Beeta-blokaatorid intravenoosseks manustamiseks. β-blokaatorite kasutamine arteriaalse hüpertensiooni ravis: ravimite ülevaade
Beetablokaatorite toimemehhanism
Beetablokaatorite toime avaldub β1- ja β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimise teel. On kahte tüüpi β-adrenergilised retseptorid (β1- ja β2-adrenergilised retseptorid), mis erinevad struktuursete ja funktsionaalsete omaduste ning kudedes jaotumise poolest. β1-adrenergilised retseptorid domineerivad südame struktuurides, kõhunäärme saarekeste koes, neerude jukstaglomerulaarses aparaadis, adipotsüütides.
Ravimid, seondudes südame β1-adrenergiliste retseptoritega, takistavad noradrenaliini ja adrenaliini toimet neile, vähendavad adenülaattsüklaasi aktiivsust. Ensüümide aktiivsuse vähenemine põhjustab cAMP sünteesi vähenemist ja Ca2+ kardiomüotsüütidesse sisenemise pärssimist. Seega realiseeritakse β-blokaatorite peamised mõjud:
- negatiivne inotroopne toime (südame kontraktsioonide jõud väheneb);
- negatiivne kronotroopne toime(südame löögisageduse langus)
- negatiivne dromotroopne efekt (juhtivus on alla surutud);
- negatiivne bathmotroopne toime (automaatsus väheneb).
Ravimite stenokardiavastane toime avaldub südame kontraktsioonide tugevuse ja pulsisageduse vähenemises, mis vähendab müokardi hapnikuvajadust.
Juhtivuse ja automatismi pärssimise tõttu on ravimitel antiarütmiline toime.
Ca2+ sisalduse vähenemisega, mis on tingitud β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisest neerude juxtal merulaar aparaadi (JGA) rakkudes, kaasneb reniini sekretsiooni pärssimine ja vastavalt angiotensiin II moodustumise vähenemine, mis põhjustab vähenemisele vererõhk ja määrab β-blokaatorite efektiivsuse antihüpertensiivsete ravimitena ravimid.
Blokaad β2-blokaatorid aitab suurendada:
- bronhide silelihaste toon;
- raseda emaka kontraktiilne aktiivsus;
- vähendamine silelihasrakud seedetrakt (väljendub kõhuvalu, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, palju harvem kõhukinnisus).
Lisaks põhjustab arterioolide ja veenulite ahenemine perifeerse veresoonte resistentsuse suurenemist ja võib kahjustada jäsemete verevarustust kuni Raynaud' sündroomi tekkeni.
β-blokaatorid põhjustavad muutusi lipiidide ja süsivesikute ainevahetuses. Nad pärsivad lipolüüsi, takistavad vabade sisalduse suurenemist rasvhapped vereplasmas, samal ajal kui TG sisaldus suureneb ja üldkolesterooli kontsentratsioon ei muutu, HDL-kolesterooli sisaldus väheneb, LDL-kolesterool suureneb, mis toob kaasa aterogeense koefitsiendi tõusu.
β-blokaatorid aktiveerivad maksas glükogeeni sünteesi glükoosist ja pärsivad glükogenolüüsi, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat, eriti hüpoglükeemiliste ravimite kasutamise taustal suhkurtõvega patsientidel. Pankrease beetablokaatorite blokeerimise ja füsioloogilise insuliini sekretsiooni pärssimise tõttu võivad ravimid põhjustada hüperglükeemiat, kuid terved inimesed tavaliselt ei mõjuta need vere glükoosisisaldust.
Retseptoritele avalduva toime alusel jaotatakse beetablokaatorid mitteselektiivseteks (mõjutavad β1- ja β2-adrenergiliste retseptorite suhtes) ja kardioselektiivseteks (mõjutavad β1-adrenergiliste retseptoritega), lisaks on osal neist sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (ICA).
BSA-ga beetablokaatorid (pindolool, bopindolool, oksprenolool) vähendavad vähemal määral südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust ning neil ei ole praktiliselt mingit mõju. lipiidide metabolism, on nende võõrutussündroom vähem väljendunud.
Beetablokaatorite vasodilateeriv toime tuleneb ühest järgmistest mehhanismidest või nende kombinatsioonist:
- väljendunud ICA seoses vaskulaarsete β-blokaatoritega (näiteks pindolool, tseliprolool);
- β- ja α-adrenergilise blokeeriva toime kombinatsioon (näiteks karvedilool);
- lämmastikoksiidi (nebivolooli) vabanemine endoteelirakkudest;
- otsene vasodilateeriv toime.
Kardioselektiivsed beetablokaatorid väikestes annustes, erinevalt mitteselektiivsetest, mõjutavad vähe bronhide ja arterite toonust, insuliini sekretsiooni, glükoosi mobiliseerimist maksast, raseda emaka kontraktiilset aktiivsust, nii et neid võib samaaegselt välja kirjutada. kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused, suhkurtõbi, perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud' sündroom, rasedus). Need praktiliselt ei põhjusta skeletilihaste vasokonstriktsiooni, seetõttu põhjustavad need nende kasutamisel vähem tõenäoliselt suurenenud väsimus ja lihasnõrkus.
Beetablokaatorite farmakokineetika
Erinevate beetablokaatorite farmakokineetilise toime määrab nende lahustuvus rasvades ja vees. Beetablokaatoreid on kolm rühma:
- rasvlahustuv (lipofiilne),
- vees lahustuv (hüdrofiilne),
- rasv ja vees lahustuvad.
Lipofiilsed beetablokaatorid (metoprolool, alprenolool, oksprenolool, propranolool, timolool) imenduvad seedetraktis kiiresti, tungivad kergesti BBB-sse (sageli põhjustavad selliseid. kõrvalmõjud nagu unetus üldine nõrkus, unisus, depressioon, hallutsinatsioonid, õudusunenäod). Sellepärast ühekordsed annused eakatel ja haigustega patsientidel tuleb manustamissagedust vähendada närvisüsteem. Lipofiilsed beetablokaatorid võivad aeglustada teiste maksas metaboliseeruvate ravimite (nt lidokaiin, hüdrolasiin, teofülliin) eritumist verest. Lipofiilseid β-blokaatoreid tuleb määrata vähemalt 2-3 korda päevas.
Hüdrofiilsed beetablokaatorid (atenolool, nadolool, sotalool) ei imendu täielikult (30-70%) seedetraktis ja metaboliseeruvad vähesel määral (0-20%) maksas. Eritub peamiselt neerude kaudu. Neil on pikk poolväärtusaeg (6-24 aastat). Hüdrofiilsete ravimite T1/2 suureneb glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisega (näiteks neerupuudulikkus, eakatel patsientidel). Kasutamise sagedus varieerub 1-4 korda päevas.
On beetablokaatoreid, mis lahustuvad rasvades ja vees (atsebutolool, pindolool, tseliprolool, bisoprolool). Neil on kaks eliminatsiooniteed - maksa (40-60%) ja neerude kaudu. Rasv- ja veeslahustuvaid ravimeid võib välja kirjutada 1 kord päevas, välja arvatud Pindolol: seda võetakse 2-3 korda. T1/2 on 3-12 tundi. Enamik ravimeid (bisoprolool, pindolool, tseliprolool) praktiliselt ei interakteeru maksas metaboliseeruvate ravimitega, mistõttu võib neid määrata mõõduka maksa- või neerupuudulikkusega patsientidele (raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav vähendada ravimi annust 1,5 korda).
