Vererõhu ravimid, AKE inhibiitorid. AKE inhibiitorid: kliinilise kasutamise tunnused
AKE inhibiitorite peamine eelis on see, et nad ei põhjusta muutusi kolesterooli, insuliini ja veresuhkru tasemes, ei too kaasa kaaliumisisalduse langust ja kusihappesisalduse suurenemist. Nende ravimite teine eelis on see, et neil on vähe kõrvaltoimeid.
Siin on mõned võimalikud kõrvaltoimed:
- Vererõhu olulise languse tõenäosus, kui patsiendi kehas on vähenenud veremaht (näiteks pärast ravi diureetikumidega).
- Vähem kui 20% juhtudest on neid ravimeid kasutavatel patsientidel kuiv köha, mis põhjustab märkimisväärset ebamugavust.
- Võimalikud on nahalööbed, maitsetundlikkuse kaotus ja valgete vereliblede arvu vähenemine, kuid üsna harva.
Selline surmav tüsistus nagu angioödeem (Quincke ödeem) on äärmiselt haruldane. Seda seisundit iseloomustab kõri tugev turse ja hingamisraskused. Kui ilmnevad selle tüsistuse sümptomid, peate viivitamatult lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima arstiga.
Kõrvaltoimetest mainitakse sageli näo, huulte, limaskestade, keele, neelu, kõri ja jäsemete veresoonte turset. Patsiendil võib tekkida mitte ainult kuiv köha, vaid ka kurguvalu ja söögiisu vähenemine. Need tüsistused on seotud AKE inhibiitorite poolt põhjustatud bradükiniini ja "aine P" (inflammatoorsed vahendajad) kuhjumisega. Kui köha esineb kergetel juhtudel, võite piirduda ravimi annuse vähendamisega. Kui on oht ülemiste hingamisteede obstruktsiooni tekkeks, süstitakse kohe subkutaanselt adrenaliinilahust (1:1000) ja AKE inhibiitori manustamine peatatakse.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on mõnikord täheldatud neutropeeniat (neutrofiilide arvu vähenemine veres)<1000/мм3). Такое случается в 3,7% случаев, обычно через 3 мес от начала лечения. Нейтропения исчезает через 2 недели после отмены каптоприла или его аналогов.
Liigne vererõhu langus AKE inhibiitorite tõttu
Sellegipoolest on AKE-inhibiitorite põhjustatud kõrvaltoimete hulgas esikohal juba mainitud arteriaalne hüpotensioon (vererõhu ülemäärane langus), neerufunktsiooni häired ja hüperkaleemia. Arteriaalse hüpotensiooni puhul tuleb kõigepealt mainida esimese annuse toimet, mida täheldatakse peamiselt südamepuudulikkusega patsientidel. Tõsi, see ei väljendu kõigis AKE inhibiitorites, eriti nõrgalt. Hüpotensiooni risk on minimaalne (<3%). С такой частотой она развивается преимущественно у больных с начинающейся застойной недостаточностью кровообращения, принимающих дополнительно диуретик.
Hüpertensiooniga patsientidel, kellel on rohkem arenenud südame paispuudulikkuse pilt, täheldatakse sellise kombineeritud ravi korral juba pooltel juhtudest keskmise hemodünaamilise rõhu langust enam kui 20%. Peaaegu kõigil neil patsientidel eelneb ohtlikule hüpotensioonile diureetikumide põhjustatud hüponatreemia. Paljud hüponatreemia ja kõrge plasma reniinivastuse aktiivsusega patsiendid reageerivad AKE inhibiitori esimesele annusele vererõhu järsu langusega.
Sagedamini tekib mööduv hüpotensioon (hüpotensioon) pärast kaptopriili või sarnaste ühendite mitut annust. Maksimaalne vererõhu langus toimub perioodil pool tundi kuni 4 tundi pärast ravimi viimast annust. Umbes 30% patsientidest kogeb rõhu järsu languse perioodil: pearinglust, nõrkust, nägemise hägustumist (“kõik häguneb”). Püsivam arteriaalne hüpotensioon (hüpotensioon) võib põhjustada neerupuudulikkust või naatriumi- ja veeioonide peetust, st paradoksaalset toimet, kuna AKE inhibiitorid suurendavad tavaliselt naatriumi ja vee eritumist (kehast eemaldamist). Eriti ohtlik hüpotensioon areneb patsientidel, kellel on ühe- või sagedamini kahepoolne neeruarterite ahenemine, st renovaskulaarse hüpertensiooniga või hüpertensiooniga koos renovaskulaarse "toidulisandiga".
Kõrge arteriaalse hüpotensiooni riskiga patsiendid peaksid ennekõike vähendama diureetikumi annust, eemaldama diureetikumist AKE inhibiitori 24-72 tunniks ja vähendama ka AKE inhibiitori annust. Kõigil neil juhtudel põhjustasid enalapriil ja lisinopriil neerufunktsiooni tõsisemat halvenemist kui lühitoimelised kaptropriil.
Neerupuudulikkus ravi ajal AKE inhibiitoritega
Neerupuudulikkuse teke AKE inhibiitorite mõjul sõltub peamiselt vererõhu ja neerude perfusioonirõhu (neeruveresoonte verevarustuse) langusest.
Kui hüpertensiooni ravi ajal AKE inhibiitoritega on risk neerupuudulikkuse tekkeks, tuleb järgida kolme reeglit:
- Alustage ravi väikeste ravimite annustega (2,5-5 mg enalapriili või lisinopriili), tiitrides annust. Plasma kreatiniini tase võib ravi alguses tõusta. Kui kreatiniini kontsentratsiooni tõus ei ületa 30% selle algtasemest ja see on kombineeritud üldise kliinilise paranemisega, peetakse seda positiivseks asjaoluks.
- Vähendage diureetikumi annust ja pikendage selle annuste vahelisi intervalle (muidugi räägime raske hüpertensiooniga ja (või) nõrgenenud südamefunktsiooniga patsientide ravist, ummikute tekkest).
- Ärge määrake samaaegselt AKE inhibiitoriga ega katkestage varem välja kirjutatud ravimite kasutamist, mis inhibeerivad prostaglandiinide sünteesi, näiteks: atsetüülsalitsüülhape ja muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mida võib erinevatel põhjustel vajada hüpertensiooniga patsient. Need ravimid ise põhjustavad glomerulaarfiltratsiooni kiiruse selget langust. Samuti neutraliseerivad need AKE inhibiitorite põhjustatud neerude plasmavoolu suurenemist. Kaptopriili aktiivsust võivad vähendada ka suukaudsed diabeedivastased ained.
Nii et tänapäevaste vaadete kohaselt ähvardab neerufunktsiooni häireid mitte ainult angiotensiin-2 sünteesi blokaad, vaid suuremal määral ka sellise blokaadi kestus päevasel ajal.
AKE inhibiitorite kõrvaltoime on hüperkaleemia
Teine AKE inhibiitorite kõrvaltoime on hüperkaleemia (vere kaaliumisisalduse liigne tõus), kerge hüpoaldosteronism. Need ravimid mitte ainult ei suurenda kaaliumiioonide kontsentratsiooni plasmas, vaid takistavad ka selle diureetikumide poolt stimuleeritud eritumist. Samuti on pärsitud magneesiumiioonide eritumine uriiniga. AKE inhibiitoritel ei ole nii selget mõju rakkude kaaliumiioonide sisaldusele, kuigi need võivad põhjustada teatud määral hüpokaligistiat. Selle klassi ained ei sobi alati veroshpirooniga (aldaktoon). Need on vastunäidustatud hüperkaleemia ja ägeda neerupuudulikkuse korral.
Kui arst suudab süstemaatiliselt jälgida kaaliumi ja kreatiniini taset plasmas, võib AKE inhibiitoreid kasutada ajutiselt raske hüpokaleemia korral koos kaaliumipreparaatidega (mõõdukates annustes). Viimastel aastatel on nad südame paispuudulikkuse raviks kasutanud patsiendile AKE inhibiitori ja veroshpirooni kombineeritud manustamist (väikestes annustes - 25 mg päevas).
