Varfariin on otsene või kaudne antikoagulant. Antikoagulandid - mis need on ja ravimite loetelu
IN ravimteraapia Vere hüübimise vältimiseks kasutatakse antikoagulante. Trombi moodustumisega otseselt või kaudselt seotud haiguste puhul võib neid pidada elutähtsateks. Antikoagulantide loetelu sisaldab otseseid ja kaudseid ravimeid.
Raviks ette nähtud:
- Äge venoosne ja arteriaalne tromboos.
- Patoloogiad, mis on seotud suure hulga tromboplastiliste ainete vabanemisega kudedest.
- Pärast eelnevaid operatsioone, et vältida trombide teket.
- Nagu ennetavad meetmed südamehaiguste esinemisel.
Milliseid ravimeid klassifitseeritakse antikoagulantideks? Nendel ravimitel on verd vedeldavad omadused ja neid nimetatakse ka antikoagulantideks. Need on jagatud kahte rühma: otsene ja kaudne tegevus.
Otseste antikoagulantide loetelu
Sellesse rühma kuuluvad antitromboolsed ravimid, mis vähendavad vere hüübimisfaktorit (trombiini).
1. Hepariinid jaoks kohalik rakendus(väliselt).
Need antikoagulantidega seotud ravimid on ette nähtud sisemine põletik veenid, mille õõnsuses moodustub verehüüve.
Peatus põletikuline protsess. Vähendab trombotsüütide agregaatide moodustumist ja trombiini aktiivsust. Leevendab turset. Aktiveerige kudede hingamine. Need aitavad lahustada verehüübeid ja taastavad järk-järgult veenide valendiku. Vähendab valulisi aistinguid.
Loetelu sisaldab otseseid antikoagulante Vene toodang:
1. Hepariini salv 25 g - 50 rubla.
2. Hepariin-Akrikhin 1000 geel 30 g - 224 hõõruda.
3. Trombless geel 30 g - 249 hõõruda.
4. Venolife 40 grammi - 330 hõõruda.
5. Laventum 50 g - 290 rubla.
Nahaaluseks ja intravenoosne manustamine
Antikoagulantravimidkasutatakse süvaveenide tromboosi, tromboosi raviks kopsuarterid, stenokardia. Need on trombiini blokaatorid. Hoiab ära mitteglobulaarse fibriinvalgu moodustumise ja trombotsüütide agregatsiooni.
Terapeutilise ravina määrab arst:
1. Clexane (Prantsusmaa). Peamine toimeaine enoksapariini naatrium takistab ummistumist verehüübega veresooned ja verehüüvete teket.
- Süstlad 0,2 ml 10 tk. - 1700 rubla.
2. Fraxiparine (Prantsusmaa). Toimeaine nadropariin kaltsium on kõrge Xa faktori aktiivsusega. Kasutatakse tromboosi ohu korral vere vedeldamiseks.
- Süstlad 2850 ME 0,3 ml 10 tk. - 2150 hõõruda.
3. Fragmin (USA). Määratakse patsientidele, kes saavad hemodialüüsi või hemofiltratsiooni. Tõhus ravim vere antikoagulant. Lahuse toimeaine altepariini naatrium omab antikoagulantset toimet. Vähendab kiirust keemilised reaktsioonid hüübimisfaktor ja trombiin.
- Lahus 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 tk. - 2100 rubla.
Kaudsed antikoagulandid
Sellesse rühma kuuluvate ravimite toimeained häirivad protrombiini sünteesi maksas ja aeglustavad vere hüübimisprotsessi. Protrombiin on ensüümi trombiini eelkäija. Viitab keerulistele vereplasma valkudele. Osaleb vere hüübimises K-vitamiini osalusel.
Tablettides olevate antikoagulantide loetelu
1. Varfariin (Venemaa). Kõige populaarsem ravim kaudsete antikoagulantide loendist venoosse süsteemi tromboosi raviks. Vähendab trombembooliliste komplikatsioonide tõenäosust.
Kui järgite dieeti, jälgige pidevalt oma verd INR-i ja annuste osas, viib ravi positiivseid tulemusi. Taskukohane hind ravimi teine oluline eelis.
- Tab. 2,5 mg 50 tk. - 86 rubla.
2. Fenilin (Venemaa). Teine kaudne antikoagulantravim tõhus abinõu tableti kujul. Toimeaine fenindioon omab antikoagulantseid omadusi.
Määratakse veenide ja veresoonte seinte ummistumiseks alajäsemed ja aju. Seda kasutatakse ennetava meetmena pärast kirurgilist sekkumist.
- Pakendi vahekaart. 20 mg 30 tk. - 120 hõõruda.
3. Sinkumar (Venemaa). Ravim on kantud kumariini antikoagulantravimite loetellu. Takistab K-vitamiini sünteesi selles aktiivne vorm, mille tagajärjel häirub hüübimisprotsess (verehüüvete teke). Supresseerib vere hüübimisfaktorite sünteesi.
- Pakendi vahekaart. 2 mg 50 tk. - 470 hõõruda.
Uue põlvkonna antikoagulandid
Ravimite eripäraks on võime mitte pidevalt jälgida vere hüübimisindeksit (INR). Selle omaduse järgi otsustades on uued ravimid kasutuslihtsuse poolest paremad kui Warfarin. Kuid, kõrge hind ravimid piiravad nende kättesaadavust, mis on märkimisväärne puudus.
Uue põlvkonna antikoagulantide loend sisaldab:
1. Xarelto (Saksamaa). Ravimite aktiivne komponent on rivaroksabaan. Kliinilised uuringud on tõestanud kõrge efektiivsusega seda tööriista. Lihtne kasutada. Ei seo patsiente pideva testimisega.
- 15 mg tableti maksumus 28 tk. - 2700 hõõruda.
2. Eliquis (USA). Peamine toimeaine apiksabaan taastab veenide avatuse. Kasutatakse kardioemboolse insuldi ennetamiseks. Ei nõua hemostaasi süstemaatilist jälgimist.
- Tablettide hind 5 mg 60 tükki - 2400 hõõruda.
