Антималарийни лекарства и техните характеристики. Таблетки против малария и мерки за предотвратяване на заболяването у дома За предотвратяване на рецидиви на маларията се предписват
Интересното е, че 2,4 милиарда души живеят в райони, където маларията може да се зарази от ухапване от комар. Това е 40% от цялото човечество. Всяка година до 500 милиона се заразяват с болестта. Най-голям е броят на случаите в Африка, следван от статистиката на Индия, Бразилия, Шри Ланка, както и Виетнам, Колумбия и Соломоновите острови.
Всяка година умират до 3 милиона души. Което вече е 15 пъти повече, отколкото от такова заболяване като СПИН. Сред инфекциозните заболявания маларията е на първо място по брой смъртни случаи годишно. Пневмонията и туберкулозата изостанаха...
Сред заболелите приблизително 30 000 души са туристи, попаднали в опасни маларийни райони. От тях 1% „напускат“.
Днес маларията е изключително рядка в повечето страни по света. Това се обяснява главно с развитието на медицината и климатичните условия, тъй като това заболяване е характерно за местата с повишена температуравъздух и високо нивовлажност – „тропически климат“. Въпреки това лекарствата за лечение на малария са популярни в много страни. Нека се опитаме да разберем какви антималарийни лекарства съществуват, кои таблетки имат подходящите свойства и да разберем какво казват инструкциите за тяхната употреба.
Днес антималарийните лекарства се използват по-често за предотвратяване на малария, отколкото за нейното лечение. На всички туристи, които пътуват до страни, където има повишена вероятност от заразяване, се препоръчва да вземат такива продукти със себе си. Те се използват активно от моряци и други категории хора, които са изправени пред повишен риск от заразяване с малария.
Освен всичко друго, антималарийните лекарства са намерили своето приложение при лечението на редица автоимунни заболявания.
Таблетки против малария
Таблетки Mefloquine (Lariam) - приемат се веднъж седмично при пристигане в опасни зони, започвайки седмица преди пристигането там.
MALARON - пийте всеки ден на места, където има риск от заразяване и също 2 седмици след напускане на опасни места за затваряне инкубационен периодзаболявания.
Да, след два цикъла Лориам, черният дроб на човек изглежда като след хепатит... Но ако не вземете хапчетата, има голяма вероятност от смърт.
След МЕФЛОХИН и ЛАРИАМ има депресивно, депресивно състояние, алергични реакции.
Още антималарийни лекарства, инструкции за употреба
Прах, таблетки, разтвор Хинин
При малария възрастните приемат хинин сулфат или хидрохлорид перорално в 2-3 дози при дневна доза от 1,2 g в продължение на седмица подред. При тежки случаи е възможно да се приемат 1,5 грама хинин хидрохлорид в 3 разделени дози.
За деца дневната доза варира в зависимост от възрастта. Деца под една година - 0,01 g на месец от живота на бебето (но не повече от 0,1 g). Деца от една година до 10 години - 0,1 грама на 1 година от живота; 11 - 15 години - 1 g, от 15 години - както за възрастни. Инжекциите се правят на деца, защото тъканта на мястото на инжектиране умира.
При злокачествена малария хинин дихидрохлорид се инжектира дълбоко в подкожната мастна тъкан (но не в мускулите) на първия ден в доза 2 g (4 ml 25% или 2 ml 50% разтвор на хинин дихидрохлорид два пъти). с прекъсване между инжекциите от 68 часа).
При в тежко състояниеПървата инжекция се прилага бавно интравенозно. Трябва да се загрее до 35 градуса по Целзий. „Вкарайте“ 0,5 грама хинин дихидрохлорид. Но първо се приготвя. 50% разтвор в количество от 1 ml от лекарството се разрежда в 40% разтвор на глюкоза в количество от 20 ml или 20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид.
След това незабавно се инжектират 0,5 g (1 ml 50% разтвор) хинин дихидрохлорид в подкожната мастна тъкан. Останалият хинин в количество от 1 грам се прилага подкожно едва след 68 часа. Просто трябва да сте сигурни, че човек може да понася хинин, тъй като ако има наследствена свръхчувствителностинжектирането във вена понякога причинява смърт.
В следващите дни се прилагат инжекции с хинин в доза 2 грама на ден. Веднага след като пациентът дойде в съзнание и няма диария, хининът се приема перорално.
Таблетки Delagil 250 mg
Това лекарство съдържа: активно вещество, като хлорохин. Обикновено се използва за лечение и профилактика на малария, както и за лечение на амебен абсцес на черния дроб и екстраинтестинална амебиаза. Delagil се използва за корекция на подостри и хронична формасистемен лупус еритематозус, ревматоиден артрит, системна склеродермия, порфирия и фотодерматоза.
Дозировката на делагил се избира индивидуално. Лекарството е предназначено за перорална употреба, веднага след хранене. Така че, за да се предотврати малария, се препоръчва да се приема половин грам два пъти седмично, последвано от половин грам веднъж седмично. Корекцията на ревматоиден артрит включва прием на половин грам лекарство на ден, докато дадено количествотрябва да се раздели на две дози. Продължителността на такава терапия е от шест до осем дни, след което се приема четвърт грам в продължение на една година.
