Linkomütsiinvesinikkloriidi kasutusjuhised. Ravim "Linkomütsiinvesinikkloriid" - kasutusjuhised, kirjeldus ja ülevaated
Linkomütsiinvesinikkloriid on saadaval süstelahusena. See on värvitu vedelik, kergelt spetsiifilise lõhnaga, läbipaistev või kergelt kollaka varjundiga. Ampullid lahusega on pakitud 5 või 10 tk pappkarpidesse.
farmakoloogiline toime
Linkomütsiinvesinikkloriid kuulub linkosamiidide rühma. Selle ravimi terapeutiliste annuste kasutamisel on sellel organismile bakteriostaatiline toime. Toimeaine suuremate kontsentratsioonide kasutamine annab bakteritsiidse toime. Antibiootikum pärsib rakkudes valgusünteesi protsesse patogeensed mikroorganismid. Põhimõtteliselt näitab toimeaine aktiivsust grampositiivsete bakterite vastu. Enamik gramnegatiivseid baktereid, viirusi, seeni ja algloomi on linkomütsiini suhtes resistentsed. Vastupidavus areneb suhteliselt aeglaselt.
Mikroflooral on ristresistentsus linkomütsiini, aga ka teiste linkosamiidide rühma kuuluvate antibakteriaalsete ainete suhtes.
Farmakokineetika ja farmakodünaamika
Toimeaine imendub seedetraktist hästi, selle kõrgeimat kontsentratsiooni veres täheldatakse 0,5-1 tundi pärast intramuskulaarset manustamist. 72% seondub verevalkudega. Tungib läbi platsenta ja tuvastatakse rinnapiimas. Ei läbi hematoentsefaalbarjääri hästi. Aine metaboliseerub osaliselt maksas. Selle poolväärtusaeg on ligikaudu 5 tundi. See eritub organismist nii muutumatul kujul kui ka metaboliitidena.
See eritub organismist neerude kaudu, samuti väljaheidete ja sapiga. Pärast intramuskulaarset manustamist säilib linkomütsiini terapeutiline kontsentratsioon veres 17-20 tundi; kui ravimit manustatakse intravenoosselt, siis 14 tundi.
Näidustused kasutamiseks
Linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamine on näidustatud järgmiste haiguste korral:
- septilised protsessid (patoloogiliste mikroorganismide esinemine veres);
- (põletikulised protsessid luukoe ja luuüdi);
- stafülokoki infektsioonid;
- nakkus-põletikulised haigused, mis on esile kutsutud linkomütsiini suhtes tundlike patogeenide poolt.
Vastunäidustused
Linkomütsiinvesinikkloriidi ei tohi võtta koos linkomütsiini ja klindamütsiiniga. Ravimit ei määrata inimestele, kellel on raske neeru- või maksafunktsiooni häire. Seda ei tohi määrata rasedatele, rinnaga toitvatele naistele ega varajastele imikutele.
Kõrvalmõjud
Ravi ajal ravimiga võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
- Seedeelundkond:, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu, stomatiit, glossiit.
- Hematopoeetiline süsteem: neutropeenia, pöörduv leukopeenia, trombotsütopeenia.
- Allergilised ilmingud: , , .
Kui ravimit manustatakse intravenoosselt, võib tekkida lokaalne reaktsioon. flebiit .
Kiire intravenoosse manustamise korral võib patsiendil esineda vähenemist vererõhk, üldise nõrkuse ja pearingluse ilmingud, skeletilihaste lõdvestumine.
Pikaajaline ravi suured annused abinõud võivad põhjustada ilminguid pseudomembranoosne koliit .
Kasutusjuhend (meetod ja annus)
Kui patsiendile on määratud Linkomütsiinvesinikkloriid, tuleb ravi ajal järgida kasutusjuhendit.
Linkomütsiinvesinikkloriidi ampullides olevad juhised näevad ette võimaluse intravenoosseks ja intramuskulaarne süstimine rajatised.
Kui ravimit määratakse intramuskulaarselt, saavad täiskasvanud patsiendid 600 mg päevas, manustatakse 1-2 korda.
Praktiseeritakse intravenoosset tilguti manustamist, 600 mg ravimit lahustatakse 250 ml glükoosis või isotooniline lahus naatriumkloriidi, võib manustada 2-3 korda päevas.
Lapsed, kes on juba 1 kuu vanused, raskekujulise arenguga nakkushaigused on ette nähtud ravimi intramuskulaarne manustamine, annus määratakse järgmiselt: 1 kg kehamassi kohta 10 mg ravimit. Ravimit manustatakse iga 12 tunni järel. Intravenoosne manustamine on võimalik, annus on 10-20 mg/kg päevas.
Üleannustamine
Linkomütsiinvesinikkloriidi üleannustamise korral ilmnevad sümptomid järgmiselt kõrvalmõjud väljastpoolt seedeelundkond- kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine. Kui lahjendamata ravimit manustatakse kiiresti, on südameseiskumise oht. Spetsiifilisi antidoote ei ole, viiakse läbi sümptomaatiline ravi.
Interaktsioon
Kui ravi viiakse läbi samaaegselt tsefalosporiinid , penitsilliinid , , erütromütsiin , võib täheldada antimikroobse toime antagonismi.
Samaaegne manustamine aminoglükosiididega võib esile kutsuda sünergilise toime.
Kui Lincomycin Hydrochloride’i võetakse samaaegselt ja inhalatsioonianesteesiaravimeid või perifeerse toimega lihasrelaksante, võib neuromuskulaarne blokaad suureneda ja apnoe .
Kell samaaegne ravi kõhulahtisusevastased ravimid vähendavad linkomütsiini toimet.
Toode ei sobi kokku barbituraadid , ampitsilliin , , hepariin , .
