Бета агонисти. Дългодействащи бета2-агонисти: място в лечението на обструктивна белодробна болест B2 краткодействащи агонисти лекарства
Механизмът на действие е свързан със стимулиране на бета-2-адренергичните рецептори и релаксация на гладката мускулатура на големите и малките бронхи. Те подобряват мукоцилиарния клирънс, намаляват съдовата пропускливост и плазмената ексудация, стабилизират мембраната на мастоцитите и намаляват освобождаването на медиатори.
Основни лекарства:
Кратко бързо действие(форма за освобождаване - дозиран аерозолен инхалатор, разтвори за пулверизатори): салбутамол, фенотерол (berotek). Началото на действие е след 1-3 минути, продължителността на действие е 4-6 часа.
Дълготраен, бързо действащ(производствена форма - прахов инхалатор): формотерол (oxys turbuhaler). Началото на действие е след 1-3 минути, продължителността на действие е най-малко 12 часа.
дълго бавно действие: салметерол (серевент). Форма на освобождаване - аерозолен инхалатор с дозирана доза (MAI). Началото на действие е след 15-20 минути, продължителността е най-малко 12 часа.
Странични ефекти.
Сърдечно-съдовата система: синусова тахикардия, ритъмни нарушения, хипотония, удължаване на QT интервала.
Дихателна система: хипоксемия, парадоксален бронхоспазъм.
Нервна система: тремор, световъртеж, безсъние.
Стомашно-чревни: гадене, повръщане.
Метаболитни: хипокалиемия, хипергликемия, хиперинсулинемия.
2. Антихолинергични лекарства.
Основният механизъм на действие е бронходилатацията, която се причинява от блокадата на мускариновите холинергични рецептори, в резултат на което рефлексното свиване на бронхите, причинено от дразнене на холинергичните рецептори, се потиска и тонусът се отслабва. блуждаещ нерв. При пациенти в напреднала възраст, със съпътстваща сърдечно-съдова патология, те се използват като алтернатива на бета-2-агонистите.
Основни лекарства.
кратко действие: ипратропиев бромид (атровент). Форма за освобождаване - PAI, разтвор за пулверизатори. Начало на действието - 5-30 минути, продължителност - 4-8 часа.
Дълго действие: тиотропиев бромид (спирива). Форма на освобождаване - прахов инхалатор. Началото на действие е 30-60 минути, продължителността е 24 часа или повече.
Тахифилаксия не се развива, чувствителността към лекарството не намалява.
Странични ефекти.
Локални: сухота в устата, кашлица, фарингит, горчив вкус, гадене.
Може да има обостряне на глаукома, когато се използва чрез пулверизатор.
Системни (редки): тахикардия, задържане на урина, запек.
Устройства за доставка инхалационни лекарства(Таблица 7):
Дозирани аерозолни инхалатори (-/+ дистанционер)
Инхалатори за прах
Небулизатори
Ориз. 2. Дистанционер.
1 - мундщук, 2 - инхалатор, 3 - отвор за инхалатора, 4 - дистанционно тяло.
1. Ултразвукови, използващи енергията на пиезокристал;
2. Джет (компресор), енергия на въздушната струя:
2.1. Синхронизирани дихателни пулверизатори
2.2. Пулверизатори, активиращи дишането
2.3. Конвекционни пулверизатори
Дозираните инхалатори със или без разделители (фиг. 2) и инхалаторите за сух прах (фиг. 3) са методите за доставяне на инхалирани лекарства в белите дробове.
Ориз. 3. Устройството на праховия инхалатор - турбухалер.
Наскоро се появи модерен начиндоставка - пулверизатор (фиг. 4). Предимства на терапията с пулверизатор: възможността за доставяне на голяма доза от лекарството, лекота на използване (няма нужда от координиране на вдишването и освобождаването на лекарството), може да се използва, когато тежки условияи в ранна възраст.
Ориз. 4. Схема на струен пулверизатор.
Всяко лекарство принадлежи към определена фармакологична група. Това означава, че някои лекарства имат същия механизъм на действие, показания за употреба и странични ефекти. Една от основните фармакологични групи са бета-агонистите. Тези лекарства се използват широко при лечението на респираторни и сърдечно-съдови патологии.
Какво представляват В-агонистите?
Бета-агонистите са група медицински устройствакоито се използват при лечението различни заболявания. В тялото те се свързват със специфични рецептори, разположени в гладката мускулатура на бронхите, матката, сърцето и съдовата тъкан. Това взаимодействие предизвиква стимулиране на бета клетките. В резултат на това се активират различни физиологични процеси. Когато В-адренергичните агонисти се свържат с рецепторите, производството на такива биологични веществакато допамин и адреналин. Друго име за тези съединения е бета-агонисти. Основните им ефекти са учестен пулс, повишена кръвно наляганеи подобрена бронхиална проводимост.
