Използват се ноотропни лекарства. Съвременните ноотропи като постижение на медицината
Ноотропи или неврометаболитни стимуланти са лекарствени веществадопринасящи за подобряване на умствената и умствената дейност на мозъка. Ноотропните лекарства пряко засягат висшето състояние, а също така защитават централната нервна система от различни негативни фактори и ежедневни явления. В тази статия ще разгледаме по-подробно какво представляват ноотропите, как влияят на процесите в човешкото тяло, как това може да повлияе.
Описание и механизъм на действие на групата
Първите разработки и Научно изследваненоотропни вещества, които могат да подобрят психо-емоционалния компонент на човека, започнаха в зората на 60-те години на ХХ век.
Оттогава са разработени много неврометаболитни стимуланти, които могат да подобрят мозъчната функция чрез стимулиране на микроциркулацията на кръвта. Освен това такива стимуланти предпазват мозъка от всякакви вредни ефектинавън, включително
Знаеше ли?Corneliu Giurgea е румънски психолог и химик, който се смята за изобретател на ноотропите. През 1964 г. той изолира невротрансмитерни вещества от коктейла Piracetam.
Към днешна дата има две основни групи ноотропи: истински и невропротективен. Веществата, които съставляват първата група, допринасят за активирането на мнестичната функция на мозъка и вече не засягат психо-емоционалния компонент по никакъв начин.
Докато невропротекторите са в състояние да осигурят комплексно въздействиекъм умствената система. Ефектът на неврометаболитните стимуланти може да бъде както първичен (веществото се свързва директно с неврона и взаимодейства с него), така и вторично (има антихипоксичен и антитромбоцитен ефект).
Лекарите и учените наричат ноотропите с много различни термини: невроанаболни, неврорегулаторни, невродинамични или еутотрофни.
Механизмът на действие на такива средства е сложен, той е разделен на няколко компонента.:
- Компонентите на неврорегулаторните вещества допринасят за ускоряване на синтеза на протеини и РНК, които активират дейността на централния, по-специално неговия пластичен компонент.
- Антиоксидантните и антихипоксичните ефекти позволяват да се засилят процесите на синтез на АТФ, което пряко засяга енергийния компонент на състоянието на невроните.
- Невропротекторите са основните оползотворители на глюкозата.
- Синаптичната трансформация на импулсите в централната нервна система се увеличава значително под въздействието на ноотропите.
- Стабилизиране на функционалността на мембраните на ЦНС.
Освен това, ноотропите са в състояние да взаимодействат с невротрансмитери, вещества, които са отговорни за честотата и скоростта на импулсите, които предават информация към централната нервна система. Директният ефект на неврометаболитните стимуланти върху аденилат циклазата насърчава освобождаването на серотонин от сензорните неврони.
Също така, този ефект подпомага производството на АТФ в мозъчните клетки без участието на кислород, а това допринася за нормалното функциониране на централната нервна система в условия на хипоксия (липса на кислород).
Ноотропните съединения са в състояние да коригират процесите на неврон-невронни взаимодействия и да предотвратят забавяне на умственото и интелектуалното развитие в юношеството.Основният механизъм на действие на неврометаболитните вещества е насочен към стимулиране на метаболизма на нуклеиновите киселини и подобряване на синтеза на протеин, рибонуклеинова киселина и АТФ при екстремни условия.
Класификация по химичен състав
Според химичния състав ноотропите се класифицират, както следва::
- производни на диметиламиноетанол;
- пиролидонови производни;
- производни на пиридоксин;
- производни на диафенилолиролидон;
- аналози на невропептиди и самия невропептид;
- аналози и производни на гама-аминомаслена киселина;
- 2-меркантобензимидазолови производни;
- аминокиселини и аналози, които имат стимулиращ ефект върху аминокиселинната система на централната нервна система;
- органични композити и полипептиди;
- средства на базата на витаминни комплекси;
- други ноотропни вещества (психостимуланти, невромодулатори, адаптогени, антихипоксанти и др.).
Всяка от горните позиции на ноотропните вещества има различни химичен състав, се произвежда от производители под различни имена. Съответно механизмът на действие на всяко от веществата ще се различава.
Показания за употреба
Първоначално всички класове неврометаболитни стимуланти се използват само в борбата срещу умствените увреждания във възрастта.
Малко по-късно, когато различни световни лаборатории започнаха да говорят за тяхната уж доказана ефективност на ноотропите, те започнаха да се използват в наркологията, педиатрията, психиатрията и неврологията.
Към днешна дата лекарят може да предпише терапевтичен курс на лечение с такива химикали в случаи на следните заболявания:
- Болест на Алцхаймер и/или сенилна деменция;
- невроинфекция, интоксикация;
- неврозоподобно или невротично разстройство;
- психоорганичен синдром;
- вегетоваскуларна дистония;
- краниоцеребрална и нарушена циркулация на кръвта в мозъка;
- мозъчно-съдова недостатъчност от хроничен тип;
- хроничен (оттегляне, енцефалопатия);
- синдроми и интелектуално-мнестични разстройства.
Популярни лекарства
Към днешна дата има много ноотропни лекарства, по-специално новото поколение, които са производни на различни химикали, те имат различни ефекти върху централната нервна система.
Списък с ноотропи, които се приемат най-добре за различни клинични показания, ще предоставим по-долу, но кой ще бъде най-ефективен за Вас, Вашият лекар трябва да реши.
пирацетам (ноотропил)
Това лекарство принадлежи към химически активни вещества, ефектът върху човешкото тялокоето не е напълно доказано.
"Ноотропил" е виден представител на групата невростимулиращи вещества, който според производителите е в състояние да подобри мозъчната дейност, да стимулира синтеза на рибонуклеинова киселина и да подобри церебралната микроциркулация на червените кръвни клетки.
На територията на страната ни това лекарствочесто се използва при болестта на Алцхаймер и различни заболяванияЦНС.
Много медицински специалисти по света смятат, че "Пирацетам", с изключение на "ефекта на плацебо", няма ефект, но последните клинични проучвания потвърждават факта, че това лекарство помага за намаляване на агрегацията на тромбоцитите, като по този начин подобрява микроциркулацията на кръвта в мозъка.
Прамирацетам
Подобно на предишното вещество, той е неврометаболичен стимулант (производно на пирацетам), но с по-изразен ефект, поради което се използва в по-ниски дози.
Според производителите стимулира и. Следователно пълният ефект на лекарството не е доказан Прамирацетамсе счита за хомеопатично лекарство.
Кавинтон (винпоцетин)
Това е унгарско невродинамично лекарство, което има терапевтичен ефект върху засегнатите области на мозъка. Подобрява микроциркулацията на кръвта в исхемичните зони чрез отпускане на гладката мускулатура.
От средата на 80-те години се произвежда синтетично на базата на винкамин. Използва се за лечение на мозъчни (остри) с нарушен мозъчен кръвоток. Ефективността на Cavinton често е била поставяна под въпрос през десетилетията. В началото на 19 век лекарството е включено в списъка на биологично активните добавки (БАД).
Това е фармацевтичен препарат, чийто основен компонент е гопантенова киселина, която участва в много процеси на мозъчната дейност. Този инструмент показва най-голямата си ефективност при лечението на хронична интоксикация, както и в периоди на повишен риск от хипоксия.
"Пантогам" стимулира различни функционални действия в системата на невроните и спомага за ускоряване на предаването на неврон-невронни сигнали.
Това седативно лекарство е включено в списъка на най-добрите ноотропи от последно поколение, чийто ефект е до голяма степен доказан. Клинични изследванияпоказа, че "Pantogam" е в състояние да подобри умствената дейност на юноши, които имат нарушения на речта и писането.
Домашно таблетирано ноотропно лекарство, което се използва в медицинска практикаРусия (в останалата част на света не е намерила своето приложение).
Включен в списъка на най-важните лекарства. Широко използван като невропротективно, антихипоксично и психостимулиращо средство.
Служителите на медицинските институции често предписват "Semax" за възстановяване от интоксикация с етанол, възпаление на нервите в областите в близост до мозъка и хронични нарушения на церебралния кръвен поток.
В допълнение, това лекарство се използва в педиатрията повече от дузина години, където неговата ефективност и безопасност са доказани многократно.
"Semax" не предизвиква пристрастяване и синдром на "оттегляне". Освен това лесно преодолява кръвно-мозъчната бариера и стабилизира всички мозъчни процеси.
Това е неврометаболитен стимулант, който има стимулиращ, антиконвулсивен и антитоксичен ефект. През 2007 г. Phenotropil беше признат за остаряло лекарство, честотата на употребата му за терапевтични цели рязко намаля.
Освен това, това лекарство е признато за един от онези ноотропи, чиято ефективност не е доказана. Въпреки това "Фенотропил" намери своето приложение в света, където се използва активно като допинг, някои световни компании дори произвеждат активното вещество "Фенотропил" под друго име.
Ноотропно средство, производно на гама-аминомаслена киселина. Това е домашно лекарство, което беше включено в списъка на важните лекарства в средата на 70-те години.
Разработчиците говориха за това какво ще намали нивата на стрес и също ще го стабилизира повишено ниводейност на ЦНС. Почти всички таблетки, базирани на гама-аминомаслена киселина, са в състояние да успокоят и подобрят съня, освен това засилват ефекта на сънотворните и наркотичните вещества.