Linkomütsiinvesinikkloriidi ja linkomütsiini ei tohi kombineerida ühes süstlas või tilgutites. Novobiotsiin Ja Kanamütsiin .
Müügitingimused
Antibiootikumi müüakse apteekides retsepti alusel.
Säilitamistingimused
Seda tuleks hoida lastele kättesaamatus kohas ja hoida pimedas kohas õhutemperatuuril mitte üle 25ºС.
Kasutusjuhend
ühend
toimeaine: linkomütsiinvesinikkloriid
1 kapsel sisaldab linkomütsiinvesinikkloriidi 100% linkomütsiini osas - 250 mg;
abiained: maisitärklis, kaltsiumstearaat; Želatiinkapsli kaas sisaldab värvainet Sunset Yellow FCF (E 110).
Annustamisvorm
Farmakoterapeutiline rühm
Antibakteriaalsed ained jaoks süsteemne kasutamine. Linkosamiidid. ATC-kood J01F F02.
näidud
Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid:
vastunäidustused
Suurenenud tundlikkus ravimi komponentidele, rasketele maksa- ja neeruhaigustele, myasthenia gravis'ele.
Kasutusjuhised ja annused
Täiskasvanutele määratakse 500 mg (2 kapslit) 3 korda päevas iga 8 tunni järel; raskete infektsioonide korral suurendatakse ööpäevast annust 2 g-ni ja 500 mg (2 kapslit) 4 korda päevas iga 6 tunni järel.
Üle 6-aastastele ja vähemalt 25 kg kaaluvatele lastele määratakse 30 mg/kg/päevas, jagatuna 3 annuseks, raskemate infektsioonide korral 60 mg/kg/päevas, jagatuna 3 annuseks.
Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustuse korral on vaja linkomütsiini annust vähendada 20-30% ja suurendada annuste vahelist intervalli.
Ravi kestus olenevalt nosoloogiast ja haiguse tõsidusest on 7-14 päeva (osteomüeliidi korral kuni 3 nädalat või rohkem). Optimaalse imendumise saavutamiseks on soovitatav mitte süüa 1-2 tundi enne ja pärast linkomütsiini suukaudset võtmist.
kõrvalmõjud
Iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne kõhus, püsiv kõhulahtisus, ösofagiit, pseudomembranoosne koliit, mis võivad tekkida antibiootikumravi ajal ja pärast seda.
Ülitundlikkusreaktsioonid: angioödeem, seerumi haigus ja anafülaksia. Harvad polümorfse erüteemi juhud, mis sarnanevad Stevensi-Johnsoni sündroomiga.
Kirjeldatud on neutropeeniat, leukopeeniat, agranulotsütoosi, trombotsütopeenilist purpurt üksikjuhtumid aplastiline aneemia ja pantsütopeenia.
Muutused maksafunktsiooni analüüsides (sh transaminaaside taseme tõus), kollatõbi.
Nahalööve (urtikaaria, võimalik eksfoliatiivne ja vesikulobuloosne dermatiit), sügelus, vaginiit.
Harvadel juhtudel tekkis asoteemia, oliguuria, proteinuuria.
Üleannustamine
Võimalik kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid, pseudomembranoosne koliit.
Ravi. Üleannustamise korral kutsuda esile oksendamine ja loputada magu. Spetsiifilist antidooti pole.
Allergiliste reaktsioonide korral on vaja ravimi kasutamine katkestada ja läbi viia desensibiliseeriv ravi. Pseudomembranoosse koliidi ilmnemisel on vaja määrata vankomütsiini, batsitratsiini, metronidasooli ja probiootikume.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamise ohutus rasedatel ei ole tõestatud. Ravimi väljakirjutamisel rasedatele on vaja hoolikalt kaaluda ravimi kasutamise eeliste ja võimalik risk loote jaoks.
Linkomütsiin eritub rinnapiima kontsentratsioonis 0,5 kuni 2,4 µg/ml, seetõttu tuleb ravimiga ravi ajal rinnaga toitmine katkestada.
lapsed
Ravim on selline annustamisvorm ei ole ette nähtud alla 6-aastastele lastele.
rakenduse funktsioonid
Ravi ajal ei määrata ravimeid, mis pärsivad soolemotoorikat. Ravi antibakteriaalsete ravimitega põhjustab jämesoole normaalse floora häireid ja võib põhjustada Clostridium difficile liigset kasvu, mille toksiinid on pseudomembranoosse koliidi peamine põhjus. Pseudomembranoosne koliit tekib nii vahetult ravimi võtmise ajal kui ka 2-4 nädalat pärast ravimi võtmise lõppu. antibakteriaalne ravi. Pseudomembranoosse koliidi tekkimise juhtudest alates kerge vorm peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas linkomütsiini puhul on teatatud eluohtlikkusest. Seetõttu on oluline diagnoos täpsustada patsientidel, kellel on pärast antibakteriaalsete ravimite võtmist kõhulahtisus.
Koos puudumisega vajalik ravi Võib tekkida toksiline megakoolon, peritoniit ja šokk. Tuleb arvestada, et koliidi tekkimine on kõige tõenäolisem, kui rasked haigused eakatel inimestel, samuti nõrgestatud patsientidel.
Antibakteriaalsete ravimite võtmine võib põhjustada mittetundlike organismide, eriti seente liigset kasvu.
Linkomütsiini tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on bronhiaalastma ajalugu ja muud olulised allergia ilmingud.
Mõnel juhul allub tundlike mikroorganismide põhjustatud septitseemia ja/või endokardiit ravile linkomütsiiniga hästi. Nende haiguste puhul eelistatakse aga bakteritsiidsete ravimite kasutamist.
Kuigi linkomütsiin tungib tserebrospinaalvedelikku, võib linkomütsiini tase tserebrospinaalvedelikus olla meningiidi raviks ebapiisav, mistõttu ei tohi ravimit sellistel juhtudel välja kirjutada.
