Penitsilliini rühma nimetuste antibiootikumid. Penitsilliini antibiootikumide loetelu: kirjeldus ja ravi
126. Penitsilliini rühma antibiootikumid. Klassifikatsioon. Poolsünteetiliste penitsilliinide farmakodünaamika, toimespekter, toimeomadused ja kasutamine. Vastunäidustused, võimalikud tüsistused.
Penitsilliini rühm AMP(antimikroobne), mis on välja töötatud mikroorganismide jääkproduktide põhjal. Need kuuluvad β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamide) laia klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiinid, karbapeneemid Ja monobaktaamid Penitsilliinide klassifikatsioon Looduslik: Bensatiini bensüülpenitsilliin Fenoksümetüülpenitsilliin Poolsünteetiline: isoksasolüülpenitsilliinid Oksatsilliin aminopenitsilliinid Ampitsilliin Amoksitsilliin karboksüpenitsilliinid Karbenitsilliin Tikartsilliin ureidopenitsilliinid Aslotsilliin Piperatsilliin AMP |
Toimemehhanism
Penitsilliinidel (ja kõigil teistel β-laktaamidel) on bakteritsiidne toime. Nende toime sihtmärgiks on bakterite penitsilliini siduvad valgud, mis toimivad ensüümidena bakteriraku seina põhikomponendiks oleva peptidoglükaani – biopolümeeri – sünteesi lõppfaasis. Peptidoglükaani sünteesi blokeerimine viib bakteri surmani.
Spetsiaalsete ensüümide – β-laktaame hävitavate β-laktamaaside – tootmisega seotud mikroorganismide laialt levinud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult maha suruda, nn β-laktamaasi inhibiitorid – klavulaanhape. (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks.
Kuna peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud imetajatel puuduvad, ei ole β-laktaamidel teadaolevalt peremeesorganismile spetsiifilist toksilisust.
Tegevuse spekter
isoksasolüülpenitsilliinid (penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid)
Venemaal on selle rühma peamine AMP oksatsilliin. Antimikroobse toimespektri poolest on see lähedane looduslikele penitsilliinidele, kuid enamiku mikroorganismide vastase toime poolest jääb neile alla. Põhiline erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on selle vastupidavus paljude β-laktamaaside hüdrolüüsile.
Põhitõed kliiniline tähtsus Oksatsilliin on resistentne stafülokoki β-laktamaaside suhtes. Tänu sellele on oksatsilliin väga aktiivne enamiku stafülokoki tüvede (sealhulgas PRSA) vastu, mis on kogukonnas omandatud infektsioonide põhjustajad. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei oma praktilist tähtsust. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaaside tootmisega, vaid ebatüüpilise PSB-MRSA ilmnemisega.
Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid
Aminopenitsilliinide toimespekter on laienenud tänu toimele mõnele pereliikmele Enterobakterid-E. coli,Shigella spp., Salmonella spp. Ja P.mirabilis, mida iseloomustavad madal tase kromosomaalsete β-laktamaaside tootmine. Ampitsilliin on Shigella vastu veidi aktiivsem kui amoksitsilliin.
Aminopenitsilliinide eeliseid looduslike penitsilliinide ees märgitakse seoses Hemofiilus spp. Amoksitsilliini mõju H. pylori.
Grampositiivsete bakterite ja anaeroobide vastase toime spektri ja taseme poolest on aminopenitsilliinid võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Listeria on aga aminopenitsilliinide suhtes tundlikum.
Aminopenitsilliinid on vastuvõtlikud kõikide β-laktamaaside hüdrolüüsile.
Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide (amoksitsilliin/klavulanaat, ampitsilliin/sulbaktaam) antimikroobset spektrit on laiendatud, hõlmates gramnegatiivseid baktereid, nagu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, samuti rühma anaeroobid B.fragilis, mis sünteesivad A-klassi kromosomaalseid β-laktamaase.
Lisaks on inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid aktiivsed β-laktamaaside tootmise tõttu omandatud resistentsusega mikrofloora vastu: stafülokokid, gonokokid, M. catarrhalis,Hemofiilus spp., E. coli,P.mirabilis.
Mikroorganismide puhul, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud β-laktamaaside tootmisega (nt MRSA, S. pneumoniae), ei ole inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinidel mingeid eeliseid.
Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud karboksüpenitsilliinid
Karbenitsilliini ja tikartsilliini * toimespekter grampositiivsete bakterite suhtes langeb üldiselt kokku teiste penitsilliinide omaga, kuid aktiivsuse tase on madalam. Karboksüpenitsilliinid mõjutavad paljusid pereliikmeid Enterobakterid(erandiga Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samuti edasi P. aeruginosa ja muud mittekäärivad mikroorganismid. Tuleb arvestada, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed.
Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaase. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne mõju ei avaldu seoses inhibiitoriga kaitstud tikartsilliini derivaadiga – tikartsilliini/klavulanaadiga, millel on laiem antimikroobse toime spekter, kuna sellel on toime Klebsiella spp., P. vulgaris,C.diversus, ja B.fragilis. Resistentsus sellele on vähem levinud teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide seas. β-laktamaasi inhibiitori olemasolu tagab aga alati aktiivsuse mitmete gramnegatiivsete bakterite vastu, mis toodavad kromosomaalse klassi C β-laktamaase.
Samuti tuleb meeles pidada, et tikartsilliinil/klavulanaadil ei ole oma toimelt tikartsilliini suhtes eeliseid. P. aeruginosa.
Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid
Aslotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane toimespekter. Oma toime poolest grampositiivsetele bakteritele on need oluliselt paremad kui karboksüpenitsilliinid ning on lähedased aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele.
Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõigi kõige olulisemate gramnegatiivsete bakterite vastu: perekond Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, muud pseudomonaadid ja mittekäärivad mikroorganismid ( S. maltophilia).
Siiski on ureidopenitsilliinide sõltumatu kliiniline tähtsus üsna piiratud, mis on seletatav nende labiilsusega nii stafülokokkide kui ka gramnegatiivsete bakterite enamiku β-laktamaaside toime suhtes.
Seda puudust kompenseerib suures osas inhibiitoritega kaitstud piperatsilliin/tasobaktaam, millel on kõigist penitsilliinidest kõige laiem spekter (sh anaeroobid) ja kõrgeim antibakteriaalne toime. Kuid nagu ka teiste inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide puhul, on C-klassi β-laktamaase tootvad tüved piperatsilliini/tasobaktaami suhtes resistentsed.
Penitsilliini rühm Penitsilliinid on esimesed AMP, mis on välja töötatud mikroorganismide jääkainete põhjal. Need kuuluvad β-laktaamantibiootikumide (β-laktaamide) laia klassi, mis hõlmab ka tsefalosporiinid, karbapeneemid Ja monobaktaamid. Nendel antibiootikumidel on oma struktuuris ühist neljaliikmeline β-laktaamtsükkel. β-laktaamid moodustavad kaasaegse keemiaravi aluse, kuna neil on enamiku infektsioonide ravis juhtiv või oluline koht. Penitsilliinide klassifikatsioon Looduslik: Bensüülpenitsilliin (penitsilliin), naatriumi- ja kaaliumisoolad bensüülpenitsilliin prokaiin ( novokaiini sool penitsilliin) Bensatiini bensüülpenitsilliin Fenoksümetüülpenitsilliin Poolsünteetiline: isoksasolüülpenitsilliinid Oksatsilliin aminopenitsilliinid Ampitsilliin Amoksitsilliin karboksüpenitsilliinid Karbenitsilliin Tikartsilliin ureidopenitsilliinid Aslotsilliin Piperatsilliin inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid Amoksitsilliin/klavulanaat Ampitsilliin/sulbaktaam Tikartsilliin/klavulanaat Piperatsilliin/tasobaktaam Penitsilliinide (ja üldiselt kõigi β-laktaamide) esivanem on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G või lihtsalt penitsilliin), mida on kliinilises praktikas kasutatud juba 40ndate algusest. Praegu kuulub penitsilliini rühma mitmeid ravimeid, mis sõltuvalt päritolust, keemilisest struktuurist ja antimikroobsest toimest jagunevad mitmeks alarühmaks. Looduslikest penitsilliinidest kuni meditsiinipraktika kasutatakse bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini. Teised ravimid on poolsünteetilised ühendid, mis on saadud erinevate looduslike ainete keemilise modifitseerimise tulemusena AMP või nende biosünteesi vaheproduktid. Toimemehhanism Penitsilliinidel (ja kõigil teistel β-laktaamidel) on bakteritsiidne toime. Nende toime sihtmärgiks on bakterite penitsilliini siduvad valgud, mis toimivad ensüümidena bakteriraku seina põhikomponendiks oleva peptidoglükaani – biopolümeeri – sünteesi lõppfaasis. Peptidoglükaani sünteesi blokeerimine viib bakteri surmani. Spetsiaalsete ensüümide tootmisega seotud mikroorganismide laialt levinud resistentsuse ületamiseks - β-laktamaasid, hävitades β-laktaame – on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult maha suruda, nn inhibiitorid. β-laktamaasid- klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks. Kuna peptidoglükaani ja penitsilliini siduvad valgud imetajatel puuduvad, ei ole β-laktaamidel teadaolevalt peremeesorganismile spetsiifilist toksilisust. Tegevuse spekter Looduslikud penitsilliinid Neid iseloomustab identne antimikroobne spekter, kuid need erinevad veidi aktiivsuse taseme poolest. Suurusjärk IPC fenoksümetüülpenitsilliin enamiku mikroorganismide vastu on tavaliselt veidi kõrgem kui bensüülpenitsilliini sisaldus. Need AMP aktiivne grampositiivsete bakterite vastu, nagu Streptokokk spp., Stafülokokk spp., Bacillus spp., vähemal määral - seoses Enterokokk spp. Enterokokke iseloomustavad ka liikidevahelised erinevused penitsilliinide tundlikkuse tasemes: kui tüved E.faecalis tavaliselt tundlik E.faecium, on reeglina stabiilsed. Listeria on väga tundlik looduslike penitsilliinide suhtes ( L.monocytogenes), erysipelothrix ( E. rhusiopathiae), enamik korünebaktereid (sh C.diphtheriae) ja sellega seotud mikroorganismid. Oluline erand on vastupanu kõrge sagedus C.jeikeium. Gramnegatiivsed bakterid on tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes Neisseria spp., P.multocida Ja H.ducreyi. Enamik anaeroobseid baktereid (aktinomütseedid, Peptostreptokokk spp., Clostridium spp.) on tundlikud looduslike penitsilliinide suhtes. Praktiliselt oluline erand looduslike penitsilliinide toimespektrist on B.fragilis ja muud bakterioidid. Looduslikud penitsilliinid on väga aktiivsed spiroheetide vastu ( Treponema, Borrelia, Leptospira). Omandatud resistentsus looduslike penitsilliinide suhtes on kõige sagedamini leitud stafülokokkide hulgas. See on seotud tootega β-laktamaasid(lemus 60-80%) või täiendava penitsilliini siduva valgu olemasolu. IN viimased aastad Gonokokkide resistentsus suureneb. isoksasolüülpenitsilliinid (penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid) Venemaal peamine AMP See rühm on oksatsilliin. Antimikroobse toimespektri poolest on see lähedane looduslikele penitsilliinidele, kuid enamiku mikroorganismide vastase toime poolest jääb neile alla. Põhiline erinevus oksatsilliini ja teiste penitsilliinide vahel on selle vastupidavus hüdrolüüsile β-laktamaasid. Peamine kliiniline tähtsus on oksatsilliini resistentsus stafülokoki suhtes β-laktamaasid. Tänu sellele on oksatsilliin väga aktiivne enamiku stafülokoki tüvede (sh. PRSA) – kogukonnas omandatud infektsioonide patogeenid. Ravimi aktiivsus teiste mikroorganismide vastu ei oma praktilist tähtsust. Oksatsilliin ei mõjuta stafülokokke, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole seotud tootmisega β-laktamaasid, ja ebatüüpilise välimusega PSB - MRSA. Aminopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid Aminopenitsilliinide toimespekter on laienenud tänu toimele mõnele pereliikmele Enterobakterid - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Ja P.mirabilis, mida iseloomustab madal kromosoomiproduktsiooni tase β-laktamaasid. Ampitsilliin on Shigella vastu veidi aktiivsem kui amoksitsilliin. Aminopenitsilliinide eeliseid looduslike penitsilliinide ees märgitakse seoses Hemofiilus spp. Amoksitsilliini mõju H. pylori. Grampositiivsete bakterite ja anaeroobide vastase toime spektri ja taseme poolest on aminopenitsilliinid võrreldavad looduslike penitsilliinidega. Listeria on aga aminopenitsilliinide suhtes tundlikum. Aminopeitsilliinid hüdrolüüsivad kõik β-laktamaasid. Inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinide (amoksitsilliin/klavulanaat, ampitsilliin/sulbaktaam) antimikroobset spektrit on laiendatud, hõlmates gramnegatiivseid baktereid, nagu Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, samuti rühma anaeroobid B.fragilis, mis sünteesivad kromosoome β-laktamaasid klass A. Lisaks on inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinid aktiivsed mikrofloora vastu, millel on omandatud resistentsus, mis on tingitud β-laktamaasid: stafülokokid, gonokokid, M. catarrhalis, Hemofiilus spp., E. coli, P.mirabilis. Mikroorganismidele, mille resistentsus penitsilliinide suhtes ei ole tootega seotud β-laktamaasid(Näiteks, MRSA, S. pneumoniae), ei ole inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinidel mingeid eeliseid. Karboksüpenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud karboksüpenitsilliinid Karbenitsilliini ja tikartsilliini toimespekter * grampositiivsete bakterite vastu on üldiselt sama, mis teistel penitsilliinidel, kuid aktiivsuse