Рисперидон: инструкции за употреба. Рисперидон, перорален разтвор
Съединение
Една таблетка съдържа: активно вещество- рисперидон – 1 mg и 2 mg; помощни вещества - лактоза монохидрат, нишесте 1500, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, опадрай II (включително поливинилов алкохол, талк, макрогол 3350, оцветяващ пигмент Розов цвят(съдържа титанов диоксид Е 171, червен железен оксид Е 172, черен железен оксид Е 172) или зелен оцветяващ пигмент (съдържа алуминиев лак на базата на хинолиново жълто Е 104, алуминиев лак на базата на сънсет жълто Е 110, алуминиев лак на базата на индиго кармина Е 132)).
Описание
Филмирани таблетки от 1 mg - светлозелени и от 2 mg - розови, с двойно изпъкнала повърхност, с делителна черта.
Показания за употреба
Рисперидон е показан за лечение на шизофрения, умерена до тежка мания при биполярно разстройство и за краткосрочно лечение (до 6 седмици) на персистираща агресия при пациенти с умерена до тежка деменция при болестта на Алцхаймер, които не реагират на рискови нефармакологични лечения на вреда, себе си или другите.
Противопоказания
Свръхчувствителност към рисперидон или някое от помощните вещества. Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.
Внимателно
Мозъчен тумор, чревна обструкция, предозиране на лекарства, синдром на Reye, сърдечно заболяване съдова система(хронична сърдечна недостатъчност, предишен инфаркт на миокарда, AV блок), дехидратация, мозъчно-съдов инцидент, хиповолемия, болест на Паркинсон, гърчове (включително анамнеза), лекарствена зависимост, тежка бъбречна/чернодробна недостатъчност, състояния, предразполагащи към развитие на тахикардия тип „пирует“ ( брадикардия, електролитен дисбаланс, едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала), бременност.
Начин на употреба и дози
Вътре. Недопустимо е да се разделя таблетка от 1 mg. Ако е необходимо да се използват дози под 1 mg, трябва да се предписват други дозирани форми на рисперидон.
Шизофрения Възрастни:Началната доза за всички пациенти е 2 mg дневно веднъж или два пъти дневно. Дозата може да се увеличи до 4 mg на ден на втория ден от употребата. Впоследствие дозата може да се коригира индивидуално, ако е необходимо.
Обичайната оптимална доза е 4-6 mg на ден. Дози над 10 mg не повишават ефекта, но могат да увеличат риска от екстрапирамидни симптоми. Не се препоръчват дози над 16 mg/ден.
Пациенти в напреднала възраст:
Манийни фази при биполярни разстройства.
Възрастни:Началната доза е 2 mg веднъж дневно. Дозата трябва да се увеличава не по-често от всеки 24 часа и трябва да бъде 1 mg на ден. Препоръчителният диапазон на дозиране е от 1 до 6 mg на ден, в зависимост от степента на ефективност и индивидуалната поносимост. Необходимо е редовно да се оценява целесъобразността от продължаване на употребата на рисперидон.
Пациенти в напреднала възраст:За първоначално лечение трябва да се използват други лекарствени форми, които позволяват дозиране на рисперидон на стъпки от 0,5 mg. Тази форма се използва за поддържащо лечение, 1-2 mg два пъти дневно.
Постоянна агресия при пациенти с умерена до тежка деменция при болестта на АлцхаймерЗа първоначално лечение трябва да се използват други лекарствени форми, които позволяват дозиране на рисперидон на стъпки от 0,5 mg. Тази форма се използва за поддържащо лечение, 1 mg два пъти дневно. Не се препоръчва употребата на Рисперидон за повече от 6 седмици. По време на лечението е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се оцени целесъобразността от по-нататъшна употреба на лекарството.
Бъбречна и чернодробна недостатъчностНезависимо от тежестта, началната и следващите дози трябва да бъдат намалени наполовина и титрирането трябва да бъде по-бавно.
Консумацията на храна не повлиява абсорбцията на рисперидон. Препоръчва се постепенно спиране на лекарството. Много рядко се наблюдават остри прояви на синдром на отнемане, включително гадене, повръщане, изпотяване и безсъние. Възможна повторна поява психотични симптоми. Съобщавани са случаи на неволеви двигателни нарушения (като акатизия, дистония и дискинезия).
Трансфер от др антипсихотични лекарстваза лечение с рисперидон.Препоръчва се постепенно прекратяване на употребата на друго лекарство при преминаване към лечение с рисперидон. При преминаване от депо антипсихотици се препоръчва да се започне терапия с рисперидон вместо следващата планирана инжекция.
Страничен ефект
Най-честите нежелани реакции при употреба на лекарството (АЕ) (честота > 10%) са: паркинсонизъм, главоболиеи безсъние. Следват AE, докладвани в медицинска практика. В този случай се прилага следната класификация на нежеланите реакции според честотата на поява: много често (> 1/10); често (от >1/100 до<1 / 10); нечасто (от >1/1000 до<1/ 100), редко (от >1/10000 до<1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
От страна на лабораторните данни:
Чести: Повишен пролактин в кръвта, наддаване на тегло.
Нечести: Удължаване на QT интервала и други промени в електрокардиограмата, повишена кръвна глюкоза, трансаминази, еозинофили, намален брой левкоцити, хемоглобин, креатинфосфокиназа в кръвта, повишена телесна температура.
Рядко: Понижена телесна температура.
Сърдечни нарушения:
Чести: Тахикардия.
Нечести: Атриовентрикуларен блок, бедрен блок, предсърдно мъждене, синусова брадикардия, сърцебиене.
Нарушения на хемопоетичната и лимфната система:
Нечести: Анемия, тромбоцитопения.
Редки: Гранулоцитопения.
Неизвестно: Агранулоцитоза.
Нарушения на имунната система:
Редки: Свръхчувствителност към лекарството.
Неизвестно: Анафилактична реакция.
Метаболитни и хранителни нарушения:
Чести: Повишен апетит, намален апетит.
Нечести: Анорексия, полидипсия.
Много редки: Диабетна кетоацидоза.
Неизвестно: Интоксикация с вода.
Психични разстройства:
Много чести: безсъние.
Чести: Безпокойство, възбуда, нарушения на съня.
Нечести: объркване, мания, намалено либидо, апатия, повишена възбудимост.
Рядко: аноргазмия, емоционална плоскост.
Нарушения на нервната система:
Много чести: паркинсонизъм, главоболие.
Чести: акатизия 2, замайване, тремор 2, дистония 2, сънливост, седация, летаргия, дискинезия.
Нечести: Липса на отговор на стимули, загуба на съзнание, припадък, депресия на съзнанието, преходна исхемична атака, дизартрия, нарушения на вниманието, повишена сънливост, постурално замайване, дисбаланс, тардивна дискинезия, некоординация на движенията, хипестезия.
Редки: Невролептичен малигнен синдром, диабетна кома, мозъчно-съдови нарушения, церебрална исхемия, двигателни нарушения.
Зрителни нарушения:
Чести: Замъглено зрение.
Нечести: Конюнктивит, очна хиперемия, секреция, подуване на очите, сухота в очите, повишено сълзене, фотофобия.
Редки: Намалена зрителна острота, въртене на очите, глаукома.
Нарушения на слуха и вътрешното ухо:
Нечести: Болка в ушите, шум в ушите
Нарушения на дихателната система и органи гръден коши медиастинума:
Чести: Диспнея, кървене от носа, кашлица, назална конгестия, фаринголарингеална болка.
Нечести: хрипове, аспирационна пневмония, белодробен оток, респираторен дистрес, хрипове, обструкция на дихателните пътища, дисфония.
Редки: Синдром на сънна апнея, хипервентилация
Стомашно-чревни нарушения:
Чести: Повръщане, диария, запек, гадене, коремна болка, диспепсия, сухота в устата, стомашен дискомфорт.
Нечести: Затруднено преглъщане, гастрит, фекална инконтиненция, копролитус.
Рядко: Чревна непроходимост, панкреатит, подуване на устните, хейлит.
Бъбречни нарушения и пикочните пътища:
Чести: Енуреза.
Нечести: Дизурия, стрес инконтиненция, полакиурия.
Нарушения на репродуктивната система и млечните жлези:
Нечести: Аменорея, сексуална дисфункция, еректилна дисфункция, нарушения на еякулацията, галакторея, гинекомастия, менструални нередности, вагинално течение.
Неизвестно: Приапизъм.
Нарушения на кожата и подкожните тъкани:
Чести: Обрив, еритема.
Нечести: ангиоедем, кожни лезии, възпаление на кожата, сърбеж, акне, обезцветяване на кожата, алопеция, себореен дерматит, суха кожа, хиперкератоза.
Редки: Пърхот.
Нарушения на мускулно-скелетната система, съединителната тъкан и костите:
Чести: Артралгия, болка в гърба, болка в крайниците.
Нечести: Мускулна слабост, миалгия, болка във врата, подуване на ставите, лоша стойка, скованост на ставите, мускулно-скелетна болка в гърдите.
Редки: рабдомиолиза.
Нарушения от ендокринна система:
Редки: Нарушения на секрецията на антидиуретичен хормон.
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:
Редки: Жълтеница.
Чести: Пневмония, грип, бронхит, инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища.
Нечести: Синузит, вирусна инфекция, инфекция на ушите, тонзилит, паникулит, отит на средното ухо, възпаление на очите, локална инфекция, акародерматит, инфекции на дихателните пътища, възпаление на пикочния мехур, онихомикоза.
Редки: Хроничен среден отит на средното ухо.
Съдови нарушения:
Нечести: Хипотония, ортостатична хипотония, хиперемия.
Общи усложнения и реакции на мястото на инжектиране
Чести: Хипертермия, умора, периферни отоци, обща слабост, болка в гърдите.