Pikaajalise antibiootikumiravi ajal linkomütsiiniga tuleb teha maksa- ja neerufunktsiooni testid.
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõiduki juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel
Mõju reaktsioonikiirusele sõidukite juhtimisel või muude mehhanismide kasutamisel on ebatõenäoline.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed
In vitro esineb antagonism linkomütsiini ja erütromütsiini vahel, mistõttu nende antibiootikumide samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.
Linkomütsiinil on neuromuskulaarseid blokeerivaid omadusi ja seetõttu võib see tugevdada teiste neuromuskulaarsete blokaatorite toimet.
Kanamütsiin ja novobiotsiin ei ühildu linkomütsiiniga.
Mikroorganismidel on absoluutne ristresistentsus linkomütsiini ja klindamütsiini suhtes.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika. Linkomütsiin on antibiootikum, mida toodavad Streptomyces lincolniensis või teised aktinomütseedid ja mis kuulub linkosamiidide rühma. Toimemehhanism on seotud valgu sünteesi pärssimisega mikroorganismides, mis on tingitud pöördumatu sideme moodustumisest 50S ribosoomi subühikutega ja peptidüültransferaasi aktiivsuse katkemisest ning translokatsiooni- ja trpärssimisest. Linkomütsiinvesinikkloriidil on bakteriostaatiline ja/või bakteritsiidne toime sõltuvalt ravimi kontsentratsioonist ja mikroorganismi tundlikkusest. Tõhus anaeroobsete mitteeoseid moodustavate grampositiivsete bakterite, sealhulgas Actinomyces spp. Propionibacterium spp. ja Eubacterium spp.; anaeroobsed ja mikroaerofiilsed kokid, sealhulgas Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ja mikroaerofiilsed streptokokid; aeroobsed grampositiivsed kokid, sealhulgas Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (välja arvatud S. faecalis), sealhulgas Streptococcus pneumoniae.
Järgmised mikroorganismid on ravimi suhtes mõõdukalt tundlikud: anaeroobsed, eoseid mittemoodustavad gramnegatiivsed bakterid, sealhulgas Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; anaeroobsed sporogeensed grampositiivsed bakterid, sealhulgas Clostridium spp.
Järgmised mikroorganismid on ravimi suhtes resistentsed või kergelt tundlikud: Streptococcus faecalis, Neisseria spp., Enamik Haemophilus influenzae tüvesid, Pseudomonas spp. ja muud gramnegatiivsed mikroorganismid. Linkomütsiini vähese imendumise tõttu alates seedetrakt ja kõrge inhibeeriva kontsentratsiooni loomisel osutus ravim väga tõhusaks Shigella põhjustatud bakteriaalse düsenteeria vastu.
Farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist imendub linkomütsiin seedetraktist kiiresti (umbes 20-33% võetud annus) ja siseneb erinevatesse organitesse ja kudedesse, sealhulgas luukoesse. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2-4 tunni pärast. Kui antibiootikumi kasutatakse pärast sööki, väheneb adsorptsioon 50%. Loote veres, kõhukelme- ja pleuravedelikes tekivad kontsentratsioonid, mis moodustavad ligikaudu 25-50% vere tasemest, rinnapiimas - 50-100%, luukoes - ligikaudu 40%, pehmed koed- 75%. Ravim läbib hematoentsefaalbarjääri halvasti, kuid meningiidi korral suureneb läbilaskvus (40% sellest veres). Ravim tungib hästi läbi platsenta. Linkomütsiinvesinikkloriidi metabolism toimub maksas. Ravimi eritumine sõltub manustamisviisist. Suukaudsel manustamisel eritub ligikaudu 4% uriiniga ja ligikaudu 33% väljaheitega. Ravimi kontsentratsioon sapis on 10 korda suurem kui veres. Poolväärtusaeg on 5,4 tundi. Maksa- ja neeruhaigused mõjutavad oluliselt ravimi eliminatsiooni.
Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused
korpusega kõvakapslid valge ja kaas kollast värvi. Kapslite sisu on valge pulber.
parim enne kuupäev
säilitustingimused
Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 0C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
pakett
10 kapslit blisterpakendis, 2 blistrit pakendis.
Puhkuse kategooria
Retsepti alusel.
Tootja
Avalik Aktsiaselts"Uurimis- ja tootmiskeskus "Borštšagovski keemia- ja farmaatsiatehas".
Tundlike mikroorganismide (peamiselt stafülokokid ja streptokokid, eriti penitsilliinide suhtes resistentsed mikroorganismid, samuti allergiad penitsilliinide suhtes) põhjustatud rasked nakkus- ja põletikulised haigused: alamorganite infektsioonid. hingamisteed(sealhulgas aspiratsioonipneumoonia, kopsu abstsess, pleura empüeem), keskkõrvapõletik, luude ja liigeste infektsioonid (äge ja krooniline osteomüeliit, mädane artriit), naha ja pehmete kudede mädased infektsioonid (püoderma, furunkuloos, tselluliit, erüsiipel, haavainfektsioon).
Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi vabanemisvorm
kapslid 250 mg; kontuurpakend 10 papp pakk 2;
kapslid 250 mg; tume klaaspurk (purk) 20 papp pakk 1;
kapslid 250 mg; purk (purk) 20 papp pakk 1;
kapslid 250 mg; kontuurpakend 10 papppakk 1;
kapslid 250 mg; polüpropüleenist purk (purk) 20 papp pakk 1;
kapslid 250 mg; polüpropüleenist purk (purk) 20;
kapslid 250 mg; tume klaaspurk (purk) 20;
kapslid 250 mg; plastmahuti 20 papp pakk 1;
Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi farmakodünaamika
Terapeutilistes annustes toimib see bakteriostaatiliselt. Rohkemaga kõrged kontsentratsioonid annab bakteritsiidne toime. Supresseerib valkude sünteesi mikroobirakkudes. Aktiivne peamiselt grampositiivsete bakterite vastu: aeroobsed Staphylococcus spp. (sealhulgas need, mis toodavad penitsillinaasi); Streptococcus spp., sh. Streptococcus pneumoniae (v.a Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; anaeroobsed eoseid moodustavad bakterid Clostridium spp. Linkomütsiin on aktiivne ka gramnegatiivsete vastu anaeroobsed bakterid: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Enamik gramnegatiivseid baktereid, seeni, viirusi ja algloomi on linkomütsiini suhtes tundlikud. Vastupidavus areneb aeglaselt. Linkomütsiini ja klindamütsiini vahel on ristresistentsus.
Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub 30–40% seedetraktist. Söömine aeglustab imendumise kiirust ja ulatust. Linkomütsiin jaotub laialdaselt kudedes (sh luudes) ja kehavedelikes. Tungib läbi platsenta. Osaliselt metaboliseerub maksas. T1/2 - umbes 5 tundi.Eritub muutumatul kujul ja metaboliitide kujul uriini, sapi ja väljaheitega.
Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamine raseduse ajal
Linkomütsiin läbib platsentat ja eritub sealt rinnapiim. Kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui seda on vaja imetamise ajal kasutada, tuleks otsustada imetamise lõpetamise küsimus.
Linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamise vastunäidustused
ülitundlikkus linkomütsiini ja klindamütsiini suhtes;
Raske maksa- ja/või neerufunktsiooni häire;
Rasedus;
Imetamine ( rinnaga toitmine);
Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi kõrvaltoimed
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, kõhulahtisus, glossiit, stomatiit; maksa transaminaaside ja bilirubiini taseme mööduv tõus vereplasmas; juures pikaajaline kasutamine suurtes annustes on võimalik pseudomembranoosse koliidi teke.
Hematopoeetilisest süsteemist: pöörduv leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia.
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, Quincke ödeem, anafülaktiline šokk.
Keemiaravi tagajärjed: kandidoos.
Muu: vererõhu langus, pearinglus, nõrkus (kiire intravenoosse manustamise korral).
Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi manustamisviis ja annustamine
Suukaudselt 1–2 tundi enne sööki või 2–3 tundi pärast sööki, rohke veega 2–3 korda päevas 8–12-tunnise intervalliga.
Ühekordne annus täiskasvanutele - 500 mg, päevas - 1-1,5 g Lastele vanuses 3 kuni 14 aastat suu kaudu - 30-60 mg/kg päevas. Ravi kestuse määrab arst.
Linkomütsiinvesinikkloriidi üleannustamine
Ravimi ägeda üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud.
Ravimi pikaajalisel kasutamisel, eriti suurtes annustes, on võimalik kandidoosi ja pseudomembranoosse koliidi teke.
Kui tekib pseudomembranoosne koliit, tuleb ravi linkomütsiiniga katkestada.
Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi koostoimed teiste ravimitega
Kell samaaegne kasutamine antagonism on võimalik penitsilliinide, tsefalosporiinide, klooramfenikooli või erütromütsiiniga antimikroobne toime. Inhalatsioonianesteesia või perifeerse toimega lihasrelaksantidega samaaegsel kasutamisel täheldatakse neuromuskulaarse blokaadi suurenemist kuni apnoe tekkeni.
Erijuhised linkomütsiinvesinikkloriidi võtmisel
Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb linkomütsiini ühekordset annust vähendada 1/3...1/2 võrra ja annuste vahelist intervalli suurendada. Ravimi pikaajalisel kasutamisel on vajalik neeru- ja maksafunktsiooni süstemaatiline jälgimine. Kui tekib pseudomembranoosne koliit, tuleb linkomütsiini kasutamine katkestada ja määrata vankomütsiin või batsitratsiin.
Ravimi linkomütsiinvesinikkloriidi säilitustingimused
Nimekiri B.: Kuivas kohas, valguse eest kaitstult, toatemperatuuril.
Linkomütsiinvesinikkloriidi kõlblikkusaeg
Ravim linkomütsiinvesinikkloriid kuulub ATX klassifikatsiooni:
J Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks
J01 Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks
J01F Makroliidid ja linkosamiidid
Ühend
toimeaine : linkomütsiin (linkomütsiinvesinikkloriidi kujul) - 300 mg;
Abiained: dinaatriumedetaat, naatriumhüdroksiid 1 M lahus, süstevesi.
Kirjeldus
Läbipaistev, värvitu või kergelt kollakas lahus, millel on kerge spetsiifiline lõhn.
farmakoloogiline toime
Streptomyces lincolniensis'e toodetud antibiootikumil on bakteriostaatiline toime. Supresseerib valkude süntees Bakterid ribosoomide 50S subühikuga pöörduva seondumise tõttu häirivad peptiidsidemete moodustumist. Aktiivne grampositiivsete kokkide vastu ( Staphylococcus spp.., sh. Stafülokokkaureus, Streptokokkspp., sh. Streptokokkkopsupõletik, Streptokokkpüogeenid); CorynebacteriumdifteeriaClostridiumperfringens,Clostridiumtetani. Tõhus vastu Staphylococcus spp.., resistentne penitsilliini, tetratsükliinide, klooramfenikooli, streptomütsiini, tsefalosporiinide suhtes (30% Staphylococcus spp.., erütromütsiini suhtes resistentsed, on ristresistentsed linkomütsiini suhtes). Ei mõjuta Enterococcus spp.. (sh. Enterococcus faecalis), gramnegatiivsed mikroorganismid, seened, viirused, algloomad; eoseid moodustavate anaeroobide vastu nõrgem kui erütromütsiin, Neisseria spp., Corynebacterium spp.. Tegevuse optimum on käes aluseline keskkond(pH 8-8,5). Resistentsus linkomütsiini suhtes areneb aeglaselt. Suurtes annustes on sellel bakteritsiidne toime.