Бета-агонисти: действие в организма
Бета-агонистите се делят на В1- и В2-агонисти. Рецепторите за тези вещества се намират в вътрешни органи. Когато се свържат с тях, бета-агонистите водят до активиране на много процеси в организма. Разпределете следните ефектиВ-агонисти:
- Повишен сърдечен автоматизъм и подобрена проводимост.
- Увеличаване на пулса.
- Ускоряване на липолизата. При използване на B1-адренергични агонисти, безплатно мастна киселина, които са разпадни продукти на триглицеридите.
- Повишаване на кръвното налягане. Това действие се дължи на стимулиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS).
Свързването на адреномиметиците с В1 рецепторите води до изброените промени в организма. Те се намират в сърдечния мускул, кръвоносните съдове, мастната тъкан и бъбречните клетки.
В2 рецепторите се намират в бронхите, матката, скелетни мускули, Централна нервна система. Освен това се намират в сърцето и кръвоносните съдове. Бета-2-агонистите предизвикват следните ефекти:
- Подобряване на бронхиалната проводимост. Това действие се дължи на отпускането на гладките мускули.
- Ускоряване на гликогенолизата в мускулите. В резултат на това скелетните мускули се свиват по-бързо и по-силно.
- Релаксация на миометриума.
- Ускоряване на гликогенолизата в чернодробните клетки. Това води до повишаване на нивата на кръвната захар.
- Увеличаването на сърдечната честота.
Какви лекарства принадлежат към групата на В-агонистите?
Лекарите често предписват бета-агонисти. Лекарствата, принадлежащи към тази фармакологична група, се разделят на краткодействащи и бързодействащи лекарства. Освен това се изолират лекарства, които имат селективен ефект само върху определени органи. Някои лекарства действат директно върху В1 и В2 рецепторите. Най-известните лекарства от групата на бета-агонистите са лекарствата Salbutamol, Fenoterol, Dopamine. В-агонистите се използват при лечението на белодробни и сърдечни заболявания. Също така, някои от тях се използват в интензивното отделение (лекарство "Добутамин"). По-рядко лекарствата от тази група се използват в гинекологичната практика.
Класификация на бета-агонисти: видове лекарства
Бета-агонистите са фармакологична група, включително голям бройлекарства. Поради това те се разделят на няколко групи. Класификацията на В-агонистите включва:
- Неселективни бета-агонисти. Тази група включва лекарства "Орципреналин" и "Изопреналин".
- Селективни В1-агонисти. Използват се в кардиологията и интензивните отделения. Представители на тази група са лекарствата Добутамин и Допамин.
- Селективни бета-2-агонисти. Тази група включва лекарства, използвани при заболявания дихателната система. От своя страна селективните В2-агонисти се разделят на лекарства кратко действиеи лекарства с дълготраен ефект. Първата група включва лекарства "Фенотерол", "Тербуталин", "Салбутамол" и "Хексопреналин". Лекарствата с продължително действие са формотерол, салметерол и индакатерол.
Показания за употреба на В-агонисти
Показанията за употребата на B-агонисти зависят от вида на лекарството. Неселективните бета-агонисти в момента практически не се използват. Преди това те са били използвани за лечение на някои видове аритмии, влошаване на сърдечната проводимост, бронхиална астма. Сега лекарите предпочитат да предписват селективни В-агонисти. Предимството им е, че имат много по-малко странични ефекти. В допълнение, селективните лекарства са по-удобни за употреба, тъй като те засягат само определени органи.
Показания за назначаване на B1-агонисти:
- Шок от всякаква етиология.
- Свиване.
- Декомпенсирани сърдечни дефекти.
- Рядко - исхемична болесттежко сърце.
B2-агонистите се предписват при бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест. В повечето случаи тези лекарства се използват под формата на аерозоли. Понякога лекарството "Фенотерол" се използва в гинекологичната практика за забавяне трудова дейности предотвратяване на спонтанен аборт. В този случай лекарството се прилага интравенозно.
В какви случаи B-адренергичните агонисти са противопоказани?
В2-агонистите са противопоказани в следните случаи:
- Непоносимост към бета-агонисти.
- Бременност, усложнена от кървене, отлепване на плацентата, заплаха от спонтанен аборт.
- Деца под 2 годишна възраст.
- Възпалителни процеси в миокарда, ритъмни нарушения.
- Диабет.
