Прокинетика: списък с лекарства от ново поколение. Използване в клиничната практика на прокинетици Метоклопрамид или мотилак, който е по-добър
Прокинетика - какво е това? В пространството на страните от ОНД няма консенсус кои лекарства са включени в тази група, така че всеки гастроентеролог сам определя какво да включи в този списък и какво не. Прокинетика - какво е това? Това ще се опитаме да разберем.
Определение и кратко описание
Прокинетиците са група лекарства, които стимулират подвижността на храносмилателната тръба и предотвратяват появата на антиперисталтични вълни.
Употребата на лекарства е показана за симптоматични фази, чиято продължителност варира, в очакване на периоди на клинично подобрение, в които те трябва да бъдат преустановени. Препоръчителната медицинска терапия е насочена към облекчаване на преобладаващия симптом. Емоционалните фактори трябва да бъдат разгледани във всички групи пациенти чрез откровена и открита дискусия и трябва да се направи опит да се обясни на пациента вероятната връзка на неговите симптоми с емоционалните разстройства. Психотерапията или други методи, насочени към намаляване на стреса, често са показани, като при някои подгрупи пациенти се наблюдава отличен отговор.
Заболяванията на стомашно-чревния тракт често са придружени от рефлукс на химуса от подлежащите участъци на чревната тръба към надлежащите, нарушаване на преминаването на хранителния болус или стагнацията му в чревния сегмент. Всички тези прояви са свързани с нарушение на движението на химуса през храносмилателната тръба, което означава, че симптомите могат да бъдат отстранени чрез повлияване на контракциите на гладките мускули в стените му. За това е прокинетиката. Терапевтичният им ефект е свързан с блокиране на йонния транспортен механизъм (допамин, 5-НТ4 рецептори, комбинирани) или повлияване на метаболизма на ацетилхолина. Постигането на клиничния ефект се дължи на увеличаване на количеството ацетилхолин в синаптичната цепнатина или увеличаване на производството на холинестераза, което засилва разграждането на ACH, намаляване на производството на ACH от нервните окончания.
Текуща терапия Наличното лекарствено лечение е насочено основно към облекчаване на преобладаващия симптом и терапевтичната стратегия до голяма степен ще зависи от естеството и интензивността на симптомите, степента на функционално увреждане и психосоциалните фактори.
Многобройни проучвания показват, че клинично подобрение по време и след конвенционална лекарствена терапия се наблюдава при по-малко от 60% от пациентите с диспепсия и обикновено няма единичен отговор на тази терапия. Трябва да се помни, че реакцията към плацебо обикновено е много висока. Контролирани, двойно-слепи проучвания показват, че плацебо е в състояние да предизвика подобрение на симптомите при голям брой пациенти, което показва, че лекарствената терапия не винаги е необходима.
Физиологично ефектите от приема на лекарства се проявяват в повишаване на тонуса на сърдечния езофагеален сфинктер, евакуация на съдържанието на стомаха, координация между антрума и дванадесетопръстника, продуктивна чревна подвижност.
Първата група лекарства
Прокинетиците са лекарства, които блокират D2-допаминовите рецептори, като по този начин стимулират активността на мускулните влакна на стомашно-чревния тракт и упражняват антиеметичен ефект. Тези лекарства включват: метоклопрамид (първо поколение, представители - Cerucal и Reglan), бромоприд, домперидон (второ поколение), диметпрамид, итоприд.
Антисептиците са безопасни лекарства и са лекарства от първа линия за пациенти със синдром на епигастрална болка. Както H2 блокерите, така и инхибиторите на протонната помпа са широко предписвани и препоръчвани като първа линия терапия. Скорошен мета-анализ предполага, че трябва да се изберат инхибитори на протонната помпа, тъй като те са по-ефективни при облекчаване на болка или епигастрално изгаряне. Те трябва да се използват в стандартната доза веднъж дневно.
Prokinetic превъзхожда плацебо в няколко клинични проучвания и е особено показан за пациенти със синдром на постпрандиален дискомфорт. Тези лекарства имат потенциала да подобрят различни параметри на гастродуоденалния мотилитет чрез повишаване на стомашния тонус, антралния мотилитет и преди всичко андродуоденалната координация, в допълнение към това, че някои от тях могат да отпуснат стомашния фонд.
Прокинетичните лекарства се използват при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), PID, природа, стесняване на хранопровода след наранявания и в резултат на развитие на сраствания, пареза на следоперативна интервенция в коремната кухина, нарушено изтичане на жлъчка, повишено газове образуване.
Също така, прокинетиците са лекарства, които могат да се използват при гадене и повръщане, причинени от отравяне или хранителни разстройства, заболявания с вирусна или бактериална етиология, бременност през първия триместър, остра коронарна недостатъчност, наранявания на главата, анестезия, радиация и химиотерапия. Те са неефективни при повръщане от вестибуларен произход, тъй като не засягат средното ухо и продълговатия мозък.
Подобряването на симптомите с тези лекарства е с 20-45 процентни пункта по-голямо от плацебо и трябва да се отчете прокинетика, особено при пациенти със симптоми след хранене. Последните наблюдения показват, че при избрана група пациенти, оплакващи се от ранно засищане, лекарствата, които отпускат стомашния фундус като 5-хидрокситриптамин агонисти, са полезни за облекчаване на този симптом.
Обещаващи резултати са получени при използване на трициклични антидепресанти или инхибитори на поемането на серотонин. Тези лекарства се препоръчват, защото имат централен аналгетичен ефект и са в състояние да блокират предаването на болка от храносмилателния тракт към мозъка. Препоръчително е да се започне с по-ниски дози от обичайните и ако се наблюдава клинично подобрение, лечението трябва да продължи 6-12 месеца. Трябва да се подчертае, че повечето от проучванията, проведени с помощта на този тип терапевтична интервенция, не са рандомизирани, плацебо контролирани и не представляват адекватен методологичен дизайн, което изключва каквото и да е заключение относно възможната ефективност на това лечение при функционална диспепсия.
Антипсихотици за помощ при повръщане
"Сулпирид" и "Левосулпирид", които са невролептици с подобен механизъм на действие, те също имат положителен антиеметичен ефект, така че могат да се използват в гастроентерологичната практика.
Въпреки това гастроентерологът винаги трябва да насърчава практикуването на дейности или методи, свързани с физическа и психическа релаксация, като гимнастика, йога или ходене, като очевидно зачита предпочитанията на всеки пациент. Последните проучвания показват известна клинична полза от употребата на пробиотици и пробиотици, но все още се очакват по-последователни и дългосрочни резултати.
Въпреки това, все още има празнина между основните изследвания и медицинската практика поради недостига на нови лекарства, пуснати на пазара. Понастоящем основните лекарства, които се изследват, са новите прокинетици, серотонинергици, опиоидни рецептори и висцерални аналгетици. Други лекарства като итоприд и левосулпирид са показали подобна ефикасност на традиционните прокинетици при пациенти с дисмотилитетна диспепсия.
"Метоклопрамид" (прокинетика): инструкции за употреба
Метоклопрамид е директен стимулант на гладката мускулатура и има всички необходими свойства за постигане на клинично значими резултати, но поради пропускливостта през хематологичните бариери трябва да се използва с повишено внимание. Възможни нежелани реакции като спазъм на лицевите мускули, симптом на пачи крак, ритмично изпъкване на езика, булбарни нарушения, спазъм на екстраокуларните мускули, прекомерен тонус на екстензорните мускули, синдром на Паркинсон, сънливост, слабост, шум в ушите, главоболие , безпокойство, разсеяност .
Нови прокинетики, способни да действат както върху храносмилателния мотилитет, така и върху отпускането на стомашния фонд, очакват нашата ежедневна практика. Сред тези лекарства аминотиазидните производни на мотилин и грелин са показали ефективност в първоначалните проучвания и скоро могат да се превърнат в нов клас прокинетици. Тестват се и нови серотонинергични лекарства. Рецепторите, способни да модулират функцията на стомашно-чревната лигавица и гладките мускули, като капсаицин, който е мощен агонист, имат голям терапевтичен потенциал.
