Sulfoonamiidide toimemehhanism on seotud. Sulfoonamiidravimid - nimekiri

Inimestele tuttavad sulfoonamiidid on end juba ammu tõestanud, kuna need ilmusid juba enne penitsilliini avastamise ajalugu. Tänapäeval on need ravimid farmakoloogias osaliselt kaotanud oma tähtsuse, kuna need on kaasaegsetest ravimitest madalama efektiivsusega. Kuid need on teatud patoloogiate ravis asendamatud.

Mis on sulfa ravimid

Sulfaniilamiidid (sulfoonamiidid) hõlmavad sünteetilisi antimikroobseid ravimeid, mis on sulfaniilhappe (aminobenseensulfamiid) derivaadid. Naatriumsulfanilamiid pärsib kookide ja batsillide elutähtsat aktiivsust, mõjutab nokardiat, malaariat, plasmoodiat, proteusi, klamüüdiat, toksoplasmat ja omab bakteriostaatiline toime. Sulfoonamiidravimid on ravimid, mis on ette nähtud antibiootikumide suhtes resistentsete patogeenide põhjustatud haiguste raviks.

Sulfoonamiidravimite klassifikatsioon

Oma toime poolest on sulfoonamiidravimid halvemad kui antibiootikumid (mitte segi ajada sulfoonaniliididega). Nendel ravimitel on kõrge toksilisus, seetõttu on neil piiratud arv näidustusi. Sõltuvalt farmakokineetikast ja omadustest on sulfoonamiidravimite klassifikatsioon jagatud 4 rühma:

1. Sulfoonamiidid imenduvad seedetraktist kiiresti. Need on ette nähtud tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide süsteemseks raviks: etasool, sulfadimetoksiin, sulfametisool, sulfadimidiin (sulfadimesiin), sulfkarbamiid.
2. Sulfoonamiidid, mittetäielikult või aeglaselt imenduvad. Nad loovad suure kontsentratsiooni jäme- ja peensooles: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Naatrium etasool
3. Kohalikud sulfoonamiidid. Silmateraapias hästi tõestatud: Sulfatsüülnaatrium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), Mafenide atsetaatsalv 10%, Streptocide salv 10%.
4. Salasosulfoonamiidid. See salitsüülhappega sulfoonamiidühendite klassifikatsioon: sulfasalasiin, salasometoksiin.

Sulfoonamiidravimite toimemehhanism

Ravimi valik patsiendi raviks sõltub patogeeni omadustest, sest sulfoonamiidide toimemehhanism on blokeerida tundlikud mikroorganismid foolhappe sünteesi rakkudes. Seetõttu on mõned ravimid, näiteks novokaiin või metionomiksiin, nendega kokkusobimatud, kuna need nõrgendavad nende toimet. Sulfoonamiidide toime põhiprintsiip on mikroorganismide metabolismi häirimine, nende paljunemise ja kasvu pärssimine.

Sulfoonamiidide kasutamise näidustused

Sõltuvalt struktuurist on sulfiidravimitel ühine valem, kuid erinev farmakokineetika. Intravenoosseks manustamiseks on olemas ravimvormid: naatriumsulfatseetamiid, streptotsiid. Mõned ravimid manustatakse intramuskulaarselt: Sulfalen, Sulfadoxine. Kombineeritud ravimeid kasutatakse mõlemal viisil. Lastele kasutatakse sulfoonamiide ​​paikselt või tablettidena: Co-trimoxazole-Rivopharm, Cotripharm. Sulfoonamiidide kasutamise näidustused:

• follikuliit, akne vulgaris, erysipelas;
• impetiigo;
• 1. ja 2. astme põletused;
• püoderma, karbunklid, keeb;
• mädased-põletikulised protsessid nahal;
• erineva päritoluga nakatunud haavad;
• tonsilliit;
• bronhiit;
• silmahaigused.

Sulfaravimite loetelu

Tsirkulatsiooniperioodi järgi jagunevad sulfoonamiidantibiootikumid: lühikeseks, keskmiseks, pikaks ja eriti pikaks kokkupuuteks. Kõiki ravimeid on võimatu loetleda, seetõttu on selles tabelis näidatud pikatoimelised sulfoonamiidid, mida kasutatakse paljude bakterite raviks:

Nimi		Näidustused
	hõbe sulfadiasiin	nakatunud põletused ja pindmised haavad
Argosulfaan	hõbe sulfadiasiin	mis tahes etioloogiaga põletused, väikesed vigastused, troofilised haavandid
Norsulfasool	norsulfasool	kokkide põhjustatud patoloogiad, sealhulgas gonorröa, kopsupõletik, düsenteeria
	sulfametoksasool	kuseteede, hingamisteede, pehmete kudede, naha infektsioonid
Pürimetamiin	pürimetamiin	toksoplasmoos, malaaria, primaarne polütsüteemia
Prontosil (punane streptotsiid)	sulfoonamiid	streptokokk-kopsupõletik, sünnitusjärgne sepsis, naha erüsiipel

Kombineeritud sulfoonamiidravim

Aeg ei seisa paigal ning paljud mikroobitüved on muteerunud ja kohanenud. Arstid on leidnud uue viisi bakteritega võitlemiseks – nad on loonud kombineeritud sulfoonamiidravimi, mis kombineerib antibiootikume trimetoprimiga. Selliste sulfopreparaatide loetelu:

Pealkirjad		Näidustused
	sulfametoksasool, trimetoprim	seedetrakti infektsioonid, tüsistusteta gonorröa ja muud nakkuslikud patoloogiad.
Berlocid	sulfametoksasool, trimetoprim	krooniline või äge bronhiit, kopsuabstsess, tsüstiit, bakteriaalne kõhulahtisus ja teised
Duo-Septol	sulfametoksasool, trimetoprim	antibakteriaalne, algloomadevastane, laia toimespektriga bakteritsiidne aine
	sulfametoksasool, trimetoprim	kõhutüüfus, äge brutselloos, ajuabstsess, kubeme granuloom, prostatiit ja teised

Sulfoonamiidravimid lastele

Kuna need ravimid on laia toimespektriga ravimid, kasutatakse neid ka pediaatrias. Lastele mõeldud sulfoonamiidpreparaate toodetakse tablettide, graanulite, salvide ja süstelahuste kujul. Ravimite loetelu:

Nimi		Rakendus
	sulfametoksasool, trimetoprim	alates 6 aastast: gastroenteriit, kopsupõletik, haavainfektsioonid, akne
Etazola tabletid	sulfaetidool	alates 1 aastast: kopsupõletik, bronhiit, kurguvalu, peritoniit, erüsiipel
Sulfargiin	hõbe sulfadiasiin	alates 1 aastast: mitteparanevad haavad, lamatised, põletused, haavandid
Trimesool	ko-trimoksasool	alates 6 aastast: hingamisteede, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahapatoloogiad

Sulfoonamiidide kasutamise juhised

Antibakteriaalsed ained on ette nähtud nii sisemiselt kui ka lokaalselt. Sulfoonamiidide kasutamise juhistes on kirjas, et lapsed kasutavad ravimit: kuni aasta, 0,05 g, 2 kuni 5 aastat - 0,3 g, 6 kuni 12 aastat - 0,6 g kogu annuse kohta. Täiskasvanud võtavad 0,6 -1,2 g 5-6 korda päevas.Ravi kestus sõltub patoloogia raskusastmest ja selle määrab arst. Annotatsiooni järgi kestab kursus mitte rohkem kui 7 päeva. Mis tahes sulfoonamiidravimit tuleb võtta koos leeliselise vedelikuga ja tarbida väävlit sisaldavat toitu, et säilitada uriini reaktsioon ja vältida kristalliseerumist.

Sulfonamiidravimite kõrvaltoimed

Pikaajalisel või kontrollimatul kasutamisel võivad tekkida sulfoonamiidide kõrvaltoimed. Need on allergilised reaktsioonid, iiveldus, pearinglus, peavalud, oksendamine. Süsteemselt imendudes võivad sulforavimid läbida platsentat ja seejärel leiduda loote veres, põhjustades toksilisi toimeid. Sel põhjusel on ravimite ohutus raseduse ajal küsitav. Arst peab seda kemoterapeutilist toimet arvesse võtma nende väljakirjutamisel rasedatele ja imetamise ajal. Sulfoonamiidide kasutamise vastunäidustused on:

• ülitundlikkus põhikomponendi suhtes;
• aneemia;
• porfüüria;
• maksa- või neerupuudulikkus;
• hematopoeetilise süsteemi patoloogiad;
• asoteemia.

Sulfoonamiidravimite hind

Sellesse rühma kuuluvate ravimite ostmine e-poest või apteegist pole probleem. Kulude erinevus on märgatav, kui tellite Internetist kataloogist korraga mitu ravimit. Kui ostate ravimi ühe versioonina, peate kohaletoimetamise eest lisatasu maksma. Kodumaised sulfoonamiidid on odavad, imporditud ravimid aga palju kallimad. Sulfoonamiidravimite ligikaudne hind:

Video: mis on sulfoonamiidid

Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artiklis olevad materjalid ei soodusta eneseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda soovitusi ravi kohta, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

04-02-2016

Antimikroobsed ained (sulfoonamiidid, nitrofuraanid, antibiootikumid).

Antimikroobsed ained on kemoterapeutilised ained, mis mõjutavad selektiivselt teatud bakterite aktiivsust. Kaasaegne keemiaravi tekkis eelmise sajandi lõpus koos mikrobioloogia arenguga, mil pandi paika mikroorganismide roll haiguste esinemisel ning keemia areng võimaldas sünteesida antibakteriaalsete omadustega aineid.

Keemiaravi ravimite edukaks kasutamiseks peate rangelt järgima järgmisi reegleid:

1. Bakterioloogiline diagnoos peab olema täpselt paika pandud, s.o. peab olema teada, millised mikroorganismid haigust põhjustavad. Kui aga bakterioloogiline diagnoos on keeruline, ei tohiks kõhkleda ravi alustamisega. Sellistel juhtudel kasutatakse laia antimikroobse toime spektriga ravimeid.

2. Ravi tuleb alustada võimalikult varakult. Tuleb meeles pidada, et mikroorganismid paljunevad väga kiiresti ja mida suurem on nende arv, seda keerulisem on nendega võidelda.

