Klavulaanhappe üleannustamine. Amoksitsilliin Klavulaanhape - kombineeritud antibakteriaalne aine
Antibiootikumid on võimsad bakteriaalsete infektsioonide ravimeetodid. Terapeudid ja nakkushaiguste spetsialistid ei saa enam ilma nendeta hakkama. Bakterid on saavutamas resistentsust antibiootikumide suhtes. Kõige levinumad antibiootikumid on penitsilliini- ja tsefalosporiinirühmad ning bakterid toodavad nende vastu võitlemiseks beetalaktamaase (penitsilliinid ja tsefalosporiinid nimetatakse ka beetalaktaamantibiootikumideks). Sellistel juhtudel kasutatakse infektsiooni vastu võitlemiseks täiendavaid aineid, näiteks klavulaanhapet.
Ladina keeles on toimeaine nimetus kirjutatud acidum clavulanicum.
Ath
Vabastamise vormid ja koostis
Tabletid
Tableti kujul kasutatakse klavulanaati koos amoksitsilliiniga. Seda ravimvormi on kõige mugavam manustada täiskasvanutele, kuna patsiendi ravijärg on kõrgem, seda mugavam ja harvem on ravimeid kasutada. Annustamine - 125 mg klavulanaati kombinatsioonis antibiootikumiga.
Piisad
Neid kasutatakse alla 1-aastastel lastel, kuna seda vormi saab anda lapsele, kartmata, et ta lämbub.
pulber
Toodetud kottides, kasutatakse suspensiooni valmistamiseks.
Siirup
Seda ravimvormi kasutatakse imikutele ja alla 1-aastastele lastele.
Vedrustus
Seda ravimvormi kasutatakse väikelaste jaoks. Suspensioon on saadaval viaalides ja on kasutusvalmis.
Toimemehhanism
Klavulanaadil on antimikroobne toime paljude mikroorganismide vastu. Eriti hästi avaldub selle toime beetalaktaamantibiootikumide toimele resistentsete bakterite vastu (enamasti on selleks stafülokokid, veidi harvem streptokokid). Lisaks antimikroobsele toimele inaktiveerib ravim bakteriaalseid laktamaase, takistades neil vastupanuvõimet kaitsmata antibiootikumidele. Selle omaduse tõttu kasutatakse klavulanaati sagedamini kombinatsioonis teise antibiootikumiga, mis võimendab vastastikku mõlema aine toimet.
Farmakokineetika
Toimeaine imendub seedetraktist kiiresti. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 1 tunni jooksul pärast allaneelamist. Toimeaine ei seondu verevalkudega, jääb plasmas muutumatuks. Ravim eritub peamiselt neerude kaudu.
Näidustused kasutamiseks
Seda kasutatakse bakterite põhjustatud haiguste korral, näiteks:
- Nina, siinuste bakteriaalsed haigused.
- Äge mädane keskkõrvapõletik.
- Follikulaarne ja lakunaarne tonsilliit, millega kaasneb mäda eraldumine mandlitest.
- Äge ja krooniline mädane bronhiit.
- Ägedad ja kroonilised kopsuabstsessid.
- Erineva lokaliseerimisega kopsupõletik, mille põhjustajad on pneumokokid, stafülokokid, streptokokid.
- Äge ja krooniline püelonefriit.
- Äge põiepõletik, millega kaasneb mäda kogunemine.
- Äge hematogeenne osteomüeliit (sagedamini lastel kui täiskasvanutel).
- Äge peritoniit, mis tuleneb abstsesside läbimurdest siseorganitest kõhuõõnde.
- Septilised seisundid, nagu septitseemia, septikopeemia.
Vastunäidustused
Klavulanaati sisaldavate ravimite kasutamisel ei ole absoluutseid vastunäidustusi. Seda ei soovitata võtta ainult siis, kui ilmneb individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.
Neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse korral ravimit ei kasutata.
Kuidas klavulaanhapet võtta
Klavulanaati sisaldavaid preparaate tuleb võtta 7–14 päeva, olenevalt haiguse sümptomitest. Kasutamine alla 7 päeva ei ole soovitatav, kuna patogeenid võivad ellu jääda ja arendada resistentsust toimeaine suhtes. Täiskasvanute annus on 125 mg kaaliumklavulanaati ja 875 mg amoksitsilliintrihüdraati (kombineeritud annusena). Haiguse kerge raskusastmega on annus 500 mg amoksitsilliini ja 125 mg klavulanaati.
Laste annus on 30 mg amoksitsilliini ja 15 mg klavulanaati 1 kg kehakaalu kohta päevas. Tablette on kõige parem võtta koos toiduga, kuna ravimi imendumine ja biosaadavus on suurem.
Diabeedi ravimite võtmine
Suhkurtõvega võib kaasneda diabeetiline nefropaatia, mille tagajärjel on neerufunktsioon häiritud. Kuna ravim eritub peamiselt neerude kaudu, tuleb seda diabeediga patsientide ravimisel arvesse võtta.
Klavulaanhappe kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed jagunevad sõltuvalt kehasüsteemist.
Seedetrakti
Klavulanaat võib põhjustada mitmesuguseid soovimatuid düspeptilisi reaktsioone. See on peamiselt suurenenud peristaltika, mis võib ilmneda kõhulahtisusena. Seda seisundit tuleb eristada antibiootikumidega seotud kõhulahtisusest, mis tekib mikrofloora surma ja patogeensete mikroorganismide paljunemise tõttu soolestikus.
Ravi ajal ravimiga võib tekkida kolestaatiline kollatõbi, mis väljendub naha kollasuses ja valus paremas hüpohondriumis. Lisaks on oht ravimitest põhjustatud hepatiidi tekkeks, mis esineb sagedamini vanematel meestel ja tekib selle ravimi pikaajalise kasutamise tagajärjel.
Hematopoeetilised elundid
See ravim mõjutab punase luuüdi valgeid idusid, põhjustades leukotsüütide, neutrofiilide taseme pöörduva (tase taastub pärast ravimi kasutamise lõpetamist) vähenemist. Koos leukotsüütidega väheneb manustamise ajal trombotsüütide tase, mis võib nõrgendada vere hüübimist.
kesknärvisüsteem
Klavulanaadiga ravi ajal võib tekkida pearinglus või peavalu. Harvadel juhtudel võivad tekkida tsentraalse päritoluga krambid. Krambid on seotud ravimi eritumise rikkumisega või suurte annuste kasutamisega.
allergiad
Klavulanaadi ravimisel võivad tekkida mitmesugused allergilised reaktsioonid, nagu urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, atoopiline dermatiit. Need esinevad äärmiselt harva ravimi individuaalse talumatuse tõttu. Nende seisundite vältimiseks tuleb läbi viia ravimitundlikkuse test.
Mõju mehhanismide juhtimise võimele
Kõrvaltoimete hulka kuuluvad pearinglus, mis võib mõjutada vaimset selgust. Seetõttu on selle ravimiga ravi ajal vaja hoiduda sõidukite või mehhanismide juhtimisest, mis nõuavad suuremat keskendumist.
erijuhised
Lisaks kohustuslikule individuaalse tundlikkuse testile ravimi suhtes peate veenduma, et patsiendil pole varem esinenud reaktsioone penitsilliini rühma antibiootikumide, tsefalosporiinide või muude beetalaktaamantibiootikumide suhtes.
Allergia korral amoksitsilliini (poolsünteetiliste penitsilliinide rühm), tseftasidiimi (või mõne muu tsefalosporiinirühma antibiootikumi), tikartsilliini või penitsilliini suhtes anamneesis ravimit ei kasutata. Sellistel juhtudel tuleb kaaluda ravi makroliididega (nt asitromütsiin), mis ei põhjusta ristallergiat.
