Бета-блокери за интравенозно приложение. Използването на β-блокери при лечението на артериална хипертония: преглед на лекарствата
Механизъм на действие на бета-блокерите
Ефектите на бета-блокерите се осъществяват чрез блокада на β1 и β2-адренергичните рецептори. Има два вида β-адренергични рецептори (β1- и β2-адренергични рецептори), които се различават по структурни и функционални характеристики и разпространение в тъканите. β1-адренергични рецепторидоминират в структурите на сърцето, островната тъкан на панкреаса, юкстагломеруларния апарат на бъбреците и адипоцитите.
Лекарствата, като се свързват с β1-адренергичните рецептори на сърцето, предотвратяват действието на норепинефрин и адреналин върху тях и намаляват активността на аденилатциклазата. Намаляването на ензимната активност води до намаляване на синтеза на сАМР и инхибиране на навлизането на Ca2+ в кардиомиоцитите. Ето как се реализират основните ефекти на β-блокерите:
- отрицателен инотропен ефект (силата на сърдечните контракции намалява);
- отрицателен хронотропен ефект(сърдечната честота намалява);
- отрицателен дромотропен ефект (проводимостта е потисната);
- отрицателен батмотропен ефект (автоматичността намалява).
Антиангинозният ефект на лекарствата се проявява чрез намаляване на силата на сърдечните контракции и сърдечната честота, което намалява потребността на миокарда от кислород.
Поради инхибирането на проводимостта и автоматизма, лекарствата имат антиаритмичен ефект.
Намаляването на съдържанието на Ca2+ поради блокада на β1-адренергичните рецептори в клетките на юксталомеруларния апарат (JA) на бъбреците е придружено от инхибиране на секрецията на ренин и съответно намаляване на образуването на ангиотензин II, което води до намаление кръвно наляганеи определя ефективността на β-блокерите като антихипертензивно средство лекарства.
Блокада β2-блокериспомага за увеличаване на:
- тонус на гладката мускулатура на бронхите;
- контрактилна активност на бременната матка;
- намаляване гладкомускулни клеткистомашно-чревния тракт (проявява се с коремна болка, повръщане, гадене, диария и много по-рядко запек).
В допълнение, стесняването на артериолите и венулите причинява повишаване на периферното съдово съпротивление и може да наруши кръвоснабдяването на крайниците, което води до развитие на синдрома на Рейно.
β-блокерите причиняват промени в липидния и въглехидратния метаболизъм. Те инхибират липолизата, предотвратяват увеличаването на съдържанието на свободни мастни киселинив кръвната плазма, докато съдържанието на TG се увеличава и концентрацията на общия холестерол не се променя, съдържанието на HDL холестерол намалява, LDL холестерол се повишава, което води до повишаване на атерогенния коефициент.
β-блокерите предизвикват активиране на синтеза на гликоген от глюкоза в черния дроб и потискат гликогенолизата, което може да доведе до хипогликемия, особено при използване на хипогликемични лекарства при пациенти със захарен диабет. Поради блокадата на бета-блокерите в панкреаса и инхибирането на физиологичната секреция на инсулин, лекарствата могат да причинят хипергликемия, но при здрави хорате обикновено не повлияват концентрациите на кръвната захар.
Въз основа на ефекта си върху рецепторите, бета-блокерите се разделят на неселективни (засягащи β1- и β2-адренергичните рецептори) и кардиоселективни (засягащи β1-адренергичните рецептори), освен това някои от тях имат присъща симпатикомиметична активност (ICA).
Бета-блокерите с BSA (пиндолол, бопиндолол, окспренолол) намаляват сърдечната честота и контрактилитета на миокарда в по-малка степен и практически нямат ефект върху липиден метаболизъм, техният синдром на отнемане е по-слабо изразен.
Вазодилататорният ефект на бета-блокерите се дължи на един от следните механизми или комбинация от тях:
- изразена ICA във връзка със съдови β-блокери (например пиндолол, целипролол);
- комбинация от β- и α-адренергична блокираща активност (например карведилол);
- освобождаване на азотен оксид (небиволол) от ендотелните клетки;
- директен вазодилатативен ефект.
Кардиоселективните бета-блокери в ниски дози, за разлика от неселективните, имат малък ефект върху тонуса на бронхите и артериите, секрецията на инсулин, мобилизирането на глюкоза от черния дроб, контрактилната активност на бременната матка, така че те могат да бъдат предписани за съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, захарен диабет, нарушения на периферното кръвообращение (например синдром на Рейно, бременност). Те практически не предизвикват вазоконстрикция на скелетните мускули, следователно, когато се използват, е по-малко вероятно да причинят повишена умораи мускулна слабост.
Фармакокинетика на бета-блокери
Фармакокинетичният ефект на различните бета-блокери се определя от степента на тяхната разтворимост в мазнини и вода. Има три групи бета-блокери:
- мастноразтворими (липофилни),
- водоразтворим (хидрофилен),
- мастно и водоразтворими.
Липофилните бета-блокери (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) бързо се абсорбират в стомашно-чревния тракт и лесно проникват през кръвно-мозъчната бариера (често причинявайки странични ефектикато безсъние обща слабост, сънливост, депресия, халюцинации, кошмари). Ето защо единични дозии честотата на приложение трябва да се намали при пациенти в напреднала възраст със заболявания нервна система. Липофилните бета-блокери могат да забавят елиминирането от кръвта на други лекарства, които се метаболизират в черния дроб (например лидокаин, хидролазин, теофилин). Липофилните β-блокери трябва да се предписват поне 2-3 пъти на ден.
Хидрофилните бета-блокери (атенолол, надолол, соталол) не се абсорбират напълно (30-70%) в стомашно-чревния тракт и леко (0-20%) се метаболизират в черния дроб. Екскретира се главно чрез бъбреците. Имат дълъг полуживот (6-24 години). T1/2 на хидрофилните лекарства се увеличава с намаляване на скоростта на гломерулна филтрация (например с бъбречна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст). Честотата на употреба варира от 1 до 4 пъти на ден.
Има бета-блокери, които са мастно- и водоразтворими (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Те имат два пътя на елиминиране - чернодробен (40-60%) и бъбречен. Мастно- и водоразтворимите лекарства могат да се предписват веднъж дневно, с изключение на Pindolol: приема се 2-3 пъти. T1/2 е 3-12 часа. Повечето лекарства (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействат с лекарства, които се метаболизират в черния дроб, така че те могат да се предписват на пациенти с умерена чернодробна или бъбречна недостатъчност (в случай на тежко увреждане на черния дроб и бъбречната функция се препоръчва за намаляване на дозата на лекарството с 1,5 пъти).