Eakas organism reageerib hüpertensiooni ravile AKE inhibiitoritega samamoodi nagu noor.
Võrreldes, ja need ei alanda vererõhku nii palju. Kui võrrelda neid ravimeid teistega negatiivsete tagajärgede ja surmade osas, siis on AKE inhibiitorid organismile vähem kahjutud kui diureetikumid või beetablokaatorid, kuid leebemad kui kaltsiumi antagonistid.
Farmakoloogias on ravimite rühm - AKE inhibiitorid, uusima põlvkonna ravimite loetelu ajakohastatakse pidevalt. Lühidalt, nende ravimite peamine mõjukeskus on vererõhk. Ravimitel on ühine toimemehhanism, kuid need erinevad struktuuri, koostise, toime kestuse ja eliminatsioonimeetodi poolest. Meditsiinipraktikas puudub AKE-inhibiitorite ühtne klassifikatsioon, mistõttu on tüüpideks jaotus meelevaldne.
Üldine informatsioon
Inhibiitorid on farmakoloogilised nefroprotektiivsed ravimid, mis on hüpertensiooni põhjustavate ensüümide blokaatorid. Neil on kehale kasulik mõju mitmesuguste patoloogiate korral:
- südame-veresoonkonna haigused;
- hüpertensioon;
- krooniline südamepuudulikkus (CHF).
Statistika kohaselt peetakse neid ravimeid vaskulaarhaiguste ravis liidriteks, nende õrn toime avaldab positiivset mõju kõigile organitele ja süsteemidele. Inhibiitoritega ravimisel on esile tõstetud järgmised positiivsed aspektid:
- ravimid ei mõjuta negatiivselt eritussüsteemi ega neere;
- ärge häirige süsivesikute ainevahetust;
- Neid on lubatud võtta diabeediga inimestel, krooniliste haiguste all kannatavatel eakatel patsientidel.
Paljudel ravimitel on kombineeritud koostis, mistõttu nad asendavad teisi ravimeid. Selles valdkonnas kasutatakse aktiivselt ühe ravimiga ravi, see meetod on tänapäeval asjakohane ja nõutud. Inhibiitoreid saab kombineerida teiste farmakoloogiliste ainetega, tagades kehale ulatuslikuma toime. See omadus on asendamatu eakatele inimestele, kes põevad sageli kaasuvaid haigusi.
Enalapriil – inhibiitor kombinatsioonis kaltsiumikanali blokaatoriga
Ravimite toimemehhanism
AKE inhibiitorite toimemehhanism ja toimemehhanism on suunatud vedelikku ja keemilisi ühendeid säilitava ensüümi blokeerimisele, mis põhjustab vererõhu tõusu. Ravimite koostis sisaldab elemente, mis on võimelised tungima pehmetesse kudedesse. Koostisosade eripäraks on nende võime hästi rasvades lahustuda. Sellest näitajast sõltub ravimi positiivne mõju.
Lisaks kõigile neile positiivsetele külgedele aeglustavad AKE-ravimid teatud keemiliste ühendite lagunemist, mis aitab laiendada veresooni ja stabiliseerida vererõhku. AKE rühma ravimite süstemaatiline ja pikaajaline kasutamine aitab kaasa järgmistele muutustele kehas:
- veresoonte seinad on tugevdatud;
- vererõhk stabiliseerub;
- paraneb vereringe neerudes;
- ravimite kasutamine vähendab arütmia tekke riski.
Need ravimid mõjutavad keha kaitsefunktsioone, stimuleerides neid ja aidates kaitsta müokardit. See meetod võimaldab vältida hüpertensiivset kriisi ja tugevdada südamelihast. AKE inhibiitoreid kasutatakse südamelihaste hüpertroofia korral, need tugevdavad veresoonte seinu ja stabiliseerivad südamekambrite seisundit.
Inhibeerimine on efektiivne südamepuudulikkuse korral ega avalda kahjulikku mõju inimese neerudele ega maksale, millest saab ravi oluline eelis.
Trombotsüütide agregatsiooni aeglustamiseks on soovitatav võtta inhibiitorit Cardiomagnyl
Näidustused kasutamiseks
Inhibiitorite hinnapoliitika muudab need kättesaadavaks kõigile eriravi vajavatele patsientidele. Teraapia on muutunud kättesaadavaks ja tõhusaks, mistõttu seda kasutatakse kaasaegses meditsiinis. AKE inhibiitorid on olnud arteriaalse hüpertensiooni ravis liidrid juba 30 aastat. Selle teraapia peamine eelis on selle minimaalne mõju siseorganitele, pärast pikka ravikuuri ei teki tüsistusi.
Näidustused AKE inhibiitorite kasutamiseks:
- periood pärast insulti, kui täheldatakse ebastabiilset vererõhku;
- infarktijärgne periood, mille tagajärjel rõhk tõuseb, diagnoositakse vasaku vatsakese düsfunktsioon;
- neerupatoloogiad;
- kõrgenenud vererõhk suhkurtõve, diabeetilise nefroskleroosi sündroomi tekke tõttu;
- vasaku vatsakese düsfunktsioon, tõsised häired südame ja vereringesüsteemi töös.
Neid haigusi ja vanusega seotud muutusi, mis on seotud vererõhu tõusuga, korrigeeritakse inhibiitorite abil. Diagnostiliste tulemuste põhjal määrab raviarst ravi, mille eesmärk on patoloogilise seisundi stabiliseerimine ja millel on kasulik mõju kõikidele organitele ja elutähtsatele süsteemidele.
Pildil on ravim Concor, mis on ette nähtud hüpertensiooni beetablokaatoriks
Klassifikatsioon
Kliinilise tähtsuse puudumise tõttu puudub üldiselt teada ravimite klassifikatsioon. Inhibiitorid eraldatakse vastavalt nende keemilistele struktuurikomponentidele:
- fosinopriili baasil, fosfonüülrühm;
- katopriil – sulfihüdraalne rühm;
- enalapriil – karboksüülrühm;
- loomulik rühm.
Toime kestuses on erinevusi. Enamikul juhtudel on ravimi võtmise sagedus 1 kord päevas. Nende kasutamine kuu aega või kauem võib pikendada ravimite toimet.
Need ained jaotatakse ka nende biosaadavuse järgi, mis on tingitud nende kitsast mõjualast. Seal on 2 rühma, mis jagunevad vastavalt molekulaarsetele komponentidele:
- hüdrofiilsed ained on need ravimid, mis imenduvad koheselt plasmasse ja annavad kiire ravitoime;
- hüdrofoobsed ained - sellesse rühma kuuluvad enamik inhibiitoreid, mille toime toimub raku tasandil, mis aitab kaasa väljendunud toimele.
Suurt ravimite loetelu tuleb hoolikalt uurida ja võrrelda patsiendi üldise kliinilise pildiga. On ka kolmas klassifikaator:
- aktiivsed ained, mida töödeldakse maksas ja millel on bioloogiliselt aktiivne struktuur.
- eelravimid, nende toime algab pärast imendumist mao ja soolte pehmetesse kudedesse ja muutumist metaboliitideks.
Tõhusus sõltub paljudest näitajatest, sealhulgas ravimite taluvusest inimesel. Seetõttu on oluline läbida täielik diagnostiline läbivaatus ja seejärel alustada ravimite võtmist arsti soovitatud toimeainega.
Uue põlvkonna inhibiitorite nimetused
Vastuvõtu funktsioonid
AKE inhibiitorite peamine eelis on nende kasulik mõju inimese elutähtsatele süsteemidele ja siseorganitele. Inhibiitorite spetsiifiline koostis mõjutab otseselt haiguse asukohta, jättes seeläbi teised elundid puutumata.