Kui patsiendil on neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 30 mg minutis, ei ole ravimi kasutamine soovitatav, kuna ravimi eritumine neerude kaudu võib olla raskendatud ning ravim võib koguneda kudedesse ja elunditesse. Kui endogeense kreatiniini kliirens on üle 30 mg minutis, ei ole ravimi annust vaja kohandada.
Kui patsiendil on maksafunktsiooni kahjustus (näiteks hepatiidi või kolestaatilise ikterusega), määratakse klavulanaati ettevaatusega, hinnates riske ja oodatavat positiivset tulemust.
Klavulanaati sisaldavaid preparaate tohib kasutada ainult siis, kui patogeensed mikroorganismid on resistentsed kaitsmata antibiootikumi suhtes. Kui on tõenäoline, et mikroorganismid ei tooda tegureid, mis hävitavad kaitsmata antibiootikumi, tuleks eelistada ainult antibiootikumravi ilma klavulanaadi lisamiseta.
Klavulanaat võib põhjustada immunoglobuliini G ja albumiini mittespetsiifilist konjugatsiooni erütrotsüütide membraanidel, mis võib anda laboratoorses Coombsi testis valepositiivse tulemuse. Seda tuleb selle ravimiga ravimisel arvesse võtta.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Andmed ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavad ning on võimatu rääkida täielikust ohutusest ema ja loote tervisele. Kui klavulanaati on vaja võtta, peaks arst võrdlema võimalikke riske ravi eeldatavate tulemustega ja alles seejärel tegema otsuse ravimi määramise kohta.
Klavulaanhappe määramine lastele
Klavulanaati sisaldavaid ravimeid võib lastele määrata alates esimestest elupäevadest. Imikutel ja väikelastel kasutatakse suspensiooni või siirupi ravimvorme, kuna neid on lihtsam doseerida ja lastele kergem anda.
Kasutamine eakatel
Eakatel patsientidel määratakse klavulanaati ettevaatusega ainult neeru- või maksapatoloogiate esinemise korral. Nende süsteemide rikkumiste puudumisel ei pea ravimi kasutamist piirama.
Klavulaanhappe üleannustamine
Ravimite suurte annuste võtmisega kaasneb seedetrakti kõrvaltoimete suurenemine. See võib olla tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Samuti esineb vee-elektrolüütide tasakaalu rikkumine, mida tuleb eelkõige parandada vee-soola infusioonilahustega. Üleannustamist iseloomustavad eufooria, unetus, pearinglus, krambid (harvadel juhtudel tõsiste vee- ja elektrolüütide tasakaaluhäiretega).
Koostoimed teiste ravimitega
Kuna klavulanaat mõjutab soolestiku mikrofloora koostist (eriti pikaajalisel kasutamisel), võib see vähendada östrogeenide imendumist ja seeläbi suukaudsete kombineeritud hormonaalsete kontratseptiivide rasestumisvastast toimet.
Mõju mikrofloorale avaldub ka kaudsete antikoagulantide aktiivsuse suurenemises, sest peensoole bakterid vastutavad K-vitamiini (üks hüübimisfaktoritest, kaudsete antikoagulantide sihtmärk) sünteesi ja kaudsete antikoagulantide imendumise eest. E-vitamiin (antioksüdantide süsteem).
Üks ravimi sagedasi ja silmatorkavaid kõrvaltoimeid on väljaheite lõtvumine ja sellest tulenevalt kõhulahtisuse tekkimine. Seetõttu võib klavulanaadi ja lahtistite kombineeritud kasutamine põhjustada tugevat kõhulahtisust. Sellist ainete kombinatsiooni tuleks vältida, kuna see süvendab vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu häireid ning suurendab krampide riski. Lahtistid vähendavad ravimi imendumist, vähendades seeläbi selle antimikroobset toimet.
Askorbiinhape võib suurendada selle ravimi imendumist, tugevdades seeläbi selle antimikroobset toimet.
Ravi ajal on vaja perioodiliselt kontrollida neerude tööd laboratoorsete analüüsidega.
Sobivus alkoholiga
Biokeemilisi reaktsioone, kus alkohol ristub klavulanaadiga, ei toimu, seega ei saa rääkida nende kokkusobimatusest. Kuid ravi ajal peaksite siiski hoiduma alkoholi joomisest, et vähendada maksa koormust.
Analoogid
Turul on esitatud järgmised analoogid - Panklav, Ekoklav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Apteegist väljastamise tingimused
Kas ma saan osta ilma retseptita
Seda ravimit saab osta ilma retseptita, kuid enne kasutamist on vaja konsulteerida arstiga ja võtta seda vastavalt juhistele.
klavulaanhappe hind
Hind varieerub sõltuvalt tootjast 150-300 rubla.
Ravimi säilitustingimused
Hoidke ravimit originaalpakendis toatemperatuuril. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev
3 aastat alates valmistamiskuupäevast, mis on märgitud karbil.
Klavulaanhape kuulub metaboolsete (ensüümide ja antiensüümide) rühma. See on beeta-laktamaasi inhibiitor ja sellel on antimikroobne toime. Aine struktuur on sarnane penitsilliini molekuli tuuma tuuma struktuuriga. Kuid erinevalt sellest sisaldab klavulaanhape tiasolidiintsükli asemel oksasolidiinitsüklit.
Pärast suukaudset manustamist inhibeerib klavulaanhape beetalaktamaase, mis moodustuvad gramnegatiivsete ja mõnede teiste mikroorganismide toimel. Aine toimemehhanism on järgmine: klavulaanhape tungib läbi bakterirakkude membraani ja inaktiveerib neis rakkudes ja nende piiridel paiknevad ensüümid. Beeta-laktamaasi inhibeerimise protsess on sageli pöördumatu. Selle tulemusena ei suuda mikroorganismid kasutatava antibiootikumi suhtes resistentsust välja arendada.
Kuidas klavulaanhappe preparaate kasutatakse?
Klavulaanhape määratakse samaaegselt amoksitsilliini või tikartsilliiniga kombinatsioonile tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks. Ravimite annus on individuaalne ja selle määrab arst sõltuvalt patsiendi vanusest, näidustustest ja ravimvormist. Klavulaanhappe intravenoosseid preparaate kasutatakse ettevaatusega raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Kui ilmneb urtikaaria või erütematoosne lööve, tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Klavulaanhape on vastunäidustatud individuaalse talumatuse korral. Raseduse ajal on selle ravimi kasutamine amoksitsilliini või tikartsilliiniga lubatud ainult tervislikel põhjustel. Imetamise ajal ei ole ravimi kasutamine soovitatav. Klavulaanhappe kõrvaltoimed on: düspepsia, kolestaatiline ikterus, maksafunktsiooni kahjustus, hepatiit, pseudomembranoosne koliit, kandidoos, allergilised reaktsioonid (multiformne erüteem, Quincke turse, eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, anafülaktiline šokk).
Klavulaanhappega ravimi kaubanimi on "Kaaliumklavulanaat + mikrokristalliline tselluloos". Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud ravimid: "Amovikomb", "Amoxiclav", "Amoxiclav Quiktab", "Arlet", "Augmentin", "Bactoklav", "Verklav", "Klamosar", "Liklav", "Panklav", "Ranklav" , “Taromentin”, “Flemoklav Solutab”, “Ekoklav”, “Timentin”.
Ravimi koostis ja vabanemise vorm
Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni pulber (maasikas) teraline, valge või peaaegu valge; valge või peaaegu valge värvusega maasikalõhnaga valmistatud suspensioon.
