Kasutatakse nootroopseid ravimeid. Kaasaegsed nootroopid kui meditsiini saavutus
Nootroopsed ehk neurometaboolsed stimulandid on raviained, aidates kaasa aju vaimse ja vaimse aktiivsuse paranemisele. Nootroopsed ravimid mõjutavad otseselt kõrgemat seisundit, samuti kaitsevad kesknärvisüsteemi erinevate negatiivsete tegurite ja igapäevaste nähtuste eest. Selles artiklis vaatleme üksikasjalikult, mis on nootroopsed ained, kuidas need mõjutavad protsesse inimkehas ja kuidas see võib mõjutada.
Rühma kirjeldus ja toimemehhanism
Esimesed arengud ja Teaduslikud uuringud nootroopsed ained, mis võiksid parandada inimelu psühho-emotsionaalset komponenti, said alguse kahekümnenda sajandi 60. aastate koidikul.
Sellest ajast alates on välja töötatud palju neurometaboolseid stimulante, mis võivad parandada aju funktsiooni, stimuleerides vere mikrotsirkulatsiooni. Pealegi kaitsevad sellised stimulandid aju igasuguse eest kahjulikud mõjud väljastpoolt, sealhulgas .
Kas sa teadsid?Corneliu Giurgea on Rumeenia psühholoog ja keemik, keda peetakse nootroopsete ravimite leiutajaks. 1964. aastal eraldas ta Piracetami kokteilist neurotransmitterid.
Tänapäeval on kaks peamist nootroopsete ravimite rühma: tõelised ja neuroprotektorid. Esimesse rühma kuuluvad ained aitavad kaasa aju mnestilise funktsiooni aktiveerimisele ega mõjuta enam psühho-emotsionaalset komponenti.
Kuigi neuroprotektorid võivad pakkuda keeruline mõju vaimse süsteemi kohta. Neurometaboolsete stimulantide toime võib olla nii esmane (aine seondub otse neuroniga ja interakteerub sellega) kui ka sekundaarne (omab hüpoksilist ja trombotsüütidevastast toimet).
Arstid ja teadlased nimetavad nootroopseid aineid paljude erinevate terminitega: neuroanaboolsed, neuroregulatoorsed, neurodünaamilised või eutotroofsed ained.
Selliste ainete toimemehhanism on keeruline, see on jagatud mitmeks komponendiks.:
- Neuroregulatoorsete ainete komponendid aitavad kiirendada valkude ja RNA sünteesi protsessi, mis aktiveerivad kesknärvisüsteemi, eriti selle plastilise komponendi, aktiivsust.
- Antioksüdantne ja antihüpoksiline toime võimaldab tõhustada ATP sünteesi protsesse ning see mõjutab otseselt neuronite seisundi energiakomponenti.
- Neuroprotektorid on peamised glükoosi kasutajad.
- Impulsside sünaptiline transformatsioon kesknärvisüsteemis suureneb märkimisväärselt nootroopsete ravimite mõjul.
- Kesknärvisüsteemi membraanide funktsionaalsuse stabiliseerimine.
Pealegi on nootroopikumid võimelised suhtlema neurotransmitteritega – ainetega, mis vastutavad kesknärvisüsteemi infot edastavate impulsside sageduse ja kiiruse eest. Neurometaboolsete stimulantide otsene toime adenülaattsüklaasile soodustab seratoniini vabanemist sensoorsetest neuronitest.
See toime aitab kaasa ka ATP tootmisele ajurakkudes ilma hapniku osaluseta ning see aitab kaasa kesknärvisüsteemi normaalsele talitlusele hüpoksia (hapnikupuuduse) tingimustes.
Nootroopsed ühendid on võimelised korrigeerima neuronite-neuronite interaktsiooni protsesse ning ennetama vaimse ja intellektuaalse arengu mahajäämust noorukieas.Neurometaboolsete ainete peamine toimemehhanism on suunatud nukleiinhapete metabolismi stimuleerimisele ning valkude, ribonukleiinhappe ja ATP sünteesi parandamisele ekstreemsetes tingimustes.
Klassifikatsioon keemilise koostise järgi
Nootroopsed ravimid liigitatakse nende keemilise koostise järgi järgmiselt::
- dimetüülaminoetanooli derivaadid;
- pürrolidooni derivaadid;
- püridoksiini derivaadid;
- diafenüülürrolidooni derivaadid;
- neuropeptiidi analoogid ja neuropeptiid ise;
- gamma-aminovõihappe analoogid ja derivaadid;
- 2-merkantobensimidasooli derivaadid;
- aminohapped ja analoogid, millel on kesknärvisüsteemi aminohapete süsteemi stimuleeriv toime;
- orgaanilised komposiidid ja polüpeptiidid;
- vitamiinikompleksidel põhinevad tooted;
- muud nootroopsed ained (psühhostimulandid, neuromodulaatorid, adaptogeenid, antihüpoksandid jne).
Kõigil ülaltoodud nootroopsete ainete positsioonidel on erinev keemiline koostis, mida toodavad tootjad erinevate nimetuste all. Sellest lähtuvalt on iga aine toimemehhanism erinev.
Näidustused kasutamiseks
Alguses kasutati mis tahes klassi neurometaboolseid stimulante ainult vanuses vaimsete häirete vastu võitlemisel.
Veidi hiljem, kui kõikvõimalikud laborid üle maailma hakkasid rääkima oma väidetavalt tõestatud nootroopide efektiivsusest, hakati neid kasutama narkoloogias, pediaatrias, psühhiaatrias ja neuroloogias.
Tänapäeval saab arst määrata selliste kemikaalidega terapeutilise ravikuuri järgmiste haiguste korral:
- Alzheimeri tõbi ja/või seniilne dementsus;
- neuroinfektsioon, mürgistus;
- neuroosilaadne või neurootiline häire;
- psühhoorgaaniline sündroom;
- vegetovaskulaarne düstoonia;
- kraniaalne ja aju vereringe halvenemine;
- krooniline tserebrovaskulaarne puudulikkus;
- krooniline (võõrutus, entsefalopaatia);
- sündroomid ja intellektuaal-mnestilised häired.
Populaarsed ravimid
Tänapäeval on palju nootroopseid ravimeid, eriti uue põlvkonna ravimeid, mis on erinevate kemikaalide derivaadid, millel on kesknärvisüsteemile erinev mõju.
Loetelu nootroopidest, mida kõige paremini kasutada erinevate jaoks kliinilised näidustused, pakume allpool, kuid milline on teie jaoks kõige tõhusam, on teie tervishoiuteenuse osutaja otsustada.
"Piratsetaam" ("Nootropil")
See ravim kuulub keemiliselt aktiivsete ainete hulka, millel on toime Inimkeha mis pole täielikult tõestatud.
"Nootropil" on neurostimuleerivate ainete rühma silmapaistev esindaja, mis võib tootjate sõnul parandada ajutegevust, soodustada ribonukleiinhapete sünteesi protsesse ja parandada punaste vereliblede aju mikrotsirkulatsiooni.
Meie riigi territooriumil seda ravimit kasutatakse sageli Alzheimeri tõve ja mitmesugused haigused KNS.
Paljud meditsiinitöötajad üle maailma usuvad, et Piratsetaam peale platseeboefekti ei oma mingit mõju, kuid hiljutised kliinilised uuringud on kinnitanud tõsiasja, et see ravim aitab vähendada trombotsüütide agregatsiooni, parandades seeläbi vere mikrotsirkulatsiooni ajus.
"Pramiratsetaam"
Nagu eelmine aine, on see neurometaboolne stimulant (piratsetaami derivaat), kuid tugevama toimega ja seetõttu kasutatakse seda väiksemates annustes.
Tootjate sõnul stimuleerib ja. Seetõttu ei ole ravimi täielikku toimet tõestatud "Pramiratsetaam" Seda peetakse homöopaatiliseks ravimiks.
Cavinton (Vinpocetine)
See on Ungari neurodünaamiline ravim, millel on terapeutiline toime kahjustatud ajupiirkondadele. See parandab vere mikrotsirkulatsiooni isheemilistes piirkondades, lõdvestades silelihaseid.
Alates 80ndate keskpaigast on seda toodetud vinkamiini baasil sünteetiliselt. Kasutatakse ajuverevoolu tserebraalsete (ägedate) häirete raviks. Cavintoni efektiivsuses on aastakümnete jooksul sageli kahtluse alla seatud. 19. sajandi alguses kanti ravim bioloogiliselt aktiivsete lisandite (BAA) nimekirja.
See on ravim, mille põhikomponendiks on hopanteenhape, mis osaleb paljudes ajutegevuse protsessides. See ravim on kõige tõhusam kroonilise mürgistuse ravis, samuti hüpoksia suurenenud riski perioodidel.
"Pantogam" stimuleerib erinevaid funktsionaalseid toiminguid neuronaalses süsteemis ja aitab kiirendada neuron-neuroni signaali edastamist.
See rahusti on kantud viimase põlvkonna parimate nootroopsete ravimite nimekirja, mille toime on suures osas tõestatud. Kliinilised uuringud näitas, et Pantogam suudab parandada kõne- ja kirjutamishäiretega noorukite vaimset aktiivsust.
Kodumaine tablettidega nootroopne ravim, mida kasutatakse meditsiinipraktika Venemaa (see ei ole leidnud rakendust teistes maailma riikides).
Kaasatud kõige olulisemate ravimite loetellu. Laialdaselt kasutatav neuroprotektiivse, antihüpoksilise ja psühhostimuleeriva ainena.
Meditsiinitöötajad määravad Semaxi sageli etanoolimürgistuse, ajulähedaste piirkondade närvipõletike ja ajuverevoolu krooniliste häirete raviks.
Lisaks on seda ravimit aastakümneid kasutatud pediaatrias, kus selle efektiivsust ja ohutust on korduvalt tõestatud.
Semax ei põhjusta sõltuvust ega võõrutusnähte. Lisaks ületab see kergesti hematoentsefaalbarjääri ja stabiliseerib kõiki ajuprotsesse.
See on neurometaboolne stimulant, millel on stimuleeriv, krambivastane ja toksiline toime. 2007. aastal tunnistati Phenotropil vananenud ravimiks ja selle terapeutilistel eesmärkidel kasutamise sagedus vähenes järsult.
Veelgi enam, see ravim tunnistati üheks neist nootroopsetest ravimitest, mille tõhusust ei ole tõestatud. Kuid "Phenotropil" on leidnud kasutust maailmas, kus seda kasutatakse aktiivselt dopinguna, mõned ülemaailmsed ettevõtted toodavad toimeainet "Phenotropil" isegi erineva nimetuse all.
Nootroopne aine, gamma-aminovõihappe derivaat. Tegemist on kodumaise ravimiga, mis 70. aastate keskel kanti tähtsate ravimite nimekirja.
Arendajad rääkisid sellest, mis vähendab stressitaset ja stabiliseerib ka suurenenud tase KNS aktiivsus. Peaaegu kõik gamma-aminovõihappel põhinevad tabletid võivad rahustada ja parandada und, lisaks tugevdavad need unerohtude ja narkootiliste ainete toimet.