Кога е нежелателно да приемате прокинетика? Инструкциите за употреба казват, че е нежелателно да се използва в случаи на свръхчувствителност към компонентите на лекарството, тумори на надбъбречната кора, чревна обструкция, чревна перфорация и кървене, причинено от него, пролактин-зависими тумори, епилепсия и до 16 седмици от бременност, по време на кърмене, деца под 5 години. С повишено внимание трябва да се предписва с намален клирънс на кръвното налягане, бронхиална астма, на възраст под 14 години.
Двойно-сляпо, рандомизирано контролирано проучване демонстрира значително превъзходство на тандсопирон цитрат спрямо плацебо при облекчаване на симптомите при пациенти с функционална диспепсия. Прокинетичните лекарства не трябва да се предписват рутинно за лечение на педиатрична гастроезофагеална рефлуксна болест.
Прокинетиците не трябва да се използват рутинно при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест при педиатрични пациенти. Поради множеството аспекти, включени в диференциалната диагноза и терапевтичния подход на гастроезофагеалната рефлуксна болест, многобройни прегледи на литературата и текущи актуализации се публикуват от различни педиатрични, гастроентерологични, пулмологични и отоларингологични дружества. Симптомите на гастроезофагеалната рефлуксна болест са по-редки от тези на гастроезофагеалния рефлукс, но все пак са много чести.
Лекарството се приема половин час преди хранене по една таблетка в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00 часа. Продължителността на лечението е от четири до шест седмици, понякога може да бъде удължена до шест месеца.
Ако формата на освобождаване е течна, тогава тя се прилага интрамускулно или интравенозно. За възрастни и деца над 14 години - 10 mg. Максимална наведнъж - 20 mg, дневна доза - 60 mg. Съдържанието на ампулата може да се разреди в изотоничен разтвор или 5% разтвор на глюкоза.
Изчислено е, че приблизително 2% от децата на възраст между 3 и 9 години и 5 до 8% на възраст между 10 и 17 години имат периодично усещане за парене и киселинна регургитация. Единично изгаряне на rantech може да бъде открито при 17,8% от юношите. Инсуфициентът на заболяването излага детето на риск от сериозни усложнения като бронхоспазъм, езофагит, стриктура на хранопровода и Баретов хранопровод. Въпреки това, твърде голямата оценка на симптомите, особено по отношение на наличието на регургитация, може да доведе до свръхдиагностика и лечение от лекаря.
По това време първоначалната терапевтична мярка беше да се използва прокинетичното лекарство, цизаприд, за всички възрастови групи. В тази статия няма препратка към употребата на други прокинетици като метоклопрамид, домперидон или бетанехол.
Видео: КАКВО Е ТОВА?! | One Night at Flumpty's 2
"Домперидон": инструкции за употреба
"Домперидон" е по-селективен блокер на допаминовите рецептори, освен това не прониква в BBB, следователно, когато се приема, не се развиват описаните по-горе странични ефекти. Но чрез увеличаване на секрецията на пролактин, той провокира гинекомастия, галакторея и липса на менструация. Освен това пациентите съобщават за кожни обриви, сухота в устата, диария и главоболие.
Основното му свойство е да намалява времето на постпрандиалния рефлукс и основно се използва за контролиране на регургитация и повръщане. След спирането на комерсиализацията на цизаприд, домперидонът се използва широко, особено в Бразилия. Амплитудата и хетерогенността във възрастовия диапазон на оценените извадкови популации може да са повлияли на крайния резултат, тъй като има тенденция регургитацията и повръщането да отшумяват спонтанно през втората половина от живота. От втория семестър към края на първата година само 10% от нормалните бебета оцеляват с регургитация.
Не се препоръчва за употреба от хора с алергични реакции към компонентите на лекарството, кървене от храносмилателния тракт, чревна непроходимост, пролактином, по време на кърмене, на възраст под 5 години или с тегло до 20 килограма. Приемайте с повишено внимание по време на бременност, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.
Пийте двадесет минути преди всяко хранене по 10 mg, ако е необходимо, можете да пиете преди лягане. Максималната дневна доза е 80 mg. Ако лечението съдържа антиациди, които намаляват секрецията на стомашния сок, тогава те трябва да се пият отделно от домперидон, разделяйки приема с храна.
Въпросната диагноза е потвърдена чрез клинични, радиологични и езофагеални pH тестове. Трябва да се имат предвид някои методологични данни: средната възраст на пациентите в групата на домперидон е 3,6 години, а средната възраст на плацебо групата е 2,4 години, което е фактор, който може да повлияе на общия брой докладвани рефлукси. Общата извадка включваше само 17 участници, много малък брой, който не осигурява достатъчна извадкова мощност за задоволителен анализ.
Пациентите показват изразени симптоми, но не са описани по-подробно. Авторите също така отбелязват, че няма данни, показващи ясен ефект на лекарството в случаи на рефлуксна болест, дължаща се на езофагит, потвърден от ендоскопско изследване.
"Itoprid": инструкции за употреба
"Itopride" съчетава свойствата на антагонист на допаминов рецептор и блокер на ацетилхолинестераза. Повлиява хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система, повишавайки концентрацията на соматостатин и намалявайки адренокортикотропния хормон. Отрицателният ефект се изразява в левкопения, тромбоцитопения, реакции на свръхчувствителност, хиперпролактинемия, гадене, тремор, жълтеница. По време на приема е необходимо да се следи състоянието на периферната кръв и да се уверите, че няма странични ефекти.
По този начин нивото на серумното лекарство може да се повиши с едновременната употреба на имидазолови производни и макролидни антибиотици. Тези данни предизвикват безпокойство, тъй като в публикацията на Клара лекарството изглежда по-последователно в намаляването на регургитацията и повръщането, когато дозата се удвои. Метоклопрамид е антидопаминергично средство с холинергични и серотонинергични ефекти. Лекарството насърчава релаксацията на пилора, ускорява времето за изпразване на стомаха, повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер.
Не се препоръчва да се приемат хора с незабавен или забавен тип свръхчувствителност, анамнеза за стомашно-чревно кървене, запушване на чревния лумен с чуждо тяло или компресия отвън, на възраст под шестнадесет години, по време на бременност, кърмене.
Лекарството се приема перорално преди хранене, 50 mg три пъти на ден.
Метоклопрамид трябва да се прилага с голямо внимание от педиатъра, тъй като терапевтичната доза е близка до тази, при която има странични ефекти от централната нервна система, като напр. сънливост, раздразнителност, дистонични реакции и често екстрапирамидни симптоми.
Трябва да се помни, че поради изтеглянето на цизаприд от пазара през последните години, в някои центрове се наблюдава увеличение на количеството метоклопрамид. В три проучвания е доказано, че лекарството е ефективно за намаляване на симптомите и намаляване на случаите на киселинен рефлукс, а в други проучвания ефективността на лекарството не е доказана. Рискът от странични ефекти е 26% в групата на лекарството.
Антагонисти на ацетилхолин
Тази група включва:
- "Ацеклидин" (М-холиномиметик);
- Физиостигмин, галантамин, тегасерод, прукалоприд (обратими холинестеразни инхибитори)
Тези лекарства са само частично класифицирани като прокинетици поради техните странични ефекти: влияние върху обмена на калиеви йони и в резултат на това удължаване на Q-T интервала, което води до сърдечни аритмии. Редица лекарства бяха изтеглени от фармакологичния пазар именно поради тази причина.
Проучването включва 45 пациенти, 30 от които са на възраст под една година, и данните показват намаляване на симптомите и подобряване на броя на киселинните рефлукси. Лекарството е холинергичен агонист, който действа чрез директно увеличаване на контракцията на долния езофагеален сфинктер. Съществуват потенциално много рискове от странични ефекти, които ограничават новите изследвания за тяхната ефективност и безопасност.
Lifchtiz смята, че употребата на прокинетика трябва да се анализира с резерви. Лекарствата имат способността да ускоряват изпразването на стомаха и спомагат за повишаване на тонуса на долния езофагеален сфинктер, което спомага за намаляване на броя на киселинните и некиселинните рефлукси. Такива лекарства са показани при неуспех на установено антиацидно лечение по свързан и неизолиран начин и винаги с внимателно проследяване на страничните ефекти.
