Механизмът на действие на сулфонамидите е свързан с. Сулфаниламидни препарати - списък
Познатите на хората сулфонамиди отдавна са се утвърдили, тъй като са се появили още преди историята на откриването на пеницилина. Към днешна дата тези лекарства във фармакологията частично са загубили значението си, тъй като са по-ниски от съвременните лекарства по отношение на ефективността. Въпреки това, при лечението на определени патологии те са незаменими.
Какво представляват сулфатните лекарства
Сулфонамидите (сулфонамиди) са синтетични антимикробни лекарства, които са производни на сулфаниловата киселина (аминобензенсулфамид). Натриевият сулфаниламид инхибира жизнената активност на коки и пръчки, засяга нокардия, малария, плазмодия, протей, хламидия, токсоплазма, има бактериостатичен ефект. Сулфаниламидните препарати са лекарства, които се предписват за лечение на заболявания, причинени от патогени, устойчиви на антибиотици.
Класификация на сулфатните лекарства
По своята активност сулфатните лекарства са по-ниски от антибиотиците (да не се бъркат със сулфонанилидите). Тези лекарства имат висока токсичност, така че те имат ограничен набор от показания. Класификацията на сулфатните лекарства е разделена на 4 групи в зависимост от фармакокинетиката и свойствата:
- Сулфонамиди, които се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт. Предписват се за системно лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: Etazol, Sulfadimetoksin, Sulfametizol, Sulfadimidine (Sulfadimezin), Sulfacarbamide.
- Сулфонамиди, непълно или бавно абсорбирани. Те създават висока концентрация в дебелото и тънкото черво: Sulgin, Ftalazol, Phtazin. Етазол натрий
- локални сулфонамиди. Добре доказани в очната терапия: Sulfacyl sodium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), Mafenide acetate маз 10%, Streptocide маз 10%.
- Салазосулфанамиди. Тази класификация на съединения на сулфонамиди със салицилова киселина: сулфасалазин, салазометоксин.
Механизмът на действие на сулфатните лекарства
Изборът на лекарство за лечение на пациент зависи от свойствата на патогена, тъй като механизмът на действие на сулфонамидите е да блокират чувствителните микроорганизми в клетките на синтеза на фолиева киселина. Поради тази причина някои лекарства, например новокаин или метиономиксин, са несъвместими с тях, тъй като отслабват ефекта им. Основният принцип на действие на сулфонамидите е нарушение на метаболизма на микроорганизмите, потискане на тяхното размножаване и растеж.
Показания за употреба на сулфонамиди
В зависимост от структурата сулфидните препарати имат обща формула, но различна фармакокинетика. Има лекарствени форми за интравенозно приложение: натриев сулфацетамид, стрептоцид. Някои лекарства се прилагат интрамускулно: сулфален, сулфадоксин. Комбинираните лекарства се използват и по двата начина. За деца сулфонамидите се използват локално или в таблетки: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. Показания за употреба на сулфонамиди:
- фоликулит, акне вулгарис, еризипел;
- импетиго;
- изгаряния 1 и 2 градуса;
- пиодермия, карбункули, циреи;
- гнойно-възпалителни процеси на кожата;
- инфектирани рани от различен произход;
- възпаление на сливиците;
- бронхит;
- очни заболявания.
