Antihistamiinikumide loetelu. Uue põlvkonna antihistamiinikumid
Allergia on 21. sajandi nuhtlus. Haigus, mille levimus on viimastel aastakümnetel kiiresti kasvanud, eriti arenenud riikides, on endiselt ravimatu. Maailma statistika, mis näitab erinevate ilmingute all kannatavate inimeste arvu allergiline reaktsioon, hämmastab isegi kõige pöörasemat kujutlusvõimet. Otsustage ise: 20% elanikkonnast põeb igal aastal allergilist nohu, 6% on sunnitud järgima dieeti ja võtma allergiatablette, umbes 20% maailma elanikest kogevad atoopilise dermatiidi sümptomeid. Mitte vähem muljetavaldavad arvud, mis kajastavad veelgi raskemate allergilise päritoluga patoloogiate all kannatavate inimeste arvu. Olenevalt elukohariigist ei saa astmahoogude tõttu normaalselt hingata umbes 1-18% inimestest. Umbes 0,05–2% elanikkonnast kogeb või on varem kogenud anafülaktilist šokki, mis on seotud suure eluriskiga.
Seega kogeb allergilisi ilminguid vähemalt poolel elanikkonnast ja see on enamasti koondunud arenenud tööstusega riikidesse ja seega ka Venemaa Föderatsiooni. Samal ajal ei jõua allergoloogide abi paraku kõigi abivajajateni, mis muidugi raskendab olukorda ja aitab kaasa haiguse edasisele progresseerumisele. Ilmselgelt ebapiisav kontroll retsepti alusel väljastatavate allergiavastaste ravimite väljastamise üle kodumaistes apteekides aitab kaasa ka Venemaa allergiaravi ebasoodsale olukorrale. See tendents soodustab agressiivset iseravimist, sealhulgas allergiavastaste hormonaalsete ravimite abil, mis võib mõnikord viia patsiendid pimedasse ja kiirendada haiguse raskete staadiumite arengut.
Me ei maalinud nii inetut pilti, et lugejat hirmutada. Soovime vaid, et iga allergiaga silmitsi seisev inimene mõistaks nii haiguse tõsidust kui ka prognoosi ebaõnnestumise korral ega kiirustaks ostma esimesi reklaamklipist “nähtud” tablette. Meie omakorda pühendame üksikasjaliku artikli allergiate kirjeldusele, mis loodetavasti aitab mõista haiguse tunnuseid, selle ravi ja erinevate selleks kasutatavate ravimite omadusi. Et mõista ja jätkata ravi ainult õigesti.
Mis on allergia?
Ja alustame põhitõdedest, ilma milleta on võimatu aru saada, kuidas allergiapillid töötavad. Definitsiooni kohaselt on allergiad mitmed seisundid, mis on põhjustatud immuunsüsteemi ülitundlikkusest mis tahes aine suhtes. Samas tajub enamik inimesi neid samu aineid ohututena ega reageeri neile üldse. Proovime nüüd seda protsessi populaarsemalt kirjeldada.
Kujutage ette armeed, kes valvab riigi piire. Ta on hästi relvastatud ja alati lahinguvalmis. Vaenlased üritavad iga päev hoolikalt kontrollitud piiril tormi tungida, kuid saavad alati väärilise tagasilöögi. Ühel ilusal päeval meie armee ridades teadmata põhjustel tekib segadus. Selle kogenud ja vaprad sõdalased teevad ootamatult tõsise vea, pidades alati takistamatult piiri ületanud sõbralikku delegatsiooni vaenlaseks. Ja seda tehes tekitavad nad oma riigile korvamatut kahju.
Ligikaudu samad sündmused arenevad allergilise reaktsiooni ajal.
Keha immuunsüsteem, mis kaitseb seda iga päev sadade bakterite ja viiruste eest, hakkab ühtäkki tajuma kahjutuid aineid surmavaenlastena. Selle tulemusena algab sõjaline operatsioon, mis läheb kehale endale liiga palju maksma.
Kuidas allergiline reaktsioon areneb?
Esiteks hakkab organism tootma spetsiaalseid antikehi, mida normaalselt ei sünteesita – klassi E immunoglobuliine.Oletame tulevikku vaadates, et vereanalüüs IgE olemasolu tuvastamiseks võib usaldusväärselt kindlaks teha, et inimene põeb allergiat ja vajab selle vastu ravimeid. Immunoglobuliinide E ülesanne on siduda ainet, mida peetakse ekslikult agressiivseks toksiiniks – allergeeniks. Selle tulemusena moodustub stabiilne antigeeni-antikeha kompleks, mis peaks vaenlase neutraliseerima. Kahjuks pole aga võimalik allergilise reaktsiooni korral tagajärgedeta “neutraliseerida”.
Saadud antigeeni-antikeha kombinatsioon sadestub immuunsüsteemi spetsiaalsete rakkude, mida nimetatakse nuumrakkudeks, retseptoritele.
Antigeen viitab molekulidele, mis võivad seonduda antikehadega.
Need asuvad sidekoes. Eriti palju nuumrakud naha all, lümfisõlmede ja veresoonte piirkonnas. Asub rakkude sees erinevaid aineid, sealhulgas histamiini, mis reguleerib paljusid füsioloogilisi protsesse organismis. Kuid koos positiivse rolliga võib histamiin mängida ka negatiivset - just tema on vahendaja, st aine, mis kutsub esile allergilisi reaktsioone. Kuni histamiin on nuumrakkudes, ei kujuta see kehale ohtu. Kui aga antigeen-antikeha kompleks kinnitub pinnal paiknevate retseptorite külge, hävib nuumraku sein. Sellest lähtuvalt väljub kogu sisu, sealhulgas histamiin. Ja siis saabub tema parim tund ja kodanikud, kes pole seni teadlikud oma kehas toimuvatest keerulistest protsessidest, mõtlevad tõsiselt, milliseid tablette nad peaksid allergia vastu ostma. Kuid pole vaja kiirustada - kõigepealt peaksite täpselt välja selgitama, millist tüüpi allergiline reaktsioon võtab.
Mis on allergiad?
Sõltuvalt allergeenist ja individuaalsest tundlikkusest võib olla mitu võimalust. Kõige sagedamini areneb allergia kõrreliste ja lillede õietolmu vastu. Sel juhul räägitakse heinapalavikust ehk heinapalavikust. Sümptomid, mis viitavad haigusele ja nõuavad allergiatablettide või -spreide väljakirjutamist, on järgmised:
- allergilise riniidi ilmingud - nohu, aevastamine, nina sügelus, rinorröa;
- ilmingud allergiline konjunktiviit- pisaravool, silmade sügelus, kõvakesta punetus;
Oma olemuselt allergiline dermatiit nõuab palju vähem ravi tablettide või allergiavastaste salvidega. Nende hulka kuuluvad mitmed haigused, sealhulgas:
- atoopiline dermatiit, mida iseloomustab naha liigne kuivus ja ärritus;
- kontaktdermatiit areneb reaktsioonina kokkupuutel materjalidega põhjustades allergiat. Enamasti on see lateks (latekskindad), harvem - metalltooted ja ehted;
- urtikaaria, võib ilmneda reaktsiooni tulemusena erinevatele toiduained.
Raske krooniline haigus allergiline iseloom - bronhiaalastma. Isegi rohkem ohtlikud tingimused, mis on seotud eluriskiga, on angioödeem ja anafülaktiline šokk. Need on kohest tüüpi allergilised reaktsioonid, algavad äkiliselt ja nõuavad viivitamatut arstiabi. Nüüd hakkame kirjeldama ravimeid, mida kasutatakse erinevat tüüpi allergiate raviks.
Antihistamiinikumid kui allergia ravimid: populaarsed ja ökonoomsed
Sellesse rühma kuuluvad ravimid on ühed tuntuimad ja sagedamini kasutatavad ravimid toidu- ja hooajaliste allergiate, erinevate dermatiitide ja harvem hädaolukordade raviks.
Antihistamiinikumide toimemehhanism seisneb retseptorite blokeerimises, millega seondub allergia peamine vahendaja histamiin. Neid nimetatakse H1-histamiini retseptoriteks ja neid inhibeerivaid ravimeid nimetatakse H1-histamiini retseptori blokaatoriteks või H1-antihistamiinikumideks.
Tänapäeval on teada kolm põlvkonda antihistamiinikumid, mida kasutatakse nii allergiate kui ka mõne muu seisundi raviks.
Siin on nimekiri kõige tuntumatest antihistamiinikumidest, mida allergiate vastu kasutatakse.
Tabel 1. Antihistamiini antiallergiliste ravimite kolm põlvkonda
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid
Neid on kasutatud juba mitu aastakümmet ja sellest hoolimata ei ole need veel oma tähtsust kaotanud. Nende ravimite eristavad omadused on järgmised:
- rahustav, see tähendab rahustav toime. See on tingitud asjaolust, et selle põlvkonna ravimid võivad seonduda ajus asuvate H1 retseptoritega. Mõned ravimid, näiteks difenhüdramiin, on palju paremini tuntud oma rahustavate kui allergiavastaste omaduste poolest. Ohutute unerohtudena on kasutust leidnud ka teised pillid, mida võiks teoreetiliselt allergia korral välja kirjutada. Me räägime doksüülamiinist (Donormil, Somnol);
- anksiolüütiline (kerge rahustav) toime. Seotud mõnede ravimite võimega pärssida aktiivsust teatud kesknärvisüsteemi piirkondades. Ohutu rahustina kasutatakse esimese põlvkonna antihistamiini tablette, hüdroksüsiini, mis on tuntud kaubanime Atarax all;
- haigus- ja oksendamisvastane toime. See väljendub eelkõige difenhüdramiinis (Dramina, Aviamarin), mis koos H-histamiini blokeeriva toimega inhibeerib ka m-kolinergilisi retseptoreid, mis vähendab vestibulaarse aparatuuri tundlikkust.
Üks veel eristav omadus Esimese põlvkonna allergiavastastel antihistamiinitablettidel on kiire, kuid lühiajaline allergiavastane toime. Lisaks on esimese põlvkonna ravimid ainsad antihistamiinikumid, mis on saadaval süstevormis, see tähendab süstelahuste kujul (Difenhüdramiin, Suprastin ja Tavegil). Ja kui difenhüdramiini lahusel (ja, muide, ka tablettidel) on üsna nõrk allergiavastane toime, võimaldab Suprastini ja Tavegili süstimine kiiresti anda esmaabi kohese allergia korral.
Allergilise reaktsiooni korral putukahammustuste, urtikaaria, Quincke turse korral kasutatakse intramuskulaarset või intravenoosset Suprastini või Tavegili koos süstimisega glükokortikosteroidravimi, kõige sagedamini deksametasooni, võimsa allergiavastase ainena.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid
Selle seeria ravimeid võib nimetada uue põlvkonna kaasaegseteks allergiapillideks, mitte põhjustades uimasust. Nende nimed esinevad sageli telereklaamides ja meedias avaldatud brošüürides. Neid iseloomustavad mitmed omadused, mis eristavad neid teistest H1-histamiini blokaatoritest ja allergiavastastest ravimitest üldiselt, sealhulgas:
- allergiavastase toime kiire tekkimine;
- toime kestus;
- rahustava toime minimaalne või täielik puudumine;
- süstimisvormide puudumine;
- võime avaldada negatiivset mõju südamelihasele. Muide, võime sellel mõjul üksikasjalikumalt peatuda.
Kas allergiatabletid mõjuvad südamele?