Нечести: Подуване на лицето, смущения в походката, дискомфорт, отпуснатост, грипоподобно заболяване, жажда, дискомфорт в гърдите, втрисане.
Редки: Генерализиран оток, хипотермия, синдром на отнемане, студени крайници.
Качване на тегло
Покачване на теглото (>7% телесно тегло) е установено при пациенти с шизофрения, които са приемали рисперидон.
Допълнителна информация за употребата на лекарството при специални групи пациенти
При пациенти в старческа възраст с деменция или деца, в сравнение с възрастни пациенти, по-често се наблюдават: преходна исхемична атака и инсулт съответно в 1,4% и 1,5% от случаите. Следните нежелани реакции са докладвани в >5% от случаите: инфекции на пикочните пътища, периферни отоци, сънливост, кашлица.
Употребата на атипични антипсихотични лекарства при пациенти в старческа възраст с деменция се свързва с повишена смъртност.
Предозиране
СимптомиСънливост/летаргия, тахикардия, артериална хипотонияи екстрапирамидни симптоми. В редки случаи, удължаване на QT интервала, камерни аритмии и гърчове.
ЛечениеОсигурете и поддържайте проходимост на дихателните пътища, както и необходимата оксигенация и вентилация. Стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и приложение активен въглензаедно с лаксатив не повече от един час след употребата на лекарството. Мониторинг на състоянието на сърдечно-съдовата система, включително непрекъснат електрокардиографски мониторинг. Няма специфичен антидот. При хипотония и съдов колапс използвайте интравенозни течности и/или симпатикомиметици; в случай на тежки екстрапирамидни симптоми използвайте антихолинергични лекарства.
Взаимодействие с други лекарства
Препоръчва се повишено внимание при предписване на рисперидон с лекарства, които удължават QT интервала, например с клас 1а (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмични лекарства клас III (амиодарон, соталол), трициклични антидепресанти (амитриптилин), тетрациклични антидепресанти (мапротилин), някои антихистамини, други антипсихотични лекарства, някои антималарийни лекарства(хиноцид и мефлохин) и с лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия), брадикардия или потискат чернодробния метаболизъм на рисперидон.
Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други централно действащи вещества: алкохол, опиати, антихистамини и бензодиазепини.
Рисперидон може да блокира ефекта на леводопа и други антипаркинсонови лекарства.
Възможна е хипотония при едновременна употреба на рисперидон с антихипертензивни лекарства.
Рисперидон няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на литий, валпроат, дигоксин или топирамат.
Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал намаляват концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в плазмата.
Флуоксетин, пароксетин, хинидин, верапамил, фенотиазини, трициклични антидепресанти и бета-блокери, циметидин и ранитидин повишават плазмената концентрация на рисперидон (в по-малка степен или леко концентрацията на активната антипсихотична фракция).
Галантамин и донепезил нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция.
Амитриптилин и еритромицин не повлияват фармакокинетиката на рисперидон или активната антипсихотична фракция.
Еритромицин не повлиява фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция.
Предпазни мерки
Едновременна употреба с фуроземидНаблюдавано е повишаване на смъртността при пациенти, приемащи фуроземид с рисперидон. Едновременната употреба на рисперидон с други диуретици (главно ниски дози тиазидни диуретици) не е свързана с повишаване на смъртността. Трябва да се подхожда с повишено внимание и да се прецени съотношението полза/риск, когато се използва лекарството в описаната по-горе комбинация. При лечение на пациенти в старческа възраст с деменция трябва да се избягва дехидратация, тъй като това беше общ рисков фактор за смърт.
Цереброваскуларни нежелани събития (CV AE)Има значително увеличение (приблизително 3 пъти) на честотата на сърдечно-съдови нежелани реакции като инсулт (включително фатален) и преходна исхемична атака. Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт. Пациентите или лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени незабавно да уведомяват предписващия ги лекар за признаци и симптоми на потенциални CV AE, като внезапна слабост или изтръпване на лицето, ръцете или краката, проблеми с говора или зрението. Всички възможности за лечение трябва да се обмислят незабавно, включително спиране на рисперидон.
Ортостатична хипотонияВъзможно развитие на (ортостатична) хипотония, особено по време на титриране на началната доза. Клинично значима хипотония е наблюдавана при едновременна употреба на рисперидон с антихипертензивни средства. Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания (напр. сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, нарушения на проводимостта, дехидратация, хиповолемия или цереброваскуларно заболяване) и дозата трябва да се титрира постепенно, както се препоръчва. Ако се развие хипотония, дозата на лекарството трябва да се намали.
Тардивна дискинезия/екстрапирамидни симптомиУпотребата на рисперидон е свързана с индукция на тардивна дискинезия, характеризираща се с ритмични неволеви движения, предимно на езика и/или лицето. Появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за развитие на тардивна дискинезия. Ако се появят признаци, всички антипсихотични лекарства трябва да бъдат прекратени.
Невролептичен малигнен синдромИма съобщения за злокачествен невролептичен синдром, характеризиращ се с хипертермия, мускулна ригидност, нарушения на автономната нервна система, променени състояния на съзнанието и повишено нивокреатин фосфокиназа при използване на антипсихотични лекарства. Допълнителните симптоми могат да включват миоглобинурия (рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност. Всички антипсихотични лекарства, включително рисперидон, трябва да бъдат преустановени.
Болест на Паркинсон и деменция с телца на ЛевиБолестта на Паркинсон и деменцията могат да се влошат с рисперидон. Проявите на свръхчувствителност могат да включват объркване, притъпяване на чувствителността към болка, постурална нестабилност с чести падания, в допълнение към екстрапирамидни симптоми.
ХипергликемияСъобщавани са много редки случаи на хипергликемия или екзацербация на съществуващ диабет. Препоръчително е да се провежда подходящ клиничен мониторинг на състоянието на пациентите.
ХиперпролактинемияРисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хиперпролактинемия и при пациенти с пролактин-зависими тумори.
Удължаване на ОТ интервалаСъобщавани са много редки случаи на удължаване на QT интервала. Трябва да се внимава, когато се предписва рисперидон на пациенти със сърдечно-съдово заболяване или фамилна анамнеза за удължен QT интервал, брадикардия или електролитни нарушения(хипокалиемия, хипомагнезиемия).
конвулсииРисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове и други фактори, които понижават гърчовия праг.
ПриапизъмПриапизъм може да се развие при употреба на рисперидон.
Регулиране на телесната температураПрепоръчва се да се подхожда с повишено внимание, когато се предписва на пациенти, които могат да получат повишаване на телесната температура поради повишена физическа активност, излагане на топлина, едновременна употреба на антихолинергични лекарства или дехидратация.
Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат рисперидон.
Бременност и кърмене
БременностПри предписване могат да се развият екстрапирамидни нарушения и/или синдром на отнемане при новородени, чиито майки са приемали рисперидон през третия триместър на бременността.
Кърмене
Рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон могат да се екскретират кърмав малки количества. Ползите от кърменето и потенциалните рискове за бебето трябва да се оценяват за всеки отделен случай.
Най-доброто преди среща
2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.
Атипичното лекарство Рисперидон (от лат. risperidonum) е антипсихотично лекарство, т.е. предназначено за лечение на психотични разстройства. Тази група лекарства се нарича още антипсихотици. Механизмът на действие на такива лекарства е насочен към облекчаване на симптомите на психоза. Рисперидон се използва широко при пациенти с деменция и прекомерна агресия, налуден синдром и шизофрения.
Антипсихотиците се предписват на възрастни, възрастни хора и деца от 15-годишна възраст.
- магнезиев стеарат;
- лактоза;
- колоиден силициев диоксид;
- микрокристална целулоза;
- Натриев лаурил сулфат;
- царевично нишесте;
- натриева кроскармелоза.
- мания, свързана с биполярни разстройства (лекарството действа като помощно средство и е стабилизатор на настроението);
- депресия, тревожност, чувство за вина при пациенти с шизофрения;
- поведенчески разстройства при пациенти с деменция (физическо насилие, агресивност, изблици на гняв);
- психични разстройства (прекомерна възбуда, делириум);
- предотвратяване на рецидив на хронична шизофрения.
- подозрение;
- халюцинации;
- враждебност;
- разстройства на мисленето.
- слабост на речта;
- притъпен афект;
- социално оттегляне;
- емоционална затвореност.
- затлъстяване;
- галакторея;
- повишени нива на кръвната захар;
- хиперсаливация (слюноотделяне);
- гадене;
- запек;
- намален апетит;
- болка в корема;
- сухота на устната лигавица.
- безпокойство;
- сънливост;
- безсъние;
- умора;
- остра дистония;
- тремор;
- намалена концентрация.
- хиповолемия (намаляване на обема на циркулиращата кръв);
- дехидратация;
- състояния, които повишават риска от развитие на тахикардия, като "пирует" (когато пулсът е повишен и достига 150-250 удара в минута); това се улеснява от приема на лекарства, които удължават QT интервала, брадикардия и електролитен дисбаланс;
- Болестта на Паркинсон;
- наркотична зависимост или злоупотреба с наркотици;
- мозъчно-съдов инцидент;
- анамнеза за епилепсия;
- история на гърчове;
- тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност.
- възбуда;
- нарушение на храненето;
- хипертония;
- респираторни нарушения;
- сънливост;
- хипотония;
- тремор.
Покажи всички
Форма на освобождаване и състав на рисперидон
Производителят на лекарството в Русия е компанията "Canonpharma Production". Невролептикът се предлага под формата на таблетки от 1, 2, 3 и 4 mg. Всички те се различават по цвят и форма:
Показания
Проучване в САЩ от 2006 г. при деца и юноши установи, че антипсихотикът е ефективен за облекчаване на раздразнителността, свързана с аутизма, и може да се използва като симптоматична терапия. Рисперидон се предписва на пациенти с остра новопоявила се психоза, внезапна поява на шизофрения или хроничен тип шизофрения.