tase on madalam. *Pole Venemaal registreeritud Karboksüpenitsilliinid mõjutavad paljusid pereliikmeid Enterobakterid(erandiga Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), samuti edasi P. aeruginosa ja muud mittekäärivad mikroorganismid. Tuleb arvestada, et paljud Pseudomonas aeruginosa tüved on praegu resistentsed. Karboksüpenitsilliinide efektiivsust piirab paljude bakterite võime toota erinevaid β-laktamaasid. Mõnede nende ensüümide (klass A) negatiivne mõju ei avaldu seoses inhibiitoriga kaitstud tikartsilliini derivaadiga – tikartsilliini/klavulanaadiga, millel on laiem antimikroobse toime spekter, kuna sellel on toime Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus, ja B.fragilis. Resistentsus sellele on vähem levinud teiste gramnegatiivsete bakterite ja stafülokokkide seas. Kuid inhibiitori olemasolu β-laktamaasid ei anna alati aktiivsust mitmete gramnegatiivsete bakterite vastu, mis toodavad kromosomaalse klassi C β-laktamaase. Samuti tuleb meeles pidada, et tikartsilliinil/klavulanaadil ei ole oma toimelt tikartsilliini suhtes eeliseid. P. aeruginosa. Ureidopenitsilliinid ja inhibiitoritega kaitstud ureidopenitsilliinid Aslotsilliinil ja piperatsilliinil on sarnane toimespekter. Oma toime poolest grampositiivsetele bakteritele on need oluliselt paremad kui karboksüpenitsilliinid ning on lähedased aminopenitsilliinidele ja looduslikele penitsilliinidele. Ureidopenitsilliinid on väga aktiivsed peaaegu kõigi kõige olulisemate gramnegatiivsete bakterite vastu: perekond Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, muud pseudomonaadid ja mittekäärivad mikroorganismid ( S. maltophilia). Siiski on ureidopenitsilliinide iseseisev kliiniline tähtsus üsna piiratud, mis on seletatav nende labiilsusega enamiku ravimite toime suhtes. β-laktamaasid nii stafülokokid kui ka gramnegatiivsed bakterid. Seda puudust kompenseerib suures osas inhibiitoritega kaitstud piperatsilliin/tasobaktaam, millel on kõigist penitsilliinidest kõige laiem spekter (sh anaeroobid) ja kõrgeim antibakteriaalne toime. Kuid nagu ka teiste inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide puhul, toodavad tüved β-laktamaasid klass C, on piperatsilliini/tasobaktaami suhtes resistentsed. Kõrvaltoimed Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lööve, Quincke ödeem, palavik, eosinofiilia, bronhospasm, anafülaktiline šokk (sagedamini bensüülpenitsilliini kasutamisel). Abinõud anafülaktilise šoki tekkeks: läbitavuse tagamine hingamisteed(vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid. KNS: peavalu, treemor, krambid (sagedamini lastel ja neerupuudulikkusega patsientidel karbenitsilliini või bensüülpenitsilliini väga suurte annuste kasutamisel); vaimsed häired (suurte bensüülpenitsilliini prokaiini annuste manustamisega). Seedetrakti: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit (sagedamini ampitsilliini ja inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide kasutamisel). Kui kahtlustatakse pseudomembranoosset koliiti (verega segatud lahtiste väljaheidete ilmnemine), tuleb ravimi kasutamine katkestada ja viia läbi sigmoidoskoopia. Abimeetmed: vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine, vajadusel kasutatakse seespidiselt antibiootikume, mis on vastu aktiivsed. C.difficile (metronidasool või vankomütsiin). Loperamiidi ei tohi kasutada. Elektrolüütide tasakaaluhäired: hüperkaleemia (suurtes annustes bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutamisel neerupuudulikkusega patsientidel, samuti kombineerimisel kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatidega või AKE inhibiitorid); hüpernatreemia (sagedamini karbenitsilliini, harvemini ureidopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini naatriumsoola suurte annuste kasutamisel), millega võib kaasneda turse ilmnemine või tugevnemine (patsientidel, kellel on südamepuudulikkus), vererõhu tõus. Kohalikud reaktsioonid: valu ja infiltratsioon intramuskulaarsel manustamisel (eriti bensüülpenitsilliini kaaliumisool), flebiit intravenoossel manustamisel (sagedamini karbenitsilliini kasutamisel). Maks: transaminaaside aktiivsuse suurenemisega võib kaasneda palavik, iiveldus, oksendamine (sagedamini oksatsilliini kasutamisel annustes üle 6 g päevas või inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamisel). Hematoloogilised reaktsioonid: hemoglobiinitaseme langus, neutropeenia (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); trombotsüütide agregatsiooni kahjustus, mõnikord koos trombotsütopeeniaga (karbenitsilliini kasutamisel, harvemini ureidopenitsilliinide kasutamisel). Neerud: mööduv hematuria lastel (sagedamini oksatsilliini kasutamisel); interstitsiaalne nefriit (väga harv). Vaskulaarsed tüsistused(põhjustatud bensüülpenitsilliini prokaiinist ja bensatiini bensüülpenitsilliinist): Aune sündroom – arterisse süstimisel tekib jäsemete isheemia ja gangreen; Nicolau sündroom – kopsude ja aju veresoonte emboolia veeni süstimisel. Ennetusmeetmed: süstimine rangelt intramuskulaarselt istmiku ülemisse välimisse kvadranti; patsient peab süstimise ajal olema horisontaalses asendis. Muu: mitteallergiline (ampitsilliin) makulopapulaarne lööve, millega ei kaasne sügelust ja mis võib kaduda ilma ravimi kasutamist katkestamata (aminopenitsilliinide kasutamisel). Suuõõne kandidoos ja/või vaginaalne kandidoos (amino-, karboksü-, ureido- ja inhibiitorkaitsega penitsilliinide kasutamisel). |
Vastunäidustused
Allergiline reaktsioon penitsilliinidele. Bensüülpenitsilliini prokaiin on vastunäidustatud ka prokaiini (novokaiini) suhtes allergilistele patsientidele.
127. Beetalaktaamantibiootikumid. Klassifikatsioon. Farmakodünaamika. Beeta-laktaamide võrdlusomadused antimikroobse toime spektri järgi. Reservantibiootikumide kontseptsioon. Karbapeneemid. Monobaktaamid.
Beeta-laktaamantibiootikumid. See on bakteritsiidse toimega ravimite rühm, millel on üsna lai näidustuste loetelu. Beeta-laktaamantibiootikumide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid ja monobaktaamid. Neid kõiki iseloomustab kõrge efektiivsus ja suhteliselt madal toksilisus, mistõttu on need kõige sagedamini välja kirjutatud ravimid paljude haiguste raviks.
Beeta-laktaamantibiootikumide klassifikatsioon
Antibiootikume on neli peamist klassi:
1. Penitsilliinid, mis on erinevat tüüpi Penciliumi seente ainevahetusproduktid. Päritolu järgi on need looduslikud ja poolsünteetilised. Esimene rühm jaguneb bitsilliinideks ja bensüülpenitsilliinideks. Teine klass sisaldab järgmisi beetalaktaamantibiootikume:
Ampitsilliin, tuntud kui laia toimespektriga vahend;
Oksatsilliin, metitsilliin on ravimid, mille toimel on kitsas fookus;
ureidopenitsilliinid, mida hävitavad beetalaktaasid (piperatsilliin, aslotsilliin);
potentseeritud penitsilliinid, mis koosnevad beeta-laktamaasi inhibiitoritest (tasobaktaam, klavulaanhape), mis takistavad ravimi hävitamist bakterite poolt (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).
2. Tsefalosporiinid, mida toodab Cephalosporium seene, on beetalaktamaasi suhtes vastupidavamad kui eelmine rühm. Eristatakse järgmisi beetalaktaamantibiootikume:
tsefaloridiin;
tseforuksiim;
tsefotaksiim;
Tsefoksitiin.
3. Monobaktaamid, millesse Aztreonam kuulub. Nendel ravimitel on kitsam toimeala, kuna need ei ole strepto- ja stafülokokkide vastases võitluses tõhusad. Seetõttu on need ette nähtud peamiselt gramnegatiivsete seente vastu. Arstid annavad kõige sagedamini Aztreoni patsientidele, kui nad ei talu penitsilliini.
4. Karbapaneemid, mille esindajad on Meropenem ja Impenem, kuuluvad paljude ravimite hulka, millel on kõige laiem toime. Meropeneemi kasutatakse eriti raskete nakkusprotsesside korral, samuti juhtudel, kui teiste ravimite võtmisel ei ole paranemist täheldatud.
Põhilised antibiootikumid või valitud antibiootikumid on need antibiootikumid, mis on antud infektsiooni korral kõige tõhusamad ja ohutumad.
Reserv antibiootikumid või reservantibiootikumid on antibiootikumid, mida kasutatakse juhtudel, kui esmased antibiootikumid on ebaefektiivsed või põhjustavad tõsiseid kõrvaltoimeid.
Reserv antibiootikumid
Bakteritel tekib resistentsus (resistentsus) sagedasel kokkupuutel antibiootikumiga. Resistentsed bakteritüved põhjustavad rohkem rasked vormid haigused, mida on raskem diagnoosida ja ravida.
Seda probleemi nähakse praegu ohuna maailma julgeolekule.
Seetõttu määrati kindlaks reservantibiootikumide rühm. See on omamoodi puutumatu reserv.
Reservravimeid tuleks kasutada ainult viimase abinõuna, kui teised on osutunud ebatõhusaks.
Reservantibiootikumide hinda tõstetakse tavaliselt kunstlikult, et piirata nende kontrollimatut kasutamist.
Kasutades ravimeid ilma näidustusteta või liiga väikestes annustes ja mitte piisavalt kaua, kiirendate mikroobide võitu inimkonna üle.
Antibiootikumid - karbapeneemid ja monobaktaamid kuuluvad sageli beetalaktaamantibiootikumide rühma, st. oma struktuuris on neil nn beetalaktaamtsükkel. Need ravimid ilmusid farmaatsiaturule suhteliselt hiljuti ja neid kasutatakse peamiselt raskete bakteriaalsete infektsioonide korral
Karbapeneemid (inglise keelest süsinik - "süsinik" ja peneemid - "teatud tüüpi beeta-laktaamantibiootikumid") - rühm beeta-laktaamantibiootikumid, milles penitsilliini molekuli tiasolidiintsükli väävliaatom on asendatud süsinikuaatomiga. Karbapeneemidel on lai antibakteriaalse toime spekter, sealhulgas grampositiivsed ja gramnegatiivsed aeroobid ja anaeroobid.
Toimemehhanism
Nagu kõik beetalaktaamantibiootikumid, inhibeerivad karbapeneemid bakteriseina penitsilliini siduvaid valke, häirides seeläbi selle sünteesi ja põhjustades bakterite surma (bakteritsiidset tüüpi toime).
Praegu kasutatakse kliinilises praktikas järgmisi karbapeneeme: imipeneem+tsilastatiin, meropeneem, ertapeneem, doripeneem.
Farmakokineetika
Karbapeneemid on happelabiilsed ja neid saab kasutada ainult parenteraalselt. Need on kehas hästi jaotunud, luues terapeutilise kontsentratsiooni paljudes kudedes ja sekretsioonides. Kui aju membraanid on põletikulised, tungivad nad läbi hematoentsefaalbarjääri.
T½–1 tund (intravenoosse manustamise korral). Need ei metaboliseeru ja erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, seetõttu võib neerupuudulikkuse korral nende eliminatsioon oluliselt hilineda.
Farmakodünaamika
Karbapeneemid on vastupidavad bakteriaalsete beetalaktamaaside hävitamisele, mis muudab need tõhusaks paljude mikroorganismide vastu, nagu Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. ja Enterobacter spp., mis on enamiku suhtes resistentsed
beeta-laktaamantibiootikumid.
Karbapeneemide toimespekter hõlmab peaaegu kõiki kliiniliselt olulisi patogeenseid mikroorganisme:
1. Gramnegatiivsed aeroobid: sealhulgas: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad Haemophilus influenzae (sh beetalaktamaasi tootvad Haemophilus parfluennia, Hacrephilusophilusafiini tüved), vei, Klebsiella
spp., Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.
2. Grampositiivsed aeroobid: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Staphylococcus epidermidis(sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Staphylococcus saprophyticus,
Streptococcus spp. rühm B, Streptococcus spp. rühmad C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
3. Gramnegatiivne anaeroobid: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.
4. Gram-positiivne anaeroobid: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
5. Muud: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Imipeneem/tsilastatiin (tienam)
Karbapeneemide klassi esimene, sellel on lai antibakteriaalse toime spekter. Aktiivne grampositiivsete kokkide vastu, vähem aktiivne gramnegatiivsete varraste vastu. Ei kasutata meningiidi korral (on prokonvulsiivne toime). Puuduste hulka kuulub väljendunud inaktiveerimine organismis, mis on tingitud beeta-laktaamtsükli hüdrolüüsist neeruensüümi dehüdropeptidaas-1 toimel. Sellega seoses ei kasutata seda iseseisva ravimina, vaid ainult koos spetsiifilise neerudehüdropeptidaasi inhibiitori tsilastatiiniga.
Meropeneem
Näitab suurt aktiivsust gramnegatiivsete mikroobide vastu. In vitro on see imipeneemist aktiivsem Enterobacteriaceae perekonna, samuti tseftasidiimi, tsefotaksiimi, tseftriaksooni, piperatsilliini ja tseftasidiimi suhtes resistentsete tüvede vastu.
gentamütsiin. Meropeneem on oluliselt aktiivsem kui imipeneem Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ja Neisseria spp. Seoses toimega gramnegatiivsetele bakteritele ei ole meropeneem halvem kui tsiprofloksatsiin ja on tõhusam kui kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid ja gentamütsiin. Kõrge
Meropeneemil on streptokokkide vastane toime.
Ei kasutata luude ja liigeste infektsioonide, bakteriaalse endokardiidi korral. Ei hävita neerudehüdropeptidaas. Sellel ei ole kramplikku aktiivsust ja seda kasutatakse meningiidi korral.
Doripeneem
Võrreldes imipeneemi ja meropeneemiga on see 2–4 korda aktiivsem Pseudomonas aeruginosa vastu. Doripeneem tungib hästi emaka, eesnäärme, sapipõie ja uriini kudedesse, samuti retroperitoneaalsesse vedelikku, saavutades seal kontsentratsiooni, mis ületab minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni. Doripeneem eritub peamiselt muutumatul kujul neerude kaudu.