Arst ütleb teile vastuvõtul näidustused ja ravimite õige kasutamise. On olemas nimekiri soovitustest, mida tuleks ACE võtmisel arvesse võtta:
- Soovitatav on võtta ravimeid 1-1,5 tundi enne sööki;
- Täpse vastuvõttude arvu päevas saab näidata ainult arst;
- Peaksite loobuma soola- ja suhkruasendajatest;
- pöörake tähelepanu oma igapäevasele toitumisele, sööge ainult looduslikke tooteid;
- Vältige kaaliumirikkaid toite.
Arstid pööravad AKE inhibiitorite ravimisel erilist tähelepanu patsiendi dieedile. Patsiendil soovitatakse vältida paljusid toite, mis võivad mõjutada vererõhku, ja neid, mis sisaldavad suures koguses kaaliumi.
Selle rühma ravimitega ravimisel peaksite olema ettevaatlik teiste ravimite, eriti põletikuvastaste, palavikuvastaste ja valuvaigistite võtmisega. Selliste ravimite sagedane kasutamine vähendab inhibiitorite efektiivsust.
Patsiendi hospitaliseerimist kasutatakse ainult tõsiste häirete ja kaasuvate haiguste progresseerumise korral. AKE inhibiitorite ravimisel tuleb pidevalt jälgida eritussüsteemi seisundit ja vererõhu hüppeid. Te ei saa ise ravimeid lõpetada ega välja kirjutada. Tasub meeles pidada, et ainult pikk ravikuur annab soovitud tulemuse ja normaliseerib vererõhku.
Erinevate kaubamärkide tabletid hüpertensiooni pikaajaliseks raviks
Vastunäidustused
Inhibiitoritel, nagu ka teistel farmakoloogilistel ainetel, on oma vastunäidustused, need jagunevad absoluutseks ja suhteliseks:
- rasedusperiood, lapse toitmine rinnapiimaga;
- vanus alla 18 aasta;
- hüperkaleemia;
- individuaalne talumatus komponentide suhtes;
- aordi stenoos;
- madal rõhk.
Tõsised maksa-, neeru-, aneemia, hepatiidi haigused nõuavad inhibiitoritega ravimisel arsti hoolikat tähelepanu. Eneseravim on rangelt keelatud - peate oma tervist hoolikalt ravima ja välistama tüsistusi provotseerivad tegurid.
Cardiprili pikaajalisel kasutamisel paraneb patsientide tervis iga päevaga
Enne ravi alustamist inhibiitoritega on vaja välistada raseduse fakt, vastasel juhul võivad toimeained lootele kahjustada. Imetamise ajal peab arst võrdlema võimalikku riski naisele vajaliku hooldusega.
Ravimite kõrvaltoimed
AKE inhibiitorid imenduvad organismis hästi, kuid neil on siiski teatud kõrvalmõjud ja mõjud. Kui ilmnevad ebameeldivad sümptomid, peate ennetuslikel eesmärkidel lõpetama ravimite võtmise ja külastama arsti.
Selliste kõrvaltoimete loetelu on olemas:
- kuiv, püsiv köha;
- pearinglus, krooniline väsimus;
- hüperkaleemia;
- kardiopalmus;
- seedesüsteemi häired;
- muutused vere kvaliteedis;
- eritussüsteemi funktsioonide vähenemine;
- äkiline vererõhu muutus.
Kõrvaltoimed ja toimed on puhtalt individuaalsed ilmingud, seetõttu võivad mõnedel inimestel tekkida allergilised reaktsioonid nahalööbe kujul. Vererõhu korrigeerimisel inhibiitoritega on soovitatav regulaarselt teha üldine vereanalüüs, et jälgida muutusi.
Ravi ACEI rühma farmakoloogiliste ainetega on hea vereringeelundite haiguste ennetamine. Ainus ja peamine reegel, mida tuleks ravi ajal arvesse võtta, on kõigi arsti soovituste ja ettekirjutuste range järgimine.
Ja arteriaalset hüpertensiooni peetakse riskiteguriks terve rühma ohtlike patoloogiliste protsesside ja hädaolukordade tekkeks: klassikalisest hemorraagilisest või isheemilisest insuldist kuni südameinfarkti, ägeda neerupuudulikkuse või selle kiire progresseerumisega kroonilise vormini.
Selle seisundi kõige tõhusam ravi on varases staadiumis, kui tonomeetri näidud ei saavuta püsivalt kõrgeid väärtusi.
Tõhus ravi hõlmab terve rühma erinevat tüüpi ravimeid. Need mõjutavad vererõhu tõusu käivitavaid tegureid, kuid erineval viisil. Seetõttu ei ole kõrvaltoimete tõenäosus, nende raskusaste ja üldine tõhusus sama.
AKE-inhibiitorid on võimsad, kuid samas ka leebemad kõrvalmõjude poolest, arteriaalse hüpertensiooni raviks mõeldud ravimid, mis blokeerivad vasokonstriktsiooni biokeemilist komponenti, mistõttu neid peetakse tänapäeval üheks tõhusaimaks ravimiks.
Neid kasutatakse pikkadel kursustel, mis mõnel juhul nõuavad elukestvat kasutamist.
Arteriaalse hüpertensiooni raviks ja erakorraliste seisundite ennetamiseks riskirühma kuuluvatel patsientidel (vt Näidustused).
Farmatseutilise toime olemus ei seisne mitte ühes, vaid positiivsete nähtuste rühmas.
- Neerud toodavad pidevalt prehormooni reniini. Reaktsiooni käigus erilise aine mõjul muudetakse see angiotensiiniks, mis aitab kaasa kõigi keha veresoonte valendiku ahenemisele ja vererõhu stabiilsele tõusule.
Kui selle kontsentratsioon suureneb, tekib püsiv hüpertensioon, mida on raske muude vahenditega korrigeerida.
Keemilist reaktsiooni soodustav aine on angiotensiini konverteeriv ensüüm (ACE). Mõiste inhibeerib tähendab aeglustab või vähendab sünteesi kiirust vastuvõetava tasemeni. Seetõttu normaliseerub vererõhk.
Inhibiitorravimid mõjutavad fundamentaalset biokeemilist tegurit, mistõttu neid peetakse üheks kõige tõhusamaks.
- Bradükiniini tootmise aktiveerimine. Teine konkreetne aine. Toimib loodusliku tsütoloogilise kaitsjana.
Hoiab ära neerude, südame (müokardi) kudede ja rakkude kahjustamise. Vähendab hädaolukordade riske keskmiselt 20-30%.
Seetõttu kasutatakse mis tahes põlvkonna AKE inhibiitorit südameinfarkti ja neerupuudulikkuse ennetamise osana.
- Neerupealiste hormoonide sünteesi aeglustamine. Vähendades reniini ja angiotensiini tootmist.
Sel põhjusel püsib neerude filtreerimisfunktsioon õigel tasemel, vedelik ei jää kehasse kinni.
Kaudselt toob see kaasa vererõhu languse ning vähendab neerude ja südame koormust.
See on eriti oluline arteriaalse hüpertensiooni, suhkurtõve ja endokriinsete haigustega patsientidel.
Samuti takistavad angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibeeriva rühma ravimid moodustunud vererakkude adhesiooni, takistavad trombide teket ja vähendavad kolesterooli kontsentratsiooni.
AKE inhibiitorite toimemehhanism (farmakokineetika) põhineb mõnede biokeemiliste reaktsioonide pärssimisel ja teiste kiirendamisel.
Toime on keeruline, mistõttu on ravimid patoloogilise protsessi mis tahes etapis ravis kõige olulisemad.
Klassifikatsioon ja erinevused
AKE inhibiitorid liigitatakse põlvkondade kaupa. Igaüks neist sisaldab fondide nimede rühma.
Sellest lähtuvalt peetakse järgmist põlvkonda tõhusamaks ja ohutumaks kui eelmine.