"Ацеклидин": инструкции за употреба
Прокинетика - какво е това, как и в какви случаи да ги използваме? Във всеки случай е необходимо да се консултирате с лекар и внимателно да прочетете инструкциите за употреба.
"Ацеклидин" се използва за премахване на загубата на тонус на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур след операция, намалява вътреочното налягане, така че може да се използва при офталмолози. Формата на освобождаване е инжекционен разтвор, инжектиран подкожно в 1-2 ml 0,2% разтвор. Максималното количество на доза е 0,004 g, но не повече от 0,012 g на ден Странични ефекти - птиализъм, изпотяване, диария.
Противопоказания за употреба са коронарна артериална болест, високо съдържание на HDL, бронхиална астма, хиперкинеза и други паркинсонизми, бременност, кървене от коремните органи.
Видео: Какво е това? (HQ) "Приключенията на електрониката"
"Физиостигмин" се използва главно в офталмологичната практика, но понякога може да се използва и в гастроентерологията, когато лекарството се инжектира подкожно в 0,5 - 1 ml 0,1% разтвор. Максималното количество на лекарството на ден не трябва да надвишава 0,001 g.
Страничните ефекти са повишено слюноотделяне, бронхоспазъм, спазъм на чревната мускулатура, промени в сърдечната честота, конвулсии.
Противопоказания: ангина пекторис, епилепсия, бронхиална астма, механична чревна непроходимост, перитонит, сепсис, бременност.
"Галантамин": инструкции за употреба
"Галантамин" в определени случаи се използва като антагонист на мускулните релаксанти в следоперативния период с намаляване на тонуса на мускулите на червата и пикочния мехур. Противопоказания за употреба са свръхчувствителност, епилепсия, бронхиална астма, кръвно налягане над 139/99 mm Hg, ХОББ, механично запушване на чревната тръба, намалена бъбречна функция, възраст до 9 години. Ограничено за употреба по време на бременност, когато потенциалната вреда превишава ползата. По време на кърмене може да се предаде на детето чрез млякото.
Странични ефекти: намаляване на сърдечната честота, TTP, AV блокада, екстрасистолия, гадене, повръщане, диария, диспепсия, мускулни спазми, инконтиненция на урина, хематурия, тремор.
Може да се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно, трансдермално, перорално. Дозата се избира индивидуално, въз основа на историята на заболяването и трябва да се коригира от лекуващия лекар. Средно дневната доза за възрастни е от 10 до 40 mg, разделена на два до четири приема.
Прокинетика от ново поколение
На базата на итоприд днес се произвеждат лекарства като Ganaton, Itomed, Pramer. Едни от най-новите и най-ефективни са прокинетиците от ново поколение като Coordinax и Prepulsid. Въпреки че могат да причинят сериозни странични ефекти в работата на сърцето.
Най-популярен сред гастроентеролозите остава "Мотилиум" (активна съставка - домперидон), който съчетава качествата на метоклопрамид, но няма неговите отрицателни ефекти.
Кои са най-ефективните прокинетици? Настоящият списък с лекарства включва:
- "Itoprid" (активна съставка) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (търговски наименования).
- Метоклопрамид - Raglan, Cerucal.
- "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
- "Домперидон" - "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пасаж".
Сега знаем какво е прокинетика. Списъкът с тях, както можете да видите, е много голям. Но не забравяйте, че преди да използвате каквото и да е лекарство, трябва да се консултирате с лекар! Бъдете здрави!
Внимание, само ДНЕС!
В момента често срещана причина за посещение на лекари са проблемите в работата на стомашно-чревния тракт. Почти всички от тях се характеризират с нарушена двигателна функция. Те обаче могат да се появят като симптоми на заболяване, което не е свързано с храносмилателната система. Във всеки случай не може да се направи без лекарства от прокинетичната група. Списъкът на лекарствата в тази група не е ограничен. Следователно всеки лекар избира своето лекарство в зависимост от хода на заболяването. След това нека разгледаме по-подробно какво представлява прокинетиката, списък с лекарства от ново поколение, които най-често се използват за лечение.
Прокинетика: обща характеристика
Лекарствата, които променят двигателната активност на чревния тракт, ускоряват процеса на преминаване и изпразване на храната, принадлежат към тази група.
Както бе споменато по-горе, в гастроентерологичната литература няма единен списък на тези лекарства. Тук всеки лекар включва свой собствен списък с лекарства. Те включват лекарства от други групи, като: антиеметици, антидиарийни средства, както и някои антибиотици от групата на макролидите, хормонални пептиди. Първо, нека да разберем какво е фармакологичното действие на тази група лекарства.
Действието на прокинетиците
На първо място, те активират подвижността на храносмилателния тракт, а също така имат антиеметичен ефект. Такива лекарства ускоряват изпразването на стомаха и червата, подобряват мускулния тонус на стомашно-чревния тракт, инхибират пилорния и езофагеалния рефлукс. Прокинетиците се предписват като монотерапия или в комбинация с други лекарства. Те могат да бъдат разделени на няколко вида според принципа на действие.
Видове прокинетика
Принципът на действие върху различните части на стомашно-чревния тракт е различен за лекарства като прокинетика. Списъкът с лекарства трябва да бъде разделен на следните видове:
1. Блокери на допаминовите рецептори:
- Селективни 1-во и 2-ро поколение.
- Неселективен.
2. Антагонисти на 5-НТЗ рецепторите.
3. Агонисти на 5-НТ3 рецептори.
А сега по-подробно за тези групи.
Блокери на допаминовите рецептори
Лекарствата от тази група се разделят на селективни и неселективни. Действието им е, че стимулират моториката и имат антиеметични свойства. Какво представляват прокинетиците? Списъкът на лекарствата е както следва:
- "Метоклопрамид".
- Бромоприд.
- "Домперидон".
- "Диметпрамид".
Основната активна съставка е метоклопрамид, той се използва от дълго време. Действието е следното:
- Повишена активност на долния езофагеален сфинктер.
- Ускорено изпразване на стомаха.
- Увеличаване на скоростта на движение на храната през тънките и дебелите черва.
Въпреки това, неселективните лекарства могат да предизвикат сериозни странични ефекти.
Има широко известни прокинетики от първо поколение. Списък на лекарствата:
- "Церукал".
- "реглан".
- "Перинорм".
- "Церуглан".
Един от недостатъците е способността да предизвиква признаци и симптоми на паркинсонизъм при възрастни и дискинетичен синдром при деца, менструални нарушения при жени.
Селективните лекарства от второ поколение включват лекарства с активна съставка домперидон. Тези лекарства не причиняват тежки странични ефекти, но могат да се появят други:
- Сънливост.
- Слабост.
- Безпокойство.
- Главоболие.
Поради тази причина лекарствата с активното вещество домперидон са най-добрите прокинетици. Списък на лекарствата:
- "Мотилиум".
- "Домидон".
- Мотинорм.
- "Моторикс".
- "Гастроп".
Прокинетика от ново поколение
Селективните прокинетици от второ поколение включват препарати с активно вещество итоприд хидрохлорид. Такива средства са спечелили признание поради отличния терапевтичен ефект и липсата на странични ефекти, дори при продължителна употреба. Най-често лекарите предписват:
- "Итомед".
- "Ганатом".
- "Итоприд".
Това може да се обясни с положителните свойства на итоприд хидрохлорид:
- Подобряване на двигателната и евакуационна функция на стомаха.
- Повишена активност на жлъчния мехур.
- Повишаване на динамиката и тонуса на мускулите на дебелото и тънкото черво.
- Насърчаване на елиминирането
Чревна прокинетика
Те включват прокинетици - агонисти на 5-HT3 рецептори. Активното вещество е тегасерод. Повлиява положително двигателната и евакуационната функция на дебелото и тънкото черво. Помага за нормализиране на изпражненията, намалява симптомите на раздразнените черва.
Не предизвиква повишаване на налягането, не засяга сърдечно-съдовата система. Има обаче доста странични ефекти. Рискът от развитие на инсулт, ангина пекторис и развитие на стенокарден пристъп се увеличава няколко пъти. В момента препаратите с това активно вещество са спрени от производство у нас и в редица други страни за по-нататъшни изследвания. Това включва следните прокинетици (списък с лекарства):
- "Тегасерод".
