Millised antibiootikumid sisaldavad penitsilliini. Penitsilliiniravimitega seotud antibiootikumide loetelu ja lühijuhised
Tänapäeval levinud antibakteriaalsed ravimid tegid meditsiinis tõelise revolutsiooni vähem kui sajand tagasi. Inimkond on saanud võimsaid relvi, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.
Esimesed antibiootikumid olid penitsilliin, mis päästis Teise maailmasõja ajal tuhandeid elusid ja on tänapäevases meditsiinipraktikas endiselt aktuaalne. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.
Peamine pealkiri | Antimikroobne toime | Analoogid |
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad | Mõjutab peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud. | Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox |
Bensüülpenitsilliini prokaiin | Näidustatud streptokoki ja pneumokoki infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega on sellel pikem toime, kuna see lahustub aeglasemalt ja imendub intramuskulaarsest depoost. | Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega) |
Bitsilliinid (1, 3 ja 5) | Seda kasutatakse kroonilise reuma korral profülaktilistel eesmärkidel, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks. | Bensitsilliin-1, moldamiin, ekstintsilliin, retarpiin |
Fenoksümetüülpenitsilliin | Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei hävi happelises maokeskkonnas. Saadaval tableti kujul. | V-penitsilliin, Kliatsil, Ospen, Penitsilliini-Fau, Vepicombin, Megatsilliin Oral, Pen-os, Star-Pen |
Oksatsilliin | Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime ja see on penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes täiesti ebaefektiivne. | Oksamp, Ampioks, Oksamp-Sodium, Oksamsar |
Ampitsilliin | Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks peamisele seedetrakti põletikulistele haigustele ravib see ka Escherichia, Shigella ja Salmonella põhjustatud haigusi. | Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin |
Amoksitsilliin | Kasutatakse hingamisteede põletiku raviks ja kuseteede. Pärast maohaavandi bakteriaalse päritolu tuvastamist kasutatakse selle likvideerimiseks Helicobacter pylori. | Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol |
Karbenitsilliin | Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja Enterobacteriaceae. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil. | Turvaliselt avatud |
Piperatsilliin | Sarnane eelmisele, kuid toksilisuse tase on suurenenud. | Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax |
Amoksitsilliin/klavulanaat | Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega. | Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovicombe, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav |
Ampitsilliin/sulbaktaam | Sulatsilliin, Liboccil, Unazin, Sultasin | |
Tikartsilliin/klavulanaat | Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused. | hümentiin |
Piperatsilliin/tasobaktaam | Tasotsiin |
Esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik retseptid teeb eranditult arst ja ravi viiakse läbi tema järelevalve all.
Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine rasked tagajärjed: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna ALD suhtes.
Kasutage selleks antibakteriaalne ravi Te peaksite võtma täpselt neid ravimeid, mille spetsialist on määranud. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad põhjustada seisundi halvenemist.
Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.
Kui peate ägeda rahapuuduse tõttu ravimit vahetama, peate seda arstilt küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.
Penitsilliinid: määratlus ja omadused
Penitsilliini rühma ravimid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaamtsükkel.
See struktuurne komponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis ülioluline: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset peptidoglükaani biopolümeeri, mis on vajalik rakumembraani ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.
Hallitusseente jääkainetel põhinevad ravimid on kõigis meditsiinivaldkondades laialt levinud tänu järgmistele omadustele:
- Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudedes. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab samuti kaasa tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
- Laialdane antimikroobse toime spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
- Madalaim toksilisus kõigi antibiootikumide seas. Need on heaks kiidetud kasutamiseks isegi raseduse ajal ning õige kasutamine (arsti ettekirjutuse ja juhiste järgi) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.
Uuringute ja katsete käigus saadi palju ravimeid erinevaid omadusi. Näiteks kui nad kuuluvad üldseeriasse, ei ole penitsilliin ja ampitsilliin samad. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.
Klassifikatsioon
Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, mistõttu seda kasutati ainult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.
Tänapäeval on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.
Biosünteetiline
Hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see soolade moodustamiseks keemiliselt naatriumi või kaaliumiga. Saadud ühendeid kasutatakse valmistamiseks süstelahused, mis imenduvad kiiresti.
Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).
Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Põletikuga aga ajukelme(meningiit) suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat ravi.
Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas meditsiinilise depoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada manustamiskordade arvu 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.
Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise ja fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine bensüülpenitsilliini vorm, mis on ette nähtud nakkushaiguste raviks mõõdukas raskusaste. Erineb ülalkirjeldatutest oma vastupidavuse poolest soolhappele maomahl.
See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettide kujul (4–6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spiroheedid, on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.
Lugege ka: Penitsilliini kasutamise juhised süstides ja tablettides
Poolsünteetiline antistafülokokk
Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).
Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkinfektsioonide raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste korral. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu kunagi ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.
Penitsilliini rühma antibiootikumid laia toimespektriga tablettidena
See hõlmab kahte suukaudseks manustamiseks mõeldud antimikroobsete ainete alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gram+ kui ka gram-).
Aminopenitsilliinid
Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis teeb nende kasutamise palju lihtsamaks. Puuduste hulka kuulub tundlikkus beetalaktamaasi suhtes, st aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi raviks stafülokoki infektsioonid.
Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampiox) muutuvad nad resistentseks.
Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda iga 24 tunni järel. Peamised näidustused kasutamiseks on meningiit, sinusiit, kõrvapõletik, kuseteede ja ülaosa nakkushaigused hingamisteed, enterokoliit ja Helicobacteri (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergilise iseloomuga lööve, mis kaob kohe pärast ravi katkestamist.
Antipseudomonas
Need on eraldiseisev penitsilliinide seeria antibiootikumid, mille nimi teeb selgeks nende eesmärgi. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidele (välja arvatud pseudomonas) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.
Tõhususe astme järgi jagunevad need järgmisteks osadeks:
- Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on Hiljuti väheneb. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
- Ureidopenitsilliinid on tõhusamad Pseudomonas aeruginosa vastu ja neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.
Tänapäeval on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel on nende kliiniline tähtsus vähenemas.
Inhibiitoriga kaitstud kombinatsioon
Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on oluliselt nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimeid.
Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaamtsükli ja vastavalt immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.
Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.
Loe ka: antibiootikumide kaasaegsest klassifikatsioonist parameetrite rühma järgi
Penitsilliinid meditsiinipraktikas
Penitsilliinil on lai toimespekter ja patsiendid taluvad seda hästi. optimaalsed vahendid nakkushaiguste ravi. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides on aga erinevates meditsiini valdkondades antibiootikumravis üks juhtivaid kohti.
Pulmonoloogia ja otolarüngoloogia
Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, mistõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.
Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.
Venereoloogia
Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis jäävad bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikuks. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalselt negatiivne mõju patsiendi kehal.
Gastroenteroloogia
Soolepõletik, mis on põhjustatud patogeenne mikrofloora, alluvad hästi ravile happekindlate ravimitega.
Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.
Günekoloogia
Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliiniravimeid nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakatumise vältimiseks.
Oftalmoloogia
Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: silmatilgad, salvid ja süstelahused ravivad keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.
Uroloogia
Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeeni tüved on nende suhtes väga vastupidavad.
Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.
Teraapia omadused
Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult arsti ettekirjutuse kohaselt. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.
Näidustused
Penitsilliini kasutusala ja erinevad ravimid selle põhjal meditsiinis määrab selle aine aktiivsus konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime ilmneb seoses:
- Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
- Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, pseudomonas ja siberi katku batsillid, Proteus;
- Aktinomütseedid ja spiroheedid.
Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliini rühma antibiootikumid optimaalseks raviks tonsilliidi, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka lobaarse), sarlaki, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi korral ägeda ja kroonilised vormid, septiline endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede mädased infektsioonid, erüsiipel, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, aga ka silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.
Vastunäidustused
Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole diagnoositud epilepsiaga patsientidele lubatud ravimite manustamine endolumbar (seljaaju süstimine).
Raseduse ajal antibiootikumravi ravimitega penitsilliini seeria tuleb käsitseda äärmise ettevaatusega. Hoolimata asjaolust, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tuleks tablette ja süste välja kirjutada ainult kiireloomulise vajaduse korral, hinnates loote ja raseda enda riskiastet.
Kuna penitsilliin ja selle derivaadid erituvad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmist vältida. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise peatumise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.
Kõrvalmõju
Teiste antibakteriaalsete ainete seas paistavad penitsilliinid silma madala toksilisuse poolest.
TO soovimatud tagajärjed kasutusalade hulka kuuluvad:
- Allergilised reaktsioonid. Enamasti avalduvad need nahalööbe, sügeluse, urtikaaria, palaviku ja tursena. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab kohest antidoodi (adrenaliini) manustamist.
- Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul on kahjustatud suu (lastel) või tupe limaskestad.
- Neurotoksilised reaktsioonid. Negatiivne mõju Penitsilliini mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud reflekserutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.
Keha õigeaegne meditsiiniline toetamine aitab vältida düsbioosi teket ja vältida allergiaid. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibilisaatorite kasutamisega (kui tundlikkus on suurenenud).
Penitsilliini antibiootikumid lastele: rakenduse omadused
Tablette ja süste tuleb lastele määrata ettevaatusega, võttes arvesse võimalikke negatiivseid reaktsioone, ning konkreetse ravimi valikule tuleks läheneda läbimõeldult.
Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi ja keskkõrvapõletiku korral. Ravi jaoks hingamisteede infektsioonid, tonsilliit, bronhiit ja sinusiit, on nimekirjast valitud kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.
Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja võib akumuleerudes põhjustada krampe) ning võtma ka ennetavad meetmed. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja immuunsüsteemi igakülgne tugevdamine.
Väike teooria:
Ajalooline teave
20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Peab ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed juba ammustel aegadel.
Alexander Fleming - penitsilliini avastaja
Näiteks egiptlased ravisid 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leivast tehtud kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.
Selle saavutas Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 1928. aastal, 28. septembril, avastas Petri tassidel hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele sattusid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine, mida nimetatakse penitsilliiniks. Aastaid töötas avastaja selle nimel, et saada inimeste ravimiseks sobiv keemiliselt puhas ja stabiilne ühend, kuid teised leiutasid selle.
1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Florey penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid Flemingiga läbi kliinilised katsed. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldati USA-s ravimi masstootmine, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Chaini ja Flory teeneid inimkonnale tunnustati 1945. aastal: avastajast ja arendajast said Nobeli preemia laureaadid.
Seejärel täiustati algset kemikaali pidevalt. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.
Loe põnevat artiklit: antibiootikumide leiutaja ehk inimkonna päästmise lugu!
Kas teil on endiselt küsimusi? Hangi tasuta konsultatsioon kohe arst!
Nupule klõpsamine viib teid meie veebisaidi spetsiaalsele lehele koos vormiga tagasisidet teid huvitava profiili spetsialistiga.
Tasuta arsti konsultatsioon
Seened on elusorganismide kuningriik. Seeni on mitut sorti: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigusi ja osa on nii mürgised, et võivad põhjustada surma. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.
Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.
Penitsilliini ja selle omaduste avastamine
Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvatanud rühma neid patogeene toitainekeskkonnas, märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mille ümber polnud elusaid baktereid. Uurimine näitas, et nende plekkide süüdlane oli tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.
Fleming uuris teemat edasi ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.
Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma - nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beeta-laktamaas", mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).
Järgmise 10 aasta jooksul toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Nii sündis palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.
Farmakokineetika ja toimepõhimõte
Ravim mis tahes tüüpi kasutamiseks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.
Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.
Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast väljub suurem osa sellest neerude kaudu.
Vaadake sellel teemal videot
Antibiootikumide klassifikatsioon
Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühi- ja pikatoimelised) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonas).
Loomulik
Need ravimid saadud otse hallitusest. Hetkel on enamik neist vananenud, kuna haigustekitajad on muutunud nende suhtes immuunseks. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobide ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstidena lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.
Bensüülpenitsilliin naatriumi kujul ja kaaliumisool viitab looduslikele lühitoimelistele antibiootikumidele. Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.
Püüdes seda puudust kõrvaldada, lõid apteekrid looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.
Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.
Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid
Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist farmatseudid suutsid selle peamise toimeaine eraldada ja modifitseerimisprotsess algas. Enamik ravimeid on pärast paranemist muutunud resistentseks happeline keskkond maos ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.
Isoksasolepenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ning selle rühma ravimid häirivad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse halvemini ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.
Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need halvemad kui bensüülpenitsilliinid, kuid hõlmavad laiemat valikut nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja tungivad paremini läbi mõne kehabarjääri. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampitsilliin + Oksatsilliin.
karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid muutuvad nende suhtes kiiresti resistentseks. Mõnikord leiate need tervikliku ravi osana.
Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin
Narkootikumide loetelu
Tabletid
Sumamed
Toimeaine: asitromütsiin.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid.
Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, lapsepõlves kuni 6 kuud.
Hind: 300-500 rubla.
Oksatsilliin
Toimeaine: oksatsilliin.
Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.
Hind: 30-60 rubla.
Amoksitsilliin Sandoz
Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh kurguvalu, bronhiit), infektsioonid Urogenitaalsüsteem, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.
Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.
Hind: 150 rubla.
Ampitsilliini trihüdraat
Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.
Hind: 24 rubla.
Fenoksümetüülpenitsilliin
Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.
Näidustused: streptokokkhaigused, kerged kuni mõõdukad infektsioonid.
Hind: 7 rubla.
Amoksiklav
Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.
Näidustused: hingamisteede infektsioonid, kuseteede süsteem, infektsioonid günekoloogias, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.
Hind: 116 rubla.
Süstid
Bitsilliin-1
Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.
Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.
Vastunäidustused: ülitundlikkus.
Hind: 15 rubla süsti kohta.
Ospamox
Toimeaine: amoksitsilliin.
Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.
Hind: 65 rubla.
Ampitsilliin
Toimeaine: ampitsilliin.
Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.
Vastunäidustused: suurenenud tundlikkus, neerufunktsiooni häired, lapsepõlv, rasedus.
Hind: 163 rubla.
Bensüülpenitsilliin
Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erüsiipel, siberi katk, teetanus.
Vastunäidustused: talumatus.
Hind: 2,8 rubla süsti kohta.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool
Toimeaine: bensüülpenitsilliin.
Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.
Vastunäidustused: talumatus.
Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.
Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.
Näidustused kasutamiseks
Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi alusel. Need võivad olla erinevad kookid, vardad, anaeroobsed bakterid ja nii edasi.
Kõige sagedamini ravitakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone antibiootikumidega.
Rakenduse omadused
Laste ravimisel tuleb järgida arsti juhiseid, kes määrab õige antibiootikumi ja kohandab annust.
Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.
Vanematele inimestele ei erijuhised, kuigi arst peaks ravi määramisel võtma arvesse patsiendi neerude ja maksa seisundit.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Peamine ja sageli ka ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - ligikaudu 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on toodud kasutusjuhendis.
Kõrvaltoimete loetelu
- Allergiate tekkimine alates sügelusest ja palavikust kuni anafülaktilise šoki ja koomani.
- Allergilise reaktsiooni kohene tekkimine vastuseks ravimi veeni manustamisele.
- Düsbakterioos, kandidoos.
Kui kõrvalmõjud Te peate viivitamatult pöörduma arsti poole, lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.
KKK
Kus penitsilliini hallitus kasvab?
Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärsemad esindajad on penitsilliini hallitus, mis kasvab leival (see ründab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõnede juustude valmistamisel kasutatav hallitus.
Mis võib asendada penitsilliini antibiootikume?
Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbioosi ja maoärritust.
Penitsilliini sarja antibiootikumid - tugev ravim erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida patogeeni tüübi järgi.
Need tunduvad kehale kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või enesega ravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes ning peate valima teise, ohtlikuma ja vähem tõhusa ravi. .
Kuidas unustada valu liigestes ja selgroos?
- Kas valu piirab teie liigutusi ja täisväärtuslikku elu?
- Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süstemaatilise valu pärast?
- Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
- Inimesed, keda õpetab kibe kogemus, kasutavad... >>
Lugege arstide arvamusi selles küsimuses
Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed ravimid, mis on loodud teatud tüüpi bakterite jääkainetest. Üldklassifikatsioonis kuuluvad penitsilliini antibiootikumid beetalaktaamravimite klassi. Lisaks neile hõlmab see ka mittepenitsilliini antibiootikume: monobaktaame, tsefalosporiine ja karbapeneeme.
Sarnasus tuleneb asjaolust, et need ravimid sisaldavad neljaliikmeline sõrmus. Kõiki selle rühma antibiootikume kasutatakse keemiaravis ja neil on oluline roll nakkushaiguste ravis.
Penitsilliini omadused ja selle avastamine
Enne antibiootikumide avastamist tundusid paljud haigused lihtsalt ravimatud, teadlased ja arstid üle kogu maailma soovisid leida ainet, mis aitaks neist üle saada. patogeensed mikroorganismid kahjustamata inimeste tervist. Inimesed surid sepsise, bakteritega nakatunud haavade, gonorröa, tuberkuloosi, kopsupõletiku ja teiste ohtlike ja raskete haiguste tõttu.
Võtmehetk haigusloos on 1928- Sel aastal avastati penitsilliin. Sir Alexander Flemingile on selle avastuse eest võlgu miljoneid inimelusid. Hallituse juhuslik ilmumine Penicillium notatum rühma toitainekeskkonnale Flemingi laboris ja teadlase enda vaatlus andis võimaluse võidelda nakkushaigustega.
Pärast penitsilliini avastamist oli teadlastel vaid üks ülesanne – eraldada see aine puhtal kujul. See asi osutus üsna keeruliseks, kuid 20. sajandi 30ndate lõpus õnnestus kahel teadlasel Ernst Chainil ja Howard Floryl luua antibakteriaalse toimega ravim.
Penitsilliini rühma antibiootikumide omadused
Antibiootikum penitsilliin pärsib tekkimist ja arengut patogeensed organismid, näiteks:
- meningokokid;
- gonokokid;
- streptokokid;
- stafülokokid;
- teetanuse batsill;
- pneumokokid;
- siberi katku batsill;
- botulismibatsill;
- difteeriabatsill jne.
See on vaid väike loetelu nendest patogeensetest bakteritest, mille elutähtsat aktiivsust pärsivad penitsilliin ja kõik penitsilliini tüüpi ravimid.
Penitsilliini antibiootiline toime on bakteritsiidne või bakteriostaatiline. Viimasel juhul räägime haiguse põhjustanud patogeensete organismide täielikust hävitamisest, mis on enamasti äge ja äärmiselt raske. Mõõdukate haiguste korral kasutatakse bakteriostaatilise toimega antibiootikume – need ei lase bakteritel jaguneda.
Penitsilliin on bakteritsiidse toimega antibiootikum. Mikroobide struktuuris on rakusein, mille põhiaineks on peptidoglükaan. See aine annab bakterirakule resistentsuse, takistades nende suremist isegi eluks väga ebasobivates tingimustes. Penitsilliin, toimides rakuseinale, hävitab selle terviklikkuse ja blokeerib selle toimimise.
Rakumembraanid inimkehas ei sisalda peptidoglükaani ja seetõttu ei avalda penitsilliini rühma antibiootikumid meie kehale negatiivset mõju. Samuti võime rääkida nende toodete vähesest toksilisusest.
Penitsilliinidel on lai valik annuseid, see on inimkehale ohutum, kuna võimaldab konkreetsel patsiendil valida minimaalsete kõrvalmõjudega terapeutilise annuse.
Peamine osa penitsilliinist eritub organismist neerude ja uriiniga (üle 70%). Mõned penitsilliinirühma antibiootikumid erituvad sapiteede kaudu, see tähendab, et need erituvad sapiga.
Ravimite loetelu ja penitsilliinide klassifikatsioon
Keskmiselt keemiline ühend penitsilliini rühm asub beeta-laktaamrõngas, seetõttu kuuluvad nad beetalaktaamravimite hulka.
Kuna penitsilliini on meditsiinipraktikas kasutatud üle 80 aasta, on mõnedel mikroorganismidel tekkinud selle antibiootikumi suhtes resistentsus beetalaktamaasi ensüümi kujul. Ensüümi toimemehhanism seisneb patogeense bakteri hüdrolüütilise ensüümi kombineerimises beetalaktaamtsükliga, mis omakorda hõlbustab nende seondumist ja selle tulemusena ravimi inaktiveerimist.
Tänapäeval kasutatakse kõige sagedamini poolsünteetilisi antibiootikume: aluseks võetakse keemiline koostis looduslik antibiootikum ja läbib kasulikke muudatusi. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista erinevatele bakteritele, mis toodavad pidevalt erinevaid antibiootikumiresistentsuse mehhanismid.
Praeguseks on föderaalsed kasutusjuhised ravimid See penitsilliinide klassifikatsioon on antud.
Looduslikud lühitoimelised antibiootikumid
Looduslikud antibiootikumid ei sisalda beetalaktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi stafülokokist põhjustatud haiguste vastu.
Bensüülpenitsilliin on ravi ajal aktiivne:
- lobari kopsupõletik;
- siberi katk;
- bronhiit;
- pleuriit;
- peritoniit;
- sepsis;
- urogenitaalsüsteemi haigused;
- meningiit (täiskasvanutel ja üle 2-aastastel lastel);
- nahainfektsioonid;
- haavainfektsioonid;
- ENT haigused.
Kõrvalmõjud: Kõigi penitsilliini antibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks organismi allergiline reaktsioon urtikaaria, anafülaktilise šoki, hüpertermia, Quincke ödeemi, nahalööbe, nefriidi kujul. Südamepuudulikkus on tõenäoline. Oluliste annuste manustamise ajal - krambid (lastel).
Kasutuspiirangud ja vastunäidustused: heinapalavik, allergia penitsilliinile, neerufunktsiooni häired, arütmia, bronhiaalastma.
Pikaajalise toimega looduslikud antibiootikumid
Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse järgmistel juhtudel:
- mandlite põletik;
- süüfilis;
- haavainfektsioonid;
- sarlakid.
Seda kasutatakse ka operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.
Kõrvaltoimed: aneemia, allergiline reaktsioon, abstsess antibiootikumi manustamiskohas, peavalu, trombotsütopeenia ja leukopeenia.
Vastunäidustused: heinapalavik, bronhiaalastma, penitsilliiniallergia.
Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
- septiline endokardiit,
- hingamisteede ägedad põletikulised haigused;
- osteomüeliit;
- meningiit;
- sapiteede ja kuseteede põletikulised protsessid;
- peritoniit;
- silmahaigused;
- dermatoosid;
- haavainfektsioonid.
Kasutatakse ägenemiste korral erysipelas ja reuma.
Kõrvaltoimed: krambid, iiveldus, allergiline reaktsioon.
Vastunäidustused: ülitundlikkus prokaiini ja penitsilliini suhtes.
Antistafülokoki ained
Oksatsilliin on selle antibiootikumide rühma peamine esindaja. Ravi tulemus on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt teisest võib see ravim hävitada stafülokoki infektsioonid.
Kõrvaltoimed: nahalööbed, urtikaaria. Harva - anafülaktiline šokk, tursed, palavik, seedehäired, oksendamine, iiveldus, hematuuria (lastel), kollatõbi.
Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid penitsilliinile.
Laia toimespektriga ravimid
Kuidas toimeaine Ampitsilliini kasutatakse paljudes antibiootikumides. Kasutatakse raviks ägedad infektsioonid kuse- ja hingamisteed, nakkushaigused seedeelundkond, klamüüdiainfektsioonid, endokardiit, meningiit.
Ampitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Ampitsilliini naatriumsool, Ampitsilliini trihüdraat, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS jne.
Amoksitsilliin on modifitseeritud ampitsilliini derivaat. Seda peetakse esmaseks antibiootikumiks, mida võetakse ainult suu kaudu. Kasutatud meningokoki infektsioonid, ägedad hingamisteede haigused, borrelioos, seedetrakti põletik. Kasutatakse siberi katku ennetamiseks naistel raseduse ajal ja lastel.
Amoksitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.
Kõrvaltoimed: düsbakterioos, düspeptilised häired, allergiad, kandidoos, superinfektsioon, kesknärvisüsteemi häired.
Selle rühma penitsilliinide vastunäidustused: ülitundlikkus, mononukleoos, maksafunktsiooni häired. Ampitsilliin on keelatud vastsündinutele kuni ühe kuu jooksul.
Antipseudomonase antibiootikumid
Karboksüpenitsilliinid sisaldavad toimeaine - karbenitsilliin. Sellisel juhul kattub antibiootikumi nimi toimeainega. Kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste raviks. Tänapäeval ei kasutata neid peaaegu kunagi meditsiinis tugevamate ravimite kättesaadavuse tõttu.
Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: aslotsilliin, piperatsilliin, metslotsilliin.
Kõrvaltoimed: iiveldus, söömishäired, urtikaaria, oksendamine. Võimalik peavalu, ravimitest põhjustatud palavik, superinfektsioon ja neerufunktsiooni kahjustus.
Vastunäidustused: rasedus, kõrge tundlikkus penitsilliini suhtes.
Penitsilliini antibiootikumide kasutamise tunnused lastel
Antibiootikumide kasutamisele laste ravis pööratakse pidevalt suurt tähelepanu, kuna lapse keha pole veel täielikult moodustunud ning enamik elundeid ja süsteeme ei tööta veel täielikult. Seetõttu peavad arstid imikute ja kasvavate laste antibiootikumide valikusse suhtuma suure vastutustundega.