Monobaktaami rühm Monobaktaamidest ehk monotsüklilistest β-laktaamidest kasutatakse kliinilises praktikas ühte antibiootikumi - Astreoonid. Sellel on kitsas antibakteriaalse toime spekter ja seda kasutatakse aeroobse gramnegatiivse taimestiku põhjustatud infektsioonide raviks. Toimemehhanism Aztreonaamil on bakteritsiidne toime, mis on seotud bakteriraku seina moodustumise häirimisega. Tegevuse spekter Astreonaami antimikroobse toimespektri ainulaadsus tuleneb asjaolust, et see on resistentne paljude aeroobse gramnegatiivse taimestiku poolt toodetud β-laktamaaside suhtes ja samal ajal hävitatakse stafülokokkide, bakteroidide ja ESBL-de β-laktamaaside poolt. Astreonaami toime paljude perekonna mikroorganismide vastu on kliiniliselt oluline Enterobakterid (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) ja P. aeruginosa, sealhulgas aminoglükosiidide, ureidopenitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes resistentsete haiglatüvede vastu. Aztreonaam ei mõjuta Acinetobacter'i, S. maltophilia, B.cepacia, grampositiivsed kokid ja anaeroobid. |
Kõrvaltoimed
Seedetrakti: kõhuvalu või ebamugavustunne, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
Maks: kollatõbi, hepatiit.
KNS: peavalu, pearinglus, segasus, unetus.
Allergilised reaktsioonid(palju harvem kui teiste β-laktaamidega): lööve, urtikaaria, anafülaktiline šokk.
Kohalikud reaktsioonid: flebiit intravenoosse manustamisega, valu ja turse süstekohas intramuskulaarse manustamise korral.
Näidustused
Aztreonaam on reservravim aeroobsete gramnegatiivsete bakterite põhjustatud mitmesuguste piirkondade infektsioonide raviks:
NPD-nakkused (kogukonnast omandatud ja nosokomiaalne kopsupõletik);
intraabdominaalsed infektsioonid;
vaagnaelundite infektsioonid;
UTI infektsioonid;
naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid;
Arvestades astreonaami kitsast antimikroobse toimespektriga, millal empiiriline teraapia Raskete infektsioonide korral tuleb seda määrata koos grampositiivsete kokkide (oksatsilliin, tsefalosporiinid, linkosamiidid, vankomütsiin) ja anaeroobide (metronidasool) vastu aktiivsete AMP-dega.
Vastunäidustused
Anamneesis allergilised reaktsioonid astreonaami suhtes.
" |
Esimesed antibiootikumid olid penitsilliin, mis päästis Teise maailmasõja ajal tuhandeid elusid ja on tänapäevases meditsiinipraktikas endiselt aktuaalne. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.
Selles jaotises on praegu asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks põhiühendite omadustele on ära toodud kõik kaubanimed ja analoogid.
Peamine pealkiri | Antimikroobne toime | Analoogid |
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad | Mõjutab peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud. | Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox |
Bensüülpenitsilliini prokaiin | Näidustatud streptokoki ja pneumokoki infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega on sellel pikem toime, kuna see lahustub aeglasemalt ja imendub intramuskulaarsest depoost. | Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega) |
Bitsilliinid (1, 3 ja 5) | Seda kasutatakse kroonilise reuma korral profülaktilistel eesmärkidel, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks. | Bensitsilliin-1, moldamiin, ekstintsilliin, retarpiin |
Fenoksümetüülpenitsilliin | Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei hävi happelises maokeskkonnas. Saadaval tableti kujul. | V-penitsilliin, Kliatsil, Ospen, Penitsilliini-Fau, Vepicombin, Megatsilliin Oral, Pen-os, Star-Pen |
Oksatsilliin | Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime ja see on penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes täiesti ebaefektiivne. | Oksamp, Ampioks, Oksamp-Sodium, Oksamsar |
Ampitsilliin | Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks peamisele seedetrakti põletikulistele haigustele ravib see ka Escherichia, Shigella ja Salmonella põhjustatud haigusi. | Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin |
Amoksitsilliin | Kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandi bakteriaalse päritolu tuvastamist kasutatakse selle likvideerimiseks Helicobacter pylori. | Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol |
Karbenitsilliin | Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja Enterobacteriaceae. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil. | Turvaliselt avatud |
Piperatsilliin | Sarnane eelmisele, kuid toksilisuse tase on suurenenud. | Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax |
Amoksitsilliin/klavulanaat | Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega. | Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovicombe, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav |
Ampitsilliin/sulbaktaam | Sulatsilliin, Liboccil, Unazin, Sultasin | |
Tikartsilliin/klavulanaat | Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused. | hümentiin |
Piperatsilliin/tasobaktaam | Tasotsiin |
Esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik retseptid teeb eranditult arst ja ravi viiakse läbi tema järelevalve all.
Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna ALD suhtes.
Antibakteriaalseks raviks tuleks kasutada spetsialisti määratud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad põhjustada seisundi halvenemist.
Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.
Kui peate ägeda rahapuuduse tõttu ravimit vahetama, peate seda arstilt küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.
Penitsilliini rühma ravimid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.
See struktuurne komponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis ülioluline: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset peptidoglükaani biopolümeeri, mis on vajalik rakumembraani ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.
Hallitusseente jääkainetel põhinevad ravimid on kõigis meditsiinivaldkondades laialt levinud tänu järgmistele omadustele:
- Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudedes. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab samuti kaasa tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
- Laialdane antimikroobse toime spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
- Madalaim toksilisus kõigi antibiootikumide seas. Neid on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja õige tehnika(nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.
Uuringute ja katsete käigus saadi palju ravimeid erinevaid omadusi. Näiteks kui nad kuuluvad üldseeriasse, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin samad. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.
Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, mistõttu seda kasutati ainult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.
Tänapäeval penitsilliini antibiootikumid täielik nimekiri mis on toodud allpool, on jagatud 4 põhirühma.
Toodetud hallitusseened Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see soolade moodustamiseks keemiliselt naatriumi või kaaliumiga. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.
Ravitoimet täheldatakse 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedasi korduvaid süstimisi lihaskoesse (in erijuhtudel naatriumsoola võib manustada intravenoosselt).
Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelik, müokard ja luud - vähemal määral. Ajukelme põletikuga (meningiit) aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat ravi.
Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas meditsiinilise depoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada manustamiskordade arvu 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.
Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise ja fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine bensüülpenitsilliini vorm, mis on ette nähtud nakkushaiguste raviks mõõdukas raskusaste. Erineb ülalkirjeldatutest oma vastupidavuse poolest maomahla soolhappele.
See kvaliteet võimaldab ravimit toota tablettide kujul suukaudne manustamine(4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spiroheedid, on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.
Lugege ka: Penitsilliini kasutamise juhised süstides ja tablettides
Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).
Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkinfektsioonide raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste korral. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu kunagi ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.
See hõlmab kahte suukaudseks manustamiseks mõeldud antimikroobsete ainete alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gram+ kui ka gram-).
Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis teeb nende kasutamise palju lihtsamaks. Puudusteks on tundlikkus beetalaktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.
Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampiox) muutuvad nad resistentseks.
Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda iga 24 tunni järel. Peamised näidustused kasutamiseks on meningiit, põskkoopapõletik, kõrvapõletik, kuseteede ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja helikobakteri (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Levinud kõrvalmõju aminopenitsilliin on iseloomulik mitteallergilise iseloomuga lööve, mis kaob kohe pärast ravi katkestamist.
Need on eraldiseisev penitsilliinide seeria antibiootikumid, mille nimi teeb selgeks nende eesmärgi. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidele (välja arvatud pseudomonas) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.
Tõhususe astme järgi jagunevad need järgmisteks osadeks:
- Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on Hiljuti väheneb. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
- Ureidopenitsilliinid on tõhusamad Pseudomonas aeruginosa vastu ja neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.
Tänapäeval on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel on nende kliiniline tähtsus vähenemas.
Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna bakteritsiidne toime nende suhtes resistentne oksatsilliin on oluliselt nõrgem kui ampitsilliin ja amoksitsilliin, sünteesiti kombineeritud ravimeid.
Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaamtsükli ja vastavalt immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.
Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.
Loe ka: Umbes kaasaegne klassifikatsioon antibiootikumid parameetrite rühma järgi
Selle lai toimespekter ja patsientide hea taluvus on muutnud penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides on aga erinevates meditsiini valdkondades antibiootikumravis üks juhtivaid kohti.
Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, mistõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.
Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.
Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis jäävad bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikuks. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.
Soolepõletik, mis on põhjustatud patogeenne mikrofloora, alluvad hästi ravile happekindlate ravimitega.
Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.
Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliiniravimeid nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakatumise vältimiseks.
Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: silmatilk, salvid ja süstelahused ravivad keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.
Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeeni tüved on nende suhtes väga vastupidavad.
Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.
Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult arsti ettekirjutuse kohaselt. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.
Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate ravimite kasutusala meditsiinis määrab aine aktiivsus konkreetsete patogeenide vastu. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime ilmneb seoses:
- Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
- Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, pseudomonas ja siberi katku batsillid, Proteus;
- Aktinomütseedid ja spiroheedid.
Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliini rühma antibiootikumid optimaalseks raviks tonsilliidi, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka lobaarse), sarlaki, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi korral ägeda ja kroonilised vormid, septiline endokardiit, mitmesugused mädased infektsioonid nahka, limaskestad ja pehmed kuded, erüsiipel, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, aga ka silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.
Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Endolumbar (süst selgroog) ravimite manustamine patsientidele, kellel on diagnoositud epilepsia.
Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinidega ravida äärmise ettevaatusega. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tuleks tablette ja süste välja kirjutada ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates loote ja raseda enda riskiastet.
Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vabalt vereringesse rinnapiim, on soovitatav rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise peatumise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.
Teiste antibakteriaalsete ainete seas paistavad penitsilliinid silma madala toksilisuse poolest.
Kasutamise soovimatud tagajärjed on järgmised:
- Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avaldub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab kohest antidoodi (adrenaliini) manustamist.
- Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul mõjutavad limaskestad suuõõne(lastel) või vagiina.
- Neurotoksilised reaktsioonid. Negatiivne mõju penitsilliin tsentraalsesse närvisüsteem mis väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.
Keha õigeaegne meditsiiniline toetamine aitab vältida düsbioosi teket ja vältida allergiaid. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibilisaatorite kasutamisega (kui tundlikkus on suurenenud).
Tablette ja süste tuleb lastele määrata ettevaatusega, võttes arvesse võimalikke negatiivseid reaktsioone, ning konkreetse ravimi valikule tuleks läheneda läbimõeldult.
Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi ja keskkõrvapõletiku korral. Ravi jaoks hingamisteede infektsioonid, tonsilliit, bronhiit ja sinusiit, kõige rohkem ohutud antibiootikumid nimekirjast: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoksiklav.
Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja võib akumuleerudes põhjustada krampe) ning võtma ka ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuulub kaitseks pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora, dieedi pidamine ja immuunsüsteemi igakülgne tugevdamine.
Väike teooria:
20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Peab ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed juba ammustel aegadel.
Alexander Fleming - penitsilliini avastaja
Näiteks egiptlased ravisid 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leivast tehtud kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.
Selle saavutas Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 1928. aastal, 28. septembril, avastas Petri tassidel hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele sattusid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine, mida nimetatakse penitsilliiniks. Aastaid töötas avastaja selle nimel, et saada inimeste ravimiseks sobiv keemiliselt puhas ja stabiilne ühend, kuid teised leiutasid selle.
1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid Flemingiga läbi kliinilised katsed. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldati USA-s ravimi masstootmine, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Chaini ja Flory teeneid inimkonnale tunnustati 1945. aastal: avastajast ja arendajast said Nobeli preemia laureaadid.
Seejärel täiustati algset kemikaali pidevalt. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.
Loe põnevat artiklit: antibiootikumide leiutaja ehk inimkonna päästmise lugu!
Kas teil on endiselt küsimusi? Hangi tasuta konsultatsioon kohe arst!
Nupule klõpsamine viib teid meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.
Tasuta arsti konsultatsioon
Seened on elusorganismide kuningriik. Seeni on mitut sorti: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigusi ja osa on nii mürgised, et võivad põhjustada surma. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.
Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.
Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvatanud rühma neid patogeene toitainekeskkonnas, märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mille ümber polnud elusaid baktereid. Uurimine näitas, et nende plekkide süüdlane oli tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.
Fleming uuris teemat edasi ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.
Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma - nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beeta-laktamaas", mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).
Järgmise 10 aasta jooksul toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Nii sündis palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.
Ravim mis tahes tüüpi kasutamiseks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.
Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.
Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast väljub suurem osa sellest neerude kaudu.
Vaadake sellel teemal videot
Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühi- ja pikatoimelised) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonas).
Need ravimid saadud otse hallitusest. Hetkel on enamik neist vananenud, kuna haigustekitajad on muutunud nende suhtes immuunseks. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobide ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstidena lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.
Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on looduslik lühitoimeline antibiootikum. Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.
Püüdes seda puudust kõrvaldada, lõid apteekrid looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.
Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.
Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist farmatseudid suutsid selle peamise toimeaine eraldada ja modifitseerimisprotsess algas. Enamik ravimeid muutus pärast paranemist resistentseks mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.
Isoksasolepenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ning selle rühma ravimid häirivad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse halvemini ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.
Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need halvemad kui bensüülpenitsilliinid, kuid hõlmavad laiemat valikut nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja tungivad paremini läbi mõne kehabarjääri. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampitsilliin + Oksatsilliin.
karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid muutuvad nende suhtes kiiresti resistentseks. Mõnikord leiate need tervikliku ravi osana.
Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin
Tabletid
Sumamed
Toimeaine: asitromütsiin.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid.
Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.
Hind: 300-500 rubla.
Oksatsilliin
Toimeaine: oksatsilliin.
Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.
Hind: 30-60 rubla.
Amoksitsilliin Sandoz
Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh kurguvalu, bronhiit), infektsioonid Urogenitaalsüsteem, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.
Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.
Hind: 150 rubla.
Ampitsilliini trihüdraat
Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.
Hind: 24 rubla.
Fenoksümetüülpenitsilliin
Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.