Струва си да се има предвид, че приемането на Delagil е строго противопоказано по време на бременност и кърмене, чернодробна или бъбречна недостатъчност, тежки нарушения сърдечен ритъм, инхибиране на хемопоезата в костния мозък. Противопоказанията включват също порфиринурия, неутропения, индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и детстводо шест години.
Аналози на Delagin са Rezoquin, Chloroquine и др.
Таблетки Плаквенил 200 мг
Активното вещество в Plaquenil е хидроксихлороквин сулфат. Това лекарство обикновено се използва за коригиране на ревматоиден артрит, ювенилен ревматоиден артрит, както и лупус еритематозус, както системен, така и дискоиден. Разбира се, Plaquenil може да се използва за елиминиране и предотвратяване на малария, с изключение на заболяването, причинено от резистентни на хлорохин щамове на патогена.
Дозировката на лекарството трябва да се избира индивидуално, както и продължителността на приема. Plaquenil се препоръчва да се приема директно по време на хранене или да се измие с една чаша мляко.
При профилактика на малария този състав трябва да се консумира в доза от четиристотин милиграма веднъж седмично, докато превантивната употреба трябва да започне две седмици преди планираното влизане в проблемната страна. Ако лекарството не е прието предварително, дозата се удвоява, като се приема веднъж седмично, два пъти дневно с интервал от шест часа.
Лечението на ревматоиден артрит и други заболявания, посочени в показанията, може да се проведе чрез прием на четиристотин до двеста милиграма Plaquenil на ден, като с течение на времето дозата се намалява до поддържаща. Приемайте таблетките с мляко.
Употребата на това лекарство не е възможна, ако пациентът има свръхчувствителност към компонентите на лекарството, наследствена непоносимост към лактоза (лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза или галактоза). Това лекарство не се предписва по време на бременност и кърмене, не се дава на деца под шест години, както и на деца, които се нуждаят от продължителна терапия (поради повишена вероятностпоява на нежелани реакции). Друго противопоказание за това лечение е ретинопатията. Има и редица случаи, при които употребата на Plaquenil изисква особено внимание.
Аналози това лекарствоСъставите са Immard, както и Hydroxychloroquine.
Акрихин таблетки
Друго популярно лекарство за лечение на малария е Акрихин. В допълнение, този състав може да се използва за елиминиране на цестодоза, дифилоботриоза, лямблиоза и системен лупус еритематозус.
Като антималарийно средство трябва да се приема веднага след хранене с вода. През първия ден приемайте три десети от грама два пъти на ден, от втория до четвъртия - три десети от грама наведнъж.
Корекцията на системен лупус еритематозус включва прием на 0,1 g хинин три пъти на ден в продължение на десет дни, след което се прави почивка от пет до седем дни и се повтаря курсът отново.
Лекарството е противопоказано при индивидуална непоносимост, нарушения нервна дейност, нестабилна психика, бъбречна недостатъчност, холемия, бременност и кърмене. Неговите аналози са Атабрин, Атебрин, Пентилен, Палузан и др.
Има и други антималарийни лекарства на пазара, избор подходящо лекарствоизвършва само от лекар.
Екатерина, www.сайт
P.S. Текстът използва някои форми, характерни за устната реч.
Хинин- първото ефективно антималарийно лекарство, което е алкалоид от хинова кора ( хинона). Високо ефективен при парентерално приложение. IN медицинска практикаИзползват се хининови соли: хидрохлорид, дихидрохлорид и сулфат. Механизмът на антималарийния ефект не е точно установен. Предполага се, че може да е свързано с нарушена лизозомна функция и блокиране на синтеза на нуклеинови киселини в клетките на Plasmodium. Има слаб аналгетичен и антипиретичен ефект.
Има хематошизонтициден ефект срещу всички видове маларийни плазмодии. Хининът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността не зависи от храната. Максималната концентрация в кръвта се развива 1,5 часа след перорално приложение. 85-90% се свързва с плазмените протеини. Лошо преминава през BBB, съдържание в CSF при церебрални формималария е 2-7% от плазмените нива. Прониква през плацентата и се открива в кърма. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се от бъбреците (по-интензивно с кисела урина). Полуживотът е 16-18 часа.
Нежеланите и най-сериозни реакции при употреба на хинин са: хемолитична анемия(с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа), масивна хемолиза с развитие на хемоглобинурична треска, намален контрактилитет на миокарда, хипотония (по-често при парентерално приложение).
При тежки формиПри тропическа малария, за да се осигури висока концентрация на лекарството в кръвта, лечението започва с двойна доза (за възрастни - 20 mg на 1 килограм тегло). Лекарството се разтваря във физиологичен разтвор или 0,5% разтвор на глюкоза и се прилага интравенозно в продължение на 4 часа (обемът на инфузионния разтвор е не повече от 500 ml). След това се прилагат 10 mg/kg хинин на всеки 8 часа. След 2 дни дозата се намалява до 5-7 mg/kg.
