Malaariavastased ravimid ja nende omadused. Malaariavastased tabletid ja meetmed haiguse ennetamiseks kodus Malaaria retsidiivide vältimiseks on ette nähtud
Huvitaval kombel elab 2,4 miljardit inimest piirkondades, kus sääsehammustusest võib saada malaaria. See on 40% kogu inimkonnast. Igal aastal haigestub sellesse haigusesse kuni 500 miljonit inimest. Kõige rohkem juhtumeid on Aafrikas, millele järgneb India, Brasiilia, Sri Lanka, aga ka Vietnami, Colombia ja Saalomoni Saarte statistika.
Igal aastal sureb kuni 3 miljonit inimest. Mis on juba 15 korda rohkem kui sellisest haigusest nagu AIDS. Nakkushaigustest on malaaria aasta surmajuhtumite arvult esikohal. Kopsupõletik ja tuberkuloos jäid maha...
Haigete hulgas oli ligikaudu 30 000 inimest, kes sattusid ohtlikesse malaariapiirkondadesse. Neist 1% "lahkub".
Tänapäeval on malaaria enamikus maailma riikides äärmiselt haruldane. See on peamiselt seletatav meditsiini arengu ja kliimatingimustega, kuna see haigus on tüüpiline kohtadele, kus esineb kõrgendatud temperatuurõhk ja kõrge tase niiskus - "troopiline kliima". Malaariaravi ravimid on aga paljudes riikides populaarsed. Proovime välja selgitada, millised malaariavastased ravimid on olemas, millistel tablettidel on sobivad omadused, ja uurime, mida juhised nende kasutamise kohta ütlevad.
Tänapäeval kasutatakse malaariavastaseid ravimeid sagedamini malaaria ennetamiseks kui selle raviks. Kõikidel turistidel, kes reisivad riikidesse, kus on suurem nakatumise tõenäosus, soovitatakse sellised tooted kaasa võtta. Neid kasutavad aktiivselt meremehed ja muud kategooriad inimesed, kellel on suurenenud risk malaariasse haigestuda.
Muuhulgas on malaariavastased ravimid leidnud kasutust mitmete haiguste ravis autoimmuunhaigused.
Malaariavastased tabletid
Meflokiini (Lariam) tabletid – võetakse üks kord nädalas ohtlikesse piirkondadesse saabumisel, alustades nädal enne sinna saabumist.
MALARON - juua iga päev kohtades, kus on nakkusoht ja ka 2 nädalat peale ohtlikest kohtadest lahkumist sulgeda inkubatsiooniperiood haigused.
Jah, pärast kahte Loriami tsüklit näeb inimese maks välja nagu oleks pärast hepatiiti... Aga kui te tablette ei võta, on suur tõenäosus surra.
Pärast MEFLOCHIN'i ja LARIAM'i tekib depressiivne, depressiivne seisund, allergilised reaktsioonid.
Veel malaariavastaseid ravimeid, kasutusjuhiseid
Pulber, tabletid, lahus Kiniin
Malaaria korral võtavad täiskasvanud suukaudselt kiniinsulfaati või vesinikkloriidi 2-3 annusena päevase annusena 1,2 g nädalas järjest. Rasketel juhtudel on võimalik võtta 1,5 grammi kiniinvesinikkloriidi, jagatuna 3 annuseks.
Lastele varieerub päevane annus sõltuvalt vanusest. Alla üheaastased lapsed - 0,01 g beebi elukuus (kuid mitte rohkem kui 0,1 grammi). Lapsed vanuses 1 aasta kuni 10 aastat - 0,1 grammi 1 eluaasta kohta; 11-15 aastat - 1 g, alates 15 aastast - nagu täiskasvanutele. Süste tehakse lastele, kuna süstekoha kude sureb.
Pahaloomulise malaaria korral süstitakse kiniindivesinikkloriidi esimesel päeval sügavale nahaalusesse rasvkoesse (kuid mitte lihastesse) annuses 2 g (4 ml 25% või 2 ml 50% kiniini divesinikkloriidi lahust kaks korda). süstide vahelise pausiga 68 tundi).
Kell raskes seisundis Esimene süst manustatakse aeglaselt intravenoosselt. Seda tuleks kuumutada 35 kraadini Celsiuse järgi. “Sisse” 0,5 grammi kiniini divesinikkloriidi. Kuid kõigepealt valmistatakse see ette. 50% lahus koguses 1 ml ravimit lahjendatakse 40% glükoosilahuses koguses 20 ml või 20 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahust.
Järgmisena süstitakse kohe nahaalusesse rasvkoesse 0,5 grammi (1 ml 50% lahust) kiniini divesinikkloriidi. Ülejäänud kiniini koguses 1 grammi manustatakse subkutaanselt alles 68 tunni pärast. Peate lihtsalt olema kindel, et inimene talub kiniini, sest kui see on pärilik ülitundlikkus veeni süstimine põhjustab mõnikord surma.
Järgmistel päevadel tehakse kiniini süstid annuses 2 grammi päevas. Niipea, kui patsient tuleb teadvusele ja tal ei ole kõhulahtisust, võetakse kiniini suu kaudu.
Tabletid Delagil 250 mg
See ravim sisaldab: toimeaine, nagu klorokviin. Seda kasutatakse tavaliselt malaaria raviks ja ennetamiseks, samuti amööbse maksaabstsessi ja soolevälise amebiaasi raviks. Delagili kasutatakse alaägeda ja krooniline vorm süsteemne erütematoosluupus, reumatoidartriit, süsteemne sklerodermia, porfüüria ja fotodermatoos.
Delagili annus valitakse individuaalselt. Ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks kohe pärast sööki. Seega on malaaria ennetamiseks soovitatav võtta pool grammi kaks korda nädalas, millele järgneb pool grammi kord nädalas. Reumatoidartriidi korrigeerimine hõlmab poole grammi ravimi võtmist päevas, samal ajal antud kogus tuleb jagada kaheks annuseks. Sellise ravi kestus on kuus kuni kaheksa päeva, pärast mida võetakse aastaks veerand grammi.