See, mida öeldakse, ei ole alati absoluutne tõde. Paljud varased rühmaravimid on väga tõhusad, kuid neil on ka märkimisväärsed riskid, kuna need mõjutavad keha liiga karmilt.
1. põlvkond
Loodud eelmise sajandi 70ndate keskel. Ajalooliselt selle ravimirühma esimesed tooted.
Neid eristab kõrge farmakoloogiline aktiivsus ja efektiivsus, kuid nad kutsuvad esile palju kõrvaltoimeid ja on annuse valimisel äärmiselt nõudlikud (nagu teised ravimid, kuid sel juhul räägime kriitilisest sõltuvusest).
Vale kasutamise korral tekib järsk vererõhu langus, mis võib viia hädaolukorrani. Seetõttu ei sobi ravimid absoluutselt iseseisvaks manustamiseks.
Tänapäeval on turul kolm põhitüüpi sulfhüdrüülrühmaga:
- Kaptopriil. Sellel on mitu kaubanime: Katopil, Capoten, Blockordil, Angiopril. Seda peetakse peamiseks ravimiks vererõhu kiireks ja erakorraliseks alandamiseks.
Seda kasutatakse väikestes annustes, sest tulemus saavutatakse mõne minutiga.
Ajalooliselt sünteesiti see esmakordselt 1975. aastal. Seda kasutatakse kardioloogide praktikas hüpertensiivse kriisiga patsientide erakorralise abi vahendina. Samuti püsiva hüpertensiooni (vererõhu stabiilne tõus) ravis.
- Leebem AKE inhibiitor, millel on üldine kõrge farmatseutiline aktiivsus. Kasutatakse mõõduka staadiumi arteriaalse hüpertensiooni korrigeerimiseks. Teine näidustus on kongestiivne südamepuudulikkus.
- (Zocardis). Esimese põlvkonna leebeim ravim. Põhjustab minimaalselt kõrvaltoimeid. Kuid mõju pole nii väljendunud. See aga muudab ravimi sobivaks arteriaalse hüpertensiooni algstaadiumide raviks.
"Varajaste" AKE inhibiitorite põhiomadused:
- Lühike toimeaeg, kuna ravimid on ebastabiilsed ja peamised ained organismis oksüdeeruvad kiiresti.
- Kõrge biosaadavus. Mis aitab kaasa positiivse mõju kiirele ilmnemisele. Selle punkti eeliseks on võimalus kasutada ravimeid erakorraliseks abiks hüpertensiivse kriisi ja hädaolukorras.
- Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.
2. põlvkond
Seda kasutatakse tänapäeval kõige aktiivsemalt Venemaa ja endise Nõukogude Liidu riikide kardioloogide praktikas. Sellel on hea kombinatsioon tõhususest ja ohutusest.
Samal ajal on kõrvaltoimete tõenäosus ja nende raskusaste endiselt kõrge.
Karboksüülrühmaga nimede loend:
- Enalapriil (Vazolapril, Enalacor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Miopril).
Kasutatakse vererõhu patoloogilise tõusu raviks kompleksseks kasutamiseks mõeldud vahendina.
Peamiselt vanemas vanuserühmas patsientidel, kuna sellel on tugev aktiivsus verehüüvete tekke ennetamisel ja kolesterooli eemaldamisel, kuigi ta ei suuda selles osas konkureerida spetsiaalsete ravimitega.
- Perindopriil. Sellel on palju kauplemisvõimalusi: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.
Kasutatakse hüpertensiooni kompleksravi vahendina südameinfarkti ja insuldi ennetamise osana.
Seda saab kasutada ka hüpertensiooni monoteraapia probleemi lahendamisel varases staadiumis, tonomeetri näitude sümptomaatiline kasv.
Seda peetakse teise põlvkonna AKE inhibiitoritest kõige tõhusamaks ja ohutumaks.
- Lisinopriil. Nimede hulgas on Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil jt.
Seda kasutatakse suhteliselt sageli patsientidel, kellel ei ole neerupatoloogiaid, millel on ülekaalus südamestruktuuride kahjustus. Kuna see eritub täielikult uriiniga.
- Ravimite loetelu: Dilaprel, Vazolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.
Määratakse patsientidele arteriaalse hüpertensiooni raviks algstaadiumis.
Rohkem väljendunud faasid koos püsiva näitajate tõusuga nõuavad teiste ravimite kasutamist.
Teise põlvkonna AKE inhibiitorite omadused:
- Need erituvad mitmel viisil: neerud, maks, mitu korraga (olenevalt konkreetsest nimetusest).
- Kõrge biosaadavus. Kuid see on väiksem kui esimese põlvkonna toodetel. Seetõttu ei ilmne mõju kohe, vaid 20-30 minuti pärast, võib-olla rohkemgi.
- Toime kestus on pikem. Kui sellised ravimid nagu kaptopriil kestavad umbes 1-1,5 tundi, siis antud juhul on see 5-8 tundi.
Ravimeid saab kasutada püsiva ravina.
3. põlvkond
Hoolimata asjaolust, et need loodi suhteliselt hilja ja see on viimane põlvkond, ei ole nende eelised nii ilmsed, kui võib tunduda.
Märgitakse efektiivsuse tegureid (kerge toime), kõrvaltoimete arvu (esinevad harva, olemasolevad on patsientidel suhteliselt kergesti talutavad).
Kuid need ravimid muudab vastuoluliseks nende suhteliselt madal biosaadavus (tulemus ilmneb peaaegu 30-60 minutiga) ja eritumine mitmel teel korraga: maksa ja neerude kaudu, mis suurendab vastunäidustuste arvu ja suurendab kõrvaltoimete riski. düsfunktsioonile.
Fosfinüülrühmaga uusima põlvkonna AKE inhibiitori ravimite loetelu:
- Fosinopriil. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fozinotec.
- Ceronapriil.
Tähelepanu:
Hädaolukordades ei sobi need absoluutselt pika aja tõttu enne tegevuse algust.
Samal ajal püsib kliiniline toime mitu tundi, mis eristab kvalitatiivselt kolmanda põlvkonna tooteid sarnastest.
Konkreetsete brändivalikute loend on puudulik, kuid need on kõige sagedamini välja kirjutatud ravimid.
Kõigil vaadeldavatel põlvkondadel on oma esmane kasutusvaldkond, on võimatu öelda, millised ravimid on paremad või halvemad. Oleneb olukorrast ja konkreetsest juhtumist, patsiendist.
AKE inhibiitoreid võib klassifitseerida ka manustamissageduse alusel:
- Lühike toimeaeg: kaptopriil. Võtke 2-3 korda päevas.
- Keskmise kestusega. Enalapriil. 2 korda päevas.
- Pikendatud. Perindopriil, Lisinopriil. 1 päevas.
Näidustused
AKE inhibiitorite kasutamise põhjused on erinevad. Peamine on muidugi mis tahes päritolu arteriaalne hüpertensioon.
Mõju ei ole sama, sest veresoone ahenemise põhjus võib olla erinev, biokeemiline komponent koos reniinist angiotensiini tootmisega on alati olemas, kuid roll on kõigis olukordades erinev.
Lisaks võib mainida järgmisi kasutusnäidustusi:
- . Ravimid aitavad vähendada südamekoe hävimise kiirust, mis vähendab südame struktuuride kahjustuste kogupindala ja ulatust. Mõju on juba eespool kirjeldatud.
- , üle antud lähiminevikus. See tähendab, et seisund pärast südameinfarkti. Sisuliselt on see sama, AKE inhibiitorid vähendavad retsidiivi riski.
- Isheemiline insult. Ajukoe ja ajustruktuuride surm veresoonte terviklikkust kahjustamata.
AKE inhibiitoreid kasutatakse vererõhu normaliseerimiseks, mis hädaolukorras peaaegu alati tõuseb.
