Suposiidid papaveriiniga: stressivaba rasedus. Papaveriin: näidustused, kõrvaltoimed ja muud olulised punktid
Peensustega enam-vähem tuttav inimene Ladina terminoloogia, teab, et "papaver somniferum" ei tähenda midagi muud kui mooni somniferum. Seetõttu on oletus, et papaveriin on oopiumimagunast saadud alkaloid, täiesti õige. Oleks naiivne arvata, et tõhusad farmakoloogid jätavad tähelepanuta võimaluse kasutada selle aine spasmolüütilisi omadusi inimkonna hüvanguks. Nii saadi ravim papaveriin, mis vähendab silelihaste toonust ja millel on spasmolüütiline, veresooni laiendav ja hüpotensiivne toime. Keskmiselt farmakoloogiline toime papaveriin on selle võime pärssida ensüümi fosfodiesteraasi ja võimendada 3,5-adenosiinmonofosfaadi akumuleerumist rakkudes samaaegse kaltsiumiioonide taseme languse taustal. Kõik see mõjutab silelihaseid siseorganid(seede- ja urogenitaaltrakt, hingamissüsteem) Ja veresooned parem kui ükski psühhoterapeut: nad lõdvestuvad, nende liigne toonus spastilistes tingimustes väheneb. Kõrgetes kontsentratsioonides võib papaveriin vähendada müokardi erutatavust ja aeglustada atrioventrikulaarset juhtivust. Ravimil on nõrk toime kesknärvisüsteemile, pakkudes vaid vaevumärgatavat rahustavat toimet.
Kuna ravim läbib kergesti histohemaatilisi barjääre, imendub see kiiresti ja täielikult süstekohast ning jaotub kehas.
Ravimit nimetuse "papaverine" all toodavad eranditult kodumaised tootjad. ravimifirmad kolmes ravimvormis: tabletid, süstelahus ja rektaalsed ravimküünlad. Soovitatav tablettide jaoks päevane annus koguses 40-60 mg (täiskasvanud) ja 20 mg (lapsed vanuses 10 kuni 14 aastat). Maksimaalsed annused tableti kujul on need: 200 mg (suurim ühekordne annus) ja 600 mg (päevane annus). Papaveriini lahust võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt või subkutaanselt. Ravimi manustamise vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi, täiskasvanutele manustatakse korraga 1-2 ml 2% lahust (0,02-0,04 g) ja eakatele patsientidele on esialgne ühekordne annus 0,5 ml. 1–12-aastastele lastele on suurim ühekordne annus 0,2–0,3 g 1 kg kehakaalu kohta. Suposiite leidub 1-2 tükki. (vastab 0,02-0,04 g) 2-3 korda päevas.
Papaveriini võtmise ajal peaksite alkoholi täielikult vältima.
Farmakoloogia
Müotroopne spasmolüütikum. Inhibeerib PDE-d, põhjustab cAMP akumuleerumist rakus ja vähendab rakusisese kaltsiumi sisaldust. Vähendab siseorganite (seedetrakti, hingamisteede, kuseteede, reproduktiivsüsteemi) ja veresoonte silelihaste toonust. Põhjustab arterite laienemist, suurendab verevoolu, sh. peaaju. Omab hüpotensiivset toimet.
Suurtes annustes vähendab see südamelihase erutatavust ja aeglustab südamesisest juhtivust.
Keskmiste terapeutiliste annuste kasutamisel on mõju kesknärvisüsteemile nõrk.
Farmakokineetika
Biosaadavus on 54%. Seondumine plasmavalkudega - 90%. See jaotub kehas hästi ja läbib histohemaatilisi barjääre. Metaboliseerub maksas.
T 1/2 - 0,5-2 tundi.Võib suurendada 24 tunnini.
Eritub neerude kaudu metaboliitide kujul. See eemaldatakse dialüüsi ajal verest täielikult.
Vabastamise vorm
2 ml - ampullid (10) - papppakendid.
Annustamine
Suukaudselt - 40-60 mg 3-5 korda päevas. Rektaalselt - 20-40 mg 2-3 korda päevas.
Intramuskulaarse, subkutaanse või intravenoosse manustamise korral on ühekordne annus täiskasvanutele 10-20 mg; süstide vaheline intervall on vähemalt 4 tundi Eakatel patsientidel ei ole esialgne ühekordne annus suurem kui 10 mg. 1–12-aastastele lastele on maksimaalne ühekordne annus 200–300 mcg/kg.
Interaktsioon
Kell samaaegne kasutamine antikolinergiliste ravimitega on võimalik antikolinergilise toime tugevnemine.
Arvatakse, et intrakavernoosseks manustamiseks samaaegsel kasutamisel alprostadiiliga on oht priapismi tekkeks.
On teateid levodopa efektiivsuse vähenemisest samaaegsel kasutamisel.
Vähendab metüüldopa hüpotensiivset toimet.
Kõrvalmõjud
Võimalik: iiveldus, kõhukinnisus, unisus, suurenenud higistamine, arteriaalne hüpotensioon, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
Kiire intravenoosse manustamise korral, samuti suurte annuste kasutamisel: AV blokaadi areng, häired südamerütm.
Näidustused
Elundite silelihaste spasmid kõhuõõnde, bronhid, perifeersed veresooned, ajuveresooned, neerud; stenokardia (kombineeritud ravi osana).
Premedikatsiooni abiainena.
Vastunäidustused
AV-blokaad, glaukoom, raske maksapuudulikkus, vanem vanus(hüpertermia tekkerisk), alla 6 kuu vanustel lastel, suurenenud tundlikkus papaveriinile.
Rakenduse omadused
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ja imetamise ajal ( rinnaga toitmine) Papaveriini ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud.Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral
Raske maksapuudulikkuse korral vastunäidustatud.Kasutamine lastel
Vastunäidustatud aastal lapsepõlves kuni 6 kuud.erijuhised
Kasutage ettevaatusega traumaatilist ajukahjustust, kroonilist neerupuudulikkust, neerupealiste puudulikkust, hüpotüreoidismi, eesnäärme hüperplaasiat, supraventrikulaarset tahhükardiat, šokiseisundid.