Tasub arvestada, et Delagili võtmine on raseduse ja raseduse ajal rangelt vastunäidustatud rinnaga toitmine, maksa- või neerupuudulikkus, tõsised rikkumised südamerütm, hematopoeesi pärssimine luuüdis. Vastunäidustuste hulka kuuluvad ka porfürinuuria, neutropeenia, individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, samuti lapsepõlves kuni kuus aastat.
Delagini analoogid on Rezoquin, Chloroquine jne.
Tabletid Plaquenil 200 mg
Plaquenili toimeaine on hüdroksüklorokiinsulfaat. Seda ravimit kasutatakse tavaliselt reumatoidartriidi, juveniilse reumatoidartriidi, aga ka süsteemse ja diskoidse erütematoosluupuse korrigeerimiseks. Loomulikult saab Plaquenili kasutada malaaria kõrvaldamiseks ja ennetamiseks, välja arvatud haigus, mida põhjustavad patogeeni klorokiiniresistentsed tüved.
Ravimi annus tuleb valida individuaalselt, samuti manustamise kestus. Plaquenili soovitatakse võtta vahetult söögi ajal või pesta maha ühe klaasi piimaga.
Malaaria ennetamisel tuleks seda koostist tarbida neljasaja milligrammises annuses kord nädalas, ennetavat kasutamist aga kaks nädalat enne kavandatud probleemriiki sisenemist. Kui ravimit ei ole eelnevalt võetud, kahekordistatakse annust, võttes seda üks kord nädalas kaks korda päevas kuuetunnise intervalliga.
Reumatoidartriidi ja teiste näidustustel näidatud haiguste raviks võib võtta nelisada kuni kakssada milligrammi Plaquenili päevas, aja jooksul vähendatakse annust säilitusravini. Võtke tabletid koos piimaga.
Selle ravimi tarbimine ei ole võimalik, kui patsiendil on ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, pärilik laktoositalumatus (laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi või galaktoosi malabsorptsiooni sündroom). Seda ravimit ei määrata raseduse ja rinnaga toitmise ajal, seda ei anta alla kuueaastastele lastele, samuti lastele, kes vajavad pikaajalist ravi (tingituna suurenenud tõenäosus kõrvaltoimete esinemine). Teine selle ravi vastunäidustus on retinopaatia. Samuti on mitmeid juhtumeid, kus Plaquenili tarbimine nõuab erilist ettevaatust.
Analoogid seda ravimit Kompositsioonid on Immard, samuti hüdroksüklorokviin.
Akrikhini tabletid
Teine populaarne ravim malaaria raviks on Akrikhin. Lisaks saab seda koostist kasutada tsestodoosi, difüllobotriaasi, giardiaasi ja süsteemse erütematoosluupuse kõrvaldamiseks.
Malaariavastase ravimina tuleb seda võtta kohe pärast sööki koos veega. Esimesel päeval võtke kolm kümnendikku grammi kaks korda päevas, teisest kuni neljandani - kolm kümnendikku grammi korraga.
Süsteemse erütematoosluupuse korrigeerimine hõlmab 0,1 g kiniini tarbimist kolm korda päevas kümne päeva jooksul, seejärel tehakse viie- kuni seitsmepäevane paus ja korratakse kuuri uuesti.
Ravim on vastunäidustatud individuaalse talumatuse, häirete korral närviline tegevus, ebastabiilne psüühika, neerupuudulikkus, koleemia, rasedus ja imetamine. Selle analoogid on Atabrin, Atebrin, Pentilen, Paluzan jne.
Turul on ka teisi malaariavastaseid ravimeid, valik sobiv ravim teostab ainult arst.
Ekaterina, www.sait
P.S. Tekstis on kasutatud mõningaid suulisele kõnele iseloomulikke vorme.
Kiniin- esimene efektiivne malaariavastane ravim, mis on tsinchona koore alkaloid ( Cinchona). Väga tõhus parenteraalsel manustamisel. IN meditsiinipraktika Kasutatakse kiniini sooli: vesinikkloriidi, divesinikkloriidi ja sulfaati. Malaariavastase toime mehhanism ei ole täpselt kindlaks tehtud. Eeldatakse, et see võib olla seotud lüsosoomi funktsiooni halvenemisega ja nukleiinhapete sünteesi blokeerimisega Plasmodium rakkudes. Sellel on nõrk valuvaigistav ja palavikuvastane toime.
Sellel on hematoskisontitsiidne toime igat tüüpi malaaria plasmoodia vastu. Kiniin imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult, biosaadavus ei sõltu toidust. Maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 1,5 tundi pärast suukaudset manustamist. 85-90% seondub plasmavalkudega. Läbib halvasti BBB-d, sisaldus CSF-is kell ajuvormid malaaria on 2–7% plasmatasemest. Tungib platsentat ja tuvastatakse rinnapiim. Metaboliseerub maksas, eritub neerude kaudu (intensiivsem happelise uriiniga). Poolväärtusaeg on 16-18 tundi.
Soovimatud ja kõige tõsisemad reaktsioonid kiniini kasutamisel on: hemolüütiline aneemia(koos glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega), massiivne hemolüüs koos hemoglobinuurilise palaviku tekkega, müokardi kontraktiilsuse vähenemine, hüpotensioon (sagedamini parenteraalse manustamise korral).