Tähtis!"Phenibut" jaoks pikaajaline kasutamine võib tekitada sõltuvust.
Kogelemise, kroonilise stressi, Meniere’i tõve puhul. "Phenibut" võib näidata ravimina "Phenibut" põhiaine mõjutab otseselt neuroneid ja vähendab nende aktiivsust, mis soodustab rahulikku ja.
Suurtes annustes avaldab see valuvaigistavat toimet. Phenibut on vastunäidustatud alla 10-aastastele lastele ja inimestele, kes kasutavad regulaarselt narkootikume ja alkoholi.
See ravim kuulub nootroopsete ravimite hulka, mille derivaadid on lihtsad aminohapped. Aminoäädikhappe baasil välja töötatud, sellel on rahustav, rahustav, stressivastane ja hüpnootiline toime.
Veelgi enam, nagu tootjad väidavad, aitab glütsiin parandada mälu ja kaitsta kesknärvisüsteemi mitmesuguste ebameeldivate väliste stiimulite eest (narkomaaniast ja alkoholismist tingitud joobeseisundi tagajärjed).
Ja "glütsiin" on üks väheseid ravimeid, mis võib vähendada ja stimuleerida seratoniini tootmist (mis tekitab inimestes rõõmu).
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused
Neurometaboolsete stimulantide kasutamise kõrvaltoimed võivad tuleneda psühholoogilisest komponendist. Sageli ilmnevad sellised toimed ravimite üleannustamise või pikaajalise kasutamise korral.
Patsientidel võib tekkida kesknärvisüsteemi protsesside hüperaktiivsus, mis väljendub suurenenud, häiretena. 5% juhtudest põhjustab kõrvalmõjud suurenevate annustega.
Ravimi ärajätmine toob kaasa kõigi kõrvaltoimete kadumise. Lisaks ei tohi Piratsetaami ja Acefeni kasutada rahustitena ja leebetena unerohud, kuna need stimuleerivad kesknärvisüsteemi.
Kas sa teadsid?Iga neljas Harvardi üliõpilane võtab nootroopikume, kuigi neid aineid nende riigis ei peeta ravimiteks (arstide sõnul on need praktiliselt ebaefektiivsed).
Neuralgilisest komponendist võivad tekkida kõõluste refleksid, treemor ja pearinglus. Samuti on somaatilisest süsteemist mitmeid ebameeldivaid kõrvalmõjusid.
Mõnikord võib tekkida kaotus ja maitseomadused, kuiv suu. Eakad inimesed kurdavad kõrge vererõhu ja peapöörituse üle, kui nad võtavad nootroopseid ravimeid pikema aja jooksul.
Lisaks võib neurometaboolsete stimulantide ebaõige ja kontrollimatu kasutamine põhjustada erinevat tüüpi. Püriditool võib reumatoidartriiti põdevatel inimestel haiguse kulgu raskendada.
Samuti on nootroopikumid keelatud kasutada inimestel, kes on põdenud hemorraagilist insuldi ja kellel on pärilik haigus KNS – Getingtoni korea.
Kes määrab nootroopsed ravimid?
Nootroopikatel on meie riigi meditsiinipraktikas lai valik rakendusi. Peaaegu iga teine riik maailmas homöopaatilised ravimid on ammu tagaplaanile vajunud. Meie arstid määravad aga kõige enam nootroope mitmesugused haigused, millest oleme juba rääkinud.
Näiteks võib isegi kardioloog välja kirjutada ravimi Phenibut. Asi on selles, et vegetatiivse-vaskulaarse düstooniaga patsiendid pöörduvad enamasti kardioloogi poole vererõhu tõusude ja pideva rütmi "tunde" tõttu.
Ja kuna VSD pole tõsine, võib see lohistada ebameeldivad tagajärjed, siis määrab kardioloog sageli erinevaid homöopaatilisi ravimeid, sealhulgas nootroopseid ravimeid.
Tähtis!Mõned nootroopsed ained suurtes annustes võivad põhjustada narkootilist mürgistust.
Kuid suuremal määral määravad nootroopsed ravimid psühhiaatrid, neuroloogid ja lastearstid. Lisaks võivad toksikoloogid ja narkoloogid ettevaatusega välja kirjutada ka nootroope.
Võime järeldada, et nootroopsete ravimite kasutamise ohutus on üsna kõrge, kuid nende tõhusust ei ole täielikult tõestatud. Seetõttu on teie enda otsustada, kas võtta selliseid ravimeid või mitte.
Nootroopsete ravimite kõrvaltoimed
S. Yu. Shtrygol, dr med. Teadused, professor, T. V. Kortunova, Ph.D. pharm. Teadused, dotsent, D. V. Shtrygol, Ph.D. kallis. Teadused, Riiklik Farmaatsiaülikool, Harkov
Viimased 30 aastat on olnud üha enam märgistatud laialdast kasutamist nootroopsed ravimid. S. Giurgea pakkus 1972. aastal välja termini "nootroopne ravim" (kreeka sõnast noos mõtlemine, meel; tropos aspiratsioon), et tähistada ravimeid, millel on spetsiifiline aktiveeriv toime aju integreerivatele funktsioonidele, stimuleerides õppimist, mälu ja vaimset tegevust. mis suurendavad aju vastupanuvõimet kahjustavatele teguritele ja parandavad kortiko-subkortikaalseid ühendusi. Nootroopikuid nimetatakse ka neurometaboolseteks tserebroprotektoriteks ja ingliskeelses kirjanduses kasutatakse sageli terminit kognitiivne võimendaja.
Selle rühma prototüübiks on piratsetaam, mille sünteesis Strubbe (ravimifirma UCB, Belgia) 1963. aastal ja mida algselt uuriti antikineetilise ravimina. Vaid paar aastat hiljem selgus, et piratsetaam hõlbustab õppimisprotsesse ja parandab mälu, kuid erinevalt klassikalistest psühhostimulantidest ei põhjusta kõrvalmõjusid nagu kõne ja motoorne stimulatsioon, organismi funktsionaalsete võimete ammendumine pikaajalisel kasutamisel, sõltuvus ja sõltuvus. . Nende uuringute põhjal tuvastas S. Giurgea psühhotroopsete ravimite klassifikatsioonis uue ravimite klassi – nootroopsed ained.
Nootroopsest kontseptsioonist on saanud suurim panus psühhofarmakoloogia arengusse nii rakenduslikus kui ka fundamentaalses mõttes. Lühikese aja jooksul loodi märkimisväärne hulk ravimeid, mida kasutatakse peamiselt häiritud mälufunktsioonide korrigeerimiseks, aga ka paljude haiguste ja ekstreemse kokkupuute korral esineva elutähtsa aktiivsuse taseme vähendamiseks. Nootroopikumid on näidustatud ka vananemisaegsete kohanemis- ja vaimse aktiivsuse häirete, sealhulgas preseniilse ja seniilse dementsuse korral. Nagu M. Windish rõhutab, on dementsus näidustuste loetelus erilisel kohal, kuna tööstusriikides on üha enam oluline küsimus on elanikkonna eaka osa kiire kasv ja vanusega kaasnevate haiguste esinemissageduse kasv.
Lisaks kasutatakse nootroope tserebrovaskulaarsete häirete, mürgistuse (sh alkoholi) korral, võõrutussündroom, unepuudus, väsimus, asteeniline ja depressiivsed seisundid pärast traumaatilisi ajukahjustusi ja neuroinfektsioone, samuti psühhofarmakoteraapia kõrvaltoimete korrigeerimiseks (ravimisel antipsühhootikumide, antidepressantide, psühhostimulantidega). Pediaatrilises praktikas kasutatakse nootroopseid ravimeid tserebrastia, entsefalopaatia, intellektipuude, enneaegsetel imikutel emakasisese hüpoksia tagajärjel tekkivate häirete ja muude kahjulike mõjude raviks.
Nootroopide eripära on see, et neid saavad kasutada mitte ainult haiged, vaid ka terved inimesed äärmuslikes olukordades vaimse väsimuse leevendamiseks ja vaimse töövõime parandamiseks.
Üldiselt iseloomustab nootroopseid ravimeid suhteliselt madal toksilisus ja suhteliselt harva esinevad kõrvaltoimed. Viimaseid täheldatakse O. A. Gromova sõnul veidi enam kui 5% patsientidest, kuid nende ravimite laialdane kasutamine nõuab nende kõrvalmõjude teadmiste süstematiseerimist. Kuid kõigepealt on vaja peatuda nootroopsete ravimite klassifitseerimise küsimustel.
Nootroopsed ravimid hõlmavad paljusid erineva keemilise struktuuri ja toimemehhanismiga ravimeid. Ainuüksi see asjaolu muudab nende klassifitseerimise keeruliseks. Lisaks on mitmete ravimite puhul esikohal mälu parandamine farmakoloogiline toime(neid nimetatakse mõnikord kui "tõelised" nootroopid, nagu piratsetaam ja selle analoogid). Enamiku ravimite puhul on nootroopne toime vaid üks farmakodünaamika komponentidest. Seega on paljudel GABAergilistel ravimitel koos nootroopsete ravimitega anksiolüütiline, rahustav, krambivastane, lihaslõõgastav, antihüpoksiline toime (isegi terminid nagu "nootroopne ravim", "trankvilonotroopne" jne.). Nootroopset toimet võib seostada ajuvereringe paranemisega (vinpotsetiin, nicergoliin ja teised tserebrovasoaktiivsed ravimid). Selliseid polüvalentseid ravimeid nimetatakse mõnikord "neuroprotektorid".
Enamik täielik klassifikatsioon nootroopse toimega ravimeid (umbes 100 ravimit) tsiteerivad T. A. Voronina ja S. B. Seredenin (1998). Nende peamised rühmad on toodud tabelis.
Tabel. Põhilised nootroopse toimega ravimid
Grupp | Narkootikumid |
Pürrolidooni derivaadid (ratsetaamid) | Piratsetaam, aniratsetaam, pramiratsetaam, oksiratsetaam, etiratsetaam, nefiratsetaam jne. |
Ravimid, mis suurendavad kolinergilisi protsesse | Amiridiin, takriin, gliatiliini |
GABAergilised ravimid | Gamma-aminovõihape, pantogaam, pikamiloon, fenibut, naatriumhüdroksübutüraat |
Glutamatergilised ravimid | Glütsiin, memantiin |
Neuropeptiidid ja nende analoogid | Semax, tserebrolüsiin |
Antioksüdandid ja membraanikaitsjad | Meklofenoksaat, meksidool, pürinool |
Ginkgo biloba preparaadid | Bilobil, tanakan, memoplant |
Blokaatorid kaltsiumikanalid | Nimodipiin, tsinnarisiin |
Tserebraalsed vasodilataatorid | Vinpotsetiin, nicergoliin, instenon |
Pürrolidooni derivaadid
Alustame nootroopsete ravimite kõrvaltoimete käsitlemist ajalooliselt esimese rühmaga – pürrolidooni derivaatide ehk ratsetaamidega. Tänaseks on saadud enam kui 1500 sarnase struktuuriga ainet, kuid meditsiinipraktikas kasutatakse ainult umbes 12 ravimit. Nende toime mitmekomponentne mehhanism hõlmab mitte ainult energia metabolismi aktiveerimist, RNA, valgu, fosfolipiidide sünteesi suurenemist, kolinergilise ülekande hõlbustamist, vaid ka aju vereringe parandamist.