В някои региони на Югоизточна Азия, поради развитието на Pl. falciparum резистентност към хинин, той се използва заедно с тетрациклин, който се предписва 250 mg 4 пъти на ден, или доксициклин в дневна доза от 0,2 g.
Лечението на неусложнена тропическа малария се провежда в продължение на 10 дни, като се предписват 10 mg / kg хинин дневно. Дневна дозаприет в 3 разделени дози per os.
Страничните ефекти на лекарството включват шум в ушите, загуба на слуха, виене на свят, гадене и повръщане. В случай на предозиране може да се развие хипогликемия.
Лекарството се предлага под формата на таблетки от 300 mg или в друга дозировка, както и под формата на инжекционен разтвор в ампули от 2 ml, съдържащи 600 mg от активното вещество.
Хинидин- по-известен като антиаритмично средство. Има по-голяма активност срещу Pl.falciparum от хинина. Въпреки това, изразеният ефект върху сърдечната дейност значително усложнява използването му за лечение на малария.
Мефлохин ("Лариам") – има висока активност само срещу еритроцитните стадии на развитие на всички видове маларийни плазмодии.
Използва се за лечение на леки и умерени форми на малария, причинени от щамове, резистентни към други антималарийни лекарства. Сервира ефективни средствапредотвратяване. IN напоследъкВ някои части на света (Югоизточна Азия, Западна Африка и др.) са идентифицирани щамове на Pl.falciparum, които са резистентни към мефлохин.
За лечение на малария лекарството се предписва в доза от 15-25 mg / kg (за възрастни - 1-1,5 g) в една или 2-3 дози с интервал от 6-8 часа. Лекарството се приема перорално по време на хранене, максималната му концентрация в кръвта се наблюдава 7-24 часа след приложението. За профилактика на заболяването приемайте по 1 таблетка (250 mg) една седмица преди очакваното пристигане в ендемичната зона и по време на целия престой в нея по 1 таблетка седмично в същия ден от седмицата. След напускане на опасната зона приемът на мефлоквин трябва да продължи 4 седмици.
Приемът на мефлохин в терапевтични дози може да бъде придружен от странични ефекти, включително най-висока стойностима световъртеж, гадене, повръщане, синусова брадикардия, аритмия, халюцинации. При профилактично приложение има склонност към кумулиране на лекарството. След 3-4 месеца непрекъсната химиопрофилактика вероятността от странични ефекти е 55-60%. Това ограничава профилактичната употреба на мефлоквин при пилоти, шофьори, бременни жени и деца под 2-годишна възраст или с тегло под 15 kg.
Хлорохин ("Делагил") – има изразен ефект върху еритроцитните стадии на развитие на всички видове маларийни плазмодии. Служи като основно лекарство за лечение и профилактика на всички форми на малария. Неконтролираната употреба на лекарството и използването на нерационални режими на химиопрофилактика допринесоха за образуването и широкото разпространение на резистентни към хлорохин щамове на Pl.falciparum по целия свят.
При неусложнена малария, чувствителна към хлорохин, терапевтичната доза е 25 mg от лекарствената сол на 1 kg тегло. Лекарството се предписва по следната схема: на първия ден - 15 mg / kg, на втория и третия ден - 5 mg / kg. За предотвратяване на малария хлорохинът се приема 300-500 mg 2 пъти през първата седмица, а след това 1 път в същия ден от седмицата. В региони, където са идентифицирани щамове на Pl.falciparum, които са умерено резистентни към хлорохин, лекарството трябва да се комбинира с прогуанил (200 mg дневно).
Лечението с хлорохин може да бъде придружено от намален апетит, коремна болка, главоболие, световъртеж и нарушение на съня. Появата на нежелани реакции при профилактичен прием на лекарството е следствие от индивидуална свръхчувствителност към него.
Дапсон– сулфонамидно лекарство, действащо върху еритроцитните стадии на Pl.falciparum. Използва се за химиопрофилактика на тропическа малария. Сериозни странични ефекти на лекарството, когато продължителна употребае развитието на метхемоглобинемия и агранулоцитоза, което определя необходимостта от редовно проследяване на клетъчния състав на периферната кръв.
"Малоприм"- комбинирано лекарство, включващо дапсон и пириметамин. Използва се за масова химиопрофилактика на малария, включително устойчива на хлорохин тропическа малария. Дълго времее използван сред местните жители в Гамбия и Зимбабве, в резултат на което са идентифицирани странични ефекти на лекарството, определени от съдържанието на дапсон в него. IN Руска федерация„Малоприм” не е преминал държавна сертификация.
"Метакелфин"- комплексно лекарство, включително сулфален и пириметамин. Използва се за лечение на резистентна към лекарства фалципарум малария. Възможната поява на странични ефекти се дължи на действието на съставните му компоненти.