Kell rasked vormid Troopilise malaaria korral, et tagada ravimi kõrge kontsentratsioon veres, algab ravi kahekordse annusega (täiskasvanutele - 20 mg 1 kilogrammi kehakaalu kohta). Ravim lahustatakse soolalahuses või 0,5% glükoosilahuses ja manustatakse intravenoosselt 4 tunni jooksul (infusioonilahuse maht ei ületa 500 ml). Seejärel manustatakse kiniini 10 mg/kg iga 8 tunni järel. 2 päeva pärast vähendatakse annust 5-7 mg/kg-ni.
Mõnes Kagu-Aasia piirkonnas on Pl. falciparum resistentsus kiniini suhtes, kasutatakse seda koos tetratsükliiniga, mida määratakse 250 mg 4 korda päevas, või doksütsükliiniga päevases annuses 0,2 g.
Tüsistusteta troopilise malaaria ravi viiakse läbi 10 päeva jooksul, määrates kiniini 10 mg/kg päevas. Päevane annus manustatakse 3 annuseks jagatud annusena.
Ravimi kõrvaltoimed on tinnitus, kuulmislangus, pearinglus, iiveldus ja oksendamine. Üleannustamise korral võib tekkida hüpoglükeemia.
Ravim on saadaval 300 mg tablettidena või muus annuses, samuti süstelahusena 2 ml ampullides, mis sisaldavad 600 mg toimeainet.
Kinidiin- paremini tuntud kui antiarütmiline ravim. Sellel on suurem toime Pl.falciparumi vastu kui kiniinil. Kuid väljendunud mõju südametegevusele raskendab oluliselt selle kasutamist malaaria raviks.
Meflokviin ("Lariam") - on kõrge aktiivsusega ainult igat tüüpi malaariaplasmoodiate erütrotsüütide arengufaaside vastu.
Kasutatakse teiste malaariavastaste ravimite suhtes resistentsete tüvede põhjustatud malaaria kergete ja mõõdukate vormide raviks. Teenib tõhusad vahendidärahoidmine. IN Hiljuti Mõnes maailma osas (Kagu-Aasias, Lääne-Aafrikas jne) on tuvastatud Pl.falciparum'i tüved, mis on resistentsed meflokviini suhtes.
Malaaria raviks määratakse ravim kiirusega 15-25 mg / kg (täiskasvanutele - 1-1,5 g) ühe või 2-3 annusena 6-8-tunnise intervalliga. Ravimit võetakse suu kaudu koos toiduga, selle maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 7-24 tundi pärast manustamist. Haiguse ennetamiseks võtta 1 tablett (250 mg) nädal enne eeldatavat endeemilisse tsooni jõudmist ja kogu seal viibimise ajal 1 tablett nädalas samal nädalapäeval. Pärast ohutsoonist lahkumist tuleb meflokviini manustada 4 nädalat.
Meflokviini võtmisega terapeutilistes annustes võivad kaasneda kõrvaltoimed, sealhulgas kõrgeim väärtus on pearinglus, iiveldus, oksendamine, siinusbradükardia, arütmia, hallutsinatsioonid. Profülaktilisel kasutamisel on kalduvus ravimi kumuleerumisele. Pärast 3-4 kuud pidevat kemoprofülaktikat on kõrvaltoimete tõenäosus 55-60%. See piirab meflokviini profülaktilist kasutamist pilootidel, autojuhtidel, rasedatel ja alla 2-aastastel või alla 15 kg kaaluvatel lastel.
Klorokviin ("Delagil") - avaldab tugevat mõju igat tüüpi malaaria plasmoodia erütrotsüütide arengufaasidele. See on peamine ravim kõigi malaaria vormide raviks ja ennetamiseks. Ravimi kontrollimatu kasutamine ja irratsionaalsete kemopreventsioonirežiimide kasutamine aitasid kaasa Pl.falciparumi klorokiiniresistentsete tüvede tekkele ja laialdasele levikule kogu maailmas.
Tüsistusteta klorokiinitundliku malaaria korral on terapeutiline annus 25 mg ravimi soola 1 kg kehakaalu kohta. Ravim määratakse järgmise režiimi järgi: esimesel päeval - 15 mg / kg, teisel ja kolmandal päeval - 5 mg / kg. Malaaria ennetamiseks võetakse klorokiini esimesel nädalal 300-500 mg 2 korda ja seejärel 1 kord samal nädalapäeval. Piirkondades, kus on tuvastatud Pl.falciparum'i tüved, mis on klorokiini suhtes mõõdukalt resistentsed, tuleb ravimit kombineerida proguaniiliga (200 mg päevas).
Klorokviinraviga võib kaasneda söögiisu vähenemine, kõhuvalu, peavalu, pearinglus ja unehäired. Kõrvaltoimete ilmnemine ravimi profülaktilisel võtmisel on selle individuaalse ülitundlikkuse tagajärg.
Dapsone– sulfoonamiidravim, mis toimib Pl.falciparumi erütrotsüütide staadiumides. Kasutatakse troopilise malaaria kemoprofülaktikaks. Ravimi tõsised kõrvaltoimed, kui pikaajaline kasutamine on methemoglobineemia ja agranulotsütoosi teke, mis määrab perifeerse vere rakulise koostise regulaarse jälgimise vajaduse.
"Maloprim"- kombineeritud ravim, mis sisaldab dapsooni ja pürimetamiini. Kasutatakse malaaria, sealhulgas klorokiiniresistentse troopilise malaaria massiliseks kemoprofülaktikaks. Kaua aega kasutati Gambia ja Zimbabwe kohalike elanike seas, mille tulemusena tuvastati ravimi kõrvaltoimed, mille määras kindlaks dapsooni sisaldus selles. IN Venemaa Föderatsioon“Maloprim” ei ole läbinud riiklikku sertifikaati.
"Metakelfin"- kompleksne ravim, sealhulgas sulfeen ja pürimetamiin. Kasutatakse ravimresistentse falciparum-malaaria raviks. Võimalik kõrvaltoimete esinemine on tingitud selle koostisosade toimest.