3. Keemiaravi ravimeid tuleb määrata maksimaalsetes annustes, et mikroorganisme jõuliselt mõjutada, takistades nende kohanemist, s.t. harjuda uute tingimustega.

4. Kemoterapeutikumidega ravi tuleb läbi viia ettenähtud aja jooksul, katkestamata seda isegi paranemise korral.

5. Võimalusel viia läbi kombineeritud ravi, s.o. kasutada mitte ühte, vaid erinevaid vahendeid, millel on erinev toimemehhanism mikroorganismidele. See hoiab ära teatud ravimite suhtes resistentsete mikroorganismide vormide tekkimise.

6. Vajadusel tehke viivitamatult uuesti ravi.

7. Nakkushaiguste ravimisel püüdke mitte ainult hävitada patogeenseid baktereid, vaid võtta ka meetmeid infektsioonist põhjustatud patoloogiliste muutuste kõrvaldamiseks kehas.

8. Viia läbi taastav ravi, et tugevdada organismi vastupanuvõimet.

Kahjuks võivad paljud keemiaravi ravimid põhjustada kõrvaltoimeid.

Kõige sagedamini täheldatud:

a) neerufunktsiooni häired,

b) allergilised reaktsioonid,

c) mikroorganismide lagunemissaaduste põhjustatud mürgistus (toksikoos),

d) häired, mis on põhjustatud normaalse bakteriaalse ja seente soolestiku mikrofloora pärssimisest kemoterapeutiliste ainete poolt.

Sulfoonamiidravimid (sulfoonamiidid)- nende hulka kuuluvad sulfaniilhappe derivaadid, valmis kujul on need valged või kergelt kollakad pulbrid, lõhnatu ja maitsetu, vees halvasti lahustuvad.

Nende antimikroobne toime tuleneb peamiselt sellest, et nad häirivad mikroobide eluks ja arenguks vajalike kasvufaktorite – foolhappe ja muude ainete – saamist. Sulfoonamiidide võtmine ebapiisavates annustes või liiga varane ravi katkestamine võib põhjustada resistentsete patogeenide tüvede teket, mis ei ole sulfoonamiidide edasisele toimele vastuvõtlikud.

Praegu kasutatakse meditsiinipraktikas selle rühma erinevaid ravimeid. Valik sõltub põhjustajast ja haiguse käigust, ravimi farmakoloogilistest omadustest ja talutavusest.

Olulise tähtsusega on ravimi imendumine seedetraktist, selle vabanemise tee ja kiirus ning võime tungida erinevatesse organitesse ja kudedesse.

Seega imenduvad streptotsiid, norsulfasool, etasool, sulfadimesiin jt suhteliselt kergesti ning akumuleeruvad bakteriostaatilises kontsentratsioonis kiiresti veres ja elundites ning seetõttu kasutatakse neid mitmesuguste kokkide (streptokokid, pneumokokid, stafülokokid, gonokokid) põhjustatud nakkushaiguste ravis. , meningokokid), vibrios (koolera), brutsella, mõned suured viirused.

Teised ravimid, nagu ftasool, sulgiin, on raskesti imenduvad, püsivad suures kontsentratsioonis soolestikus suhteliselt kaua ja erituvad peamiselt väljaheitega, seetõttu kasutatakse neid peamiselt seedetrakti nakkushaiguste korral.

Sulfoonamiidravimeid võib vajadusel kasutada erinevates kombinatsioonides – halvasti imenduvad samaaegselt hästi, kombineerituna antibiootikumidega.

Sulfoonamiidid võivad põhjustada allergilisi ja muid nähtusi: iiveldust, oksendamist, dermatiiti, närvipõletikku jne.

Vees halvasti lahustuvuse tõttu võivad need kristallidena neerudes sadestuda ja ummistada kuseteede.

Seetõttu on sulfaravimite kasutamisel soovitatav juua rohkelt aluselist vedelikku (söögisoodat, Borjomi). Arvestades kõrvaltoimete võimalust, tuleks selle rühma ravimeid kasutada ainult vastavalt arsti ettekirjutusele.

Streptotsiid- üks esimesi sulfoonamiidide rühma kemoterapeutilisi ravimeid.

Organismi viimisel imendub see kiiresti, kõrgeim kontsentratsioon veres tuvastatakse 1-2 tunni pärast, 4 tunni pärast leitakse see tserebrospinaalvedelikus.

Kasutatakse epideemilise tserebrospinaalse meningiidi, erüsiipeli, kurguvalu, põiepõletiku, püeliidi ravis, haavainfektsioonide ennetamiseks ja raviks. Suurim rassiline annus täiskasvanutele suukaudselt: 0,5-1 g, päevas 3-b g.

Streptotsiidi võtmisel täheldatakse mõnikord peavalu, iiveldust, oksendamist ning on võimalikud vereloome-, närvi- ja kardiovaskulaarsüsteemi tüsistused.

Viimasel ajal kasutatakse streptotsiidi asemel üha enam etasooli, sulfadimesiini ja teisi tõhusamaid sulfoonamiide, mis põhjustavad vähem kõrvaltoimeid.

Lokaalselt kasutatakse streptotsiidi mädaste haavade, pragude, haavandite, põletuste raviks pulbrina, streptotsiidi salvi, linimendi kujul.

Ägeda riniidi korral puhutakse pulber (segatuna norsulfasooli, penitsilliini, efedriiniga) spetsiaalse pulbripuhuri abil ninaõõnde või tõmmatakse sissehingamisel ninna.

Norsulfasool- kasutatakse kopsupõletiku, ajumeningiidi, gonorröa, stafülokoki ja streptokoki sepsise ning teiste nakkushaiguste korral.

Imendub kergesti seedetraktist ja eritub kiiresti organismist uriiniga. Suuremad annused täiskasvanutele - ühekordne annus 2 g, päevane annus 7 g.

Norsulfasooli kasutamisel on soovitatav säilitada suurenenud diureesi: viia kehasse 1-2 liitrit vedelikku päevas, pärast iga ravimiannust juua 1 klaas vett, millele on lisatud 1/2 tl soodat (naatriumvesinikkarbonaat). ) või klaas Borjomit.

Inhalipt- kombineeritud aerosoolpreparaat, mis sisaldab norsulfasooli ja streptotsiidi, tümooli, eukalüpti- ja piparmündiõli, glütseriini, alkoholi ja muid aineid.

Antiseptilise põletikuvastase vahendina ette nähtud tonsilliidi, farüngiidi, larüngiidi, haavandilise stomatiidi jne korral.

Kandke pihustades spetsiaalsest ravimit sisaldavast pudelist surulämmastiku rõhu all.

Pihusti vaba ots torgatakse suhu ja pähe surutakse 1-2 sekundit. Enne niisutamist loputatakse suud sooja keedetud veega ja steriilse tampooniga eemaldatakse suuõõne kahjustatud piirkondadest nekrootiline naast.

Kastmine toimub 3-4 korda päevas, ravimit hoitakse suuõõnes 7-8 minutit. Toode on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral sulfapüülamiidide ja eeterlike õlide suhtes. Ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.

Ftasool- Imendub aeglaselt seedetraktist.

Põhiosa jääb soolestikku, ravimi kõrge kontsentratsioon, mis on loodud koos selle aktiivsusega soolefloora vastu, selgitab ftalasooli spetsialiseerumist - sooleinfektsioonid.

Seda iseloomustab madal toksilisus ja seda kombineeritakse tetratsükliini ja teiste antibiootikumidega. Kasutatakse düsenteeria (ägedatel ja kroonilistel juhtudel ägedas staadiumis), koliidi, gastroenteriidi korral.

Suurim annus täiskasvanutele on 2 g (ühekordne), ööpäevane - 7 g Soovitav on määrata hästi imenduvaid sulfoonamiide ​​(sulfadimesiin, etasool, norsulfasool jt) samaaegselt ftalasooliga.

Nitrofuraani derivaadid- kasutatakse meditsiinipraktikas nakkushaiguste ravis, efektiivne erinevate kokkide, aga ka mõnede suurte viiruste, trichomonas, lambia vastu.

Mõnel juhul pärsitakse antibiootikumide ja sulfoonamiidide suhtes resistentsete mikroorganismide kasvu. Sõltuvalt keemilisest struktuurist on selle seeria ühendite toimespekter erinev.

Seega on furadoniin ja furagin eriti tõhusad kuseteede nakkushaiguste korral (püelonefriit, tsüstiit, püeliit, uretriit).

Furatsiliin- antibakteriaalne aine, mis toimib erinevatele mikroobidele (stafülokokid, streptokokid, düsenteeriabatsillid, paratüüfibatsillid, gaasigangreeni tekitajad jne).

Kasutatakse seespidiselt bakteriaalse düsenteeria raviks. Väliselt - mädaste-põletikuliste protsesside raviks ja ennetamiseks.

Anaeroobse infektsiooni (gaasgangreen) korral ravitakse haava lisaks tavapärasele kirurgilisele sekkumisele furatsiliiniga, kroonilise mädase kõrvapõletiku korral kasutatakse furatsiliini alkoholilahust tilkade kujul.

Lisaks kasutatakse ravimit väliskuulmekanali keemise ja paranasaalsete siinuste empüeemi korral. Lõualuuõõne ja ninakõrvalurgete loputamiseks kasutatakse furatsiliini vesilahust.

Silmade konjunktiviidi korral tilgutatakse ka vesilahust, blefariidi korral määritakse silmalaugude servad furatsiliini salviga. furaplast - ravimit kasutatakse marrastuste, kriimustuste, pragude, sisselõigete ja muude väiksemate nahavigastuste raviks.

Vedelik on helekollase värvusega, siirupi konsistentsiga, sisaldab 0,25 g furatsiliini, 25 g dimetüülftalaati, perklorovinüülvaiku, atsetooni, kloroformi.

Furaplasti saab toota ka kolloodiumis furatsiliini lahuse kujul (5% kastoorõli lahus kolloodiumis).

Kahjustatud nahapiirkond puhastatakse (vesinikperoksiidi või alkoholiga), pühitakse kuiva steriilse marli tampooniga, seejärel kantakse klaas- või puupulgaga õhuke kiht furaplasti. 1-2 minuti pärast ravim kuivab, moodustades tiheda elastse kile.