Penitsilliini vastsündinutel kasutatakse toksiliste haiguste ja sepsise korral. Laste esimestel eluaastatel kasutatakse seda keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, meningiidi ja pleuriidi raviks.
Kurguvalu, ARVI, tsüstiidi, bronhiidi, sinusiidi korral määratakse lastele reeglina Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Need antibiootikumid on lapse kehale kõige vähem toksilised ja kõige tõhusamad.
Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna laste kasulik mikrofloora sureb samaaegselt patogeensete mikroorganismidega. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kombineerida probiootikumide tarbimisega. Harv kõrvaltoime on allergia penitsilliinile nagu nahalööve .
Imikutel ei ole neerude eritusfunktsioon piisavalt arenenud ja tõenäoliselt koguneb kehasse penitsilliini. Selle tagajärjeks on krambihoogude ilmnemine.
Ravi mis tahes antibiootikumidega, isegi uusima põlvkonna antibiootikumidega, mõjutab alati oluliselt tervist. Loomulikult vabanevad nad peamisest nakkushaigusest, kuid ka üldine immuunsus väheneb oluliselt. Kuna surevad mitte ainult patogeensed bakterid, vaid ka terve mikrofloora. Seetõttu kulub kaitsejõudude taastamiseks veidi aega. Kui kõrvaltoimed on väljendunud, eriti need, mis on seotud seedetraktiga, on vajalik õrn dieet.
Probiootikumide ja prebiootikumide (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne) kasutamine on kohustuslik. Manustamise algus peab toimuma samaaegselt antibakteriaalse aine kasutamisega. Pealegi tuleb pärast antibiootikumikuuri prebiootikume ja probiootikume kasutada veel umbes 14 päeva, et maos oleks kasulikke baktereid.
Kui antibiootikumidel on maksale toksiline toime, võib soovitada kasutada hepatoprotektoreid. Need ravimid kaitsevad terveid maksarakke ja taastavad kahjustatud.
Kuna immuunsus langeb, on organism eriti vastuvõtlik külmetushaigustele. Seetõttu peate enda eest hoolitsema ja mitte liiga külmaks minema. Kasutage immunomodulaatoreid, eelistatavalt taimset päritolu (Echinacea purpurea, Immunal).
Kui haigus on viirusliku etioloogiaga, siis antud juhul antibiootikumid on jõuetud, isegi uusim põlvkond ja lai tegevusspekter. Neid saab kasutada ainult ennetava meetmena bakteriaalse infektsiooni lisamise vastu viirusinfektsioonile. Viiruste raviks kasutatakse viirusevastaseid ravimeid.
Antibiootikumide harvemaks kasutamiseks ja harvemaks haigeks jäämiseks peate järgima tervislikku eluviisi. Kõige tähtsam on mitte üle pingutada antibakteriaalsete ainete kasutamisega, et vältida bakterite resistentsuse tekkimist nende suhtes. Vastasel juhul on infektsioonist võimatu ravida. Seetõttu pidage enne antibiootikumide kasutamist alati nõu oma arstiga.
Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse ravimeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.
Avastamise ajalugu
Kunagi uuris Alexander Fleming oma laboris patogeene. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas stafülokokki. Teadlane ei olnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.
Kui Flemingil nõusid uuesti vaja läks, avastas ta, et need on kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitust, pole stafülokokki.
Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja avastas, et seenel on hävitav mõju bakterite membraanidele ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.
Avastus aitas päästa paljude inimeste elusid. See päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanike seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased 19. sajandi lõpul kasutusel olnud ravimitega. Kuid ravimite olemus ja nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.
Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid ja bakterid võivad muteeruda. Nad muutuvad ja muutuvad uimastite suhtes tundetuks. See tõi kaasa olulisi muutusi antibiootikumide, nagu penitsilliini, osas.
Teadlased veetsid peaaegu kogu 20. sajandi mikroorganismide ja bakteritega "võideldes", püüdes luua ideaalne ravim. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.
Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui räägime hallitusest saadud ravimitest, on neil mitmeid puudusi:
- Halvasti seeditav. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendades selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
- Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, mistõttu neil ei ole laia toimespektrit.
- Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.
Tähtis: neil ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta, kui teil on antibiootikumide individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon.
Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt tuttavast penitsilliinist. Lisaks asjaolule, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid palju. Klassifitseerimine ja üldtunnustatud rühmadesse jagamine aitavad teil ravimeid mõista.
Antibiootikumid: klassifikatsioon
Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tavapäraselt:
- Loomulik.
- Poolsünteetiline.
Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele korralikult, soovitud ravitulemuse saab saavutada ainult ravimi suure annuse manustamisega. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.
Ravimid on saadaval süstimiseks mõeldud pulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab teil mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.
Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest toodetud ravimite modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvatele ravimitele oli võimalik anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad tundlikuks happe-aluse keskkonna suhtes. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.
Ilmusid ka ravimid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil ei ole nii laia toimevaldkonda ja neil on vastunäidustused.
Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:
- Isoksasolepenitsilliinid on rühm ravimeid, mis toimivad stafülokokkide vastu, näited hõlmavad nimetusi järgmised ravimid: Oksatsilliin, Naftsilliin.
- Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Neil on lai toimevaldkond, kuid nende tugevus on oluliselt halvem kui looduslikku päritolu antibiootikumid. Kuid nad võivad võidelda suur summa infektsioonid. Selle rühma ravimid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks kahte väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.
Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide võtmist konsulteerima oma arstiga.
Näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks
Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Soovitatav on võtta ravimeid, kui teil on:
- Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
- Hingamisteede infektsioonid.
- Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
- Erineva päritoluga nahahaigused (stafülokokist põhjustatud erysipelas).
- Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.
Abi: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslikud põletused ja sügavad haavad, laske- või noahaavad.
Mõnel juhul aitab ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvust.
Millised vastunäidustused on ravimitel:
- Raseduse ega imetamise ajal ei tohi te ravimeid võtta. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Need võivad muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid sellise antibiootikumi peab määrama arst. Kuna ainult arst saab määrata lubatud annuse ja ravi kestuse.
- Laste raviks ei soovitata kasutada raviks looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
- Ärge kasutage ravimeid ilma ilmsete näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.
Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:
- Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
- Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.
Tähelepanu! Ravimite võtmise peamised kõrvalnähud on pikaajaline kõhulahtisus ja kandidoos. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeenseid mikroorganisme, vaid ka kasulikku mikrofloorat.
Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.
Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikalt võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.
Loetelu ravimitest, mida arstid patsientidele määravad
Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teisi. Enamikul juhtudel on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite loetelu:
- Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Aktiivne koostisosa on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks ning seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
- Oksatsilliin on saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Peamine näidustus ravimi kasutamiseks on infektsioonid, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
- Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Ravimi talumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
- Ampitsilliin – ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusi tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusteks (kurguvalu, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
- Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. Seda peetakse üheks viimase põlvkonna antibiootikumiks. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos jne.
Penitsilliini antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:
- Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad rasked nakkushaigused, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil praktiliselt pole vastunäidustusi, kuid kaasaegne meditsiin seda kasutatakse äärmiselt harva.
- Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste ega raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
- Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. Määratakse operatsioonijärgsel perioodil, kui on suur oht põletikulise protsessi tekkeks. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.
Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peab olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.
Ravimite hinnad
Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.
Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.
Ampitsilliintrihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.
Ampitsilliin pulbri kujul, mis on ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.
Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.
Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.
Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 hõõruda.
Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.
Antibiootikumid lapsele
Penitsilliini (hallituse) baasil valmistatud preparaate kasutatakse laste raviks ainult näidustuste korral.
Enamasti määravad arstid noortele patsientidele:
- Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinule kui ka alla 3 kuu vanusele imikule. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, võttes arvesse lapse seisundit, tema kehakaalu ja sümptomite tõsidust.
- Oksatsilliin - ravimit võetakse arsti järelevalve all, näidustuse korral võib määrata vastsündinule. Antibakteriaalne ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
- Ospamox - lastele mõeldud annuse arvutab arst. See määratakse vastavalt skeemile (30–60 mg jagatud kehakaalu kg kohta ja annuste arv päevas).
Hoolikalt! Laste antibakteriaalsel ravil on oma nüansid. Sel põhjusel ei tohiks te selliseid ravimeid oma lapsele iseseisvalt välja kirjutada. On oht, et doseerimisega tehakse viga ja tekitatakse tõsine kahju lapse tervisele.
Penitsilliinidega seotud antibiootikumid on üsna tõhusad. Need avastati 19. sajandi lõpus ja leidsid laialdast kasutust meditsiinis. Hoolimata asjaolust, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.
Penitsilliinid (penitsilliini)- antibiootikumide rühm, mida toodavad mitut tüüpi hallitusseened Penicillium, aktiivne enamiku grampositiivsete, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spiroheedid) vastu. Penitsilliinid liigitatakse nn. beetalaktaamantibiootikumid (beetalaktaamid).
beeta-laktaamid - suur grupp antibiootikumid, mille ühiseks tunnuseks on neljaliikmelise beetalaktaamtsükli olemasolu molekuli struktuuris. Beeta-laktaamide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid ja monobaktaamid. Beeta-laktaamid on suurim kliinilises praktikas kasutatav antimikroobsete ravimite rühm, mis on enamiku nakkushaiguste ravis juhtival kohal.
Ajalooline teave. 1928. aastal avastas Londonis St. Mary haiglas töötanud inglise teadlane A. Fleming niitja rohehallitusseene võime. (Penicillium notatum) põhjustada stafülokokkide surma rakukultuuris. A. Fleming nimetas seene toimeainet, millel on antibakteriaalne toime, penitsilliiniks. 1940. aastal asus Oxfordis teadlaste rühm eesotsas H.W. Flory ja E.B. Cheyna eraldas kultuurist märkimisväärses koguses esimest penitsilliini puhtal kujul. Penicillium notatum. 1942. aastal ilmus silmapaistev kodu-uurija Z.V. Ermolyeva sai penitsilliini seenest Penicillium crustosum. Alates 1949. aastast on kliiniliseks kasutamiseks muutunud peaaegu piiramatus koguses bensüülpenitsilliini (penitsilliini G).
Penitsilliini rühma kuuluvad looduslikud ühendid, mida toodavad erinevad liigid hallitus Penicillium, ja mitmed poolsünteetilised. Penitsilliinidel (nagu ka teistel beetalaktaamidel) on mikroorganismidele bakteritsiidne toime.
Penitsilliinide levinumate omaduste hulka kuuluvad: madal toksilisus, lai annuste valik, ristallergia kõigi penitsilliinide ning mõnede tsefalosporiinide ja karbapeneemide vahel.
Antibakteriaalne toime beeta-laktaamid on seotud nende spetsiifilise võimega häirida bakteriraku seinte sünteesi.
Bakterite rakuseinal on jäik struktuur, see annab mikroorganismidele kuju ja kaitseb neid hävimise eest. Selle aluseks on heteropolümeer - peptidoglükaan, mis koosneb polüsahhariididest ja polüpeptiididest. Selle ristseotud võrgustruktuur annab rakuseina tugevuse. Polüsahhariidide hulka kuuluvad aminosuhkrud nagu N-atsetüülglükoosamiin, samuti N-atsetüülmuraamhape, mida leidub ainult bakterites. Aminosuhkrutega on seotud lühikesed peptiidahelad, sealhulgas mõned L- ja D-aminohapped. Gram-positiivsetel bakteritel sisaldab rakusein 50-100 kihti peptidoglükaani, gramnegatiivsetel bakteritel - 1-2 kihti.
Peptidoglükaani biosünteesi protsessis osaleb umbes 30 bakteriaalset ensüümi, see protsess koosneb kolmest etapist. Arvatakse, et penitsilliinid rikuvad rakuseina sünteesi hiliseid staadiume, takistades ensüümi transpeptidaasi pärssimisega peptiidsidemete moodustumist. Transpeptidaas on üks penitsilliini siduvatest valkudest, millega beetalaktaamantibiootikumid interakteeruvad. Penitsilliini siduvad valgud – ensüümid, mis osalevad bakteriraku seina moodustumise lõppfaasis – hõlmavad lisaks transpeptidaasidele ka karboksüpeptidaase ja endopeptidaase. Kõikidel bakteritel on need olemas (näiteks Staphylococcus aureus neid on 4, Escherichia coli- 7). Penitsilliinid seonduvad nende valkudega erineva kiirusega, moodustades kovalentse sideme. Sel juhul toimub penitsilliini siduvate valkude inaktiveerimine, bakteriraku seina tugevus katkeb ja rakud lüüsivad.
Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel penitsilliinid imenduvad ja jaotuvad kogu kehas. Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse (sünoviaalne, pleura, perikardi, sapp), kus nad saavutavad kiiresti terapeutilise kontsentratsiooni. Erandiks on tserebrospinaalvedelik, silma sisekeskkond ja eesnäärme sekretsioon – siin on penitsilliinide kontsentratsioonid madalad. Penitsilliinide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib sõltuvalt tingimustest varieeruda: tavaliselt - alla 1% seerumis, põletikuga võib see tõusta 5% -ni. Terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus tekivad meningiidi ja ravimite suurte annuste manustamise ajal. Penitsilliinid erituvad organismist kiiresti, peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Nende poolväärtusaeg on lühike (30-90 min), kontsentratsioon uriinis kõrge.
Neid on mitu klassifikatsioonid Penitsilliinide rühma kuuluvad ravimid: molekulaarstruktuuri, tootmisallikate, toimespektri jne järgi.
Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Kharkevich (2006) järgi jaotatakse penitsilliinid järgmiselt (klassifikatsioon põhineb paljudel omadustel, sealhulgas tootmisviiside erinevustel):
I. Bioloogilise sünteesi teel saadud penitsilliinipreparaadid (biosünteetilised penitsilliinid):
I.1. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas):
Lühike näitlemine:
bensüülpenitsilliin (naatriumisool),
bensüülpenitsilliin (kaaliumsool);
Kauakestev:
bensüülpenitsilliin (novokaiini sool),
Bitsilliin-1,
Bitsilliin-5.
I.2.
fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V).
II. Poolsünteetilised penitsilliinid
II.1. Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel):
Penitsillinaasi suhtes resistentne:
oksatsilliin (naatriumisool),
naftsilliin;
Lai toimespekter:
ampitsilliin,
amoksitsilliin.
II.2. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)
Lai toimespekter, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:
karbenitsilliin (dinaatriumisool),
tikartsilliin,
aslotsilliin.
II.3. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):
karbenitsilliin (indanüülnaatrium),
karfetsilliin.
Vastavalt penitsilliinide klassifikatsioonile, mille on andnud I.B. Mihhailov (2001), penitsilliinid võib jagada 6 rühma:
1. Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid).
2. Isoksasolepenitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin).
3. Amidinopenitsilliinid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin).
4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talambitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin).
5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikartsilliin).
6. Ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, metslotsilliin, piperatsilliin).
Föderaalses juhendis (vormelisüsteem) VIII numbris toodud klassifikatsiooni koostamisel võeti arvesse tootmisallikat, toimespektrit ja kombinatsiooni beetalaktamaasidega.
1. Looduslik:
bensüülpenitsilliin (penitsilliin G),
fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V),
bensatiin bensüülpenitsilliin,
bensüülpenitsilliin prokaiin,
bensatiin fenoksümetüülpenitsilliin.
2. Antistafülokokk:
oksatsilliin.
3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid):
ampitsilliin,
amoksitsilliin.
4. Suhtes aktiivne Pseudomonas aeruginosa :
Karboksüpenitsilliinid:
tikartsilliin.
Ureidopenitsilliinid:
aslotsilliin,
piperatsilliin.
5. Kombineeritud beetalaktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud):
amoksitsilliin/klavulanaat,
ampitsilliin/sulbaktaam,
tikartsilliin/klavulanaat.
Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid - Need on kitsa toimespektriga antibiootikumid, mis mõjutavad grampositiivseid baktereid ja kokke. Biosünteetilisi penitsilliinid saadakse söötmest, millel kasvatatakse teatud hallitusseente tüvesid (Penicillium). Looduslikke penitsilliine on mitut sorti, üks aktiivsemaid ja püsivamaid neist on bensüülpenitsilliin. Meditsiinipraktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini mitmesuguste soolade - naatriumi, kaaliumi ja novokaiini kujul.
Kõigil looduslikel penitsilliinidel on sarnane antimikroobne toime. Beeta-laktamaasid hävitavad looduslikud penitsilliinid ja seetõttu ei ole need stafülokoki infektsioonide ravis tõhusad, kuna enamikul juhtudel toodavad stafülokokid beetalaktamaase. Need on tõhusad eelkõige grampositiivsete mikroorganismide (sh. Streptococcus spp., kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegatiivsed kookid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), mõned anaeroobid (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheet (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiivsed mikroorganismid on tavaliselt resistentsed, välja arvatud Haemophilus ducreyi Ja Pasteurella multocida. Penitsilliinid on ebaefektiivsed viiruste (gripi, lastehalvatuse, rõugete jt tekitajad), mycobacterium tuberculosis, amebiaasi, riketsia ja seente tekitaja vastu.
Bensüülpenitsilliin on aktiivne peamiselt grampositiivsete kokkide vastu. Bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini antibakteriaalse toime spektrid on peaaegu identsed. Bensüülpenitsilliin on aga tundlike vastu 5-10 korda aktiivsem kui fenoksümetüülpenitsilliin. Neisseria spp. ja mõned anaeroobid. Infektsioonide korral on ette nähtud fenoksümetüülpenitsilliin keskmine aste gravitatsiooni. Penitsilliini preparaatide aktiivsuse määrab bioloogiliselt nende antibakteriaalne toime konkreetsele Staphylococcus aureus'e tüvele. Toimeühikuks (1 ühik) võetakse 0,5988 mcg keemiliselt puhta bensüülpenitsilliini kristalse naatriumsoola aktiivsust.
Bensüülpenitsilliini olulisteks puudusteks on ebastabiilsus beetalaktamaaside suhtes (beetalaktaamtsükli ensümaatilise lõhustamise korral beetalaktamaaside (penitsillinaaside) toimel penitsillaanhappe moodustumisel, antibiootikum kaotab oma antimikroobse toime), ebaoluline imendumine maos (vajab süstimist). manustamist) ja suhteliselt madal aktiivsus enamiku gramnegatiivsete mikroorganismide vastu.
Normaalsetes tingimustes tungivad bensüülpenitsilliini preparaadid tserebrospinaalvedelikku halvasti, kuid ajukelme põletiku korral suureneb BBB läbilaskvus.
Bensüülpenitsilliin, mida kasutatakse hästi lahustuvate naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul, toimib lühiajaliselt - 3-4 tundi, sest eritub organismist kiiresti ja vajab sagedast süstimist. Sellega seoses pakuti meditsiinipraktikas kasutamiseks välja bensüülpenitsilliini (sealhulgas novokaiinisoola) ja bensatiinbensüülpenitsilliini halvasti lahustuvad soolad.
Gasüülpenitsilliini või depo-disülliini pikaajalised vormid: Bitsilliin-1 (bensatiinibensiinitsüülliin), samuti nende baasil kombineeritud ravimid - bitsilliin-3 (bensatiingasüülpenitsilliini naatrium + gasüülpenitsilliini Novokaina SC), bitsilliin-5 (bensiin-bensiinibensiin + bensüülpenitsilliini bensiin) novokaiinisool) on suspensioonid, mida saab manustada ainult intramuskulaarselt. Need imenduvad süstekohast aeglaselt, luues lihaskoesse depoo. See võimaldab teil säilitada antibiootikumi kontsentratsiooni veres märkimisväärse aja jooksul ja seega vähendada ravimi manustamise sagedust.
Kõiki bensüülpenitsilliini sooli kasutatakse parenteraalselt, sest need hävivad mao happelises keskkonnas. Looduslikest penitsilliinidest on ainult fenoksümetüülpenitsilliinil (penitsilliin V) happestabiilsed omadused, kuigi nõrgal määral. Fenoksümetüülpenitsilliin keemiline struktuur erineb bensüülpenitsilliinist selle poolest, et molekulis on bensüülrühma asemel fenoksümetüülrühm.
Bensüülpenitsilliini kasutatakse streptokokkide põhjustatud infektsioonide, sealhulgas Streptococcus pneumoniae (kogukonnas omandatud kopsupõletik, meningiit), Streptococcus pyogenes (streptokoki tonsilliit, impetiigo, erüsiipel, sarlakid, endokardiit), meningokokkinfektsioonidega. Bensüülpenitsilliin on difteeria, gaasigangreeni, leptospiroosi ja Lyme'i tõve ravis valitud antibiootikum.
Bitsilliinid on näidustatud ennekõike siis, kui on vaja pikka aega säilitada tõhusat kontsentratsiooni kehas. Neid kasutatakse süüfilise ja teiste Treponema pallidum'i põhjustatud haiguste, streptokokkide infektsioonide (v.a B-rühma streptokokkide põhjustatud infektsioonid) - äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erüsiipel, reuma, leishmaniaas.
1957. aastal eraldati looduslikest penitsilliinidest 6-aminopenitsillaanhape ja selle alusel alustati poolsünteetiliste ravimite väljatöötamist.
6-aminopenitsillaanhape on kõigi penitsilliinide molekuli alus (“penitsilliini tuum”) - kompleksne heterotsükliline ühend, mis koosneb kahest ringist: tiasolidiin ja beeta-laktaam. Beeta-laktaamtsükliga on seotud kõrvalradikaal, mis määrab saadud ravimimolekuli olulised farmakoloogilised omadused. Looduslikes penitsilliinides sõltub radikaali struktuur nende kasvukeskkonna koostisest Penicillium spp.
Poolsünteetilised penitsilliinid saadakse keemilise modifitseerimise teel, lisades 6-aminopenitsillaanhappe molekulile erinevaid radikaale. Sel viisil saadi teatud omadustega penitsilliinid:
Penitsillinaasi (beeta-laktamaasi) suhtes resistentne;
Happekindel, efektiivne suukaudsel manustamisel;
Laia toimespektriga.
Isoksasolepenitsilliinid (isoksasolüülpenitsilliinid, penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid). Enamik stafülokokke toodab spetsiifilist ensüümi beetalaktamaasi (penitsillinaasi) ja on bensüülpenitsilliini suhtes resistentsed (80–90% tüvedest moodustavad penitsillinaasi Staphylococcus aureus).
Peamine stafülokokivastane ravim on oksatsilliin. Penitsillinaasiresistentsete ravimite rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, flukloksatsilliin, metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mis kõrge toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu ei ole leidnud kliinilist kasutust.
Oksatsilliini antibakteriaalse toime spekter on sarnane bensüülpenitsilliini omaga, kuid oksatsilliini resistentsuse tõttu penitsillinaasi suhtes on see aktiivne penitsillinaasi moodustavate stafülokokkide vastu, mis on resistentsed bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini suhtes, samuti resistentsed teiste antibiootikumide suhtes.
Grampositiivsete kokkide (sh stafülokokkide, mis ei tooda beetalaktamaasi) vastase toime poolest isoksasolopenitsilliinid, sh. oksatsilliinid on oluliselt halvemad kui looduslikud penitsilliinid, seetõttu on need bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste puhul viimastega võrreldes vähem tõhusad. Oksatsilliinil ei ole toimet gramnegatiivsete bakterite vastu (v.a Neisseria spp.), anaeroobid. Sellega seoses on selle rühma ravimid näidustatud ainult juhtudel, kui on teada, et infektsiooni põhjustavad penitsillinaasi moodustavad stafülokoki tüved.
Peamised farmakokineetilised erinevused isoksasoolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:
Kiire, kuid mitte täielik (30-50%) imendumine seedetraktist. Neid antibiootikume võib kasutada nii parenteraalselt (IM, IV) kui ka suukaudselt, kuid 1-1,5 tundi enne sööki, sest neil on madal vastupidavus vesinikkloriidhappele;
Plasma albumiiniga seondumise kõrge tase (90–95%) ja hemodialüüsi ajal isoksasolopenitsilliinide kehast eemaldamise võimatus;
Mitte ainult neerude, vaid ka maksa eritumine, kerge neerupuudulikkuse korral ei ole vaja annustamisskeemi kohandada.
Oksatsilliini peamine kliiniline väärtus on penitsilliiniresistentsete tüvede põhjustatud stafülokoki infektsioonide ravi Staphylococcus aureus(välja arvatud infektsioonid, mis on põhjustatud metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus, MRSA). Tuleb arvestada, et tüved on haiglates tavalised Staphylococcus aureus, resistentne oksatsilliini ja metitsilliini suhtes (metitsilliin – esimene penitsillinaasiresistentne penitsilliin, tootmine lõpetati). Nosokomiaalsed ja kogukonnas omandatud tüved Staphylococcus aureus, resistentsed oksatsilliini/metitsilliini suhtes, on tavaliselt multiresistentsed – nad on resistentsed kõikidele teistele beetalaktaamidele, sageli ka makroliididele, aminoglükosiididele ja fluorokinoloonidele. MRSA-nakkuste jaoks valitud ravimid on vankomütsiin või linesoliid.
Naftsilliin on veidi aktiivsem kui oksatsilliin ja teised penitsillinaasiresistentsed penitsilliinid (kuid vähem aktiivne kui bensüülpenitsilliin). Naftsilliin tungib läbi BBB (selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on piisav stafülokoki meningiidi raviks), eritub peamiselt sapiga (maksimaalne kontsentratsioon sapis on palju suurem kui seerumi kontsentratsioon) ja vähemal määral neerude kaudu. Võib kasutada suukaudselt ja parenteraalselt.
