Таблетките Nifedipine са мощно средство за нормализиране на систоличното кръвно налягане. Дългодействащи нифедипинови препарати в съвременната кардиология
Международно непатентовано име:Нифедипин
Доза от:
дражеСъединение
1 таблетка съдържа 10 mg от активното вещество - нифедипин.
Помощни вещества:млечна захар, пшенично нишесте, целулоза
микрокристален, талк, желатин, магнезиев стеарат, захарно покритие.
Описание
Драже правилна форма, жълт цвят; при счупването ядрото е жълто, дребнозърнесто по структура.
Фармакотерапевтична група:
блокер на "бавни" калциеви канали.ATX код: C08CA05.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Нифедипинът е селективен блокер на "бавните калциеви въжета", производно на 1,4-дихидропиридин. Има антиангинозни и антихипертензивни ефекти. Намалява притока на извънклетъчни калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии.
Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните (предимно артериални) съдове, намалява артериално налягане, общото периферно съдово съпротивление, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. Увеличава коронарния кръвен поток. Отрицателните хроно-, дромо- и инотропни ефекти се припокриват от рефлексно активиране на симпатоадреналната система в отговор на периферна вазодилатация. Повишава бъбречния кръвоток, предизвиква умерена натриуреза. Времето за настъпване на клиничния ефект е 20 минути, продължителността на клиничния ефект е 4-6 часа.
Фармакокинетика
Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (повече от 90%) стомашно-чревния тракт. След перорално приложение бионаличността му е 40-60%. Яденето повишава бионаличността. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа и е 65 ng/ml. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 90%. Напълно се метаболизира в черния дроб. Екскретира се от бъбреците под формата на неактивни метаболити (70-80% взета доза). Полуживотът е 2-4 часа. Няма кумулативен ефект. Хроничната бъбречна недостатъчност, хемодиализата и перитонеалната диализа не влияят върху фармакокинетиката. При продължителна употреба (за 2-3 месеца) се развива толерантност към действието на лекарството.
Показания за употреба
- исхемична болест на сърцето - ангина пекторис и почивка (включително вариант);
- артериална хипертония(като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).
Противопоказания
- свръхчувствителност към нифедипин и други дихидропиридинови производни;
- остър стадиймиокарден инфаркт (първите 4 седмици);
- кардиогенен шок, колапс;
- артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg);
- синдром на болния синус;
- сърдечна недостатъчност (в стадия на декомпенсация);
- изразени аортна стеноза;
- тежка митрална стеноза;
- тахикардия;
- идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;
- бременност, период на кърмене;
- възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
Използвайте с повишено внимание при пациенти:
с хронична сърдечна недостатъчност, тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция; тежки нарушения мозъчно кръвообращение, захарен диабет, злокачествена артериална хипертония, пациенти на хемодиализа (поради риск от артериална хипотония).
Начин на употреба и дози
Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. Препоръчва се лекарството да се приема по време или след хранене с малко количество вода. Начална доза: 1 таблетка (10 mg) 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи до 2 таблетки (20 mg) 1-2 пъти дневно. Максимум дневна дозае 40 мг. При пациенти в старческа възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антиангинозна или антихипертензивна) терапия, както и в случаи на увредена чернодробна функция, при пациенти с тежки мозъчно-съдови инциденти, дозата трябва да се намали.
Страничен ефект
От външната страна на сърдечно-съдовата система:
хиперемия на лицето, усещане за топлина, тахикардия, периферен оток (глезени, стъпала, крака), прекомерно понижаване на кръвното налягане (АН), синкоп, сърдечна недостатъчност; при някои пациенти, особено в началото на лечението, могат да се появят пристъпи на стенокардия, които изисква спиране на лекарството.
От нервната система:главоболие, световъртеж, повишена умора, сънливост. При продължително перорално приложение във високи дози - парестезия на крайниците, тремор.
От стомашно-чревния тракт, черния дроб:диспептични разстройства (гадене, диария или запек), при продължителна употреба - чернодробна дисфункция (интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази).
От опорно-двигателния апарат:артрит, миалгия.
Алергични реакции:кожен сърбеж, уртикария, екзантема, автоимунен хепатит.
От хемопоетичните органи:анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.
От пикочната система:нараства дневна диуреза, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).
Други:"приливи" на кръв към кожата на лицето, промени в зрителното възприятие, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст, напълно изчезваща след спиране), хипергликемия, хиперплазия на венците.
Предозиране
Симптоми:главоболие, зачервяване на кожата на лицето, понижено кръвно налягане, потискане на активността на синусовия възел, брадикардия, аритмия.
Лечение:стомашна промивка с рецепта активен въглен, симптоматична терапия, насочена към стабилизиране на дейността на сърдечно-съдовата система. Антидотът е калций; показано е бавно интравенозно приложение на 10% калциев хлорид или калциев глюконат, последвано от преминаване към продължителна инфузия.
При изразено понижение на кръвното налягане, интравенозно приложение на допамин или добутамин. В случай на нарушения на проводимостта е показано прилагане на атропин, изопреналин или инсталиране на изкуствен пейсмейкър. За развитие на сърдечна недостатъчност, интравенозно приложение на строфантин. Катехоламините трябва да се използват само в случай на животозастрашаваща циркулаторна недостатъчност (поради намалената им ефективност е необходима висока доза, което увеличава риска от увеличаване на склонността към аритмия поради интоксикация). Препоръчва се да се контролира кръвната захар и електролитите (калиеви и калциеви йони), тъй като освобождаването на инсулин е нарушено.
Хемодиализата е неефективна.
Взаимодействие с други лекарства
Тежестта на понижението на кръвното налягане се увеличава при едновременното приложение на nifedigestion с други антихипертензивни лекарства, циметидин, ранитидин, диуретици и трициклични антидепресанти.
В комбинация с нитрати тахикардията се засилва и хипотензивен ефектнифедишша.
Едновременното приложение на бета-блокери трябва да се извършва при условия на внимателно медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност.
Нифедипин намалява концентрацията на хинидин в кръвната плазма. Повишава концентрацията на дигоксин и теофилпин в кръвната плазма, поради което трябва да се проследява клиничен ефекти/или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.
Рифампицин отслабва ефекта на нифедипин (ускорява метаболизма на последния поради индуциране на активността на чернодробните ензими).
специални инструкции
По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, както и от употребата на етанол.
Лекарството се спира постепенно (риск от развитие на синдром на отнемане).
Форма за освобождаване
Драже 10 мг.
По 10 таблетки в блистер от PVC и алуминиево фолио.
5 блистера по 10 таблетки всеки, заедно с инструкция за употреба, са поставени в картонена кутия.
Условия за съхранение
Списък Б. На сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Най-доброто преди среща
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.
производител:
Балканфарма-Дупница АД,2600 Дупница, България, ул. "Самоковско шосе" 3
Лекарството Нифедипин принадлежи към лекарствата, използвани в медицинска практиказа хипертония и други патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Лекарството е калциев антагонист. Веднъж попаднали в тялото, активните компоненти на нифедипин имат антиисхемичен ефект, намаляват кръвното налягане и увеличават коронарния кръвен поток. В допълнение към таблетките и инжекционните разтвори, има Nifedipine маз и лекарство под формата на гел, които се използват за лечение разширени венивени в ректалната област.
Форма на освобождаване и състав на лекарството
Основната активна съставка на лекарството е нифедипин. Сред спомагателните компоненти са млечна захар, картофено нишесте, целулоза, магнезиев стеарат, талк, хипромелоза и други вещества. Международно име- Нифедипин.
Формата на освобождаване на нифедипин е както следва:
- хапчета кратко действие, обвита, съдържаща 10 mg активна съставка. Използва се главно за периодична употреба за намаляване на кръвното налягане и премахване на болката в гърдите;
- Таблетките Nifedipine retard съдържат 20 mg от активната съставка. Това е нифедипин с продължително действие. Лекарството се предписва за ежедневна употреба при пациенти с хипертония. Тази схема ви позволява да поддържате натиск върху нормално ниво, избягване на други усложнения при пациентите;
- инфузионен разтвор в ампули от 50 ml;
- ампули за вътресъдово приложение по 2 мл.
Отделна група лекарства е Нифедипин гел и лекарство под формата на крем. Тези лекарства се използват в комплексна терапияхемороиди, съдържат 0,2% нифедипин, изосорбитол динитрат и лидокаин.