Beetablokaatorite farmakokineetilised parameetrid:
metaboliidid |
|||||
Atenolool |
|||||
Betaksolool |
|||||
bisoprolool |
|||||
Karvedilool |
|||||
Metoprolool |
|||||
Pindolool |
|||||
Propranolool |
|||||
Talinolool |
|||||
Tseliprolool |
|||||
250-500 mcg/kg |
*Märge: ? - andmeid ei leitud
Näidustused beetablokaatorite kasutamiseks
- stenokardia,
- vürtsikas koronaarsündroom,
- AG ja esmane ennetus insult ja isheemiline südamehaigus hüpertensiooniga patsientidel,
- ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate ennetamine,
- korduva müokardiinfarkti ennetamine,
- ärahoidmine äkksurm pika QT-intervalli sündroomiga patsientidel,
- krooniline südamepuudulikkus (karvedilool, metoprolool, bisoprolool, nebivolool),
- sümpaatilise närvisüsteemi suurenenud mõjuga süsteemsed haigused,
- türeotoksikoos,
- essentsiaalne treemor,
- alkoholist loobumine,
- aordi aneurüsmi lahkamine,
- hüpertroofiline kardiomüopaatia,
- digitaalise mürgistus,
- mitraalstenoos (tahhüsüstoolne vorm),
- prolaps mitraalklapp,
- Falloti tetraloogia.
Beetablokaatorite kõrvaltoimed ja vastunäidustused
Beetablokaatorite peamised kõrvaltoimed ja vastunäidustused on toodud tabelis.
Beetablokaatorite kõrvaltoimed, nende kasutamise vastunäidustused ja seisundid, mis nõuavad beetablokaatorite kasutamisel erilist ettevaatust:
Kõrvalmõjud |
Absoluutsed vastunäidustused |
Tingimused, mis nõuavad erilist hoolt |
Südame:
Neuroloogiline:
Seedetrakt:
Bronhostriktsioon (bronhiaalastma, KOK-iga inimestel). Nõrkus. Väsimus. Unisus. Seksuaalne düsfunktsioon. Suurenenud risk insuliinist põhjustatud hüpoglükeemia tekkeks. Hüpoglükeemia sümptomite varjamine. Jäsemete külmetus. Raynaud' sündroom. Raske hüpotensioon. Hüpertriglütserideemia, kõrge tihedusega lipoproteiinide taseme langus. Hepatotoksilisus. |
Individuaalne ülitundlikkus. Bronhiaalastma. KOK koos bronhide obstruktsiooniga. Atrioventrikulaarne blokaad I-II etapp. Bradükardia kliiniliste ilmingutega. Haige siinuse sündroom. Südame šokk. Perifeersete arterite tõsine kahjustus. Hüpotensioon kliiniliste ilmingutega. |
Diabeet. KOK ilma bronhide obstruktsioonita. Perifeersete arterite kahjustus. Depressioon. Düslipideemia. Asümptomaatiline siinussõlme düsfunktsioon. Atrioventrikulaarne blokaad, I etapp. |
β-blokaatoreid iseloomustab võõrutussündroom.
Ravimite koostoimed
Beetablokaatorite kombinatsioon teistega ravimid, avaldab negatiivset võõr- ja kronotroopset toimet, võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimed. Kui β-blokaatorid kombineeritakse klonidiiniga, tekib vererõhu märgatav langus ja bradükardia, eriti kui horisontaalne asend haige.
Beetablokaatorite kombinatsioon verapamiili, amiodarooni ja südameglükosiididega võib põhjustada tõsist bradükardiat ja AV juhtivuse halvenemist.
Beetablokaatorite kombinatsioon nitraatide või blokaatoritega kaltsiumi kanalidõigustatud, kuna esimesed vähendavad müokardi hapnikuvajadust, teised aga perifeerse ja südamelihase toonust. koronaarsooned, tagavad müokardi hemodünaamilise mahalaadimise ja koronaarse verevoolu suurenemise.
Kõrge vererõhk on kardiovaskulaarne riskiparameeter. Seetõttu on viimaste soovituste kohaselt hüpertensiooni ravimteraapia eesmärk mitte ainult selle vähendamise ja jätkusuutliku kontrolli saavutamine, vaid ka südameinfarkti, insuldi ja surma ennetamine.
Tänapäeval koosneb antihüpertensiivsete ravimite alarühm ravimitest, millel on erinev mõju tüsistuste esinemisele. See sisaldab: diureetikume farmaatsia ravimid, AKE inhibiitorid, beetablokaatorid, kaltsiumi antagonistid ja angiotensiini retseptori blokaatorid.
Mõned uuringud näitavad, et pikaajaline ravi beetablokaatoritega (BAB) põhjustab negatiivseid metaboolseid mõjusid, mis suurendab oluliselt tüsistuste riski, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Teised tunnistavad oma kõrge efektiivsusega neile, kellel on hiljuti olnud südamepuudulikkus südameinfarkti tõttu. Sellest hoolimata on beetablokaatorid jätkuvalt antihüpertensiivsete ravimite nimekirjas kolmandal kohal.
Proovime välja mõelda, millistel juhtudel on nende kasutamine ohutu ja võib-olla toob see täiendavat kasu ning kes peaks beetablokaatoreid võtma, isegi kui uusim põlvkond, Ei ole soovitatav.
Inimkeha rakkude välismembraanis on spetsiaalsed valgud, mis tunnevad ära hormonaalsed ained – adrenaliini ja norepinefriini – ja reageerivad neile asjakohaselt. Seetõttu nimetatakse neid adrenergilisteks retseptoriteks.
Kokku on tuvastatud kaks alfa- ja kolme tüüpi beeta (β) adrenergilise retseptori retseptorit. Jaotus põhineb nende erineval tundlikkusel raviained- adreno-stimulaatorid ja adrenoblokaatorid.
Kuna meie artikli teema on BAB, siis mõelgem, kuidas β-retseptorite stimuleerimine mõjutab kehasüsteemide toimimist. Adrenaliini hormooni ja sellega sarnaste ainete mõjul täidavad nad lisaks reniini vabanemise suurendamisele neerudes erinevaid funktsioone.
Beetablokaatorite toimemehhanism õigustab täielikult nende nime.
Blokeerides β-adrenergiliste retseptorite toimet ja kaitstes südant adrenaliini hormooni eest, aitavad need kaasa:
- müokardi jõudluse parandamine - see tõmbub kokku ja lahti harvemini, kontraktsioonide jõud väheneb ja rütm on ühtlasem;
- pidurdamine patoloogilised muutused vasaku vatsakese kudedes.
Esimeste blokaatorite peamised kardioprotektiivsed (südant kaitsvad) toimed, mille tõttu neid hinnati, olid stenokardiahoogude sageduse vähenemine ja stenokardiahoogude vähenemine. valu sündroom südames. Kuid nad pärssisid samaaegselt β2-retseptorite tööd, mida, nagu tabelist näha, ei ole vaja alla suruda.
Lisaks kahandasid sellest tulenevad kõrvaltoimed oluliselt selliseid ravimeid vajavate patsientide arvu. Tänaseks on BAB-i aga juba 3 põlvkonda.
Märkusel. Koos puudumisega valu südame- ja stenokardiahoogude piirkonnas kardiovaskulaarsete patoloogiate ravis veresoonte süsteem mis tahes, isegi uue põlvkonna β-blokaatorite kasutamine ei ole soovitatav.
Millised ravimid on beetablokaatorid?
Siiani on loodud umbes 100 ravimit, millel on β-adrenergiliste retseptorite pärssimine. Tänaseks on kasutusel umbes 30 toimeainet, mis on beetablokaatorite tootmise aluseks.