* kaaliumklavulanaadi + siloidi (1: 1) segu kujul - 152,78 mg.
Abiained: kolloidne ränidioksiid - 25 mg, merevaikhape - 0,84 mg, hüpromelloos - 79,65 mg, ksantaankummi - 12,5 mg, maasika maitseaine - 11,25 mg, aspartaam - 10 mg, ränidioksiid - 121,28 mg.
14,7 g - suure tihedusega polüetüleenpudelid mahuga 150 ml (1) koos mõõtekorgiga - papppakendid.
farmakoloogiline toime
Amoksitsilliini ja klavulaanhappe, beeta-laktamaasi inhibiitori kombineeritud preparaat. See toimib bakteritsiidselt, pärsib bakteriseina sünteesi.
Aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite vastu(sealhulgas beetalaktamaasi tootvad tüved): Staphylococcus aureus; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Järgmised patogeenid on tundlikud ainult in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaeroobsed Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; ja aeroobsed gramnegatiivsed bakterid(sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, mullipassiures, Campinia ducreyformy, Haemtociurely, Haemtociurely obact er jejuni; anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beetalaktamaasi tootvad tüved): Bacteroides spp., sealhulgas Bacteroides fragilis.
Klavulaanhape inhibeerib II, III, IV ja V tüüpi beetalaktamaase, ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. toodetud I tüüpi beetalaktamaaside suhtes. Klavulaanhappel on kõrge afiinsus penitsillinaaside suhtes, mille tõttu see moodustab ensüümiga stabiilse kompleksi, mis takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beetalaktamaaside mõjul.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imenduvad mõlemad komponendid seedetraktis kiiresti. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. T Cmax – 45 min. Pärast suukaudset manustamist annuses 250/125 mg iga 8 tunni järel C max amoksitsilliin - 2,18-4,5 mcg / ml, klavulaanhape - 0,8-2,2 mcg / ml, annuses 500/125 mg iga 12 tunni järel C max amoksitsilliin - 5,09-7,91 mcg / ml, klavulaanhape - 1,19-2,41 μg / ml, annuses 500/125 mg iga 8 tunni järel maksimaalne amoksitsilliin - 8,82-14,38 mcg / ml, klavulaanhape - 1,21-3,19 mcg / ml.
Pärast intravenoosset manustamist annustes 1000/200 mg ja 500/100 mg amoksitsilliini C max - vastavalt 105,4 ja 32,2 mcg / ml ning klavulaanhapet - 28,5 ja 10,5 mcg / ml.
Amoksitsilliini maksimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni 1 μg / ml saavutamise aeg on sarnane 12 tunni ja 8 tunni pärast nii täiskasvanutele kui ka lastele.
Seondumine valkudega: amoksitsilliin - 17-20%, klavulaanhape - 22-30%.
Mõlemad komponendid metaboliseeruvad maksas: amoksitsilliin - 10% manustatud annusest, klavulaanhape - 50%.
T 1/2 pärast annuste 375 ja 625 mg võtmist - amoksitsilliini puhul vastavalt 1 ja 1,3 tundi, klavulaanhappe puhul 1,2 ja 0,8 tundi. T 1/2 pärast intravenoosset manustamist annustes 1200 ja 600 mg - amoksitsilliini puhul vastavalt 0,9 ja 1,07 tundi, klavulaanhappe puhul vastavalt 0,9 ja 1,12 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu (glomerulaarfiltratsioon ja tubulaarne sekretsioon): esimese 6 tunni jooksul pärast manustamist eritub vastavalt 50–78 ja 25–40% amoksitsilliini ja klavulaanhappe manustatud annusest muutumatul kujul.
Näidustused
Tundlike patogeenide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi: alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, pleura empüeem, kopsuabstsess); ENT-organite infektsioonid (sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik); urogenitaalsüsteemi ja vaagnaelundite infektsioonid (püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, prostatiit, tservitsiit, salpingiit, salpingooforiit, tubo-munasarja abstsess, endometriit, bakteriaalne vaginiit, septiline abort, sünnitusjärgne sepsis, pehme vaagna periton, gonor-vaagna periton ); naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid, abstsess, flegmoon, haavainfektsioon); osteomüeliit; operatsioonijärgsed infektsioonid.
Infektsioonide ennetamine kirurgias.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi komponentide (sealhulgas tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamantibiootikumide) suhtes; (sealhulgas leetritetaolise lööbe ilmnemisega); fenüülketonuuria; kollatõve episoodid või maksafunktsiooni kahjustus, mis on tingitud amoksitsilliini / klavulaanhappe kasutamisest anamneesis; CC alla 30 ml / min (tablettide puhul 875 mg / 125 mg).
Hoolikalt
Rasedus, imetamine, raske maksapuudulikkus, seedetrakti haigused (sealhulgas anamneesis penitsilliinide kasutamisega seotud koliit), krooniline neerupuudulikkus.
Annustamine
Sees, sees / sisse.
Annused on antud amoksitsilliini kujul. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt sõltuvalt nakkuse kulgemise raskusest ja lokaliseerimisest ning patogeeni tundlikkusest.
Alla 12-aastased lapsed lapsed kuni 3 kuud- 30 mg / kg / päevas, jagatuna 2 annuseks; 3 kuud ja vanemad- kell rasked infektsioonid
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed või kehakaaluga 40 kg või rohkem: 500 mg 2 korda päevas või 250 mg 3 korda päevas. Raskete infektsioonide ja hingamisteede infektsioonide korral - 875 mg 2 korda päevas või 500 mg 3 korda päevas.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 6 g, alla 12-aastastele lastele - 45 mg / kg kehakaalu kohta.
Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 600 mg, alla 12-aastastele lastele - 10 mg / kg kehakaalu kohta.
Suspensiooni, siirupi ja tilkade valmistamisel tuleks lahustina kasutada vett.
Kell sissejuhatuses / sissejuhatuses Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele manustatakse 1 g (vastavalt amoksitsilliinile) 3 korda päevas, vajadusel 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g Lastele vanuses 3 kuud kuni 12 aastat 25 mg/kg 3 korda päevas; rasketel juhtudel - 4 korda päevas; alla 3 kuu vanustele lastele: enneaegne ja perinataalne periood - 25 mg / kg 2 korda päevas, postperinataalsel perioodil - 25 mg / kg 3 korda päevas.
Ravi kestus - kuni 14 päeva, äge keskkõrvapõletik - kuni 10 päeva.
Sest operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamine operatsioonide ajal, kestab vähem kui 1 tund induktsioonanesteesia ajal manustatakse annuses 1 g IV. Kell pikemaid operatsioone- 1 g iga 6 tunni järel päeva jooksul. Kui on suur nakkusoht, võib manustamist jätkata mitu päeva.
Kell CC rohkem kui 30 ml / min QC 10-30 ml/min QC alla 10 ml/min- 1 g, seejärel 500 mg / päevas IV või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes annuses. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil.
Patsiendid peal hemodialüüs
Kõrvalmõjud
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, stomatiit, glossiit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, harvadel juhtudel - kolestaatiline ikterus, hepatiit, maksapuudulikkus (sagedamini eakatel, meestel, pikaajalise ravi korral), pseudomembranoosne ja hemorraagiline koliit ( võib tekkida ka pärast ravi ), enterokoliit, must "karvane" keel, hambaemaili tumenemine.
Hematopoeetiliste organite küljelt: protrombiiniaja ja veritsusaja pöörduv pikenemine, trombotsütopeenia, trombotsütoos, eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia.
Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, hüperaktiivsus, ärevus, käitumise muutused, krambid.