Amidinopenitsilliinid - Need on penitsilliinid, millel on kitsas toimespekter, kuid millel on valdav toime gramnegatiivsete enterobakterite vastu. Amidinopenitsilliini preparaadid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin) ei ole Venemaal registreeritud.
Laiendatud toimespektriga penitsilliinid
Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Harkevitši järgi jagunevad poolsünteetilised laia toimespektriga antibiootikumid järgmistesse rühmadesse:
I. Ravimid, mis ei mõjuta Pseudomonas aeruginosa't:
Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin.
II. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsed ravimid:
karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin, tikartsilliin, karfetsilliin;
Ureidopeitsilliinid: piperatsilliin, aslotsilliin, metslotsilliin.
Aminopenitsilliinid - laia toimespektriga antibiootikumid. Neid kõiki hävitavad nii grampositiivsete kui gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaasid.
Amoksitsilliini ja ampitsilliini kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas. Ampitsilliin on aminopenitsilliinide rühma asutaja. Seoses grampositiivsete bakteritega on ampitsilliin, nagu kõik poolsünteetilised penitsilliinid, aktiivsuselt madalam kui bensüülpenitsilliini, kuid parem kui oksatsilliin.
Ampitsilliinil ja amoksitsilliinil on sarnane toimespekter. Võrreldes looduslike penitsilliinidega laieneb ampitsilliini ja amoksitsilliini antimikroobne toime tundlikele enterobakterite tüvedele, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae ; toimivad paremini kui looduslikud penitsilliinid Listeria monocytogenes ja tundlikud enterokokid.
Kõigist suukaudsetest beetalaktaamidest on amoksitsilliinil suurim toime Streptococcus pneumoniae, resistentne looduslike penitsilliinide suhtes.
Ampitsilliin ei ole penitsillinaasi moodustavate tüvede vastu efektiivne Staphylococcus spp., kõik tüved Pseudomonas aeruginosa, enamik tüvesid Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indool positiivne).
Saadaval on kombineeritud ravimid, näiteks Ampiox (ampitsilliin + oksatsilliin). Ampitsilliini või bensüülpenitsilliini kombineerimine oksatsilliiniga on ratsionaalne, kuna selle kombinatsiooni toimespekter muutub laiemaks.
Erinevus amoksitsilliini (mis on üks juhtivaid suukaudseid antibiootikume) ja ampitsilliini vahel seisneb selle farmakokineetilises profiilis: suukaudsel manustamisel imendub amoksitsilliin soolestikus kiiremini ja paremini (75-90%) kui ampitsilliin (35-50%), biosaadavus ei sõltu toidust. Amoksitsilliin tungib paremini osadesse kudedesse, sh. V bronhopulmonaarne süsteem, kus selle kontsentratsioon on 2 korda kõrgem kui veres.
Kõige olulisemad erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini farmakokineetilistes parameetrites:
Sisemise asjaajamise võimalus;
Ebaoluline seondumine plasmavalkudega - 80% aminopenitsilliinidest jääb verre vabal kujul - ja hea tungimine kudedesse ja kehavedelikesse (meningiidi korral võivad kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus olla 70-95% kontsentratsioonist veres);
Kombineeritud ravimite manustamise sagedus on 2-3 korda päevas.
Peamised aminopenitsilliinide määramise näidustused on ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid, neeru- ja kuseteede infektsioonid, seedetrakti infektsioonid, likvideerimine Helicobacter pylori (amoksitsilliin), meningiit.
Aminopenitsilliinide soovimatu toime tunnuseks on ampitsilliini lööbe tekkimine, mis on mitteallergilise iseloomuga makulopapulaarne lööve, mis kaob ravimi kasutamise katkestamisel kiiresti.
Üks aminopenitsilliinide manustamise vastunäidustusi on nakkuslik mononukleoos.
Antipseudomonas penitsilliinid
Nende hulka kuuluvad karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikartsilliin) ja ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin).
Karboksüpenitsilliinid on antibiootikumid, millel on aminopenitsilliinidele sarnane antimikroobse toime spekter (välja arvatud Pseudomonas aeruginosa). Karbenitsilliin on esimene antipseudomonase penitsilliin ja selle aktiivsus on teistest antipseudomonase penitsilliinidest madalam. Karboksüpenitsilliinid mõjutavad Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ja indoolpositiivsed Proteuse liigid (Proteus spp.) resistentne ampitsilliini ja teiste aminopenitsilliinide suhtes. Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus praegu väheneb. Kuigi neil on lai toimespekter, on nad enamiku tüvede suhtes passiivsed Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Peaaegu ei läbi BBB-d. Manustamissagedus on 4 korda päevas. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.
Ureidopenitsilliinid - Need on ka antipseudomonase antibiootikumid, nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle rühma ravimitest säilitab meditsiinipraktikas oma tähtsuse ainult aslotsilliin.
Ureidopenitsilliinid on nende vastu aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa. Neid kasutatakse ka põhjustatud infektsioonide raviks Klebsiella spp.
Kõik antipseudomonase penitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside poolt.
Ureidopenitsilliinide farmakokineetilised omadused:
Manustada ainult parenteraalselt (i.m. ja i.v.);
Eritumisel osalevad mitte ainult neerud, vaid ka maks;
Kasutamise sagedus - 3 korda päevas;
Sekundaarne bakterite resistentsus areneb kiiresti.
Antipseudomonas penitsilliinide suhtes kõrge resistentsusega tüvede esilekerkimise ja teiste antibiootikumide ees eeliste puudumise tõttu on antipseudomonas penitsilliinid praktiliselt kaotanud oma tähtsuse.
Nende kahe antipseudomonase penitsilliinide rühma peamised näidustused on vastuvõtlike tüvede põhjustatud haiglainfektsioonid Pseudomonas aeruginosa, kombinatsioonis aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega.
Penitsilliinidel ja teistel beetalaktaamantibiootikumidel on kõrge antimikroobne toime, kuid paljudele neist võib tekkida mikroobide resistentsus.
See resistentsus on tingitud mikroorganismide võimest toota spetsiifilisi ensüüme - beetalaktamaase (penitsillinaase), mis hävitavad (hüdrolüüsivad) penitsilliinide beeta-laktaamtsüklit, mis jätab nad ilma antibakteriaalsest toimest ja viib resistentsete mikroorganismitüvede tekkeni. .
Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on beetalaktamaaside suhtes resistentsed. Lisaks on omandatud resistentsuse ületamiseks välja töötatud ühendeid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid. Neid kasutatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide loomiseks.
Beeta-laktamaasi inhibiitorid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamühendid, kuid neil on iseenesest minimaalne antibakteriaalne toime. Need ained seonduvad pöördumatult beetalaktamaasidega ja inaktiveerivad need ensüümid, kaitstes seeläbi beetalaktaamantibiootikume hüdrolüüsi eest. Beeta-laktamaasi inhibiitorid on kõige aktiivsemad plasmiidigeenide poolt kodeeritud beeta-laktamaaside vastu.
Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on penitsilliini antibiootikumi kombinatsioon spetsiifilise beetalaktamaasi inhibiitoriga (klavulaanhape, sulbaktaam, tasobaktaam). Beeta-laktamaasi inhibiitoreid ei kasutata üksi, vaid neid kasutatakse koos beeta-laktaamidega. See kombinatsioon võimaldab suurendada antibiootikumi stabiilsust ja selle aktiivsust neid ensüüme (beetalaktamaase) tootvate mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeroobid, sh. Bacteroides fragilis. Selle tulemusena muutuvad penitsilliinide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved kombineeritud ravimi suhtes tundlikuks. Inhibiitoriga kaitstud beetalaktaamide antibakteriaalse toime spekter vastab neis sisalduvate penitsilliinide spektrile, erineb vaid omandatud resistentsuse tase. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on kasutusel erinevate asukohtade infektsioonide raviks ja perioperatiivseks profülaktikaks kõhuõõneoperatsioonides.
Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide hulka kuuluvad amoksitsilliin/klavulanaat, ampitsilliin/sulbaktaam, amoksitsilliin/sulbaktaam, piperatsilliin/tasobaktaam, tikartsilliin/klavulanaat. Tikartsiliinil/klavulanaadil on antipseudomonaalne toime ja see on aktiivne Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktaamil on oma antibakteriaalne toime perekonna gramnegatiivsete kokkide vastu Neisseriaceae ja mittekäärivate bakterite perekonnad Acinetobacter.
Näidustused penitsilliinide kasutamiseks
Penitsilliine kasutatakse nende suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral. Neid kasutatakse peamiselt ülemiste hingamisteede infektsioonide, kurguvalu, sarlakid, kõrvapõletiku, sepsise, süüfilise, gonorröa, seedetrakti infektsioonide, kuseteede infektsioonide jne ravis.
Penitsilliinide kasutamine on lubatud ainult vastavalt juhistele ja arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et penitsilliinide (nagu ka teiste antibiootikumide) ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varane ravi katkestamine võib viia resistentsete mikroorganismitüvede tekkeni (see kehtib eriti looduslike penitsilliinide kohta). Kui tekib resistentsus, tuleb ravi teiste antibiootikumidega jätkata.
Penitsilliinide kasutamine oftalmoloogias. Oftalmoloogias kasutatakse penitsilliini paikselt instillatsioonide, subkonjunktivaalsete ja intravitreaalsete süstide kujul. Penitsilliinid ei läbi vere-oftalmilist barjääri hästi. Põletikulise protsessi taustal suureneb nende tungimine silma sisestruktuuridesse ja nende kontsentratsioon saavutab terapeutiliselt olulise taseme. Seega määratakse konjunktiivikotti tilgutades penitsilliinide terapeutilised kontsentratsioonid sarvkesta stroomas, paikselt manustatuna ei tungi need praktiliselt eeskambri niiskusesse. Subkonjunktivaalsel manustamisel tuvastatakse ravimid silma eeskambri sarvkestas ja huumoris ning klaaskehas - kontsentratsioonid jäävad alla terapeutiliste kontsentratsioonide.
Valmistatakse lahused paikseks kasutamiseks ex tempore. Penitsilliine kasutatakse gonokoki konjunktiviidi (bensüülpenitsilliin), keratiidi (ampitsilliin, bensüülpenitsilliin, oksatsilliin, piperatsilliin jt), kanalikuliidi (eriti aktinomütsiidide (bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin), abstsessflegmonampitsilliin-avulaacilliin ja või või baktaam , fenoksümetüülpenitsilliin jne) ja muud silmahaigused. Lisaks kasutatakse penitsilliinid nakkuslike tüsistuste vältimiseks silmalaugude ja silmaorbiidi vigastuste korral, eriti kui võõrkeha tungib silmakoesse (ampitsilliin/klavulanaat, ampitsilliin/sulbaktaam jne).
Penitsilliinide kasutamine uroloogilises praktikas. Uroloogilises praktikas kasutatakse penitsilliini antibiootikumide hulgas laialdaselt inhibiitoritega kaitstud ravimeid (looduslike penitsilliinide, samuti poolsünteetiliste penitsilliinide kasutamist valikravimina peetakse põhjendamatuks, kuna kõrge tase uropatogeensete tüvede resistentsus.
Penitsilliinide kõrvaltoimed ja toksilised toimed. Penitsilliinidel on antibiootikumide hulgas madalaim toksilisus ja lai valik terapeutiline toime(eriti looduslikud). Enamik tõsiseid kõrvaltoimeid on seotud ülitundlikkusega. Märkimisväärsel arvul patsientidel täheldatakse allergilisi reaktsioone (erinevatel allikatel 1 kuni 10%). Penitsilliinid põhjustavad tõenäolisemalt kui teiste farmakoloogiliste rühmade ravimid ravimite allergia. Patsientidel, kellel on anamneesis olnud allergilisi reaktsioone penitsilliinide kasutamisel, täheldatakse neid reaktsioone 10–15% juhtudest. Vähem kui 1% inimestest, kellel pole varem selliseid reaktsioone esinenud, tekib penitsilliini uuesti manustamisel allergiline reaktsioon.
Penitsilliinid võivad põhjustada allergilist reaktsiooni mis tahes annuses ja ravimvormis.
Penitsilliinide kasutamisel on võimalikud nii kohesed kui ka hilinenud allergilised reaktsioonid. Arvatakse, et allergiline reaktsioon penitsilliinidele on seotud peamiselt nende ainevahetuse vaheproduktiga - penitsilliini rühmaga. Seda nimetatakse suureks antigeenseks determinandiks ja see moodustub beeta-laktaamitsükli rebenemisel. Penitsilliinide väikesed antigeensed determinandid hõlmavad eelkõige muutumatuid penitsilliini molekule ja bensüülpenitsiloaati. Need on moodustatud in vivo, kuid need määratakse ka manustamiseks valmistatud penitsilliinilahustes. Arvatakse, et varajasi allergilisi reaktsioone penitsilliinidele vahendavad peamiselt IgE antikehad väikeste antigeensete determinantide vastu, hiline ja hiline (urtikaaria) – tavaliselt IgE antikehad suurte antigeensete determinantide vastu.