Tutvustame beetablokaatorite klassifikatsiooni, mis põhineb ravimite loetelul, mis on läbinud sertifitseerimise ja mida kõige sagedamini määravad meie kardioloogid:
BAB-i põlvkondade loend - nimi, sünonüümid ja analoogid | Omadused, sõltuvalt toimest adrenoretseptoritele |
See on mitteselektiivsete BB-de alamrühm. Nad suruvad adrenergiliste retseptorite ning alfa- ja beetatüüpide alla võrdse jõuga. Viimaste allasurumine põhjustab negatiivseid kõrvalmõjusid, mis piiravad nende kasutamist. | |
See BAB-kategooria on selektiivne β-2 tüüpi retseptorite suhtes. See on saanud üldnimetuse "Kardioselektiivsed ravimid".
|
|
Nendel kaasaegsetel ravimitel pole mitte ainult kardioselektiivset toimet. Neil on veresooni laiendav toime. Nad teavad, kuidas veresooni lõdvestada vereringe. Labetalool teeb seda alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimisega, nebivolool suurendab veresoonte lõõgastumist perifeerias ja karvedilool teeb mõlemat korraga. |
Enamikul juhtudest sisemise sümpatomimeetilise toimega BAB-ravimid. kasutatakse tüsistusteta südamepuudulikkuse ravimteraapias, sealhulgas raseduse ajal.
Samal ajal, kuigi need ei põhjusta vasospasmi ja tugevat pulsi langust, suudavad nad siiski halvasti peatada stenokardia, ägeda koronaarsündroomi rünnakuid ega taga ka pärast nende võtmist korralikku treeningtaluvust. Selliste ravimite loend sisaldab Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolool.
Nõuanne. Ravimi võtmist alustades leidke juhendist märge, mis tüüpi - lipofiilsed (rasvlahustuvad) või hüdrofiilsed (veeslahustuvad) tabletid on. See määrab, millal neid võtta, enne või pärast söömist.
Lisaks märgiti, et vees lahustuvate vormidega töötlemine ei põhjusta õudusunenägusid. Kuid paraku ei sobi need vererõhu alandamiseks neerupuudulikkuse korral.
Näidustused ja hoiatused
Beetablokaatorite üksikasjalikud võrdlusomadused on arusaadavad ainult kõrgelt spetsialiseerunud kardioloogidele. Selle põhjal, võttes arvesse reaalseid tulemusi saavutatud vererõhu langetamise ja konkreetse patsiendi heaolu parandamise (halvendamise) näitajates, valitakse individuaalsed annused ja võimalusel kombineeritud beetablokaatorite vormid teiste vererõhuravimitega. . Peaksite olema kannatlik, sest see võib võtta palju aega, mõnikord umbes aasta.
Üldiselt võib β-adrenergiliste blokaatorite ravimeid määrata:
- , primaarne hüpertensioon, stabiilne südamepuudulikkus krooniline kulg, südame isheemiatõbi, arütmiad, eelnev infarkt, UI-QT sündroom, ventrikulaarne hüpertroofia, mitraalklapi voldikute väljaulatuvus, pärilik haigus Morfana;
- rasedusest põhjustatud sekundaarne hüpertensioon, türeotoksikoos, neerukahjustus;
- vererõhu tõus enne plaanilist ja pärast kirurgilist sekkumist;
- vegetatiivsed-vaskulaarsed kriisid;
- glaukoom;
- püsivad migreenid;
- narkootikumide, alkoholi või narkootikumide ärajätmine.
Sulle teadmiseks. Kuni viimase ajani olid mõnede uute beetablokaatorite hind üüratu. Tänapäeval on palju sünonüüme, analooge ja geneerikke, mis ei jää oma efektiivsuse poolest alla populaarsetele patenteeritud BAB-ravimitele ja nende hind on üsna taskukohane isegi madala sissetulekuga pensionäridele.
Vastunäidustused
Absoluutne keeld on II-III astme atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidele määrata mis tahes tüüpi beetablokaatorid.
Sugulaste hulka kuuluvad:
- bronhiaalastma;
- krooniline kopsuobstruktsioon;
- diabeetiline haigus, millega kaasnevad sagedased hüpoglükeemiahood.
Siiski tuleb selgitada, et arsti järelevalve all ning ohutu annuse otsimisel ja korrigeerimisel ettevaatusabinõusid järgides saavad nende haigustega patsiendid valida ühe paljudest 2. või 3. põlvkonna ravimitest.
Kui teil on anamneesis diabeet ilma hüpoglükeemia episoodideta või metaboolne sündroom arstidel ei ole keelatud ja isegi soovitatakse sellistele patsientidele karvedilooli, bisoprolooli, nebivolooli ja metoproloolsuktsinaati välja kirjutada. Need ei häiri süsivesikute ainevahetust, ei vähenda, vaid pigem suurendavad tundlikkust insuliinihormooni suhtes, samuti ei pidurda kehakaalu tõstvate rasvade lagunemist.
Kõrvalmõjud
Igal BAB-ravimil on väike loetelu oma ainulaadsetest kõrvaltoimetest.
Nende hulgas on kõige levinumad:
- üldise nõrkuse areng;
- vähenenud jõudlus;
- suurenenud väsimus;
- kuiv köha, astmahood;
- külmad käed ja jalad;
- soolehäired;
- ravimitest põhjustatud psoriaas;
- unehäired, millega kaasnevad õudusunenäod.
Tähtis. Paljud mehed keelduvad kategooriliselt ravist beetablokaatoritega esimese põlvkonna ravimite võtmisel võimaliku kõrvalmõju tõttu - täielik või osaline impotentsus (erektsioonihäired). Pange tähele, et uue, 2. ja 3. põlvkonna ravimid aitavad kontrollida vererõhku ja samal ajal võimaldavad teil säilitada potentsi.
võõrutussündroom
Beetablokaatori õige annuse ja tüübi valimisel võtab arst arvesse, millist patoloogiat ravitakse. On BAB-ravimeid, mida võib (peaks) võtma 2–4 korda päevas. Kuid hüpertensiooni ravis kasutatakse peamiselt pikaajalisi vorme, mida juuakse üks kord (hommikul) iga 24 tunni järel.
Stenokardia all kannatavad patsiendid ei tohiks aga olla üllatunud. Nad peavad võtma beetablokaatori pika toimeajaga vormi kaks korda - nii hommikul kui ka õhtul. Nende jaoks on ka hoiatus beetablokaatoritega ravi järkjärgulise katkestamise jälgimise kohta, kuna nende järsk ärajätmine võib põhjustada haiguse olulist süvenemist.
Selleks peate säilitama tasakaalu. Igal nädalal, vähendades veidi beetablokaatori annust, hakkavad nad võtma mõnda teist ravimit, mis alandab vererõhku ja südame löögisagedust, suurendades järk-järgult ka selle annust.
Ja selle artikli lõpus soovitame vaadata videot, mis räägib keelatud ravimitest. samaaegne manustamine beetablokaatoritega.
Korduma kippuvad küsimused arstile
Mu abikaasa aastapäev läheneb. Hiljuti määrati talle Carvedilol. Kas ta võib alkohoolseid jooke juua?
Kas juua või mitte juua alkoholi – valik jääb alati patsiendile. Kõik etanoolalkoholi sisaldavad joogid neutraliseerivad korduvalt beetablokaatorite toimet.
Pealegi, mõne aja pärast on see igaühe jaoks individuaalne ja sõltub paljudest näitajatest, vererõhk, mis on alkohoolse joomisega veidi langetatud, tõuseb järsult, põhjustades hüpertensiooni või stenokardia rünnaku. Beetablokaatorite ja alkoholi kombinatsioon võib põhjustada vatsakeste virvendusarütmia.
On ka paradoksaalseid juhtumeid, mil beetablokaatorid ei vähenda, vaid pigem tugevdavad ravimi toimet – rõhk langeb järsult, süda aeglustub. Registreeritud on isegi surmajuhtumeid.
Mis saab beetablokaatoreid asendada?