3. Pradaxa (Austria). Ravimi põhikomponent dabigatraaneteksilaat. Määratud venoosse ja süsteemse trombemboolia, sealhulgas kopsuarteri kahjustuse korral pärast rasked vigastused ja keerulised toimingud.
Hästi talutav. Meditsiinilise ravi ajal märgivad praktikud madalat verejooksu riski.
- Kapslid 110 mg 30 tk. - 1750 rubla.
Nimetatakse ravimeid, mis võivad aeglustada inimese verehüübimissüsteemi tööd antikoagulandid.
Nende toime on määratud nende ainete metabolismi pärssimisega, mis vastutavad trombiini ja teiste verehüübe moodustavate komponentide tootmise eest anumas.
Neid kasutatakse paljude haiguste korral, mille käigus suureneb verehüüvete tekke oht alajäsemete venoosses süsteemis, veresoonte süsteem süda ja kopsud.
Avastamise ajalugu
Antikoagulantide ajalugu sai alguse kahekümnenda sajandi alguses. Möödunud sajandi viiekümnendatel jõudis meditsiinimaailma juba verd vedeldama võimeline ravim, mille toimeaineks on kumariin.
Esimene patenteeritud antikoagulant oli (WARFARIN) ja see oli mõeldud ainult rottide peibutamiseks, kuna seda ravimit peeti inimestele äärmiselt mürgiseks.
Kuid suurenev sagedus ebaõnnestunud katsed Varfariini enesetapud sundisid teadlasi muutma oma meelt selle ohtlikkuse osas inimestele.
Nii hakati 1955. aastal müokardiinfarkti põdenud patsientidele välja kirjutama varfariini. Tänaseni on Warfarin meie aja populaarseimate antikoagulantide seas 11. kohal.
Otsesed ja kaudsed antikoagulandid
NOA kaudne tegevus
Uued kaudsed antikoagulandid mõjutavad ühel või teisel viisil K-vitamiini metabolismi.
Kõik antikoagulandid seda tüüpi jagunevad kaks rühma: monokumariinid ja dikumariinid.
Ühel ajal töötati välja ja vabastati sellised ravimid nagu varfariin, sincumar, dikumariin, neodikumariin jt.
Sellest ajast peale pole välja töötatud radikaalselt uusi aineid, mis K-vitamiini taset mõjutaksid.
Selliste ravimite võtmine on suur hulk vastunäidustused ja täiendavad, sageli ebamugavad testid ja dieedi järgimine.
Igaüks, kes võtab kaudseid antikoagulante peab:
- arvutada välja oma päevane K-vitamiini kogus;
- jälgige regulaarselt INR-i;
- suutma muuta hüpokoagulatsiooni taset kaasnevate haiguste ajal;
- jälgige sisemise verejooksu sümptomite võimalikku äkilist ilmnemist, sellisel juhul pöörduge viivitamatult arsti poole ja minge lähitulevikus mõnele muule antikoagulantide rühmale.
Kuid antikoagulante ei jaotata rangelt otsese ja kaudse toimega ravimiteks. On mitmeid ainete rühmi, millel on ühel või teisel viisil verd vedeldavad omadused. Näiteks ensüümi antikoagulandid, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja teised.
Nii ilmus turule uus trombotsüütidevastane aine Brilinta. Toimeaine on tikagreloor. Tsüklopentüültriasolopürimidiinide klassi esindaja, see on P2Y retseptori pöörduv antagonist.
Otsene näitleja NOA
Uute kaudse toimega antikoagulantide hulka kuuluvad järgmised ravimid.
Dabigatraan
Uus antikoagulant, otsene trombiini inhibiitor. Dabigatraaneteksilaat on dabigatraani aktiivse vormi madala molekulmassiga prekursor. Aine inhibeerib vaba trombiini, fibriini siduvat trombiini ja trombotsüütide agregatsiooni.
Kõige sagedamini kasutatav venoosse trombemboolia ennetamiseks, eriti pärast liigese asendamist.
Apteekidest leiate ravimit, mille toimeaine on dabigatraan - Pradaxa. Saadaval kapslite kujul, mis sisaldavad 150 mg dabigatraaneteksilaati kapsli kohta.
Rivaroksabaan
Väga selektiivne Xa faktori inhibiitor. Rivaroksabaan on võimeline annusest sõltuvalt suurendama APTT ja HepTesti tulemusi. Ravimi biosaadavus on umbes 100%. Ei nõua vere parameetrite jälgimist. Individuaalse varieeruvuse variatsioonikoefitsient on 30-40%.
Rivaroksabaani sisaldava ravimi üks eredamaid esindajaid on Xarelto. Saadaval 10 mg tablettidena toimeaine igas.
Apiksabaan
Ravimit võib määrata patsientidele, kellel on vastunäidustatud K-vitamiini antagonistide võtmine.
Võrreldes atsetüülsalitsüülhape on madal emboolia oht. Apiksabaan inhibeerib selektiivselt hüübimisfaktorit FXa. See on ette nähtud peamiselt pärast kavandatud põlve- või puusaliigese asendamist.
Toodetud Eliquise nime all. Sellel on suuline vorm.
Edoksabaan
Ravim kuulub kiire toimeajaga Xa faktori inhibiitorite uusimasse klassi. Tulemusena Kliinilistes uuringutes Edoksabaanil on samasugune verehüüvete vältimise võime kui varfariinil.
Ja samal ajal on sellel oluliselt väiksem verejooksu tõenäosus.
Nende ravimite võtmise omadused
Peaks kasutada eakatel patsientidel ettevaatusega, olulise kõrvalekaldega kaalust normist, neerufunktsiooni kahjustusega ja vereringesüsteemi ebaõige talitlusega seotud haigustega.
Paljude uute antikoagulantide üheks omaduseks on nende toimekiirus ja kiire poolestusaeg. See viitab sellele, et peate oma pillide võtmise režiimi järgides olema äärmiselt ettevaatlik. Kuna isegi ühe tableti vahelejätmine võib põhjustada tüsistusi.
Teatud antikoagulantidega ravi tulemusena tekkiva verejooksu korral on spetsiaalne ravi.