- Аортна стеноза.
- Артериална хипертония.
- Остра сърдечна недостатъчност.
- тиреотоксикоза.
Лекарство "Салбутамол": инструкции за употреба
Салбутамолът е краткодействащ B2 агонист. Използва се при синдром на бронхиална обструкция. Най-често се използва в аерозоли, 1-2 дози (0,1-0,2 mg). За предпочитане е децата да вдишват през пулверизатор. Има и таблетна форма на лекарството. Дозировката за възрастни е 6-16 mg на ден.
"Салбутамол": цената на лекарството
Лекарството се използва като монотерапия за лека степенбронхиална астма. Ако пациентът има среден или тежък стадий на заболяването, се използват продължителни лекарства (дългодействащи бета-агонисти). Те са основна терапия при бронхиална астма. За бързо облекчаване на астматичен пристъп се използва лекарството "Салбутамол". Цената на лекарството е от 50 до 160 рубли, в зависимост от производителя и дозата, съдържаща се във флакона.
Много спортисти са чували за бета-2 агонисти, но малко от тях знаят за ефекта на тази група лекарства върху хипертрофията на мускулната тъкан. Научете как да ги използвате, за да влияете мускулна хипертрофия.
Съдържанието на статията:
Всеки човек е чувал за адреналина и благодарение на кинематографията дори е видял ефекта на това лекарство върху човек. народна медицинаизползва епинефрин в случаите, когато има асистолия (без пулс). IN обикновен животне се изискват инжекции на адреналин в сърцето, тъй като има орган, който синтезира този хормон - надбъбречните жлези. Бета-андренергичната система взаимодейства със симптоматичната нервна система и стимулира производството на катехоламинови вещества (епинефрин и норепинефрин), които участват в голям брой процеси.
Видове бета-2 рецептори
Общо в тялото има три вида бета рецептори:
- Бета-1;
- Бета-2;
- Бета-3.
Днешната статия обаче е посветена на темата? бета-2 агонисти: как да стимулираме мускулна хипертрофия и поради тази причина ще се съсредоточим само върху бета-2 рецепторите. Те могат да имат ефект върху мускулната хипертрофия. В подготовката за състезанието спортистите започват да използват кленбутерол, за да стимулират процесите на термогенеза и липолиза. Това лекарство обаче се счита за доста опасно.
Изследванията върху бета-агонистите продължават и в хода на последния експеримент беше установено, че тези лекарства са в състояние да действат върху гените, отговорни за стимулиране на анаболизма в тялото, както и забавяне на протеиновите съединения. Най-популярните лекарства от тази група днес са вече споменатите Clenbuterol, Feneterol, Cimaterol, Salmeterol.
Ефекти на бета-2 агонисти върху производството на протеини
Към днешна дата учените не са успели да разкрият напълно механизмите на действие на бета-агонистите върху синтеза на протеинови съединения в мускулните тъкани. Въпреки това вече е възможно да се говори с увереност за доста голяма роля на бета рецепторите. По време на експериментите е установено, че когато епинефрин се прилага на човек в състояние на глад, разграждането на протеините се блокира. Въпреки това, в същото време, имаше увеличение на катаболните процеси и последващото разграждане на протеиновите съединения.
По време на експерименти с животни, с въвеждането на бета-2 агонист, се наблюдава 130% увеличение на синтеза на протеинови съединения през първата седмица след приема на лекарствата. Учените отдават това на ефекта на бета-агониста върху мускулите. При животни с отстранени надбъбречни жлези ускоряването на синтеза е 20%. Това може да означава, че катехоламините могат значително да инхибират разграждането на мускулните влакна.
Установено е също, че бета-агонистите могат да увеличат сАМР, като по този начин повлияят на мускулната хипертрофия, тъй като с увеличаване на сАМР се ускорява производството на протеин киназа, чиято основна задача е регулирането на протеиновата кинетика. Кленбутеролът произвежда подобен ефект и по този начин намалява нивото на Ca + зависимите протеази.
Нивото на Ca+ протеазите в тъканните клетки трябва да бъде на същото ниво и с повишаването му може да се разрушат клетъчните мембрани. Съществува и втора теория, според която бета-2-агонистите подобряват раждането хранителни веществакоето води до по-бързо производство на протеини.
Механизъм на действие на бета-2 агонисти върху мускулна хипертрофия
Учените смятат, че бета-агонистите действат директно върху мускулите, без да използват ендогенни хормони, като инсулин или растежен хормон. От особен интерес за спортистите бяха резултатите от едно проучване, при което бета-агонист (кленбутерол) и бета-антагонист (пропранол) бяха приложени едновременно на субекти. В резултат на това е установено, че ефектът на бета-агонистите е напълно потиснат.
