Müo depressandid. Kergete antidepressantide nimetus
Sellesse antidepressantide rühma kuuluvad kõige esimesed antidepressiivse toimega ravimid, mis sünteesiti eelmise sajandi 50ndatel. Nad said nime "tritsükliline" oma struktuuri tõttu, mis põhineb kolmekordsel süsinikutsüklil. Nende hulka kuuluvad imipramiin, amitriptüliin nortriptüliin. Tritsüklilised antidepressandid suurendavad neurotransmitterite, nagu serotoniini ja norepinefriini, kontsentratsiooni meie ajus, vähendades nende omastamist neuronite poolt. Selle rühma ravimite toime on erinev: näiteks amitriptüliinil on rahustav toime ja imipramiinil, vastupidi, stimuleeriv toime.
TCA-d toimivad kiiremini kui teised rühmad ja mõnel juhul võib positiivseid meeleolumuutusi täheldada juba paar päeva pärast manustamise algust, kuigi kõiki individuaalseid ja mõnikord stabiilseid tulemusi täheldatakse alles pärast mõnekuulist manustamist. Kuna need ravimid blokeerivad ka teisi vahendajaid, põhjustavad nad mitmeid soovimatuid kõrvaltoimeid. Kõige levinumad neist on letargia, unisus, suukuivus (85%), kõhukinnisus (30%). Samuti on suurenenud higistamine (25%), pearinglus (20%), südame löögisageduse tõus, potentsi langus, nõrkus, iiveldus ja urineerimisraskused. Võib esineda ärevuse ja ärevuse tundeid. TCA-de võtmisel võivad tekkida probleemid nii neil, kes põevad südame-veresoonkonna haigusi, kui ka neil, kes kannavad kontaktläätsed(tavaliselt on "liiva silmades" tunne).
Need ravimid on madala hinnaga. TCA üleannustamine võib lõppeda surmaga. Sageli kasutatakse seda ravimit enesetapu eesmärgil.
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d).
MAOI-d häirivad närvilõpmetes sisalduva ensüümi monoamiini oksüdaasi toimet. See ensüüm lagundab neurotransmittereid, nagu serotoniin ja norepinefriin, mis mõjutavad meie meeleolu. Tavaliselt määratakse MAOI-d neile, kellel pole pärast tritsükliliste antidepressantide määramist paranenud. Neid määratakse sageli ka ebatüüpilise depressiooni korral – häire, mille osad sümptomid on vastupidised tüüpilisele depressioonile (inimene magab ja sööb palju, enesetunne halveneb mitte hommikuti, vaid õhtuti). Lisaks, kuna MAOI-del on pigem stimuleeriv kui rahustav toime, eelistatakse neid düstüümia ehk väikese depressiooni raviks TCA-dele. Positiivne mõju ilmneb mõne nädala pärast. Kõige sagedamini kõrvalmõjud- pearinglus, vererõhu kõikumine, kehakaalu tõus, unehäired, potentsi langus, südame löögisageduse tõus, sõrmede turse.
MAOI-de erinevus teistest ravimitest seisneb selles, et teatud toite ei tohi nende võtmise ajal tarbida. See on üsna ebatavaline nimekiri: laagerdunud juustud, hapukoor, koor, keefir, pärm, kohv, suitsuliha, marinaadid, kala- ja sojatooted, punane vein, õlu, kaunviljad, hapu- ja marineeritud kapsas, küpsed viigimarjad, šokolaad, maks. Samuti on mitmeid ravimeid, mida MAOI-dega ei kombineerita. Sellega seoses tuleb selle klassi antidepressante määrata äärmise ettevaatusega. Samuti peaks ravi teiste antidepressantidega algama mitte varem kui kaks nädalat pärast MAO kaotamist.
Nialamiid (Nuredal). Pöördumatu toimega MAO inhibiitor. Hetkel vähe kasutatud. "Väike" antidepressant, millel on väljendunud stimuleeriv toime. Seda kasutatakse madalate depressioonide korral, millega kaasneb letargia, väsimus, anhedoonia, letargia. Valuvaigistava toime tõttu kasutatakse seda ka neuralgiaga valusündroomide raviks.
Pirlindool (pürasidool). Moklobemiid (Aurorix).
Antidepressandid - SSRI-d.
See on antidepressantide klassi nimi, mis on muutunud populaarseks tänu vähematele kõrvaltoimetele võrreldes kahe teise eelmise rühma ravimitega. Kuid SSRI-del on puudus - kõrge hind.
Nende ravimite toime põhineb aju varustatuse suurenemisel vahendaja - serotoniiniga, mis reguleerib meie meeleolu. SIZOS on oma nime saanud seoses toimemehhanismiga – nad blokeerivad serotoniini tagasihaarde sünapsis, mille tulemusena suureneb selle vahendaja kontsentratsioon. Inhibiitorid toimivad serotoniinile teisi vahendajaid mõjutamata ja seetõttu peaaegu ei põhjusta kõrvaltoimeid.Sellesse rühma kuuluvad fluoksetiin, paroksetiin, fluvoksamiin ja sertraliin (zoloft). SSRI-de võtmisel kaotavad inimesed kaalu. Seetõttu on need ette nähtud ülesöömise, obsessiivsete seisundite jaoks. Neid ei soovitata kasutada bipolaarse depressiooni korral, kuna need võivad põhjustada maniakaalset seisundit, samuti haige maksaga inimestele, kuna SSRI-de biokeemilised muundumised toimuvad maksas.
Kõrvaltoimed: ärevus, unetus, peavalud, iiveldus, kõhulahtisus.
On ka teisi antidepressante. Need on bupropioon (wellbutriin), trasodoon ja venlafaksiin, remeron.
Anksiolüütikumid (trankvilisaatorid) ja unerohud.
Anksiolüütikumid on ulatuslik ravimite rühm, peamiselt farmakoloogiline toime mis on võime ärevust kõrvaldada.
Muud efektid:
Ø Rahustav
Ø Unerohud
Ø Lihasrelaksant
Ø Antifoobne
Ø Vegetosistabiliseeriv
Ø Krambivastane.
Seoses sellega kasutatakse neid unehäirete, uimastisõltuvuse, epilepsia ja muude krampide, mitmete neuroloogilised haigused, samuti paljud somaatilised ja psühhosomaatilised häired, eriti südame isheemiatõve korral, hüpertensioon, peptiline haavand, bronhiaalastma ja paljud teised. Lisaks kasutavad kirurgid neid premedikatsiooni vahendina.
Keemilise struktuuri järgi jagunevad anksiolüütikumid kaheks suured rühmad:
v Bensodiasepiinid , mis hõlmavad enamikku tänapäeval kasutatavatest meditsiinipraktika rahustid;
v Mittebensodiasepiini derivaadid - bushpiron, oxidine, fenibut jne.
Vastavalt nende tugevusele, st rahustava ja ärevusvastase toime raskusele, jagatakse need ravimid tavaliselt järgmisteks osadeks:
§ Xi lina mille hulka kuuluvad eelkõige klonasepaam, alprosolaam, fenasepaam, triasolaam, estasolaam.
§ keskmise tugevusega - nt diasepaam, trankseen, lorasepaam, kloordiasepoksiid.
§ nõrk - näiteks oksasepaam, medasepaam, oksülidiin ja teised.
Lõpuks on selle ravimite rühma veel üks väga oluline omadus keskmine poolestusaeg, millega seoses jagunevad need järgmisteks osadeks:
Lühiajalised või lühikese poolväärtusajaga ravimid (tingimuslik piirang 24 tundi või vähem), - näiteks alprasolaam, triasolaam, estasolaam, lorasepaam, grandaksiin, medasepaam, fenasepaam, oksasepaam.
Pikaealine või ravimid koos pikk periood poolväärtusaeg - näiteks klonasepaam, klorasepaat, diasepaam, nitrasepaam jne.
Rahustite määramise reeglid:
1. Ravi algab võimalikult väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult, sama järk-järgult tuleb doose vähendada ka ravi lõpus; patsienti tuleb eelnevalt hoiatada kõrvaltoimete eest, eriti esimestel vastuvõtupäevadel (lihaste lõdvestumine, letargia, aeglane reaktsioon, keskendumisraskused).
2. Sõltuvuse tekke ohu vältimiseks tuleb retseptile kirjutada suur hulk ravim ja arst peaksid patsienti uurima vähemalt kord 2 nädala jooksul.
3. Kui on vaja pikka kuuri (2-3 kuud või rohkem), näiteks GAD-ga, ravimid ja nende annused peavad muutuma, on ravimi monotoonne manustamine püsivalt suurtes annustes kauem kui 3-4 nädalat vastuvõetamatu; eelistatud on pika poolväärtusajaga ravimid.
4. Pidev jälgimine on oluline, et mitte jätta märkamata esimesi märke kuritarvitamise ja uimastisõltuvuse kujunemisest.
5. Pidage alati meeles, et rahustid ei ole mingil juhul imerohi, vaid ainult üks ärevushäirete ravimeetoditest ja kasutage neid ainult siis, kui ravimivaba ravi on ebaõnnestunud.
Antidepressandid
Antidepressantide määramise peamine näidustus on erinevate etioloogiate püsiv meeleolu langus (depressioon). Sellesse rühma kuuluvad ained, mis erinevad oluliselt nii keemilise struktuuri kui ka toimemehhanismide poolest (tabel 15.3). Psühhofarmakoloogilistes uuringutes seostatakse antidepressantide toimet monoamiini vahendajate süsteemide (peamiselt norepinefriini ja serotoniini) võimendamisega. Siiski võib-olla mõju
Tabel 15.3. Antidepressantide peamised klassid
retseptorsüsteemide sügavama adaptiivse ümberkorraldamise tõttu, kuna mis tahes antidepressandi toime areneb suhteliselt aeglaselt (mitte varem kui 10-15 päeva pärast ravi algust). Mõnel psühhostimulaatoril (fenamiin, südnofeen) ja L-trüptofaanil (serotoniini eelkäija) on ka lühiajaline antidepressantne toime.
Tritsüklilised antidepressandid (TCA) on praegu kõige sagedamini kasutatav depressiooniravi. Need on keemilise struktuuri poolest sarnased fenotiasiinidega. Kõige tugevamad ravimid on amitriptüliin ja imipramiin (melipramiin). Nende ravimite antidepressantne toime areneb suhteliselt aeglaselt, meeleolu tõusu ja enesesüüdistuste kadumist täheldatakse umbes 10-14 päeva pärast ravi algusest. Esimestel päevadel pärast manustamist on lisaefektid rohkem väljendunud. Eelkõige iseloomustab amitriptüliini tugev rahustav, ärevusevastane, hüpnootiline ja melipramiini puhul aktiveeriv, pidurdav toime (tabel 15.4). Samal ajal areneb M-antikolinergiline toime, mis väljendub suukuivuses, mõnikord majutushäiretes, kõhukinnisuses ja uriinipeetuses. Sageli esineb kehakaalu tõus, vererõhu langus või tõus. Ohtlikud komplikatsioonid TCA-de kasutamine on südame rütmi rikkumine, äkiline peatus südamed. Need kõrvaltoimed piiravad nende tarbimist üle 40-aastastel inimestel (eriti südame isheemiatõve, suletudnurga glaukoomi, eesnäärme adenoomi korral). Erandiks on asafeen ja gerfonaal, mille kasutamist peetakse igas vanuses üsna ohutuks. suur sarnasus kliiniline toime TCA toimega leidub ludiomiilis (maprotiliin) ja rahustav antidepressant miantseriin (lerivon). TCA-de suhtes resistentsuse korral võivad need olla tõhusamad.