важно!"Фенибут" при продължителна употребаможе да доведе до пристрастяване.
При заекване, хроничен стрес, болест на Мениер. Фенибут може да бъде показан като лекарство.Основното вещество на фенибут влияе директно върху невроните и намалява тяхната активност, което спомага за успокояване и.
Във високи дози проявява аналгетичен ефект. За деца под 10 години и хора, които постоянно употребяват наркотици и алкохол, Phenibut е противопоказан.
Това аптечно лекарство принадлежи към ноотропните лекарства, чиито производни са прости аминокиселини. разработен на базата на аминооцетна киселина, има успокояващо, седативно, антистресово и хипнотично действие.
Освен това, според производителите, "Глицин" помага за подобряване на паметта и защита на централната нервна система от различни неприятни външни стимули (последиците от интоксикация с наркомания и алкохолизъм).
И "Глицин" е едно от малкото лекарства, които могат да намалят и стимулират производството на серотонин (което прави хората щастливи).
Странични ефекти и противопоказания
Страничните ефекти от употребата на неврометаболитни стимуланти могат да възникнат от страна на психологическия компонент. Често такива ефекти се появяват при предозиране или продължителна употреба на лекарства.
Пациентите могат да получат хиперактивност на процесите на ЦНС, която се проявява под формата на повишена, нарушена. причинява в 5% от случаите странични ефектис увеличаване на дозите.
Отмяната на лекарството води до изчезването на всички странични ефекти. В допълнение, "Пирацетам" и "Ацефен" не трябва да се използват като успокоителни и леки средства приспивателнизащото стимулират ЦНС.
Знаеше ли?Всеки четвърти студент от Харвард приема ноотропи, въпреки че тези вещества не са лечебни в тяхната страна (медиците казват, че те са практически неефективни).
От страна на невралгичния компонент могат да се появят сухожилни рефлекси, тремор, замайване. От страна на соматичната система има и редица неприятни странични ефекти.
Понякога може да има загуба и вкусови качества, суха уста. Възрастните хора се оплакват от високо кръвно налягане и световъртеж при продължителна употреба на ноотропи.
В допълнение, неправилният и неконтролиран прием на неврометаболитни стимуланти може да причини различни видове. "Пиридитол" може да усложни хода на заболяването при хора, страдащи от ревматоиден артрит.
Също така, ноотропите са забранени за употреба от хора, които са имали хеморагичен инсулт и тези, които страдат от наследствено заболяванеЦНС - хорея на Хетингтън.
Кой предписва ноотропи?
Ноотропите имат широк спектър от приложения в медицинската практика на нашата страна. Почти всяка друга страна в света хомеопатични препаратиотдавна са останали на заден план. Нашите лекари обаче предписват най-много ноотропи различни заболявания, които вече обсъдихме.
Например, лекарството "Fenibut" може да бъде предписано дори от кардиолог. Цялата работа е, че пациентите с вегетативно-съдова дистония в по-голямата си част първо се обръщат към кардиолог поради скокове на кръвното налягане и постоянно „усещане“ за ритъм.
И тъй като VVD не е сериозно, което е в състояние да издърпа обратен ефект, тогава кардиологът често предписва различни хомеопатични лекарства, сред които има ноотропи.
важно!Някои ноотропни вещества във високи дози могат да причинят лекарствена интоксикация.
Но в по-голяма степен ноотропните лекарства се предписват от психиатри, невролози и педиатри. В допълнение, токсиколозите и нарколозите също могат да предписват ноотропи с повишено внимание.
Може да се заключи, че безопасността на употребата на ноотропи е доста висока, но ефективността не е напълно доказана. Следователно зависи от вас да решите дали да приемате такива лекарства или не.
Странични ефекти на ноотропите
С. Ю. Щригол, д-р мед. наук, професор, д-р Т. В. Кортунова. ферма. науки, доцент, д-р Д. В. Щригол. пчелен мед. Науки, Национален фармацевтичен университет, Харков
Последните 30 години бяха белязани от все повече и повече широко приложениеноотропи. Терминът "ноотропно лекарство" (от гръцки noos мислене, ум; tropos желание) е предложен през 1972 г. от S. Giurgea (Dzhurgea) за обозначаване на лекарства, които имат специфичен активиращ ефект върху интегративните функции на мозъка, стимулират ученето, паметта и умствените дейности, които повишават устойчивостта на мозъка към увреждащи фактори, подобряват кортико-подкоровите връзки. Ноотропите се наричат още неврометаболични церебропротектори, а в англоезичната литература често се използва терминът когнитивни подобрители.
Прототипът на тази група е пирацетам, синтезиран от Strubbe (фармацевтична компания UCB, Белгия) през 1963 г. и първоначално изследван като антикинетично лекарство. Само няколко години по-късно се оказа, че пирацетамът улеснява процесите на учене и подобрява паметта, но за разлика от класическите психостимуланти не предизвиква странични ефекти като говорна и двигателна възбуда, изчерпване на функционалността на тялото при продължителна употреба, пристрастяване и пристрастяване. Въз основа на тези изследвания S. Giurgea идентифицира нов клас ноотропни лекарства в класификацията на психотропните лекарства.
Ноотропната концепция се превърна в най-големия принос за развитието на психофармакологията, както в приложно, така и в фундаментално отношение. За кратко време бяха създадени значителен брой лекарства, които се използват предимно за коригиране на нарушените функции на паметта, както и за намаляване на нивото на жизнена активност, което се случва при много заболявания и екстремни последици. Ноотропите са показани и при нарушения на адаптацията и умствената дейност по време на стареене, включително пресенилна и сенилна деменция. Както подчертава М. Windish, деменцията заема специално място в списъка с показания, тъй като в индустриализираните страни все повече и повече важен въпросе бързо нарастване на възрастната част от населението и увеличаване на честотата на заболяванията, свързани с възрастта.
В допълнение, ноотропите се използват при нарушения на мозъчното кръвообращение, интоксикация (включително алкохол), синдром на отнемане, лишаване от сън, умора, астеничен и депресивни състоянияслед черепно-мозъчни наранявания и невроинфекции, както и за коригиране на страничните ефекти от психофармакотерапията (при лечение с невролептици, антидепресанти, психостимуланти). В педиатричната практика ноотропните лекарства се използват за лечение на мозъчно-съдови заболявания, енцефалопатия, интелектуална изостаналост, нарушения, които се развиват при недоносени бебета в резултат на вътрематочна хипоксия и други увреждащи ефекти.
Характеристика на ноотропите е възможността да се използват не само от болни хора, но и от здрави хора в екстремни ситуации за облекчаване на умствената умора, подобряване на умствената дейност.
Като цяло, ноотропните лекарства се характеризират с относително ниска токсичност и относително рядко развитие на нежелани реакции. Според OA Gromova, последните се наблюдават при малко повече от 5% от пациентите, но широкото използване на тези лекарства изисква систематизиране на знанията за техните странични ефекти. Въпреки това, първо е необходимо да се спрем на класификацията на ноотропните лекарства.
Ноотропите включват множество лекарства с различни химични структури и механизми на действие. Само това обстоятелство затруднява класифицирането им. В допълнение, за редица лекарства подобряването на паметта е водещо фармакологичен ефект(те понякога се наричат "истински" ноотропи,като пирацетам и неговите аналози). За повечето лекарства ноотропното действие е само един от компонентите на фармакодинамиката. И така, много GABAergic лекарства, заедно с ноотропите, имат анксиолитични, седативни, антиконвулсивни, мускулни релаксанти, антихипоксични ефекти (дори термини като "ноотропно средство", "транквилонотропно"и т.н.). Ноотропният ефект може да бъде свързан с подобряване на мозъчното кръвообращение (винпоцетин, ницерголин и други церебровазоактивни лекарства). Такива поливалентни препарати понякога се наричат "Невропротектори".
Повечето пълна класификациялекарства с ноотропна активност (около 100 лекарства) са цитирани от Т. А. Воронина и С. Б. Середенин (1998). Основните им групи са представени в таблицата.
Таблица. Основни лекарства с ноотропно действие
Група | Препарати |
Производни на пиролидон (рацетами) | Пирацетам, Анирацетам, Прамирацетам, Оксирацетам, Етирацетам, Нефирацетам и др. |
Лекарства, които подобряват холинергичните процеси | Амиридин, такрин, глиатилин |
GABAергични лекарства | Гама-аминомаслена киселина, пантогам, пикамилон, фенибут, натриев хидроксибутират |
Глутаматергични лекарства | Глицин, мемантин |
Невропептиди и техните аналози | Семакс, церебролизин |
Антиоксиданти и мембранни протектори | меклофеноксат, мексидол, пиритинол |
препарати от гинко билоба | Билобил, танакан, мемоплант |
Блокери калциеви канали | Нимодипин, цинаризин |
Церебрални вазодилататори | Винпоцетин, ницерголин, инстенон |
пиролидонови производни
Имайки предвид страничните ефекти на ноотропните лекарства, нека започнем с исторически първата група - производни на пиролидон или рацетами. Днес са получени повече от 1500 вещества с тази структура, но само около 12 лекарства се използват в медицинската практика. Многокомпонентният механизъм на тяхното действие включва не само активиране на енергийния метаболизъм, повишен синтез на РНК, протеини, фосфолипиди, улесняване на холинергичното предаване, но и подобряване на кръвообращението в мозъка.