Фармакокинетични параметри на бета-блокери:
метаболити |
|||||
Атенолол |
|||||
Бетаксолол |
|||||
Бизопролол |
|||||
Карведилол |
|||||
Метопролол |
|||||
Пиндолол |
|||||
пропранолол |
|||||
талинолол |
|||||
Целипролол |
|||||
250-500 мкг/кг |
*Забележка: ? - данни не са намерени
Показания за употреба на бета-блокери
- ангина пекторис,
- пикантен коронарен синдром,
- AG и първична профилактикаинсулт и исхемична болест на сърцето при пациенти с хипертония,
- предотвратяване на камерни и суправентрикуларни аритмии,
- предотвратяване на повтарящ се инфаркт на миокарда,
- предотвратяване внезапна смъртпри пациенти със синдром на дълъг QT интервал,
- хронична сърдечна недостатъчност (карведилол, метопролол, бизопролол, небиволол),
- системни заболявания с повишено влияние на симпатиковата нервна система,
- тиреотоксикоза,
- есенциален тремор,
- отнемане на алкохол,
- дисекираща аортна аневризма,
- хипертрофична кардиомиопатия,
- дигиталисова интоксикация,
- митрална стеноза (тахисистолична форма),
- пролапс митрална клапа,
- тетралогия на Фало.
Странични ефекти и противопоказания на бета-блокерите
Основните странични ефекти и противопоказанията на бета-блокерите са представени в таблицата.
Странични ефекти на бета-блокерите, противопоказания за тяхната употреба и състояния, изискващи специално внимание при употребата на бета-блокери:
Странични ефекти |
Абсолютни противопоказания |
Състояния, изискващи специални грижи |
Сърдечни:
Неврологични:
Стомашно-чревни:
Бронхострикция (при хора с бронхиална астма, ХОББ). Слабост. Умора. Сънливост. Сексуална дисфункция. Повишен риск от развитие на индуцирана от инсулин хипогликемия. Маскиране на симптомите на хипогликемия. Студенина на крайниците. Синдром на Рейно. Тежка хипотония. Хипертриглицеридемия, понижени нива на липопротеините с висока плътност. Хепатотоксичност. |
Индивидуална свръхчувствителност. Бронхиална астма. ХОББ с бронхиална обструкция. Атриовентрикуларен блок I-II етап. Брадикардия с клинични прояви. Синдром на болния синус. Сърдечен шок. Тежко увреждане на периферните артерии. Хипотония с клинични прояви. |
Диабет. ХОББ без бронхиална обструкция. Увреждане на периферните артерии. депресия Дислипидемия. Асимптомна дисфункция на синусовия възел. Атриовентрикуларна блокада, стадий I. |
β-блокерите се характеризират със синдром на отнемане.
Лекарствени взаимодействия
Комбинация от бета-блокери с други лекарства, проявява отрицателен чужд и хронотропен ефект, може да доведе до тежки нежелани реакции. Когато β-блокерите се комбинират с клонидин, се развива изразено понижение на кръвното налягане и брадикардия, особено когато хоризонтално положениеболен.
Комбинацията от бета-блокери с верапамил, амиодарон и сърдечни гликозиди може да доведе до тежка брадикардия и нарушена AV проводимост.
Комбинация от бета-блокери с нитрати или блокери калциеви каналиоправдано, тъй като първите намаляват нуждата на миокарда от кислород, а другите намаляват тонуса на периферните и коронарни съдове, осигуряват хемодинамично разтоварване на миокарда и увеличаване на коронарния кръвен поток.
Високото кръвно налягане е сърдечносъдов рисков параметър. Ето защо, според последните препоръки, целите на лекарствената терапия на хипертонията са не само постигане на нейното намаляване и устойчив контрол, но и предотвратяване на инфаркт, инсулт и смърт.
Днес подгрупа антихипертензивни лекарства се състои от лекарства, които имат различен ефект върху появата на усложнения. Той включва: диуретици фармацевтични лекарства, АСЕ инхибитори, бета-блокери, калциеви антагонисти и ангиотензин рецепторни блокери.
Някои проучвания показват, че продължителното лечение с бета-блокери (БАБ) предизвиква отрицателни метаболитни ефекти, което значително повишава риска от усложнения, особено при пациенти с коронарна болест на сърцето. Други свидетелстват за своите висока ефективностза тези, които наскоро са имали инфаркт поради сърдечна недостатъчност. Въпреки това, бета-блокерите продължават да заемат уверено трето място в списъка на антихипертензивните лекарства.
Нека се опитаме да разберем в какви случаи употребата им ще бъде безопасна и може би ще донесе допълнителни ползи и кой трябва да приема бета-блокери, дори ако последно поколение, Не се препоръчва.
Във външната мембрана на клетките на човешкото тяло има специални протеини, които разпознават и реагират по подходящ начин на хормоналните вещества - адреналин и норепинефрин. Ето защо те се наричат адренергични рецептори.
Идентифицирани са общо два алфа и три типа бета (β) адренергични рецептори. Разделението се основава на различната им чувствителност към лекарствени вещества– адренергични стимуланти и адренергични блокери.
Тъй като темата на нашата статия е BAB, нека разгледаме как стимулирането на β-рецепторите влияе върху функционирането на телесните системи. Под въздействието на надбъбречните хормони и подобни вещества, те, в допълнение към увеличаването на освобождаването на ренин в бъбреците, изпълняват различни функции.
Механизмът на действие на бета-блокерите напълно оправдава името им.
Като блокират ефектите на β-адренергичните рецептори и предпазват сърцето от надбъбречните хормони, те допринасят за:
- подобряване на работата на миокарда - той се свива и отпуска по-рядко, силата на контракциите става по-малка и ритъмът е по-равномерен;
- спиране патологични променив тъканите на лявата камера.
Основните кардиопротективни (предпазващи сърцето) ефекти на първите блокери, за които те бяха оценени, бяха намаляване на честотата на пристъпите на "ангина пекторис" и намаляване на синдром на болкав сърцето. Но те едновременно потискат работата на β2 рецепторите, които, както се вижда от таблицата, не се нуждаят от потискане.
В допълнение, получените странични ефекти значително стесняват броя на пациентите, които се нуждаят от такива лекарства. Въпреки това днес вече има 3 поколения BAB.
На бележка. С отсъствие болкав областта на сърцето и пристъпи на “ангина пекторис” лечение на сърдечно-съдови патологии съдова системане се препоръчва използването на β-блокери от всякакъв вид, дори и от ново поколение.
Какви лекарства са бета-блокери?
Досега са създадени около 100 лекарства, които имат депресивен ефект върху β-адренергичните рецептори. Днес се използват около 30 активни съставки, които са в основата на производството на бета-блокери.