Фармакологичен ефект на таблетки и инжекции
Какъв е механизмът на действие на лекарството? Nifedipine retard и други форми на лекарството блокират активността на калциевите канали в клетъчните мембрани. Поради това потокът от калциеви йони в периферните съдове, артериите на сърдечния мускул, мускулни влакнацялото тяло. Тези сложни процесина дълбоко клетъчно нивови позволяват да постигнете следния ефект:
- подобряване на кръвоснабдяването на сърцето;
- разширяване на лумена на артериалните и коронарните съдове;
- увеличаване на бъбречното кръвообращение;
- активират процеса на отстраняване на натрий и вода от тялото;
- намаляване на кръвното налягане, тонуса на гладката мускулатура на съдовете.
Веднъж попаднал в тялото, лекарството Nifedipine бързо се абсорбира от органите храносмилателната система. Активните компоненти на продукта се свързват с кръвните протеини, дълго времеса в тялото. Веществото се метаболизира в черния дроб и се екскретира от бъбреците.
важно! Лекарството може да се използва само според предписанието на лекуващия лекар. Самолечението често причинява Отрицателни последици, понякога несъвместими с живота.
Ефект на мехлема
Нифедипин гел емулсия и мехлем се използват в комбинация с други лекарства за лечение на хемороиди. Лекарството може да се използва за лечение на всички форми и стадии на заболяването. Производителите на лекарството твърдят, че употребата на нифедипин е отлична алтернатива хирургична интервенцияс патология на съдовете на ануса.
Нифедипин гел се използва при хемороиди
Благодарение на активните вещества на лекарството, когато се използва лекарството, гладката мускулатура на кръвоносните съдове се отпуска, локалното кръвно налягане намалява и изчезва. синдром на болка. Допълнителни компонентипомагат да се отървете от пукнатини и микроповреди, имат антибактериален, противовъзпалителен ефект, премахват дискомфорта, сърбежа и паренето.
Показания за употреба на инжекции и таблетки
Инструкциите за употреба включват следните показания за употреба на нифедипин:
- хипертрофична кардиомиопатия;
- всички степени хипертония;
- кардиопулмонална недостатъчност, придружена от конгестивни процеси;
- Синдром на Рейно;
- състояния, водещи до спазъм на коронарните артерии;
- ангина пекторис.
Лекарството Nifedipine се използва и от кардиолозите за лечение на мозъчно-съдови инциденти, при появата на хипертонична криза, при лечение на сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, за лечение на бронхоспазъм, атеросклероза на периферните артерии и други състояния.
Показания за употреба на гел и мехлем
Локалната форма на лекарството се използва при следните състояния:
- остри и хронични хемороиди;
- хемороидални фисури;
- наличието на външни и вътрешни кавернозни образувания;
- кървене;
- пролапс на хемороидални конуси;
- тромбоза;
- синдром на болка;
- хиперемия, сърбеж, парене, дразнене на ректалната лигавица.
Нифедипин и спомагателни компоненти, включени в лекарството, бързо облекчават основните прояви на хемороиди, карат пациента да се чувства по-добре и помагат за предотвратяване на усложнения.
Противопоказания
Лекарството Nifedipine може да се приема само ако пациентът няма противопоказания за употребата му. Лечението с нифедипин е забранено следните състоянияпри пациента:
- хипотония, други заболявания, придружени от ниско кръвно налягане;
- обидно;
- съдов колапс;
- остра сърдечна недостатъчност;
- скорошен инфаркт на миокарда (преди по-малко от 30 дни);
- първите 4 седмици от бременността;
- възрастта на пациента е под 18 години;
- период на кърмене;
- алергия към някой от компонентите на продукта.
Когато предписва лекарството, лекарят трябва да вземе предвид противопоказанията
Ако не се вземат предвид противопоказанията на лекарството, приемането на лекарството може да провокира тежки последствияза тялото.
важно! Лекарството под формата на крем и гел няма сериозни противопоказания, с изключение на личната непоносимост и се използва при деца и бременни жени.
Инструкции за употреба
Как да приемате Нифедипин? Използвайте всяка лекарствена форма на лекарството, както е предписано от Вашия лекар. Дозировката и режимът се определят от специалист въз основа на анамнезата и диагнозата на пациента.
Прием на хапчета
При различни състоянияДозата на лекарството обикновено е 1 таблетка три пъти на ден. Препоръчва се лекарството да се приема след хранене. Приемайте таблетката с вода. Ако е необходимо, дозата се увеличава от лекуващия лекар. Това е възможно, ако лекарството се понася добре и няма странични ефекти. При пациенти в напреднала възраст или пациенти с бъбречни патологии дозата се намалява.
Използване на инжекции
Показанията за употреба на нифедипин в инжекции включват тежки условияпри пациенти. Инжекциите се използват изключително в болнични условия по време на интензивно лечение. Нифедипин се прилага на пациенти интравенозно или капково.
Разтворът се предлага в готова форма, не се изисква разреждане на лекарството. Преди прилагане на човек се провежда тест за чувствителност към лекарствения компонент. Ако няма реакция, лекарството може да се използва. Дозата се определя от лекаря. Обикновено варира от 15 до 30 mg за 24 часа.
Прилагане на мехлем
Употребата на Нифедипин под формата на мехлем или гел може да се извърши у дома. Преди да приложите лекарството, се препоръчва да хигиенни процедури, прочистват червата. При външни хемороиди третирайте кавернозните образувания с малко количество мехлем или гел, като внимателно втривате продукта в кожата. При вътрешен изгледпатологиите трябва да се лекуват с мехлем хемороидиразположени вътре.
В някои случаи лекарството се използва за прилагане на компреси. За целта не голям бройПродуктите се нанасят върху ленена или памучна тъкан и се налагат върху болното място. Този метод е подходящ за лечение на външни хемороиди.
Колко време отнема лекарството да подейства?
Много пациенти се интересуват от колко време нифедипин започва да действа? Терапевтичният ефект зависи от дозата на приетото лекарство и индивидуални характеристикитяло. Таблетките започват да действат по-бавно в сравнение с инжекциите. Това се обяснява с факта, че по време на инжектирането активните компоненти незабавно навлизат в кръвта. Обикновено това време варира от 40 минути до един час. Ефектът на лекарството под формата на гел или мехлем се наблюдава в рамките на няколко минути след приложението.
Лекарството започва да действа след половин час
специални инструкции
За да се предотвратят странични ефекти и усложнения, пациентите трябва да следват специални инструкции по време на лечението с Nifedipine. Не комбинирайте лекарството с алкохолни напитки. Това взаимодействие може да причини сериозни странични ефекти, включително смърт.
Терапията с лекарството трябва да се прекрати по определена схема. Въпреки факта, че лекарството няма синдром на отнемане, лечението не трябва да се прекъсва внезапно.
Бета-блокерите трябва да се използват внимателно с Nifedipine. Те комбинират лекарства само под строг контрол на лекар, тъй като тази комбинация често провокира бързо понижаване на кръвното налягане.
Много пациенти спират приема на лекарството, след като почувстват облекчение. Това не може да се направи, тъй като хипертонията често протича без видими симптоми.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и пациенти на хемодиализа Nifedipine се използва много внимателно, тъй като терапията може да доведе до рязък спад на кръвното налягане.
Стандартната доза на лекарството за хора с чернодробни патологии трябва да се избира индивидуално. Ако е необходимо, дозата се намалява.
важно! Лекарството може да повлияе на концентрацията и вниманието на паметта на човек, така че шофирането на превозни средства и извършването на други опасни дейности трябва да се извършва с изключително внимание.
Лекарствени взаимодействия
Засилване терапевтичен ефектлекарството, когато се използва едновременно с лекарства като нитрати, диуретици, трициклични антидепресанти, инхалационни антисептици.
Ефективността на нифедипин намалява, когато се комбинира с рифампицин. Когато се използва заедно с нитрати, пациентът изпитва повишена тахикардия. Флуоксетин увеличава вероятността от развитие на странични ефекти на лекарството. При продължителна употребас бета-блокери, пациентът може да получи сърдечна недостатъчност.
Употреба при бременни жени
През първите седмици след зачеването пиенето на нифедипин е забранено. Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху плода. Папаверин се използва за намаляване на тонуса на матката. От 16-та седмица лекарството се предписва на жени, ако състоянието на майката го изисква и рискът за нейното здраве е по-висок от риска от излагане на нифедипин на плода.
Лекарството се предписва на бременни жени с изключително внимание.
Употреба в педиатрията
При пациенти под 18-годишна възраст нифедипин е противопоказан.