Това предполага, че бета-2 рецепторите са важен компонент на процесите на регенерация на мускулните тъкани, тъй като при тяхното увреждане се наблюдава значително повишаване на нивото на бета-агонистите. Ако това предположение е вярно, тогава благодарение на използването на бета-агонисти процесите на възстановяване могат да бъдат значително ускорени. Добре известно е, че високите дози от тези лекарства увеличават напречното сечение на мускулите и видът на хипертрофията не влияе на това по никакъв начин.
Най-вероятно бета-агонистите са в състояние да взаимодействат с вторични пратеници, молекули, които предават сигнали от рецепторите към целевите клетки. В допълнение, те също са в състояние да усилват тези сигнали. Учените са успели да установят, че с употребата на кленбутерол хипертрофията на мускулната тъкан се смекчава след промяна в нивото на протеин киназа-С, причинена от денервация. Този ензим се намира в мембранните фосфолипиди и калций.
По време на денервация мускулната атрофия се ускорява значително и този метод се използва широко в изследването на анаболни и антикатаболни лекарства.
Странични ефекти на бета агонисти
Всяко лекарство има определени странични ефекти. Бета агонистите не са изключение. Първото нещо, което искам да отбележа е преходността на анаболния отговор. Средно този ефект продължава около 10 дни, след което броят на бета рецепторите започва рязко да намалява.
Това се отразява на способността на спортистите да изпълняват високоинтензивни тренировки. Както бе споменато по-горе, голям брой бета-2 рецептори се намират в областта на сърцето. Поради тази причина бета-агонистите са източник на тахикардия.
Може да се каже с голяма увереност, че при големи дози бета-агонисти ще се осигури мускулна хипертрофия, но наличието на сериозни странични ефекти прави такова използване на лекарства нерационално. Това е всичко, което исках да кажа по темата - бета2 агонисти: как да стимулираме мускулната хипертрофия.
За повече информация относно ефектите на бета-2 агонистите вижте това видео:
Бронхиална астма. Налично за здравето Павел Александрович Фадеев
Бета (β2)-агонисти
Бета (?2)-агонисти
Механизъм на действие
Тази група лекарства дължи името си на механизма на действие.
Лекарствата, които стимулират рецепторите, като епинефрин и норепинефрин, се наричат по различен начин - адренергични стимуланти, адренергични рецепторни агонисти, симпатикомиметици, адреномиметици.Всички тези термини са синоними. При лечението на бронхиална астма, стимулирането на бета-2-адренергичните рецептори, които се намират в бронхите и мастни клетки. В сърцето има бета-1 рецептори и е по-добре да не се стимулират тези рецептори, тъй като това причинява учестен пулс, нарушаване на ритмичната работа на сърцето и повишаване на кръвното налягане. Ето защо за лечение на бронхиална астма се създават лекарства, които имат минимален ефект върху бета-1 рецепторите и имат максимален ефект върху бета-2 рецепторите. Такива лекарства се наричат селективен бета(?2)-агонисти.Тъй като съвременните лекарства имат доста точно действие, броят на страничните ефекти е намалял значително.
Лекарствата от тази група причиняват релаксация на гладката мускулатура на бронхите, облекчават бронхоспазма, подобряват белодробната функция и облекчават симптомите на бронхиална астма.
Противопоказания
Свръхчувствителност, коронарна болест на сърцето, сърцебиене, нарушение на ритмичната работа на сърцето, сърдечни дефекти, тиреотоксикоза, глаукома.
Ограничения за прилагане
бременност, кърмене, детстводо 5 години (безопасността и ефикасността при деца не са установени).
Странични ефекти
Честотата на нежеланите реакции зависи от начина на приложение. лекарствен продукт. При инхалационни формиусложненията са редки и леки. При прилагане таблетни формиусложненията са по-чести. Страничните ефекти са свързани със стимулиране на "ненужните" бета-2 рецептори - сърцебиене, нарушение на ритмичната работа на сърцето, мускулен тремор, безсъние и др.
Характеристики на приложението
Има няколко лекарствени форми 2-агонисти: инхалаторни и таблетни препарати с продължително и кратко действие.
Инхалатори с кратко действиеизползвани за осигуряване спешна помощпо време на пристъп на бронхиална астма и за предотвратяване на пристъпи, причинени от физическа активност.
Таблетки с продължително действиерядко се използва, когато е необходимо да се осигури допълнителен бронходилататорен ефект.