See on stabiilne, ei pesta veega maha ja kestab tavaliselt 1-3 päeva. Kui kile on kahjustatud, kantakse ravim uuesti peale enne haava paranemist. Furaplasti ei tohi kasutada haava tugeva mädanemise, põletikunähtude, püoderma või tugeva verejooksu korral. Kerge verejooksu korral tuleb see esmalt tavapärasel viisil peatada, seejärel katta haav furaplastiga.

Fastin- salv, mis sisaldab furatsiliini (2%), süntomütsiini, anestesiini, lanoliini, vaseliini, steariini (fastiin 1) või spermatseeti (fastiin 2), kasutatakse I-III astme põletuste, mädaste haavade, püoderma korral. Salvi kantakse steriilsetele marlipadjakestele ja kantakse kahjustatud nahapinnale. Vahetage sidet 7-10 päeva pärast. Kui tekib haavaeritise või valu kogunemine, vahetatakse side varem.

Antibiootikumid- mikroobidest ja teistest kõrgemalt arenenud taimsetest ainetest ja organismidest moodustunud orgaanilised ained, millel on võime mikroobe pärssida või tappa.

Antibiootikume saadakse nii kultuurivedelikust, milles paiknevad neid moodustavad mikroorganismid, kui ka sünteetiliselt. Ravim peab näitama selle aktiivsust toimeühikutes (AU), tootmisajas ja säilivusajas.

Antibiootikumid põhjustavad inimorganismis bakteriostaatilist, harvem bakteritsiidset toimet. Nende mikroorganismide toimemehhanismi pole veel üksikasjalikult selgitatud, kuid pole kahtlust, et nad vähendavad mikroobide elujõulisust, häirides nende ainevahetust.

Korduva antibiootikumidega kokkupuute mõjul muutuvad paljud mikroobid nende suhtes resistentseks. See asjaolu on teraapia jaoks väga oluline, kuna see mõjutab oluliselt antibiootikumide kasutamise efektiivsust.

Mikroobide resistentsuse tõusu üheks põhjuseks antibiootikumide suhtes on viimaste ebapiisavalt suured annused, mistõttu tuleb neid kasutada koos teiste kemoterapeutiliste ainetega.

Penitsilliin- antibiootikum, mida toodavad erinevat tüüpi hallitusseened. Hallitusseente antagonismi nähtuse Staphylococcus aureus'e suhtes avastas Fleming. Keemiliselt on kultuurivedelikust eemaldatud puhas penitsilliin kahest aminohappest koosnev ühend, s.o. Selle keemiline struktuur on hape ja sellest saab erinevaid sooli (naatriumi, kaaliumi jne). Bensüülpenitsilliin (bensüülpenitsilliini naatriumsool) on kõige aktiivsem, keemiliselt on saadud mitmeid stabiilsemaid ja sellest parema toimespektriga ühendeid.

Penitsilliinipreparaatidele on iseloomulik, et neil on bakteritsiidne toime kasvufaasis olevatele mikroobidele – noored kasvavad mikroorganismid on penitsilliini suhtes tundlikumad kui vanad. Ravimid on ebaefektiivsed viiruste (gripp, poliomüeliit, rõuged), mükobakteri tuberkuloosi vastu, kuid neil on väga kõrge kemoterapeutiline toime paljude kookide vastu – streptostafülo-kopsupõletik jne. Ja valgukeskkond (veri, mäda) ei takista antibakteriaalse aine teket. penitsilliinide toime (erinevalt sulfoonamiididest), st. püogeensete kokkide vastu. Seetõttu kasutatakse penitsilliini kõige edukamalt sepsise, flegmooni, kopsupõletiku, abstsesside, peritoniidi ja meningiidi ravis.

Penitsilliin eritub peamiselt neerude kaudu, osa hävib maksas. Selle ravi ajal tekivad tüsistused suhteliselt harva, kuna see on madala mürgisusega. Kuid ebapiisavalt kvaliteetsete ravimite kasutamisel on võimalikud peavalud, urtikaaria ja palavik. Allergilised reaktsioonid on viimasel ajal sagenenud ja on kirjeldatud surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid. Sellega seoses tuleb korduv ravi penitsilliiniga alati läbi viia ettevaatusega. Raske allergilise reaktsiooni korral kasutavad nad adrenaliini, antihistamiine (difenhüdramiin, diprasiin), kaltsiumkloriidi. Kasutatakse ensüümravimit penitsillinaas. Raskete allergiliste reaktsioonide korral on ette nähtud prednisoloon või teised glükokortikosteroidid.Limaskestade ja naha seennakkuste võimaluse tõttu (normaalse soolefloora allasurumise tõttu), eriti vastsündinutel, eakatel ja nõrgenenud inimestel, on soovitatav määrata B-vitamiinid ravi ajal penitsilliini, C ja vajadusel nüstatiiniga.

Streptomütsiin- ja selle derivaate kasutatakse erinevate nende suhtes tundlike bakterite põhjustatud haiguste korral (peritoniit, kopsupõletik, kuseteede infektsioonid jne), kuid enim kasutatakse seda tuberkuloosivastase ravimina. Streptomütsiiniga (ja selle derivaatidega) ravimisel võivad tekkida mitmesugused toksilised ja allergilised nähtused: pearinglus, peavalu, kõhulahtisus. Kõige tõsisem tüsistus on VIII kraniaalnärvide paari kahjustus ja sellega seotud vestibulaarsed häired, kuulmiskahjustus ning pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib tekkida kurtus. Seetõttu tuleb ravi läbi viia hoolika meditsiinilise järelevalve all, enne ravi ja ravi ajal, süstemaatiliselt uurida kraniaalnärvide, vestibulaarse ja kuulmisaparaadi funktsiooni, jälgida neerufunktsiooni ja verepilti.

Tetratsükliin- selle seeria ained saadi suure hulga mullaproovide süstemaatilise testimise tulemusel mikroorganismide sisalduse osas, mis on võimelised tootma antibiootikume. Keemiliselt iseloomustab tetratsükliini "alust" asjaolu, et see sisaldab molekulis kondenseeritud neljatsüklilist (tetra) süsteemi. Teistel selle rühma ravimitel on sarnane struktuur.

Nad osutusid aktiivseks mitte ainult paljude kookide, vaid ka riketsia, brutsella, teatud suurte viiruste, aga ka algloomade (amööbid, trihhomonaadid) vastu. Seega on spektri laius parem kui penitsilliinil ja paljudel teistel antibiootikumidel. Tetratsükliinid pärast suukaudset manustamist ilmuvad verre 1 tunni jooksul, seejärel saavutab nende kontsentratsioon maksimaalse taseme 2-6 tunni jooksul, pärast mida see järk-järgult väheneb. Need jaotuvad kehas ühtlaselt, kuid tungivad tserebrospinaalvedelikku suhteliselt väikestes kogustes.

Need erituvad uriiniga 12-24 tunni jooksul, enamasti muutumatul kujul. Raskete septiliste seisundite korral võib tetratsükliini määrata koos penitsilliini, streptomütsiini ja teiste antibiootikumidega. Suurim annus täiskasvanutele on ühekordne - 0,5 g, iga päev - 2 g.

Tetratsükliinid on tavaliselt hästi talutavad, kuid võivad põhjustada ka kõrvalnähte: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, muutused suu ja seedetrakti limaskestal (glossiit, stomatiit, gastriit).

Naha tundlikkus päikesevalguse suhtes võib suureneda. Pikaajaline kasutamine hammaste moodustumise perioodil (määratud lastele esimestel elukuudel, samuti naistele raseduse viimasel 3 kuul) võib põhjustada hammaste tumekollaseks muutumist.

Tetratsükliiniga ravimisel on vaja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit; kui on märke suurenenud tundlikkusest selle suhtes, tehke paus või minge üle teise rühma antibiootikumidele.

Kõrvaltoimete ja kandidoosi (naha ja limaskesta kahjustused) tekke vältimiseks on soovitatav samaaegselt kasutada vitamiine (Vitacycline tabletid), seenevastaseid aineid (nüstatiin, levoriin), lisaks on olemas spetsiaalsed tetratsükliini sisaldavad pillid koos nüstatiiniga.

Tetratsükliin Vastunäidustatud düstroofsete maksahaiguste, neerufunktsiooni kahjustuse korral, ettevaatus on vajalik raseduse ajal ning ülitundlikkus selle ja sellega seotud antibiootikumide suhtes.

Tetratsükliini salv - kasutatakse nahahaiguste korral: akne, furunkuloos, follikuliit, troofilised haavandid, ekseem jne. Kanna kahjustatud piirkonda 1-2 korda päevas või sidemega 12-24 tundi. Ravi kestus on mitu päeva kuni 2-3 nädalat. Kui tekib naha sügelus, põletustunne või punetus, peatatakse ravi salviga.

Levomütsetiin- on laia toimespektriga antibiootikum, mis toimib penitsilliini, streptomütsiini ja sulfoonamiidide suhtes resistentsetele tüvedele. Ei avalda praktiliselt mingit mõju happekindlatele bakteritele, Pseudomonas aeruginosale, algloomadele, anaeroobidele. See imendub seedetraktist kergesti, maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 2-4 tundi pärast manustamist. Vastunäidustatud hematopoeesi pärssimise, psoriaasi, ekseemi, seenhaiguste ja muude nahahaiguste korral, samuti ülitundlikkuse korral selle ravimi suhtes. Vabanemisvorm: pulber, tabletid, kapslid, suposiidid, salv.

Mikroplast- 1% klooramfenikooli lahus kolloodiumis (5% kastoorõli lahus kolloodiumis). Kasutatakse väiksemate vigastuste (marrastused, kriimud, praod, marrastused jne) raviks. Pärast haava ümbritseva naha puhastamist antiseptikuga immutatud tampooniga kantakse haavale ja ümbritsevale nahale kiht ravimit ning pärast kuivatamist tekkivale kilele kantakse veel 2 kihti. Väiksemate verejooksude korral katke haav vatitüki või marlitükiga ja kandke peale mikroplasti kihid. Ravimit ei tohi kasutada ulatuslike või tugevalt veritsevate haavade, tugeva mädanemise või põletuste korral.