Предозиране и странични ефекти
Страничните ефекти на нифедипин най-често са свързани с нарушаване на сърдечно-съдовата система. По-рядко се наблюдават усложнения, свързани с функционирането на дихателната, храносмилателната и опорно-двигателния апарат.
От сърцето и кръвоносните съдове:
- зачервяване на дермата на лицето;
- рефлекторна тахикардия;
- повишен сърдечен ритъм;
- болка в гърдите;
- бързо намаляване на налягането.
От страна на централната нервна система:
- мигрена;
- усещане за настръхване;
- световъртеж;
- гадене.
От страна на храносмилането:
- дисфункция на червата;
- болки в стомаха и червата;
- гадене;
- метеоризъм.
От костно-мускулната системаМоже да се наблюдава мускулна болка и треперене на крайниците. От респираторна страна - задух, бронхоспазъм.
Предозирането на нифедипин причинява такива сериозни усложнения, като брадикардия, рязко повишаване на налягането, брадиаритмия. В тежки случаи се отбелязва началото на съдов колапс. Най-изразените признаци на предозиране са няколко часа след приема на голяма доза от лекарството. Пациентът развива кома, кардиогенен шок, хипоксия, конвулсии и други прояви.
важно! Ако се появят дори незначителни признаци на предозиране, трябва да се обадите на линейка. С отсъствие необходимо лечениеидва смъртта.
Други имена на нифедипин
Базата данни за лекарства RLS включва няколко имена на лекарството Nifedipine. Групата на нифедипин включва следните лекарства:
- Кордафен;
- коринфар;
- каптоприл;
- Nifedipine Pharm;
- фенигидин;
- нифедипин елевит;
- Фармадипин;
- Никардия и др.
Много съвременни компании произвеждат аналози на лекарството с бързо или продължително действие. Информация за тези лекарства можете да намерите в таблицата.
Много пациенти се интересуват от това как да изберат аналог, кое лекарство да изберат, Phenigidine или Capoten, Cardofen, Krinpharm и др. За да изберете правилния аналог, трябва да разберете какво означава кратко или продължително действие на лекарството. Лекарството с кратко действие не се препоръчва за лечение на хипертония и други патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Тази опция е подходяща по време на спешна помощ. Средството с удължено освобождаване е подходящо за употреба от пациенти по време на продължително лечение. Такива лекарства се приемат на курсове, те бавно и безопасно намаляват кръвното налягане.
Цена и къде да купя
Можете да закупите лекарството във всяка аптека с лекарско предписание. Приблизителната цена на лекарството е от 20 до 30 рубли.
Показания за употреба:Нифедипин (фенигидин) се използва като антиангинозно средство при исхемична болест на сърцето със стенокардни пристъпи, за намаляване на кръвното налягане по време на различни видовехипертония, включително бъбречна хипертония. Има индикации, че нифедипин (и верапамил) при нефрогенна хипертония забавят прогресията на бъбречната недостатъчност.
Използва се и в комплексната терапия на хронична сърдечна недостатъчност. Преди това се смяташе, че нифедипин и други антагонисти на калциевите йони не са показани при сърдечна недостатъчност поради отрицателни инотропен ефект. Наскоро беше установено, че всички тези продукти, благодарение на периферното си вазодилататорно действие, подобряват сърдечната функция и спомагат за намаляване на размера му при хронична сърдечна недостатъчност. Има и намаляване на налягането в белодробната артерия. Въпреки това не трябва да се изключва възможността за отрицателен инотропен ефект на нифедипин; трябва да се внимава в случаи на тежка сърдечна недостатъчност. Наскоро се появиха съобщения за неуместността на употребата на нифедипин при артериална хипертония, поради повишен риск от миокарден инфаркт, както и възможността за повишен риск от смърт при пациенти с коронарна болест на сърцето при продължителна употреба на idenfat.
Това се отнася главно за употребата на „обикновен“ нифедипин (с кратко действие), но не и за неговите удължени лекарствени форми и дихидропиридини с продължително действие (например амлодипин). Този въпрос обаче остава дискусионен.
Има данни за положителния ефект на нифедипин върху церебралната хемодинамика и неговата ефективност при болестта на Рейно. При пациенти с бронхиална астма не се наблюдава значим бронходилататорен ефект, но продуктът може да се използва в комбинация с други бронходилататори (симпатикомиметици) за поддържаща терапия.
Фармакологичен ефект:
Подобно на верапамил и други антагонисти на калциевите йони, нифедипин разширява коронарните и периферните (предимно артериални) съдове, има отрицателен инотропен ефект и намалява потребността на миокарда от кислород. За разлика от vera pamila, той няма потискащ ефект върху проводната система на сърцето и има слаба антиаритмична активност. В сравнение с верапамил, той намалява по-силно периферното съдово съпротивление и понижава по-значително кръвното налягане.
Лекарството се абсорбира бързо, когато се приема перорално. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава 1/2-1 час след приложението.
То има кратък периодполуживот - 2 - 4 ч. Около 80% се екскретират от бъбреците под формата на неактивни метаболити, в рамките на 15% - с изпражненията. Установено е, че при продължителен прием (2 - 3 месеца) се развива толерантност (за разлика от верапамил) към действието на продукта.
Начин на приложение и дозировка на нифедипин:
Приемайте нифедипин перорално (независимо от времето на хранене) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4 пъти на ден (до 120 mg на ден). Продължителността на лечението е 1-2 месеца. и още.
За облекчаване (облекчаване) на хипертонична криза (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане), а понякога и при пристъпи на стенокардия, продуктът се използва сублингвално. Таблетка (10 mg) се поставя под езика. Таблетките Нифедипин, поставени несдъвкани под езика, се разтварят за няколко минути. За да ускорите ефекта, сдъвчете таблетката и я задръжте под езика, без да гълтате. При този метод на приложение пациентите трябва да останат в легнало положение за 30-60 минути. При необходимост повторете приема на продукта след 20-30 минути; понякога дозата се увеличава до 20-30 mg. След спиране на атаките преминават към прием на веществото през устата.
Таблетките Ретард се препоръчват за дългосрочна терапия. Предписвайте 20 mg 1-2 пъти на ден; по-рядко 40 mg 2 пъти на ден. Таблетките Ретард се приемат след хранене, без да се дъвчат, с малко количество течност.
За облекчаване (облекчаване) на хипертонична криза (бързо и рязко покачване на кръвното налягане) продуктът се препоръчва да се приема в доза от 0,005 g за 4-8 часа (0,0104-0,0208 mg/min). Това съответства на 6,3-12,5 ml инфузионен разтвор на час. Максимална дозапродукт - 15-30 mg на ден - може да се използва за не повече от 3 дни.
Противопоказания за нифедипин:
Тежки форми на сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, остър инфарктмиокард, синдром на болния синус (сърдечно заболяване, придружено от ритъмни нарушения), тежка артериална хипотония (ниско кръвно налягане). Нифедипин е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Необходимо е повишено внимание при предписване на продукта на шофьори и хора с други професии, изискващи бързи психически и физически реакции.
Нифедипин странични ефекти:
Нифедипин обикновено се понася добре. Въпреки това, зачервяване на лицето и кожата на горната част на тялото, главоболие, вероятно свързано с намаляване на тонуса на мозъчните (церебрални) съдове (главно капацитивни) и тяхното разтягане поради повишен кръвен поток през артериовенозни анастомози (артериални и венозни връзки ), са относително често срещани. В тези случаи дозата се намалява или продуктът се приема след хранене.
Възможни са също сърцебиене, гадене, замаяност, подуване на долните крайници, хипотония (ниско кръвно налягане) и сънливост.
Форма за освобождаване:
Филмирани таблетки, съдържащи 0,01 g (10 mg) продукт. Дългодействащи таблетки нифедипин ретард, 0,02 g (20 mg). Инфузионен разтвор (1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин) в бутилки от 50 ml в комплект със спринцовка „Perfusor” (или „Injectomat”) и полиетиленова тръба „Perfusor” (или „Injectomat”). Разтвор за интракоронарно приложение (1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин) в спринцовки от 2 ml в опаковка от 5 броя.
Синоними:
Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нифкард, Адарат, Калцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардия, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифехексал, Нифедипат, Ново-Нифидин , Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Екодипин.
Условия за съхранение:
Списък Б. На защитено от светлина място.
Състав на нифедипин:
Диметилов естер на 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дихидропиридин-3,5-дикарбоксилна киселина.