Selle rühma peamine ja kõige sagedamini kasutatav esindaja on piratsetaam. Selle kõrvaltoimeid täheldatakse harva ja peamiselt vaimuhaigetel inimestel. Selliste mõjude hulka kuuluvad pearinglus, värinad, närvilisus ja suurenenud ärrituvus. Võimalikud unehäired: peamiselt unetus, harvem unisus. Unehäirete ohu tõttu ei tohi piratsetaami öösel võtta. Üksikjuhtudel täheldatakse piratsetaami kasutamisel seksuaalset erutust. Mõnikord tekivad düspeptilised sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu. Eakatel patsientidel on aeg-ajalt võimalik koronaarpuudulikkuse ägenemine. Sellistel juhtudel on soovitatav annust vähendada või ravimi võtmine lõpetada.
Piratsetaam on vastunäidustatud ägedal perioodil neerupuudulikkus, rasedus (eriti esimesel trimestril), rinnaga toitmine (lõpetage ravi ajal), imikueas (kuni 1 aasta). A.P.Kiryushchenkovi ja M.L.Tarakhovsky, G.V.Kovaljovi kokkuvõtvate andmete kohaselt ei ole piratsetaami ja paljude teiste nootroopsete ravimite toimet lootele piisavalt uuritud, kuigi eksperimentaalsed andmed näitavad embrüotoksilisuse ja teratogeensuse puudumist. Ilmselgelt on vaja põhjalikke uuringuid, sealhulgas selgitada välja piratsetaami pikaajaliste mõjude võimalikud pikaajalised mõjud lootele. Samal ajal on viiteid piratsetaami suurte annuste (kuni 3-10 g) positiivsele toimele vastsündinute distressi sündroomi korral (ravimit manustati sünnitusel naistele intravenoosselt).
Piratsetaami kõrvaltoimetega seotud suhtelised vastunäidustused on psühhomotoorse agitatsiooni seisundid (maniakaalne, hebefreeniline, katatooniline, hallutsinatsiooni-paranoiline, psühhopaatiline). Eriline ettevaatus on vajalik piratsetaami määramisel patsientidele, kellel on suurenenud krambivalmidus, samuti raskete haiguste korral südame-veresoonkonna süsteemist raske arteriaalse hüpotensiooniga. On märke, et ravimi väljakirjutamine lastele, kes põevad haigust, on kohatu suhkurtõbi, kui on esinenud allergilisi reaktsioone puuviljamahlade, essentside jms kasutamisel.Piratsetaami graanulitega ravimisel on soovitatav maiustused dieedist välja jätta.
Ravimid, mis suurendavad kolinergilisi protsesse
Praegu areneb see nootroopsete ravimite rühm kõige kiiremini, kuna sellega seostatakse Alzheimeri tõve ravi edusamme. Klassikaliste pürrolidooni seeria ravimite kasutamine selle haiguse korral annab tavaliselt vaid ajutise efekti, millele võib järgneda kiiresti progresseeruv mälu ja intelligentsuse langus. Kuna Alzheimeri tõve mnestiliste häirete mehhanismid on seotud peamiselt kolinergilise ülekande puudulikkusega ajus, annab seda võimendavate ravimite kasutamine suurima positiivse efekti. Tänapäeval on juhtival kohal antikoliinesteraasi ravimid, nimelt amiridiin ja takriin. Need soodustavad atsetüülkoliini kuhjumist seda hävitava ensüümi koliinesteraasi pärssimise tõttu.
Amiridiinil pole mitte ainult tsentraalset, vaid ka perifeerset koliini positiivset toimet. Seetõttu on selle suhteliselt harva esinevate kõrvaltoimete hulgas hüpersalivatsioon, iiveldus, oksendamine, suurenenud peristaltika, kõhulahtisus ja bradükardia. Lisaks võib ravim põhjustada pearinglust.
Amiridiin on vastunäidustatud patsiendi ülitundlikkuse korral, samuti haiguste korral, mille puhul kolinergilise ülekande suurenemine on seotud seisundi halvenemise riskiga: epilepsia, ekstrapüramidaalsed ja vestibulaarsed häired, stenokardia, bradükardia, peptiline haavand. Lisaks ei tohi amiridiini raseduse ja imetamise ajal välja kirjutada.
Takriinil on rohkem teadaolevaid kõrvaltoimeid. Esinemissageduses domineerivad ataksia (liigutuste koordinatsioonihäired, ebastabiilsus), anoreksia (isutus), kramplik kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, samuti hepatotoksilised toimed. Vähem levinud kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimed (bradükardia või tahhükardia, häired südamerütm, arteriaalne hüper- või hüpotensioon), hüpersalivatsioon, riniit, higistamine, nahalööve, jalgade ja pahkluude turse, minestamine. Üksikjuhtudel täheldatakse bronhide obstruktsiooni (hingamisraskused, ahenemise tunne rind, köha), meeleolu ja psüühika muutused (agressiivsus, ärrituvus), ekstrapüramidaalsed häired (jäsemete jäikus ja värinad), obstruktsioon kuseteede( urineerimisraskused).
Takriini kasutamise vastunäidustuste loetelu on üsna pikk. Lisaks ülitundlikkusele selle ravimi või teiste akridiini derivaatide suhtes hõlmab see bronhiaalastmat, arteriaalset hüpotensiooni, bradükardiat, haige siinuse sündroomi, epilepsiat, peavigastusi koos teadvusekaotusega, koljusisese rõhu suurenemist (antud juhul konvulsiivne sündroom), seedetrakti või kuseteede obstruktsioon, maksafunktsiooni häired (isegi ajaloos), Parkinsoni tõbi ja sümptomaatiline parkinsonism, peptiline haavand magu ja kaksteistsõrmiksool.
Antikoliinesteraasi ravimite antagonistid on m-antikolinergilised blokaatorid. Viimaste kasutamist kõrvaltoimete korrigeerimiseks ei saa aga pidada õigustatuks, kuna aju kolinergiliste retseptorite blokaad süvendab Alzheimeri tõve korral tekkivaid mnestilisi häireid. Soovitatav on valida antikoliinesteraasi ravimite annused, mida patsiendid hästi taluvad.
Teine lähenemine kolinergilise ülekande tõhustamisele on seotud neurotransmitteri atsetüülkoliini sünteesi suurendamisega. Sellel toimemehhanismil on gliatiliini (koliini alfostseraat). Organismis laguneb see koliiniks ja glütserofosfaadiks. Koliini kasutatakse atsetüülkoliini sünteesiks ja glütserofosfaati fosfatidüülkoliini sünteesiks neuronite membraanides. Erinevalt antikoliinesteraasi ravimitest ei ole gliatiliinil peaaegu kõrvaltoimeid. Võib põhjustada iiveldust, mis on ilmselt seotud dopamiinergilise ülekande aktiveerimisega ja vajadusel elimineeritakse antiemeetiliste ravimitega (metoklopramiid jne). Väga harva registreeritud allergilised reaktsioonid gliatiliini jaoks. See on vastunäidustatud individuaalse ülitundlikkuse korral, seda ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal.
GABAergilised ravimid
GABAergiliste ainete nootroopse toime mehhanismid on seotud nii aju energiaprotsesside suurenemisega (Krebsi tsükli ensüümide aktiveerimine, ajurakkude suurenenud glükoosi kasutamine) kui ka aju verevoolu ja selle autoregulatsiooni paranemisega. GABAergiline komponent on omane ka piratsetaami toimemehhanismile, mida võib pidada GABA tsükliliseks analoogiks.
Gamma-aminovõihape (aminaloon, gammalon) tavaliselt hästi talutav. Ainult mõnikord on võimalikud kõrvaltoimed, nagu kuumatunne, unetus, iiveldus, oksendamine, düspeptilised häired, vererõhu kõikumised (esimestel ravipäevadel, mis on seotud GABA vasoaktiivsete omadustega) ja kehatemperatuuri tõus. Kui annust vähendatakse, kaovad need toimed tavaliselt kiiresti. See ravim on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral.
Kasutades pantogaam (hopanteenhape) Võimalikud on allergilised reaktsioonid (riniit, konjunktiviit, nahalööve), mis kaovad ravimi ärajätmisel. Pantogam on rasketel juhtudel vastunäidustatud ägedad haigused neerud, samuti raseduse esimesel trimestril.
Peamiselt GABA metaboolset šunti intensiivistava pikamilooni väljakirjutamisel on võimalik ärrituvus, agitatsioon, ärevus, pearinglus, peavalu ja kerge iiveldus. Sellistel juhtudel peate annust vähendama. Harva esineb allergilist löövet ja sügelust nahka mis nõuavad ravimi kasutamise katkestamist. Vastunäidustused koos individuaalse talumatusega on ägedad ja kroonilised neeruhaigused.
Phenibut võib inhibeerivate GABAergiliste protsesside tugevdamise tõttu põhjustada esimeste annuste ajal sellist kõrvaltoimet nagu unisus. Mõnikord täheldatakse allergilisi reaktsioone. Vastunäidustatud individuaalse talumatuse, maksapuudulikkuse korral.
naatriumhüdroksübutüraat, kombineerides nootroopset, hüpoksiavastast, hüpotermilist, rahustavat, hüpnootilist, anesteetilist toimet, omab kõrvaltoimeid kõige sagedamini intravenoosne manustamine. Ravim võib põhjustada motoorset agitatsiooni, jäsemete ja keele kramplikku tõmblemist ja isegi hingamisseiskuse juhtumeid. Seetõttu on vaja naatriumhüdroksübutüraati aeglaselt veeni süstida. Anesteesiast taastumise ajal on võimalik motoorne ja kõne erutus. Suurtes annustes kasutamisel põhjustab see mõnikord iiveldust ja oksendamist. Mõned patsiendid kogevad päevast unisust. Ravimi suurte annuste pikaajalisel kasutamisel võib tekkida hüpokaleemia (selle kõrvaltoime korrigeerijad on kaaliumkloriid, asparkam, panangiin).
Naatriumhüdroksübutüraadi kasutamise vastunäidustused on hüpokaleemia, myasthenia gravis (selle lihasrelaksantide omaduste tõttu), epilepsia, raske arteriaalne hüpertensioon, eklampsia ja deliirium tremens. Seda ei tohiks välja kirjutada glaukoomi korral. Hüpnosedatiivse toime tõttu ei tohi naatriumhüdroksübutüraati päevasel ajal kasutada inimesed, kelle töö nõuab kiiret füüsilist või vaimset reaktsiooni.