Tabel 15.4. Antidepressiivse toimega ravimite rahustava ja psühhostimuleeriva toime raskusaste
Rahustid
Tasakaalustatud
Stimulaatorid
Fluorotsüsiin
Ludiomil
pöördumatud inhibiitorid
Gerfonal
Doksepiin
amitriptüliin
Sidnofen
Mianseriin
pürasidool
Aurorix
Amoksapiin
Klomipramiin
Wellbutrin
Venlafaksiin
fluoksetiin
Trasodoon
Desipramiin
Nortriptüliin
Opipramool
Melipramiin Tsefedriin Befol Inkazan Heptral
Ftivasiidi rühma tuberkuloosivastaste ravimite sünteesiga seoses avastati mitteselektiivsed pöördumatud MAO inhibiitorid. Venemaal kasutatakse ainult nialamiidi (well-redal). Ravimil on tugev aktiveeriv toime. Antidepressantne toime on tugevuselt võrreldav tritsükliliste antidepressantidega, kuid areneb mõnevõrra kiiremini. Ravimi kasutamine on piiratud olulise toksilisuse tõttu, mis on põhjustatud detoksifitseerivate maksaensüümide pärssimisest, samuti kokkusobimatusest enamiku psühhotroopsete ravimitega (tritsüklilised antidepressandid, reserpiin, adrenaliin, psühhostimulandid, mõned antipsühhootikumid) ja toiduained mis sisaldavad türamiini (juust, kaunviljad, suitsuliha, šokolaad jne). Sobimatus püsib kuni 2 nädalat pärast nialamiidi ärajätmist ja väljendub hüpertensioonihoogudena, millega kaasneb hirm ja mõnikord ka südame rütmihäiretena.
Kvadritsüklilised antidepressandid (pürasidool) ja teised selektiivsed inhibiitorid MAO (Befol) on ohutud antidepressandid, millel on minimaalne kõrvaltoimete arv ja edukas (psühhoharmoneeriv) ärevusvastase ja aktiveeriva toime kombinatsioon. Kombineeritud mis tahes psühhotroopsete ravimitega, mida kasutatakse igas vanuses patsientidel. Nende antidepressantne toime on aga oluliselt madalam kui tritsüklilistel antidepressantidel.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (fluoksetiin, sertraliin, paksiil) on suhteliselt uued ravimid. Nende efektiivsus on võrreldav tritsükliliste antidepressantide toimega: depressiooni tunnuste kadumine algab 2-3 nädalat pärast ravi algust. Kõrvaltoimed piirduvad suukuivuse, mõnikord iivelduse, pearinglusega. Kasutatakse igas vanuses patsientidel. Spetsiifilised toimed hõlmavad söögiisu pärssimist (kasutatakse rasvumise ravis). Selle fondide rühma olulisteks eelisteks on kasutusmugavus (enamikul juhtudel maksimaalne efekt piisab ühekordsest annusest 1 või 2 tabletti päevas) ja üllatavalt madala toksilisusega (teada on juhtumeid, kus ravimit võetakse 100-kordses annuses ilma eluohtlikku). Kokkusobimatu pöördumatu toimega MAO inhibiitoritega.
IN viimased aastad Antidepressante kasutatakse üha enam obsessiivsete hirmude ja paanikahood. Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja klomipramiin (anafraniil) on eriti tõhusad ärevushoogude vastu.
Tugeva stimuleeriva toimega ravimite kasutamine depressiooni raviks võib põhjustada ärevuse ja enesetapuriski suurenemist. Antidepressantide kasutamine hallutsinatoorsete luulude sümptomitega patsientidel on seotud psühhoosi ägenemise ohuga ja seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatlikult koos neuroleptikumide kasutamisega.
Rahustid (anksiolüütikumid)
Rahustavat (anksiolüütilist) toimet mõistetakse kui selle ravimirühma võimet tõhusalt leevendada ärevust, sisemist pinget, ärevust. Kuigi see efekt võib hõlbustada uinumist, ei tohiks seda siiski pidada hüpnootilise toime sünonüümiks, kuna patsientide rahustamisega ei kaasne alati unisus - mõnikord, vastupidi, aktiivsus suureneb.
Rahustite kasutuspunktiks peetakse praegu kloriidioonide retseptorite kompleksi, mis koosneb GABA retseptorist, bensodiasepiini retseptorist ja kloriidikanalist. Kuigi trankvilisaatorite peamised esindajad on bensodiasepiinid, võib trankvilisaatoriteks pidada kõiki klooriioonide kompleksi mõjutavaid ravimeid (GABAergic, barbituraadid jt). Bensodiasepiini retseptorite trankvilisaatorite väga selektiivne tropism määrab ühelt poolt väikese arvu kõrvaltoimeid ja teiselt poolt üsna kitsa psühhotroopse toime spektri. Peamise vahendina võib rahusteid kasutada ainult kõige leebemate puhul neurootilised häired. Neid kasutatakse laialdaselt terved inimesed olukorrast tingitud põnevuse ja pingete korral. Kuputamiseks äge psühhoos(näiteks skisofreenia korral) on rahustid ebaefektiivsed - eelistatav on antipsühhootikumide määramine.
Kuigi praktikas on vaja arvestada iga ravimi toimespektri mõningaid iseärasusi (tabel 15.5), iseloomustab erinevate rahustite toimet märkimisväärne sarnasus ja enamikul juhtudel ühe ravimi asendamine teisega. piisav annus ei too kaasa olulisi muutusi olekus.
Anksiolüütilise aine väljakirjutamisel on sageli vaja arvestada selle farmakokineetilisi omadusi (imendumiskiirus, poolväärtusaeg, lipofiilsus). Enamiku ravimite toime areneb kiiresti (intravenoossel manustamisel kohe, suukaudsel manustamisel 30-40 minuti pärast), saate ravimi toimet kiirendada, lahustades selle soojas vees või võttes tableti keele alla. Keto-asendatud ravimitel on kõige pikem toimeaeg.
bensodiasepiinid (tabel 15.6) - radedorm, elenium, sibasoon, flurasepaam. Pärast nende kasutamist võivad patsiendid pikka aega kogeda uimasust, letargiat, pearinglust, ataksiat ja mäluhäireid. Eakatel patsientidel aeglustub tavaliselt bensodiasepiinide eritumine organismist ja võivad tekkida akumulatsiooninähtused. Sel juhul on hüdroksüasendatud bensodiasepiine (oksasepaam, lorasepaam) kergemini talutav. Triasooli derivaadid (alprasolaam, triasolaam) ja uued hüpnootiline imovan. Tugevate trankvilisaatorite kasutamine päevasel ajal on seotud jõudluse halvenemisega, seetõttu eristatakse rühma "päevane".
Tabel 15.5. Peamised rahustite klassid
Tabel 15.6. Bensodiasepiinide keemiline struktuur
derivaadid
Z-hüdroksü-
derivaadid
Triasool ja
imidasool
derivaadid
Klordiasepoksiid
Oksasepaam
alprasolaam
Diasepaam
Lorasepaam
Triasolaam
flurasepaam
temasepaam
Estasolaam
Nitrasepaam
Brotisolaam
Rohypnol
Midasolaam
Fenasepaam
Klorasepaat
rahustid, mille rahustav toime on palju vähem väljendunud (nosepaam, klorasepaat, mebikar) või isegi kombineerituna kerge aktiveeriva toimega (mesapaam, trioksasiin, grandaksiin). Tõsise ärevuse korral peaksite valima kõige võimsamad ravimid (alprasolaam, fenasepaam, lorasepaam, diasepaam).
Rahustid on vähetoksilised, sobivad hästi enamiku ravimitega, nende kõrvalmõjusid on vähe. Lihaseid lõdvestav toime on eriti väljendunud eakatel ja seetõttu peaks annus olema seda väiksem, mida vanem on patsient. Müasteenia korral bensodiasepiine ei määrata. Teisest küljest saab lihaseid lõõgastavat toimet kasutada valusate puhul lihasspasmid(osteokondroos, peavalud). Mis tahes rahusti kasutamine halvendab reaktsiooni raskust ja on sõidu ajal vastuvõetamatu. Rahustite pikaajalisel (üle 2 kuu) kasutamisel võib tekkida sõltuvus (eriti diasepaami, fenasepaami, nitrasepaami kasutamisel).
Paljudel bensodiasepiinidel on krambivastane toime (nitrasepaam, fenasepaam, diasepaam), kuid nende ravimite väljendunud rahustav toime takistab nende laialdast kasutamist epilepsia raviks. Epilepsiahoogude tõhusaks ja ohutuks ennetamiseks kasutatakse sagedamini pikaajalise toimega ravimeid, millel puudub väljendunud rahustav toime (klonasepaam, klorasepaat, klobasaam).
Rahustavat toimet leidub paljudel somaatilises meditsiinis kasutatavatel ja teistele vahendajasüsteemidele mõjuvatel ravimitel – antihüpertensiivsetel ravimitel (oksülidiin), antihistamiinidel (ataraks, difenhüdramiin, donormiil), mõnedel M-kolinolüütilistel ravimitel (amisiil). Buspiroon on esimene esindaja uuest trankvilisaatorite klassist, mille toime on tõenäoliselt seotud serotonergiliste retseptoritega. Selle toime areneb järk-järgult (1-3 nädalat pärast vastuvõttu), puudub lihaslõõgastav ja eufooriline toime, ei tekita sõltuvust.
Psühhostimulandid
Sellesse rühma kuuluvad mitmesuguse keemilise struktuuriga ained, mis põhjustavad aktivatsiooni, suurendavad efektiivsust, sagedamini depoos olevate vahendajate vabanemise tõttu. Fenamiin (amfetamiin) oli esimene narkootikum, mida praktikas kasutusele võeti, kuid oma tugeva sõltuvuse tekitamise kalduvuse tõttu kanti fenamiin Venemaal narkootikumide nimekirja (vt punkt 18.2.4). Praegu kasutatakse kõige sagedamini sidnokarbi, teised selle rühma ravimid on sidnofeen, kofeiin. Psühhiaatrias kasutatakse psühhostimulante äärmiselt vähe. Näidustused on skisofreenia korral kerged depressiivsed seisundid ja apaatilised-abulilised seisundid. Psühhostimulantide antidepressantne toime on lühiajaline. Pärast iga ravimi kasutamist on vajalik hea puhkus tugevuse taastamiseks – vastasel juhul suureneb tolerantsus hilisema sõltuvuse tekkega. Psühhostimulandid (fenamiin, fepranoon) vähendavad söögiisu. Kõrvaltoimeteks on unetus, suurenenud ärevus ja rahutus, psühhoosi ägenemine luulude ja hallutsinatsioonidega patsientidel.