Представяме класификацията на бета-блокерите въз основа на списъка с лекарства, които са сертифицирани и най-често предписвани от нашите кардиолози:
Списък на поколенията BAB - име, синоними и аналози | Характеристики, в зависимост от ефекта върху адренергичните рецептори |
Това е подгрупа неселективни бета-блокери. Те инхибират адренергичните рецептори от алфа и бета тип с еднаква сила. Потискането на последните предизвиква негативни странични ефекти, които ограничават употребата им | |
Тази категория бета-блокери е селективна за β-2 рецепторите. Той получи общото наименование „Кардиоселективни лекарства“.
|
|
Тези съвременни лекарства имат не само кардиоселективни ефекти. Имат съдоразширяващ ефект. Те знаят как да отпуснат кръвоносните съдове кръвоносна система. Лабеталол прави това чрез блокиране на алфа-адренергичните рецептори, небиволол засилва васкуларната релаксация в периферията, а карведилол прави и двете едновременно. |
BAB лекарства с вътрешна симпатикомиметична активност, в по-голямата част от случаите. използва се в лекарствената терапия на неусложнена сърдечна недостатъчност, включително по време на бременност.
В същото време, въпреки че не предизвикват вазоспазъм и силно намаляване на пулса, те все още са слабо способни да спрат пристъпите на ангина пекторис, остър коронарен синдром и също така не осигуряват подходяща толерантност към упражненията след приемането им. Списъкът с такива лекарства включва Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.
съвет. Когато започнете да приемате лекарството, намерете в упътването да се упомене от какъв вид - липофилни (мастноразтворими) или хидрофилни (водоразтворими) са таблетките. Това определя кога да ги приемате, преди или след хранене.
Освен това беше отбелязано, че лечението с водоразтворими форми не причинява кошмари. Но те, уви, не са подходящи за понижаване на кръвното налягане при наличие на бъбречна недостатъчност.
Показания за употреба и предупреждения
Подробните сравнителни характеристики на бета-блокерите са разбираеми само за високоспециализирани кардиолози. Въз основа на него, като се вземат предвид реалните резултати в постигнатите показатели за понижаване на кръвното налягане и подобряване (влошаване) на благосъстоянието на конкретен пациент, се избират индивидуални дози и евентуално комбинирани форми на бета-блокери с други лекарства за кръвно налягане. . Трябва да имате търпение, тъй като това може да отнеме значително време, понякога около година.
По принцип β-блокерите могат да се предписват за:
- , първична хипертония, стабилна сърдечна недостатъчност хроничен ход, исхемична болест на сърцето, аритмии, предишен инфаркт, UI-QT синдром, камерна хипертрофия, изпъкналост на платната на митралната клапа, наследствено заболяванеМорфана;
- вторична хипертония, причинена от бременност, тиреотоксикоза, увреждане на бъбреците;
- повишено кръвно налягане преди и след операция;
- вегетативно-съдови кризи;
- глаукома;
- постоянни мигрени;
- отнемане на наркотици, алкохол или наркотици.
За ваша информация. Съвсем наскоро цената на някои нови бета-блокери беше прекомерна. Днес има много синоними, аналози и генерични лекарства, които не са по-ниски по своята ефективност от рекламираните патентовани лекарства BAB, а цената им е доста достъпна дори за пенсионери с ниски доходи.
Противопоказания
Абсолютно забранено е прилагането на всякакъв вид бета-блокери при пациенти с атриовентрикуларен блок II-III степен.
Относителните включват наличието на:
- бронхиална астма;
- хронична белодробна обструкция;
- диабетно заболяване, придружено от чести пристъпи на хипогликемия.
Струва си обаче да се изясни, че под наблюдението на лекар и при спазване на предпазни мерки при намиране и коригиране на безопасна доза, пациентите с тези заболявания могат да изберат едно от многото лекарства от 2-ро или 3-то поколение.
Ако имате анамнеза за диабет без епизоди на хипогликемия или метаболитен синдромна лекарите не е забранено и дори се препоръчва да предписват карведилол, бисопролол, небиволол и метопролол сукцинат на такива пациенти. Те не нарушават въглехидратния метаболизъм, не намаляват, а по-скоро повишават чувствителността към инсулиновия хормон, а също така не възпрепятстват разграждането на мазнините, които увеличават телесното тегло.
Странични ефекти
Всяко от BAB лекарствата има малък списък от свои собствени, уникални странични ефекти.
Най-често срещаните сред тях са:
- развитие на обща слабост;
- намалена производителност;
- повишена умора;
- суха кашлица, астматични пристъпи;
- студени ръце и крака;
- разстройства на червата;
- лекарствено индуциран псориазис;
- нарушения на съня, придружени от кошмари.
важно. Много мъже категорично отказват лечение с бета-блокери поради страничен ефект, който е възможен при приемане на лекарства от първо поколение - пълна или частична импотентност (еректилна дисфункция). Моля, имайте предвид, че новото, второ и трето поколение лекарства помагат за контролиране на кръвното налягане и в същото време ви позволяват да поддържате потентността.
Синдром на отнемане
При избора на правилната доза и вида на бета-блокера лекарят взема предвид каква патология ще се лекува. Има BAB лекарства, които могат (трябва) да се приемат 2 до 4 пъти на ден. Но при лечението на хипертония се използват предимно удължени форми, които се пият еднократно (сутрин) на 24 часа.
Въпреки това пациентите, страдащи от стенокардия, не трябва да се изненадват. Те ще трябва да приемат дългодействащата форма на бета-блокера два пъти - сутрин и вечер. За тях също има предупреждение за спазване на постепенно спиране на лечението с бета-блокери, тъй като внезапното им спиране може да причини значително влошаване на заболяването.
За да направите това, трябва да поддържате баланс. Всяка седмица, леко намалявайки дозата на бета-блокера, те започват да приемат друго лекарство, което понижава кръвното налягане и сърдечната честота, като постепенно увеличава дозата му.
И в края на тази статия предлагаме да гледате видеоклип, който говори за забранени лекарства. едновременно приложениес бета блокери.
Често задавани въпроси към лекаря
Наближава годишнината на съпруга ми. Наскоро му изписаха Карведилол. Може ли да пие алкохолни напитки?
Да пиете или да не пиете алкохол - изборът винаги остава за пациента. Всички напитки, съдържащи етанол и алкохол, многократно неутрализират ефекта на бета-блокерите.
Плюс това, след известно време, това е индивидуално за всеки и зависи от много показатели, кръвното налягане, леко понижено от алкохолни напитки, се повишава рязко, причинявайки пристъп на хипертония или ангина пекторис. Комбинацията от бета-блокер и алкохол може да доведе до камерно мъждене.
Има и парадоксални случаи, когато бета-блокерите не намаляват, а по-скоро засилват ефекта на лекарството - налягането пада рязко, сърцето се забавя. Регистрирани са дори случаи на смърт.
Какво може да замени бета-блокерите?