"Фансидар"- комплексно лекарство, включващо сулфадоксин и пириметамин. Доскоро се използва активно за лечение на устойчива на лекарства тропическа малария. Терапевтичната доза от лекарството (3 таблетки), съдържаща 1500 mg сулфадоксин и 75 mg пириметамин, се приема еднократно. За интрамускулна инжекция"Fansidar" се използва в разтвор.
Появата на щамове Pl.falciparum, резистентни към „fansidar“, ограничава употребата му в Югоизточна Азия, Африка и Южна Америка. Изразено странични ефекти(апластична анемия и агранулоцитоза), причинявайки рискфаталните усложнения са причината лекарството да не се използва напоследък в широката практика. В Руската федерация не е извършена държавна регистрация на „fansidar“.
Като лекарствено лекарствоПрогуанил има ограничена употреба. В комбинация с дапсон може да се използва за лечение на неусложнена тропическа малария. В комбинация с хлорохин е ефективен за химиопрофилактика на тропическа малария в региони с риск от инфекция с резистентни към лекарства щамове на Pl.falciparum. За целите на химиопрофилактиката лекарството се използва в доза от 200 mg дневно.
Пириметамин (хлоридин, "тиндурин") - действа върху безполовите еритроцитни стадии на всички видове маларийни плазмодии. След единична доза остава в тялото 2 седмици. В тази връзка е удобен за използване като профилактично. За лечение и профилактика на малария се използва само в комбинация с други антималарийни лекарства (хлорохин, сулфонамиди, сулфони). Напоследък употребата на пириметамин е значително ограничена поради широкото разпространение на резистентни към него щамове Pl.falciparum и Pl.vivax. Страничните ефекти на лекарството включват главоболие, световъртеж, болка в сърцето, диспепсия.
Използва се за радикално лечение и профилактика на тридневна малария с продължителна инкубация, както и за унищожаване на циркулиращите в кръвта гаметоцити на Pl.falciparum като втори етап от лечението на тропическа малария. Предписани 0,015 g основа дневно в продължение на 14 дни. Приемът на лекарството може да бъде придружен от коремна болка, диспепсия, обща слабост, е възможно развитие на метхемоглобинемия. Прилагането му е нежелателно при бременни жени и лица с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
Лекарството се предлага във Виетнам под формата на таблетки и капсули от 250 mg. Използва се за лечение на тежки случаи на тропическа малария, които са резистентни към хинин и други антималарийни лекарства. Лекарството се приема в продължение на 5 дни. Първия ден - 20 mg/kg, след това 10 mg/kg дневно. Лекарството се понася лесно и няма сериозни последствия странични ефекти. Терапевтичен ефектнастъпва бързо; на 3-ия ден от лечението пристъпите на малария обикновено спират. За да се предотврати рецидив на заболяването след завършване на основния курс, лечението обикновено се предписва с комбинация от артемизинин и мефлохин съгласно следната схема: артемизинин 10 mg/kg за 3 дни, мефлохин 15-25 mg/kg веднъж на втория или трети ден.
Артемизининът и неговите аналози не се използват за химиопрофилактика на малария. В Руската федерация лекарства от тази група държавна регистрацияне мина.
Артезунат– аналог на артемизинин. Произвежда се в таблетки от 50 mg. За лечение на усложнена тропическа малария се предписват 2 mg / kg дневно в продължение на 5 дни. За да се предотвратят рецидиви, лечението се провежда с комбинация от артезунат (4 mg/kg за 3 дни) и мефлохин (15-25 mg/kg - еднократно).
Артеметер– аналог на артемизинин. Използва се предимно за лечение на усложнена тропическа малария.Произвежда се под формата на капсули от 50 mg. Приложението на артеметер е подобно на схемите за използване на артезунат.
"Коартем"- комплексно лекарство, всяка таблетка от което съдържа 20 mg артеметер и 120 mg лумефантрин. Лекарството има изразен ефект върху еритроцитните стадии на развитие на Pl.falciparum. Маркира го висока ефективностпри лечение на случаи на тропическа малария, причинена от резистентни към лекарства щамове. При лечение на чувствителна към лекарството малария при възрастни, терапевтичната доза на лекарството е 16 таблетки, единична доза е 4 таблетки. След започване на лечението се предписва повторно приложение на лекарството след 8, 24 и 48 часа. При медикаментозно резистентна малария терапевтичната доза е 24 табл. Курсът на лечение продължава 3 дни, лекарството се предписва 2 пъти на ден, 4 таблетки на доза.
I. Хемошизонтоциди:
Chingaminum;
Хидроксихлорохинум (Hydroxychloroquinum, Plaquenil);
Хлоридин (Chloridinum);
Бигумал (Bigumalum);
Акрихин (Acrichinum);
Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);
Примаквин (Primachinum);
Сулфонамиди (сулфазин, сулфадиметоксин, сулфапиридазин, сулфален);
Сулфони (диафенил сулфон).
II. Хистошизонтоциди:
първични тъканни шизонтоциди
(за предеритроцитни форми):
1. Хлоридин;
2. Бигумал;
вторични тъканни шизонтоциди
(за параеритроцитни форми):
1. Хиноцид (Chinocidum);
2. Примахин.