Jah, mõned tõesti antihistamiinikumid võib südame tööd negatiivselt mõjutada. See on tingitud kaaliumikanalite blokeerimisest südamelihases, mis põhjustab elektrokardiogrammi QT-intervalli pikenemist ja südame rütmihäireid.
Sarnase toime tekkimise tõenäosus suureneb teise põlvkonna antihistamiinikumide kombineerimisel mitmete teiste ravimitega, eriti:
- seenevastane ketokonasool (Nizoral) ja itrakonasool (Orungal);
- makroliidantibiootikumid erütromütsiin ja klaritromütsiin (Klacid);
- antidepressandid fluoksetiin, sertraliin, paroksetiin.
Lisaks suureneb teise põlvkonna antihistamiinikumide negatiivse mõju oht südamele, kui kombineerite allergiatablette greibimahlaga, samuti maksahaigust põdevatel patsientidel.
Teise põlvkonna allergiavastaste ravimite laia loetelu hulgast tuleks esile tõsta mitmeid ravimeid, mida peetakse südamele suhteliselt ohutuks. Esiteks on see dimetindeen (Fenistil), mida saab kasutada lastele alates 1 elukuust, samuti odavad tabletid Loratadiini kasutatakse laialdaselt ka allergiate raviks pediaatrilises praktikas.
Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid
Ja lõpuks jõuame H1-histamiini blokaatorite rühmast kõige väiksema, uusima põlvkonna allergiavastaste ravimiteni. Need erinevad põhimõtteliselt teistest ravimitest, kuna neil puudub negatiivne mõju südamelihasele võimsa allergiavastase toime, kiire ja pikaajalise toime taustal.
Selle rühma ravimite hulka kuuluvad tsetirisiin (Zyrtec) ja feksofenadiin (kaubanimi Telfast).
Metaboliitidest ja isomeeridest
Viimastel aastatel on populaarsust kogunud kaks uut H1-histamiini blokaatorit, mis on sama rühma juba tuntud ravimite lähedased "sugulased". Jutt on desloratadiinist (kaubanimed Erius, analoogid Lordestin, Ezlor, Eden, Elisei, Nalorius) ja levotsetirisiinist, mis kuuluvad uue põlvkonna antihistamiinikumidesse ja mida kasutatakse erineva päritoluga allergiate raviks.
Desloratadiin on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Sarnaselt eelkäijale määratakse desloratadiini tabletid üks kord päevas, eelistatavalt hommikul allergilise riniidi (nii hooajalise kui aastaringse) ja krooniline urtikaaria täiskasvanute ja üle ühe aasta vanuste laste raviks.
Levotsetirisiin (Xyzal, Suprastinex, Glencet, Zodak Express, Cesera) on tsetirisiini vasakule pöörav isomeer, mida kasutatakse erineva päritoluga ja erinevat tüüpi allergiate, sealhulgas sügeluse ja lööbega (dermatoosid, urtikaaria) korral. Ravimit kasutatakse ka pediaatrilises praktikas üle 2-aastaste laste raviks.
Tuleb märkida, et nende kahe ravimi ilmumine turule võeti entusiastlikult vastu. Paljud eksperdid uskusid, et levotsetirisiin ja desloratadiin aitavad lõpuks tõhusalt lahendada traditsiooniliste antihistamiinitablettide ebapiisava ravivastuse probleemi, sealhulgas raskete allergiate sümptomeid. Kuid tegelikkuses ootused paraku ei täitunud. Nende ravimite efektiivsus ei ületanud teiste H1-histamiini blokaatorite efektiivsust, mis muide on peaaegu identsed.
Antihistamiinikumi valikul lähtutakse sageli patsiendi taluvusest ja hinnaeelistusest, samuti kasutusmugavusest (ideaaljuhul tuleks ravimit kasutada üks kord päevas, näiteks Loratadiini).
Millistel juhtudel kasutatakse allergia vastu antihistamiine?
Tuleb märkida, et antihistamiinidel on üsna lai valik toimeaineid ja ravimvorme. Neid saab toota tablettide, intramuskulaarsete lahuste ja intravenoossed süstid ja välised vormid - salvid ja geelid ning neid kõiki kasutatakse erinevat tüüpi allergiate korral. Mõelgem välja, millistel juhtudel antakse ühele või teisele ravimile eelis.
Heinapalavik ehk polünoos, toiduallergia
Allergilise riniidi (allergilise iseloomuga nina limaskesta põletik) valikravimid on allergiatabletid II või viimane, III põlvkond (täielik nimekiri näidatud tabelis 1). Kui rääkida allergiatest väike laps Sageli on ette nähtud Dimetindeen (Fenistil tilkades), samuti Loratadiin, Tsetirisiin laste siirupites või lahustes.
Allergiate nahailmingud (toit, erinevat tüüpi dermatiit, putukahammustused)
Sellistel juhtudel sõltub kõik ilmingute tõsidusest. Kerge ärrituse ja väike ala kahjustused võivad piirduda väliste vormidega, eriti preparaadid Psilo-palsam geel (sisaldab difenhüdramiini) või Fenistil geel (välimine emulsioon). Kui allergiline reaktsioon täiskasvanul või lapsel on üsna tugev, millega kaasneb tugev sügelus ja/või kahjustatud nahapiirkond, siis lisaks kohalikele ravimitele ka H1-histamiini blokaatori allergiavastased tabletid (siirupid). rühma võib määrata.
Allergiline konjunktiviit
See on ette nähtud allergilise iseloomuga silma limaskesta põletiku korral silmatilgad ja kui toime on ebapiisav, tabletid. Ainsad silmatilgad täna sisaldavad täpselt antihistamiini komponent, - Opatanool. Need sisaldavad ainet olapatadiini, mis annab lokaalse allergiavastase toime.
Nuumrakkude membraani stabilisaatorid: allergiatabletid ei sobi kõigile
Teine allergiaravimite rühm takistab kaltsiumiioonide sisenemist nuumrakkudesse ja pärsib seega rakuseinte hävimist. Tänu sellele on võimalik vältida histamiini, aga ka mõne muu allergilise ja põletikulise reaktsiooni tekkega seotud ainete vabanemist kudedesse.
Kaasaegsel Venemaa turul on registreeritud ainult mõned selle rühma allergiavastased ravimid. Nende hulgas:
- ketotifeen, allergiaravim tablettidena;
- kromoglütsiinhape ja naatriumkromoglükaat;
- boatsamid.
Kõiki kromoglütsiinhapet ja naatriumkromoglükaati sisaldavaid ravimeid nimetatakse farmakoloogias tinglikult kromoglükaatideks. Mõlemal toimeainel on sarnased omadused. Vaatame neid.
Kromoglikaadid
Need ravimid on saadaval mitmes ravimvormis, mis omakorda on näidustatud erinevat tüüpi allergiate jaoks.
Doseeritud ninasprei (CromoHexal) on ette nähtud hooajalise või aastaringse allergilise riniidi korral. See on ette nähtud täiskasvanutele ja üle viieaastastele lastele.
Tuleb märkida, et kromoglükaatide kasutamisest pihustis ilmneb märgatav efekt pärast ühenädalast pidevat kasutamist, saavutades haripunkti pärast neljanädalast pidevat ravi.
Inhalatsioone kasutatakse bronhiaalastma rünnakute vältimiseks. Inhaleeritavatest allergiavastastest ravimitest, mida raskendab bronhiaalastma, on näiteks Intal, CromoHexal, Kromogen Easy Breathing. Ravimite toimemehhanism on sellistel juhtudel suunatud allergilise reaktsiooni katkestamisele, mis on bronhiaalastma patogeneesis "päästikuks".
jaoks on ette nähtud kromoglüüthappekapslid (CromoHexal, Cromolyn). toiduallergia ja mõned muud haigused, mis on ühel või teisel viisil allergiaga seotud.
Kromoglükaatidega silmatilgad (Allergo-Komod, Ifiral, Dipolkrom, Lekrolin) on õietolmutundlikkusest põhjustatud konjunktiviidi korral enim välja kirjutatud allergiavastased ravimid.
Ketotifeen
Allergiate korral välja kirjutatud tablettravim nuumrakkude stabilisaatorite rühmast. Nii nagu kromoglükaadid, takistab see või vähemalt aeglustab histamiini ja muude bioloogiliste ainete vabanemist toimeaineid, kutsudes esile nuumrakkude põletikku ja allergiat.
Sellel on üsna madal hind. Vene Föderatsioonis on registreeritud mitu ketotifeeni sisaldavat ravimit ja üks kvaliteetsemaid on prantsuse Zaditen. Muide, see on saadaval tablettidena, samuti lastele mõeldud siirupina ja silmatilkade kujul, mis on ette nähtud erineva päritoluga ja erinevat tüüpi allergiate korral.
Tuleb meeles pidada, et ketotifeen on ravim, millel on kumulatiivne toime. Selle pideva kasutamise korral kujuneb tulemus välja alles 6-8 nädala pärast. Seetõttu on Ketotifen ette nähtud ennetamiseks, et vältida allergiat bronhiaalastma, allergiline bronhiit. Mõnel juhul kasutatakse hooajalise allergilise riniidi tekke vältimiseks odavaid Ketotifeni tablette, nagu on näidatud ravimi juhistes. Siiski on oluline alustada ravimite võtmist varakult, ideaaljuhul vähemalt 8 nädalat enne allergeeni eeldatavat õitsengu algust ja loomulikult mitte katkestada ravikuuri enne, kui hooaeg on läbi.
Lodoksamiid
Seda toimeainet toodetakse osana silmatilkadest, mis on ette nähtud allergilise konjunktiviidi, Alomida jaoks.
Glükokortikosteroidid tablettidena ja süstidena allergiate raviks
Kõige olulisem allergianähtude leevendamiseks kasutatavate ravimite rühm on steroidhormoonid. Tavaliselt võib need jagada kahte suurde alarühma: kohalikud abinõud, mida kasutatakse ninaõõne niisutamiseks, suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid ja süstid. Samuti on silma- ja kõrvatilgad kortikosteroididega, mida kasutatakse erineva päritoluga ENT patoloogiate, sealhulgas allergilise konjunktiviidi ja kõrvapõletiku korral, samuti salvide ja geelidega, mida mõnikord kasutatakse allergilise dermatiidi raviks. Kuid nende haiguste ravis ei ole kortikosteroidid esikohal: pigem määratakse neid ajutise leevendamise vahendina, et kiiresti leevendada sümptomeid, mille järel nad lähevad üle teiste allergiavastaste ravimitega ravile. Kohalikke (ninaspreid) ja sisekasutuseks mõeldud vahendeid (tabletid), vastupidi, kasutatakse mitmesuguste allergilise iseloomuga haiguste raviks üsna laialdaselt ja neist tasub üksikasjalikumalt rääkida.
Nende ravimite kategooriate erinevus seisneb peamiselt taluvuses. Kui kohalikel ja välistel preparaatidel on nullilähedane biosaadavus ja nad praktiliselt ei imendu süsteemsesse vereringesse, avaldades mõju ainult kasutuskohas (kasutuskohas), siis süste- ja tabletipreparaadid, vastupidi, niipea kui võimalik tungivad verre ja avaldavad seetõttu süsteemset toimet. Seetõttu on esimese ja teise ohutusprofiil kardinaalselt erinev.
Vaatamata sellistele olulistele erinevustele imendumise ja jaotumise omadustes, on nii lokaalsete kui ka sisemiste glükokortikosteroidide toimemehhanism sama. Räägime lähemalt, miks hormoone sisaldavad tabletid, pihustid või salvid on allergiate puhul ravitoimega.