Въз основа на принципите на механизма на действие, бета-блокерите могат да бъдат заменени само с тях и да преминат от един вид лекарства към друг. Не всички пациенти с проблеми в сърдечносъдова системауспява да постигне желан резултат, а някои изпитват тежки странични ефекти, които пречат на нормалния им начин на живот.
За такива хора, за намаляване и контролиране на кръвното налягане, лекарят ще избере диуретик и/или АСЕ инхибитор, а за борба с тахикардията - един от антагонистите на калциевите канали.
Групата на адренергичните блокери включва лекарства, които могат да блокират нервните импулси, отговорни за реакцията към адреналин и норепинефрин. Тези лекарства се използват за лечение на патологии на сърцето и кръвоносните съдове.
Повечето пациенти със съответните патологии се интересуват от това какви са адренергичните блокери, кога се използват и какви странични ефекти могат да причинят. Това ще бъде обсъдено допълнително по-долу.
Класификация
Стените на кръвоносните съдове имат 4 вида рецептори: α-1, α-2, β-1, β-2. Съответно в клинична практикаИзползват се алфа и бета блокери. Действието им е насочено към блокиране определен типрецептор. A-β блокерите изключват всички рецептори за адреналин и норепинефрин.
Таблетките от всяка група се предлагат в два вида: селективните блокират само един тип рецептори, неселективните прекъсват комуникацията с всички тях.
Има определена класификация на лекарствата в разглежданата група.
Сред алфа-блокерите:
- α-1 блокери;
- α-1 и α-2.
Сред β-блокерите:
- кардиоселективен;
- неселективни.
Характеристики на действието
Когато адреналин или норепинефрин навлизат в кръвта, адренергичните рецептори реагират на тези вещества. В отговор на това в тялото се развиват следните процеси:
- луменът на кръвоносните съдове се стеснява;
- контракциите на миокарда стават по-чести;
- кръвното налягане се повишава;
- нивото на гликемията се повишава;
- бронхиалният лумен се увеличава.
При патологии на сърцето и кръвоносните съдове тези последствия са опасни за човешкото здраве и живот. Следователно, за да се спрат такива явления, е необходимо да се вземат лекарства, които блокират освобождаването на надбъбречните хормони в кръвта.
Адренергичните блокери имат противоположен механизъм на действие. Начинът на действие на алфа и бета блокерите се различава в зависимост от типа рецептор, който е блокиран. При различни патологии се предписват адренергични блокери от определен тип и тяхната замяна е строго неприемлива.
Действие на алфа-блокерите
Те разширяват периферните и вътрешните съдове. Това ви позволява да увеличите притока на кръв и да подобрите микроциркулацията на тъканите. Кръвното налягане на човек пада и това може да се постигне без увеличаване на сърдечната честота.
Тези лекарства значително намаляват натоварването на сърцето, като намаляват обема на венозната кръв, навлизаща в атриума.
Други ефекти на α-блокерите:
- намаляване на триглицеридите и лошия холестерол;
- повишаване на нивото на "добрия" холестерол;
- активиране на клетъчната чувствителност към инсулин;
- подобрена абсорбция на глюкоза;
- намаляване на интензивността на признаците на възпаление в пикочните и репродуктивните системи.
Алфа-2 блокерите свиват кръвоносните съдове и повишават налягането в артериите. Те практически не се използват в кардиологията.
Действие на бета-блокерите
Разликата между селективните β-1 блокери е, че имат положителен ефект върху сърдечната функция. Използването им ви позволява да постигнете следните ефекти:
- намалена активност на водача сърдечен ритъми премахване на аритмия;
- намаляване на сърдечната честота;
- регулиране на възбудимостта на миокарда на фона на повишен емоционален стрес;
- намалена нужда от кислород на сърдечните мускули;
- намаляване на показателите за кръвно налягане;
- облекчаване на ангина атака;
- намаляване на натоварването на сърцето по време на сърдечна недостатъчност;
- намаляване на гликемичните нива.
Неселективните β-блокери имат следните ефекти:
- предотвратяване на слепване на кръвни елементи;
- повишено свиване на гладките мускули;
- релаксация на сфинктера Пикочен мехур;
- повишен бронхиален тонус;
- намаляване на вътреочното налягане;
- намаляване на вероятността от остър инфаркт.
Действие на алфа-бета блокери
Тези лекарства намаляват кръвното налягане в очите. Помага за нормализиране на нивата на триглицеридите и LDL. Те дават забележим хипотензивен ефект, без да нарушават кръвния поток в бъбреците.
Приемането на тези лекарства подобрява механизма на адаптация на сърцето към физически и нервен стрес. Това ви позволява да нормализирате ритъма на неговите контракции и да облекчите състоянието на пациента със сърдечни дефекти.
Кога е показано лекарството?
Алфа1-блокерите се предписват в следните случаи:
- артериална хипертония;
- уголемяване на сърдечния мускул;
- уголемяване на простатата при мъжете.
Показания за употреба на α-1 и 2 блокери:
- нарушения на трофиката на меките тъкани от различен произход;
- тежка атеросклероза;
- диабетни нарушения на периферната кръвоносна система;
- ендартериит;
- акроцианоза;
- мигрена;
- състояние след инсулт;
- упадък интелектуална дейност;
- разстройства вестибуларен апарат;
- неврогенност на пикочния мехур;
- възпаление на простатата.
Алфа2-блокерите се предписват при еректилни нарушения при мъжете.
Високо селективните β-блокери се използват при лечението на заболявания като:
- артериална хипертония;
- кардиомиопатия от хипертрофичен тип;
- аритмии;
- мигрена;
- пороци на митралната клапа;
- сърдечен удар;
- с VSD (с хипертоничен тип невроциркулаторна дистония);
- двигателна възбуда при прием на антипсихотици;
- повишена активност на щитовидната жлеза (комплексно лечение).
Неселективните бета-блокери се използват за:
- артериална хипертония;
- разширяване на лявата камера;
- ангина пекторис с усилие;
- дисфункция на митралната клапа;
- повишен сърдечен ритъм;
- глаукома;
- Синдром на Минор - рядко нервно заболяване генетично заболяване, при които има тремор на мускулите на ръцете;
- за предотвратяване на кръвоизливи по време на раждане и операции на женските полови органи.
И накрая, α-β блокерите са показани за следните заболявания:
- за хипертония (включително за предотвратяване на развитието на хипертонична криза);
- глаукома с отворен ъгъл;
- стабилен тип ангина;
- сърдечни дефекти;
- сърдечна недостатъчност.
Използва се при патологии на сърдечно-съдовата система
β-блокерите заемат водещо място в лечението на тези заболявания.
Най-селективни са Bisoprolol и Nebivolol. Блокирането на адренергичните рецептори спомага за намаляване на степента на контрактилитета на сърдечния мускул и забавя скоростта на нервните импулси.
