B2 са краткодействащи агонисти. Лекарства за облекчаване на симптомите на бронхиална астма
Бронхиална астма. Налична информация за здравето Павел Александрович Фадеев
Бета (β2) агонисти
Бета(а2)-агонисти
Механизъм на действие
Тази група лекарства дължи името си на механизма на действие.
Лекарствата, които стимулират рецепторите, като епинефрин и норепинефрин, се наричат по различен начин - адренергични стимуланти, адренергични рецепторни агонисти, симпатикомиметици, адренергични агонисти.Всички тези термини са синоними. По време на лечението бронхиална астмаВажно е стимулирането на бета-2 адренергичните рецептори, които се намират в бронхите и мастоцитите. В сърцето има бета-1 рецептори и е по-добре да не се стимулират тези рецептори, тъй като това причинява учестен пулс, нарушаване на ритмичното функциониране на сърцето и повишена кръвно налягане. Ето защо за лечение на бронхиална астма се създават лекарства, които имат минимален ефект върху бета-1 рецепторите и максимален ефект върху бета-2 рецепторите. Такива лекарства се наричат селективен бета(?2)-агонисти.Тъй като съвременните лекарства имат доста прецизен ефект, количеството странични ефектинамаля значително.
Лекарствата от тази група предизвикват релаксация на гладката мускулатура на бронхите, облекчават бронхоспазма, подобряват белодробната функция и облекчават симптомите на бронхиална астма.
Противопоказания
свръхчувствителност, исхемична болестсърцебиене, сърцебиене, нарушение на ритъма на сърцето, сърдечни дефекти, тиреотоксикоза, глаукома.
Ограничения за употреба
бременност, кърмене, детстводо 5 години (безопасността и ефективността на употреба при деца не са установени).
Странични ефекти
Честотата на нежеланите реакции зависи от начина на приложение лекарствен продукт. U инхалационни формиусложненията са редки и леки. При използване таблетни формиусложненията са по-чести. Страничните ефекти са свързани със стимулиране на "ненужните" бета-2 рецептори - учестен пулс, нарушаване на ритъма на сърцето, мускулни тремори, безсъние и др.
Характеристики на приложението
Има няколко лекарствени формиβ2-агонисти: инхалаторни и таблетни препарати за продължително и кратко действие.
Инхалационни лекарствакратко действиеизползвани за осигуряване спешна помощпо време на пристъп на бронхиална астма и за предотвратяване на пристъпи, причинени от физическа дейност.
Таблетни лекарства дълго действащ използва се рядко, когато е необходимо да се осигури допълнителен бронходилатативен ефект.
Дългодействащите инхалаторни α2-агонисти са най-ефективни, когато се използват в комбинация с инхалаторни кортикостероиди (вж. Таблица 10). Това ви позволява да намалите тежестта на симптомите на бронхиална астма, да подобрите белодробната функция, да намалите необходимостта от бързодействащи инхалаторни α2-агонисти и броя на екзацербациите. Благодарение на тези ефекти повечето пациенти постигат пълен контрол на бронхиалната астма по-бързо и с по-ниска доза инхалаторен GCS в сравнение с терапията само с инхалаторен GCS.
От книгата Психодиагностика: бележки за лекции автор Алексей Сергеевич Лучинин2. Произведения на А. С. Отис. Появата на армейските тестове „Алфа“ и „Бета“ Необходимостта да се подбере и разпредели армията от един и половина милиона новобранци в различни служби, училища и колежи възможно най-бързо принуди специално създадена комисия да повери на A. S. Otis
От книгата Лекарства, които ви убиват автор Линиза Жувановна ЖалпановаБета-блокери Бета-блокерите се считат за „златен стандарт“ при лечението на хипертония. Те не само понижават кръвното налягане и намаляват риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения и инсулти, но също така причиняват следните странични ефекти: – сексуална дисфункция
От книгата Йод е твой домашен лекар автор Анна Вячеславовна ЩегловаБета-блокери Тези лекарства могат да бъдат предписани от Вашия лекар, независимо от кой от горните три метода се лекувате. Бета-блокерите блокират действието на тиреоидните хормони, циркулиращи в тъканите на тялото. В резултат на това пациентът забележимо
От книгата Steroid Moscow scam от д-р Любер автор Юрий Борисович Буланов2-агонисти B2-агонисти са лекарства, които обикновено се приемат за спиране (спиране) астматичен пристъпзадушаване. Тези лекарства навлязоха в бодибилдинга, след като информацията за способността им ефективно да повлияват растежа стана широко разпространена.