Kohalikud reaktsioonid: mõnel juhul - flebiit sissejuhatuses oleva / kohas.
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, erütematoossed lööbed, harva - multiformne eksudatiivne erüteem, anafülaktiline šokk, angioödeem, väga harva - eksfoliatiivne dermatiit, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), allergiline vaskuliit, seerumtõvega sarnane sündroom, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos.
Muud: kandidoos, superinfektsiooni teke, interstitsiaalne nefriit, kristalluuria, hematuuria.
ravimite koostoime
Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistavad ravimid, aminoglükosiidid aeglustada ja vähendada imendumist; suurendab imendumist.
Bakteriostaatilised antibiootikumid (makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfoonamiidid) omavad antagonistlikku toimet.
Suurendab efektiivsust kaudsed antikoagulandid(supresseerib soolestiku mikrofloorat, vähendab K sünteesi ja protrombiini indeksit). Antikoagulantide võtmise ajal on vaja jälgida vere hüübimise näitajaid.
Vähendab efektiivsust suukaudsed rasestumisvastased vahendid, ravimid, mille metabolismi käigus moodustub PABA, etinüülöstradiool- läbimurdeverejooksu oht.
Diureetikumid, fenüülbutasoon, MSPVA-d ja muud tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid, suurendavad amoksitsilliini kontsentratsiooni (klavulaanhape eritub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel).
Allopurinool suurendab nahalööbe tekkeriski.
erijuhised
Ravi käigus on vaja jälgida hematopoeetiliste organite, maksa ja neerude funktsiooni.
Seedetrakti kõrvaltoimete riski vähendamiseks tuleb ravimit võtta koos toiduga.
Võib-olla superinfektsiooni tekkimine selle suhtes tundetu mikrofloora kasvu tõttu, mis nõuab antibiootikumravi vastavat muutmist.
Uriinis määramisel võib anda valepositiivseid tulemusi. Sel juhul on glükoosi kontsentratsiooni määramiseks uriinis soovitatav kasutada glükoosi oksüdeerija meetodit.
Patsientidel, kellel on ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, on võimalikud ristallergilised reaktsioonid tsefalosporiini antibiootikumidega.
Rasedus ja imetamine
Ettevaatlik tuleb olla raseduse ja imetamise ajal (imetamine).
Rakendus lapsepõlves
Alla 12-aastased lapsed- suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul. Ühekordne annus määratakse sõltuvalt vanusest: lapsed kuni 3 kuud- 30 mg / kg / päevas, jagatuna 2 annuseks; 3 kuud ja vanem
- kell kerged infektsioonid- 25 mg / kg / päevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena koos rasked infektsioonid- 45 mg/kg/päevas 2 jagatud annusena või 40 mg/kg/päevas 3 jagatud annusena.
Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastele lastele on 45 mg/kg kehakaalu kohta.
Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastele lastele on 10 mg/kg kehakaalu kohta.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral
Kell krooniline neerupuudulikkus viia läbi annuse ja manustamissageduse korrigeerimine sõltuvalt CC-st: millal CC rohkem kui 30 ml / min annuse kohandamine ei ole vajalik; juures QC 10-30 ml/min: sees - 250-500 mg / päevas iga 12 tunni järel; IV - 1 g, seejärel 500 mg IV; juures QC alla 10 ml/min- 1 g, seejärel 500 mg / päevas IV või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes annuses. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil. Kui CC on alla 30 ml / min, on 875 mg / 125 mg tablettide kasutamine vastunäidustatud.
Patsiendid peal hemodialüüs- 250 mg või 500 mg suukaudselt ühekordse annusena või 500 mg IV, pluss 1 annus dialüüsi ajal ja veel 1 annus dialüüsiseansi lõpus.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral
Vastunäidustatud ikteruse või maksakahjustuse episoodide korral, mis on tingitud amoksitsilliini / klavulaanhappe kasutamisest ajaloos.
Ettevaatlikult: raske maksapuudulikkus
Registreerimisnumber:
Registreerimistunnistuse kehtivusaeg:
29.12.2014 kuni 29.12.2019
Ühend
aktiivsed koostisosad: amoksitsilliin ja klavulaanhape;
1 tablett sisaldab 500 mg amoksitsilliini ja 125 mg klavulaanhapet;
Abiained: magneesiumstearaat, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), veevaba kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos;
kest: SeleCoat TM kate (hüpromeloos, polüetüleenglükool, titaandioksiid (E 171)).
Annustamisvorm
Kaetud tabletid.Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: piklikud kaksikkumera pinnaga tabletid, mille ühel küljel on joon ja mis on kaetud valge või peaaegu valgega.
Farmakoterapeutiline rühm
Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks.
ATX kood J01C R02.
farmakoloogilised omadused.
Farmakodünaamika.
Amoksitsilliin-klavulanaat on kombinatsioon amoksitsilliinist, laia antibakteriaalse toime spektriga antibiootikumist ja klavulaanhappest, OI-laktamaasi inhibiitorist, mis moodustab nendega stabiilseid inaktiivseid kompleksühendeid ja kaitseb amoksitsilliini lagunemise eest. See toimib bakteritsiidselt, pärsib bakteriseina sünteesi.
Ravimil on lai antimikroobse toime spekter.
Allpool toodud organismid on liigitatud vastavalt tundlikkusele amoksitsilliini/klavulanaadi suhtes in vitro.
Tundlikud mikroorganismid:
Gram-positiivsed aeroobid: Bacillus anthracis,Entererococcus faecalis,Listeria monocytogenes,Nocardia asteroidid,Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalacticae,Streptococcus viridans, muud OI-hemolüütilised liigid Streptokokk,Staphylococcus aureus(metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Staphylococcus saprophyticus(metitsilliinitundlikud tüved), koagulaasnegatiivsed stafülokokid (metitsilliinitundlikud tüved);
Gramnegatiivsed aeroobid: Bordatella pertussis,Hemofiilne gripp,haemophilus parainfluenzae,Helicobacter pylori,Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida,Vibrio koolera.
muud: Borrelia burgdorferi,Leptospirosa ictterohemorrhagiae,Treponema pallidum.
Gram positiivne anaeroobid: liiki Clostridium,Peptococcus niger,Peptostreptococcus magnus,Peptostreptokokk mikros, liigid Peptostreptokokk.
Gramnegatiivne anaeroobid: liiki Bacteroides(kaasa arvatud Bacteroides fragilis), liigid Kapnotofaga,Eikenella korrodeerib, liigid Fusobakter, liigid Porphyromonas, liigid Prevotella.
Võimaliku omandatud resistentsusega tüved:
Gramnegatiivsed aeroobid: Escherichia coli,Klebsiella oxytoca,Klebsiella kopsupõletik, liiki Klebsiella,Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, liigid Proteus, liigid Salmonella, liigid Shigella;
Gram-positiivsed aeroobid: liiki Corynebacterium,Enterococcus faecium.
Tundmatud mikroorganismid:
Gramnegatiivsed aeroobid: liiki Acinetobacter,Citrobacter freundii, liigid Enterobakter,Hafnia alvei, Legionella pneumophila,Morganella morganii, liigid Providencia, liigid Pseudomonas, liigid Serratia,Maltophilia stenotrofoomid,Yersinia enterolitica.
Muu: Klamüüdia kopsupõletik,Chlamydia psittaci, liigid Klamüüdia,Coxiella burnetti, liigid Mükoplasma.
Farmakokineetika.
Ravimi kahe komponendi farmakokineetilised parameetrid on omavahel tihedalt seotud. Kahe komponendi maksimaalne kontsentratsioon seerumis saabub ligikaudu 1 tund pärast ravimi suukaudset manustamist. Optimaalne imendumise tase saavutatakse, kui ravimit võetakse söögi alguses.