Kuid arstid jälgivad hoolikalt elutähtsat tunnust. Kuna vererõhutaseme ebastabiilsus on võimalik.
- . Südamepuudulikkus mis tahes faasis. Südameinfarkti ärahoidmiseks.
- Krooniline neerufunktsiooni häire.
Oluline tingimus on see, et ravim ei eritu ainult paariselundite kaudu. Muidu seisund halveneb.
- Suhkurtõbi, mis hõlmab perifeerseid veresooni patoloogilises protsessis (jäsemed kannatavad), samuti eritussüsteem. Kolesterooli kontsentratsiooni tõus endokriinsete haiguste käigus.
- Müokardi kontraktiilse funktsiooni vähenemine. .
- Hävitav käte või jalgade ateroskleroos (ilma kolesterooli naastudeta).
- Nefropaatia praeguse suhkurtõve taustal. Selle olemus seisneb neerukahjustuses ja filtreerimisfunktsiooni järkjärgulises vähenemises.
Need näidustused nõuavad enamasti kompleksravi, ainult AKE inhibiitoritest ei piisa. Arteriaalse hüpertensiooni kergeid ja mõõdukaid vorme diagnoosi või sümptomaatilise punktina arvestamata.
Määratletud farmaatsiarühma ei ole alati soovitatav kasutada, kui räägime ainult ateroskleroosist, hüperkolesteroleemiast ilma tonomeetri näitude suurenemiseta. Sobivaid vahendeid on rohkemgi.
Tähelepanu:
Igal juhul tuleks ravimeid kasutada ainult arsti soovitusel. Need ei ole kahjutud vitamiinid (muide, neil võib olla ebaõige kasutamise korral negatiivne mõju).
Süstemaatilisel manustamisel vähendavad AKE inhibiitorid peaaegu poole võrra insuldi või südameataki tõenäosust, kaitsevad südame struktuure ja veresooni ning neere hävimise eest. Kaudselt normaliseerib müokardi kontraktiilsust.
Vastunäidustused
Kirjeldatud ravimeid ei saa kõigil juhtudel kasutada. Millistes olukordades on parem hoiduda:
- Kaaliumi kontsentratsiooni suurenemine. Liigne kogus seda (tase üle 5,5).
- Pidevalt madal vererõhk või kalduvus tonomeetri näitude kiirele tõusule.
- Raske neerupuudulikkus.
- Sama paarisorgani arterite ahenemine.
- Individuaalset ülitundlikkust ravimi suhtes saab tuvastada ainult eksperimentaalselt.
- Polüvalentne allergiline reaktsioon ravimitele. Harva nähtud. Kuid see nõuab hoolikat lähenemist. Suhteline vastunäidustus.
- Rasedus, olenemata faasist.
- Imetamine, rinnaga toitmine.
Kui on vähemalt üks ülalkirjeldatud põhjus, võib kahju olla ebaproportsionaalselt suurem kui kasu. Ilma eriarsti määramiseta pole mingist vastuvõtust juttugi.
Kõrvalmõjud
Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulgas:
- Järsk vererõhu langus. Eriti kui võetakse suur annus või raviskeem on ebapiisav. Tavaliselt kohaneb organism ise mõne päeva, maksimaalselt nädala pärast pärast manustamist ja taastab veresoonte toonuse.
- Allergiline reaktsioon ravimi komponentidele. See väljendub naha sügelusena, bronhiaalastma rünnakuna, Quincke ödeemina ja äärmuslikel juhtudel anafülaktilise šokina.
- Kuiv mitteproduktiivne köha pikka aega.
- Iiveldus, oksendamine, kõrvetised, röhitsemine, kõhulahtisus, roojamise vaheldumine (nõrk või kõhukinnisus).
- Düspeptilised nähtused. Ka ravi algfaasis, enne ravimi toimega harjumist.
- Kolestaas. Valu paremas hüpohondriumis. Maksaprobleemid.
- Gastronoomiliste eelistuste moonutamine. Harva.
- Äge neerupuudulikkus. Südamefunktsiooni häirete korral on võimalik paarisorgani rike. Kõrvaltoime esineb raskelt haigetel inimestel, sagedamini eakatel.
- Neutrofiilide ja eosinofiilide arvu suurenemine üldise vereanalüüsi ajal. See on kliinilise normi variant, kuid arste tuleks hoiatada ravimite võtmise eest, et mitte teha valesid järeldusi.
- Muutused keha biokeemilistes parameetrites, elektrolüütide tasakaaluhäired.
Need AKE-inhibiitorite kõrvalnähud nõuavad täiendavat konsultatsiooni ravi kardioloogiga, kuna võivad ohustada tervist ja elu või oluliselt halvendada viimaste kvaliteeti.
Vastasel juhul on ravim hästi talutav, ravikuuri tühistamiseks või muutmiseks pole põhjust.
Lõpuks
AKE inhibiitorid on tõhusad ravimid arteriaalse hüpertensiooni kompleksseks raviks ja mõnel juhul ka monoteraapiaks.
Komplekssed mõjumehhanismid kehale võimaldavad ka selle rühma ravimeid välja kirjutada kombineeritud juhtudel, kui esineb südame, neerude ja veresoonte patoloogiaid.
Kuid need pole kaugeltki kahjutud ravimid, nii et sõltumatust kontrollimatust kasutamisest pole juttugi. Ohtlik elule ja tervisele.
On vaja konsulteerida kardioloogiga ja läbida täielik uuring. Alles siis saame rääkida teraapiast.
AKE inhibiitorid (edaspidi AKE inhibiitorid) on kombineeritud suureks ravimite rühmaks. Lühend tähistab angiotensiini konverteerivat ensüümi, teisisõnu vaskulaarsete patoloogiate raviks mõeldud ravimit. Nende rakendusala on kardiovaskulaarsüsteemi haiguste ravi. Neid on kardioloogilises praktikas kasutatud enam kui 40 aastat, eriti sageli võitluses hüpertensiooniga. Ravimi eelised hõlmavad kättesaadavust ja hinda.
Angiotensiini konverteeriva toimega ravimite loetelu
Inhibiitorite loetelu erineb keemilise struktuuri, nimetuste, eliminatsioonimeetodi ja kogunemisvõime poolest. Rühma ühendab nende toimemehhanism: angiotensiini moodustava ensüümi blokeerimine.
AKE inhibiitorite rühmad
Meditsiinis valitakse ravimid, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi. Laialt tuntud ravimid on: enalapriil, kaptopriil, lisinopriil. Kõik need on analoogid, kuid erinevad kehast väljutamise perioodi, aktiivsuse ja toime kestuse poolest.
Keemilise struktuuri alusel on olemas klassifikatsioon:
- sulfhüdrüül - (kaptopriil, metiopriil),
- sisaldavad dikarboksülaati (lisinopriil, enam),
- fosfonüülrühm - (fosinopriil, tseronapriil),
- gibroksamovaya - (idrapriil).
Sõltuvalt sellest jagatakse need vana ja uue viimase põlvkonna ravimiteks.
Lisaks jagatakse angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid klassidesse, lähtudes nende võimest organismis lahustuda: lipiidsed, lipofiilsed ja hüdrofiilsed. Uued ravimid toimivad õrnemalt, kaitstes seedetrakti. Kuid vanema põlvkonna inhibiitorid ei ole vähem tõhusad võitluses südamesüsteemi haigustega.
Näidustused kasutamiseks
Angiotensiini inhibiitorite toimespekter on üsna lai:
- diabeet,
- ainevahetuse normaliseerimine,
- pärgarterite vereringe paranemine,
- urogenitaalsüsteemi haiguste ravi,
- veresoonte patoloogiate ja südamehäirete ravi.
Ravimi kasutamise eeliseks on vanusepiirangute puudumine: seda saab kasutada eakatel inimestel. Ensüümid suhtlevad hästi teiste ravimitega, täiendades nende toimet.