От книгата Джобен справочникжизненоважен лекарства автор автор неизвестенЛекарства с бета-лактамни пръстени Групата лекарства с бета-лактамни пръстени включва пеницилини, цефалоспорини, монобактами и други антибиотици, чиито молекули съдържат в структурата си общ фрагмент - бета-лактамен пръстен. Това са лекарства с доста
От книгата Рецепти на Болотов за всеки ден. Календар за 2013г автор Борис Василиевич Болотов19 декември. Феномен на Болотов № 36. Бета синтез Бета-атомният синтез на Земята се случва благодарение на Слънцето, което освен фотони излъчва и мощен поток от електрони и други частици. Електронното излъчване от слънчевата сфера, подобно на фотонното излъчване, е жизненоважно
От книгата Бъбречни заболявания. пиелонефрит автор Павел Александрович Фадеев20 декември. Феномен Болотов № 36. Бета синтез (край) Ако в морска водаразтворете калиево-мангановата сол, тогава по време на бета синтеза, сред хлорни йони и други халогени, водородните атоми ще бъдат отделени от мангановия атом и прикрепени към калиевите атоми. При което
От книгата Хипертония автор Дария Владимировна НестероваБета-лактамни антибиотици Бета (?) - лактамните антибиотици (синоним: бета-лактами) са група антибиотици, които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в тяхната молекулна структура.Бета-лактамите включват групите пеницилини, цефалоспорини , карбапенеми и
От книгата Наръчник на офталмолога автор Вера ПодколзинаБета-блокери Лекарствата от този клас спомагат за нормализиране на пулса и понижаване на кръвното налягане.Противопоказанията за приемане на BB са бронхиална астма и захарен диабет, но в повечето случаи, когато се лекуват с бета-блокери, екзацербации определени заболяванияНе
От книгата Как да живеем без инфаркт и инсулт автор Антон Владимирович РодионовБЕТА БЛОКЕРИ Блокират дейността на симпатиковата нервна система, контролирана от β-рецепторите. При използване на β-блокери практически няма усложнения, засягащи окото. Алергични реакциисе срещат рядко.Timolol. От β-блокерите е най
От книгата на автораБета-блокери (бета-блокери) Как действат бета-блокерите Бета-блокерите намаляват тонуса на симпатиковата нервна система чрез въздействие върху адреналиновите рецептори. Тези лекарства действат директно върху сърцето, което води до леко намаляване на
В някои случаи антихолинергиците се използват в комбинация с бета-2 агонисти. въпреки това комбинирани лекарстварядко се използват при лечение на астма, т.к Лечението със стандартни лекарства, като бета-2 агонисти или ипратропиум бромид, е по-ефективно и позволява селективно дозиране на всяко лекарство. Предимството е, че тази комбинация има синергизъм и намалява риска от странични ефекти на съставните компоненти. Комбинирана терапиясъщо води до по-голям бронходилататорен ефект в сравнение с монотерапията и може значително да увеличи нейната продължителност. Основните комбинирани лекарства на ипратропиум с бета-2 агонисти са ипратропиум/фенотерол (Berodual®) и ипратропиум/салбутамол (Combivent®). Тези лекарства се използват главно като част от комплексна терапиятежки пристъпи на задушаване - вдишване през пулверизатор.
от метилксантини Лекарствата теофилин и аминофилин се използват при лечението на бронхиална астма.
Поради редица нежелани странични ефекти, които могат да възникнат при предозиране на тези лекарства, е необходимо проследяване на концентрациите на теофилин в кръвта. Аминофилинът (смес от теофилин и етилендиамин, който е 20 пъти по-разтворим от самия теофилин) се прилага интравенозно много бавно (най-малко 20 минути). Интравенозно аминофилин играе важна роляза облекчаване на тежки пристъпи на астма, толерантни към небулизирани форми на бета-2 агонисти. Аминофилин се използва и при пациенти със сърдечна недостатъчност, когато се комбинира с астма или бронхит и с хипертония на белодробната циркулация. В тялото аминофилинът освобождава свободен теофилин.
Всяко лекарство принадлежи към определена фармакологична група. Това означава, че някои лекарства имат еднакъв механизъм на действие, показания за употреба и странични ефекти. Една от големите фармакологични групи са бета-адренергичните агонисти. Тези лекарства се използват широко при лечението на респираторни и сърдечно-съдови патологии.
Какво представляват B-адренергичните агонисти?
Бета-агонистите са група медицински изделиякоито се използват при лечението различни заболявания. В тялото те се свързват със специфични рецептори, разположени в гладката мускулатура на бронхите, матката, сърцето и съдовата тъкан. Това взаимодействие предизвиква стимулиране на бета клетките. В резултат на това се активират различни физиологични процеси. Когато B-адренергичните агонисти се свързват с рецепторите, се стимулира производството на биологични вещества като допамин и адреналин. Друго име за тези съединения е бета-агонисти. Техните основни ефекти са повишаване на сърдечната честота, повишаване на кръвното налягане и подобряване на бронхиалната проводимост.
Бета-агонисти: действие в организма
Бета агонистите се делят на В1 и В2 адренергични агонисти. Рецепторите за тези вещества се намират в вътрешни органи. Когато се свържат с тях, бета-агонистите водят до активиране на много процеси в организма. Маркирайте следните ефектиВ-агонисти:
- Повишен сърдечен автоматизъм и подобрена проводимост.
- Повишена сърдечна честота.
- Ускоряване на липолизата. При използване на B1-адренергични агонисти, безплатно мастна киселина, които са продукти от разграждането на триглицеридите.
- Повишено кръвно налягане. Този ефект се дължи на стимулиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS).
Изброените промени в организма се дължат на свързването на адренергичните агонисти с В1 рецепторите. Те се намират в сърдечния мускул, кръвоносните съдове, мастната тъкан и бъбречните клетки.
В2 рецепторите се намират в бронхите, матката, скелетни мускули, централен нервна система. Освен това те присъстват в сърцето и кръвоносните съдове. Бета-2 адренергичните агонисти предизвикват следните ефекти:
- Подобряване на бронхиалната проводимост. Това действие се дължи на отпускането на гладките мускули.