Linkomütsiini ja klindamütsiini vahel on ristresistentsus.
Farmakokineetika
Pärast parenteraalset manustamist jaotub see organismis laialdaselt. Ühekordse 600 mg intramuskulaarse süstiga saavutatakse linkomütsiini maksimaalne plasmakontsentratsioon 30 minuti pärast. 120 minuti pärast intravenoosne manustamine 600 mg ravimi terapeutilist kontsentratsiooni hoitakse 14 tundi.
Tungib hästi kopsude, maksa, neerude kudedesse, läbi platsentaarbarjääri ja emapiima. Seda leidub suurtes kontsentratsioonides luukoes ja liigestes. See läbib hematoentsefaalbarjääri halvasti, kuid meningiidi korral suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus. Linkomütsiini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on aga meningiidi raviks ebapiisav. Metaboliseerub maksas. See eritub muutumatul kujul ja metaboliitide kujul seedetrakti ja uriini kaudu.
Poolväärtusaeg on umbes 5 tundi.Maksa- ja neeruhaiguste korral poolväärtusaeg pikeneb ning linkomütsiini taseme dünaamikas on vereplasmas märkimisväärne individuaalne varieeruvus. Neerupuudulikkuse (lõppstaadium) korral on poolväärtusaeg 10-20 tundi, maksafunktsiooni häire korral - 8-12 tundi.
Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed.
Eakad patsiendid. Farmakokineetika normaalse maksa- ja neerufunktsiooniga eakatel patsientidel vastab täiskasvanud patsientide farmakokineetikale.
Näidustused kasutamiseks
Linkomütsiinvesinikkloriid, lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks, on näidustatud vastuvõtlike mikroorganismitüvede põhjustatud raskete infektsioonide raviks (vt lõik " Farmakoloogilised omadused"). Selle kasutamine peaks olema reserveeritud patsientidele, kes ei saa penitsilliini kasutada või on penitsilliini suhtes allergilised.
Linkomütsiiniga seotud pseudomembranoosse koliidi tekkeriski tõttu tuleb linkomütsiini määramisel arvestada infektsiooni raskusastmega ja vähemtoksiliste ravimite (nt erütromütsiini) kasutamise võimalusega.
Võimalik kirurgilised protseduurid kombinatsioonis antimikroobse raviga.
Soovi korral on linkomütsiini võimalik kasutada samaaegselt teiste antimikroobsete ravimitega.
Linkomütsiini ei tohi kasutada bakteriaalsete infektsioonide korral kerge aste raskusaste või viirushaigused.
Ravimiresistentsete bakterite arengu vähendamiseks ning linkomütsiini ja teiste antibakteriaalsete ainete efektiivsuse säilitamiseks tuleks linkomütsiini kasutada ainult tõestatud või kahtlustatava vastuvõtliku organismiga nakatumise raviks või ennetamiseks. Kui on olemas andmed nakkusetekitaja tüübi ja tundlikkuse kohta, kasutatakse neid antibakteriaalse ravi valimiseks või muutmiseks. Selliste andmete puudumisel saab empiiriliseks raviks kasutada kohalikke teadmisi epidemioloogia ja mikroorganismide tundlikkuse kohta.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus linkomütsiini, klindamütsiini ja abikomponendid ravim, rasedus (välja arvatud juhud, kui see on vajalik "eluliste" näidustuste jaoks), laktatsiooniperiood, varajane imikueas(kuni 1 kuu).
Ettevaatusega: raske maksa- ja/või neerupuudulikkus, seenhaigused nahk, suu limaskest, tupp; myasthenia gravis (parenteraalseks manustamiseks).
Rasedus ja imetamine
Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav ja on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, tuleks otsustada rinnaga toitmise lõpetamise küsimus.
Kasutusjuhised ja annused
Täiskasvanud:
Intramuskulaarselt - 600 mg (2 ml) iga 24 tunni järel. Rohkemaga raske kurss infektsioonid - 600 mg (2 ml) iga 12 tunni järel või sagedamini.
Intravenoosne - 600 mg (2 ml) kuni 1000 mg iga 8-12 tunni järel. Raskematel juhtudel võib annuseid suurendada. Eluohtlikes olukordades on võimalik manustada kuni 8 grammi päevas.
Üle 1 kuu vanused lapsed:
Intramuskulaarselt annuses 10 mg/kg kehakaalu kohta iga 24 tunni järel. Raskematel juhtudel - 10 mg/kg kehakaalu kohta iga 12 tunni järel või sagedamini.
Intravenoosselt- 10 kuni 20 mg/kg/päevas, olenevalt infektsiooni raskusastmest. Võib kasutada jagatud annustena, nagu ülalpool täiskasvanutele kirjeldatud.
Märkus: kui linkomütsiinvesinikkloriidi manustati suuremates annustes ja manustamiskiirustes, täheldati raskete kardiopulmonaalsete reaktsioonide teket.
Enne intravenoosset manustamist on vajalik antibiootikumi lahjendamine (1 g linkomütsiinvesinikkloriidi lahjendatakse vähemalt 100 ml sobivas lahuses (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega“). Linkomütsiinvesinikkloriidi manustatakse intravenoosselt ainult tilgutiga, infusiooni kestus peab olema vähemalt 1 tund.
Neerufunktsiooni langusega patsiendid. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel peab linkomütsiini annus olema 25...30% normaalse neerufunktsiooniga patsientidele soovitatust.
Kõrvalmõju
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, epigastimaalne valu, kõhuvalu, glossiit, stomatiit, mööduv hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, pikaajalisel kasutamisel - kandidoos seedetrakti, pseudomembranoosne koliit.