29. Normotikumid ja maniakaalsed ravimid.
Selle ravimirühma kõige olulisem omadus on võime siluda, kõrvaldada ja ennetada patoloogilisi meeleolumuutusi (normotüümiline toime), samuti peatada hüpomaania ja maania seisundid, millega seoses neid ravimeid kasutatakse bipolaarse häire ja skiso faasid afektiivne häire samuti teraapia maniakaalsed seisundid. Nende ravimite ennetava toime ilmnemiseks tuleb neid võtta pikka aega - 1-1,5 aastat või kauem.
Sellesse rühma kuuluvad liitiumkarbonaat ja muud soolad, samuti karbamasepiin, valproehappepreparaadid, lamotrigiin jne.
liitiumkarbonaat. Sellel on väljendunud maniakaalne toime, samuti selge ennetav toime faasiliste afektiivsete ja skisoafektiivsete psühhooside korral. Poolväärtusaeg on keskmiselt 22-32 tundi.
Ravi meetod ja annus: 300-600 mg päevas 2-3 annusena. Seejärel määratakse liitiumi sisaldus vereplasmas ja sõltuvalt tulemusest valitakse täiendav annus. Maaniaseisundite peatamisel peaks liitiumi kontsentratsioon plasmas olema 0,6-1,2 mmol / l - kõrgemad kontsentratsioonid on toksilised ja ohtlikud ning alla 0,4 annuse korral ei ole terapeutilist toimet. Selleks vajalikud annused on 600-900-1200 mg päevas. Määramist ravi alguses suurendavate annustega korratakse 1-2 korda nädalas, kui soovitud kontsentratsioon saavutatakse - kord nädalas ja seejärel 1 kord kuus. Perioodiliselt on vaja kontrollida neerufunktsiooni (kaks korda aastas, uriini üldanalüüs ja uurea sisaldus veres).
Kõrvalmõjud: kerge treemor, polüuuria, polüdipsia, mõningane kaalutõus, letargia, eriti ravi alguses. Oksendamise, unisuse ilmnemine, lihaste nõrkus, ulatuslik treemor viitab mürgistusele ja nõuab ravi katkestamist.
Karbamasepiin (finlepsiin, tegretool). Tuntud epilepsiavastane ravim. Lisaks krambivastasele toimele on sellel ka maniakaalne ja profülaktiline toime ning seetõttu kasutatakse seda maania leevendamiseks ning afektiivsete ja skisoafektiivsete häirete säilitusraviks. Maaniavastane toime ilmneb 7-10 päeva pärast ravi algusest. Sellel on ennetav toime umbes 70-80% juhtudest. Sellel puudub antidepressantne toime.
Annused: maania peatamisel on algannus 400 mg, keskmine suukaudselt 600-800 mg päevas 2-3 annusena pärast sööki; juures ennetav ravi manustamist alustatakse annusega 200 mg päevas, seejärel suurendatakse annust 100 mg võrra iga 4-5 päeva järel ööpäevase annuseni 400 kuni 1000 mg päevas, jagatuna kolmeks annuseks, sõltuvalt taluvusest. Kõige tavalisem säilitusravi annus on 400-600 mg ööpäevas. Õige annuse saavutamise kriteeriumiks on patsiendil väga kerge unisus, lihaste lõdvestumine. lühikesed perioodid pärast ravimi võtmist, kui see on rohkem väljendunud, tuleb ravimi annust vähendada.
Kõrvalmõjud: unisus, letargia, keskendumisraskused, lihasnõrkus, iiveldus, pearinglus, ebakindlus kõndimisel, aeg-ajalt hepatiit ja muutused verepildis.
Depakiin (depakin-chrono, convulsofiin, covulex). Valproehape või selle soolad - naatriumvalproaat, kaltsiumvalproaat jne Peensoolde allaneelamisel moodustub valproehape valproaatidest, mis on toimeaine. Maaniavastane toime ilmneb 5-7 päeva pärast manustamise algusest. Sellel puudub otsene antidepressantne toime.
Annused: määratakse pärast sööki, alustades 150-300 mg päevas 2 või 3 annusena, suurendades annust järk-järgult 150-300 mg võrra iga 2-3 päeva järel. Tavalised annused profülaktikaks on 600–1200 mg ööpäevas, maania raviks on annused veidi suuremad (800–1800 mg ööpäevas).
Kõrvalmõjud: iiveldus, oksendamine, aeg-ajalt juuste väljalangemine, trombotsütopeenia. Unisus, lihasnõrkus tavaliselt ei põhjusta.
Lamotrigiin (lamiktal). Toimemehhanism on seotud naatriumi ja kaltsiumikanalid neuronid ja liigse glutamaadi pärssimine. Kasutatakse ennetav ravi HALB, eriti depressiivsete faaside ülekaaluga.
Kõrvalmõjud: unisus, peavalu, treemor, nahalööve.
Annused: 100 kuni 300-400 mg päevas 1 või 2 annusena, olenevalt ennetavast toimest.
Kuni viimase ajani kuulusid sellesse rühma ainult liitiumisoolad (karbonaat või hüdroksübutüraat). Esialgu mania raviks pakutud liitiumisoolasid kasutatakse üha enam MDP ja skisofreenia mania- ja depressiivse faasi ennetamiseks. Nende fondide puuduseks on väike terapeutiline laiuskraad. Üleannustamise korral tekivad kiiresti polüuuria, käte värisemine, düspepsia, ebameeldiv maitse suus, uimasus, peavalud, kilpnäärme talitlushäired. Seetõttu tuleb liitiumi annust jälgida kord nädalas, määrates selle sisalduse vereplasmas. Tavaliselt piisab afektiivsete faaside ennetamiseks 0,6-0,9 mmol / l. Ägeda maania raviks võib kontsentratsiooni tõsta 1,2 mmol/l-ni, kuid viimastel aastatel on maania raviks üha enam kasutatud neuroleptikume (hapoperidool). Liitiumi võtmisel peate rangelt jälgima soola ja vedeliku tarbimist, samuti diureesi, et vältida ravimi kontsentratsiooni soovimatuid kõikumisi.
Mõne aasta eest leiti liitiumiga sarnane toime krambivastased ained- karbamasepiin (tegretool, finlepsiin) ja valproehappe soolad (depakiin, konvuleks). Nendel ravimitel on suurem terapeutiline laius, neil on rahustav toime, kuid nende efektiivsus võrreldes liitiumiga on vaieldav.
Nootroopikumid.
Nootroopsed ravimid (sünonüüm: neurometaboolsed stimulandid, tserebroprotektorid) on ravimite rühm, mis parandab aju ainevahetust, kõrgemaid funktsioone aju (mälu, õppimine, mõtlemine) ja suurendavad närvisüsteemi vastupanuvõimet agressiivsete keskkonnategurite (šokk, joove, trauma, infektsioon) mõjudele.
Nende ravimitega ravi mõjul paraneb mälu, suureneb efektiivsus, kiirenevad õppimisprotsessid, ärkveloleku tase, väheneb vaimne ja füüsiline asteenia, nõrgenevad ekstrapüramidaalsed ja neuroloogilised sümptomid.
Kasutatakse paljude orgaaniliste ja sümptomaatiliste haiguste raviks vaimsed häired aju traumaatiline, vaskulaarne, nakkuslik ja toksiline iseloom.
Ravi vastunäidustused ja tüsistused selle rühma jaoks ravimeid praktiliselt pole. Pikaajaliselt piratsetaami kasutavatel inimestel võib esineda ärrituvust, unehäireid, düspeptilisi häireid (iiveldus, epigastimaalne valu, kõhulahtisus).
Antidepressandid on ravimid, mis on aktiivsed depressiooni vastu. Depressioon on psüühikahäire, mida iseloomustavad meeleolu langus, motoorse aktiivsuse nõrgenemine, intellektuaalne nappus, oma "mina" ekslik hindamine ümbritsevas reaalsuses ja somatovegetatiivsed häired.
Enamik tõenäoline põhjus Depressiooni esinemine on biokeemiline teooria, mille kohaselt väheneb neurotransmitterite - biogeensete ainete - tase ajus, samuti väheneb retseptorite tundlikkus nende ainete suhtes.
Kõik selle rühma ravimid on jagatud mitmeks klassiks, kuid nüüd - ajaloo kohta.
Antidepressantide avastamise ajalugu
Alates iidsetest aegadest on inimkond lähenenud depressiooni ravile erinevate teooriate ja hüpoteeside abil. Vana-Rooma Ta oli kuulus oma Vana-Kreeka arsti nimega Soranus of Ephesosest, kes pakkus liitiumisoolasid psüühikahäirete, sealhulgas depressiooni raviks.
Teaduse ja meditsiini arengu käigus kasutasid mõned teadlased mitmeid aineid, mida kasutati sõja vastu depressioon – alates kanepist, oopiumist ja barbituraatidest, lõpetades amfetamiinidega. Neist viimast kasutati aga apaatiliste ja loid depressioonide ravis, millega kaasnes uimasus ja toidust keeldumine.
Esimene antidepressant sünteesiti firma Geigy laborites 1948. aastal. Sellest ravimist on saanud. Pärast seda viisid nad läbi kliinilised uuringud, kuid hakkasid seda välja andma alles 1954. aastal, kui see kätte saadi. Sellest ajast alates on avastatud palju antidepressante, mille klassifikatsiooni käsitleme hiljem.
Võlupillid – nende rühmad
Kõik antidepressandid on jagatud kahte suurde rühma:
- Timireetikud- stimuleeriva toimega ravimid, mida kasutatakse depressiooni ja rõhumisnähtudega depressiivsete seisundite raviks.
- tümoleptikumid- rahustavate omadustega ravimid. Peamiselt ergastavate protsessidega depressioonide ravi.
Valimatu tegevus:
Valikuline tegevus:
- blokeerida serotoniini omastamist- Flunisan, Sertraliin;
- blokeerida norepinefriini omastamist- Maproteliin, Reboksetiin.
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid:
- valimatu(inhibeerivad monoamiini oksüdaasi A ja B) - Transamiin;
- valimiste(inhibeerivad monoamiini oksüdaasi A) – Autorix.
Teiste farmakoloogiliste rühmade antidepressandid - Coaxil, Mirtasapine.
Antidepressantide toimemehhanism
Lühidalt öeldes võivad antidepressandid korrigeerida mõningaid ajus toimuvaid protsesse. inimese aju koosneb suurest hulgast närvirakkudest, mida nimetatakse neuroniteks. Neuron koosneb kehast (soma) ja protsessidest – aksonitest ja dendriitidest. Nende protsesside kaudu toimub neuronite ühendamine üksteisega.
Tuleks selgitada, et nad suhtlevad üksteisega sünapsi (sünaptilise lõhe) kaudu, mis asub nende vahel. Infot ühelt neuronilt teisele edastatakse biokeemilise aine – vahendaja – abil. Praegu on teada umbes 30 erinevat vahendajat, kuid depressiooniga on seotud järgmine triaad: serotoniin, norepinefriin, dopamiin. Reguleerides nende kontsentratsiooni, korrigeerivad antidepressandid depressioonist tingitud ajufunktsiooni häireid.
Toimemehhanism erineb sõltuvalt antidepressantide rühmast:
- Neuronaalse omastamise inhibiitorid(valitsematu tegevus) blokeerivad vahendajate – serotoniini ja norepinefriini – tagasihaarde.