- "Зелмак".
- "Фрактал".
5-НТЗ рецепторни антагонисти
Прокинетиците от тази група са подходящи за лечение и профилактика на гадене и повръщане. При тяхното приемане времето на престой на храната в стомаха намалява, скоростта на преминаване на храната през червата се увеличава и тонусът на дебелото черво се нормализира.
Наблюдава се освобождаване на ацетилхолин и се подобрява двигателната функция на стомашно-чревния тракт. В момента съвременните прокинетики са в голямо търсене сред пациентите и лекарите. Списък на лекарства от ново поколение:
- "Трописетрон".
- "есетра".
- "Ондасетрон".
- "Силанцетрон".
Трябва да се отбележи, че 5-HT3 рецепторните антагонисти нямат терапевтичен ефект, ако повръщането е причинено от апоморфин.
Тези лекарства се понасят добре, въпреки че имат странични ефекти:
- Главоболие.
- запек
- Приливи на кръв.
- Усещане за топлина.
Друг плюс на тези лекарства е, че те нямат седативен ефект, не взаимодействат с други лекарства, не предизвикват ендокринни промени и не нарушават двигателната активност.
Какви заболявания са предписани
Както бе споменато по-горе, прокинетиците се използват като монотерапия или в комбинация с антибиотици. Лекарите знаят, че има заболявания, при които назначаването на прокинетика повишава ефективността на лечението няколко пъти. Тази група включва:
- Болести на храносмилателната система с нарушена двигателна активност.
- Гастроезофагеална
- Пептична язва на стомаха (дуоденална язва).
- Идиопатична гастропареза.
- Повръщане.
- запек
- диабетна гастропареза.
- метеоризъм.
- Гадене, причинено от лекарствена и лъчетерапия, инфекция, функционални нарушения, недохранване.
- диспепсия.
- Жлъчна дискинезия.
Който не трябва да приема
За лекарствата от прокинетичната група има противопоказания:
- Свръхчувствителност към активното вещество.
- Стомашно или чревно кървене.
- или червата.
- Чревна непроходимост.
- Остра чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност.
Бременни и кърмещи майки
Бих искал да кажа няколко думи за приема на лекарства по време на бременност. Проучванията показват, че прокинетиците са склонни да преминават в кърмата, така че кърменето не трябва да продължава по време на лечението с такива лекарства.
През първия триместър на бременността жените често изпитват повръщане и гадене. В този случай е възможно да се предписват лекарства като прокинетика. Списъкът с лекарства за бременни жени ще включва само тези, които не представляват заплаха за живота на бременната жена и плода.
Ползите от него трябва да надвишават всички възможни рискове. Прокинетици с активно вещество метоклопромид могат да се използват от тази група само по лекарско предписание. В следващите триместри на бременността прокинетиците не се предписват.
В момента лекарствата от тази група не се предписват по време на бременност поради големия брой странични ефекти.
Прокинетика за деца
Употребата на прокинетици с активното вещество метоклопрамид при деца трябва да бъде особено внимателна, тъй като съществува риск от дискинетичен синдром. Предписва се в зависимост от теглото на детето.
Ако педиатър предписва прокинетика, Motilium най-често е включен в този списък. Има добра поносимост и има много положителни отзиви. Но могат да се предписват и други прокинетики. Списъкът с лекарства за деца може да съдържа следните имена:
- "Домперидон".
- "Метоклопромид".
Струва си да се отбележи, че за деца под 5-годишна възраст лекарството "Motilium" се препоръчва да се използва под формата на суспензия. Лекарството се предписва в зависимост от теглото на детето, в размер на 2,5 ml на всеки 10 kg тегло. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи, но само за бебета над една година. Също така, лекарството се предлага под формата на таблетки за смучене.
Прокинетиците се предписват на деца, ако детето има:
- Повръщане.
- гадене
- Езофагит.
- Бавно смилане на храната.
- Диспептични симптоми.
- Често повръщане.
- Гастроезофагеален рефлукс.
- Нарушаване на мотилитета на стомашно-чревния тракт.
Трябва да се отбележи, че в първите месеци от живота тялото на детето и всички негови функции не са много развити, така че всички лекарства трябва да се приемат под стриктното наблюдение и контрол на лекар. В случай на предозиране прокинетиците могат да причинят неврологични странични ефекти при кърмачета и малки деца.
Билков препарат, който подобрява храносмилането и намалява образуването на газове в червата, е много популярен сред родителите на бебета. Това е концентрат на базата на плодове от копър "Plantex".
Струва си да кажем няколко думи за прокинетиката на растенията.
Естествени помощници
Така е устроен светът, че лекарството за всяка болест може да се намери в някое растение, само трябва да знаете кое. По този начин са известни растителни прокинетики, които стимулират двигателната функция на стомашно-чревния тракт. Ето някои от тях:
- Фармацевтична лайка.
- Бъз черен.
- Копър.
- риган.
- Motherwort.
- Глухарче.
- Мелиса.
- Сушеница блато.
- Живовлякът е голям.
- Зърнастец елша.
Списъкът с растения, които спомагат за подобряване на подвижността на стомашно-чревния тракт, включва голям брой други представители на флората. Трябва също да се има предвид, че някои зеленчуци и плодове имат подобен ефект:
- швед.
- Пъпеш.
- зеле.
- Морков.
- Цвекло.
- тиква.
- червена боровинка.
- Гроздов.
Прокинетичните свойства на тези зеленчуци се проявяват много добре, ако се приемат пресни сокове, приготвени от тях.
Струва си да се отбележи, че не трябва да замествате билкови лекарства по време на периоди на обостряне на заболявания и без консултация с лекар.
Странични ефекти
Много е важно прокинетиците от ново поколение да имат много по-малко странични ефекти от лекарствата от първо поколение с активно вещество метоклопрамид. Но дори и най-новите лекарства имат странични ефекти:
- Главоболие.
- Повишена възбудимост.
- Сухота в устата, жажда.
- Спазъм на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт.
- Уртикария, обрив, сърбеж.
- Хиперпролактинемия.
- Бебетата могат да имат екстрапирамидни симптоми.
След спиране на лекарството страничните ефекти изчезват напълно.
Ако лекарят предпише прокинетика, списъкът с лекарства може да включва няколко лекарства с различни имена, но със същата активна съставка. В този случай страничните ефекти ще бъдат същите.
Характеристики на употребата на прокинетика
Много внимателно прокинетиците трябва да се предписват на хора с чернодробна недостатъчност и лоша бъбречна функция. Такива пациенти трябва да бъдат под строг медицински контрол.
При продължителна употреба на прокинетици пациентите също трябва да посещават по-често своя лекар. Използвайте прокинетиците с повишено внимание при малки деца, особено тези под една година.
Трябва да се внимава, когато се предписват лекарства от тази група на пациенти в напреднала възраст.
При лечение с прокинетика не трябва да се занимавате с работа, която изисква повишено внимание и бързи реакции.
Преди да приемете, не забравяйте да се консултирате с лекар. Вашето здраве зависи от това. Не заменяйте медицински продукт с билков аналог без предварителна консултация с лекар.
Днес нови методи за изследване на двигателната функция на стомашно-чревния тракт се въвеждат в клиничната практика навсякъде. Това направи възможно по-ясното разбиране на причините за редица заболявания, пряко свързани със стомашно-чревни дискинезии, по-специално:
- синдром на раздразнените черва.
- гастроезофагеална рефлуксна болест.
- функционална диспепсия.
И изследването на причините за такива заболявания направи възможно откриването на принципно нови начини за тяхното лечение.
Така през последните години се появи фундаментално нова група лекарства - прокинетика. Тези лекарства са в състояние да коригират дисмотилитета на храносмилателния тракт на пациента, освен това доста ефективно. Прокинетиците включват такава група фармакологични лекарства, които чрез различни механизми значително повишават двигателната активност на стомашно-чревния тракт на различни нива. На първо място, такива лекарства засягат пропулсивната активност на стомашно-чревния тракт.