Ravimi kahekordne annus kahekordistab selle taset seerumis.
Mõlemad ravimi komponendid, nii klavulanaat kui ka amoksitsilliin, seonduvad seerumi valkudega vähe, ligikaudu 70% neist jääb vereseerumis seondumata.
Kliinilised omadused
Näidustused
Tundlike mikroorganismide põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide ravi, näiteks:
- äge bakteriaalne sinusiit;
- kinnitatud kroonilise bronhiidi ägenemine;
- põiepõletik;
- püelonefriit;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid, sealhulgas tselluliit, loomahammustused, rasked dentoalveolaarsed abstsessid koos laialt levinud tselluliidiga;
- luude ja liigeste infektsioonid, sealhulgas osteomüeliit.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi, penitsilliini rühma antibakteriaalsete ainete suhtes.
Anamneesis rasked ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas anafülaksia), mis on seotud teiste OI-laktaamainete (sh tsefalosporiinid, karbapeneemid või monobaktaamid) kasutamisega.
Amoksitsilliini/klavulanaadi kasutamisega seotud ikterus või maksafunktsiooni häired anamneesis.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed.
Probenetsiidi koosmanustamine ei ole soovitatav. Probenetsiid vähendab amoksitsilliini neerutuubulite sekretsiooni. Selle samaaegne kasutamine ravimiga võib põhjustada amoksitsilliini taseme tõusu veres pikka aega, kuid ei mõjuta klavulaanhappe taset.
Penitsilliinid võivad vähendada metotreksaadi eritumist, mis võib põhjustada viimase toksilisuse suurenemist.
Allopurinooli samaaegne kasutamine amoksitsilliiniravi ajal suurendab allergiliste nahareaktsioonide tõenäosust. Puuduvad andmed amoksitsilliini/klavulaanhappe ja allopurinooli samaaegse kasutamise kohta.
Nagu teisedki antibiootikumid, võib amoksitsilliin-klavulanaat mõjutada soolefloorat, mis põhjustab östrogeeni reabsorptsiooni vähenemist ja kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsuse vähenemist.
Atsenokumarooli või varfariiniga ravitud ja amoksitsilliini kasutavatel patsientidel on teatatud rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) suurenemisest. Kui selline kasutamine on vajalik, tuleb hoolikalt jälgida protrombiini aega või MHC taset ja vajadusel ravi selle ravimiga.
Mükofenolaatmofetiiliga ravitud patsientidel võib pärast suukaudse amoksitsilliini ja klavulaanhappega ravi alustamist mükofenoolhappe aktiivse metaboliidi kontsentratsioon enne annustamist väheneda ligikaudu 50%. See annustamiseelse taseme muutus ei pruugi vastata muutusele mükofenoolhappe kogu kokkupuutes.
Rakenduse funktsioonid
Enne ravimiga ravi alustamist on vaja täpselt kindlaks teha, kas patsiendil on anamneesis ülitundlikkusreaktsioone penitsilliinide, tsefalosporiinide või muude allergeenide suhtes.
Penitsilliiniravi ajal on täheldatud tõsiseid ja mõnikord isegi surmaga lõppenud ülitundlikkuse (anafülaktilisi reaktsioone) juhtumeid. Need reaktsioonid esinevad kõige tõenäolisemalt patsientidel, kellel on varem penitsilliinile sarnaseid reaktsioone esinenud. Allergiliste reaktsioonide korral tuleb ravi selle ravimiga katkestada ja alustada alternatiivset ravi. Tõsised anafülaktilised reaktsioonid nõuavad kohest ravi epinefriiniga. Vajalikuks võib osutuda ka hapnikravi, intravenoossed steroidid ja hingamise toetamine, sealhulgas intubatsioon.
Kui on tõestatud, et infektsiooni põhjustavad amoksitsilliini suhtes tundlikud mikroorganismid, tuleb vastavalt ametlikele soovitustele hinnata võimalust minna üle amoksitsilliini/klavulaanhappe kombinatsioonilt amoksitsilliinile.
Nakkusliku mononukleoosi kahtluse korral ei tohi amoksitsilliini-klavulanaati välja kirjutada, kuna amoksitsilliini kasutamisel selle patoloogia korral on täheldatud leetritetaolise lööbe juhtumeid.
Ravimi pikaajaline kasutamine võib mõnikord põhjustada selle suhtes tundliku mikrofloora liigset suurenemist.
Pustulitega seotud multiformse erüteemi teke ravi alguses võib olla ägeda generaliseerunud eksantematoosse pustuloosi sümptom. Sellisel juhul on vaja ravi katkestada ja amoksitsilliini edasine kasutamine on vastunäidustatud.
Maksaga seotud kõrvaltoimed esinesid peamiselt meestel ja eakatel patsientidel ning neid seostati pikaajalise raviga. Lastel täheldati selliseid nähtusi väga harva. Kõigis patsientide rühmades ilmnesid sümptomid tavaliselt ravi ajal või vahetult pärast seda, kuid mõnel juhul ilmnesid need mitu kuud pärast ravi lõpetamist. Üldiselt olid need nähtused pöörduvad. Maksa kõrvaltoimed võivad olla rasked ja väga harva lõppeda surmaga. Neid on alati esinenud patsientidel, kellel on rasked kaasuvad haigused või samaaegne kasutamine ravimitega, millel on teadaolevalt võimalik kahjulik toime maksale.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peavad annust kohandama vastavalt neerupuudulikkuse astmele (vt lõik "Kasutamisviis ja annustamine").
Amoksitsilliiniga ravimisel tuleb glükoosisisalduse määramiseks uriinis kasutada ensümaatilisi reaktsioone glükoosoksüdaasiga, kuna muud meetodid võivad anda valepositiivseid tulemusi.
Klavulaanhappe olemasolu preparaadis võib põhjustada IgG ja albumiini mittespetsiifilist seondumist erütrotsüütide membraanidel, mille tulemusena on võimalik Coombsi testi valepositiivne tulemus.
On teateid valepositiivsete testitulemuste kohta Aspergillus patsientidel, kes saavad amoksitsilliini/klavulaanhapet (kasutades Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA testi). Seetõttu tuleb selliseid positiivseid tulemusi amoksitsilliini/klavulaanhappega ravitud patsientidel tõlgendada ettevaatusega ja kinnitada teiste diagnostiliste meetoditega.
Peaaegu kõigi antibakteriaalsete ravimite kasutamisel on teatatud antibiootikumidega seotud koliidist, mis võib ulatuda kergest kuni eluohtlikuni. Seetõttu on oluline seda meeles pidada, kui patsientidel tekib antibiootikumide kasutamise ajal või pärast seda kõhulahtisust. Antibiootikumidega seotud koliidi korral tuleb ravi ravimiga viivitamatult lõpetada ja alustada sobivat ravi.
Mõnikord võib amoksitsilliin-klavulanaati ja suukaudseid antikoagulante kasutavatel patsientidel tekkida protrombiiniaja pikenemine (MHC taseme tõus) üle normi. Antikoagulantide samaaegsel kasutamisel on vajalik asjakohane jälgimine. Nõutava antikoagulantide taseme säilitamiseks võib osutuda vajalikuks suukaudsete antikoagulantide annuse kohandamine.
Patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus ja kreatiniini kliirens 30 ml / min või rohkem, ei ole ravimi annust vaja muuta. Kui kreatiniini kliirensi tase on alla 30 ml / min, ei ole ravimit soovitatav kasutada (vt lõik "Manustamisviis ja annused").