III. Гамонтоциди:
1. Хиноцид;
2. Хингамин
Гамонтостатика:
1. Хлоридин;
2. Бигумал;
(pl. vivax, pl. malariae);
3. Примахин.
IV. Споронтоциди:
1. Бигумал;
2. Хлоридин;
3. Примахин.
Според механизма на действие антималарийните лекарства могат да бъдат разделени на 2 групи:
1. Хингамин (хлорохин, делагил), хидроксихлорохин, хиноцид, хинин, хининови соли.Тези лекарства имат бърз и силен шизонтоциден ефект и нямат специфичност, т.е. действат както върху маларийни плазмодии, други протозои, така и върху човешки клетки. Натрупвайки се във вътреклетъчната среда на плазмодиите, те нарушават репликацията на ДНК и синтеза на РНК. Chingamine също причинява уплътняване на лизозомната мембрана, което може да попречи на смилането на хемоглобина, уловен от шизонтите.
2. Хлоридин и бигумал.Тези лекарства се характеризират с бавно развитие на шизонтоцидно действие. Те нарушават нормалното протичане на биохимичните процеси чрез инхибиране на ензими: дихидрофолиева редуктаза и др. (Бигумал също инхибира АТФ-аза). Същата група включва сулфатни лекарстваи сулфони, тъй като, като конкурентни антагонисти на PABA, те също нарушават синтеза фолиева киселинаи се използват като антималарийни средства (сулфален, сулфадиметоксин, сулфазин, сулфапиридазин, диафенилсулфон).
В клиниката се използват антималарийни лекарства:
1) за лечение на малария - хемошизонтоцидни лекарства (хингамин, хидроксихлорохин, хлоридин и др.);
2) за предотвратяване на рецидиви на 3- и 4-дневна малария - хистошизонтоциден (примакин);
3) за индивидуална химиопрофилактика на малария - хистошизонтоцидни, гамонтоцидни, споронтоцидни, хемошизонтоцидни (хлоридин, хингамин);
4) за обществена химиопрофилактика - гамонтоцидни (примаквин, хлоридин).
Най-активното от лекарствата е Хингамин (Чингамин) - синоним: делагил, хлорохин, резохини др. Когато се приема перорално и парентерално, бързо се абсорбира и се натрупва в тъканите във високи концентрации. Кумулира, защото се свързва с кръвните протеини. Причинява смъртта на еритроцитните форми на всичките 4 вида малариен плазмодий, както и на гаметоцитите Pl. Вивакс и Пл. Малария. Има неспецифично противовъзпалително и десенсибилизиращо действие върху макроорганизма, т.к стабилизира клетъчните мембрани и мембраните на лизозомите. Има антиаритмичен ефект. Има умерен имуносупресивен ефект, т.к инхибира синтеза на нуклеинови киселини и активността на определени ензими.
Показания за употреба:
1. За лечение остри проявивсички видове малария (в случай на тежка атака - интравенозно, след това преминете към перорален прием на лекарството).
2. За индивидуална химиопрофилактика на малария по схема.
3. За лечение на колагеноза ( ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус, склеродермия и др.).
4. За възстановяване синусов ритъмс екстрасистоли и предсърдно мъждене.
5. За лечение на амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и редица хелминтни инвазии(Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).
При лечение на малария хингаминът се предписва перорално (след хранене) на възрастни, 2,0-2,5 g на курс. За първата доза дайте 1 g (4 таблетки от 0,25 g), след 6-8 часа 0,5 g, на втория и третия ден - 0,5 g наведнъж. В случай на злокачествена малария, те започват с интрамускулно инжектиране на лекарството (5% разтвор 10 ml), в особено тежки случаи бавно се прилагат 10 ml 5% разтвор с 10-20 ml 40% разтвор на глюкоза интравенозно. изотоничен разтворнатриев хлорид. За предотвратяване на малария на възрастни се предписва хингамин 0,25 g 2 пъти седмично по време на сезона на предаване на малария.
Странични ефекти развиват само когато се приемат големи дози. Възможно главоболие, световъртеж, гадене, намален апетит, коремна болка, кардиомиопатия, забавен сърдечен ритъм, дори пълна блокада, невромиопатии, увреждане на черния дроб, левкопения, намалена зрителна острота и слух, отлагане на пигмент в роговицата, побеляване на косата.
Страничните ефекти изчезват сами.
Противопоказания:бременност, тежки заболяваниясърце, черен дроб, бъбреци, хематопоетични органи, органични лезииЦНС.
Форма за освобождаване:маса 0,25; усилвател 5% разтвор, 5 мл.
Действа и се използва като хингамин Плаквенил (хидроксихлорохин - Хидроксихлорохинум). Основното предимство на лекарството е малко по-добра поносимост в сравнение с хингамин. Приема се през устата.
Форма за освобождаване:маса 0,2.