- Ускоряване на гликогенолизата в мускулите. В резултат на това скелетните мускули се свиват по-бързо и по-силно.
- Релаксация на миометриума.
- Ускоряване на гликогенолизата в чернодробните клетки. Това води до повишени нива на кръвната захар.
- Повишена сърдечна честота.
Какви лекарства принадлежат към групата на В-адренергичните агонисти?
Лекарите често предписват бета-агонисти. Лекарствата от тази фармакологична група се разделят на краткодействащи и бързодействащи. Освен това има лекарства, които имат селективен ефект само върху определени органи. Някои лекарства действат директно върху В1 и В2 рецепторите. Най-известните лекарства от групата на бета-адренергичните агонисти са лекарствата "Салбутамол", "Фенотерол", "Допамин". β-агонистите се използват при лечението на белодробни и сърдечни заболявания. Също така, някои от тях се използват в интензивното отделение (лекарството "Добутамин"). По-рядко лекарствата от тази група се използват в гинекологичната практика.
Класификация на бета-агонисти: видове лекарства
Бета-агонистите са фармакологична група, включително голям бройлекарства. Поради това те се разделят на няколко групи. Класификацията на В-агонистите включва:
- Неселективни бета-агонисти. Тази група включва лекарствата "Орципреналин" и "Изопреналин".
- Селективни B1-адренергични агонисти. Използват се в кардиологията и интензивните отделения. Представители на тази група са лекарствата "Добутамин" и "Допамин".
- Селективни бета-2 адренергични агонисти. Тази група включва лекарства, използвани при заболявания дихателната система. От своя страна селективните В2 агонисти се делят на лекарства с кратко действие и лекарства с дълготраен ефект. Първата група включва лекарствата Фенотерол, Тербуталин, Салбутамол и Хексопреналин. Лекарствата с продължително действие са лекарствата Formoterol, Salmeterol и Indacaterol.
Показания за употреба на B-адренергични агонисти
Показанията за употреба на B-адренергични агонисти зависят от вида на лекарството. Неселективните бета-агонисти в момента практически не се използват. Преди това те са били използвани за лечение на някои видове ритъмни нарушения, влошаване на сърдечната проводимост и бронхиална астма. Сега лекарите предпочитат да предписват селективни В-агонисти. Предимството им е, че имат много по-малко странични ефекти. В допълнение, селективните лекарства са по-удобни за употреба, тъй като те засягат само определени органи.
Показания за употреба на B1-адренергични агонисти:
- Шок от всякаква етиология.
- Свиване.
- Декомпенсирани сърдечни дефекти.
- Рядко - тежка исхемична болест на сърцето.
B2-агонистите се предписват при бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест. В повечето случаи тези лекарства се използват под формата на аерозоли. Понякога лекарството "Фенотерол" се използва в гинекологичната практика за забавяне трудова дейности предотвратяване на спонтанен аборт. В този случай лекарството се прилага интравенозно.
В какви случаи B-агонистите са противопоказани?
В2-агонистите са противопоказани в следните случаи:
- Непоносимост към бета-агонисти.
- Бременност, усложнена от кървене, отлепване на плацентата или заплаха от спонтанен аборт.
- Деца под 2 годишна възраст.
- Възпалителни процеси в миокарда, ритъмни нарушения.
- Диабет.
- Аортна стеноза.
- Артериална хипертония.
- Остра сърдечна недостатъчност.
- Тиреотоксикоза.
Лекарство "Салбутамол": инструкции за употреба
Лекарството "Салбутамол" е В2 агонист с кратко действие. Използва се при синдром на бронхиална обструкция. Най-често се използва в аерозоли от 1-2 дози (0,1-0,2 mg). За деца е за предпочитане да се вдишва през пулверизатор. Има и таблетна форма на лекарството. Дозировката за възрастни е 6-16 mg на ден.
"Салбутамол": цена на лекарството
Лекарството се използва като монотерапия за лека степенбронхиална астма. Ако пациентът има умерен или тежък стадий на заболяването, се използват дългодействащи лекарства (дългодействащи бета-агонисти). Те са основна терапияза бронхиална астма. За бързо облекчаване на атака на задушаване се използва лекарството "Салбутамол". Цената на лекарството варира от 50 до 160 рубли, в зависимост от производителя и дозата, съдържаща се в бутилката.
Вероятно няма астматик, който да не използва бронходилататори, а именно краткодействащи бета-2 агонисти (салбутамол или фенотерол). Като правило, един от тези инхалатори е първият, който се предписва при диагностициране на бронхиална астма и винаги присъства в аптечката в бъдеще. Изглежда, че всичко е ясно с тях, като с таблицата за умножение, но все още трябва да се изяснят няколко въпроса.
Бета-2 агонистите са група лекарства, които стимулират бета-2 адренергичните рецептори в клетките на дихателните пътища (при физиологични условия тези рецептори реагират на хормона адреналин). За удобство ще ги наричаме бета-агонисти (без двете) или просто бронходилататори.
Тези лекарства не само разширяват бронхите (основният ефект), но също така инхибират освобождаването на вещества, участващи в възпалителен процесв бронхите и улесняват отделянето на храчките. В момента бета-агонистите са най-мощните и най-бързо действащи бронходилататори.