Ülitundlikkusreaktsioonid on põhjustatud antikehade moodustumisest organismis ja tekivad tavaliselt mõne päeva jooksul pärast penitsilliini kasutamise alustamist (aeg võib ulatuda mõnest minutist mitme nädalani). Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid nahalööbe, dermatiidi ja palaviku kujul. Raskematel juhtudel väljenduvad need reaktsioonid limaskestade turse, artriidi, artralgia, neerukahjustuse ja muude häiretena. Võimalik anafülaktiline šokk, bronhospasm, kõhuvalu, ajuturse ja muud ilmingud.
Raske allergiline reaktsioon on penitsilliinide edasise manustamise absoluutne vastunäidustus. Patsiendile tuleb selgitada, et isegi väike kogus penitsilliini, mis toiduga või nahatesti käigus organismi satub, võib talle saatuslikuks saada.
Mõnikord on penitsilliinide suhtes allergilise reaktsiooni ainsaks sümptomiks palavik (mis võib olla pideva, taanduva või perioodilise iseloomuga, mõnikord kaasnevad külmavärinad). Palavik kaob tavaliselt 1-1,5 päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist, kuid mõnikord võib see kesta mitu päeva.
Kõikidele penitsilliinidele on iseloomulik ristsensibiliseerimine ja ristallergilised reaktsioonid. Kõik penitsilliini sisaldavad preparaadid, sh kosmeetika, ja toiduained, võib põhjustada ülitundlikkust.
Penitsilliinid võivad põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid ja toksilised mõjud mitteallergiline iseloom. Nende hulka kuuluvad: suukaudsel manustamisel - ärritav toime, sh. glossiit, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus; intramuskulaarse süstiga - valu, infiltratsioon, aseptiline lihasnekroos; intravenoosse manustamisega - flebiit, tromboflebiit.
Võib esineda kesknärvisüsteemi reflektoorse erutuvuse suurenemist. Suurte annuste kasutamisel võivad tekkida neurotoksilised toimed: hallutsinatsioonid, luulud, vererõhu reguleerimise häired, krambid. Krambid on tõenäolisemad patsientidel, kes saavad suuri penitsilliini annuseid ja/või raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Raskete neurotoksiliste reaktsioonide ohu tõttu ei saa penitsilliinid endolumbaraalselt manustada (erandiks on bensüülpenitsilliini naatriumsool, mida manustatakse tervislikel põhjustel äärmiselt ettevaatlikult).
Penitsilliinidega ravimisel on võimalik superinfektsiooni, suuõõne kandidoosi, tupe ja soole düsbioosi teke. Penitsilliinid (tavaliselt ampitsilliin) võivad põhjustada antibiootikumidega seotud kõhulahtisust.
Ampitsilliini kasutamine põhjustab ampitsilliini lööbe ilmnemist (5–10% patsientidest), millega kaasneb sügelus ja palavik. See kõrvaltoime esineb kõige sagedamini ampitsilliini suurte annuste kasutamise 5.–10. päeval lümfadenopaatia ja viirusnakkustega lastel või allopurinooli samaaegsel kasutamisel, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.
Konkreetne kõrvaltoimed bitsilliinide kasutamisel tekivad lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused Aune sündroomi (juhuslikul arterisse sattumisel jäsemete isheemia ja gangreen) või Nikolaou sündroomi (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni sattumisel) kujul.
Oksatsilliini kasutamisel on võimalik hematuria, proteinuuria ja interstitsiaalne nefriit. Antipseudomonaalsete penitsilliinide (karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid) kasutamisega võivad kaasneda allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Karbenitsilliini kasutamisel on see võimalik hemorraagiline sündroom. Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud ravimid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.
Kasutada raseduse ajal. Penitsilliinid läbivad platsentat. Kuigi piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid inimestel ei ole läbi viidud, on penitsilliinide, sh. inhibiitoritega kaitstud, kasutatakse laialdaselt rasedatel, komplikatsioone ei registreerita.
Laboratoorsete loomadega läbiviidud uuringutes, kus penitsilliinide manustamisel annustes 2-25 (erinevatele penitsilliinidele) suuremaid kui terapeutilisi annuseid, ei leitud viljakushäireid ega mõju reproduktiivfunktsioonile. Loomadele penitsilliinide manustamisel ei tuvastatud teratogeenseid, mutageenseid ja embrüotoksilisi omadusi.
Vastavalt rahvusvaheliselt tunnustatud FDA (Food and Drug Administration) soovitustele, mis määravad kindlaks ravimite kasutamise võimaluse raseduse ajal, kuuluvad penitsilliini rühma ravimid nende toime tõttu lootele FDA B kategooriasse (loomadel tehtud paljunemisuuringud ei näidanud kahjulik mõju lootele mõjutavaid ravimeid ning rasedatega ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid).
Raseduse ajal penitsilliinide määramisel tuleb (nagu kõigi teiste ravimite puhul) arvestada raseduse kestusega. Ravi ajal on vaja rangelt jälgida ema ja loote seisundit.
Kasutada rinnaga toitmise ajal. Penitsilliinid erituvad rinnapiima. Kuigi inimestel ei ole täheldatud olulisi tüsistusi, võib penitsilliinide kasutamine imetavatel emadel põhjustada lapse sensibiliseerimist, soolestiku mikrofloora muutusi, kõhulahtisust, kandidoosi arengut ja nahalööbe tekkimist imikutel.
Pediaatria. Lastel penitsilliinide kasutamisel ei ole teatatud spetsiifilistest lasteprobleemidest, kuid tuleb meeles pidada, et vastsündinutel ja lastel on neerufunktsiooni ebapiisavalt arenenud. varajane iga võib põhjustada penitsilliinide kuhjumist (selle tõttu suureneb krambihoogude tekkega neurotoksilisuse oht).
Geriaatria. Penitsilliinide kasutamisega seoses ei ole teatatud spetsiifilistest geriaatrilistest probleemidest. Siiski tuleb meeles pidada, et vanematel inimestel on vanusega seotud neerufunktsiooni häired tõenäolisem ja seetõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.
Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus. Neeru-/maksapuudulikkuse korral on võimalik kumulatsioon. Mõõduka ja raske neeru- ja/või maksapuudulikkuse korral on vajalik annuse kohandamine ja antibiootikumi manustamise vahelise perioodi pikendamine.
Penitsilliinide koostoime teiste ravimitega. Bakteritsiidsed antibiootikumid(sh tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) omavad sünergistlikku toimet, bakteriostaatilised antibiootikumid (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) on antagonistliku toimega. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik. (Pseudomonas aeruginosa), koos antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega (potentsiaalne suurenenud verejooksu oht). Penitsilliinide kombineerimine trombolüütikumidega ei ole soovitatav. Sulfoonamiididega kombineerimisel võib bakteritsiidne toime nõrgeneda. Suukaudsed penitsilliinid võivad vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust östrogeeni enterohepaatilise tsirkulatsiooni häirete tõttu. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eritumist organismist (inhibeerida selle tubulaarset sekretsiooni). Kui ampitsilliini kombineeritakse allopurinooliga, suureneb nahalööbe tõenäosus. Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on farmatseutiliselt kokkusobimatud aminoglükosiididega.
Tulenevalt asjaolust, et pikaajalised suukaudsed antibiootikumid võivad pärssida soolestiku mikrofloora, mis toodab vitamiine B 1, B 6, B 12, PP, on hüpovitaminoosi vältimiseks soovitav patsientidele välja kirjutada B-vitamiine.
Kokkuvõtteks tuleb märkida, et penitsilliinid on suur rühm looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, millel on bakteritsiidne toime. Antibakteriaalne toime on seotud rakuseina peptidoglükaani sünteesi rikkumisega. Toime on tingitud ensüümi transpeptidaasi, ühe bakteriraku seina sisemembraanil paikneva penitsilliini siduva valgu, inaktiveerimisest, mis osaleb selle sünteesi hilisemates etappides. Penitsilliinide vahelised erinevused on seotud nende toimespektri omaduste, farmakokineetiliste omaduste ja kõrvaltoimete hulgaga.
Penitsilliinide eduka kasutamise mitmekümne aasta jooksul on tekkinud nende väärkasutamisega seotud probleemid. Seega on bakteriaalse infektsiooni ohuga penitsilliinide profülaktiline manustamine sageli põhjendamatu. Vale režiim ravi – vale annuse (liiga suur või liiga madal) ja manustamissageduse valik võib viia kõrvaltoimete tekkeni, efektiivsuse vähenemiseni ja ravimiresistentsuse tekkeni.
Seega praegu enamik tüvesid Staphylococcus spp. resistentne looduslike penitsilliinide suhtes. IN viimased aastad resistentsete tüvede avastamise sagedus suureneb Neisseria gonorrhoeae.
Peamine omandatud resistentsuse mehhanism penitsilliinide suhtes on seotud beeta-laktamaaside tootmisega. Mikroorganismide seas laialt levinud omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida, nn. beetalaktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks.
Tuleb meeles pidada, et ühe või teise valik antibakteriaalne ravim, sh. penitsilliini tuleks kõigepealt määrata haiguse põhjustanud patogeeni tundlikkuse ja selle kasutamise vastunäidustuste puudumise põhjal.
Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed ravimid, mis on loodud teatud tüüpi bakterite jääkainetest. Üldklassifikatsioonis kuuluvad penitsilliini antibiootikumid beetalaktaamravimite klassi. Lisaks neile hõlmab see ka mittepenitsilliini antibiootikume: monobaktaame, tsefalosporiine ja karbapeneeme.
Sarnasus tuleneb asjaolust, et need ravimid sisaldavad neljaliikmeline sõrmus. Kõiki selle rühma antibiootikume kasutatakse keemiaravis ja neil on oluline roll nakkushaiguste ravis.
Penitsilliini omadused ja selle avastamine
Enne antibiootikumide avastamist tundusid paljud haigused lihtsalt ravimatud, teadlased ja arstid üle kogu maailma soovisid leida ainet, mis aitaks võita patogeenseid mikroorganisme ilma inimeste tervist kahjustamata. Inimesed surid sepsise, bakteritega nakatunud haavade, gonorröa, tuberkuloosi, kopsupõletiku ja teiste ohtlike ja raskete haiguste tõttu.
Võtmehetk haigusloos on 1928- Sel aastal avastati penitsilliin. Sir Alexander Flemingile on selle avastuse eest võlgu miljoneid inimelusid. Hallituse juhuslik ilmumine Penicillium notatum rühma toitainekeskkonnale Flemingi laboris ja teadlase enda vaatlus andis võimaluse võidelda nakkushaigustega.
Pärast penitsilliini avastamist oli teadlastel vaid üks ülesanne – eraldada see aine puhtal kujul. See asi osutus üsna keeruliseks, kuid 20. sajandi 30ndate lõpus õnnestus kahel teadlasel Ernst Chainil ja Howard Floryl luua antibakteriaalse toimega ravim.
Penitsilliini rühma antibiootikumide omadused
Antibiootikum penitsilliin pärsib tekkimist ja arengut patogeensed organismid, näiteks:
See on vaid väike loetelu nendest patogeensetest bakteritest, mille elutähtsat aktiivsust pärsivad penitsilliin ja kõik penitsilliini tüüpi ravimid.
Penitsilliini antibiootiline toime on bakteritsiidne või bakteriostaatiline. Viimasel juhul räägime haiguse põhjustanud patogeensete organismide täielikust hävitamisest, mis on enamasti äge ja äärmiselt raske. Mõõdukate haiguste korral kasutatakse bakteriostaatilise toimega antibiootikume – need ei lase bakteritel jaguneda.
Penitsilliin on bakteritsiidse toimega antibiootikum. Mikroobide struktuuris on rakusein, mille põhiaineks on peptidoglükaan. See aine annab bakterirakule resistentsuse, takistades nende suremist isegi eluks väga ebasobivates tingimustes. Penitsilliin, toimides rakuseinale, hävitab selle terviklikkuse ja blokeerib selle toimimise.
Rakumembraanid inimkehas ei sisalda peptidoglükaani ja seetõttu ei avalda penitsilliini rühma antibiootikumid meie kehale negatiivset mõju. Samuti võime rääkida nende toodete vähesest toksilisusest.
Penitsilliinidel on lai valik annuseid, see on inimkehale ohutum, kuna võimaldab konkreetsel patsiendil valida minimaalsete kõrvalmõjudega terapeutilise annuse.
Peamine osa penitsilliinist eritub organismist neerude ja uriiniga (üle 70%). Mõned penitsilliinirühma antibiootikumid erituvad sapiteede kaudu, see tähendab, et need erituvad sapiga.