Основен и най-често използван представител на тази група е пирацетам. Страничните му ефекти са редки и предимно при психично болни. Тези ефекти включват замаяност, тремор, нервност, раздразнителност. Нарушенията на съня са възможни главно безсъние, по-рядко сънливост. Поради риск от нарушения на съня, пирацетам не трябва да се приема през нощта. В редки случаи, когато се използва пирацетам, се отбелязва сексуална възбуда. Понякога има диспептични явления: гадене, повръщане, диария, коремна болка. При пациенти в напреднала възраст понякога е възможно обостряне на коронарната недостатъчност. В такива случаи се препоръчва да се намали дозата или да се спре приема на лекарството.
Пирацетам е противопоказан при остри бъбречна недостатъчност, бременност (особено през първия триместър), кърмене (спиране за продължителността на лечението), в ранна детска възраст (до 1 година). Според данните, обобщени от A. P. Kiryushchenkov и M. L. Tarakhovskiy, G. V. Kovalev, ефектът на пирацетам и много други ноотропни средства върху плода не е достатъчно проучен, въпреки че експерименталните данни показват липсата на ембриотоксичност и тератогенност. Очевидно са необходими задълбочени проучвания, включително изясняване на възможните дългосрочни ефекти от дългосрочния ефект на пирацетам върху плода. В същото време има индикации за положителен ефект на високи дози пирацетам (до 3-10 g) върху синдрома на дистрес при новородени (лекарството се прилага интравенозно на раждащи жени).
Относителни противопоказания, свързани със страничните ефекти на пирацетам, са състояния на психомоторна възбуда (маниакална, хебефренна, кататонична, халюцинаторно-параноидна, психопатична). Необходимо е специално внимание, когато се решава дали да се предписва пирацетам на пациенти с повишена конвулсивна готовност, както и при тежки заболявания. на сърдечно-съдовата системас тежка артериална хипотония. Има признаци за неправилна употреба на лекарството при деца, страдащи от диабет, ако има анамнеза за алергични реакции към употребата на плодови сокове, есенции и др. При лечение с пирацетам на гранули се препоръчва да се изключат сладкиши от диетата.
Лекарства, които подобряват холинергичните процеси
В момента тази група ноотропи се развива най-бързо, тъй като именно с нея се свързва напредъкът в лечението на болестта на Алцхаймер. Употребата на класически пиролидонови лекарства при това заболяване обикновено води до само временен ефект, последван от бързо прогресиращ спад в паметта и интелигентността. Тъй като механизмите на мнестичните разстройства при болестта на Алцхаймер са свързани главно с дефицит на холинергично предаване в мозъка, употребата на лекарства, които го подобряват, има най-голям положителен ефект. Водещо място днес заемат антихолинестеразните лекарства, а именно амиридин и такрин. Те допринасят за натрупването на ацетилхолин поради инхибирането на ензима холинестераза, който го разрушава.
Амиридин има не само централно, но и периферно антихолинергично действие. Поради това неговите относително редки странични ефекти включват хиперсаливация, гадене, повръщане, повишена перисталтика, диария и брадикардия. В допълнение, лекарството може да причини замайване.
Амиридин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност, както и при заболявания, при които повишеното холинергично предаване е свързано с риск от влошаване на състоянието: епилепсия, екстрапирамидни и вестибуларни нарушения, ангина пекторис, брадикардия, пептична язва. В допълнение, амиридин не трябва да се предписва по време на бременност и кърмене.
Tacrine има повече известни странични ефекти. Честотата е доминирана от атаксия (дискоординация на движенията, нестабилност), анорексия (загуба на апетит), коремни спазми, диария, гадене, повръщане и хепатотоксични ефекти. По-рядко срещани нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система (брадикардия или тахикардия, нарушения сърдечен ритъм, артериална хипер- или хипотония), хиперсаливация, ринит, изпотяване, кожен обрив, подуване на краката и глезените, припадък. В отделни случаи се наблюдава бронхиална обструкция (затруднено дишане, усещане за натиск в гръден кош, кашлица), промени в настроението и психиката (агресивност, раздразнителност), екстрапирамидни нарушения (скованост и треперене на крайниците), обструкция пикочните пътища(затруднено уриниране).
Списъкът с противопоказания за назначаването на такрин е доста голям. Наред със свръхчувствителността към това лекарство или други акридинови производни, това включва бронхиална астма, артериална хипотония, брадикардия, синдром на болния синус, епилепсия, наранявания на главата със загуба на съзнание, повишено вътречерепно налягане (в този случай развитието на конвулсивен синдром), запушване на стомашно-чревния тракт или пикочните пътища, нарушена чернодробна функция (дори в анамнезата), болест на Паркинсон и симптоматичен паркинсонизъм, пептична язвастомаха и дванадесетопръстника.
Антагонистите на антихолинестеразните лекарства са m-холинергични блокери. Въпреки това, използването на последното за коригиране на страничните ефекти не може да се счита за оправдано, тъй като блокадата на холинергичните рецептори в мозъка влошава мнестичните разстройства при болестта на Алцхаймер. Препоръчително е да изберете дози антихолинестеразни средства, които се понасят добре от пациентите.
Друг подход за подобряване на холинергичното предаване включва увеличаване на синтеза на медиатора ацетилхолин. Този механизъм на действие е глиатилин (холин алфосцерат).В тялото той се разгражда на холин и глицерофосфат. Холинът се използва за синтеза на ацетилхолин, а глицерофосфатът се използва за синтеза на фосфатидилхолин в невронните мембрани. За разлика от антихолинестеразните лекарства, глиатилинът е почти лишен от странични ефекти. Може да причини гадене, очевидно свързано с активирането на допаминергичното предаване и, ако е необходимо, елиминирано с антиеметични лекарства (метоклопрамид и др.). Много рядко се записва алергични реакцииза глиатилин. Противопоказан е при индивидуална свръхчувствителност, не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене.
GABAергични лекарства
Механизмите на ноотропния ефект, упражняван от GABAergic вещества, са свързани както с увеличаване на енергийните процеси в мозъка (активиране на ензимите на цикъла на Кребс, увеличаване на използването на глюкоза от мозъчните клетки), така и с подобряване на церебралния кръвен поток, неговата авторегулация . GABAergic компонентът също е присъщ на механизма на действие на пирацетам, който може да се разглежда като цикличен аналог на GABA.
Гама-аминомаслена киселина (аминалон, гамалон)обикновено се понася добре. Само понякога са възможни такива нежелани реакции като усещане за топлина, безсъние, гадене, повръщане, диспептични разстройства, колебания в кръвното налягане (в първите дни на лечението, свързани с вазоактивните свойства на GABA), повишаване на телесната температура. При намаляване на дозата тези явления обикновено преминават бързо. Това лекарство е противопоказано при свръхчувствителност към него.
Използвайки пантогам (хопантенова киселина)възможни са алергични реакции (ринит, конюнктивит, кожен обрив), които изчезват с оттеглянето на лекарството. Пантогам е противопоказан при тежки остри заболяваниябъбреците, както и през първия триместър на бременността.
При предписване на пикамилон, който предимно засилва метаболитния шънт на GABA, са възможни раздразнителност, възбуда, тревожност, замаяност, главоболие, леко гадене. В тези случаи трябва да намалите дозата. Понякога се появяват алергични обриви и сърбеж кожатаналагащи спиране на лекарството. Противопоказания, заедно с индивидуалната непоносимост, са остри и хронични бъбречни заболявания.
Фенибут, поради повишените инхибиторни GABA-ергични процеси, може да причини такъв страничен ефект като сънливост по време на първите дози. Понякога се отбелязват алергични реакции. Противопоказан при индивидуална непоносимост, чернодробна недостатъчност.
натриев хидроксибутират,комбинирайки ноотропни, антихипоксични, хипотермични, седативни, хипнотични, анестетични ефекти, има странични ефекти най-често с бързи венозно приложение. Лекарството е в състояние да предизвика двигателно възбуждане, конвулсивно потрепване на крайниците и езика, дори са известни случаи на спиране на дишането. Следователно е необходимо бавно въвеждане на натриев хидроксибутират във вената. По време на възстановяване от анестезия е възможно двигателно и говорно възбуждане. Когато се използва във високи дози, понякога предизвиква гадене и повръщане. Някои пациенти изпитват сънливост през деня. При продължителна употреба на големи дози от лекарството може да се развие хипокалиемия (коректорът за този страничен ефект е калиев хлорид, аспаркам, панангин).
Противопоказания за употребата на натриев оксибутират са хипокалиемия, миастения гравис (поради мускулния релаксант), епилепсия, тежка артериална хипертония, еклампсия, делириум тременс. Не трябва да се предписва при глаукома. Поради хипноседативния ефект, натриевият оксибутират не трябва да се използва през деня от хора, чиято работа изисква бърза физическа или психическа реакция.
Глутаматергични лекарства
Глутаматергичната система принадлежи към една от важни ролив осъществяването на синаптичната пластичност и висшите интегративни функции на мозъка, включително процесите на учене и памет. Поради това той се изследва интензивно като мишена за фармакологично действие. Глутаматът е възбуждащ невротрансмитер и глутаматните рецептори (по-специално NMDA рецепторите), както се натрупват доказателства, участват в механизмите на увреждане на паметта при различни заболявания на ЦНС.