Други показания за употребата на антипсихотици:
Антипсихотичното лекарство е подходящо за лечение на психотични състояния с очевидни продуктивни или негативни симптоми. Първите включват:
Отрицателните симптоми включват:
Дозировка и начин на приложение
Рисперидон е лекарство, което има много странични ефекти, така че дозите, посочени в инструкциите за употреба, трябва да се спазват стриктно. При пациенти в напреднала възраст количеството на лекарството се намалява наполовина. Таблетките се приемат от деца над 15 години и възрастни два пъти на ден по следната схема: започва се с 2 mg и се увеличава до 6 mg.
За възрастни хора са показани 0,5 mg 2 пъти на ден. В случай на мания с биполярно разстройство дозата е 2 mg на ден, като постепенно се увеличава с 2 mg през ден. Максимална сума- 4-6 mg на ден.
Пациенти с деменция, придружени от поведенчески разстройства, се предписват 0,25 mg два пъти, като се увеличават с 0,25 mg през ден до 0,5-2 mg на ден. Ако теглото на пациента не надвишава 50 kg, тогава дозата е 0,25 mg веднъж дневно, като се увеличава до 0,5 mg.
Странични ефекти
След прием на рисперидон могат да се появят кожни проблеми като сухота, хиперпигментация, сърбеж, обрив и оток на Quincke. Има съобщения за инсулт и хипотония при пациенти в старческа възраст. Страничните ефекти включват ринит, уринарна инконтиненция, неконтролирана ерекция и нарушения на еякулацията. Жените започват да изпитват нередности в менструалния си цикъл.
Други нежелани реакции включват:
Отбелязват се следните психични разстройства:
Пациентите с шизофрения са по-склонни да получат последствия под формата на епилептични припадъци, неволни движения на езика, мускулна ригидност, нарушена терморегулация и хипертермия.
Предозиране
Ако количеството на лекарството бъде превишено, възниква предозиране, което се проявява с екстрапирамидни нарушения, ускорен пулс, хипотония, прекомерна сънливост и седация. Лечението включва стомашна промивка, лаксативи и сорбенти.
Ако пациентът е в безсъзнание, тогава е показана интубация. Необходимо е пациентът да направи ЕКГ, тъй като са възможни аритмии. Антихолинергичните лекарства са показани в случай на остри екстрапирамидни нарушения.
Противопоказания
Не използвайте лекарството, ако има свръхчувствителност към активния или спомагателния компонент на рисперидон. Антипсихотиците трябва да се използват с повишено внимание при наличие на заболявания на сърдечния мускул и съдовата система: нарушения на сърдечната проводимост, сърдечна недостатъчност хроничен тип, анамнеза за миокарден инфаркт.
Забранено е употребата на лекарството без предварителна консултация с лекар в случай на мозъчен тумор, синдром на Reye (остра чернодробна недостатъчност), чревна обструкция или предозиране на лекарства. Рисперидон има антиеметичен ефект и може да маскира симптомите на горните състояния, което затруднява диагностицирането на всяко от тях.
Лекарството се предписва с повишено внимание в следните ситуации:
Употреба в педиатрията и бременността
Антипсихотиците не трябва да се приемат от деца под 18-годишна възраст поради факта, че няма данни за безопасността на ефектите на лекарствените компоненти върху тялото на тази възраст. Употребата при бременни жени е оправдана, ако очакваната полза от лечението за майката е по-голяма от възможен рискза плода. Няма официални данни за безопасността на приема на рисперидон. Експериментите не показват токсични ефекти върху репродуктивна функцияВъпреки това е отбелязано, че лекарството засяга пролактина и централната нервна система. Рисперидон няма тератогенен ефект (не пречи на правилното ембрионално развитие).
Ако една жена приема антипсихотични лекарства през третото тримесечие, новороденото може да получи синдром на отнемане или екстрапирамидни нарушения (моторни нарушения):
Преди употреба трябва да се консултирате с Вашия лекар. Ако трябва да приемате лекарства по време на кърмене, тогава кърменетрябва да се спре.
Взаимодействие с други лекарства
Активният компонент на рисперидон намалява ефекта на допаминовите антагонисти (леводопа). Фенотиазините и трицикличните антидепресанти повишават количеството на лекарството в кръвта. Съдържанието на антипсихотичната фракция на лекарството се намалява от карбамазепин, лекарство за епилептици.
Плазмените концентрации на рисперидон се повишават от антидепресанта флуоксетин. Антихипертензивните лекарства засилват ефекта си, когато се приемат едновременно с този антипсихотик. Потискането на централната нервна система се причинява от лекарства, които действат върху нея и етанол.
Освобождаване от аптеките и условия на съхранение
Лекарството се продава с рецепта. Картонената опаковка съдържа 2-5 блистера, всеки от които съдържа 10 таблетки. Цената на лекарството е около 170 рубли.
Състав и форма на освобождаване на лекарството
Перорален разтвор безцветен, прозрачен, със слаб характерен мирис.
Помощни вещества: винена киселина - 7,5 mg, натриев бензоат - 2,36 mg, натриев хидроксид - до pH 3,0±0,2, вода - до 1 ml.
30 ml - оранжеви стъклени бутилки (1) в комплект с дозираща спринцовка - картонени опаковки.
100 ml - оранжеви стъклени бутилки (1) в комплект с дозираща спринцовка - картонени опаковки.
30 ml - бутилки от полиетилен терефталат (1) в комплект с дозираща спринцовка - картонени опаковки.
100 ml - бутилки от полиетилен терефталат (1) в комплект с дозираща спринцовка - картонени опаковки.
30 ml - полимерни бутилки (1) в комплект с дозираща спринцовка - картонени опаковки.
100 ml - полимерни бутилки (1) в комплект с дозираща спринцовка - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Антипсихотично лекарство (невролептик), производно на бензизоксазол. Има висок афинитет към серотониновите 5-НТ2 и допаминовите D2 рецептори. Свързва се с α 1 -адренергичните рецептори и, с малко по-нисък афинитет, с хистамин Н 1 -рецепторите и α 2 -адренергичните рецептори. Няма афинитет към холинергичните рецептори. Въпреки че рисперидон е мощен D2-антагонист (за който се смята, че е основният механизъм за подобряване на продуктивните симптоми на шизофрения), той причинява по-слабо изразено потискане на двигателната активност и индуцира каталепсия в по-малка степен от класическите антипсихотици. Поради балансирания антагонизъм към серотониновите и допаминовите рецептори в централната нервна система, вероятността от развитие на екстрапирамидни странични ефекти е намалена.
Рисперидон може да предизвика дозозависимо повишаване на концентрациите на пролактин в кръвта.
Фармакокинетика
След перорално приложение рисперидон се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, Cmax в плазмата се достига в рамките на 1-2 часа.Храната не повлиява абсорбцията на рисперидон.
C ss на рисперидон в организма се постига в рамките на 1 ден при повечето пациенти. C ss 9-хидроксирисперидон се постига в рамките на 4-5 дни. Плазмените концентрации на рисперидон са пропорционални на дозата (в диапазона на терапевтичните дози).
Рисперидон се разпределя бързо в тялото, Vd е 1-2 l/kg. В плазмата рисперидон се свързва с алфа 1-гликопротеина. Свързването на рисперидон с плазмените протеини е 88%, 9-хидроксирисперидон - 77%.
Рисперидон се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6 с образуването на 9-хидроксирисперидон, който има фармакологичен ефект, подобен на рисперидон. Антипсихотичният ефект се дължи на фармакологичната активност на рисперидон и 9-хидроксирисперидон. Друг път на метаболизъм на рисперидон е N-деалкилирането.
След перорално приложение при пациенти с психоза T1/2 на рисперидон от плазмата е 3 часа, T1/2 на 9-хидроксирисперидон и активната антипсихотична фракция е 24 часа.
След 1 седмица употреба 70% се екскретират в урината, 14% в изпражненията. В урината общото съдържание на рисперидон и 9-хидроксирисперидон е 35-45%. Останалото са неактивни метаболити.
При пациенти в старческа възраст и при пациенти с повишени плазмени концентрации и забавено елиминиране на рисперидон след еднократна перорална доза.
Показания
Лечение на шизофрения (включително нововъзникнала остра психоза, остра атакашизофрения, хронична шизофрения); психотични състояния с изразени продуктивни (халюцинации, налудности, мисловни разстройства, враждебност, подозрителност) и/или негативни (притъпен афект, емоционална и социална откъснатост, бедност на речта) симптоми; за намаляване на афективните симптоми (депресия, чувство за вина, тревожност) при пациенти с шизофрения; предотвратяване на рецидиви (остри психотични състояния) при хронична шизофрения; лечение поведенчески разстройствапри пациенти с деменция със симптоми на агресивност (изблици на гняв, физическо насилие), смущения умствена дейност(възбуда, делириум) или психотични симптоми; лечение на мания при биполярни разстройства (като стабилизатор на настроението като адювантна терапия).
Противопоказания
Свръхчувствителност към рисперидон.
Дозировка
Индивидуален. Когато се приема перорално, началната доза за възрастни е 0,25-2 mg / ден, на втория ден - 4 mg / ден. Тогава дозата може да се поддържа на същото ниво или, ако е необходимо, да се коригира. Обикновено оптималната терапевтична доза, в зависимост от показанията, е от порядъка на 0,5-6 mg/ден. В някои случаи може да е оправдано по-бавно повишаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.
За шизофрения за пациенти в напреднала възраст, както и за съпътстващи заболяваниячерен дроб и бъбреци, препоръчва се начална доза от 500 mcg 2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти дневно.