Списък на сулфатни лекарства
Според периода на циркулация антибиотиците сулфонамиди се делят на: краткотрайни, средни, продължителни и свръхпродължителни. Не е възможно да се изброят всички лекарства, така че тази таблица представя дългодействащи сулфонамиди, използвани за лечение на много бактерии:
Име | Показания |
|
сребърен сулфадиазин | инфектирани изгаряния и повърхностни рани |
|
Аргосулфан | сребърен сулфадиазин | изгаряния от всякаква етиология, леки наранявания, трофични язви |
норсулфазол | норсулфазол | патологии, причинени от коки, включително гонорея, пневмония, дизентерия |
сулфаметоксазол | инфекции на пикочните пътища, дихателните пътища, меките тъкани, кожата |
|
Пириметамин | пириметамин | токсоплазмоза, малария, първична полицитемия |
Prontosil (червен стрептоцид) | сулфаниламид | стрептококова пневмония, пуерперален сепсис, еризипел |
Комбинирано сулфатно лекарство
Времето не стои неподвижно и много щамове микроби са мутирали и се адаптирали. Лекарите откриха нов начин за борба с бактериите - създадоха комбинирано сулфаниламидно лекарство, в което антибиотиците са комбинирани с триметоприм. Списъкът на такива сулфатични лекарства:
Заглавия | Показания |
|
сулфаметоксазол, триметоприм | стомашно-чревни инфекции, неусложнена гонорея и други инфекциозни патологии. |
|
Берлоцид | сулфаметоксазол, триметоприм | хроничен или остър бронхит белодробен абсцес, цистит бактериална диария и др |
Дуо-Септол | сулфаметоксазол, триметоприм | широкоспектърно антибактериално, антипротозойно, бактерицидно средство |
сулфаметоксазол, триметоприм | коремен тиф, остра бруцелоза, мозъчен абсцес, ингвинален гранулом, простатит и др. |
Сулфаниламидни препарати за деца
Тъй като тези лекарства са широкоспектърни, те се използват и в педиатрията. Сулфаниламидните препарати за деца се предлагат в таблетки, гранули, мехлеми и инжекционни разтвори. Списък на лекарствата:
Име | Приложение |
|
сулфаметоксазол, триметоприм | от 6 години: гастроентерит, пневмония, инфекции на рани, акне |
|
Етазол таблетки | сулфатидол | от 1 година: пневмония, бронхит, тонзилит, перитонит, еризипел |
сулфаргин | сребърен сулфадиазин | от 1 година: незаздравяващи рани, рани от залежаване, изгаряния, язви |
тримезол | ко-тримоксазол | от 6 години: инфекции на дихателните пътища, пикочно-половата система, кожни патологии |
Инструкции за употреба на сулфонамиди
Предписват се антибактериални средства, както вътре, така и локално. Инструкциите за употреба на сулфонамиди гласят, че децата ще използват лекарството: до една година, 0,05 g, от 2 до 5 години - 0,3 g, от 6 до 12 години - 0,6 g за целия прием. Възрастните приемат 5-6 пъти / ден за 0,6-1,2 г. Продължителността на лечението зависи от тежестта на патологията и се предписва от лекар. Според анотацията курсът е не повече от 7 дни. Всяко сулфатно лекарство трябва да се приема с алкална течност и храни, които съдържат сяра, за да се поддържа реакцията на урината и да се предотврати кристализацията.
Странични ефекти на сулфатни лекарства
При продължителна или неконтролирана употреба могат да се появят странични ефекти на сулфонамидите. Това са алергични реакции, гадене, виене на свят, главоболие, повръщане. При системна абсорбция сулфатните лекарства могат да преминат през плацентата и след това да бъдат открити в кръвта на плода, причинявайки токсични ефекти. Поради тази причина безопасността на употребата на лекарства по време на бременност е под въпрос. Лекарят трябва да вземе предвид такъв химиотерапевтичен ефект, когато ги предписва на бременни жени и по време на кърмене. Противопоказание за употребата на сулфонамиди е:
- свръхчувствителност към основния компонент;
- анемия;
- порфирия;
- чернодробна или бъбречна недостатъчност;
- патология на хемопоетичната система;
- азотемия.
Цената на сулфатните лекарства
Лекарствата от тази група не са проблем за закупуване в онлайн магазин или аптека. Разликата в цената ще бъде забележима, ако поръчате няколко лекарства от каталога в Интернет наведнъж. Ако закупите лекарство в една версия, ще трябва да заплатите допълнително за доставка. Произведените в страната сулфонамиди ще бъдат евтини, докато вносните лекарства са много по-скъпи. Приблизителна цена за сулфатни лекарства:
Видео: какво представляват сулфонамидите
Информацията, представена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.