Toimemehhanismi põhimõtete alusel saab beetablokaatoreid ainult nendega asendada ja ühelt ravimitüübilt teisele üle minna. Kuid mitte kõik patsiendid, kellel on probleeme südame-veresoonkonna süsteemõnnestub saavutada soovitud tulemus ja mõned kogevad tõsiseid kõrvaltoimeid, mis häirivad nende tavapärast elustiili.
Selliste inimeste jaoks valib arst vererõhu alandamiseks ja kontrolli all hoidmiseks diureetikumi ja/või AKE inhibiitori ning tahhükardia vastu võitlemiseks, mis on üks kaltsiumikanali antagonistidest.
Adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvad ravimid, mis võivad blokeerida adrenaliini ja norepinefriini reaktsiooni eest vastutavaid närviimpulsse. Neid ravimeid kasutatakse südame ja veresoonte patoloogiate raviks.
Enamik asjakohaste patoloogiatega patsiente on huvitatud sellest, mis on adrenergilised blokaatorid, millal neid kasutatakse ja milliseid kõrvaltoimeid need võivad põhjustada. Seda arutatakse pikemalt allpool.
Klassifikatsioon
Veresoonte seintel on 4 tüüpi retseptoreid: α-1, α-2, β-1, β-2. Vastavalt sellele in kliiniline praktika kasutatakse alfa- ja beetablokaatoreid. Nende tegevus on suunatud blokeerimisele teatud tüüpi retseptor. A-β blokaatorid lülitavad välja kõik adrenaliini ja norepinefriini retseptorid.
Iga rühma tablette on kahte tüüpi: selektiivsed blokeerivad ainult ühte tüüpi retseptoreid, mitteselektiivsed katkestavad suhtluse kõigiga.
Vaadeldavas rühmas on teatud ravimite klassifikatsioon.
Alfa-blokaatorite hulgas:
- α-1 blokaatorid;
- α-1 ja α-2.
β-blokaatorite hulgas:
- kardioselektiivne;
- mitteselektiivne.
Tegevuse tunnused
Kui adrenaliin või norepinefriin satub verre, reageerivad adrenergilised retseptorid nendele ainetele. Selle tulemusena arenevad kehas järgmised protsessid:
- veresoonte luumen kitseneb;
- müokardi kontraktsioonid sagenevad;
- vererõhk tõuseb;
- suurendab glükeemia taset;
- bronhide valendik suureneb.
Südame ja veresoonte patoloogiate korral on need tagajärjed ohtlikud inimeste tervisele ja elule. Seetõttu on selliste nähtuste peatamiseks vaja võtta ravimeid, mis blokeerivad neerupealiste hormoonide vabanemist verre.
Adrenergiliste blokaatorite toimemehhanism on vastupidine. Alfa- ja beetablokaatorite toime oleneb blokeeritud retseptori tüübist. Erinevate patoloogiate korral on ette nähtud teatud tüüpi adrenergilised blokaatorid ja nende asendamine on rangelt vastuvõetamatu.
Alfa-blokaatorite toime
Nad laiendavad perifeerseid ja sisemisi veresooni. See võimaldab teil suurendada verevoolu ja parandada kudede mikrotsirkulatsiooni. Inimese vererõhk langeb ja seda on võimalik saavutada ilma südame löögisageduse suurenemiseta.
Need ravimid vähendavad oluliselt südame koormust, vähendades aatriumisse siseneva venoosse vere mahtu.
A-blokaatorite muud mõjud:
- triglütseriidide ja halva kolesterooli alandamine;
- "hea" kolesterooli taseme tõus;
- rakkude insuliinitundlikkuse aktiveerimine;
- paranenud glükoosi omastamine;
- kuseteede ja reproduktiivsüsteemi põletikunähtude intensiivsuse vähendamine.
Alfa-2 blokaatorid ahendavad veresooni ja suurendavad survet arterites. Kardioloogias neid praktiliselt ei kasutata.
Beetablokaatorite toime
Selektiivsete β-1 blokaatorite erinevus seisneb selles, et neil on positiivne mõju südamefunktsioonile. Nende kasutamine võimaldab teil saavutada järgmisi efekte:
- juhi aktiivsuse vähenemine südamerütm ja arütmia kõrvaldamine;
- südame löögisageduse vähenemine;
- müokardi erutuvuse reguleerimine suurenenud emotsionaalse stressi taustal;
- südamelihaste hapnikuvajaduse vähenemine;
- vererõhu näitajate langus;
- stenokardiahoo leevendamine;
- südame koormuse vähendamine südamepuudulikkuse ajal;
- glükeemilise taseme langus.
Mitteselektiivsetel β-blokaatoritel on järgmised toimed:
- vereelementide kokkukleepumise vältimine;
- suurenenud silelihaste kontraktsioon;
- sulgurlihase lõõgastus Põis;
- suurenenud bronhide toon;
- silmasisese rõhu langus;
- vähendada ägeda südameataki tõenäosust.
Alfa-beeta-blokaatorite toime
Need ravimid vähendavad vererõhku silmade sees. Aitab normaliseerida triglütseriidide ja LDL-i taset. Need annavad märgatava hüpotensiivse toime, häirimata verevoolu neerudes.
Nende ravimite võtmine parandab südame kohanemismehhanismi füüsilise ja närvilise stressiga. See võimaldab normaliseerida selle kontraktsioonide rütmi ja leevendada südamepuudulikkusega patsiendi seisundit.
Millal on ravim näidustatud?
Alfa1-blokaatorid on ette nähtud järgmistel juhtudel:
- arteriaalne hüpertensioon;
- südamelihase suurenemine;
- eesnäärme suurenemine meestel.
Näidustused α-1 ja 2 blokaatorite kasutamiseks:
- pehmete kudede trofismi häired erinevat päritolu;
- raske ateroskleroos;
- perifeerse vereringesüsteemi diabeetilised häired;
- endarteriit;
- akrotsüanoos;
- migreen;
- insuldijärgne seisund;
- langus intellektuaalne tegevus;
- häired vestibulaarne aparaat;
- põie neurogeensus;
- eesnäärme põletik.
Alfa2-blokaatorid on ette nähtud meeste erektsioonihäirete korral.
Väga selektiivseid β-blokaatoreid kasutatakse selliste haiguste ravis nagu:
- arteriaalne hüpertensioon;
- hüpertroofilise tüüpi kardiomüopaatia;
- arütmiad;
- migreen;
- mitraalklapi defektid;
- südameatakk;
- VSD-ga (hüpertensiivse tüübiga neurotsirkulatoorne düstoonia);
- motoorne agitatsioon antipsühhootikumide võtmisel;
- kilpnäärme suurenenud aktiivsus (kompleksravi).
Mitteselektiivseid beetablokaatoreid kasutatakse:
- arteriaalne hüpertensioon;
- vasaku vatsakese suurenemine;
- stenokardia koos pingutusega;
- mitraalklapi düsfunktsioon;
- suurenenud südame löögisagedus;
- glaukoom;
- Alaealine sündroom - harvaesinev närviline geneetiline haigus, mille puhul on käte lihaste värisemine;
- hemorraagia ennetamiseks sünnituse ja naiste suguelundite operatsioonide ajal.
Lõpuks on α-β blokaatorid näidustatud järgmiste haiguste korral:
- hüpertensiooni korral (sealhulgas hüpertensiivse kriisi tekke vältimiseks);
- avatud nurga glaukoom;
- stabiilset tüüpi stenokardia;
- südame defektid;
- südamepuudulikkus.
Kasutamine südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiate korral
β-blokaatorid on nende haiguste ravis juhtival kohal.
Kõige selektiivsemad on bisoprolool ja nebivolool. Adrenergiliste retseptorite blokeerimine aitab vähendada südamelihase kontraktiilsuse taset ja aeglustada närviimpulsside kiirust.