Максимална доза:Когато се използва рисперидон в доза над 10 mg/ден, няма повишаване на ефективността в сравнение с по-ниски дози, но рискът от развитие на екстрапирамидни симптоми се увеличава. Безопасността на рисперидон в дози над 16 mg/ден не е проучена, така че не се допуска по-нататъшно превишаване на дозата.
Странични ефекти
От страна на централната нервна система:често - безсъние, възбуда, тревожност, главоболие; възможно - сънливост, умора, замаяност, нарушена способност за концентрация, нарушена яснота на зрението; рядко - екстрапирамидни симптоми (включително тремор, ригидност, хиперсаливация, брадикинезия, акатизия, остра дистония). Пациентите с шизофрения могат да получат тардивна дискинезия, NMS, нарушения на терморегулацията и гърчове.
От храносмилателната система:запек, диспептични симптоми, гадене, повръщане, коремна болка, повишена активност на чернодробните ензими.
От страна на репродуктивната система:приапизъм, еректилна дисфункция, нарушения на еякулацията, нарушения на оргазма.
От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - ортостатична хипотония и рефлексна тахикардия, артериална хипертония.
От ендокринната система:галакторея, гинекомастия, менструални нередности, аменорея, наддаване на тегло.
От страна на хематопоетичната система:леко намаляване на броя на неутрофилите и/или тромбоцитите.
Алергични реакции:ринит, кожен обрив, ангиоедем.
Други:уринарна инконтиненция.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употребаиндукторите на микрозомалните чернодробни ензими могат да намалят концентрацията на рисперидон в кръвната плазма.
Когато се използва едновременно с фенотиазинови производни, трициклични антидепресанти, е възможно да се повиши концентрацията на рисперидон в кръвната плазма.
Когато се използва едновременно с карбамазепин, концентрацията на рисперидон в кръвната плазма значително намалява.
Когато се използва едновременно, рисперидон намалява ефектите на леводопа и други агонисти на допаминовите рецептори.
Когато се използва едновременно с, е възможно да се повиши концентрацията на рисперидон в кръвната плазма.
специални инструкции
Да се прилага с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, нарушения на проводимостта на сърдечния мускул), както и при дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови нарушения. При тази категория пациенти дозата трябва да се увеличава постепенно.
Рискът от развитие на ортостатична хипотония е особено повишен в началния период на избор на дозата. Ако се появи хипотония, трябва да се обмисли намаляване на дозата.
При използване на лекарства, които имат свойствата на антагонисти на допаминовите рецептори, се отбелязва появата на тардивна дискинезия, характеризираща се с неволеви ритмични движения (главно на езика и / или лицето). Има съобщения, че появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за развитие на тардивна дискинезия. Рисперидон причинява екстрапирамидни симптоми в по-малка степен от класическите антипсихотици. Ако се появят симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли спиране на всички антипсихотични лекарства.
Ако се развие NMS, всички антипсихотици, включително рисперидон, трябва да бъдат прекратени.
Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с болест на Паркинсон, тъй като теоретично е възможно заболяването да се влоши.
Известно е, че класическите антипсихотици понижават гърчовия праг. Като се има предвид това, рисперидон се препоръчва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.
Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства с централно действие.
При спиране на други индуктори на чернодробните ензими, дозата на рисперидон трябва да се преразгледа и, ако е необходимо, да се намали.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
По време на периода на лечение, докато не се определи индивидуалната чувствителност към рисперидон, пациентите трябва да избягват шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация и бързина на психомоторните реакции.
Бременност и кърмене
Употребата по време на бременност е възможна, ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Използване в детска възраст
Няма данни за безопасността на рисперидон при деца под 15-годишна възраст.
При нарушена бъбречна функция
При шизофрения със съпътстващи бъбречни заболявания се препоръчва начална доза от 500 mcg 2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти дневно.
За чернодробна дисфункция
При шизофрения със съпътстващи чернодробни заболявания се препоръчва начална доза от 500 mcg 2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти дневно.
Използвайте в напреднала възраст
При шизофрения при пациенти в старческа възраст се препоръчва начална доза от 500 mcg 2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти дневно.
Рисперидон е производно на бензизоксазол, антипсихотик.
Според механизма на действие рисперидон е моноаминов антагонист с висок афинитет към 5-НТ2-серотониновите и D2-допаминовите рецептори. Той също така се свързва с α1-адренергичните рецептори и има по-нисък афинитет към H1-хистаминовите и α2-адренергичните рецептори, без да засяга холинергичните рецептори. Въпреки факта, че рисперидон е мощен D2 антагонист, което се свързва с неговата ефективност по отношение на продуктивните симптоми на шизофрения, той не предизвиква значително инхибиране на двигателната активност и в сравнение с класическите антипсихотици предизвиква каталепсия в по-малка степен.
Рисперидон е особено ефективен при лечение на шизофрения с продуктивни симптоми, но също така проявява положителен ефект при отрицателни симптоми. Балансираният централен антагонизъм към серотонин и допамин намалява склонността към екстрапирамидни странични ефекти и разширява терапевтичния ефект на лекарството чрез улавяне на негативните и афективни симптомишизофрения.
Рисперидон се абсорбира напълно след перорално приложение. Максималните концентрации в кръвната плазма се образуват в рамките на 1-2 часа след приложението. Храненето не влияе върху абсорбцията на лекарството.
Рисперидон се метаболизира чрез цитохром Р450 IID6 до 9-хидроксирисперидон. Полуживотът е около 3 часа за рисперидон и около 24 часа за 9-хидроксирисперидон.
Рисперидон се разпределя бързо в тялото. Обемът на разпределение е 1-2 l/kg телесно тегло.
Свързването на рисперидон с плазмените протеини (албумин и b1-киселинен гликопротеин) е 88%, 9-хидроксирисперидон - 77%.
Равновесната концентрация на рисперидон в кръвната плазма при повечето пациенти се постига в рамките на 24 часа, 9-хидроксирисперидон - в рамките на 4-5 дни. Плазмените концентрации на рисперидон са пропорционални на дозата на лекарството (в рамките на терапевтичните дози).
При перорално приложение 70% от дозата рисперидон се екскретира в урината (35-45% под формата на рисперидон и 9-хидроксирисперидон, останалата част под формата на неактивни метаболити), 14% в изпражненията.
При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с тежко бъбречно увреждане, след еднократна доза от лекарството се отбелязва по-висока от обичайната концентрация. активно веществои бавното му елиминиране.
При пациенти с тежка чернодробна дисфункция концентрацията на рисперидон в кръвната плазма не се различава от концентрацията, наблюдавана при пациенти с нормална функциячерен дроб.
Показания за употреба на лекарството Рисперидон Сандоз
- шизофрения (остра и хронична) и психотични състояния с изразени продуктивни симптоми (халюцинации, сънливост, мисловни разстройства, агресивност) и/или негативни симптоми (емоционално и социално отчуждение, лоша реч);
- за намаляване на тежестта на афективните симптоми (тревожност, страх, депресия) при пациенти с шизоафективни разстройства и шизофрения;
- поддържаща терапия при хронична шизофрения;
- поведенчески разстройства при пациенти с деменция със симптоми на агресивност (вербални изблици, физическо насилие), поведенчески разстройства (тревожност, възбуда) или с преобладаване на психотични симптоми;
- като допълнителни средствапри лечение на манийни епизоди при биполярни разстройства, характеризиращи се с експанзия или раздразнителност психо-емоционално състояние, високо самочувствие, намалена нужда от сън, бърза реч, разстроени мисли и антисоциално или агресивно поведение.
Употреба на лекарството Рисперидон Сандоз
Перорално, възрастни и деца над 15 години - 1-2 пъти на ден. Таблетките се поглъщат с вода. Началната доза е 2 mg/ден за всички пациенти (с остри проявизаболяване и хроничен ход). На следващия ден дневната доза може да се увеличи до 4 mg/ден в 1-2 приема, след което се увеличава или намалява, ако е необходимо, с 1-2 mg на седмични интервали. При пациенти, които имат първи епизод на заболяване, може да са необходими увеличени интервали на дозиране.
Оптималната доза обикновено е 4-8 mg/ден. При някои пациенти могат да се използват по-ниски дози от лекарството и/или удължени интервали при промяна на дозите.
Резултатите от употребата на доза, по-висока от 10 mg/ден, не показват повече висока ефективноств сравнение с по-ниски дози и тези дози могат да причинят екстрапирамидни симптоми. Максималната дневна доза е 16 mg/ден.
Ако е необходимо, постигнете седативен ефектБензодиазепините могат да се прилагат едновременно.
Лечението на поведенческите разстройства започва с доза от 0,25 mg 2 пъти дневно. Оптималната доза за повечето пациенти е 0,5 mg 2 пъти дневно, за някои пациенти ефективна дозаможе да се увеличи до 1 mg 2 пъти на ден. След постигане на ефекта пациентът може да приема лекарството 1 път на ден.
При биполярни разстройства началната доза е 2 mg/ден. Дозата може да се увеличи с 2 mg/ден през ден. Оптималната доза за повечето пациенти е 2-6 mg/ден.
Пациенти от по-възрастната възрастова група
Препоръчваната начална доза рисперидон е 0,5 mg два пъти дневно. Постепенно дневната доза се увеличава с 0,5 mg до достигане на доза от 1-2 mg 2 пъти дневно.
Лекарството се понася добре от по-възрастни пациенти, но поради липсата на достатъчно опит с употребата на рисперидон при тази група пациенти, трябва да се внимава при предписването му.
деца
Опитът с лекарството при лечение на пациенти под 15-годишна възраст е ограничен.
Чернодробни и бъбречна недостатъчност
Препоръчваната начална доза рисперидон е 0,5 mg два пъти дневно. Постепенно дневната доза се увеличава с 0,5 mg 2 пъти на ден, докато се достигне доза от 1-2 mg 2 пъти на ден. Поради липсата на достатъчно опит с употребата на рисперидон при тази група пациенти, трябва да се внимава при предписването му.