04-02-2016
Антимикробни средства (сулфонамиди, нитрофурани, антибиотици).
Антимикробните агенти се наричат химиотерапевтични агенти, които селективно засягат активността на определени бактерии. Съвременната химиотерапия възниква в края на миналия век с развитието на микробиологията, когато се установява ролята на микроорганизмите във възникването на заболяванията, а напредъкът на химията дава възможност да се синтезират вещества с антибактериални свойства.
За успешното използване на химиотерапевтични средства е необходимо стриктно да се спазват следните правила:
1. Трябва точно да се установи бактериологична диагноза, т.е. трябва да се знае кои микроорганизми причиняват заболяването. Въпреки това, ако бактериологичната диагноза е трудна, не трябва да се колебаете да започнете лечението. В такива случаи се използват лекарства с широк спектър на антимикробна активност.
2. Лечението трябва да започне възможно най-рано. Трябва да се има предвид, че микроорганизмите се размножават много бързо и колкото по-голям е броят им, толкова по-трудно е да се борим с тях.
3. Химиотерапевтичните лекарства трябва да се предписват в максимални дози, за да действат енергично на микроорганизмите, като им пречат да се адаптират, т.е. свикнете с новите условия.
4. Лечението с химиотерапевтични средства трябва да се провежда в определения срок, без да се прекъсва дори при подобрение.
5. Ако е възможно, провеждайте комбинирано лечение, т.е. прилагат не едно, а различни средства, с различни механизми на действие върху микроорганизмите. Това предотвратява появата на форми на микроорганизми, резистентни към отделните лекарства.
6. Своевременно повторно лечение при показания.
7. При лечението на инфекциозни заболявания се стремете не само да унищожите патогенните бактерии, но и да вземете мерки за отстраняване на патологичните промени в организма, причинени от инфекция.
8. Провеждайте общоукрепващо лечение за повишаване на съпротивителните сили на организма.
За съжаление, много лекарства за химиотерапия могат да причинят странични ефекти.
Най-често се наблюдава:
а) нарушения на бъбреците,
б) алергични реакции,
в) отравяне (токсикоза), причинено от продукти на разпадане на микроорганизми,
г) нарушения от потискане на нормалната бактериална и гъбична чревна флора от химиотерапевтични средства.
Сулфаниламидни препарати (сулфонамиди)- те включват производни на сулфанилова киселина, в готов вид те са бели или леко жълтеникави прахове, без мирис и вкус, слабо разтворими във вода.
Антимикробното им действие се дължи главно на факта, че те нарушават процеса на набавяне на необходимите за живота на микробите и развитието им фактори на "растеж" - фолиева киселина и други вещества. Приемането на сулфонамиди в недостатъчни дози или твърде ранното спиране на лечението може да доведе до появата на резистентни щамове на патогени, които не са податливи на по-нататъшното действие на сулфонамидите.
В момента в медицинската практика се използват различни лекарства от тази група. Изборът зависи от патогена и хода на заболяването, фармакологичните характеристики на лекарството, неговата поносимост.
От голямо значение е абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт, начинът и скоростта на освобождаването му, способността да прониква в различни органи и тъкани.
Така стрептоцид, норсулфазол, етазол, сулфадимезин и др. Сравнително лесно се абсорбират и бързо се натрупват в кръвта и органите в бактериостатични концентрации и затова се използват при лечението на различни инфекциозни заболявания, причинени от различни коки (стрептококи, пневмококи, стафилококи, гонококи). , менингококи), вибрио (холера), бруцела, някои големи вируси.
Други лекарства, като фталазол, сулгин, са трудни за абсорбция, са сравнително дълго в червата във високи концентрации и се екскретират главно с изпражненията, поради което се използват главно за инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.
Сулфаниламидните препарати могат, ако е необходимо, да се използват в различни комбинации - слабо усвоими и същевременно добре усвоими, комбинирани с антибиотици.