Glutamatergilised ravimid
Glutamatergiline süsteem kuulub ühte tähtsaid rolle sünaptilise plastilisuse ja aju kõrgemate integratiivsete funktsioonide, sealhulgas õppimis- ja mäluprotsesside rakendamisel. Seetõttu uuritakse seda intensiivselt kui farmakoloogilise sekkumise sihtmärki. Glutamaat on ergastav neurotransmitter; glutamaadi retseptorid (eelkõige NMDA retseptorid), nagu näitavad kogunevad tõendid, on seotud erinevate kesknärvisüsteemi haiguste mäluhäirete mehhanismidega.
Glütsiin, mis on mitteoluline aminohape, mis mõjutab NMDA retseptori glütsiini saiti, on hästi talutav ja sellel praktiliselt puuduvad kõrvaltoimed. Seda ravimit võib pidada vastunäidustatud ainult individuaalse talumatuse korral.
Memantiini mittekonkureeriv NMDA retseptorite antagonist koos nootroopse toimega, omab neuroprotektiivset toimet, on võimeline korrigeerima. liikumishäired erinevate ajukahjustustega ja selgroog. Ravim võib põhjustada mitmeid kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad pearinglus, ärevus, sealhulgas motoorne ärevus, väsimustunne ja raskustunne peas. Lisaks on mõnikord võimalik iiveldus. Memantiini kasutamise vastunäidustused on segasus ja raske neerukahjustus, kuna see aeglustab ravimi eritumist.
Neuropeptiidid ja nende analoogid
Paljutõotav on ka mälu korrigeerimise peptidergiline suund. Arendatakse märkimisväärsel hulgal sellesse rühma kuuluvaid ravimeid, millest paljud ilmuvad ilmselt peagi ravimiturule. Keskendume kahele ravimile: Semax ja Cerebrolysin.
Semax on adrenokortikotroopse hormooni sünteetiline analoog, kuid sellel puudub hormonaalne aktiivsus. Sellel intranasaalselt kasutataval ravimil on nootroopne ja adaptogeenne toime. Ravim on hästi talutav, selle kõrvaltoimete kohta pole teavet. Semax on vastunäidustatud raseduse, rinnaga toitmise ja ägedate psühhootiliste seisundite ajal.
Tserebrolüsiin on neuropeptiidide kompleks (15%) koos molekulmass mitte rohkem kui 10 000 daltonit, vabu aminohappeid (85%) ja mikroelemente (O. A. Gromova, 2000), saadud noorte sigade ajust. Rohkem kui 20 aastat on seda kasutatud neuroprotektorina ja nootroopina. IN Hiljuti On tõestatud, et tserebrolüsiini neuroprotektiivne toime on seotud peamiselt peptiidi fraktsiooniga. Ravimil on multimodaalne toime: see suurendab energia metabolismi intensiivsust, valkude sünteesi ajus, avaldab antiradikaalset, membraani kaitsvat ja neurotroofset aktiivsust, pärsib ergastavate aminohapete (glutamaadi) vabanemist ja parandab aju verevoolu.
Tserebrolüsiinil on hea talutavus. Selle kõrvaltoimed on harvad ja hõlmavad kehatemperatuuri tõusu (pürogeenne reaktsioon), mida täheldatakse peamiselt kiire intravenoosse manustamise korral. Seetõttu tuleb ravimit manustada intravenoosselt tilgutiga.
Tserebrolüsiin on vastunäidustatud ägeda neerupuudulikkuse, raseduse esimesel trimestril, krampide, sealhulgas epilepsia ja allergilise diateesi korral. Tuleb märkida, et see ravim on üks väheseid väga tõhusaid neuroprotektoreid, mida saab kasutada neuropediaatrilises praktikas ja isegi vastsündinutele.
Cerebrolysiini kaalumisel tuleks keskenduda ka neuropeptiide sisaldavale ajuhüdrolüsaadile, näiteks Cerebrolysate'ile. Viimast ei saa pidada Cerebrolysini analoogiks ei koostise ega farmakoterapeutilise efektiivsuse ja ohutuse poolest. Täiskasvanud lehmade ajust saadud tserebrolüsaat sisaldab suure molekulmassiga neuropeptiidi fraktsioone. See kujutab endast potentsiaalset ohtu veiste spongioosse entsefalopaatia viiruse (lehmadel marutaudi) leviku võimaluse tõttu, mis põhjustab inimestel ravimatut neurodegeneratiivset haigust, Jakob-Creutzfeldti tõbe. Tserebrolüsaati ei saa veeni süstida ja intramuskulaarsel manustamisel põhjustab see sageli tõsist ärritust. Cerebrolüsaadi määramine lastele on vastuvõetamatu.
Antioksüdandid ja membraanikaitsjad
Vabade radikaalide protsessid, mis kahjustavad neuronaalset membraani, osalevad sünaptilise plastilisuse, mälu ja õppimisprotsesside häirete põhimehhanismides. Paljudel nootroopidel on mitmekomponentne toimemehhanism, sealhulgas antiradikaalsed omadused. Eriti väljendunud antioksüdantne toime on aga sellistel ravimitel nagu Mexidol, meklofenoksaat ja pürinool.
Alates 1993. aastast on kliinikus kasutusel Mexidol, mis sisaldab jääkaineid merevaikhape ja sellel on väljendunud nootroopne ja neuroprotektiivne toime. Koos antioksüdantse ja membraani kaitsva toimega (vabade radikaalide oksüdatsiooniprotsesside pärssimine, superoksiiddismutaasi aktiveerimine, lipiidide taset reguleerivad omadused) suurendab see aju verevoolu intensiivsust, pärsib trombotsüütide agregatsiooni, moduleerib GABA, bensodiasepiini ja kolinergilist ülekannet. Ravimit iseloomustab hea talutavus ja harva esinevad kõrvaltoimed, mille hulka kuuluvad iiveldus, suukuivus, unisus (viimast peamiselt suurte annuste kasutamisel). Mexidol on vastunäidustatud maksa- ja neerufunktsiooni ägedate häirete korral. Katse ei näidanud ravimi embrüotoksilist, teratogeenset ega mutageenset toimet.
Meklofenoksaat (tserutiil) on ka hästi talutav, põhjustades ainult aeg-ajalt unehäireid (seetõttu ei ole soovitatav ravimit võtta hiljem kui 16 tundi), ärevust, kerget kõhuvalu, kõrvetisi ja söögiisu suurenemist. Üksikjuhtudel on võimalikud allergilised nahareaktsioonid. Meklofenoksaadi eripäraks on selle võime süvendada psühhootilisi sümptomeid (petted, hallutsinatsioonid, mille puhul ravim on vastunäidustatud), samuti aidata kaasa hirmu ja ärevuse tekkele. Raske ärevuse ja agitatsiooni korral ei ole ravimit soovitatav välja kirjutada. Raseduse osas võib rangete näidustuste olemasolul kasutada meklofenoksaati.
püritinool (püriditool, entsefabool), olles püridoksiini molekul (vitamiin B6, millel on antihüpoksiline toime) kahekordistunud disulfiidsillaga, puudub tal vitamiiniaktiivsus. Sellel on väljendunud nootroopsed omadused koos antidepressantide ja rahustavate toimetega, kuna see on madala toksilisusega ravim. Suhteliselt harva esinevad kõrvaltoimed on lastel iiveldus, peavalu, unetus, ärrituvus psühhomotoorne agitatsioon, unehäired. Sellistel juhtudel vähendatakse ravimi annust ja seda ei määrata õhtul. Lisaks on mõnel juhul võimalik söögiisu vähenemine, maitsetundlikkuse muutused, kolestaas, transaminaaside taseme tõus, pearinglus, väsimus, leukopeenia, liigesevalu, samblike, allergilised nahareaktsioonid ja juuste väljalangemine.
Püriditool on vastunäidustatud raske psühhomotoorse agitatsiooni, krampide, sealhulgas epilepsia, raske maksa- ja neerufunktsiooni häire korral. Vastunäidustuste hulka kuuluvad ka muutused vere koostises (leukopeenia), autoimmuunhaigused, fruktoositalumatus (suukaudse suspensiooni puhul).
Ginkgo biloba preparaadid
Ginkgo biloba reliktse seemnetaimede standardsed ekstraktid ( bilobil, memoplant, tanakan ja teised) sisaldavad flavonoidide koostist, eriti amentoflavooni ja ginkgetiini, flavoonglükosiide, diterpeenlaktoone ja alkaloide. Koos nende komponentidega on O. A. Gromova jt uuringutes. Hõlmikpuu ekstraktist (bilobil) leiti neuroaktiivseid elemente nagu magneesium, vask, mangaan, seleen ning tuvastati superoksiiddismutaasi kõrge aktiivsus.
Nendel ravimitel on väärtuslike farmakoloogiliste omaduste kompleks, pakkudes antioksüdantset toimet, suurendades aju energia metabolismi, suurendades m-kolinergiliste retseptorite tundlikkust atsetüülkoliini suhtes, nõrgestades NMDA retseptorite aktivatsiooni, vähendades ajuturset, parandades vere reoloogilisi omadusi. ja mikrotsirkulatsiooni. Tavaliselt on käsimüügis kasutamiseks heaks kiidetud hõlmikpuu ekstraktid hästi talutavad; O. A. Gromova andmetel on kõrvaltoimete sagedus umbes 1,7%. Need üksikjuhud väljenduvad iseenesest taanduva düspepsiana ja veelgi harvem peavalu ja allergilise nahalööbe kujul.
Hõlmikpuu preparaatide selline kõrvalmõju nagu verevalumid on aga vähetuntud ja seda teatmeteostes ei sisaldu. A. V. Astakhova ülevaade, milles võetakse kokku kliiniliste vaatluste andmed, sisaldab intrakraniaalse hemorraagia ja operatsioonijärgse verejooksu juhtumeid pärast laparoskoopilist koletsüstektoomiat. Ilmselt on need tüsistused seotud ginkgoliidide toimega, mis pärsivad trombotsüütide aktivatsioonifaktorit ja vähendavad trombotsüütide agregatsiooni. Verejooksurisk suureneb kirurgilistel patsientidel, kellel soovitatakse hõlmikpuu preparaatide võtmine lõpetada vähemalt 36 tundi enne operatsiooni. Ilmselgelt tuleks vältida nende ravimite kombineerimist erinevate tromboosivastaste ainetega (trombotsüütidevastased ained, antikoagulandid, fibrinolüütikumid), kuna need võivad suurendada hemorraagia riski. Samuti on sobimatu kasutada hõlmikpuu preparaate, sealhulgas erinevate toidulisandite osana, trombotsütopeenia ja trombotsütopaatiaga patsientidel.
Hõlmikpuu preparaadid on vastunäidustatud individuaalse ülitundlikkuse korral. Neid ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal, samuti lapsepõlves.
Kaltsiumikanali blokaatorid
Intratsellulaarse kaltsiumi kontsentratsiooni tõus mängib olulist rolli mäluhäirete, isheemiliste kahjustuste ja neuronaalse apoptoosi mehhanismides. Sellega seoses on kaltsiumikanali blokaatoritel, mis parandavad peamiselt aju verevarustust ja mida kasutatakse ajuisheemia korral, ka nootroopne toime, mille mehhanism pole täielikult mõistetav. Arvukate "kaltsiumivastaste" ravimite hulgas näitavad suurimat afiinsust ajuveresoonte ja farmakodünaamika nootroopse komponendi suhtes nimodipiin ja tsinnarisiin. Kaltsiumikanali blokaatorite suhteliselt hea talutavus on seletatav nende terapeutilise toime laiaulatuslikuga.