Hormonaalsed steroidid: toimemehhanism
Kortikosteroidid, glükokortikosteroidid, steroidid – kõik need nimetused kirjeldavad steroidhormoonide kategooriat, mida sünteesib neerupealiste koor. Neil on väga võimas kolmekordne tervendav toime:
Tänu nendele võimetele on kortikosteroidid olulised ravimid, mida kasutatakse kõige enam erinevad näidustused erinevates meditsiini valdkondades. Haiguste hulgas, mille jaoks kortikosteroide määratakse, pole mitte ainult allergiad, olenemata päritolust ja tüübist, vaid ka reumatoidartriit, osteoartriit (koos raske põletikuga), ekseem, glomerulonefriit, viiruslik hepatiit, äge pankreatiit, samuti šokk, sealhulgas anafülaktiline.
Kuid kahjuks, hoolimata ravitoimete tõsidusest ja mitmekesisusest, ei ole kõik glükokortikosteroidid võrdselt ohutud.
Hormonaalsete steroidide kõrvaltoimed
Pole asjata, et tegime kohe reservatsiooni sise- ja paikseks (välisks) kasutamiseks mõeldud glükokortikosteroidide erineva ohutusprofiili osas.
Suukaudseks manustamiseks ja süstimiseks mõeldud hormoonpreparaate on palju kõrvalmõjud, sealhulgas tõsised, mis mõnikord nõuavad ravimite võtmise katkestamist. Loetleme neist kõige levinumad:
- peavalu, pearinglus, ähmane nägemine;
- hüpertensioon, krooniline südamepuudulikkus, tromboos;
- iiveldus, oksendamine, peptiline haavand kõht ( kaksteistsõrmiksool), pankreatiit, isutus (nii paranemine kui ka halvenemine);
- neerupealiste koore funktsiooni vähenemine, suhkurtõbi, menstruaaltsükli häired, kasvupeetus (lapsepõlves);
- nõrkus ja/või lihasvalu, osteoporoos;
- akne haigus.
"Olgu," küsib lugeja. "Miks te kirjeldate kõiki neid kohutavaid kõrvalmõjusid?" Ainult selleks, et inimene, kes kavatseb sama Diprospani abil allergiat ravida, mõtleks sellise "ravi" tagajärgedele. Kuigi seda tuleks üksikasjalikumalt arutada.
Diprospan allergia vastu: varjatud oht!
Paljud kogenud allergikud teavad: ühe (kahe või isegi enama) Diprospani või selle analoogi, näiteks Flosteroni või Celestoni ampulli kasutuselevõtt säästab rasked sümptomid hooajalised allergiad. Nad soovitavad seda "võluravimit" tuttavatele ja sõpradele, kes soovivad meeleheitlikult leida väljapääsu allergiast. nõiaringi. Ja nad teevad neile sellise karuteene. „No miks karune? - küsib skeptik. "See muutub lihtsamaks ja kiiresti." Jah, teeb, aga mis hinnaga!
Toimeaine Disprospani ampullid, mida kasutatakse sageli allergia sümptomite leevendamiseks, sealhulgas ilma arsti retseptita, on klassikaline glükokortikosteroid beetametasoon.
Sellel on võimas ja kiire allergiavastane, põletikuvastane ja sügelemisvastane toime lühikesed tähtajad erineva päritoluga allergiate seisundi leevendamine. Mis järgmisena juhtub?
Edasine stsenaarium sõltub suuresti allergilise reaktsiooni raskusastmest. Fakt on see, et Diprospani toimet ei saa nimetada pikaajaliseks. Need võivad kesta mitu päeva, pärast mida nende raskusaste nõrgeneb ja lõpuks kaob. Inimene, kes on juba kogenud allergiasümptomite märkimisväärset leevendust, püüab loomulikult jätkata "ravi" teise Diprospani ampulliga. Ta ei tea või ei mõtle sellele, et glükokortikosteroidide kõrvaltoimete tõenäosus ja raskusaste sõltub nende annusest ja kasutamise sagedusest ning seetõttu, mida sagedamini manustatakse Diprospani või selle analooge allergia ilmingute korrigeerimiseks, seda suurem on oht kogeda selle kõrvalmõjude täielikku jõudu.
Hooajaliste allergiate korral sisekasutuseks mõeldud glükokortikosteroidide kasutamisel on veel üks äärmiselt negatiivne külg, millest enamikul patsientidest pole õrna aimugi – klassikaliste allergiavastaste tablettide või pihustite toime järkjärguline vähenemine. Kasutades Diprospani, eriti aastast aastasse, regulaarselt allergiate ilmnemise ajal, ei jäta patsient sõna otseses mõttes endale alternatiivi: süstitava glükokortikosteroidi tugeva ja võimsa toime taustal on antihistamiinitablettide ja eriti nuumrakkude efektiivsus. membraani stabilisaatorid, väheneb katastroofiliselt. Sama pilt püsib ka pärast steroidide kulumist.
Seega määrab patsient, kes kasutab Diprospani või selle analooge allergianähtude leevendamiseks, praktiliselt hukka pidevale hormoonravile koos kõigi selle kõrvalmõjudega.
Seetõttu on arstid kategoorilised: iseravimine süstitavate steroididega on ohtlik. Selle seeria ravimite "armumine" ei ole tulvil mitte ainult vastupanuvõimet ohutute ravimitega ravile, vaid ka vajadust pidevalt suurendada hormoonide annust, et saavutada piisavat toimet. Mõnel juhul on siiski vajalik ravi kortikosteroididega.
Millal kasutatakse allergiate raviks steroidseid tablette või süste?
Esiteks kasutatakse ägeda allergilise reaktsiooni leevendamiseks deksametasooni tablette või süste (harvemini prednisolooni või muid glükokortikosteroide). Seega on anafülaktilise šoki või Quincke turse korral soovitatav manustada hormooni intravenoosselt, vähem hädaolukorras - intramuskulaarselt või suu kaudu. Sellisel juhul võivad ravimi annused olla suured, lähenedes maksimaalsele ööpäevasele annusele või isegi seda ületades. See taktika õigustab end ravimite ühekordse kasutamisega, üks või kaks korda, mis reeglina on soovitud efekti saavutamiseks piisav. Sellistel juhtudel pole vaja karta kurikuulsaid kõrvalmõjusid, sest need hakkavad täies jõus avalduma alles kursuse või regulaarse manustamise taustal.
On veel üks oluline näidustus hormoonide kasutamiseks tablettide või süstide kujul allergiaravimitena. Need on haiguse rasked staadiumid või tüübid, näiteks bronhiaalastma ägedas staadiumis, rasked allergiad, mis ei allu standardravile.
Allergiliste haiguste hormoonravi võib määrata ainult arst, kes oskab hinnata nii ravi kasulikkust kui ka riske. Ta arvutab hoolikalt annuse, jälgib patsiendi seisundit ja kõrvaltoimeid. Ainult arsti valvsa järelevalve all annab kortikosteroidravi tõelisi tulemusi ega kahjusta patsienti. Suukaudseks manustamiseks või süstimiseks mõeldud iseravimine hormoonidega on rangelt vastuvõetamatu!
Millal ei tohiks hormoone karta?
Kui ohtlikud võivad glükokortikosteroidid olla süsteemne kasutamine, sama süütud ravimid on steroidid, mis on mõeldud süstimiseks ninaõõnde. Nende tegevusvaldkond on piiratud ainult ninaõõne limaskestaga, kus nad tegelikult peaksid töötama allergilise riniidi korral.
"Kuid osa ravimist võidakse kogemata alla neelata!" - ütleb hoolikas lugeja. Jah, see võimalus pole välistatud. Kuid seedekulglas on intranasaalsete steroidide imendumine minimaalne. Enamik hormoone on maksa läbimisel täielikult "neutraliseerunud".
Pakkudes põletikuvastast ja tugevat allergiavastast toimet, leevendavad nina kaudu kasutatavad kortikosteroidid kiiresti allergia sümptomeid, peatades patoloogilise reaktsiooni.
Intranasaalsete steroidide toime ilmneb 4-5 päeva pärast ravi algust. Selle rühma ravimite maksimaalne efektiivsus allergiate korral saavutatakse pärast mitmenädalast pidevat kasutamist.
Tänapäeval on siseturul ainult kaks hormonaalset kortikosteroidi, mis on saadaval intranasaalsete pihustite kujul:
- Beklometasoon (kaubanimed Aldecin, Nasobek, Beconase)
- Mometasoon (kaubanimi Nasonex).
Beklometasooni preparaadid on ette nähtud kerge kuni mõõduka allergia raviks. Need on heaks kiidetud kasutamiseks üle 6-aastastel lastel ja täiskasvanutel. Reeglina on beklometasoon hästi talutav ega põhjusta kõrvaltoimeid. Kuid mõnel (õnneks üliharval) juhul, eriti pikaajalise ravi korral, on võimalik nina vaheseina kahjustus (haavandatsioon). Selle riski minimeerimiseks ei tohiks nina limaskesta niisutamisel suunata ravimi voolu nina vaheseinale, vaid pihustada ravimit tiibadele.
Mõnikord võib beklometasoonipihusti kasutamine põhjustada kerget ninaverejooksu, mis on kahjutu ja ei nõua ravimi kasutamise katkestamist.
"Raske suurtükivägi"
Tahaksin pöörata erilist tähelepanu järgmisele hormonaalsete kortikosteroidide esindajale. Mometasooni peetakse kõige võimsamaks allergiaravimiks, millel on lisaks väga kõrgele efektiivsusele ka äärmiselt soodne ohutusprofiil. Nasonexi originaalspreil mometasoonil on võimas põletikuvastane ja allergiavastane toime, praktiliselt ilma verre imendumata: selle süsteemne biosaadavus ei ületa 0,1% annusest.
Nasonexi ohutus on nii kõrge, et mõnes maailma riigis on see heaks kiidetud kasutamiseks rasedatel naistel. Vene Föderatsioonis on mometasoon raseduse ajal selle puudumise tõttu ametlikult vastunäidustatud Kliinilistes uuringutes uurides selle kasutamist selles patsientide kategoorias.
Tuleb märkida, et ükski tablett või pihusti, mida kasutatakse allergiate raviks paljudel patsientidel, ei ole lubatud kasutamiseks raseduse ajal – rasedatel emadel, kellel on heinapalavik või muud tüüpi allergiad, soovitatakse vältida allergeen, näiteks teise juurde reisides kliimavööndõitsemise ajal. Ja edasi korduma kippuv küsimus: milliseid allergiatablette võib raseduse ajal võtta, on ainult üks õige vastus – mitte ühtegi, sel otsustaval perioodil peate ilma ravimiteta hakkama saama. Kuid neil, kes imetavad, on rohkem õnne. Kui teil on imetamise ajal allergia, võite võtta mõned tabletid, kuid enne ravi alustamist on parem konsulteerida oma arstiga.
Kuid ravimit kasutatakse pediaatrilises praktikas laialdaselt allergiate raviks ja ennetamiseks üle 2-aastastel lastel.
Mometasoon hakkab toimima 1-2 päeva pärast ravi algust ja selle maksimaalne toime saavutatakse pärast 2-4 nädalat pidevat kasutamist. Ravim on ette nähtud hooajaliste allergiate ennetamiseks, alustades nina limaskesta niisutamist mitu nädalat enne eeldatavat tolmeldamisperioodi. Ja loomulikult on mometasoon üks "lemmik" ja sagedamini välja kirjutatud ravimeid allergiate raviks. Reeglina ei kaasne selle raviga kõrvaltoimeid, vaid harvadel juhtudel võib tekkida nina limaskesta kuivus ja kerge ninaverejooks.