Противопоказания за употребата на Рисперидон Сандоз
Свръхчувствителност към рисперидон или някоя от съставките на лекарството; период на кърмене; възраст до 15 години.
Странични ефекти на лекарството Рисперидон Сандоз
от нервната система и сетивните органи:нарушения на съня, включително безсъние или сънливост, повишена възбудимост, умора, нарушено внимание, безпокойство, тревожност, главоболие, замайване, екстрапирамидни нарушения (ригидност, хипокинезия, хиперсаливация, акатизия, остра дистония), тардивна дискинезия, невролептични злокачествен синдром, нарушена терморегулация, гърчове, инсулт (при пациенти в напреднала възраст, разположени в близост до него), зрително увреждане.
От сърдечно-съдовата система и кръвта (кръвообразуване, хемостаза):ортостатична хипотония, рефлексна тахикардия, хипертония (артериална хипертония), неутро- и тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.
От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, коремна болка, запек, повишени нива на чернодробните трансаминази.
От пикочно-половата система:дисменорея, аменорея, импотентност, еректилна дисфункция и еякулация, аноргазмия, намалено либидо, приапизъм, полиурия, незадържане на урина, оток.
Алергични реакции: кожни обриви, ангиоедем.
Други:ринит, галакторея, гинекомастия, наддаване на тегло, хиперволемия (в резултат на полидипсия или синдром на неадекватна секреция на ADH), хипергликемия (при пациенти с диабет).
Специални инструкции за употреба на лекарството Рисперидон Сандоз
По време на периода на избор на дозата на лекарството може да се забележи ортостатична хипотония поради α-, β-блокиращия ефект на рисперидон и следователно може да е необходим по-дълъг период на увеличаване на дозата или временно намаляване.
При продължителна употреба на антипсихотици (особено във високи дози) може да се появи дискинезия, ранни признацикоито са неволеви движения на речта и свиване на лицевите мускули. В такива случаи трябва да се обмисли спиране на антипсихотика. 3-6 месеца след началото на лечението се препоръчва да се установи периодично наблюдение на пациентите, като се предупреждават преди започване на терапията за възможността от дискинезия в резултат на приема на антипсихотици. Наличието на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за развитие на дискинезия.
Трябва да се внимава, когато се предписва на пациенти с болестта на Паркинсон, тъй като приемът на антипсихотици може да засили симптомите.
Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти със сърдечно-съдови заболявания (сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, атриовентрикуларен блок, хиповолемия, мозъчно-съдови инциденти); дозите за тях трябва да се коригират постепенно. В клинични проучвания рисперидон не се повишава Q-T-интервал, но трябва да се използва с повишено внимание едновременно с лекарства, които повишават Q-T- интервал.
Приемът на антипсихотични лекарства може да бъде придружен от развитието на така наречения невролептичен малигнен синдром, характеризиращ се със симптоми на хипертермия, екстремна мускулна ригидност, увреждане умствени способностии вегетативни нарушения (нестабилност на пулса и кръвното налягане, тахикардия, аритмия). Може също да се отбележи повишена активност на серумната креатининфосфокиназа, левкоцитоза, тахипнея, нарушено съзнание и повишено изпотяване. Развитието на рабдомиолиза с миоглобинурия и остра бъбречна недостатъчност е животозастрашаващо. Лечебните интервенции включват незабавно спиране на антипсихотика; интензивен симптоматично лечение, насочени към поддържане на жизнените функции на организма и външно охлаждане на тялото, внасяне на течности. Трябва да се осигури постоянно медицинско наблюдение на пациента.
Повишен риск от странични ефекти съществува при пациенти с психоорганични разстройства. Подобно на традиционните антипсихотици, рисперидон може да понижи прага на възбуда, така че трябва да се внимава, когато се предписва рисперидон на пациенти с епилепсия.
Поради факта, че приемът на рисперидон може да доведе до наддаване на тегло, на пациента трябва да се дадат препоръки относно диетата.
При приемане на антипсихотици може да се забележи парадоксална реакция със симптоми на възбуда, тревожност и агресивност. Ако такива реакции възникнат по време на лечение с рисперидон, намалете дозата или преустановете лечението, ако е необходимо.
След прекратяване на терапията екстрапирамидните нарушения могат да се засилят или да се появят за първи път. Може също да има връщане към симптомите на психоза. В някои случаи след рязко спиране на лечението с високи дози антипсихотици се определят синдроми на отнемане (гадене, повръщане, повишено изпотяване, безсъние). Препоръчва се постепенно спиране на лечението.
Преминаване от лечение с други антипсихотици към лечение с Рисперидон Сандоз
Препоръчва се постепенно спиране на текущия антипсихотик. Ако Risperidone Sandoz се предписва вместо парентерален депо антипсихотик, първата доза рисперидон трябва да се приеме вместо инжекция според режима на депо антипсихотик.
По време на бременност и кърмене
Употребата на лекарството по време на бременност е възможна, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Рисперидон и неговите метаболити се екскретират в кърмата. По време на лечението кърменето трябва да се спре.
По време на лечението трябва да се въздържате от потенциално активни дейности опасни видоведейности, изискващи повишено вниманиеи скоростта на умствените и двигателните реакции, включително шофиране превозни средстваи сложни механизми.
Лекарствени взаимодействия Рисперидон Сандоз
Невролептиците засилват действието на алкохола, опиатите, антихистамините и бензодиазепините.
При едновременната употреба на рисперидон и други антипсихотици, литиеви препарати, трициклични антидепресанти, лекарства за лечение на болестта на Паркинсон, лекарства с антихолинергични ефекти, вероятността от дискинезия се увеличава.
Рисперидон намалява ефективността на леводопа и други допаминови агонисти.
Карбамазепин и други лекарства, които индуцират чернодробните ензими, намаляват плазмените нива на рисперидон, така че когато тези лекарства се прилагат едновременно с рисперидон, може да се наложи повишаване на дозата на рисперидон. Когато спрете приема на лекарства, които индуцират чернодробните ензими, дозата на рисперидон може да бъде намалена, ако е необходимо.
Фенотиазиновите антипсихотици, трицикличните антидепресанти и блокерите на β-адренергичните рецептори повишават плазмените концентрации (не повлияват концентрацията на активната антипсихотична фракция).
Едновременна употребафлуоксетин може да доведе до повишаване на концентрацията на рисперидон в кръвната плазма, но в резултат на индукция на чернодробните ензими количеството на образувания метаболит намалява.
α1-адренергичният блокиращ ефект на рисперидон (особено при едновременна употреба с фенотиазинови антипсихотици) може да потенцира хипотензивен ефектфеноксибензамин и лабеталол, както и метилдопа, резерпин и други антихипертензивни лекарства с централно действие. Напротив, хипотензивният ефект на гванетидина се блокира.
При едновременната употреба на някои антипсихотични лекарства и диуретици, като фуроземид и хлоротиазид, диуретичният ефект се засилва заедно с повишена екскреция на натрий и в някои случаи на хлорид.
Антиацидите намаляват абсорбцията на антипсихотиците, когато се приемат перорално. Лекарства, които причиняват индукция на черния дроб (барбитурати, фенитоин, карбамазепин), повишават метаболизма на антипсихотиците.
Предозиране на Рисперидон Сандоз, симптоми и лечение
симптоми:сънливост, прекомерна седация, тахикардия; хипотония, екстрапирамидни нарушения; в отделни случаи - удължаване на интервала Q-T.
Лечение:няма специфичен антидот. В случай на остро предозиране трябва да се осигури снабдяване на белите дробове с кислород. Предписва се стомашна промивка (ако пациентът е загубил съзнание - след интубация), активен въглен, осмотични лаксативи (натриев сулфат). Незабавно трябва да се започне мониториране на сърдечната дейност и да се направят ЕКГ изследвания поради възможността от аритмия. В случай на хипотония и колапс трябва да се вземат адекватни мерки чрез предписване на интравенозни инфузии и/или приложение на симпатикомиметици. При тежки екстрапирамидни нарушения се предписват антихолинергични лекарства. Необходимо е внимателно медицинско наблюдение до пълното изчезване на симптомите на предозиране.
Условия за съхранение на лекарството Рисперидон Сандоз
При температура не по-висока от 25 °C.
Списък на аптеките, където можете да закупите Рисперидон Сандоз:
- Санкт Петербург
дозировка 1 mg:
активно вещество:рисперидои 1,0 mg;
Помощни вещества:лактоза монохидрат 109,5 mg, микрокристална целулоза 8,0 mg, магнезиев стеарат 1,0 mg;
черупка: Opadry II 85F28751 бяло (поливинилов алкохол 1,20 mg, титанов диоксид 0,75 mg, макрогол 0,61 mg, талк 0,44 mg) 3,0 mg;
дозировка 2 mg:
активно вещество:рисперидои 2,0 mg;
Помощни вещества:лактоза монохидрат 134,3 mg, микрокристална целулоза 12,7 mg, магнезиев стеарат 1,0 mg;
черупка: Opadry II 85F28751 бяло (поливинилов алкохол 1,60 mg, титанов диоксид 1,00 mg, макрогол 0,81 mg, талк 0,59 mg) 4,0 mg.
Описание: Дозировка 1 mg:кръгли двойно изпъкнали таблетки с кръстосана делителна черта от едната страна, филмирани, бели или почти бели, върху напречно сечениеядрото е бяло или почти бяло.Дозировка 2 mg:кръгли двойноизпъкнали таблетки с кръстосана делителна черта от едната страна, покрити с филм, бели или почти бели; на напречно сечение ядрото е бяло или почти бяло.