Näidustused: streptokokkhaigused, kerged kuni mõõdukad infektsioonid.
Hind: 7 rubla.
Amoksiklav
Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid, kuseteede süsteem, infektsioonid günekoloogias, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.
Hind: 116 rubla.
Bitsilliin-1
Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.
Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erysipelas, süüfilis, leishmaniaas.
Vastunäidustused: ülitundlikkus.
Hind: 15 rubla süsti kohta.
Ospamox
Toimeaine: amoksitsilliin.
Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.
Hind: 65 rubla.
Ampitsilliin
Toimeaine: ampitsilliin.
Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.
Hind: 163 rubla.
Bensüülpenitsilliin
Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erüsiipel, siberi katk, teetanus.
Vastunäidustused: talumatus.
Hind: 2,8 rubla süsti kohta.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool
Toimeaine: bensüülpenitsilliin.
Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.
Vastunäidustused: talumatus.
Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.
Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.
Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi alusel. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.
Kõige sagedamini ravitakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone antibiootikumidega.
Laste ravimisel tuleb järgida arsti juhiseid, kes määrab õige antibiootikumi ja kohandab annust.
Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.
Vanematele inimestele spetsiaalseid juhiseid ei ole, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.
Peamine ja sageli ka ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - ligikaudu 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on toodud kasutusjuhendis.
Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult ühendust võtma arstiabi, lõpetage ravimi võtmine ja viige läbi sümptomaatiline ravi.
Kus penitsilliini hallitus kasvab?
Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärsemad esindajad on penitsilliini hallitus, mis kasvab leival (see ründab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõnede juustude valmistamisel kasutatav hallitus.
Mis võib asendada penitsilliini antibiootikume?
Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbioosi ja maoärritust.
Penitsilliini sarja antibiootikumid - tugev ravim erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida patogeeni tüübi järgi.
Need tunduvad kehale kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või enesega ravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes ning peate valima teise, ohtlikuma ja vähem tõhusa ravi. .
Kuidas unustada valu liigestes ja selgroos?
- Kas valu piirab teie liigutusi ja täisväärtuslikku elu?
- Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süstemaatilise valu pärast?
- Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
- Inimesed, keda õpetab kibe kogemus, kasutavad... >>
Lugege arstide arvamusi selles küsimuses
Antibiootikumid võlgnevad oma välimuse Šoti teadlasele Alexander Flemingile. Täpsemalt tema lohakus. Septembris 1928 naasis ta pikalt reisilt oma laborisse. Selle aja jooksul kasvas lauale unustatud Petri tassis hallitanud ala, mille ümber tekkis surnud mikroobide rõngas. Just seda nähtust märkas mikrobioloog ja asus seda uurima.
Katseklaasis olev hallitus sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Möödus aga 13 aastat, enne kui penitsilliini puhtal kujul saadi ja selle toimet esmakordselt inimese peal testiti. Uue droogi masstootmine algas 1943. aastal tehases, kus varem valmistati viskit.
Tänapäeval on umbes mitu tuhat looduslikku ja sünteetilisi aineid, millel on antimikroobne toime. Kõige populaarsemad neist on aga endiselt penitsilliiniravimid.
Iga patogeenne mikroorganism, mis siseneb verre või kudedesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimel häirida bakteriraku seinte moodustumist.
Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiaalseid ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptidoglükaani kihi sünteesi eest bakterite kestas. Tänu sellele kihile jäävad nad agressiivsete keskkonnamõjude suhtes tundetuks.
Häiritud sünteesi tagajärjeks on kesta võimetus taluda välisrõhu ja rakusisese rõhu erinevust, mistõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt lõhkeb.
Penitsilliinid on antibiootikumid, millel on bakteriostaatiline toime, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on jagunemise ja uute rakumembraanide moodustumise staadiumis.
Keemilise klassifikatsiooni järgi klassifitseeritakse penitsilliini antibiootikumid β-laktaamantibiootikumideks. Oma struktuuris sisaldavad nad spetsiaalset beetalaktaamtsüklit, mis määrab nende peamise toime. Tänapäeval on selliste ravimite nimekiri üsna suur.
Esimesel, looduslikul penitsilliinil oli vaatamata oma tõhususele üks märkimisväärne puudus. See ei olnud resistentne ensüümi penitsillinaasi suhtes, mida toodavad peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilisi ja sünteetilisi analooge. Tänapäeval hõlmavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.
Nagu palju aastaid tagasi, saadakse need hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle rühma peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliini naatrium- või kaaliumsool, samuti nende analoogid Bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid ei ole resistentsed mao agressiivse keskkonna suhtes ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstimise teel.
Bensüülpenitsilliinidele on iseloomulik terapeutilise toime kiire algus, mis areneb sõna otseses mõttes 10–15 minutiga. Selle kestus on aga väga lühike, ainult 4 tundi. Tänu kombinatsioonile novokaiiniga võib Bicillin kiidelda suurema stabiilsusega, selle toime kestab 8 tundi.
Teine selle rühma nimekirjas olev esindaja, fenoksümetüülpenitsilliin, on happelise keskkonna suhtes vastupidav, seetõttu on see saadaval tablettide ja suspensioonidena, mida saavad kasutada lapsed. Kuid see ei erine ka toime kestuse poolest ja seda võib määrata 4–6 korda päevas.
Looduslikke penitsilliine kasutatakse tänapäeval väga harva, kuna enamikul patoloogilistest mikroorganismidest on tekkinud nende suhtes resistentsus.
See penitsilliini antibiootikumide rühm saadi mitmesuguste keemiliste reaktsioonide abil, lisades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Veidi muudetud keemiline struktuur andis neile ainetele uusi omadusi, nagu resistentsus penitsillinaasi suhtes ja laiem toimespekter.
Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad:
- Antistafülokokk, näiteks 1957. aastal saadud ja tänapäevalgi kasutatav oksatsilliin, ning kloksatsilliin, flukloksatsilliin ja dikloksatsilliin, mida kõrge toksilisuse tõttu ei kasutata.
- Antipseudomonas, spetsiaalne penitsilliinide rühm, mis loodi Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse neid antibiootikume tänapäeval väga harva ning mikroorganismide resistentsuse tõttu nendele uusi ravimeid nende nimekirja ei lisata.
- Laia toimespektriga antibiootikumide penitsilliini seeria. See rühm toimib paljudele mikroorganismidele ja on happelise keskkonna suhtes vastupidav, mis tähendab, et see on saadaval mitte ainult süstelahustena, vaid ka lastele mõeldud tablettide ja suspensioonidena. See hõlmab kõige sagedamini kasutatavaid aminopenitsilliine, nagu ampitsilliin, ampioks ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline tegevus ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.
Kogu poolsünteetiliste ravimite rühmast on kõige populaarsemad laia toimespektriga penitsilliini antibiootikumid, mida kasutatakse nii statsionaarses kui ka ambulatoorses ravis.
Kunagi võis penitsilliini süstimine ravida veremürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivsed isegi lihtsate infektsioonide korral. Selle põhjuseks on resistentsus, st resistentsus ravimite suhtes, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanisme on antibiootikumide hävitamine ensüümi beetalaktamaasi abil.
Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beetalaktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetatakse kaitstud ja tänapäeval on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.
Lisaks sellele, et inhibiitorid kaitsevad penitsilliinid beetalaktamaaside hävitava toime eest, on neil ka oma antimikroobne toime. Sellest antibiootikumide rühmast on kõige sagedamini kasutatav Amoxiclav, mis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon, ning Ampisid, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsioon. Arstid määravad ja nende analoogid - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on ka esmavaliku ravimid raseduse ajal esinevate infektsioonide raviks.
Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume kasutatakse edukalt isegi raskete infektsioonide raviks, mis on resistentsed enamiku teiste ravimite suhtes.
Statistika näitab, et kasutamise levimuse poolest on antibiootikumid valuvaigistite järel teisel kohal. Analüütilise ettevõtte DSM Group andmetel müüdi 2016. aasta ühe kvartaliga 55,46 miljonit pakki. Praegu müüvad apteekid ligikaudu 370 erinevat marki ravimit, mida toodab 240 ettevõtet.
Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliini seeria, viitab rangelt litsentseeritud ravimitele. Seetõttu on nende ostmiseks vaja arsti retsepti.
Penitsilliinide kasutamise näidustused võivad olla kõik nende suhtes tundlikud nakkushaigused. Tavaliselt määravad arstid penitsilliini antibiootikume:
- Grampositiivsete bakterite põhjustatud haiguste puhul, nagu meningokokid, mis võivad põhjustada meningiiti ja gonokokid, mis põhjustavad gonorröa teket.
- Patoloogiate puhul, mis on põhjustatud gramnegatiivsetest bakteritest, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemiste ja alumiste hingamisteede, urogenitaalsüsteemi ja paljude teiste infektsioonide põhjuseks.
- Aktinomütseedide ja spiroheetide põhjustatud infektsioonide korral.
Penitsilliinirühma madal toksilisus võrreldes teiste antibiootikumidega muudab need kõige enam välja kirjutatud ravimiteks kurguvalu, kopsupõletiku, mitmesugused infektsioonid nahk ja luukude, silmahaigused ja ENT organid.
See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamisest saadav kasu kaalub üles riskid, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui mittepenitsilliini antibiootikumid on ebaefektiivsed.
Neid kasutatakse ka imetamise ajal. Arstid soovitavad aga antibiootikumide võtmise ajal rinnaga toitmisest loobuda, kuna need võivad erituda piima ja põhjustada lapsel allergiat.
Ainus absoluutne vastunäidustus Penitsilliini ravimite kasutamine on individuaalne talumatus nii põhiaine kui ka abikomponentide suhtes. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiinisool on vastunäidustatud novokaiini allergia korral.
Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Kuigi need ei avalda inimkeha rakkudele mingit mõju, võib nende kasutamine põhjustada ebameeldivaid tagajärgi.
Enamasti on see:
- Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt vormis naha sügelus, punetus ja lööbed. Harvemini võib tekkida turse ja palavik. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
- Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus, mis kutsub esile häired, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
- Negatiivne mõju närvisüsteemile, mille tunnusteks on ärrituvus, erutuvus ja harva võivad tekkida krambid.
Tänapäeval kasutatakse kõigist avatud antibiootikumidest ainult 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse kujunemine, mis sageli tekib tänu väärkasutamine ravimid. Antibiootikumiresistentsus tapab igal aastal juba 700 tuhat inimest.
Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult efektiivne ja ei põhjustaks tulevikus resistentsuse teket, tuleb seda võtta arsti poolt määratud annuses ja alati täies mahus!
Kui arst on teile määranud penitsilliini või mõne muu antibiootikumi, järgige kindlasti järgmisi reegleid:
- Järgige rangelt ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige ravimit võtta samal ajal, see tagab toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
- Kui penitsilliini annus on väike ja ravimit tuleb võtta kolm korda päevas, peaks annuste vaheline aeg olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on ette nähtud manustamiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
- Ravimi võtmise kestus võib olla 5 kuni 14 päeva ja selle määrab teie diagnoos. Jooge alati kogu arsti poolt määratud kuur, isegi kui haiguse sümptomid teid enam ei häiri.
- Kui te 72 tunni jooksul paranemist ei tunne, rääkige sellest kindlasti oma arstile. Võib-olla ei olnud tema valitud ravim piisavalt tõhus.
- Ärge asendage üht antibiootikumi iseseisvalt teisega. Ärge muutke annust ega ravimvormi. Kui arst määras süstid, ei ole pillid teie puhul piisavalt tõhusad.
- Järgige kindlasti kasutusjuhendit. On antibiootikume, mida tuleb juua koos toiduga, ja on neid, mida juua kohe pärast seda. Võtke seda ravimit ainult puhta gaseerimata veega.
- Antibiootikumravi ajal vältige alkoholi, rasvade, suitsutatud ja praetud toit. Antibiootikumid elimineeritakse peamiselt maksas, seega ei tasu seda sel perioodil täiendavalt koormata.
Kui lapsele määratakse penitsilliini antibiootikumid, tuleb nende võtmisel olla eriti ettevaatlik. Lapse organism on nende ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu, seega võib lastel esineda allergiaid sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliinid toodetakse tavaliselt spetsiaalses ravimvormis, suspensioonide kujul, seega ei tohiks te lapsele tablette anda. Võtke antibiootikume õigesti ja ainult vastavalt arsti ettekirjutusele, kui see on tõesti vajalik.
Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse raviks ravimeid mitmesugused haigused nakkuslik ja bakteriaalne päritolu. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.
Kunagi uuris Alexander Fleming oma laboris patogeene. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas stafülokokki. Teadlane ei olnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.
Kui Flemingil nõusid uuesti vaja läks, avastas ta, et need on kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitust, pole stafülokokki.
Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja avastas, et seenel on hävitav mõju bakterite membraanidele ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.
Avastus aitas päästa paljude inimeste elusid. See päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanike seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased 19. sajandi lõpul kasutusel olnud ravimitega. Kuid ravimite olemus ja nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.
Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid ja bakterid võivad muteeruda. Nad muutuvad ja muutuvad uimastite suhtes tundetuks. See tõi kaasa olulisi muutusi antibiootikumide, nagu penitsilliini, osas.
Teadlased veetsid peaaegu kogu 20. sajandi mikroorganismide ja bakteritega "võideldes", püüdes luua ideaalset ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.
Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui räägime hallitusest saadud ravimitest, on neil mitmeid puudusi:
- Halvasti seeditav. Maomahl toimib seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
- Penitsilliini antibiootikumid klassifitseeritakse ravimiteks looduslikku päritolu, seetõttu pole neil laia toimespektrit.
- Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.
Tähtis: neil ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta, kui teil on antibiootikumide individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon.
Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt tuttavast penitsilliinist. Lisaks asjaolule, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid palju. Klassifitseerimine ja üldtunnustatud rühmadesse jagamine aitavad teil ravimeid mõista.
Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tavapäraselt:
- Loomulik.
- Poolsünteetiline.
Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele korralikult, soovitud ravitulemuse saab saavutada ainult ravimi suure annuse manustamisega. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.
Ravimid on saadaval süstimiseks mõeldud pulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab teil mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.
Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest toodetud ravimite modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvatele ravimitele oli võimalik anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad happe-aluselise keskkonna suhtes tundlikuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.