Allergiate ravi tablettidega ja muuga: samm-sammult lähenemine
Nagu näete, on allergiavastaste omadustega ravimeid üsna palju. Kõige sagedamini valivad patsiendid allergia raviks pillid sõprade arvustuste, teleriekraanidelt kuuldud reklaamiavalduste ning ajakirjade ja ajalehtede lehtede põhjal. Ja loomulikult on sel viisil üsna raske märki tabada. See viib selleni, et allergiat põdevat inimest näikse ravivat tablettide või pihustiga, kuid tulemust ei nähta ning tal on jätkuvalt nohu ja muud haigusnähud, kaebades, et ravimid ei aita. . Tegelikult on olemas üsna ranged ravieeskirjad, mille järgimisest sõltub suuresti efektiivsus.
Esiteks põhineb allergia raviskeem (kasutame selle levinuima vormi, allergilise riniidi näidet) haiguse raskusastme hinnangul. Raskusastet on kolm: kerge, mõõdukas ja raske. Milliseid ravimeid igaühe jaoks kasutatakse?
- Esimene etapp.
Kergete allergiate ravi.
Reeglina algab ravi teise või kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide määramisega. Kõige sagedamini kasutatakse allergiate esmavaliku ravimitena Loratadiini (Claritin, Lorano) või Tsetirisiini (Cetrin, Zodak) tablette. Need on üsna odavad ja hõlpsasti kasutatavad: neid määratakse ainult üks kord päevas.Kui kliiniline toime puudub või tulemus on ebapiisav, liiguvad nad edasi allergiaravi teisele etapile. - Teine etapp.
Allergia ravi mõõdukas aste väljendusrikkus.
Antihistamiinile lisatakse intranasaalne kortikosteroid (Beconase või Nasonex).
Kui allergilise konjunktiviidi sümptomid ravi ajal püsivad, määratakse allergiavastased silmatilgad Kombineeritud raviskeemi ebapiisav toime on aluseks põhjalikumale diagnoosile ja teraapiale, mille peaks läbi viima allergoloog. - Kolmas etapp.
Raskete allergiate ravi.
Ravirežiimile võib lisada täiendavaid ravimeid, näiteks leukotrieeni retseptori inhibiitoreid (Montelukast). Nad blokeerivad retseptoreid, millega põletikulised vahendajad seonduvad, vähendades seega põletikulise protsessi raskust. Nende kasutamise sihtnäidustus on bronhiaalastma, samuti allergiline riniit.Väga rasketel juhtudel viiakse raviskeemi sisse süsteemsed glükokortikosteroidid. Kui ka siis tulemust ei saavutata, otsustatakse allergeenispetsiifilise immunoteraapia ja muude ravimeetodite vajaduse üle. Ravi peaks määrama ainult kogenud arst. Arstliku abi puudumine sellistes olukordades võib põhjustada allergiate kontrollimatut progresseerumist ja üliraske allergiatüübi, bronhiaalastma väljakujunemist.
Seega pole tablettide, spreide ja muude allergiavastaste toodete valimine nii lihtne, kui pärast järgmist reklaami vaadates tundub. Õige raviskeemi valimiseks on parem kasutada arsti või vähemalt kogenud apteekri abi, mitte loota naabri või sõbra arvamusele. Pidage meeles: allergiate, nagu enamiku teiste haiguste puhul, on oluline arsti kogemus, individuaalne lähenemine ja läbimõeldud lahendused. Kui need tingimused on täidetud, saate hõlpsalt ja vabalt hingata aasta läbi, unustades lõputu nohu ja muud allergilised “rõõmud”.
Ajalooliselt viitab termin "antihistamiinid" ravimitele, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks. Esimesi kasutatakse allergiliste haiguste raviks, teisi antisekretoorsete ainetena.
Histamiin, see kõige olulisem vahendaja erinevate füsioloogiliste ja patoloogilised protsessid kehas, sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel eraldati see loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt W.). Veel hiljem määrati kindlaks selle funktsioonid: mao sekretsioon, neurotransmitterite funktsioon kesknärvisüsteemis, allergilised reaktsioonid, põletikud jne. Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, loodi esimesed antihistamiini toimega ained (Bovet D., Staub A. ). Ja juba 60ndatel tõestati histamiini retseptorite heterogeensus organismis ja tuvastati kolm nende alatüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad struktuuri, lokaliseerimise ja füsioloogilised mõjud mis tekib nende aktiveerimise ja blokaadi ajal. Sellest ajast algas aktiivne erinevate antihistamiinikumide sünteesi ja kliinilise testimise periood.
Arvukad uuringud on näidanud, et histamiin, mis toimib hingamisteede, silmade ja naha retseptoritele, põhjustab iseloomulikud sümptomid allergiad ja antihistamiinikumid, mis blokeerivad selektiivselt H1-tüüpi retseptoreid, võivad neid ennetada ja leevendada.
Enamikul kasutatavatel antihistamiinikumidel on mitmeid spetsiifilisi farmakoloogilisi omadusi, mis iseloomustavad neid kui eraldi grupp. Nende hulka kuuluvad järgmised toimed: sügelemisvastane, dekongestantne, spastiline, antikolinergiline, serotoniinivastane, rahustav ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine. Mõned neist ei ole põhjustatud histamiini blokaadist, vaid struktuurilistest iseärasustest.
Antihistamiinikumid blokeerivad histamiini mõju H1 retseptoritele konkureeriva inhibeerimise mehhanismi kaudu ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju väiksem kui histamiinil. Seetõttu ei suuda need ravimid välja tõrjuda retseptoriga seotud histamiini, vaid blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid. Sellest lähtuvalt on H1-blokaatorid kõige tõhusamad koheste allergiliste reaktsioonide ärahoidmisel ja väljakujunenud reaktsiooni korral takistavad nad uute histamiini osade vabanemist.
Omal moel keemiline struktuur enamik neist on rasvlahustuvad amiinid, millel on sarnane struktuur. Tuum (R1) on esindatud aromaatse ja/või heterotsüklilise rühmaga ning on seotud lämmastiku-, hapniku- või süsiniku molekuli (X) kaudu aminorühmaga. Tuum määrab antihistamiini toime raskusastme ja aine mõned omadused. Selle koostise teadmine võib ennustada ravimi tugevust ja selle toimet, näiteks selle võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.
Antihistamiinidel on mitu klassifikatsiooni, kuigi ükski neist pole üldiselt aktsepteeritud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagunevad antihistamiinikumid, lähtudes loomise ajast, esimese ja teise põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse tavaliselt ka rahustiteks (domineeriva kõrvalmõju alusel), erinevalt mitterahustavatest teise põlvkonna ravimitest. Praegu on tavaks eristada kolmandat põlvkonda: see sisaldab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, millel on lisaks kõrgeima antihistamiini aktiivsusele nende puudumine. rahustav toime ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime (vt tabelit).
Lisaks jaotatakse antihistamiinid keemilise struktuuri järgi (olenevalt X-sidemest) mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini derivaadid, kinuklidiin, fenotiasiin, piperasiin ja piperidiin).
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid). Kõik need lahustuvad hästi rasvades ning blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariini ja serotoniini retseptoreid. Konkureerivate blokaatoritena seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mistõttu on vaja kasutada üsna suuri annuseid. Neile on kõige iseloomulikumad järgmised: farmakoloogilised omadused.
- Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna lipiidides kergesti lahustuvaid antihistamiine tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seondub aju H1 retseptoritega. Võib-olla seisneb nende rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna rahustava toime avaldumise määr on erinev erinevad ravimid ja kell erinevad patsiendid mõõdukast kuni raskeni ja suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini mõõdukates terapeutilistes annustes lastel ja suurtes toksilistes annustes täiskasvanutel). Rahustava toime tõttu ei tohiks enamikku ravimeid kasutada erksust nõudvate ülesannete täitmisel. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja uinutite, narkootiliste ja mittenarkootiliste valuvaigistite, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite ja alkoholi toimet.
- Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkondades.
- Ravimite antikolinergiliste omadustega seotud atropiinilaadsed reaktsioonid on kõige tüüpilisemad etanoolamiinide ja etüleendiamiinide puhul. Avaldub suu ja ninaneelu kuivuse, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemiskahjustusega. Need omadused tagavad arutluse all olevate ravimite efektiivsuse mitteallergilise riniidi korral. Samal ajal võivad need suurendada bronhiaalastma obstruktsiooni (röga viskoossuse suurenemise tõttu), põhjustada glaukoomi ägenemist ja eesnäärme adenoomi korral põhjustada põie väljavoolu ummistumist jne.
- Antiemeetiline ja liikumishaiguse vastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite tsentraalse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi talitlust ning seetõttu saab neid kasutada liikumishäirete korral.
- Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime tsentraalsest pärssimisest.
- Köhavastane toime on kõige iseloomulikum difenhüdramiinil, see avaldub otsese toime kaudu pikliku medulla köhakeskusele.
- Antiserotoniini toime, mis on peamiselt iseloomulik tsüproheptadiinile, määrab selle kasutamise migreeni korral.
- Alfa1-blokeeriv toime perifeerse vasodilatatsiooniga, mis on eriti omane fenotiasiini antihistamiinikumidele, võib põhjustada mööduvat vererõhk tundlikel inimestel.
- Lokaalanesteetiline (kokaiinitaoline) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidele (esineb membraani läbilaskvuse vähenemisest naatriumioonide suhtes). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Samal ajal on neil süsteemne kinidiinilaadne toime, mis väljendub refraktaarse faasi pikenemises ja ventrikulaarse tahhükardia tekkes.
- Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala järel.
- Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast oma lühikese toimeaja poolest, millel on suhteliselt kiire kliiniline toime. Paljud neist on saadaval parenteraalsetes vormides. Kõik ülaltoodud ja ka madalad kulud määravad tänapäeval antihistamiinikumide laialdase kasutamise.
Veelgi enam, paljud käsitletud omadused võimaldasid "vanadel" antihistamiinikumidel hõivata oma niši teatud patoloogiate (migreen, unehäired, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumishaigus jne) ravis, mis ei ole seotud allergiatega. Paljud esimese põlvkonna antihistamiinikumid sisalduvad külmetushaiguste korral kasutatavates kombineeritud ravimites, rahustite, uinutite ja muude komponentidena.
Kõige sagedamini kasutatavad on kloropüramiin, difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin, fenkarool ja hüdroksüsiin.
Kloropüramiin(Suprastin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime. Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, Quincke ödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, erineva etioloogiaga sügeluse raviks; parenteraalsel kujul - ägedate allergiliste seisundite raviks, mis nõuavad erakorralist abi. Pakub laias valikus kasutatavaid terapeutilisi annuseid. Ei kogune vereseerumis, mistõttu ei põhjusta üleannustamist pikaajaline kasutamine. Suprastini iseloomustab kiire toime algus ja lühike kestus (sh kõrvaltoimed). Sel juhul võib kloropüramiini kombineerida mittesedatiivsete H1-blokaatoritega, et pikendada allergiavastase toime kestust. Suprastin on praegu Venemaal üks enimmüüdud antihistamiine. Selle põhjuseks on objektiivselt tõestatud kõrge efektiivsus, selle kliinilise toime kontrollitavus, erinevate ravimvormide, sealhulgas süstitavate, kättesaadavus ja madal hind.