Hüpertensiooni ravis kasutatakse ensüüme üksiku ravimina ja kombinatsioonis. Lisaks võivad need lisaks sisaldada diureetikume ja kaltsiumikanali antagoniste, mis takistavad keemilise elemendi tungimist rakku. Diureetikumi toime tulemusena stabiliseerub rõhk palju kiiremini.
AKE inhibiitorite farmakokineetika
Ensüümide toimemehhanism põhineb mitmel etapil. Vaatame, kuidas rõhk tõuseb:
- Angiotensiin I muudetakse angiotensiin II-ks samanimelise ensüümi – angiotensiini konverteeriva ensüümi – toimel.
- Muudetud kujul kutsub see esile vasospasmi. Seejärel algab ahelreaktsioon:
- perifeerse üldrõhu tõus,
- suurenenud aldosterooni tootmine neerupealiste poolt,
- naatriumi retentsioon,
- suurenenud vere viskoossus,
- vedeliku stagnatsioon.
- Muutuste tagajärjeks on vererõhu arvu tõus kõrgele tasemele ja selle tagajärjel hüpertensioon.
- Angiotensiini konverteeriva ensüümi lokaliseerimiskohad on vereplasma ja erinevate organite koed. Selle funktsioonid on kohesed: veresoonte stressile reageerimise tagamine (kompressioon) ja pikaajaline. AKE blokaatorid inaktiveerivad selle, tungides kudedesse ja lahustades rasvades. Nende tõhususe määrab kõrge lahustuvus.
Kui ensüümi kogus on ebapiisav, ei toimu rõhu suurenemist ülikõrgeteni. Lisaks takistavad AKE inhibiitorid vasodilatatsiooni.
Rakenduse omadused
Nagu igal ravimil, on sellel ravimil mõned vastunäidustused. Ravi peetakse efektiivseks järgmiste südamepatoloogiliste seisundite korral:
- hüpertensioon,
- hüpertensioon, mida komplitseerivad suhkurtõbi ja neeruskleroos,
- muud neeruhäired,
- südamepuudulikkusest tingitud sekundaarne arteriaalne hüpertensioon,
- äge südameatakk,
- Insuldijärgne seisund, mida iseloomustavad kõrge vererõhu näitajad.
AKE-inhibiitorite võtmise eeliseks, võrreldes kaltsiumiblokaatorite ja diureetikumidega, on võime ennetada südameinfarkti, insuldi ja diabeedi teket ja arengut.
Selle võtmise mõju hüpertensiooni korral
Inhibiitorite rühma uusima põlvkonna ravimite pikaajalisel kasutamisel paraneb patsiendi keha üldine seisund. Kliiniliselt on tõestatud, et ravim aitab:
- vähendada survet veresoonte seintele,
- südamelihase koormuse vähendamine ja selle vastupanuvõime suurendamine,
- hüpertensiooni ennetamine,
- pärg-, ajuarterite ja veresoonte verevoolu normaliseerimine,
- vähendada arütmia tekke riski.
- verevoolu parandamine koronaar- ja ajuarterites, neerudes ja lihastes,
- somaatilise iseloomuga rütmihäirete esinemise minimeerimine.
AKE inhibiitorite toimel on õrn mõju südamelihasele, see hoiab ära hüpertroofia ja viib isegi müokardi paksuse vähenemiseni, kui see on olemas. Kaudselt takistab kaasaegne ravim südamepuudulikkuse teket, hoides ära elundikambrite ülevenitamise. Järelikult on see ennetav meede selliste tõsiste patoloogiate puhul nagu isheemiline haigus ja hüpertroofia.
Südame alatoitluse ravi
Inhibiitorite toime seda tüüpi patoloogia puhul on takistada südame arterite ja arterioolide rakkude vohamist ja nende suuruse suurenemist, vältida hüpertensiooni ajal spasme ja veresoonte luumenite ahenemist ning normaliseerida nende toonust.
Tähtis! Tooted aitavad suurendada lämmastikoksiidi moodustumist. See on ennetav meede ateroskleroosi tekke vastu.
Kasutamine hormoonsõltuvate haiguste korral
Parandades rasvade ja süsivesikute ainevahetust, hõlbustab toode suhkruhaiguse korral insuliini kohaletoimetamist organitesse ja süsteemidesse, normaliseerib veresuhkru taset, aitab tõsta kaaliumisisaldust ning hõlbustab naatriumi ja liigse vedeliku eemaldamist.
Kas sa teadsid! 1/5 hüpertensiooni põdevatest patsientidest sureb neerupuudulikkuse tõttu ilma korraliku ravita. AKE inhibiitorid võivad ära hoida seotud organi rikke, kaitstes seda ateroskleroosi eest.
Kui palju saate kasutada
AKE-ravi peaks olema pikaajaline, kuid üldpildi paranemisel võivad tekkida kõrvaltoimed.
Pikaajaline monoteraapia on soovitatav inimestele, kellel on:
- pärilik eelsoodumus suhkurtõve tekkeks,
- II tüüpi diabeediga patsiendid.
Toime tugevdamiseks võib arst määrata ensüüme koos diureetikumide ja beetablokaatoritega. Hüpertensiooni 1-2 staadiumis kontrollitakse edukalt ja seda ravitakse ainult ravimitega, mis pärsivad ensüümi angiotensiin II aktiivsust. Haiguse kolmas aste, eriti vanemas eas, on kombineeritud raviga.
Terapeutilise annuse arvutamine
Ravi peaks määrama ainult arst. Pärast krooniliste haiguste esinemise kohta anamneesi kogumist, täiendavate diagnostiliste meetmete läbiviimist ja vastunäidustuste selgitamist arvutatakse ravimi annus. Ravim on ette nähtud suu kaudu või süstimise teel. Ravi vastunäidustused:
- allergiline reaktsioon komponentidele,
- neeruarterite ahenemine,
- neerupuudulikkus,
- hüperkaleemia,
- ei kasutata lastel,
- rasedus ja imetamine (provotseerib neerude vereringehäireid nende funktsioonide häiretega, loote patoloogiat),
- krooniline püsiv hüpotensioon.
Optimaalse annuse valimine seisneb toimeaine koguse järkjärgulises suurendamises. Ravi ajal jälgitakse regulaarselt vererõhu taset, et vältida hüpotensiooni.
Sisemise vastuvõtu omadused
Ensüümi range režiimi järgi võtmise eesmärk on vältida vererõhu (vererõhu) suuri kõikumisi päeva jooksul. Numbritel lastakse esialgsetega võrreldes poole võrra langeda.
Kui annus on ületatud, suureneb kõrvaltoimete oht:
- vererõhk langeb kriitilisele tasemele,
- ärritav köha
- Quincke turse, anafülaktiline šokk,
- urogenitaalsüsteemi talitlushäired.
Väga harva esinevad düspeptilised häired, aneemia, dermatiit ja maitsetundlikkuse häired.
Kasutage ettevaatusega maksatsirroosi, hepatiidi ja veenilaiendite korral.
Keelatud on kombineerida ravi AKE inhibiitoritega mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega: indometatsiin, rifampitsiin ja mõned psühhotroopsed ravimid.
Inhibiitorite erinevused:
- Valitud ravim on enalapriil. Selle puuduseks on pikaajalise toime puudumine. Siiski näitab see head terapeutilist tulemust. Lisaks on kõrvaltoimete oht minimaalne.
- Viimase põlvkonna ravimite hulgas on fosinopriil teada. See erineb teistest ravimitest selle eritumise poolest: peaaegu muutumatuna neerude ja maksa kaudu. See võimaldab seda võtta neerupatoloogiaga patsientidel.
- Zofenopriili funktsioone täiendab antioksüdantne toime, millel on positiivne mõju südame talitlusele ja veresoonte omadustele.