Крайните точки на прилагането на механизмите на действие на такива лекарства, които влияят върху подвижността на стомашно-чревния тракт, могат да се нарекат блокада на йонния транспорт. Тук е и ефектът върху метаболизма на ацетилхолина, който се появява в синапсите на нервните влакна. Що се отнася до клиничните ефекти, те възникват поради:
- стимулиране на образуването на ацетилхолинови молекули в нервния терминал (има увеличение на освобождаването на ацетилхолин в синаптичното пространство).
- значително намаляване на производството на ацетилхолинови молекули в нервния терминал.
- стимулиране на холинестеразната активност (намаляване на броя на ацетилхолиновите молекули в синаптичното пространство).
Ключовите класове рецептори, участващи в регулирането на моторно-евакуационната функция на стомашно-чревния тракт, са адренергични и допаминергични, холинергични и серотонинови, както и холецистокинин и мотилин. Тъй като има доста такива рецептори, няма нищо изненадващо във факта, че прокинетиците включват лекарства с напълно различни принципи на действие върху тялото на пациента.
По-специално, някои лекарства взаимодействат с клетъчните мускаринови рецептори. Други лекарства имат фундаментално различен механизъм на действие, който е антагонизъм към допаминовите (D-2) клетъчни рецептори. Някои прокинетици имат директен стимулиращ ефект върху освобождаването на ацетилхолин. Освен това лекарствата в тази категория могат да взаимодействат с рецепторите на серотониновите клетки. Е, тъй като механизмът на действие на такива лекарства може да бъде напълно различен, само лекуващият лекар трябва да предпише прокинетика на пациента.
Ако сравним клиничните ефекти на различни прокинетики, трябва да се отбележи, че някои от тях имат изразен антиеметичен ефект. Ако оценим ефекта на такива лекарства върху чревната подвижност, тогава си струва да се отбележи, че всички лекарства се характеризират с активност в проксималната част на червата. Но прокинетичният ефект на отделните лекарства се простира до цялото черво. Също така лекарствата от тази категория се характеризират с различни странични ефекти, така че изборът на лекарството трябва да се извършва само от лекуващия лекар!
Физиологичните ефекти на прокинетиците включват:
- повишен тонус на долния езофагеален сфинктер.
- нормализиране на фазовото съотношение на мигриращия двигателен комплекс.
- значително повишаване на антродуоденалната координация.
- положителен ефект върху евакуационната функция на стомаха.
- увеличаване на продуктивната чревна подвижност.
- значително увеличаване на способността на жлъчния мехур да се свива.
Прокинетиците се използват широко при лечението на заболявания на горния храносмилателен тракт, придружени от първични нарушения на двигателната функция. Ето защо те намират широко приложение при лечението на ГЕРБ. И това е съвсем логично, тъй като прокинетиците сериозно повишават тонуса на долния езофагеален сфинктер, като по този начин елиминират произтичащата от това дисмотилитет на хранопровода. И както знаете, тя е основната причина за гастроезофагеален рефлукс при хората.
Дългогодишният опит в лечението на ендоскопски отрицателна ГЕРБ с прокинетични лекарства показва, че те са много ефективни дори когато се използват самостоятелно. Въпреки това, най-добрият резултат може да се постигне чрез комбиниране на прокинетици с антисекреторни лекарства.
Несъмнено хроничният гастрит може да се нарече доста важна причина за предписването на лекарства от тази група лекарства на пациентите. Често прокинетиците се използват за лечение на пациенти с рефлуксен гастрит, за пациенти с диабетна или идиопатична гастропареза, както и за гастропареза, причината за която е ваготомия и стомашна резекция. Назначаването на такива лекарства е оправдано и за лечение на пациенти, развили дуоденогастрален рефлукс след холецистектомия. Също така, прокинетиците могат да бъдат предписани за синдром на раздразнените черва, придружен от запек. Лекарствата от тази група се използват широко за стомашно-чревни прояви на системни заболявания като амилоидоза и склеродермия.
Други заболявания на червата, при които на пациента се предписват прокинетици, са постоперативна чревна обструкция. Често такива лекарства се предписват, когато се появи синдром на хронична чревна псевдообструкция. Прокинетиците са показани за употреба и при бременни жени с повръщане или с повръщане в резултат на химиотерапия на злокачествени заболявания.
Но това не е всичко - прокинетиците могат да се използват и в диагностични изследвания. Така че тези лекарства често се предписват по време на ентерография.
Ако разглеждаме лекарства, които скоро ще се присъединят към редиците на прокинетиците, могат да се имат предвид антагонисти на холецистокининовите рецептори. Те повишават индекса на мотилитета в червата и хранопровода, а в стомаха, поради приема им, се увеличава скоростта на евакуация на храната.
Друго ново поколение прокинетици са агонистите на рецептора на мотилин и са показали своята доста висока ефективност. Такива препарати, съдържащи итоприд (например итомед), са отлични за евакуация на храната от стомаха в случай на редица патологични състояния.
И накрая, друг вид нови прокинетични лекарства включва лекарства, чийто принцип на действие се основава на тясно взаимодействие с 5-хидрокситриптаминовите рецептори. Ефектът от приемането на такива лекарства се постига благодарение на взаимодействието на лекарството с доста специфични рецептори, принадлежащи към 5-HT групата.
Обобщавайки всичко, което изброихме по-горе, трябва да се отбележи, че днес лекуващите лекари имат на разположение доста съвременни прокинетични лекарства. И това означава, че те могат да изберат от този огромен брой точно този, който е идеален за лечение на дискинезия на определен участък от стомашно-чревния тракт.
Прокинетика- Това е група лекарства, които регулират мотилитета на храносмилателния тракт. Препаратите с прокинетичен ефект подобряват движението на чревното съдържимо през храносмилателния тракт, допринасят за по-доброто функциониране на сфинктера между стомаха и хранопровода и предотвратяват рефлукса на храната от стомаха в хранопровода.
В Русия аптечният пазар е представен от три одобрени за употреба прокинетика: метоклопрамид, домперидон, итоприд. Други лекарства са забранени или в процес на разработка.
Има няколко фармакологични групи прокинетици.
Блокери на допаминергичните D2 рецептори
Те са най-изследваната и широко използвана група прокинетици. Лекарствата от тази група, блокиращи допаминовите D2 рецептори, регулират двигателната активност на храносмилателния тракт чрез повишаване на тонуса на гладките мускулни клетки в червата и стомаха. Имат антиеметичен и антиконвулсивен ефект.
Серотонин 5-НТ4 рецепторни агонисти
Лекарствата от тази група, действащи върху серотониновите Н4 рецептори в субмукозния слой на храносмилателния тракт, стимулират освобождаването на ацетилхолин. Ацетилхолинът повишава двигателната активност на стомаха и червата. Проучванията показват способността на тези лекарства да намаляват коремния дискомфорт, нормализират изпражненията при синдром на раздразнените черва. На този етап се провеждат активни изпитания на тази група лекарства като перспективно направление в лечението.
Серотонин Н3 рецепторни антагонисти
Изследването на тази фармацевтична група започва след откриването на свойствата на метоклопрамид да инхибира работата на серотониновите Н3 рецептори и теорията, че част от неговите прокинетични свойства са свързани именно със серотонина и неговите рецептори. Започва синтеза на лекарства, които селективно да действат само върху H3 рецепторите.
- (Латран, Зофран). Лекарството ускорява движението на храната от стомаха в дванадесетопръстника, нормализира тонуса. Използва се при лечение на гадене и повръщане, причинени от химиотерапия при пациенти с рак или анестезия. Не е намерил широко приложение при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест и синдром на раздразнените черва.
- Тропиндол (Tropisetron, Navoban). Първото лекарство от тази група, което може да нормализира работата на долния езофагеален сфинктер за дълго време, предотвратявайки рефлукса на стомашното съдържимо. Има изразен антиеметичен ефект. Използва се при пациенти с рак след химиотерапия.