IV tuleb manustada aeglaselt ja arsti järelevalve all.
Raviperioodil tuleb vältida alkoholi tarbimist.
Ravim Papaverine kuulub spasmolüütikute rühma, mida kasutatakse lihastoonuse vähendamiseks, samuti aitab see koolikute, spasmide korral ja aitab alandada vererõhku. Selle spasmolüütiku abil on võimalik alandada toonust ja lõdvestada siseorganite ja veresoonte silelihaseid. Ravimit kasutatakse ka juhtudel, kui on vaja alandada kõrget kehatemperatuuri, kuid ainult koos palavikuvastaste ravimitega.
Ravimi vabanemise vormid
Ravimi peamine aktiivne komponent on papaveriinvesinikkloriid. Ravimit toodetakse kolmes vormis:
- Süstelahus. Toode on saadaval 2 ml ampullidena.
- Tableti vorm. Tabletid on saadaval nii täiskasvanutele kui ka lastele. Tabletid on pakendatud nii raku- kui ka mitterakupakendisse.
- Rektaalsed ravimküünlad. Üks suposiit sisaldab 20 mg toimeainet. Suposiite toodetakse 5 tk kontuuriga rakupakendites.
Ühte või teist ravimivormi tuleks kasutada kohe pärast raviarsti määramist. Ravimi annuse määrab ka raviarst.
Millistel juhtudel on ravim näidustatud kasutamiseks?
Peamine näidustus ravimi Papaverine kasutamiseks on mis tahes silelihasorganite spasmide teke. Kasutusjuhistes öeldakse, et ravimit on soovitatav kasutada järgmiste haiguste korral:
- koletsüstiidiga;
- sapikivitõve arenguga;
- soolehaiguste korral;
- neerude ja bronhide spasmidega;
- juures suurenenud toon emakas raseduse ajal;
- stenokardia, müokardiinfarkti ja teiste põletikuliste haiguste korral.
Oluline on teada! Papaveriinil ei ole otsest eesmärki kõrgete temperatuuride langetamiseks, seetõttu kasutatakse seda äärmuslikel juhtudel, kui lapsel on jäsemed ja kõrge palavik, kuid ainult koos palavikualandajatega.
Temperatuuri alandamiseks valmistatakse lüütiline segu järgmistest ravimkomponentidest:
- Analgin - 2 ml;
- Papaveriin - 2 ml;
- difenhüdramiin - 1 ml.
Temperatuuri alandamise omadused
Papaveriini ei kasutata alati vastavalt otsene eesmärkülalnimetatud haiguste raviks. See ravim on osa lüütilisest segust, mis on tõhus ja kiire toimega vahend kõrge palaviku alandamiseks.
Kell kõrge temperatuurüle 39-40 kraadi hakkab laps märke näitama febriilsed krambid. Selles seisundis muutuvad lapse jäsemed külmaks ja otsmik kuumeneb. Kui vanemad ei suuda tavaliste palavikuvastaste ravimitega temperatuuri alandada, peavad nad kutsuma kiirabi.
Kõrge temperatuuriga lastele mõeldud papaveriini võib välja kirjutada koos teiste ravimitega. Lüütilise segu valmistamiseks peate segama kõik kolm peamist ravimit: difenhüdramiin, papaveriin ja analgin. Iga ravimi annus lüütilise segu valmistamiseks on näidatud ülal.
Pärast süsti ettevalmistamist peate tegema intramuskulaarne süstimine. Süstimine on üsna valus, seetõttu lisavad arstid selle ettevalmistamisel sageli lidokaiini. Süstimine tuleb teha järk-järgult. Taotlege uuesti see abinõu mitte varem kui 6 tundi hiljem.
Millistel juhtudel võib palaviku korral süsti teha?
Kui temperatuur tõuseb, ei ole palavikuvastase segu kasutuselevõtt kõigil juhtudel näidustatud. Peamised näidustused hõlmavad järgmist:
- Febriilsed krambid ja teadvusekaotus.
- Arütmia.
- Neuroloogilised haigused.
- Epilepsia.
- Kui teised palavikuvastased ravimid on ebaefektiivsed.
Lüütilise segu süstemaatiline kasutamine on rangelt keelatud. Hädaolukorras kasutavad nad lüütilist segu, mis võimaldab neil temperatuuri kiiresti ja tõhusalt alandada, kuid seda protseduuri saab teha ainult üks kord. Võimaluse korral tuleks eelistada muid ravimivorme, näiteks siirupit, suposiite, tablette.
Papaverine'i efektiivsus kõrgetel temperatuuridel
Kui kombineerite ravimi Analgin kasutamist spasmolüütikute ja antihistamiinikumid, siis suureneb palavikuvastane toime, samuti normaliseerub termoregulatsioon ja välditakse südame ülekoormust.
Pärast 2-3 peamise toimeaine segamist normaliseerub temperatuur ja patsiendi seisund paraneb 10-15 minuti jooksul. Lüütilise segu süstimiseks tuleb ravimid ükshaaval süstlasse tõmmata. Alguses võetakse Analgin, seejärel difenhüdramiin ja lõpuks Papaverine.
Süstimise toimeaeg sõltuvalt temperatuurist
Sageli, nagu ka peamiste palavikuvastaste ravimite toime siirupi või suposiitide kujul, kestab lüütilise segu toime kuni 6-8 tundi. Harvadel juhtudel võib 5-6 tunni pärast täheldada temperatuuri tõusu, mille tagajärjel on vaja palavikualandajat uuesti kasutada. Selleks on soovitatav kasutada paratsetamooli või ibuprofeeni. Süstimist saab korrata ainult rasketel juhtudel.
Papaveriin (lat. Papaverinum) - ravim müotroopsete spasmolüütikute rühmast. Praegu kasutatakse seda ainult vesinikkloriidhappe soola kujul (papaveriinvesinikkloriid).
Vähendab veresoonte ja siseorganite silelihaste toonust ja kontraktiilset aktiivsust.