Жълт кристален прах. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в алкохол.
Нифедипин (фенигидин) е основният представител на антагонистите на калциевите йони - 1,4-дихидропиридиновите производни.
Допълнително:
Нифедипин също е включен в продукта Калбет.
Нифедипин съответства на домашен продукт - фенигидин (Phenyhydinum; Phenigidin, Phenihidin).
внимание!
Преди употреба на лекарството "нифедипин"Трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Инструкциите са предоставени само за информационни цели. Нифедипин».
Брутна формула
C17H18N2O6Фармакологична група на веществото Нифедипин
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
21829-25-4Характеристики на веществото нифедипин
Блокерът на калциевите канали е производно на 1,4-дихидропиридин.
Жълт кристален прах. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в алкохол. Молекулна маса 346,3.
Фармакология
фармакологичен ефект- антиангинозни, хипотензивни.Блокира калциевите канали, инхибира трансмембранния поток на калциеви йони в гладкомускулните клетки на артериалните съдове и кардиомиоцитите. Разширява периферните, предимно артериални, съдове, вкл. коронарна, понижава кръвното налягане (лека рефлекторна тахикардия и повишена сърдечен дебит), намалява периферното съдово съпротивление и последващото натоварване на сърцето. Увеличава коронарния кръвен поток, намалява силата на сърдечните контракции, сърдечната функция и миокардната нужда от кислород. Подобрява функцията на миокарда и спомага за намаляване размера на сърцето при хронична сърдечна недостатъчност. Намалява налягането в белодробната артерия, има положително влияниевърху церебралната хемодинамика. Инхибира агрегацията на тромбоцитите, има антиатерогенни свойства (особено при продължителна употреба), подобрява постстенотичната циркулация при атеросклероза. Увеличава екскрецията на натрий и вода, намалява тонуса на миометриума (токолитичен ефект). Дългосрочна употреба(2-3 месеца) е съпроводено с развитие на толерантност. За дългосрочно лечение на артериална хипертония е препоръчително да се използват бързодействащи лекарствени форми в доза до 40 mg / ден (с увеличаване на дозите е по-вероятно развитието на съпътстващи рефлексни реакции). При пациенти с бронхиална астма може да се използва с други бронходилататори (симпатикомиметици) за поддържащо лечение.
Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността на всички лекарствени форми е 40-60% поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. Около 90% от приетата доза се свързва с плазмените протеини. При интравенозно приложение T1/2 е 3,6 часа, обемът на разпределение е 3,9 l/kg, плазменият Cl е 0,9 l/min, постоянната концентрация е 17 ng/ml. След перорално приложение Cmax в плазмата се създава в рамките на 30 минути, T1 / 2 - 2-4 часа.Около 80% се екскретира чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити и приблизително 15% в изпражненията. В малки количества преминава през BBB и плацентарната бариера, прониква в кърма. При пациенти с увредена чернодробна функция общият Cl намалява и T1/2 се повишава. При перорален прием на капсули ефектът се проявява след 30-60 минути (дъвченето ускорява развитието на ефекта) и продължава 4-6 часа; при сублингвално приложение се проявява след 5-10 минути и достига максимум в рамките на 15-45 минути. Ефектът на таблетките с двуфазно освобождаване се развива след 10-15 минути и продължава 21 часа.Не притежава мутагенна и канцерогенна активност.
Използване на веществото Нифедипин
Артериална хипертония, включително хипертонична криза, предотвратяване на стенокардни пристъпи (включително стенокардия на Prinzmetal), хипертрофична кардиомиопатия(обструктивен и др.), синдром на Рейно, белодробна хипертония, бронхообструктивен синдром.
Противопоказания
свръхчувствителност, остър периодмиокарден инфаркт (първите 8 дни), кардиогенен шок, тежка аортна стеноза, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, тежка артериална хипотония, бременност, кърмене.
Ограничения за употреба
Възраст до 18 години (безопасността и ефективността на употребата не са определени).
Употреба по време на бременност и кърмене
Противопоказан по време на бременност.
Лечението трябва да се спре по време на лечението кърмене.
Странични ефекти на веществото Нифедипин
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза:често (в началото на лечението) - хиперемия на лицето с усещане за топлина, сърцебиене, тахикардия; рядко - хипотония (до припадък), болка, подобна на ангина, много рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.
От нервната система и сетивните органи:в началото на лечението - замаяност, главоболие, рядко - ступор, много рядко - промени в зрителното възприятие, нарушена чувствителност в ръцете и краката.
От стомашно-чревния тракт:често - запек, рядко - гадене, диария, много рядко - хиперплазия на венците (при продължително лечение), повишена активност на чернодробните трансаминази.
От страна на дихателната система:много рядко - бронхоспазъм.
От опорно-двигателния апарат:много рядко - миалгия, тремор.
Алергични реакции:сърбеж, уртикария, екзантема, рядко - ексфолиативен дерматит.
Други:често (в началото на лечението) - подуване и зачервяване на ръцете и краката; много рядко - фотодерматит, хипергликемия, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст), усещане за парене на мястото на инжектиране (при интравенозно приложение).
Взаимодействие
Нитрати, бета-блокери, диуретици, трициклични антидепресанти, фентанил, алкохол - засилват хипотензивния ефект. Повишава активността на теофилин, намалява бъбречния клирънс на дигоксин. Увеличава страничните ефекти на винкристин (намалява екскрецията). Повишава бионаличността на цефалоспорините (цефиксим). Циметидин и ранитидин (в по-малка степен) могат да повишат плазмените нива. Дилтиазем забавя метаболизма (изисква намаляване на дозата на нифедипин). Несъвместим с рифампицин (ускорява биотрансформацията и не позволява създаване на ефективни концентрации). Сокът от грейпфрут (в големи количества) повишава бионаличността.
Предозиране
Симптоми:тежка брадикардия, брадиаритмия, артериална хипотония, в тежки случаи - колапс, забавяне на проводимостта. При приемане на голям брой забавящи таблетки признаците на интоксикация се появяват не по-рано от 3-4 часа и могат допълнително да се изразят в загуба на съзнание до кома, кардиогенен шок, конвулсии, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия.
Лечение:стомашна промивка, приемане на активен въглен, прилагане на норепинефрин, калциев хлорид или калциев глюконат в разтвор на атропин (iv). Хемодиализата е неефективна.
Пътища на приложение
Вътре, сублингвално, интравенозно.
Предпазни мерки за веществото Нифедипин
Лекарството трябва да се прекрати постепенно (може да се развие синдром на отнемане).
Използвайте с повишено внимание, когато работите за шофьори Превозно средствои хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация.
специални инструкции
При пациенти със стабилна стенокардия в началото на лечението може да се появи парадоксално засилване на ангинозната болка; при тежка коронарна склероза и нестабилна стенокардия може да настъпи влошаване на миокардната исхемия. Не се препоръчва употребата на лекарства с кратко действие за продължително лечение на стенокардия или хипертония, т.к възможно е развитието на непредсказуеми промени в кръвното налягане и рефлекторна ангина.
Взаимодействия с други активни съставки
Търговски наименования
Име | Стойността на индекса на Вишковски® |
0.0674 | |
0.067 | |
0.0378 | |
0.0348 | |
0.0068 | |
0.0066 | |
0.0064 | |
0.0058 | |
0.0032 | |
0.0032 | |
Нифедипин се използва за лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания от 70-те години на миналия век. Тези таблетки принадлежат към групата. И до днес нифедипинът остава едно от най-популярните лекарства в кардиологията, т.е. лекарите го предписват много често. Нифедипин стана още по-популярно лекарство, след като през 2000-те бяха представени таблетки от това лекарство, които действаха 24 часа. Те могат да се приемат веднъж на ден, а не 2-4 пъти на ден, както досега.
Има нифедипин таблетки, които действат бързо, както и "разширени" лекарствени форми. Дългодействащият нифедипин започва да действа по-късно, но понижава кръвното налягане плавно и за дълго време, т.е. за 12-24 часа.
От 1998г медицински списанияЗапочнаха да се появяват статии, че бързодействащият нифедипин повишава общата смъртност на пациентите, както и честотата на инфаркти и инсулти. Това означава, че само нифедипин таблетки с удължено освобождаване са подходящи за продължително лечение на хипертония и коронарна болест на сърцето. Най-популярните от тях са OSMO-Adalat и Corinfar UNO, които ще разгледаме подробно по-долу в статията. Бързодействащият нифедипин е подходящ само за. За съжаление малко пациенти и лекари знаят за това. Стотици хиляди хора продължават да се лекуват редовно с него. Пациенти - ако искате да живеете по-дълго, използвайте нифедипин таблетки с удължено освобождаване,не "бързо".