Kaasaegsete beetablokaatorite kasutamine annab järgmised positiivsed mõjud:
- südame löögisageduse langus;
- müokardi metabolismi paranemine;
- vaskulaarsüsteemi normaliseerimine;
- vasaku vatsakese funktsiooni paranemine, selle väljutusfraktsiooni suurenemine;
- südame löögisageduse normaliseerimine;
- vererõhu langus;
- trombotsüütide agregatsiooni riski vähendamine.
Kõrvalmõjud
Kõrvaltoimete loetelu sõltub ravimitest.
A1 blokaatorid võivad põhjustada:
- turse;
- vererõhu järsk langus tugeva hüpotensiivse toime tõttu;
- arütmia;
- nohu;
- vähenenud libiido;
- enurees;
- valu erektsiooni ajal.
A2 blokaatorid põhjustavad:
- suurenenud vererõhk;
- ärevus, ärrituvus, suurenenud erutuvus;
- lihaste treemor;
- urineerimishäired.
Selle rühma mitteselektiivsed ravimid võivad põhjustada:
- söögiisu häired;
- unehäired;
- suurenenud higistamine;
- külmatunne jäsemetes;
- kuumuse tunne kehas;
- maomahla ülihappesus.
Selektiivsed beetablokaatorid võivad põhjustada:
- üldine nõrkus;
- närvi- ja vaimsete reaktsioonide aeglustamine;
- tugev unisus ja depressioon;
- nägemisteravuse langus ja maitsetundlikkuse häired;
- jalgade tuimus;
- südame löögisageduse langus;
- düspeptilised sümptomid;
- arütmilised nähtused.
Mitteselektiivsetel β-blokaatoritel võivad olla järgmised kõrvaltoimed:
- nägemishäired erinev olemus: “udu” silmades, tunne neis võõras keha, suurenenud pisarate sekretsioon, diploopia ("kahekordistumine" vaateväljas);
- riniit;
- lämbumine;
- väljendunud rõhulangus;
- minestus;
- erektsioonihäired meestel;
- käärsoole limaskesta põletik;
- hüperkaleemia;
- suurenenud triglütseriidide ja uraatide tase.
Alfa-beeta-blokaatorite võtmine võib patsiendil põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
- trombotsütopeenia ja leukopeenia;
- südamest lähtuvate impulsside juhtivuse terav rikkumine;
- perifeerse vereringe düsfunktsioon;
- hematuria;
- hüperglükeemia;
- hüperkolesteroleemia ja hüperbilirubineemia.
Narkootikumide loetelu
Selektiivsed (α-1) blokaatorid hõlmavad:
- Eupressiil;
- Tamsulon;
- doksasosiin;
- Alfusosiin.
Mitteselektiivsed (α1-2 blokaatorid):
- Sermion;
- Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamiin);
- pürroksaan;
- Dibasiin.
α-2 blokaatorite kuulsaim esindaja on Yohimbine.
β-1 blokaatorite rühma kuuluvate ravimite loetelu:
- atenool (tenolol);
- Lokren;
- bisoprolool;
- Breviblock;
- tseliprol;
- Kordanum.
Mitteselektiivsete β-blokaatorite hulka kuuluvad:
- Sandonorm;
- Betaloc;
- Anapriliin (Obzidan, riie, propral);
- Timolool (Arutimol);
- Slowtrazicore.
Uue põlvkonna ravimid
Uue põlvkonna adrenergilistel blokaatoritel on "vanade" ravimite ees palju eeliseid. Eeliseks on see, et neid võetakse üks kord päevas. Viimase põlvkonna tooted põhjustavad palju vähem kõrvaltoimeid.
Nende ravimite hulka kuuluvad tseliprolool, bucindolool, karvedilool. Nendel ravimitel on täiendavad vasodilateerivad omadused.
Vastuvõtu funktsioonid
Enne ravi alustamist peab patsient teavitama arsti sellistest haigustest, mis võivad olla adrenergiliste blokaatorite kasutamise katkestamise põhjuseks.
Selle rühma ravimeid võetakse söögi ajal või pärast sööki. See vähendab võimalikku negatiivne mõju ravimid kehal. Manustamise kestuse, annustamisskeemi ja muud nüansid määrab arst.
Kasutamise ajal peaksite pidevalt kontrollima oma pulssi. Kui see indikaator märgatavalt väheneb, tuleb annust muuta. Te ei saa ravimi võtmist iseseisvalt lõpetada ega kasutada muid vahendeid.
Kasutamise vastunäidustused
- Raseduse ja imetamise periood.
- Allergiline reaktsioon meditsiinilise komponendi jaoks.
- Rasked häired maksa- ja neerufunktsioon.
- Vererõhu langus (hüpotensioon).
- Bradükardia on südame löögisageduse langus.
Adrenaliini ja norepinefriini mõju beeta-adrenergilistele retseptoritele südame- ja veresoonkonnahaiguste korral võib põhjustada saatuslikud tagajärjed. Sellises olukorras ei muuda beetablokaatoriteks (BAB) rühmitatud ravimid elu mitte ainult lihtsamaks, vaid ka pikendavad seda. BAB-i teema õppimine õpetab sind paremini mõistma oma keha haigusest vabanemisel.
Mis on beetablokaatorid
Adrenoblokaatorite (adrenolüütikumide) all mõistetakse ravimite rühma, millel on ühine farmakoloogiline toime- adrenaliini retseptorite neutraliseerimine veresooned ja südamed. Ravimid "lülitavad välja" retseptorid, mis reageerivad adrenaliinile ja norepinefriinile ning blokeerivad järgmised toimingud:
- veresoonte valendiku järsk ahenemine;
- suurenenud vererõhk;
- allergiavastane toime;
- bronhodilataator (bronhide valendiku laienemine);
- vere glükoosisisalduse tõus (hüpoglükeemiline toime).
Ravimid mõjutavad β2-adrenergiliste retseptorite ja β1-adrenergiliste retseptorite toimet, põhjustades adrenaliini ja norepinefriini vastupidist toimet. Need laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, ahendavad bronhide luumenit ja vähendavad veresuhkru taset. Beeta1-adrenergiliste retseptorite aktiveerimisel suureneb südame kontraktsioonide sagedus ja tugevus ning koronaararterid laienevad.
Tänu toimele β1-adrenergilistele retseptoritele paraneb südame juhtivus, paraneb glükogeeni lagunemine maksas ja energia tootmine. Beeta2-adrenergiliste retseptorite ergastamisel lõdvestuvad veresoonte seinad ja bronhide lihased, kiireneb insuliini süntees ja rasvade lagunemine maksas. Beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinidega mobiliseerib kõik keha jõud.
Beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorite rühma kuuluvad ravimid vähendavad südame kontraktsioonide sagedust ja tugevust, alandavad vererõhku ja vähendavad südame hapnikutarbimist. Beetablokaatorite (BAB) toimemehhanism on seotud järgmisi funktsioone:
- Diastool pikeneb – paranenud koronaarperfusiooni tõttu väheneb südamesisene diastoolne rõhk.
- Verevool jaotub normaalselt varustatud piirkondadest isheemilistesse piirkondadesse, mis suurendab koormustaluvust.
- Antiarütmiline toime seisneb arütmogeensete ja kardiotoksiliste mõjude pärssimises, vältides kaltsiumiioonide kogunemist südamerakkudesse, mis võib halvendada energia metabolism müokardis.