Sintomütsiin- Selle toimeaine on klooramfenikool. Kasutamisest tulenevad tüsistused on sarnased klooramfenikooliga, lisaks on täheldatud närvisüsteemi tüsistusi agitatsiooni, hirmutunde ja muude häirete kujul.

Antiseptiline bioloogiline pasta - sisaldab kuiva plasmat, süntomütsiini, furatsiliini, novokaiini, kastoorõli. Kasutatakse suuõõne mäda-põletikuliste haiguste, parodondihaiguse abstsesseerivate vormide ravis, samuti hambaravi kirurgiliste sekkumiste korral. Naastu eemaldamiseks täidetakse igemetaskud pastaga. Igemeabstsesside korral lükatakse igeme serv mäda väljavooluks tagasi, seejärel süstitakse pasta. Ravikuur on 3-6 päeva, ägenemise korral korratakse.

Antiseptiline bioloogiline pulber – sisaldab: retroplatsentaarse vere kuivatatud erütrotsüüte, süntomütsiini, sulfatsüüli, novokaiini. Kasutatakse troofiliste haavandite, põletusjärgsete lõtvade granuleerivate haavade, paise, karbunkulite ravis. Haavapinda töödeldakse eelnevalt desinfitseeriva lahusega, seejärel kantakse õhuke kiht 1-2 mm paksust pulbrit ja steriilne side, mida vahetatakse iga päev või 2-3 päeva pärast (kui eritist on vähe).

Bakteritsiidne plaaster on immutatud antibakteriaalsete ainetega: süntomütsiin, furatsiliin, briljantroheline. Kasutatakse antiseptilise sidemena väikeste haavade, põletuste, lõikehaavade, troofiliste haavandite korral. Sintomütsiin sisaldub ka antiseptilistes bioloogilistes ravimküünaldes ja Fastini salvis.

Erütromütsiin- nn reservantibiootikum, mida tuleks kasutada juhtudel, kui teised antibiootikumid on ebaefektiivsed. Erütromütsiini kasutatakse peamiselt resistentsete stafülokoki tüvede põhjustatud haiguste raviks. Kõrvaltoimed (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus) on suhteliselt haruldased. Pikaajalisel kasutamisel on võimalikud maksareaktsioonid (ikterus).

Erütromütsiini salv - pustuloossete haiguste, naha, nakatunud haavade, lamatiste, põletuste, troofiliste haavandite raviks. Tavaliselt on salv hästi talutav. Kandke kahjustatud kohtadele iga päev, kursus 1-3 kuud.

Gramitsidiin- antibiootikum, mida kasutatakse ainult lokaalselt. Haavade, põletuste jms raviks. kasutatakse gramitsidiinipastat, püoderma ja teiste mädaste nahahaiguste korral kasutatakse alkoholilahuseid, mida määritakse nahaga 2-3 korda päevas.

Gramitsidiini pastat kasutatakse ka rasestumisvastase vahendina.

Gramitsidiini tabletid - ägeda farüngiidi, suuõõne ja neelu limaskesta kahjustuste, stomatiidi, gingiviidi, tonsilliidi korral. Võtke 2 tabletti (üksteise järel 30 minutit) 4 korda päevas, hoidke suus kuni täieliku imendumiseni.

Nüstatiin, levoriin- antibiootikumid "antibiootikumide vastu". pärssida seente, eriti pärmitaolise Candida kasvu, mis arenevad sageli limaskestadel, nahal ja siseorganitel antibiootikumide, eriti tetratsükliinide kasutamisel organismi (soolestiku) normaalse mikroobse floora pärssimise tulemusena.

Sulfoonamiidid on sulfaniilhappeamiidi (para-aminobenseen-sulfamiidid) derivaadid, para-aminobensoehappe (PABA) struktuurne analoog (joonis 18.2). PABA on substraat nukleiinhapete sünteesiks mikroobirakkudes. Selle struktuurilise sarnasuse tulemusena rikuvad sulfoonamiidid nukleiinhapete sünteesi paljudes mikroorganismides, mis tagab nende ravimite antimikroobse toime. Sulfoonamiididest said esimesed laia toimespektriga kemoterapeutilised antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks: nagu mõned teadlased piltlikult ütlesid, said sulfoonamiidid "esimesteks maagilisteks ravimiteks, mis muutsid meditsiini" ning vähendasid oluliselt haigestumust ja suremust paljudest infektsioonidest. Pärast enam kui 70 aastat kestnud kliinilist kasutamist on paljud mikroorganismid, mis olid varem tundlikud sulfoonamiidide toime suhtes, arenenud nende antimikroobsete ainete suhtes resistentseks. See on vähendanud sulfoonamiidide kliinilist tähtsust ja piiranud nende kasutamist peamiselt kuseteede infektsioonidega. Alates 1970. aastate keskpaigast hakati mõningaid sulfoonamiide ​​kasutama kombineeritud ravimitena bensüülpürimidiinidega, mis samuti häirivad nukleiinhapete, eriti trimetoprimi sünteesi. See kombinatsioon on sünergiline ja laiendab kombineeritud ravimite toimespektrit ja näidustusi.

Riis. 18.2. Sulfoonamiidide keemiline struktuur

Ajalooline viide. 1932. aastal sünteesisid Farbenindustry kontsernis töötavad Saksa teadlased Joseph Klarer ja Fritz Mitch punase värvaine streptosooni ehk punase streptotsiidi, mis hiljem patenteeriti Prontosili nime all. Väljapaistev Saksa mikrobioloog Domagk (1895–1964), kes juhtis farmaatsiakontserni Bayer laboratooriumi, avastas, et see värv päästis hiired 10-kordsest surmavast hemolüütilise streptokoki ja teiste patogeenide annusest. Leiti, et in vitro Prontosil baktereid ei mõjutanud, kuid pärast hiirte kehasse sattumist kaitses see neid vältimatu surma eest. Seejärel leiti sellele vastuolule seletus – prontosiil laguneb organismis, moodustades sulfoonamiide.

Teadlane viis läbi esimese Prontosili kliinilise uuringu oma lapse peal. Domagki tütar Hildegard vigastas sõrme ja tekkis sepsis, mis oli tollal vältimatu ja oleks lõppenud surmaga. Meeleheites Domagk oli sunnitud andma oma tütrele Prontosili, mida polnud veel registreeritud, ja aitas kiiresti kaasa tüdruku paranemisele. Prontosil Domagki võimsat antimikroobset toimet kirjeldati ajakirjas "Deutsche Medizinische Wochenschrift" 1935. aastal artiklis "Panus bakteriaalsete infektsioonide kemoteraapiasse". G. Domagki avastust hindas kõrgelt maailma teadusringkond. 1939. aastal pälvis teadlane Prontosili antibakteriaalse toime avastamise eest Nobeli füsioloogia- või meditsiiniauhinna, kuid Hitleri korraldusel keelati Saksa kodanikel Nobeli auhindu saada. Domagk arreteeriti, viibis mõnda aega Gestapos ja oli sunnitud Nobeli preemiast keelduma. Nobeli preemia laureaadi medali ja diplomi sai Domagk alles 1947. aastal ilma rahalise preemiata, mis reeglite kohaselt tagastati reservpreemiafondi.

Sulfoonamiidravimite klassifikatsioon vastavalt farmakokineetilistele omadustele:

1. Resorptiivse toimega sulfoonamiidid, mis imenduvad seedetraktist hästi.

1.1. Lühitoimeline (poolestusaeg alla 6:00) - sulfanilamiid (streptotsiid või valge streptotsiid) sulfadimidiin (sulfadimesiin).

1.2. Keskmise toimeajaga sulfoonamiidid (poolväärtusaeg alla 10:00): sulfametoksasool, osa kombineeritud ravimist ko-trimoksasool .

1.3. Pikatoimeline (poolväärtusaeg 24-28 tundi) Sulfadimetoksiin .

1.4. Suurenenud toime (poolväärtusaeg üle 48 tunni) sulfateen .

2. Sulfoonamiidid imenduvad halvasti ja toimivad soolestikus: ftasool .

3. Sulfoonamiidid paikseks kasutamiseks: Sulfatseetamiid (sulfatsüülnaatrium), hõbesulfasiin (sulfargiin), hõbesulfadiasiin (dermasiin).

Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964 lk.)

4. Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid.

4.1. Salitsüülhappega: salasosulfapüridiin (sulfasalasiin), salasodimetoksiin .

4.2. Trimetoprimiga: biseptool (ko-trimoksasool, baktrim) .

Sulfoonamiidide farmakokineetika. Sulfoonamiidid imenduvad seedekanalis hästi, samas kui pika toimeajaga sulfoonamiidid imenduvad aeglasemalt kui lühitoimelised sulfoonamiidid. Need tekitavad veres kõrge ravimite kontsentratsiooni; 20–90% sulfoonamiididest on seotud vereplasma valkudega. Samal ajal tõrjuvad sulfoonamiidid valkudest välja teisi aineid, eriti bilirubiini, mistõttu neid ravimeid hüperbilirubineemia korral ei määrata. Laialdaselt jaotunud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas tserebrospinaalvedelikus (välja arvatud sulfadimetoksiin). Sulfoonamiidide bakteriostaatilised kontsentratsioonid tekivad kopsudes, maksas, neerudes, aga ka pleura-, astsiidi-, sünoviaalvedelikes ja sapis. Toime kestuse määrab ka ravimi reabsorptsiooni intensiivsus neerudes: sulfadimetoksiin reabsorbeerub enam kui 90%, kõrge reabsorptsiooni aste on iseloomulik ka sulfaleenile.

Metaboliseeritud sulfoonamiidid peamiselt maksas atsetüülimise või glükuroniseerimise teel. Atsetüülitud sulfoonamiidid lahustuvad vees halvasti, mistõttu neerude kaudu eritumisel, eriti happelise uriinikeskkonna juuresolekul, moodustuvad kristallid. Kivide moodustumise vältimiseks ja sulfoonamiidide lahustuvuse suurendamiseks on vaja tekitada uriinis aluseline reaktsioon, määrates patsientidele vesinikkarbonaadiga mineraalveed (leeliseline joomine). Sulfoonamiididega ravimisel ei ole soovitav tarbida happelisi toite (hapud puu- ja juurviljad, mahlad).