Ettenähtud spastiliste tingimuste jaoks seedetrakti, kuseteede, bronhide, aju- ja perifeerse vereringe häired.
Tänu pikaajalisele kasutuskogemusele on see üks enim uuritud ravimeid. Toodetud erinevate ravimitootjate poolt.
Papaveriini avastas keemiatudeng Heinrich Merck 1848. aastal. Sakslased eraldasid oopiumist uue aine - piimjas mahl unerohi moon (lat. Papaver Somniferum).
Keemilise struktuuri järgi klassifitseeriti ravim alkaloidiks.
1910. aastal sünteesis A. Pictet esimesena papaveriini kunstlikult veratraldehüüdist ja hüpuriinhappest. Umbes samal ajal avastati, et alkaloidil on spasmolüütilised ja veresooni laiendavad omadused.
1913. aastal tutvustas Saksa arst J. Pahl ravimit kliiniline praktika, alustades selle kasutamist stenokardiaga patsientidel ja bronhiaalastma. Hiljem hakati papaveriini kasutama soolte spasmide, kusejuhade ja antihüpertensiivse vahendina.
1930. aastal alustas Ungari korporatsioon Chinon esimesena maailmas ravimi tootmist tööstuslikus mastaabis. 20. sajandi keskpaigaks. papaveriini tootmisettevõtete koguarv on kasvanud mitmekümneni.
50ndatel ravimil on konkurent - drotaveriin (No-Shpa). Spasmolüütiliste omaduste poolest osutus see mitu korda aktiivsemaks kui tema eelkäija, nii et leidis rohkem lai rakendus. Kuid paljudes riikides on papaveriin endiselt üsna populaarne ravim nii väljakujunenud traditsioonide kui ka madala hinna tõttu.
Omadused
Rahvusvaheline tavaline nimi
: papaveriin (inglise: papaverine).
Keemiline nimetus vastavalt IUPAC-ile: 1-(3,4-dimetoksübensüül)-6,7-dimetoksüisokinoliinvesinikkloriid.
Brutovalem: C20H21NO4*HCl
Molaarmass: 375,85.
Papaveriinvesinikkloriid on kergelt mõru maitsega ja lõhnatu valge kristalne pulber. Sulamistemperatuur - 225ºС. Vees lahustub hästi, vees halvasti etüülalkohol, kloroform, dietüüleeter. Ravim isoleeritakse oopiumist või saadakse sünteetiliselt.
Uurimistulemused
Esimesed papaveriini farmakoloogilise aktiivsuse uurimisele pühendatud uuringud viis läbi J. Pal 1910. aastatel. Teadlane leidis selle madalamad organismid(amööbid, trüpanosoomid) on abinõul toksiline toime, võrreldav morfiiniga.
Kõrgematel loomadel on papaveriin seevastu oluliselt madalam toksilisus kui morfiin. Näiteks küülikutel tekivad kerged mürgistusnähud ainult siis, kui ravimit manustatakse subkutaanselt annuses 0,25-0,30 mg 1 kg kehakaalu kohta.
Stenokardiahaigete ravimisel märkis Pahl, et papaveriinil praktiliselt puuduvad narkootilised omadused. Harvadel juhtudel põhjustas ravim uimasust, tavaliselt teisel päeval pärast kasutamist. Üleannustamise nähtused tekkisid alles pärast alkaloidi suukaudset manustamist koguses üle 400 mg.
20. sajandi teisel poolel läbi viidud platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes näitas papaveriin hea efektiivsus kolme haigusrühma ravis:
- neerukoolikud,
- seedetrakti spasmid,
- sapiteede patoloogiad.
Katseandmete kohaselt märkis ravimi väljendunud spasmolüütilisi omadusi keskmiselt umbes 60% patsientidest. 23% kirjeldas selle mõju mõõdukaks või nõrgaks. 17% puhul ei täheldatud paranemist.
Mõnes Kliinilistes uuringutes uuris papaveriini kasutamise otstarbekust patsientidel peptiline haavand seedetrakt. Leiti, et ravimi võtmine annuses 80 mg 3 korda päevas põhjustab märgatavat nõrgenemist valu sündroom 78% patsientidest.
Topeltpimedad platseebokontrollitud uuringud 1990. aastatel. kinnitas papaveriini efektiivsust soolehäirete korral.
Ühes Venemaa uuringus osales 62 ärritunud soole sündroomiga patsienti. Vabatahtlikud katserühm võttis ravimit 80 mg 3 korda päevas 2 kuud.
Kontrollrühm sai platseebot. Ravi lõpus täheldasid kõik esimese populatsiooni katsealused valu tugevuse ja sageduse vähenemist. Kui kontrollrühmas kaebasid patsiendid valu suurenemist.
Kogu köite tulemuste põhjal kliinilised uuringud, papaveriin näitas suurimat spasmolüütilist toimet neerukoolikute, seedetrakti valu, sapikivitõve ja düsmenorröa ravis. Vähemalt tõhus rakendus ravimit leiti tserebrovaskulaarsete häiretega patsientidel.
Kõikides uuringutes oli ravim hästi talutav. Kõrvalmõjud esines mitte rohkem kui 0,5-3% patsientidest.
Rakendus erinevates riikides
Papaverine on heaks kiidetud kasutamiseks enam kui 50 riigis, sealhulgas Venemaal, Saksamaal, Prantsusmaal, Suurbritannias, USA-s ja Jaapanis. Erinevad tehased toodavad ravimit all kaubanimed“Papaverine”, “Papaverine hydrochloride” või oma kaubamärkide all (näiteks Paparin toodetakse Taiwanis, Atroveran Venezuelas, Mesotin Argentinas).
- seedetrakti, sapiteede ja kuseteede spasmide kõrvaldamiseks,
- V kompleksne teraapia aju- ja koronaarvereringe häired.
USA-s ja Kanadas kiideti 1986. aastal heaks ka papaveriin ravivahendina erektsioonihäired meestel*. Kuid pärast fosfodiesteraas-5 inhibiitorite (Viagra, Cialis jne) leiutamist ei kasutata ravimit sellel eesmärgil praktiliselt.