Ravimite loetelu ja penitsilliinide klassifikatsioon
Penitsilliini rühma keemiline ühend põhineb beeta-laktaamrõngas, seetõttu kuuluvad nad beetalaktaamravimite hulka.
Kuna penitsilliini on meditsiinipraktikas kasutatud üle 80 aasta, on mõnedel mikroorganismidel tekkinud selle antibiootikumi suhtes resistentsus beetalaktamaasi ensüümi kujul. Ensüümi toimemehhanism seisneb patogeense bakteri hüdrolüütilise ensüümi kombineerimises beetalaktaamtsükliga, mis omakorda hõlbustab nende seondumist ja selle tulemusena ravimi inaktiveerimist.
Tänapäeval kasutatakse kõige sagedamini poolsünteetilisi antibiootikume: aluseks võetakse loodusliku antibiootikumi keemiline koostis ja tehakse kasulikke muudatusi. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista erinevatele bakteritele, mis toodavad pidevalt erinevaid antibiootikumiresistentsuse mehhanismid.
Tänapäeval pakub föderaalne ravimite kasutamise juhend sellise penitsilliinide klassifikatsiooni.
Looduslikud lühitoimelised antibiootikumid
Looduslikud antibiootikumid ei sisalda beetalaktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi stafülokokist põhjustatud haiguste vastu.
Bensüülpenitsilliin on ravi ajal aktiivne:
Kõrvalmõjud: Kõigi penitsilliini antibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks organismi allergiline reaktsioon urtikaaria, anafülaktilise šoki, hüpertermia, Quincke ödeemi, nahalööbe, nefriidi kujul. Südamepuudulikkus on tõenäoline. Oluliste annuste manustamise ajal - krambid (lastel).
Kasutuspiirangud ja vastunäidustused: heinapalavik, allergia penitsilliinile, neerufunktsiooni häired, arütmia, bronhiaalastma.
Pikaajalise toimega looduslikud antibiootikumid
Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse järgmistel juhtudel:
- mandlite põletik;
- süüfilis;
- haavainfektsioonid;
- sarlakid.
Seda kasutatakse ka operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.
Kõrvaltoimed: aneemia, allergiline reaktsioon, abstsess antibiootikumi manustamiskohas, peavalu, trombotsütopeenia ja leukopeenia.
Vastunäidustused: heinapalavik, bronhiaalastma, penitsilliiniallergia.
Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
Kasutatakse erüsiipeeli ja reuma retsidiivide korral.
Kõrvaltoimed: krambid, iiveldus, allergiline reaktsioon.
Vastunäidustused: ülitundlikkus prokaiini ja penitsilliini suhtes.
Antistafülokoki ained
Oksatsilliin on selle antibiootikumide rühma peamine esindaja. Ravi tulemus on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt teisest võib see ravim hävitada stafülokoki infektsioonid.
Kõrvaltoimed: nahalööbed, urtikaaria. Harva - anafülaktiline šokk, tursed, palavik, seedehäired, oksendamine, iiveldus, hematuuria (lastel), kollatõbi.
Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid penitsilliinile.
Laia toimespektriga ravimid
Ampitsilliini kasutatakse paljude antibiootikumide toimeainena. Kasutatakse ägedate kuse- ja hingamisteede infektsioonide, seedesüsteemi nakkushaiguste, klamüüdiainfektsioonide, endokardiidi, meningiidi raviks.
Ampitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Ampitsilliini naatriumsool, Ampitsilliini trihüdraat, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS jne.
Amoksitsilliin on modifitseeritud ampitsilliini derivaat. Seda peetakse esmaseks antibiootikumiks, mida võetakse ainult suu kaudu. Kasutatakse meningokokkinfektsioonide, ägedate hingamisteede haiguste, puukborrelioosi, seedetrakti põletike korral. Kasutatakse siberi katku ennetamiseks naistel raseduse ajal ja lastel.
Amoksitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.
Kõrvaltoimed: düsbakterioos, düspeptilised häired, allergiad, kandidoos, superinfektsioon, kesknärvisüsteemi häired.
Selle rühma penitsilliinide vastunäidustused: ülitundlikkus, mononukleoos, maksafunktsiooni häired. Ampitsilliin on keelatud vastsündinutele kuni ühe kuu jooksul.
Antipseudomonase antibiootikumid
Karboksüpenitsilliinid sisaldavad toimeaine - karbenitsilliin. Sellisel juhul kattub antibiootikumi nimi toimeainega. Kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste raviks. Tänapäeval ei kasutata neid peaaegu kunagi meditsiinis tugevamate ravimite kättesaadavuse tõttu.
Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: aslotsilliin, piperatsilliin, metslotsilliin.
Kõrvaltoimed: iiveldus, söömishäired, urtikaaria, oksendamine. Võimalik peavalu, ravimitest põhjustatud palavik, superinfektsioon ja neerufunktsiooni kahjustus.
Vastunäidustused: rasedus, kõrge tundlikkus penitsilliini suhtes.
Penitsilliini antibiootikumide kasutamise tunnused lastel
Antibiootikumide kasutamisele laste ravis pööratakse pidevalt suurt tähelepanu, kuna lapse keha pole veel täielikult moodustunud ning enamik elundeid ja süsteeme ei tööta veel täielikult. Seetõttu peavad arstid imikute ja kasvavate laste antibiootikumide valikusse suhtuma suure vastutustundega.
Penitsilliini vastsündinutel kasutatakse toksiliste haiguste ja sepsise korral. Laste esimestel eluaastatel kasutatakse seda keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, meningiidi ja pleuriidi raviks.
Kurguvalu, ARVI, tsüstiidi, bronhiidi, sinusiidi korral määratakse lastele reeglina Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Need antibiootikumid on lapse kehale kõige vähem toksilised ja kõige tõhusamad.
Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna laste kasulik mikrofloora sureb samaaegselt patogeensete mikroorganismidega. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kombineerida probiootikumide tarbimisega. Harv kõrvaltoime on allergia penitsilliinile nahalööbe kujul.
Imikutel ei ole neerude eritusfunktsioon piisavalt arenenud ja tõenäoliselt koguneb kehasse penitsilliini. Selle tagajärjeks on krambihoogude ilmnemine.
Ravi mis tahes antibiootikumidega, isegi uusima põlvkonna antibiootikumidega, mõjutab alati oluliselt tervist. Loomulikult vabanevad nad peamisest nakkushaigusest, kuid ka üldine immuunsus väheneb oluliselt. Kuna surevad mitte ainult patogeensed bakterid, vaid ka terve mikrofloora. Seetõttu kulub kaitsejõudude taastamiseks veidi aega. Kui kõrvaltoimed on väljendunud, eriti need, mis on seotud seedetraktiga, on vajalik õrn dieet.
Probiootikumide ja prebiootikumide (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne) kasutamine on kohustuslik. Manustamise algus peab toimuma samaaegselt antibakteriaalse aine kasutamisega. Pealegi tuleb pärast antibiootikumikuuri prebiootikume ja probiootikume kasutada veel umbes 14 päeva, et maos oleks kasulikke baktereid.
Kui antibiootikumidel on maksale toksiline toime, võib soovitada kasutada hepatoprotektoreid. Need ravimid kaitsevad terveid maksarakke ja taastavad kahjustatud.
Kuna immuunsus langeb, on organism eriti vastuvõtlik külmetushaigustele. Seetõttu peate enda eest hoolitsema ja mitte liiga külmaks minema. Kasutage immunomodulaatoreid, eelistatavalt taimset päritolu (Echinacea purpurea, Immunal).
Kui haigus on viirusliku etioloogiaga, siis antud juhul antibiootikumid on jõuetud, isegi uusim põlvkond ja lai tegevusspekter. Neid saab kasutada ainult ennetava meetmena bakteriaalse infektsiooni lisamise vastu viirusinfektsioonile. Viiruste raviks kasutatakse viirusevastaseid ravimeid.
Antibiootikumide harvemaks kasutamiseks ja harvemaks haigeks jäämiseks peate järgima tervislikku eluviisi. Kõige tähtsam on mitte üle pingutada antibakteriaalsete ainete kasutamisega, et vältida bakterite resistentsuse tekkimist nende suhtes. Vastasel juhul on infektsioonist võimatu ravida. Seetõttu pidage enne antibiootikumide kasutamist alati nõu oma arstiga.
Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse ravimeid mitmesuguste nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.
Avastamise ajalugu
Kunagi uuris Alexander Fleming oma laboris patogeene. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas stafülokokki. Teadlane ei olnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.
Kui Flemingil nõusid uuesti vaja läks, avastas ta, et need on kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitust, pole stafülokokki.
Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja avastas, et seenel on hävitav mõju bakterite membraanidele ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.
Avastus aitas päästa paljude inimeste elusid. See päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanike seas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased 19. sajandi lõpul kasutusel olnud ravimitega. Kuid ravimite olemus ja nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.
Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid ja bakterid võivad muteeruda. Nad muutuvad ja muutuvad uimastite suhtes tundetuks. See tõi kaasa olulisi muutusi antibiootikumide, nagu penitsilliini, osas.
Teadlased veetsid peaaegu kogu 20. sajandi mikroorganismide ja bakteritega "võideldes", püüdes luua ideaalset ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.
Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui räägime hallitusest saadud ravimitest, on neil mitmeid puudusi:
- Halvasti seeditav. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendades selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
- Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, mistõttu neil ei ole laia toimespektrit.
- Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.
Tähtis: neil ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta, kui teil on antibiootikumide individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon.
Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt tuttavast penitsilliinist. Lisaks asjaolule, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid palju. Klassifitseerimine ja üldtunnustatud rühmadesse jagamine aitavad teil ravimeid mõista.
Antibiootikumid: klassifikatsioon
Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tavapäraselt:
- Loomulik.
- Poolsünteetiline.
Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele korralikult, soovitud ravitulemuse saab saavutada ainult ravimi suure annuse manustamisega. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.
Ravimid on saadaval süstimiseks mõeldud pulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab teil mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.
Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest toodetud ravimite modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvatele ravimitele oli võimalik anda mõningaid omadusi, ennekõike muutusid nad tundlikuks happe-aluse keskkonna suhtes. Mis võimaldas vabastada.
Ilmusid ka ravimid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil ei ole nii laia toimevaldkonda ja neil on vastunäidustused.
Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:
- Isoksasolepenitsilliinid on ravimite rühm, mis toimivad stafülokokkide suhtes; näideteks on järgmiste ravimite nimetused: oksatsilliin, naftsilliin.
- Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Neil on lai toimevaldkond, kuid nende tugevus on oluliselt halvem kui looduslikku päritolu antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma ravimid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks kahte väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.
Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumide võtmist konsulteerima oma arstiga.
Näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks
Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Soovitatav on võtta ravimeid, kui teil on:
- Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
- Hingamisteede infektsioonid.
- Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
- Erineva päritoluga nahahaigused (stafülokokist põhjustatud erysipelas).
- Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.
Teave: Antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või noahaavade korral.
Mõnel juhul aitab ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvust.
Millised vastunäidustused on ravimitel:
- Raseduse ega imetamise ajal ei tohi te ravimeid võtta. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Need võivad muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid sellise antibiootikumi peab määrama arst. Kuna ainult arst saab määrata lubatud annuse ja ravi kestuse.
- Laste raviks ei soovitata kasutada raviks looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
- Ärge kasutage ravimeid ilma ilmsete näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.
Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:
- Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
- Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.
Tähelepanu! Ravimite võtmise peamised kõrvalnähud on pikaajaline kõhulahtisus ja kandidoos. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeenseid mikroorganisme, vaid ka kasulikku mikrofloorat.
Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.
Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikalt võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3–5 päevaga inimese “jalule ajada”.
Loetelu ravimitest, mida arstid patsientidele määravad
Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teisi. Enamikul juhtudel on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite loetelu:
- Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks ning seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
- Oksatsilliin on saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Peamine näidustus ravimi kasutamiseks on infektsioonid, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
- Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Ravimi talumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
- Ampitsilliin on ravimi täisnimi: ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusi tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusteks (kurguvalu, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
- Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. Seda peetakse üheks viimase põlvkonna antibiootikumiks. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustused on ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos jne.
Penitsilliini antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:
- Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustuste hulka kuuluvad rasked nakkushaigused, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
- Ampitsilliini kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste ega raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
- on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. Määratakse operatsioonijärgsel perioodil, kui on suur oht põletikulise protsessi tekkeks. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.
Tähtis: antibiootikumiks nimetatud ravimil peab olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viirusi mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.
Ravimite hinnad
Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.
Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.
Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.
Ampitsilliin pulbri kujul, mis on ette nähtud süstimiseks - 170 rubla.
Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.
Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.
Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 hõõruda.
Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.
Antibiootikumid lapsele
Penitsilliini (hallituse) baasil valmistatud preparaate kasutatakse laste raviks ainult näidustuste korral.