Нифедипин - инструкции
Тази статия се състои от инструкции за нифедипин, които се допълват от информация от местни и чуждестранни медицински списания. Официалните инструкции за употреба на таблетки нифедипин за кръвно налягане и за лечение на сърдечни проблеми са написани подробно, но не са много ясни. Постарали сме се да представим информацията удобно, за да можете бързо да намерите отговори на въпросите, които ви интересуват.
Инструкциите за лекарството нифедипин, както и всички други материали в интернет или в печатен вид, са предназначени за специалисти. Пациенти - не използвайте тази информация за самолечение. Страничните ефекти от самолечението с нифедипин могат да навредят на вашето здраве, включително смърт.Вземете това лекарство само според указанията на Вашия лекар. Инструкциите за нифедипин съдържат обширен списък на това лекарство. Лекарите от практиката знаят, че тези странични ефекти се наблюдават доста често.
Отделно, заслужава да се отбележи, че е почти невъзможно самостоятелно да се избере дозата на нифедипин. Тя ще бъде или твърде ниска, или твърде висока. И в двата случая няма да има полза от приема на хапчета, а само вреда. Следователно, лечението с това лекарство трябва да се извършва само под наблюдението на опитен, квалифициран лекар.
Показания за употреба
Основните показания за употребата на нифедипин са хипертония (артериална хипертония), както и ангина пекторис при пациенти, които страдат от хронична коронарна болест на сърцето. Нифедипин принадлежи към групата на калциевите антагонисти, дихидропиридинови производни. В съответствие с всички международни препоръки, лекарствата от тази група са включени в списъка на лекарствата за хипертония на първи избор, т.е. основните.
Прочетете за лечението на заболявания, свързани с хипертония:
Допълнителни показания за предписване на нифедипин:
- напреднала възраст на пациента;
- атеросклероза на периферните артерии (в краката) и/или каротидната артерия;
- бременност.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на нифедипин са:
- хипотония (прекомерно ниско кръвно налягане);
- кардиогенен шок;
- свръхчувствителност към лекарството.
Не се препоръчва да се предписва това лекарство при нестабилен ход на коронарна болест на сърцето, след инфаркт на миокарда.
Доказано ефективни и рентабилни добавки за нормализиране на кръвното налягане:
Прочетете повече за методологията в статията „“. Как да поръчам добавки за хипертония от САЩ - . Върнете нормалното си кръвно налягане без вредните странични ефекти на химическите хапчета. Подобрете сърдечната си функция. Станете по-спокойни, отървете се от безпокойството, спете като бебе през нощта. Магнезият с витамин B6 прави чудеса при хипертония. Ще имате отлично здраве, завистта на връстниците ви.
Странични ефекти
Нифедипинът няма ефект отрицателно влияниевърху нивата на холестерола и пикочна киселинав кръвта. Най-честите нежелани реакции на това лекарство са:
- подуване на краката;
- главоболие;
- зачервяване на кожата;
- световъртеж
- сърцебиене (тахикардия).
През 1982 г. бяха публикувани резултатите от мащабно проучване на страничните ефекти на нифедипин, в което участваха повече от 3 хиляди пациенти. От тези пациенти 2147 са имали тежка стенокардия, която е рефрактерна на лечение с бета-блокери и нитрати в обичайни дози. Следователно диапазонът на използваните дози нифедипин се оказа широк - от 10 до 240 mg на ден. На пациентите са предписани таблетки нифедипин, които действат бързо, но не продължават дълго, тъй като дългодействащите форми на това лекарство все още не са измислени.
Оказа се, че нифедипин има странични ефекти при почти 40% от пациентите:
- световъртеж - 12,1%;
- отоци по краката - 7,7%;
- усещане за топлина - 7,4%;
- оплаквания от стомашно-чревния тракт - 7,5%;
- повишена ангина пекторис - 1,2%.
За подобряване на поносимостта и премахване нежелани ефектиПрепоръчително е нифедипин да се комбинира с или. Прочетете бележката "" за повече подробности. Ако се появи подуване в резултат на приема на нифедипин, те най-често изчезват бързо след спиране на лечението.
Нифедипин и други калциеви антагонисти
Нифедипин принадлежи към групата лекарства, производни на дихидропиридин. Две други подгрупи калциеви антагонисти са бензотиазепини () и фенилалкиламини (). Лекарствата от групата на дихидропиридините имат следните предимства:
- по-голяма способност за релаксация кръвоносни съдове;
- няма ефект върху функцията на синусовия възел на сърцето и атриовентрикуларната проводимост;
- намалена способност за инхибиране на контрактилитета на лявата камера на сърцето.
Тези различия до голяма степен определят характеристиките практическо приложениедихидропиридинови калциеви антагонисти като цяло и по-специално нифедипин.
Какви са лекарствените форми на това лекарство?
Ефективността и безопасността на нифедипин до голяма степен зависи от степента, в която доза отпациентът го приема. Таблетките и капсулите с бързодействащ нифедипин се използват от 70-те години на миналия век. В края на 90-те години се появиха дългодействащи лекарствени форми. Нифедипин, който рязко понижава кръвното налягане и бързо се елиминира от тялото, е по-малко ефективен и по-лошо поносим от този, който действа постепенно за 12-24 часа.
Ефектът на нифедипин зависи от това колко варира концентрацията му в кръвта, колко бързо се покачва и пада. Редовните таблетки нифедипин се отличават с факта, че рязко намаляват кръвното налягане. В отговор на това възниква рефлексно освобождаване на адреналин и други „стимулиращи“ хормони. Тези хормони могат да причинят тахикардия (палпитации), главоболие, усещане за топлина, зачервяване на кожата. Тъй като краткодействащият нифедипин се елиминира бързо от тялото, може да възникне феномен на "отскок". Това означава, че понякога кръвното ви налягане се повишава дори по-високо, отколкото е било преди приема на хапчето.
Какви други недостатъци имат "бързите" дозирани форми на нифедипин:
- те трябва да се приемат няколко пъти през деня, което е неудобно за пациентите и поради това пациентите често отказват лечение;
- ефектът на лекарствата не е стабилен през целия ден и се променя в зависимост от храненето;
- Тези хапчета действат много различно на различните хора, в зависимост от генетичните характеристики, възрастта и запазването на бъбречната функция;
- Под въздействието на тези лекарства кръвното налягане се колебае като на влакче в увеселителен парк, поради което бързо се развива атеросклероза в кръвоносните съдове.
Понастоящем "бързият" нифедипин се препоръчва за употреба само за облекчаване на хипертонични кризи. Не е предназначен за продължително лечение, защото не подобрява и дори влошава дългосрочната прогноза за пациентите. Нифедипин в лекарствена форма с продължително действие е подходящ за продължителна употреба при хипертония и сърдечно-съдови заболявания.
Разширена форма и нейните предимства
Дългодействащите дозирани форми на нифедипин осигуряват бавно освобождаване активно веществов кръвта. Пиковите нива на нифедипин в кръвта са много по-ниски, отколкото при таблетката с бързо освобождаване. Кръвното налягане се понижава за период от 12-24 часа и много повече постепенно. Следователно няма рефлексно освобождаване на "стимулиращи" хормони в кръвта. Съответно, тахикардия (палпитации) и други странични ефекти на нифедипин се наблюдават няколко пъти по-рядко и са по-слабо изразени. Дългодействащите форми на нифедипин не са ефективни за облекчаване на хипертонична криза. Но е по-малко вероятно те да имат отрицателни странични ефекти и, най-важното, подобряват дългосрочната прогноза за пациентите.