Nimodipiini efektiivsust dementsusega patsientidel on kinnitanud vähemalt 15 kontrollitud uuringut. Kliinilistes uuringutes. Erinevalt ägedast ajuisheemiast ja subarahnoidsetest hemorraagiatest, kui nimodipiini kasutatakse süstimise teel, kasutatakse dementsuse korral ravimit tablettidena. Selle kõrvaltoimete valik on üsna lai. Kõige sagedasemad sümptomid on vererõhu langus (süsteemse vasodilatatsiooni tõttu) ja pearinglus. Lisaks võib ravim põhjustada düspepsiat, peavalu, tähelepanu- ja unehäired, psühhomotoorne agitatsioon, kuumatunne ja näo punetus, higistamine, harvem tahhükardia, trombotsütopeenia, angioödeem ja nahalööve.
Nimodipiin on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal, raske maksafunktsiooni häire ja ajuturse ajal. Ravimi määramisel madala vererõhuga või kõrgenenud koljusisese rõhuga patsientidele tuleb olla väga ettevaatlik. Nimodipiini ei tohi töö ajal kasutada isikud, kelle elukutse on vajalik kõrge kontsentratsioon tähelepanu (autojuhid jne)
Tuleb arvestada, et mitmesugused antihüpertensiivsed ravimid tugevdavad nimodipiini hüpotensiivset toimet ning beetablokaatorid lisaks võimendavad negatiivset inotroopset toimet ning võivad koos nimodipiiniga dekompenseerida südametegevust.
Cinnarisine (stugeron) on populaarne ravim, mis parandab ajuvereringet ja millel on nootroopsed ja vestibuloprotektiivsed omadused, samuti antihistamiinivastane toime. Kui see on hästi talutav, võib see mõnikord põhjustada kõrvaltoimeid, nagu suukuivus, unisus, peavalu, ekstrapüramidaalsed häired, kehakaalu tõus, düspepsia, kolestaatiline kollatõbi, allergilised reaktsioonid (vaatamata antihistamiini toimele). Mõnedel naistel, kellel on pikaajaline ravi tsinnarisiiniga, tekib polümenorröa, mistõttu on sellistel juhtudel soovitatav see menstruatsioonipäevadel katkestada.
Vastunäidustusi, välja arvatud individuaalne talumatus, ei ole kindlaks tehtud. Unisus, suukuivus ja seedetrakti häired ei nõua tsinnarisiini kasutamise katkestamist, tavaliselt piisab ravimi annuse vähendamisest. Kuna tsinnarisiin laiendab valdavalt aju veresooni ja omab vähest mõju teistele vaskulaarsüsteemidele, siis terapeutilistes annustes see praktiliselt ei alanda vererõhku, kuid raske hüpotensiooniga patsientidel on soovitatav ravimit võtta vähendatud annuses. Ilmselt tuleb olla ettevaatlik tsinnarisiini määramisel parkinsonismiga patsientidele, kuna suureneb ekstrapüramidaalsete häirete oht. Ravimi kasutamisel on soovitatav hoiduda autojuhtimisest, kuna vähenenud tähelepanuvõimega on võimalik unisus.
Tserebraalsed vasodilataatorid
Selle rühma ravimitel on erinevad mehhanismid ja mitmetahuline neuro- ja psühhofarmakoloogiline toime. Nende nootroopne toime, nagu juba märgitud, on suures osas ajuvereringe paranemise tagajärg, kuigi võimalikud on ka muud viisid selle rakendamiseks. Seega on vinpotsetiin (Cavinton) võimeline blokeerima NMDA retseptoreid, inhibeerima kaltsiumi- ja naatriumikanaleid, inhibeerima cAMP fosfodiesteraasi ja suurendama neurofüsioloogilise parameetri pikaajalist võimendust, mis näitab neuronaalse ülekande plastilisuse suurenemist.
Vinpotsetiin (Cavinton), saadud väikesest igihalist, on kasutatud umbes 30 aastat. See ei põhjusta peaaegu mingeid kõrvaltoimeid. Erinevalt vinca alkaloidist devinkaanist ei ole vinpotsetiinil rahustavat toimet. Tavaliselt säilitab selle kasutamine ärkveloleku taseme ja süsteemsed hemodünaamilised parameetrid. Mõnikord on ajutine langus vererõhk vasodilatatsiooni ja barorefleksne tahhükardia tõttu. Seetõttu on raske südame isheemiatõve ja südame rütmihäirete korral ravimi parenteraalne manustamine vastunäidustatud. Lisaks on Cavinton raseduse ajal vastunäidustatud. Selle kombinatsioon hepariiniga on ebasoovitav, kuna suureneb verejooksu oht.
α-blokaatori nicergoliini kasutamisega võivad kaasneda mitmesugused kõrvaltoimed, kuid nende sagedus on madal. Tuleb märkida, et ravi kestuse pikenemisega esineb neid harvemini. Levinumad sümptomid on erüteem, kuumatunne koos näonaha punetusega, väsimus, unehäired, söögiisu langus, iiveldus, maomahla happesuse suurenemine ja kõhuvalu (leevendab antatsiidid), kõhulahtisus. Ortostaatiline hüpotensioon on harvem (mille ohu tõttu peab patsient pärast nicergoliini süstimist mõnda aega pikali heitma). Potentsiaalselt täiustatud efektid antihüpertensiivsed ravimid, antikoagulandid, trombotsüütide vastased ained ja alkohol.
Nicergoliini kasutamise vastunäidustused on verejooks, hiljutine müokardiinfarkt, arteriaalne hüpotensioon, raske bradükardia, rasedus ja imetamine. Seda ravimit ei tohi kombineerida teiste α-blokaatoritega, samuti β-blokaatoritega, et vältida suurenenud kahjulikku toimet vereringesüsteemile.
Instenon, mis on kombinatsioon kolmest komponendist: heksobendiin, etamivan ja etofülliin, on viimasel ajal äratanud tähelepanu mitte ainult ajuvereringe korrigeerijana, vaid ka nootroopsete omadustega ravimina. Võrreldes varasemate tserebrovaskulaarsete ravimitega on sellel veidi rohkem kõrvaltoimeid, eriti kui seda manustatakse intravenoosselt. Nende esinemissagedus on umbes 4%. Võimalik on vererõhu väljendunud langus, tahhükardia, suurenenud koljusisese rõhu tõttu peavalud, ebamugavustunne südames ja näo punetus. Seetõttu peaks intravenoosne manustamine olema ainult tilguti ja väga aeglane (üle 3 tunni) ning nende sümptomite ilmnemisel tuleb infusioon katkestada. Intramuskulaarsete süstide korral ja eriti tablettide kasutamisel ilmnevad kõrvaltoimed harvemini. Arvesse tuleb võtta instenoni võimet tugevdada atsetüülsalitsüülhappe trombotsüütidevastast toimet, mis on täis hemorraagilisi tüsistusi.
Ravim on vastunäidustatud epilepsia, koljusisese rõhu suurenemise ja ajuverejooksu korral. Raseduse ja imetamise ajal on seda lubatud kasutada ainult rangetel näidustustel.
Enimkasutatud nootroopsete ravimite kõrvaltoimete ülevaate lõpus on vaja rõhutada, et nende ennetamine ja korrigeerimine, võttes arvesse arstide ja apteekrite poolt vastunäidustusi ja ravimite kõrvaltoimeid, on oluline reserv ravimi ohutuse suurendamisel. farmakoteraapia.
Kirjandus
- Astakhova A.V. Toidulisandite komponentide kõrvaltoimed. Ettevaatusabinõud nende kasutamise kohta eel- ja operatsioonijärgsed perioodid// Ravimiohutus. Ekspressinfo 2002. nr 1. Lk 16-23.
- Voronina T. A., Seredenin S. B. Nootroopsed ravimid, saavutused ja uued probleemid // Ekspert. ja kiil. farmakoloogia 1998. T. 61, nr 4. Lk 3-9.
- Voronina T. A., Garibova T. L., Ostrovskaya R. U., Mirzoyan R. S. Nootroopse ja neuroprotektiivse toimega uute ainete mitmekomponentne toimemehhanism // 3. intern. konf. "Individuaalse tundlikkuse bioloogiline alus psühhotroopsete ravimite suhtes." Suzdal, 2001. Lk 41.
- Gromova O. A. Neurometaboolne farmakoteraapia / Toim. vastav liige RAMN E. M. Burtseva. M., 2000. 85 lk.
- Gromova O. A., Skalnõi A. V., Burtsev E. M., Avdeenko T. V., Solovjov O. I. Nootroopide struktuurianalüüs looduslikku päritolu// “Inimene ja meditsiin”: 7. materjale Vene kongress M., 1998. Lk 330.
- Drogovoz S. M., Strashny V. V. Farmakoloogia arstide, apteekrite ja üliõpilaste abistamiseks Harkiv, 2002. 480 lk.
- Elinov N.P., Gromova E.G. Kaasaegsed ravimid: retseptidega teatmeteos. Peterburi: kirjastus "Peeter", 2000. 928 lk.
- Teave ravimite kohta tervishoiutöötajatele. Vol. 1. Kesksele mõjuvad ravimid närvisüsteem M.: RC “Pharmedinfo”, 1996. 316 lk.
- Kiryushchenkov A.P., Tarakhovsky M.L. Ravimite mõju lootele. M.: Meditsiin, 1990. 272 lk.
- Kovaljov G.V. Nootroopsed ravimid Volgograd: Niž-Volžsk. raamat kirjastus, 1990. 368 lk.
- Compendium 2001/2002 ravimid / Toim. V. N. Kovalenko, A. P. Viktorova. K.: Morion, 2001. 1536 lk.
- Limanova O. A., Shtrygol S. Yu., Gromova O. A., Andreev A. V. Bilobili mõju tserebrovaskulaarsele, neerudele ja selle mõju metalli ligandi homöostaasile (kliiniline ja eksperimentaalne uuring) // Exp. ja kiil. farmakoloogia 2002. T. 65, nr 6. Lk 28-31.
- Mashkovsky M.D. Ravimid. Harkov: Torsing, 1997. T. 1. lk 108-109.
- Venemaa ravimite register. Ravimite entsüklopeedia M., 2002. 1520 lk.
- Vidali kataloog: Ravimid Venemaal M.: AstraPharmServis, 2002. 1488 lk.
- Farmakoloogia: Pidruchnik / I. S. Chekman, N. O. Gorchakova, V. A. Tumanov ja in. K.: Vištša kool, 2001. 598 lk.
- Windisch M. Kognitsiooni tugevdavad (nootroopsed) ravimid. Ajumehhanismid ja psühhotroopsed ravimid. New York London Tokyo, 1996. Lk 239-257.