Сулфонамидите могат да причинят алергични и други явления: гадене, повръщане, дерматит, неврит и др.
Поради лоша разтворимост във вода, те могат да се утаят в бъбреците под формата на кристали и да блокират пикочните пътища.
Ето защо, когато се използват сулфатни лекарства, се препоръчва да се пият много алкални течности (сода за хляб, Borjomi). Предвид възможността за развитие на странични ефекти, лекарствата от тази група трябва да се използват само според указанията на лекар.
стрептоцид- едно от първите получени химиотерапевтични лекарства от групата на сулфонамидите.
Когато се въведе в тялото, той се абсорбира бързо, най-високата концентрация в кръвта се открива след 1-2 часа, след 4 часа се открива в цереброспиналната течност.
Използва се при лечение на епидемичен цереброспинален менингит, еризипел, тонзилит, цистит, пиелит, за профилактика и лечение на инфекции на рани. Най-високата расова доза за възрастни вътре: 0,5-1 g, дневно 3-b g.
При приемане на стрептоцид понякога се отбелязват главоболие, гадене, повръщане, възможни са усложнения от хемопоетичната система, нервната и сърдечно-съдовата система.
Напоследък вместо стрептоцид все по-често се използват етазол, сулфадимезин и други по-ефективни сулфонамиди, които причиняват по-малко странични ефекти.
Локално стрептоцидът се използва за лечение на гнойни рани, пукнатини, язви, изгаряния под формата на прах, стрептоциден мехлем, линимент.
При остър ринит прахът (смесен с норсулфазол, пеницилин, ефедрин) се издухва в носната кухина с помощта на специална струя за прах или се изтегля в носа при вдишване.
норсулфазол- използва се при пневмония, церебрален менингит, гонорея, стафилококов и стрептококов сепсис и други инфекциозни заболявания.
Лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и бързо се отделя от тялото с урината. По-високи дози за възрастни - единична 2 g, дневна 7 g.
При използване на норсулфазол се препоръчва да се поддържа повишена диуреза: въвеждане на 1-2 литра течност в тялото на ден, след всяка доза от лекарството, изпийте 1 чаша вода с добавка на 1/2 чаена лъжичка сода (натриев бикарбонат). ) или чаша Боржоми.
Ингалипт- комбиниран аерозолен препарат, съдържащ норсулфазол и стрептоцид, тимол, евкалиптово и ментово масло, глицерин, алкохол и други вещества.
Предписва се като антисептично противовъзпалително средство при тонзилит, фарингит, ларингит, язвен стоматит и др.
Прилага се чрез пръскане от специална бутилка, съдържаща лекарството под налягане на сгъстен азот.
Свободният край на пръскачката се вкарва в устата и главата се натиска за 1-2 секунди. Преди напояване устата се изплаква с топла преварена вода, некротичната плака се отстранява от засегнатите области на устната кухина със стерилен тампон.
Напояването се извършва 3-4 пъти на ден, лекарството се държи в устната кухина за 7-8 минути. Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към сулфапиламиди и етерични масла. Лечението се провежда под лекарско наблюдение.
Фталазол- бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт.
Основната маса се задържа в червата, получената висока концентрация на лекарството, съчетана с активността му срещу чревната флора, обяснява специализацията на фталазола - чревни инфекции.
Характеризира се с ниска токсичност, комбинира се с тетрациклин и други антибиотици. Използва се при дизентерия (при остри и хронични случаи в обострения стадий), колит, гастроентерит.
Най-високата доза за възрастни е 2 g (еднократна), дневната доза е 7 g. Препоръчва се едновременно с фталазол да се предписват добре абсорбирани сулфонамиди (сулфадимезин, етазол, норсулфазол и др.).
Производни на нитрофуран- се използват в медицинската практика при лечението на инфекциозни заболявания, ефективни са срещу различни коки, както и някои големи вируси, Trichomonas, Lambia.
В някои случаи те инхибират растежа на микроорганизми, резистентни към антибиотици и сулфонамиди. В зависимост от химическата структура, съединенията от тази серия имат разлики в спектъра на действие.