Näiteks rivaroksabaanist tingitud verejooksu korral määratakse patsiendile protrombiini kontsentraat või värskelt külmutatud plasma. Kui dabigatraani tõttu tekib verekaotus, tehakse hemodialüüs, rekombinantne FVIIa.
järeldused
Uute antikoagulantide väljatöötamine jätkub tänaseni. Probleemid kõrvaltoimetega, nagu verejooks, ei ole ikka veel lahendatud.
Isegi mõned uued ravimid nõuavad kontrolli.
Kuigi vastunäidustuste arv on vähenenud, ei ole neid täielikult kõrvaldatud. Mõnel ravimil on endiselt veidi suurenenud toksilisus.
Seetõttu jätkavad teadlased otsinguid universaalne ravim, millel on kõrge biosaadavus, tolerantsuse puudumine, absoluutne ohutus ja protrombiini taseme intelligentne reguleerimine veres, sõltuvalt muudest seda mõjutavatest teguritest.
Oluline aspekt on antidoodi olemasolu ravimis, kui on vajalik viivitamatu operatsioon.
Uutel ravimitel on aga võrreldes eelmise sajandi ravimitega väga märgatavad positiivsed erinevused, mis räägib teadlaste titaanlikust tööst.
Antikoagulandid I
Antikoagulandid (anticoagulantia; kreeka anti-vastane + ladina koagulanid, hüübimist põhjustavad koagulantid)
ravimid, mis vähendab vere hüübimist, pärssides fibriini moodustumist. Eristatakse otsest ja kaudset tegevust. Otsesed antikoagulandid inhibeerivad fibriini moodustumist nii in vitro kui ka in vitro manustamisel. Selle rühma ravimite hulka kuuluvad keskmise ja väikese molekulmassiga hepariinid, looduslik A. antitrombiin III kontsentraat (küberniin) ja naatriumvesiniktsitraat. Keskmise molekulmassiga hepariinid on standardse fraktsioneerimata hepariini preparaadid - selle naatriumi- ja kaltsiumisoolad (naatrium ja hepariin). Standardsest hepariinist depolümerisatsiooni teel saadud madala molekulmassiga hepariinide hulka kuuluvad naatriumdeltapariin, enoksapariinnaatrium, nadropariinkaltsium, revipariinnaatrium ja parnapariinnaatrium. Standardse fraktsioneerimata hepariini toimemehhanism on seotud trombiini aktiivsuse pärssimisega ja vähemal määral faktorite IXa, Xa, XIa, XIIa, kallikreiini ja mõnede teiste hemostaasifaktorite inaktiveerimisega. Antikoagulantne hepariin avaldub kofaktorite juuresolekul, millest kõige olulisem on valk III, mis annab 80% vere loomulikust antikoagulandist. Lisaks vere hüübimist inhibeerivale toimele pärsib hepariin hüaluronidaasi aktiivsust, mille tulemuseks on veresoonte vähenemine. Hepariini mõjul aga suureneb aju ja neerude veresoonte läbilaskvus. vähendab trombotsüütide agregatsiooni, suurendab veidi vere fibrinolüütilisi omadusi. Hepariin kiirendab koronaar- ja neerufunktsiooni hüpotensiivne toime, võime vähendada kolesterooli ja β-lipoproteiine. Hepariini lipiidide taset alandav toime on seotud lipoproteiini lipaasi aktiivsuse suurenemisega. Supresseerides T- ja B-lümfotsüütide kooperatiivset interaktsiooni, on hepariinil immunosupressiivne toime. Hepariini mõjul see suureneb, suureneb kehast kusihappe ja naatriumioonid. Intravenoossel manustamisel areneb naatriumhepariini antikoagulantne toime kiiresti (mõne minuti jooksul) ja kestab 4-5 h(olenevalt annusest). Selle ravimi subkutaansel manustamisel ilmneb toime 40-60 minuti pärast, saavutades maksimumi 3-4 pärast. h ja kestab 8-12 h. Madala molekulmassiga hepariinid, võrreldes standardse hepariiniga, inhibeerivad Xa hüübimisfaktorit suuremal määral ja avaldavad vähem mõju veresoonte läbilaskvusele. Selle rühma ravimite agregatsioonivastane toime on ebaoluline, välja arvatud naatriumenoksapariin, mille agregatsioonivastane toime on tugevam kui selle antikoagulantne toime. III pärsib trombiini ja teiste verehüübimisfaktorite – IXa, Xa, XIa, XIIa – aktiivsust. Naatriumvesiniktsitraat, mida kasutatakse ainult vere säilitamiseks, seob vabu kaltsiumiioone, mis on seotud tromboplastiini moodustumisega ja protrombiini trombiiniks muutmise protsessiga. A. kasutamise üldine näidustus on kalduvus trombide tekkele. Eelkõige kasutatakse keskmise molekulmassiga hepariine äge südameatakk müokard trombi moodustumise vältimiseks või piiramiseks koos peamiste veenide ja arterite tromboosi ja embooliaga, ajuveresoontes, silmades, DIC sündroomiga, vereülekanne operatsioonijärgne periood patsientidel, kellel on anamneesis trombemboolia, veresoonte operatsioonide ajal, et vältida vere hüübimist kunstliku vereringe seadmetes. Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse peamiselt süvaveenide tromboosi ennetamiseks ja raviks. Antitrombiin III on näidustatud trombembooliliste tüsistuste raviks ja ennetamiseks selle faktori kaasasündinud ja omandatud puudulikkuse korral, sh. hemodialüüsi ajal. Antikoagulantravi vastunäidustuseks on verejooksu oht. Absoluutsed vastunäidustused olla eelnev kalduvus hemorraagiatele, raske arteriaalne ebapiisava vastusega antihüpertensiivne ravi, hemorraagiline, veenilaiendid söögitoru veenid, vaheaeg diafragma, seedetrakti kahjustused, millel on kalduvus spontaansele verejooksule, avatud, polüpoos või soole divertikuloos, verejooks, raske maksa- või ajukahjustus eakatel patsientidel, aju aneurüsmid, intrakraniaalne verejooks, raske diabeetiline retinopaatia, kesknärvisüsteemi alaägedad bakteriaalsed, traumaatilised kahjustused. . Suhteline - aterosklerootiline arteriaalne hüpertensioon, halvasti kontrollitud antihüpertensiivsed ravimid, steatorröa, raske. On levinud kõrvalmõjud keskmise ja madala molekulmassiga hepariinid: hemorraagia, allergilised reaktsioonid, . Kell pikaajaline kasutamine keskmise molekulmassiga hepariinid võivad pöörduvalt vähendada antitrombiin III taset veres. Madala molekulmassiga hepariinide parenteraalsel manustamisel tekivad süstekohas mõnikord hematoomid. Süstekohas võivad hematoomid tekkida ka siis, kui intramuskulaarne süstimine keskmise molekulmassiga hepariinid. Antitrombiin III kasutamisel kõrvaltoimed(, iiveldus, halb suu, valu sisemuses rind, ) on harva täheldatud. Enamik ohtlik teraapia A. - hemorraagilised reaktsioonid. Hemorraagiliste tüsistuste tekkerisk suureneb hepariini kombineeritud kasutamisel kaudse toimega A. ja trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ravimitega. tungaltera, antihistamiinikumid ja nõrgendavad ka hepariini toimet. Hemorraagiliste komplikatsioonide ilmnemisel A. tühistatakse; hepariinravi ajal määratakse vajadusel hepariini antagonist - protamiinsulfaat, mis moodustab hepariiniga inaktiivseid komplekse. Hemorraagiliste tüsistuste tekke vältimiseks tuleb antikoagulantravi läbi viia, jälgides hoolikalt vere hüübimissüsteemi seisundit. (Vere hüübimine) Hepariinravi ajal määratakse tavaliselt vere hüübimisaeg (esimesel ravinädalal vähemalt 1 kord 2 päeva jooksul, edaspidi - 1 kord 3 päeva jooksul). VII faktori määramine on samuti oluline, sest see on kõige labiilsem ja verejooks võib tekkida siis, kui ainult selle faktori tase langeb, isegi II, XI ja X faktorite normaalsete kontsentratsioonide korral. Arvestades, et see on üks varajased märgidüleannustamine A., on vaja perioodiliselt uurida uriini. Peamised otsese toimega A., nende annused, manustamisviisid ja vabastamisvormid on toodud allpool. Antitrombiin III (küberniin) - lüofiliseeritud kuiv süsteaine viaalides (500 RÜ ja 1000 RÜ) koos lahustiga (1 ml valmis lahus sisaldab 50 RÜ toimeaine). Parenteraalselt manustatuna määratakse annused individuaalselt, sõltuvalt antitrombiin III puudusest või tarbimisest (hemodialüüsi ajal). Ravimi manustamisel annuses 1 RÜ/ kg Antitrombiin III aktiivsus patsiendi veres suureneb ligikaudu 1% normaalne tase see tegur. Ennetuslikel eesmärkidel manustatakse 1000-2000 RÜ päevas. Ravi ajal on ravimi algannus 1000-2000 RÜ, järgnev annus 2000-3000 RÜ. manustada 500 RÜ iga 4.-6 h või pikaajalise tilkinfusioonina. Ravimi kasutamine toimub plasma antitrombiin III taseme kontrolli all. Raseduse ajal manustatakse ravimit rangete näidustuste kohaselt. Antitrombiin III ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud. Naatriumhepariin(hepariin, trombofoob jne) - süstelahus 0,25 ampullides ml ja 5 ml(5000 RÜ ühes ml); intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus 1 ampullides ml(5000 RÜ ühes ml); lahus pudelites 5 ml(5000, 10000 ja 20000 RÜ ühes ml). Parenteraalsel kasutamisel valitakse ravimi annus individuaalselt, võttes arvesse kliinilist olukorda, patsiendi vanust ja kasutatavat ravimvormi. Tromboosi korral perifeersed veresooned naatriumhepariini manustatakse intravenoosselt algul 20 000-30 000 RÜ, seejärel 60 000-80 000 RÜ/päevas. Ägeda müokardiinfarkti korral manustatakse esmalt 15 000-20 000 RÜ intravenoosselt, järgmise 5-6 päeva jooksul - intramuskulaarselt päevane annus kuni 40 000 RÜ päevas (5000–10 000 RÜ iga 4. h.). Alates 3-4. päevast määratakse lisaks hepariinile ka kaudseid antikoagulante. 1-2 päeva enne hepariini kasutamise lõpetamist vähendatakse selle annust järk-järgult (iga süstiga 5000-2500 RÜ võrra). Kopsuarteri raske tromboosi korral manustatakse hepariini esmalt intravenoosselt annuses 40 000-60 000 RÜ 4-6 h, seejärel - intravenoosselt päevase annusega 40 000 RÜ. Tromboosi vältimiseks süstitakse hepariini naatriumi kõhunaha alla annuses 5000 RÜ 2 korda päevas. Naatriumhepariin on osa hepariini salvist, salvist ja geelist "Thrombophobe", mida kasutatakse välispidiselt pindmine tromboflebiit jäsemed, hemorroidide veenide tromboos. Hepariini kaltsium(kaltsipariin) - süstelahus 0,2 ja 0,5 ampullides ml(25000 RÜ ühes ml) koos gradueeritud süstaldega. Süstitakse kõhupiirkonna naha alla intervalliga 12 h. Profülaktilisel eesmärgil väljakirjutamisel on algannus 1250 RÜ/10 kg, Koos terapeutiline eesmärk- 2500 RÜ/10 kg, määratakse järgnevad annused sõltuvalt hüübimisparameetritest. Daltepariini naatrium(Fragmin) - süstelahus 1 ampullides ml(10000 RÜ ühes ml) ja 0,2 süstla torudes ml(2500 RÜ ja 5000 RÜ ühes süstlas). Kasutatakse pikaajaliseks hemodialüüsiks ägeda ja kroonilise haigusega patsientidel