Tänapäeval kasutatakse ajutegevuse stimuleerimiseks ja närvireaktsioonide kaitsmiseks uue põlvkonna nootroopseid ravimeid, mille loetelu on nii muljetavaldav, et võtab mitu lehekülge. Peamiselt komplekssed vahendid, mis koosneb otseselt nootroopsest komponendist ja abiainetest, mis parandavad toitumist närvirakud– aminohapped, vitamiinid,.
Mille poolest erinevad uued nootroopsed ravimid vanadest?
Inimesed on nootroopseid ravimeid kasutanud pikka aega ega tea seda isegi. Näiteks kõige lihtsamat nootroopi, koliini, leidub munades, lihas, kalas ja mereandides. Süües loomse valgurikkaid toite, stimuleerime hormooni serotoniini tootmist, mis mitte ainult ei vastuta mõnutunde eest, vaid avaldab soodsat mõju ka närviühendused. Aju hakkab aktiivsemalt tööle, paranevad mälu ja mõtteprotsessid. Lihtsaimate nootroopide hulka kuuluvad ka kohv, roheline tee, nikotiin, amfetamiinid. Need on nn aju stimulandid. Seda tüüpi ravimite hulka kuuluvad ka tuntud B6-vitamiini ja glütsiini tabletid, mis parandavad ainevahetusprotsesse selja- ja ajus.
Kahekümnenda sajandi keskel toimus ajufunktsiooni uurimisel suur hüpe edasi. On välja töötatud, uuritud ja klassifitseeritud järgmist tüüpi nootroopseid ravimeid:
- pöörduvad atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorid;
- vasodilataatorid ja ainevahetuse parandajad;
- stimulandid;
- racetams.
Peamise päritolu põhjal on veel üks klassifikatsioon toimeaine ja selle funktsioonid, kuid see on üsna keeruline ja segane ning seetõttu pakub huvi ainult arstidele. Lisaks kasutatakse tänapäeval ratsetaame peamiselt teraapias. See on uue põlvkonna nootroopsete ravimite aluseks. Ratsetaamid on pürrolidiini keemilise struktuuri derivaadid. Siin on lühike loetelu selle kategooria kõige populaarsematest ravimitest:
- piratsetaam;
- oksiratsetaam;
- etiratsetaam;
- aniratsetaam;
- pramiratsetaam;
- nebratsetaam;
- nefiratsetaam;
- isatsetaam;
- Detiratsetaam;
- Dipratsetaam ja teised.
Erinevalt looduslikest stimulantidest on neil ravimitel väga täpne toime teatud ajupiirkondadele, mis võimaldab neid kasutada mitte ainult mälu ja intelligentsuse parandamiseks, vaid ka insultide, Alzheimeri ja Parkinsoni tõve ravis. Need on kõige tõhusamad nootroopsed ravimid.
Uusimad nootroopsed ravimid
Kuna uusimad tööriistad kombineeritakse, ühendavad nad uue põlvkonna ratsetaame ja abiaineid. Kaasaegsed nootroopsed ravimid, näiteks:
- Diapiram;
- Orotsetaam;
- Jukamen;
- tiotsetaam;
- Apik;
- Binotropiil.
Kõige sagedamini määratakse insuldi põdenud patsientidele Fezam. See ravim on piratsetaami ja tsinnarisiini kombinatsioon. See antihistamiin parandab vereringet ajus ja tugevdab isegi kõige rohkem seinu väikesed laevad. Palju Seda peetakse parimaks nootroopseks ravimiks. Nõustume selle väitega, kuid tahaksime märkida, et ka teised vahendid on näidanud end väga headena. Lisaks on peaaegu kõigil nootroopsetel ravimitel vähe vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, mis lihtsustab oluliselt retsepti väljakirjutamist ja kasutamist.
Eakad patsiendid peaksid eelistama uusimat kombineeritud ravimid. Kuid noored, kes soovivad parandada ajufunktsiooni, võivad osta mis tahes Racetami ja täiendada seda regulaarse treeninguga ja õige toitumine. Mõju pole halvem, kuna keha reageerib mõõdukale kehaline aktiivsus serotoniini ja teiste hormoonide vabanemine, millel on kasulik mõju närviühendustele ja närvisüsteemile tervikuna.
Vastutusest loobumine: kallid sõbrad! Artikkel on ainult informatiivsel eesmärgil. Peate mõistma, et enamik kirjeldatavatest ravimitest on retseptiravimid. See artikkel ei julgusta teid ise midagi kasutama, veel vähem ise ravima. Artikli eesmärk on suurendada teie teadlikkust, sealhulgas arstidega suhtlemisel. Ainult arstid saavad teile määrata ravi, määrata teile õige annuse ning määrata otseste ja suhteliste vastunäidustuste puudumise. See on väga oluline, sest... enesega ravimine on vastuvõetamatu - see põhjustab reeglina sageli soovimatud tagajärjed. Seda artiklit lugedes ärge unustage seda!
Tihti paluti mul mõnda meditsiiniteemalist artiklit ja kommentaare kommenteerides korduvalt nootroopidest lähemalt rääkida, kavatsen selles artiklis välja tuua, mis on nootroopsed ained ja millega neid süüakse. See on mugav nii neile, keda see teema huvitab, kui ka minu jaoks - nüüd, kui mul palutakse teile nootroopide kohta üksikasjalikumalt rääkida, viitan oma artiklile ja loodan, et ka teie.
Olen kindel, et paljud teist on kuulnud, et on olemas spetsiaalne ravimite ja bioloogiliselt aktiivsete ainete rühm, mida nimetatakse nootroopideks.
Arvestades selle teema suurt populaarsust ja paljude müütide olemasolu, mis sageli kaasnevad selleteemaliste meditsiini- ja muude ressursside artiklitega, sooviksin selle artiklite seeriaga käsitleda laia nootroopsete ravimite klassi ja lisaks neid klassifitseerida. järgmistesse ravimitesse:
- toimemehhanism.
- ohutus.
- tõhusust.
- pikaajalise toime olemasolu või puudumine.
- mürgisus.
See teema on väga ulatuslik, seetõttu käsitleme selles artiklis ainult nootroopide määratlust, nende peamisi rühmi ja toimemehhanisme. Samuti käsitleme selles artiklis laialt levinud müüte, mis on otseselt seotud nootroopsete ravimite ja nende kasutamisega.
Niisiis, mis on nootroopsed ravimid?
Ravimid või muud bioloogiliselt aktiivsed ained, mis võivad stimuleerida vaimset tegevust, tugevdada kognitiivseid (kognitiivseid) funktsioone, parandada mälu ja tõsta õppimisvõimet. Lisaks suurendavad mõned nootroopikumid aju vastupanuvõimet äärmuslikule stressile. Näiteks liigne vaimne stress või " hapnikunälg"aju.
Vaatame levinud müüte nootroopsete ravimite kohta.
1. müüt. Nootroopikumid "kiirendavad" aju koheselt enneolematule kiirusele, võimaldades teil täita äärmiselt erakordseid ülesandeid ja ületada liigset stressi (siin saate meenutada populaarset filmi leiutatud ravimist NZT-48).
R. Nootropics ei tee sinust kunagi “supermeest” (jämedalt öeldes, kui sa ei oska kolmekordseid integraale lahendada, siis isegi pärast ühegi ravimi võtmist ei tule see teadmine sulle pähe). Õppeprotsess saab aga olema palju lihtsam ja hoolsusega soodustavad nootroopid oluliselt õppimist ja muud ajutegevust.
Müüt2. Nootroopikumid, väga kahjulikud, mürgised, omavad pikaajalisi tagajärgi, seega on nende kasutamine täiesti sobimatu.
R. Üldiselt ei ole selle rühma ravimitel pikaajaline kahjulikud tagajärjed, ja suurel osal neist on lisaks pikaajaline positiivne potentsiaal. Enamiku neist on mürgisus äärmiselt madal. (Pidage meeles, et on erandeid, mida vaatame hiljem).
Müüt 3. Nootroopikumid, isegi ühekordsel kasutamisel, annavad tugeva, väljendunud efekti.
R. Peaaegu kõik nootroopsed ravimid on ühekordsel kasutamisel äärmiselt madala efektiivsusega (ja annused ei mängi üldse rolli), kuid ravikuuride kasutamine annab sageli selgelt väljendunud positiivse efekti. (jällegi on erandeid - me kaalume ka neid).
Vaatame nüüd lühidalt nootroopsete ravimite peamisi toimemehhanisme:
- Üldine metaboolne (neuronite energiaseisundi paranemine - suurenenud ATP süntees, antihüpoksiline ja antioksüdantne toime).
- Kesknärvisüsteemi plastiliste protsesside aktiveerimine, sealhulgas neuroplastilisuse stimuleerimine (uute neuronite ja nendevaheliste sünaptiliste ühenduste moodustumine).
- Sünaptiliste ülekandeprotsesside tugevdamine, moduleerimine kesknärvisüsteemis.
- GABA/GLU retseptorite aktiivsuse moduleerimine, mis vastutavad "liigse" kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimise eest.
- Muud toimemehhanismid.
Nüüd tuleb lõbus osa – praktiline.
Vaatleme mitmeid "kurikuulsamaid" ravimeid. Juhtub nii, et kõik selles ülevaates enim reklaamitud ravimid on tegelikult "mannekeenid". Patsiendid ja “kannatused” joovad neid sõna otseses mõttes peotäie kaupa, kuid ei märka positiivset mõju. Miks? Alustame.
Glütsiin.
Seda ravimit kasutatakse kõikjal, kuna see on saadaval ilma retseptita ja madala hinnaga.
Glütsiin on "rahustava" ainena täiesti ebaefektiivne. Samuti on see ebaefektiivne nootroopina ja mis tahes muus farmakoloogilises aspektis.
Tekib loomulik küsimus – miks?
Fakt on see, et glütsiin on tavaline aminohape, mida leidub peaaegu igas toiduvalgus. Kõik meie makku sisenevad valgud lagunevad ensüümide toimel aminohapeteks, mis imenduvad soolestikku. Seetõttu on valgurikastel toitudel energiaväärtus.
Lisaks on glütsiin toidu lisaaine E640, mida kasutatakse toiduainetööstuses maitse ja aroomi modifikaatorina.
Et mõista, mis saak siin on, toome selge näite: kanamunavalge sisaldab umbes 12% valku. Valk koosneb aminohapetest, millest puhast glütsiini on keskmiselt 0,45 grammi.
Nii et üks asi muna sisaldab 4,5 glütsiini tabletti (450 mg).
Kui sööte kolm munaputru, võtate 13,5 glütsiini tabletti. Proovige meeles pidada, kas teil oli pärast munaputru söömist märkimisväärne nootroopne toime? Vastus on ilmne. Seega on glütsiin täiesti kahjutu ja sama ebaefektiivne mis tahes annuses.
Piratsetaam.
Ajalooliselt on see esimene 1972. aastal avastatud ühend, mis tähistas terve rühma ravimite – ratsetaamide ja nende derivaatide – algust. Aga nüüd räägime piratsetaamist endast.