"Fansidar"- kompleksravim, mis sisaldab sulfadoksiini ja pürimetamiini. Kuni viimase ajani kasutati seda aktiivselt ravimresistentse troopilise malaaria raviks. Ravimi terapeutiline annus (3 tabletti), mis sisaldab 1500 mg sulfadoksiini ja 75 mg pürimetamiini, võetakse üks kord. Sest intramuskulaarne süstimine Lahuses kasutatakse "Fansidari".
"Fansidarile" resistentsete Pl.falciparum tüvede ilmnemine piirab selle kasutamist Kagu-Aasias, Aafrikas ja Lõuna-Ameerikas. Väljendas kõrvalmõjud(aplastiline aneemia ja agranulotsütoos), tekitades ohtu surmaga lõppenud tüsistused on põhjuseks, miks seda ravimit viimasel ajal laialdaselt ei kasutatud. Vene Föderatsioonis "fansidari" riiklikku registreerimist ei tehtud.
Nagu meditsiiniline ravim Proguaniili kasutamine on piiratud. Kombinatsioonis dapsooniga saab seda kasutada tüsistusteta troopilise malaaria raviks. Kombinatsioonis klorokviiniga on see efektiivne troopilise malaaria kemoprofülaktikaks piirkondades, kus on oht nakatuda ravimiresistentsete Pl.falciparum'i tüvedega. Kemoprofülaktika eesmärgil kasutatakse ravimit annuses 200 mg päevas.
pürimetamiin (kloriidiin, "Tindurin") - toimib igat tüüpi malaariaplasmoodiate aseksuaalsete erütrotsüütide staadiumides. Pärast ühekordset annust püsib see kehas 2 nädalat. Sellega seoses on seda mugav kasutada kui profülaktiline. Malaaria raviks ja ennetamiseks kasutatakse seda ainult koos teiste malaariavastaste ravimitega (klorokviin, sulfoonamiidid, sulfoonid). Viimasel ajal on pürimetamiini kasutamine oluliselt piiratud selle suhtes resistentsete Pl.falciparum ja Pl.vivax tüvede laialdase leviku tõttu. Ravimi kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu, pearinglus, valu südames, düspepsia.
Kasutatakse pika inkubatsiooniga kolmepäevase malaaria radikaalseks raviks ja ennetamiseks, samuti veres ringlevate Pl.falciparum gametotsüütide hävitamiseks troopilise malaaria ravi teise etapina. Määrati 0,015 g alust päevas 14 päeva jooksul. Ravimi võtmisega võib kaasneda kõhuvalu, düspepsia, üldine nõrkus, on võimalik methemoglobineemia teke. Selle manustamine ei ole soovitav rasedatele ja glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega inimestele.
Vietnamis on ravim saadaval 250 mg tablettide ja kapslite kujul. Kasutatakse kiniini ja teiste malaariavastaste ravimite suhtes resistentse troopilise malaaria raskete juhtude raviks. Ravimit võetakse 5 päeva. Esimesel päeval - 20 mg / kg, seejärel 10 mg / kg päevas. Ravim on kergesti talutav ja sellel pole tõsist kõrvalmõjud. Terapeutiline toime tekib kiiresti, 3. ravipäeval malaariahood tavaliselt peatuvad. Haiguse retsidiivi vältimiseks pärast põhikuuri lõpetamist määratakse ravi tavaliselt artemisiniini ja meflokviini kombinatsiooniga vastavalt järgmisele skeemile: artemisiniin 10 mg/kg 3 päeva jooksul, meflokviin 15-25 mg/kg üks kord teisel päeval. või kolmas päev.
Artemisiniini ja selle analooge ei kasutata malaaria kemopreventsiooniks. Vene Föderatsioonis selle rühma ravimid riiklik registreerimine ei läinud läbi.
Artesunate- artemisiniini analoog. Toodetud 50 mg tablettidena. Tüsistunud troopilise malaaria raviks määratakse 2 mg/kg päevas 5 päeva jooksul. Retsidiivide vältimiseks viiakse ravi läbi artesunaadi (4 mg/kg 3 päeva jooksul) ja meflokviini (15-25 mg/kg – üks kord) kombinatsiooniga.
Artemeter- artemisiniini analoog. Seda kasutatakse peamiselt tüsistunud troopilise malaaria raviks, toodetakse 50 mg kapslitena. Artemeetri manustamine sarnaneb artesunaadi kasutamise režiimidega.
"Coartem"- kompleksravim, mille iga tablett sisaldab 20 mg artemeetrit ja 120 mg lumefantriini. Ravimil on tugev toime Pl.falciparum'i erütrotsüütide arengufaasidele. Märkis teda kõrge efektiivsusega ravimiresistentsete tüvede põhjustatud troopilise malaaria ravis. Ravimitundliku malaaria ravimisel täiskasvanutel on ravimi terapeutiline annus 16 tabletti, ühekordne annus on 4 tabletti. Pärast ravi alustamist määratakse ravimi uuesti manustamine 8, 24 ja 48 tunni pärast. Ravimiresistentse malaaria korral on terapeutiline annus 24 tabletti. Ravikuur kestab 3 päeva, ravim määratakse 2 korda päevas, 4 tabletti annuse kohta.
I. Hemoskizontotsiidid:
Chingaminum;
Hydroxychloroquinum (Hydroxychloroquinum, Plaquenil);
Kloridiin (Chloridinum);
Bigumal (Bigumalum);
Akrikhin (Acrichinum);
Kiniin (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);
Primaquinum (Primachinum);
Sulfoonamiidid (sulfasiin, sulfadimetoksiin, sulfapüridasiin, sulfeen);
Sulfoonid (diafenüülsulfoon).