Така че фурадонин и фурагин са особено ефективни при инфекциозни заболявания на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, пиелит, уретрит).
Фурацилин- антибактериално вещество, което действа върху различни микроби (стафилококи, стрептококи, дизентериен бацил, паратифен бацил, причинител на газова гангрена и др.).
Използва се перорално за лечение на бактериална дизентерия. Външно - за лечение и профилактика на гнойно-възпалителни процеси.
В случай на анаеробна инфекция (газова гангрена), в допълнение към обичайната хирургична интервенция, раната се третира с фурацилин, при хроничен гноен среден отит се използва алкохолен разтвор на фурацилин под формата на капки.
В допълнение, лекарството се използва за циреи на външния слухов канал и емпием на параназалните синуси. За измиване на максиларната кухина и параназалните синуси се използва воден разтвор на фурацилин.
При конюнктивит в окото се влива и воден разтвор, при блефарит ръбовете на клепачите се смазват с фурацилинов мехлем. фурапласт - лекарството се използва за лечение на ожулвания, драскотини, пукнатини, порязвания и други леки наранявания на кожата.
Светложълта течност, сиропова консистенция, съдържа 0,25 g фурацилин, 25 g диметилфталат, перхлоровинилова смола, ацетон, хлороформ.
Furaplast може да се произвежда и под формата на разтвор на фурацилин в колопласт (5% разтвор на рициново масло в колодий).
Увредената област на кожата се почиства (с водороден прекис или алкохол), избърсва се със сух стерилен марлен тампон, след което се нанася тънък слой фурапласт със стъклена или дървена пръчка. След 1-2 минути препаратът изсъхва, образувайки плътен, еластичен филм.
Стабилен е, не се отмива с вода, обикновено издържа 1-3 дни. В случай на увреждане на филма, лекарството се прилага отново, преди раната да заздравее. Furaplast не трябва да се използва при тежко нагнояване на раната, възпаление, пиодермия, тежко кървене. При леко кървене първо трябва да се спре по обичайния начин, след което да се покрие раната с фурапласт.
бързо- мехлем, съдържащ фурацилин (2%), синтомицин, анестезин, ланолин, вазелин, стеарин (фастин 1) или спермацет (фастин 2), се използва за изгаряния от I-III степен, гнойни рани, пиодермия. Мехлемът се нанася върху стерилни марлени тампони и се нанася върху засегнатата повърхност на кожата. Превръзката се сменя след 7-10 дни. При натрупване на ексудат от раната, болка, превръзката се променя по-рано.
антибиотици- органични вещества, образувани от микроби и други по-високо развити растителни вещества и организми, които имат способността да инхибират или убиват микроби.
Антибиотиците се получават от културалната течност, в която се намират образуващите ги микроорганизми, както и синтетично. Препаратът трябва да посочва своята активност в единици действие (ED), времето на производство и срока на годност.
Антибиотиците предизвикват бактериостатичен, по-рядко бактерициден ефект в човешкото тяло. Механизмът на тяхното действие върху микроорганизмите все още не е изяснен в детайли, но няма съмнение, че те намаляват жизнеспособността на микробите, като нарушават метаболизма им.
Под въздействието на многократно излагане на антибиотици много микроби стават резистентни към тях. Това обстоятелство е много важно за терапията, тъй като значително влияе върху ефективността на антибиотиците.
Една от причините за повишаване на резистентността на микробите към антибиотиците е недостатъчно високите дози на последните, поради което те трябва да се използват в комбинация с други химиотерапевтични средства.
Пеницилин- антибиотик, произвеждан от различни видове плесени. Феноменът на антагонизма на плесента към Staphylococcus aureus е открит от Флеминг. Чистият пеницилин, изхвърлен от културалната течност, е химически съединение, състоящо се от две аминокиселини, т.е. по химическа структура е киселина и от нея могат да се получат различни соли (натриеви, калиеви и др.). Бензилпеницилинът (натриева сол на бензилпеницилин) е най-активният, химически са получени редица съединения, които са по-стабилни и го надминават в спектъра на действие.
