Invanz - kasutusjuhend. Ravimi võrdlus geotar Ertapenem kaubanimi
Karbapeneemide rühma kuuluv antibiootikum on 1-β-metüülkarbapeneem, pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikum parenteraalseks manustamiseks ja millel on lai toimespekter.
Ertapeneemi bakteritsiidne toime tuleneb rakuseina sünteesi pärssimisest ja seda vahendab selle seondumine penitsilliini siduvate valkudega (PBP). U Escherichia coli see avaldab tugevat afiinsust PBP-de 1a, 1b, 2, 3, 4 ja 5 suhtes, eelistades PBP-sid 2 ja 3. Ertapeneemil on märkimisväärne resistentsus enamiku β-laktamaaside klasside (sealhulgas penitsillinaaside, tsefalosporinaaside ja laiendatud) suhtes. -vahemiku β-laktamaaside spekter, kuid mitte metallo-β-laktamaas).
Invanz efektiivne enamiku järgmiste mikroorganismide tüvede vastu in vitro ja nende põhjustatud infektsioonide korral.
Aktiivne seoses aeroobsed ja fakultatiivsed anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi tootvad tüved (metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed/), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Paljud Enterococcus faecalis'e tüved ja enamik Enterococcus faecium tüvesid stabiilne.
Aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh β-laktamaasi tootvad tüved), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Aktiivne sisse anaeroobse kohta mikroorganismid: Bacteroides fragilis ja teised Bacteroides spp., mikroorganismid perekonnast Clostridium (välja arvatud Clostridium difficile), mikroorganismid perekonnast Eubacterium, mikroorganismid perekonnast Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, mikroorganismid perekonnast Prevotella.
Invanz MPC-ga<2 мкг/мл активен против большинства (>90%) perekonna Streptococcus mikroorganismide tüved , sealhulgas Streptococcus pneumoniae , mille MIC ≤ 4 μg/ml – enamiku (>90%) perekonna Haemophilus mikroorganismitüvede vastu, enamiku (>90%) aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete grampositiivsete mikroorganismide tüvede vastu (Staphylococcus spp., koagulaasnegatiivsed metitsilliinitundlikud /metitsilliiniresistentsed stafülokokid resistentsed/, Streptococcus pneumoniae, penitsilliiniresistentsed viridanscoccus Streptococcus). Nende in vitro MIC andmete kliiniline tähtsus ei ole teada.
Metitsilliiniresistentsed stafülokokid, samuti paljud Enterococcus faecalis'e tüved ja enamik Enterococcus faecium tüvesid on Invanzi suhtes resistentsed.
Aktiivne ka aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (toodab laia spektriga β-laktamaase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (toodab laia spektriga β-laktamaase, M.cesteorganella lactamases, M.
Paljud eespool loetletud mikroorganismide tüved, mis on multiresistentsed teiste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, tsefalosporiinide (kaasa arvatud kolmanda põlvkonna) ja aminoglükosiidide suhtes, on Invazi suhtes tundlikud.
Aktiivne anaeroobsete mikroorganismide vastu perekond Fusobacterium.
Määratud MIC väärtusi tuleb tõlgendada vastavalt tabelites toodud kriteeriumidele.
Tabel 1.
Mikroorganismid | Lahjendustest (MIC ühikutes µg/ml) | ||
Tundub. | Surnud. | Pea vastu. | |
<4 | 8 | >16 | |
Streptococcus pneumoniae a | <2 b | — | — |
<2 е | — | — | |
Haemophilus spp. a | <4 g | — | — |
Anaeroobid | <4 i | 8 | >16 |
Tabel 2.
Mikroorganismid | Ketta difusioonikatse (tsooni läbimõõt millimeetrites) | ||
Tundub. | Surnud. | Pea vastu. | |
Aeroobid ja fakultatiivsed anaeroobid, välja arvatud Streptococcus spp. ja Haemophilus spp. | >16 | 13-15 | <12 |
Streptococcus pneumoniae a | >19 c, d | — | — |
Streptococcus spp., välja arvatud S. pneumoniae a | >19 s,f | — | — |
Haemophilus spp. a | >18 h | — | — |
Anaeroobid | - | — | — |
a Praeguse andmete puudumise tõttu resistentsete tüvede kohta ei ole võimalik määratleda ühtegi kategooriat millekski muuks kui vastuvõtlikuks. Kui tüve MIC tulemusi saab tõlgendada kui "mittetundlikke", vajavad need tüved täiendavat uurimist.
b Streptococcus pneumoniae, penitsilliini suhtes tundlik (MIC<0.06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют.
c Need tsooni läbimõõdu tõlgendamise standardid kehtivad ainult testidele, kus kasutatakse Mueller-Hintoni agarit, millele on lisatud 5% lambaverd, mis on nakatatud puhaste kolooniate suspensiooniga, mida on inkubeeritud 5% CO 2 -s temperatuuril 35 °C 20–24 tundi.
d Streptococcus pneumoniae isolaate tuleks testida 1 μg oksatsilliinikettaga. Isolaadid, mille tsooni suurus on ≥20 mm, on penitsilliini suhtes tundlikud ja neid võib pidada tundlikuks ertapeneemi suhtes.
e Streptococcus spp., mis on penitsilliini suhtes tundlikud (MIC≤0,12 µg/ml), võib pidada ertapeneemi suhtes tundlikuks. Penitsilliini suhtes keskmise tundlikkusega isolaatide või penitsilliiniresistentsete isolaatide tundlikkuse määramine ertapeneemi suhtes ei ole soovitatav, kuna ertapeneemi jaoks puuduvad usaldusväärsed tõlgenduskriteeriumid.
f Streptococcus spp. tuleks testida 10 ühikulise penitsilliinikettaga. Isolaadid, mille tsooni suurus on ≤28 mm, on penitsilliini suhtes tundlikud ja neid võib pidada tundlikuks ertapeneemi suhtes.