Използването на съвременни бета-блокери дава следните положителни ефекти:
- намален сърдечен ритъм;
- подобряване на метаболизма на миокарда;
- нормализиране на съдовата система;
- подобряване на функцията на лявата камера, увеличаване на нейната фракция на изтласкване;
- нормализиране на сърдечната честота;
- спад на кръвното налягане;
- намаляване на риска от агрегация на тромбоцитите.
Странични ефекти
Списъкът на страничните ефекти зависи от лекарствата.
А1 блокерите могат да причинят:
- подуване;
- рязък спад на кръвното налягане поради изразен хипотензивен ефект;
- аритмия;
- хрема;
- намалено либидо;
- енуреза;
- болка по време на ерекция.
А2 блокерите причиняват:
- повишено кръвно налягане;
- тревожност, раздразнителност, повишена възбудимост;
- мускулни тремори;
- нарушения на уринирането.
Неселективните лекарства от тази група могат да причинят:
- нарушения на апетита;
- нарушения на съня;
- повишено изпотяване;
- усещане за студ в крайниците;
- усещане за топлина в тялото;
- повишена киселинност на стомашния сок.
Селективните бета-блокери могат да причинят:
- обща слабост;
- забавяне на нервните и психически реакции;
- тежка сънливост и депресия;
- намалена зрителна острота и нарушено вкусово възприятие;
- изтръпване на краката;
- спад на сърдечната честота;
- диспептични симптоми;
- аритмични явления.
Неселективните β-блокери могат да проявят следните нежелани реакции:
- зрителни смущения от различно естество: „мъгла“ в очите, чувство в тях чуждо тяло, повишено отделяне на сълзи, диплопия („двойно виждане” в зрителното поле);
- ринит;
- задушаване;
- изразен спад на налягането;
- синкоп;
- еректилна дисфункцияпри мъжете;
- възпаление на лигавицата на дебелото черво;
- хиперкалиемия;
- повишени нива на триглицериди и урати.
Приемът на алфа-бета блокери може да причини следните нежелани реакции при пациента:
- тромбоцитопения и левкопения;
- рязко нарушение на проводимостта на импулсите, излъчвани от сърцето;
- дисфункция на периферната циркулация;
- хематурия;
- хипергликемия;
- хиперхолестеролемия и хипербилирубинемия.
Списък на лекарствата
Селективните (α-1) адренергични блокери включват:
- еупресил;
- тамсулон;
- доксазозин;
- Алфузозин.
Неселективни (α1-2 блокери):
- Сермион;
- Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
- пироксан;
- Дибазин.
Най-известният представител на α-2 адренергичните блокери е Йохимбин.
Списък на лекарства от групата на β-1 адренергичните блокери:
- атенол (тенолол);
- Локрен;
- бисопролол;
- Breviblock;
- Celiprol;
- Корданум.
Неселективните β-блокери включват:
- Сандорм;
- Беталок;
- Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
- Тимолол (Арутимол);
- Slowtrazicore.
Лекарства от ново поколение
Адренергичните блокери от ново поколение имат много предимства пред „старите“ лекарства. Предимството е, че се приемат веднъж на ден. Последното поколение продукти причиняват много по-малко странични ефекти.
Тези лекарства включват Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Тези лекарства имат допълнителни вазодилатиращи свойства.
Характеристики на приемане
Преди започване на лечението пациентът трябва да информира лекаря за наличието на заболявания, които могат да бъдат причина за прекратяване на адренергичните блокери.
Лекарствата от тази група се приемат по време или след хранене. Това намалява възможното отрицателно въздействиелекарства върху тялото. Продължителността на приема, режимът на дозиране и други нюанси се определят от лекаря.
По време на употреба трябва постоянно да проверявате сърдечната си честота. Ако този показател намалее значително, дозата трябва да се промени. Не можете сами да спрете приема на лекарството или да започнете да използвате други средства.
Противопоказания за употреба
- Бременност и период на кърмене.
- Алергична реакцияза лекарствения компонент.
- Тежки нарушениячернодробна и бъбречна функция.
- Намалено кръвно налягане (хипотония).
- Брадикардия е намаляване на сърдечната честота.
Ефектът на адреналина и норепинефрина върху бета-адренергичните рецептори при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове може да доведе до фатални последици. В тази ситуация лекарствата, групирани като бета-блокери (БАБ), не само улесняват живота, но и го удължават. Изучаването на темата за BAB ще ви научи да разбирате по-добре тялото си, когато се отървете от болест.
Какво представляват бета блокерите
Адреноблокерите (адренолитиците) се разбират като група лекарства с обща фармакологично действие– неутрализиране на адреналиновите рецептори кръвоносни съдовеи сърца. Лекарствата "изключват" рецепторите, които реагират на адреналин и норепинефрин и блокират следните действия:
- рязко стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
- повишено кръвно налягане;
- антиалергичен ефект;
- бронходилататорна активност (разширяване на лумена на бронхите);
- повишени нива на кръвната захар (хипогликемичен ефект).
Лекарствата засягат β2-адренергичните рецептори и β1-адренергичните рецептори, причинявайки обратен ефект на адреналина и норепинефрина. Те разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане, стесняват лумена на бронхите и намаляват нивата на кръвната захар. Когато бета1-адренергичните рецептори се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават и коронарните артерии се разширяват.
Поради ефекта върху β1-адренергичните рецептори, сърдечната проводимост се подобрява, разграждането на гликогена в черния дроб и производството на енергия се засилват. Когато бета2-адренергичните рецептори са възбудени, стените на кръвоносните съдове и мускулите на бронхите се отпускат, синтезът на инсулин и разграждането на мазнините в черния дроб се ускоряват. Стимулирането на бета-адренергичните рецептори с катехоламини мобилизира всички сили на тялото.
Лекарствата от групата на блокерите на бета-адренергичните рецептори намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане и намаляват потреблението на кислород от сърцето. Механизмът на действие на бета-блокерите (БАБ) е свързан с следните функции:
- Диастолата се удължава - поради подобрената коронарна перфузия, интракардиалното диастолно налягане намалява.
- Кръвният поток се преразпределя от нормално снабдени зони към исхемични зони, което повишава толерантността към физическо натоварване.
- Антиаритмичен ефектсе състои в потискане на аритмогенните и кардиотоксични ефекти, предотвратяване на натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, което може да влоши енергиен метаболизъмв миокарда.