- Kvadropriil kõrvaldab südame ummikud. Selle eeliseks on pikaajaline eliminatsioon – kuni 40 tundi. Tänu sellele hoitakse rõhku kogu aja jooksul ühtlaselt madalal tasemel. Pikaajaline (pikendatud) toime hoiab ravimit veres 24 tundi pärast ravi lõppu või annuse vahelejäämise korral.
AKE inhibiitoritega ravimisel on patsiendil oluline mõista: kasutamine peab olema pikaajaline ja süstemaatiline, mõnel juhul isegi eluaegne. Ainult arsti soovituste range järgimine on eduka ravi ja patsiendi taastumise võti.
Sisu
Hüpertensioon on südame-veresoonkonna süsteemi levinud haigus. Sageli põhjustab rõhu tõusu bioloogiliselt inaktiivne angiotensiin I. Selle mõju vältimiseks peab raviskeem sisaldama hormooni toimet pärssivaid ravimeid. Sellised ravimid on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid.
Mis on ACE
Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid on rühm looduslikke ja sünteetilisi keemilisi ühendeid, mille kasutamine on aidanud saavutada suurt edu kardiovaskulaarsete patoloogiatega patsientide ravis. ACE-sid on kasutatud enam kui 40 aastat. Kõige esimene ravim oli kaptopriil. Järgmisena sünteesiti lisinopriil ja enalapriil, mis asendati uue põlvkonna inhibiitoritega. Kardioloogias kasutatakse AKE-ravimeid peamiste ainetena, millel on vasokonstriktor.
Inhibiitorite eeliseks on hormooni angiotensiin II, peamise vererõhu tõusu mõjutava teguri, pikaajaline blokeerimine. Lisaks takistavad angiotensiini konverteeriva ensüümi ained bradükiniini lagunemist, aitavad vähendada eferentsete arterioolide resistentsust, vabastavad lämmastikoksiidi ja suurendavad vasodilataatorit prostaglandiin I2 (prostatsükliin).
Uue põlvkonna ACE ravimid
AKE-ravimite farmakoloogilises rühmas peetakse korduvate annustega ravimeid (enalapriil) vananenuks, kuna need ei taga vajalikku vastavust. Kuid samal ajal on enalapriil endiselt kõige populaarsem ravim, mis näitab suurepärast efektiivsust hüpertensiooni ravis. Lisaks puuduvad kinnitatud tõendid selle kohta, et uusima põlvkonna AKE-blokaatoritel (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) oleks rohkem eeliseid võrreldes 40 aastat tagasi välja antud inhibiitoritega.
Millised ravimid on AKE inhibiitorid?
Kardioloogias kasutatakse hüpertensiooni raviks sageli tugevatoimelisi angiotensiini konverteeriva ensüümi vasodilataatoreid. Patsientide seas kõige populaarsemate AKE inhibiitorite võrdlusomadused ja loetelu:
- Enalapriil
- Kaudse toimega kardioprotektor alandab kiiresti vererõhku (diastoolne, süstoolne) ja vähendab südame koormust.
- Kehtib kuni 6 tundi, eritub neerude kaudu.
- Harva võib põhjustada nägemise halvenemist.
- Hind - 200 rubla.
- Kaptopriil
- Lühiajaline toode.
- See stabiliseerib vererõhku hästi, kuid ravim nõuab korduvaid annuseid. Ainult arst saab määrata annuse.
- Omab antioksüdantset toimet.
- Harva võib provotseerida tahhükardiat.
- Hind - 250 rubla.
- Lisinopriil
- Ravimil on pikk toimeaeg.
- See toimib iseseisvalt ja ei vaja maksas metaboliseerumist. Eritub neerude kaudu.
- Ravim sobib kõigile patsientidele, isegi rasvunud patsientidele.
- Võib kasutada kroonilise neeruhaigusega patsientidel.
- Võib põhjustada peavalu, ataksiat, uimasust, värinat.
- Ravimi maksumus on 200 rubla.
- Lotensin
- Aitab alandada vererõhku.
- Omab vasodilateerivat toimet. Viib bradükiniini taseme languseni.
- Vastunäidustatud imetavatele ja rasedatele naistele.
- Harva võib see põhjustada oksendamist, iiveldust ja kõhulahtisust.
- Ravimi maksumus on 100 rubla piires.
- Monopriil.
- Aeglustab bradükiniini metabolismi. Ringleva vere maht ei muutu.
- Mõju saavutatakse kolme tunni pärast. Ravim ei tekita tavaliselt sõltuvust.
- Kroonilise neeruhaigusega patsientidel tuleb ravimit võtta ettevaatusega.
- Hind - 500 rubla.
- Ramipriil.
- Kardioprotektorit toodab ramiprilaat.
- Vähendab kogu veresoonte perifeerset resistentsust.
- Kasutamine on vastunäidustatud hemodünaamiliselt olulise arteriaalse stenoosi korral.
- Toote maksumus on 350 rubla.
- Accupril.
- Aitab alandada vererõhku.
- Kõrvaldab kopsuveresoonte resistentsuse.
- Harva võib ravim põhjustada vestibulaarseid häireid ja maitsetundlikkuse kaotust.
- Hind - keskmiselt 200 rubla.
- Perindopriil.
- Aitab moodustada organismis aktiivset metaboliiti.
- Maksimaalne efektiivsus saavutatakse 3 tunni jooksul pärast kasutamist.
- Harva võib see põhjustada kõhulahtisust, iiveldust ja suukuivust.
- Ravimi keskmine maksumus Venemaal on ligikaudu 430 rubla.
- Trandolapriil.
- Pikaajalisel kasutamisel vähendab see müokardi hüpertroofia raskust.
- Üleannustamine võib põhjustada tõsist hüpotensiooni ja angioödeemi.
- Hind - 500 rubla.
Kvinapriil.
- Mõjutab reniin-angiotensiini süsteemi.
- Vähendab oluliselt südame koormust.
- Harva võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
- Hind - 360 rubla.
AKE inhibiitorite klassifikatsioon
AKE inhibiitorite klassifikatsioone on mitu, need põhinevad molekuli keemilisel rühmal, mis interakteerub AKE keskusega; organismist väljutamise viis; tegevustegevus. Tsingi aatomiga seonduva rühma olemuse alusel jagatakse inhibiitorid 3 kategooriasse. Kaasaegses meditsiinis on ravimite keemiline ACEI klassifikatsioon, mis sisaldab:
- sulfhüdrüülrühm;
- karboksüülrühm (dikarboksülaate sisaldavad ravimid);
- fosfinüülrühm (fosfonaate sisaldavad ravimid);
- looduslike ühendite rühm.
Sulfhüdrüülrühm
Spetsiifilisi reagente kasutades põhjustavad ensüümide sulfhüdrüülrühmad erinevate ensüümide aktiivsuse täielikku või osalist pärssimist. Selle rühma ravimid on kaltsiumi antagonistid. Kõige kuulsamate sulfhüdrüülensüümide loend:
- Benasepriil (ravim potensiin);
- kaptopriil (Epsitron, Capoten, Alkadil);
- Zofenopriil (Zocardis).
Karboksüülrühmaga AKE inhibiitorid
Funktsionaalne monovalentne karboksüülrühm avaldab positiivset mõju hüpertensiooniga patsientide elule. Reeglina kasutatakse dikarboksülaate sisaldavaid ravimeid ainult üks kord päevas. Selliseid ravimeid ei tohi kasutada südame isheemiatõve, suhkurtõve või neerupuudulikkuse korral. Kõige kuulsamate dikarboksülaati sisaldavate ravimite loetelu:
- Perindopriil (Prestarium);
- Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
- Lisinopriil (Diroton, Lisinoton);
- Ramipriil (Tritace, Hartil, Amprilan);
- spirapriil (kvadropriil);
- kvinapriil;
- trandolapriil;
- Tsilasapriil.