Характерна особеност на пеницилиновите препарати е, че те имат бактерициден ефект върху микробите, които са в стадий на растеж - младите растящи микроорганизми са по-чувствителни към пеницилина от старите. Лекарствата са неефективни срещу вируси (грип, полиомиелит, едра шарка), mycobacterium tuberculosis, но имат много висока химиотерапевтична активност срещу много коки - стрепто-стафило-пневмо- и др. А протеиновата среда (кръв, гной) не предотвратява развитието на антибактериалното действие на пеницилините (за разлика от сулфонамидите), т.е. срещу пиогенни коки. Ето защо пеницилинът се използва най-успешно при лечението на сепсис, флегмон, пневмония, абсцеси, перитонит, менингит.
Пеницилинът се екскретира главно чрез бъбреците, част от него се разрушава в черния дроб. Усложненията при лечението им са сравнително редки, тъй като има ниска токсичност. Но при използване на лекарства с недостатъчно качество са възможни главоболие, уртикария и треска. Напоследък зачестиха алергичните реакции, описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход. В тази връзка вторият курс на лечение с пеницилин винаги трябва да се провежда с повишено внимание. В случай на тежка алергична реакция, те прибягват до въвеждането на адреналин, антихистамини (дифенхидрамин, дипразин), калциев хлорид. Използва се ензимният препарат пеницилиназа. В случай на тежки алергични реакции се предписват преднизолон или други глюкокортикостероиди.Поради възможността за поява на гъбични лезии на лигавиците и кожата (поради потискане на нормалната чревна флора), особено при новородени, възрастни, изтощени , е препоръчително да се предписват витамини от група В при лечението на пеницилин, С и, ако е необходимо - нистатин.
Стрептомицин- и неговите производни се използват при различни заболявания, причинени от чувствителни към тях бактерии (перитонит, пневмония, инфекции на пикочните пътища и др.), но най-широко се използва като противотуберкулозно лекарство. При лечение със стрептомицин (и неговите производни) могат да се наблюдават различни токсични и алергични явления: световъртеж, главоболие, диария. Най-сериозното усложнение е увреждането на VIII чифт черепни нерви и свързаните с него вестибуларни нарушения, увреждане на слуха, при продължителна употреба във високи дози може да се развие глухота. Следователно, лечението трябва да се извършва под строго медицинско наблюдение, преди и по време на лечението, системно да се изследва функцията на черепните нерви, вестибуларния и слуховия апарат, да се следи бъбречната функция, кръвната картина.
Тетрациклин- веществата от тази серия са получени в резултат на систематично изследване на огромен брой почвени проби за съдържанието на микроорганизми, способни да произвеждат антибиотици. Химически, тетрациклин - "база" се характеризира с това, че съдържа кондензирана четирициклична (тетра) система в молекулата. Други лекарства от тази група имат подобна структура.
Те се оказаха активни не само срещу много коки, но и срещу рикетсии, бруцели, някои големи вируси, както и протозои (амеби, трихомонади). По този начин пеницилинът и много други антибиотици превъзхождат по широчина на спектъра. Тетрациклините след перорално приложение се появяват в кръвта след 1 час, след което концентрацията им достига максимално ниво в рамките на 2-6 часа, след което постепенно намалява. Разпределени в тялото равномерно, но проникват в цереброспиналната течност в относително малки количества.
Екскретира се в урината в рамките на 12-24 часа, предимно непроменен. При тежки септични състояния тетрациклинът може да се предписва заедно с пеницилин, стрептомицин и други антибиотици. Най-високата доза за възрастни е еднократна доза - 0,5 g, дневна - 2 g.
Тетрациклините обикновено се понасят добре, но могат да причинят и нежелани реакции: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, промени в лигавицата на устата и стомашно-чревния тракт (глосит, стоматит, гастрит).