Vähenenud uriinieritusega patsientidel võib väga harva täheldada kristalluuriat, peamiselt ravimi parenteraalsel manustamisel. Seetõttu on kristalluuria tõenäosuse vähendamiseks amoksitsilliini suurte annustega ravi ajal soovitatav säilitada piisav veetasakaalu (vt lõik "Üleannustamine").
Amoksitsilliin-klavulanaati tuleb maksakahjustuse nähtudega patsientidel kasutada ettevaatusega.
Kasutamine raseduse või imetamise ajal.
Ühes uuringus naistel, kellel oli loote membraanide enneaegne rebend, seostati amoksitsilliini profülaktilist kasutamist koos klavulaanhappega vastsündinute nekrotiseeriva enterokoliidi suurenenud riskiga. Ravimi kasutamist raseduse ajal tuleb vältida, välja arvatud juhul, kui arst peab seda vajalikuks.
Mõlemad ravimi aktiivsed komponendid erituvad rinnapiima (puudub teave klavulaanhappe toime kohta rinnaga toidetavatele lastele). Rinnaga toitvatel imikutel võib tekkida kõhulahtisus ja limaskestade seeninfektsioonid, seetõttu tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel.
Uuringuid ravimi toime kohta reaktsioonikiirusele sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel ei ole läbi viidud. Siiski on võimalikud kõrvaltoimed (nagu allergilised reaktsioonid, pearinglus, krambid), mis võivad mõjutada autojuhtimise või muude mehhanismide käsitsemise võimet.
Annustamine ja manustamine
Ravimit tuleb kasutada vastavalt ametlikele antibiootikumravi soovitustele ja kohalikele antibiootikumide tundlikkuse andmetele. Tundlikkus amoksitsilliini/klavulanaadi suhtes on piirkonniti erinev ja võib aja jooksul muutuda. Võimaluse korral tuleks uurida kohalikke tundlikkuse andmeid ning vajadusel teha mikrobioloogiline määramine ja tundlikkuse test.
Soovitatavate annuste vahemik sõltub eeldatavatest patogeenidest ja nende tundlikkusest antibakteriaalsete ravimite suhtes, haiguse tõsidusest ja infektsiooni asukohast, patsiendi vanusest, kehakaalust ja neerufunktsioonist.
Täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga ≥ 40 kg on ööpäevane annus 1500 mg amoksitsilliini / 375 mg klavulaanhapet (3 tabletti), kui see on ette nähtud järgmiselt.
Üle 6-aastastele lastele kehakaaluga 25...40 kg on maksimaalne ööpäevane annus 2400 mg amoksitsilliini / 600 mg klavulaanhapet (4 tabletti), kui see on ette nähtud järgmiselt.
Kui raviks määratakse amoksitsilliini suured annused, tuleb klavulaanhappe tarbetute suurte annuste väljakirjutamise vältimiseks kasutada selle kombinatsiooni teisi ravimvorme.
Ravi kestus määratakse patsiendi kliinilise vastuse põhjal ravile. Mõned infektsioonid (nt osteomüeliit) nõuavad pikemat ravi.
Täiskasvanud ja lapsed kehakaaluga ≥ 40 kg määrake 1 tablett 3 korda päevas.
Üle 6-aastased lapsed kehakaaluga 25-40 kg- annus 20 mg / 5 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas kuni 60 mg / 15 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna 3 annuseks.
Kuna tabletti ei saa jagada, ei määrata lastele, kelle kehakaal on alla 25 kg, seda ravimivormi.
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Vajadusel kohandatakse annust sõltuvalt neerude funktsioonist.Annustamine neerufunktsiooni kahjustuse korral
Annustamine põhineb amoksitsilliini maksimaalse taseme arvutamisel. Kui kreatiniini kliirens on > 30 ml/min, ei ole vaja annust muuta.
Täiskasvanud ja lapsed kehakaaluga ≥ 40 kg
Neerufunktsiooni kahjustusega üle 6-aastased lapsed kehakaaluga 25...40 kg
Kuna tabletti ei saa jagada, ei määrata seda ravimivormi üle 6-aastastele lastele kehakaaluga 25–40 kg, kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min või hemodialüüsi saavatele lastele.
Annustamine maksafunktsiooni kahjustuse korral Rakendage ettevaatlikult; on vaja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni.Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata. Vajadusel võib tableti pooleks murda ja närimata pooleks alla neelata.
Optimaalseks imendumiseks ja seedetrakti võimalike kõrvaltoimete vähendamiseks tuleb ravimit võtta söögi alguses.Ravi kestus määratakse individuaalselt. Ravi ei tohi jätkata üle 14 päeva ilma patsiendi seisundit hindamata.
Ravi võib alata parenteraalse manustamisega ja seejärel jätkata suukaudse manustamisega.
Lapsed.
Selles annuses olevat ravimit kasutatakse üle 6-aastastel lastel, kelle kehakaal on vähemalt 25 kg.
Üleannustamine
Üleannustamisega võivad kaasneda seedetrakti sümptomid (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus) ning vee- ja elektrolüütide tasakaaluhäired, agiteeritus, unetus, pearinglus ja mõnikord on võimalikud krambid. Neid sümptomeid ravitakse sümptomaatiliselt, erilist tähelepanu pööratakse vee ja elektrolüütide tasakaalu korrigeerimisele.
Võib täheldada amoksitsilliini kristalluuriat, mis mõnel juhul võib põhjustada neerupuudulikkust. On teateid amoksitsilliini sadestumisest kuseteede kateetris, kui kasutatakse amoksitsilliini suurtes annustes intravenoosselt koos klavulaanhappega. Kateetri läbilaskvust tuleb regulaarselt kontrollida.
Ravi: sümptomaatiline ravi. Ravimit saab vereringest eemaldada hemodialüüsi abil.
Kõrvaltoimed
Infektsioonid ja infestatsioonid: suguelundite kandidoos, naha ja limaskestade kandidoos, tundetu mikrofloora liigne suurenemine.
Veresüsteemist: pöörduv leukopeenia (sh neutropeenia) ja trombotsütopeenia, pöörduv agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, suurenenud veritsusaeg ja protrombiini indeks.
Immuunsüsteemist: angioödeem, anafülaksia, seerumitaoline sündroom, allergiline vaskuliit.
Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, pöörduv hüperaktiivsus, krambid, aseptiline meningiit. Krambid võivad tekkida neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel või patsientidel, kes saavad ravimi suuri annuseid.
Seedetraktist: kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, seedehäired, antibiootikumidega seotud koliit (sealhulgas pseudomembranoosne koliit ja hemorraagiline koliit), must "karvane" keel.
Iiveldus on sageli seotud ravimi suurte annustega; seedetrakti sümptomeid saab leevendada, kui võtta ravimit söögi alguses.
Maksa ja sapiteede süsteemist: patsientidel, keda ravitakse OI-laktaamrühma antibiootikumidega, täheldatakse mõõdukat aspartaataminotransferaasi ja/või alaniinaminotransferaasi taseme tõusu; hepatiit ja kolestaatiline ikterus. Need nähtused ilmnevad teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide kasutamisel.
Hepatiit esineb peamiselt meestel ja eakatel patsientidel ning nende esinemine võib olla seotud pikaajalise raviga ravimiga. Haigussümptomid ilmnevad ravi ajal või vahetult pärast seda, kuid mõnel juhul võivad need ilmneda ka mitu nädalat pärast ravi lõppu. Need mõjud võivad olla tõsised, kuid tavaliselt pöörduvad. Surmaga lõppevaid juhtumeid täheldatakse väga harva raske põhihaigusega patsientidel või patsientidel, keda ravitakse samaaegselt maksale negatiivselt mõjuvate ravimitega.