Enamasti määravad arstid noortele patsientidele:
- Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinule kui ka alla 3 kuu vanusele imikule. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, võttes arvesse lapse seisundit, tema kehakaalu ja sümptomite tõsidust.
- Oksatsilliin - ravimit võetakse arsti järelevalve all, näidustuse korral võib määrata vastsündinule. Antibakteriaalne ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
- Ospamox - lastele mõeldud annuse arvutab arst. See määratakse vastavalt skeemile (30–60 mg jagatud kehakaalu kg kohta ja annuste arv päevas).
Hoolikalt! Laste antibakteriaalsel ravil on oma nüansid. Sel põhjusel ei tohiks te selliseid ravimeid oma lapsele iseseisvalt välja kirjutada. On oht, et doseerimisega tehakse viga ja tekitatakse tõsine kahju lapse tervisele.
Penitsilliinidega seotud antibiootikumid on üsna tõhusad. Need avastati 19. sajandi lõpus ja leidsid laialdast kasutust meditsiinis. Hoolimata asjaolust, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.
rühmad penitsilliinid , sõltub sellest, millisest ravimist me räägime.
Praegu kasutatakse nelja rühma:
- looduslikud penitsilliinid;
- poolsünteetilised penitsilliinid;
- aminopenitsilliinid, millel on laiendatud toimespekter;
- penitsilliinid, millel on lai antibakteriaalne toimespekter.
Vabastamise vorm
Saadaval on süstitavad preparaadid, samuti penitsilliini tabletid.
Süstepreparaat on valmistatud klaaspudelites, mis on suletud kummikorkide ja metallkorkidega. Viaalid sisaldavad erinevas annuses penitsilliini. Enne manustamist lahustatakse.
Penitsilliini-ekmoliini tablette toodetakse ka resorptsiooniks ja suukaudseks manustamiseks. Imetavad tabletid sisaldavad 5000 ühikut penitsilliini. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena - 50 000 ühikut.
Naatriumtsitraadiga penitsilliini tabletid võivad sisaldada 50 000 ja 100 000 ühikut.
farmakoloogiline toime
Penitsilliin - see on esimene antimikroobne aine, mis saadi, kasutades aluseks mikroorganismide jäätmeid. Selle ravimi ajalugu algab 1928. aastal, kui antibiootikumi leiutaja Aleksander Fleming eraldas selle seeneliigi tüvest Penicillium notatum. Peatükis, mis kirjeldab penitsilliini avastamise ajalugu, annab Wikipedia tunnistust, et antibiootikum avastati juhuslikult, pärast seda, kui bakterid sisenesid hallitusseene väliskeskkonnast kultuuri, täheldati selle bakteritsiidset toimet. Hiljem määrati penitsilliini valem ja teised spetsialistid hakkasid uurima, kuidas penitsilliini saada. Vastus küsimustele, mis aastal see ravim leiutati ja kes antibiootikumi leiutas, on aga selge.
Penitsilliini edasine kirjeldus Wikipedias annab tunnistust sellest, kes ravimeid lõi ja täiustas. Kahekümnenda sajandi neljakümnendatel aastatel töötasid USA ja Suurbritannia teadlased penitsilliini tööstusliku tootmisprotsessi kallal. Esimest korda kasutati seda antibakteriaalset ravimit bakteriaalsete infektsioonide raviks 1941. aastal. Ja 1945. aastal penitsilliini leiutamise eest Nobeli preemia sai selle looja Flemingi (penitsilliini leiutaja), aga ka selle edasise täiustamise kallal töötanud teadlased - Flory ja Chain.
Rääkides sellest, kes avastas penitsilliini Venemaal, tuleb märkida, et esimesed proovid said mikrobioloogid 1942. aastal Nõukogude Liidus Balezina Ja Ermolyeva. Seejärel algas riigis antibiootikumi tööstuslik tootmine. Viiekümnendate lõpus ilmusid sünteetilised penitsilliinid.
Kui see ravim leiutati, jäi see pikka aega peamiseks kliiniliselt kasutatavaks antibiootikumiks kogu maailmas. Ja isegi pärast seda, kui leiutati teised ilma penitsilliinita antibiootikumid, jäi see antibiootikum alles oluline ravim nakkushaiguste raviks. Väidetavalt on ravim saadud kübarseente abil, kuid tänapäeval on selle valmistamiseks erinevaid meetodeid. Praegu on laialdaselt kasutusel nn kaitstud penitsilliinid.
Penitsilliini keemiline koostis näitab, et ravim on hape, millest hiljem saadakse erinevaid sooli. Penitsilliini antibiootikumid hõlmavad Fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V), Bensüülpenitsilliin (penitsilliin G) jne Penitsilliinide klassifitseerimine hõlmab nende jagamist looduslikeks ja poolsünteetilisteks.
Biosünteetilistel penitsilliinidel on bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Need mõjutavad mõningaid grampositiivseid baktereid ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), mõned gramnegatiivsed bakterid ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaeroobseteks eoseid moodustavateks varrasteks ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) ja jne.
Penitsilliiniravimitest on kõige aktiivsem . Tüved näitavad resistentsust bensüülpenitsilliini mõju suhtes Staphylococcus spp., mis toodavad penitsillinaasi.
Penitsilliin ei ole efektiivne entero-tüüfuse-düsenteeria rühma bakterite, tulareemia, brutselloosi, katku, koolera, aga ka läkaköha, tuberkuloosi, Friedlanderi, Pseudomonas aeruginosa ja viiruste, riketsia, seente, algloomade vastu.
Farmakokineetika ja farmakodünaamika
Kõige tõhusam meetod on intramuskulaarne manustamine. Pärast sellist kasutamist jõuab aktiivne komponent patsiendini väga kiiresti. Toote kõrgeimat kontsentratsiooni täheldatakse 30-60 minutit pärast pealekandmist. Pärast ühekordset manustamist määratakse ainult kontsentratsioonid.
See tuvastatakse kiiresti lihastes, haavaeritises, liigeseõõnes ja lihastes.
IN tserebrospinaalvedelik täheldatakse väikest kogust. Väike kogus siseneb ka pleuraõõnsustesse ja kõhuõõnde, seega on vajaduse korral vajalik ravimi otsene kohalik toime.
Tungib platsenta kaudu lootele. See eritub organismist neerude kaudu, seega elimineeritakse umbes 50% ravimist. Samuti eritub osa sellest sapiga.
Kui patsient võtab penitsilliini tablette, peab ta arvestama, et suukaudsel manustamisel imendub antibiootikum halvasti ja osa sellest hävib maomahla ja beeta-laktamaasi toimel, mida toodab antibiootikum. sooled .
Näidustused kasutamiseks
Penitsilliinirühma antibiootikume, mille nimed küsib otse raviarst, kasutatakse penitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste raviks:
- kopsupõletik (lobar ja fokaalne);
- pleura empüeem;
- septiline endokardiit ägedas ja alaägedas vormis;
- sepsis ;
- püeemia;
- septitseemia;
- ägedas ja kroonilises vormis;
- nakkushaigused sapi- ja kuseteede;
- naha, limaskestade, pehmete kudede mädased nakkushaigused;
- erysipelas;
- siberi katk;
- aktinomükoos;
- günekoloogilised mädased-põletikulised haigused;
- ENT haigused;
- silmahaigused;
- gonorröa, , blenorröa.
Vastunäidustused
Tablette ja süste ei kasutata järgmistel juhtudel:
- juures kõrge tundlikkus sellele antibiootikumile;
- kell , , ja teised;
- kui patsiendid on ülitundlikud sulfoonamiidide, antibiootikumide ja teiste ravimite suhtes.
Kõrvalmõjud
Kasutamise ajal peab patsient mõistma, mis on penitsilliin ja milliseid kõrvaltoimeid see võib põhjustada. Ravi ajal ilmnevad mõnikord allergia sümptomid. Reeglina on sellised ilmingud seotud keha sensibiliseerimisega nende ravimite varasema kasutamise tõttu. Samuti võib tekkida ravimi pikaajalise kasutamise tõttu. Ravimi esmakordsel kasutamisel täheldatakse allergiat harvemini. Kui naine võtab penitsilliini, on loote sensibiliseerimise võimalus raseduse ajal.
Ravi käigus võivad tekkida ka järgmised kõrvaltoimed:
- Seedeelundkond: iiveldus, , oksendada.
- Keskne närvisüsteem : neurotoksilised reaktsioonid, meningismi nähud, krambid .
- Allergia:, palavik, lööve limaskestadel ja nahal, eosinofiilia,. Registreeritud juhtumid ja surm. Kui sellised ilmingud ilmnevad, tuleb kohe manustada intravenoosselt.
- Kemoterapeutilise toimega seotud ilmingud: suuõõne, tupe kandidoos.
Penitsilliini kasutamise juhised (meetod ja annus)
Penitsilliini lokaalse ja resorptiivse toimega täheldatakse antimikroobset toimet.
Penitsilliini kasutamise juhised süstides
Ravimit võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravimit süstitakse ka seljaaju kanalisse. Et ravi oleks võimalikult efektiivne, tuleb annus arvutada nii, et 1 ml veres oleks 0,1–0,3 ühikut penitsilliini. Seetõttu manustatakse ravimit iga 3-4 tunni järel.
Ravi jaoks kopsupõletik , , tserebrospinaalne meningiit jne eriskeemi määrab arst.
Penitsilliini tablettide kasutamise juhised
Penitsilliini tablettide annus sõltub haigusest ja raviarsti määratud raviskeemist. Reeglina määratakse patsientidele 250-500 mg, ravimit tuleb võtta iga 8 tunni järel. Vajadusel suurendatakse annust 750 mg-ni. Tablette on soovitatav võtta pool tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Ravi kestus sõltub haigusest.
Üleannustamine
Tuleb meeles pidada, et penitsilliini suurte annuste võtmisel võib tekkida üleannustamine, mis võib põhjustada ebameeldivad sümptomid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus . Kuid see seisund ei ole eluohtlik.
Kaaliumsoola intravenoossel manustamisel patsientidele, kes põevad neerupuudulikkus , võib areneda hüperkaleemia .
Kui ravimit manustatakse suurtes annustes intraventrikulaarselt või intravenoosselt, võivad tekkida epilepsiahood. Kuid selline sümptom ilmneb täiskasvanud patsientidel alles pärast vähemalt 50 miljoni ühiku manustamist. ravimid. Sellisel juhul määratakse patsiendile barbituraadid või bensodiasepiinid.
Interaktsioon
Antibiootikumi võtmisel võib eliminatsiooniprotsess aeglustuda organismist selle tubulaarsekretsiooni pärssimise tõttu.
Müügitingimused
Ravimeid müüakse retsepti alusel, arst kirjutab patsiendile retsepti ladina keeles.
Säilitamistingimused
Seda tuleks hoida temperatuuril mitte üle 25 kraadi, kuivas kohas.
Parim enne kuupäev
Penitsilliini säilivusaeg on 5 aastat.
erijuhised
Enne penitsilliini kasutamist on oluline läbi viia testid ja määrata tundlikkus antibiootikumi suhtes.
Ettevaatlikult määrake ravimit neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, samuti patsientidele äge südamepuudulikkus , inimesed, kellel on kalduvus allergilistele ilmingutele või tugev tundlikkus tsefalosporiinid .
Kui 3-5 päeva pärast ravi algust patsiendi seisund ei parane, on oluline konsulteerida arstiga, kes määrab teisi antibiootikume või kombineeritud ravi.
Kuna antibiootikumide võtmise protsessis on manifestatsioonide tõenäosus suur seente superinfektsioon , on oluline aktsepteerida seenevastased ained ravi ajal. Samuti on oluline arvestada, et ravimi subterapeutiliste annuste kasutamisel või mittetäieliku ravikuuri korral on võimalik patogeenide resistentsete tüvede teke.
Ravimi suukaudsel manustamisel tuleb seda võtta rohke vedelikuga. Oluline on täpselt järgida toote lahjendamise juhiseid.
Penitsilliinidega ravi ajal on vaja rangelt järgida ettenähtud raviskeemi ja mitte jätta annuseid vahele. Kui annus jääb vahele, tuleb annus võtta niipea kui võimalik. Te ei saa ravikuuri katkestada.
Kuna aegunud ravim võib olla mürgine, ei tohiks seda võtta.
Analoogid
4. taseme ATX-kood sobib:Penitsilliiniravimeid on mitmeid, kõige optimaalsema antibiootikumi määrab arst individuaalselt.
Alkoholiga
Lastele
Seda kasutatakse laste raviks ainult pärast arsti ettekirjutust ja tema järelevalve all.
Penitsilliin raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal on soovitatav antibiootikum välja kirjutada ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles negatiivsete mõjude tõenäosuse. Imetamine tuleb ravimite võtmise ajal lõpetada, kuna aine eritub piima ja võib põhjustada lapsel raskete allergiliste ilmingute tekkimist.