Глицинът, който е неесенциална аминокиселина и засяга глициновото място на NMDA рецептора, се понася добре и практически няма странични ефекти. Това лекарство може да се счита за противопоказано само в случай на индивидуална непоносимост.
Мемантин, неконкурентен NMDA рецепторен антагонист, заедно с ноотропен ефект, има невропротективен ефект, е в състояние да коригира двигателни нарушенияс различни лезии на главата и гръбначен мозък. Лекарството може да предизвика редица странични ефекти от централната нервна система. Те включват замайване, безпокойство, включително двигателно безпокойство, чувство на умора, тежест в главата. Освен това понякога е възможно гадене. Противопоказанията за назначаването на мемантин са объркване и тежка бъбречна дисфункция, тъй като това забавя екскрецията на лекарството.
Невропептиди и техните аналози
Пептидергичната посока на корекция на паметта също е обещаваща. Разработват се значителен брой лекарства от тази група, много от които очевидно скоро ще се появят на фармацевтичния пазар. Нека се спрем на две лекарства семакс и церебролизин.
Semax е синтетичен аналог на адренокортикотропния хормон, но няма хормонална активност. Това лекарство, използвано интраназално, проявява ноотропни и адаптогенни ефекти. Лекарството се понася добре, няма информация за страничните му ефекти. Семакс е противопоказан по време на бременност, кърмене, остри психотични състояния.
Cerebrolysin е комплекс от невропептиди (15%) с молекулно теглоне повече от 10 000 далтона, свободни аминокиселини (85%) и микроелементи (О. А. Громова, 2000), получени от мозъка на млади прасета. Повече от 20 години се използва като невропротектор и ноотроп. IN напоследъкдоказано е, че невропротективната активност на церебролизин е свързана главно с пептидната фракция. Лекарството има мултимодален ефект, повишава интензивността на енергийния метаболизъм, синтеза на протеини в мозъка, проявява антирадикална, мембранозащитна и невротрофична активност, инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини (глутамат), подобрява церебралния кръвоток.
Cerebrolysin показва добра поносимост. Неговите странични ефекти са редки и се изразяват в повишаване на телесната температура (пирогенна реакция), което се проявява главно при бързо интравенозно приложение. Поради това е необходимо лекарството да се прилага интравенозно капково.
Cerebrolysin е противопоказан при остра бъбречна недостатъчност, през първия триместър на бременността, при конвулсивни състояния, включително епилепсия и алергична диатеза. Трябва да се отбележи, че това лекарство е един от малкото високоефективни невропротектори, които могат да се използват в невропедиатричната практика и дори да се предписват на новородени.
Като се има предвид церебролизин, трябва да се спрем на такъв мозъчен хидролизат, съдържащ невропептиди като церебролизат. Последният не може да се счита за аналог на Cerebrolysin нито по отношение на състава, нито по отношение на фармакотерапевтичната ефикасност и безопасност. Церебролизатът, получен от мозъка на възрастни крави, съдържа високомолекулни невропептидни фракции. Носи потенциална опасност поради възможността за предаване на вируса на спонгиформната енцефалопатия по говедата ("бяс" по кравите), който причинява нелечимо невродегенеративно заболяване при хората - болестта на Кройцфелд. Cerebrolysate не трябва да се инжектира във вена, а когато се прилага интрамускулно, често причинява силно дразнене. Назначаването на церебролизат на деца е неприемливо.
Антиоксиданти и мембранни протектори
Свободнорадикалните процеси, които увреждат мембраната на невроните, участват в основните механизми на нарушенията на синаптичната пластичност, паметта и процесите на учене. Много ноотропи имат многокомпонентен механизъм на действие, включително антирадикални свойства. Въпреки това, такива лекарства като мексидол, меклофеноксат, пиритинол имат особено изразен антиоксидантен ефект.
От 1993 г. в клиниката се използва Мексидол, съдържащ остатъка янтарна киселинаи има изразена ноотропна и невропротективна активност. Заедно с антиоксидантно и мембранозащитно действие (инхибиране на процесите на свободнорадикално окисление, активиране на супероксид дисмутаза, липидорегулиращи свойства), той повишава интензивността на мозъчния кръвоток, инхибира агрегацията на тромбоцитите, модулира GABA-, бензодиазепиново и холинергично предаване . Лекарството се понася добре и рядко има странични ефекти, които включват гадене, сухота в устата, сънливост (последното главно при използване на високи дози). Mexidol е противопоказан при остри нарушения на черния дроб и бъбреците. Експериментът не разкрива ембриотоксични, тератогенни, мутагенни ефекти на лекарството.
Меклофеноксат (церутил)също се понася добре, само от време на време причинява нарушения на съня (следователно не се препоръчва да се приема лекарството по-късно от 16 часа), тревожност, лека болка в стомаха, киселини, повишен апетит. В редки случаи са възможни кожни алергични реакции. Характеристика на меклофеноксат е способността да изостря психотичните симптоми (налудности, халюцинации, при които лекарството е противопоказано), както и да допринесе за появата на страх и тревожност. Не се препоръчва да се предписва лекарството с изразено състояние на тревожност и възбуда. По отношение на бременност, меклофеноксат може да се използва, ако има силна индикация.
Пиритинол (пиридитол, енцефабол),който е молекула пиридоксин (витамин В6, който има антихипоксичен ефект), удвоен с помощта на дисулфиден мост, е лишен от витаминна активност. Проявява изразени ноотропни свойства в комбинация с антидепресантни и седативни ефекти, като нискотоксично лекарство. Сравнително редки нежелани реакции включват гадене, главоболие, безсъние, раздразнителност, при деца психомоторна възбуда, нарушение на съня. В такива случаи дозата на лекарството се намалява, не го предписвайте вечер. В допълнение, в някои случаи може да има намаление на апетита, промяна на вкуса, холестаза, повишаване на нивото на трансаминазите, замаяност, умора, левкопения, болки в ставите, лихен планус, кожни алергични реакции, косопад.
Пиридитолът е противопоказан при тежка психомоторна възбуда, конвулсивни състояния, включително епилепсия, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция. Противопоказанията също включват промени в състава на кръвта (левкопения), автоимунни заболявания, непоносимост към фруктоза (за перорална суспензия).
препарати от гинко билоба
Стандартизирани екстракти от реликтното голосеменно растение Ginkgo biloba ( билобил, мемоплант, танакани др.) съдържат състав от флавоноиди, по-специално аментофлавон и гинкетин, флавонови гликозиди, дитерпенови лактони и алкалоиди. Наред с тези компоненти, в изследванията на О. А. Громова и др. в екстракта от гинко (билобил) са открити невроактивни елементи магнезий, мед, манган, селен, открита е висока активност на супероксид дисмутаза.
Тези лекарства имат комплекс от ценни фармакологични свойства, осигуряващи антиоксидантен ефект, повишавайки енергийния метаболизъм в мозъка, повишавайки чувствителността на m-холинергичните рецептори към ацетилхолин, отслабвайки активирането на NMDA рецепторите, намалявайки мозъчния оток, подобрявайки реологията на кръвта и микроциркулацията. Обикновено екстрактите от гинко, разрешени за продажба без рецепта, се понасят добре - честотата на страничните ефекти, според О. А. Громова, е около 1,7%. Тези изолирани случаи се проявяват под формата на самоограничаваща се диспепсия, още по-рядко под формата на главоболие и алергичен кожен обрив.
Въпреки това страничният ефект на препаратите с гинко, като кръвоизливи, е малко известен и не е включен в справочниците. В прегледа на А. В. Астахова, обобщавайки данните от клиничните наблюдения, са дадени случаи на вътречерепни кръвоизливи и следоперативно кървене след лапароскопска холецистектомия. Очевидно тези усложнения са свързани с ефекта на гинколидите, които инхибират фактора за активиране на тромбоцитите и намаляват тяхната агрегация. Рискът от кървене се увеличава при хирургични пациенти, които се съветват да спрат приема на препарати от гинко най-малко 36 часа преди операцията. Очевидно е, че трябва да се избягва комбинацията на тези лекарства с различни антитромботични средства (антиагреганти, антикоагуланти, фибринолитици), тъй като те могат да увеличат риска от кръвоизливи. Също така е неподходящо да се използват препарати от гинко, включително като част от различни хранителни добавки, при пациенти с тромбоцитопения, тромбоцитопатии.
Препаратите с гинко са противопоказани при индивидуална свръхчувствителност. Не се препоръчва назначаването им по време на бременност и кърмене, както и в детска възраст.
Блокери на калциевите канали
Увеличаването на вътреклетъчната концентрация на калций играе важна роля в механизмите на увреждане на паметта, исхемично увреждане и апоптоза на неврони. В тази връзка блокерите на калциевите канали, които основно подобряват мозъчния кръвоток и се използват при церебрална исхемия, също имат подходящ ноотропен ефект, чийто механизъм остава неизяснен напълно. Сред многобройните "антикалциеви" лекарства, нимодипин и цинаризин демонстрират най-голям афинитет към мозъчните съдове и ноотропния компонент на фармакодинамиката. Сравнително добрата поносимост на блокерите на калциевите канали се обяснява с широкия обхват на тяхното терапевтично действие.