Ilmusid ka ravimid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil ei ole nii laia toimevaldkonda ja neil on vastunäidustused.
Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:
- Isoksasolepenitsilliinid on ravimite rühm, mis toimivad stafülokokkide suhtes; näideteks on järgmiste ravimite nimetused: oksatsilliin, naftsilliin.
- Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Neil on lai toimevaldkond, kuid nende tugevus on oluliselt halvem kui looduslikku päritolu antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma ravimid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks kahte väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.
Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide võtmist konsulteerima oma arstiga.
Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Soovitatav on võtta ravimeid, kui teil on:
- Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
- Hingamisteede infektsioonid.
- Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
- Erineva päritoluga nahahaigused (stafülokokist põhjustatud erysipelas).
- Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.
Abi: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslikud põletused ja sügavad haavad, laske- või noahaavad.
Mõnel juhul aitab ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvust.
Millised vastunäidustused on ravimitel:
- Raseduse ega imetamise ajal ei tohi te ravimeid võtta. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Need võivad muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid sellise antibiootikumi peab määrama arst. Kuna ainult arst saab määrata lubatud annuse ja ravi kestuse.
- Laste raviks ei soovitata kasutada raviks looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
- Ärge kasutage ravimeid ilma ilmsete näidustusteta. Kasutage ravimeid selleks pikk periood aega.
Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:
- Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
- Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.
Tähelepanu! Ravimite võtmise peamised kõrvalnähud on pikaajaline kõhulahtisus ja kandidoos. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeenseid mikroorganisme, vaid ka kasulikku mikrofloorat.
Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.
Ravimid uusim põlvkond neil on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja ajal piisav ravi suudab 3–5 päevaga inimese uuesti jalule ajada.
Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teisi. Enamikul juhtudel on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite loetelu:
- Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks ning seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
- Oksatsilliin on saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Peamine näidustus ravimi kasutamiseks on infektsioonid, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
- Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Ravimi talumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
- Ampitsilliin – ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusi tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusteks (kurguvalu, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
- Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. Seda peetakse üheks viimase põlvkonna antibiootikumiks. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos jne.
Penitsilliini antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:
- Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad rasked nakkushaigused, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil praktiliselt pole vastunäidustusi, kuid kaasaegne meditsiin seda kasutatakse äärmiselt harva.
- Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste ega raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
- Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. Määratakse operatsioonijärgsel perioodil, kui on suur oht põletikulise protsessi tekkeks. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.
Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peab olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.
Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.
Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.
Ampitsilliintrihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.
Ampitsilliin pulbri kujul, mis on ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.
Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.
Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.
Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 hõõruda.
Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.
Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse ravimeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.
Avastamise ajalugu
Kunagi uuris Alexander Fleming oma laboris patogeene. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas stafülokokki. Teadlane ei olnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.
Kui Flemingil nõusid uuesti vaja läks, avastas ta, et need on kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitust, pole stafülokokki.
Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja avastas, et seenel on hävitav mõju bakterite membraanidele ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.
Avastus aitas päästa paljude inimeste elusid. See päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanike seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased 19. sajandi lõpul kasutusel olnud ravimitega. Kuid ravimite olemus ja nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.
Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid ja bakterid võivad muteeruda. Nad muutuvad ja muutuvad uimastite suhtes tundetuks. See tõi kaasa olulisi muutusi antibiootikumide, nagu penitsilliini, osas.
Teadlased veetsid peaaegu kogu 20. sajandi mikroorganismide ja bakteritega "võideldes", püüdes luua ideaalset ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.
Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui räägime hallitusest saadud ravimitest, on neil mitmeid puudusi:
- Halvasti seeditav. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendades selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
- Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, mistõttu neil ei ole laia toimespektrit.
- Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.
Tähtis: neil ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta, kui teil on antibiootikumide individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon.
Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt tuttavast penitsilliinist. Lisaks asjaolule, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid palju. Klassifitseerimine ja üldtunnustatud rühmadesse jagamine aitavad teil ravimeid mõista.
Antibiootikumid: klassifikatsioon
Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tavapäraselt:
- Loomulik.
- Poolsünteetiline.
Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele korralikult, soovitud ravitulemuse saab saavutada ainult ravimi suure annuse manustamisega. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.
Ravimid on saadaval süstimiseks mõeldud pulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab teil mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.
Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest toodetud ravimite modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvatele ravimitele oli võimalik anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad tundlikuks happe-aluse keskkonna suhtes. Mis võimaldas vabastada.
Ilmusid ka ravimid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil ei ole nii laia toimevaldkonda ja neil on vastunäidustused.
Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:
- Isoksasolepenitsilliinid on ravimite rühm, mis toimivad stafülokokkide suhtes; näideteks on järgmiste ravimite nimetused: oksatsilliin, naftsilliin.
- Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Neil on lai toimevaldkond, kuid nende tugevus on oluliselt halvem kui looduslikku päritolu antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma ravimid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks kahte väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.
Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide võtmist konsulteerima oma arstiga.
Näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks
Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Soovitatav on võtta ravimeid, kui teil on:
- Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
- Hingamisteede infektsioonid.
- Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
- Erineva päritoluga nahahaigused (stafülokokist põhjustatud erysipelas).
- Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.
Teave: Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või noahaavade korral.
Mõnel juhul aitab ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvust.
Millised vastunäidustused on ravimitel:
- Raseduse ega imetamise ajal ei tohi te ravimeid võtta. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Need võivad muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid sellise antibiootikumi peab määrama arst. Kuna ainult arst saab määrata lubatud annuse ja ravi kestuse.
- Laste raviks ei soovitata kasutada raviks looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
- Ärge kasutage ravimeid ilma ilmsete näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.
Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:
- Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
- Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.
Tähelepanu! Ravimite võtmise peamised kõrvalnähud on pikaajaline kõhulahtisus ja kandidoos. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeenseid mikroorganisme, vaid ka kasulikku mikrofloorat.
Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.
Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikalt võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.
Loetelu ravimitest, mida arstid patsientidele määravad
Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teisi. Enamikul juhtudel on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite loetelu:
- Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks ning seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
- Oksatsilliin on saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Peamine näidustus ravimi kasutamiseks on infektsioonid, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
- Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Ravimi talumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
- Ampitsilliin on ravimi täisnimi: ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusi tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusteks (kurguvalu, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
- Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. Seda peetakse üheks viimase põlvkonna antibiootikumiks. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos jne.
Penitsilliini antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:
- Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad rasked nakkushaigused, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
- Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste ega raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
- on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. Määratakse operatsioonijärgsel perioodil, kui on suur oht põletikulise protsessi tekkeks. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.
Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peab olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.
Ravimite hinnad
Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.
Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.
Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.
Ampitsilliin pulbri kujul, mis on ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.
Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.
Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.
Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 hõõruda.
Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.
Antibiootikumid lapsele
Penitsilliini (hallituse) baasil valmistatud preparaate kasutatakse laste raviks ainult näidustuste korral.
Enamasti määravad arstid noortele patsientidele:
- Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinule kui ka alla 3 kuu vanusele imikule. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, võttes arvesse lapse seisundit, tema kehakaalu ja sümptomite tõsidust.
- Oksatsilliin - ravimit võetakse arsti järelevalve all, näidustuse korral võib määrata vastsündinule. Antibakteriaalne ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
- Ospamox - lastele mõeldud annuse arvutab arst. See määratakse vastavalt skeemile (30–60 mg jagatud kehakaalu kg kohta ja annuste arv päevas).
Hoolikalt! Laste antibakteriaalsel ravil on oma nüansid. Sel põhjusel ei tohiks te selliseid ravimeid oma lapsele iseseisvalt välja kirjutada. On oht, et doseerimisega tehakse viga ja tekitatakse tõsine kahju lapse tervisele.
Penitsilliinidega seotud antibiootikumid on üsna tõhusad. Need avastati 19. sajandi lõpus, leiti lai rakendus meditsiinis. Hoolimata asjaolust, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.
- penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbopeneemid - moodustavad kaasaegse keemiaravi aluse. Neil on bakteritsiidne toime peptidoglükaani, bakteriraku seina mukopeptiidi hävitamise tõttu. Ravimitel on sünergism gramnegatiivse floora vastu aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega, kuid neid ei saa füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu ühes süstlas või infusioonisüsteemis segada. Resistentsuse ületamiseks kombineeritakse neid beetalaktamaasi inhibiitoritega.
Kõrvalmõjud: allergilised lööbed, eosinofiilia, harvem muud vahetud ülitundlikkusreaktsioonid (angioödeem, urtikaaria), anafülaktiline šokk lastel on äärmiselt haruldane, nagu ka neutro- ja trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, interstitsiaalne nefriit, flebiit süstekohas. Ampitsilliin ja tsefalosporiinid põhjustavad harva. Endolumbaarselt manustatakse ainult bensüülpenitsilliini naatriumsoola – tervislikel põhjustel äärmiselt ettevaatlikult. Neerupuudulikkusega patsientidele väljakirjutamisel võetakse arvesse kaaliumi ja naatriumi sisaldust preparaatides.
Vastunäidustused. Inimestel, kellel on anamneesis anafülaksia, urtikaaria või tõsine lööve vahetult pärast penitsilliini manustamist, on oht, et tekib kohene reaktsioon teistele selle rühma ravimitele ja neile ei tohi neid manustada. Penitsilliini ravimi suhtes allergilised patsiendid reageerivad allergiliselt kõigi penitsilliinide suhtes, kuid ainult 10% neist reageerib allergiliselt tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamide suhtes. Isikud, kellel on anamneesis minimaalne lööve (mitte kokkutõmbunud lööve väikesel kehapinnal) või lööve, mis tekkis 72 tundi või rohkem pärast penitsilliini manustamist, ei pruugi olla penitsilliinide suhtes allergiline; nad ei tohiks keelduda selle kasutamisest tõsiste infektsioonide korral, pakkudes kõike anafülaksia raviks.
Penitsilliinid
Penitsilliinid tungivad hästi keha kudedesse ja vedelikesse, sh. ajukelme põletiku ja suurte annuste manustamise ajal. Need erituvad peamiselt uriiniga. Karbenitsilliin on kaotanud oma tähtsuse, tikartsilliini ja ureidopenitsilliini kasutatakse ainult koos laktamaasi inhibiitoritega.
Ravimite koostoimed. Need suurendavad verejooksu riski, kui neid kasutatakse koos otseste ja kaudsete antikoagulantide, MSPVA-de ja salitsülaatidega. Kui seda kasutatakse koos kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide, AKE inhibiitoritega, on võimalik hüperkaleemia. Suurendab metotreksaadi toksilisust.
Looduslikud penitsilliinid
Bensüülpenitsilliin(Venemaal nimetatakse sagedamini penitsilliiniks) on madala toksilisusega ravim, mis tekitab kõrge kontsentratsiooni (annuses 50 mg/kg IM - 15-25 mcg/ml veres ja 60-70% sellest kudedes). Venemaal säilivad pneumokokid penitsilliini suhtes 90–95% tundlikkusest, lasteaedades ja eriti internaatkoolides on tundlikkus madalam. Bensüülpenitsilliini derivaatidel on sama antibakteriaalne spekter; Madalama efektiivsuse tõttu ei tohi fenoksümetüülpenitsilliini raviks kasutada tõsised infektsioonid. Kõrvapõletiku ja tüsistusteta kõrvapõletikuga lastel on end tõestanud fenoksümetüülpenitsilliin-bensatiin (Ospen-siirup), mille kontsentratsioon veres annuses 50 mg/kg on 4-6 mcg/ml.
Bensatiini bensüülpenitsilliin annab intramuskulaarsel manustamisel pikaajalise toime; seda kasutatakse väga tundlike patogeenide (GABHS, spirochete pallidum) põhjustatud infektsioonide korral, et säilitada madalat terapeutilist kontsentratsiooni pikka aega.
Kõrvalmõjud. Jarisch-Herzheimeri reaktsioon (süüfilise ja teiste spiroheetidest põhjustatud infektsioonide ravi) – seotud endotoksiinide vabanemisega.
Bensüülpenitsilliin
Näidustused. Äge keskkõrvapõletik, pneumokokk-nakkus (, meningiit), streptokokkinfektsioonid (äge, erysipelas, sarlakid, endokardiit, nekrotiseeriv fastsiit), meningokokkinfektsioon, puukborrelioos, leptospiroos, siberi katk; aktinomükoos, gaasigangreen, süüfilis.
Annustamine: IM või IV aeglaselt või infusiooni teel: lapsed vanuses 1 kuu kuni 12 aastat, 100-200 tuhat ühikut/kg päevas 2-3 annusena, koos rasked haigused- kuni 500 000 U/kg/päevas tervislikel põhjustel (vt allpool). Süüfilis – vt punkt 6.3.
Kõrvalmõjud. Annuste puhul >20 miljonit ühikut/päevas – DNS-i häired, kreatiniini taseme tõus.
Vabanemisvorm: pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 250 000, 500 000 ja 1 miljonit ühikut (1 mg = 1610 ühikut) (bensüülpenitsilliin - Venemaa)
Fenoksümetüülpenitsilliin – Penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin)
Näidustused: streptokokkne farüngiit, reuma sekundaarne ennetamine; pneumokoki meningiidi ägenemiste vältimine pärast traumaatilise ajukahjustuse, pneumokoki infektsiooni lastel pärast splenektoomiat või hüpogammaglobulineemiat; ägeda keskkõrvapõletiku raviks; erysipelas.
Annustamine: suukaudselt, üle 12-aastased lapsed - 500 mg iga 6 tunni järel, alla 1-aastased lapsed - 50 mg/kg päevas, vanuses 1 kuni 6 aastat - 30 mg/kg päevas, 6-12-aastased - 20 -30 mg/päevas kg/päevas 3-4 annusena. Reuma sekundaarne ennetamine: suu kaudu, lapsed - 500 mg 1-2 korda päevas.
Kõrvalmõjud: Vt eespool, ka iiveldus ja kõhulahtisus.
Vabanemisvorm: fenoksümetüülpenitsilliini-bensatiini siirup 750 mg/5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austria), tablett. 100 mg, 250 mg, dražee 100 000 ühikut, pulber suspensiooni valmistamiseks: 250 mg/5 ml, 60 mg/ml (fenoksümetüülpenitsilliin – Venemaa).