Хлоридин – Хлоридин, пириметамин, дараприм, тиндурин
Има хемошизонтоциден ефект върху всички видове малариен плазмодий, уврежда гамонтите на всички видове плазмодий, което води до нарушаване на развитието на маларийни патогени в тялото на комара (т.е. споронтоциден). Той също така разрушава първичните тъканни форми на Pl. фалципарум. Ефективен е и срещу токсоплазмоза и лайшманиоза.
Бавно се абсорбира след перорално приложение, действа бавно, прониква в белите дробове, черния дроб, далака и бавно се отделя от тялото в продължение на 2 седмици, т.к. 80% се свързва с плазмените протеини. Самият плазмодий бързо развива устойчивост към него.
Приложимо: 1) за лечение на малария в комбинация с бързодействащи лекарства(хингамин, хинин); 2) за обществена и индивидуална химиопрофилактика.
Екскретира се в майчиното мляко и може да предотврати малария при новородени.
Странични ефекти:диспепсия, главоболие, увреждане на черния дроб, хемопоетични нарушения (анемия, левкопения), тератогенен ефект.
Противопоказания:бременност, заболяване на хематопоетичните органи, бъбреците.
Форма за освобождаване:маса 0,005, 0,01 и 0,025.
хиноцид - Хиноцид
Има изразено хистошизонтоцидно и гамонтоцидно действие. Хемошизонтотропният ефект е слаб (главно върху Pl. falciparum).
Приложимо: 1) за предотвратяване на отдалечени рецидиви при три- и четиридневна малария, овална малария за пълно излекуване на пациента; 2) за обществена химиопрофилактика като гамонтицидно средство за тропическа малария след завършване на лечение с други лекарства (примакин), които не действат на gamonts Pl. falciparum, за предотвратяване на заразяване с комари и разпространение на инфекция.
Странични ефекти:главоболие, диспепсия, образуване на метхемоглобин. При лица с вроден дефицит на G-6-FDG е възможна остра интраваскуларна хемолиза.
Противопоказания:заболявания на кръвта и хемопоетичните органи, бъбречни заболявания. Не може да се предписва едновременно с други антималарийни лекарства, т.к това повишава токсичността.
Форма за освобождаване:драже 0,005 и 0,01.
Лекарството примахин действа като хиноцид.
примахин - Примахинум
Действа върху половите форми, шизонтите и параеритроцитните (вторични тъкани) форми на всички видове маларийни плазмодии. Използва се за профилактика на отдалечени рецидиви при три- и четиридневна малария, както и при тропическа малария. Предписва се за индивидуална химиопрофилактика в комбинация с хингамин, както и за обществена химиопрофилактика. Предписва се вътрешно.
Форма за освобождаване:маса 0,003 и 0,009.
Акрихин - Акрихин (Meparcrini hydrochloridum)
Действа върху хемошизонти от всички видове малариен плазмодий. По-малко активен от хингамин. Рядко се използва за лечение на малария. Използва се по-често при цестодоза, лейшманиоза и лямблиоза. Оцветява кожата и лигавиците жълто. Може да причини психомоторна възбуда.
Форма за освобождаване:прах за приготвяне на 4% разтвор в фармацевтични опаковки; прахове и таблетки по 0,1; филмирани таблетки 0,05.
Бигумал - Бигумал (Proguanili hydrochloridum)
Действа предимно върху асексуалните форми на плазмодия (шизонти) на всички видове малария. Той е по-нисък по активност от хингамин, действието се развива бавно. Бигумал действа и върху предеритроцитните форми на Pl. falciparum и има споронтициден ефект (процесът на спорогония в тялото на комара не е завършен). Резистентността към бигумал бързо се развива във всички видове плазмодии, поради което рядко се използва за лечение и химиопрофилактика на малария.
Форма за освобождаване:таблетки и дражета 0.1.
хинин - Хинини хидрохлорид и сулфат
Използва се при резистентност на Plasmodium към синтетични лекарства за лечение на малария. Хининът е алкалоид от кората на хиновото дърво. Лечебни свойствакорите за малария са били известни на индианците на инките, а през 1638 г. стават известни на европейците.
Хининът има предимно хемошизонтоциден ефект върху всички видове Plasmodium. Има редица други фармакологични свойства: аналгетик, антипиретик, потиска централната нервна система, намалява възбудимостта на миокарда и удължава рефрактерния период на сърдечния мускул, има стимулиращ ефект върху мускулите на матката. Лекарството е токсично.
Форма за освобождаване:хинин сулфат и хидрохлорид на прахове и таблетки при 0,25 и 0,5; хинин дихидрохлорид в ампули от 1 ml 50% разтвор.
Химиопрофилактиката и лечението на маларията се провеждат стриктно по схеми, одобрени от здравните власти в страната. Поради възможната резистентност на щамовете Plasmodium към химиотерапевтични средства, те се използват за профилактика. комбинирани лекарства, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсулфон); метакелфин (хлоридин + сулфален) и др. Най-широко приложение има фанзидар.
Фензидар – Фензидар
Съдържа хлоридин 25 mg и сулфадоксин 500 mg. Еднократна доза fanzidar причинява изчезването на шизонтите в кръвта, както и смъртта на прееритроцитните форми на плазмодия.