II. Histoskizontotsiidid:
primaarsed koe skisontotsiidid
(erütrotsüütide-eelsete vormide puhul):
1. Kloridiin;
2. Bigumal;
sekundaarsed koe skisontotsiidid
(paraerütrotsüütide vormide puhul):
1. Chinocidum (Chinocidum);
2. Primaquine.
III. Gamontotsiidid:
1. kinotsiid;
2. Hingamin
Gamontostaatika:
1. Kloridiin;
2. Bigumal;
(pl. vivax, pl. malariae);
3. Primaquine.
IV. Sporontotsiidid:
1. Bigumal;
2. Kloridiin;
3. Primaquine.
Toimemehhanismi järgi võib malaariavastased ravimid jagada kahte rühma:
1. Tšingamiin (klorokviin, delagil), hüdroksüklorokiin, kinotsiid, kiniin, kiniini soolad. Nendel ravimitel on kiire ja tugev skisontotsiidne toime ning neil puudub spetsiifilisus, s.t. mõjuvad nii malaariaplasmoodiale, teistele algloomadele kui ka inimese rakkudele. Plasmoodiumide rakusiseses keskkonnas akumuleerudes häirivad nad DNA replikatsiooni ja RNA sünteesi. Chingamiin põhjustab ka lüsosoomi membraani tihenemist, mis võib häirida skisontide poolt püütud hemoglobiini seedimist.
2. Kloridiin ja bigumaal. Neid ravimeid iseloomustab skisontotsiidi toime aeglane areng. Need rikuvad biokeemiliste protsesside normaalset kulgu, pärssides ensüüme: dihüdrofoolset reduktaasi jne (bigumal pärsib ka ATPaasi). See sama rühm hõlmab sulfa ravimid ja sulfoonid, sest olles PABA konkureerivad antagonistid, häirivad nad ka sünteesi foolhape ja neid kasutatakse malaariavastaste ravimitena (sulfaleen, sulfadimetoksiin, sulfasiin, sulfapüridasiin, diafenüülsulfoon).
Kliinikus kasutatakse malaariavastaseid ravimeid:
1) malaaria raviks - hemoskisontotsiidsed ravimid (hingamiin, hüdroksüklorokiin, kloriidiin jne);
2) 3- ja 4-päevase malaaria retsidiivide vältimiseks - histoskizontotsiidne (primaquine);
3) malaaria individuaalseks kemoprofülaktikaks - histoskizontotsiidi, gamontotsiidi, sporontotsiidse, hemoskisontotsiidi (kloriidiin, hingamiin);
4) avalikuks kemoprofülaktikaks - gamontotsiidi (primaquine, chloridine).
Kõige aktiivsem ravimitest on Hingamin (Chingaminum) - sünonüüm: delagil, klorokviin, resokhin jne Suukaudsel ja parenteraalsel manustamisel imendub see kiiresti ja koguneb kudedesse suurtes kontsentratsioonides. Kumuleerub, sest seondub verevalkudega. Põhjustab kõigi 4 malaariaplasmoodiumi tüübi erütrotsüütide vormide, samuti gametotsüütide Pl surma. Vivax ja Pl. Malaaria. Sellel on mittespetsiifiline põletikuvastane ja makroorganismi desensibiliseeriv toime, sest stabiliseerib rakumembraane ja lüsosoomimembraane. Omab antiarütmilist toimet. Sellel on mõõdukas immunosupressiivne toime, kuna pärsib nukleiinhapete sünteesi ja teatud ensüümide aktiivsust.
Näidustused kasutamiseks:
1. Raviks ägedad ilmingud kõik malaaria tüübid (raske rünnaku korral - intravenoosselt, seejärel minge ravimi suukaudsele võtmisele).
2. Malaaria individuaalseks kemoprofülaktikaks vastavalt skeemile.
3. Kollagenoosi raviks ( reumatoidartriit, süsteemne erütematoosluupus, sklerodermia jne).
4. Taastumiseks siinusrütm koos ekstrasüstoolide ja kodade virvendusarütmiaga.
5. Amebiaasi, giardiaasi, balantidiaasi ja mitmete helmintilised infestatsioonid(Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).
Malaaria ravimisel määratakse khingamiin suukaudselt (pärast sööki) täiskasvanutele, 2,0-2,5 g kuuri kohta. Esimeseks annuseks anda 1 g (4 tabletti 0,25 g), 6-8 tunni pärast 0,5 g, teisel ja kolmandal päeval - 0,5 g korraga. Pahaloomulise malaaria korral alustatakse ravimi intramuskulaarse süstimisega (5% lahus 10 ml), eriti rasketel juhtudel manustatakse aeglaselt 10 ml 5% lahust 10-20 ml 40% glükoosilahusega. intravenoosselt. isotooniline lahus naatriumkloriid. Malaaria ennetamiseks määratakse täiskasvanutele malaaria leviku hooajal khingamiin 0,25 g 2 korda nädalas.
Kõrvalmõjud arenevad ainult võtmisel suured annused. Võimalik peavalu, pearinglus, iiveldus, söögiisu vähenemine, kõhuvalu, kardiomüopaatia, aeglane südame löögisagedus, isegi täielik blokaad, neuromüopaatiad, maksakahjustus, leukopeenia, nägemisteravuse ja kuulmise vähenemine, pigmendi ladestumine sarvkestas, juuste hallinemine.
Kõrvaltoimed kaovad iseenesest.
Vastunäidustused: Rasedus, rasked haigused süda, maks, neerud, hematopoeetilised elundid, orgaanilised kahjustused KNS.
Väljalaske vorm: laud 0,25; amp. 5% lahus, 5 ml.
Toimib ja seda kasutatakse nagu hingamiin Plaqueniil (hüdroksüklorokviin - Hüdroksüklorokviin). Ravimi peamine eelis on hingamiiniga võrreldes veidi parem talutavus. Suukaudselt manustatud.
Väljalaske vorm: laud 0.2.