g Need tõlgendusstandardid kehtivad puljongi mikrolahjenduse protseduurile, milles kasutatakse Haemophilus Test Medium (HTM), mis on nakatatud puhta kolooniasuspensiooniga ja inkubeeritud õhu käes temperatuuril 20–24 tundi.
h Need tsoonide läbimõõdud kehtivad ketta difusioonikatsetes HTM-agaril, mis on nakatatud puhaste kolooniate suspensiooniga ja inkubeeritud 5% CO 2 -s temperatuuril 35 °C 16–18 tundi.
i Need tõlgendusstandardid kehtivad ainult agari lahjendamisel Brucella agariga, millele on lisatud hemiin, vitamiin K 1 ja 5% defibrineeritud või hemolüüsitud lambaverd, mis on inokuleeritud puhta kolooniasuspensiooniga, või 6–24-tunnise värske kultuuriga tioglükolaadiga rikastatud söötmes, kui inkubeeritakse anaeroobses mahutis või kambris 35-37°C juures 42-48 tundi.
Farmakokineetika
Imemine
1% või 2% lidokaiini lahusega valmistatud lahuse intramuskulaarsel manustamisel imendub ertapeneem süstekohast hästi. Biosaadavus on ligikaudu 92%. Pärast intramuskulaarset manustamist annuses 1 g saavutatakse Cmax ligikaudu 2 tunniga.
Levitamine
Ertapeneem seondub aktiivselt inimese plasmavalkudega. Seondumisaste väheneb, kui ertapeneemi plasmakontsentratsioon suureneb ligikaudu 95%-lt plasmakontsentratsioonidel<100 мкг/мл до примерно 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл).
Esitatakse ertapeneemi keskmised plasmakontsentratsioonid (μg/ml), mis saavutati pärast ravimi ühekordset 30-minutilist intravenoosset infusiooni annuses 1 g või 2 g ja pärast intramuskulaarset manustamist ühekordse annusega 1 g tervetel noortel täiskasvanud vabatahtlikel. laual.
Annus | |||||
0,5 h | 1 tund | 2 tundi | 4 tundi | 6 tundi | |
IV manustamine* | |||||
1 g | 155 | 115 | 83 | 48 | 31 |
2 g | 283 | 202 | 145 | 86 | 58 |
IM süstimine | |||||
1 g | 33 | 53 | 67 | 57 | 40 |
Annus | Keskmine plasmakontsentratsioon (µg/ml) | |||
8 tundi | 12 h | 18 h | 24 tundi | |
IV manustamine* | ||||
1 g | 20 | 9 | 3 | 1 |
2 g | 36 | 16 | 5 | 2 |
IM süstimine | ||||
1 g | 27 | 13 | 4 | 2 |
* IV infusioon viidi läbi konstantsel kiirusel 30 minutit.
AUC suureneb peaaegu otseselt proportsionaalselt annusega (annuste vahemikus 0,5 g kuni 2 g).
Ertapeneemi kumuleerumist pärast korduvat intravenoosset manustamist (annusvahemikus 0,5...2 g/päevas) või intramuskulaarset manustamist 1 g/päevas ei ole täheldatud.
Ertapeneemi kontsentratsioon rinnapiimas imetavatel naistel (5 inimest), määrati iga päev juhuslikel ajahetkedel 5 järjestikuse päeva jooksul pärast ravimi viimast intravenoosset manustamist annuses 1 g, oli: viimasel ravipäeval (5 -14 päeva pärast sündi)<0.38 мкг/мл; к 5 дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины - в следовых количествах (<0.13 мкг/мл).
Ertapeneem ei inhibeeri P-glükoproteiini poolt vahendatud digoksiini ja vinblastiini transporti ega ole ise P-glükoproteiini substraat.
Ainevahetus
Pärast isotoopmärgistatud ertapeneemi intravenoosset infusiooni annuses 1 g on plasma radioaktiivsuse allikaks peamiselt (94%) ertapeneem. Ertapeneemi peamine metaboliit on avatud tsükliga derivaat, mis moodustub β-laktaamitsükli hüdrolüüsil.
Eemaldus
Ertapeneem eritub peamiselt neerude kaudu. Keskmine T1/2 plasmast tervetel noortel täiskasvanud vabatahtlikel on ligikaudu 4 tundi Pärast isotoopmärgisega ertapeneemi intravenoosset manustamist annuses 1 g tervetele noortele vabatahtlikele eritub ligikaudu 80% märgistusainest uriiniga ja 10 % väljaheites. 80% uriiniga määratud ertapeneemist eritub ligikaudu 38% muutumatul kujul ja ligikaudu 37% avatud β-laktaamtsükliga metaboliidina.
Tervetel noortel täiskasvanud vabatahtlikel, kes said ertapeneemi IV annuses 1 g, ületab ertapeneemi keskmine kontsentratsioon uriinis 0-2 tunni jooksul pärast selle annuse manustamist 984 mcg/ml ja 12-24 tunni jooksul 52 mcg/ml. ml .
Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades
Ertapeneemi kontsentratsioon plasmas on meestel ja naistel võrreldav.
Ertapeneemi plasmakontsentratsioonid pärast 1 g ja 2 g intravenoosset manustamist vanematel täiskasvanud patsientidel (üle 65-aastastel) on veidi kõrgemad (vastavalt ligikaudu 39% ja 22%) kui noorematel täiskasvanutel. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Ertapeneemi farmakokineetikat lastel ei ole uuritud.
Ertapeneemi farmakokineetikat maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud. Kuna selle metabolism maksas on madal, võib eeldada, et maksafunktsiooni kahjustus ei mõjuta ertapeneemi farmakokineetikat ja maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Pärast ertapeneemi ühekordset intravenoosset manustamist annuses 1 g ei erine AUC kerge neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 60–90 ml/min/1,73 m2) tervete vabatahtlike (vanuses 25–82 aastat) omast. .
Mõõduka neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 31...59 ml/min/1,73 m2) patsientidel on AUC tervete vabatahtlikega võrreldes ligikaudu 1,5 korda suurem.
Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 5...30 ml/min/1,73 m2) suureneb AUC ligikaudu 2,6 korda võrreldes tervete vabatahtlikega.
Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (ESRD) patsientidel<10 мл/мин/1.73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.
Raske või lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav annustamisskeemi kohandada.
Näidustused
Tundlike mikroorganismitüvede põhjustatud raskete ja mõõdukate nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi (sealhulgas esmane empiiriline antibakteriaalne ravi kuni patogeenide tuvastamiseni):
- kõhuõõne organite infektsioonid;
- naha ja nahaaluskoe infektsioonid, sealhulgas alajäsemete infektsioonid suhkurtõve korral ("diabeetiline" jalg);
— kogukonnas omandatud kopsupõletik;
- kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit);
- vaagnaelundite ägedad infektsioonid (sealhulgas sünnitusjärgne endomüometriit, septiline abort ja postoperatiivsed günekoloogilised infektsioonid);
- bakteriaalne septitseemia.
Annustamisrežiim
Ravimi keskmine päevane annus täiskasvanud on 1 g, manustamissagedus on 1 kord päevas.
Ravimit manustatakse intravenoosse infusiooni või intramuskulaarse süstina. süstid. Intravenoossel manustamisel peab infusiooni kestus olema 30 minutit.
IM manustamine võib olla alternatiiviks IV infusioonile.
Tavaline ravi kestus on 3 kuni 14 päeva, olenevalt haiguse tõsidusest ja mikroorganismide tüübist. Kliiniliste näidustuste olemasolul on vastuvõetav üleminek järgnevale piisavale suukaudsele antimikroobsele ravile.
Ravimit saab kasutada infektsioonide raviks neerupuudulikkusega patsiendid. Patsientidel, kellel on CC>30 ml/min/1,73 m2
Hemodialüüsi saavatele patsientidele ja need, kes said järgmise 6 tunni jooksul enne hemodialüüsi seanssi ravimit annuses 500 mg/päevas, tuleb pärast seanssi manustada lisaks 150 mg ravimit. Kui ravimit manustatakse rohkem kui 6 tundi enne hemodialüüsi, ei ole lisaannus vajalik. Praegu ei ole piisavalt andmeid soovituste kohta peritoneaaldialüüsi või hemofiltratsiooni saavatele patsientidele.
Kui seerumi kreatiniini kontsentratsioon on teada, saab kreatiniini kliirensi arvutamiseks kasutada järgmisi valemeid:
Meeste:
QC = (kehakaal kg) x (140-vanus aastates)
72 x seerumi kreatiniin (mg/dl)
Naistele:
CC = 0,85 x (väärtus arvutatud meestele)
U maksafunktsiooni häiretega patsiendid annust ei ole vaja kohandada.
Intravenoosse infusioonilahuse valmistamine
Ärge segage ega manustage teiste ravimitega. Ärge kasutage dekstroosi (glükoosi) sisaldavaid lahjendeid.
Enne manustamist tuleb lüofilisaat lahustada ja seejärel lahjendada.
Lüofilisaat lahustatakse, lisades 1 pudeli sisule 10 ml ühte järgmistest lahustitest: süstevesi, 0,9% naatriumkloriidi süstelahus või bakteriostaatiline süstevesi. Pudelit tuleb korralikult loksutada ja koheselt lisada pudelist valmistatud lahus valmistatud 50 ml 0,9% naatriumkloriidi infusioonilahusele. Infusioon tuleb läbi viia 6 tunni jooksul pärast lüofilisaadi lahustamist.
Lahuse valmistamine intramuskulaarseks manustamiseks
Süstelahuse valmistamiseks lisage pudeli sisule (1 g) 3,2 ml 1% või 2% lidokaiini lahust, seejärel raputage pudelit sisu lahustamiseks korralikult. Viaali sisu tõmmatakse kohe süstlasse ja süstitakse sügavale suurde lihasesse (näiteks tuharalihastesse või reie külgmistesse lihastesse).
Intramuskulaarseks manustamiseks valmistatud lahus tuleb ära kasutada 1 tunni jooksul.
Intramuskulaarseks süstimiseks valmistatud lahust ei saa kasutada intravenoosseks infusiooniks.
Parenteraalseid ravimeid tuleb enne kasutamist hoolikalt kontrollida hõljuvate osakeste või värvimuutuste suhtes. Lahuste värvus varieerub värvitust kuni kahvatukollaseks (värvimuutused nendes piirides ei mõjuta ravimi toimet).
Kõrvalmõju
Enamikku kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimeid kirjeldati kerge või mõõduka raskusastmena. Arvatavasti ravimiga seotud kõrvaltoimete tõttu katkestati ertapeneemravi 1,3% patsientidest.
Kõige tavalisemad kõrvaltoimed Ravimi parenteraalse manustamisega seotud tüsistuste hulka kuulusid kõhulahtisus (4,3%), lokaalsed tüsistused pärast IV manustamist (3,9%), iiveldus (2,9%) ja peavalu (2,1%).
Ertapeneemi parenteraalsel manustamisel on teatatud järgmistest ravimi kasutamisega seotud kõrvaltoimetest ja kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume: sageli (<10%, но >1%; harva (<1%, но >0.1%).
Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - peavalu; harva - pearinglus, unisus, unetus (0,2%), krambid, segasus.
Seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; harva - suu limaskesta kandidoos, kõhukinnisus, hapu sisuga röhitsemine, pseudomembranoosne koliit (väljendub sageli kõhulahtisusega), mis on põhjustatud Clostridium difficile kontrollimatust vohamisest , suukuivus, düspepsia, anoreksia.
Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - vererõhu langus.
Hingamissüsteemist: harva - hingeldus.
Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - erüteem, sügelus.
Kehast tervikuna: harva - kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired, nõrkus/väsimus, kandidoos, turse, palavik, valu rinnus.
Kohalikud reaktsioonid: sageli - infusioonijärgne flebiit/tromboflebiit.
Suguelunditest: tupe sügelus.