Ефикасността на нимодипин при пациенти с деменция е потвърдена в най-малко 15 контролирани проучвания. клинични изпитвания. За разлика от острата церебрална исхемия и субарахноидалните кръвоизливи, когато нимодипин се използва инжекционно, при деменция лекарството се използва в таблетки. Спектърът на неговите странични ефекти е доста широк. Понижаване на артериалното налягане (поради системна вазодилатация) и замаяност са водещи по честота. В допълнение, лекарството може да причини диспепсия, главоболие, нарушено внимание и сън, психомоторна възбуда, усещане за топлина и зачервяване на лицето, изпотяване, по-рядко - тахикардия, тромбоцитопения, ангиоедем и кожен обрив.
Нимодипин е противопоказан при бременност и кърмене, тежка чернодробна дисфункция, церебрален оток. Трябва да се внимава много, когато се решава дали да се предпише лекарството на пациенти с ниско кръвно налягане, повишено вътречерепно налягане. Не можете да използвате нимодипин по време на работа на лица, чиято професия е свързана с необходимостта висока концентрациявнимание (шофьори и др.)
Трябва да се има предвид, че различни антихипертензивни лекарства засилват хипотензивния ефект на нимодипин, а β-блокерите в допълнение потенцират отрицателния инотропен ефект и в комбинация с нимодипин могат да декомпенсират работата на сърцето.
Цинаризин (стугерон)е популярно лекарство, което подобрява мозъчното кръвообращение и има ноотропни и вестибулозащитни свойства, както и антихистаминова активност. При добра поносимост понякога може да причини странични ефекти като сухота в устата, сънливост, главоболие, екстрапирамидни нарушения, наддаване на тегло, диспепсия, холестатична жълтеница, алергични реакции (въпреки антихистаминовия ефект). Някои жени с продължително лечение с цинаризин имат полименорея, така че в такива случаи е препоръчително да го отмените в дните на менструацията.
Противопоказания, с изключение на индивидуална непоносимост, не са установени. Сънливостта, сухотата в устата и стомашно-чревните нарушения не изискват спиране на цинаризин, обикновено е достатъчно да се намали дозата на лекарството. Тъй като цинаризинът основно разширява мозъчните съдове и има малък ефект върху други съдови басейни, в терапевтични дози той практически не намалява кръвното налягане, но при пациенти с тежка хипотония се препоръчва лекарството да се приема в намалена доза. Очевидно трябва да се внимава, когато се предписва цинаризин на пациенти с паркинсонизъм, тъй като съществува риск от обостряне на екстрапирамидни нарушения. Когато използвате лекарството, препоръчително е да избягвате шофирането, тъй като е възможна сънливост с намалено внимание.
Церебрални вазодилататори
Лекарствата от тази група имат различни механизми и многостранни невро- и психофармакологични ефекти. Техният ноотропен ефект, както вече беше отбелязано, до голяма степен е следствие от подобреното мозъчно кръвообращение, въпреки че са възможни и други начини за неговото прилагане. По този начин винпоцетин (Cavinton) е в състояние да блокира NMDA рецепторите, да инхибира калциевите и натриевите канали, да инхибира cAMP фосфодиестераза, да увеличи неврофизиологичния параметър на дългосрочно потенциране (дългосрочно потенциране), което показва увеличаване на пластичността на невронното предаване.
винпоцетин (кавинтон),получена от малка зеленика, се използва от около 30 години. Не предизвиква почти никакви странични ефекти. За разлика от винка алкалоида девинкан, винпоцетинът няма седативен ефект. Обикновено, когато се използва, нивото на будност и параметрите на системната хемодинамика се запазват. Понякога има временно намаление кръвно наляганепоради вазодилатация и барорефлексна тахикардия. Поради това парентералното приложение на лекарството е противопоказано при тежка коронарна болест на сърцето и сърдечни аритмии. В допълнение, Cavinton е противопоказан по време на бременност. Неговата комбинация с хепарин е нежелателна, тъй като рискът от кървене се увеличава.
Употребата на α-блокер nicergoline може да бъде придружена от различни странични ефекти, но тяхната честота е ниска. Трябва да се отбележи, че с увеличаване на продължителността на курса на лечение те са по-редки. По-често от други се появяват еритема, усещане за топлина със зачервяване на кожата на лицето, умора, нарушения на съня, намален апетит, гадене, повишена киселинност на стомашния сок и коремна болка (спряна от антиациди), диария. По-рядко се среща ортостатична хипотония (поради опасност от която след инжектиране на ницерголин пациентът трябва да лежи известно време). Ефектите могат да бъдат подобрени антихипертензивни лекарства, антикоагуланти, антиагреганти и алкохол.
Противопоказания за употребата на ницерголин са кървене, скорошен инфаркт на миокарда, артериална хипотония, тежка брадикардия, бременност и кърмене. Не можете да комбинирате това лекарство с други α-блокери, както и с β-блокери, за да избегнете увеличаване на неблагоприятните ефекти върху кръвоносната система.
Инстенон, който е комбинация от три компонента - хексобендин, етамиван и етофилин, напоследък привлече вниманието не само като коректор на мозъчното кръвообращение, но и като лекарство с подходящи ноотропни свойства. В сравнение с предишни цереброваскуларни лекарства, е малко по-вероятно да покаже странични ефекти, особено когато се прилага интравенозно. Честотата на тяхната поява е около 4%. Може да има изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия, главоболие поради повишено вътречерепно налягане, дискомфорт в сърцето, зачервяване на лицето. Следователно интравенозното приложение трябва да бъде само капково и много бавно (в рамките на 3 часа), а появата на тези симптоми налага спиране на инфузията. При интрамускулни инжекции и още повече при използване на таблетки страничните ефекти са по-рядко срещани. Необходимо е да се вземе предвид способността на инстенон да засили антиагрегантния ефект на ацетилсалициловата киселина, който е изпълнен с хеморагични усложнения.
Лекарството е противопоказано при епилепсия, повишено вътречерепно налягане, мозъчен кръвоизлив. По време на бременност и кърмене е допустимо да се използва само при строги показания.
В заключение на прегледа на страничните ефекти на най-често използваните ноотропни лекарства, трябва да се подчертае, че тяхната профилактика и корекция, отчитайки противопоказанията и нежеланите лекарствени взаимодействия от лекари и фармацевти, са важен резерв за подобряване на безопасността на фармакотерапията.
Литература
- Астахова AV Странични ефекти на компонентите на хранителните добавки. Предупреждения относно употребата им в пред- и следоперативни периоди// Безопасност на лекарствата. Експресна информация , 2002. № 1. С. 16-23.
- Воронина Т. А., Середенин С. Б. Ноотропни лекарства, постижения и нови проблеми // Експерт. и клин. Фармакология 1998 г. Т. 61, № 4. С. 3-9.
- Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентен механизъм на действие на нови вещества с ноотропни и невропротективни ефекти // 3rd Intern. конф. "Биологични основи на индивидуалната чувствителност към психотропни лекарства", Суздал, 2001 г. С. 41.
- Gromova OA Неврометаболична фармакотерапия / Ed. член-кореспондент RAMS Е. М. Бурцева, М., 2000. 85 с.
- Громова О. А., Скални А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьов О. И. Структурен анализ на ноотропите естествен произход// „Човекът и лекарството“: Материали на 7-ми руски конгресМ., 1998. С. 330.
- Дроговоз С. М., Страшни В. В. Фармакология в помощ на лекаря, фармацевта и студента, Харков, 2002. 480 с.
- Елинов Н. П., Громова Е. Г. Съвременни лекарства: справочник с рецепта, Санкт Петербург: Издателство "Питер", 2000 г. 928 с.
- Информация за лекарства за здравни специалисти. Проблем. 1. Лекарства, действащи върху централната нервна системаМ.: RC "Pharmedinfo", 1996. 316 p.
- Кирюшченков А. П., Тараховски М. Л. Ефект на лекарствата върху плода, М.: Медицина, 1990. 272 с.
- Ковалев Г. В. Ноотропи , Волгоград: Ниж.-Волжск. Книга. издателство, 1990. 368 с.
- Компендиум 2001/2002 лекарства / Изд. Коваленко В. Н., Викторова А. П. К.: Морион, 2001. 1536 с.
- Лиманова О. А., Щригол С. Ю., Громова О. А., Андреев А. В. Цереброваскуларни, бъбречни ефекти на билобил и неговия ефект върху хомеостазата на металния лиганд (клинично и експериментално изследване) // Eksper. и клин. Фармакология 2002. Т. 65, № 6. С. 28-31.
- Машковски М. Д. Лекарства , Харков: Торсинг, 1997. Т. 1. С. 108-109.
- Регистър на лекарствата на Русия. Енциклопедия на лекарствата , М., 2002. 1520 с.
- Наръчник на Видал: Лекарства в Русия , М .: AstraPharmService, 2002. 1488 p.
- Фармакология: Пиручник / И. С. Чекман, Н. О. Горчакова, В. А. Туманов и др.
- Windisch M. Лекарства за подобряване на познанието (ноотропни). Мозъчни механизми и психотропни лекарства, Ню Йорк, Лондон, Токио, 1996 г. С. 239-257.
Днес за стимулиране на мозъка и защита на нервните реакции се използват ноотропни лекарства от ново поколение, чийто списък е толкова впечатляващ, че отнема няколко страници. Главно сложни средствасъстоящ се директно от ноотропен компонент и хранителни добавки нервни клетки- аминокиселини, витамини, .
Как се различават новите ноотропи от старите?