- Serotoniini neuronaalse omastamise inhibiitorid: inhibeerib serotoniini omastamise protsessi, suurendades selle kontsentratsiooni sünaptilises pilus. Selle rühma eripäraks on m-antikolinergilise aktiivsuse puudumine. α-adrenergilistele retseptoritele avaldatakse ainult kerget mõju. Sel põhjusel on sellised antidepressandid praktiliselt vabad kõrvaltoimetest.
- Norepinefriini neuronaalse omastamise inhibiitorid: takistab norepinefriini tagasihaaret.
- Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: monoamiini oksüdaas on ensüüm, mis hävitab neurotransmitterite struktuuri, mille tulemusena need inaktiveeritakse. Monoamiini oksüdaas esineb kahes vormis: MAO-A ja MAO-B. MAO-A toimib serotoniinile ja norepinefriinile, MAO-B dopamiinile. MAO inhibiitorid blokeerivad selle ensüümi toimet, suurendades seeläbi vahendajate kontsentratsiooni. Depressiooni ravis eelistatud ravimitena lõpetatakse MAO-A inhibiitorid sagedamini.
Antidepressantide kaasaegne klassifikatsioon
Tritsüklilised antidepressandid
Teadaolev teave selle kohta tõhus vastuvõtt antidepressandid varajase ejakulatsiooni ja suitsetamise abistava farmakoteraapiana.
Kõrvalmõjud
Kuna neil antidepressantidel on mitmesugused keemilised struktuurid ja toimemehhanismid, võivad kõrvaltoimed varieeruda. Kuid kõigil antidepressantidel on nende võtmisel järgmised tavalised sümptomid: hallutsinatsioonid, agitatsioon, unetus, maniakaalse sündroomi teke.
Tümoleptikumid põhjustavad psühhomotoorne alaareng, unisus ja letargia, keskendumisvõime langus. Tümireetikumid võivad põhjustada psühhoproduktiivseid sümptomeid (psühhoos) ja nende suurenemist.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:
- kõhukinnisus;
- müdriaas;
- uriinipeetus;
- soole atoonia;
- neelamistoimingu rikkumine;
- tahhükardia;
- kognitiivsete funktsioonide kahjustus (mälu ja õppimisprotsesside halvenemine).
Eakatel patsientidel võib tekkida -, desorientatsioon, ärevus, visuaalsed hallutsinatsioonid. Lisaks suureneb risk kaalutõusuks, ortostaatilise hüpotensiooni tekkeks, neuroloogilisteks häireteks (,).
Pikaajalisel kasutamisel - kardiotoksiline toime (südame juhtivuse häired, arütmiad, isheemilised häired), libiido langus.
Neuronaalse serotoniini omastamise selektiivsete inhibiitorite võtmisel on võimalikud järgmised reaktsioonid: gastroenteroloogiline - düspeptiline sündroom: kõhuvalu, düspepsia, kõhukinnisus, oksendamine ja iiveldus. Suurenenud ärevus, unetus, väsimus, treemor, libiido langus, motivatsiooni kaotus ja emotsionaalne tuimus.
Selektiivsed norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid põhjustavad kõrvaltoimeid, nagu unetus, suukuivus, pearinglus, kõhukinnisus, atoonia Põis, ärrituvus ja agressiivsus.
Rahustid ja antidepressandid: mis vahe on?
Sellest võime järeldada, et rahustid ja antidepressandid on erineva toimemehhanismiga ja erinevad üksteisest oluliselt. Rahustid ei suuda depressiivseid häireid ravida, seega on nende määramine ja kasutamine ebaratsionaalne.
"Võlupillide" jõud
Sõltuvalt haiguse tõsidusest ja rakenduse mõjust võib eristada mitut ravimirühma.
Tugevad antidepressandid - kasutatakse tõhusalt raske depressiooni ravis:
- - on väljendunud antidepressiivse ja rahustava toimega. Terapeutilise toime algust täheldatakse 2-3 nädala pärast. Kõrvaltoimed: tahhükardia, kõhukinnisus, urineerimishäired ja suukuivus.
- Maprotiliin,- sarnane imipramiiniga.
- Paroksetiin- kõrge antidepressantne toime ja anksiolüütiline toime. Seda võetakse üks kord päevas. Terapeutiline toime areneb 1-4 nädala jooksul pärast manustamise algust.
Kerged antidepressandid - määratakse mõõduka ja kerge depressiooni korral:
- Doksepiin- parandab meeleolu, kõrvaldab apaatia ja depressiooni. Ravi positiivset mõju täheldatakse pärast 2-3-nädalast ravimi võtmist.
- - on antidepressiivse, rahustava ja uinutava toimega.
- Tianeptiin- leevendab motoorset mahajäämust, parandab meeleolu, tõstab keha üldist toonust. See viib ärevusest tingitud somaatiliste kaebuste kadumiseni. Tasakaalustatud toime tõttu on see näidustatud ärevate ja pärsitud depressioonide korral.
juurvilja looduslikud antidepressandid:
- naistepuna- sisaldab heperitsiini, millel on antidepressantne toime.
- Novo-Passit- sisaldab palderjani, humalat, naistepuna, viirpuud, melissi. Aitab kaasa kadumisele ja.
- Persen- sisaldab ka ürtide kollektsiooni piparmünt, sidrunmeliss, palderjan. Omab rahustavat toimet.
Viirpuu, metsik roos - omavad rahustavat omadust.
Meie TOP 30: parimad antidepressandid
Analüüsisime peaaegu kõiki 2016. aasta lõpus müügil olevaid antidepressante, uurisime ülevaateid ja koostasime nimekirja 30-st. parimad ravimid, millel praktiliselt puuduvad kõrvalmõjud, kuid mis on samas väga tõhusad ja täidavad oma ülesandeid hästi (igaüks oma):
- Agomelatiin- kasutatakse erineva päritoluga raske depressiooni episoodide korral. Mõju ilmneb 2 nädala pärast.
- - provotseerib serotoniini omastamise pärssimist, kasutatakse depressiivsete episoodide korral, toime ilmneb 7-14 päeva pärast.
- Azafen- kasutatakse depressiivsete episoodide korral. Ravikuur vähemalt 1,5 kuud.
- Azona- suurendab serotoniini sisaldust, kuulub tugevate antidepressantide rühma.
- Aleval- erinevate etioloogiate depressiivsete seisundite ennetamine ja ravi.
- Amizol- ette nähtud erutuse, käitumishäirete, depressiivsete episoodide korral.
- - katehhoolamiinergilise ülekande stimuleerimine. Sellel on adrenoblokeeriv ja antikolinergiline toime. Kasutusala – depressiivsed episoodid,.
- Asentra on spetsiifiline serotoniini tagasihaarde inhibiitor. See on näidustatud depressiooni raviks.
- Aurorix- MAO-A inhibiitor. Kasutatakse depressiooni ja foobiate korral.
- Brintellix- serotoniini retseptorite 3, 7, 1d antagonist, 1a serotoniini retseptorite agonist, korrektsioon ja depressioon.
- Valdoxan- melatoniini retseptorite stimulaator, vähesel määral serotoniini retseptorite alarühma blokeerija. Teraapia.
- Velaksin- teise keemilise rühma antidepressant, suurendab neurotransmitterite aktiivsust.
- - kehtib millal raske depressioon.
- Venlaxor on võimas serotoniini tagasihaarde inhibiitor. Nõrk β-blokaator. Depressiooni ja ärevushäirete ravi.
- Heptor- lisaks antidepressandile on sellel antioksüdantne ja hepatoprotektiivne toime. Hästi talutav.
- Herbion Hypericum- ravimtaimedel põhinev ravim, mis kuulub looduslike antidepressantide rühma. See on ette nähtud kerge depressiooni ja.
- Deprex- ravis kasutatakse antidepressanti, millel on antihistamiinne toime.
- Vaikimisi- serotoniini omastamise inhibiitor, mõjub nõrgalt dopamiinile ja norepinefriinile. Stimuleeriv ja rahustav toime puudub. Mõju ilmneb 2 nädalat pärast manustamist.
- - antidepressantne ja rahustav toime ilmneb naistepuna ekstrakti olemasolu tõttu. Heakskiidetud laste raviks.
- Doksepiin- H1 serotoniini retseptori blokaator. Toime areneb 10-14 päeva pärast manustamise algust. Näidustused -
- Miansan- adrenergilise ülekande stimulaator ajus. See on ette nähtud erineva päritoluga depressiooni raviks.
- Miratsitool- suurendab serotoniini toimet, suurendab selle sisaldust sünapsis. Kombinatsioonis monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega on sellel väljendunud kõrvaltoimed.
- Negrustin- antidepressant taimset päritolu. Efektiivne kopsudele depressiivsed häired.
- Newwelong- serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitor.
- Prodep- blokeerib selektiivselt serotoniini omastamist, suurendades selle kontsentratsiooni. Ei põhjusta β-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vähenemist. Efektiivne depressiooni korral.
- Citalon- ülitäpne serotoniini omastamise blokaator, mõjutab minimaalselt dopamiini ja norepinefriini kontsentratsiooni.
Igaühele leidub midagi
Antidepressandid on enamasti kallid, hinna tõstmise teel oleme koostanud nendest kõige odavamate nimekirja, mille alguses on kõige odavamad ravimid ja lõpus kallimad:
Tõde on alati väljaspool teooriat
Et mõista kogu tänapäevase asja mõtet, isegi kõige rohkem parimad antidepressandid, et mõista, millised on nende eelised ja kahjud, on vaja uurida ka nende inimeste ülevaateid, kes pidid neid võtma. Nagu näha, pole nende vastuvõtus midagi head.
Proovis depressiooni vastu võidelda antidepressantidega. Ta loobus, sest tulemus on masendav. Otsisin nende kohta palju teavet, lugesin palju saite. Igal pool on vastuolulist infot, aga kõikjal, kus ma seda loen, kirjutatakse, et neis pole midagi head. Ta ise koges raputamist, purunemist ja pupillide laienemist. Otsustasin hirmunult, et nad ei vaja mind.
Kolm aastat tagasi algas depressioon, kliinikutesse arstide juurde joostes läks see hullemaks. Söögiisu polnud, ta kaotas huvi elu vastu, und ei olnud, mälu halvenes. Käisin psühhiaatri juures, tema kirjutas mulle Stimulatoni välja. Tundsin mõju 3. võtmise kuul, enam ei mõelnud haigusele. Jõin umbes 10 kuud. Aitas mind.
Karina, 27
Oluline on meeles pidada, et antidepressandid ei ole kahjutud ravimid ja enne nende kasutamist peate konsulteerima oma arstiga. Ta oskab valida õige ravim ja selle annus.
Peaksite hoolikalt jälgima oma vaimset tervist ja võtma õigeaegselt ühendust spetsialiseeritud asutustega, et mitte olukorda süvendada, vaid haigusest õigeaegselt lahti saada.
Depressiooniprobleemi üldmeditsiinilise tähtsuse määravad depressiivsete häirete esinemissagedus üldpopulatsioonis, kalduvus pikale kulgemisele ja kroonilisusele ning kõrge enesetapurisk. Depressioonihäiretega patsientide arvu suurenemine mõjutab üha enam ühiskonna elu ja tervise sotsiaalpsühholoogilisi ja majanduslikke aspekte.