Difenhüdramiin(Difenhüdramiin) on üks esimesi sünteesitud H1 blokaatoreid. Sellel on üsna kõrge antihistamiinne toime ja see vähendab allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide raskust. Tänu olulisele antikolinergilisele toimele on sellel köhavastane, oksendamisvastane toime ja samal ajal põhjustab see limaskestade kuivust ja uriinipeetust. Tänu oma lipofiilsusele tekitab difenhüdramiin tugevat sedatsiooni ja seda saab kasutada uinutina. Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime, mille tulemusena kasutatakse seda mõnikord alternatiivina novokaiini ja lidokaiini talumatuse korral. Difenhüdramiin on saadaval mitmesugustes ravimvormides, sealhulgas parenteraalseks kasutamiseks, mis on määranud selle laialdase kasutamise erakorraline ravi. Märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid, tagajärgede ettearvamatus ja mõju kesknärvisüsteemile nõuavad aga selle kasutamisel suuremat tähelepanu ja võimalusel alternatiivsete vahendite kasutamist.
Clemastine(Tavegil) on väga tõhus antihistamiin, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid see tungib läbi hematoentsefaalbarjääri vähemal määral, mis seletab sedatsiooni madalat jälgimissagedust - kuni 10%. Saadaval ka süstitavas vormis, mida saab kasutada kui täiendav abinõu anafülaktilise šoki ja angioödeemi raviks, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Siiski on teada ülitundlikkus klemastiini ja teiste sarnase keemilise struktuuriga antihistamiinikumide suhtes.
Dimeteden(Fenistil) - on kõige lähedasem teise põlvkonna antihistamiinikumidele, see erineb esimese põlvkonna ravimitest oluliselt vähem väljendunud rahustava ja muskariinse toime, kõrge allergiavastase toime ja toime kestuse poolest.
Seega on esimese põlvkonna antihistamiinikumid, mis mõjutavad nii H1 kui ka teisi retseptoreid (serotoniin, tsentraalsed ja perifeersed kolinergilised retseptorid, alfa-adrenergilised retseptorid), erineva toimega, mis on määranud nende kasutamise erinevates tingimustes. Aga tõsidus kõrvalmõjud ei võimalda pidada neid esmavaliku ravimiteks allergiliste haiguste ravis. Nende kasutamisest saadud kogemused võimaldasid välja töötada ühesuunalisi ravimeid - teise põlvkonna antihistamiine.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad). Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu mingit rahustavat ja antikolinergilist toimet, kuid neid eristab selektiivsus H1 retseptoritele. Siiski nende jaoks erineval määral täheldati kardiotoksilist toimet.
Nende kõige levinumad omadused on järgmised.
- Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, mis ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid.
- Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus. Pikendust on võimalik saavutada tänu suurele valkudega seondumisele, ravimi ja selle metaboliitide kuhjumisele organismis ja aeglasele eliminatsioonile.
- Minimaalne rahustav toime ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. See on seletatav hematoentsefaalbarjääri nõrga läbimisega nende ravimite struktuuriliste omaduste tõttu. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda kerget uimasust.
- Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.
- Võimalus blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südame rütmihäiretega. Selle kõrvaltoime risk suureneb antihistamiinikumide kombineerimisel seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja intrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahla joomisel, samuti patsientidel, kellel on väljendunud rikkumised maksa funktsioonid.
- Parenteraalseid vorme ei ole, kuid mõned neist (aselatiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval paikseks kasutamiseks mõeldud vormides.
Allpool on toodud kõige iseloomulikumate omadustega teise põlvkonna antihistamiinikumid.
Loratadiin(Claritin) on üks populaarsemaid teise põlvkonna ravimeid, mis on arusaadav ja loogiline. Selle antihistamiinne aktiivsus on suurem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub perifeersete H1 retseptoritega. Ravimil puudub rahustav toime ja see ei võimenda alkoholi toimet. Lisaks ei interakteeru loratadiin praktiliselt teiste ravimitega ega avalda kardiotoksilist toimet.
Järgmised antihistamiinikumid on paiksed ravimid ja need on ette nähtud allergia kohalike ilmingute leevendamiseks.
Aselastiin(Allergodil) on väga tõhus vahend allergilise riniidi ja konjunktiviidi raviks. Ninasprei ja silmatilkade kujul kasutatav aselastiin praktiliselt puudub süsteemselt.
Tsetirisiin(Zyrtec) on perifeersete H1 retseptorite väga selektiivne antagonist. See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, mis on palju vähem väljendunud rahustav toime. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru ja selle eliminatsiooni kiirus sõltub neerufunktsioonist. Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha läbistumisvõime ja seega ka tõhusus allergiate nahailmingute ravimisel. Tsetirisiin ei ole eksperimentaalselt ega kliiniliselt näidanud arütmogeenset toimet südamele.
järeldused
Seega on arsti arsenalis piisav arv antihistamiine erinevaid omadusi. Tuleb meeles pidada, et need pakuvad allergiale ainult sümptomaatilist leevendust. Lisaks saate olenevalt konkreetsest olukorrast kasutada mõlemat erinevad ravimid ja nende erinevad vormid. Samuti on arstil oluline meeles pidada antihistamiinikumide ohutust.
Enamiku 1. põlvkonna antihistamiinikumide puuduste hulka kuulub tahhüfülaksia (sõltuvus) nähtus, mis nõuab ravimi vahetamist iga 7-10 päeva tagant, kuigi näiteks dimetindeen (Fenistil) ja klemastiin (Tavegil) on osutunud tõhusaks 20 päeva jooksul. ilma tahhüfülaksia tekketa (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).
Toime kestus on difenhüdramiini puhul 4-6 tundi, dimetindeeni puhul 6-8 tundi, klemastiini puhul kuni 12 (ja mõnel juhul 24) tundi, seega määratakse ravimeid 2-3 korda päevas.
Vaatamata ülaltoodud puudustele on 1. põlvkonna antihistamiinikumid allergiapraktikas tugeval positsioonil, eriti pediaatrias ja geriaatrias (Luss L.V., 2009). Nende ravimite süstitavate vormide kättesaadavus muudab need hädavajalikuks ägedates ja hädaolukordades. Kloropüramiini täiendav antikolinergiline toime vähendab oluliselt sügelust ja nahalööbed atoopilise dermatiidi korral lastel; vähendab nasaalse sekretsiooni mahtu ja peatab ARVI ajal aevastamise. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide terapeutiline toime aevastamise ja köhimise korral võib suuresti olla tingitud H1 ja muskariini retseptorite blokeerimisest. Tsüproheptadiinil ja klemastiinil on koos nende antihistamiinse toimega väljendunud serotoniinivastane toime. Dimentiden (Fenistil) pärsib lisaks teiste allergia vahendajate, eriti kiniinide toimet. Lisaks on kindlaks tehtud 1. põlvkonna antihistamiinikumide madalam hind võrreldes 2. põlvkonna ravimitega.
Näidatud on 1. põlvkonna suukaudsete antihistamiinikumide efektiivsus, nende kasutamine koos suukaudsete dekongestantidega lastel ei ole soovitatav.
Järelikult on 1. põlvkonna antihistamiinikumide eelised järgmised: pikaajaline kasutuskogemus (üle 70 aasta), hea uurimus, doseeritud kasutamise võimalus imikutel (dimetindeeni puhul), asendamatus ägedate allergiliste reaktsioonide korral toidule, ravimitele, putukahammustustele, premedikatsiooni ajal, kirurgilises praktikas.
2. põlvkonna antihistamiinikumide tunnused on kõrge afiinsus (afiinsus) H1 retseptorite suhtes, toime kestus (kuni 24 tundi), madal läbilaskvus läbi hematoentsefaalbarjääri terapeutiliste annuste korral, toiduga ravimi inaktiveerimise puudumine ja tahhüfülaksia. Praktikas need ravimid organismis ei metaboliseeru. Need ei põhjusta sedatsiooni, kuid mõnedel patsientidel võib nende kasutamisel tekkida uimasus.
Teise põlvkonna antihistamiinikumide eelised on järgmised:
- Lipofoobsuse ja halva läbitungimise tõttu läbi hematoentsefaalbarjääri ei ole 2. põlvkonna ravimitel praktiliselt mingit rahustavat toimet, kuigi seda võib täheldada mõnel patsiendil.
- Toime kestus on kuni 24 tundi, seega on enamik neist ravimitest ette nähtud üks kord päevas.
- Sõltuvuse puudumine, mis teeb võimalik kohtumine pikka aega (3 kuni 12 kuud).
- Pärast ravimi ärajätmist terapeutiline toime võib kesta nädala.
2. põlvkonna antihistamiinidele on iseloomulik allergiavastane ja põletikuvastane toime. Teatud allergiavastaseid toimeid on kirjeldatud, kuid nende kliiniline tähtsus jääb ebaselgeks.
Pikaajaline (aastate) ravi suukaudsete antihistamiinikumidega, nii esimese kui ka teise põlvkonna, on ohutu. Mõned, kuid mitte kõik selle rühma ravimid metaboliseeruvad maksas tsütokroom P450 süsteemi kaudu ja võivad suhelda teiste ravimitega. raviained. Suukaudsete antihistamiinikumide ohutus ja efektiivsus lastel on kindlaks tehtud. Neid võib välja kirjutada isegi väikelastele.
Seega on arstil nii laias valikus antihistamiine omades võimalus valida ravim sõltuvalt patsiendi vanusest, konkreetsest kliinilisest olukorrast ja diagnoosist. 1. ja 2. põlvkonna antihistamiinikumid jäävad lahutamatuks osaks kompleksne ravi allergilised haigused täiskasvanutel ja lastel.
Kirjandus
- Guštšin I.S. Antihistamiinikumid. Käsiraamat arstidele. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 lk.
- Korovina N. A., Tšeburkin A. V., Zahharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistamiinikumid lastearsti praktikas. Juhend arstidele. M., 2001, 48 lk.
- Luss L.V. Antihistamiinikumide valik allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ravis // Ros. Allergoloogia ajakiri. 2009, nr 1, lk. 1-7.
- ARIA // Allergia. 2008. V. 63 (lisa 86). lk 88-160
- Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Teise põlvkonna H1 antagonistide tugevus versus selektiivsus // European Hisamine Research Society aastakoosolek, 2002, 22. mai, Eger, Ungari.
O. B. Polosyants, Meditsiiniteaduste kandidaat
Linna kliiniline haigla nr 50, Moskva
Fenkarol on üks antihistamiinikumidest, mida kasutatakse erinevat tüüpi allergiate raviks lastel ja täiskasvanud patsientidel. Pediaatrilises ravis kasutatakse ravimit laialdaselt selle ohutu ainete kontsentratsiooni tõttu.
Kokkupuutel
Kõrvaltoimed ilmnevad ainult siis, kui üksikjuhtumid. Enne ravimi kasutamist on oluline välistada vastunäidustuste olemasolu.
Mis ravim see on?
Fenkarol on antihistamiin, mida kasutatakse mis tahes etioloogiaga allergiliste reaktsioonide raviks. Selle koostises sisalduvad komponendid on kiire tegevus lapse kehale, mille tõttu allergianähud hakkavad vähenema ühe tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Fenkarolil pole mitte ainult allergiavastast, vaid ka antieksudatiivset ja sügelusevastast toimet.