Може да се повиши чувствителността на кожата към действието на слънчевата светлина. Дългосрочната употреба по време на периода на формиране на зъбите (назначаване на деца през първите месеци от живота, както и на жени през последните 3 месеца от бременността) може да причини тъмно жълто оцветяване на зъбите.
При лечение с тетрациклин е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента, с признаци на повишена чувствителност към него, да се направи почивка или да се премине към антибиотици от друга група.
За да се предотвратят странични ефекти, развитието на кандидоза (лезии на кожата и лигавиците), се препоръчва едновременно да се използват витамини (таблетки витациклин), противогъбични средства (нистатин, леворин), има и специални дражета, съдържащи тетрациклин заедно с нистатин .
Тетрациклинпротивопоказан при дистрофични чернодробни заболявания, увредена бъбречна функция, необходимо е повишено внимание по време на бременност и свръхчувствителност към него и свързаните с него антибиотици.
Тетрациклинов мехлем - използва се при кожни заболявания: акне, фурункулоза, фоликулит, трофични язви, екзема и др. Нанася се върху лезията 1-2 пъти на ден или се прилага като превръзка за 12-24 часа. Продължителността на лечението е от няколко дни до 2-3 седмици. При сърбеж, парене, зачервяване на кожата лечението с мехлема се спира.
Левомицетин- е широкоспектърен антибиотик, действа върху щамове, резистентни към пеницилин, стрептомицин, сулфонамиди. На практика няма ефект върху киселинно-устойчиви бактерии, Pseudomonas aeruginosa, протозои, анаероби. Лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се създава 2-4 часа след приема. Противопоказан при потискане на хемопоезата, псориазис, екзема, гъбични и други кожни заболявания, както и свръхчувствителност към това лекарство. Форма на освобождаване: прах, таблетки, капсули, супозитории, мехлем.
Микропласт- 1% разтвор на хлорамфеникол в колопласт (5% разтвор на рициново масло в колодий). Използва се за лечение на леки наранявания (охлузвания, драскотини, пукнатини, охлузвания и др.). След почистване на кожата около раната с тампон, потопен в антисептик, върху раната и околната кожа се нанася слой от препарата, а върху образувалия се след изсъхване филм се нанасят още 2 слоя. При слабо кървене раната се покрива с памучна вата или марля и отгоре се нанасят пластове микропластмаса. Лекарството не трябва да се използва при обширни или силно кървящи рани, силно нагнояване, изгаряния.
Синтомицин- активният му принцип е хлорамфеникол. Усложненията по време на употреба са подобни на левомицетин, освен това са отбелязани усложнения от нервната система под формата на възбуда, страх и други разстройства.
Антисептична биологична паста - съдържа суха плазма, синтомицин, фурацилин, новокаин, рициново масло. Използва се при лечение на гнойно-възпалителни заболявания на устната кухина, абсцесирани форми на пародонтоза, както и при хирургични стоматологични интервенции. Помията за отстраняване на зъбен камък се запълва с паста с джобове на венците. При наличие на гингивални абсцеси ръбът на венеца се избутва назад, за да се дренира гнойта, след което се инжектира пастата. Курсът на лечение е 3-6 дни, при обостряне се повтаря.
Антисептичен биологичен прах - съдържа: изсушени еритроцити от ретроплацентарна кръв, синтомицин, сулфацил, новокаин. Използва се при лечение на трофични язви, бавно гранулиращи рани след изгаряния, циреи, карбункули. Повърхността на раната се третира предварително с дезинфекционен разтвор, след което се нанася тънък слой прах с дебелина 1-2 mm и се поставя стерилна превръзка, която се сменя ежедневно или на всеки 2-3 дни (с лошо изпускане).
Бактерицидна мазилка - импрегнирана с антибактериални вещества: синтомицин, фурацилин, брилянтно зелено. Използва се като антисептична превръзка за малки рани, изгаряния, порязвания, трофични язви. Синтомицинът също е част от антисептичните биологични супозитории и Fastin маз.