Bensatiini bensüülpenitsilliin
Näidustused: äge streptokoki rühm A, erüsiipel, reuma ennetamine, difteeriakandjate ravi; süüfilis.
Vastunäidustused: neurosüüfilis. Mitte manustada intravenoosselt ega intraarteriaalselt.
Hoolikalt: neerupuudulikkus.
Doseerimine. Ägeda tonsilliidi, sarlakid, erüsiipelite, haavainfektsioonide ravis ägedas faasis alustatakse ravi penitsilliiniga, bensatiin jätkub bensüülpenitsilliiniga: 1-2 süsti 1,2 miljonit ühikut üks kord nädalas. Reuma korral 2,4 miljonit ühikut intramuskulaarselt iga 15 päeva järel. Sarlakite profülaktikaks alla 7-aastastel (või kaaluga kuni 25 kg) lastel 600 000 ühikut, üle 7-aastastel (või kaaluga üle 25 kg) - 1 200 000 ühikut Tonsilliidi raviks ja difteeriakandjad, need annused on ühekordsed, reuma profülaktikaks – samad annused iga 2 nädala järel, süüfilis: vt lõik 6.3.
Kõrvalmõjud: Harva emboolia; valu ja põletik süstekohal.
Väljalaskevorm: Por. d/prig. intramuskulaarse süstimise lahus, bensatiinbensüülpenitsilliin pudelites: 300, 600 tuhat, 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut. (Bitsilliini-1 (Venemaa); 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Austria).
Antistafülokoki penitsilliinid
Oksatsilliin
Oksatsilliini kasutatakse stafülokokkide põhjustatud infektsioonide, sh. toodavad beetalaktamaasi, kuid mitte MRSA-d. Ülejäänud toimespekter on sama, mis looduslikel penitsilliinidel, kuid pneumokokkide ja streptokokkide tundlikkus selle suhtes on madalam kui penitsilliini suhtes. Suukaudsel manustamisel on biosaadavus madal.
Näidustused: Nakkushaigused stafülokokkide, sh. beetalaktamaasi tootmine: äge sinusiit, septitseemia, abstsessid, flegmoon, koletsüstiit, nakatunud põletused, bakteriaalne endokardiit.
Hoolikalt: bronhiaalastma, krooniline neerupuudulikkus; maksapuudulikkus.
Annustamine: IM või IV vastsündinutele - 20-40 mg/kg/ööpäevas 2 süsti, lastele 100-150 (kuni 200) mg/kg/päevas - max, kuni 12 g/päevas 2-4 süsti korral.
Kõrvalmõjud. Harva - maksafunktsiooni häired, kollatõbi suurte annuste korral (täiskasvanutel >12 g päevas). Palavik, iiveldus, oksendamine, eosinofiilia, aneemia, neutropeenia, mööduv hematuuria lastel.
Vabastamisvorm: Lüofilisaat d/prig. lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Venemaa).
Aminopenitsilliinid
Ampitsilliin ja amoksitsilliin, erinevalt looduslikest pensilliinidest, toimivad mõnedele gramnegatiivsetele mikroorganismidele, eriti H. influenzae'le, mis on Venemaal beeta-laktamaaside vähese tootmissageduse tõttu aminopenitsilliinide suhtes tundlik. Ampitsilliin mõjutab E. fecalis't, mis Venemaal on selle suhtes 90% tundlik. Salmonella ja Shigella vastane toime on geograafiliselt erinev. Empiirilise ravi väärtus IMG1-ga on E. coli sekundaarse resistentsuse kõrge sageduse tõttu piiratud. Ravimid inaktiveeritakse S. aureus'e, M. catarrhalis'e, N. gonorrhoeae ja enterobakterite poolt toodetud beetalaktamaasiga.
Amoksitsilliin toimib paremini kui ampitsilliin ja penitsilliin; suukaudsel manustamisel on selle biosaadavus 2-2,5 korda suurem kui ampitsilliinil (eriti Solutabi dispergeeruvate tablettide kujul), see annab suurema kontsentratsiooni plasmas ja kudedes ning põhjustab vähem kõhulahtisust. Ampitsilliini kasutatakse ainult parenteraalselt.
Vastunäidustused. Lümfisüsteemi tüüpi leukemoidsed reaktsioonid, lümfotsüütiline leukeemia.
Hoolikalt.Ägedad (võimalik mononukleoos), nakkuslikule mononukleoosile iseloomulikud erütematoossed lööbed, rinnaga toitmine. Suurenenud mähkmelööve – ei takista korduvat kasutamist.
Kõrvalmõjud. Aminopenitsilliinide tunnuseks on makulopapulaarse (ampitsilliini) lööbe tekkimine (umbes 7% kuuridest) (eriti Ensteia-Barra viirusega nakatumise taustal - enamik tunnistab selle mitteallergilist olemust) päevadel 3-5 ravist; lööve kaob ravimit katkestamata. Harva oksendamine, kõhulahtisus, väga harva -.
Interaktsioon. Vähendada östrogeeni sisaldavate ravimite rasestumisvastast toimet. Allopurinool suurendab ampitsilliini lööbe riski.
Ampitsilliin
Näidustused. Äge keskkõrvapõletik, äge sinusiit, kogukonnas omandatud, UTI, IZhP, shigelloos, salmonelloos, meningiit, bakteriaalne endokardiit, vastsündinute septiline infektsioon (kombinatsioonis gentamütsiiniga), erysipelas.
Annustamine: IM, aeglane IV või IV infusioon. 100-200 mg/kg/päevas, meningiit, endokardiit - 200-300 mg/kg/päevas. (kuni 8-12 g/päevas).
Vabanemisvorm: pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg, 500 mg, 1 ja 2 g (ampitsilliin - Venemaa).
Amoksitsilliin
Näidustused: ülemiste hingamisteede infektsioonid (sinusiit, äge keskkõrvapõletik), UTI. süsteemne puukborrelioos (Lyme'i tõbi); endokardiidi ennetamine: H. pylori, düsenteeria, salmonelloosi, salmonelloosi kandmise likvideerimine tundlikkuse korral.
Annustamine: suukaudselt, lastele 45 mg/kg/päevas, annus, kui on tõenäoline pneumokokiresistentsus (antibiootikumravi, visiit lastehoiuasutus) - 80-100 mg/kg/päevas. Ravikuur on 5-12 päeva.
Vabanemisvorm: dispergeeruvad tabletid. 0,125, 025, 0,5 ja 1 g kapslid, tab. 0,25 ja 0,5 g; tabel, p/obol. 0,5 ja 1,0 g; por. ja gran, d/prig. susp. 125 mg/5 ml ja 250 mg/5 ml: por. d/prig. tilgad, 0,1 g/ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.B.. Holland. Amoksitsilliin - Venemaa Ospamox - Sanoz, Austria. Hiconcil - KRKA, Sloveenia).
Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid
Need on kombinatsioon penitsilliini ravim ja inhibiitor (beeta-laktamaas. Kõige laialdasemalt kasutatav on amoksitsilliin/klavulanaat, aktiivne resistentsete H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (kuid mitte MRSA) vastu; aktiivsem pneumokokkide vastu, mille tundlikkus on vähenenud kui tseftriaksoon.Tikartsilliin/klavulanaat on efektiivne Serratia, Citrobacter, aga ka mõnede P. aeruginosa ja Acinetobacter tüvede vastu.Beeta-laktamaasi inhibiitorite lisamine ei ületa Pseudomonas aeruginosa resistentsust Ainult 20-30% P. aeruginosa strain aeruginosa on tundlikud tikartsilliini suhtes.Kõik ravimid, mis on bakteritsiidsed anaeroobide, sh B. fragilis, Prevotella melaninogenicus vastu.Kasutatakse perioperatiivseks profülaktikaks kõhuoperatsioonil Sulbaktaamil on oma kliiniliselt oluline antibakteriaalne toime Neisseria ja Acinetobacter'i vastu.
Kõrvalmõjud. Iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, harva - hepatiit, kolestaatiline kollatõbi. Teatatud on vaskuliidi juhtudest, seerumi haigus, multiformne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom), eksfoliatiivne; Suspensiooni kasutamisel on võimalik hammastele pinnakattu teke.
Interaktsioon. Antatsiidid, lahtistid ja glükoosamiin vähendavad kaitstud penitsilliinide imendumist.
Amoksitsilliin/klavulaanhape
Näidustused. Beetalaktamaasi tootvate mikroorganismide põhjustatud hingamisteede, naha ja pehmete kudede, luude, kuseteede ja kõhu infektsioonid. Esmavaliku ravimina kasutatakse seda lastel, kes on hiljuti haiglast välja kirjutatud või saanud antibiootikume 3 kuu jooksul enne praegust haigust, samuti rühmades, kellel on suurenenud risk pneumotroopse floora resistentsuse suhtes (internaatkoolid, koolieelsed lapsed). lapsed). Valikravim anaeroobsete infektsioonide korral (Vincenta, kopsu abstsess, sügavad haavad), abstsessid, fastsiit ja flegmoon, loomahammustused, hambapõletikud, samuti antibakteriaalseks profülaktikaks kõhu- ja vaagnaelundite operatsioonide ajal.
Vastunäidustused. Klavulaanhappe kasutamisega seotud kollatõbi või maksafunktsiooni häired anamneesis. Suurenenud mähkmelööve – ei takista korduvat kasutamist.
Hoolikalt. Neeru-, maksapuudulikkus; erütematoossed lööbed, mis on iseloomulikud nakkuslikule mononukleoosile, kroonilisele lümfoidleukeemiale.
Annustamine (amoksitsilliini puhul): Suukaudselt alla 12-aastastele lastele - 45 mg/kg/päevas jagatuna 2 annuseks (kuni 750 mg/päevas), üle 12-aastastele ja täiskasvanutele - 1750 mg päevas jagatuna 2 annuseks. (875 × 2). Vajadusel suurendatakse annust 80-100 mg/kg/päevas, eelistatavalt kasutades ravimeid, mille amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on 7:1 või suurem. IV vastsündinutele - 60 mg/kg/päevas 2 süsti jaoks, lastele alates 1 kuu. kuni 12-aastased - 40-60 (kuni 90-120) mg / kg / päevas, üle 12-aastased ja täiskasvanud - 3-4 (kuni 6) g / päevas 3-4 manustamiskorraks.
Vabastamise vorm. Amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe:
- 2:1 - tabel. 0,25/0,125 g (Augmentin - originaal amoksitsilliin/klavulanaat, toodetud GlaxoSmithKline, Ühendkuningriik, Medoklav - Medohsmi, Küpros, Amoxiclav - Lek, Sloveenia);
- 4:1 - tabel. 500/125 mg, por. d/prig. susp. 125 mg/31,25 mg/5 ml, 250 mg/62,5 mg/5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoclav);
- 4:1 - tabel. dispergeeruv 125 mg/31,25 mg; 250 mg/62,5 mg ja 500 mg/125 mg (Flemoklav Solutab – Astellas Pharma Europe B.V., Holland). 5:1 - aeg. IV lahuse jaoks 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoclav) 7:1 - tabel. 0,875/0,125 g (amoksiklav)
- 7:1 - tabel. 0,875/0,125 g, por. d/prig. susp. 200/28,5 mg/5 ml ja 400/57 mg/5 ml (Augmentin - ravimvormid 2 korda päevas parimas amoksitsilliini ja klavulanaadi vahekorras).
Ampitsilliin/sulbaktaam
Näidustused ja vastunäidustused. Sama mis amoksitsilliin/klavulanaat, ülitundlikkus sulbaktaami suhtes.
Doseerimine. Igas vanuses lapsed, sealhulgas vastsündinud - 150 mg/kg/päevas, (100 mg/kg/päevas ampitsilliin ja 50 mg/kg/päevas sulbaktaam) 3-4 korda (vastsündinutele - 2 korda), täiskasvanud - 1,5-12 g päevas 2-4 manustamiseks IM või IV.
Väljalaskevormid: por. d/prig. lahused 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unasin-Pfizer, USA).
Tikartsilliin + klavulaanhape (ticarcilliri/klavulaanhape)
Näidustused. Raske (kopsud, kõhuõõs, luud, pehmed koed, kuseteede), põhjustatud multiresistentsest gramnegatiivsest floorast, sealhulgas anaeroobsest.
Annustamine (tikartsilliini puhul): lapsed vanuses üle 3 kuu. kehakaaluga kuni 60 kg - 200-300 mg/kg/päevas 4-6 süsti jaoks, lastele kehakaaluga 60 kg või rohkem, samuti täiskasvanutele - 12-18 g 4-6 süsti jaoks intravenoosselt (30 minutiga ) .
Kõrvalmõjud: pearinglus, neutropeenia, hüpokaleemia.
Väljalaskevorm: liof. por. d/prig. 1500/100 mg ja 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Klein, Ühendkuningriik).
Penitsilliini antibiootikumid on β-laktaamantibiootikumid. β-laktaamantibiootikumid β-laktaamid, mida ühendab β-laktaamtsükli olemasolu nende struktuuris, on penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeen
emid ja monobaktaamid, millel on bakteritsiidne toime. Keemilise struktuuri sarnasus määrab esiteks kõigi β-laktaamide sama toimemehhanismi - penitsilliini siduvate valkude (PBP), bakteriraku seina sünteesi protsessis osalevate ensüümide inhibeerimine (PBP inhibeerimise tingimustes see protsess on häiritud, mis toob kaasa bakteriraku lüüsi) ja teiseks, mõnel patsiendil ristallergia nende suhtes.
On oluline, et β-laktaamide toime sihtmärgiks olevate bakterite rakulised struktuurid imetajatel puuduvad, mistõttu spetsiifiline toksilisus makroorganismi suhtes ei ole nende antibiootikumide puhul tüüpiline.
Penitsilliinid, tsefalosporiinid ja monobaktaamid on tundlikud spetsiaalsete ensüümide – β-laktamaaside, mida toodavad paljud bakterid, hüdrolüüsiva toime suhtes. Karbapeneeme iseloomustab oluliselt suurem resistentsus β-laktamaaside suhtes.