Хората използват ноотропи от дълго време и дори не го знаят. Например, най-простият ноотроп - холин - се намира в яйца, месо, риба и морски дарове. Приемайки храни, богати на животински протеини, ние стимулираме производството на хормона серотонин, който не само е отговорен за чувството на удоволствие, но и има благоприятен ефект върху невронни връзки. Мозъкът започва да работи по-активно, паметта и мисловните процеси се подобряват. Най-простите ноотропи също включват кафе, зелен чай, никотин, амфетамини. Това са така наречените стимуланти на мозъчната дейност. Добре познатите таблетки витамин В6 и глицин също принадлежат към този тип средства, те подобряват метаболитните процеси в гръбначния мозък и мозъка.
В средата на 20-ти век се наблюдава силен скок напред в областта на изучаването на работата на мозъка. Следните видове ноотропни лекарства са разработени, проучени и класифицирани:
- обратими инхибитори на ацетилхолинестеразата;
- вазодилататори и метаболитни подобрители;
- стимуланти;
- рацетами.
Има и друга класификация въз основа на произхода на основния активно веществои нейните функции, но е доста сложна и объркваща, поради което представлява интерес само за лекарите. В допълнение, рацетамите се използват главно в терапията днес. Това е в основата на ноотропните лекарства от ново поколение. Рацетамите са химически структури, получени от пиролидин. Ето кратък списък на най-популярните лекарства в тази категория:
- Пирацетам;
- оксирацетам;
- Етирацетам;
- Анирацетам;
- Прамирацетам;
- небрацетам;
- нефирацетам;
- Изацетам;
- детирацетам;
- Дипрацетам и др.
За разлика от естествените стимуланти, тези лекарства имат много прецизен ефект върху определени области на мозъка, което позволява да се използват не само за подобряване на паметта и интелигентността, но и при лечение на инсулти, болести на Алцхаймер и Паркинсон. Това са най-ефективните ноотропни лекарства.
Най-новите ноотропи
Тъй като най-новите инструментиса комбинирани, съчетават ново поколение рацетами и ексципиенти. Такива съвременни ноотропни лекарства са много популярни, като:
- диапирам;
- ороцетам;
- Юкамен;
- тиоцетам;
- Apik;
- Бинотропил.
Най-често пациентите, които са прекарали инсулт, се предписват на Phezam. Това лекарство е комбинация от пирацетам и цинаризин. Този антихистамин подобрява кръвообращението в мозъка и укрепва стените на дори най малки съдове. много считат го за най-доброто ноотропно лекарство. Съгласни сме с това твърдение, но искаме да отбележим, че други средства са се показали много добре. В допълнение, почти всички ноотропни лекарства имат малко противопоказания и странични ефекти, което значително улеснява назначаването и употребата.
Пациентите в напреднала възраст трябва да предпочитат най-новите комбинирани препарати. Но младите хора, които искат да подобрят мозъчната функция, могат да си купят всеки рацетам и да го допълват с редовни упражнения и правилното хранене. Ефектът няма да бъде по-лош, тъй като тялото реагира на умерено физическа дейностосвобождаването на серотонин и други хормони, които имат благоприятен ефект върху невронните връзки и нервната система като цяло.
Отказ от отговорност: Скъпи приятели! Статията е само с информационна цел. Трябва да се разбере, че повечето от лекарствата, които ще бъдат описани, са лекарства с рецепта. Тази статия не ви насърчава да използвате нещо сами и още повече да се самолекувате. Статията има за цел да повиши вашата информираност, включително при комуникация с вашите лекари. Само лекарите могат да ви предпишат лечение, да запишат подходящите за вас дози и да определят липсата на преки и относителни противопоказания. Това е много важно, т.к самолечението е неприемливо - то, като правило, често води до нежелани последствия. Докато четете тази статия, имайте това предвид!
Често, когато коментирам някои статии и коментари по медицински теми, многократно бях помолен да разкажа по-подробно за ноотропите, възнамерявам да изложа в тази статия какво представляват ноотропите и с какво се ядат. Ще бъде удобно за тези, които се интересуват от тази тема, както и за мен - сега, когато ме помолят да разкажа повече за ноотропите, ще се позова на собствената си статия, надявам се и вие.
Сигурен съм, че много от вас са чували, че има специална група лекарства и биологично активни вещества, която се нарича "ноотропи".
Като се има предвид високата популярност на тази тема и наличието на маса от митове, които често придружават статии по тази тема в медицински и други ресурси, в тази поредица от статии бих искал да разгледам обширен клас ноотропи и в допълнение да ги класифицирам според следните лекарства:
- механизъм на действие.
- безопасност.
- ефективност.
- наличието или липсата на дългосрочен ефект.
- токсичност.
Тази тема е много обширна, така че в тази статия ще разгледаме само определението за ноотропи, техните основни групи и механизми на действие. Освен това в тази статия ще разгледаме широко разпространени митове, пряко свързани с ноотропите и тяхната употреба.
И така, какво представляват ноотропите?
Лекарства или други биологично активни вещества, които могат да стимулират умствената дейност, да подобрят когнитивните (когнитивните) функции, да подобрят паметта и да увеличат способността за учене. Освен това някои ноотропи повишават устойчивостта на мозъка към екстремни влияния. Например, като прекомерен психически стрес или " кислородно гладуване"мозък.
Нека да разгледаме някои от най-често срещаните митове за ноотропите.
Мит 1.Ноотропите незабавно "ускоряват" мозъка до безпрецедентни скорости, което ви позволява да изпълнявате изключително необикновени задачи и да преодолявате прекомерни натоварвания (тук можете да си припомните популярния филм за изобретеното лекарство NZT-48).
R. Nootropics никога няма да ви направи "супермен" (грубо казано, ако не знаете как да решавате тройни интеграли, тогава дори след като вземете някое от лекарствата, това знание няма да се появи в главата ви). Процесът на обучение обаче ще бъде много по-лесен и с усърдие ноотропите значително ще допринесат за ученето и друга мозъчна дейност.
Мит 2.Ноотропите са много вредни, токсични, имат дълготраен ефект, така че употребата им е напълно неподходяща.
R. По принцип лекарствата от тази група нямат дългосрочно действие вредни ефекти, като голяма част от тях освен това имат дългосрочен положителен потенциал. Токсичността на повечето от тях е изключително ниска. (Имайте предвид, че има изключения, които ще разгледаме по-късно.)
Мит 3.Ноотропите, дори при еднократна употреба, дават силен, изразен ефект.
R. Почти всички ноотропни лекарства имат изключително ниска ефективност, когато се използват еднократно (освен това дозите изобщо не играят никаква роля), но курсовата употреба често дава изразен положителен ефект. (отново има изключения - ще разгледаме и тях).
Сега нека разгледаме накратко основните механизми на действие на ноотропните лекарства:
- Общ метаболитен (подобряване на енергийното състояние на невроните - повишен синтез на АТФ, антихипоксичен и антиоксидантен ефект).
- Активиране на пластичните процеси в централната нервна система, включително стимулиране на невропластичността (образуването на нови неврони и синаптични връзки между тях).
- Укрепване, модулиране на процесите на синаптично предаване в централната нервна система.
- Модулиране на активността на GABA/GLU рецепторите, отговорни за инхибирането на "прекомерната" активност на ЦНС.
- Други механизми на действие.
Сега започва забавната част - практическата част.
Ще разгледаме някои от най-„позорните за обществото“ лекарства. Случи се така, че всички най-широко рекламирани лекарства в този преглед всъщност са "манекени". Болните и "страдащите" ги пият буквално с шепи, но не забелязват положителен ефект. Защо? Да започваме.
Глицин.
Това лекарство се използва навсякъде, поради широката му достъпност без лекарско предписание и ниската цена.
Като "успокоително" средство глицинът е абсолютно неефективен. Също така е неефективен като ноотроп, както и във всеки друг фармакологичен аспект.
Възниква естествен въпрос - защо?
Факт е, че глицинът е често срещана аминокиселина, намираща се в почти всеки хранителен протеин. Всеки протеин, който попадне в стомаха ни, се разгражда от ензими до аминокиселини, които се абсорбират от червата. Ето защо протеиновите храни имат енергийна стойност.
Освен това глицинът е хранителна добавка E640, който се използва като модификатор на вкуса и аромата в хранително-вкусовата промишленост.
За да разберем каква е уловката тук, нека дадем добър пример: Протеинът на едно кокоше яйце съдържа около 12% протеин. Протеинът се състои от аминокиселини, от които чист глицин - средно 0,45 грама.
Значи едно яйцесъдържа еквивалента на 4,5 таблетки глицин (450 mg).
Ако изядете бъркано яйце от три яйца, ще вземете еквивалента на 13,5 таблетки глицин. Опитайте се да си спомните дали сте имали изразена ноотропна активност след ядене на бъркани яйца? Отговорът е очевиден. И така, глицинът е напълно безвреден и също толкова неефективен във всякаква дозировка.
Пирацетам.
В исторически план това е първото съединение, открито през 1972 г., което постави началото на цяла група лекарства - рацетами и техните производни. Но сега - нека поговорим за самия пирацетам.
В повечето страни (с изключение на Русия и някои страни от ОНД) - пирацетам не е регистриран като лекарствен продукт. Факт е, че днес няма нито едно изследване (за 42 години от откриването му), което да показва неговата ефективност.