Фармакотерапевтична група:антипсихотик (невролептик). ATX:  N.05.A.X Други антипсихотични лекарства
N.05.A.X.08 Рисперидон
Фармакодинамика:е селективен моноаминергичен антагонист с уникални свойства. Има висок афинитет към серотонинергичните 5-HT2 рецептори и допаминергичните D2 рецептори. също се свързва с α1-адренергичните рецептори и, малко по-слабо, с H1-хистаминергичните и α2-адренергичните рецептори.Няма афинитет към холинергичните рецептори.Намалява продуктивните симптоми на шизофрения, причинява по-слабо потискане на двигателната активност и предизвиква каталепсия в по-малка степен от класически антипсихотици. Балансираният централен антагонизъм на серотонин и допамин вероятно ще намали чувствителността към екстрапирамидни странични ефекти и ще разшири терапевтичния ефект на лекарството, за да включи негативните и афективни симптоми на шизофрения. Фармакокинетика:Всмукване
Рисперидон се абсорбира напълно след перорално приложение, достигайки максимална плазмена концентрация след 1-2 часа. Абсолютната бионаличност на рисперидон след перорално приложение е 70%. Относителната бионаличност след перорално приложение на рисперидон под формата на таблетки е 94% в сравнение с рисперидон под формата на разтвор. Храната не влияе върху абсорбцията на лекарството, така че може да се предписва независимо от приема на храна. Равновесната концентрация на рисперидон в организма се постига в рамките на 1 ден при повечето пациенти. Равновесната концентрация на 9-хидроксирисперидон се постига за 4-5 дни.
Разпределение
Рисперидон се разпределя бързо в тялото. Обемът на разпределение е 1-2 l/kg. В кръвната плазма се свързва с албумин и алфа 1-киселинен гликопротеин. 90% се свързва с плазмените протеини, 9-хидроксирисперидон - 77%.
Метаболизъм и екскреция
Рисперидон се метаболизира от изоензима
CYP 2 D 6 до 9-хидроксирисперидон, който има фармакологичен ефект, подобен на рисперидон. и 9-хидроксирисперидон представляват активната антипсихотична фракция. Изоензим CYP 2 D 6 обект на генетичен полиморфизъм. При пациенти с интензивнометаболизъм чрез изоензим CYP 2 D 6 Рисперидон бързо се превръща в 9-хидроксирисперидон, докато при пациенти с намален метаболизъм тази трансформация става много по-бавно. Въпреки че екстензивните метаболизатори имат по-ниски концентрации на риспрндон и повече висока концентрация 9-хидроксирисперидон в сравнение с бавните метаболизатори, кумулативната фармакокинетика на рисперидон и 9-хидроксирисперидон (активната антипсихотична фракция) след единични или многократни дози е сходна при екстензивните и бавните метаболизатори. CYP 2 D 6.Друг път на метаболизъм на рисперидон ен -dалкилиране. Проучванеинвитро върху човешки чернодробни микрозоми показаха, че клинично значителни концентрации, като цяло, не инхибира метаболизма лекарства, подложени на биотрансформация от изоензими на системата на цитохром Р450, в т.ч. CYP 1 A 2, CYP 2 A 6, CYP 2 C 8/9/10, CYP 2 D 6, CYP 2 E 1, CYP 3 A 4 и CYP 3 A 5. Седмица след започване на приема на лекарството 70% от дозата се екскретира в урината, 14% в изпражненията. В урината, заедно с 9-хидроксирисперидон, те представляват 35-45% от дозата. Останалото количество се състои от неактивни метаболити. След перорално приложение при пациенти с психоза, той се екскретира от тялото с полуживот (T 1/2) от около 3 часа. T1/2 на 9-хидроксирисперидон и активната антипсихотична фракция е 24 часаака.
Линейност
Плазмените концентрации на рисперидон са право пропорционални на приложената доза в рамките на терапевтичния дозов диапазон.
Пациенти в старческа възраст и пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност
След еднократна доза рисперидон при пациенти в напреднала възраст, плазмените концентрации на активната антипсихотична фракция са били средно с 43% по-високи, T1/2 е продължил с 38% по-дълго и клирънсът е намалял с 30%. При пациенти с бъбречна недостатъчност се наблюдава повишаване на плазмената концентрация и намаляване на клирънса на активната антипсихотична фракция средно с 60%. При пациенти с чернодробна недостатъчностПлазмените концентрации на рисперидон не се променят, но средната концентрация на свободната фракция на рисперидон се повишава с 35%.
деца
Фармакокинетиката на рисперидон, 9-хидроксирисперидон и активната антипсихотична фракция при деца е сравнима с тази при възрастни пациенти.
Ефекти от пол, раса и тютюнопушене
Популационният фармакокинетичен анализ не показва видимо влияние на пол, раса или тютюнопушене върху фармакокинетиката на рисперидон и активната фармакокинетична фракция.
Показания: - Шизофрения при възрастни;Манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство, средно и
тежка при възрастни;
Краткосрочно (до 6 седмици) симптоматично лечение на персистираща агресия при пациенти с умерена до тежка деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер, която не се поддава на нефармакологични методи за корекция, и когато пациентът е изложен на риск от увреждане на себе си и на другите ;
Краткосрочно (до 6 седмици) симптоматично лечение на персистираща агресия при поведенчески разстройства при деца над 5 години и юноши с умствена изостаналост, диагностицирана съгласно DSM-IV (Диагностичен и статистически наръчник за психични разстройства, 4-то издание, САЩ), при които Поради тежестта на агресията или друго деструктивно поведение се налага медикаментозно лечение. Фармакотерапията трябва да бъде част от по-широка програма за лечение, включително психологически и образователни интервенции. трябва да се предписва от специалист по детска неврология и детска психиатрия или лекар с опит в лечението на поведенчески разстройства при деца и юноши.
Противопоказания:- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
При лечение на персистираща агресия, дължаща се на поведенческо разстройство при деца с умерена до тежка умствена изостаналост - детстводо 5 години; за други показания - деца под 15 години.
Внимателно:- При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (хронична сърдечна недостатъчност, прекаран миокарден инфаркт, нарушения на сърдечната проводимост);При дехидратация и хиповолемия, едновременна употреба на фуроземид;
При пациенти с мозъчно-съдов инцидент;
При пациенти с болест на Паркисон;
С конвулсии (включително анамнеза);
При пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност (вижте точка "Дозировка и приложение");
За злоупотреба с наркотици или наркотична зависимост;
При състояния, предразполагащи към развитие на тахикардия тип "пирует" (брадикардия, електролитен дисбаланс, едновременен прием на лекарства, които удължават QT интервала);
При пациенти със симптоми на неутропения;
При пациенти със захарен диабет;
С хипергликемия;
При пациенти с хиперпролактинемия;
Преди операция на катаракта;
При пациенти с мозъчен тумор, чревна непроходимост, при остро предозиране на лекарства, със синдром на Reye (антиеметичният ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния);
При пациенти с рискови фактори за развитие на венозен тромбоемболизъм;
При пациенти с деменция с телца на Леви;
При пациенти в напреднала възраст с цереброваскуларна деменция;
По време на бременност и кърмене.
Бременност и кърмене:Безопасността на рисперидон при бременни жени не е проучвана. Ако една жена е приемала антипсихотични лекарства (включително) през третия триместър на бременността, новородените са изложени на риск от екстрапирамидни разстройства и / или синдром на отнемане с различна тежест. Тези симптоми могат да включват възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, респираторен дистрес и проблеми с храненето.Пациенти в старческа възраст
Поради недостатъчен опит с пациенти в напреднала възраст, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в тази възрастова група. Препоръчва се начална доза от 0,5 mg два пъти дневно. Ако е необходимо, дозировката може да се увеличи индивидуално с 0,5 mg два пъти дневно до 1-2 mg два пъти дневно.
Постоянна агресия при пациенти с умерена до тежка деменция при болестта на Алцхаймер
Препоръчва се начална доза от 0,25 mg два пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи индивидуално с 0,25 mg 2 пъти на ден, не повече от всеки друг ден. За повечето пациенти оптималната доза е 0,5 mg два пъти дневно. Въпреки това, някои пациенти се съветват да приемат 1 mg 2 пъти на ден. След достигане на оптималната доза може да се препоръча лекарството да се приема веднъж дневно. Риспсридон не трябва да се използва повече от 6 седмици.
Постоянна агресия при поведенческо разстройство при деца на възраст от 5 до 18 години с умствена изостаналост по DSM-IV
Пациенти с тегло 50 kg или повече:начална доза - 0,5 mg 1 път на ден. Увеличете дозата с 0,5 mg/ден. не повече от всеки друг ден. Оптималната доза е 1 mg/ден.
Пациенти с тегло под 50 kg:начална доза - 0,25 mg 1 път на ден. Увеличете дозата с 0,25 mg/ден, не повече от всеки друг ден. Оптималната доза е 0,5 mg/ден. Въпреки това, за някои пациенти е за предпочитане 0,25 mg на ден, докато някои изискват увеличаване на дозата до 0,75 mg на ден. Дългосрочна употребаУпотребата на рисперидон при юноши трябва да се извършва под постоянно наблюдение на лекар.
Както при всяка друга симптоматична терапия, целесъобразността от продължаване на лечението с лекарството трябва редовно да се оценява и потвърждава.
Чернодробни и бъбречни заболявания.
Пациентите с бъбречно заболяване имат намалена способност да елиминират активната антипсихотична фракция в сравнение с други пациенти. При пациенти с чернодробно заболяване се наблюдава повишена концентрация на свободната фракция на рисперидон в кръвната плазма.
Началната и поддържащата доза, в съответствие с показанията, трябва да се намали 2 пъти, увеличаването на дозата при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания трябва да се извършва по-бавно. трябва да се предписва с повишено внимание при тази категория пациенти.