Laboratoorsete parameetrite järgi: sageli - suurenenud ALAT, AST, aluseline fosfataas, trombotsüütide arvu suurenemine; harva - otsese, kaudse ja üldbilirubiini taseme tõus, eosinofiilide ja monotsüütide arvu suurenemine, osalise tromboplastiini aja pikenemine, kreatiniini ja vere glükoosisisalduse suurenemine, segmenteeritud neutrofiilide ja leukotsüütide arvu vähenemine, hematokriti vähenemine , hemoglobiini ja trombotsüütide arv; bakteriuuria, seerumi uurea lämmastiku taseme tõus, epiteelirakkude arv uriinis ja erütrotsüütide arv uriinis.
Enamikus kliinilistes uuringutes eelnes parenteraalne ravi üleminekule vastavale suukaudsele antimikroobsele ainele. Kogu raviperioodi ja 14-päevase jälgimisperioodi jooksul ilmnesid kasutamisega seotud kõrvaltoimed Invanza kaasatud: sageli - lööve, vaginiit (>1%); harva - allergilised reaktsioonid, üldine halb enesetunne, seeninfektsioonid (0,1% kuni 1,0%).
Vastunäidustused
- tuvastatud ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste sama rühma antibiootikumide suhtes;
- ülitundlikkus teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes.
Lidokaiinvesinikkloriidi kasutamisel lahustina on ravimi intramuskulaarne manustamine vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus lokaalanesteetikumide suhtes, raske arteriaalse hüpotensiooniga või südamesisese juhtivuse häirega patsientidel.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Piisav kliiniline kasutuskogemus Invanza mitte raseduse ajal. Ravimi väljakirjutamine on võimalik ainult juhtudel, kui ravi eeldatav kasu emale õigustab võimalikku ohtu lootele.
Imetamise ajal (imetamine) tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega, kuna ertapeneem eritub rinnapiima.
Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kasutamine neerukahjustuse korral
Ravimit võib kasutada infektsioonide raviks neerupuudulikkusega patsientidel. Patsientidel, kellel on CC>30 ml/min/1,73 m2 annustamisskeemi kohandamine pole vajalik. Raske neerukahjustusega patsientidel ( CC≤30 ml/min/1,73 m2), sealhulgas hemodialüüsi saavatel, on soovitatav annus 500 mg päevas.
erijuhised
Beetalaktaamantibiootikumidega ravitud patsientidel on teatatud tõsistest (isegi surmaga lõppevatest) anafülaktilistest reaktsioonidest. Need reaktsioonid on tõenäolisemad inimestel, kellel on anamneesis multivalentsed allergiad (eelkõige tekivad penitsilliini suhtes ülitundlikel inimestel sageli rasked ülitundlikkusreaktsioonid, kui neid ravitakse teiste beetalaktaamantibiootikumidega). Enne ravi alustamist Invanz patsienti tuleb hoolikalt küsitleda varasemate ülitundlikkusreaktsioonide kohta teistele allergeenidele (eriti penitsilliinidele, tsefalosporiinidele ja teistele beetalaktaamantibiootikumidele).
Kui tekib allergiline reaktsioon Invanz tuleks kohe tühistada. Tõsised anafülaktilised reaktsioonid nõuavad erakorralist ravi.
Pikaajaline kasutamine Invanza , nagu ka teised antibiootikumid, võivad põhjustada tundetute mikroorganismide liigset kasvu. Superinfektsiooni tekkimisel tuleb võtta asjakohaseid meetmeid.
Peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas ertapeneemi kasutamisel on võimalik pseudomembranoosse koliidi (mille peamine põhjus on Clostridium difficile'i toodetud toksiin) areng. Koliidi raskusaste võib ulatuda kergest kuni eluohtlikuni. Raske kõhulahtisuse korral antibakteriaalset ravi saavatel patsientidel tuleb arvestada sellise tüsistuse tekkimise võimalusega.
Intramuskulaarsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik, et vältida ravimi juhuslikku süstimist veresoonde.
Kliinilistes uuringutes oli ravimi efektiivsus ja ohutus eakatel inimestel (üle 65-aastastel) võrreldav noorematel patsientidel.
Kasutamine pediaatrias
Ravimi eesmärk alla 18-aastased isikud ei soovita, sest Selle kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud.
Üleannustamine
Puudub spetsiifiline teave ravimite üleannustamise kohta. Kliinilistes uuringutes ei põhjustanud ravimi juhuslik manustamine annuses kuni 3 g/päevas kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.
Ravi: ravimi kasutamine tuleb katkestada ja viia läbi üldine säilitusravi (kuni ertapeneem on organismist täielikult elimineeritud). Ravimit saab organismist hemodialüüsi abil eemaldada, kuid hemodialüüsi kasutamise kohta üleannustamise ravis teave puudub.
Ravimite koostoimed
Kui ertapeneem määratakse koos ravimitega, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni, ei ole annuse kohandamine vajalik.
Ertapeneem ei mõjuta tsütokroom P 450 peamiste isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D 6, 2E1 ja 3A4 poolt vahendatud ravimite metabolismi. Tubulaarsekretsiooni pärssimisest, P-glükoproteiiniga seondumise häiretest või mikrosomaalse oksüdatsiooni intensiivsuse muutustest tingitud ravimite koostoimed on ebatõenäolised.
Ertapeneemi koostoime kohta teiste ravimitega peale probenetsiidi ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud.
Apteekidest väljastamise tingimused
Ravim on saadaval retsepti alusel.
Säilitamistingimused ja -perioodid
Avamata pudeleid tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25°C. Kõlblikkusaeg - 1,5 aastat.
Valmis infusioonilahust, mis on kohe lahjendatud 0,9% naatriumkloriidi lahusega, võib hoida toatemperatuuril (mitte üle 25°C) ja kasutada ära 6 tunni jooksul või hoida 24 tundi külmkapis (5°C) ja kasutada ära 4 tunni jooksul. tundi pärast külmkapist väljavõtmist. Ravimi lahuseid ei tohi külmutada.