Лечебни свойства
Неселективните и кардиоселективните бета-блокери са способни да инхибират един или повече рецептори. Те имат противоположни вазоконстрикторни, хипертензивни, антиалергични, бронходилататорни и хипергликемични ефекти. Когато адреналинът се свързва с адренергичните рецептори под въздействието на адренергичните блокери, възниква стимулация и се увеличава вътрешната симпатикомиметична активност. В зависимост от вида на бета-блокерите се разграничават техните свойства:
- Неселективни бета-1,2-блокери: намаляват периферното съдово съпротивление и контрактилитета на миокарда. Благодарение на лекарствата от тази група се предотвратява аритмията, намалява се производството на ренин от бъбреците и кръвното налягане. На начални етапилечение, съдовият тонус се повишава, но след това намалява до нормалното. Бета-1,2-адренергичните блокери инхибират агрегацията на тромбоцитите, образуването на кръвни съсиреци, засилват свиването на миометриума и активират подвижността на храносмилателния тракт. При коронарна болестсърдечните адренергични блокери подобряват толерантността към физическо натоварване. При жените неселективните бета-блокери повишават контрактилитета на матката, намаляват загубата на кръв по време на раждане или след операция и намаляват вътреочно налягане, което позволява приложението им при глаукома.
- Селективни (кардиоселективни) бета1-блокери - намаляват автоматизма на синусовия възел, намаляват възбудимостта и контрактилитета на сърдечния мускул. Те намаляват нуждата от кислород на миокарда и потискат ефектите на норепинефрин и адреналин при стресови условия. Благодарение на това се предотвратява ортостатичната тахикардия и се намалява смъртността при сърдечна недостатъчност. Това подобрява качеството на живот на хора с исхемия, дилатативна кардиомиопатия, след инсулт или инфаркт. Бета1-блокерите елиминират стесняването на лумена на капилярите, с бронхиална астманамаляване на риска от развитие на бронхоспазъм; при захарен диабет, премахване на риска от развитие на хипогликемия.
- Алфа и бета адренергични блокери - намаляват нивата на холестерола и триглицеридите, нормализират параметрите на липидния профил. Поради това кръвоносните съдове се разширяват, последващото натоварване на сърцето намалява и бъбречният кръвен поток не се променя. Алфа-бета блокерите подобряват контрактилитета на миокарда и помагат на кръвта да не остава в лявата камера след свиване, а напълно да премине в аортата. Това води до намаляване на размера на сърцето и намаляване на степента на неговата деформация. При сърдечна недостатъчност лекарствата намаляват пристъпите на исхемия, нормализират сърдечния индекс и намаляват смъртността при исхемична болест или дилатативна кардиомиопатия.
Класификация
За да разберете принципа на действие на лекарствата, е полезна класификацията на бета-блокерите. Делят се на неселективни и селективни. Всяка група се разделя на още два подтипа – със или без вътрешна симпатикомиметична активност. Благодарение на това комплексна класификацияЛекарите не се съмняват в избора на оптималното лекарство за конкретен пациент.
Въз основа на преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори
Въз основа на вида на ефекта върху видовете рецептори се разграничават селективни бета-блокери и неселективни бета-блокери. Първите действат само върху сърдечните рецептори, поради което се наричат още кардиоселективни. Неселективните лекарства засягат всякакви рецептори. Неселективните бета-1,2-блокери включват бопиндолол, метипранолол, окспренол, соталол, тимолол. Селективните бета-1 блокери са Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Алфа-бета блокерите включват проксодалол, карведилол, лабеталол.
Според способността му да се разтваря в липиди или вода
Бета-блокерите се делят на липофилни, хидрофилни, липохидрофилни. Мастноразтворими са Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, хидрофилни са Атенолол, Надолол. Липофилните лекарства се абсорбират добре стомашно-чревния тракт, се метаболизират от черния дроб. В случай на бъбречна недостатъчност те не се натрупват и следователно претърпяват биотрансформация. Липохидрофилните или амфофилните лекарства съдържат ацебуталол, бисопролол, пиндолол, целипролол.
Хидрофилните бета-адренергични рецепторни блокери се абсорбират по-слабо храносмилателен тракт, имам дълъг периодполуживот, отделя се от бъбреците. Те се използват за предпочитане при пациенти с чернодробна недостатъчност, защото се елиминират от бъбреците.
По поколение
Сред бета-блокерите се разграничават лекарства от първо, второ и трето поколение. Повече ползи от модерни лекарства, тяхната ефективност е по-висока и има по-малко вредни странични ефекти. Лекарствата от първо поколение включват пропранолол (част от анаприлин), тимолол, пиндолол, соталол, алпренол. Лекарства от второ поколение - Atenolol, Bisoprolol (част от Concor), Metoprolol, Betaxolol (таблетки Locren).
Бета-блокерите от трето поколение допълнително имат вазодилатиращ ефект (отпускат кръвоносните съдове), те включват небиволол, карведилол, лабеталол. Първият увеличава производството на азотен оксид, който регулира съдовата релаксация. Карведилолът допълнително блокира алфа-адренергичните рецептори и увеличава производството на азотен оксид, докато лабеталолът действа както върху алфа, така и върху бета-адренергичните рецептори.
Списък на бета блокери
Избирам правилното лекарствоСамо лекар може. Той също така предписва дозировката и честотата на приемане на лекарството. Списък на известните бета-блокери:
1. Селективни бета-блокери
Тези лекарства действат селективно върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове, поради което се използват само в кардиологията.
1.1 Без присъща симпатикомиметична активност
Лекарство | ||
Атенолол | Атенобене | Бетакард, Велроин, Алпренолол |
Бетаксолол | Бетак, Ксонеф, Бетапресин |
|
Бизопролол | Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бизогам, Бисомор |
|
Метопролол | Корвитол, Сердол, Егилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор |
|
Карведилол | Акридилол | Багодилол, Талитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигама, Рекардиум |
Небиволол | Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez |
|
Breviblock |
1.2 С присъща симпатикомиметична активност
2. Неселективни бета-блокериТези лекарства нямат селективен ефект, понижават кръвното и вътреочното налягане.
2.1 Без присъща симпатикомиметична активност
2.2 С присъща симпатикомиметична активност
Активна съставка | Лекарство | |
Окспренолол | Тразикор | |
Пенбутолол | Пенбутолол |
|
Пиндолол | ||
Алпренол | ||
бопиндолол | Сандорм |
|
Буциндолол | Буциндолол |
|
Дилевалол | Дилевалол |
|
Картеолол | Картеолол |
|
Лабеталол | Лабеталол |
3. Бета блокери със съдоразширяващи свойства
За решаване на проблеми с високото кръвно налягане се използват блокери на адренергичните рецептори с вазодилататорни свойства. Те свиват кръвоносните съдове и нормализират работата на сърцето.
3.1 Няма присъща симпатикомиметична активност
3.2 С присъща симпатикомиметична активност
4. БАБ дълго действащ
Липофилни бета-блокери - дългодействащите лекарства действат по-дълго от техните антихипертензивни аналози и затова се предписват в по-ниски дози и с намалена честота. Те включват метопролол, който се съдържа в таблетките Egilok Retard, Corvitol, Emzok.