Kloridiin - Kloridiin, pürimetamiin, daraprim, tinduriin
Sellel on hemoskisontotsiidne toime igat tüüpi malaaria plasmoodiumile, see kahjustab igat tüüpi plasmoodiumi gamonte, mis põhjustab malaaria patogeenide arengu häireid sääsekehas (st sporontotsiidne). Samuti hävitab see Pl primaarsed koevormid. Falciparum. Samuti on see efektiivne toksoplasmoosi ja leishmaniaasi vastu.
Pärast suukaudset manustamist imendub aeglaselt, toimib aeglaselt, tungib kopsudesse, maksa, põrna ja eritub organismist aeglaselt 2 nädala jooksul, sest 80% seondub plasmavalkudega. Plasmodium ise arendab selle vastu kiiresti resistentsust.
Kohaldatav: 1) malaaria raviks koos kiire toimega ravimid(hingamiin, kiniin); 2) avalikuks ja individuaalseks kemoprofülaktikaks.
See eritub emapiima ja võib vastsündinutel ära hoida malaariat.
Kõrvalmõjud: düspepsia, peavalu, maksakahjustus, hematopoeetilised häired (aneemia, leukopeenia), teratogeenne toime.
Vastunäidustused: rasedus, vereloomeorganite haigused, neerud.
Väljalaske vorm: laud 0,005, 0,01 ja 0,025.
kinotsiid - Chinocidum
Sellel on väljendunud histoskizontotsiidi ja gamontotsiidi toime. Hemoskisontotroopne toime on nõrk (peamiselt Pl. falciparum'il).
Kohaldatav: 1) kolme- ja neljapäevase malaaria kaugete ägenemiste vältimiseks, ovaalne malaaria patsiendi täielikuks ravimiseks; 2) avalikuks kemoprofülaktikaks troopilise malaaria gamontitsiidse ainena pärast ravi lõpetamist teiste ravimitega (primaquine), mis ei toimi gamonts Pl. falciparum, et vältida sääskede nakatumist ja nakkuse levikut.
Kõrvalmõjud: peavalu, düspepsia, methemoglobiini moodustumine. Kaasasündinud G-6-FDG puudulikkusega inimestel on võimalik äge intravaskulaarne hemolüüs.
Vastunäidustused: vere- ja vereloomeorganite haigused, neeruhaigused. Ei saa määrata samaaegselt teiste malaariavastaste ravimitega, kuna see suurendab toksilisust.
Väljalaske vorm: dražee 0,005 ja 0,01.
Ravim primaquine toimib nagu kinotsiid.
Primaquine - Primachinum
See mõjutab igat tüüpi malaaria plasmoodiate seksuaalseid vorme, skisonte ja paraerütrotsüütide (sekundaarsete kudede) vorme. Kasutatakse kolme- ja neljapäevase malaaria ning troopilise malaaria kaugemate retsidiivide ennetamiseks. Määratud individuaalseks kemoprofülaktikaks kombinatsioonis hingamiiniga, samuti avalikuks kemoprofülaktikaks. Ettenähtud sisemiselt.
Väljalaske vorm: laud 0,003 ja 0,009.
Akrikhin - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)
Toimib igat tüüpi malaaria plasmoodiumi hemoskisontidele. Vähem aktiivne kui hingamiin. Harva kasutatakse malaaria raviks. Seda kasutatakse sagedamini tsestodoosi, leishmaniaasi ja giardiaasi korral. Värvib nahka ja limaskesti kollane. Võib põhjustada psühhomotoorset agitatsiooni.
Väljalaske vorm: pulber 4% lahuse valmistamiseks farmaatsia pakend; pulbrid ja tabletid 0,1; õhukese polümeerikattega tabletid 0,05.
Bigumal - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)
See toimib peamiselt igat tüüpi malaaria plasmoodiumi (skisontide) aseksuaalsetele vormidele. See on aktiivsuselt madalam kui hingamiin, toime areneb aeglaselt. Bigumal toimib ka Pl preerütrotsüütide vormidele. falciparum ja sellel on sporontsiidne toime (sporogoonia protsess sääse kehas ei ole lõppenud). Resistentsus bigumaali suhtes areneb kiiresti igat tüüpi plasmoodiatel, seetõttu kasutatakse seda harva malaaria raviks ja kemoprofülaktikaks.
Väljalaske vorm: tabletid ja dražeed 0,1.
Kiniin - Chinini vesinikkloriid ja sulfaadid
Kasutatakse Plasmodium'i resistentsuse korral malaaria raviks sünteetiliste ravimite suhtes. Kiniin on cinchona puu koorest pärit alkaloid. Raviomadused malaaria koored olid tuntud inkade indiaanlastele ja 1638. aastal said need tuntuks eurooplastele.
Kiniinil on peamiselt hemoskisontotsiidne toime kõikidele Plasmodiumi tüüpidele. Omab mitmeid teisi farmakoloogilised omadused: valuvaigistav, palavikku alandav, pärsib kesknärvisüsteemi, vähendab müokardi erutuvust ja pikendab südamelihase refraktaarperioodi, mõjub stimuleerivalt emakalihastele. Ravim on mürgine.
Väljalaske vorm: kiniinsulfaat ja vesinikkloriid pulbrite ja tablettidena 0,25 ja 0,5; kiniini divesinikkloriid 1 ml 50% lahuse ampullides.
Malaaria kemoprofülaktika ja ravi toimub rangelt vastavalt riigi tervishoiuasutuste poolt heaks kiidetud skeemidele. Plasmodium'i tüvede võimaliku resistentsuse tõttu kemoterapeutiliste ainete suhtes kasutatakse neid ennetamiseks. kombineeritud ravimid, näiteks: darakloor (hingamiin + kloriidiin); maloprim (kloriidiin + diafenüülsulfoon); metakelfiin (kloriidiin + sulfeen) jne. Kõige laialdasemalt kasutatav on fanzidar.