Бета-агонистите се разделят на лекарства с кратко действие (4-6 часа - салбутамол, фенотерол, тербуталин и кленбутерол) и лекарства с продължително действие (около 12 часа - формотерол и салметерол). Всички краткодействащи бета-2 агонисти (както и формотерол) имат бърз ефект- в рамките на 1-3 минути след вдишване, поради което те се използват за бързо облекчаване на симптомите на бронхоспазъм.
Обикновено и с право се обръща голямо внимание на обучението на пациента на адекватна техника на вдишване. Но има ли други? трудни въпросипри употребата на тези обичайни лекарства?
Използване на бета-2 агонисти с кратко действие
Трябва ли редовно да приемам краткодействащи бета-2 агонисти? Съвременните насоки за лечение на бронхиална астма препоръчват използването на тези лекарства само при необходимост (при пристъп или начални симптомибронхоспазъм).Няма увеличение на симптомите, екзацербациите или нежеланите събития при редовна употреба на тези бронходилататори в сравнение с употребата при поискване, но не е установена полза от редовната употреба. Освен това има вероятност при продължителна употреба на тези лекарства чувствителността на рецепторите да намалее и тежестта на ефекта да намалее.
Планираната употреба на бета-агонисти с кратко действие се препоръчва само за предотвратяване на бронхоспазъм, причинен от физическо натоварване - инхалацията трябва да се извърши 15 минути преди очакваното физическо натоварване.
Има ли някакви ограничения за употребата на бета-агонисти при необходимост? Ако се обърнем към описанието на лекарството салбутамол в Руския регистър на лекарствата, ще видим, че се препоръчва да се използват не повече от 12 дози от дозиран аерозолен или прахов инхалатор на ден. Подобни ограничения съществуват за фенотерола.
По този начин горната граница на дневната доза се определя от лекар нормативни документи(въпреки че при лечение на екзацербация лекарят може да предпише много по-големи дози чрез пулверизатор), а високата нужда от прием на краткодействащи бета-агонисти е причина незабавно да се потърси лечение медицински грижи.
Трябва ли да използвам краткодействащи бета-агонисти, ако се чувствам нормално? Тъй като вече се съгласихме да използваме тези инхалатори само когато се появят симптоми, отговорът е очевиден: ако няма симптоми, тогава няма нужда да ги използвате.
Отделно бих искал да обсъдя следната ситуация. Често пациентите инхалират краткодействащи бета-агонисти, преди да използват хормонален инхалатор, „за да достигне по-добре бронхите“. В стабилно състояние, правилна техникаинхалация и подходящо подбран вид инхалатор, това не е необходимо.
Така че възможният обхват на употреба на краткодействащи бета-агонисти варира от 0 до 12 впръсквания на ден. Няма съмнение, че необходимостта от тези лекарства отразява степента на контрол на бронхиалната астма: колкото по-добре се контролира астмата, толкова по-малко са епизодите на бронхоспазъм и толкова по-малка е нуждата от бронходилататори.
Нашата цел е контрол на астмата!
Какво е „доброто“ за астмата и какво е „лошото“ за нея?“ „Добър“ (обозначен с понятието „пълен контрол на бронхиалната астма“) е необходимостта от краткодействащи бронходилататори не повече от 2 пъти седмично, всичко останало означава недостатъчен контрол и принадлежи към категорията „лоши“. Възможно ли е за постигане на пълен контрол Разбира се, че е възможно - при спазване на всички препоръки на компетентен лекар.Какво означава повишената нужда от краткодействащи бета-агонисти? Увеличаването, особено ежедневното, използване на тези лекарства показва загуба на контрол върху бронхиалната астма и изисква търсене на медицинска помощ. Случва се това да стане по план, но понякога времето не чака.
Кога трябва незабавно да посетите лекар? Повишената нужда от бронходилататори, както и отслабването на техния ефект или съкращаването на продължителността му може да означава развиващо се обостряне на бронхиалната астма. Екзацербацията се характеризира с нарастващ задух, кашлица, поява на хрипове, застой в гръден кош(в различни комбинации).
За ранна диагностикаВ случай на предстоящо обостряне е полезно редовно да се измерва пиковият експираторен дебит (PEF) с помощта на пиков дебит: намаляването на PEF с 20-30% или неговите изразени колебания през деня може да показват началото на екзацербация. Ако повишената нужда от краткодействащи бета-агонисти е придружена от спад на PEF и симптоми на екзацербация, трябва незабавно да се потърси медицинска помощ.
Кога е необходима рутинна консултация с лекар? Употребата на краткодействащи бета-агонисти повече от 2 пъти седмично изисква рутинна консултация с лекар (освен в ситуации, при които е необходима незабавна помощ). Струва си да се има предвид, че за постигане на контрол на бронхиалната астма трябва да минат поне 2-3 месеца непрекъснато лечение, т.е. след 2 седмици от началото на лечението контролът не трябва да се счита за недостатъчен.
Преди да се консултирате с Вашия лекар, опитайте се да обърнете внимание на наличието на провокиращи фактори - типични ситуации, при които се нуждаете от инхалатор с бронходилататор (контакт с животни, почистване на къщата, посещение на библиотека) и, ако е възможно, елиминирайте тези ситуации. Ако няма очевидни провокиращи фактори или те не могат да бъдат елиминирани, трябва да обсъдите увеличаването на обема на терапията с Вашия лекар.