Järeldus sulfoonamiidid viiakse läbi neerude kaudu. Tavaliselt on ravimite kontsentratsioon uriinis 10-20 korda suurem kui veres. Kui neerude eritusfunktsioon on häiritud, tuleb sulfoonamiidide annust vähendada, neerupuudulikkuse korral on sulfoonamiidid vastunäidustatud.

Farmakoloogilised sulfoonamiidravimid.

Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime mikroorganismidele.

Sulfoonamiidide toimespekter:

1. Bakterid - grampositiivsed kokid (streptokokid) ja gramnegatiivsed kokid (meningokokid), Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, klostriidid, siberi katku, difteeria patogeenid.

2. Klamüüdia - trahhoomi ja ornitoosi, nokardia, pneumotsüstiidi tekitajad.

3. Aktinomütseedid (paracoccidioides).

4. Algloomad on toksoplasmoosi ja malaaria tekitajad.

Hõbedat sisaldavad preparaadid - hõbe sulfasiin (sulfargin), hõbe sulfadiasiin (dermasiin), aktiivne paljude haavainfektsioonide patogeenide vastu.

Tüüpiline näide on sulfoonamiidide toimemehhanism võistlev antagonism. Sulfoonamiide ​​transpordivad bakterirakku samad transporterid, mis transpordivad PABA-d, mis vastavalt vähendab vabade PABA transporterite arvu. Seejärel konkureerivad sulfoonamiidid PABA-ga ensüümi dihüdropteroaadi süntetaasi aktiivse saidi pärast ja reageerivad, moodustades dihüdropteroehappe, moodustades foolhappe mittefunktsionaalseid analooge. Puriinide ja pürimidiinide edasine süntees ning bakterite kasv ja paljunemine on blokeeritud (joon. 18.3). Kuna makroorganismi rakkudes ei toimu foolhappe süntees, vaid ainult dihüdrofoolhappe kasutamine, ei mõjuta ravimid puriinide ja pürimidiinide moodustumist patsiendi kehas.

Riis. 18.3. Antimikroobsete sünteetiliste kemoterapeutiliste ainete toimemehhanismid

Enamiku mikroorganismide retseptorite ja ensüümide afiinsus nülamidiinsulfaadi suhtes on väiksem kui afiinsus PABA suhtes, seetõttu on mikroobide kasvu pärssimiseks vaja oluliselt kõrgemaid sulfoonamiidide kontsentratsioone kui PABA. Sulfoonamiididega ravimisel tuleb ravikuuri alguses kasutada ravimite šoki (koormus) annuseid ja seejärel pidevalt säilitada kõrgeid ravimite kontsentratsioone. (ratsionaalse sulfaanamiidravi põhimõte).

Sulfoonamiidide antimikroobset toimet pärsivad ravimid, mis oma keemilises struktuuris on PABA derivaadid (näiteks novokaiin, novokaiinamiid). Ravimite farmakoloogiline toime väheneb ka haavas põletiku, sõnniku ja kudede hävimise korral, kuna PABA kontsentratsioon on kõrge.

Sulfoonamiidide kasutamise näidustused.

I. Resorptiivsete sulfoonamiidide allaneelamine:

1.1. Kuse- ja sapiteede infektsioonide ravi.

1.2. Meningokoki infektsiooni ennetamine.

1.3. Nokardiast põhjustatud infektsioonide ravi.

1.4. Parakoktsidioidomükoosi korral.

1.5. Toksoplasmoosi ja malaaria ravi.

1.6. Trahhoomi ja ornitoosi korral.

1.7. Katku ennetamine.

II. Kohalik rakendus:

2.1. Bakteriaalse konjunktiviidi raviks trahhoomi abiravis, samuti nende ennetamiseks, sealhulgas vastsündinute gonorröa blefariidi (blenorröa) ennetamiseks, kasutatakse sulfatsetamiidi (sulfatsüülnaatrium) 30% või 20% lahuste kujul. ja 30% silmasalve.

2.2. Sulfoonamiidide hõbesooli kasutatakse paikselt salvide, põletuste, troofiliste haavandite ja lamatiste korral kasutatavate kreemide kujul.

Sulfoonamiidide kõrvaltoimed.

1. Allergilised reaktsioonid on tavalised tüsistused, eriti sagedased nahalööbed, mõnikord koos palavikuga. Harva - ohtlikumad tagajärjed, eriti Stevensi-Johnsoni sündroom (kõrge suremusega multiformne erüteem), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) - kõigi nahakihtide nekroos koos nende eraldumisega, siseorganite kahjustus ja sagedane (25%) ) surm.

2. kristalluuria koos neerutuubulite kahjustusega ja neerukoolikute sümptomite ilmnemisega.

3. vererakkude kahjustus ( hematopoeesi häire) - leukopeenia, agranulotsütoos, aplastiline ja hemolüütiline aneemia (viimane areneb glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi kaasasündinud puudulikkusega). Sulfoonamiidide võtmisel on vaja jälgida verepilti.

4. Bilirubiini entsefalopaatia - hüperbilirubineemia vastsündinutel.

5. Düsbakterioos.

6. Valgustundlikud reaktsioonid.

Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid teiste ravimitegaSulfoonamiidide kombinatsioon bensüülpürimidiiniumi derivaatidega bensüülpürimidiinid - trimetoprim Ja pürimetamiin- katkestada nukleiinhapete sünteesi järgmine etapp. Nad blokeerivad dihüdrofolaadi reduktaasi, mis häirib edasist valgusünteesi ja ainevahetust. Inimese analoogensüüm on nende ainete suhtes resistentne. Bensüülpürimidiinid on lipofiilsemad ja jaotuvad kehakudedes paremini kui sulfoonamiidid, seetõttu on kombineeritud preparaadis 1 osa trimetoprimi kohta 5 osa sulfoonamiide ​​ja 1 osa pürimetamiini kohta 20 osa sulfoonamiide.

Trimetoprim on nõrk alus ja kontsentreerub eesnäärme- ja tupevedelikes, mis on happelised, võimaldades tal nendes keskkondades avaldada suuremat antibakteriaalset toimet kui teistel antimikroobsetel ainetel.

Enamik mikroorganisme on tundlikud trimetoprimi kõrge kontsentratsiooni suhtes uriinis (100 mg suu kaudu iga 12 tunni järel). Ravimit võib kasutada monoteraapiana ägedate kuseteede infektsioonide korral.

Teatud mikroorganismid võivad olla bensüülpürimidiini suhtes resistentsed, näiteks mõned soolestiku rühma bakterid, Hemofiilus ja teised.

Kõrvalmõjud. Bensüülpürimidiinid, nagu ka teised antifolaadi ravimid, põhjustavad foolhappe puudulikkusega seotud kõrvaltoimeid – megaloblastilist aneemiat, leukopeeniat, agranulotsütoosi. Bensüülpürimidiiniumi vastumürgiks on foolhape, mida tuleb patsientidele määrata pärast bensüülpürimidiiniumi kasutamise alustamist, et vältida viimase toksilist toimet vereloomesüsteemi rakkudele. Trimetoprimi suured annused põhjustavad hüperkaleemiat.

Kombineeritud ravimid toimivad samaaegselt kahele nukleiinhapete sünteesi ensüümile ning neil on laiem spekter ja bakteritsiidne toime.

Sulfoonamiidide kombinatsioon trimetoprimiga - ko-trimoksasool (biseptool , buck-der). Sisaldab keskmise toimeajaga sulfoonamiidi sulfametoksasool Ja trimetoprim .

Näidustused kasutamiseks. Biseptool on valikravim Pneumocystis kopsupõletiku, toksoplasmoosi raviks; shigella enteriit; ampitsilliini ja klooramfenikooli suhtes resistentsed salmonella infektsioonid; keskkõrvapõletik; alumiste ja ülemiste kuseteede keerulised infektsioonid; prostatiit, listerioos, šankroid, melioidoos. See on teise valiku ravim Staphylococcus aureuse põhjustatud infektsioonide raviks. Ravim on ette nähtud 2 tabletti kaks korda päevas iga 12 tunni järel. Sellised annused võivad olla piisavad krooniliste kuseteede infektsioonide pikaajaliseks pärssimiseks. Korduvate kuseteede infektsioonide kemoprofülaktika vahendina (eriti naistel postkoitaalse infektsiooni vältimiseks) võib mitu kuud kasutada 1 tabletti 2 korda nädalas.

Sulfoonamiidide kombinatsioon pürimetamiiniga - sulfasalasiin (salasosulfapüridiin) laguneb 5-aminosalitsüülhappeks ja sulfapüridiiniks (sulfoonamiid imendub soolestikust aeglaselt) Ravim laguneb soolestikus salitsüülhappeks, millel on põletikuvastane toime, ja vastavateks sulfoonamiidideks, mis võimaldab ravida. käärsoole kroonilised põletikulised haigused (haavandiline koliit, Crohni tõbi). Vastasel juhul on salitsüülhapet raske viia alumisse soolestikku ilma mao limaskesta kahjustamata.

Näidustused kasutamiseks. Mõõdukas haavandiline koliit, kroonilised põletikulised soolehaigused (mittespetsiifiline haavandiline koliit, Crohni tõbi (granulomatoosne koliit) jne).

Sulfanilsporidneni ravimid. sulfoonid

Sulfoonid on peamised ravimid pidalitõve (pidalitõbi) raviks. Selle haiguse korral on tõhusad ka rifamütsiini rühma tuberkuloosivastased antibiootikumid ja fluorokinoloonid, mida kasutatakse koos sulfooniga.

nende jaoks võetakse ravimit suu kaudu. Diafenüülsulfoonil on bakteriostaatiline toime. Seda on aastaid kasutatud kõigi pidalitõve vormide raviks, kuid selle ebaregulaarne ja ebapiisav kasutamine (mototeraapia) on põhjustanud nii primaarse kui ka sekundaarse resistentsuse tekke. Diafenüülsulfooni kasutatakse ka herpetiformse dermatiidi raviks ja Pneumocystis pneumoonia ennetamiseks.