neerupuudulikkus, operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil trombemboolia ennetamiseks, süvaveenide tromboosiga, kopsuembooliaga. Manustatakse intravenoosselt (joa või tilguti) või subkutaanselt. Annus määratakse individuaalselt. Profülaktilistel eesmärkidel pre- ja postoperatiivsel perioodil manustatakse ravimit subkutaanselt, tavaliselt 2500 RÜ üks kord päevas 5-7 päeva jooksul; ravi eesmärgil - intravenoosne tilguti või subkutaanne süstimine, tavaliselt annuses 100-120 RÜ/ kg iga 12 h. Nadropariini kaltsium(fraksipariin) - süstelahus gradueeritud süstaldes 0,3 ml(2850 RÜ), 0,6 ml(5700 RÜ) ja 1 ml(9500 RÜ). Kasutatakse süvaveenide tromboosi ennetamiseks ja raviks. Sisestatud nahaalune kude kõht 5000-15000 RÜ 1 kord päevas. Naatrium parnapariin(fluxum) - süstelahus süstaldes 0,3 ml(3200 RÜ); 0.4 ml(4250 RÜ); 0.6 ml(6400 RÜ) ja 1.2 ml(12800 RÜ). Kasutatakse ennetamiseks ja raviks sügav tromboos. Seda manustatakse subkutaanselt tuharapiirkonda annuses 3200-6400 RÜ üks kord päevas. Revipariini naatrium(klivarin) - süstelahus süstaldes 0,25 ml(1750 anti-Xa RÜ 1 süstlas). Kasutatakse tromboosi ja emboolia ennetamiseks kirurgilised sekkumised. Seda manustatakse subkutaanselt 1750 RÜ/päevas 7-10 päeva või kauem. Täiendavad kõrvaltoimed: sekundaarne atsidoosi tõttu (tavaliselt esineb neerupuudulikkusega ja suhkurtõbi). Täiendavad vastunäidustused: raseduse I trimester, ähvardav rasedus, imetamine. Hüpertensiooni korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Enoksapariini naatrium(kleksaan) - süstelahus süstaldes 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 ja 1 ml (100 mg aastal 1 ml). Näidustatud trombemboolia profülaktikaks, eriti ortopeedilises ja üldkirurgias, süvaveenide tromboosi ravis ja hemodialüüsis. Süstitakse subkutaanselt anterolateraalsesse või posterolateraalsesse piirkonda kõhu seina talje tasemel, trombemboolia ennetamiseks, 20-40 mg 1 kord päevas, süvaveenide tromboosi raviks - 1 mg/kg iga 12 h, hemodialüüsiga - 0,5-1 mg/kg. Ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal. Kaudsed antikoagulandid Need erinevad hepariinist ja teistest otsese toimega ravimitest eelkõige selle poolest, et nende toime ei avaldu in vitro, vaid kujuneb välja alles organismi sattudes. Kõrval keemiline struktuur A. kaudne tegevus kuulub kahte erinevasse klassi keemilised ühendid- indandiooni derivaadid (fenüliin) ja 4-hüdroksükumariini derivaadid (atsenokumarool, fepromaroon, etüülbiskumatsetaat). Nende ainete toimemehhanism on seotud vere hüübimisfaktorite II (protrombiin), VII (prokonvertiin), IX (jõulufaktor) ja X (Stuart-Proweri faktor) sünteesi pärssimisega maksas. Nende tegurite moodustumine sõltub vitamiinist K 1, mis on vajalik nende prekursorite post-tribosomaalseks transformatsiooniks. K 1 muundatakse epoksiidreduktaasi toimel maksa mikrosoomides aktiivseks vormiks. A. kaudsed tegevused blokeerivad seda ja selle tulemusena häirivad ülaltoodud vere hüübimisfaktorite sünteesi. Määratletud väärtus A. kaudsel toimel on ka nende võime aktiveerida antitrombiin III. Lisaks vere hüübimisele suurendavad kaudse toimega ravimid koronaarse verevoolu mahulist kiirust, lõdvestavad soolte ja bronhide silelihaseid, vähendavad uraatide sisaldust veres, suurendades nende eritumist uriiniga ning neil on ka hüpokolesteroleemia. omadused. Kaudsed antikoagulandid määratakse suu kaudu. Nende toime areneb pärast pikka varjatud perioodi ja sellel on märkimisväärne kestus. Niisiis, fenüliini toime ilmneb pärast 8-15 h, saavutab maksimumi pärast 24-30 h ja peatub pärast 48-72 h. Atsenokumarooli toime areneb pärast 8.-12 h, saavutab maksimumi pärast 24-48 h ja lõpeb 48-96 h. A. metaboliseeruvad kaudse toime kaudu peamiselt maksas. 4-hüdroksükumariini derivaatide rühma kuuluvaid ravimeid iseloomustab suhteliselt kõrge võime seonduda verevalkudega. Kaudseid antikoagulante kasutatakse verehüübimise pikaajaliseks vähendamiseks tromboosi, tromboflebiidi, müokardiinfarkti ajal tekkivate trombembooliliste tüsistuste ennetamiseks ja raviks ning trombide tekke ennetamiseks operatsioonijärgsel perioodil. Need on ette nähtud nii, et need pikendaksid neid normiga võrreldes 1,5-2 korda ja säilitaksid 40-50% tasemel. Kaudse toimega A. kasutamise vastunäidustused on põhimõtteliselt samad, mis otsese toimega A. kasutamisel. Lisaks ei ole A. kaudset toimet ette nähtud raseduse ja imetamise ajal, hemorraagilise pankreatiidi korral. Kõrvaltoimed A. kaudne toime: iiveldus, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid. Selle rühma ravimite võtmisel tekkivaid hemorraagilisi tüsistusi ei põhjusta mitte ainult vere hüübimise vähenemine, vaid ka veresoonte läbilaskvuse suurenemine ja kapillaaride haprus. 