5. Свръхкъсодействащи адренергични блокери
Кардиоселективните бета-блокери са лекарства с ултра кратко действие с време на действие до половин час. Те включват есмолол, който се съдържа в Breviblok, Esmolol.
Показания за употреба
Има редица патологични състояниякоито могат да бъдат лекувани с бета-блокери. Решението за предписване се взема от лекуващия лекар въз основа на следните диагнози:
- Ангина пекторис и синусова тахикардия. Често, за предотвратяване на пристъпи и лечение на ангина пекторис, най-много ефективни средстваса бета блокери. Активно веществонатрупва се в телесните тъкани, осигурявайки подкрепа на сърдечния мускул, което намалява риска от повторен инфаркт на миокарда. Способността на лекарството да се натрупва ви позволява временно да намалите дозата. Възможността за приемане на бета-блокери при стенокардия при усилие се увеличава при едновременно наличие на синусова тахикардия.
- Инфаркт на миокарда. Използването на бета-блокери при инфаркт на миокарда води до ограничаване на сектора на некрозата на сърдечния мускул. Това води до намаляване на смъртността и намалява риска от сърдечен арест и повторен миокарден инфаркт. Препоръчително е да се използват кардиоселективни средства. Допуска се употребата да започне веднага след постъпване на пациента в болницата. Продължителност – 1 година след инфаркт на миокарда.
- Сърдечна недостатъчност. Перспективите за използване на бета-блокери за лечение на сърдечна недостатъчност все още са в процес на проучване. В момента кардиолозите разрешават използването на лекарства, ако тази диагнозав комбинация с ангина при усилие, артериална хипертония, ритъмни нарушения и тахисистологична форма на предсърдно мъждене.
- Артериална хипертония. хора млад, водещ активно изображениеживот, често срещат артериална хипертония. В тези случаи могат да бъдат предписани бета-блокери, както е предписано от лекар. Допълнителна индикация за употреба е комбинацията от основната диагноза (хипертония) с ритъмни нарушения, ангина пекторис и след инфаркт на миокарда. Развитието на хипертония в хипертонияс левокамерна хипертрофия е основата за приемане на бета-блокери.
- Нарушенията на сърдечния ритъм включват нарушения като суправентрикуларни аритмии, предсърдно трептене и мъждене и синусова тахикардия. За лечение на тези състояния успешно се използват лекарства от групата на бета-блокерите. По-слабо изразен ефект се наблюдава при лечението на вентрикуларни аритмии. В комбинация с калиеви лекарства, бета-блокерите се използват успешно за лечение на аритмии, причинени от интоксикация с гликозиди.
Характеристики на употреба и правила за администриране
Когато лекарят реши дали да предпише бета-блокери, пациентът трябва задължителенинформирайте Вашия лекар за наличието на диагнози като емфизем, брадикардия, астма и аритмия. Важно обстоятелство е бременността или подозрението за нея. БАБ се приемат едновременно с храната или веднага след края на храненето, тъй като храната намалява тежестта страничен ефект. Дозировката, схемата и продължителността на терапията се определят от лекуващия кардиолог.
По време на лечението се препоръчва внимателно да следите пулса си. Ако честотата спадне под установеното ниво (определено при предписване на режим на лечение), трябва да информирате Вашия лекар за това. В допълнение, наблюдението от лекар по време на приема на лекарства е условие за ефективността на терапията (специалист, в зависимост от индивидуални показателиможе да коригира дозата). Не можете сами да спрете приема на бета-блокери, в противен случай страничните ефекти ще се влошат.
Особеностите на въздействието на биологично активните вещества върху човешкото тяло могат да доведат до редица странични ефекти с различна тежест. Пациентите могат да получат следното:
- безсъние;
- слабост;
- главоболие;
- проблеми с дишането;
- обостряне на исхемична болест на сърцето;
- чревно разстройство;
- пролапс на митралната клапа;
- световъртеж;
- депресия;
- сънливост;
- умора;
- халюцинации;
- кошмари;
- по-бавна реакция;
- безпокойство;
- конюнктивит;
- шум в ушите;
- конвулсии;
- Феномен на Рейно (патология);
- брадикардия;
- психоемоционални разстройства;
- инхибиране на хематопоезата на костния мозък;
- сърдечна недостатъчност;
- сърдечен пулс;
- хипотония;
- атриовентрикуларен блок;
- васкулит;
- агранулоцитоза;
- тромбоцитопения;
- болки в мускулите и ставите
- болка в гърдите;
- гадене и повръщане;
- чернодробна дисфункция;
- болка в корема;
- метеоризъм;
- спазъм на ларинкса или бронхите;
- диспнея;
- кожна алергия(сърбеж, зачервяване, обрив);
- студени крайници;
- изпотяване;
- плешивост;
- мускулна слабост;
- намалено либидо;
- намаляване или повишаване на ензимната активност, нивата на кръвната глюкоза и билирубина;
- Болест на Пейрони.
Синдром на отнемане и как да го избегнем
При продължително лечение с високи дози бета-блокери внезапно спиранетерапията може да предизвика синдром на отнемане. Тежките симптоми се проявяват под формата на вентрикуларни аритмии, пристъпи на ангина и миокарден инфаркт. Леките последици се изразяват под формата на повишено кръвно налягане и тахикардия. Синдромът на отнемане се развива няколко дни след курса на терапия. За да премахнете този резултат, трябва да следвате правилата:
- Необходимо е да спрете приема на бета-блокери бавно, в продължение на 2 седмици, като постепенно намалявате дозата на следващата доза.
- По време на намаляване и след пълно спиране на употребата е важно рязко да се намали физически упражненияи увеличете приема на нитрати (консултирайте се с Вашия лекар) и други антиангинозни средства. През този период е важно да се ограничи употребата на лекарства за понижаване на кръвното налягане.
Видео
Адреналинът и норепинефринът (катехоламини) са отговорни за регулирането на основните функции на човешкото тяло. При освобождаване въздействат на свръхчувствителни нервни окончания– адренергични рецептори, които се делят на подтипове: алфа и бета (2 подтипа).
B1 адренергичен рецептор, когато се освободи в големи количестваувеличава сърдечната честота, ускорява разграждането на гликогена и също така разширява коронарните артерии.
В2-адренергичните рецептори отпускат стените на кръвоносните съдове, намаляват тонуса на матката при жените и водят до ускоряване на процеса на секреция на инсулин. При активирането на двата вида катехоламини човешкият организъм мобилизира всичките си сили за поддържане на живота. Бета-блокерите са специална група лекарства, които пречат на ефектите на катехоламините върху жизненоважни органи.
Механизъм на действие
Както беше посочено, използването на бета-блокери води до понижаване на кръвното налягане и намаляване на сърдечната честота. Пациентите изпитват удължаване на диастолата - времето на почивка на сърдечния мускул, през което коронарните съдове се пълнят с кръв.