Raviomadused
Mitteselektiivsed ja kardioselektiivsed beetablokaatorid on võimelised inhibeerima ühte või mitut retseptorit. Neil on vastupidine vasokonstriktor, hüpertensiivne, allergiavastane, bronhodilataator ja hüperglükeemiline toime. Kui adrenaliin seondub adrenergiliste blokaatorite mõjul adrenergiliste retseptoritega, tekib stimulatsioon ja sümpatomimeetiline sisemine aktiivsus suureneb. Sõltuvalt beetablokaatorite tüübist eristatakse nende omadusi:
- Mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid: vähendavad perifeerset veresoonte resistentsust ja müokardi kontraktiilsust. Selle rühma ravimite tõttu välditakse arütmiat, väheneb reniini tootmine neerude kaudu ja vererõhk. Peal esialgsed etapid ravi, veresoonte toonus suureneb, kuid seejärel väheneb see normaalseks. Beeta-1,2-adrenoblokaatorid pärsivad trombotsüütide agregatsiooni, trombide teket, suurendavad müomeetriumi kokkutõmbumist ja aktiveerivad seedetrakti motoorikat. Kell koronaarhaigus südame adrenergilised blokaatorid parandavad koormustaluvust. Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust, vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni ja vähendavad silmasisest rõhku, mis võimaldab neid kasutada glaukoomi korral.
- Selektiivsed (kardioselektiivsed) beeta1-blokaatorid - vähendavad siinussõlme automaatsust, vähendavad südamelihase erutatavust ja kontraktiilsust. Need vähendavad müokardi hapnikuvajadust ja suruvad stressitingimustes alla norepinefriini ja adrenaliini toimet. Tänu sellele hoitakse ära ortostaatiline tahhükardia ja väheneb suremus südamepuudulikkusesse. See parandab insuldi või südameinfarkti järgset isheemiat, dilateeritud kardiomüopaatiat põdevate inimeste elukvaliteeti. Beeta1-blokaatorid kõrvaldavad kapillaaride valendiku ahenemise, koos bronhiaalastma vähendada bronhospasmi tekke riski; suhkurtõve korral kõrvaldada hüpoglükeemia tekke oht.
- Alfa- ja beeta-adrenoblokaatorid – vähendavad kolesterooli ja triglütseriidide taset, normaliseerivad lipiidide profiili parameetreid. Tänu sellele laienevad veresooned, väheneb südame järelkoormus, neerude verevool ei muutu. Alfa-beeta-blokaatorid parandavad müokardi kontraktiilsust ja aitavad verel mitte jääda pärast kontraktsiooni vasakusse vatsakesse, vaid minna täielikult aordi. See viib südame suuruse vähenemiseni ja selle deformatsiooniastme vähenemiseni. Südamepuudulikkuse korral vähendavad ravimid isheemilisi atakke, normaliseerivad südameindeksit ja vähendavad suremust isheemilise haiguse või dilatatiivse kardiomüopaatia korral.
Klassifikatsioon
Ravimite toimimispõhimõtte mõistmiseks on kasulik beetablokaatorite klassifikatsioon. Need jagunevad mitteselektiivseteks ja valikulisteks. Iga rühm jaguneb veel kaheks alatüübiks – sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega või ilma. Tänu sellele keeruline klassifikatsioon Arstid ei kahtle konkreetse patsiendi jaoks optimaalse ravimi valimisel.
Põhineb valdaval toimel beeta-1 ja beeta-2 adrenergilistele retseptoritele
Retseptoritüüpidele avalduva toime tüübi järgi eristatakse selektiivseid beetablokaatoreid ja mitteselektiivseid beetablokaatoreid. Esimesed toimivad ainult südame retseptoritele, mistõttu neid nimetatakse ka kardioselektiivseteks. Mitteselektiivsed ravimid mõjutavad kõiki retseptoreid. Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite hulka kuuluvad bopindolool, metipranolool, oksprenool, sotalool, timolool. Selektiivsed beeta-1 blokaatorid on bisoprolool, metoprolool, atenolool, tilinolool, esmolool. Alfa-beeta-blokaatorite hulka kuuluvad Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.
Vastavalt selle võimele lahustuda lipiidides või vees
Beeta-blokaatorid jagunevad lipofiilseteks, hüdrofiilseteks, lipohüdrofiilseteks. Rasvlahustuvad on metoprolool, propranolool, pindolool, oksprenool, hüdrofiilsed on atenolool, nadolool. Lipofiilsed ravimid imenduvad hästi seedetrakti, metaboliseeruvad maksas. Neerupuudulikkuse korral need ei akumuleeru ja läbivad seetõttu biotransformatsiooni. Lipohüdrofiilsed või amfofiilsed ravimid sisaldavad atsebutalooli, bisoprolooli, pindolooli, tseliprolooli.
Hüdrofiilsed beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorid imenduvad vähem hästi seedetrakt, on pikk periood poolväärtusaeg, eritub neerude kaudu. Eelistatavalt kasutatakse neid patsientidel, kellel on maksapuudulikkus, sest need erituvad neerude kaudu.
Põlvkonna järgi
Beetablokaatorite hulgas eristatakse esimese, teise ja kolmanda põlvkonna ravimeid. Rohkem kasu alates kaasaegsed ravimid, on nende tõhusus suurem ja kahjulikke kõrvalmõjusid on vähem. Esimese põlvkonna ravimite hulka kuuluvad propranolool (osa anapriliinist), timolool, pindolool, sotalool, alprenool. Teise põlvkonna ravimid - Atenolool, Bisoprolool (Concori osa), Metoprolool, Betaksolool (Locreni tabletid).
Kolmanda põlvkonna beetablokaatoritel on lisaks vasodilateeriv toime (lõdvestavad veresooni), nende hulka kuuluvad nebivolool, karvedilool, labetalool. Esimene suurendab lämmastikoksiidi tootmist, mis reguleerib veresoonte lõõgastumist. Lisaks blokeerib karvedilool alfa-adrenergilised retseptorid ja suurendab lämmastikoksiidi tootmist, samas kui labetalool toimib nii alfa- kui beeta-adrenergilistel retseptoritel.
Beetablokaatorite loend
Vali õige ravim Ainult arst saab. Ta määrab ka ravimi annuse ja võtmise sageduse. Tuntud beetablokaatorite loend:
1. Selektiivsed beetablokaatorid
Need ravimid toimivad selektiivselt südame ja veresoonte retseptoritele, seetõttu kasutatakse neid ainult kardioloogias.
1.1 Ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta
Narkootikum | ||
Atenolool | Atenobene | Betacard, Velroin, Alprenolol |
Betaksolool | Betak, Xonef, Betapressiin |
|
bisoprolool | Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor |
|
Metoprolool | Corvitol, Serdol, Egilok, Kerlon, Corbis, Cordanum, Metocor |
|
Karvedilool | Akridilool | Bagodilool, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Karvedigamma, Recardium |
Nebivolool | Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez |
|
Breviblock |
1.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega
2. Mitteselektiivsed beetablokaatoridNendel ravimitel ei ole selektiivset toimet, nad alandavad vererõhku ja silmasisest rõhku.
2.1 Ilma sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta
2.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega
Aktiivne koostisosa | Narkootikum | |
Oksprenolool | Trazicore | |
Penbutolool | Penbutolool |
|
Pindolool | ||
Alprenool | ||
bopindolool | Sandorm |
|
Bucindolool | Bucindolool |
|
Dilevalool | Dilevalool |
|
Karteolool | Karteolool |
|
Labetalool | Labetalool |
3. Vasodilateerivate omadustega beetablokaatorid
Kõrge vererõhu probleemide lahendamiseks kasutatakse vasodilateerivate omadustega adrenergiliste retseptorite blokaatoreid. Need ahendavad veresooni ja normaliseerivad südame tööd.
3.1 Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus puudub
3.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega
4. BAB pika näitlejatööga
Lipofiilsed beetablokaatorid – pika toimeajaga ravimid kestavad kauem kui nende antihüpertensiivsed analoogid ja seetõttu määratakse neid väiksemates annustes ja väiksema sagedusega. Nende hulka kuuluvad metoprolool, mis sisaldub tablettides Egilok Retard, Corvitol, Emzok.