Venemaal on papaveriin elutähtsate ja oluliste ravimite nimekirjas, mis on kinnitatud Vene Föderatsiooni valitsuse 30. detsembri 2009. aasta korraldusega nr 2135-r.
*Erektsioonihäirete korral süstitakse papaveriini lahust intrakavernoosselt (peenise koopakehasse). Positiivne mõju on seotud trabeekulite lõõgastumisega koobaste kehad ja suurenenud verevool.
Koostis- ja vabastamisvormid
Venemaal on ravim saadaval järgmisel kujul:
- 2% (20 mg/ml) süstelahus 2 ml ampullides,
- suposiidid, mis sisaldavad 20 mg papaveriinvesinikkloriidi,
- tabletid, mis sisaldavad papaveriinvesinikkloriidi 40 mg (täiskasvanutele) ja 10 mg (lastele).
Mõnes Euroopa riigis (Šveitsis, Suurbritannias) võib apteekidest leida ka 150 mg kotikestesse pakendatud papaveriini pulbreid ja 3% süstelahuseid.
Toimemehhanism
Papaveriin mõjutab otseselt siseorganite ja veresoonte silelihaseid, põhjustades selle lõdvestamist. Vasodilatatsioon parandab verevarustust, sealhulgas aju verevoolu, ja väheneb vererõhk.
Kõrval kaasaegsed ideed, on ravimi spasmolüütiline toime tingitud fosfodiesteraasi ensüümi blokaadist lihastes, mille tõttu hakkab rakkudesse kogunema tsükliline 3,5-adenosiinmonofosfaat (cAMP). See toob kaasa kaltsiumiioonide vabanemise rakkudest ja lihaste kontraktiilse aktiivsuse vähenemise.
Papaveriini lõõgastavad omadused erinevate elundite suhtes väljenduvad erinevalt. Käärsool läbib suurima lõdvestuse, seejärel mõju vähenemise järjekorras:
- kaksteistsõrmiksool,
- magu, emakas,
- sapiteede ja kuseteede, Oddi sulgurlihas,
- bronhid,
- laevad.
Suurtes annustes vähendab papaveriin müokardi erutatavust ja aeglustab südamesisest juhtivust.
Ravim praktiliselt ei mõjuta kesknärvisüsteemi. Rahustav toime avaldub ainult siis, kui papaveriini tarbitakse annustes, mis ületavad keskmise terapeutilise annuse.
Ravimi efektiivsus väheneb suitsetamise tõttu.
Ainevahetus ja eritumine
Koos suulise ja rektaalne kasutamine papaveriin imendub seedetraktist kiiresti. Keskmiselt kuni 54%. võetud annus. Plasmas seondub ravim 90% ulatuses valkudega.
Toode jaotub hästi kogu kehas. Läbib hematoentsefaalbarjääri. Biotransformeerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks, mis erituvad neerude filtreerimise teel. Poolväärtusaeg on 0,5-2 tundi (neerupatoloogiate korral võib see aeg pikeneda 24 tunnini).
Näidustused kasutamiseks
Papaveriini väljakirjutamise põhjused on järgmised:
- kõhuorganite spastilised seisundid (spastiline koliit, koletsüstiit, pülorospasm),
- neerukoolikud,
- bronhospasm,
- perifeersete (endarteriit) või ajuveresoonte spasmid.
Nagu abi papaveriini kasutatakse patsientide ettevalmistamiseks kirurgilisteks sekkumisteks.
Varem kasutati ravimit laialdaselt stenokardiahoo ennetamiseks, kuid tänapäeval soovitatakse selleks kasutada kaasaegsemaid stenokardiavastaseid ravimeid.
Vastunäidustused
Papaveriin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- atrioventrikulaarsed juhtivuse häired,
- koomaseisundid,
- hingamisfunktsioonide depressioon,
- glaukoom,
- vanus kuni 6 kuud. (süstivormide puhul - kuni 1 aasta),
- bronhide obstruktsioon,
- raske maksafunktsiooni häire,
- pärasoole põletikulised protsessid (piirang kehtib ainult suposiitide kohta).
Hüpertermia tekke suure riski tõttu ei soovitata ravimit vanemas eas kasutada.
Rasedus ja imetamine
Venemaal ja Euroopas ei ole läbi viidud spetsiaalseid uuringuid, mis tõestaksid papaveriini ohutust raseduse või imetamise ajal.
Mõju autojuhtimise ja keerukate masinate käsitsemise võimele
Pärast ravimi parenteraalset (eriti intravenoosset) manustamist tuleb vältida autojuhtimist ja tegevust. ohtlikud liigid tegevust 1 tund.
Kasutusjuhised ja annused
Papaveriin määratakse suu kaudu, rektaalselt, subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.
Tabletid .
- lapsed alates 6 kuust. kuni 2-aastastele lastele on ette nähtud 5 mg annuse kohta,
- 3 kuni 4 aastat - 5-10 mg,
- 5 kuni 6 aastat - 10 mg,
- 7-9 aastat - 10-15 mg,
- 10-14 aastat - 15-20 mg.
Annustamisskeem: 1 annus 3-4 korda päevas.
Maksimaalsed lubatud ööpäevased annused:
- täiskasvanutele - 600 mg,
- lastele alates 6 kuud. kuni üks aasta - 10 mg, 3 kuni 4 aastat - 20 mg, 5 kuni 6 aastat - 40 mg, 7 kuni 9 aastat - 60 mg, 10 kuni 14 aastat - 200 mg.
Suposiidid.
Täiskasvanud: manustada 1-2 suppi. 2-3 korda päevas pärast spontaanset roojamist või klistiiri.
Süstid .
Täiskasvanutele manustatakse 1-2 ml ampullilahust subkutaanselt ja intramuskulaarselt toimeaine- 20-40 mg papaveriinvesinikkloriidi).