Kliiniliste ja epidemioloogiliste uuringute kohaselt täheldatakse depressiivseid seisundeid üldarstipraksises 20-40% patsientidest. Samaaegsed depressiivsed häired avaldavad kahjulikku mõju somaatiliste haiguste kulgemisele ja prognoosile.
Depressiooni äratundmine üldarstipraktikas on sageli keeruline ebatüüpilise kliinilise pildi ja depressiooni ilmingute "maskeerimise" tõttu somaatilise patoloogia all. Sellega seoses ei satu paljud patsiendid pikka aega psühhiaatrite tähelepanu alla, ei saa kvalifitseeritud arstiabi. Depressiooniga patsiendi esialgne esitlus üldarstile on pigem reegel kui erand.
Antidepressantravi on peamine depressiooniravi. Lisaks sellele on üldarstivõrgu patsientidele antidepressantide väljakirjutamise põhjus ka lai valik ärevusfoobseid, obsessiiv-kompulsiivseid ja somatoformseid psüühikahäireid.
Antidepressandid (tümoanaleptikumid) on ravimid, mis normaliseerivad muutunud depressiivset toimet, aitavad vähendada depressiooniga seotud idee-, motoorseid ja somato-vegetatiivseid häireid. Kaasaegsete antidepressantide kliinilise toime aluseks on aju serotonergiliste ja noradrenergiliste süsteemide funktsioonide korrigeerimine.
Antidepressantide psühhotroopse toime spektris eristatakse koos tegeliku tümoanaleptilise (antidepressiivse) toimega stimuleerivat, rahustavat ja anksiolüütilist toimet. Stimuleeriv toime realiseerub vaimse tegevuse aktiveerimisel, motoorse ja ideede mahajäämuse vähendamisel. Anksiolüütiline toime avaldub emotsionaalse stressi, ärevuse, hirmu vähenemises. Rahustav toime väljendub vaimse aktiivsuse ja motoorika pärssimises. Ravimi valimisel tuleb koos psühhotroopse toime spektriga arvestada antidepressantide / tabeli somatoregulatiivse toimega. 1 /.
Tabel 1
Antidepressantide somatoregulatoorne toime
Kliiniline toime | Ettevalmistused |
Antinotseptiivne (võime suurendada valutundlikkuse läve) | TCA-d (amitriptüliin, klomipramiin jne); SSRI-d (fluoksetiin, tsitalopraam, sertaliin jne) |
Haavandivastane (soodustab haavandite paranemist) | |
Antibuliimia (söögiisu nõrgenemine ja söömiskäitumise normaliseerumine); anorektikavastane (söögiisu suurenemine ja söömiskäitumise normaliseerimine) | SSRI-d (fluoksetiin, sertaliin);TCA-d (amitriptüliin, klomipramiin); NaSSA (mirtasapiin) |
Hepatotroopne (kroonilise hepatiidi ilmingute vähendamine); Bronhodilateeriv | ademetioniin (heptral); TCA-d (amitriptüliin, imipramiin); SSZS (tianeptiin) |
antidiureetikum (suurendab põie venitusvõimet) | TCA-d (amitriptüliin, imipramiin jne) |
Antidepressantide süstemaatikale ja klassifikatsioonile on erinevaid lähenemisviise. Klassifikatsioon, mis põhineb antidepressantide keemilise struktuuri omadustel, hõlmab järgmiste ravimite rühmade jaotamist.
1. Monotsüklilised antidepressandid: fluoksetiin, fluvoksamiin, milnatsepraan jne;
2. Bitsüklilised antidepressandid: sertaliin, paroksetiin, tsitalopraam, trasodoon jne;
3. Tritsüklilised antidepressandid: imipramiin, amitriptüliin, trimipramiin, desipramiin, doksepiin, tianeptiin jne;
4. Tetratsüklilised antidepressandid: mianseriin, maprotiliin, ludiomiil, mirtasapiin, lirasidool jne;
5. Bensamiidi derivaadid: moklobemiid;
6. Hüdrasiini derivaadid: fenelsiin, nialamiid jne.
Farmakodünaamilisel põhimõttel põhinev klassifitseerimine hõlmab järgmiste antidepressantide rühmade jaotamist.
1. Presünaptilise püüdmise blokaatorid.
1.1. Noradrenergilised antidepressandid ja laia toimespektriga antidepressandid: imipramiin, amitriptüliin, klomipramiin, trimipramiin, desipramiin, doksepiin, maprotiliin, mianseriin, mirtasapiin, trasodoon, nefasodoon, venlafaksiin, milnatsepraan.
1.2. Serotonergilised antidepressandid: fluoksetiin. fluvoksamiin, tsitalopraam, sertaliin, paraksetiin.
1.3. Dopamiinergilised antidepressandid: bupropioon.
2. Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO).
2.1. Pöördumatud MAO inhibiitorid: fenelsiin, nialamiid, iproniasiid jne;
2.2. Pöörduvad MAO inhibiitorid: pürasidool, moklobemiid jne.
3. Atüüpilised antidepressandid (puudulikult teadaoleva toimemehhanismiga ravimid): tianeptiin, ademetioniin, oksülidiin jne.
Antidepressantide kliinilistest klassifikatsioonidest on enim kasutatav P. Kilgoltsi mugav ja lihtne süstemaatika valdavalt rahustava ja stimuleeriva toimega ravimite vabastamisega, samuti mitmevalentse tasakaalustatud toimega ravimite rühm (tabel 2). .
tabel 2
Peamiste üldarstiabis kasutatavate antidepressantide kliiniline klassifikatsioon
Antidepressandi valikul on määrav depressiooni sündroomiline struktuur. Depressiooni sünge ja apaatse variandi korral on näidustatud stimuleeriva toimega ravimite määramine; depressiooni ärevas variandis on ülekaalus ravimid. rahustav toime.
Kaasaegsest vaatenurgast ei ole ülaltoodud kliiniline klassifikatsioon puudusteta, kuna see ei erista antidepressantide rahustavat ja anksiolüütilist toimet. Samal ajal on paljudel uue põlvkonna antidepressantidel – selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), selektiivsed serotoniini tagasihaarde stimulandid (SSRI-d) – rahustavad omadused praktiliselt puuduvad, kuid neil on tugev anksiolüütiline toime.
Näidustused kasutamiseks.
1. Depressiivsed häired. 1.1. Depressiooniepisoodid korduva ja bipolaarse afektiivse häire raames. 1.2. Düstüümia 1.3. Psühhogeenne depressioon. 1.4 Sümptomaatilised depressioonid 1.4.1. Orgaanilised depressioonid 1.4.2 Somatogeensed depressioonid 1.4.3 Psühhoaktiivsete ainete kasutamisega seotud depressioonid 1.4.4 Naiste reproduktiivtsükliga seotud depressioonid.
2. Ärevus- ja depressiivsed häired. Segatud ärevus-depressiivne seisund.
3. Ärevusfoobsed häired. 3.1 Paanikahäire 3.2. sotsiaalsed foobiad
4. Obsessiiv-kompulsiivsed häired.
5. Somatoformne ja psühhosomaatilised häired. 5.1 Nosogeensed reaktsioonid. 5.2 Organite neuroosid. 5.3. Psühhosomaatilised haigused.
6. Söömishäired. Anorexia nervosa ja buliimia nervosa.
Kõrvalmõjud.
Antidepressantravi ajal esinevad soovimatud kõrvaltoimed on üsna mitmekesised ja on seotud eelkõige ravimite farmakodünaamiliste omadustega.
Kõrvaltoimed ilmnevad sageli ravi algstaadiumis ja püsivad 3-4 nädalat, läbides täiendava taandarengu.
Antidepressantide kõrvaltoimete riskirühmaks on vanema vanuserühma patsiendid ja dekompenseeritud somaatilise patoloogiaga isikud, kellel on ülitundlikkus teraapiasse.
Kõige sagedamini täheldatakse antidepressantravi ajal antikolinergiliste (häiritud majutus, limaskestade kuivus, iiveldus, soole atooniast tingitud kõhukinnisus, kõhulahtisus, uriinipeetus) ja neurotoksilisi (peavalud, pearinglus, treemor, düsartria) kõrvaltoimeid. Heterotsükliliste antidepressantide keskmiste ja suurte annuste kasutamisel täheldatakse tavaliselt antikoliinergilisi ja neurotoksilisi kõrvaltoimeid.
Teraapia mõju kehakaalule võib olla märkimisväärne. Juhtudel, kui patsiendile, kellel on eelsoodumus või põevad suhkurtõbe, on ette nähtud kehakaalu suurenemist põhjustav ravi, võib selline kõrvaltoime põhjustada somaatilise seisundi tõsist halvenemist.
Kahtlemata pakuvad huvi andmed antidepressantide võimaliku negatiivse mõju kohta funktsionaalne seisund siseorganid. Kardiotoksilise toime riskiastme järgi (rütmi- ja juhtivushäired) võib antidepressandid jagada kahte rühma. Kardiotoksilise toime väike tõenäosus on iseloomulik esimese rühma ravimitele - tianeptiin, mianseriin. mõõdukas aste kardiotoksilise toime tõenäosus on seotud tritsükliliste antidepressantide - ludiomiili, moklobemiid - kasutamisega.
Antidepressantide jaotus vastavalt hepatotoksilise toime riskiastmele on järgmine. Esimese rühma madala hepatotoksilise toime riskiga ravimeid (paroksetiin, tsitalopraam, mianseriin, tianeptiin) võib määrata patsientidele, kellel on kaasuvad haigused tavalistes annustes. Teise rühma ravimid (amitriptüliin, trasodoon, fluoksetiin, moklobemiid) tuleb patsientidele määrata vähendatud päevaannustes. Kolmanda rühma moodustavad kõrge hepatotoksilisuse riskiga antidepressandid (sertaliin), mis on vastunäidustatud maksahaigusega patsientidele. Eriline positsioon seoses hepatotroopse toimega on tümoanaleptilise toimega neurometaboolne stimulant - ademetioniin /tabel 1/.
Antidepressantide määramisel kroonilise neerupuudulikkusega (CRF) patsientidele tuleb arvestada ravimite mõju neerufunktsioonile. eritussüsteem. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele võib tavalistes annustes määrata melipamiini, amitriptüliini, mianseriini, sertaliini, moklobemiidi; väiksemates annustes - paroksetiin, tsitalopraam ja trasodoon. Fluoksetiin on vastunäidustatud kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele.
Esimese valiku ravimid.
Üldarstipraksises võib soovitada kasutada esmavaliku ravimeid. Sellesse rühma kuuluvad erineva keemilise struktuuriga antidepressandid /tabel 3/, mis on välja töötatud arvestades kaasaegsed ideed depressiooni patogeneesist, mis vastavad kõige paremini talutavuse ja ohutuse nõuetele. Esmavaliku ravimitel on neurokeemilise toime kõrge selektiivsus.
Esmavaliku ravimitel on järgmised üldised omadused:
1. neurotroopsete ja somatotroopsete mõjude puudumine või minimaalne raskus, mis võib põhjustada siseorganite talitlushäireid või põhjustada somaatilise patoloogia süvenemist;
2. soovimatute koostoimete väike tõenäosus somatotroopsete ainetega;
3. kõrge ohutusindeks üleannustamise korral;
4. käitumusliku toksilisuse tunnuste puudumine või minimaalne raskusaste;
5. lihtsus ja kasutusmugavus.