4-hüdroksükumariini derivaatide rühma kuuluva A. toimet nõrgendavad mõned ravimid (griseofulviin, rifampitsiin jne). Viimase tühistamine, jätkates A. rühma 4-hüdroksükumariini võtmist tavalistes annustes, võib põhjustada hemorraagiliste tüsistuste teket. A. kaudse toime antagonist on K 1. Kasutamisel koos allopurinooli kaudse toimega A. antimikroobsed ained, allasurumine soolestiku mikrofloora, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, salureetikumid, disulfiraam ja mõned teised ravimid, antikoagulantne toime tugevneb. Vahendina erakorraline abi juures hemorraagilised tüsistused kaudse toimega A. põhjustatud, kasutatakse protrombiini kompleksfaktorite kontsentraati ja selle puudumisel värskelt külmutatud doonorplasmat. Lisaks kasutatakse A. kaudse toime üleannustamise korral ravimeid, mis vähendavad veresoonte läbilaskvust (näiteks kaltsium, vitamiin P). A. kaudse toime ravimisel määratakse vere hüübimissüsteemi seisundi jälgimiseks protrombiini indeks ehk protrombiiniaeg ja VII faktori sisaldus. Hematuria tuvastamiseks uuritakse ka uriini. A. kaudse toime ravi alguses tehakse protrombiiniindeksi uuring ja uriinianalüüsid reeglina vähemalt kord 2-3 päeva jooksul. Ravimid tühistatakse järk-järgult. Peamised kaudse toimega A., nende annused, manustamisviisid ja vabastamisvormid on toodud allpool. Atsenokumarool(syncumar, thrombostop) - tabletid 2 ja 4 mg. Kasutatakse suu kaudu esimesel päeval annuses 8-16 mg, tulevikus - säilitusannustes, mis määratakse vastavalt protrombiini indeksile. Tavaliselt on säilitusannused 1-6 mg/päev Feniliin(fenidioon) - ; tabletid 0,03 G. Suukaudselt määratud järgmistes päevaannustes: esimesel päeval 0,12-0,18 G(3-4 annusena), teisel päeval - 0,09-0,15 G, tulevikus - 0,03-0,06 G(olenevalt protrombiini indeksist). Täiendavad kõrvaltoimed: peopesade ja uriini värvuse muutus roosa värv(fenülliini muundumise tõttu enoolvormiks), hematopoeesi pärssimine. Fepromaroon- tabletid 0,01 G. Määratakse suu kaudu, esialgu kiirusega 0,5 mg/kg/päev, st. tavaliselt 0,03-0,05 G/päev, siis 0,01-0,005 G iga päev või ülepäeviti (olenevalt protrombiini indeksist). Ravim on aktiivsem kui etüülbiskumatsetaat. Etüülbiskumatsetaat(neodikumariin, pelentaan) - 50 tabletti; 100 ja 300 mg. Määratakse suu kaudu, esimesel päeval - tavaliselt 300 mg 2 korda või 200 mg 3 korda (600 mg/päev), teisel päeval - 150 mg 3 korda, siis 100-200 mg/päevas (olenevalt protrombiini sisaldusest veres). Täiendavad kõrvaltoimed: alopeetsia, nahanekroos. ravimid, mis pärsivad vere hüübimist, nt hepariin.
1. Väike meditsiinientsüklopeedia. -M.: Meditsiiniline entsüklopeedia. 1991-96 2. Esiteks tervishoid. - M.: Suur vene entsüklopeedia. 1994 3. Meditsiiniterminite entsüklopeediline sõnastik. - M.: Nõukogude entsüklopeedia. - 1982-1984.
Vaadake, mis on "antikoagulandid" teistes sõnaraamatutes:
- (anti... ja ladina koagulanidest, hüübimist põhjustavatest koagulantidest) keemilised ained ja ravimid, mis pärsivad vere hüübimissüsteemi tegevust ja takistavad verehüüvete teket. Sisu 1 Tegevus ... Wikipedia
- (koagulatsiooni põhjustavatest anti... ja lat. koagulaanidest) meditsiinis raviained, vähendades vere hüübimist... Suur entsüklopeediline sõnaraamat
- (anti... ja lat. coagulatio koagulatsioonist, paksenemisest), kemikaalid, mida kasutatakse verehüüvete vältimiseks selgroogsetel ja inimestel (oksükumariini derivaadid, indandioon jne). Ökoloogiline entsüklopeediline sõnaraamat.… … Ökoloogiline sõnastik
Erinevad veresoonkonna haigused põhjustavad verehüüvete moodustumist. See toob kaasa väga ohtlikud tagajärjed, kuna võib tekkida näiteks südameatakk või insult. Vere vedeldamiseks võib arst välja kirjutada ravimeid, mis aitavad vähendada vere hüübimist. Neid nimetatakse antikoagulantideks ja neid kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks kehas. Need aitavad blokeerida fibriini moodustumist. Kõige sagedamini kasutatakse neid olukordades, kus vere hüübivus organismis on suurenenud.
See võib tekkida selliste probleemide tõttu nagu:
- Veenilaiendid või flebiit;
- alumise õõnesveeni trombid;
- Hemorroidide veenide verehüübed;
- Insult;
- Müokardiinfarkt;
- Arterite vigastused ateroskleroosi esinemisel;
- Trombemboolia;
- Šokk, trauma või sepsis võivad samuti põhjustada verehüübeid.
Vere hüübimise parandamiseks kasutatakse antikoagulante. Kui varem kasutasid nad aspiriini, siis nüüd on arstid sellest tehnikast loobunud, kuna on palju tõhusamaid ravimeid.
Mis on antikoagulandid, ravimid. Mõju
Antikoagulandid- Need on verd vedeldavad ravimid, lisaks vähendavad need tulevikus tekkida võivate teiste trombooside riski. On otseseid ja kaudseid antikoagulante.
Sest kiire utiliseerimine veenilaiendite puhul soovitavad meie lugejad ZDOROV geeli. Veenilaiendid on naiste "21. sajandi katk". 57% patsientidest sureb 10 aasta jooksul trombide ja vähi tõttu! Eluohtlikud tüsistused on: TROMBOFLEBIIT (verehüübed veenides esinevad 75-80% veenilaienditest), TROOFILISED HAAVAD (kudede mädanemine) ja loomulikult ONKOLOOGIA! Kui teil on veenilaiendid, peate kiiresti tegutsema. Enamasti saab hakkama ilma operatsioonide ja muude raskete sekkumisteta, omal käel...