Naha küljelt: nahalööve, sügelus, urtikaaria, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, villiline eksfoliatiivne dermatiit, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos.
Kuseteede süsteemist: interstitsiaalne nefriit, kristalluuria.
Mis tahes allergilise dermatiidi korral tuleb ravi katkestada.
Parim enne kuupäev
3 aastat.Säilitamistingimused.
Hoida temperatuuril kuni 25°C originaalpakendis.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
pakett
7 tabletti blisterpakendis; 1 või 2 blistrit karbis.
Puhkuse kategooria
Retsepti alusel.Tootja
ASTRAPHARM LLC.
Tootja asukoht ja tegevuskoha aadress.
Ukraina, 08132, Kiievi piirkond, Kiievi-Svjatošinski rajoon, Võšneve, tn. Kiiev, 6.
Ametlike juhiste teksti lõpp
Lisainformatsioon
Amoksitsilliin ja ensüümi inhibiitorid
Farmakoterapeutiline rühm:
Antibakteriaalsed ained süsteemse infektsiooni korral. Amoksitsilliin ja ensüümi inhibiitorid.
Kombinatsioon "Amoksitsilliin ja klavulaanhape" (sarnase ladina nimega) on saadaval paljudes riikides. Sellist kombineeritud preparaati toodetakse Venemaal, Sloveenias, Šveitsis, Indias ja Serbias. See antibiootikum aitab paljude haiguste korral ja on saadaval kolmes vormis korraga – tablettidena ja kahte tüüpi pulbrina. Üks ravimi eeliseid on selle madal hind. Erinevate kaubanimede all olevat ravimit saab osta 45 rubla eest.
Koostis ja vabastamise vorm
Ravim on saadaval erinevates vormides. Eristada saab kolme ravimitüüpi:
- Ovaalsed kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid. Pind on valge, kuid võib olla erinevat värvi heledat tooni. Mõlemal küljel on erinevad graveeringud, konkreetne pilt oleneb massist ja proportsioonist. 250 + 125 mg kujul on need "A" ja "63", 500 + 125 mg - "A" ja "64", 875 + 125 mg - "A" ja "6 | 5" (teine graveering on jaotatud riski järgi). Läbi põiklõike on näha pehme kollase värvi südamik, seda ümbritseb valge või väga hele kest. Ühes karbis on kaks blistrit, millest igaüks sisaldab seitset tabletti.
- Pulber suspensiooni valmistamiseks mida võetakse suu kaudu. On maasika maitsega. Graanulid on väga heledad või valged, ainete annus ja osakaal erinevad nagu tablettidelgi, kuid toode on alati pandud peaaegu läbipaistvasse 150 ml pudelisse.
- Mass lahuse taastamiseks mida manustatakse intravenoosselt. 10 ml viaalid sisaldavad valget sisu, mis võib olla kollaka varjundiga. Ühele patsiendile mõeldud papppakk sisaldab kas ühte või kümmet viaali, haiglad ostavad pakke, mis võivad sisaldada kuni 50 ampulli.
Koostis sõltub ka vabastamise vormist. Üks tablett sisaldab järgmisi toimeaineid ja abikomponente:
- amoksitsilliin 250, 500 või 875 mg;
- klavulaanhape (125 mg);
- naatriumkarboksümetüültärklis;
- tselluloos;
- magneesiumstearaat;
- titaan dioksiid;
- makrogool.
Suukaudseks manustamiseks mõeldud lahustatud massi sisu on mõnevõrra erinev. Kompositsioon sisaldab:
- amoksitsilliin (125 või 250 mg);
- kaaliumklavulanaat (31,25 või 62,5 mg);
- ksantaankummi;
- ränidioksiid;
- hüpromelloos;
- aspartaam;
- merevaikhape;
- ränidioksiid kolloidsel kujul;
- maasika maitsega.
Süstid erinevad selle poolest, et need ei vaja lisaaineid. Pulber koosneb amoksitsilliinist (500 või 1000 mg) ja kaaliumklavulanaadist (100 või 200 mg).
Amoksitsilliin on poolsünteetiline antibiootikum. See on aktiivne paljude bakterite vastu. Ei mõjuta organisme, mis toodavad beetalaktamaasi ensüüme – nende toime on amoksitsilliinile kahjulik. Seda ainet kasutatakse suure hulga haiguste raviks.
Klavulaanhape on beetalaktamaasi inhibiitor, mis on oma struktuurilt sarnane penitsilliiniga. See muudab enamuse beeta-laktamaase passiivseks, nii et see võib mõjutada mikroorganisme, mida tsefalosporiinid ja penitsilliinid ei mõjuta – neil on enamasti resistentsus. Aine ei ole aktiivne esimest tüüpi kromosomaalsete beeta-laktamaaside suhtes.
Kaaliumklavulanaadi kombinatsioon kaitseb amoksitsilliini beeta-laktamaasi toime eest, suurendades seeläbi selle toimespektrit. See kombinatsioon võimaldab ravimil mõjutada puhta amoksitsilliini suhtes resistentseid baktereid.
Pärast tableti või suspensiooni suukaudset manustamist sisenevad toimeained makku ja imenduvad täielikult. See juhtub üsna kiiresti - suurimat kontsentratsiooni täheldatakse ühe kuni kahe tunni pärast. Optimaalse imendumise saavutamiseks tuleb ravimit võtta vahetult enne sööki.
Aktiivsed elemendid seonduvad plasmavalkudega mõõduka intensiivsusega nii suukaudsel manustamisel kui ka intravenoossel manustamisel. Amoksitsilliini puhul on see 17–20% ja klavulaanhappe puhul 22–30%.
Mõlemad ained on kogu kehas hästi jaotunud, jõuavad nii elundite õõnsustesse kui ka nende kudedesse vedelikku. Nagu enamik penitsilliini rühma antibiootikume, eritub amoksitsilliin kergesti rinnapiima, milles mõnikord leidub ka klavulaanhapet.
Komponendid on võimelised läbima platsenta barjääri. Kui aju vooder ei ole põletikuline, ei ole neil võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
Maksas metaboliseeritakse aktiivsed komponendid:
- Umbes 10% amoksitsilliini koguannusest.
- Peaaegu pool klavulaanhappe koguhulgast.
Suurem osa esimesest ainest eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel peaaegu muutumatul kujul (50–78%). Veidi rohkem kui veerand teisest komponendist eritub samuti neerude kaudu – väikese osa moodustavad metaboliidid ja ülejäänu on muutumatul kujul. Mõlemad ained erituvad esimese kuue tunni jooksul, väikestes kogustes väljutatakse soolestiku ja kopsude kaudu. Poolväärtusaeg pikeneb, kui patsiendil on raske neerupuudulikkus, vastavalt kuni 7,5 ja 4,5 tundi esimese ja teise komponendi puhul. Need eemaldatakse ka peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi protseduuride ajal.
Näidustused ja vastunäidustused
See ravim on tavaliselt ette nähtud nakkusliku ja põletikulise iseloomuga haiguste jaoks. Samal ajal on provotseerivad mikroorganismid tundlikud toimeainete suhtes:
- sinusiit ägedas ja kroonilises vormis;
- kroonilise bronhiidi ägenemine;
- side- või luukoe infektsioon;
- kolangiit;
- püeliit;
- dermatoos koos uuesti nakatumisega;
- meningiit;
- odontogeensed infektsioonid;
- intraabdominaalsed infektsioonid;
- korduv tonsilliit;
- äge bronhiidi vorm;
- osteomüeliit;
- püelonefriit;
- flegmoon;
- peritoniit;
- sepsis pärast sünnitust või aborti;
- abstsess;
- endokardiit;
- impetiigo;
- keskkõrvapõletik ägedas või kroonilises vormis;
- bronhopneumoonia;
- uretriit;
- farüngiit;
- kopsupõletik.