Дългодействащите инхалаторни β2-агонисти са най-ефективни, когато се използват в комбинация с инхалаторни кортикостероиди (вижте Таблица 10). Това намалява тежестта на симптомите на астма, подобрява белодробната функция, намалява необходимостта от бързодействащи инхалаторни β2-агонисти и броя на екзацербациите. Благодарение на тези ефекти при повечето пациенти пълен контрол на бронхиалната астма се постига по-бързо и с по-ниска доза инхалаторен кортикостероид в сравнение с терапията само с инхалаторен кортикостероид.
От книгата Психодиагностика: Бележки за лекции автор Алексей Сергеевич Лучинин2. Произведения на А. С. Отис. Появата на армейските тестове Алфа и Бета
От книгата Лекарства, които ви убиват автор Линиза Жувановна ЖалпановаБета-блокери Бета-блокерите се считат за "златен стандарт" при лечението на хипертония. Те не само понижават кръвното налягане и намаляват риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения и инсулти, но също така причиняват следните странични ефекти: - сексуална дисфункция
От книгата Йод е твой домашен лекар автор Анна Вячеславовна ЩегловаБета-блокери Тези лекарства могат да бъдат предписани от Вашия лекар, независимо с кой от горните три метода се лекувате. Бета-блокерите блокират действието на тиреоидните хормони, циркулиращи в телесните тъкани. В резултат на това пациентът забележимо
От книгата Steroid Moscow Scam от д-р Любер автор Юрий Борисович Буланов2-агонисти B2-агонисти са лекарства, които обикновено се приемат с цел спиране (спиране) астматичен пристъпзадушаване. Тези лекарства дойдоха в бодибилдинга, след като беше разпространена информация за способността им да повлияват ефективно растежа.
От книгата Джобен наръчникжизненоважен лекарства автор автор неизвестенЛекарства с бета-лактамни пръстени Групата лекарства с бета-лактамни пръстени включва пеницилини, цефалоспорини, монобактами и други антибиотици, чиито молекули съдържат в структурата си общ фрагмент - бета-лактамен пръстен. Това са препарати с доста
От книгата Рецепти на Болотов за всеки ден. Календар за 2013г автор Борис Василиевич Болотов19 декември. Феномен на Болотов № 36. Бета-синтез Бета-атомният синтез на Земята се осъществява благодарение на Слънцето, което освен фотони излъчва и мощен поток от електрони и други частици. Електронното излъчване на слънчевата сфера, подобно на фотонното излъчване, е жизненоважно
От книгата Бъбречни заболявания. пиелонефрит автор Павел Александрович Фадеев20 декември. Феномен Болотов № 36. Бета-синтез (край) Ако в морска водаразтворете калиево-мангановата сол, тогава по време на бета синтез сред хлорни и други халогенни йони, водородните атоми ще се отделят от мангановия атом и ще се присъединят към калиеви атоми. При което
От книгата Хипертония автор Дария Владимировна НестероваБета-лактамни антибиотици Бета (?) - лактамни антибиотици (синоним: бета-лактами) - група антибиотици, които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в молекулярната структура Бета-лактамните включват групите пеницилини, цефалоспорини , карбапенеми и
От книгата Наръчник на окулиста автор Вера ПодколзинаБета-блокери Лекарствата от този клас допринасят за нормализиране на сърдечната честота и понижаване на кръвното налягане. тези заболяванияНе
От книгата Как да живеем без инфаркт и инсулт автор Антон Владимирович РодионовБЕТА-АДРЕНОБЛОКЕРИТЕ блокират дейността на симпатикуса нервна системаконтролирани от β-рецептори. При използването на /3-блокери практически няма усложнения, засягащи окото. алергични реакциирядко се срещат Тимолол. От β-блокерите е най
От книгата на автораБета-блокери (бета-блокери) Как действат бета-блокерите Бета-блокерите намаляват тонуса на симпатиковата нервна система, като засягат адреналиновите рецептори. Тези лекарства действат директно върху сърцето, което води до леко намаляване на
За повечето пациенти има нужда от лекарства за облекчаване дискомфортс -, пристъпи на задух. Смята се, че ако вдишването на такива лекарства се извършва не повече от два пъти седмично и само през деня. Ако нуждата от лекарства за линейка се увеличи, трябва да се консултирате с лекар, за да избегнете сериозно усложнение -.
Облекчаването на пристъпи или други симптоми на астма се извършва с помощта на краткодействащи β2-агонисти, по-рядко - ипратропиев бромид. В някои случаи е показана комбинираната употреба на тези лекарства. Всички те се наричат "бронходилататори", което означава "разширяване на бронхите". Това действие помага да се възстанови нормалната проходимост и бързо да се отървете от тревожните симптоми на астма.