Прокинетика от ново поколение с двойно действие
- Итоприд (Ганатон, Итомед). Лекарството едновременно действа върху допаминовите D2 рецептори и антихолинестеразните рецептори, което разширява обхвата на неговото приложение. Има положителен ефект върху тонуса на долния езофагеален сфинктер, предотвратявайки обратния хладник на стомашно съдържимо в хранопровода. В същото време стимулира перисталтиката на всички части на червата, като подобрява изхождането при запек. Има умерен антиеметичен ефект. Не засяга секреторната дейност на стомаха. Не засяга структурите на централната нервна система. При лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест той се оказа по-добър от Domperidone. Предимствата на Itoprid включват липсата на взаимодействие с други лекарства.
Изборът на прокинетик се основава на клиничната ефикасност при лечението на различни части на храносмилателния тракт, безопасността и противопоказанията.
От всички изброени лекарства само 2 лекарства отговарят на условието за ефективност / безопасност - Itopride и Domperidone. При лечението на нарушения на двигателната активност на горните отдели на стомашно-чревния тракт (хранопровод, стомах) лекарството по избор е Itopride.
Показания за употреба
Противопоказания
- стомашно-чревно кървене;
- перфорация на стомаха;
- бременност;
- механична обструкция на стомашно-чревния тракт;
- пролактином (за домперидон).
естествена прокинетика
- Иберогаст. Билков препарат на основата на екстракти от 9 растения. Механизмът на действие е свързан с индивидуалния ефект на всяко растение върху храносмилателния тракт. Основната точка на приложение е стомахът. Подобрява преминаването на храната от стомаха, нормализира мотилитета. Намалява производството на солна киселина и увеличава производството на слуз в стомаха.
Той се различава от "химическата прокинетика" по своята ефективност в комбинация с висок профил на безопасност. Използва се при лечение на функционална диспепсия.
Прокинетика - какво е това? В пространството на страните от ОНД няма консенсус кои лекарства са включени в тази група, така че всеки гастроентеролог сам определя какво да включи в този списък и какво не. Прокинетика - какво е това? Това ще се опитаме да разберем.
Определение и кратко описание
Прокинетиците са група лекарства, които стимулират подвижността на храносмилателната тръба и предотвратяват появата на антиперисталтични вълни.
Заболяванията на стомашно-чревния тракт често са придружени от рефлукс на химуса от подлежащите участъци на чревната тръба към надлежащите, нарушаване на преминаването на хранителния болус или стагнацията му в чревния сегмент. Всички тези прояви са свързани с нарушение на движението на химуса през храносмилателната тръба, което означава, че симптомите могат да бъдат отстранени чрез повлияване на контракциите на гладките мускули в стените му. За това е прокинетиката. Терапевтичният им ефект е свързан с блокиране на йонния транспортен механизъм (допамин, 5-НТ4 рецептори, комбинирани) или повлияване на метаболизма на ацетилхолина. Постигането на клиничния ефект се дължи на увеличаване на количеството ацетилхолин в синаптичната цепнатина или увеличаване на производството на холинестераза, което засилва разграждането на ACH, намаляване на производството на ACH от нервните окончания.
Физиологично ефектите от приема на лекарства се проявяват в повишаване на тонуса на сърдечния езофагеален сфинктер, евакуация на съдържанието на стомаха, координация между антрума и дванадесетопръстника, продуктивна чревна подвижност.
Първата група лекарства
Прокинетиците са лекарства, които блокират D2-допаминовите рецептори, като по този начин стимулират активността на мускулните влакна на стомашно-чревния тракт и упражняват антиеметичен ефект. Тези лекарства включват: метоклопрамид (първо поколение, представители - Cerucal и Reglan), бромоприд, домперидон (второ поколение), диметпрамид, итоприд.
Прокинетичните лекарства се използват при лечението на гастроезофагеален рефлукс PID, природата, стесняване на хранопровода след наранявания и в резултат на развитие на сраствания, пареза на следоперативна интервенция в коремната кухина, нарушено изтичане на жлъчка, повишено образуване на газ.
Също така, прокинетиците са лекарства, които могат да се използват при гадене и повръщане, причинени от отравяне или хранителни разстройства, заболявания с вирусна или бактериална етиология, бременност през първия триместър, остра коронарна недостатъчност, наранявания на главата, анестезия, радиация и химиотерапия. Те са неефективни при повръщане от вестибуларен произход, тъй като не засягат средното ухо и продълговатия мозък.
Антипсихотици за помощ при повръщане
"Сулпирид" и "Левосулпирид", които са невролептици с подобен механизъм на действие, те също имат положителен антиеметичен ефект, така че могат да се използват в гастроентерологичната практика.
"Метоклопрамид" (прокинетика): инструкции за употреба
Метоклопрамид е директен стимулант на гладката мускулатура и има всички необходими свойства за постигане на клинично значими резултати, но поради пропускливостта през хематологичните бариери трябва да се използва с повишено внимание. Възможни нежелани реакции като спазъм на лицевите мускули, симптом на пачи крак, ритмично изпъкване на езика, булбарни нарушения, спазъм на екстраокуларните мускули, прекомерен тонус на екстензорните мускули, синдром на Паркинсон, сънливост, слабост, шум в ушите, главоболие , безпокойство, разсеяност .
Кога е нежелателно да приемате прокинетика? Инструкциите за употреба казват, че е нежелателно да се използва в случаи на свръхчувствителност към компонентите на лекарството, тумор на надбъбречната кора, перфорация на червата и причинено от нея кървене, пролактин-зависим тумор, епилепсия и до 16 гестационна седмица, по време на кърмене, деца под 5 години. Трябва да се предписва с повишено внимание при намален креатининов клирънс, високо кръвно налягане, бронхиална астма, на възраст под 14 години.
Лекарството се приема половин час преди хранене по една таблетка в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00 часа. Продължителността на лечението е от четири до шест седмици, понякога може да бъде удължена до шест месеца.
Ако формата на освобождаване е течна, тогава тя се прилага интрамускулно или интравенозно. За възрастни и деца над 14 години - 10 mg. Максимална наведнъж - 20 mg, дневна доза - 60 mg. Съдържанието на ампулата може да се разреди в изотоничен разтвор или 5% разтвор на глюкоза.
"Домперидон": инструкции за употреба
"Домперидон" е по-селективен блокер на допаминовите рецептори, освен това не прониква в BBB, следователно, когато се приема, не се развиват описаните по-горе странични ефекти. Но чрез увеличаване на секрецията на пролактин, той провокира гинекомастия, галакторея и липса на менструация. Освен това пациентите съобщават за кожни обриви, сухота в устата, диария и главоболие.
Не се препоръчва за употреба от хора с алергични реакции към компонентите на лекарството, кървене от храносмилателния тракт, чревна непроходимост, пролактином, по време на кърмене, на възраст под 5 години или с тегло до 20 килограма. Приемайте с повишено внимание по време на бременност, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.
Пийте двадесет минути преди всяко хранене по 10 mg, ако е необходимо, можете да пиете преди лягане. Максималната дневна доза е 80 mg. Ако лечението съдържа антиациди, които намаляват секрецията на стомашния сок, тогава те трябва да се пият отделно от домперидон, разделяйки приема с храна.
"Itoprid": инструкции за употреба
"Itopride" съчетава свойствата на антагонист на допаминов рецептор и блокер на ацетилхолинестераза. Повлиява хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система, повишавайки концентрацията на соматостатин и намалявайки адренокортикотропния хормон. Отрицателният ефект се изразява в левкопения, тромбоцитопения, реакции на свръхчувствителност, хиперпролактинемия, гадене, тремор, жълтеница. По време на приема е необходимо да се следи състоянието на периферната кръв и да се уверите, че няма странични ефекти.
Не се препоръчва да се приемат хора с незабавен или забавен тип свръхчувствителност, анамнеза за стомашно-чревно кървене, запушване на чревния лумен с чуждо тяло или компресия отвън, на възраст под шестнадесет години, по време на бременност, кърмене.
Лекарството се приема перорално преди хранене, 50 mg три пъти на ден.