Antibiootikumi kasutatakse ka kirurgias, et vähendada patsiendi operatsioonijärgse infektsiooni riski.
Kuid mõnel juhul pole selle vastuvõtt võimalik. Esiteks kehtib see patsientide kohta, kes vastavad ühele järgmistest parameetritest:
- nakkusliku iseloomuga mononukleoos, millega mõnikord kaasneb lööve;
- vanus alla 12 aasta (peamiselt tablettide puhul);
- individuaalne talumatus seda tüüpi antibiootikumide suhtes;
- kolestaatiline ikterus ja muud maksahaigused, mis on tekkinud ühe toimeaine tarbimise tõttu;
- fenüülketonuuria (keeld kehtib peatamise kohta).
Tablettide puhul kombinatsioonis 875 ja 125 mg on veel üks piirang – neid ei määrata liiga madala kreatiniini kliirensiga patsientidele. Ettevaatlik tuleb olla nende inimeste suhtes, kes kannatavad selliste haiguste all:
- maksapuudulikkus raskes vormis;
- probleemid seedetraktiga;
- neerude talitlushäired.
Seda võib kasutada ka raseduse ja imetamise ajal, kuid ainult siis, kui potentsiaalne ravitoime ületab mõju lapsele.
Kasutusjuhend
Kasutusviis sõltub otseselt ravimvormist. See mõjutab ka annust ja manustamise kestust. Tuleb meeles pidada, et ainete amoksitsilliini ja klavulaanhappe vahekord on erinev, selle tõttu muutuvad ka kasutusjuhised.
Tablette võetakse suu kaudu, parem on seda teha söögi alguses. Nii saate saavutada optimaalse imendumise ja minimeerida kõrvaltoimete riski seedetraktist.
Annustamisskeemi saab valida ainult arst, lähtudes infektsiooni tõsidusest, patsiendi kehakaalust ja vanusest, samuti tema neerude seisundist.
Mõnikord on ette nähtud astmeline ravi, see algab intravenoosse manustamisega, mis järk-järgult asendatakse suukaudse manustamisega. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed, kes kaaluvad üle 40 kg, ei tohi võtta üle 6000 mg amoksitsilliini ja 600 mg klavulaanhapet päevas.
Ravi kestus varieerub viiest kuni 14 päevani. Pärast maksimaalse perioodi möödumist vaatab arst patsiendi uuesti läbi, vajadusel pikendab ravikuuri. Ägeda keskkõrvapõletikuga patsiendid paranevad tüsistusteta viie kuni seitsme päevaga.
Kui patsiendil on neerufunktsiooni häire, tuleb ravimi annust kohandada. Kõigepealt pöörake tähelepanu kreatiniini kliirensi väärtusele. Reguleerimine on vajalik ka patsientidel, kellele on plaanitud dialüüsi seansid.
suukaudne suspensioon
Alla 12-aastastele lastele määratakse suspensiooni pulber, mis võetakse suu kaudu. Selleks valatakse graanulitega pudel 2/3 osaks jahutatud joogi-keeduveega toatemperatuuril, pärast loksutamist täita anum märgini ja loksutada uuesti. Peate seda enne iga annust loksutama, vastasel juhul võib pärast seda jääda palju pulbrit.
Igas pakendis peab olema 2,5 ml märgistusega mõõtekork, mis on vajalik annuse täpseks järgimiseks. Pärast kasutamist peske seda lihtsalt puhta veega.
Keskmine ravi kestus on sama, mis tablettide puhul. Parem on võtta toidukorra alguses. Annustamisskeemi määrab arst.
Alla kolme kuu vanuste laste puhul kasutatakse eriti väikest ööpäevast annust, mis jagatakse kaheks annuseks. Enneaegne sünnitus ei vaja kohandamist, kuid see on vajalik neeruprobleemide ja hemodialüüsi korral.
Pulber lahuse valmistamiseks
Sellisest pulbrist valmistatakse lahus, mis seejärel manustatakse intravenoosselt. Selleks lahustatakse viaalis olevad graanulid süstevees. Ravim peaks tulema aeglaselt, seda manustatakse kolme kuni nelja minuti jooksul.
Lubatud on kasutada tilgutit, kuid selleks lahjendatakse süstimiseks valmistatud segu täiendavalt infusioonilahusega. Sobivad kaaliumkloriid, Ringeri vedelik ja naatriumkloriid. Infusioon kestab veelgi kauem - 30 kuni 40 minutit.
Ravi kestust ja annust saab kohandada ainult raviarst. Lapsepõlv ja neeruprobleemid on põhjus täiendavaks kohandamiseks.
Kõrvalmõjud
Vastuvõtmisega võivad kaasneda ebameeldivad tagajärjed. Sageli on sellised kõrvaltoimed:
- peavalu;
- kõhulahtisus;
- trombotsütopeenia (pöörduv);
- nõgestõbi;
- hematuria;
- bilirubiini kontsentratsiooni tõus;
- limaskestade kandidoos;
- pearinglus;
- iiveldus ja oksendamine;
- pöörduv leukopeenia;
- nahalööve ja sügelus;
- kristalluuria;
- maksafunktsiooni kahjustus;
- hammaste värvumine kollaseks, halliks või pruuniks;
- põnevil ärevus;
- glossiit;
- aneemia;
- allergiline vaskuliit;
- interstitsiaalne nefriit;
- kolestaatiline kollatõbi;
- segadus;
- stomatiit;
- pöörduv agranulotsütoos;
- anafülaktiline šokk;
- hepatiit;
- angioödeem;
- gastriit;
- krambid.
Tavaliselt kannatavad patsiendid ainult kõhulahtisuse ja hematuuria all, tõsisemad tagajärjed tekivad vale annuse või manustamisaja valikul. Kahjulik mõju maksale on enamasti pöörduv, elund taastub ravi lõppedes. Raske olemasoleva haigusega patsientidel, keda on ravitud hepatotoksiliste ravimitega, võib see aga olla eluohtlik.
Üleannustamine
Üleannustamine ähvardab tavaliselt probleeme seedetraktiga. Võib esineda kõhulahtisust, kõhuvalu, oksendamist ja muid häireid ning vee tasakaaluhäireid. Unetus, ärevus ja agitatsioon, peapööritus on etteaimatavad närvisüsteemi mõjud. Suurte annuste või neerufunktsiooni kahjustuse korral on võimalik krambihood.
Neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel on üleannustamine eluohtlik. Neutraliseerimiseks normaliseerige vee-elektrolüütide tasakaal ja määrake ka hemodialüüs.
Erijuhised ja hind
Klavulaanhape kombinatsioonis vabastatakse ainult retsepti alusel. Seda tuleb hoida kuivas kohas, valguse ja laste eest kaitstult. Tablettide ja pulbri (suukaudse segu) jaoks on optimaalne temperatuur alla 25 kraadi. Intravenoosse lahuse valmistamiseks mõeldud ampulle tuleb hoida temperatuuril alla 15 kraadi.
Nendel tingimustel säilitatakse süstelahuse valmistamiseks mõeldud tablette ja ampulle kaks aastat ja suukaudse suspensiooni valmistamiseks mõeldud pulbrit poolteist aastat. Lahjendatud kuivmassi tuleks hoida umbes kuue kraadi juures (külmkapis) mitte kauem kui seitse päeva, vältides külmumist.
Tablettide keskmine hind Venemaa apteekides on 45 rubla.