Arvestades kõrget kliiniline efektiivsus ja madala toksilisusega β-laktaamantibiootikumid on olnud antimikroobse kemoteraapia aluseks juba aastaid, olles enamiku bakteriaalsete infektsioonide ravis juhtival kohal.
Penitsilliini rühma antibiootikumid
Penitsilliinid- esimesed antimikroobsed ravimid, mis töötati välja mikroorganismide toodetud bioloogiliselt aktiivsete ainete baasil. Kõigi penitsilliinide esivanem bensüülpenitsilliin saadi 40ndate alguses. XX sajand. Selle avastus tähistas omamoodi revolutsioonilist revolutsiooni meditsiinis, kuna esiteks viis see paljud bakteriaalsed infektsioonid vältimatult surmavate kategooriast potentsiaalselt ravitavateks ja teiseks määras see põhimõttelise suuna, mille alusel töötati välja paljud teised antibakteriaalsed ravimid. .
Praegu kuulub penitsilliinide rühma üle kümne antibiootikumi, mis olenevalt tootmisallikatest, struktuurilistest iseärasustest ja antimikroobsest toimest jagunevad mitmeks alarühmaks. Samal ajal on mõned antibiootikumid, peamiselt karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid, kaotanud oma esialgse tähenduse ja neid ei kasutata üksikute ravimitena.
Penitsilliinide üldised omadused
Penitsilliini rühma antibakteriaalsetel ravimitel on järgmised omadused:
- Neil on bakteritsiidne toime.
- Need on kehas hästi jaotunud, tungivad paljudesse organitesse, kudedesse ja keskkondadesse, välja arvatud põletikuta ajukelme, silmad, eesnääre, elundid ja kuded. Loob kõrge kontsentratsiooni kopsudes, neerudes, soole limaskestas, reproduktiivorganid, luud, pleura ja kõhukelme vedelik.
- Väikestes kogustes läbivad nad platsentat ja sisenevad rinnapiima.
- Nad tungivad halvasti läbi BBB (meningiidi korral suureneb läbilaskvus ja penitsilliini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 5% seerumi tasemest), vere-oftalmilise barjääri (BOB) ja eesnäärme kaudu.
- Need erituvad neerude kaudu, peamiselt aktiivse eritumise kaudu neerutuubulite kaudu.
- Poolväärtusaeg on 0,5 tundi.
- Terapeutiline tase veres püsib 4-6 tunni jooksul.
Penitsilliini kõrvaltoimed ov
Allergilised reaktsioonid(erinevatel allikatel 1-10% juhtudest): urtikaaria; lööve; Quincke ödeem; palavik; eosinofiilia, bronhospasm.
Kõige ohtlikum on anafülaktiline šokk, mis põhjustab kuni 10% suremust (USA-s on umbes 75% anafülaktilise šoki surmadest põhjustatud penitsilliini manustamisest).
Lokaalne ärritav toime intramuskulaarse süstiga (valu, infiltraadid).
Neurotoksilisus: krambid, mida sagedamini täheldatakse lastel väga suurte penitsilliini annuste kasutamisel, neerupuudulikkusega patsientidel, kui endolumbaraalselt manustatakse rohkem kui 10 tuhat ühikut.
Elektrolüütide tasakaaluhäired- südamepuudulikkusega patsientidel võib naatriumisoola suurte annuste manustamisel suureneda tursed ja hüpertensiooni korral vererõhk (BP) tõusta (1 miljon ühikut sisaldab 2,0 mmol naatriumi).
Sensibiliseerimine. Pidage meeles, et mõnel inimesel võib penitsilliini suhtes ülitundlikkuse aste aja jooksul muutuda. 78% neist nahatestid 10 aasta pärast muutuvad need negatiivseks. Seetõttu väide penitsilliiniallergia kohta kui eluaegne kliiniline diagnoos vale.
Ennetusmeetmed
Hoolikas anamneesi kogumine, värskelt valmistatud penitsilliini lahuste kasutamine, patsiendi jälgimine 30 minuti jooksul pärast penitsilliini esmakordset manustamist, ülitundlikkuse tuvastamine nahatestiga.
Abinõud anafülaktilise šoki tekkeks: hingamisteede läbilaskvuse tagamine (vajadusel intubatsioon), hapnikravi, adrenaliin, glükokortikoidid.
Tuleb märkida, et bronhiaalastma ja teiste allergiliste haiguste korral suureneb penitsilliinide (nagu ka teiste antibiootikumide) suhtes allergiliste reaktsioonide tekkerisk mõnevõrra ja nende ilmnemisel võivad need olla raskemad. Valdav seisukoht, et allergilisi haigusi põdevatele inimestele ei tohi penitsilliini välja kirjutada, on aga ekslik.
Näidustused penitsilliinide kasutamiseks
- GABHS-i põhjustatud infektsioonid: tonsillofarüngiit, erysipelas, sarlakid, äge reumaatiline palavik.
- Meningiit üle 2-aastastel lastel ja täiskasvanutel.
- Nakkuslik endokardiit (tingimata kombinatsioonis gentamütsiini või streptomütsiiniga).
- süüfilis.
- Leptospiroos.
- Siberi katk.
- Anaeroobsed infektsioonid: gaasigangreen, teetanus.
- Aktinomükoos.
Looduslikud penitsilliinipreparaadid
Looduslikud penitsilliinipreparaadid hõlmavad järgmist:
- bensüülpenitsilliin;
- bensüülpenitsilliini naatriumsool;
- bensüülpenitsilliini novokaiini sool;
- fenoksümetüülpentsilliin;
- Ospen 750;
- bitsilliin-1;
- Retarpen.
Fenoksümetüülpenitsilliin
Suukaudseks manustamiseks mõeldud looduslik penitsilliinipreparaat.
Toimespekter praktiliselt ei erine penitsilliinist. Võrreldes penitsilliiniga on see happekindlam. Biosaadavus on 40-60% (tühja kõhuga võtmisel veidi kõrgem).
Ravim ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone: ligikaudu 0,5 g fenoksümetüülpenitsilliini suukaudne võtmine vastab 300 tuhande ühiku penitsilliini intramuskulaarsele manustamisele. Poolväärtusaeg on umbes 1 tund.
Kõrvalmõjud
- Allergilised reaktsioonid.
- Seedetrakt (GIT) - valu või ebamugavustunne kõhus, iiveldus; harvem oksendamine, kõhulahtisus.
Näidustused kasutamiseks
- Pneumokokkinfektsioonide ennetamine inimestel pärast splenektoomiat.
Bensatiini fenoksümetüülpenitsilliin
Fenoksümetüülpenitsilliini derivaat. Sellega võrreldes on see seedetraktis stabiilsem, imendub kiiremini ja paremini talutav. Biosaadavus ei sõltu toidust.
Näidustused kasutamiseks
- Streptokoki (GABHS) infektsioonid, kerged ja keskmine aste raskusaste: tonsillofarüngiit, naha ja pehmete kudede infektsioonid.
Pika toimeajaga penitsilliini preparaadid
Pikatoimelised penitsilliinipreparaadid ehk nn depoopenitsilliinid hõlmavad b ensüülpenitsilliini novokaiini sool Ja bensatiinbensüülpenitsilliin, ja kombineeritud ravimid nende alusel loodud.
Kõrvalmõjud pika toimeajaga penitsilliini preparaadid
- Allergilised reaktsioonid.
- Valu, infiltraadid süstekohas.
- She (Hoigne) sündroom on jäsemete isheemia ja gangreen, mis on tingitud juhuslikust süstimisest arterisse.
- Nicholau sündroom on kopsude ja aju veresoonte emboolia veeni süstimisel.
Vaskulaarsete tüsistuste ennetamine: sisestamistehnika range järgimine - intramuskulaarselt istmiku ülemisse välimisse kvadrandisse, kasutades laia nõela, patsiendi horisontaalasendis. Enne sisestamist tuleb süstla kolbi enda poole tõmmata, et veenduda, et nõel ei ole anumas.
Näidustused kasutamiseks
- Penitsilliini suhtes ülitundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: streptokokk (GABHS) tonsillofarüngiit; süüfilis (välja arvatud neurosüüfilis).
- Siberi katku ennetamine pärast kokkupuudet eostega (bensüülpenitsilliini novokaiinisool).
- Reumaatilise palaviku aastaringne ennetamine.
- Difteeria, streptokoki tselluliidi ennetamine.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool
Intramuskulaarse manustamise korral säilib terapeutiline kontsentratsioon veres 12-24 tundi, kuid see on madalam kui samaväärse annuse bensüülpenitsilliini naatriumsoola sisseviimisel. Poolväärtusaeg on 6 tundi.
Sellel on lokaalanesteetiline toime ja see on vastunäidustatud, kui olete prokaiini (novokaiini) suhtes allergiline. Üleannustamise korral on võimalikud psüühikahäired.
Bensatiin Bensüülpenitsilliin
See toimib kauem kui bensüülpenitsilliini novokaiinisool, kuni 3-4 nädalat. Pärast intramuskulaarne süstimine Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse lastel 24 tunni pärast ja täiskasvanutel 48 tunni pärast. Poolväärtusaeg on mitu päeva.
Riigis läbi viidud kodumaiste bensatiinbensüülpenitsilliini preparaatide farmakokineetilised uuringud teaduskeskus antibiootikumid on näidanud, et nende kasutamisel säilib terapeutiline kontsentratsioon vereseerumis mitte kauem kui 14 päeva, mis nõuab nende sagedasemat manustamist kui nende välismaise analoogi Retarpen.
Kombineeritud ravimid penitsilliinid
Bitsilliin-3, Bitsilliin-5.
Isoksasolüülpenitsilliinid (antistafülokoki penitsilliinid)
Isoksasolüülpenitsilliini ravim - oksatsilliin.
Esimene stafülokokivastase toimega isoksasolüülpenitsilliin oli metitsilliin, mis hiljem lõpetati eeliste puudumise tõttu uuemate analoogide ees ja nefrotoksilisuse tõttu.
Praegu on selle rühma peamine ravim Venemaal oksatsilliin. Välismaal kasutatakse ka naftsilliini, kloksatsilliini, dikloksatsilliini ja flukloksatsilliini.
Oksatsilliin
Tegevuse spekter
Oksatsilliin on resistentne penitsillinaasi suhtes, mida toodab üle 90% S. aureus'e tüvedest. Seetõttu on need aktiivsed penitsilliiniresistentse S. aureuse (PRSA) ja mitmete looduslike penitsilliinide, amino-, karboksü- ja ureidopenitsilliinide suhtes resistentsete S. epidermidise tüvede vastu. See on selle ravimi peamine kliiniline tähtsus.
Samal ajal on oksatsilliin streptokokkide (sh S. pneumoniae) vastu oluliselt vähem aktiivne. Enamikule teistele penitsilliinitundlikele mikroorganismidele, sealhulgas gonokokkidele ja enterokokkidele, see praktiliselt puudub.
Üheks tõsiseks probleemiks on isoksasolüülpenitsilliinidele resistentsete (eelkõige haiglate) S. aureus'e tüvede levik, mis on neist esimese nime põhjal saanud lühendi MRSA (raeticillin-resistentne S. aureus). Tegelikult on need multiresistentsed, kuna nad ei ole resistentsed mitte ainult kõigi penitsilliinide, vaid ka tsefalosporiinide, makroliidide, tetratsükliinide, linkosamiidide, karbapeneemide, fluorokinoloonide ja muude antibiootikumide suhtes.
Kõrvalmõjud
- Allergilised reaktsioonid.
- Seedetrakt - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
- Mõõdukas hepatotoksilisus - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, eriti kui seda manustatakse suurtes annustes (üle 6 g päevas); Reeglina on see asümptomaatiline, kuid mõnikord võib sellega kaasneda palavik, iiveldus, oksendamine ja eosinofiilia (maksa biopsia näitab mittespetsiifilise hepatiidi tunnuseid).
- Hemoglobiini taseme langus, neutropeenia.
- Mööduv hematuria lastel.
Näidustused kasutamiseks
Kinnitatud või kahtlustatud stafülokoki infektsioonid erineva lokaliseerimisega (tundlikkus oksatsilliini suhtes või metitsilliiniresistentsuse kerge leviku oht):
- luude ja liigeste infektsioonid;
- kopsupõletik;
- nakkuslik endokardiit;
- meningiit;
- sepsis.
Aminopenitsilliinid
Aminopentsilliinide hulka kuuluvad ampitsilliin Ja amoksitsilliin. Võrreldes looduslike penitsilliinidega ja isoksasolüülpenitsilliinid nende antimikroobne spekter on laienenud, hõlmates mõningaid gramnegatiivseid baktereid perekonnast Enterobacteriaceae ja H. influenzae.
Ampitsilliin
Erinevused penitsilliinist antibakteriaalse toime spektris
- See toimib mitmetele gram(-)bakteritele: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (viimased on paljudel juhtudel resistentsed), N. influenzae (tüved, mis ei tooda β-laktamaase).
- Aktiivsem enterokokkide (E. faecalis) ja listeria vastu.
- Veidi vähem aktiivne streptokokkide (GABHS, S. pneumoniae), spiroheetide ja anaeroobide vastu.
Ampitsilliinil puudub toime haiglainfektsioonide gramnegatiivsetele patogeenidele, nagu Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serration, Enterobacter, Acinetobacter jt.
Seda hävitab stafülokoki penitsillinaas, mistõttu on enamiku stafülokokkide suhtes inaktiivne.
Kõrvalmõjud
- Allergilised reaktsioonid.
- Seedetrakti häired - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõige sagedamini kõhulahtisus.
- Ampitsilliini lööve (5–10% patsientidest) ei ole enamiku ekspertide sõnul seotud penitsilliiniallergiaga.
Lööve on olemuselt makulopapulaarne, sellega ei kaasne sügelust ja see võib mööduda ilma ravimi kasutamist katkestamata. Riskitegurid: Nakkuslik mononukleoos(lööve täheldatakse 75-100% juhtudest), tsütomegaalia, krooniline lümfoidne leukeemia.
Näidustused kasutamiseks
- Ülemiste hingamisteede ägedad bakteriaalsed infektsioonid (keskkõrvapõletik, rinosinusiit - vajadusel parenteraalne manustamine).