Fanzidar – Fanzidar
Sisaldab 25 mg kloriidi ja 500 mg sulfadoksiini. Fanzidari ühekordne annus põhjustab skisontide kadumise veres, samuti plasmoodia erütrotsüütiliste vormide surma.
Kohaldatav malaaria kõigi vormide raviks ja ennetamiseks.
Kõrvalmõjud- allergilised reaktsioonid, düspeptilised häired.
Väljalaske vorm: tabletid.
Malaaria on infektsioon, millesse võib nakatuda nakatunud emase Anopheles sääse hammustuse kaudu. Pärast hammustust tekivad malaaria sümptomid tavaliselt 10-15 päeva jooksul. Selle haigusega kaasneb tugev paroksüsmaalne palavik, külmavärinad, aneemia ning maksa ja põrna suurenemine. Mõnikord võivad sümptomid olla kerged ja jäljendada ARVI-d. Kui aga ravi ei alustata esimese 24 tunni jooksul pärast nakatumist, on surm võimalik.
Malaariat põhjustavad perekonna Plasmodium algloomad. Inimestele on ohtlikud viis Plasmodium'i liiki: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum ja P. knowlesi. Iga plasmoodiumi tüüp on iseloomulik konkreetsele piirkonnale.
Igal aastal on umbes pooltel maailma elanikest oht malaariasse haigestuda. Suurem osa elanikkonnast elab ohtlikes piirkondades. Siiski võivad nakatuda ka reisijad, kes külastavad malaariaohtlikke riike. Malaaria on väga tõsine haigus, kuid see on väga välditav ja ravitav.
Plasmodium vajab paljunemiseks väga kuuma ja niisket kliimat. Enne troopiliste ja subtroopiliste piirkondade külastamist peaksite tutvuma malaaria riskitsoonide kaardi ja malaariavastaste ravimite efektiivsusega. Kui otsustate külastada ohtlikku piirkonda, peate läbima malaariatesti ja hankima selle tõhus ravim. Plasmodium on mõnes piirkonnas teatud suhtes täiesti tundetu raviained, seetõttu on oluline ennetavate ja meditsiiniliste ravimite valikule asjatundlik lähenemine.
Kuidas malaariat ennetada ja ravida?
Isiklik malaaria ennetamine taandub neljale meetodile.
- Keemiaravi ravimite varajane kasutamine.
- Kodu kaitsmine sääskede eest.
- Kandke rõivaid, mis katavad võimalikult palju nahka.
- Sääsetõrjevahendite kasutamine.
Malaariavastaseid ravimeid hakatakse võtma 1-2 nädalat enne ohtlikku piirkonda lahkumist, jätkatakse kogu malaariakoldes viibimise aja ja 3-4 nädalat pärast tagasipöördumist. Tänapäeval on malaariaravimeid palju, mis põhinevad kiniinil, klorokiinil, meflokviinil, fansidaril, metakelfiinil, proguaniilil ja artemisiinil.Mõnda neist ravimitest kasutatakse ainult raviks, teisi saab kasutada ka ennetamiseks.
Kiniin on keemiline ühend, mis on saadud cinchona puu koorest. Ajalooliselt oli see esimene aine, mida malaaria vastu võitlemiseks kasutati.
Klorokiin on kiniini sünteetiline analoog. Mõnes piirkonnas on malaaria plasmoodiad resistentsed klorokviinil põhinevate ravimite suhtes (näiteks Delagil, Rezoquin, Khingamine, Arequin). Tänapäeval on farmakoloogid juba saanud ravimeid, millel on tugevam ravitoime kui kiniinil ja klorokviinil.
Ennetamine Fansidariga toimub vastavalt standardskeem. Ja raviks võetakse Fansidari tavaliselt koos kiniiniga suurima efektiivsuse saavutamiseks. See hoiab tõhusalt ära retsidiivid, mis tekivad kiniini monoteraapiaga.
Meflokviin (Lariam) on üsna mugav ja tõhus vahend. Ennetamiseks võetakse seda üks kord nädalas vastavalt standardskeemile. Ravi Lariamiga viiakse läbi 1 päeva jooksul pärast infektsiooni avastamist, kuna ravim säilitab terapeutilise kontsentratsiooni veres pikka aega ja jätkab oma võimsat tööd veel mitu päeva. Selle ravimi meeldiv boonus on selle omadus, et see ei kahjusta maksarakke.
Ennetamine metakelfiiniga kestab üsna kaua – seda tuleb jätkata kuus kuud pärast malaariaohtlikust piirkonnast naasmist. Ravi viiakse läbi ühekordse ravimiannusega.
Proguaniili (Malarone) tuleb ennetamiseks võtta sagedamini kui teisi ravimeid - 2 korda nädalas. Ravi viiakse läbi 4-7 päeva. Siiski ei ole proguaniili suhtes resistentseid tüvesid veel tuvastatud.
Tänapäeval on kõige populaarsem malaariavastane ravim Riamet (Coartem), mis sisaldab artemisiini derivaati. Sellest piisab uus ravim, mida kasutatakse ainult malaaria raviks. Riamet (Coartem) võetakse suu kaudu 3 päeva jooksul alates nakatumise hetkest. Tänu suurepärasele terapeutiline toime see ravim on pälvinud ülemaailmse tunnustuse.
Malaaria plasmoodium
Amööb, Giardia, Trichomonas,
Toksoplasma, Leishmania,
Balantidiyi et al.
Mõned neist (Trichomonas, Giardia) võivad esineda tervel inimesel ja soodsatel tingimustel põhjustada põletikku elukohas.
Erineva keemilise struktuuriga ainetel ja mõnedel antibiootikumidel on algloomade vastane toime.
Vaatleme ravimeid meie riigis kõige levinumate algloomade infektsioonide raviks.
Malaariavastased ravimid.