Valmistatud intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahust võib säilitada mitte rohkem kui 1 tund.
Aktiivse komponendi kirjeldus
farmakoloogiline toime
Karbapeneemide rühma kuuluv antibiootikum, see on 1-β-metüülkarbapeneem, pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikum parenteraalseks manustamiseks. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter.
Ertapeneemi bakteritsiidne toime tuleneb rakuseina sünteesi pärssimisest ja seda vahendab selle seondumine penitsilliini siduvate valkudega (PBP). Escherichia coli puhul on sellel tugev afiinsus PBP-de 1a, 1b, 2, 3, 4 ja 5 suhtes, eelistades PBP-sid 2 ja 3. Ertapeneemil on märkimisväärne resistentsus enamiku β-laktamaaside klasside (sealhulgas penitsillinaaside, tsefalosporinaaside) toime suhtes. ja β-laktamaaside laiendatud spekter, kuid mitte metallo-β-laktamaas).
Aktiivne seoses aeroobsed ja fakultatiivsed anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aktiivne aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh β-laktamaasi tootvad tüved), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Aktiivne sisse anaeroobse kohta mikroorganismid: Bacteroides fragilis ja teised Bacteroides spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.
Metitsilliiniresistentsed stafülokokid, samuti paljud Enterococcus faecalis'e tüved ja enamik Enterococcus faecium'i tüvesid on ertapeneemi suhtes resistentsed.
Aktiivne ka aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (toodab laia spektriga β-laktamaase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (toodab laia spektriga β-laktamaase, M.cesteorganella lactamases, M.
Paljud eespool loetletud mikroorganismide tüved, mis on multiresistentsed muude antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, tsefalosporiinide (kaasa arvatud kolmanda põlvkonna) ja aminoglükosiidide suhtes, on tundlikud ertapeneemi suhtes.
Aktiivne anaeroobsete mikroorganismide vastu Fusobacterium spp.
Näidustused
Tundlike mikroorganismitüvede põhjustatud raskete ja mõõdukate nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi (sealhulgas esmane empiiriline antibakteriaalne ravi kuni patogeenide tuvastamiseni): kõhuõõne infektsioonid; naha ja nahaaluskoe infektsioonid, sealhulgas alajäsemete infektsioonid suhkurtõve korral ("diabeetiline" jalg); kogukonnas omandatud kopsupõletik; kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit); vaagnaelundite ägedad infektsioonid (sealhulgas sünnitusjärgne endomüometriit, septiline abort ja operatsioonijärgsed günekoloogilised infektsioonid); bakteriaalne septitseemia.
Annustamisrežiim
Manustatakse intravenoosse infusiooni või intramuskulaarse süstina. Intravenoossel manustamisel peab infusiooni kestus olema 30 minutit. IM manustamine võib olla alternatiiviks IV infusioonile.
Ravimi keskmine päevane annus täiskasvanutele on 1 g, manustamissagedus on 1 kord päevas.
Tavaline ravi kestus on 3 kuni 14 päeva, olenevalt haiguse tõsidusest ja mikroorganismide tüübist. Kliiniliste näidustuste olemasolul on vastuvõetav üleminek järgnevale piisavale suukaudsele antimikroobsele ravile.
Patsientidel, kelle CC> 30 ml/min/1,73 m2, ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens ≤30 ml/min/1,73 m2) patsientidel, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, on soovitatav annus 500 mg ööpäevas.
Hemodialüüsi saavad patsiendid, kes said järgmise 6 tunni jooksul enne hemodialüüsi seanssi ertapeneemi annuses 500 mg ööpäevas, peaksid pärast seanssi saama lisaks 150 mg ertapeneemi. Kui ertapeneemi manustatakse rohkem kui 6 tundi enne hemodialüüsi, ei ole lisaannus vajalik. Praegu puuduvad soovitused patsientidele, kellele tehakse peritoneaaldialüüsi või hemofiltratsiooni.
Kõrvalmõju
Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - peavalu; harva - pearinglus, unisus, unetus, krambid, segasus.
Seedesüsteemist: sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; harva - suu limaskesta kandidoos, kõhukinnisus, hapu sisuga röhitsemine, pseudomembranoosne koliit (väljendub sageli kõhulahtisusega), mis on põhjustatud Clostridium difficile kontrollimatust vohamisest , suukuivus, düspepsia, anoreksia.
Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - vererõhu langus.
Hingamissüsteemist: harva - hingeldus.
Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - lööve; harva - erüteem, sügelus.
Kehast tervikuna: harva - kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired, nõrkus/väsimus, kandidoos, turse, palavik, valu rinnus.
Kohalikud reaktsioonid: sageli - infusioonijärgne flebiit/tromboflebiit.
Suguelunditest: tupe sügelus.
Laboratoorsete parameetrite järgi: sageli - suurenenud ALAT, AST, aluseline fosfataas, trombotsüütide arvu suurenemine; harva - otsese, kaudse ja üldbilirubiini taseme tõus, eosinofiilide ja monotsüütide arvu suurenemine, osalise tromboplastiini aja pikenemine, kreatiniini ja vere glükoosisisalduse suurenemine, segmenteeritud neutrofiilide ja leukotsüütide arvu vähenemine, hematokriti vähenemine , hemoglobiini ja trombotsüütide arv; bakteriuuria, seerumi uurea lämmastiku taseme tõus, epiteelirakkude arv uriinis ja erütrotsüütide arv uriinis.
Muud: harva - allergilised reaktsioonid, üldine halb enesetunne, seeninfektsioonid.
Vastunäidustused
- ülitundlikkus ertapeneemi või teiste sama rühma antibiootikumide suhtes;
- ülitundlikkus teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes.
Rasedus ja imetamine
Ertapemeni kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt kliinilisi kogemusi. On kindlaks tehtud, et ertapeneem eritub inimese rinnapiima.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal (imetamine) on võimalik ainult juhtudel, kui ravi eeldatav kasu emale õigustab võimalikku ohtu lootele või imikule.