Това лекарство е абсолютно безвредно. Смъртоносната му доза е 7 пъти по-ниска от тази на готварската сол. Ефективността му като ноотроп е почти нулева при всякаква дозировка.
Въпреки това, в Русия това лекарство се произвежда и следователно много активно се "натиска" от лекари, които са "инструктирани" да го предписват на пациенти.
Тъй като лекарството е абсолютно безвредно, лекарят, който го предписва, не рискува нищо и пациентът може внезапно да получи „плацебо ефект“ и всички са доволни. В действителност обаче - това лекарство не лекува и не "подобрява" нищо.
афобазол.
Един от най-"брилянтните" вътрешни разработки. Това лекарство е позиционирано от производителя като лекарство с анти-тревожна, анти-астенична и ноотропна активност.
Сега да преминем към същността на въпроса.
Това лекарство няма нито едно международно проучване, доказващо неговата ефективност. Тези проучвания, които се провеждат в Русия, нямат дизайн, който да отговаря на нивото медицина, основана на доказателства(малка извадка от пациенти, без многоцентрови проучвания, без независими спонсори на проучването). Освен това всички текущи изследвания са финансирани изключително от производителя, което е неприемливо. защото резултатът винаги ще бъде "усукан" в правилната посока - в тази, която пита този, който го поръчва.
Освен това веществото фабомотизол (активното вещество на афобазол) не се използва никъде, освен в Русия и страните от ОНД. Тя никога не се е интересувала от която и да е организация в която и да е страна по света, дори да изучава потенциалните й механизми на действие.
Какъв е проблема? И факт е, че това лекарство първоначално е разработено "за обща продажба". тези. е взето вещество, което е потенциално безвредно. След което е тестван за токсичност - която не е открита. И те решиха да го продадат, осигурявайки му широка реклама.
Още след пускането му в производство и загубата на патент за търговска марка"Afobazol", производствената компания реши да разбере как работи. Беше поръчано изследване на радиолиганди във Франция (от CEREP), за да се опита да открие с какво всъщност взаимодейства лекарството в тялото и директно в централната нервна система.
Получените данни са както следва, това лекарство се екскретира след прием 40 минути и не взаимодейства с нищо в "терапевтични" дози. Тези. Това е вещество, което просто "минава" в тялото.
И тъй като той също се екскретира за 40 минути и се приема само веднъж на всеки 8 часа, тогава, разбира се, дори теоретично не може да работи "по предназначение" (за това веществото трябва да е в кръвта или в мозъчните тъкани през цялото му действие).
Към момента на писане на тази статия няма нито едно проучване в международната публикувана база данни, което да не казва нищо за неговата ефективност - просто няма такива по принцип.
Резултатът е друг, абсолютно безполезен с клинична точказрение, наркотици.
Аминалон (GABA).
Тази аминокиселина е основният "инхибиторен невротрансмитер" в ЦНС.
Повишаването на нивото на GABA в мозъка има анксиолитичен (срещу тревожност), антихипоксичен, мускулен релаксант (релаксиращ) и други ефекти, полезни в клиничната практика. Следователно можем да очакваме, че приемането на GABA ще ни даде „същите“ ефекти.
Всичко обаче не е толкова просто.
Факт е, че нашият мозък е защитен от общия кръвен поток чрез специална бариера (хемато-енцефална). Всичко това се "прави", за да не попаднат в мозъка "ненужните" вещества в кръвната плазма. Тези вещества включват гама-аминомаслена киселина (GABA). По този начин, когато GABA (аминалон) се приема през устата, нивото му в централната нервна система не се променя по никакъв начин (по-точно, променя се, но не достатъчно, за да се появи някакъв забележим ефект) - това беше теоретично заявено и скоро потвърдено от множество независими изследвания.
Следователно това лекарство здрав човек(при които кръвно-мозъчната бариера не е нарушена) - няма да покаже абсолютно никакви свойства - нито анти-тревожни, нито ноотропни.
Възниква естествен въпрос - защо тогава това лекарство се използва широко при хора с определени мозъчни заболявания и то с добра ефективност?
Работата е там, че при някои пациенти тази кръвно-мозъчна бариера е нарушена - и GABA в някои количества от кръвната плазма все още прониква в централната нервна система и вече може да "изпълнява своите задължения".
Но ние говорим за GABA като ноотроп за здрави хора - и следователно Aminalon е напълно неподходящ за "нашите цели".
Лекарството е абсолютно безопасно, но за здрав човек ефектът му не се проявява - активното вещество просто не може да проникне от кръвния поток в мозъка.
За да може това вещество да "може" все пак да проникне през бариерата, неговата структурна молекула е донякъде модифицирана - и се получават доста "работещи" препарати - които ще бъдат обсъдени по-долу.
Но сега говорим за GABA.
Извод - приемът на GABA е безопасен, но безсмислен като ноотроп.
Сега се обръщаме към разглеждането на ноотропни лекарства, които имат определен клиничен ефект. Ще разгледаме няколко лекарства, ще ги обсъдим клинична ефикасностпо отношение на ноотропната активност, тяхната безопасност и някои интересни факти.
Фонурацетам (фенотропил).
Това лекарство е "син" на пирацетам, чиято молекула е модифицирана, за да се получи много по-голям клиничен ефект. Това лекарство има обширна научна база, освен това това лекарство е включено в "списъка с хитове" на Световния антидопингов комитет (WADA), което вече ни подсказва, че клиничният му ефект е доста сериозен и определено присъства. За тези, които искат сами да научат тънкостите на английски език, това лекарство се нарича в чужбина " Фенилпирацетам".
И така, какво е това лекарство, какви са неговите клинични ефекти?
Първият, най-важен и "забележим" ефект е стимулиращ. Този ефект е мигновен – т.е. открива се веднага, вече с едно приложение. Трябва да знаете, че този ефект не се отнася за истински ноотроп, той е, да кажем, "бонус".
При курсова употреба това лекарство има много важни клинични ефекти. Но тъй като тази статия се отнася за ноотропи, ще опиша само най-значимите ефекти за нас (моля, не ме бийте с чехли, че описвам тези ефекти на неакадемичен език. Това се прави за по-добро разбиране на материала.
- ясен стимулиращ ефект.
- подобряване на краткосрочната памет.
- подобряване на "запомнянето" (прехвърляне в дългосрочна памет).
- подобряване на запазването на натрупаната информация в дългосрочната памет.
- подобряване на "бързината на изпълнение" на ежедневните операции.
- подобряване на мозъчното кръвообращение и енергийния метаболизъм в централната нервна система.
Сега нека поговорим за сигурността.
Тъй като това лекарство има стимулиращ и антиапатичен ефект, съответно това лекарство може да причини "психологическа зависимост". Ето защо е важно да следвате стриктно предписаните от Вашия лекар дозировки през целия курс на употреба. Лекарството е относително безопасно, но в никакъв случай не трябва да се злоупотребява.
Особено искам да отбележа следното. По неизвестни причини това лекарство, въпреки че се произвежда от една компания (Valenta), има изключително ниско качество- от партида на партида се случват напълно неочаквани неща - някои пациенти отбелязват, че когато отворят (грубо казано) втората закупена опаковка, ефектът престава да се усеща. Не е единичен случай, тези претенции към компанията са толкова обемисти, че можете лесно да прочетете за тях в интернет, като напишете „Phenotropil Valenta“ в полето за търсене. Имайте това предвид.
Малко теоретично отклонение.
Както си спомняме, GABA (и някои други аминокиселини) са изключително активни в централната нервна система, но приемът им не води до никакви ефекти, поради факта, че кръвно-мозъчната бариера (наричана по-долу BBB) "прави не ги пускайте в мозъка.
Учените са помислили как да „пренесат“ вещество през BBB чрез промяна на молекулата на аминокиселината (днес разглеждаме гама-аминомаслената киселина (GABA)). В резултат се получиха два препарата, които ще разгледаме по-долу.
Пикамилон.
Това лекарство е разработено в Русия през 1970 г., изследвано е 16 години и през 1980 г. е одобрено за употреба като ноотропно средство. Това лекарство е "молекулярна смес" от никотинова киселина (да не се бърка с никотин) и GABA молекули. Резултатът е комбинация от свойства като никотинова киселина, и всъщност GABA.
Какви са основните му клинични ефекти?
- подобряване на енергийния метаболизъм в централната нервна система.
- вазодилатиращ ефект (церебрални съдове, черепни артерии).
- увеличаване на скоростта на мозъчния кръвен поток поради изброените по-горе фактори.
- някакъв успокояващ (седативен) ефект.
Комбинацията от тези свойства води до ноотропен ефект.
Трябва да се разбере, че въпреки горните свойства, лекарството не е панацея. Всички тези свойства са изразени умерено и не трябва да се очаква прословутия "уау ефект".
Лекарството е неефективно при еднократно приложение, препоръчва се курсовото му използване. Той е относително безопасен.
Отделно, заслужава да се отбележи, че има проучвания за лекарството, те са публикувани в рецензирани медицински списания и са налични в базата данни pubmed, но меко казано, няма много от тях.
Фенибут.
Това лекарство, подобно на пикамилон, е производно на GABA. Това лекарство обаче свободно прониква в BBB, поради промени в него структурна формула, лекарството става селективно само за един подтип GABA рецептори в ЦНС от три.
Като начало си струва да се отбележи, че това лекарство има известен потенциал за пристрастяване, освен това е лекарство с рецепта. Спазвайте стриктно схемата и графика на прием при лекар!