Приложимоза лечение и профилактика на всички форми на малария.
Странични ефекти– алергични реакции, диспептични разстройства.
Форма за освобождаване:хапчета.
Маларията е инфекция, който може да се зарази чрез ухапване от заразен женски комар Anopheles. След ухапване симптомите на малария обикновено се развиват в рамките на 10-15 дни. Заболяването е придружено от тежка пароксизмална треска, втрисане, анемия и увеличен черен дроб и далак. Понякога симптомите могат да бъдат леки и да наподобяват ARVI. Въпреки това, ако лечението не започне през първите 24 часа след заразяването, е възможна смърт.
Маларията се причинява от протозои от рода Plasmodium. Пет вида Plasmodium са опасни за хората: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum и P. knowlesi. Всеки вид плазмодий е характерен за определена област.
Всяка година около половината от жителите на света са изложени на риск от заразяване с малария. По-голямата част от населението живее в опасни райони. Пътуващите обаче, посещаващи предразположени към малария страни, също могат да се заразят. Маларията е много сериозно заболяване, но е много предотвратимо и лечимо.
Plasmodium изисква много горещ и влажен климат, за да се размножи. Преди да посетите тропическите и субтропичните региони, трябва да се запознаете с Картата на рисковите зони от малария и ефективността на антималарийните лекарства. Ако решите да посетите опасен регион, трябва да имате тест за малария и запас от ефективно лекарство. Plasmodium в някои региони е напълно нечувствителен към някои лекарствени вещества, следователно е важно да се подходи компетентно към избора на превантивни и лекарствени лекарства.
Как да се предотврати и лекува малария?
Личната профилактика на маларията се свежда до четири метода.
- Ранно използване на химиотерапевтични лекарства.
- Защита на вашия дом от комари.
- Носете дрехи, които покриват колкото е възможно повече кожа.
- Използване на репеленти против комари.
Антималарийните лекарства започват да се приемат 1-2 седмици преди заминаването в опасен район, продължават през целия период на престой в огнището на малария и 3-4 седмици след завръщането. Днес има много лекарства за малария на базата на хинин, хлорохин, мефлохин, фенсидар, метакелфин, прогуанил и артемизин.Някои от тези лекарства се използват само за лечение, други могат да се използват и за профилактика.
Хининът е химическо съединение, получен от кората на хиново дърво. В исторически план това е първото вещество, използвано за борба с маларията.
Хлорохинът е синтетичен аналог на хинина. В някои региони маларийните плазмодии са устойчиви на лекарства на базата на хлорохин (например Delagil, Rezoquin, Khingamine, Arequin). Днес фармаколозите вече са получили лекарства, които имат по-изразен терапевтичен ефект от хинина и хлорохина.
Профилактиката с Фансидар се провежда съгл стандартна схема. А за лечение Fansidar обикновено се приема заедно с хинин за най-голяма ефективност. Това ефективно предотвратява рецидиви, които възникват при монотерапия с хинин.
Mefloquine (Lariam) е доста удобно и ефективно лекарство. За профилактика се приема веднъж седмично по стандартната схема. Лечението с Lariam се извършва в рамките на 1 ден след откриване на инфекция, тъй като лекарството поддържа терапевтична концентрация в кръвта за дълго време и продължава своята мощна работа още няколко дни. Приятен бонус на това лекарство е свойството му да не уврежда чернодробните клетки.
Профилактиката с метакелфин продължава доста дълго време - трябва да продължи шест месеца след завръщане от район, опасен за малария. Лечението се провежда с еднократна доза от лекарството.
Прогуанил (Malarone) за профилактика трябва да се приема по-често от други лекарства - 2 пъти седмично. Лечението се провежда в продължение на 4-7 дни. Все още обаче не са идентифицирани щамове, устойчиви на прогуанил.
Днес най-популярното лекарство против малария е Riamet (Coartem), което съдържа производно на артемизин. Това е достатъчно ново лекарство, който се използва само за лечение на малария. Riamet (Coartem) се приема перорално в продължение на 3 дни от момента на инфекцията. Благодарение на отличното терапевтичен ефекттова лекарство е спечелило всеобщо признание.
Малариен плазмодий
Амеба, Giardia, Trichomonas,
Toxoplasma, Leishmania,
Balantidiyi и др.
Някои от тях (Trichomonas, Giardia) могат да присъстват в здрав човек и при благоприятни условия да причинят възпаление в областта, където живеят.
Вещества с различна химична структура и някои антибиотици имат антипротозойна активност.
Нека разгледаме лекарствата за лечение на най-често срещаните протозойни инфекции у нас.
Антималарийни средства.
В много страни с горещ климат, някои региони на земното кълбо (Африка, Югоизточна Азия, Индия, Южна Америка) маларията е доста често срещано заболяване. Отнема 1 милион живота годишно.