1. Бета-2 адренергични агонисти
1.1 Краткодействащи бета-2 адренергични агонисти:
Салбутамол 90./44/6
(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Лесен дъх, мъглявина Вентолин P8242-011022. 06.04.99 Вентодиск 007978/11/25/96. Salben 95/178/11) Фенотерол (Berotec N 011310/01-1999, 08/10/99) Тербуталин (Bricanil 00427/01/26/93) Хексопреналин (Ipradol 002557/07/14/92)
1.2 Дългодействащи бета-2 адренергични агонисти:
Кленбутерол (Spiropent 007200/28.05.96) Формотерол (Foradil 003315/10.09.93, Oxis 011262/21.07.99) Salmeterol (Serevent 006227/28.06.95, Salmeter 006936/21.12.95) Salbu Tamol (V олмакс 003100/28.06.93г , Saltos 94/294/9)
2. Метилксантини
2.1 Аминофилин (Eufillin 72/631/8. 72/334/32; Aminophylline 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)
2.2 Теофилин (Ventax 006205/21.06.95, Spophyllin-retard 007135/12.03.96; 007136/12.03.96, Euphyllong 002314/09.01.92, Theotard 008019/03.02.97, Teopek 88/67 7/5 )
Ипратропиев бромид (Atrovent 00943/22.09.93; 007175/04.04.96; 007655/22.07.96)
4. Комбинирани лекарства:
бета-2 адренергичен агонист + ипратропиум бромид
фенотерол + ипратропуим бромид (Berodual 01104/04.05.95)
бета-2 адренергичен агонист + кромоглицинова киселина
фенотерол + кромоглицинова киселина (Дитек 008030/25.02.97) салбутамол + кромоглицинова киселина (Интал плюс 006261/11.07.95)
1. Бета-2 адренергичен агонист
1.1. Краткодействащ бета-2 адренергичен агонист
Салбутамол
(Вентолин, Вентолин мъглявини, Ветодиски, Вентолин Лесно дишане, Салбен) Фармакологично действие
Салбутамол е селективен агонист на бета-2 адренергичните рецептори, локализирани в бронхите, миометриума, кръвоносни съдовеВ терапевтични дози, действайки върху бета-2-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите, той има изразен бронходилататорен ефект и има малък или никакъв ефект върху бета-1-адренергичните рецептори на миокарда
При инхалаторно приложение се абсорбира от тъканите на белите дробове, без да се метаболизира в белите дробове и навлиза в кръвния поток. Лекарството се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб и след това се екскретира главно в урината непроменено или под формата на фенолов сулфат
Бронходилататорният ефект настъпва в рамките на 4-5 минути, максималният ефект е 40-60 минути, полуживотът е 3-4 часа, продължителността на действие е 4-5 часа. Състав и форма на освобождаване
Препаратите със салбутамол се предлагат в различни формии с различни устройства за доставка до Въздушни пътища
Дозов инхалатор Ventolinсъдържа 100 mcg салбутамол на доза (като салбутамол сулфат) Ventolin се пулверизира с помощта на тетрафлуороетан (норфлуран), който не е хлорофлуоровъглерод
Ventolin дозиран инхалатор Easy Breathingактивира се чрез дишане, което улеснява вдишването, не изисква синхронизация, съдържа 100 mcg салбутамол (салбутамол сулфат) в една доза
Мъглявината Вентолин(пластмасови ампули) от 2,5 ml, съдържащи 2,5 mg салбутамол (под формата на салбутамол сулфат) във физиологичен разтвор за инхалация през пулверизатор. Лекарството не съдържа консерванти и оцветители.