Kasutamine neerukahjustuse korral
Rakendus lastele
Sest Ertapeneemi ohutust ja efektiivsust pediaatrias ei ole uuritud, selle kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole soovitatav.
erijuhised
Beetalaktaamantibiootikumidega ravitud patsientidel on teatatud tõsistest (isegi surmaga lõppevatest) anafülaktilistest reaktsioonidest. Need reaktsioonid on tõenäolisemad inimestel, kellel on anamneesis multivalentsed allergiad (eelkõige tekivad penitsilliini suhtes ülitundlikel inimestel sageli rasked ülitundlikkusreaktsioonid, kui neid ravitakse teiste beetalaktaamantibiootikumidega). Enne ertapeneemi kasutamise alustamist tuleb selgitada varasemate ülitundlikkusreaktsioonide anamneesi teiste allergeenide (eriti penitsilliinide, tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamantibiootikumide) suhtes.
Kui tekib allergiline reaktsioon, tuleb ertapeneemi kasutamine koheselt katkestada.
Ertapeneemi kasutamisel (nagu paljude antibakteriaalsete ainete puhul) on võimalik pseudomembranoosse koliidi (mille peamiseks põhjuseks on Clostridium difficile'i toodetud toksiin) teke, mida tuleb meeles pidada, kui antibakteriaalset ravi saavatel patsientidel esineb raske kõhulahtisus.
Intramuskulaarsel manustamisel vältige ertapeneemi juhuslikku tungimist veresoontesse.
Kasutamine pediaatrias
Sest Ertapeneemi ohutust ja efektiivsust pediaatrias ei ole uuritud ning selle kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole soovitatav.
Ravimite koostoimed
Ertapeneem ei mõjuta ravimite metabolismi, mida vahendavad peamised isoensüümid CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4. Tubulaarsekretsiooni pärssimisest, P-glükoproteiiniga seondumise häiretest või mikrosomaalse oksüdatsiooni intensiivsuse muutustest tingitud ravimite koostoimed on ebatõenäolised.
Antibiootikum Invanz ® on karbapeneemide farmakoloogilise klassi esindaja, mis kuulub beetalaktaamantibiootikumide rühma. Karbapeneemid eristuvad erakordselt laia antibakteriaalse toime spektri, kõrge efektiivsuse, suhteliselt madala toksilisuse ja kõrge biosaadavuse poolest.
Karbapeneemantibiootikumide uusima rühma esindaja on ertapeneem (kaubanduslik nimetus Invanz®), mis sünteesiti 2002. aastal. Invanz ® (ertapeneem) erineb teistest karbapeneemidest paranenud farmakokineetika poolest, mis võimaldab ravimit kasutada üks kord päevas, ja veelgi laiema antimikroobse toime spektriga, sealhulgas bakteritüved, mis toodavad laia toimespektriga beetalaktamaase.
Invanza ® tootja on Ameerika ravimifirma Merck Sharp and Dome. Ühe lüofilisaati (1 grammi antibiootikumi) sisaldava toote pudeli maksumus süstelahuse valmistamiseks on 2700 rubla.
Invanz ® peamine toimeaine ertapeneem on ülilaia antibakteriaalse toime spektriga. Ravimit võib kasutada tsefalosporiinide, penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks.
Invanz ® on väga tõhus stafülo- ja streptokokkide floora, Escherichia, Haemophilus influenzae, Proteus, Moraxella, Bacteroides, Clostridia, Peptostreptococcus jt vastu.
Metitsilliiniresistentsed stafülokokid ja enterokokid on antibiootikumi suhtes resistentsed.
Invanza ® farmakokineetilised omadused
Ravimil on võrreldes teiste karbapeneemide rühma kuuluvate antibiootikumidega paranenud farmakokineetika, mistõttu saab seda kasutada ainult üks kord päevas.
Ertapeneemil on kõrge biosaadavus ja kõrge võime tungida põletikulistesse organitesse ja kudedesse. Tuleb märkida, et antibiootikum võib tungida rinnapiima ja erituda märkimisväärses kontsentratsioonis. Sellega seoses on antibakteriaalse ravi ajal soovitatav rinnaga toitmine ajutiselt katkestada.
Antibiootikum eritub organismist neerude kaudu, seega kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus väheneb, võib osutuda vajalikuks ettenähtud annuse kohandamine. Vähem kui kümme protsenti antibiootikumist kasutatakse väljaheites.
Farmakoloogiline rühm Invanz ®
Ertapeneem kuulub beetalaktaamantibiootikumide karbapeneemide rühma. Kõik karbapeneemide klassi antibakteriaalsed ained omavad ülilaia antimikroobse toime spektrit ja resistentsust enamiku bakteriaalsete beetalaktamaasi ensüümide suhtes.
Väljalaskevorm Invanz ®
Antibakteriaalne ravim on saadaval ainult lüofilisaadi kujul infusioonilahuste valmistamiseks (pudelid 1000 milligrammi antibiootikumiga). Ravimit võib manustada intravenoosselt infusiooni teel või intramuskulaarselt.
Ertapeneemil ei ole muid vabanemisvorme (sealhulgas suukaudseks manustamiseks sobivaid).
Invanza ® koostis
Lisaks peamisele toimeainele – ertapeneemile, sisaldab Invanz ® abikomponente. Tootja näitab vesinikkarbonaadi ja naatriumhüdroksiidi sisaldust tootes.
Invanz ® retsept ladina keeles
Antibakteriaalne ravim kuulub reservrühma, seetõttu kasutatakse seda rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.
Rp: Ertapenemum 1,0.
Mõnel juhul võib esineda kaebusi maitsetundlikkuse moonutamise, arteriaalse hüpotensiooni tekke, perifeerse vere parameetrite muutuste (monotsütoosi, eosinofiilia, trombotsütoosi ilmnemine vereanalüüsides) ja biokeemilise analüüsi (maksaensüümide aktiivsuse suurenemise kohta). märkis). Harva võib tekkida erütrotsüturia.