Dapsoon põhjustab allergilisi reaktsioone, nagu erythema nodosum leprosum.

ravimid

Ravimi nimi	vabastamise vorm	rakendusviis
Sulfatsüülnaatrium Sulfacylum naatrium	20% ja 30% silmatilgad 5 või 10 ml pudelites, 1 ml tilgutites	Tilgutage kahjustatud silma konjunktiivikotti 2-3 tilka 5-6 korda päevas. Vastsündinute blenorröa vältimiseks tilgutage 2 tilka mõlemasse silma kohe pärast sündi ja 2 tilka 2 tunni pärast
ftasool	Tab. igaüks 0,5 g	Suukaudselt esimesel 2-3 päeval 1-2 g iga 4-6 tunni järel, järgmise 2-3 päeva jooksul - 0,5-1 g iga 4-6 tunni järel
sulfadimetoksiin Sulfadimetoksiin	Tab. igaüks 0,5 g	Suukaudselt 1 kord päevas esimesel päeval 1-2 g, järgnevatel päevadel 0,5-1 g 24-tunniste annuste vahedega
dermasiin	1% koort 50 g tuubides	Kandke põletuspindadele üks kord päevas, rasketel juhtudel - 2 korda päevas, säilitades steriilsuse
sulfasalasiin	Tab. 0,5 g kestas	1-2 g 4 korda päevas koos toiduga
Biseptool	Tab. täiskasvanutele 0,48 g (480 mg - tablett täiskasvanutele); 0,96 g (960 mg - tablett Forte) ja 0,12 g (120 mg - tablett lastele)	2 tabletti 480 mg 2 korda päevas

Keemiliselt on sulfoonamiidid sulfaniilhappeamiidi derivaadid. See põhineb para-aminobenseensulfoonhappel.

Kõik sulfoonamiidid on lõhnatud valged või kollakad pulbrid, mõnel on mõru maitse. Enamik neist lahustub vees halvasti, paremini lahjendatud hapetes ja leeliste vesilahustes. Ainult sulfatsüülil on hea lahustuvus.

Selle rühma ravimid kuuluvad laia antibakteriaalse toimespektriga kemoterapeutikumidesse, kuna nad pärsivad paljude Gr- ja Gr-bakterite tüüpide elutähtsat aktiivsust: streptokokid, stafülokokid, meningokokid, gonokokid, entero-tüüfuse-düsenteeria rühma bakterid ja paljud teised. Aktiivne suurte viiruste (trahhoomi patogeenid), koktsiidide, plasmoodiumi, malaaria ja toksoplasma, aktinomütseedi jne vastu.

Sulfoonamiidravimid väikestes kontsentratsioonides pärsivad bakterite kasvu ja arengut, st toimivad bakteriostaatiliselt. Neil on bakteritsiidne toime ainult siis, kui nad puutuvad kokku nii suure kontsentratsiooniga, et nad on mikroorganismile ohtlikud.

Sulfoonamiidide antimikroobse toime mehhanism on seotud nende konkureeriva antagonismiga para-aminobensoehappega (PABA). PABA sisaldub dihüdrofoolhappe struktuuris, mida sünteesivad paljud mikroorganismid. Tänu oma keemilisele afiinsusele PABA suhtes takistavad sulfoonamiidid selle liitumist dihüdrofoolhappega. Lisaks pärsivad nad konkureerivalt dihüdropteroaadi süntetaasi. Dihüdrofoolhappe sünteesi rikkumine vähendab sellest tetrahüdrofoolhappe moodustumist, mis on vajalik puriini ja pürimidiini aluste sünteesiks. Selle tulemusena pärsitakse nukleiinhapete sünteesi, mille tulemusena pärsitakse mikroorganismide kasvu ja paljunemist.

Mõned sulfoonamiidid avaldavad konkureerivat antagonismi teiste ensüümsüsteemide suhtes; eelkõige häirivad nad püroviinamarihappe dekarboksüülimise ja glükoosi oksüdatsiooni protsessi.

Sulfoonamiidide aktiivsust pärsivad valkained (mäda, surnud kude), mis sisaldavad suures koguses PABA-d, samuti mõned ravimid, mille molekul sisaldab PABA jääki (novokaiin, anestesiin).

Terapeutilise toime saavutamiseks tuleb need välja kirjutada annustes, mis on piisavad, et vältida kudedes sisalduva PABA-d kasutades mikroorganismide võimalust. Sulfoonamiidide võtmine ebapiisavates annustes või liiga varane ravi katkestamine võib põhjustada resistentsete patogeenide tüvede teket.

Sulfoonamiidide toime makroorganismile (palavikuvastane toime, põletikuvastane toime, stimuleerib fagotsütoosi protsessi, tõstab organismi vastupanuvõimet toksiinidele) ja mikroorganismid täiendavad teineteist, andes täpselt määratletud ravitoime.

Enamik sulfoonamiide ​​imendub seedetraktist kergesti ja koguneb kiiresti veres, elundites ja kudedes bakteriostaatilises kontsentratsioonis. Ravimite naatriumisoolad imenduvad väga hästi. Mõned neist imenduvad raskesti, püsivad soolestikus suhteliselt kaua kõrge kontsentratsioonina ja erituvad peamiselt väljaheitega.

Veres, elundites ja kudedes leidub sulfoonamiide ​​vabade ühendite kujul ja plasmavalkudega seotud olekus.

Need jaotuvad erinevates organites ja kudedes ebaühtlaselt. Kõige rohkem neid leidub neerudes, kopsudes, mao ja soolte seintes, südames ja maksas. Sulfoonamiidid tungivad hästi läbi platsenta.

Enamik sulfoonamiide ​​eritub loomade kehast suhteliselt kiiresti. Need erituvad peamiselt neerude, piimanäärme, higi, sülje-, bronhi- ja soolenäärmete ning maksa kaudu.

Sulfonamiide ​​kasutatakse hingamisteede nakkushaiguste (trahheiit, bronhiit, kopsupõletik, mädane pleuriit jne), erineva etioloogiaga seedetrakti haiguste (düspepsia, eimerioos, düsenteeria, gastroenterokoliit jne) raviks; erüsiipel, väljapesemine, sünnitusjärgne sepsis, püeliit, põiepõletik, salmonelloos, kolibatsilloos, pastörelloos, haavad ja muud infektsioonid.

Sulfoonamiidravimid on vähetoksilised. Nende pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib aga põhjustada soovimatute, s.t toksiliste mõjude teket: seedetrakti kasuliku mikrofloora pärssimine, tsüanoos, leukopeenia, aneemia, B-avitaminoos, agranulotsütoos, üldine depressioon. Ebapiisava neerufunktsiooni korral või suurte ravimite väljakirjutamisel võib tekkida kristalluuria.

Kasutamise vastunäidustused: üldine atsidoos, hematopoeetilise süsteemi haigused, hepatiit.

Sulfoonamiidide klassifikatsioon:

• 1. Seedetraktist kiiresti ja täielikult imenduvad ravimid (resorptiivsed sulfoonamiidid). Nende hulka kuuluvad streptotsiid, norsulfasool, sulfasiin, sulfadimesiin jne.
• 2. Seedetraktist halvasti imenduvad ravimid, mis tekitavad soolevalendikus kõrge kontsentratsiooni (toimivad soolestiku luumenis). Nende hulka kuuluvad ftasool, sulgin, ftasiin.
• 3. Lokaalselt kasutatavad ravimid (silmapõletike, haavainfektsioonide, põletuste ja haavade ennetamine ja ravi) - sulfatsüülnaatrium, sulfargiin.
• 4. Eriotstarbelised sulfoonamiidid - salasosulfapüridiin, salasopüridasiin (kasutatakse mittespetsiifilise haavandilise koliidi korral), sulfantrool (piroplasmidoosivastane aine), diakarb (diureetikum).
• 5. Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid trimetoprimiga (trimetosul, trimerasiin jne).

Resorptiivse toimega sulfoonamiidid erinevad oma antibakteriaalse toime kestuse poolest.

• 1. Lühikese toimeajaga (4-6 tundi) ravimid. Streptotsiid norsulfasool, etasool, sulfadimesiin;
• 2. Keskmise toimeajaga ravimid (12 tundi) Sulfasiin;
• 3. Pikatoimelised ravimid (24 - 48 tundi) Sulfapüridasiin, sulfamometoksiin, sulfadimetoksiin;
• 4. Ülipika toimeajaga ravimid (5-7 päeva) Sulfaleen.

Streptocid Streptocidum.

Valge kristalne pulber, lõhnatu ja maitsetu. Vees vähelahustuv, kergesti keevas vees, hapete ja leeliste lahustes.

Kasutatakse kurguvalu, pesemise, bronhopneumoonia jne puhul.

Lahustuv streptotsiid Strepticidum solubile.

Valge kristalne pulber, vees lahustuv, steriliseeritav. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, barbituraatidega.

Määratakse intramuskulaarselt ja subkutaanselt süstevees või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses valmistatud 5% lahuse kujul. IV - 10% isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 1 - 5% glükoosilahuses.

Norsulfasool Norsulfazolum.

Valge või kergelt kollakas pulber, vees vähe lahustuv. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiiniga. See on üks aktiivsemaid SA-ravimeid, kuid toksilisus võib ilmneda 7-9 päeva pärast - hematuria, agranulotsütoos.

Määratakse suu kaudu 2-3 korda päevas:

Norsulfasool-naatrium Norsulfasool-naatrium.

Lamellsed, läikivad, värvitud või lõhnatud kergelt kollaka varjundiga kristallid. Vees kergesti lahustuv. Talub steriliseerimist.

Tänu heale vees lahustuvusele saab seda kasutada mitte ainult suukaudselt, vaid ka parenteraalselt, samuti silmatilkade kujul.

See on ette nähtud septiliste protsesside jaoks, kui on vaja kiiresti luua ravimi kõrge kontsentratsioon veres intravenoosselt 5–15% lahuste kujul (manustatakse aeglaselt). Lahused, mille kontsentratsioon ei ületa 0,5-1%, manustatakse subkutaanselt ja intramuskulaarselt (tugevamate lahuste subkutaanne allaneelamine põhjustab kudede ärritust, isegi nekroosi).

Etazolum Aethazolum.

Valge või valge kergelt kollaka varjundiga lõhnatu pulber. Vees lahustumatu.