Esmavaliku antidepressantide vaieldamatute eeliste hulka kuulub võimalus ravida fikseeritud annustega (SSRI-d ja SSRI-d) või minimaalne tiitrimise vajadus (SNRI-d ja HaSSA).
Selektiivsetel norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritel (SNRI-d) on selektiivne toime norarenergiliste retseptorite ühele alatüübile - alfa-2-adrenergilisele retseptorile. Tänu kergele tümoanaleptilisele toimele, heale taluvusele ja annustamise lihtsusele kasutatakse mianseriini edukalt ambulatoorses praktikas. Heterotsüklilistele antidepressantidele iseloomulik antikolinergiline toime avaldub minimaalselt - ravim praktiliselt ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi peamisi näitajaid. Ravi ajal ei esine tavaliselt olulisi kõrvaltoimeid somatotroopsete ravimitega. Sellega seoses leiab mianseriin lai rakendus psühhogeensete ja somatogeensete depressioonide, somatiseeritud endogeensete depressioonide ravis vanema vanuserühma patsientidel.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d). SSRI-de terapeutiline toime on seotud serotoniini vastupidise tungimise pärssimisega sünaptilisest pilust presünaptilisse neuronisse. SILZS rühma ravimid toimivad selektiivselt serotoniini retseptorite ühele alatüübile - 5HT-1.
SSRI fluoksetiin on valikravim adünaamilise depressiooni ravis, mille puhul domineerib melanhoolne või apaatsus. Vastupidi, fluvoksamiin on kõige tõhusam depressiivsete seisundite ravis, kus domineerib ärevushäire. Teised selle rühma ravimid - sertaliin, paroksetiin, tsitalopraam omavad terapeutilist toimet nii ärevate depressioonide kui ka depressioonide korral, kus domineerib anergia, motoorne ja ideede pärssimine.
SSRI-sid kasutatakse laialdaselt nosogeensete (somatogeensete ja psühhogeensete) depressioonide, düstüümia ja depressiivsete häirete ravis. orgaanilised kahjustused aju. Lisaks näitavad SSRI-rühma ravimid ärevusfoobsete häirete - paanikahood, sotsiaalfoobia - ravis üsna kõrget efektiivsust.
SSRI-d praktiliselt ei mõjuta adrenergiliste ja kolinergiliste süsteemide tööd. SSRI-ravi kõrvaltoimed on suhteliselt haruldased. Siiski ei tohiks alahinnata nende ravimite kõrvaltoimeid. Ravi kõrvaltoimete hulgas on kõrvaltoimed seedetrakti, isutus, iiveldus, harva oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus.
Teine üsna tõsine kõrvalmõju on seksuaalfunktsiooni rikkumine. SSRI rühma antidepressantide (fluoksetiin, fluvoksamiin, paroksetiin) kasutamine põhjustab mitmeid kõrvaltoimeid – erektsiooni nõrgenemine, ejakulatsiooni hilinemine, osaline või täielik anorgasmia.
Fluoksetiini määramisel tuleb meeles pidada, et ravi esimestel päevadel suureneb enamikul patsientidest ärevus.
SSRI-d on tsütokroom p-450 süsteemi aktiivsed inhibiitorid, mis vastutavad enamiku ravimite metabolismi eest. Kõige ebasoodsamaks peetakse SSRI-de kombinatsioone südameglükosiididega (digoksiin), beetablokaatoritega (propranaloon), antikoagulantidega. kaudne tegevus(varfariin), prokineetika (tsiprasiid), antihistamiinikumid(terfenadiin, astemisool).
Tsitalopraam on SSRI-de seas erilisel kohal. Kõrge selektiivsus määrab teiste ravimitega võrreldes minimaalse kõrvaltoimete ja ravi tüsistuste tõenäosuse.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde stimulandid (SSSR-id). Tianeptiin on keeruka keemilise struktuuriga tritsükliline antidepressant, mis erinevalt serotoniini tagasihaarde inhibiitoritest hõlbustab serotoniini omastamist. Oluline omadus tianeptiin on kerge ja tasakaalustatud toimega. Samal ajal ei kaasne ärevuse nõrgenemisega päevane unisus, aktiivsuse ja tähelepanu rikkumine.
Kahtlemata pakub huvi tianeptiini redünaamiline toime – mõju depressiooniga seotud asteenilistele sümptomitele. See võimaldab teil kiiresti ja tõhusalt peatada depressiivse mõjuga seotud aktiivsuse ja energia kadumise.
Rahustava toime, antikolinergiliste ja kardiotoksiliste kõrvaltoimete puudumine võimaldab ravimit laialdaselt kasutada erinevate haigustega patsientide ravis. vanuserühmad raske somaatilise patoloogiaga.
Pöörduvad MAO inhibiitorid pürasidooli ja moklobemiidi kasutatakse üldmeditsiini praktikas edukalt düstüümia - neurootilise taseme pikaajaliste depressiivsete seisundite - raviks. Moklobemiidi peetakse valikravimiks atüüpiliste depressioonide, depressiivsete seisundite erirühma, mida iseloomustab depressiivse toime varieeruvus, ajamite ja elutähtsate funktsioonide suurenenud pinge – hüpersomnia ja hüperfaagia – ravis.
Pöörduvate MAO inhibiitorite eeliseks on antikolinergiliste kõrvaltoimete puudumine, terapeutiliselt olulised koostoimed somatotroopsete ravimitega. Kuid MAO inhibiitorite rühma kuuluvaid ravimeid tuleb arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna need võivad põhjustada vererõhu tõusu.
Ettevalmistused topelttegevus. Kahetoimelised antidepressandid, mis tugevdavad sünaptilist ülekannet mõlemas neurotransmitterisüsteemis, hõlmavad selektiivseid norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (SNRI) ja noradrenergiliste selektiivsete serotonergiliste antidepressantide (HaSSA) kasutamist.
Tänaseks on kogunenud üsna palju kogemusi HaCCA mirtasapiini kasutamisest somaatilistes kliinikutes. Mirtasapiin on tõhus tasakaalustatud toimega antidepressant, millel on terapeutiline toime erineva taseme ja psühhopatoloogiliste struktuuride depressiooni korral.
Ravimi vaieldamatu eelis on kiirem terapeutiline toime võrreldes teiste antidepressantidega. Juba esimestel ravipäevadel väheneb väljendunud anksiolüütilise toime tõttu ärevus ja sellega seotud somato-vegetatiivsed ja dissomnilised häired. Ravimi aktiveeriv toime hakkab ilmnema selgelt alates 2-3-nädalasest ravist paralleelselt tegeliku tümoanaleptilise toimega.
Patsiendid taluvad mirtasapiini tavaliselt hästi, palju harvemini kui tritsükliliste antidepressantidega, täheldatakse antikolinergilisi kõrvaltoimeid. Erinevalt enamikust SSRI-dest ei põhjusta mirtasapiin seksuaalseid ega seedetrakti häireid.
Teise valiku ravimid.
Teise valiku antidepressandid /tabel. 3/ küllalt kõrge efektiivsusega depressiivsete seisundite ravis võib avaldada kahjulikku mõju somaatilistele seisunditele, tekkida soovimatuid koostoimeid somatotroopsete ravimitega, antidepressantide võtmisega kaasnevad tõsised kõrvaltoimed.
Tabel 3
Antidepressantide soovitatavad ööpäevased annused üldarstipraksises kasutamiseks
Ettevalmistused | Annus |
Esimese valiku ravimid | |
SBOZN | |
Mianseriin (lerivon) | 60-90 mg päevas |
SSRI-d | |
Fluoksetiin (Prozac) | 20 mg/päevas |
Sertaliin (zoloft) | 50 mg / päevas |
Paroksetiin (Paxil) | 20 mg/päevas |
fluvoksamiin (fevariin) | 100-200 mg päevas |
Tsitalopram (Cipramil) | 20-40 mg päevas |
SSOZS | |
tianepriin (koaksiil) | 37,5 mg päevas |
OIMAO – A | |
pürasidool | 75-100 mg päevas |
Moklobemiid (Aurorix) | 300-450 mg päevas |
NaSSA | |
Mirtasapiin (Remeron) | 15-60 mg päevas |
SSRI-d ja N | |
Milnatsipraan (ixel) | 100-400 mg päevas |
Teise valiku ravimid | |
TCA | |
Imizin (melipramiin) | 50-75 mg päevas |
Amitriptüliin (Triptisool) | 50-75 mg päevas |
Klomipramiin (anafranil) | 50-75 mg päevas |
SBOZN | |
Maprotiliin (Ludiomil) | 75-100 mg päevas |
Tuleb märkida, et esmavaliku ravimite eelised ei välista teise valiku ravimite kasutamise võimalust somaatilises kliinikus. Nende ravimite kasutamine nõuab aga spetsiaalset väljaõpet ja kogemusi, arvestades kõrvaltoimete ja ravi komplikatsioonide suurt tõenäosust.
Tritsüklilised antidepressandid(TCA) omavad universaalset psühhotroopset toimet, mõjutades lai valik depressiivsed ja ärevushäired. TCAde kliiniline toime põhineb norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde mitteselektiivsel pärssimisel. TCA-de kasutamine somaatilises kliinikus on seotud mitmete piirangutega, mis on seotud soovimatute kõrvaltoimetega. TCA-ravi võib pakkuda Negatiivne mõju igapäevases sotsiaalses ja tööalases tegevuses, selle ravimirühma omase käitumusliku toksilisuse tõttu. Käitumusliku toksilisuse nähtuste (letargia, unisus, motoorne alaareng) minimeerimiseks on üldarstipraksises soovitatav kasutada väikeseid ja keskmisi annuseid. 3/.
Paljudel patsientidel on TCA-de antikolinergiline toime raskesti talutav ja see on sageli ravist keeldumise või ravirežiimi rikkumise põhjus.
Selle rühma ravimite väljakirjutamisel tuleb arvestada nende kardiotoksilise toime võimalusega - negatiivne ionotroopne toime, südamesisese juhtivuse halvenemine.
Lisaks tekivad TCA-d üsna sageli ebasoovitavatesse koostoimetesse somatotroopsete ravimitega - kilpnäärme- ja steroidhormoonid, südameglükosiidid (digoksiin), antiarütmikumid(verapamiil), beetablokaatorid (propranolool), antikoagulandid (varfariin).
Kirjandus:
1. Drobizhev M.Yu. Antidepressandid psühhosomaatikas. / Psühhiaatria ja psühhofarmakoteraapia 2001, prilozh. nr 3, lk 15-18.
2. Ivanov S.V. Psühhotroopsete ja somatotroopsete ravimite ühilduvus. / Consilium medicum 2002, lk, lk 10-13.
3. Krasnov V.N. Depressioon üldarstipraksises. /Psühhiaatria ja psühhofarmakoteraapia. 2002, nr 5, lk 181-183.
4. Krylov V.I. Depressioon üldarstipraksises: kliinik, diagnoos, ravi. / Uued Peterburi haiguslood. 1999, nr 4, lk 35-40.