Hematopoeetilistest organitest: pöörduv leukopeenia, trombotsütopeenia, neutropeenia; harva: agranulotsütoos, aplastiline aneemia, pantsütopeenia.
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, eksfoliatiivne ja bulloosne dermatiit, Quincke turse, anafülaktiline šokk, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, seerumtõbi, päraku sügelus.
Urogenitaalsüsteemist: harvadel juhtudel neerufunktsiooni häired (asoteemia, oliguuria ja/või proteinuuria).
Meelte järgi: mõnel juhul - tinnitus ja pearinglus.
Kohalikud reaktsioonid: valu koos intramuskulaarse süstimisega; intravenoosse manustamisega - flebiit.
Kiire intravenoosse manustamise korral: vererõhu langus, pearinglus, üldine nõrkus, skeletilihaste lõdvestumine.
Muu: vaginiit
Üleannustamine
Sümptomid: manifestatsioonide suurenenud raskus kõrvalmõju, kõhulahtisus, koliit.
Ravi: sümptomaatiline ravi. Linkomütsiini spetsiifiline antidoot ei ole teada. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed.
Koostoimed teiste ravimitega
Füüsiliselt ühilduv: 5% dekstroosi lahus, 10% dekstroosi lahus, 5% dekstroosi ja 0,9% naatriumkloriid, 10% dekstroosi ja 0,9% naatriumkloriid, Ringeri lahus, B-vitamiinidega infusioonilahused, B-vitamiinidega infusioonilahused ja askorbiinhape, penitsilliin, tsefalotiin, tetratsükliin, tsefaloridiin, naatriumkolistimetaat, ampitsilliin, metitsilliin, klooramfenikool, polümüksiinsulfaat. Füüsiliselt kokkusobimatu: novobiotsiin, kanamütsiin.
Uuringutes sissevitro Täheldati antagonismi linkomütsiini ja erütromütsiini vahel. Võimaliku kliinilise tähtsuse tõttu ei tohi neid kasutada. ravimid samaaegselt. Kõhulahtisusevastased ravimid vähendavad linkomütsiini toimet (nende kasutamise vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi). Linkomütsiinil on omadus blokeerida neuromuskulaarset juhtivust, seetõttu tuleb selle kasutamisel olla ettevaatlik. ühine kasutamine neuromuskulaarse juhtivuse blokaatoritega. Tugevdab inhalatsioonianesteesia ravimite, lihasrelaksantide ja opioidanalgeetikumide toimet, suurendades neuromuskulaarse blokaadi ja hingamisseiskuse riski.
Pange tähele, et ühilduvuse ja mittesobivuse määratlused on loodud ainult füüsiliste vaatluste põhjal, mitte aga mitte keemilised analüüsid. Nende kombinatsioonide ohutuse ja efektiivsuse adekvaatset kliinilist hindamist ei ole läbi viidud.
Rakenduse omadused
Seda ei saa manustada intravenoosselt ilma eelneva lahjendamiseta.
Retsept patsientidele, kellel maksapuudulikkus lubatud ainult "eluliste" näidustuste korral.
Kui ilmnevad pseudomembranoosse koliidi nähud (kõhulahtisus, leukotsütoos, palavik, kõhuvalu, eritis väljaheited veri ja lima) kergetel juhtudel piisab ravimi kasutamise katkestamisest ja ioonivahetusvaikude (kolestüramiini) määramisest, raskematel juhtudel on näidustatud vedeliku-, elektrolüütide ja valgukaotuse asendamine, vankomütsiin suukaudse lahusena päevane annus 0,5-2 g (3-4 annusena) 10 päeva jooksul või batsitratsiin.
Ettevaatusabinõud
Vältimaks tromboflebiidi teket ja aseptiline nekroos Parem on manustada sügavalt intramuskulaarselt.
Seda ei saa manustada intravenoosselt ilma eelneva lahjendamiseta. Infusiooni kestus peab olema vähemalt 1 tund.
Ravimiresistentsete bakterite arengu vähendamiseks ning linkomütsiini ja teiste antibakteriaalsete ainete efektiivsuse säilitamiseks tuleks linkomütsiini kasutada ainult tõestatud või kahtlustatava vastuvõtliku organismiga nakatumise raviks või ennetamiseks.
Linkomütsiini tuleb ettevaatusega määrata inimestele, kellel on allergilised haigused kellel on anamneesis bronhiaalastma ja seedetrakti haigused (eriti koliit).
Clostridium difficile Peaaegu kõigi antibakteriaalsete ainete, sealhulgas linkomütsiini kasutamisel on teatatud seotud kõhulahtisusest (CDAD), mille raskusaste võib ulatuda kergest kõhulahtisusest surmaga lõppeva koliidini. Ravi antibakteriaalsed ained muudab käärsoole normaalset taimestikku, põhjustades liigset kiire kasv KOOS.difficile. KOOS.difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa kõhulahtisuse tekkele. Hüpertoksiine tootvad tüved KOOS.Difficile- põhjustada haigestumuse ja suremuse suurenemist, kuna need infektsioonid võivad olla antibiootikumravile allumatud ja vajalik võib olla kolektoomia. CDAD-i tuleks kahtlustada kõigil patsientidel, kellel see tekib pärast antibiootikumide kasutamist. Anamnees on vajalik, kuna CDAD-i esinemisest on teatatud kahe kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ravimite manustamist.
CDAD-i kahtluse või kinnituse korral tuleb võib-olla katkestada sihtrühmaväliste antibiootikumide krooniline kasutamine. Infusioonilahused ja elektrolüüdid, valgulisandid, antibiootikumid vastu KOOS.difficile.