5. Ultralühiajalise toimega adrenergilised blokaatorid
Kardioselektiivsed beetablokaatorid on ülilühikese toimeajaga ravimid, mille toimeaeg on kuni pool tundi. Nende hulka kuuluvad esmolool, mis sisaldub Breviblokis, Esmololis.
Näidustused kasutamiseks
On mitmeid patoloogilised seisundid mida saab ravida beetablokaatoritega. Otsuse väljakirjutamise kohta teeb raviarst järgmiste diagnooside alusel:
- Stenokardia ja siinuse tahhükardia. Sageli stenokardiahoogude ennetamiseks ja raviks kõige rohkem tõhusad vahendid on beetablokaatorid. Toimeaine koguneb kehakudedesse, pakkudes tuge südamelihasele, mis vähendab korduva müokardiinfarkti riski. Ravimi kogunemisvõime võimaldab teil annust ajutiselt vähendada. Pingutusstenokardia korral beetablokaatorite võtmise otstarbekus suureneb siinustahhükardia samaaegse esinemisega.
- Müokardiinfarkt. Beetablokaatorite kasutamine müokardiinfarkti korral piirab südamelihase nekroosisektorit. See toob kaasa suremuse vähenemise ning südameseiskuse ja korduva müokardiinfarkti riski vähenemise. Soovitatav on kasutada kardioselektiivseid ravimeid. Kasutamist on lubatud alustada kohe pärast patsiendi haiglasse tulekut. Kestus – 1 aasta pärast müokardiinfarkti.
- Südamepuudulikkus. Beetablokaatorite kasutamise väljavaateid südamepuudulikkuse raviks uuritakse endiselt. Praegu lubavad kardioloogid ravimeid kasutada, kui see diagnoos kombineerituna pingutusstenokardia, arteriaalse hüpertensiooni, rütmihäirete ja kodade virvendusarütmia tahhüsüstoloogilise vormiga.
- Arteriaalne hüpertensioon. Inimesed noor juhtiv aktiivne pilt puutuvad sageli kokku arteriaalse hüpertensiooniga. Nendel juhtudel võib beetablokaatoreid määrata vastavalt arsti ettekirjutusele. Täiendav näidustus kasutamiseks on peamise diagnoosi (hüpertensioon) kombinatsioon rütmihäirete, stenokardia ja pärast müokardiinfarkti. Hüpertensiooni areng sisse hüpertensioon vasaku vatsakese hüpertroofiaga on beetablokaatorite võtmise aluseks.
- Südame rütmihäired hõlmavad selliseid häireid nagu supraventrikulaarne arütmia, kodade laperdus ja virvendus ning siinustahhükardia. Nende seisundite raviks on edukalt kasutatud beetablokaatorite rühma kuuluvaid ravimeid. Ventrikulaarsete arütmiate ravis täheldatakse vähem väljendunud toimet. Kombinatsioonis kaaliumiravimitega kasutatakse beetablokaatoreid edukalt glükosiidimürgistuse põhjustatud rütmihäirete raviks.
Kasutusomadused ja asjaajamise reeglid
Kui arst otsustab, kas määrata beetablokaatoreid, peab patsient seda tegema kohustuslik teavitage oma arsti sellistest diagnoosidest nagu emfüseem, bradükardia, astma ja arütmia. Oluline asjaolu on rasedus või selle kahtlus. BAb võetakse samaaegselt toiduga või vahetult pärast söögi lõppu, kuna toit vähendab raskust kõrvalmõju. Annuse, režiimi ja ravi kestuse määrab raviv kardioloog.
Ravi ajal on soovitatav hoolikalt jälgida pulssi. Kui sagedus langeb alla kehtestatud taseme (määratakse raviskeemi määramisel), peate sellest oma arsti teavitama. Lisaks on ravi efektiivsuse tingimuseks arsti jälgimine ravimite võtmise ajal (spetsialist, olenevalt individuaalsed näitajad võib annust kohandada). Te ei saa beetablokaatorite võtmist üksi lõpetada, vastasel juhul süvenevad kõrvaltoimed.
Bioloogiliselt aktiivsete ainete inimkehale avalduva mõju iseärasused võivad põhjustada mitmeid erineva raskusastmega kõrvaltoimeid. Patsiendid võivad kogeda järgmist:
- unetus;
- nõrkus;
- peavalu;
- hingamisprobleemid;
- südame isheemiatõve ägenemine;
- soolehäire;
- mitraalklapi prolaps;
- pearinglus;
- depressioon;
- unisus;
- väsimus;
- hallutsinatsioonid;
- õudusunenäod;
- aeglasem reaktsioon;
- ärevus;
- konjunktiviit;
- müra kõrvades;
- krambid;
- Raynaud' fenomen (patoloogia);
- bradükardia;
- psühho-emotsionaalsed häired;
- luuüdi hematopoeesi rõhumine;
- südamepuudulikkus;
- südamelöögid;
- hüpotensioon;
- atrioventrikulaarne blokaad;
- vaskuliit;
- agranulotsütoos;
- trombotsütopeenia;
- lihas- ja liigesevalu
- valu rinnus;
- iiveldus ja oksendamine;
- maksafunktsiooni häired;
- kõhuvalu;
- kõhupuhitus;
- kõri või bronhide spasm;
- hingeldus;
- naha allergia(sügelus, punetus, lööve);
- külmad jäsemed;
- higistamine;
- kiilaspäisus;
- lihaste nõrkus;
- vähenenud libiido;
- ensüümide aktiivsuse, veresuhkru ja bilirubiini taseme langus või tõus;
- Peyronie tõbi.
Võõrutussündroom ja kuidas seda vältida
Pikaajalise ravi korral suurte beetablokaatorite annustega äkiline peatus ravi võib põhjustada võõrutussündroomi. Tõsised sümptomid avalduvad ventrikulaarsete arütmiate, stenokardiahoogude ja müokardiinfarkti kujul. Kerged tagajärjed väljenduvad vererõhu tõus ja tahhükardia. Võõrutussündroom areneb mitu päeva pärast ravikuuri. Selle tulemuse kõrvaldamiseks peate järgima reegleid:
- Beetablokaatorite võtmine tuleb lõpetada aeglaselt, 2 nädalaks, vähendades järk-järgult järgmise annuse annust.
- Ahenemise ajal ja pärast kasutamise täielikku lõpetamist on oluline järsult vähendada füüsiline harjutus ja suurendage nitraatide (arstiga konsulteerides) ja teiste stenokardiavastaste ainete tarbimist. Sel perioodil on oluline piirata vererõhku langetavate ravimite kasutamist.
Video
Adrenaliin ja norepinefriin (katehhoolamiinid) vastutavad inimkeha põhifunktsioonide reguleerimise eest. Vabanedes mõjutavad nad ülitundlikkust närvilõpmed– adrenergilised retseptorid, mis jagunevad alatüüpideks: alfa ja beeta (2 alatüüpi).
B1 adrenergilise retseptori vabanemisel suured hulgad suurendab südame löögisagedust, kiirendab glükogeeni lagunemist ja laiendab ka koronaarartereid.
B2-adrenergilised retseptorid lõdvestavad veresoonte seinu, vähendavad naistel emaka toonust ja kiirendavad insuliini sekretsiooni protsessi. Mõlemat tüüpi katehhoolamiinide aktiveerimisel mobiliseerib inimkeha kõik oma jõud elu toetamiseks. Beeta-blokaatorid on ravimite erirühm, mis häirib katehhoolamiinide toimet elutähtsatele organitele.