Характеристики на "разширените" лекарствени форми на нифедипин
Нифедипин - търговско наименование | производител | Продължителност на действие, h | Характеристика | Доза от |
---|---|---|---|---|
Коринфар ретард | AWD | 12 | Матричен тип | Таблетки с продължително освобождаване (SR/ER) |
Кордипин ретард | КРКА | |||
Nicardia CD retard | Единствен по рода си | |||
Адалат СЛ | Bayer AG | 12 | Матрична система с микроперли с 2-фазно освобождаване | Рапид ретард таблетки (SL) |
Кордипин XL | КРКА | 24 | Матрица с разпределени микрочастици | Таблетки с изменено освобождаване |
Коринфар UNO | AWD | |||
Адалат СС | Bayer AG | 24 | Двуслойни системи с външен хидрогелов слой и вътрешно ядро | Таблетки с контролирано освобождаване (CC) |
Сиофедипин XL | 24 | Система, базирана на хидрофилна гелообразуваща матрица, която освобождава лекарствено веществопрез латентен период (TIMERx) | Таблетки с контролирано забавено освобождаване | |
Nifecard XL | Лек | 24 | Система с матрица и микрокапсули с разтворимо покритие с контролирано освобождаване (пелети) | Таблетки с контролирано освобождаване (XL) |
ОСМО-Адалат | Bayer AG | 24 | Осмотична система с контролирано освобождаване | Стомашно-интерстициални (стомашно-чревни) терапевтични системи (GITS) |
Прокардия XL | Pfizer |
Оригиналното лекарство нифедипин е разработено от немската компания Bayer AG и се нарича Adalat. Вече не се предлага под формата на капсули с бързо освобождаване. В момента на фармацевтичния пазар са представени:
- Adalat-SL - валиден за 12-16 часа, предписан за употреба 2 пъти на ден;
- OSMO-Adalat - поддържа стабилна концентрация на нифедипин в кръвта за повече от 24 часа, предписва се веднъж дневно.
ОСМО-Адалат е лекарствена форма на нифедипин със значително удължено действие. Нарича се GITS или GITS – гастроинтерстициална (гастроинтестинална) терапевтична система. Той има най-благоприятен ефект поради способността си да поддържа равномерна концентрация на нифедипин в кръвта.
Таблетките нифедипин с продължително действие продължават 12-24 часа и се предписват 1-2 пъти на ден. Тяхната фармакокинетика не зависи от приема на храна. Osmo-Adalat и Corinfar Uno са най-популярните нифедипинови препарати, тъй като с еднократна доза те осигуряват повече или по-малко стабилна концентрация на лекарството в кръвта за цял ден. Благодарение на това се повишава ефективността на лечението, намалява се увреждането на целевите органи (сърце, бъбреци, очи и други) и намалява честотата на усложненията на хипертонията. Освен това пациентите са по-склонни да се лекуват с хапчета за кръвно налягане, които могат да се приемат само веднъж на ден.
внимание! Нифедипин таблетките с удължено освобождаване изискват специална обработка. Те не могат да бъдат смачкани, разтворени или абсорбирани в устата. Тези лекарства трябва да се поглъщат незабавно с вода. Не разделяйте таблетката, за да намалите дозата, освен ако инструкциите не казват, че можете да направите това.
Аналози и синоними на нифедипин
Нифедипин (adalat, cordafen, cordaflex, corinfar, cordipine, nicardia, nifebene, procardia, farmadipine, phenigidine и др.) се предлага в таблетки и капсули от 10 и 20 mg, farmadipine - на капки. Удължените форми - adalat-SL, corinfar Uno, corinfar-retard, cordipin-retard, nifebene-retard, nifedipine SS и други - се предлагат в таблетки с бавно освобождаване от 20, 30, 40, 60 и 90 mg. Както можете да видите, има почти две дузини синоними на нифедипин. Много фармацевтични компании произвеждат аналози на нифедипин с бързо действие и удължено освобождаване, тъй като това лекарство е в голямо търсене.
Краткодействащият нифедипин вече не се препоръчва за дългосрочно лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания. Препоръчва се да се приема само за спешна помощ по време на хипертонични кризи. Въпреки това, в страните от ОНД той все още представлява повече от половината от продажбите. Евтин наркотикбързодействащият най-често се произвежда в таблетки, които се наричат нифедипин. Например нифедипин-Дарница.
Нифедипин с гастроинтестинална терапевтична система (GITS или GITS) се предлага под името OSMO-Adalat в капсули със специална мембрана, през отвор, в който лекарството се освобождава постепенно в продължение на 24 часа.В тази връзка може да се предписва веднъж на ден, като Corinfar Uno.
Нифедипин за кръвно налягане
Като таблетки за кръвно налягане се използват 3 подгрупи лекарства от класа на калциевите антагонисти:
- фенилалкиламини();
- бензотиазепини ();
- дихидропиридини, които включват нифедипин.
Дихидропиридиновите калциеви антагонисти (исрадипин и най-популярният сред тях нифедипин) се предписват най-често за кръвно налягане. Тъй като те се характеризират с минимален ефект върху проводната функция на сърцето и функцията на синусовия възел. Тези лекарства също отпускат добре кръвоносните съдове.
През 1995 г. в американски медицински списания започнаха да се появяват статии, в които се посочва, че нифедипинът при лечението на хипертония не подобрява, а дори влошава прогнозата за пациентите, т.е. увеличава вероятността от инфаркт или инсулт. По-късни проучвания показват, че това се отнася само за бързодействащи таблетки нифедипин. А - са полезни за понижаване на кръвното налягане, подобряват прогнозата и се понасят добре от пациентите. Nifedipine retard, който действа 12-16 часа, потвърди своята ефективност, а още по-добър е nifedipine под формата на GITS (GITS), една таблетка от който понижава кръвното налягане за цели 24 часа и е достатъчно да се вземе веднъж дневно.
През 2000 г. бяха публикувани резултатите от голямо проучване INSIGHT, което сравнява ефективността на 24-часов нифедипин с диуретици за лечение на хипертония. Повече от 6300 пациенти взеха участие в това проучване. Половината от тях приемаха нифедипин, а другата половина . Оказа се, че нифедипин под формата на GITS (GITS) и диуретици приблизително еднакво намаляват кръвното налягане, общата и сърдечно-съдовата смъртност. В същото време сред пациентите, лекувани с нифедипин, новите случаи на захарен диабет, подагра и атеросклероза на кръвоносните съдове на краката са по-редки.
Особено важна ролянифедипин и неговите „роднини“ (дихидропиридинови калциеви антагонисти) играят роля в лечението на хипертония при пациенти с диабет и метаболитен синдром(преддиабет). Тъй като тези лекарства не нарушават метаболизма, т.е. не влияят върху нивата на кръвната захар, холестерола и триглицеридите. Nifedipine 24-hour GITS е лекарството на избор за контрол на кръвното налягане при пациенти с диабет, метаболитен синдром и висок сърдечно-съдов риск.
Нифедипин 24-часово действие при лечение на хипертония не само понижава кръвното налягане, но и предпазва значително вътрешните органи.Органопротективният ефект на нифедипин се проявява в следното:
- намалено ремоделиране на лявата камера на сърцето;
- оптимизиране на кръвоснабдяването на тъканите;
- благоприятен ефект върху бъбречната функция;
- подобрение функционално състояниеретината на очите.
При лечението на хипертония нифедипин се комбинира добре с почти всички групи лекарства за кръвно налягане, които се използват в момента:
Изолирана систолна хипертония при възрастни хора
Сред възрастните хора най-малко 40-50% страдат от високо кръвно налягане. Изолираната систолна хипертония е особено честа при по-възрастни пациенти. Високото кръвно налягане съкращава продължителността на живота и често причинява инфаркт, инсулт или развитие на хронична бъбречна недостатъчност. Ефективно лекарствоза лечение на хипертония при пациенти в напреднала възраст трябва не само да понижава кръвното налягане, но и да предпазва от увреждане на целевите органи. Нифедипин (само в дозирана форма с удължено освобождаване!) е един от подходящи лекарствав такъв случай.
През 2008 г. специалисти от медицински институтПенза държавен университетпубликува статия, базирана на проучване на ефективността на лечението на хипертония с дългодействащ нифедипин при 48 възрастни пациенти. От тези 48 пациенти:
- 20 души страдат от изолирана систолна хипертония;
- 28 са имали повишено „горно“ и „долно“ кръвно налягане.
Резултати от намаляване кръвно наляганеоценена чрез измерване с тонометър при лекарски преглед. Освен това всеки пациент е подложен на 24-часово проследяване на кръвното налягане в началото и след 24 седмици лечение. Авторите на изследването също установиха дали „удълженият“ нифедипин има свойствата да предпазва целевите органи от увреждане. За да направят това, участниците се подложиха на ехокардиография (на сърцето) и бяха тествани за микроалбуминурия - отделяне на протеин в урината - важен показателза оценка на бъбречната функция.
Динамика на понижаване на "горното" и "долното" кръвно налягане при пациенти в старческа възраст по време на лечение с нифедипин 24-часови таблетки
Забележка към таблицата. Всички стойности са получени от резултатите от ежедневното мониториране на кръвното налягане. Авторите на изследването установяват, че в резултат на „ефекта на бялата престилка“ при назначаване на лекар систоличното налягане се повишава средно с 13-15 mm Hg. Изкуство.