Täiskasvanutele manustatakse intravenoosselt 1 ml ravimit (või 20 mg papaveriinvesinikkloriidi), mis on eelnevalt lahjendatud 10-20 ml soolalahusega. Sissejuhatus viiakse läbi aeglaselt ja arsti järelevalve all.
Eakatel patsientidel ei tohi algannus ületada 10 mg.
1–12-aastastele lastele arvutatakse ravimi kogus kehakaalu alusel: 0,3 mg papaveriini 1 kg kehakaalu kohta.
Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele parenteraalsel manustamisel ei tohi ületada 300 mg.
Kõrvalmõjud
Papaveriinravi korral on võimalikud järgmised toimed:
- vererõhu alandamine,
- pearinglus,
- peavalu,
- nõrkus,
- unisus,
- atrioventrikulaarne blokaad või ventrikulaarne ekstrasüstool(riskid suurenevad ravimi kiirel intravenoossel manustamisel),
- düspeptilised häired (kõhukinnisus, iiveldus),
- suurenenud higistamine,
- allergilised reaktsioonid,
- eosinofiilia,
- maksa transaminaaside taseme tõus.
Küünalde kasutamisel kohalik negatiivsed reaktsioonid: põletus- või sügelustunne anaalkäigus.
erijuhised
Ravi ajal peate lõpetama alkoholi joomise.
Ettevaatlikult tuleb papaveriini kasutada eakatel, kilpnäärme ületalitluse, neeru- või maksapuudulikkus, eesnäärme adenoom, supraventrikulaarne tahhükardia, rasked haigused südamehaigused, šokk ja traumaatiline ajukahjustus.
Üleannustamine
Papaveriini mürgistus avaldub:
- üldine halb enesetunne,
- diploopia (kahekordne nägemine),
- suurenenud higistamine,
- peavalu,
- arütmia.
Seda seisundit ravitakse maoloputus ja enterosorbentide võtmisega. Vajadusel teostada sümptomaatiline ravi(reguleerige vererõhku).
Koostoimed teiste ravimitega
Ravim pärsib levodopa ja dopegiti toimet.
Kombinatsioon barbituraatidega viib nõrgenemiseni spasmolüütilised omadused papaveriin.
Alkaloidi toimet saab tugevdada:
- narkootilised ained,
- rahustid,
- valuvaigistid,
- rahustid.
Ravimi hüpotensiivset toimet võimendavad erinevad antihüpertensiivsed ravimid, tritsüklilised antidepressandid, reserpiin, kinidiin, prokaiinamiid.
Papaveriini aktiivsus pärsib nikotiini.
Puhkuse tingimused
Süstid on saadaval retsepti alusel. Tabletid ja ravimküünlad - ilma retseptita.
Säilitamine
Kuivas kohas, valguse eest kaitstult. Lastest eemal. Tablette hoitakse temperatuuril 8–25ºС, süstelahust - temperatuuril 17–25ºС, suposiite - temperatuuril 8–15ºС.
Apteekides ja raviasutused ampulle säilitatakse vastavalt B-nimekirja tingimustele.
Parim enne kuupäev
Tabletid. 4 aastat.
Süstimine. 2 aastat.
Suposiidid. 2-3 aastat (olenevalt tootjast).
Tootjate ülevaade
Papaveriinil põhinevaid tooteid toodavad mitmed Venemaa ja välismaised ettevõtted. Iga ettevõte kasutab oma tootmistehnoloogiaid, seega isegi identseid annustamisvormid erinevates tehastes toodetud võivad üksteisest erineda lisandite koguse ja koostise poolest abikomponendid ning füüsikalised ja keemilised omadused. Need erinevused võivad põhjustada väikeseid erinevusi kliiniline efektiivsus tooted.
Venemaal on registreeritud ja müügiks heaks kiidetud papaveriini preparaadid järgmistelt ettevõtetelt:
- JSC Pharmstandard (Venemaa),
- JSC Veropharm (Venemaa),
- OJSC Irbiti keemia- ja farmaatsiatehas (Venemaa),
- JSC Biokhimik (Venemaa),
- RUE Borisovi farmaatsiatehas (Valgevene Vabariik),
- OJSC Novosibkhimpharm (Venemaa),
- JSC Biosintez (Venemaa),
- OJSC Nizhpharm (Venemaa),
- OJSC PFK Obnovleniya (Venemaa),
- NPO FSUE Microgen (Venemaa),
- JSC Dalkhimfarm (Venemaa),
- JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semashko (Venemaa),
- Federal State Unitary Enterprise Armavir Biofactory (Venemaa),
- CJSC Medisorb (Venemaa).
Põhitootmine on koondunud Kesk-, Siberi ja Volga piirkondadesse. Vene narkootikumid turustatakse kaubanimede "Papaverine" ja "Papaverine hydrochloride" all.
Mõned välismaised tootjad papaveriin:
Ärinimi | Tootja | Riigid, kus ravimid on registreeritud |
Papaverine Spofa | Spofa (Slovakkia) | Slovakkia, Tšehhi |
Papaveriin | Galen (Türkiye) | Türkiye, Taiwan |
Papaveriinvesinikkloriid Biosano | Biosano (Tšiili) | Tšiili |
Papaverol | Cifsa (Ecuador) | Ecuador, Colombia |
Para-Aeg | Time-Cap (USA) | USA, Kanada |
Papaverine Sopharma | Sofarma (Bulgaaria) | Bulgaaria |
Papaveriinvesinikkloriid | American Regent (USA) Bedford (USA) Eon (USA) United Research (USA) Hospira (Uus-Meremaa) Teva (Iisrael) jne. | Erinevad riigid |
Analoogid
Sarnaselt papaveriiniga spasmolüütiline toime Teistel sünteetilistel ravimitel ja alkaloididel on:
- drotaveriin,
- mebeverine,
- dibasool,
- hüostsiinbutüülbromiid,
- bentsüklaan,
- teofülliin.
Drotaveriin ja mebeveriin on keemilise struktuuri ja toimemehhanismi poolest papaveriinile kõige lähemal. Samamoodi muudavad nad kaltsiumisisaldust lihasrakkudes, mis viib siseorganite lõõgastumiseni. Kuid võrreldes eelkäijaga on drotaveriinil ja mebeveriinil tugevam farmakoloogiline toime. Lisaks erinevad ravimid kõrvaltoimete ja vastunäidustuste poolest.