- Kogukonnas omandatud kopsupõletik (kui on vajalik parenteraalne manustamine).
- Kuseteede infektsioonid (UTI) - tsüstiit, püelonefriit (ei soovitata empiiriliseks raviks, kuna kõrge tase patogeeni resistentsus).
- Sooleinfektsioonid (salmonelloos, šigelloos).
- Meningiit.
- Nakkuslik endokardiit.
- Leptospiroos.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Ampitsilliini võib lahustada ainult süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Kasutada tuleb värskelt valmistatud lahuseid. Kui seda hoitakse kauem kui 1 tund, väheneb ravimi aktiivsus järsult.
Amoksitsilliin
See on täiustatud farmakokineetikaga ampitsilliini derivaat.
Antimikroobse toime spektri järgi on amoksitsilliin lähedane ampitsilliinile (mikroflooral on mõlema ravimi suhtes ristresistentsus).
- amoksitsilliin on kõigi suukaudsete penitsilliinide ja tsefalosporiinide seas kõige aktiivsem S. pneumoniae vastu, sealhulgas pneumokokid, mille resistentsus penitsilliini suhtes on keskmine;
- mõjub E. faecalisele veidi tugevamalt kui ampitsilliinile;
- kliiniliselt ebaefektiivne Salmonella ja Shigella vastu, olenemata in vitro tundlikkuse testimise tulemustest;
- väga aktiivne in vitro ja in vivo H. pylori vastu.
Sarnaselt ampitsilliiniga hävitavad amoksitsilliini β-laktamaasid.
Kõrvalmõjud
- Allergilised reaktsioonid.
- "Ampitsilliini" lööve.
- Seedetrakt - enamasti mõõdukas ebamugavustunne kõhus, iiveldus; kõhulahtisust täheldatakse palju harvemini kui ampitsilliini kasutamisel.
Näidustused kasutamiseks
- Ülemiste hingamisteede infektsioonid - äge keskkõrvapõletik, äge rinosinusiit.
- Alumiste hingamisteede infektsioonid – kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik.
- Kuseteede infektsioonid - põiepõletik, püelonefriit (mitte soovitatav kasutada empiirilises ravis kõrge patogeeniresistentsuse tõttu).
- H. pylori likvideerimine (kombinatsioonis sekretsioonivastaste ravimite ja teiste antibiootikumidega).
- Puukborrelioos (Lyme'i tõbi).
- Nakkusliku endokardiidi ennetamine.
- Siberi katku ennetamine (rasedatel ja lastel).
Hoiatused
Ei saa kasutada šigelloosi ja salmonelloosi raviks.
Amoksitsilliini preparaadid - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin naatriumsool, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hiconcil.
Karboksüpenitsilliinid
Karboksüpenitsilliinide hulka kuuluvad karbenitsilliin (lõpetatud ja enam ei kasutata) ja tikartsilliin (tikartsilliini/klavulanaadi kombinatsioonravimi osa).
Nende peamiseks eeliseks oli pikka aega nende aktiivsus P. aeruginosa, aga ka mõnede aminopenitsilliinide suhtes resistentsete gramnegatiivsete bakterite (Enterobacter, Proteus, Morganella jt) vastu. Kuid praeguseks on karboksüpenitsilliinid praktiliselt kaotanud oma pseudomonasevastase väärtuse Pseudomonas aeruginosa ja paljude teiste mikroorganismide kõrge resistentsuse ja halva talutavuse tõttu.
Neil on penitsilliinide seas suurim neurotoksilisus, nad võivad põhjustada trombotsüütide agregatsiooni häireid, trombotsütopeeniat ja elektrolüütide tasakaaluhäireid – hüpernatreemiat, hüpokaleemiat.
Ureidopenitsilliinid
Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad aslotsilliin (praegu ei kasutata) ja piperatsilliin (kasutatakse kombinatsioonravimi piperatsilliin + tasobaktaam osana. Võrreldes karboksüpenitsilliinidega on neil laiem antimikroobne spekter ja nad on mõnevõrra paremini talutavad.
Algselt olid nad P. aeruginosa vastu aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid, kuid praegu on enamik Pseudomonas aeruginosa tüvesid ureidopenitsilliinide suhtes resistentsed.
Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid
Peamine mehhanism bakterite resistentsuse tekkeks β-laktaamantibiootikumide suhtes on nende spetsiaalsete ensüümide, β-laktamaaside tootmine, mis hävitavad β-laktaamtsükli - nende ravimite kõige olulisema struktuurielemendi, tagades nende bakteritsiidse toime. See kaitsemehhanism osutub üheks juhtivaks selliste kliiniliselt oluliste patogeenide nagu S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis ja paljude teiste puhul.
Mikroorganismide toodetud β-laktamaaside süstematiseerimisel lihtsustatult võib need sõltuvalt toimesuunast jagada mitmeks tüübiks:
1) penitsilliinid hävitavad penitsilliinid;
2) tsefalosporinaasid, mis hävitavad I-II põlvkonna tsefalosporiine;
3) laiendatud spektriga β-laktamaasid (ESBL), mis ühendavad kahe esimese tüübi omadused ja lisaks hävitavad III ja IV põlvkonna tsefalosporiine;
4) metallo-β-laktamaasid, mis hävitavad peaaegu kõik β-laktaamid (v.a monobaktaamid).
Selle resistentsuse mehhanismi ületamiseks saadi β-laktamaase inaktiveerivad ühendid: klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam.
Selle põhjal on loodud kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad penitsilliini antibiootikumi (ampitsilliin, amoksitsilliin, piperatsilliin, tikartsilliin) ja üht β-laktamaasi inhibiitorit.
Selliseid ravimeid nimetatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinideks.
Penitsilliinide kombineerimisel β-laktamaasi inhibiitoritega taastub penitsilliinide loomulik (esmane) aktiivsus paljude stafülokokkide (v.a MRSA), gramnegatiivsete bakterite, eoseid mittemoodustavate anaeroobide vastu ning laieneb nende antimikroobne toime. mitmete gramnegatiivsete bakterite (Klebsiella jt) tõttu, millel on loomulik resistentsus penitsilliinide suhtes.
Tuleb rõhutada, et β-laktamaasi inhibiitorid ületavad ainult ühe bakteriaalse resistentsuse mehhanismi. Seetõttu näiteks tasobaktaam ei saa suurendada P. aeruginosa tundlikkust piperatsilliini suhtes, kuna resistentsus in sel juhul põhjustatud mikroobiraku välismembraani β-laktaamide läbilaskvuse vähenemisest.
Amoksitsilliin+klavulanaat
Ravim koosneb amoksitsilliinist ja kaaliumklavulanaadist. Suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaatide komponentide suhe on vahemikus 2:1, 4:1 ja 8:1 ning parenteraalseks manustamiseks - 5:1. Klavulaanhape, mida kasutatakse kaaliumisoolana, on üks võimsamaid mikroobsete β-laktamaaside inhibiitoreid. Seetõttu ei hävita amoksitsilliini kombinatsioonis klavulanaadiga β-laktamaasid, mis laiendab oluliselt selle toime spektrit.
Antibakteriaalse toime spekter
Amoksitsilliin + klavulanaat toimib kõikidele amoksitsilliini suhtes tundlikele mikroorganismidele. Lisaks, erinevalt amoksitsilliinist:
- on kõrgema stafülokokivastase toimega: mõjub PRSA-le ja mõnele S. epidermidis'e tüvele;
- toimib enterokokkide tootmisel (3-laktamaas;
- aktiivne gramm(-)floorat tootva (3-laktamaasi (N. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. jt) vastu, välja arvatud ESBL-i tootjad;
- on kõrge antianaeroobse toimega (sh B. fragilis).
Ei mõjuta aminopenitsilliinide suhtes resistentseid gram(-)baktereid: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serration, Providence, Morganella.
Kõrvalmõjud
Nagu amoksitsilliin. Lisaks on klavulanaadi olemasolu tõttu harvadel juhtudel (tavaliselt vanematel inimestel) võimalikud hepatotoksilised reaktsioonid (transaminaaside aktiivsuse tõus, palavik, iiveldus, oksendamine).
Näidustused kasutamiseks
- Ülemiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid (äge ja krooniline rinosinusiit, äge keskkõrvapõletik, epiglotiit).
- Alumiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid (KOK-i ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
- Sapiteede infektsioonid (äge koletsüstiit, kolangiit).
- Kuseteede infektsioonid (äge püelonefriit, tsüstiit).
- Kõhuõõnesisesed infektsioonid.
- Vaagnaelundite infektsioonid.
- Luude ja liigeste infektsioonid.
Amoksitsilliin + sulbaktaam
Ravim koosneb amoksitsilliinist ja sulbaktaamist vahekorras 1:1 ja 5:1 suukaudseks manustamiseks ning 2:1 parenteraalseks manustamiseks.
Toimespekter on lähedane amoksitsilliin + klavulanaadile. Lisaks β-laktamaaside inhibeerimisele on sulbaktaamil mõõdukas toime Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Kõrvalmõjud
Sama mis amoksitsilliin.
Näidustused kasutamiseks
- UTI infektsioonid (äge püelonefriit, tsüstiit).
- Kõhuõõnesisesed infektsioonid.
- Vaagnaelundite infektsioonid.
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid (sh haavainfektsioonid pärast hammustust).
- Luude ja liigeste infektsioonid.
- Perioperatiivne antibiootikumide profülaktika.
Ampitsilliin + sulbaktaam
Ravim sisaldab ampitsilliini ja sulbaktaami vahekorras 2:1. Eelravim sultamütsilliin, mis on ampitsilliini ja sulbaktaami ühend, on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Imendumisel toimub sultamitsilliini hüdrolüüs ning ampitsilliini ja sulbaktaami biosaadavus on suurem kui tavalise ampitsilliini samaväärse annuse võtmisel.
Ampitsilliin + sulbaktaam on enamiku parameetrite poolest sarnane amoksitsilliin + klavulanaadi ja amoksitsilliin + sulbaktaamiga.
Näidustused kasutamiseks
- Ülemiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid (äge ja krooniline rinosinusiit, äge keskkõrvapõletik, epiglotiit).
- Hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid (KOK-i ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik).
- Sapipõie infektsioonid (äge koletsüstiit, kolangiit).
- Kusepõie infektsioonid (äge püelonefriit, tsüstiit).
- Kõhuõõnesisesed infektsioonid.
- Vaagnaelundite infektsioonid.
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid (sh haavainfektsioonid pärast hammustust).
- Luude ja liigeste infektsioonid.
- Perioperatiivne antibiootikumide profülaktika.
Sellel on Acinetobacter'i põhjustatud infektsioonide puhul eelis amoksitsilliini + klavulanaadi ees.
Hoiatus
Intramuskulaarsel manustamisel tuleb ravimit lahjendada 1% lidokaiini lahusega.
Tikartsilliin+klavulanaat
Karboksüpenitsilliini tikartsilliini kombinatsioon klavulanaadiga vahekorras 30:1. Erinevalt inhibiitoritega kaitstud aminopenitsilliinidest toimib see P. aeruginosale (kuid paljud tüved on resistentsed) ja ületab nende aktiivsuse enterobakterite haiglatüvede vastu.
- Gram-positiivsed kokid: stafülokokid (sh PRSA), streptokokid, enterokokid (kuid aktiivsuselt nõrgemad kui inhibiitoriga kaitstud aminopenitsilliinid).
- Gramnegatiivsed vardad: Enterobacteriaceae perekonna esindajad (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus jt); P. aeruginosa (kuid mitte parem kui tikartsilliini); mittefermenteeruvad bakterid - S. maltophilia (ülema aktiivsuse poolest teistest β-laktaamidest).
- Anaeroobid: eoseid moodustavad ja mittemoodustavad, sealhulgas B. fragilis.
Kõrvalmõjud
- Allergilised reaktsioonid.
- Neurotoksilisus (treemor, krambid).
- Elektrolüütide tasakaaluhäired (hüpernatreemia, hüpokaleemia - eriti südamepuudulikkusega patsientidel).
- Trombotsüütide agregatsiooni rikkumine.
Näidustused kasutamiseks
Rasked, valdavalt haiglainfektsioonid erinevates kohtades:
- intraabdominaalsed infektsioonid;
- vaagnaelundite infektsioonid;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- luude ja liigeste infektsioonid;
- sepsis.
Piperatsilliin + tasobaktaam
Ureidopenitsilliini piperatsilliini ja tasobaktaami kombinatsioon vahekorras 8:1. Tasobaktaam on β-laktamaasi inhibeerimise poolest parem kui sulbaktaam ja on ligikaudu samaväärne klavulanaadiga. Piperatsilliini + tasobaktaami peetakse kõige võimsamaks inhibiitoriga kaitstud penitsilliiniks.
Antibakteriaalse toime spekter
- Gram-positiivsed kokid: stafülokokid (sh PRSA), streptokokid, enterokokid.
- Gramnegatiivsed vardad: Enterobacteriaceae perekonna esindajad (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus jt); P. aeruginosa (kuid mitte parem kui piperatsilliini); mittekäärivad bakterid - S. maltophilia.
- Anaeroobid: eoseid moodustavad ja mittemoodustavad, sealhulgas B. fra-ilis.
Kõrvalmõjud
Sama, mis Ticarcillin + klavulanaat.
Näidustused kasutamiseks
Mitme ravimiresistentse ja segatud (aeroobne-anaeroobse) mikrofloora põhjustatud rasked, valdavalt haiglainfektsioonid:
- alumiste hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüeem);
- keerulised kuseteede infektsioonid;
- intraabdominaalsed infektsioonid;
- vaagnaelundite infektsioonid;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- luude ja liigeste infektsioonid;
- sepsis.
Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide preparaadid
(amoksitsilliin + klavulanaat) - Amovycombe, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Betaclave, Verclave, Klamosar, Medoclav, Panclave 2X, Rapiclav, Fibell, Flemoclav Solutab, Foraclave, Ecoclave.
(Amoksitsilliin + sulbaktaam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.
(Ampitsilliin + sulbaktaam)— Ampisid, Libaccil, Sultasin.
(Tikartsilliin + klavulanaat) – Timentiin.
(Piperatsilliin + tasobaktaam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.