5. Mosolov S.N. Kliiniline rakendus kaasaegsed antidepressandid. Peterburi, 1995, - 568 lk.
6. Piiri vaimne patoloogia üldarstipraksises. Toimetanud A.B. Smulevitš. -M., 2000. 160 lk.
7. Smulevitš A.B. Depressioon üldarstipraksises.-M.2000.160s.
8. Smulevitš A.B. Antidepressandid üldarstipraksises. / Constitum medicum. 2002, lk, lk 3-7.
RAVIMID DEPRESSIOONI RAVIKS (ANTIDEPRESSANDID)
Vastavalt kaasaegne klassifikatsioon antidepressandid jagunevad pöördumatuteks monoamiini oksüdaasi inhibiitoriteks (nialamiid), pöörduvateks monoamiini oksüdaasi inhibiitoriteks (befol, inkazan, moklobemiid, pürasidool, sydnofeen, tetrindool), mitteselektiivseteks neuronaalse omastamise inhibiitoriteks (asafeen, amitriptüliin, imiprasiin, maletsüdamüülaprotiliin) , selektiivsed inhibiitorid neuronite hõivamiseks (trasodoon, fluoksetiin), erinevate rühmade antidepressandid (tsefedriin).
Asaphen (Azaphenum)
Sünonüümid: Pipofesiinvesinikkloriid, Pipofesiin, Azaksasiin, Disafeen.
Farmakoloogiline toime. Azafen on tritsükliline antidepressant. Kõrval farmakoloogilised omadused imipramiini lähedane. Sellel ei ole MAO-d (monoamiini oksüdaasi) pärssivat toimet. Tümoleptiline (meeleolu parandav) toime on kombineeritud rahustava toimega (kesknärvisüsteemi rahustav toime).
Näidustused kasutamiseks. Azafen on leidnud laialdast rakendust erinevate depressioonide (depressiivse seisundi) ravis.
Azafen on ette nähtud asteno- ja ärevus-depressiivsete seisundite, maniakaal-depressiivse psühhoosi depressiivse staadiumi (psühhoos vahelduva erutuse ja meeleolu depressiooniga), involutsioonilise melanhoolia ( seniilne depressioon), orgaanilise päritoluga depressioonid (päritolu), somatogeenselt põhjustatud depressioonid, reaktiivsed depressioonid, depressiivsed seisundid, mis tekivad pikaajalisel ravil neuroleptikumidega (ravimid, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime ja mis tavaannustes ei põhjusta hüpnootilist toimet) , samuti neurootilise iseloomuga astenodepressiivsete seisundite (nõrkus, depressioon). Seda saab kasutada "järelhoolduse" vahendina pärast ravi teiste ravimitega.
Ravim on eriti efektiivne kerge kuni mõõduka depressiooni korral; sügava depressiooniga võib kasutada koos teiste tritsükliliste antidepressantidega. Vajadusel võib Azafeni määrata koos antipsühhootikumidega.
Tänu heale taluvusele, üsna tugevale antidepressiivsele (meeleolu parandavale) toimele ja rahustavale toimele kasutatakse asafeeni laialdaselt depressiivsete ja neurootiliste seisunditega kaasnevate haiguste korral. On tõendeid Azafeni efektiivsuse kohta südame isheemiatõvega patsientide depressiooni ravis.
Azafeni kasutatakse edukalt madalate alkohoolsete depressioonide raviks, mis esinevad nii ärevuse kui ka letargia korral.
Kasutusmeetod ja annus. Azafen määratakse suu kaudu (pärast söömist) annuses 0,025-0,05 g (25-50 mg). Seejärel suurendatakse annust järk-järgult 25-50 mg võrra päevas (3-4 annusena). Tavaliselt on terapeutiline annus 0,15-0,2 g päevas. Vajadusel suurenda päevane annus kuni 0,4 g.Ravikuur kestab 1-1,5 kuud. Jõudes terapeutiline toime annuseid vähendatakse järk-järgult ja viiakse üle säilitusravile (25-75 mg päevas).
Azafen on tavaliselt hästi talutav. Erinevalt imipramiinist ei süvenda see skisofreeniahaigetel psühhootilisi sümptomeid (petted, hallutsinatsioonid) ega suurenda ärevust ega hirmu. Ravim ei põhjusta unehäireid ja patsiendid võivad seda võtta õhtul; reeglina parandab asafeeni võtmine und. Ravimil ei ole kardiotoksilisi (südant kahjustavaid) omadusi. Selgete kõrvaltoimete puudumine võimaldab ravimit välja kirjutada somaatiliste haigustega (siseorganite haigused) ja eakatele patsientidele.
Antikolinergilise toime puudumise tõttu võib asafeeni määrata patsientidele, kellel on glaukoom (suurenenud silmasisene rõhk) ja muud haigused, mille puhul antikolinergilise toimega ravimite kasutamine on vastunäidustatud.
Oma hea talutavuse tõttu on asafeen ambulatoorseks (mittehaiglaliseks) kasutamiseks mugavam kui imipramiin ja teised antidepressandid.
Kõrvalmõju. Mõnel juhul on Azafeni võtmisel võimalik pearinglus, iiveldus, oksendamine; kui annust vähendatakse, kaovad need nähtused kiiresti.
Vastunäidustused. Azafeni, nagu ka teisi tritsüklilisi antidepressante, ei tohi manustada koos MAO inhibiitoritega. Pärast nende ravimite kasutamist võib Azafeni välja kirjutada 1-2 nädala pärast.
Vabastamise vorm. Tabletid 0,025 g (25 mg) 250 tk pakendis.
Säilitamistingimused. Nimekiri B. Kuivas ja pimedas kohas.
Amitriptüliin (amitriptüliin)
Sünonüümid: Teperiin, Tryptisol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptil, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroxil, Lentizol, Proheptadieen, Tryptopol jne.
Farmakoloogiline toime. Amitriptüliin, nagu imipramiin, on tritsükliliste antidepressantide üks peamisi esindajaid. See on vahendaja monoamiinide, sealhulgas norepinefriini, dopamiini, serotoniini jne neuronaalse tagasihaarde inhibiitor. Ei põhjusta MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibeerimist. Iseloomulik on märkimisväärne antikolinergiline toime. Tümoleptiline (meeleolu parandav) toime on kombineeritud amitriptüliinil tugeva rahustava toimega (kesknärvisüsteemi rahustav toime).
Näidustused kasutamiseks. Kasutatakse peamiselt endogeensed depressioonid(depressiivne meeleolu). Eriti efektiivne ärevus-depressiivsete seisundite korral; vähendab ärevust, agitatsiooni (motoorset erutust ärevuse ja hirmu taustal) ja tegelikult depressiivsed ilmingud(depressiivne seisund).
Ei põhjusta deliiriumi, hallutsinatsioonide ja muude produktiivsete sümptomite ägenemist, mis on võimalik stimulantide antidepressantide (imipramiin jne) kasutamisel.
Kasutusmeetod ja annus. Määrake sees, intramuskulaarselt või veeni. Sees (pärast sööki), alustades 0,05-0,075 g (50-75 mg) päevas, seejärel suurendage annust järk-järgult 0,025-0,05 g võrra, kuni saavutatakse soovitud antidepressantne (meeleolu parandav) toime. Keskmine päevane annus on 0,15-0,25 g (150-250 mg) 3-4 annuseks (päeva jooksul ja enne magamaminekut). Stabiilse toime saavutamisel vähendatakse annust järk-järgult. Raske depressiooni korral on ette nähtud kuni 300 mg (või rohkem) päevas.
Näidustused kasutamiseks. Erinevate etioloogiate (põhjuste) depressiivsed (podapennye) seisundid, eriti need, mis tekivad letargiaga.
Kasutusmeetod ja annus. Määrake tavaliselt sees (pärast söömist), alustades 0,75–0,1 g-st päevas, seejärel suurendage annust järk-järgult (päevas 0,025 g võrra) ja suurendage seda 0,2–0,25 g-ni päevas. Antidepressiivse toime ilmnemisel ei ole soovitatav annust suurendada. Mõnel resistentsel (resistentsel) juhul ja kõrvaltoimete puudumisel kasutatakse kuni 0,3 tonni päevas. Ravi kestus on keskmiselt 4-6 nädalat, seejärel vähendatakse annust järk-järgult (0,025 g iga 2-3 päeva järel) ja viiakse üle säilitusravile (tavaliselt 0,025 g 1-4 korda päevas).
Raske depressiooni korral haiglas (haiglas) võib kasutada kombineeritud ravi - intramuskulaarset süstimist ja ravimi suukaudset manustamist. Alustage intramuskulaarsete süstidega 0,025 g (2 ml 1,25% lahust) 1-2-3 korda päevas; 6. päevaks kohandatakse ööpäevane annus 0,15-0,2 g-ni Seejärel vähendatakse süsteannust ja ravimit manustatakse suukaudselt, kusjuures iga 25 mg süsteravimit asendatakse vastavalt 50 mg ravimiga. dražee vorm. Järk-järgult lähevad nad üle ravimi võtmisele ainult sees ja seejärel säilitusravile.
Imipramiini annused peaksid olema väiksemad lastele ja eakatele. Lapsed on ette nähtud sees, alustades 0,01 g-st 1 kord päevas; järk-järgult, 10 päeva jooksul, suurendage annust 1–7-aastastele lastele 0,02 g-ni, 8–14-aastastel - kuni 0,02–0,05 g, üle 14-aastastel - kuni 0,05 g ja rohkem päevas. Samuti on ette nähtud eakad inimesed, alustades 0,01 g-st üks kord päevas, suurendades annust järk-järgult 0,03-0,05 g-ni või rohkem (10 päeva jooksul) - kuni selle patsiendi optimaalse annuseni.
Kõrvalmõju. Pearinglus, higistamine, südamepekslemine, suukuivus, majutushäired (kahjustus visuaalne taju), eosinofiilia (eosinofiilide arvu suurenemine veres), leukotsütoos (leukotsüütide arvu suurenemine veres); üleannustamise, agitatsiooni ja unetuse korral.
Vastunäidustused. Maksa, neerude, vereloomeorganite haigused, diabeet, raske ateroskleroos, glaukoom (silmasisese rõhu tõus), eesnäärme hüpertroofia (mahu suurenemine), põie atoonia (toonuse kaotus), rasedus (esimesed 3 kuud). Ravimit ei saa kombineerida MAO inhibiitoritega.
Vabastamise vorm. 0,025 g tabletid 50 tk pakendis; ampullid 2 ml 1,25% lahusega 10 tk pakendis.
Säilitamistingimused.
FLUOROTSIIN (Phtoratsizinum)
Sünonüümid: Fluatsisiin.
Farmakoloogiline toime. Fluorotsütsiinil on antidepressantne toime koos rahustav toime(kesknärvisüsteemi rahustav toime). Sellel on tugev tsentraalne ja perifeerne antikolinergiline toime.
Näidustused kasutamiseks. Seda kasutatakse antidepressandina (meeleolu parandav ravim) ärevus-depressiivsete (surutud) seisundite korral maniakaal-depressiivse psühhoosi (vahelduva põnevuse ja meeleolu depressiooniga psühhoos), skisofreenia korral, kui kliiniline pilt mida iseloomustavad rasked afektiivsed häired (hirm, ärevus, emotsionaalne stress), reaktiivne (depressiivne meeleolu vastusena konfliktne olukord) ja neurootilised seisundid, millega kaasneb depressioon, samuti depressioon, mis on põhjustatud neuroleptiliste ravimite (kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimid, mis tavaannustes ei põhjusta hüpnootilist toimet) kasutamisest. Letargiaga depressiivsetes seisundites, atüüpiliste depressioonide korral dientsefaalsete häiretega patsientidel (funktsiooni kahjustus) piklik medulla) ja involutsioonilise melanhoolia (seniilne depressioon / depressiivne meeleolu /) korral ei ole ravim piisavalt tõhus.