Така че помощта при бронхиална астма бързо се осигурява от краткодействащи β2-агонисти и ипратропиев бромид. Помислете за тези лекарства по-подробно.
Краткодействащи бета2-агонисти за спиране на астматичен пристъп
Като средства за "линейка" се използват следните вещества:
- салбутамол;
- фенотерол;
- формотерол (лекарство с продължително действие, използвано за облекчаване на гърчове с ограничения).
Салбутамол
Салбутамолът е така нареченият β-агонист, има афинитет към β2-адренергичните рецептори. Тези чувствителни нервни окончанияразположен в стената на бронхите, миометриум (мускул на матката), кръвоносни съдове. При физиологични условия те се активират от катехоламини, предимно адреналин. Под действието на адреналина или неговите агонисти, като салбутамол, гладката мускулатура в стените на бронхите и кръвоносните съдове се отпуска.
Салбутамолът причинява такива ефекти:
- разширява бронхите, в резултат на което съпротивлението на дихателните пътища намалява, капацитетът на белите дробове се увеличава, бронхоспазмът спира;
- предизвиква разширяване на кръвоносните съдове, които хранят сърцето, без да се засяга кръвното налягане;
- намалява тонуса и контрактилитета на матката;
- блокира освобождаването на хистамин и други медиатори на алергия и възпаление;
- има слаб ефект върху миокарда, до известна степен ускорява и засилва сърдечните контракции.
Когато се използва под формата на салбутамол, той бързо се абсорбира в кръвта, но съдържанието му в кръвта е ниско. Метаболизмът на веществото се извършва в черния дроб, той и неговите метаболитни продукти се екскретират с урината. Полуживотът (времето на изтегляне от тялото на половината от приетата доза) е 2-7 часа, така че ефектът на салбутамол е краткотраен.
При бронхиална астма салбутамол се използва за облекчаване на атаки с всякаква тежест на заболяването. Може да се приема и за предотвратяване на атака, например преди интензивно физическо натоварване.
Странични ефекти:
- вазодилатация, възможно понижаване на кръвното налягане и леко повишаване на сърдечната честота;
- главоболие, световъртеж, рядко гадене и повръщане;
- редки случаи на алергии - оток на Quincke, уртикария, кожен обрив, спад на кръвното налягане и припадък;
- треперене на ръцете, мускулни крампи, в някои случаи - парадоксален бронхоспазъм.
Противопоказания:
- през 1-ви и 2-ри триместър на бременността веществото е противопоказано в случай на заплаха от спонтанен аборт, а през 3-ти триместър - с кървене и токсикоза; по принцип употребата на салбутамолоа по време на бременност е разрешена, но трябва да се оцени потенциалният риск за плода;
- възраст до 2 години;
- индивидуална непоносимост към лекарството.
Характеристики на приложението:
- вещество се освобождава от кърмаследователно по време на кърмене е необходимо да се оцени рискът за детето;
- трябва да се използва с повишено внимание при нарушения сърдечен ритъм, хипертония, миокардит, сърдечни заболявания, диабет, хипертиреоидизъм и глаукома - употребата е възможна само с разрешение на лекар и под контрола на пулса, налягането, кръвната захар;
- при честа употреба е възможно намаляване на нивото на калий в кръвта, това е особено вероятно при тежка астма, така че е необходимо наблюдение на този биохимичен показател;
- рискът от хипокалиемия се увеличава с едновременно приеманесалбутамол и теофилин, глюкокортикостероиди за вътрешна употреба, диуретици (хипотиазид, фуроземид);
- ако пациентът едновременно приема β-блокери за сърдечно заболяване или хипертония (например атенолол, метопролол, бисопролол), ефектът както на салбутамол, така и на тези лекарства може да намалее, тъй като те имат противоположни фармакологични ефекти;
- при едновременна употреба на салбутамол и теофилин се увеличава вероятността от сърдечни аритмии, необходимо е редовно проследяване на електрокардиограмата (ЕКГ).
Салбутамол за облекчаване на астматични пристъпи може да се използва по следния начин лекарствени форми:
- (DAI);
- разтвор за инхалация;
- прах за инхалация;
- капсули за инхалация.
За спиране на атака обикновено се използват 1-2 вдишвания, след 10 минути можете да повторите приложението на лекарството. Дозировката е индивидуална и се избира от лекаря и пациента в зависимост от тежестта на симптомите. Максималният брой дози от лекарството на ден е 12.