Paljudes kuuma kliimaga riikides on teatud maakera piirkonnad (Aafrika, Kagu-Aasia, India, Lõuna-Ameerika) malaaria on üsna levinud haigus. See nõuab 1 miljon inimelu aastas.
Patogeen: malaaria plasmoodium, millel on kaks arengutsüklit → aseksuaalne (skisogoonia) inimkehas
õõnes (sporogoonia) sääse kehas
SKEEM:
Malaariavastased ravimid erinevad keemilise struktuuri ja toime poolest plasmoodiumi erinevatele vormidele.
Hematoskisotroopne
Histoskisotroopne
Gamontotroopne
Tõhusaks raviks on vaja arvestada erinevate ravimite toime iseärasusi.
Sääsk Sügoot ♂ + ♀
(küpsemine)
Sporosoidid Sääsk SEKSUAALTSÜKKEL
(sääse poolt süstitud) veri Aseksuaalne tsükkel
♀♂sugurakud
SEKSUAALSED VORMID
Esmane
kangast
skizondid Erütrotsüütide merosoidid
(merosoidid)
IN ERÜTROTSÜÜDI rakud
maksa KUJU
EELERÜTROTSÜÜD. punased verelibled
Rakud Sekundaarne
maks kangast
skizondid
PARAERÜTROTSÜÜT
Malaaria kandub haigelt tervele emase malaariasääse hammustusega, mis viib inimese verre sporozoidid. Nad liiguvad vereringe kaudu maksa. Sporosoidid võivad maksas püsida "uinuvas" olekus 8–9 kuud või kauem.
Seal on:
1) 3-päevane malaaria – palavikuhood on ülepäeviti
2) 4-päevane malaaria – palavikuhood korduvad kahe päeva pärast
3) troopiline malaaria – rünnakud kestavad mitu päeva järjest. See areneb kiiresti, sest paraerütrotsüüte ei moodustu.
Hematoskisotroopsed ravimid.
Nende ravimite kasutamine äge periood hoiab ära ja peatab malaaria rünnakud. Pärast 3–5-päevast ravi kaovad skisondid perifeersest verest.
Klorokviin(hingamiin, delagil)
See on teistest ravimitest parem oma toime poolest erütrotsüütide vormidele; + seksuaalsed vormid. Vastupidavus areneb väga aeglaselt.
Täiendavad ained: põletikuvastased, ID, antiamööbsed, nõrgad antiarütmikumid (↓ müokardi erutuvus).
Toimemehhanism: inhibeerib DNA sünteesi (algloomad). ID ja põletikuvastane toime on seotud tsütotoksilise toimega, ↓ lümfotsüütide, T-tapjate aktiveerumisega, lümfokiinide, lüsosomaalsete ensüümide vabanemisega, membraan stabiliseerub.
F.k. kiiresti ja hästi imendub seedetraktist, luues kõrged kontsentratsioonid veres. Jaotub paljudesse melatoniini sisaldavatesse kudedesse ja organitesse (silmakude, nahk), akumuleerub punastes verelibledes. Plasmodiumi mõjutatud punaste vereliblede kontsentratsioon on 100–300 korda kõrgem kui normaalsetes. Erütrotsüütide vormide puhul kiire ja tugev mõju, suguelundite puhul – mõõdukas.
See eritub organismist aeglaselt neerude kaudu. T1/2 = 3-4 päeva.
Pikaajalisel kasutamisel koguneb. See võib kehas püsida mitu kuud või kauem.
PC 1) malaaria (kõik tüübid) ravi ja ennetamine
Määratakse suuliselt vastavalt skeemile. See ei paku malaaria täielikku ravi, sest ei mõjuta kanga vorme.
2) sooleväline amööbias
3) polüartriit, mõned autoimmuunhaigused (kollagenoosid = reumatoidartriit, difuussed sidekoehaigused, reuma), fotodermatiit.
PbD: lühikuuridena (malaaria) – peavalud, iiveldus, dermatiit.
Pikaajaline ravi - ↓ kuulmine, nägemine (ladestumine silmakoesse), ↓ maks, leukopeenia, psühhoos, ekseem.
F.v. laud 0,25; amp. 5% - 5 ml (harva või kui ei ole võimalik suu kaudu)
Plaquenil(hüdroksüklorokviin)
Pauli omadused on sarnased klorokiiniga. Malaaria ravimisel määratakse see suu kaudu 3-päevase skeemi järgi. Eelistatud toime erütrotsüütide vormidele.
Meflokviin.
Toimib ainult erütrotsüütide vormidele. Võib olla efektiivne klorokiiniresistentsuse korral. Aktiivsus on mõõdukas.
F.k.: Suukaudsel manustamisel imendub see hästi, osa sellest läbib maksa-sooletrakti. T1/2 – 2-4 nädalat.
PbD: hästi talutav. Võimalik iiveldus, oksendamine, peavalud, unisus. Harva - kesknärvisüsteem, rütmihäired (blokaad), leukopeenia.
LISAFUNKTSIOONID:
Kiniin– aktiivsus on madal, kuid mõju areneb kiiresti. Kõrge toksilisus: kuulmislangus, nägemise halvenemine, peavalud, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ↓ maksafunktsioon, allergilised reaktsioonid.
Kasutatakse harva, kui see on vastupidav teistele ravimitele.
On nõrk valuvaigistav ja palavikuvastane toime.
A) GLANDERS – sulfatoksiin, sulfasiin- pika toimeajaga ravimid.
B) Sulfatoonid – diafenüülsulfatoon(dapsoon)
A) + B) = toimemehhanism: PABA
Spekter – erütrotsüütide vormid, toksoplasmoos, pidalitõbi.
Aktiivsus pole kõrge, stabiilsus on kiire. Kombinatsioonis teiste ainetega, kui see on stabiilne, sest tugevdada teiste malaariavastaste ravimite toimet.