Enamikus riikides (välja arvatud Venemaa ja mõned SRÜ riigid) ei ole piratsetaam registreeritud kui a ravimtoode. Fakt on see, et täna pole ühtegi uuringut (42 aasta jooksul alates selle avastamisest), mis näitaks selle tõhusust.
See ravim on täiesti kahjutu. Selle surmav annus on 7 korda väiksem kui lauasoolal. Selle efektiivsus nootroopikuna on mis tahes annuse korral ligikaudu null.
Kuid Venemaal toodetakse seda ravimit ja seetõttu "suruvad" seda väga aktiivselt arstid, kellel on "juhised" seda patsientidele välja kirjutada.
Kuna ravim on absoluutselt kahjutu, ei riski selle väljakirjutanud arst millegagi ja patsient võib ootamatult kogeda "platseeboefekti" ja kõik on rahul. Kuid tegelikult see ravim ei ravi ega "paranda" midagi.
Afobasool.
Üks "geniaalsemaid" kodumaised arengud. Tootja on seda ravimit positsioneerinud ärevusvastase, asteenilise ja nootroopse toimega ravimina.
Asume nüüd asja tuuma juurde.
Selle ravimi taga pole ühtegi rahvusvahelist uuringut, mis tõestaks selle tõhusust. Nendel uuringutel, mis toimusid Venemaal, pole tasemele vastavat kujundust tõenduspõhine meditsiin(väike patsientide valim, mitmekeskuselised uuringud puuduvad, sõltumatud uuringuvolitajad). Lisaks rahastas kõiki tehtud uuringuid eranditult tootja, mis on vastuvõetamatu. sest tulemus on alati õiges suunas "väänatud" - tellija soovitud suunas.
Veelgi enam, ainet fabomotizol (afobasooli toimeaine) ei kasutata mujal kui Venemaal ja SRÜ riikides. Ükski organisatsioon üheski maailma riigis pole selle vastu kunagi huvi tundnud, isegi mitte selle võimalike toimemehhanismide uurimiseks.
Mis viga? Kuid tõsiasi on see, et see ravim töötati algselt välja "laialdaseks müügiks". need. võeti ainet, mis on potentsiaalselt kahjutu. Pärast seda testiti toksilisust – mida ei tuvastatud. Ja nad otsustasid selle maha müüa, pakkudes sellele ulatuslikku reklaami.
Pärast selle tootmisse lubamist ja patendi kaotamist kaubamärk Tootmisettevõte "Afobazol" otsustas uurida, kuidas see töötab. Prantsusmaal telliti radioligandi uuring (firmalt CEREP), et nad püüaksid välja selgitada, millega ravim tegelikult organismis ja otse kesknärvisüsteemis interakteerub.
Saadud andmed olid järgmised: see ravim eritub pärast manustamist 40 minutiga ja ei interakteeru "terapeutiliste" annustega. Need. See on aine, mis kehas lihtsalt “mööda läheb”.
Ja kuna see eritub ka 40 minutiga ja seda võetakse ainult üks kord iga 8 tunni järel, siis loomulikult ei saa see isegi teoreetiliselt töötada "nagu ette nähtud" (selleks peab aine olema veres või ajukoes kogu tema toimingud).
Selle artikli kirjutamise ajal ei olnud rahvusvahelises avaldatud andmebaasis ühtegi uuringut, mis mitte ainult ei räägiks selle tõhususest – neid pole lihtsalt üldse.
Tulemus on teine, täiesti kasutu kliiniline punkt nägemine, ravim.
Aminalon (GABA).
See aminohape on kesknärvisüsteemi peamine "inhibeeriv neurotransmitter".
GABA taseme tõus ajus omab anksiolüütilist (ärevusvastast), hüpoksiavastast, lihaslõõgastavat (lõõgastavat) ja muud kliinilises praktikas kasulikku toimet. Seetõttu võime eeldada, et GABA võtmine annab meile "sama" efekti.
Siiski pole see nii lihtne.
Fakt on see, et meie aju kaitseb üldise vereringe eest spetsiaalne barjäär (vere-aju barjäär). Seda kõike tehakse selleks, et vereplasmas leiduvad "ebavajalikud" ained ajju ei satuks. Nende ainete hulka kuuluvad gamma-aminovõihape (GABA). Seega, kui GABA-d (aminalooni) võtta suukaudselt, ei muutu selle tase kesknärvisüsteemis mitte mingil moel (täpsemalt see muutub, kuid mitte piisavalt, et tekitada märgatavat mõju) - see väideti teoreetiliselt ja sai peagi kinnitust. arvukate sõltumatute uuringute põhjal.
Seetõttu on see ravim ette nähtud terve inimene(milles hematoentsefaalbarjäär pole katki) - ei näita absoluutselt mingeid omadusi - ei ärevusevastast ega nootroopset.
Tekib loomulik küsimus – miks siis seda ravimit kasutatakse laialdaselt teatud ajuhaigustega inimestel ja hea efektiivsusega?
Asi on selles, et mõnel patsiendil on sama hematoentsefaalbarjäär katki - ja GABA tungib teatud koguses vereplasmast endiselt kesknärvisüsteemi ja suudab juba "oma ülesandeid täita".
Kuid me räägime GABA-st kui tervete inimeste nootroopikast - ja seetõttu on aminaloon "meie eesmärkideks" täiesti sobimatu.
Ravim on täiesti ohutu, kuid tervele inimesele selle mõju ei esine - toimeaine lihtsalt ei saa vereringest ajju tungida.
Selleks, et see aine saaks siiski barjääri tungida, muudetakse selle struktuurimolekuli mõnevõrra - ja saadakse üsna "töötavad" ravimid, mida arutatakse allpool.
Aga me räägime nüüd GABA-st.
Järeldus – GABA võtmine on ohutu, aga nootroopikuna mõttetu.
Nüüd liigume edasi nootroopsete ravimite kaalumisele, millel on teatud kliiniline toime. Vaatleme mitmeid ravimeid ja arutame neid kliiniline efektiivsus nootroopse aktiivsuse, nende ohutuse ja mõnede huvitavate faktide osas.
Fonuratsetaam (fenotropiil).
See ravim on piratsetaami "poeg", mille molekuli on muudetud, et saavutada palju suurem kliiniline toime. Sellel ravimil on laialdane teaduslik baas, lisaks on see ravim kantud Maailma Antidopingukomitee (WADA) “hitlisti”, mis annab meile juba aimu, et selle kliiniline toime on üsna tõsine ja kindlasti olemas. Neile, kes soovivad ise peensusi õppida inglise keel, seda ravimit nimetatakse välismaal Fenüülpiratsetaam".
Mis see ravim siis on, millised on selle kliinilised toimed?
Esimene, kõige olulisem ja “märgatav” efekt on stimuleeriv. See efekt on hetkeline – s.t. see tuvastatakse kohe, isegi pärast ühekordset kasutamist. Peaksite teadma, et see efekt ei kehti tõelise nootroopiku kohta, see on, ütleme, "boonus".
Kursusena kasutamisel on sellel ravimil palju olulisi kliinilised mõjud. Aga kuna see artikkel puudutab nootroopikuid, siis kirjeldan ainult meie jaoks kõige olulisemat mõju (palun ära peksa mind sussidega nende mõjude kirjeldamise eest mitteakadeemilises keeles. Seda tehti materjali paremaks mõistmiseks.
- selge stimuleeriv toime.
- lühiajalise mälu parandamine.
- "meeldejätmise" parandamine (üleminek pikaajalisele mälule).
- kogunenud teabe säilitamise parandamine pikaajalises mälus.
- igapäevaste toimingute "täitmiskiiruse" parandamine.
- ajuvereringe ja energia metabolismi parandamine kesknärvisüsteemis.
Räägime nüüd ohutusest.
Kuna sellel ravimil on stimuleeriv ja antiapaatiline toime, võib see ravim põhjustada "psühholoogilist sõltuvust". Seetõttu on oluline kogu kasutusaja jooksul rangelt järgida arsti poolt määratud annuseid. Ravim on suhteliselt ohutu, kuid seda ei tohiks mingil juhul kuritarvitada.
Eriti tahaksin märkida järgmist. Teadmata põhjustel on sellel ravimil, kuigi seda toodab üks ettevõte (Valenta), äärmiselt madala kvaliteediga- partiist partii juhtub täiesti ootamatuid asju - mõned patsiendid märgivad, et pärast teise ostetud paki avamist (jämedalt öeldes) ei ole mõju enam tunda. Ei ole üksikjuhtum, on need nõuded ettevõtte vastu nii mahukad, et saate selle kohta hõlpsalt lugeda Internetist, kui sisestate otsinguribale "phenotropil Valenta". Pidage seda meeles.
Väike teoreetiline kõrvalepõige.
Nagu mäletame, on GABA (ja mõned teised aminohapped) kesknärvisüsteemis äärmiselt aktiivsed, kuid nende tarbimine ei too kaasa mingeid mõjusid, kuna hematoentsefaalbarjäär (edaspidi BBB ei luba” neid ajju .
Teadlased on mõelnud, kuidas ainet BBB-st läbi viia, muutes aminohappe molekuli (täna vaatleme gamma-aminovõihapet (GABA)). Tulemuseks oli kaks ravimit, mida me allpool kaalume.
Picamilon.
See ravim töötati välja Venemaal 1970. aastal, seda uuriti 16 aastat ja 1980. aastaks kiideti see heaks kasutamiseks nootroopse ravimina. See ravim on nikotiinhappe (mitte segi ajada nikotiiniga) ja GABA molekulide "molekulaarne segu". Tulemuseks on selliste omaduste kombinatsioon nagu nikotiinhape ja tegelikult GABA.
Millised on selle peamised kliinilised mõjud?
- energia metabolismi parandamine kesknärvisüsteemis.
- vasodilataatorefekt (ajuveresooned, kraniaalsed arterid).
- aju verevoolu kiiruse suurenemine ülaltoodud tegurite tõttu.
- teatud rahustav (rahustav) toime.
Nende omaduste kombinatsioon toob kaasa nootroopse toime.
Tasub mõista, et vaatamata ülalkirjeldatud omadustele ei ole ravim imerohi. Kõik need omadused väljenduvad mõõdukalt ja kurikuulsat “vau-efekti” ei tasu oodata.
Ravim on ühekordsel kasutamisel ebaefektiivne, selle ravikuuri soovitatakse kasutada. See on suhteliselt ohutu.
Märkimist väärib ka see, et ravimi kohta on tehtud uuringuid, need on avaldatud eelretsenseeritavates meditsiiniajakirjades ja avaldatud andmebaasis, kuid neid pole pehmelt öeldes väga palju.
Phenibut.
See ravim on sarnaselt pikamilooniga GABA derivaat. See ravim tungib aga vabalt BBB-sse selle muutuste tõttu struktuurivalem, muutus ravim selektiivseks ainult ühe kesknärvisüsteemi GABA retseptori alatüübi suhtes kolmest.