Антагонисти на ацетилхолин
Тази група включва:
- "Ацеклидин" (М-холиномиметик) -
- Физиостигмин, галантамин, тегасерод, прукалоприд (обратими холинестеразни инхибитори)
Тези лекарства са само частично класифицирани като прокинетици поради техните странични ефекти: влияние върху обмена на калиеви йони и в резултат на това удължаване на Q-T интервала, което води до сърдечни аритмии. Редица лекарства бяха изтеглени от фармакологичния пазар именно поради тази причина.
"Ацеклидин": инструкции за употреба
Прокинетика - какво е това, как и в какви случаи да ги използваме? Във всеки случай е необходимо да се консултирате с лекар и внимателно да прочетете инструкциите за употреба.
"Ацеклидин" се използва за премахване на загубата на тонус на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур след операция, намалява вътреочното налягане, така че може да се използва при офталмолози. Формата на освобождаване е инжекционен разтвор, инжектиран подкожно в 1-2 ml 0,2% разтвор. Максималното количество на доза е 0,004 g, но не повече от 0,012 g на ден Странични ефекти - птиализъм, изпотяване, диария.
Противопоказания за употреба са коронарна артериална болест, високо съдържание на HDL, бронхиална астма, хиперкинеза и други паркинсонизми, бременност, кървене от коремните органи.
"Физиостигмин" се използва главно в офталмологичната практика, но понякога може да се използва и в гастроентерологията, когато лекарството се инжектира подкожно в 0,5 - 1 ml 0,1% разтвор. Максималното количество на лекарството на ден не трябва да надвишава 0,001 g.
Страничните ефекти са повишено слюноотделяне, бронхоспазъм, спазъм на чревната мускулатура, промени в сърдечната честота, конвулсии.
Противопоказания: ангина пекторис, епилепсия, бронхиална астма, механична чревна непроходимост, перитонит, сепсис, бременност.
"Галантамин": инструкции за употреба
"Галантамин" в определени случаи се използва като антагонист на мускулните релаксанти в следоперативния период с намаляване на тонуса на мускулите на червата и пикочния мехур. Противопоказания за употреба са свръхчувствителност, епилепсия, бронхиална астма, кръвно налягане над 139/99 mm Hg, ХОББ, механично запушване на чревната тръба, намалена бъбречна функция, възраст до 9 години. Ограничено за употреба по време на бременност, когато потенциалната вреда превишава ползата. По време на кърмене може да се предаде на детето чрез млякото.
Странични ефекти: намаляване на сърдечната честота, TTP, AV блокада, екстрасистолия, гадене, повръщане, диария, диспепсия, мускулни спазми, инконтиненция на урина, хематурия, тремор.
Може да се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно, трансдермално, перорално. Дозата се избира индивидуално, въз основа на историята на заболяването и трябва да се коригира от лекуващия лекар. Средно дневната доза за възрастни е от 10 до 40 mg, разделена на два до четири приема.
Прокинетика от ново поколение
На базата на итоприд днес се произвеждат лекарства като Ganaton, Itomed, Pramer. Едни от най-новите и най-ефективни са прокинетиците от ново поколение като Coordinax и Prepulsid. Въпреки че могат да причинят сериозни странични ефекти в работата на сърцето.
Най-популярен сред гастроентеролозите остава "Мотилиум" (активна съставка - домперидон), който съчетава качествата на метоклопрамид, но няма неговите отрицателни ефекти.
Кои са най-ефективните прокинетици? Настоящият списък с лекарства включва:
- "Itoprid" (активна съставка) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (търговски наименования).
- Метоклопрамид - Raglan, Cerucal.
- "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
- "Домперидон" - "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пасаж".
Сега знаем какво е прокинетика. Списъкът с тях, както можете да видите, е много голям. Но не забравяйте, че преди да използвате каквото и да е лекарство, трябва да се консултирате с лекар! Бъдете здрави!
Внимание, само ДНЕС!
Всичко интересно
Лекарството "Motilak" се използва за заболявания на стомаха, придружени от забавено изпразване. Това лекарство има антиеметичен ефект и стимулира стомашно-чревния мотилитет (прокинетичен ефект). …
"Trimedat" е лекарство, предназначено да регулира двигателната функция на стомашно-чревния тракт. Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. "Тримедат" се предписва при заболявания и ...
"Trental" се отнася до група лекарства, които подобряват микроциркулацията на ангиопротекторите. Ангиопротекторите са лекарства, които допринасят за нормализирането на метаболитните процеси в съдовата стена, намаляват съдовата пропускливост. …
"Спазмалгон" е нестероидно противовъзпалително лекарство с мощен спазмолитичен ефект. Лекарството има изразен аналгетичен ефект при спазми от различен произход, като значително облекчава състоянието на пациента. Описание…
Cerucal е многофункционално лекарство. Той е както антиеметик, така и лек за болест на пътуването, а освен това спомага за нормализиране на мотилитета на стомашно-чревния тракт. Cerucal се използва успешно и при наличие на синдром на хълцане. приемете това...
"Motilium" се използва като стимулант на перисталтиката с антиеметично действие. Активната му съставка домперидон е блокер на допаминовите рецептори и не повлиява стомашната секреция. Индикации за...
Spazgan е комбинирано лекарство от групата на спазмолитици и аналгетици. Продава се под формата на таблетки и като разтвор за интравенозно инжектиране. Показания за употреба на Spazgan Благодарение на комбинирания състав ...
... в момента практикуващите имат достатъчен арсенал от съвременни прокинетични лекарства за рационално лечение на дискинезии на различни части на стомашно-чревния тракт.Прокинетика- фармакологични лекарства, които на различни нива и чрез различни механизми променят пропулсивната активност на стомашно-чревния тракт и ускоряват преминаването на хранителния болус през него.
Показания, за които има доказателства за ефективността на употребата на прокинетика:
1. заболявания на храносмилателния тракт, в развитието на които значителна роля играят нарушенията на двигателната активност на храносмилателния тракт (гастроезофагеална рефлуксна болест, постпрандиален дистрес синдром като вариант на функционална диспепсия, пептична язва с нарушена антродуоденална координация, идиопатична гастропареза, функционално гадене, функционален запек, както и синдром на раздразненото черво - вариант със запек);
2. използването на прокинетици като антиеметици (например при гадене и повръщане, свързани с употребата на цитостатици);
3. диабетна гастропареза, при която забавеното изпразване на стомаха засяга променливостта на абсорбцията на глюкоза, което затруднява контрола на гликемията и може да доведе до хронични симптоми на гастропареза и лош гликемичен контрол; това трябва да включва и назначаването на прокинетика за гастропареза с друга етиология.
Според механизма на действие съществуващите прокинетики могат да бъдат разделени на следните групи::
1. блокери на допаминови рецептори:
1.1. неселективни (метоклопрамид);
1.2. селективно 1-во поколение (домперидон);
1.3. 2-ро поколение селективно (Itopride [Primer]);
2. 5-НТ4 рецепторни агонисти (тегасерод);
3. 5-НТЗ рецепторни антагонисти (ондансетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон);
Макролидни антибиотици, хормонални пептиди (сандостатин, октреотид), антагонисти на опиатни рецептори също имат прокинетични свойства.
Някои от тези лекарства се използват от няколко десетилетия, други току-що се появиха на фармацевтичния пазар. Съществуват редица лекарства, чиито фармакологични възможности тепърва се проучват. Най-изследваните и широко използвани в момента прокинетици са неселективни и селективни блокери на допаминовите рецептори, които могат да увеличат в различна степен мотилитета на целия стомашно-чревен тракт. Макролидният антибиотик еритромицин има прокинетична активност като мотилин рецепторен агонист. Въпреки това, като прокинетик, еритромицинът едва ли ще намери своята терапевтична ниша и въпросът тук не е само антибактериалният ефект на лекарството. Дългосрочната употреба на еритромицин (месец или повече) удвоява риска от смърт, свързана с нарушена сърдечна проводимост. Мотилин рецепторни агонисти. Полипептидният хормон мотилин се произвежда в дисталния стомах и дванадесетопръстника, повишава налягането на долния езофагеален сфинктер и увеличава амплитудата на перисталтичните контракции на антрума, стимулирайки изпразването на стомаха. Проучванията за ефикасността и безопасността на дългосрочната употреба на атилмотин, както и изследванията за разработването на нови агонисти на мотилин, продължават. И така, като един от обещаващите агенти на тази подгрупа прокинетика, се изследват ефектите на грелин, неврохуморален невротрансмитер, секретиран от стомашната лигавица. Грелинът е физиологичен стимулант на подвижността на храносмилателния тракт и е структурно свързан с мотилин, има прокинетичен ефект с нормализиране на евакуацията на стомашното съдържимо при пациенти както с диабетна, така и с идиопатична гастропареза.