- асталин;
- Вентолин;
- Саламол Еко;
- Саламол Еко Лесен дъх(активира се чрез дишане);
- салбутамол;
- Salbutamol AB;
- Салбутамол-MCFP;
- Салбутамол-Тева.
Разтворите за инхалация са предназначени за приложение с пулверизатор. Подобрението настъпва 10-15 минути след вдишване, така че тази форма не е подходяща за бързо облекчаване на астматичен пристъп.
Разтворите на салбутамол за инхалация през пулверизатор са представени от следните препарати:
- мъглявина Вентолин;
- Саламол Стери-ски;
- Салгим.
Прах за инхалация Salgim се използва с инхалатора Cyclohaler. За облекчаване на атака се предписва еднократно.
Капсулите за инхалация Cibutol Cyclocaps се използват с инхалатора Cyclohaler, като 1 капсула е достатъчна, за да спре пристъпа. За профилактика на бронхоспазъм се използва една инжекция на ден. С обостряне дневна дозаможе да се увеличи.
Фенотерол
Това вещество е много подобно по свойства на салбутамола. Фенотеролът е β-агонист с преобладаващ афинитет към β2-адренергичните рецептори.
Фармакологични ефекти:
- разширяване на бронхите;
- учестено дишане и увеличаване на неговата дълбочина;
- активиране на ресничките ресничест епителреспираторен тракт;
- вазодилатация;
- намален тонус и контрактилитет на миометриума.
Лекарството се метаболизира в черния дроб, екскретира се с жлъчката и урината.
Показания:
- предотвратяване на бронхоспазъм;
- облекчаване на пристъп на бронхиална астма.
Когато се използва като линейка, интервалът между инхалациите е най-малко 3 часа.
Странични ефекти:
- кардиопалмус, притискащи болкизад гръдната кост, понякога понижаване на кръвното налягане;
- замаяност и главоболие, тревожност и раздразнителност, треперене на ръцете;
- оригване, гадене и повръщане, запек;
- възможно повишаване на нивата на кръвната захар;
- кашлица, понякога парадоксален бронхоспазъм;
- изпотяване, слабост, мускулни болки и спазми, понижаване на нивото на калий в кръвта, рядко алергична реакция.
Противопоказания:
- възраст до 6 години;
- хипертрофична кардиомиопатия с обструкция на изходния тракт;
- хипертиреоидизъм;
- тахиаритмии (напр. пароксизмална суправентрикуларна тахикардия);
- индивидуална непоносимост;
- 2-ри и 3-ти триместър на бременността;
- кърмене.
Специални инструкции:
- използва се с повишено внимание през 1-ви триместър на бременността, със захарен диабет, скорошен инфаркт на миокарда (най-малко до 3 месеца), хипертиреоидизъм, феохромоцитом, тежка сърдечна недостатъчност;
- в случай на предозиране може да причини необратим бронхоспазъм;
- с повишено внимание, фенотерол трябва да се използва с определени лекарства: глюкокортикоиди, антихолинергици (включително ипратропиум бромид), теофилин, диуретици поради възможността от хипокалиемия;
- не се препоръчва едновременна употреба с калциеви препарати, витамин D и минералкортикоиди;
- ефектът на фенотерола се намалява с едновременното назначаване на β-блокери за сърдечни заболявания.
Фенотерол е активно вещество DAI Berotek N. Също така е част от инхалационни разтвори Berotek и Fenoterol-Nativ. Тези разтвори са предназначени за използване в пулверизатори. Възможно е да се направи инхалация преди физическа активност с астма на физическо натоварване.
Формотерол
Формотерол по неговите свойства, странични ефектии показанията за употреба са подобни на салбутамол и фенотерол. Той обаче има дългосрочно действие, поради което често се използва като компонент основна терапияи за предотвратяване на гърчове известни условия(контакт с алерген, стрес от упражнения, изход към студа и т.н.). За облекчаване на гърчове се използва само при липса на краткодействащи β2-агонисти (салбутамол и фенотерол).
Противопоказания:
- възраст до 6 години;
Формотерол може да се използва с повишено внимание по време на бременност и кърмене, след преценка на риска за детето.
Специални инструкции:
- много внимателно и под наблюдението на лекар, лекарството може да се използва при исхемична болест на сърцето, ритъмни и проводни нарушения на сърцето, тежка сърдечна недостатъчност, подклапни аортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатия, тиреотоксикоза и удължаване Q-T интервална ЕКГ;
- с повишено внимание, предписани за диабет и маточни фиброиди;
- не се препоръчва комбинация с други β-агонисти, инхибитори на моноаминооксидазата, трициклични антидепресанти;
- комбинираната употреба с глюкокортикоиди, диуретици, теофилин може да причини хипокалиемия (необходим е контрол на калия в кръвта);
- съществува риск от камерни аритмии, включително животозастрашаващи, докато приемате формотерол и хинидин, дизопирамид, прокаинамид ( антиаритмични лекарства), фенотиазин, антихистамини(използвани за лечение на алергии), трициклични антидепресанти;
- употребата на β-блокери може да причини липса на ефект на формотерол.