Kui ilmnevad pseudomembranoosse koliidi nähud (kõhulahtisus, leukotsütoos, palavik, kõhuvalu, vere ja lima eritumine väljaheitega), piisab kergetel juhtudel ravimi kasutamise katkestamisest ja ioonivahetusvaikude (kolestüramiini) määramisest, raskematel juhtudel näidustatud on vedeliku, elektrolüütide ja valkude kadu, vankomütsiin suukaudse lahusena päevases annuses 0,5-2 g (3-4 annusena) 10 päeva jooksul või batsitratsiin.
Linkomütsiiniga seotud raskete (mõnikord surmaga lõppevate) koliidi juhtude tõttu on see reservantibiootikum ja seda tuleks kasutada ainult raskete bakteriaalsete infektsioonide korral, kui vähemtoksilised (nt erütromütsiin) on ebaefektiivsed või vastunäidustatud.
Linkomütsiini pikaajaline kasutamine võib põhjustada mittetundlike organismide liigset kasvu. Patsiendi seisundi ümberhindamine on oluline. Kui ravi ajal tekib superinfektsioon, tuleb võtta asjakohaseid meetmeid.
Linkomütsiini määramine tõestatud või tugeva kahtluse puudumisel bakteriaalne infektsioon või profülaktiline kasutamine ei too tõenäoliselt patsiendile kasu ja suurendab ravimiresistentsete bakterite tekke riski.
Kui tekib kõhulahtisus või veri väljaheites, tuleb ravim katkestada.
Pikaajalise ravi ajal on vajalik maksa transaminaaside aktiivsuse ja neerufunktsiooni perioodiline jälgimine.
Kuigi linkomütsiin läbib hematoentsefaalbarjääri, on linkomütsiini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus meningiidi raviks ebapiisav.
Linkomütsiinravi saavatel patsientidel on teatatud ülitundlikkusreaktsioonide, sealhulgas anafülaksia juhtudest. Juhul kui anafülaktiline reaktsioon peate lõpetama ravimi võtmise ja pöörduma arsti poole.
Ravim sisaldab naatriumi (0,01 mg 1 ampullis), mida tuleb arvestada patsientidel, kes peavad dieeti madal sisaldus naatrium
Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus. Lin-komjatsiini poolväärtusaeg seerumis võib raske neerukahjustusega patsientidel pikeneda võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib linkomütsiini poolväärtusaeg seerumis olla kaks korda pikem kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel.
Raske neeru- ja/või maksakahjustusega patsientidele tuleb linkomütsiini manustada ettevaatusega ja suurte annustega ravi ajal jälgida seerumi ravimisisaldust.
Mõju autojuhtimise võimele ja potentsiaalselt ohtlikele mehhanismidele. Linkomütsiini kasutamisel ei saa välistada pearingluse ja skeletilihaste lõdvestumise võimalust, mistõttu autojuhtimine ja muud suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust nõudvad tegevused ei ole soovitatavad.
). Linkomütsiin on antibiootikum, mida toodavad Streptomyces lincolniensis või muud sarnased aktinomütseedid. Sünonüümid: Neloren, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Liocin, Mycivin, Neloren jne Saadaval monohüdraadi kujul. Valge või peaaegu valge kristalne pulber, mõru maitse. Vees kergesti lahustuv, alkoholis raskesti lahustuv. Linkomütsiin on sarnane antibakteriaalne toime makroliidrühma antibiootikumidega, kuigi see erineb neist keemilise struktuuri poolest. See pärsib valkude sünteesi mikroorganismides ning sellel on bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime, olenevalt kontsentratsioonist organismis ja mikroorganismide tundlikkusest. Efektiivne grampositiivsete mikroorganismide (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, difteeriabatsillid) ja mõnede anaeroobide, sealhulgas gaasigangreeni ja teetanuse tekitajate vastu. Aktiivne ka mükoplasmade vastu. Ei mõjuta gramnegatiivseid baktereid, seeni ja viirusi. Aktiivne mikroorganismide, eriti stafülokokkide vastu, resistentne teiste antibiootikumide suhtes. Mikroorganismide resistentsus linkomütsiini suhtes areneb aeglaselt. Terapeutilistes annustes toimib ravim bakteriostaatiliselt. Toimemehhanism on seotud supressiooniga bakterirakud valkude süntees. Pärast suukaudset ja intramuskulaarset manustamist imendub linkomütsiin kiiresti ja siseneb erinevatesse organitesse ja kudedesse, sealhulgas luukoesse. Hematoentsefaalbarjääri on raske tungida, kuid meningiidi korral suureneb läbilaskvus. Linkomütsiini kasutatakse stafülokokkide ja streptokokkide põhjustatud septiliste seisundite, ägeda ja kroonilise osteomüeliidi, kopsupõletiku, naha ja pehmete kudede mädaste infektsioonide, erysipelas, kõrvapõletik ja muud selle antibiootikumi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid, eriti penitsilliinide ja muude antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonid, samuti penitsilliinide suhtes allergiad. Tänu sellele, et linkomütsiin koguneb luukoesse, on see üks enim tõhusad ravimidägeda ja kroonilise osteomüeliidi jt ravis nakkuslikud kahjustused luud, aga ka liigesed (vt ka Fusidiinnaatrium). Linkomütsiinvesinikkloriidi kasutatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt või suukaudselt, samuti paikselt. Päevane annus täiskasvanutele parenteraalse manustamise korral on 1,8 g, ühekordne - 0,6 g Raske infektsiooni korral võib ööpäevast annust suurendada 2,4 g-ni Ravimit