метоклопрамид- според химичната си структура принадлежи към подвида на бензамидите с няколко прокинетични механизма: агонизъм на 5-хидрокситриптамин (HT) 4 рецептори, антагонизъм към централни и периферни допаминови (D) рецептори тип 2, както и директно стимулиране на контракциите на гладката мускулатура на храносмилателните тръби. Метоклопрамид се използва в гастроентерологията от дълго време. Опитът от употребата му показва, че прокинетичните свойства на метоклопрамид (повишен тонус на долния езофагеален сфинктер, повишена двигателна активност, ускорено изпразване на стомаха и преминаване на съдържанието през тънките и дебелите черва), за съжаление, се комбинират с неговата неблагоприятна централна страна ефект. Това се дължи на факта, че метоклопрамидът прониква през кръвно-мозъчната бариера и причинява такива сериозни странични ефекти като екстрапирамидни нарушения, замаяност, сънливост и летаргия, както и галакторея, хиперпролактинемия, гинекомастия, менструални нарушения. Обикновено метоклопрамид се дава на възрастни през устата по 5-10 mg 3 пъти дневно преди хранене; i / m или / in - 10 mg; максималната единична доза е 20 mg, максималната дневна доза е 60 mg (за всички пътища на приложение). Именно във връзка с горните недостатъци са разработени лекарства, които принадлежат към ново поколение лекарства, които блокират допаминовите рецептори - селективни блокери на допаминовите рецептори.
Домперидон- селективно лекарство от 1-во поколение. Това е периферно действащ селективен допаминов антагонист, който блокира D2 рецепторите в централната и периферната нервна система. Въпреки това, за разлика от метоклопрамид, той почти не прониква през кръвно-мозъчната бариера и следователно няма нежелани странични ефекти от централната нервна система. Фармакодинамичното действие на домперидон се свързва с неговия блокиращ ефект върху периферните допаминови рецептори, локализирани в стената на стомаха и дванадесетопръстника. Домперидон повишава спонтанната активност на стомаха, повишава налягането на долния езофагеален сфинктер и активира перисталтиката на хранопровода и антрума. Лекарството също така увеличава честотата, амплитудата и продължителността на дуоденалните контракции и намалява времето за преминаване на хранителните маси през тънките черва. Лекарството не действа върху други части на стомашно-чревния тракт поради липсата на специфични рецептори в тях. В допълнение, лекарството може да се използва за лечение на пациенти с вторична гастропареза, причинена от захарен диабет, системна склеродермия и след стомашна операция. Домперидон обикновено се предписва в доза от 10 mg 3-4 пъти на ден 20 минути преди хранене. Страничните ефекти по време на употребата му (обикновено главоболие, обща слабост) са редки, а екстрапирамидни нарушения и ендокринни ефекти - само в отделни случаи, което позволява да се използва достатъчно дълго време (28-48 дни). Домперидон се използва широко в клиничната практика като ефективен и безопасен прокинетичен агент. Дори в страни със строги изисквания за свободна продажба, това лекарство обикновено се продава без рецепта,
Итоприд хидрохлоридТой е както антагонист на допаминовите рецептори, така и блокер на ацетилхолинестераза. Във връзка с двойния механизъм на действие итопридът има положителен ефект върху тонуса на долния езофагеален сфинктер, подобрява моторно-евакуационната функция на стомаха, помага за премахване на дуоденогастралния рефлукс и повишава тонуса на жлъчния мехур. В допълнение, лекарството повишава двигателната активност и тонуса на мускулите на тънките и дебелите черва, което прави употребата му потенциално възможна при синдром на раздразнените черва (IBS) с преобладаване на запек, особено когато IBS се комбинира с функционална диспепсия. Итоприд е показал, че е ефективен при диспепсия и IBS в клинични проучвания. Двойният механизъм на действие обяснява положителния ефект на итоприд (Primer) върху тонуса на долния езофагеален сфинктер. По този начин, заедно с антисекреторните лекарства, итопридът, за разлика от домперидон, може да се предписва за ГЕРБ като лекарство, което пряко засяга подвижността на хранопровода. В сравнение с домперидон, итопридът има по-изразен ефект върху моторно-евакуационната функция на стомаха по отношение както на твърда, така и на течна храна, подобрява контрактилната функция на антралната част на стомаха и по този начин по-активно допринася за елиминирането на дуоденогастралния рефлукс. В допълнение, лекарството има антиеметичен ефект, който се осъществява чрез взаимодействие с D2-допаминовите хеморецептори на тригерната зона. В случай на IBS с преобладаване на запек, итоприд може да се използва заедно с лаксативи, тъй като повишава чревния тонус, ускорява тънко- и дебелото чревно преминаване. Възрастни и деца над 12 години итоприд (Primer) се предписват по 1 таблетка (50 mg) 3 пъти дневно 15-30 минути преди хранене. Средната дневна доза е 150 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1200 mg. Препоръчителният курс на лечение е 2-3 седмици.
Тегасерод- частичен 5-HT4-агонист, който дори в експериментални проучвания показа способността си да засилва стомашно-чревния мотилитет и да намалява висцералната чувствителност. В контролирани проучвания при пациенти със запек IBS тегасерод показва значителна клинична полза в сравнение с плацебо. При пациенти със запек и IBS, тегасерод подобрява подвижността на тънките черва и проксималния мотилитет на дебелото черво, намалява коремния дискомфорт и нормализира честотата и консистенцията на изпражненията. Прилага се по 2-6 mg 2 пъти на ден. Tegaserod няма никаква кардиотоксичност, ефекти върху кръвното налягане, пулса, QT интервала, дори когато дозата се увеличи до 100 mg. Tegaserod понастоящем се счита за едно от най-ефективните лекарства за лечение на IBS със запек.
5-НТЗ рецепторни антагонисти. След като беше установено, че метоклопрамид (и цизаприд) имат свойството да инхибират активността на 5 НТ3 рецепторите и да стимулират 5 НТ4 рецепторите, се предполага, че поне част от тяхното прокинетично действие е свързано с тези ефекти. Тази концепция беше разработена и скоро започнаха широкомащабни проучвания за изучаване на други 5-HT3 рецепторни антагонисти, които не биха били антагонисти на допаминови рецептори и в същото време притежават прокинетична активност. Биологичните ефекти на серотонина (5-хидрокситриптамин, 5-НТ) се дължат на взаимодействието му със специфични рецептори: 5-НТ, 5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4. Един от първите модулатори на серотониновите рецептори е лекарството трописетрон, което за дълъг период от време повишава налягането на долния езофагеален сфинктер. Антагонистите на 5-HT3 рецепторите (ондасетрон, гранисетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон) ускоряват евакуацията на храната от стомаха. В дебелото черво 5-HT3 рецепторните антагонисти увеличават продължителността на преминаване на съдържанието, намаляват тоничния компонент на гастроколитичния отговор към приема на храна и нормализират тонуса на дебелото черво при пациенти с карциноидна диария. Клинично, 5-НТЗ рецепторните антагонисти са ефективни при лечението на пациенти със синдром на раздразнените черва с преобладаваща диария. 5-НТ4 рецепторите са локализирани в нервните окончания на холинергичните интерневрони и моторните неврони. Стимулирането им също е придружено от увеличаване на освобождаването на ацетилхолин и прокинетичен ефект. По този начин възможните механизми на действие на лекарства, които взаимодействат с 5-НТ3 рецепторите, включват блокада на 5-НТЗ рецепторите или комбинирано действие. Като пример за комбинирано действие може да се посочи цизаприд (coordinax), който, от една страна, е 5-НТ4 рецепторен агонист, а от друга страна, 5НТ3 рецепторен антагонист.