Alustuseks väärib märkimist, et sellel ravimil on teatav sõltuvuspotentsiaal, lisaks on see retseptiravim. Järgige rangelt oma arsti vastuvõtu režiimi ja ajakava!
Sellel ravimil on ainulaadne farmakoloogiline toime, kuid kõigepealt käsitleme selle peamisi kliinilisi toimeid:
- rahustav (lõõgastav).
- anksiolüütiline (ärevusevastane).
- lihaste jäikuse vähendamine.
- nootroopne (kuna see on teatud määral antihüpoksiline aine).
- nõrk stimulant (vähendab apaatsust ja anergiat).
- mõju neurotransmitterite tasemele kesknärvisüsteemis (suurenenud dopamiini tase senaptilises pilus).
Nüüd sellest, mida nimetati "ainulaadseks farmakoloogiliseks toimeks". Nagu olete märganud, on selle kliinilistel omadustel nii lõõgastav kui ka stimuleeriv toime. Jah, see tundub kummaline, kuid see pole viga - see on selle eristav omadus.
Ravimil on väljendunud (märgatav) toime. Selle aktiivsuse astet reguleeritakse õige annuse valimisega. Ravimil on teatud negatiivne mõju seedetrakti, sest on hape. Lisaks on ravimil suhtelised ja absoluutsed vastunäidustused.
Nootroopse ravimina tuleb ravimit võtta väikestes annustes (maksimaalne ööpäevane annus on 500–750 mg, jagatuna kolmeks annuseks).
Ravim on tõestanud efektiivsust (kuigi puuduvad uuringud, mis vastaksid rangelt kõigile DM-i kriteeriumidele).
Fenibuti toodavad mitmed ettevõtted, kuid ärge muretsege - kvaliteet on üsna hea ja võrreldav kõigi seda tootvate ettevõtetega.
Artikli järgmine formaat on veidi erinev - selles näete kokkuvõtvat tabelit kõigi teie saadetud ravimite kohta ja nende klassifikatsiooni erinevate kriteeriumide järgi. Püüdsin teha tabeli võimalikult hõlpsasti loetavaks, kompaktseks ja informatiivseks.
Põhimõtteliselt kirjutasin välja kõik ravimid - nii et ärge imestage, kui näete ainete hulgas midagi ebatavalist.
Püüdsin katta täielikku nimekirja ravimitest, mida te mulle pakkusite.
Mugavuse huvides on tabelis toodud järgmised lühendid.
1. Tõendite tase (DB tase):
V: tal on üks (või mitu) uuringut, mis vastavad täielikult EBM-i kriteeriumidele.
B: tal on üks (või mitu) platseebokontrolliga uuringut.
C: tal on üks (või mitu) uuringut, kuid see/need ei järgi üldtunnustatud ülesehitust.
D: omama teavet tõhususe kohta ühes või mitmes juhtumiaruandes (eduka taotluse üksikjuhud).
E: puudub tõendusbaas ja/või ravim on definitsiooni järgi "tühi" (ei sisalda toimeainet) E rühma kuuluvad ka ravimid, mis on välja töötatud Vene Föderatsioonis ja milles on artiklid eranditult ühelt teadlaste rühmalt.
2. Tõhususe aste nootroopse aktiivsuse osas:
+++: väga tõhus.
++: on mõõduka efektiivsusega.
+: on madala efektiivsusega, kuid see on olemas.
O: Ei ole efektiivne.
-: esineb kerget riknemist.
--: halvenemine on mõõdukas.
---: seisukord on oluliselt halvenenud.
m.d.: teavet on vähe või ravimit uuritakse.
3. Rühm.
Rühm on tähistatud klassifikatsiooniga (st millisesse klassi ravim või toimeaine kuulub).
See rida on näidatud viitamiseks - näiteks kui teil on vaja teada konkreetse ravimi toimemehhanismi üksikasju, kasutage selle rühma kohta üksikasjalikumalt otsimiseks sellel real olevat lühendit (kuna rühmi on palju, Usun, et neid kõiki pole vaja üksikasjalikult kirjeldada - sellest saab terve raamat - ja järgmistes artiklites käsitleme neid küsimusi niikuinii).
4. Turvalisus.
Selle rea "lugemise" mugavuse huvides jagasin ravimid (tinglikult) nelja kategooriasse ja andsin neile värvikoodid:
roheline - ravim on ohutu, kui seda kasutatakse piisavates annustes, vastunäidustusi on suhteliselt vähe.
kollane - ravim on ohutu, kuid näidatud annuseid tuleb rangelt järgida. Selles rühmas on oluliselt rohkem vastunäidustusi.
Oranž - ravim on tugev, nii et selle kasutamise kohta tuleb rangelt tähelepanu pöörata arsti juhistele.
Punane - ravim ei ole ohutu. Selle kasutamine nootroopse ravimina ei ole väga soovitatav.
Loodan, et see tabel on toonud selgust kõigile lugejatele, kes olid selle või selle ravimi vastu huvitatud. See sisaldab peaaegu kõiki aineid, mida kasutatakse nootroopiliste ainetena.
Uue põlvkonna nootroopsete ravimite nimekiri on tohutu ja kasvab pidevalt. Praegu on aineid, mis võivad muuta inimese targemaks, tõsta mälu, anda hüperaktiivsetele rahu, ja pärsitud inimesed, vastupidi, anda aktiivsust. Nootroopsed ravimid töötati algselt välja ajufunktsiooni häiretest põhjustatud haiguste raviks.
Esimese ravivahendi said 1963. aastal Belgia farmakoloogid, kes töötasid välja ravimid, mis võivad stimuleerida ajutegevust ja parandada mälu. Ravimit nimetati Piratsetaamiks. Seejärel hakati välja töötama sarnaste omadustega tooteid. Piratsetaam tõi kaasa farmakoloogia arengu selles suunas.
Kahekümnenda sajandi 90ndaid iseloomustas uuenduslike nootroopsete ravimite väljatöötamine. Kaasaegsed abinõud olid palju produktiivsemad koos vähemate kõrvalmõjudega. Sõltuvalt kasutamise mõjust võib nootroopidel olla järgmine toime:
- Psühhostimuleeriv toime. Selle tulemusena suureneb erutus ajukoores järsult, mis suurendab reflekside kiirust, füüsilist ja vaimset jõudlust. Inimene hakkab tundma end erksamalt, vähem väsinuna ja unisus kaob.
- Antiasteeniline toime. letargia, madal jõudlus, pidev uimasus on esimesed asteenia tunnused. See uus nootroopne ravim aitab neid sümptomeid kõrvaldada.
- Rahustav toime. Selle rühma ravimid pakuvad rahustav toime kesknärvisüsteemi kohta. See tegevus väljendub päevase aktiivsuse kerges languses ja reaktsiooni raskuse vähenemises välistele stiimulitele.
- Epilepsiavastane toime avaldub krambivastases toimes. Seda kasutatakse epilepsiahaiguste ja erinevate krampide leevendamiseks.
- Vasovegetatiivne sündroom lastel väljendub pidevas peavalus, pearingluses ja sagedases minestamises.
- Nootroopne toime. Just nootroopsete ainete mõju mõjutab mälu suurenemist ja kiirendab aju infotöötluse kiirust. Suurendab reaktsiooni kiirust välistele stiimulitele.
- Mnemotroopsel toimel on kasulik mõju inimese mälule. Paraneb nii lühi- kui ka pikaajaline mälu, suureneb meeldejätmise maht.
- Parkinsonismivastane toime seisneb teatud struktuuride neuronite surma vältimises, mis on peamine põhjus Parkinsoni sündroomi haigus.
- Adaptogeense toime eesmärk on suurendada aju vastupanuvõimet erinevate spetsiifiliste kahjulike tegurite mõjule (füüsikalise, bioloogilise ja keemilise olemuse mõju).
- Antidüskineetiline toime vähendab tahtmatute lihasliigutuste arvu, eriti neil, kes põevad tserebraalparalüüsi.
Nootroopsete ravimite klassifikatsioon farmakoloogiliste rühmade järgi
Ravimite loetelu vastavalt farmakoloogilistele rühmadele on ulatuslik. Niisiis, see sisaldab aineid, mis stimuleerivad ainevahetusprotsesse:
- Piratsetaam on ravim, mida toodetakse tablettide ja süstide kujul. Aine stimuleerib vereringet ja ainevahetusprotsesse. Tänu sellele efektile suureneb oluliselt ajustruktuuride võime keskkonnamõjudele vastu seista. Selle tulemusena suureneb jõudlus, paraneb mälu ja paranevad kognitiivsed võimed.
- Pramiratsetaam on oma toimelt koliiniga sarnane ravim. Ravim suurendab kognitiivseid võimeid, tugevdab mälu ja parandab keskendumisvõimet. Samal ajal ei ole ravimil rahustavat toimet, pärast manustamist jääb motoorne aktiivsus alles.
- Phenibut on saadaval kapslite ja tablettidena. Need nootroopsed ained suurendavad suurepäraselt mäletamisvõimet, suurendavad vaimset ja füüsilist jõudlust ning kiirendavad uue teabe omastamist.
Teine rühm koosneb ravimitest, millel on kasulik mõju veresoonte süsteem aju:
- Vinpotsetiin on saadaval tablettide ja lahuste kujul. See vahend stimuleerib ajukoe verevarustust, parandades mikrotsirkulatsiooni. Kasutatakse peamiselt neuroloogilised haigused näiteks tserebrovaskulaarsete õnnetuste korral.
- Instenon on toode, mida toodetakse tablettide ja süstimiseks mõeldud ampullide kujul. Tavaliselt on ette nähtud vanuseprobleemid Koos aju vereringe. Ravim avaldab kasulikku mõju aju ainevahetusprotsessidele ja stimuleerib vereringet selle struktuurides.
Eraldi rühma kuuluvad mälu ja kognitiivseid võimeid stimuleerivad nootroopide põlvkonnad. Nende hulka kuuluvad amiridiin, ravim, mis aktiveerib närvilihaskude. Saadaval tablettidena ja süstidena.
Kõrvalmõjud
Nootroopsete ravimite kasutamisel tuleb võtta ettevaatusabinõusid. Eakatele, imetavatele naistele ja rasedatele mõeldud nootroopsete ravimite võtmisel tuleb olla äärmiselt ettevaatlik. Tavaliselt täheldatakse kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemist ja psüühikast. Võimalikud unehäired, lihasvärinad, ärevus. Mõned ravimid põhjustavad seedetrakti häireid (iiveldus, oksendamine), nii et inimesed, kellel on kõhuhaigused(haavand, gastriit).
Mõned nootroopikas leiduvad kemikaalid võivad põhjustada allergilisi reaktsioone. Esimeste allergianähtude (silmapõletik, nohu, aevastamine, nõgestõbi jne) ilmnemisel tuleb nootroopikum lõpetada ja pöörduda arsti poole.
Nootroopsete ravimite võtmisel peate arvestama koostoimetega teiste ravimitega, eriti unerohtude ja rahustitega. Üldiselt ei erine nootroopsete ravimite kasutamise soovitused teistest ravimitest. Enne ravimi kasutamist on oluline konsulteerida arstiga.