Ravimite papaveriini, drotaveriini ja mebeveriini võrdlusomadused:
Toimeaine | Mõned kaubanimed ja tootjad | Vabastamise vormid | Peamised näidustused kasutamiseks | Kõrvaltoimed | Vastunäidustused |
Papaveriinvesinikkloriid | Papaveriinvesinikkloriid ja papaveriin (rohkem kui 100 erinevat tootjat | Tabletid 10 ja 40 mg Suposiidid 20 mg2% süstelahus | Seedetrakti spastilised seisundid, neerukoolikud, veresoonte spasmid, bronhospasmid. | Harva: hüpotensioon, unisus, kõhukinnisus, allergilised reaktsioonid, südame rütmihäired. | Maksapuudulikkus, glaukoom, vanus kuni 6 kuud, atrioventrikulaarne blokaad, allergiline reaktsioon ravimi komponentidele. |
Drotaveriinvesinikkloriid | No-Shpa (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Ungari) Vero-Drotaverin (Veropharm, Venemaa) Drotaverin-Teva (Teva, Iisrael) Drotaverin (Alsi Pharma, Biokhimik, Moskhimfarmpreparaty jne, Venemaa) | Tabletid ja kapslid 40 ja 80 mg 2% süstelahusega | Kuse- ja sapiteede silelihaste spasmid. Nagu adjuvantravi- seedetrakti spasmide ja günekoloogiliste haiguste korral. | Harva või väga harva: iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, tahhükardia, hüpotensioon, allergilised reaktsioonid. | Ülitundlikkus, neeru-, maksa- või südamepuudulikkus. |
Mebeveriinvesinikkloriid | Duspatalin (Solvay Pharmaceuticals, Holland), Niaspam (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, India), Sparex (Canonpharma, Venemaa) | Kapslid 200 mg | Seedetrakti spasmid, sealhulgas orgaaniliste haigustega seotud spasmid. | Väga harv: allergilised reaktsioonid. | Alla 18-aastane vanus, rasedus, allergia ravimi komponentide suhtes. |
Sellest meditsiinilisest artiklist saate lugeda: ravim Papaveriin. Kasutusjuhendis selgitatakse, millistel juhtudel võib süstida, suposiite või tablette võtta, mille vastu ravim aitab, millised on näidustused, vastunäidustused ja kõrvalmõjud. Annotatsioonis kirjeldatakse ravimi vabanemise vorme ja selle koostist.
Artiklis saavad arstid ja tarbijad ainult lahkuda tõelised arvustused Papaverine'i kohta, kust saate teada, kas ravim aitas täiskasvanutel ja lastel spasmide ravis, mille jaoks see on ka välja kirjutatud. Juhendis on loetletud Papaverine'i analoogid, ravimi hinnad apteekides, samuti selle kasutamine raseduse ajal.
Kasutusjuhendis klassifitseeritakse ravim Papaverine spasmolüütiliseks ravimiks. Silelihaste toonuse ja kontraktiilse aktiivsuse vähendamiseks on ette nähtud 40 mg tabletid, 20 mg ravimküünlad, süstid (süstempullides).
Väljalaske vorm ja koostis
Papaveriin on saadaval mitmes ravimvormis:
- Rektaalsed ravimküünlad, mis sisaldavad 20 mg toimeainet.
- Süstelahus (süste), 2 ml ampullides, mis sisaldavad 20 mg toimeainet.
- Lastele mõeldud tabletid, mis sisaldavad 10 mg toimeainet.
- Tabletid, mis sisaldavad 40 mg toimeainet.
Toimeaine: papaveriinvesinikkloriid.
farmakoloogiline toime
Papaveriinil on spasmolüütikum (leevendab silelihaste ja perifeersete veresoonte spasme), mõõdukas lokaalne valuvaigisti ja ka kerge hüpotensiivne (vähendab veidi vererõhk) ja rahustav (rahustav) toime.
Ravim inhibeerib ensüümi fosfodiesteraasi aktiivsust, mis põhjustab nukleotiidi, mida nimetatakse tsükliliseks adenosiinmonofosfaadiks (cAMP) akumulatsiooni ja kaltsiumi taseme langust, mis omakorda põhjustab silelihaste kontraktiilsuse halvenemist ja soodustab nende lõõgastumist.
Papaveriin leevendab spasme, toimides soolestiku silelihastele ja teistele seedetrakti organitele, sapiteede ja Põis, bronhid, neerud, emakas, veresooned, samas kui ilmneb ainult lõõgastav (mitte halvav) toime, säilivad täielikult lihaste liigutused.
Mille vastu aitab Papaverine (tabletid, süstid ja suposiidid)?
Näidustused ravimi kasutamiseks on järgmised:
- bronhospasm;
- vaskulaarse päritoluga arteriaalse neeru sissevoolu vähendamine;
- hüpertensiivne kriis (kombineeritud konservatiivne ravi);
- neerukoolikud;
- uriinipeetus kuseteede spasmist;
- endarteriit;
- aju veresoonte valendiku vähenemine arterite lihaskihi kokkutõmbumise tõttu;
- kõhuorganite silelihaste spasmid (eriti sageli koletsüstiidi, spastilise koliidi või püloorse spasmiga);
- stenokardia;
- perifeersete veresoonte spasm.
Kasutamisnäidustused hõlmavad ka premedikatsiooni etappi enne operatsiooni kirurgilised sekkumised kõhuõõnes, proktoloogilised ja uroloogilised manipulatsioonid. Milleks seda kasutatakse – silelihaste elementide lõdvestamiseks.
Kasutusjuhend
Papaveriin tableti kujul võetakse suu kaudu kuni neli korda päevas. Täiskasvanu ühekordne annus on 40-60 mg ravimit. Ühekordne annus lastele sõltub vanusest:
- 6 kuud kuni 2 aastat - 5 mg;
- 3-4 aastat - 5 kuni 10 mg;
- 5-6 aastat - 10 mg;
- 7-9 aastat - 10 kuni 15 mg;
- 10-14 aastat - 15 kuni 20 mg.