Вентодиск -прах за инхалация, 200 mcg салбутамол сулфат в 1 доза, в комплект с дисковия инхалатор Ventolin-Diskhaler
Салбен— сух прах за инхалация, 200 mcg, прилаган с индивидуален инхалатор циклохалер
Дозов режим
Дозиран аерозол Ventolin, Ventolin Easy Breathing, Ventodisk прах, Salben се използват 100-200 mcg (1 или 2 инхалации), 3-4 пъти дневно
Ventolin Nebula трябва да се използва под наблюдението на специалисти, като се използва специален инхалатор (пулверизатор).Ventolin Nebula е предназначен за употреба неразреден само за инхалация.Ако е необходимо продължително приложение на разтвор на салбутамол (повече от 10 минути), лекарството може да се разрежда със стерилен физиологичен разтвор (дозите Ventolin за пулверизатор са дадени в приложение 2)
Странични ефекти
Салбутамол може да причини лек тремор на скелетните мускули, който обикновено е най-изразен в ръцете, понякога възбуда и повишена двигателна активност. В някои случаи 16 пациенти имат главоболие, разширение периферни съдовеи леко компенсаторно повишаване на сърдечната честота.При пациенти с предразположеност към развитие на аритмии са възможни смущения сърдечен ритъмИнхалаторните лекарства могат да причинят дразнене на устната и фарингеалната лигавица
- Приложение големи дозисалбутамол, както и други бета-2-агонисти, могат да причинят хипокалиемия, така че ако има съмнение за предозиране, нивата на серумния калий трябва да се проследяват
Подобно на други бета-адренергични агонисти, салбутамол може да причини обратими метаболитни промени, като повишаване на концентрациите на кръвната захар при пациенти с захарен диабетможе да се развие декомпенсация и в някои случаи може да се развие кетоацидоза
Fenoterol hydrobromide (Berotec) Фармакологично действие
Fenoterol е краткодействащ бета-2 адренергичен стимулант.Високият бронходилатативен ефект е свързан със селективността към бета-2 адренергичните рецептори, както и с активирането на аденилатциклазата, натрупването на cAMP отпуска гладката мускулатура на бронхите; предизвиква стабилизиране на мембраната мастни клеткии базофили (намалява освобождаването на биологично активни вещества), подобрява мукоцилиарния клирънс; има токолитичен ефект Състав и форма на освобождаване
Дозиран инхалатор Berotek N (с пропелант без фреон) -в 1 доза 100 mcg фенотерол хидробромид
Berotek разтвор за пулверизираща терапия— 1 ml от разтвора съдържа 1,0 mg фенотерол хидробромид
Дозов режим
а) Остра атакабронхиална астма
В повечето случаи една инхалационна доза е достатъчна за облекчаване на симптомите, но ако облекчението на дишането не настъпи в рамките на 5 минути, инхалацията може да се повтори
Ако няма ефект след две инхалации и са необходими допълнителни инхалации, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ в най-близката болница
б) Предотвратяване на астма чрез физическо усилие
1-2 инхалационни дози наведнъж, до 8 дози на ден
в) Бронхиална астма и други състояния, придружени с обратимо стесняване на дихателните пътища
1-2 инхалационни дози на доза, ако са необходими многократни инхалации, тогава не повече от 8 инхалации на ден
Berotec N дозиран аерозол трябва да се предписва на деца само по препоръка на лекар и под наблюдението на възрастни
Разтворът за инхалиране се предписва чрез пулверизатор под строг медицински контрол (дозите Berotek за пулверизатор са дадени в Приложение 2)
Страничен ефект
В резултат на предозиране може да има усещане за прилив на кръв към лицето, тремор на пръстите, гадене, безпокойство, сърцебиене, замаяност, повишено систолно кръвно налягане, понижено диастолно кръвно налягане, възбуда и евентуално екстрасистоли
Тербуталин (Бриканил) Фармакологично действие
Тербуталин е селективен, краткодействащ бета-2 агонист. Бронходилататорният ефект се дължи на стимулиране на бета-2 адренергичните рецептори;
понижен тонус гладкомускулни клеткии разширяване на бронхиалните мускули.
Състав и форма на освобождаване Бриканил дозиран аерозолен инхалатор -в 1 доза 250 mcg тербуталин сулфат Бриканил таблетки— 1 таблетка съдържа: тербуталин сулфат — 2,5 mg
Дозов режим
Инхалация с дозиращ инхалатор, 1-2 впръсквания (0,25) на всеки 6 часа. Перорална доза: 2,5 mg 3-4 пъти дневно.
Хексопреналин (Ипрадол) Фармакологично действие
Ипрадол е селективен бета-2 агонист с кратко действие - катехоламин, съставен от две молекули на норепинефрин, свързани с хексаметиленов мост. Общото между всички тези молекули е селективният бета-2 рецепторен афинитет.
Състав и форма на освобождаване:
Дозиран аерозолен инхалатор Ипрадол— 1 доза от 200 mcg хексопреналин сулфат
Хапчета- 1 TB - 500 mcg хексопреналин сулфат.
Дозов режим
Инхалациите с ипрадол се предписват на деца над 3 години, 1 инхалация, с интервал от най-малко 30 минути.
Ипрадол под формата на таблетки се предписва на деца с лека и умерено тежка астма, с леки пристъпи на затруднено дишане в доза
3-6 месеца 0,125 mg (1/4tb) 1-2 пъти/ден
7-12 месеца 0,125 mg (1/4 tb) 1-Zraz/ден
1-3 години 0,125-0,25 mg (1/4-1/2 tb) 1 доза/ден
4-6 години 0,25 мг(1/2 TB) 1-3 пъти/ден
7-10 години 0,5 mg (1tb) 1 път/ден Страничен ефект
Между странични ефектипри деца ранна възрастРядко се наблюдават повишена възбудимост, раздразнителност, нарушения на съня и промени в ритъма на съня.
1.2. Дългодействащи бета-2 агонисти
Салметерол (Serevent, Salmeter) Фармакологично действие
Селективен дългодействащ бета-2 адренергичен рецепторен агонист. Началото на действие е 5-10 минути от момента на вдишване с продължителна дилатация на бронхите до 12 часа. Салметерол бързо се хидроксилира в черния дроб, основната част от приетата доза се елиминира в рамките на 72 часа.
Форма за освобождаване
Serevent Rotadisk- под формата на кръгли блистери (ротадиски), изработени от фолио с 4 клетки с прах, разположен около обиколката. Една клетка съдържа доза от 50 mcg салметерол ксинафоат и лактоза като пълнител. Serevent Rotadisk се използва със специално устройство за инхалация - “Serevent Diskhaler”. Цялата доза от лекарството навлиза в дихателните пътища дори при много ниска инхалационна скорост.
Дозов инхалатор Sereventсъдържа 25 mcg салметерол ксинафоат на доза.