Vabanemisvorm: pulber, tabletid 0,25 ja 0,5 g.

Antibakteriaalse toime poolest parem kui paljud sulfoonamiidid

Koerte kehas ei ole see atsetüülitud ja teistel loomadel toimub see vähesel määral (5-10%) atsetüülimisel, mistõttu selle kasutamine ei too kaasa kristallide moodustumist kuseteedes.

Haavainfektsiooni vältimiseks süstitakse haavaõõnde pulbrina 5% salvi. Samal ajal määratakse ravim suu kaudu.

Vastunäidustused: atsidoos, äge hepatiit, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos.

Sulfadimezinum Sulfadimezinum.

Valge või kergelt kollakas pulber, lõhnatu. Vees lahustumatu.

Vabanemisvorm: pulber, tabletid 0,25 ja 0,5 g;

See eritub organismist aeglaselt, peamiselt neerude kaudu. Suhteliselt aeglase eliminatsioonikiiruse tõttu on see ohutum võrreldes kiiresti vabanevate ravimitega.

Haavade, haavandite ja põletuste ravimisel kasutatakse ravimit välispidiselt tillukese pulbrina.

Urosulfaan Urosulfaan.

Valge kristalne pulber, lõhnatu, hapu maitse, vees vähe lahustuv.

Sellel on kõrge antibakteriaalne toime stafülokokkide ja Escherichia coli vastu.

See on kergelt atsetüülitud, ringleb ja eritub peamiselt vabal kujul. Kiire vabanemine tagab ravimi vaba vormi kõrge kontsentratsiooni tekkimise uriinis, mis aitab kaasa selle antimikroobsete omaduste avaldumisele kuseteede infektsioonide korral; Kuseteede tüsistused puuduvad.

Selle kasutamine on eriti efektiivne püeliidi ja põiepõletiku korral ilma urineerimishäireteta.

Pika toimeajaga sulfoonamiidid.

Sulfamonometoksiin Sulfamonometoksiin.

Valge või valge kollaka varjundiga kristalliline pulber, vees vähe lahustuv.

Foma vabastamine - pulber ja tabletid 0,5 g.

Ravimeid kasutatakse hingamisteede infektsioonide, kõrva-, kurgu-, nina mädapõletike, düsenteeria, enterokoliidi, sapi- ja kuseteede infektsioonide, mädase meningiidi korral.

Sulfadimetoksiin Sulfadimetoksiin.

Valge kristalne pulber, maitsetu ja lõhnatu.

See on loomadele kergelt toksiline ja sellel on lai valik ravitoimeid. Rakendus on sarnane.

Eriti pika toimeajaga SA (5-7 päeva).

Sulfaleen Sulfalenum.

Valge kristalne pulber, vees vähe lahustuv.

Vabanemisvorm - pulber, tabletid 0,2; 0,5 ja 2,0 g,

pudelid 60 ml 5% suspensiooniga.

See eritub kehast väga aeglaselt.

Loomade poolt hästi talutav.

CA-d imenduvad seedetraktist halvasti (sooleravimid).

Phthalazolum Phthalazolum.

Valge või valge kergelt kollaka varjundiga pulber, vees lahustumatu.

Vabanemisvorm: pulber, tabletid 0,5 g.

Ftalasooli kõrge kontsentratsioon seedetraktis tagab selle tõhusa toime soolestiku mikrofloorale. Sellel on madal toksilisus ja loomad taluvad seda hästi.

Kasutatakse düsenteeria, gastroenteriidi, koliidi, vastsündinute düspepsia, koktsidioosi korral.

Sulgin Sulginum.

Valge kristalne pulber, lõhnatu, vees vähe lahustuv.

Vabanemisvorm: pulber, tabletid 0,5 g.

Sellel on kõrge antimikroobne toime soolestiku mikroorganismide rühma ja mõne Gr-vormi vastu.

Phtazinum Phtazinum.

Valge või valge kergelt kollaka varjundiga kristalliline pulber, vees lahustumatu.

Vabanemisvorm: pulber, tabletid 0,5 g.

Kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel düsenteeria, düspepsia, vastsündinute, enterokoliidi, koliidi, koktsidioosi korral.

sulfoonamiidkemoteraapia antimikroobne trimetoprim

Sulfanilamiid ja teised selles jaotises käsitletavad ravimid kuuluvad sünteetiliste antimikroobsete ravimite hulka, millel on peamiselt bakteriostaatiline toime ja mida kasutatakse paljude nakkushaiguste raviks.

• Sulfa ravimid

Kõik sulfoonamiidained on keemilise struktuuri ja antimikroobse toimemehhanismi poolest põhimõtteliselt sarnased.

Need erinevad üksteisest farmakokineetiliste parameetrite poolest: mõned imenduvad seedetraktist kergesti, kogunevad kiiresti verre, elunditesse ja kudedesse; teised püsivad soolestikus pikka aega ja loovad selles kõrge ravimite kontsentratsiooni, mis on piisav mao- ja sooltehaiguste raviks; teised kogunevad märkimisväärses koguses neerudesse ja kuseteedesse, erituvad organismist muutumatul kujul. Sulfoonamiidainetel on mikroorganismidele bakteriostaatiline toime. Need pärsivad suure hulga kokkide, düsenteeria ja E. coli, siberi katku patogeenide, Vibrio cholerae, Brucella ja teiste patogeenide elutegevust.

Sulfoonamiidravimite toimemehhanism põhineb antimetabolismi põhimõttel, kui mikroorganismile vajalik aine asendatakse keemiliselt sarnase, kuid toimelt vastupidise ainega. Seda tegevust nimetatakse konkurentsivastaseks antagonismiks. Sel juhul toimub konkureeriv antagonism paraaminobensoehappe (PABA) ja sulfoonamiidi molekulide struktuurse sarnasuse suhtes (joonis 4).

Paraaminobensoehape osaleb otseselt foolhappe biotransformatsioonis, mis foolhappeks muutudes osaleb nukleiinhapete (valkude) sünteesis, mis on mikroorganismi kasvu, arengu ja paljunemise aluseks. PABA asendamine sulfoonamiidiga häirib valkude sünteesi, põhjustab kasvupeetust ja patogeenide paljunemist. Kuid sellise efekti saavutamiseks peavad sulfoonamiidravimite kontsentratsioonid olema mitu korda suuremad kui PABA kontsentratsioon (kemoteraapia teine ​​​​põhimõte). Seetõttu algab ravi sulfoonamiidravimitega ravimite suurte (šoki)annustega, et võimalikult kiiresti tekitada organismis konkureeriva ravimi kõrge kontsentratsioon.

Sulfoonamiidravimid jagunevad toime kestuse järgi lühi-, keskmise-, pika- ja ülipika toimeajaga ravimiteks.

Lühitoimeliste sulfoonamiidide hulka kuuluvad streptotsiid, norsulfasool, sulfadimesiin, etasool jne.

STREPTOCIID (Streptocidum) on üks esimesi meditsiinipraktikas kasutatavaid sulfoonamiidravimeid. Seda kasutatakse tonsilliidi, püeliidi, põiepõletiku, koliidi, erüsiipeli, haavainfektsioonide jne raviks.

Ravi streptotsiidiga algab küllastusannusega 2 g ja seejärel 0,5–1 g suu kaudu kuni 5 korda päevas, vähendades järk-järgult annuste arvu ravi lõpu poole. Väliselt süstitakse streptotsiidi haava steriilse pulbri kujul või kasutatakse selle 5% linimenti ja 10% salvi.

Kõrvaltoimeteks võivad olla allergilised reaktsioonid, leukopeenia, agranulotsütoos, tahhükardia jne. Streptotsiid on vastunäidustatud vereloomesüsteemi haiguste, neerufunktsiooni kahjustuse, türeotoksikoosi ja organismi suurenenud tundlikkuse korral sulfoonamiidravimite suhtes.

Streptotsiidi toodetakse pulbrina, tablettidena 0,3 ja 0,5 g, 5% linimendi ja 10% salvi kujul 25-30 g pakendites.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) on aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu, imendub kergesti seedetraktist ja eritub kiiresti organismist uriiniga.

Norsulfasooli kasutatakse kopsupõletiku, ajumeningiidi, streptokoki ja stafülokoki sepsise, gonorröa ja muude haiguste raviks. Ravi algab küllastusannusega 2 g ja seejärel võetakse 1 g iga 4-6 tunni järel ja seejärel 6-8 tunni pärast. Kokku vajab ravikuur 20–30 g ravimit.

Norsulfasooliga ravimisel on soovitatav suurendada vedeliku tarbimist 2-3 liitrini päevas, et vältida võimalikku kristalluuriat. Samuti on soovitatav pärast iga ravimiannust juua see koos klaasi veega, millele on lisatud väike kogus söögisoodat.

Norsulfasooli kasutamise kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid, leukopeenia, neuriit ja soolehäired.

Ravim on valmistatud pulbrina, tablettidena 0,25 ja 0,5 g. Nimekiri B.

ETAZOLil (Aethazolum) on antibakteriaalne toime, mis kehtib igat tüüpi kokkide, Escherichia coli, difteeria ja kuseteede infektsioonide puhul. Etazoli kasutatakse kopsupõletiku, erüsiipeeli, kurguvalu, mädaste kuseteede infektsioonide, haavainfektsioonide ja peritoniidi raviks.

Ravim määratakse suu kaudu, 1 g 4-6 korda päevas, olenevalt haiguse iseloomust. Etasool on vähetoksiline, ei akumuleeru ega põhjusta peaaegu kristalluuriat. Selle kõrvaltoimed on samad, mis teistel sulfoonamiidravimitel.

Ravimit toodetakse 0,25 ja 0,5 g pulbri ja tablettidena.

Ülaltoodud ravimite naatriumisoolad lahustuvad vees hästi ja neid kasutatakse sagedamini süstimiseks juhtudel, kui suukaudne manustamine ei ole võimalik. Samuti tuleb märkida, et tõhusamate kemoterapeutiliste ainete tulekuga on sulfoonamiidravimite kasutamine oluliselt vähenenud.

Keskmise toimeajaga sulfanilamiidaineid esindab ravim sulfasiin ja selle hõbesool.