Това лекарство има уникален фармакологичен ефект, но първо помислете за основните му клинични ефекти:
- успокояващо (релаксиращо).
- анксиолитик (срещу тревожност).
- намаляване на мускулната скованост.
- ноотропно (защото е до известна степен антихипоксант).
- слабо стимулиране (намаляване на апатията и анергията).
- влияние върху нивото на невротрансмитерите в централната нервна система (повишен допамин в сенаптичната цепнатина).
Сега за това, което се нарича "уникален фармакологичен ефект". Както може би сте забелязали, в неговите клинични свойства има както релаксиращи, така и стимулиращи ефекти. Да, изглежда странно, но това не е грешка - това е отличителното му свойство.
Лекарството има изразен (забележим) ефект. Степента на неговата активност се регулира чрез избора на правилната дозировка. Лекарството има известен отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт, защото е киселина. Освен това има относителни и абсолютни противопоказания за лекарството.
Като ноотропно лекарство, лекарството трябва да се приема в курс, в ниски дози (максимумът ще бъде в района на 500-750 mg дневна доза, разделена на три дози).
Лекарството е с доказана ефикасност (въпреки че няма проучвания, които да отговарят стриктно на всички критерии за ЗД).
Има няколко компании, които произвеждат фенибут, но не се притеснявайте - качеството е доста добро и е сравнимо с всички компании, които го произвеждат.
Следващият формат на статията ще бъде малко по-различен - в него ще видите обобщена таблица за всички лекарства, които сте изпратили, и тяхната класификация по различни критерии. Опитах се да направя масата най-удобна за възприятие, компактна и информативна.
Предписах всички препарати по принцип - така че не се изненадвайте, ако видите нещо необичайно сред веществата.
Постарах се да обхвана пълния списък с препарати, които ми предлагате.
За удобство в таблицата са дадени следните съкращения.
1. Ниво на доказателства (ниво DB):
A: има едно (или повече) проучвания, които напълно отговарят на критериите за DM.
B: има едно (или повече) плацебо-контролирани проучвания.
C: Има едно (или повече) проучване, но то/те не следват общоприетия дизайн.
D: разполагате с информация за ефективността, в рамките на един или повече "случаи" (индивидуални случаи на успешно приложение).
E: няма доказателствена база и / или лекарството е „празно“ по дефиниция (не съдържа активно вещество). Също така група E включва лекарства, които са разработени в Руската федерация, имат статии изключително от една група изследователи.
2. Степента на ефективност по отношение на ноотропната активност:
+++: висока ефективност.
++: Умерено ефективен.
+: има ниска ефективност, но присъства.
О: не е ефективно.
-: има леко влошаване.
--: Има умерено влошаване.
---: има значително влошаване.
ppm: Има малко информация или лекарството се проучва.
3. Група.
Групата е посочена чрез класификация (т.е. към кой клас принадлежи лекарството или активното вещество).
Този ред е предоставен за справка - например, ако трябва да знаете подробности за механизма на действие на определено лекарство, използвайте съкращението в този ред, за да търсите по-подробно за тази група (тъй като има много групи, Мисля, че няма нужда да се описва подробно всеки от тях - това ще се окаже цяла книга - и в следващите статии така или иначе ще се докоснем до тези въпроси).
4. Безопасност.
За удобство на "четенето" на този ред - разделих препаратите (условно) на четири категории и им дадох цветови обозначения:
зелено - лекарството е безопасно, когато се използва в адекватни дози, има сравнително малко противопоказания.
жълто - лекарството е безопасно, но трябва стриктно да се спазват посочените дозировки. В тази група има много повече противопоказания.
Портокал - лекарството е мощно, така че трябва да се обърне стриктно внимание на предписанията на лекаря за употребата му.
Червено - лекарството не е безопасно. Използването му като ноотроп е силно обезкуражено.
Надявам се, че тази таблица е внесла известна яснота на всички читатели, които са се интересували от това или онова лекарство. Той съдържа почти всички вещества, които се използват като ноотропи.
Списъкът с ноотропни лекарства от ново поколение е огромен и постоянно се актуализира. В момента има вещества, които могат да направят човек по-умен, да увеличат паметта му, да придадат на хиперактивните хора спокойствие, потискат, напротив, активност. Ноотропите първоначално са разработени за лечение на заболявания, причинени от нарушена мозъчна функция.
Първото лекарство е получено през 1963 г. от белгийски фармаколози, които разработват лекарства, които могат да стимулират мозъка и да подобрят паметта. Лекарството е наречено Пирацетам. В бъдеще започнаха да се разработват инструменти с подобни характеристики. Пирацетам даде началото на развитието на фармакологията в тази посока.
90-те години на ХХ век бяха белязани от разработването на иновативни ноотропни лекарства. Съвременните инструменти са много по-продуктивни в комбинация с по-малко странични ефекти. В зависимост от ефекта от употребата на ноотропи, те могат да имат следните ефекти:
- Психостимулиращо действие. В резултат на това възбуждането в кората на главния мозък рязко се увеличава, което увеличава скоростта на рефлексите, физическата и умствената работоспособност. Човек започва да се чувства по-весел, по-малко уморен, сънливостта изчезва.
- Антиастеничен ефект. летаргия, ниска производителност, постоянна сънливост - първите признаци на астения. Действието на този нов ноотроп ви позволява да премахнете тези симптоми.
- седативен ефект. Лекарствата от тази група имат седациякъм централната нервна система. Това действиесе проявява в леко намаляване на ежедневната активност и в намаляване на тежестта на реакцията към външни стимули.
- Антиепилептичният ефект се проявява в антиконвулсивен ефект. Използва се при епилептични заболявания и за облекчаване на различни конвулсии.
- Вазовегетативният синдром при деца се проявява в постоянни главоболия, замаяност, чести припадъци.
- ноотропен ефект. Директно самото действие на ноотропните вещества влияе върху увеличаването на паметта, ускорява скоростта на обработка на информацията от мозъка. Увеличава скоростта на реакция на външни стимули.
- Мнемотропното действие има благоприятен ефект върху човешката памет. Подобрява както краткосрочната, така и дългосрочната памет, увеличава обема на запаметяване.
- Антипаркинсоновото действие е да предотврати смъртта на неврони в някои структури, което е главната причиназаболявания на синдрома на Паркинсон.
- Адаптогенният ефект се изразява в повишаване на устойчивостта на мозъка към въздействието на различни специфични вредни фактори (влияние от физическо, биологично и химическо естество).
- Антидискинетичното действие намалява броя на неволните мускулни движения, особено при страдащите от церебрална парализа.
Класификация на ноотропите по фармакологични групи
Списъкът с лекарства в съответствие с фармакогрупата е обширен. И така, той включва средства, които стимулират метаболитните процеси:
- Пирацетам е лекарство, което се произвежда под формата на таблетки и инжекции. Веществото стимулира кръвообращението, метаболитните процеси. Благодарение на този ефект значително се увеличава способността на мозъчните структури да устояват на влиянието на външната среда. В резултат на това се повишава работоспособността, подобрява се паметта, подобряват се когнитивните способности.
- Pramiracetam е лекарство, подобно на действието си на холина. Лекарството повишава способността за когнитивна активност, укрепва паметта, подобрява концентрацията. В същото време лекарството няма седативен ефект, след приемането му се запазва двигателната активност.
- Фенибут се предлага под формата на капсули и таблетки. Тези ноотропни вещества перфектно повишават способността за запаметяване, подобряват умствената и физическата работоспособност и ускоряват усвояването на нова информация.
Друга група се състои от средства, които имат благоприятен ефект върху съдова системамозък:
- Vinpocetine се предлага под формата на таблетки и разтвори. Този инструмент стимулира кръвообращението в мозъчните тъкани чрез подобряване на микроциркулацията. Използва се главно за неврологични заболяваниянапример при мозъчно-съдови инциденти.
- Instenon е лекарство, произведено под формата на таблетки и ампули за инжекции. Обикновено се предписва за възрастови проблемис мозъчно кръвообращение. Лекарството има благоприятен ефект върху метаболитните процеси в мозъка, стимулира кръвообращението в неговите структури.
Отделна група включва поколения ноотропи, които стимулират паметта и когнитивните способности. Те включват амиридин, лекарство, което активира нервната мускулна тъкан. Предлага се в таблетки и инжекции.
Странични ефекти
Трябва да се вземат предпазни мерки, когато се използват ноотропи. С изключително внимание е необходимо да се вземат ноотропи на възрастни хора, кърмещи и бременни жени. Обикновено страничните ефекти се наблюдават от страна на централната нервна система и психиката. Възможни нарушения на съня, мускулни тремори, тревожност. Някои лекарства причиняват стомашно-чревни разстройства (гадене, повръщане), така че трябва да внимавате при хора с стомашни заболявания(язва, гастрит).
Някои от химикалите в ноотропите могат да причинят алергични реакции. При първите признаци на алергия (възпаление на очите, хрема, кихане, копривна треска и т.н.) трябва да спрете приема на ноотропа и да се консултирате с лекар.
Когато приемате ноотропи, трябва да вземете предвид взаимодействието с други лекарства, особено хапчета за сън и успокоителни. Като цяло препоръките за употреба на ноотропи не се различават от другите лекарства. Важно е да се консултирате с лекар преди да използвате лекарството.