Süstimine manustatakse subkutaanselt ja intramuskulaarselt mitte rohkem kui 4 korda päevas, 1-2 ml. Intravenoosne manustamine see on võimalik ainult aeglaselt ja arsti järelevalve all, samal ajal kui 20 mg papaveriini on eelnevalt lahjendatud 10-20 ml 0,9% NaCl lahuses.
Papaveriini kasutamine suposiitide kujul, lubatud ainult täiskasvanutele, 20-40 mg kuni kolm korda päevas. Üleannustamise korral vastavalt juhistele võib see põhjustada uimasust, vererõhu langust, nõrkust ja diploopiat. Papaveriini ja antikolinergiliste ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik antikolinergilist toimet tugevdada.
Vastunäidustused
- lapsed kuni 6 kuud;
- vanadus (hüpertermia tekkimise oht);
- AV blokaad;
- ülitundlikkus papaveriini suhtes;
- glaukoom;
- raske maksapuudulikkus.
Kõrvalmõjud
Soovitatud annuse järgimisel taluvad patsiendid ravimit Papaverine hästi, kuid suurenenud individuaalse tundlikkusega või annuse ületamisel võivad patsiendil tekkida järgmised kõrvaltoimed:
- Pearinglus.
- Väljastpoolt nahka- hüperemia, lööbed, sügelus, koorumine.
- Unisus.
- Nõrkus.
- Seedetraktist - iiveldus, suukuivus, isutus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, maksafunktsiooni häired, puhitus.
- Suurenenud südamelöökide arv minutis.
- Kiire väsimus.
Kõik need sümptomid ei ole ohtlikud ja kaovad kiiresti annuse kohandamisel või uimastiravi täielikul lõpetamisel.
Lapsed, rasedus ja imetamine
Lapsepõlves on Papaverine alla 6 kuu vanused vastunäidustatud. Ravimi toimet raseduse ajal ei ole uuritud. Papaveriini peamine näidustus on seisund, mida nimetatakse emaka hüpertoonilisuseks. Papaverine'i kasutamine raseduse ajal peab toimuma range meditsiinilise järelevalve all.
Raseduse ajal seda ravimit enamasti kasutatakse neid paralleelselt hormooni progesterooniga (mille eesmärk on just nimelt emaka spasmide mahasurumine ja raseduse katkemise ohu kõrvaldamine) või kombinatsioonis teiste ravimitega.
erijuhised
Kasutage ettevaatusega traumaatilise ajukahjustuse, kroonilise neerupuudulikkuse, neerupealiste puudulikkuse, hüpotüreoidismi, eesnäärme hüperplaasia, supraventrikulaarse tahhükardia, šokiseisundite korral. Intravenoosselt tuleb manustada aeglaselt ja arsti järelevalve all. Raviperioodil tuleb vältida alkoholi tarbimist.
Ravimite koostoimed
Papaveriinvesinikkloriidi mõjul väheneb metüüldopa antihüpertensiivne toime. Kui ravimit kasutatakse samaaegselt barbituraatide või rahustid täheldatakse hüpotensiivse toime suurenemist.
Ravimi Papaverine analoogid
Analoogid määratakse struktuuri järgi:
- Papaveriinvesinikkloriidi süstelahus 2%;
- papaveriinvesinikkloriid;
- Papaverine bufus;
- papaveriinvesinikkloriid MS;
- Papaveriinvesinikkloriidi tabletid lastele 0,01 g;
- Suposiidid papaveriinvesinikkloriidiga 0,02.
Puhkuse tingimused ja hind
Papaverine'i (40 mg tabletid nr 20) keskmine hind Moskvas on 58 rubla.
Papaveriin on retsepti alusel väljastatav spasmolüütiline ravim. Tablettide kõlblikkusaeg on 5 aastat, süstelahuse 24 kuud.
Papaveriin, mille vastu see kombineeritud antihüpertensiivne ja spasmolüütiline ravim aitab? Ravimil on ka valuvaigistav toime. Kasutusjuhendis selgitatakse, et Papaveriin aitab spasmide ja koolikute korral ning aitab alandada kõrget vererõhku.
Väljalaske vorm ja koostis
Papaveriin tablettidena 0,01 g või 0,04 g, olenevalt patsientide sihtrühmast (esimesi kasutatakse pediaatrilises praktikas 6 kuu pärast), mis on pakendatud 10 tk kontuurblistritesse. Suukaudsel kujul on kergelt mõru maitse, valge värv ja sellel pole üldse lõhna.
Süstelahus 2% 2 ml ampullides. Papppakendis on tavaliselt 10 tk ja ravimpreparaadi kasutusjuhend. Rektaalsed ravimküünlad või suposiidid pärasoolde sisestamiseks, igaüks 0,02 g; Kinnitatud PVC-st või alumiiniumfooliumist valmistatud blisterpakenditesse, igaüks 10 tükki. IN pappkast asetatakse taldrik ravimi ja annotatsiooniga.
Tableti kujul on:
- papaveriinvesinikkloriid - 10 mg 1 tabletis;
- Rafineeritud suhkur;
- kartulitärklis;
- steariinhape;
- talk.
Süstelahus sisaldab:
- papaveriinvesinikkloriid - 20 mg 1 ml meditsiinilise vedeliku kohta;
- D,L-metioniin;
- dinaatriumedetaat;
- süstevesi.
Rektaalsed ravimküünlad hõlmavad:
- papaveriinvesinikkloriid - 0,02 g 1 suposiidis kaaluga 1,25 g;
- emulgaator nr 1;
- kosmeetiline steariin;
- kõva rasv.