Дозов режим
Предписва се на деца над 3 години: 25-50 mcg (1-2 вдишвания) 2 пъти дневно.
Редовната (2 пъти дневно) употреба на Serevent е показана в случаите, когато пациентът трябва да използва краткодействащ инхалаторен бронхоспазмолитик повече от веднъж дневно или в комбинация с инхалаторни кортикостероиди. Страничен ефект
Възможно развитие на парадоксален бронхоспазъм, главоболие, тахикардия, тремор;
е възможна хипокалиемия.
Салбутамол с продължително действие (Волмакс, Салтос) Фармакологично действие
Продължителното действие на бета-2 адренергичния агонист се дължи на осмотично контролиран механизъм на постепенно освобождаване лекарствено веществоот ядрото на таблета в рамките на 9-12 часа.
Форма за освобождаване
Волмакс- таблетки от 4 mg и 8 mg салбутамол сулфат.
Салтос- таблетки от 7,23 mg салбутамол сулфат.
Дозов режим
Деца на възраст 3-12 години: 4 mg 2 пъти дневно Таблетките се поглъщат цели с вода, без да се хапват или дъвчат. Над 12-годишна възраст - дозата, ако е необходимо, може да се увеличи до 8 mg 2 пъти дневно.
Формотерол (Foradil, 0xis) Фармакологично действие
Селективен бета-2 адренергичен агонист. Началото на бронхоспазмолитичното действие след вдишване е 1-3 минути, терапевтичен ефектпродължава 12 часа. Активното вещество и неговите метаболити се елиминират напълно от тялото. Фармакокинетичните характеристики на формотерола за перорално приложение и за инхалация са до голяма степен сходни.
Състав и форма на освобождаване Oxis дозиран инхалатор в торбухалер— 1 доза съдържа: формотерол фумарат — 4,5-9 мкг. форадил -прах за инхалация в капсули - 1 капсула съдържа: формотеролов фумарат - 12 mcg
Дозов режимДеца на 5 и повече години се предписват 1-2 пъти на ден.
Кленбутерол (Спиропент) Фармакологично действие
спиропентселективен бета-2 агонист. Има дълъг биологичен полуживот и бързо и пълно усвояване при перорално приложение. Има ефект след приложение за 10-12 часа.
Състав и форма на освобождаване
Таблетки - 1 TB съдържа 0,02 mg кленбутерол хидрохлорид
Сироп - в 5 мл 0,005 мг кленбутерол хидрохлорид
Дозов режим
Таблетките се предписват на деца над 12 години и възрастни, 1 TB (0,02 mg 2 пъти на ден. Когато дългосрочна терапиядозата може да бъде намалена до 0,02 mg/ден.
За деца под 12 години дозата на спиропент е 0,0012 mg/kg телесно тегло.
Spiropent в сироп се предписва на деца:
6-12 години 15 ml (0,015 mg) 2 пъти дневно.
4-6 години 10 ml (0,01 mg) 2 пъти/ден.
2-4 години 5 ml (0,005 mg) 3 пъти / ден.
под 2 години 5 ml (0,005 mg) 2 пъти дневно.
Страничен ефект
Spiropent може да причини тремор на пръстите, рядко възбуда, тахикардия, екстрасистоли.
2.Метилксантини
2.1 Eufillin, Aminophylline Фармакологично действие
Метилксантините имат изразен бронходилатативен ефект, подобряват свиването на диафрагмата, повишават мукоцилиарния клирънс, намаляват белодробното съдово съпротивление, имат положителен инотропен и умерен диуретичен ефект. Теофилините инхибират освобождаването на алергични медиатори от мастоцитите, стимулират централната нервна система, дихателния център и увеличават отделянето на адреналин от надбъбречните жлези. Ефектът на лекарствата се дължи на инхибирането на фосфодиестераза и, като следствие, увеличаване на натрупването на цикличен аденозин монофосфат в тъканите. Клиничен ефектзависи от концентрацията на лекарството в кръвния серум. Когато се приема перорално, теофилинът се абсорбира бързо и напълно, но бионаличността зависи от лекарствената форма на лекарството. Основният път на елиминиране на теофилин е неговата биотрансформация в черния дроб; 10% от непромененото лекарство се екскретира в урината.
Форма за освобождаване
Разтвор на аминофилин- За венозно приложение— 10 ml 2,4% в ампула
Eufillin таблетки— 1 таблетка съдържа — 150 mg
Дозов режим
Натоварващата доза за интравенозно приложение е 4,5-5 mg/kg за 20-30 минути. След това аминофилинът може да се прилага чрез продължителна инфузия в доза 0,6-0,8 mg/kg/час или на части на всеки 4-5 часа под контрола на концентрацията на теофилин в кръвта.
Орален дневна дозасредното е 7-10 mg/kg. Страничен ефект
Безпокойство, нарушения на съня, главоболие, тремор, гадене, повръщане, диария, сърцебиене, аритмия.