Патоген: малариен плазмодий, който има два цикъла на развитие → безполов (шизогония) в човешкото тяло
куха (спорогония) в тялото на комара
СХЕМА:
Антималарийните лекарства се различават по химична структура и по ефекта си върху различните форми на плазмодия.
Хематошизотропен
Хистошизотропен
Гамонтотропен
За ефективно лечение е необходимо да се вземат предвид особеностите на действието на различните лекарства.
комар Зигота ♂ + ♀
(узряване)
Спорозоиди комар ПОЛОВ ЦИКЪЛ
(инжектирана от комар) кръв Безполов ЦИКЪЛ
♀♂гамети
ПОЛОВИ ФОРМИ
Първичен
плат
шизонти Еритроцитни мерозоити
(мерозоити)
IN ЕРИТРОЦИТНИ клетки
черен дроб ФОРМА
ПРЕДЕРИТРОЦИТЕН. червени кръвни телца
клетки Втори
черен дроб плат
шизонти
ПАРАЕРИТРОЦИТИ
Маларията се предава от болен на здрав чрез ухапване от женски малариен комар, който въвежда спорозоиди в човешката кръв. Те пътуват през кръвния поток до черния дроб. Спорозоидите могат да останат в черния дроб в „спящо“ състояние за 8–9 месеца или повече.
Има:
1) 3-дневна малария - има пристъпи на треска през ден
2) 4-дневна малария - пристъпите на треска се повтарят след два дни
3) тропическа малария - пристъпите продължават няколко дни подред. Развива се бързо, т.к няма параеритроцитни форми.
Хематошизотропни лекарства.
Употребата на тези лекарства в остър периодпредотвратява и спира пристъпите на малария. След 3-5 дни лечение шизонтите изчезват от периферната кръв.
Хлорохин(хингамин, делагил)
Превъзхожда другите лекарства по въздействие върху еритроцитните форми; + полови форми. Устойчивостта се развива много бавно.
Допълнителни средства: противовъзпалителни, ID, антиамебни, слаби антиаритмични (↓ миокардна възбудимост).
Механизъм на действие: инхибира синтеза на ДНК (протозои). ID и противовъзпалителният ефект е свързан с цитотоксичен ефект, ↓ активиране на лимфоцити, Т-убийци, освобождаване на лимфокини, лизозомни ензими, мембраната се стабилизира.
F.k.бързо и добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, създавайки високи концентрациив кръвта. Разпределя се в много тъкани и органи, съдържащи мелатонин (тъкан на очите, кожа), натрупва се в червените кръвни клетки. Концентрацията в червените кръвни клетки, засегнати от Plasmodium, е 100-300 пъти по-висока от нормалните. За еритроцитни форми, бързи и силен ефект, за гениталиите – умерено.
Бавно се отделя от тялото през бъбреците. T1/2 = 3-4 дни.
При продължителна употреба се натрупва. Може да се задържи в тялото няколко месеца или повече.
настолен компютър: 1) лечение и профилактика на малария (всички видове)
Предписва се перорално по схемата. Не осигурява пълно излекуване на маларията, т.к не засяга формите на тъканите.
2) екстраинтестинална амебиаза
3) полиартрит, някои автоимунни заболявания (колагенози = ревматоиден артрит, дифузни заболявания на съединителната тъкан, ревматизъм), фотодерматит.
PbD: в кратки курсове (малария) - главоболие, гадене, дерматит.
Продължително лечение - ↓ слух, зрение (отлагане в очната тъкан), ↓ черен дроб, левкопения, психоза, екзема.
F.v.маса 0,25; усилвател 5% - 5 ml (рядко или ако не е възможно през устата)
Плаквенил(хидроксихлорохин)
Пол свойства са подобни на хлорохин. При лечение на малария се предписва перорално по схема за 3 дни. Предпочитан ефект върху еритроцитните форми.
Мефлохин.
Действа само върху еритроцитните форми. Може да бъде ефективен в случаи на резистентност към хлорохин. Активността е умерена.
F.k.:Той се абсорбира добре, когато се приема перорално, част от него преминава в чернодробно-чревна циркулация. T1/2 – 2-4 седмици.
PbD:понася се добре. Възможно гадене, повръщане, главоболие, сънливост. Рядко - централна нервна система, аритмии (блокада), левкопения.
ДОПЪЛНИТЕЛНИ ХАРАКТЕРИСТИКИ:
Хинин– активността е ниска, но ефектът се развива бързо. Висока токсичност: загуба на слуха, увреждане на зрението, главоболие, гадене, повръщане, диария, ↓ чернодробна функция, алергични реакции.
Рядко се използва при резистентност към други лекарства.
Има слаб аналгетичен и антипиретичен ефект.
а) САПИ – сулфатоксин, сулфазин– лекарства с продължително действие.
б) Сулфатони – диафенилсулфатон(дапсон)
A) + B) = механизъм на действие: PABA
Спектър – еритроцитни форми, токсоплазмоза, проказа.
Активността не е висока, стабилността е бърза. В комбинация с други средства, когато е стабилен, т.к засилва ефекта на други антималарийни лекарства.