Ravimi toimemehhanism:
- histamiini toime vähendamine allergilise reaktsiooni ajal;
- mõju ainult perifeersele närvisüsteemile;
- allergilise reaktsiooni tüsistuste vältimine;
- soolestiku silelihaste spasmide kõrvaldamine;
- toksiliste mõjude vähendamine kehale;
- tasakaalu taastamine kehas;
- diamiini oksüdaasi suurenenud aktiivsus;
- adrenolüütiline toime;
- sügeluse ja põletuse vähendamine;
- turse kõrvaldamine;
- kergendust üldine seisund allergiline laps;
- kapillaaride läbilaskvuse normaliseerimine;
- hüpotensiivse aktiivsuse vähenemine.
Koostis- ja vabastamisvormid
Ravim on saadaval tablettide, pulbri või lahuse kujul. Üks pakend võib sisaldada kahte blistrit kümne tabletiga või viisteist kotikest pulbriga lahuse valmistamiseks. Fenkaroli toimeaine, olenemata vabanemisvormist, on hifenadiin. Laste raviks kasutatakse ainult pulbri või tablettide kujul olevaid võimalusi.
Abikomponendid:
- kaltsiumstearaat;
- sidrunihape;
- maitseained;
- sahharoos;
- mannitool;
- kartulitärklis.
Näidustused kasutamiseks
Fenkaroli peamine rakendusala lastele on allergiate ja selle haigusega kaasnevate seisundite ravi.
Võite alustada selle võtmist sümptomite mis tahes etapis.
Kui lapsel on diagnoositud hooajaline allergia, võib ravimit võtta ette haiguse võimaliku ägenemise perioodil.
Näidustused ravimi kasutamiseks on järgmised tingimused:
- dermatoosid erinevaid vorme ja tüübid;
- allergiline;
- äge või krooniline tüüp;
- allergilise iseloomuga turse;
- angioödeem;
- toiduallergia;
- heina palavik;
- heina palavik;
- allergiline rinopaatia;
- allergiline nohu;
- allergia ravimite suhtes;
- allergilised bronhospasmid.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Lapse keha negatiivne reaktsioon võib tekkida ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes. Kõrvaltoimetega kaasneb suukuivus, unisus, liigne väsimus, peavalu või teadvusekaotus.
Seedetraktis võivad esineda häired ja need võivad hõlmata iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust või seedehäireid. Üleannustamise korral tekib suhu mõru maitse.
Järgmised tingimused on ravimi kasutamise vastunäidustused:
- individuaalne talumatus üksikute komponentide suhtes;
- vanus kuni 18 aastat (ravimi puhul süstelahuse kujul);
- alla 3-aastased lapsed (tablettide jaoks);
- seedesüsteemi tõsised patoloogiad;
- fruktoositalumatus;
- südame-veresoonkonna süsteemi haigused;
- sahharoosi puudus organismis;
- maksa ja neerude tõsised patoloogiad.
Kasutusjuhised ja annustamine lastele
Lastele võib tableti kujul kasutada ainult Fenkaroli. Ravikuur on vähemalt kümme päeva, kuid erinäidustuste olemasolul võib arst seda kohandada. Ravim on ette nähtud lastele alates kolmest eluaastast.
Ravimi kasutamine vastsündinutel ja imikutel on keelatud.
Mõnel juhul on ravim ette nähtud lastele alates kahest eluaastast, kuid annust vähendatakse poole või veerandi tablettide võtmiseni.
Laste vastuvõturežiim:
- lapsed vanuses kolm kuni seitse aastat ravim on ette nähtud üks tablett kaks korda päevas või üks kotike üks kord päevas;
- lapsed vanuses seitse kuni kaksteist aastat annust suurendatakse ühe tabletini kolm korda päevas või ühe kotikeseni kaks korda päevas (mõnel juhul on ravikuur selle all kannatavatele lastele vanusekategooria võib hõlmata ravimi võtmist kaks korda);
- üle kaheteistkümneaastased lapsed ravimit võib võtta kaks tabletti kaks või kolm korda päevas, samuti kaks kotikest kaks korda päevas (sõltuvalt haiguse staadiumist ja tüsistuste olemasolust);
- Ravimi annuste vaheline ajavahemik peab olema vähemalt kaheksa tundi (kui ravimit määratakse kaks korda päevas) või kakskümmend neli tundi (kui annus on soovitatav üks kord päevas).
erijuhised
Erinevalt mõnest allergiavastasest ravimist ei põhjusta Fenkarol lapsel uimasust. Soovitatav on võtta enne sööki või tund pärast söömist. Ravimit saab kasutada kompleksravi lisandina. Selle koostisest pärit komponendid ei sega enamiku ravimite toimet.
Analoogid on odavamad
Fenkaroli analoogide valimisel on oluline arvestada selliste ravimite koostiste ja toimeainete kontsentratsiooni erinevustega. Ärge võtke ravimeid, kui on vastunäidustusi või kahtlusi nende suhtes. Erilist tähelepanu tuleks pöörata juhistes märgitud ravimite võtmise soovitatavale vanusele.
Fenkaroli odavad analoogid hõlmavad järgmisi ravimeid:
- Klaritiin(hind alates 150 rubla, ravim kõrvaldab tõhusalt pisaravoolu, nohu ja muud allergia sümptomid);
- Alerik(hind alates 100 rubla, loratadiinil põhinev ravim, mis kuulub antihistamiinikumide rühma);
- Claridol(hind alates 100 rubla, antihistamiin, võib kasutada, kui lapse kehal on putukahammustustele negatiivne reaktsioon);
- Suprastin(hind alates 120 rubla, laia toimespektriga antihistamiin);
- Loratadiin(hind alates 50 rubla, on kõrge kontsentratsioon toimeained võivad põhjustada lapse kehas negatiivse reaktsiooni);
- Diasoliin(hind alates 60 rubla, võib lastel põhjustada uimasust või ülitundlikkust komponentide suhtes);
- Ketotifeen(hind alates 70 rubla, farmakoloogiliste omaduste poolest madalam kui Fenkarol).
Kumb on parem - Suprastin või Fenkarol?
Suprastin ja Fenkarol erinevad koostise poolest, kuid neil on sarnased farmakoloogilised omadused. Ravimite väljakirjutamine sõltub individuaalsed omadused lapse keha ja allergia arengustaadium.
Suprastini soovitatakse võtta tüsistuste või haiguse raske vormi korral. See ravim kuulub esimese põlvkonna antihistamiinikumide hulka. Lastele on Fenkarol ohutum, kuid mõnel juhul ei pruugi selle toime olla tõsiste allergiate raviks piisav.
Antihistamiinikumid on farmakoloogiline rühm ravimeid, mis pärsivad vaba histamiini toimet. Esiteks, vaatame, mis see on meditsiinilisest vaatenurgast professionaalses keeles, see aitab teil mõista, mis selliste ravimite kohta kehtib. Siis näeme lihtsat selgitust ja näiteid.
Histamiin on allergiliste reaktsioonide tekke vahendaja. See avaldab oma toimet mõju kaudu H1, H2, H3 retseptoritele, mis asuvad siseorganite ja veresoonte silelihastes. Histamiini toimete arengutase on otseselt võrdeline vabanenud vahendaja kogusega, mis tähendab, et mida rohkem histamiini vabaneb, seda tugevam on allergiline reaktsioon.
Ravimite mõju patsientide kehale
H1-retseptoreid leidub hingamissüsteemi lihastes ja veresoontes. Histamiini toimemehhanism H1 retseptoritele on vahendatud reaktsioonide kaskaadi kaudu, mis on seotud ekstratsellulaarse kaltsiumi stimuleeriva toimega, mis rakku sisenedes põhjustab silelihaste kontraktsiooni.
Mõjutab kopse, põhjustades bronhide lihaste kokkutõmbumist. See viib hingamisteede valendiku ahenemiseni kuni selle täieliku obstruktsioonini. Olukorda raskendab limaskesta põletik, mis sulgeb veelgi bronhi valendiku. Mõjutades lima eritavaid rakke, põhjustab histamiin suurenenud sekretsioon vedelikud ja elektrolüüdid bronhide luumenisse. See protsess provotseerib kopsuturse teket, mis võib lõppeda surmaga.
Sarnase skeemi kohaselt realiseerub histamiini mõju hingetorule ja emakale, provotseerides selle lihaste kokkutõmbeid ja turset.
Mõju veresoontele iseloomustab laienemise (laienemise) suund, mida vahendab fosfolipaasi A2 aktiveerimine. Ensüüm suurendab veresoonte seinte kapillaaride läbilaskvust ja põhjustab tursete tekkega vedeliku vabanemist mikroveresoontest interstitsiaalsesse (kudedevahelisse) ruumi. Samuti aktiveerub arahhidoonhappe kaskaad. Selle protsessi arenedes kaotab sidekude oma tiheduse ja interstitsiaalne turse intensiivistub veelgi.
Järelikult põhjustab histamiini seondumine H1 retseptoritega enamikul juhtudel allergiate teket.
Antihistamiinikumide toimemehhanism on seotud histamiini asemel H1 retseptorite blokeerimisega. See protsess on võimalik selle rühma histamiini molekulide ja ravimite biokeemilise sarnasuse tõttu. Ravimid seonduvad histamiini-troopiliste retseptoritega ja vabanenud endogeenne histamiin jääb seondumata. Seega on vahendaja mõju blokeeritud ja põhjustatud protsessid ei arene.
Seega saab eristada farmakoloogilisi toimeid. Need sisaldavad:
- sügelusvastane (kudede turse põhjustab närvilõpmete ärritust, mis elimineeritakse ravimite mõjul);
- dekongestant;
- bronhodilataator (rakendatud antikolinergilise toime tõttu);
- rahusti;
- lokaalanesteetikum;
- allergiavastane.
Loomulikult soovib enamik inimesi teada, mis on antihistamiinikumid lihtsate sõnadega mida need patsientide jaoks tähendavad.
Lihtsamalt öeldes on need tooted, mis on suunatud allergia vastu võitlemisele. Nad kõrvaldavad allergia sümptomid ja leevendavad inimese seisundit.
Põlvkonnad ravimid allergilise salakavaluse vastu
Antihistamiinikumide klassifikatsioon jagab need põlvkondade kaupa. Selle teadmine aitab teil mõista, millised allergiaravimid on ja millised neist on kõige tõhusamad.
Esimese põlvkonna ravimid on selle rühma esimesed ravimid. Nad seonduvad selektiivselt H1 retseptoritega, blokeerides vaba histamiini toime. Tänu oma lipofiilsele struktuurile blokeerivad nad ka serotoniini ja m-kolinergilisi retseptoreid. See põhjustab nende soovimatuid mõjusid, mis on seotud rahustava toimega kehale.
Kõige sagedamini kasutatavate esimese põlvkonna ravimite loetelu:
- Suprastiin;
- difenhüdramiin;
- Tavegil.
Nende kasulikkus ilmneb 30 minuti jooksul pärast manustamist, kuid toime on üsna lühiajaline, ulatudes 4 kuni 12 tunnini. See on tingitud nende kiirest eritumisest organismist uriiniga.
Tänu heale imendumisele seedetraktist on paljud neist saadaval tablettidena. Samuti on ravimitel võime tungida läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentat ning need võivad erituda rinnapiima.
Seda põlvkonda nimetatakse kõrvalsümptomite tõttu tavaliselt rahustiks. Arvestades nende võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri, on antihistamiinikumid võimelised mõjutama serotoniini retseptoreid ajus. Tsentraalsete serotoniini retseptorite blokeerimine viib kesknärvisüsteemi inhibeerimisprotsessideni, mis määrab ravimite rahustava toime. Sõltuvalt ravimi tugevusest võib see toime olla domineeriv. Doksüülamiini, mis kuulub antihistamiinikumide rühma, kasutatakse rahustina.
Kesknärvisüsteemi pärssimise raskusastme tõttu ei tohiks selle rühma ravimeid kasutada seisundis alkoholimürgistus ning koos rahustavate ja rahustavate ravimitega, kuna toime on võimalik tugevdada.
2. põlvkonna ravimid on uuemad ja arenenumad. Need blokeerivad spetsiifilisemalt H1-retseptoreid ning neil puudub m-kolinergiline ja serotoniini toime. Seetõttu ei ole neil kesknärvisüsteemi pärssimisega seotud kõrvaltoimeid. See võimaldab määrata patsientidele 2. rühma ravimeid ilma nende töövõimet piiramata. Neil on ka madal kardiotoksilisus.
Ravimite pikaajaline toime on seotud nende pikema akumuleerumisega organismis. Toime saavutatakse 1-2 tunni pärast ja kestab kuni 24 tundi. Ainevahetusproduktide eritumine toimub neerude kaudu. Pikaajalise kuhjumise tõttu võib aine koguneda organismi. Terfenadiin elimineerub täielikult alles 12 päeva pärast viimast annust. Seda omadust kasutatakse urtikaaria, heinapalaviku ja riniidi ambulatoorseks raviks.
Kõige populaarsemate vahendite loend rühmast 2 on:
- klaritiin;
- Fenistil;
- Histimet;
- Allergodil.
Üheks teise põlvkonna antihistamiinikumide puuduseks on parenteraalsete vormide puudumine. Enamikku müüakse enteraalsete tablettidena ja mõnda paiksete salvidena.
Ametlik klassifikatsioon näitab kahte antihistamiinikumide rühma. Farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide kolmas rühm farmaatsiatoodetes on H1` histamiini blokaatorite 3. põlvkond.
Huvilistele parimad ravimid 3. ja 4. põlvkonna, aga ka ainulaadse 5. põlvkonna uute ravimite puhul on oluline meeles pidada, et see on reklaamitrikk, mille eesmärk on meelitada rohkem ostjaid. 4. ja 5. põlvkonna antihistamiinikumid puuduvad. Siin on lühike loetelu 3. rühma ravimitest, mis võivad esindada nii neljandat kui ka viiendat põlvkonda:
- Levotsetirisiin;
- desloratadiin;
- Feksofenadiin.
Peaasi on teada, et ravimid, mis lähevad kaugemale kahest esimesest põlvkonnast, on parimad kaasaegsed ravimid allergiatest. Ravimite kõrge biosaadavus aitab kaasa ravitoime kiirele arengule (30 minuti jooksul). Toime selektiivsus välistab täielikult kardiotoksilisuse mõju, mis on südamehäiretega patsientide jaoks äärmiselt oluline. Unisuse puudumine võimaldab ravimeid võtvatel patsientidel funktsionaalsust säilitada. Narkootikumide loetelu uusim põlvkond laiemad, kuid neid peaks ka arst välja kirjutama.
Soovitud tulemusega ravimite vormid
Antihistamiinikumid esinevad peamistes farmakoloogilistes vormides:
- tabletid;
- lokaalselt toimivad ained (ja geelid);
- parenteraalsed ained intravenoosseks manustamiseks.
Taotlus sõltub vormist. Patsientidele on ette nähtud tabletid (Loratadiin, Suprastin, Difenhüdramiin). allergilised haigused retsidiivide ennetamiseks, krooniliste protsesside raviks. Antiallergilise toime säilitamiseks määratakse need kindlas annuses korrapäraste ajavahemike järel.
Parenteraalseid allergiavastaseid ravimeid kasutatakse sagedamini hädaolukordades haiglas väljatöötamise ajal anafülaktiline šokk, Quincke ödeem. Kasu kiire ilmnemise tõttu (histamiini retseptorite kohene blokeerimine) on antihistamiinikumid ampullides esmased valikravimid.
Kohalike põletikuliste protsesside leevendamiseks on ette nähtud salvid ja geelid (Fenistil, Dermadrin). Enamikku neist kasutatakse nende sügelusevastase toime tõttu. Mõju saavutatakse sisse hõõrudes nahka. Mõju ilmneb tunni jooksul ja kestab 3-5 tundi.
Pediaatrias kasutatakse ka teisi vorme. Need on mõeldud lastele manustamise hõlbustamiseks:
- rektaalsed ravimküünlad;
- silmatilgad (Fenistil, Zyrtec);
- siirupid (Claritin);
- ninatilgad.
Lastele mõeldud ravimid valusate kirgede vastu
Lastele määrab retseptid lastearst. Te ei tohiks oma lapsele ise ravimeid anda. See on seotud suur summa kõrvalnähud mis on põhjustatud tavapäraste (täiskasvanutele mõeldud) ravimite kõrgest kontsentratsioonist.
Suprastin ja difenhüdramiin on ette nähtud:
- süstimine alla 1-aastastele lastele ainult tervislikel põhjustel, ravimi kontsentratsiooni valib lastearst;
- 1-6 aastat - veerand tabletti 3 korda päevas;
- 6-10 aastat - pool tabletti 3 korda päevas;
- 10+ - määratud 1 tablett 3 korda päevas.
Klaritiin:
- alla 30 kg kaaluvad lapsed - 1 lusikas;
- üle 30 kg - 2 mõõtelusikatäit;
- tabletid on lubatud alates 4. eluaastast.
- üks kõige enam ohutud ravimid allergiate raviks;
- alla üheaastased lapsed - 2,5 ml;
- 5 kuni 10 aastat - 5 ml;
- 10+ aastat - 10 ml.
Kõrvaltoimete ilmnemisel pidage kindlasti nõu oma arstiga.
Eelnevalt rasedatele mõeldud toodete valimine
Raseduse ajal mõjutab ravim mitte ainult ema, vaid ka loodet. See kehtib eriti kahe esimese põlvkonna antihistamiinikumide kohta, kuna need on võimelised tungima läbi platsenta, mõjutades last emakas. Lisaks on esimeste rühmade histamiinidel suur hulk kõrvalmõjud. Seetõttu on need ette nähtud ainult tervislikel põhjustel.
Uue põlvkonna allergiavastased ravimid on perifeerse spetsiifilise toime tõttu vähem embrüotoksilised ja neil puudub hüpnootiline toime. Eriti ettevaatlik tuleb olla raseduse 1. trimestril määratud antihistamiinikumide suhtes. Selle põhjuseks on selle perioodi suurim mõju lootele. Kaks viimast trimestrit on kohtumiste suhtes soodsamad. Mõned näited:
- Tsetirisiin. Kuulub kolmandasse rühma. Rasedus ei ole ravimi väljakirjutamise vastunäidustuseks. Arvukad testid on tõestanud teratogeense toime puudumist lootele.
- Telfast(teine põlvkond). Ravimi määrab raviarst tema järelevalve all. Kasutamine raseduse 1. trimestril on kõrvalsümptomite tõttu äärmiselt ebasoovitav.
- Suprastin(esimene rühm). See on ette nähtud ainult tervislikel põhjustel, hinnates ravimi kahju ja kasu 2. ja 3. trimestril.
Õige kasutamine on eduka ravi võti
Isegi parim antihistamiin ei anna oodatud efekti, kui seda valesti kasutatakse. Antihistamiine müüakse enamikul juhtudel apteekides ilma retseptita. Oluline on märkida, et eneseravi võib põhjustada arengut soovimatud mõjud. Nende vältimiseks peate järgima mõnda reeglit:
- Enne kasutamise alustamist peate konsulteerima oma arstiga. Ta määrab kõige õigema ja edukama ravi.
- Esimeste rühmade ravimeid ei tohi võtta kauem kui 7 päeva, välja arvatud juhul, kui arst soovitab neid kauem kasutada, kuna need hakkavad organismis kogunema, mis võib põhjustada kõrvalsümptomite teket. Viimase rühma ravimeid ei tohi kasutada üle aasta.
- Kõrvaltoimete ilmnemisel või süvenemisel peate ravi ajal konsulteerima oma arstiga.
Näited tõhusatest antihistamiinikumidest
Tabelis on täiskasvanutele mõeldud populaarsete ravimite nimede loend.
Nimi | Põlvkond | Hind, hõõruda | Iseärasused |
Suprastin | 1 | 85-146 | Kasu kiire tekkimine ja selle lühike kestus |
Difenhüdramiin | 1 | 1,8-9 | Tugev rahustav toime. Kuivatab nahka ja limaskesti. Anesteetiline toime. |
Klaritiin | 2 | 170-200 | Kõrge antihistamiini aktiivsus. Puudub uimasus ja võimendav toime. Võib kombineerida paljude ravimitega. |
Desloratadiin | 3 | 130-160 | Kõrge aktiivsus. Rahustava ja kardiotoksilise toime puudumine. Kehtib terve päeva. Kasu ilmneb 30 minuti jooksul. |
Tsetrin | 3 | 150-200 | Kõrge aktiivsus. Rahustava ja kardiotoksilise toime puudumine. Kehtib 24 tundi. |
Populaarsete vahendite võrdlemine
Neil, kes tunnevad huvi, kumb on parem – Erius või Kestin, on oluline meeles pidada, et nad kuuluvad antihistamiinikumide 2. rühma. Eriuse toimeaine on loratadiin ja Kestina ebastiin. Peamine erinevus seisneb selles, et Eriuse antihistamiinne toime on kordades tugevam. Seda võib anda ka väikelastele ja toime ilmneb 10 minuti jooksul pärast manustamist. Erius on saadaval siirupi ja tablettidena, samas kui Kestin on saadaval ainult tablettidena.
Nüüd mõtleme välja, mis on parem - Fenkarol või Loratadiin. Fenkarol kuulub esialgsesse põlvkonda. Lipofiilse struktuuri tõttu ei tungi see BBB-sse nagu tema põlvkonnavennad. Seetõttu ei ole rahustav toime väljendunud. Märkimisväärne eelis Loratadiini ja teiste ravimite ees on selle antiarütmogeenne toime, samas kui 2. põlvkonna ravimid võivad põhjustada arütmilisi muutusi südames.
On aeg välja selgitada, kas Tavegil või Zyrtec on allergiate jaoks paremad. Tavegilil on väljendunud rahustav toime, mistõttu selle kasutamine on järsult piiratud. Pärast selle võtmist võib esineda töövõime langust, letargiat ja unisust. Eeliseks on parenteraalse manustamise võimalus ägedate allergiate korral. Zyrtecil seda puudust pole. Tal on ka rohkem pikaajaline tegevus ja põletikuvastase toime nõrgenemise puudumine aja jooksul.
Seoses sellega, milline ravim on parem - Fenkarol või Suprastin, tasub selgitada, et need on samast rühmast - esimesed. Keemilise koostise erinevuste tõttu on nende toime aga erinev. Suprastinil on terve rida kõrvaltoimeid, sealhulgas väljendunud rahustav toime. Fenkarolil pole neid puudusi, kuna see ei suuda BBB-sse tungida. Sellel ei ole ka väljendunud kardiotoksilist toimet, kuid sellel on antiarütmiline toime.
Konkreetse patsiendi jaoks kõige võimsama allergiaravimi leidmiseks peate konsulteerima arstiga. Ta ütleb teile mitte ainult, millised ravimid on antihistamiinikumid, vaid ka need, mis on kõige tõhusamad täheldatud sümptomite kõrvaldamiseks.
Allergilised reaktsioonid on sage nähtus, eriti lastel, antihistamiinikumid lastele aitavad selle probleemiga toime tulla. Nende ravimite õigeaegne võtmine aitab leevendada allergia sümptomeid ja vältida rasked haigused(bronhiaalne, turse, ebatüüpiline jne). Mõnel juhul on näidustatud profülaktilised ravimid. Näiteks hooajaliste allergiate vältimiseks peate hakkama ravimit võtma umbes nädal enne puude ja taimede õitsemist. Siis ei avaldu allergia kuidagi.
Kuidas allergia tekib?
Antihistamiinikumide toimimise mõistmiseks peate teadma, kuidas täpselt allergiline reaktsioon tekib. Inimese immuunsüsteem toodab histamiini, erilist ainet, mis tavaliselt ei avaldu kuidagi. Teatud tegurite mõjul aktiveerub histamiin ja selle kogus suureneb märgatavalt. See aine toimib spetsiaalsetele retseptoritele, mis põhjustavad mitmesugused reaktsioonid- pisaravool, nohu, limaskestade turse, hingamisraskused, nahareaktsioonid. Sel juhul ei ole allergia tekitaja organismile ohtlik, vaid immuunsüsteem püüdes temaga võidelda. Lisaks tavalistele allergia ilmingutele võib histamiin imikutel põhjustada järgmisi haigusi:
- Seedetrakti häired - oksendamine, iiveldus, seedehäired, koolikud;
- patoloogilised muutused siseorganites silelihastega;
- häired südame töös ja muutused veresoonte toonuses - arteriaalse vererõhu langus jne;
- ebatavaline nahareaktsioon, mis väljendub villide, nahaturse, sügeluse, koorumise jne kujul.
Oluline on teada, et antihistamiinikumid ei ravi allergiat ega peata kokkupuudet allergeeniga, vaid võitlevad ainult sümptomitega. Allergiat ei saa üldse välja ravida, kuna seda haigust põhjustavad inimesed.
Lastele mõeldud antihistamiinikumide omadused ja millal neid võtta
Ebastabiilsuse tõttu põevad lapsed allergilisi reaktsioone tõenäolisemalt kui täiskasvanud, kuid nende organism võib reageerida ravimile väga teravalt ja ettearvamatult. Sel põhjusel võib lastele anda ravimeid, millel on minimaalne arv kõrvaltoimeid, kerge toime ja üsna kõrge efektiivsus. Paljud ettevõtted toodavad allergiavastaseid ravimeid lastele mõeldud annustes tilkade, siirupi või suspensiooni kujul. See muudab ravimi võtmise lihtsamaks ja ei põhjusta lapses vastumeelsust ravi suhtes. Samuti võite enamikul juhtudel kasutada antihistamiine geeli kujul. Neid kasutatakse välispidiselt sünnist saati, kui esineb allergiline nahareaktsioon (näiteks putukahammustuse korral).
4. põlvkonna antihistamiinikumid eristuvad nende efektiivsuse ja pikaajalise toime poolest, kuid neid ei tohiks anda alla 6-aastastele lastele, kuna on võimalik mürgistus ja siseorganite talitlushäired.
Paljud parimad uue põlvkonna ravimid ei võitle mitte ainult allergiatega, vaid neil on ka täiendavad farmakoloogilised omadused, mistõttu nende kasutamine on erinev. Enamikul vanadel ja ajaproovitud ravimitel on rahustav toime, mis on oluline, kui haige beebi on ärevil ega suuda kaua uinuda. Samuti tugevdavad paljud allergiavastased ravimid samaaegselt manustatavate ravimite toimet, seetõttu võetakse neid sageli koos palavikuvastaste ravimitega külmetushaiguste, nohu ja lastel tuulerõugete korral. Samuti kasutatakse sageli enne vaktsineerimist antihistamiine, et vähendada keha stressi ja vältida vaktsiinile allergilist reaktsiooni.
Tähtis: Koos arstiga peate valima lapsele ravimi. Kui see pole võimalik ja lapsel on vaja esimesel võimalusel allergiat ravida, siis on oluline võtta arvesse sümptomeid, allergia põhjust ja lapse vanust, nagu soovitab dr Komarovsky.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid
Neid vahendeid peetakse vaatamata nende "kõrgenenud" vanusele parimateks juhtudel, kui allergiaga kaasneb külmetus või lapsel on tuulerõuged. Kogeb haigusest tingitud tõsist ärevust ja üleerutust. Selle kategooria parimate ravimite hulka kuuluvad:
- Difenhüdramiin. Süste kujul on see lubatud lastele vanuses 7 kuud (0,5 ml päevas), 1 aasta kuni 3 aastat - 1 ml päevas. Difenhüdramiini tabletid on ohutud lastele kuni 12 kuud annuses 2 mg päevas, kuni 5 aastat - 5 mg päevas, kuni 12 aastat - 20 mg päevas. Sellel ravimil on tugev rahustav ja valuvaigistav toime, see võitleb hästi allergiate nahailmingute vastu, kuid parem on seda mitte kasutada ninaneelu limaskestade turse ja bronhospasmi korral.
- Psilo-palsam. Difenhüdramiini baasil välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv, mida võib kasutada kuni üheaastaste imikute allergiate korral. Mõjutatud alale kantakse väike kogus salvi ja hõõrutakse põhjalikult.
- Diasoliin. Valuvaigistava ja rahustava toimega ravim, mida võib anda lastele alates kahest eluaastast. Efektiivne larüngospasmide ja tugeva turse korral. Päevane annus 2-aastastele lastele on 50-100 mg, 5-10-aastastele lastele - 100-200 mg.
- Tavegil (Clemastine). Efektiivne allergiate korral, millel on nahailmingud. Tableti kujul on see lubatud lastele alates 6. eluaastast. 6 kuni 12 aastat päevane annus peaks olema 0,5 - 1 tablett, mis võetakse kas enne magamaminekut või hommikusöögi ajal. Alates 1 aastast võite kasutada ka Tavegili siirupit, mida võetakse 2 korda päevas - hommikul ja enne magamaminekut juhendis märgitud annustes.
- Fenkarol. Ravimit kasutatakse larüngospasmide, allergiate ja kõigi allergiate nahailmingute korral. Toode on võimas, kuid mürgine, seetõttu ei tohi seda anda alla 3-aastastele lastele. Erandiks on Fenkarol pulbrina 5 mg, mida võib võtta 2-3 korda päevas.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid tuleb pikaajalisel kasutamisel välja vahetada iga 2 nädala tagant, kuna need tekitavad sõltuvust, mille tulemusena väheneb nende efektiivsus. Selliste ravimite hind on tavaliselt väga madal.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid on lastele ette nähtud igasuguste allergiate, sealhulgas diateesi, urtikaaria, riniidi korral.
Teise põlvkonna antihistamiinikumid
Selle põlvkonna ravimid ei põhjusta täiskasvanutel uimasust, kuid lastel võib ilmneda väljendunud rahustav toime. Seetõttu, kui allergia ei ole liiga tõsine, on kõige parem anda ravimit lapsele enne magamaminekut. Allpool on toodud nimekiri parimatest lastele sobivatest ravimitest.
- Zodak. Tõhus ravim, mis on end tõestanud hooajaliste allergiate, urtikaaria, riniidi, allergilise ravis. Saadaval tablettide, tilkade ja siirupina. Üle 1-aastastele lastele manustatakse 5 tilka kaks korda päevas ja üle 6-aastastele lastele - 0,5 tabletti. Siirupit võivad võtta üle 2-aastased lapsed, 1 lusikas üks kord päevas. Selle annuse võib jagada kaheks ja võtta hommikul ja enne magamaminekut.
- Tsetriin. See ravim on oma toimelt sarnane Zodakiga, seda tuleb võtta samal viisil.
- Fenistil. Alates 1 kuu vanustele imikutele sobiv toode on saadaval tilkade kujul. Tõhus võitluses hooajalised allergiad, urtikaaria, seda võib anda lapsele enne vaktsineerimist. Fenistili võivad imetamise ajal võtta ka imikute emad. Ravim praktiliselt ei põhjusta uimasust ega sõltuvust. Geeli kujul toodetud Fenistil võib kasutada ka välispidiselt lastele alates 1 kuust.
Tähtis! Allergiaravi vastsündinutele tuleks valida koos arstiga, sest isegi kõige kahjutumad ravimid võivad selles vanuses lapsele ohtlikud olla.
Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid
Need on metaboliitravimid, millel ei ole rahustavat toimet. Need ei tekita sõltuvust ja kestavad palju kauem kui nende eelkäijad (kuni 3 päeva).
Telfast (Fexofast). See on üks väheseid 3. põlvkonna antihistamiine, mis ei põhjusta lastel kõrvaltoimeid. Seda võivad võtta lapsed alates 5. eluaastast (kuni 60 mg). Üle 12-aastased lapsed võivad võtta 120-180 mg. Telfasti võetakse tavaliselt üks kord kl naha allergiad ja kõrvaldab väga kiiresti allergia sümptomid. See tugev ravim, mida dr Komarovsky soovitab kasutada ainult äärmuslikel juhtudel. Mõnel juhul on see ette nähtud enne vaktsineerimist.
Neljanda põlvkonna antihistamiinikumid
Viimase põlvkonna ravimeid iseloomustab peaaegu kohene toime ja mitmekülgsus. Lisaks võib neid pikka aega võtta iga paari päeva tagant. Arvustuste põhjal otsustades neist parimate loend on toodud allpool:
- Erius. Siirupi kujul võite anda lastele alates aastast 2,5 ml päevas, vanuses 6 kuni 12 aastat - 5 ml päevas. Eriuse tablette võib võtta alates 12. eluaastast, eelistatavalt ainult üks kord.
- Xizal (Glenset). alus seda ravimit on levotsetrisiin. Seda võib määrata üle 6-aastastele lastele, 5 mg üks kord.
Uusimate ravimite puuduseks on see, et neid kõiki toodetakse täiskasvanute annustes, mistõttu on suur tõenäosus, et lapsel tekivad kõrvaltoimed.
Millised antihistamiinikumid sobivad erinevas vanuses lastele?
Vastsündinutele ja rinnaga toitmiseks pole absoluutselt ohutuid ravimeid, kuid kriitilistel juhtudel on soovitatav võtta järgmised ravimid:
- Fenkarol;
- Fenistil;
- Tavegil;
- Donormil;
- Clemastine;
- difenhüdramiin;
- Vapper.
Imetavad emad võivad Zyrteci võtta ühe korra, kuna see on väga tõhus ja sellel on pikaajaline toime.
Kolme- kuni viieaastastele lastele sobivad järgmised ravimid:
- Erus;
- klaritiin;
- tsetriin;
- Diasoliin;
Kõiki neid ravimeid võib võtta 1 tablett päevas. Nende hind on üsna kõrge, seega on mõttekas pöörata tähelepanu odavamatele analoogidele:
- Zodal;
- Litesiin;
- Zetrinal;
- Cetrinax.
6 aasta pärast määratakse lastele sageli uusi ravimeid:
- Clemastine;
- Zyrtec;
- Terfenadiin.
Kui pärast ravimi võtmist lapse seisund halveneb või ilmnevad uued sümptomid, peate kohe ravimi võtmise lõpetama. Tugeva turse korral peate viivitamatult kutsuma kiirabi.