Fluoratsisiini võib kombineerida teiste (tritsükliliste) antidepressantide, neuroleptikumide, psühhostimulantidega.
Kasutusmeetod ja annus. Määrake sees (pärast söömist) ja intramuskulaarselt. Suukaudsel manustamisel alustage 0,05-0,07 g (50-70 mg) päevas (2-3 annusena), seejärel suurendage annust järk-järgult. Keskmine terapeutiline annus on 0,1-0,2 g (kuni 0,3 g) päevas 0,025 g (2 ml 1,25% lahust) manustatakse intramuskulaarselt 1-2 korda päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult ja ravitoime saavutamisel. järk-järgult asendatakse süstidega, võttes ravimit suu kaudu.
Tsentraalse antikolinergilise toime tõttu võib fluorotsüsiini kasutada korrigeerijana
ekstrapüramidaalsed häired (liigutuste koordineerimise häired koos nende mahu vähenemisega ja värisemine), mis ilmnevad ravi ajal neuroleptikumidega. Määrake 0,01-0,06 g (10-60 mg) 1-2 korda päevas suu kaudu või 0,01-0,04 g (10-40 mg) päevas intramuskulaarselt.
Kõrvalmõju. Fluorotsütsiini ravis on võimalik vererõhu langus, nõrkus, iiveldus ja valu jäsemetes. Suhteliselt sageli täheldatud suukuivust, majutuse häireid (nägemisvõime halvenemine), urineerimisraskusi.
Vastunäidustused. Ravim on vastunäidustatud maksa ja neerude funktsioonide rikkumise, maohaavandi, glaukoomi (suurenenud silmasisest rõhku), eesnäärme hüpertroofia (mahu suurenemine), põie atoonia (toonuse kaotus). Fluorotsütsiini samaaegne väljakirjutamine MAO inhibiitoritega on võimatu.
Vabastamise vorm.Õhukese polümeerikattega tabletid 0,01 ja 0,025 g (vastavalt kollased või rohelised), 50 tk pakendis; 1,25% lahus 1 ml ampullides 10 ampulliga pakendis.
Säilitamistingimused. Nimekiri B. Jahedas ja pimedas kohas.
Mis on antidepressandid? See termin räägib enda eest. See tähistab ravimite rühma, mille eesmärk on võidelda depressiooniga. Kuid nende ulatus on palju laiem, kui nende nimi viitab. Lisaks depressioonile suudavad nad võidelda hirmu, ärevuse ja igatsusega, normaliseerida söögiisu ja und, leevendada emotsionaalne seisund. Mõnda neist kasutatakse öise enureesi ja suitsetamise vastu võitlemiseks. Lisaks kasutatakse antidepressante kroonilise valu anesteetikumina. Antidepressantidega seotud ravimeid on suur hulk, nende nimekiri täieneb pidevalt.
Kuidas antidepressandid toimivad?
Need ravimid toimivad aju neurotransmitterisüsteemidele erinevate mehhanismide kaudu. Neurotransmitterid on spetsiaalsed ained, mis on vajalikud erineva "teabe" edastamiseks närvirakud. Neurotransmitterite vahekorrast ja sisaldusest ei sõltu mitte ainult inimese emotsionaalne taust ja meeleolu, vaid ka kogu närvitegevus.
Antidepressandid aitavad normaliseerida suhtarvu ja neurotransmitterite arvu kõrvaldades seega depressiooni kliinilised ilmingud. Seetõttu ei ole neil mitte asendav, vaid reguleeriv mõju, seega vastupidiselt senisele arvamusele ei tekita sõltuvust.
Ei ole teist antidepressanti, mis võiks mõjuda juba esimesest pillist. Tulemuse nägemiseks kulub üsna kaua aega, mis sageli viib ravimi enneaegse katkestamiseni.
Antidepressandi valik
Selline ravim pole nii kahjutu, kuna sellel on palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Lisaks võivad depressiivse seisundi sümptomid viidata mõne tõsisema haiguse, näiteks ajukasvaja tekkele ning antidepressantide kontrollimatu kasutamise tulemusena võib olukord ainult halveneda. Seetõttu peaks neid ravimeid välja kirjutama ainult arst pärast õige diagnoosi seadmist.
Rakenduse funktsioonid
Sellised ravimid nõuavad tavaliselt annuse järkjärgulist suurendamist, kuni annus on efektiivne. Pärast seda tuleb veel mõnda aega antidepressante võtta ja siis hakkavad ka need tasapisi tühistama. Tänu sellele raviskeemile on võimalik vältida kõrvaltoimeid, aga ka haiguse kordumist järsul katkestamisel.
Antidepressante, millel oleks kohene toime, pole olemas. Depressioonist ei saa lahti 1-2 päevaga. Seetõttu määratakse ravimeid pikaks ajaks ja nende võtmise tulemus ilmneb tavaliselt teisel kasutusnädalal ja mõnel juhul palju hiljem. Kui kuu pärast ravi algusest ei esine positiivseid muutusi heaolus, asendatakse ravim teisega.
Peaaegu kõik antidepressandid on raseduse ajal ja raseduse ajal keelatud rinnaga toitmine. Need ei sobi kokku alkoholi tarvitamisega. Lisaks on nende omadus aktiveeriva või rahustava toime varasem avaldumine kui otseselt antidepressandil. Mõnikord võetakse seda kvaliteeti ravimi valimisel aluseks.
Peaaegu kõik antidepressandid põhjustavad sellist ebameeldivat kõrvalmõju nagu seksuaalne düsfunktsioon. See väljendub seksuaalsoovi vähenemises, erektsioonihäiretes, anorgasmias. Sellist tüsistust antidepressantide ravis ei esine kõigil, kuid igal juhul on selline rikkumine täiesti mööduv.
Seega peaks antidepressandid valima individuaalselt raviarst, kes võtab konkreetse ravimi valimisel arvesse erinevaid tegureid. Järgmisena peaksite tutvuma enim kasutatud ravimiga - tritsükliline antidepressant.
Tritsükliliste antidepressantide määramine
Seda ravimit kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
- paanikahood;
- valu sümptomid erinev etioloogia;
- migreen;
- regulaarsed peavalud;
- obsessiiv-kompulsiivne häire.
Lisaks on need tõhusad unehäirete ravis. Selle ravimi suur populaarsus on tingitud selle tõhusast mõjust aju keemilistele protsessidele. Määrake see rangelt individuaalselt. Tritsükliliste antidepressantide kasutamise eripära on see, et neid määratakse kõigepealt väikestes annustes, suurendades järk-järgult vajaliku kontsentratsioonini.
Tuleb meeles pidada, et depressiooni tuleb ravida. Ravimata jäänud patoloogia võib mõne aja pärast uuesti ilmneda, sest paranemine ei tähenda paranemist. Kui inimene pärast ravi taastub, peaks järgmine ravikuur olema pikem kui eelmine.
Tritsüklilised antidepressandid ei pruugi kõigile sobida. Selle põhjuseks on nende tegevuse kestus. Mõned patsiendid, eriti suitsidaalsed, ei tunne pärast selliste ravimite võtmist leevendust. Pealegi, üleannustamine võib lõppeda surmaga. Mõnede krooniliste haiguste korral on need vastunäidustatud.
Tritsükliliste antidepressantide hulka kuuluvad:
- Lofepramiin;
- dokseliin;
- Mianseriin;
- imipramiin;
- Trasodoon.
Kuigi ideaalseid ravimeid pole olemas, saavutavad kõige sagedamini stabiilsed tulemused tritsüklilised antidepressandid.
Tritsükliliste antidepressantide efektiivsus
Statistika kohaselt on 7 juhul 10-st selle ravimi kasutamisel seisund märgatavalt paranenud isegi pärast lühikest võtmist. Need mõjutavad patsiente erineval viisil, mis on tingitud organismi individuaalsetest omadustest. Kuid psühhiaatrias on selline reegel: mida raskem on depressioon, seda suurem on selliste ravimite efektiivsus, tingimusel et neid võetakse pikka aega.
Sageli juhtub, et patsient, kes võtab tritsüklilisi antidepressante nädala või kaks ja ei näe tulemust, lõpetab nende kasutamise. Arstid soovitavad seda teha mitte varem kui 4–6 nädalat pärast ravi algust. Kui depressiooniga kaasnevad peavalud ja unehäired, siis positiivne tulemus patsient tunneb kohe. Une normaliseerimine ja vähenemine valu sündroom ilmnevad üks nädal pärast ravi algust.
Ravikuur ja selle ravimi määramine peaksid olema rangelt individuaalsed. Iga depressioonijuhtum on individuaalne ja nõuab peent diagnostikat, süvaanalüüsi ja organismi iseärasuste, sh patsiendi vanuse, soo ja üldise seisundi arvestamist.
Tritsükliliste antidepressantide kasutamise riskid
Meditsiinilise statistika kohaselt ei esine enamikul patsientidest, keda ravitakse tritsükliliste ravimite rühma kuuluvate ravimitega, kõrvaltoimeid või võivad tekkida väikesed kõrvalekalded, mis mööduvad väga kiiresti. Siiski väärib märkimist järgmised tritsükliliste antidepressantide kõrvaltoimed:
- kõhukinnisus;
- liigne higistamine;
- kuiv suu;
- kerge nägemiskahjustus.
Tavaliselt jätkavad patsiendid pärast selliste sümptomite ilmnemist selle ravimi võtmist. Mõnel võib tekkida letargia ja uimasus. Sellised kõrvalmõjud kaovad iseenesest pärast 1...2-nädalast ravi tritsükliliste ravimitega. Selle ravimi kasutamisel esineb sageli seksuaalse soovi häireid, ejakulatsiooni rikkumist, võimetust kogeda orgasmi.
sõltuvus antidepressantidest
On üsna levinud arvamus, et tritsüklilised antidepressandid võivad tekitada sõltuvust. See on vale. Sellised ravimeid ei klassifitseerita rahustiteks ja seetõttu ei tekita nad sõltuvust. Ravikuur lõpetatakse järk-järgult, vähendades annust 3-4 nädala jooksul.
Tritsükliliste ravimite võtmise järsk lõpetamine on vastuvõetamatu. See võib põhjustada võõrutussündroomi, mida iseloomustavad ärrituvus, pearinglus, kõhulahtisus, unehäired, kramplik kõhuvalu jne. Võõrutussündroom on väga haruldane ja taandub iseenesest 2–3 nädala pärast.
Seega on antidepressandid ravimid, mis aitavad depressiooniga võidelda. Kuid lisaks sellele saavad nad hakkama emotsionaalse stressiga, kõrvaldavad hirmu ja ärevuse ning normaliseerivad une. Neid ei tohiks võtta ilma arsti retseptita, kuna see võib põhjustada tõsiseid tüsistusi.