manustatakse 3 korda päevas 8-tunniste intervallidega Lastele määratakse ööpäevase annusega 10–20 mg/kg, olenemata vanusest. Linkomütsiinvesinikkloriidi manustatakse intravenoosselt ainult tilgutades kiirusega 60–80 tilka minutis. Enne manustamist lahjendatakse 2 ml 30% antibiootikumilahust (0,6 g) 250 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahusega. Ravi kestus on 7-14 päeva, osteomüeliidi korral on ravikuur kuni 3 nädalat või rohkem. Ravimit võetakse suu kaudu 1-2 tundi enne või 2-3 tundi pärast sööki, kuna see imendub toiduga halvasti. Ühekordne suukaudne annus täiskasvanutele on 0,5 g, päevane annus 1,0-1,5 g Lastele ööpäevane annus 60 mg/kg (2-3 annusena 8-12 tunniste intervallidega). Ravi kestus olenevalt haiguse vormist ja raskusastmest on 7–14 päeva (osteomüeliidi korral 3 nädalat või rohkem). Neeru-maksapuudulikkusega patsientidele määratakse linkomütsiin parenteraalselt ööpäevases annuses, mis ei ületa 1,8 g, annuste vahelise intervalliga 12 tundi Mädaste-põletikuliste nahahaiguste korral kasutatakse seda paikselt 2% salvi kujul. Linkomütsiini suukaudsel manustamisel on võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu; kiire intravenoosse manustamisega - vererõhu langus, pearinglus, üldine nõrkus, skeletilihaste lõdvestumine. Mõnel juhul on võimalikud allergilised reaktsioonid, leukopeenia ja trombotsütopeenia. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida kandidoos. Linkomütsiinvesinikkloriid on vastunäidustatud raseduse ajal (välja arvatud juhul, kui see on vajalik tervislikel põhjustel), raskete maksa- ja neeruhaiguste korral (pika ravikuuri korral on vaja perioodiliselt jälgida maksa ja neerude funktsioone). Parenteraalselt ei tohi ravimit manustada koos lihasrelaksantidega myasthenia gravise raviks. Vabanemisvorm: 30% lahus 1 ml ampullides (0,3 g ampulli kohta, 2 ml (0,6 g ampulli kohta); 0,25 g želatiinkapslites (igaüks 6 ja 20 kapslit); 2% salv 15 g alumiiniumtuubides. Säilitamine: nimekiri B. Kuivas, pimedas kohas toatemperatuuril Välismaal saadaval ka 0,5 g kapslites ja siirupina ühes teelusikas (5 ml), mis sisaldab 0,25 g linkomütsiini, 100 ml pudelites.
. 2005 .
Vaadake, mis on "LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE" teistes sõnaraamatutes:
Toimeaine ›› Linkomütsiin* (Lincomycin*) Ladinakeelne nimi Lyncomycini hydrochloridum kapslites 0,25 g ATC: ›› J01FF02 Linkomütsiin Farmakoloogiline rühm: Linkosamiidid Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD 10) ›› A40 Streptokokk… … Ravimite sõnastik
LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE (Lyncomycini hydrochloridum). Linkomütsiin on antibiootikum, mida toodavad Streptomyces lincolniensis või muud sarnased aktinomütseedid. Sünonüümid: neloren, albiootiline, tsillimütsiin, linkotsiin, lincolnensiin, liotsiin, mütsiviin,… … Ravimite sõnastik
LINKOTSIN S.T.- LINKOTSIN S.T. Tablettide koostis. Linkomütsiin 200 või 500 mg. Tegevus. Linkotsiin (linkomütsiinvesinikkloriid) on tõhusad vahendid enam tuntud grampositiivsete bakterite vastu. Olenevalt keha tundlikkusest ja......
LINCOMIX 110- Eelsegu koostis. Linkomütsiin (linkomütsiinvesinikkloriid) 110 g; mineraalõli 1%; purustatud sojaoad kuni 1 kg. Kasutamine ja annused. Broilerite eluskaalu suurendamiseks, sööda paremaks seeduvuseks, pigmentatsiooni ja ravi parandamiseks... ... Imporditud veterinaarravimid
LINCOCIN- Lahuse koostis. Linkomütsiin (linkomütsiinvesinikkloriidmonohüdraat) 100 mg; bensüülalkohol ja Aqua destill, kuni 1 ml. Tegevus. Lincocin on efektiivne enamiku grampositiivsete bakterite vastu. Olenevalt tundlikkusest...... Imporditud veterinaarravimid
I Curare-laadsed ravimid – ravimid, mis põhjustavad lõõgastust skeletilihased neuromuskulaarse ülekande blokaadi tulemusena. Need kuuluvad perifeerse toimega lihasrelaksantide hulka, sest interakteeruvad n kolinergiliste retseptoritega.... Meditsiiniline entsüklopeedia
- (fusidiinnaatrium). Naatriumsool fusidiinhape on antibiootikum, mis moodustub seene Fusidium coccineum biosünteesi käigus. Sünonüümid: naatriumfusidaat, fucidiin, fusidiin, ramütsiin, sodium fusidicum. Valge kollaka varjundiga...... Ravimite sõnastik
FUSIDINA SODIUM (Fusidinum natrium). Fusidiinhappe naatriumsool, seene Fusidium coccineum biosünteesi käigus moodustunud antibiootikum. Sünonüümid: naatriumfusidaat, fucidiin, fusidiin, ramütsiin, sodium fusidicum. Valge kollakaga...... Ravimite sõnastik
LINCO-SPEKTIIN- Süstimiseks Koostis. Linkomütsiin (linkomütsiinvesinikkloriid) 50 mg; spektinomütsiin (spektinomütsiinsulfaat) 100 mg; bensüülalkohol 9 mg; Aqua destilleerimine. kuni 1 ml. Näidustused. Grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide ravi... Imporditud veterinaarravimid
LINCO-SPECTIN 100- Ühend. Linkomütsiin (linkomütsiinvesinikkloriid) 33,3 g; spektinomütsiin (spektinomütsiinsulfaat) 66,7 g; naatriumbensoaat kuni 150 g Toime. Linko Spectin 100 on stabiilne, mittehügroskoopne segu. See sisaldab linkomütsiini ja spektinomütsiini. Toode... Imporditud veterinaarravimid