Странични ефекти:Страничните ефекти на лекарството в терапевтични дози са дадени с разпределение по честота и системо-органни класове. Честотата на нежеланите реакции е класифицирана както следва: много чести (≥ 1/10 случая), чести (≥ 1/100 и< 1/10 случаев), нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100 случаев), редкт.е. (≥ 1/10000 и< 1/1000 случаев), очень редкие (< 1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).Най-често наблюдаваните нежелани реакции (честота ≥ 10%) са: паркинсонизъм, главоболие и безсъние, седация/сънливост. Дозозависими нежелани реакции: паркинсонизъм и акатизия.
Инфекции:
много често - при възрастни хора с деменция - инфекции на пикочните пътища;
често - пневмония, грип, бронхит, инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища;
нечести - фарингит, синузит, вирусни инфекции, ушни инфекции, тонзилит, възпаление на подкожната мастна тъкан, възпаление на средното ухо, очни инфекции, локализирани инфекции, акародерматит, инфекции на дихателните пътища, цистит, онихомикоза;
рядко - хроничен среден отит.
Нарушения на лабораторни и инструментални показатели:
често - повишени нива на пролактин, повишено телесно тегло;
нечести - удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, нарушение на ЕКГ, повишени нива на трансаминазите, намален брой левкоцити в кръвта, повишена телесна температура, повишен брой еозинофили в кръвта, понижено ниво на хемоглобина. повишени нива на креатин фосфоназа, повишени нива на триглицериди;
рядко - понижаване на телесната температура.
От страна на сърдечно-съдовата система:
често - тахикардия;
нечести - атриовентрикуларен блок, десен или ляв бедрен блок, брадикардия, палпитации, нарушения на сърдечната проводимост, синусова аритмия; предсърдно мъждене.
Хематологични и лимфни нарушения:
нечести - анемия, тромбоцитопения;
рядко - гранулоцитопения;
с неизвестна честота - агранулоцитоза.
От нервната система:
много често - паркинсонизъм, главоболие, сънливост/седация;
често - акатизия, замаяност, тремор, дистония, летаргия, дискинезия;
нечести - липса на отговор на стимули, загуба на съзнание, синкоп, депресия, инсулт, преходна исхемична атака, дизартрия, нарушено внимание, хиперсомния, постурално замайване, дисбаланс, тардивна дискинезия, нарушение на говора, нарушена координация, световъртеж, хипестезия;
рядко - злокачествен невролептичен синдром, диабетна кома, мозъчно-съдови нарушения, церебрална исхемия, двигателни нарушения;
Офталмологични нарушения:
често - замъглено зрение;
нечести - конюнктивит, очна хиперемия, замъглено зрение, секрет от очите, подуване на областта около очите, сухота в очите, повишено сълзене, фотофобия;
рядко - намалена зрителна острота, неволеви ротации очни ябълки, глаукома;
с неизвестна честота - интраоперативен синдром на отпуснат ирис
От ухото и лабиринта:
рядко - болка в ухото, шум в ушите.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:
често - задух, кървене от носа, кашлица, назална конгестия, болка в ларинкса и фаринкса;
нечести - хрипове, аспирационна пневмония, белодробен застой, респираторен дистрес, влажни хрипове, обструкция на дихателните пътища, дисфония;
рядко - синдром на сънна апнея, хипервентилация.
От стомашно-чревния тракт:
често - повръщане, диария, запек, гадене, коремна болка, диспепсия, сухота в устата, стомашен дискомфорт;
нечести - дисфагия, гастрит, флатуленция, фекална инконтиненция, хиперсаливация, фекалома;
рядко - чревна обструкция, панкреатит, подуване на устните, хейлит.
От бъбреците и пикочните пътища:
често - енуреза;
нечести - задръжка на урина, дизурия, уринарна инконтиненция, полакиурия.
За кожата и подкожните тъкани:
често - обрив, еритема;
нечести - оток на Quincke, кожни лезии, кожни нарушения, сърбеж, акне, обезцветяване на кожата, алопеция, себореен дерматит, суха кожа, хиперкератоза;
рядко - пърхот.
От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:
често - артралгия, болка в гърба, болка в крайниците;
рядко - мускулна слабост, миалгия, болка във врата, подуване на ставите, нарушения на стойката, скованост на ставите, болка в гръдния мускул;
рядко - рабдомиолиза.
От ендокринната система:
рядко - нарушение на производството на антидиуретичен хормон.
Метаболитни и хранителни нарушения:
често - повишен апетит, намален апетит;
нечести - захарен диабет, анорексия, полидипсия, хипергликемия;
рядко - хипогликемия;
много рядко - диабетна кетоацидоза;
с неизвестна честота - водна интоксикация.
Съдови нарушения:
рядко - хипотония, ортостатична хипотония, горещи вълни.
Общи нарушения и явления, причинени от приложението на лекарството:
често - пирексия, умора, периферен оток, астения, болка в гърдите;
нечести - подуване на лицето, нарушение на походката, лошо здраве, мудност, грипоподобно състояние, жажда, дискомфорт в гърдите, втрисане;
рядко - общ оток, хипотермия, синдром на отнемане, студени крайници.
От страна на имунната система:
нечести - свръхчувствителност;
рядко - лекарствена свръхчувствителност;
с неизвестна честота - анафилактична реакция, токсико-алергичен дерматит.
Хепатобилиарни нарушения:
рядко - жълтеница.
От репродуктивната система и млечните жлези:
нечести - аменорея, сексуална дисфункция, еректилна дисфункция, нарушения на еякулацията, галакторея, гинекомастия, менструални нередности, вагинално течение;
с неизвестна честота - приапизъм.
Психични разстройства:
много често - безсъние;
често - тревожност, възбуда, нарушения на съня;
рядко - объркване, мания, намалено либидо, летаргия, нервност;
рядко - аноргазмия, изравняване на афекта.
Класови ефекти
Както при други антипсихотични лекарства, много редки случаи на удължаване на QT вълната са докладвани по време на постмаркетинговото наблюдение. Други сърдечно-съдови ефекти, наблюдавани при антипсихотични лекарства, които удължават QT вълната, включват: камерна аритмия, камерна фибрилация, камерна тахикардия, внезапна смърт, сърдечен арест и torsade de pointes.
Венозна тромбоемболия
Случаи на венозен тромбоемболизъм, включително белодробна емболияи случаи на дълбока венозна тромбоза са наблюдавани при употребата на антипсихотични лекарства.
Качване на тегло
В плацебо-контролирани клинични проучвания при пациенти с манийни епизоди, честотата на наддаване на тегло от 7% или повече след 3 седмици лечение е сравнима в групата на рисперидон (2,5%) и групата на плацебо (2,5%). .4%), а в активната контролна група е малко по-висок (3,5%). При деца с поведенчески разстройства в дългосрочен план клинични изпитваниятелесното тегло се повишава средно със 7,3 kg след 12 месеца лечение, докато очакваното увеличение на телесното тегло при деца на възраст 5-12 години с нормално развитиее 3-5 кг на година. От 12-16-годишна възраст увеличението на телесното тегло е 3-5 kg годишно за момичетата и
около 5 кг за момчета.
Допълнителна информация за специални популации пациенти
Нежеланите реакции, които се съобщават с по-голяма честота при по-възрастни пациенти с деменция и при деца, отколкото при възрастни пациенти, са описани по-долу:
Пациенти в старческа възраст с деменция
Преходна исхемична атака и инсулт са наблюдавани в клинични проучвания с честота съответно 1,4% и 1,5% при пациенти в старческа възраст с деменция. В допълнение, следните нежелани реакции са докладвани при пациенти в старческа възраст с деменция с честота ≥ 5% и честота най-малко 2 пъти по-висока, отколкото при други популации пациенти: инфекции на пикочните пътища, периферен оток, летаргия и кашлица.
деца
Следните нежелани реакции са наблюдавани при деца на възраст от 5 до 17 години с честота най-малко 2 пъти по-висока, отколкото при други популации пациенти по време на клиничните изпитвания: сънливост/седация, умора, главоболие, повишен апетит, повръщане, инфекция на горните дихателни пътища, запушен нос, коремна болка,
замаяност, кашлица, пирексия, тремор, диария, енуреза.
Една от най-честите нежелани реакции при деца е повишаването на телесната температура.
Предозиране: Симптоми:повишени фармакологични ефекти - сънливост, седация, депресия на съзнанието, тахикардия, артериална хипотония, екстрапирамидни нарушения, конвулсии. Двупосочна камерна тахикардия torsade de pointes се наблюдава при съвместен приемповишена доза рисперидон и пароксетин.В случай на предозиране трябва да се има предвид възможността за предозиране от множество лекарства.
Лечение:създаване на условия за свободно преминаване на дихателните пътища за осигуряване на адекватна оксигенация и вентилация, стомашен лаваж (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и прилагане на активен въглен в комбинация с лаксативи. Симптоматична терапия, насочени към поддържане на жизнените функции на организма.
Ако кръвното налягане се понижи и настъпи съдов колапс, трябва да се прилагат интравенозно инфузионни разтвори и/или симпатикомиметични лекарства. В случай на развитие на остри екстрапирамидни симптоми - антихолинергични лекарства. За навременна диагноза възможни нарушениясърдечен ритъм, необходимо е възможно най-скоро да започне проследяване на електрокардиограма (ЕКГ). Провежда се постоянно медицинско наблюдение и ЕКГ мониториране до пълното изчезване на симптомите на интоксикация. Няма специфичен антидот.