2.2 Дългодействащ теофилин
Освобождаването на теофилин от дозираните форми с удължено освобождаване става по такъв начин, че концентрацията се поддържа в терапевтични граници (8-15 mg/l) почти през целия ден с плавен максимум през нощта и ранните сутрешни часове
Форма за освобождаване на Teopek- таблетки - 1 таблетка - 100, 200, 300 mg теофилин безводен Retafil- таблетки - 1 таблетка - 200, 300 mg безводен теофилин Теотард— капсули — 1 капсула — 200, 350, 500 mg безводен теофилин Еуфилонг— капсули — 1 капсула — 250, 375 mg безводен теофилин. Вентакс— капсули от 100, 200, 300 mg теофилин безводен теофилин безводен Спорофилин ретард- таблетки от 100, 250 mg безводен теофилин
Дозов режим
Дневната доза за деца 6-8 години е 200-400 mg в 1-2 приема, 8-12 години 400-600 mg, над 12 години 600-800 mg
Страничен ефект
Сърцебиене, аритмии, тревожност, възбуда, треперене, нарушения на съня, главоболие, гадене, повръщане, диария
3. М-холинорецепторни блокери
Ipratropium bromide (ATROVENT) Фармакологично действие
Активното вещество е ипратропиев бромид - конкурентен антагонист на невротрансмитера ацетилхолин.Атровент блокира гладкомускулните рецептори на трахеобронхиалното дърво и потиска рефлексната бронхоконстрикция, предотвратява медиираната от ацетилхолин стимулация на сетивните влакна блуждаещ нервкогато са изложени на различни фактори Atrovent има както превантивен, така и бронходилатативен ефект, причинявайки намаляване на секрецията на бронхиалните жлези
Ефектът на лекарството се проявява 25-50 минути след вдишване, достига максимум в края на 1 час и продължава 6-8 часа
Състав и форма на освобождаване
Дозиран аерозолен инхалатор, 1 доза - 20 mcg ipratropium bromide
Разтвор за инхалация 1 ml (20 капки)- 250 mcg ипратропиев бромид Дозов режим
Дозиращ аерозол- 1-2 инхалации 3-4 пъти / ден
Разтвор за инхалация чрез пулверизатор (Приложение 2) Страничен ефект
Системните ефекти са неизвестни; в някои случаи може да се появи сухота в устата, при контакт с очите леки обратими нарушения на акомодацията.
4. Комбинирани лекарства
Бета-2 адренергичен агонист + ипраторопиев бромид (BERODUAL) Фармакологично действие
Berodual е комбиниран бронходилататор, който съдържа фенотерол (бета-2 агонист) и ипратропиум бромид, блокер на М-холинергичните рецептори. Ипратропиум бромид блокира холинергичните рецептори, бета-2 агонистът предизвиква стимулация на бета рецепторите на гладкомускулните клетки и бърза бронходилатация.Комбинацията от вещества с различен механизъм на действие потенцира бронходилататорния ефект и увеличава неговата продължителност Състав и форма на освобождаване
Дозиран аерозолен инхалатор Berodual— 1 доза съдържа 50 mcg фенотерол и 20 mcg ипратропиум бромид
Разтвор за инхалация Berodual— 20 ml в бутилка за небулизаторна терапия’ 1 ml (20 капки) съдържа 500 mcg фенотерол и 250 mcg ипратропиум бромид Дозов режим
Berodual дозиращ аерозол се предписва на деца над 3-годишна възраст, 1-2 дози 3 пъти на ден (до 8 дози на ден).
Berodual разтвор за пулверизатор (Приложение 2)
Страничен ефект
Страничните ефекти са незначителни.В случай на относително или абсолютно предозиране са възможни тремор на пръстите и усещане за сърцебиене, свързани с наличието на фенотерол в лекарството.В някои случаи сухота в устата, леки и обратими нарушения на акомодацията, свързани с наличие на ипратропиев бромид в лекарството
Бета-2 адренергичен агонист + кромоглицинова киселина (Ditek) Фармакологично действие
Комбинирано лекарство с бронходилататор и антиалергичен ефект. Предотвратява и премахва бронхоспазма, подобрява функцията ресничест епител, предотвратявайки дегранулацията на мастоцитите и освобождаването на биологично активни вещества от тях.
Състав и форма на освобождаване
Дозиран аерозолен инхалатор - 1 инхалационна доза съдържа фенотерол хидробромид - 50 mcg и динатриев кромогликат - 1 mg
Дозов режимДеца 4-6 години: 1 доза 4 пъти дневно. Деца над 6 години: 2 инхалационни дози 4 пъти дневно
Страничен ефектВъзможен тремор на пръстите, сърцебиене, тревожност
Бета-2 адренергичен агонист + кромоглицинова киселина (Интал плюс) Фармакологично действие
Натриевият кромогликат предотвратява бронхоспазма, като предотвратява дегранулацията на мастоцитите и освобождаването на биологично активни вещества от тях.Салбутамолът е бета-адренергичен агонист с преобладаващ ефект върху бета-2 рецепторите и има бронходилататорен ефект.
Състав и форма на освобождаване
Дозиран аерозолен инхалатор - 1 доза съдържа натриев кромогликат - 1 mg, салбутамол - 100 mg Дозов режим
Деца от 6 години: 1-2 инхалации 4 пъти на ден. При по-тежки случаи или при контакт с алерген дозата може да се увеличи до 6-8 инхалации на ден.
Страничен ефект
Възможни възпалено гърло, кашлица, бронхоспазъм, главоболие, преходни мускулни крампи, изключително рядко ангиоедем, артериална хипотония, колапс.
(Посетен 221 пъти, 1 посещения днес)