Otsesed ja kaudsed antikoagulandid
On otseseid ja kaudseid antikoagulante. Esimesed vedeldavad kiiresti verd ja erituvad organismist mõne tunni jooksul. Viimased kogunevad järk-järgult, pingutades terapeutiline toime pikendatud kujul.
Kuna need ravimid vähendavad vere hüübimist, ei saa te ise annust vähendada ega suurendada ega manustamisaega lühendada. Ravimeid kasutatakse vastavalt arsti määratud skeemile.
Otsesed antikoagulandid
Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini sünteesi. Lisaks pärsivad nad fibriini moodustumist. Antikoagulandid on suunatud maksale ja pärsivad vere hüübimist.
Otsesed antikoagulandid on kõigile hästi teada. Need on hepariinid lokaalseks toimeks ja subkutaanseks või intravenoosseks manustamiseks.Teisest artiklist leiate veelgi rohkem teavet selle kohta.
Näiteks kohalik tegevus:
Neid ravimeid kasutatakse alajäsemete veenide tromboosi korral haiguse raviks ja ennetamiseks.
Neil on rohkem kõrge aste penetratsiooni, kuid neil on väiksem toime kui intravenoossetel ainetel.
Hepariinid manustamiseks:
- fraksipariin;
- kleksaan;
- Fragmin;
- Klivarin.
Tavaliselt valitakse antikoagulandid konkreetsete probleemide lahendamiseks. Näiteks kasutatakse Klivarini ja Tropariini emboolia ja tromboosi ennetamiseks. Clexane ja Fragmin – stenokardia, infarkti, veenitromboosi ja muude probleemide korral.
Fragmini kasutatakse hemodialüüsiks. Antikoagulante kasutatakse juhul, kui mis tahes veresoontes, nii arterites kui ka veenides, on oht trombide tekkeks. Ravimi toime kestab terve päeva.
Kaudsed antikoagulandid
Kaudseid antikoagulante nimetatakse nii, kuna need mõjutavad protrombiini teket maksas ja ei mõjuta otseselt hüübimist ennast. See protsess on pikk, kuid mõju pikeneb.
Need on jagatud 3 rühma:
- Monokumariinid. Nende hulka kuuluvad: Warfarin, Sinkumar, Gloomar;
- Dikumariinid on dikumariin ja tromeksaan;
- Indandioonid on Phenilin, Omefin, Dipaxin.
Enamasti määravad arstid varfariini. Need ravimid on ette nähtud kahel juhul: kui kodade virvendusarütmia ja kunstlikud südameklapid.
Patsiendid küsivad sageli, mis vahe on Cardio Aspirinil ja Warfariinil ning kas on võimalik üht ravimit teisega asendada?
Eksperdid vastavad, et Aspirin Cardio on ette nähtud juhul, kui insuldirisk pole kõrge.
Varfariin on palju tõhusam kui aspiriin ja seda on parem võtta mitu kuud või isegi kogu elu.
Aspiriin söövitab mao limaskesta ja on maksale toksilisem.
Kaudsed antikoagulandid vähendavad hüübimist mõjutavate ainete tootmist, samuti vähendavad nad protrombiini tootmist maksas ja on K-vitamiini antagonistid.
Kaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad K-vitamiini antagonistid:
- Sinkumar;
- Warfarex;
- Feniliin.
K-vitamiin osaleb vere hüübimise protsessis ja varfariini mõjul on selle funktsioonid häiritud. See aitab vältida verehüüvete purunemist ja veresoonte blokeerimist. Seda ravimit määratakse sageli pärast müokardiinfarkti.
Selle võtmisel peate olema ettevaatlik seda ravimit, kuna sellel on palju vastunäidustusi toiduainetele, mida ei saa selle tootega samaaegselt tarbida
Seal on sirged ja selektiivsed inhibiitorid trombiin:
Otsene:
- Angiox ja Pradaxa;
Valikuline:
- Eliquis ja .
Kõik otsese ja kaudse toimega antikoagulandid määrab ainult arst, vastasel juhul on suur verejooksu oht. Kaudsed antikoagulandid kogunevad kehas järk-järgult.
Neid kasutatakse ainult suu kaudu. Ravi kohe katkestada on võimatu, on vaja ravimi annust järk-järgult vähendada. Ravimi järsk ärajätmine võib põhjustada tromboosi. Selle rühma üleannustamine võib põhjustada verejooksu.
Antikoagulantide kasutamine
Antikoagulantide kliiniline kasutamine on soovitatav järgmiste haiguste korral:
- Kopsu- ja müokardiinfarkt;
- Emboolne ja trombootiline insult (välja arvatud hemorraagiline);
- flebotromboos ja tromboflebiit;
- Erinevate siseorganite veresoonte emboolia.
Võib kasutada ennetava meetmena:
- koronaararterite, ajuveresoonte ja perifeersete arterite ateroskleroos;
- Südame defektid reumaatilised mitraal;
- flebotromboos;
- Operatsioonijärgne periood verehüüvete vältimiseks.
Looduslikud antikoagulandid
Tänu vere hüübimise protsessile tagab keha ise, et tromb ei ulatuks kahjustatud anumast kaugemale. Üks milliliiter verd võib aidata hüübida kogu kehas leiduvat fibrinogeeni.
Tänu oma liikumisele säilitab veri vedela oleku, samuti looduslike koagulantide tõttu. Looduslikud koagulandid toodetakse kudedes ja sisenevad seejärel vereringesse, kus nad takistavad vere hüübimise aktiveerumist.
Nende antikoagulantide hulka kuuluvad:
- hepariin;
- antitrombiin III;
- Alfa-2 makroglobuliin.
Antikoagulandid - nimekiri
Otsese toimega antikoagulandid imenduvad kiiresti ja nende toime kestus ei ületa päeva enne korduvat manustamist või manustamist.
Antikoagulandid
kaudsed mõjud kogunevad verre, tekitades kumulatiivse efekti.
Neid ei tohi kohe katkestada, sest see võib soodustada tromboosi teket. Nende võtmisel vähendatakse annust järk-järgult.