Подобряването на пълненето на коронарните съдове (кръвоснабдяването на миокарда) е причината за намаляване на интракардиалното налягане.
Кръвта започва да циркулира и да се преразпределя между нормалните и исхемичните зони и човек по-лесно понася физическата активност. Друго неоспоримо предимство на бета-блокерите е имат уникални антиаритмични свойства. Приемът им води до потискане на действието на катехоламините и намалява скоростта на натрупване на калциеви йони в организма, които сериозно нарушават енергийните метаболитни процеси в миокарда.
Класификация на лекарствата
β-блокерите са група лекарства. Те се класифицират според специфични характеристики. Например, кардиоселективност или способността на избраното лекарство блокират ефектите само на β1-адренергичните рецептори.
Колкото по-висока е селективността на бета-блокерите, толкова по-безопасни са те за употреба от пациенти със заболявания респираторен тракт, захарен диабет.
Понятието селективност обаче е абстрактен показател, тъй като при приемане на лекарства в големи количества степента на показателя намалява. Има категория лекарства със симпатикомиметична активност: те допълнително стимулират ефектите на бета-блокерите и могат да доведат до забавяне на сърдечната честота и могат да повлияят негативно на липидния метаболизъм в организма.
Класификацията включва лекарства със съдоразширяващи свойства за разширяване на кръвоносните съдове. Процесът може да се контролира чрез директно действие на α-блокери върху стените на кръвоносните съдове.
Показания и абсолютни противопоказания за употреба
Показанията за употреба на бета-блокери зависят изцяло от техните свойства. Неселективните блокери имат ограничен обхват на употреба, докато селективните лекарства могат да се използват при широк кръг от пациенти. Може да се предписва за:
- Артериална хипертония;
- мигрена;
- Сърдечна недостатъчност;
- Синдром на Марфан;
- мигрена;
- глаукома;
- аортна аневризма;
- на всеки етап;
- Хронична сърдечна недостатъчност;
- Синусова тахиаритмия.
В записите на кардиолози и сърдечни хирурзи, които предписват подходящо лечение на своите пациенти, често можете да видите лекарства от второ и трето поколение, които са идеални за лечение на кръвоносните съдове и сърцето.
В присъствието на следните заболяванияи отклонения, има абсолютна забрана (противопоказание) за употребата на β-блокери:
- Бременност, детство;
- Бронхиална астма;
- Втора степен сърдечен блок;
- Слабост на синусовия възел;
- Декомпенсация на сърдечна недостатъчност.
I поколение – некардиоселективни
Некардиоселективните адренергични блокери са първите представители на тази група лекарства. Поради блокиране на рецепторите от първия и втория тип може да причини нежелани реакции– бронхоспазми.
Някои лекарства имат способността частично да стимулират бета-адренергичните рецептори - това е симпатикомиметична активност. Основното предимство е, че те практически не водят до възможни симптоми на абстиненция.
Списъкът с лекарства включва:
- Картеолол;
- адпренолол;
- лабеталол;
- пиндолол;
- дилевалол;
- Буциндолол.
- соталол;
- надолол;
- флестролол;
- непрадилол;
- Тимолол.
II поколение – кардиоселективни
Лекарствата от второ поколение блокират рецепторите тип 1, които се намират в сърцето. Може да се използва от пациенти с висок риск от развитие странични ефектина фона на белодробни заболявания ( това се дължи на факта, че те не влияятβ -2-адренергични блокери в белите дробове).
Кардиоселективни бета-блокери от второ поколение се предписват на пациенти с предсърдно мъжденесърца или.
С присъща симпатикомиметична активност
- Целипролол;
- талинолол;
- Ацекор;
- Епанолол.
Няма присъща симпатикомиметична активност
- Бетаксолол;
- есмолол;
- бисопролол;
- небиволол;
- Атенолол.
III поколение (със съдоразширяващи характеристики)
Характеристиките на продуктите от трето поколение се считат за техните специални фармакологични ефекти: те блокират както бета, така и алфа рецепторите в кръвоносните съдове. Нека разгледаме по-отблизо съществуващите групи.
Некардиоселективен
Насърчаване на релаксацията на стените на кръвоносните съдове поради едновременното въздействие върху бета-1 и бета-2 адренергичните блокери. Те включват:
- дилевалол;
- амозулалол;
- нипрадилол;
- Лабеталол.
Кардиоселективен
Служи за увеличаване на обема на освободения азотен оксид за разширяване на кръвоносните съдове на сърцето и намаляване на вероятността от запушване на кръвоносни съдове(атеросклеротични плаки). Новото поколение лекарства включва:
- небиволол;
- карведилол;
- Целипролол.
Продължителност на действие
Всички β-блокери се разделят на две основни групи: дългодействащи и краткодействащи. Продължителността се влияе от биохимичния състав на лекарството.
Лекарства с продължително действие
- Амфифилен– разтворими в мазнини и вода (например ацебутолол и бисепролол). Екскретира се от тялото чрез чернодробен метаболизъм или чрез бъбречна екскреция.
- Хидрофилен (атенолол)– преработват се във вода, но не се усвояват в черния дроб.
- Липофилни с кратко действие– разтваря се в мазнини, усвоява се добре от черния дроб и действа за кратко време.
- Дългодействащ липофилен.
Лекарства с ултра кратко действие
Най-често такива бета-блокери се дават под формата на капкомери. Продължителността на излагане на тялото не надвишава 30 минути, след което всички биохимични вещества започват да се разпадат в човешката кръв.
Те се използват активно при пациенти с хипотония и сърдечна недостатъчност, тъй като не предизвикват странични ефекти. Основният представител на тази група лекарства е Esmolol.
Странични ефекти
Моля, имайте предвид, че приемането на тези лекарства трябва да бъде строго контролирано от Вашия лекар!
U отделна групаот хора могат да възникнат нежелани реакции, които се изразяват в:
- косопад;
- нарушение на сърдечния ритъм;
- нарушение на съня и депресия;
- нарушение на паметта;
- сексуална дисфункция;
- алергични реакции.
Използването на адренергични блокери при простатит
Бета-блокерите се използват широко в урологията за лечение на простатит. Съдържа теразозин и силодозин подобряване на процеса на уриниране при хоратаизпитват проблеми.
Предписва се при простатит или следните проблеми:
- слаб тон на пикочния мехур;
- ниско налягане в уретрата;
- ДХП;
- отпуснато състояние на мускулите на простатата.
Положителните резултати от приема на адренергични блокери в тези случаи са видими след няколко седмици. Списъкът с лекарства включва: Glansin, Omsulosin и Focusin.
Не трябва да се самолекувате - силно ви съветваме да се консултирате с вашия лекар, за да не влошите хода на заболяването.