Участниците в проучването отбелязват, че тяхното кръвно налягане започва да намалява стабилно още през втората седмица от лечението и този ефект се засилва през следващите седмици и месеци. Таблицата показва, че при пациенти с изолирана систолна хипертония нифедипин значително понижава „горното“ налягане, а „долното“ налягане е много по-малко. Това предполага, че nifedipine е лекарството на избор за лечение на изолирана систолна хипертония при възрастни хора, тъй като няма прекомерно понижение на диастолното налягане.
Нормално здрав човекПрез нощта по време на сън кръвното налягане намалява. Дневната динамика на колебанията на кръвното налягане може да се проследи въз основа на резултатите от 24-часов мониторинг с помощта на специално устройство. Ако се окаже, че кръвното налягане на пациента не се понижава през нощта и още повече, ако се повишава, тогава това се нарича „анормален профил на кръвното налягане“ и означава, че рискът от инфаркт или инсулт е значително повишен. В проучването, чиито резултати обсъждаме, 80% от пациентите с изолирана систолна хипертония първоначално са имали абнормален профил на кръвното налягане. В групата на пациентите със систолно-диастолна хипертония това е 65%. Оказа се, че лечението с 24-часов нифедипин подобрява 24-часовия профил на кръвното налягане при много пациенти.
Микроалбуминурия - отделяне на протеин в урината - в началото на изследването е установена при 11 от 26 пациенти със систолно-диастолна хипертония и при всички 20 (100%) пациенти с изолирана систолна хипертония. Приемът на таблетки с удължено освобождаване на нифедипин в продължение на 24 седмици доведе до факта, че в първата група броят на пациентите с микроалбуминурия намалява от 11 на 9, а във втората - от 20 на 8. По този начин се потвърждава, че нифедипинът защитава бъбреците .
Хипертрофията на лявата камера е начин на адаптиране на сърцето към повишеното натоварване, което възниква поради артериална хипертония. Ако изследванията покажат, че пациентът има промяна във формата (ремоделиране) на сърцето, това значително влошава неговата прогноза. Защото вероятността от инфаркт се увеличава. Проучване върху лечението на хипертония при пациенти в напреднала възраст тества как лечението с нифедипин повлиява степента на левокамерна хипертрофия на сърцето. Въз основа на резултатите от ехокардиографията е установено, че приемът на нифедипин в продължение на 24 часа намалява дебелината на сърдечните стени, подобрява систолната и диастолната функция на лявата камера и намалява общото периферно съдово съпротивление. По този начин хипертрофията на лявата камера на сърцето регресира при много пациенти.
Тъй като нифедипин има положителен ефект върху сърдечната и бъбречната функция, може да се твърди, че той не само понижава кръвното налягане, но и предпазва целевите органи от увреждане при пациенти в напреднала възраст. В групата пациенти с изолирана систолна хипертония всичките 20 души (100%) са завършили проучването. В групата пациенти, които са имали повишено и „горно“ и „долно“ кръвно налягане, 2 души са отпаднали поради странични ефекти на нифедипин. Те получиха прилив на кръв към кожата на лицето и подуване.
Вижте също статии:
Нифедипин се използва широко за лечение на коронарна болест на сърцето. Явно намалява болезнени усещанияв сърдечната област, намалява честотата на стенокардните пристъпи при пациентите и намалява нуждата от нитроглицерин. Всичко това е доказано в клинични проучвания в началото на 80-те години. При приемане на нифедипин в дозирана форма с удължено освобождаване, поносимостта се увеличава физическа дейност. Това лекарство е толкова ефективно, колкото бета-блокерите и нитратите при сърдечни проблеми.
В съответствие с международните препоръки те са основната група лекарства, предписани за коронарна болест на сърцето. В практиката на лекаря често възниква въпросът: кое лекарство е най-добре да добавите към тях? Кое допълнително лекарство ще осигури по-изразен антиангинален ефект - нитрати или нифедипин?
В препоръките на Американската сърдечна асоциация за лечение на стабилна ангина пекторис ефективността на нитратите и дихидропиридиновите калциеви антагонисти е призната за равна. Въпреки това се препоръчва да се даде предпочитание на нифедипин с удължено освобождаване, тъй като той остава ефективен в продължение на 24 часа. Друго предимство на дихидропиридиновите калциеви антагонисти в сравнение с нитратите: пациентите са много по-малко склонни да развият пристрастяване към тях
IN практическа работадихидропиридинови калциеви антагонисти, включително нифедипин, стават лекарства на избор, ако бета-блокерите са противопоказани. Такива ситуации включват:
- синдром на болния синус;
- атриовентрикуларен блок;
- бронхиална астма.
Също така дихидропиридините понякога могат да се предписват в случаите, когато употребата на верапамил и дилтиазем, недихидропиридинови калциеви антагонисти, е противопоказана. Това се случва, ако пациентът има синдром на болния синус или тежък атриовентрикуларен блок.
През 2004 г. бяха публикувани резултатите от мащабното проучване ACTION, в което участваха 7665 пациенти с коронарна болест на сърцето или инфаркт на миокарда. Целта на това проучване е да се определи ефектът от добавянето на 24-часов нифедипин под формата на GITS (вижте “”) към конвенционален режим на лечение. Пациентите са били лекувани преди началото на проучването и са продължили да се лекуват със статини и аспирин. Те бяха разделени на две групи. Включените в първата група са добавени към лечение с нифедипин, а на пациентите от втората група е дадено плацебо за контрол.
Лекарите наблюдават всички участници в проучването в продължение на 5 години. Оказа се, че нифедипин под формата на GITS не подобрява или влошава общата и сърдечно-съдовата смъртност, както и честотата на новите случаи на миокарден инфаркт. Но това намали броя на новите случаи на сърдечна недостатъчност с 29%, инсултите с 22% и необходимостта от коронарен артериален байпас с 14%. Сред пациентите, при които коронарната болест на сърцето е комбинирана с хипертония, резултатите са дори по-добри, приблизително 1,5 пъти. Нямаше повече странични ефекти от приема му, отколкото от плацебо. Авторите на изследването обясняват ефективността на нифедипин с факта, че той допълнително понижава кръвното налягане при пациентите и също така инхибира развитието на атеросклероза.
Защита на бъбреците при хипертония и диабет
Ако пациентът има увреждане на бъбреците поради диабет или други причини, тогава целевото ниво на кръвното налягане за него ще бъде 130/80 mmHg. чл., а не 140/90, както при хора със здрави бъбреци. Ако протеинурията (отделянето на протеин в урината) е повече от 1 g на ден, тогава целевото ниво на кръвното налягане е още по-ниско - 125/75 mm Hg. Изкуство. За да защитите бъбреците по време на хипертония, трябва да осигурите строг контрол на кръвното налягане, да спрете да пушите и да се опитате да нормализирате нивата на холестерола в кръвта.
Очевидно е, че редовният прием на хапчета за кръвно налягане може значително да забави развитието на бъбречна недостатъчност. При интензивно лечение се увеличава вероятността собствените бъбреци на пациента да издържат до края на живота му и няма да му се налага да изпитва „удоволствията“ на диализата или бъбречната трансплантация. Проучванията показват, че всички основни класове лекарства за хипертония намаляват увреждането на бъбреците. Но кои лекарства правят това по-добре от други?
Калциевите антагонисти отпускат и разширяват кръвоносните съдове, които хранят бъбреците. Под въздействието на нифедипин се увеличава бъбречният кръвоток, нивата на гломерулна филтрация и филтрационната фракция. Калциевите антагонисти забавят развитието на нефросклероза. Дългодействащият нифедипин (не краткодействащ!) намалява микроалбуминурията. Това лекарство запазва бъбречната функция при пациенти със захарен диабет и диабетна нефропатия. Нифедипин предпазва бъбреците както директно, така и чрез понижаване на кръвното налягане.
Нифедипин и други калциеви антагонисти се използват особено често за инхибиране на развитието на бъбречна недостатъчност, ако пациентът има хипертония и диабет. Защото в такива случаи е противопоказано да се предписват диуретици или бета-блокери. Но кои лекарства предпазват бъбреците по-добре - калциевите антагонисти или? Този въпрос все още не е напълно изяснен и изисква допълнителни изследвания.