Otsesed kohalikud antikoagulandid:
- Lyotoni geel;
- hepatrombiin;
- Trombles
Antikoagulandid intravenoosseks või intradermaalseks manustamiseks:
- fraksipariin;
- kleksaan;
- Fragmin;
- Klivarin.
Kaudsed antikoagulandid:
- Hirugen;
- Gyrulog;
- Argatroban;
- Warfarin Nycomed tablett;
- Feniliin tabletis.
Vastunäidustused
Antikoagulantide kasutamisel on üsna palju vastunäidustusi, seega pidage kindlasti nõu oma arstiga ravimite võtmise otstarbekuse osas.
Ei saa kasutada:
- Peptiline haavand;
- Maksa ja neerude parenhüümihaigused;
- Septiline endokardiit;
- Suurenenud veresoonte läbilaskvus;
- Kell kõrge vererõhk müokardiinfarktiga;
- Onkoloogilised haigused;
- leukeemia;
- äge südame aneurüsm;
- Allergilised haigused;
- hemorraagiline diatees;
- fibroidid;
- Rasedus.
Olge naistel menstruatsiooni ajal ettevaatlik. Ei soovitata imetavatele emadele.
Kõrvalmõjud
Kaudse toimega ravimite üleannustamine võib põhjustada verejooksu.
Kell
ühine vastuvõtt Varfariin koos aspiriini või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (Simvastin, Heparin jt) suurendab hüübimisvastast toimet.
K-vitamiin, lahtistid või paratsetamool nõrgendavad varfariini toimet.
Kõrvaltoimed võtmisel:
- Allergia;
- Palavik, peavalu;
- Nõrkus;
- Naha nekroos;
- Neerufunktsiooni kahjustus;
- Iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine;
- Sügelus, kõhuvalu;
- Kiilaspäisus.
Enne antikoagulantide võtmise alustamist peate konsulteerima spetsialistiga vastunäidustuste ja kõrvaltoimete osas.
heparinoidid - traksipariin, enoksüpariin
hirudinoidid
kompleksooni preparaadid (seondavad Ca) – Trilon-B (EDTA) ja tsitraat-Na
kaudsed antikoagulandid:
kumariini derivaadid – neodikumariin, sünkumaar, varfariin, fepromaroon
indandiooni derivaadid – fenüliin
Fibrinolüütikumid
fibrinolüsiin
streptokinaas
urokinaas
Trombotsüütide vastased ained
aspiriin (väikestes annustes)
trental (pentoksüfülliin)
klopidogreel (Plavix)
Hepariini toimemehhanism:
Hepariin on happeline mukopolüsahhariid, mis sisaldab suures koguses negatiivse laenguga väävelhappejääke. Toimib positiivselt laetud vere hüübimisfaktoritele.
Hepariin
Farmakoloogiline rühm: Otsese toimega antikoagulandid.
Toimemehhanism: antitrombootiline toime, mis on seotud selle otsese toimega vere hüübimissüsteemile. 1) Negatiivse laengu tõttu blokeerib I faasi; 2) Seondudes vereplasmas antitrombiin III-ga ja muutes selle molekuli konformatsiooni, aitab hepariin kaasa antitrombiin III seondumise olulisele kiirendamisele vere hüübimissüsteemi tegurite aktiivsete keskustega => trombide moodustumise pärssimine - P-faasi rikkumine;
3) fibriini moodustumise häire - III faas; 4) suurendab fibrinolüüsi.
Efektid: vähendab trombotsüütide agregatsiooni, suurendab veresoonte läbilaskvust, stimuleerib kollateraalset vereringet, on spasmolüütilise toimega (adrenaliini antagonist), vähendab kolesterooli ja triglütseriidide sisaldust vereseerumis.
Rakendus:ägeda müokardiinfarkti, peamiste veenide ja arterite, ajuveresoonte tromboosi ja emboolia korral vere hüpokoagulatsiooni seisundi säilitamiseks kunstliku vereringe masinates ja hemodialüüsiseadmetes. Kõrvalmõjud: hemorraagia, allergilised reaktsioonid, trombotsütopeenia, osteoporoos, alopeetsia, hüpoaldosteronism.
Vastunäidustatud hemorraagilise diateesi, veresoonte suurenenud läbilaskvuse, verejooksu, alaägeda bakteriaalse endokardiidi, raske maksa- ja neerufunktsiooni häire korral, äge ja krooniline. Leukeemia, aplastiline ja hüpoplastiline aneemia, venoosne gangreen.
Hepariini antagonistide hulka kuuluvad protamiinsulfaat, ubikviin ja tolluidiinsinine.
Kaudsete antikoagulantide antagonist: K-vitamiin (vicasol)
3. Kopsupõletikuga patsient kehatemperatuuriga 37,8 alustas antibiootikumravi kuuri. Pärast 2 X pärast süstimist patsiendi seisund paranes, kuid siis tõusis palavik, kehatemperatuur tõusis 39-ni . Arst ei tühistanud antibiootikumi, kuid määras palju vedelikku, diureetikumi, C-vitamiini ja prednisolooni. Patsiendi seisund paranes. Millise antibiootikumiga võiks patsienti ravida (õige on ainult üks vastus)?
Bakteritsiidse toimega
bakterite massiline surm endotoksiinide (pürogeenide) vabanemisega kuumus
rohke vedeliku joomine + diureetikum sunddiurees koos pürogeenide vabanemisega organismist
C-vitamiin - redoksprotsesside tugevdamine
- kohanemisvõime ja vastupidavus infektsioonidele omab antitoksilist toimet tänu kortikosteroidide tootmise stimuleerimisele
membraani läbilaskvuspõletikuvastane toime
Prednisoloon antitoksiline toime:
membraani stabiliseeriv toime
endo- ja eksogeensete ainete hävitamisel osalevate maksaensüümide aktiivsus
põletikuvastane toime
Bakterite rakuseina sünteesi rikkumine:
-laktaamantibiootikumid:
penitsilliinid
tsefalosporiinid
monobaktaamid
karbopeneemid
vankomütsiin, ristomütsiin
Läbilaskvust kahjustavad CPM-id:
aminoglükosiidid