Toimemehhanism
Nagu öeldud, beetablokaatorite kasutamine põhjustab vererõhu langust ja südame löögisageduse langust. Patsiendid kogevad diastoli pikenemist - südamelihase puhkeaega, mille jooksul koronaarsooned täituvad verega.
Koronaarveresoonte täitumise (müokardi verevarustus) parandamine on südamesisese rõhu languse põhjuseks.
Veri hakkab ringlema ja jaotuma ümber normaalsete ja isheemiliste piirkondade vahel ning inimene talub kergemini füüsilist koormust. Teine beetablokaatorite vaieldamatu eelis on neil on ainulaadsed antiarütmikumid. Nende tarbimine põhjustab katehhoolamiinide toime pärssimist ja vähendab kaltsiumiioonide akumuleerumise kiirust kehas, mis kahjustab tõsiselt müokardi energiavahetust.
Ravimite klassifikatsioon
β-blokaatorid on ravimite rühm. Neid klassifitseeritakse konkreetsete omaduste järgi. Näiteks kardioselektiivsus või valitud ravimi võime blokeerivad ainult β1-adrenergiliste retseptorite toimet.
Mida suurem on beetablokaatorite selektiivsus, seda ohutum on neid kasutada haigustega patsientidel hingamisteed, suhkurtõbi.
Selektiivsuse mõiste on aga abstraktne näitaja, sest ravimite suurtes kogustes võtmisel indikaatori aste väheneb. On olemas sümpatomimeetilise toimega ravimite kategooria: need stimuleerivad lisaks beetablokaatorite toimet ja võivad põhjustada südame löögisageduse aeglustumist ja võivad negatiivselt mõjutada lipiidide ainevahetust organismis.
Klassifikatsioon hõlmab veresooni laiendavate omadustega ravimeid veresoonte laiendamiseks. Protsessi saab kontrollida α-blokaatorite otsese toimega veresoonte seintele.
Kasutamise näidustused ja absoluutsed vastunäidustused
Beetablokaatorite kasutamise näidustused sõltuvad täielikult nende omadustest. Mitteselektiivsetel blokaatoritel on piiratud kasutusala, samas kui selektiivseid ravimeid saab kasutada paljudel patsientidel. Võib välja kirjutada:
- Arteriaalne hüpertensioon;
- Migreen;
- Südamepuudulikkus;
- Marfani sündroom;
- Migreen;
- glaukoom;
- Aordi aneurüsm;
- igal etapil;
- Krooniline südamepuudulikkus;
- Siinustahhüarütmia.
Patsientidele sobivat ravi määravate kardioloogide ja südamekirurgide arvestuses võib sageli näha teise ja kolmanda põlvkonna ravimeid, mis sobivad ideaalselt veresoonte ja südame raviks.
juuresolekul järgmised haigused ja kõrvalekalded, on β-blokaatorite kasutamine absoluutne keeld (vastunäidustus):
- Rasedus, lapsepõlv;
- Bronhiaalastma;
- Teise astme südameblokaad;
- Siinussõlme nõrkus;
- Südamepuudulikkuse dekompensatsioon.
I põlvkond – mittekardioselektiivne
Mittekardioselektiivsed adrenergilised blokaatorid on selle ravimite rühma esimesed esindajad. Esimest ja teist tüüpi retseptorite blokeerimise tõttu võib põhjustada kõrvaltoimeid- bronhospasmid.
Mõnedel ravimitel on võime osaliselt stimuleerida beeta-adrenergilisi retseptoreid - see on sümpatomimeetiline toime. Peamine eelis on see, et need praktiliselt ei põhjusta võimalikke võõrutusnähte.
Narkootikumide loend sisaldab:
- Karteolol;
- adprenolool;
- Labetalool;
- pindolool;
- Dilevalool;
- Bucindolool.
- sotalool;
- Nadolol;
- Flestrolool;
- Nepradilool;
- Timolool.
II põlvkond – kardioselektiivne
Teise põlvkonna ravimid blokeerivad 1. tüüpi retseptoreid, mis asuvad südames. Võib kasutada patsiendid, kellel on suur risk haigestuda kõrvalmõjud kopsuhaiguste taustal ( see on tingitud asjaolust, et need ei mõjutaβ -2-adrenergilised blokaatorid kopsudes).
Teise põlvkonna kardioselektiivsed beetablokaatorid on ette nähtud patsientidele kodade virvendusarütmia südamed või .
Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega
- tseliprolool;
- talinolool;
- Acekor;
- Epanolool.
Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus puudub
- betaksolool;
- esmolool;
- bisoprolool;
- nebivolool;
- Atenolool.
III põlvkond (vasodilateerivate omadustega)
Kolmandasse põlvkonda kuuluvate toodete omadusi peetakse nende eripäraks farmakoloogilised toimed: nad blokeerivad veresoontes nii beeta- kui alfa-retseptoreid. Vaatame olemasolevaid gruppe lähemalt.
Mitte-kardioselektiivne
Soodustab veresoonte seinte lõdvestamist tänu samaaegsele toimele beeta-1 ja beeta-2 adrenoblokaatoritele. Need sisaldavad:
- Dilevalool;
- amosulalool;
- Nipradilool;
- Labetalool.
Kardioselektiivne
Serveeri eralduva lämmastikoksiidi mahu suurendamiseks südame veresoonte laiendamiseks ja vähendada veresoonte ummistumise tõenäosust(aterosklerootilised naastud). Uue põlvkonna ravimid hõlmavad:
- nebivolool;
- karvedilool;
- Tseliprolool.
Toime kestus
Kõik β-blokaatorid jagunevad kahte põhirühma: pikatoimelised ja lühitoimelised. Kestust mõjutab ravimi biokeemiline koostis.
Pika toimeajaga ravimid
- Amfifiilsed– rasvades ja vees lahustuv (näiteks atsebutolool ja biseprolool). Eritub organismist metabolismi kaudu maksas või neerude kaudu.
- Hüdrofiilne (atenolool)– neid töödeldakse vees, kuid ei imendu maksas.
- Lühitoimeline lipofiilne– lahustub rasvades, imendub hästi maksas ja toimib lühikest aega.
- Pika toimeajaga lipofiilne.
Ultralühiajalise toimega ravimid
Enamasti antakse selliseid beetablokaatoreid tilgutite kujul. Keha kokkupuute kestus ei ületa 30 minutit, pärast mida hakkavad kõik biokeemilised ained inimveres lagunema.
Neid kasutatakse aktiivselt hüpotensiooni ja südamepuudulikkusega patsientidel, kuna need ei põhjusta kõrvaltoimeid. Selle ravimite rühma peamine esindaja on Esmolol.
Kõrvalmõjud
Pange tähele, et nende ravimite võtmine peab olema arsti range järelevalve all!
U eraldi grupp inimestest võivad esineda kõrvaltoimed, mida väljendatakse:
- juuste väljalangemine;
- südame rütmihäired;
- unehäired ja depressioon;
- mäluhäired;
- seksuaalne düsfunktsioon;
- allergilised reaktsioonid.
Adrenergiliste blokaatorite kasutamine prostatiidi korral
Beeta-blokaatoreid kasutatakse uroloogias laialdaselt prostatiidi raviks. Sisaldab terasosiini ja silodosiini parandada inimeste urineerimisprotsessi kogevad probleeme.
Määratakse prostatiidi või järgmiste probleemide korral:
- nõrk põie toon;
- madal rõhk ureetras;
- BPH;
- eesnäärme lihaste lõdvestunud seisund.
Sellistel juhtudel on adrenergiliste blokaatorite võtmise positiivsed tulemused nähtavad mõne nädala jooksul. Ravimite loend sisaldab: Glansin, Omsulosin ja Focusin.
Te ei tohiks ise ravida – soovitame tungivalt konsulteerida oma arstiga, et mitte süvendada haiguse kulgu.