През 2000 г. бяха публикувани резултатите от голямо проучване, което показа, че нифедипинът предотвратява бъбречна недостатъчностпо-ефективни от диуретиците. Също така споменаваме, че това лекарство до известна степен повишава чувствителността на тъканите към инсулин. По този начин протичането на хипертонията с захарен диабетсе подобрява.
Забавяне на прогресията на атеросклерозата
Още през 90-те години на миналия век проучвания с нифедипин с кратко действие показват, че лекарството има благоприятен ефект върху метаболизма и до известна степен забавя развитието на атеросклероза. Показател, който характеризира риска от сърдечно-съдови усложнения е дебелината на комплекса интима-медия (IMT) каротидни артерии. Измерва се с ултразвук. Колкото по-голяма е тази дебелина, толкова по-висок е рискът от инфаркт или инсулт на пациента. Проучванията показват надеждно, че приемането на нифедипин забавя увеличаването на IMT. Освен това този ефект на лекарството не зависи от действието му за понижаване на кръвното налягане.
Друг важен рисков фактор са калциевите отлагания в атеросклеротичните плаки по стените на артериите. Калцият ги прави твърди и подобни на варовика по водопроводните тръби. Процесът на натрупване на калций в атеросклеротичните плаки се нарича калцификация. Оказа се, че нифедипинът, макар и леко, забавя калцификацията на коронарните (хранещи сърцето) артерии.
Понастоящем се смята, че нифедипинът забавя развитието на атеросклерозата по-добре от други калциеви антагонисти. В същото време не бива да се надяваме да инхибираме напълно атеросклерозата само с нифедипин. Препоръчваме да се изследвате за рискови фактори за атеросклероза, които са изброени в статията "". Той също така показва какви мерки ефективно помагат за защита на кръвоносните съдове от атеросклероза.
Нифедипин по време на бременност
При продължителна терапия с нифедипин, започнала в ранна бременност, са описани случаи на вътрематочна смърт на плода и анормално развитие на скелета при новородени. Смята се, че нифедипин и други дихидропиридинови калциеви антагонисти (с изключение на) не са безопасни през първия триместър на бременността, поради което не се препоръчват за употреба при жени в детеродна възраст. В същото време някои проучвания показват, че нифедипин е в състояние ефективно да контролира артериална хипертонияпри жени в късна бременност (не по-рано от 18-21 седмица), без да повлияе неблагоприятно развитието на плода.
Нифедипин, приеман сублингвално и перорално, е особено полезен при лечението на хипертонични кризи при бременни жени. В литературата има отделни съобщения за безопасността на употребата на дихидропиридинови калциеви антагонисти в късна бременност. Те обаче са малко и затова все още е вътре фармакологични справочнициНифедипин не се препоръчва за употреба по време на бременност. Лекарите го предписват само в тежки случаи, когато смятат, че ползите от приема на хапчетата ще бъдат по-големи от рисковете.
Не приемайте нифедипин без разрешение по време на бременност! Консултирайте се с лекар!
През 2008 г. специалисти от Медицинския институт на Държавния университет на украинския град Суми публикуваха резултатите от своето малко проучване на ефективността и безопасността на нифедипин при лечението на хронична хипертония, прееклампсия и гестационна хипертония по време на бременност. Под тяхно наблюдение бяха 50 бременни жени с хипертония, които бяха разделени на три групи:
- Група 1 включва 20 бременни жени с гестационна хипертония (започнала по време на бременност);
- група 2 - 20 бременни с прееклампсия;
- в 3-та група - 10 бременни с хронична хипертония, които са имали още преди бременността.
Цялостният преглед на бременните жени се повтаря редовно, за да се оценят промените. Включва общ клиничен преглед, оценка на състоянието на плода в дадения функционални методи(определяне на биофизичния профил на плода), Доплер изследване. Определянето на биофизичния профил на плода се извършва чрез трансабдоминално сканиране с помощта на ултразвуков преносим скенер „Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Япония) със сензор от 3,5 до 10 MHz. Оценката на биофизичния профил на плода се извършва въз основа на оценка на данните от фетометрията, антенатална кардиотокография, резултатите от изследване на тонуса, дихателната и двигателната активност на плода, ултразвукова плацентометрия и определяне на обема на амниотичната течност. Състоянието на новородените е оценено въз основа на общ клиничен преглед, преглед при генетик и ултразвуково изследване.
Нифедипин се използва за гестационна хипертония и прееклампсия, както и за хронична хипертония при бременни жени като ефективен бързодействащ агент и за дългосрочна терапия по време на бременност 12-38 седмици. Индикацията за предписване на таблетки нифедипин с кратко действие е повишаване на кръвното налягане до ниво от 150\100 mmHg. и по-високи. Лекарството се предписва перорално в еднократни дози от 5 и 10 mg и сублингвално 10 и 20 mg. Дневните дози варират от 30 до 120 mg. Дозата на лекарството за всеки пациент се избира индивидуално.
Проучванията отбелязват бързо и значително понижение на кръвното налягане (систолно до 30-та минута, диастолно до 20-та минута, когато се приема перорално), което продължава 2-4 часа. Дори повече бързо действиенаблюдавани при използване на лекарството под езика. Тежестта на ефекта върху понижаването на кръвното налягане е почти еднаква при бременни жени, които не са получавали предшестващо лечение, и при пациенти, които са получавали терапия с метилдопа преди предписването на нифедипин. Провеждайки ежедневно наблюдение на кръвното налягане, беше установено, че лекарството има мощен ефект. Въпреки това, при бременни жени с хронична хипертония, след избор на дозата, ефектът остава същият за период от 24 часа. Кръвното им налягане не надвишава 120/90 mmHg.
Подобна картина се наблюдава и в групата жени с гестационна хипертония. При жени с преекламизия кръвното налягане е по-малко стабилно през деня; ефектът от приема на нифедипин е особено изразен вечер и през нощта. В някои случаи терапията с нифедипин е допълнена с прилагане на клонидин (клонидин). Пет бременни жени са приети в болница по време на хипертонична криза. За облекчаване на последното е използван нифедипин 10 mg сублингвално. Положителен резултатсе постига чрез приемане на лекарството два пъти на всеки 30 минути.
Странични ефекти на нифедипин по време на бременност
При бременни жени, приемащи нифедипин, са наблюдавани нежелани реакции от:
- сърдечен ритъм на плода (нестабилна сърдечна дейност - в 14,0%, тахикардия - в 8,0%);
- дихателни движения на плода (увеличаване на броя на епизодите на дихателни движения - в 14,0%, нарушаване на формата на дихателните движения на плода - движения от типа на издишване - в 10,0%);
- двигателна активност на плода (повишена двигателна активност - при 6,0%);
- фетален тонус (намален с 6,0%).
Доста често се наблюдава вътрематочно забавяне на растежа - при 60,0%, полихидрамнион - при 20,0% от бременните жени, олигохидрамнион - при други 20,0%.
При изследване на структурата на плацентата при 10,0% от бременните жени се наблюдава намаляване на междинното пространство. При бременни жени, получаващи хапчета за кръвно налягане, хипертрофията на плацентата (12,0%) се наблюдава по-рядко от хипопластичните промени (30,0%). По време на изследването е установено забавяне на узряването му с 18,0%. Разрушителни промениплаценти се наблюдават рядко - 2.0%. Отлепване на плацентата е диагностицирано при 2 (4,0%) бременни жени.
При 7 жени (14.0%) с признаци вътрематочна инфекцияфеталните промени в структурата на плацентата са придружени от нарушение на сърдечния ритъм на плода (тахикардия, нестабилна сърдечна честота), при 4 (8,0%) жени - промяна в двигателната активност на плода, при 9 (18,0 %) - нарушение на дихателната дейност и при 3 (6 ,0%) - намален фетален тонус. При оценка на биофизичния профил на плода се отбелязва, че при бременни жени, получаващи терапия с нифедипин, той е 4,6+0,3 точки. Признаци на компенсирана форма на фетоплацентарна недостатъчност (4 точки) са определени при 80,0% от бременните жени в основната група, а субкомпенсирана форма (3 точки) - при 20,0%.
Всички новородени са имали оценка на Апгар от 8-10 точки при раждането, въпреки че максималният резултат е бил 10 точки. Преглед на новородени от генетик и ултразвуково изследване показаха, че приемането на нифедипин от жени по време на бременност не води до появата на малформации на плода. По този начин, нифедипин, според данните клинични изпитвания, е не само ефективно, но и доста безопасно лекарство за лечение на бременни жени.