Взаимодействие: Както при други антипсихотични лекарства, трябва да се внимава при едновременно предписване на лекарството с лекарства, които удължават QT интервала, например с антиаритмични лекарства (например дизопирамид), трициклични антидепресанти (например), тетрациклични антидепресанти (напр. ), някои антихистамини, други антипсихотични лекарства, някои антималарийни лекарства (хинин и др.), лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия), брадикардия или лекарства, които инхибират чернодробния метаболизъм на рисперидон. Този списъкне е изчерпателен.Халоперидол инхибира изоензима на цитохром Р450 CYP2D6 и може да попречи на образуването на 9-хидроксирисперидон, засилвайки (взаимно) ефекта. Препоръчва се повишено внимание, когато се използват заедно.
Клиницистите трябва да оценят съотношението риск/полза от лекарството при пациенти в старческа възраст с деменция, като вземат предвид прекурсорите на риска от инсулт индивидуално за всеки пациент. Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени да съобщават незабавно за признаци и симптоми на мозъчно-съдови събития, като внезапна слабост или изтръпване на лицето, краката, ръцете или затруднен говор или зрителни смущения. Трябва да се обмислят всички възможни възможности за лечение, включително спиране на лекарството. Лекарството може да се използва само за краткосрочно лечение на персистираща агресия при пациенти с умерена до тежка деменция на Алцхаймер, като допълнение към нефармакологични лечения, когато те са неефективни или с ограничена ефективност и когато съществува риск от увреждане на пациента към себе си или други лица.
Състоянието на пациентите и необходимостта от продължаване на лечението с рисперидон трябва редовно да се оценяват от лекар.
Ортостатична хипотония
Поради α-блокиращия ефект на рисперидон може да възникне ортостатична хипотония, особено по време на началния период на титриране на дозата. Клинично значително намалениекръвното налягане се наблюдава, когато рисперидон се прилага едновременно с антихипертензивни лекарства. Ако кръвното налягане се понижи, трябва да се обмисли намаляване на дозата. При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, както и в случаи на дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови нарушения, дозата трябва да се повишава постепенно, както е препоръчано (вижте точка "Дозировка и приложение").
Левкопения, неутропения, агранулоцитоза
Левкопения, неутропения, агранулоцитоза са наблюдавани при употреба на антипсихотици, включително при употреба на лекарството. Агранулоцитоза е наблюдавана много рядко по време на постмаркетинговото наблюдение. При пациенти с анамнеза за клинично значимо понижение на броя на белите кръвни клетки или свързана с лекарството левкопения/неутропения, се препоръчва пълна кръвна картина през първите месеци от лечението и трябва да се обмисли прекратяване на лекарственото лечение при първото клинично значимо понижение на брой бели кръвни клетки при липса на други възможни причини. Пациентите с клинично значима неутропения се съветват да бъдат наблюдавани за треска или симптоми на инфекция и незабавно да започнат лечение, ако се появят такива симптоми. Пациенти с тежка неутропения (абсолютен брой на неутрофилите под 1x109/L) трябва да преустановят употребата на лекарството, докато броят на белите кръвни клетки се нормализира.
Венозна тромбоемболия
Съобщени са случаи на венозен тромбоемболизъм при употребата на антипсихотични лекарства. Тъй като пациентите, приемащи антипсихотични лекарства, често са изложени на риск от развитие на венозен тромбоемболизъм, всички възможни факторитрябва да се идентифицират рисковете преди и по време на лечението с лекарството и да се вземат превантивни мерки.
Тардивна дискинезия и екстрапирамидни нарушения
Лекарства със свойства на антагонисти на допаминовите рецептори могат да причинят тардивна дискинезия, която се характеризира с ритмични неволеви движения, главно на езика и/или лицевите мускули. Има съобщения, че появата на тези симптоми е рисков фактор за развитието на тардивна дискинезия. по-рядко от класическите антипсихотици предизвиква появата на екстрапирамидни симптоми. Ако се появят признаци и симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли спиране на всички антипсихотични лекарства.
Невролептичен малигнен синдром
С развитието на злокачествен невролептичен синдром, характеризиращ се с хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономните функции, нарушено съзнание и повишена активност на креатин фосфокиназата (може да се наблюдава миоглобинурия - рабдомиолиза - и остра бъбречна недостатъчност), е необходимо да се преустановят всички антипсихотици лекарства, включително.
Болест на Паркинсон и деменция с телца на Леви
Предписването на антипсихотични лекарства, включително на пациенти с болест на Паркинсон или деменция с телца на Леви, трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като и двете групи пациенти имат повишен риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром и повишена чувствителност към антипсихотични лекарства (включително тъпота на чувствителността към болка , объркване, постурална нестабилност с чести падания и екстрапирамидни симптоми).
Хипергликемия и захарен диабет
Хипергликемия, развитие на захарен диабети обостряне на съществуващ захарен диабет. Установяването на връзка между употребата на атипични антипсихотични лекарства и нарушения метаболизъм на глюкозата се усложнява от повишения риск от развитие на захарен диабет при пациенти с шизофрения и разпространението на захарен диабет в общата популация. Като се имат предвид тези фактори, връзката между употребата на атипични антипсихотични лекарства и развитието на неблагоприятни ефекти, свързани с хипергликемия, не е напълно установена. Всички пациенти трябва да бъдат клинично наблюдавани за симптоми на хипергликемия и захарен диабет (вижте точка "Странични ефекти").
Хиперпролактинемия
Проучванията върху тъканни култури показват, че клетъчният растеж в туморите на гърдата може да бъде стимулиран от пролактин. трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хиперпролактинемия и потенциално пролактин-зависими тумори.
Качване на тегло
По време на лечението с лекарството се наблюдава значително увеличение на телесното тегло. Необходимо е да се следи телесното тегло на пациентите по време на лечението с лекарството. Пациентите трябва да бъдат съветвани да се въздържат от преяждане поради възможността от наддаване на тегло.
Удължаване на QT интервала
Както при другите антипсихотици, трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти с анамнеза за сърдечни аритмии, пациенти с вродено удължаване на QT интервала и съвместно използванес лекарства, които увеличават QT интервала.
Приапизъм
Лекарства с алфа-блокиращи ефекти могат да причинят приапизъм. При постмаркетингови проучвания на лекарството са получени съобщения за развитие на приапизъм.
Регулиране на телесната температура
Антипсихотични лекарства като нежелан ефектсе дължи на нарушаване на способността на тялото да регулира телесната температура. Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти със състояния, които могат да допринесат за повишаване на вътрешната телесна температура, което включва интензивно стрес от упражнения, дехидратация, излагане на високи външни температури или едновременна употреба на лекарства с антихолинергична активност.
Антиеметичен ефект
Предклиничните проучвания показват антиеметичния ефект на рисперидон. Когато се наблюдава при хора, този ефект може да маскира обективни и субективни симптоми на предозиране на някои лекарства, както и заболявания като чревна непроходимост, синдром на Reye и мозъчни тумори.
Гърчове/Гръчов праг
Известна е способността на атипичните антипсихотици да понижават прага на гърчовата активност. трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия и анамнеза за гърчове или други медицински състояния, които могат да понижат гърчовия праг.
Синдром на интраоперативен флопи ирис (ISID)
ISDR е наблюдаван по време на операция за наличие на катаракта при пациенти, получаващи терапия с лекарства, които имат антагонистична активност на α1-адренергичните рецептори, включително лекарства с рисперидон. ISDR увеличава риска от усложнения, свързани с органа на зрението по време и след операцията. Лекарят, който извършва такава операция, трябва да бъде информиран предварително, че пациентът е приемал или в момента приема лекарства, които имат антагонистична активност на α1-адренергичните рецептори. Потенциална полза от прекратяване на терапията с α1-адренергичен антагонист преди хирургична интервенцияне е установено и трябва да се оцени спрямо рисковете, свързани с преустановяване на антипсихотичната терапия.
Бъбречна и чернодробна недостатъчност
Въпреки че лекарството не е проучвано при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане, трябва да се внимава, когато се използва лекарството при такива групи пациенти.
Синдром на отнемане
Употреба при деца и юноши
Преди да се предпише лекарството на деца или юноши с умствена изостаналост, тяхното състояние трябва да бъде внимателно оценено за наличие на физически или социални причини. агресивно поведение, като болка или неадекватни изисквания на социалната среда. Седативният ефект на рисперидон трябва да се проследява внимателно при тази популация поради възможния ефект върху способността за учене. Промяната на времето на прилагане на рисперидон може да подобри контрола върху ефектите на седацията върху вниманието при юноши и деца. Употребата на рисперидон е свързана със средно повишаване на телесното тегло и индекса на телесна маса. Промените във височината в надлъжните проучвания са в рамките на очакваните норми, свързани с възрастта. Ефектът от дългосрочната употреба на рисперидон върху половото развитиеи растежът не е напълно разбран. Поради възможно влияниепродължителна хиперпролактинемия върху растежа и половото развитие при деца и юноши, трябва да се извършва редовна клинична оценка на хормоналния статус, включително измерване на височината, теглото, проследяване на половото развитие, менструален цикъли други възможни пролактин-зависими ефекти. По време на лечението с лекарството трябва да се извършва редовно наблюдение за наличие на екстрапирамидни симптоми и други двигателни нарушения.
Помощни вещества
Лекарството, филмирани таблетки, съдържа лактоза. За пациенти с редки наследствени заболяваниясвързани с галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция, лекарството, филмирани таблетки, не трябва да се предписва.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. ср и козина.:По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. Форма на освобождаване/дозировка:Филмирани таблетки, 1 mg, 2 mg.Пакет: По 10 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио с щампован лак.50 или 100 таблетки в полимерен буркан.
1 или 2 блистера или 1 полимерен буркан заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.
Условия за съхранение:На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща: 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност. Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LP-003126 Дата на Регистрация: 30.07.2015 Притежател на удостоверението за регистрация:РАФАРМА АД Русия Производител:   Дата на актуализиране на информацията:   11.10.2015 Илюстрирани инструкции