Võimalikud on ka unetus, pearinglus, segasus, nõrkus, limaskestade kuivus, kõhulahtisus ja pseudomembranoosne koliit (harva).
Allergilised reaktsioonid ertapeneemi kasutamisel tekivad reeglina äärmiselt harva patsientidel, kellel on polüvalentsed allergiad kõigi beeta-laktaam-antibakteriaalsete ravimite suhtes.
Sobivus alkoholiga
Antibiootikum on rangelt kokkusobimatu alkohoolsete jookidega. Lisaks sellele, et alkoholi joomine ravi ajal suurendab kõrvaltoimete tõenäosust, vähendab selline kombinatsioon antibiootikumravi efektiivsust.
Invanz ® raseduse ajal
Ertapeneemi ohutuse laiaulatuslikke kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud. Siiski võib selle patsientide kategooria raviks kasutada antibakteriaalset ainet, kui pole ohutumat alternatiivi, pärast seda, kui on hoolikalt kaalutud risk lapsele ja kasu emale.
Imetamine tuleb Invanz®-ravi ajal ajutiselt peatada, kuna antibiootikum võib tungida rinnapiima ja erituda koos sellega.
Invanz ® analoogid
Hetkel on Invanz ® ainus ertapeneemil põhinev ravim. Ravimil pole analooge. Ertapeneemi asendamise otstarbekuse mõne teise karbopeneemide rühma antibiootikumiga: doripeneem® või meropeneem® peaks määrama raviarst.
Sisaldub preparaatides
Lisatud nimekirja (Vene Föderatsiooni valitsuse 30. detsembri 2014 korraldus nr 2782-r):VED
ATX:J.01.D.H. Karbapeneemid
J.01.D.H.03 Ertapeneem
Farmakodünaamika:Karbapeneemide rühma kuuluv antibiootikum, see on 1-β-metüülkarbapeneem, pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikum parenteraalseks manustamiseks. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides bakteriraku seinte sünteesi ja seondumist penitsilliini siduvate valkudega. See häirib peptidoglükaani biopolümeeri sünteesi, mis on bakteriraku seina põhikomponent. Inhibeerib peptidoglükaani transpeptidaasi, pärsib endogeense inhibiitori aktiivsust, mis viib mureiini hüdrolaasi aktiveerumiseni, mis lagundab peptidoglükaani. Tõhus jagunevate bakterite vastu, mille seintes toimub peptidoglükaani süntees.
Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter. Sellel on bakteritsiidne toime gramnegatiivsete bakterite vastu: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp.
(kaasa arvatud Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( kaasa arvatud Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( kaasa arvatud Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. ( kaasa arvatud Serratia marcescens); Ja grampositiivne bakterid : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(koagulaasnegatiivsed tüved), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae(rühm B), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(rühm A, beeta-hemolüütiline), Streptococcus viridans; anaeroobsed bakterid: Bacteroides spp., kaasa arvatud Bacteroides fragilis Grupp ( Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), Ja mitte-Bacteroides fragilis(beeta-melanogeenne), Clostridium spp.(kaasa arvatud Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. ( kaasa arvatud Fusobacterium nucleatum ja Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.Vastupidav enamiku β-laktamaaside (penitsillinaaside, tsefalosporinaaside ja laiendatud spektriga β-laktamaaside, välja arvatud metallo-β-laktamaaside) toimele.
Farmakokineetika:Pärast intramuskulaarset manustamist imendub see hästi, biosaadavus on umbes 92%, maksimaalne kontsentratsioon
vereplasmas saavutatakse 2 tunni pärast Side plasmavalkudega on 95%. Umbes 6% biotransformatsioonist toimub maksas koos inaktiivse metaboliidi moodustumisega. Umbes 80% eritub neerude kaudu (38% muutumatul kujul, umbes 37% metaboliidina), 10% soolte kaudu. Poolväärtusaeg on 4 tundi. Näidustused:Kasutatakse ravimi suhtes tundlike patogeenide põhjustatud nakkushaiguste raviks: septitseemia, peritoniit, kuseteede infektsioonid.
Tundlike mikroorganismitüvede põhjustatud rasked ja mõõdukad infektsioonid
: luu- ja sidekude, nahk ja nahaalune kude, alumised hingamisteed,kogukonnas omandatud kopsupõletik, kuseteede infektsioonid, ägedad vaagnapõletikud, bakteriaalne septitseemia.I.A30-A49.A40 Streptokoki septitseemia
I.A30-A49.A41 Muu septitseemia
X.J10-J18.J15 Mujal klassifitseerimata bakteriaalne kopsupõletik
X.J40-J47.J42 Krooniline bronhiit, täpsustamata
X.J20-J22.J20 Äge bronhiit
XI.K65-K67.K65.0 Äge peritoniit
XI.K80-K87.K81.0 Äge koletsüstiit
XI.K80-K87.K81.1 Krooniline koletsüstiit
XI.K80-K87.K83.0 Kolangiit
XII.L00-L08.L01 Impetiigo
XII.L00-L08.L02 Nahaabstsess, keetmine ja karbunkel
XII.L00-L08.L03 Tselluliit
XII.L00-L08.L08.0 Püoderma
XIII.M00-M03.M00 Püogeenne artriit
XIII.M86-M90.M86 Osteomüeliit
XIV.N10-N16.N11.9 Krooniline tubulointerstitsiaalne nefriit, täpsustamata
XIV.N10-N16.N10 Äge tubulointerstitsiaalne nefriit
XIV.N10-N16.N15.1 Neerude ja perinefrilise koe abstsess
XIV.N30-N39.N30 Tsüstiit
XIV.N30-N39.N34 Uretriit ja ureetra sündroom
XIV.N40-N51.N41 Eesnäärme põletikulised haigused
XIV.N70-N77.N70 Salpingiit ja ooforiit
XIV.N70-N77.N71 Emaka põletikulised haigused, välja arvatud emakakael
XXI.Z20-Z29.Z29.2 Teine ennetava keemiaravi tüüp
Vastunäidustused:Ülitundlikkus (sh teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes), alla 3 kuu vanused lapsed. Lidokaiinvesinikkloriidi kasutamisel intramuskulaarseks manustamiseks lahustina: ülitundlikkus amiidi lokaalanesteetikumide suhtes, raske arteriaalne hüpotensioon, südamesisese juhtivuse häired.