Формотерол е част от DAI Atimos. При поява на симптоми могат да се инхалират 1-2 дози.
Препарати с формотерол под формата на прах или капсули с прах за инхалация:
- Oxys Turbuhaler;
- Форадил, капсули с прах и устройство за инхалация (аеролизатор);
- Formoterol easyhaler;
- Formoterol-Native, капсули с прах за инхалация, с или без инжекционно устройство.
Oxys Turbuhaler се предписва за поддържаща терапия. Може да се приема допълнително за облекчаване на пристъпи на бронхоспазъм. трябва да е причина да посетите лекар възможно най-скоро. Трябва да се помни, че е нежелателно да се използва редовно формотерол като линейка.
Ипратропиев бромид
Това вещество принадлежи към блокерите на М-холинергичните рецептори. Тези нервни окончания се блокират от атропин. Активирането на m-холинергичните рецептори води до свиване на гладката мускулатура, включително в стената на бронхите, а блокадата им води до отпускане на мускулните клетки и увеличаване на бронхиалния лумен.
Едно от лекарствата, които блокират m-холинергичните рецептори в бронхиалната стена, е ипратропиум бромид. Това вещество също инхибира секрецията на слуз от бронхиалните жлези, намалявайки количеството на храчките, които запушват Въздушни пътища. При вдишване се абсорбира малко в кръвта, главно се поглъща и екскретира с изпражненията.
Ипратропиум бромид се използва като лекарство на втори избор за облекчаване и профилактика на астматични пристъпи, в случаите, когато β-адренергичните агонисти не са показани, например при сърдечни заболявания.
Странични ефекти:
- сухота в устата, дразнене на гърлото, кашлица;
- повишен вискозитет на храчките;
- главоболие и световъртеж;
- запек, диария, гадене, повръщане.
Противопоказания:
- 1 триместър на бременността;
- индивидуална непоносимост.
Специални инструкции:
- през 2-ри и 3-ти триместър на бременността употребата е възможна само ако има сериозни индикации;
- безопасността по време на кърмене не е установена;
- използвайте с повишено внимание при деца под 6-годишна възраст;
- използвайте веществото с повишено внимание при пациенти със съпътстваща закритоъгълна глаукома (повишена вътреочно налягане) и аденом на простатата;
- за облекчаване на астматичен пристъп се препоръчва да се използва заедно с краткодействащи β2-агонисти, тъй като ефектът на ипратропиев бромид се развива по-късно, но тази комбинация увеличава риска от внезапно повишаване на вътреочното налягане.
Ипратропиум бромид се предлага като PDI и разтвор за инхалация чрез пулверизатор.
Дозирани аерозоли:
- Атровент N;
- Ипратропиум Аеронатив.
Разтвори за инхалация:
- атровент;
- Ipratropium Steri-sky;
- Ипратропиум-Натив.
За лечение на остър бронхоспазъм може да се използва едновременно с краткодействащи β2-агонисти, ако е необходимо, повторете инхалацията.
Комбинирани лекарства
Много често се предписват комбинирани лекарства за спиране на астматичен пристъп:
- Berodual-N, PDI, съдържащ фенотерол и ипратропиев бромид. Ефектът идва бързо. Дозата на β-агонистите е намалена в сравнение с монотерапията, което избягва страничните ефекти.
- Ipramol Sterineb, разтвор за инхалация, съдържащ ипратропиев бромид и салбутамол. Противопоказан при деца под 12 години.
- Ipraterol-Nativ, разтвор за инхалация, съдържащ ипратропиев бромид и фенотерол. Разтворът може да се използва по лекарско предписание при деца по-млада възраст, в намалена доза.
- Symbicort Turbuhaler, прах за инхалация, съдържащ формотерол и будезонид (глюкокортикоид). Използва се за, но може да се използва и за спиране на астматичен пристъп. Особено е показано в тежко протичанеи недостатъчен контрол върху болестта, с честа нужда от облекчаване на симптомите. Лекарството не се препоръчва за деца под 12 години. Както при други лекарства, съдържащи формотерол, той не се препоръчва за трайно облекчаване на симптомите. С увеличаване на нуждата от лекарство, трябва да се консултирате с лекар, за да коригирате основната терапия.