Fosfonaate sisaldavad preparaadid
Fosfinüülrühm seondub ACE aktiivse saidi tsingiooniga, pärssides seeläbi selle aktiivsust. Selliseid ravimeid kasutatakse neerupuudulikkuse ja hüpertensiooni raviks. Fosfonaate sisaldavaid AKE preparaate peetakse üldiselt uue põlvkonna ravimiteks. Neil on kõrge kudedesse tungimise võime, mistõttu rõhk stabiliseerub pikaks ajaks. Selle rühma kõige populaarsemad ACE-ravimid:
- fosinopriil;
- Phosicard.
Looduslikud AKE inhibiitorid
Looduslikult esinevad AKE-ravimid avastati, uurides jararaki mürgis leiduvaid peptiide. Sellised vahendid toimivad omamoodi koordinaatoritena, mis piiravad rakkude tugeva venitamise protsesse. Rõhk väheneb perifeerse veresoonte takistuse vähenemise tõttu. Looduslikke AKE inhibiitoreid, mis sisenevad organismi koos piimatoodetega, nimetatakse laktokiniinideks ja kasokiniinideks. Neid võib väikestes kogustes leida küüslaugust, hibiskist ja vadakust.
AKE inhibiitorid - näidustused kasutamiseks
Angiotensiini konverteerivate ensüümidega tooteid kasutatakse isegi plastilises kirurgias. Kuid reeglina määratakse neid sagedamini patsientidele vererõhu alandamiseks ja patsientidele, kellel on südame-veresoonkonna süsteemi talitlushäired (arteriaalse hüpertensiooni raviks). Ei ole soovitatav ravimeid iseseisvalt kasutada, kuna neil ravimitel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Peamised näidustused AKE inhibiitorite kasutamiseks:
- diabeetiline nefropaatia;
- südame vasaku vatsakese (LV) talitlushäired;
- unearterite ateroskleroos;
- eelnev müokardiinfarkt;
- diabeet;
- mikroalbuminuuria;
- obstruktiivne bronhiaalne haigus;
- kodade virvendusarütmia;
- reniin-angiotensiini süsteemi kõrge aktiivsus;
- metaboolne sündroom.
AKE inhibiitorid hüpertensiooni raviks
AKE-ravimid blokeerivad angiotensiini konverteeriva ensüümi. Need kaasaegsed ravimid avaldavad positiivset mõju inimese tervisele, kaitstes nende neere ja südant. Lisaks kasutatakse AKE inhibiitoreid laialdaselt suhkurtõve korral. Need ravimid suurendavad rakkude tundlikkust insuliini suhtes ja parandavad glükoosi imendumist. Reeglina tuleb kõiki hüpertensiooni ravimeid võtta ainult üks kord päevas. Hüpertensiooni raviks kasutatavate ravimite loetelu:
- Moexzhril;
- Loshopril (Diroton, Lizoril);
- Ramipriil (tritaks);
- Talinolool (beetablokaator);
- füsinopriil;
- Tsilasapriil.
AKE inhibiitorid südamepuudulikkuse korral
Sageli hõlmab kroonilise südamepuudulikkuse ravi inhibiitorite kasutamist. See kudedes ja vereplasmas leiduvate kardioprotektorite rühm takistab inaktiivse angiotensiin I muundumist aktiivseks angiotensiin II-ks, hoides sellega ära selle kahjulikud mõjud südamele, neerudele, perifeersetele veresoontele ja neurohumoraalsele seisundile. Loetelu kardioprotektiivsetest ravimitest, mida on lubatud südamepuudulikkuse korral võtta:
- enalapriil;
- kaptopriil;
- stenokardiavastane ravim Verapamiil;
- lisinopriil;
- Trandolapriil.
AKE inhibiitorid neerupuudulikkuse korral
Pikka aega arvati, et inhibiitorid mõjutavad neerufunktsiooni halvasti ja seetõttu olid need vastunäidustatud isegi neerupuudulikkuse varases staadiumis. Tänapäeval on need ravimid, vastupidi, patsientidele ette nähtud neerufunktsiooni kahjustuse raviks koos diureetikumidega. Angiotensiini konverteeriva ensüümi ravimid vähendavad proteinuuriat ja parandavad neerude üldist seisundit. Kroonilise neerupuudulikkuse korral võite võtta järgmisi AKE inhibiitoreid:
- kaptopriil;
- lisinopriil;
- perindopriil;
- Trandolapriil.
AKE inhibiitorid – toimemehhanism
AKE inhibiitorite toimemehhanism on vähendada angiotensiini konverteeriva ensüümi aktiivsust, mis kiirendab bioloogiliselt inaktiivse angiotensiin I üleminekut aktiivseks II-ks, millel on väljendunud vasopressorefekt. AKE-ravimid pärsivad bradükiniini lagunemist, mida peetakse võimsaks vasodilataatoriks. Lisaks vähendavad need ravimid südamelihase verevoolu, vähendades samal ajal koormust, ning kaitsevad neere diabeedi ja hüpertensiooni mõjude eest. Inhibiitoreid kasutades on võimalik piirata kallikreiin-kiniini süsteemi aktiivsust.
AKE inhibiitorite võtmine
Paljud hüpertensiooniga patsiendid on sageli huvitatud küsimusest, kuidas AKE-blokaatoreid võtta? Mis tahes ravimite kasutamine tuleb arstiga kokku leppida. Reeglina tuleb inhibiitoreid võtta üks tund enne sööki tühja kõhuga. Annuse, kasutamise sageduse ja annuste vahelise intervalli peab määrama spetsialist. Inhibiitoritega ravi ajal peaksite vältima mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (Nurofen), soolaasendajaid ja kaaliumirikkaid toite.
AKE inhibiitorid - vastunäidustused
Inhibiitorite võtmise suhteliste vastunäidustuste loetelu:
- arteriaalne mõõdukas hüpotensioon;
- krooniline raske neerupuudulikkus;
- lapsepõlv;
- raske aneemia.
AKE inhibiitorite absoluutsed vastunäidustused:
- ülitundlikkus;
- laktatsioon;
- kahepoolne neeruarteri stenoos;
- raske hüpotensioon;
- aordi raske stenoos;
- Rasedus;
- raske hüperkaleemia;
- porfüüria;
- leukopeenia.
AKE inhibiitorite kõrvaltoimed
Inhibiitorite võtmisel peate olema teadlik metaboolsete kõrvaltoimete tekkest. Sageli võivad tekkida pearinglus, angioödeem, kuiv köha ja kaaliumisisalduse tõus veres. Neid tüsistusi saab täielikult kõrvaldada, kui te lõpetate ravimi võtmise. ACE-l on ka teisi kõrvaltoimeid:
- sügelus, lööve;
- nõrkus;
- hepatotoksilisus;
- vähenenud libiido;
- fetopaatiline potentsiaal;
- stomatiit, palavik, kiire südametegevus;
- jalgade, kaela, keele, näo turse;
- on kukkumise ja luumurdude oht;
- kõhulahtisus või tugev oksendamine.
AKE inhibiitorite hind
Inhibiitoreid saate osta kaupluse spetsialiseeritud osakonnas või mis tahes Moskva apteegis. Nende hind võib olenevalt vabastamise vormist ja tootjast erineda. Siin on väike nimekiri uusima põlvkonna inhibiitorravimitest ja nende ligikaudne maksumus:
Nimi |
Hind rublades |
Kaptopriil |
|
Enalapriil |
|
spirapriil |
|
Perindopriil |
|
Benasepriil |
|
Lisinopriil |
|
Trandolapriil |
|
Kvinapriil |
|
Fosinopriil |
|
Moexpril |
|
Ramipriil |
Video: AKE ravimid
Tähelepanu! Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artiklis olevad materjalid ei soodusta eneseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda ravisoovitusi konkreetse patsiendi individuaalsete omaduste põhjal.
Kas leidsite tekstist vea? Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame kõik!Arutage
AKE inhibiitorid - ravimite loetelu. Uue põlvkonna AKE inhibiitorite toimemehhanism ja vastunäidustused