Sulfasiin erineb teistest ravimitest pikema toime poolest (kuni 8 tundi). Näidustused on samad, mis norsulfasoolil.

Sulfasiin määratakse suu kaudu, esimene annus on 2 g, seejärel sees

• 2 päeva, 1 g iga 4 tunni järel ja seejärel 1 g iga 6-8 tunni järel.

See põhjustab harva kõrvaltoimeid ja neerude tüsistuste vältimiseks on soovitatav juua aluselist jooki.

Sulfasiini toodetakse 0,5 g pulbri ja tablettidena.

Pikatoimelisi ravimeid kasutatakse laialdaselt nakkushaiguste ravis, kasutatakse väiksemates annustes ühe ravikuuri kohta, mis ei põhjusta peaaegu kristalluuriat ja määratakse 1-2 korda päevas pärast küllastusannuse võtmist.

SULFADIMETOKSIIN (Sulfadimetoxinum) on pikatoimeline ravim, mis imendub seedetraktist aeglaselt, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni 8-12 tunni pärast.

Ravimi antibakteriaalne toime kehtib igat tüüpi kokkide, düsenteeria, trahhoomi ja mõnede algloomade patogeenide kohta. Seda kasutatakse ägedate hingamisteede haiguste, kopsupõletiku, bronhiidi, põskkoopapõletiku, kõrvapõletiku, sapi- ja kuseteede põletikuliste haiguste, haavapõletike jm raviks.

Ravim määratakse suu kaudu alates 1-2 g esimesel päeval ja 0,5-1 g järgmistel päevadel.

Sulfadimetoksiini kasutamisel on võimalikud nahalööbed, leukopeenia ja harva soolehäired. Ravim on vastunäidustatud individuaalse talumatuse korral.

Sulfadimetoksiini toodetakse 0,5 g tablettidena 10 tk pakendis.

SULFAPIRIDASIIN (Sulfapyridazinum) imendub soolestikus kiiremini kui sulfadimetoksiin, kuid eritub organismist aeglasemalt, mis seletab selle pikaajalist toimet.

Sulfapüridasiini kasutamise näidustused ja vastunäidustused on sarnased sulfadimetoksiini ja teiste sulfoonamiidravimitega. Seda kasutatakse ettevaatusega hematopoeetilise süsteemi haiguste, neerufunktsiooni kahjustuse ja südametegevuse dekompensatsiooni korral.

Sulfapüridasiini toodetakse 0,5 g tablettidena. Nimekiri B.

Sulfapüridasiini (Sulfapyridazinumnatrium) hästi lahustuvat naatriumsoola kasutatakse sageli mädaste infektsioonide lokaalseks raviks, silmatilkade kujul trahhoomi korral ja inhalatsioonidena krooniliste mädaste protsesside korral bronhides ja kopsudes.

Ravimit toodetakse pulbrina lahuste valmistamiseks ja silmakilede kujul 30 tk pakendis.

SULFAMONOMETHOKSIIN (Sulfamonomethoxinum) on näidustuste ja vastunäidustuste järgi lähedane pika toimeajaga ravimitele. See lahustub vees kergesti, imendub kiiresti, tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja on suhteliselt madala mürgisusega.

Seda määratakse suu kaudu tablettidena esimesel päeval 1 g ja järgnevatel päevadel 0,5 g päevas. Päevane annus manustatakse 1 kord päevas.

Ravimit toodetakse 0,5 g tablettidena Sulfamonometoksiin on osa ravimist Sulfaton.

Ülipika toimeajaga ravimite rühma kuuluvad sulfeen ja selle metüülglükamiini sool.

SULFALEN (Sulfalen) on antibakteriaalse toimega lähedane sulfapüridasiinile ja teistele pikatoimelistele sulfoonamiididele, kuid sellel on ülipika toimega toime, kuna see eritub organismist väga aeglaselt neerude kaudu (kuni 72 tundi).

Suukaudsel manustamisel imendub see hästi, tungib kergesti vedelikesse ja kudedesse, leidub suures kontsentratsioonis maksas jne. Erinevalt teistest sulfoonamiidravimitest ei seondu see peaaegu valkudega ja on veres vabas olekus, mis tagab selle pikaajalise ravitoime.

Sulfaleeni kasutatakse hingamisteede, sapi- ja kuseteede nakkushaiguste, erineva asukoha mädaste infektsioonide (abstsessid, mastiit), osteomüeliidi, kõrvapõletiku jne korral.

Sulfaleen määratakse suu kaudu tablettidena: esimesel päeval 1 g ravimit ja järgmistel päevadel - 0,2 g päevas 30 minutit enne sööki. Ravi kestus sõltub haiguse olemusest ja on ligikaudu 7-10 päeva.

Sulfaleen on tavaliselt hästi talutav, kuid mõnikord tekivad selle kasutamisel allergilised reaktsioonid, iiveldus, peavalu ja leukopeenia.

Sulfaleeni toodetakse 0,2 g tablettidena 10 tk pakendis.

Lahustuvat sulfaleensoola (Sulfalenum-megluminum) kasutatakse parenteraalseks manustamiseks raskete mädaste infektsioonide vormide korral kirurgias, ravis, uroloogias, kopsupõletiku ja meningiidi korral. Ravimit manustatakse veeni või intramuskulaarselt. Nimekiri B.

Kombineeritud sulfoonamiidravimid Sulfatone ja Bactrim (Biseptool) on leidnud meditsiinipraktikas laialdast kasutust.

BACTRIM, sünonüüm: Biseptool, on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim. See sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi. Bakteritsiidset toimet seletatakse kahekordse blokeeriva toimega bakterite metabolismile, mis on seotud foolhappe derivaatide sünteesi rikkumisega.

Bactrimi kasutatakse hingamisteede, kuseteede, seedetrakti haiguste, naha ja pehmete kudede haiguste korral.

Suukaudsel manustamisel imendub ravim kiiresti, saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres 1-4 tunni pärast ja püsib kuni 7-8 tundi. Bactrim määratakse suu kaudu, 2 tabletti hommikul ja õhtul pärast sööki. Ravikuur kestab olenevalt haiguse olemusest 5 kuni 14 päeva. Soovitav on ravi läbi viia verepildi kontrolli all.

Bactrimi võtmise kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid, nefropaatia, mõned muutused veres, iiveldus, oksendamine jne.

Bactrim (Biseptol) toodetakse tablettidena täiskasvanutele 480 mg ja lastele 120 mg. Pediaatrilises praktikas alates 1,5 kuust kasutatakse ravimit suspensiooni kujul, mida toodetakse 100 ml pudelites.

Sulfatonum sisaldab kahte toimeainet: sulfamometoksiini ja trimetoprimi ning on oma toimelt sarnane Bactrimiga.

Ravimi kasutamise näidustused on hingamisteede, kuse- ja sapiteede infektsioonid, erüsiipel, sepsis, meningiit, mädane kirurgiline infektsioon jne.

Sulfatoon määratakse suu kaudu esimesel päeval 2 g hommikul ja õhtul (küllastusannus) ja järgmistel päevadel 1 tablett 2 korda päevas (säilitusannus). Ravikuur on 7-10 päeva.

Sulfatooni toodetakse 0,35 g tablettidena.

Paikseks kasutamiseks kasutatakse sulfoonamiidaineid Sunorefi ja Dermazini salvide koostises, komplekspreparaadis Ingalipt ja sulfatsüülnaatriumi silmatilkade kujul.

SULFACYL-NAATrium (Sulfaciylum-natrium) on laia antimikroobse toimega ravim, mis on efektiivne kooki- ja kolibakteriinfektsioonide, mädaste silmakahjustuste, konjunktiviidi, sarvkesta haavandite ja nakatunud haavade ravis. See lahustub vees hästi, mis võimaldab seda kasutada mitte ainult silmatilkade, vaid ka süstide kujul.

Kõige enam kasutatakse naatriumsulfatsüüli lahust oftalmoloogias, kus seda kasutatakse 20 ja 30% kontsentratsioonides või 10, 20 ja 30% silmasalvi kujul. Blenorröa vältimiseks tuleb vastsündinutele kohe pärast sündi silma tilgutada 2 tilka 30% lahust ja 2 tunni pärast 2 tilka. Mädaste silmakahjustuste korral tilgutatakse naatriumsulfatsüüli lahust 2 tilka kuni 6 korda päevas. Suukaudselt, hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi haiguste korral, määratakse ravim annuses 0,5-1 g annuse kohta 3-5 korda päevas. Rasketel juhtudel süstitakse veeni 30% ravimi lahust.

Nad toodavad naatriumsulfatsüüli pulbrina 20% ja 30% lahusena 1,5 ml tilgutites 2 tükis pakendis, 30% lahust 5 ml pudelites ja 30% lahust 5 ml ampullides. 10 asja pakett. Nimekiri B.

Seedetrakti nakkushaiguste raviks kasutatakse sulfoonamiidravimeid, mis imenduvad sellest halvasti, tekitades kõrge antimikroobse kontsentratsiooni, mis põhjustab patogeenide surma. Nende hulka kuuluvad sulgin, ftasool, ftasiin jne.

SULGIN (Sulginum), sünonüüm: sulfaguanidiin, on lühitoimeline ravim, pärast suukaudset manustamist jääb selle põhikogus soolestikku, kus selle toime avaldub.

Sulginit kasutatakse täiskasvanutel ja lastel igat tüüpi bakteriaalse düsenteeria, koliidi, enterokoliidi korral ning patsientide ettevalmistamiseks peen- ja jämesoole operatsiooniks. Ägedate sooleinfektsioonide korral kasutatakse ravimit vastavalt järgmisele skeemile: esimesel päeval 1-2 g 6 korda päevas, teisel ja kolmandal - 5 korda, neljandal - 4 korda ja viiendal päeval 3 korda päevas. Ravikuur on 5-7 päeva ja pärast lühikest pausi võib vajadusel korrata.

Neerude kõrvaltoimete vältimiseks ravi ajal on soovitatav säilitada suurenenud diureesi

• 3 liitrit vedelikku päevas ning vitamiinipuuduse vältimiseks on soovitatav kasutada B-vitamiine.

Sulgin toodetakse 0,5 g pulbri ja tablettidena 10 tk pakendis.