Hoolikalt:Rasedus, laktatsiooniperiood.
Rasedus ja imetamine: Kasutusjuhised ja annustamine:Kasutamine lastel
Intramuskulaarselt 1-2% lidokaiini lahusega koos esialgse nahatestiga tolerantsuse tuvastamiseks.
Vanuses 3 kuud kuni 12 aastat: 15 mg/kg päevas jagatuna 2 annuseks (kuid mitte rohkem kui 1 g päevas).
Üle 12-aastased lapsed: 1 g 1 kord päevas.
Kasutusjuhised ja annused
Intramuskulaarselt (1-2% lidokaiini lahusega), intravenoosselt (üle 30 minuti) 1 g päevas üks kord.
Kõrvalmõjud:Sage (1-10%): peavalu, infusioonijärgne flebiit/tromboflebiit, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.
Harv (0,1-1%): pearinglus, nõrkus/väsimus, unisus, unetus, krambid, segasus; vererõhu langus; hingeldus; suu limaskesta kandidoos, põhjustatud pseudomembranoosne koliit Clostridium difficile(sageli avaldub kõhulahtisusena), suukuivus, düspepsia (sh kõhukinnisus, hapu sisu röhitsemine), anoreksia, kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired; nahalööve, nahasügelus; tupe kandidoos (tupesügelus), turse, palavik, valu rinnus.
Allergilised ja anafülaktilised reaktsioonid (sagedamini inimestel, kellel on anamneesis polüvalentsed allergiad, sealhulgas penitsilliini ja teiste suhtes
β -laktaamantibiootikumid), superinfektsioon.Muutused laboratoorsetes parameetrites (sageli -
ALAT, ASAT, aluselise fosfataasi ja trombotsütoosi suurenenud aktiivsus), harvem - otsese, kaudse ja üldbilirubiini taseme tõus, osaline tromboplastiini aeg, eosinofiilia, monotsütoos, hüperkreatinineemia ja hüperglükeemia; segmenteeritud neutrofiilide arvu vähenemine ja leukopeenia, hematokriti ja hemoglobiini vähenemine, trombotsütopeenia; bakteriuuria, seerumi uurea lämmastiku sisalduse suurenemine, epiteelirakkude suurenemine uriinis, erütrotsütuuria. Üleannustamine:Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, neuromuskulaarne ärrituvus, krambid.
Ravi: sümptomaatiline, hemodialüüs.
Interaktsioon:Ei tohi kasutada dekstroosi sisaldavates lahustes.
Kui manustatakse koos ravimitega, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni, ei ole annuse kohandamine vajalik.
Ei mõjuta ksenobiootikumide metabolismi, mida vahendavad kuus peamist tsütokroom P450 isoensüümi: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja
CYP3A4. Erijuhised:Enne ertapeneemi kasutamist on vajalik nahatundlikkuse test, kuna penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes ülitundlikel inimestel on polüvalentse allergia suur tõenäosus.
Intramuskulaarsel manustamisel tuleb vältida juhuslikku süstimist veresoonde.
Võib tekkida pseudomembranoosne koliit, mis võib ulatuda kergest kuni eluohtlikuni, ja seda tuleks kaaluda kõhulahtisusega patsientidel.
JuhisedBeeta-laktaamantibiootikum, mille bakteritsiidne toime tuleneb rakuseina sünteesi pärssimisest ja mida vahendab selle seondumine penitsilliini siduvate valkudega (PBP). Escherichia coli puhul on sellel tugev afiinsus PBP 1 alfa, 1 beeta, 2, 3, 4 ja 5 suhtes, eelistades PBP 2 ja 3. Ertapeneemil on märkimisväärne resistentsus enamiku beetalaktamaaside klasside, sealhulgas penitsillinaaside hüdrolüüsi suhtes. , tsefalosporinaasid ja beetalaktamaasid, laia spektriga laktamaasid, kuid mitte metallo-beeta-laktamaasid. Aktiivne enamiku järgmiste mikroorganismide tüvede vastu: aeroobsed ja fakultatiivsed anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (sh tüved, mis toodavad penitsillinaasi; metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed). Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes; aeroobsed ja fakultatiivsed anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Escherichia coli Haemophilus influenzae (sealhulgas beetalaktamaasi tootvad tüved). Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis; anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis jne; Bacteroides rühma liigid Clostridium spp (välja arvatud Clostridium difficile), Eubacter spp, Peptostreptococcus spp, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Järgmiste andmete kliiniline tähtsus MIC väärtuste kohta. Saadud in vitro teadmata: MIC-ga alla 2 μg/ml on see aktiivne enamiku (üle 90%) perekonna Streptococcus mikroorganismide tüvede vastu, sealhulgas Streptococcus pneumoniae kontsentratsioonis alla 4 μg/ml - vastu. enamuse (üle 90%) Haemophilus spp tüvede ja kontsentratsiooniga alla 4 μg/ml - enamiku (üle 90%) aeroobsete ja fakultatiivsete anaeroobsete grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus spp, koagulaasnegatiivne metitsilliin- tundlikud (metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed), Streptococcus pneumoniae (penitsilliiniresistentsed), Streptococci viridans Paljud mikroorganismide tüved. mitme ravimiresistentsuse olemasolu TD suhtes; antibiootikumid. Näiteks penitsilliinid. Tsefalosporiinid (kaasa arvatud kolmas põlvkond) ja aminoglükosiidid. Ravimi suhtes tundlik: aeroobsed ja fakultatiivsed anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid; anaeroobsed mikroorganismid - Fusobacterium spp.. Paljud Enterococcus faecalis'e tüved ja enamus Enterococcus faecium'i tüved, metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed.