Антихистамини. Антиалергични лекарства
Исторически терминът "антихистамини" се отнася до лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху H2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) се наричат H2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.
Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процесив тялото, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно бяха определени неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подтипове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. От този момент нататък започва активен период на синтез и клинично изпитване на различни антихистамини.
Многобройни изследвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите в дихателната система, очите и кожата, предизвиква характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират Н1 рецепторите, са в състояние да ги предотвратят и облекчат.
Най-използван антихистаминиима редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Това включва следните ефекти: антипруритно, деконгестантно, антиспастично, антихолинергично, антисеротониново, седативно и локално анестетично средство, както и предотвратяване на индуциран от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях се дължат не на хистаминова блокада, а на структурни особености.
Антихистаминиблокират ефекта на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно данните лекарстване са в състояние да изместят хистамин, свързан с рецептора, те блокират само незаети или освободени рецептори. Съответно H1 блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции и в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.
По мой собствен начин химическа структураповечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна молекула (X) към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познаването на състава му може да предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като способността му да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините, въз основа на времето на създаване, се разделят на лекарства от първо и второ поколение. Лекарствата от първо поколение също често се наричат седативи (въз основа на доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се разграничава третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение (виж таблицата ).
Освен това, според тяхната химична структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).
Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са силно разтворими в мазнини и освен H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с H1 рецепторите, което налага използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.
- Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите в мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първо поколение варира между различни лекарстваи при различни пациентиот умерено до тежко и се увеличава, когато се комбинира с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко се появява вместо седация психомоторна възбуда(обикновено в умерени терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват при изпълнение на задачи, които изискват бдителност. Всички лекарства от първо поколение потенцират ефекта на седативи и хипнотици, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
- Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
- Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-типични за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да причинят обостряне на глаукомата и да доведат до запушване на изхода на пикочния мехур при аденом на простатата и др.
- Антиеметичният ефект и ефектът против повръщане вероятно също е свързан с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта, поради което могат да се използват при двигателни нарушения.
- Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
- Антитусивният ефект е най-характерен за дифенхидрамин, той се осъществява чрез директен ефект върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
- Антисеротониновият ефект, характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
- Алфа1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено присъщ на фенотиазиновите антихистамини, може да доведе до преходно намаляване на кръвно наляганепри чувствителни лица.
- Локален анестетичен (подобен на кокаин) ефект е характерен за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. В същото време те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
- Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
- Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по своята кратка продължителност на действие с относително бързо начало на клиничен ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.
Освен това, много от обсъжданите качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), които не са свързани с алергии. Включени са много антихистамини от първо поколение комбинирани лекарства, използвани при настинки като успокоителни, сънотворни и други компоненти.
Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.
хлоропирамин(Suprastin) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферен антихолинергичен и умерен спазмолитичен ефект. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, оток на Квинке, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широк спектър от използвани терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, поради което не предизвиква предозиране, когато продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В този случай хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това обективно се дължи на доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниската цена.
Дифенхидрамин(дифенхидрамин) е един от първите синтезирани H1 блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния си антихолинергичен ефект, той има противокашличен, антиеметичен ефект и същевременно предизвиква сухота на лигавиците и задръжка на урина. Поради своята липофилност дифенхидраминът предизвиква изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, поради което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му приложение в спешна терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при употребата му и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.
Клемастин(Tavegil) е високоефективен антихистамин, подобен по действие на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но прониква в кръвно-мозъчната бариера в по-малка степен, което обяснява ниската честота на наблюдаване на седация - до 10%. Предлага се и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за защитапри анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.
Диметенден(Fenistil) - е най-близък до антихистамините от второ поколение; той се различава от лекарствата от първо поколение със значително по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, висока антиалергична активност и продължителност на действие.
По този начин антихистамините от първо поколение, които засягат както Н1, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, алфа-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което определя употребата им при различни състояния. Но тежестта странични ефектине ни позволява да ги разглеждаме като лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан от тяхното използване, направи възможно разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.
Второ поколение антихистамини (неседативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се отличават със своята селективност на действие върху H1 рецепторите. Въпреки това, за тях различни степенибеше отбелязан кардиотоксичен ефект.
Най-често срещаните свойства за тях са следните.
- Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
- Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеините, натрупването на лекарството и неговите метаболити в тялото и бавното елиминиране.
- Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се дължи на слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради структурните характеристики на тези лекарства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат лека сънливост.
- Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
- Способността да блокира калиевите канали в сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечни аритмии. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и интраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), при прием на сок от грейпфрут, както и при пациенти с изразени нарушениячернодробни функции.
- Няма парентерални форми, но някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат във форми за локално приложение.
По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.
Лоратадин(Claritin) е едно от най-популярните лекарства от второ поколение, което е разбираемо и логично. Неговата антихистаминова активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните H1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.
Следните антихистамини са локални лекарства и са предназначени за облекчаване на локални прояви на алергии.
Азеластин(Алергодил) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използва се като спрей за нос и капки за очиазеластин практически няма системен ефект.
Цетиризин(Zyrtec) е силно селективен антагонист на периферните H1 рецептори. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризин почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото елиминиране зависи от бъбречната функция. Характерна за него е високата му способност за проникване през кожата и съответно ефективността му при лечение на кожни прояви на алергии. Цетиризин не е показал никакъв аритмогенен ефект върху сърцето нито експериментално, нито клинично.
заключения
И така, в арсенала на лекаря има достатъчно количествоантихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение при алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате и двете различни лекарстваи техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да помни безопасността на антихистамините.
Недостатъците на повечето антихистамини от първо поколение включват явлението тахифилаксия (пристрастяване), което изисква смяна на лекарството на всеки 7-10 дни, въпреки че например диметинден (Fenistil) и клемастин (Tavegil) са показали, че са ефективни в рамките на 20 дни без развитие на тахифилаксия (Kirchhoff C.H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).
Продължителността на действие е от 4-6 часа за дифенхидрамин, 6-8 часа за диметинден, до 12 (и в някои случаи 24) часа за клемастин, така че лекарствата се предписват 2-3 пъти на ден.
Въпреки горните недостатъци, антихистамините от 1-во поколение заемат силна позиция в алергологичната практика, особено в педиатрията и гериатрията (Luss L.V., 2009). Наличието на инжекционни форми на тези лекарства ги прави незаменими при остри и извънредни ситуации. Допълнителният антихолинергичен ефект на хлоропирамин значително намалява сърбежа и кожните обриви при атопичен дерматит при деца; намалява обема на назалната секреция и спира кихането по време на ARVI. Терапевтичният ефект на антихистамините от 1-во поколение при кихане и кашляне може да се дължи до голяма степен на блокадата на H1 и мускариновите рецептори. Ципрохептадин и клемастин, наред с антихистаминовия си ефект, имат изразена антисеротонинова активност. Dimentiden (Fenistil) допълнително инхибира действието на други алергични медиатори, по-специално кинини. Освен това е установена по-ниската цена на антихистамините от 1-во поколение в сравнение с лекарствата от 2-ро поколение.
Показана е ефективността на пероралните антихистамини от 1-во поколение; употребата им в комбинация с перорални деконгестанти при деца не се препоръчва.
Следователно предимствата на антихистамините от 1-во поколение са: дълъг опит (над 70 години) на употреба, добро проучване, възможност за дозирана употреба при деца младенческа възраст(за диметинден), незаменим при остри алергични реакции към хранителни продукти, лекарства, ухапвания от насекоми, по време на премедикация, в хирургическата практика.
Характеристиките на антихистаминовите лекарства от второ поколение са висок афинитет (афинитет) към H1 рецепторите, продължителност на действие (до 24 часа), ниска пропускливост през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози, липса на инактивиране на лекарството от храната и липса на тахифилаксия. На практика тези лекарства не се метаболизират в организма. Те не предизвикват седация, но някои пациенти могат да изпитат сънливост, когато ги използват.
Предимствата на антихистамините от второ поколение са следните:
- Поради тяхната липофобност и слабото проникване през кръвно-мозъчната бариера, лекарствата от 2-ро поколение практически нямат седативен ефект, въпреки че може да се наблюдава при някои пациенти.
- Продължителността на действие е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж дневно.
- Липса на пристрастяване, какво прави възможно назначаванеза дълго време (от 3 до 12 месеца).
- След спиране на лекарството терапевтичният ефект може да продължи една седмица.
Антихистамините от второ поколение се характеризират с антиалергични и противовъзпалителни ефекти. Описани са определени антиалергични ефекти, но те са клинично значениеостава неясно.
Дългосрочната (години) терапия с перорални антихистамини, както първо, така и второ поколение, е безопасна. Някои, но не всички, лекарства от тази група се метаболизират в черния дроб от системата на цитохром Р450 и могат да взаимодействат с други лекарства. лекарствени вещества. Безопасността и ефективността на пероралните антихистамини при деца е установена. Те могат да се предписват дори на малки деца.
По този начин, разполагайки с такава широка гама от антихистамини, лекарят има възможност да избере лекарство в зависимост от възрастта на пациента, специфичната клинична ситуация и диагнозата. Неразделна част остават антихистамините от 1-во и 2-ро поколение комплексно лечениеалергични заболявания при възрастни и деца.
Литература
- Гущин И. С.Антихистамини. Наръчник за лекари. М.: Aventis Pharma, 2000, 55 с.
- Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А.Антихистамините на практика педиатър. Наръчник за лекари. М., 2001, 48 с.
- Лус Л.В.Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Ros. алергологичен журнал. 2009, № 1, стр. 1-7.
- ARIA // Алергия. 2008. Т. 63 (Доп. 86). С. 88-160
- Гилард М., Кристоф Б., Уелс Б., Чатърлиан П., Пек М., Масингам Р.Ефективност срещу селективност на H1 антагонистите от второ поколение // Годишна среща на Европейското изследователско дружество за хизамин, 2002 г., 22 май, Егер, Унгария.
О. Б. Полосянц, Кандидат на медицинските науки
Градска клинична болница № 50,Москва
Антихистамини (или с прости думиАлергични лекарства) принадлежат към група лекарства, чието действие се основава на блокиране на хистамина, който е основният медиатор на възпалението и провокатор на алергични реакции. Както е известно, алергична реакцияе имунната реакция на организма към въздействието на чужди протеини - алергени. Антихистамините са предназначени да облекчат такива симптоми и да предотвратят появата им в бъдеще.
IN модерен святантиалергичните лекарства са широко разпространени; представители на тази група могат да бъдат намерени в аптечката на всяко семейство. Фармацевтична индустриявсяка година разширява асортимента си и произвежда все повече и повече нови лекарства, чието действие е насочено към борба с алергиите.
Антихистамините от 1-во поколение постепенно остават в миналото, те се заменят с нови лекарства, които се отличават с лекота на употреба и безопасност. За обикновен потребител може да бъде трудно да разбере такова разнообразие от лекарства, така че в тази статия ще представим най-добрите антихистамини от различни поколения и ще говорим за техните предимства и недостатъци.
Основната задача на лекарствата за алергия е да инхибират производството на хистамин, който се произвежда от клетките на имунната система. Хистаминът в тялото се натрупва в мастоцитите, базофилите и тромбоцитите. Голям бройтези клетки са концентрирани в кожата, лигавиците на дихателната система, в близост до кръвоносните съдове и нервните влакна. Под въздействието на алергена се освобождава хистамин, който, прониквайки в извънклетъчното пространство и кръвоносната система, причинява алергични реакции от най-важните системи на тялото (нервна, дихателна, покривна).
Всички антихистамини инхибират освобождаването на хистамин и му пречат да се прикрепи към окончанията на нервните рецептори. Лекарствата от тази група имат противосърбежно, антиспастично и деконгестантно действие, като ефективно премахват симптомите на алергия.
Към днешна дата са разработени няколко поколения антихистамини, които се различават един от друг по механизма на действие и продължителността на терапевтичния ефект. Нека се спрем по-подробно на най-популярните представители на всяко поколение антиалергични лекарства.
Антихистамини 1-во поколение - списък
Първите лекарства с антихистаминово действие са разработени през 1937 г. и оттогава са широко използвани в терапевтичната практика. Лекарствата влизат в обратима връзка с H1 рецепторите, като допълнително включват холинергични мускаринови рецептори.
Лекарствата от тази група имат бърз и изразен терапевтичен ефект, имат антиеметично и противовъзпалително действие, но то не трае дълго (от 4 до 8 часа). Това обяснява необходимостта честа употребависоки дози от лекарството. Антихистамините от 1-во поколение могат ефективно да се справят със симптомите на алергия, но те положителни чертидо голяма степен се компенсират от значителни недостатъци:
- Отличителна черта на всички лекарства от тази група е седативният ефект. Лекарствата от 1-во поколение са в състояние да проникнат през кръвно-мозъчната бариера към мозъка, причинявайки сънливост, мускулна слабост, инхибиране на активността нервна система.
- Ефектите на лекарствата бързо стават пристрастяващи, което значително намалява тяхната ефективност.
- Лекарствата от първо поколение имат много странични ефекти. Приемът на хапчета може да причини тахикардия, замъглено зрение, сухота в устата, запек, задържане на урина и да увеличи отрицателното въздействие на алкохола върху тялото.
- Поради седативния ефект лекарствата не трябва да се приемат от управляващи лица превозни средства, както и тези, чиято професионална дейност изисква висока концентрациявнимание и скорост на реакция.
Антихистамините от първо поколение включват:
- Дифенхидрамин (от 20 до 110 рубли)
- Диазолин (от 18 до 60 rub.)
- Suprastin (от 80 до 150 rub.)
- Tavegil (от 100 до 130 рубли)
- Fenkarol (от 95 до 200 рубли)
Дифенхидрамин
Лекарството има доста висока антихистаминова активност, има антитусивен и антиеметичен ефект. Ефективен при сенна хрема, вазомоторен ринит, копривна треска, морска болест, алергични реакции, причинени от прием на лекарства.
Дифенхидрамин има местно действие анестетичен ефект, така че те могат да заменят Лидокаин или Новокаин в случай на непоносимост.
Недостатъците на лекарството включват изразен седативен ефект, кратка продължителност на терапевтичните ефекти и способността да предизвикват доста сериозни нежелани реакции (тахикардия, нарушения в работата). вестибуларен апарат).
диазолин
Показанията за употреба са същите като при дифенхидрамин, но седативният ефект на лекарството е много по-слабо изразен.
Въпреки това, когато приемате лекарството, пациентите могат да получат сънливост и забавени психомоторни реакции. Диазолинът може да предизвика нежелани реакции: замаяност, дразнене на стомашно-чревната лигавица, задържане на течности в тялото.
Супрастин
Може да се използва за лечение на симптоми на уртикария, атопичен дерматит, алергичен конюнктивит, ринит, сърбеж по кожата. Лекарството може да помогне при тежки усложнения, като предотвратява.
Има висока антихистаминова активност, има бързо действие, което позволява лекарството да се използва за облекчаване на остри алергични състояния. Недостатъците включват кратката продължителност на терапевтичния ефект, летаргия, сънливост и замаяност.
Тавегил
Лекарството има по-дълъг антихистаминов ефект (до 8 часа) и има по-слабо изразен седативен ефект. Въпреки това, приемането на лекарството може да причини замаяност и объркване. Tavegil под формата на инжекции се препоръчва за употреба в случаи на сериозни усложнения като оток на Quincke и анафилактичен шок.
Фенкарол
Приема се в случаите, когато е необходимо да се замени антихистамин, който е загубил своята ефективност поради пристрастяване. Това лекарство е по-малко токсично, няма депресиращ ефект върху нервната система, но запазва слаби седативни свойства.
В момента лекарите се опитват да не предписват антихистамини от 1-во поколение поради изобилието от странични ефекти, предпочитайки по-модерни лекарства от 2-3 поколение.
Антихистамини 2-ро поколение - списък
За разлика от лекарствата от 1-во поколение, по-модерните антихистамини нямат седативен ефект, не могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера и имат депресивен ефект върху нервната система. Лекарствата от 2-ро поколение не намаляват физическата и умствената активност и имат бърз терапевтичен ефект, което продължава дълго време (до 24 часа), което ви позволява да приемате само една доза от лекарството на ден.
Други предимства включват липсата на пристрастяване, поради което лекарствата могат да се използват дълго време. Терапевтичният ефект от приема на лекарства продължава 7 дни след спиране на лекарството.
Основният недостатък на тази група е кардиотоксичният ефект, който се развива в резултат на блокиране на калиеви канали на сърдечния мускул. Следователно, лекарства от 2-ро поколение не се предписват на пациенти със сърдечно-съдови проблеми и пациенти в напреднала възраст. При други пациенти лечението трябва да бъде придружено от проследяване на сърдечната дейност.
Ето списък на най-търсените антихистамини от второ поколение и техните цени:
- Алергодил (Азеластин) – от 250 до 400 рубли.
- Кларитин (лоратадин) – цена от 40 до 200 рубли.
- Semprex (Activastin) - от 100 до 160 рубли.
- Kestin (Ebastin) – от 120 до 240 рубли.
- Fenistil (Dimetinden) – от 140 до 350 рубли.
кларитин (лоратадин)
Това е едно от най-популярните лекарства от второ поколение. Има висока антихистаминова активност и няма седативен ефект. Лекарството не засилва действието на алкохола и се комбинира добре с други лекарства.
Единственото лекарство от групата, което не оказва неблагоприятно въздействие върху сърцето. Не предизвиква пристрастяване, летаргия или сънливост, което прави възможно предписването на Loratadine (Claritin) на шофьорите. Предлага се под формата на таблетки и сироп за деца.
Кестин
Лекарството се използва за лечение на алергичен ринит, конюнктивит и уртикария. Предимствата на лекарството включват липсата на седативни ефекти, бързото начало на терапевтичния ефект и неговата продължителност, която продължава 48 часа. Недостатъците са нежелани реакции (безсъние, сухота в устата, коремна болка, слабост, главоболие).
Фенистил(капки, гел) - се различава от лекарствата от 1-во поколение с висока антихистаминова активност, продължителност на терапевтичния ефект и по-слабо изразен седативен ефект.
Semprex– има минимален седативен ефектс изразена антихистаминова активност. Терапевтичният ефект настъпва бързо, но е по-краткотраен от другите лекарства от тази група.
3-то поколение - списък на най-добрите лекарства
Антихистамините от 3-то поколение действат като активни метаболити на лекарства от второ поколение, но за разлика от тях нямат кардиотоксичен ефект и не засягат работата на сърдечния мускул. Те практически нямат седативен ефект, което позволява употребата на лекарства при хора, чиято дейност е свързана с повишена концентрация.
Поради липсата на странични ефекти и отрицателно влияниевърху нервната система, тези лекарства се препоръчват за продължително лечение, например при сезонни обостряния на дългосрочни алергии. Лекарствата от тази група се използват в различни възрастови категории, те се произвеждат за деца удобни форми(капки, сироп, суспензия), улесняващи приложението.
Антихистамините от ново поколение се отличават със своята скорост и продължителност на действие. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на 15 минути след приложението и продължава до 48 часа.
Лекарствата ви позволяват да се справите със симптомите на хронични алергии, целогодишен и сезонен ринит, конюнктивит, бронхиална астма, уртикария и дерматит. Те се използват за облекчаване на остри алергични реакции и се предписват като част от комплексното лечение на бронхиална астма, дерматологични заболявания, по-специално псориазис.
Най-популярните представители на тази група са следните лекарства:
- Zyrtec (цена от 150 до 250 рубли)
- Zodak (цена от 110 до 130 рубли)
- Цетрин (от 150 до 200 rub.)
- Цетиризин (от 50 до 80 rub.)
Цетрин (цетиризин)
Това лекарство с право се счита за "златен стандарт" в терапията алергични прояви. Използва се успешно при възрастни и деца за премахване тежки формиалергии и бронхиална астма.
Цетрин се използва за лечение и профилактика на конюнктивит, алергичен ринит, сърбеж, уртикария и ангиоедем. След еднократна доза облекчението настъпва в рамките на 15-20 минути и продължава през целия ден. При курс на употреба не възниква пристрастяване към лекарството и след прекратяване на терапията терапевтичният ефект продължава 3 дни.
Зиртек (Зодак)
Лекарството може не само да облекчи хода на алергичните реакции, но и да предотврати появата им. Чрез намаляване на пропускливостта на капилярите, той ефективно премахва отока и облекчава кожни симптоми, облекчава сърбежа, алергичен ринит, възпаление на конюнктивата.
Приемането на Zyrtec (Zodak) ви позволява да спрете пристъпите на бронхиална астма и да предотвратите развитието сериозни усложнения(оток на Квинке, анафилактичен шок). В същото време неспазването на дозата може да доведе до мигрена, замаяност и сънливост.
Антихистамините от 4-то поколение са най-новите лекарства, които могат да имат незабавен ефект без странични ефекти. Това са модерни и безопасни средства, чийто ефект се запазва дълго време, без по никакъв начин да повлияе на състоянието на сърдечно-съдовата и нервната система.
Въпреки минималните странични ефекти и противопоказания, преди да започнете да го приемате, трябва да се консултирате с Вашия лекар, тъй като лекарствата от последно поколение имат определени ограничения за употреба при деца и не се препоръчват за употреба при бременни и кърмещи жени.
Добави към списъка най-новите лекарствавключва:
- Телфаст (фексофенадин) – цена от 180 до 360 рубли.
- Ериус (деслоратадин) - от 350 до 450 рубли.
- Ксизал (левоцетиризин) – от 140 до 240 рубли.
Telfast
Има висока ефективност при сенна хрема, уртикария и предотвратява остри реакции (оток на Квинке). Поради липсата на седативен ефект, той не влияе на скоростта на реакциите и не предизвиква сънливост. При спазване на препоръчителната дозировка практически няма странични ефекти, при прием във високи дози може да се появи световъртеж, главоболие и гадене. Високата ефективност и продължителността на действие (повече от 24 часа) ви позволяват да приемате само 1 таблетка от лекарството на ден.
Ериус
Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки и сироп, предназначен за деца над 12 месеца. Максималният терапевтичен ефект се постига 30 минути след приема на лекарството и продължава 24 часа.
Поради това се препоръчва да приемате само 1 таблетка Ериус на ден. Дозировката на сиропа се определя от лекаря и зависи от възрастта и теглото на детето. Лекарството практически няма противопоказания (освен по време на бременност и кърмене) и не влияе върху концентрацията или жизненото състояние. важни системитяло.
Ксизал
Ефектът от употребата на лекарството настъпва в рамките на 10-15 минути след приложението и продължава дълго време, следователно е достатъчно да приемате само 1 доза от лекарството на ден.
Лекарството ефективно премахва подуването на лигавицата, сърбяща кожаи обриви, предотвратява развитието на остри алергични реакции. Можете да се лекувате с Xyzal дълго време (до 18 месеца), не води до пристрастяване и практически няма странични ефекти.
Антихистамините от 4-то поколение са доказали своята ефективност и безопасност на практика, те стават все по-популярни и достъпни за широк кръг потребители.
Въпреки това, не трябва да се самолекувате, преди да закупите лекарство, трябва да се консултирате с лекар, който ще избере най-добрия вариант, като вземе предвид тежестта на заболяването и възможните противопоказания.
Децата са много по-податливи на алергични заболявания, отколкото възрастните. Антихистамините за деца трябва да бъдат ефективни, да имат по-мек ефект и минимални противопоказания. Те трябва да бъдат избрани от квалифициран специалист - алерголог, тъй като много лекарства могат да причинят нежелани странични реакции.
Тялото на детето с незряла имунна система може да реагира остро на приема на лекарството, така че детето трябва да бъде наблюдавано от лекар по време на лечението. За деца лекарствата се произвеждат в удобни дозирани форми (под формата на сироп, капки, суспензия), което улеснява дозирането и не предизвиква отвращение у детето, когато се приема.
Suprastin, Fenistil ще помогнат за бързо облекчаване на острите симптоми, за по-продължително лечение обикновено се използват съвременни лекарства Zyrtec или Ketotifen, които са одобрени за употреба от 6 на един месец. От последното поколение лекарства най-популярният е Erius, който под формата на сироп може да се предписва на деца от 12 месеца. Лекарства като Claritin и Diazolin могат да се използват от 2-годишна възраст, но лекарствата от последно поколение (Telfast и Xyzal) могат да се използват само от 6-годишна възраст.
Повечето обикновен наркотик Suprastin се използва за лечение на кърмачета, лекарят го предписва в минималната доза, която може да има терапевтичен ефект и да осигури лек седативен и хипнотичен ефект. Suprastin е напълно безопасен не само за бебета, но и за кърмещи майки.
От по-модерните лекарства Zyrtec и Claritin най-често се използват за премахване на алергични прояви при деца. Тези лекарства действат по-дълго, така че можете да приемате една доза от лекарството през целия ден.
Лекарства за алергии по време на бременност
Антихистамините по време на бременност не трябва да се приемат през първия триместър. Впоследствие те се предписват само по показания и се приемат под наблюдението на лекар, тъй като нито едно лекарство не е напълно безопасно.
Лекарствата от последно, 4-то поколение са абсолютно противопоказани през всеки триместър на бременността и по време на кърмене. Сред най безопасни лекарстваза алергии по време на бременност включват Claritin, Suprastin, Zyrtec.
Лекарството Парлазин е антихистамин, използван за облекчаване на...Поради разширяването на лумена малки съдовекръвотока през тях се улеснява, което от своя страна води до значително подобряване на микроциркулацията и кръвоснабдяването на периферните тъкани с кислород и хранителни вещества. Именно чрез разширяване на лумена на малките съдове цинаризин подобрява кръвоснабдяването на мозъка, бъбреците и крайниците. Лекарството също така намалява вискозитета на кръвта и повишава еластичността на мембраните на червените кръвни клетки, което също спомага за подобряване на кръвоснабдяването на периферните тъкани, през които преминават множество малки съдове.
Релаксиращ ефект кръвоносни съдове, възникнал под въздействието на цинаризин, не се елиминира биологично активни вещества, обикновено имащи изразен вазоконстрикторен ефект, като адреналин, норепинефрин, допамин, ангиотензин и вазопресин.
В допълнение, цинаризин има умерена антихистаминова активност, поради което намалява възбудимостта на вестибуларния апарат и тонуса на симпатиковата нервна система. Лекарството също така повишава устойчивостта на тъканите към кислородно гладуване(хипоксия).
Обобщавайки горното, можем да заключим, че цинаризинът подобрява мозъчното и периферното кръвообращение, намалява възбудимостта на вестибуларния апарат и повишава устойчивостта на тъканите към кислороден глад. Ето защо Cinnarizine е ефективен при лечение на дефицит мозъчно кръвообращение, церебрална атеросклероза, фокални слединсултни промени, както и за подобряване на периферното кръвообращение по време на различни заболявания, включително ендартериит, синдром на Рейно, диабетна ангиопатия, коронарна артериална болест и др.
Цинаризин - показания за употреба
Цинаризин е показан за употреба при следните състоянияи болести:1. Хронична мозъчно-съдова недостатъчност (замаяност, шум в ушите, главоболие, нарушение на паметта и лоша концентрация).
2. Цереброваскуларни нарушения:
- Фокални нарушения след инсулт;
- Атеросклероза на мозъчните съдове;
- Рехабилитационен период след черепно-мозъчна травма;
- енцефалопатия;
- Сенилна съдова деменция (деменция).
4. Профилактика на кинетоза (морска и въздушна болест).
5. Предотвратяване на мигренозни пристъпи.
6. Нарушения на периферното кръвообращение (профилактика и лечение):
- "Интермитентно" накуцване;
- Болест на Рейно;
- Диабетна ангиопатия;
- Трофични или варикозни язви;
- Облитериращ ендартериит;
- Тромбангит облитериращ;
- Неспецифичен аортоартериит;
- синдром на Leriche;
- Парестезия (усещане за иглички, изтръпване, изтръпване и др.);
- Нощни крампи в ръцете и краката;
- Студенина на крайниците;
- Акроцианоза.
Терапевтичен ефект, показания за употреба - видео
Цинаризин - инструкции за употреба
Как да използвам?
Противопоказания
Свръхчувствителност, бременност, период на кърмене, възраст до две години.
Предозиране
Симптомиглавоболие, хиперсомния, кардиопалмус. При телесно тегло под 30 kg, когато се консумират в количество над 0,01 g, са възможни нарушения във функционирането на екстрапирамидната система и тахикардия.
Лечение: Антидотите не са известни. Провокиране на повръщане със сироп от еметичен корен (използването на препарати от еметичен корен е необходимо дори при спонтанно повръщане); стомашна промивка, консумация на активен въглен и големи количества вода; симптоматично и възстановително лечение. Диализата е неефективна.
Специални инструкции и предпазни мерки
Употребата на лекарството трябва да се прекрати най-малко 8 дни преди теста за кожна алергия. Употребата на лоратадин от бременни жени и по време на кърмене е допустима само по предназначение положителен ефектза майката надхвърля възможния риск за детето. Трябва да внимавате при едновременната употреба на инхибитори на чернодробните ензими (гуанидин, прозак), т.к. липсва необходимо клинични изпитвания, потвърждавайки допустимостта на такива комбинации.
Трябва да се внимава при шофиране или при работа, която изисква висока концентрация.
Лекарствени взаимодействия
Инхибиторите на цитохром Р450-зависимата монооксигеназна система повишават плазмените нива на лоратадин и дезкарбоетоксилоратадин. Лоратадин намалява концентрацията на еритромицин в кръвта (с 14-16%). Като се има предвид вероятността от развитие на дозозависим седативен ефект, трябва да се внимава при едновременната употреба на лекарството с други антиалергени, барбитурати, бензодиазепини, опиатни рецепторни агонисти, антипсихотични лекарства, антидепресанти, транквиланти, успокоителни и хипнотици, както и пиене на алкохол.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура 15-25 градуса. Срокът на годност е посочен върху опаковката. Лекарството се продава без рецепта.
Когато избирате от всички лекарства за борба с алергиите, най-добре е да изберете еднокомпонентни лекарства, които включват един единствен антихистамин. Антихистамините са наистина ефективни в борбата с алергични реакции от всякакъв произход.
Защо еднокомпонентните продукти от тази категория се използват най-често от специалистите?
Този факт е много лесен за обяснение: факт е, че тези лекарства се понасят много по-лесно от пациентите, тъй като причиняват определени странични ефекти само в много редки случаи.
Най-честата нежелана реакция, която може да възникне при употребата на тези лекарства, се счита за сънливост. Ако този ефект се развие, тогава пациентът трябва временно да се въздържа от работа с опасни механизми, както и от шофиране на автомобил. Дори ако пациентът не изпитва сънливост, този тип лекарства във всеки случай забавят реакцията му. Освен това не забравяйте, че употребата на този вид лекарства заедно с успокоителниили алкохолните напитки само ще засилят ефекта на първото.
Силата на сънливост по време на курс на лечение с определен антихистамин се определя както от използваното лекарство, така и от индивидуални характеристикитялото на пациента. Сред този тип лекарства, които са по-малко склонни от други да причинят този страничен ефект и могат да бъдат закупени в аптека без рецепта, могат да бъдат разгледани: клемастин, така хлорфенирамин малеат, фенирамин малеат, и бромфенираминов малеат. Но такива лекарства като доксиламин сукцинатИ дифенхидрамин хидрохлориднапротив, те много често предизвикват развитието на този страничен ефект.
На фона на употребата на определени антихистамини могат да се появят някои други странични ефекти, а именно сухота в гърлото, носа и устната кухина. Има и случаи, при които хората развиват световъртеж, мигрена и гадене. Други изпитват замъглено зрение, загуба на координация, ниско кръвно налягане, намален апетит и разстроен стомах. При употребата на тези лекарства от възрастни хора, страдащи от хипертрофирана простатна жлеза, е напълно възможно да се развие затруднено уриниране. Понякога тези лекарства също причиняват безпокойство, нервност и безсъние. Между другото, безсънието много често се развива при деца.
Когато избирате един или друг антихистамин в борбата срещу алергичните патологии, първо използвайте минималната му доза и се уверете, че тя нормално се понася от тялото ви. Надеждна информация относно противопоказанията, както и специални инструкцииупотребата на специфичен антихистамин. Важно е в този случай да не се отклонявате от предписаните дозировки, тъй като определени нежелани реакциина фона на употребата на този вид лекарства, те могат да се развият и в резултат на предозиране.
Алергичният конюнктивит особено често се усеща в пролетен период. Човекът изглежда напълно здрав, но очите му постоянно сълзят, подуват и сърбят.
Какъв е проблема?
Най-вероятно алергичен конюнктивит по лицето. След като чуете такава диагноза, първото нещо, което идва на ум, са антихистамините. Всъщност именно тези лекарства се използват в борбата срещу това заболяване.
Какво се случва с очите при алергичен конюнктивит?
Около края на пролетта хората могат да наблюдават как листата започват да цъфтят по дърветата, пухът лети наоколо през цялото време и цветята цъфтят. В резултат на това хората, склонни към алергични реакции, започват да имат зачервени и подути очи. В допълнение, тези симптоми също са придружени от парене и сърбеж. Понякога хората започват да се страхуват от дневна светлина. Като цяло алергичният конюнктивит се проявява по различен начин при всички хора. Трябва също така да се отбележи, че тази патологияможе да бъде причинено от реакция не само към мъх или прашец, но и към животински косми, прах, парфюми, битова химияи така нататък.
Възможно ли е да се отървете от това заболяване без помощта на лекарства?
Всъщност е невъзможно да се пренебрегне тази патология, тъй като се характеризира със симптоми, които значително влошават не само настроението, но и външния вид на пациента, като същевременно значително променят обичайния начин на живот. Трябва също да се отбележи, че тази патология "завладява" и двете очи наведнъж.
В какви случаи е невъзможно да се направи без помощта на антихистамини?
На първо място, заслужава да се отбележи, че в борбата срещу това заболяване се използват антихистамини под формата на капки за очи. Използването им е изключително необходимо в случаите, когато развитието на алергичен конюнктивит вече е започнало. Антихистаминовите капки за очи помагат да се предотврати освобождаването на хистамин на първо място. В резултат на това хистаминът не може да проникне в пространството между клетките и следователно да започне своето разрушително действие.
По принцип този вид лекарства се препоръчва да се използват не толкова за лечение, колкото за профилактика на алергичен конюнктивит. Това се обяснява с факта, че използването им за превантивни цели дава по-силен терапевтичен ефект. Обръщаме вниманието на читателите към факта, че антихистамините под формата на капки за очи в борбата срещу алергичния конюнктивит в никакъв случай не трябва да се използват от пациенти, които носят лещи. Ако използването им в такива случаи е наистина необходимо, тогава се препоръчва да поставите лещите приблизително петнадесет минути след накапването.
Как се предотвратява алергичният конюнктивит?
За да се предотврати развитието на тази алергична патология, се препоръчва използването на специални антиалергични средства под формата на капки за очи. Съгласете се, по-добре е да използвате тези лекарства и да не усещате симптомите на това заболяване, отколкото да изпитате всички признаци на алергичен конюнктивит и да се борите с тях с други по-сериозни лекарства.
Антихистамините се считат за лекарства, използвани за лечение на определени алергични патологии или реакции. Тези фармацевтични продукти принадлежат към категорията на най-често използваните лекарства сред всички хистаминергични лекарства. Ако говорим за употребата им по време на бременност, тогава в този случай веднага си струва да привлечем вниманието на всички бъдещи майки към факта, че употребата им е възможна само след консултация с алерголог, а също и под негов строг контрол. За съжаление, всички лекарства от тази група са строго забранени за употреба през първия триместър на бременността. Започвайки от втория триместър, те могат да се използват само ако наистина не можете без тяхна помощ. Веднага отбелязваме, че в списъка на антихистамините няма нито едно лекарство, което може уверено да се нарече напълно безопасно.
Точно сега бременните жени ще получат информация относно някои антихистамини и техните ефекти върху бременността. Да започнем с дифенхидрамин. Това лекарство е строго противопоказано за употреба по време на бременност, тъй като има тенденция да причини преждевременно раждане. Същото важи и за бетадрин. Ако говорим за дипразин, тогава може да се предписва по време на бременност само в спешни случаи. Все още не е известно как точно този антихистамин влияе върху хода на бременността. Suprastin може да се използва само през втория триместър на бременността и след това само по лекарско предписание.
Що се отнася до tavegil, употребата му е строго забранена само през първия триместър на бременността. По време на клинични изпитванияИзползвайки животни, учените успяха да установят, че употребата на това лекарство през втория и третия триместър може да причини развитието на някои рожденни дефекти. ЦипрохептадинИ бикарфенВ никакъв случай не трябва да се използва по време на бременност. Флониданможе да се предписва на бъдеща майка само в изключително тежки случаи. Но що се отнася до Zyrtec, това лекарство е разрешено да се използва по време на бременност, но само в строго определени дози, тъй като само в този случай не е склонно да има тератогенен ефект. Фенирамин може да се предписва на бременна жена само от втория триместър на бременността.
Дитексе произвежда под формата на аерозол, въпреки това това лекарство е опасно за всички бременни жени, въпреки факта, че многобройни клинични проучвания не успяха да установят неговия пряк ефект върху растежа и развитието на плода. Силно нежелателно е да се използват такива антихистамини като кетотифен, хистаглобулин, зафирлукаст, кромолин натрийи някои други.
Въз основа на гореизложеното можем да заключим, че почти всички антихистамини са опасни не само за бременната жена, но и за плода. Ето защо не си струва да поемате ненужни рискове. Употребата на всеки фармацевтичен продукт в задължителентрябва да се съгласува със специалист.
Антихистамините са група лекарства, чийто принцип на действие се основава на факта, че блокират Н1 и Н2 хистаминовите рецептори. Това блокиране спомага за намаляване на реакцията на човешкото тяло със специален медиатор хистамин. За какво се приемат тези лекарства? Лекарите предписват употребата им по време на алергични реакции. Имайки добър антипрутичен, антиспастичен, антисеротонинов и локален анестетичен ефект, антихистамините са отлични при алергии, а също така ефективно предотвратяват бронхоспазми, които могат да бъдат причинени от хистамин.
В съответствие с времето на изобретяване и пускане на пазара, цялото разнообразие от лекарства за алергия се класифицира на няколко нива. Антихистамините се делят на лекарства от първо, второ, трето и четвърто поколение. Лекарствата, включени във всяко поколение, имат свои собствени специфични особеностии имоти. Тяхната класификация се основава на продължителността на антихистаминовия ефект, съществуващите противопоказания и странични ефекти. Лекарството, необходимо за лечение, трябва да бъде избрано въз основа на характеристиките на всеки конкретен случай на заболяването.
Поколения антихистамини
Антихистамини от първо поколение
Лекарствата от 1-во (първо) поколение включват успокоителни. Те работят на ниво Н-1 рецептори. Продължителността им на действие е четири до пет часа, след този период ще е необходимо да се приеме нова доза от лекарството, като дозата трябва да бъде доста голяма. Седативните антихистамини, въпреки силния си ефект, имат редица недостатъци. Например, те могат да причинят сухота в устата, разширени зеници и замъглено зрение.
Може да се появи сънливост и намален тонус, което означава, че е невъзможно да се приемат тези лекарства по време на шофиране или други дейности, изискващи висока концентрация. Те също така засилват ефекта от приема на други успокоителни, сънотворни и болкоуспокояващи. Ефектът на алкохола върху организма при смесване с успокоителни също се засилва. Повечето антихистамини от първо поколение са взаимозаменяеми.
Използването им е препоръчително при възникване на алергични проблеми с дихателната система, например с кашлица или запушен нос. Струва си да се обърне внимание на факта, че антихистамините, принадлежащи към първото поколение, са добри в борбата с кашлицата. Това прави препоръчително използването им при бронхит.
Те ще бъдат полезни и за тези хора, които страдат от хронични заболявания, свързани със затруднено дишане. Използването им при бронхиална астма е доста ефективно. Те също могат да имат доста добър ефект при лечението на остри алергични реакции. Така например, тяхното използване би било подходящо за уртикария. Най-често срещаните сред тях са:
- супрастин
- дифенхидрамин
- диазолин
- тавегил
Също така често можете да намерите в продажба перитол, пиполфен и фенкарол.
Антихистамини от второ поколение
Лекарствата от 2-ро (второ) поколение се наричат неуспокоителни. Те нямат толкова голям списък от странични ефекти като лекарствата, които съставляват първото поколение антихистамини. Това са лекарства, а не причинявайки сънливости не намаляват мозъчната активност, а също така нямат антихолинергични ефекти. Добър ефектдава използването им при сърбеж по кожата и алергични обриви.
Техният съществен недостатък обаче е кардиотоксичният ефект, който тези лекарства могат да причинят. Следователно неседативните лекарства се предписват само в извънболнична обстановка. Никога не трябва да се приемат от хора, страдащи от заболявания. на сърдечно-съдовата система. Имената на най-често срещаните неуспокоителни лекарства:
- Трексил
- хисталонг
- зодак
- semprex
- фенистил
- кларитин
Антихистамини от трето поколение
Антихистамините от 3-то (трето) поколение също се наричат активни метаболити. Те имат силни антихистаминови свойства и практически нямат противопоказания. Стандартният набор от тези лекарства включва:
- цетрин
- Зиртек
- телфаст
Тези лекарства нямат кардиотоксичен ефект, за разлика от лекарствата от второ поколение. Използването им има положителен ефект при астма и остри алергични реакции. Те са ефективни и при лечение на дерматологични заболявания. Доста често антихистамините от трето поколение се предписват от лекарите за псориазис.
Лекарствата от ново поколение са най-ефективните и безвредни антихистамини. Те не водят до пристрастяване, безопасни са за сърдечно-съдовата система и имат дълъг период на действие. Те се класифицират като антихистамини от четвърто поколение.
Антихистамини от четвърто поколение
Лекарствата от 4-то (четвърто) поколение имат малък списък от противопоказания, които включват главно бременност и детство, но въпреки това си струва да прочетете инструкциите и да се консултирате със специалист, преди да започнете лечението. Списъкът на тези лекарства включва:
- левоцетиризин
- деслоратадин
- фексофенадин
Въз основа на тях произвеждат голямо количестволекарства, които могат да бъдат закупени в аптека, ако е необходимо. Те включват ериус, ксисал, лордестин и телфаст.
Форми на освобождаване на антихистамини
Има няколко форми на освобождаване на лекарства, които блокират хистаминовите рецептори. В повечето случаи най-удобният вид за употреба са таблетките и капсулите. Въпреки това, на рафтовете на аптеките можете да намерите и антихистамини в ампули, супозитории, капки и дори сиропи. Ефектът на всеки от тях е уникален, така че само лекар може да ви помогне да изберете най-подходящата форма на прием на лекарството.
Лечение на деца с антихистамини
Както е известно, децата са по-податливи на алергични заболявания, отколкото възрастните. Квалифициран алерголог трябва да избере и предпише лекарства за деца. Много от тях имат деца в списъка си с противопоказания, така че ако е необходимо, те трябва да се използват с особено внимание при планирането на курс на лечение. Организмът на детето може да реагира доста рязко на ефектите на лекарството, така че благосъстоянието на детето по време на употребата им трябва да се наблюдава много внимателно. Ако се появят нежелани реакции, трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар.
За лечение на деца са подходящи както малко остарели лекарства, така и по-модерни. Лекарствата, включени в първото поколение, се използват главно за спешно облекчаване на остри симптоми на алергия. По време на продължителна употребаобикновено се използват по-модерни средства.
Антихистамините обикновено не се предлагат в специални "детски" форми. За лечение на деца се използват същите лекарства, както и при възрастни, но в по-малки дози. Лекарства като Zyrtec и кетотифен обикновено се предписват от момента, в който детето навърши шест месеца, всички останали - от две години. Не забравяйте, че детето трябва да приема лекарства под наблюдението на възрастен.
В случай на заболяване малко детеизборът на антихистамини става много по-сложен. За новородени могат да бъдат подходящи лекарства, които имат лек седативен ефект, т.е. лекарства от първо поколение. Най-често използваният при лечението на много малки деца е супрастин. Безопасен е както за бебета и по-големи деца, така и за кърмачки и бременни жени. В зависимост от заболяването и състоянието на тялото на детето, лекарят може да му предпише тавигил или фенкарол, а в случай на алергична кожна реакция - антихистаминов крем. Същите лекарства са подходящи за кърмачета и новородени.
Антихистамини по време на бременност и кърмене
Поради повишеното производство на кортизол в тялото на жената, алергиите по време на периода на раждане на дете са доста редки, но въпреки това някои жени все още са изправени пред този проблем. По време на бременност приемането на абсолютно всички лекарства трябва да бъде съгласувано с Вашия лекар. Това важи и за лекарствата за алергия, които имат доста широк спектър от странични ефекти и могат да навредят на детето. Употребата на антихистамини е строго забранена през първия триместър на бременността; през втория и третия триместър те могат да се консумират, но спазвайки необходими меркипредпазни мерки.
Неволното проникване на лекарството в тялото на детето е възможно не само по време на бременност, но и по време на кърмене. По време на кърмене употребата на антихистамини е изключително нежелателна и се предписва само в най-спешните случаи. Въпросът какъв продукт ще използва кърмещата жена може да бъде решен само от лекар. Дори най-новите и модерни лекарства могат да причинят непоправима вреда, така че в никакъв случай не се самолекувайте, като хранете бебето си с вашето мляко.
Странични ефекти на антихистамините
Както споменахме по-рано, тялото на всеки човек е индивидуално и само специалист може да избере правилното лечение. Приемането на грешно лекарство за дадено лице и нарушаването на дозировката може сериозно да навреди на вашето здраве. Вредата на антихистамините може да се прояви в допълнение към обичайните странични ефекти като сънливост, хрема и кашлица в нарушение на времето на овулация при жените, появата на алергичен отоки астма. Затова не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да приемате лекарството, и стриктно следвайте инструкциите за приемането му.
Критерии за избор на антихистамини:
*
*
*
През последните години се увеличава броят на пациентите с атопична астма, алергичен ринит и атопичен дерматит. Тези състояния обикновено не са животозастрашаващи, но изискват активна терапевтична намеса, която е ефективна, безопасна и се понася добре от пациентите.
Целесъобразността от използване на антихистамини за различни алергични заболявания(уртикария, атопичен дерматит, алергичен ринит и конюнктивит, алергична гастропатия) се дължи на широк спектър от хистаминови ефекти. Въведени са първите лекарства, които конкурентно блокират хистаминовите рецептори клинична практикапрез 1947г. Антихистамините потискат симптомите, свързани с ендогенното освобождаване на хистамин, но не повлияват сенсибилизиращия ефект на алергените. При късно предписване на антихистамини, когато алергичната реакция е вече значително изразена и клинична ефективностот тези лекарства е ниско.
Критерии за избор на антихистамини
Необходимостта от избор на лекарство, което има допълнителен антиалергичен ефект:
- целогодишно алергичен ринит;
- сезонен алергичен ринит (конюнктивит) със сезонни обостряния с продължителност до 2 седмици;
- хронична уртикария;
- атопичен дерматит;
- алергичен контактен дерматит;
- ранен атопичен синдром при деца.
- деца под 12 години:
- лоратадин ( Кларитин)
- цетиризин ( Зиртек)
- терфенадин ( Трексил)
- астемизол ( Hismanal)
- диметинден ( Фенистил) деца 1-4 години с ранен атопичен синдром:
- цетиризин ( Зиртек)
- лоратадин ( Кларитин)
- деслоратадин ( Ериус)
- лоратадин ( Кларитин)
- цетиризин ( Зиртек)
- деслоратадин ( Alergostop, Delot, Dezal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Eridez, Erius, Eslotin, Ezlor)
- фексофенадин ( Телфаст, Алегра)
- фенирамин ( Авил)
Пациентът има специфични проблеми:
- пациенти с бъбречна недостатъчност:
- лоратадин ( Кларитин)
- астемизол ( Hismanal)
- терфенадин ( Трексил) пациенти с чернодробна дисфункция:
- лоратадин ( Кларитин)
- цетиризин ( Zytrec)
- фексофенадин ( Telfast)
Отдел клинична фармакологияВолгоградска медицинска академия