Terapeutiline toime
Papaveriinil, mis aitab bronhospasmi vastu, on spasmolüütiline (leevendab silelihaste ja perifeersete veresoonte spasme), mõõdukas lokaalne valuvaigistav, samuti kerge hüpotensiivne (alandab veidi vererõhku) ja rahustav (rahustav) toime. Papaveriin pärsib ensüümi fosfodiesteraasi aktiivsust, mis põhjustab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) nimelise nukleotiidi akumuleerumist rakus ja kaltsiumitaseme langust, mis omakorda põhjustab silelihaste kontraktiilsuse halvenemist ja soodustab nende lõõgastumist. Papaveriin leevendab spasme, toimides soolestiku silelihastele ja teistele seedetrakti organitele, sapi- ja põiele, bronhidele, neerudele, emakale, veresoontele, samal ajal kui lihaste endi liigutustele avaldub ainult lõõgastav (mitte halvav) toime. on täielikult säilinud.
Meditsiin Papaveriin: mis aitab
Kasutamise näidustused hõlmavad järgmised osariigid ja patoloogiad:
- kõhuorganite silelihaste spasmid (eriti sageli koletsüstiidi, spastilise koliidi või püloorse spasmiga);
- hüpertensiivne kriis (kombineeritud konservatiivse ravi korral);
- neerukoolikud;
- endarteriit;
- perifeersete veresoonte spasm;
- aju veresoonte valendiku vähenemine arterite lihaskihi kokkutõmbumise tõttu;
- stenokardia;
- bronhospasm;
- vaskulaarse päritoluga arteriaalse neeru sissevoolu vähendamine;
- uriinipeetus kuseteede spasmist.
Kasutamisnäidustused hõlmavad ka premedikatsiooni etappi enne kirurgilisi sekkumisi kõhuõõnes, proktoloogilisi ja uroloogilisi manipuleerimisi. Milleks seda kasutatakse - silelihaste elementide lõdvestamine (üksikasju vt lõigust "Farmakoloogiline toime").
Vastunäidustused
Et vältida esinemist allergilised reaktsioonid Papaveriini ei tohi kasutada, kui olete selle komponentide suhtes ülitundlik. Kui ravimi võtmise ajal ilmnevad allergia nähud, tuleb ravim koheselt katkestada. Vastavalt juhistele on Papaverine vastunäidustatud:
- alla 6 kuu vanused lapsed (mõnede allikate järgi kuni 1 aasta);
- eakad inimesed (kehatemperatuuri olulise tõusu ohu tõttu);
- arteriaalse hüpotensiooniga (madal vererõhk) inimesed;
- patsiendid, kes põevad ägedat neerupuudulikkus;
- glaukoomiga patsiendid;
- häirunud (lühendatud või raskendatud) atrioventrikulaarse juhtivusega inimesed;
- koomas patsiendid.
Papaverine'i juhised keelavad selle samaaegne manustamine pärit ravimitega farmakoloogiline rühm"Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid."
Papaveriin: kasutusjuhised
Vastavalt näidustustele võetakse Papaverine tableti kujul suu kaudu kuni neli korda päevas. Täiskasvanu ühekordne annus on 40-60 mg ravimit. Ühekordne annus lastele sõltub vanusest:
- 6 kuud kuni 2 aastat - 5 mg;
- 3-4 aastat - 5 kuni 10 mg;
- 5-6 aastat - 10 mg;
- 7-9 aastat - 10 kuni 15 mg;
- 10-14 aastat - 15 kuni 20 mg.
Süstelahus Papaverine, mis aitab kiiremini eemaldada valulikud sümptomid, manustatakse subkutaanselt ja intramuskulaarselt mitte rohkem kui 4 korda päevas, 1-2 ml. Intravenoosne manustamine on võimalik ainult aeglaselt ja arsti järelevalve all, samal ajal kui 20 mg Papaverine'i on eelnevalt lahjendatud 10-20 ml 0,9% NaCl lahuses. Papaverine'i kasutamine suposiitide kujul on lubatud ainult täiskasvanutele, 20-40 mg kuni kolm korda päevas. Papaverine'i annuse ja kasutamise kestuse raseduse ajal määrab arst individuaalselt.
Kõrvalmõju
Papaveriin on ravim, millel on veidi väljendunud kõrvalmõju. Mõnel juhul täheldatakse selle võtmise ajal mõõdukaid häireid. närvisüsteem(peavalu, pearinglus, higistamine, unisus, nõrkus), seedetraktist (iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, suukuivus). Papaverine’i kasutamisega kaasnevad aeg-ajalt tööhäired südame-veresoonkonna süsteemist, sealhulgas mitmesugused südame rütmihäired, tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon.
IN üksikjuhtumid Papaverine'i kasutamise ajal tekivad dermatoloogilised (naha hüperemia, sügelus, lööve) ja hematogeensed (eosinofiilia) häired, maksa- ja meeleelundite häired, samuti lokaalsed ja allergilised reaktsioonid.
Üleannustamise korral võib Papaverine vastavalt juhistele põhjustada uimasust, vererõhu langust, nõrkust ja diploopiat. Papaveriini ja antikolinergiliste ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik antikolinergilist toimet tugevdada.
Analoogid ja hind
Sarnane spasmolüütiline toime on farmatseutiline ravim rahvusvahelise mittekaubandusliku nimetusega Drotaverine Hydrochloride, mis on laiale publikule tuntud No-shpa nime all. Seda saab kasutada ka rasedatele, proktoloogia- või uroloogiahaiglate patsientidele, lastearstipraksises viibivatele lastele ja peavalude raviks kodus. Ravimit saate osta järgmiste hindadega:
- tabletid - 16 rubla;
- süstid 1 kursuse jaoks (10 ampulliga süstelahus) - 45 rubla;
- Papaveriiniga suposiitide hind on 70 rubla.
- Kuidas mikrolaineahjus vorste küpsetada - lihtsad ja kiired retseptid Vorstid mikrolaineahjus, mitu minutit ilma veeta
- Kuidas mikrolaineahjus vorste küpsetada - lihtsad ja kiired retseptid Vorstid mikrolaineahjus, mitu minutit
- Kuidas kodus piimast jogurtit valmistada - retsept
- Õunasiidri äädika valmistamise viisid kodus