Еритромицин- така нареченият резервен антибиотик, който трябва да се използва в случаите, когато други антибиотици са неефективни. Еритромицинът се използва предимно за лечение на заболявания, причинени от резистентни щамове на стафилококи. Страничните ефекти (гадене, повръщане, диария) са относително редки. При продължителна употреба са възможни реакции от страна на черния дроб (жълтеница).
Еритромицин маз - за лечение на гнойни заболявания, кожа, инфектирани рани, рани от залежаване, изгаряния, трофични язви. Мехлемът обикновено се понася добре. Нанася се върху засегнатите части всеки ден, курсът е 1-3 месеца.
Грамицидин- антибиотик, използван само локално. За лечение на рани, изгаряния и др. използва се грамицидинова паста, при пиодермия и други гнойни кожни заболявания се използват алкохолни разтвори, които смазват кожата 2-3 пъти на ден.
Грамицидиновата паста се използва и като контрацептив.
Грамицидин таблетки - при остър фарингит, лезии на лигавицата на устната кухина и фаринкса, стоматит, гингивит, тонзилит. Прилагат се по 2 таблетки (една след друга за 30 минути) 4 пъти на ден, да се държат в устата до пълното им абсорбиране.
Нистатин, леворинАнтибиотици срещу антибиотици. Те потискат растежа на гъбичките, по-специално на дрождите от рода Candida, които често се развиват върху лигавиците, кожата и вътрешните органи при употреба на антибиотици, особено тетрациклини, в резултат на инхибиране на нормалната микробна флора на тялото. (черво).
Сулфонамидите са производни на амида на сулфаниловата киселина (пара-аминобензенсулфамиди), структурен аналог на пара-аминобензоената киселина (PABA) (фиг. 18.2). PABA е субстрат за синтеза на нуклеинови киселини в микробна клетка. В резултат на това структурно сходство сулфонамидите нарушават синтеза на нуклеинови киселини в много микроорганизми, което осигурява антимикробния ефект на тези лекарства. Сулфонамидите станаха първите широкоспектърни химиотерапевтични антимикробни агенти за системна употреба: в образния израз на някои учени сулфонамидите станаха „първите магически лекарства, които промениха медицината“, значително намалиха заболеваемостта и смъртността от много инфекции. Дългосрочна, повече от 70 години клинична употреба, много микроорганизми, преди това чувствителни към действието на сулфонамиди, са развили резистентност към тези антимикробни агенти. Това намалява клиничното значение на сулфонамидите, ограничавайки употребата им главно до инфекции на пикочните пътища. От средата на 70-те години някои сулфонамиди се използват като комбинирани препарати с бензилпиримидинами, които също нарушават синтеза на нуклеинови киселини, по-специално с триметоприм. Тази комбинация е синергична и разширява спектъра на действие и показанията за употреба на комбинирани лекарства.
Ориз. 18.2. Химическа структура на сулфонамидите
Историческа справка. През 1932 г. немски учени, работещи в концерна Farbenindustry, Джоузеф Кларер и Фриц Мич, синтезират червеното багрило стрептозон или червения стрептоцид, който впоследствие е патентован под името пронтозил. Известният немски микробиолог Domagk (1895-1964), който ръководи лабораторията на фармацевтичния концерн Bayer, открива, че това багрило спасява мишки от 10-кратно смъртоносна доза хемолитичен стрептокок и патогени на други инфекции. Установено е, че инвитро Prontosil нямаше ефект върху бактериите, но след като беше въведен в тялото на мишки, ги предпази от неизбежна смърт. Впоследствие беше намерено обяснение за това противоречие - пронтозилът се разцепва в тялото, за да образува сулфонамиди.
Ученият проведе първото клинично изпитване на пронтозил върху собственото си дете. Дъщерята на Domagk Хилдегард наранява пръста си и развива сепсис, който по това време е фатален. В отчаянието си Domagk беше принуден да даде на дъщеря си prontosil, който все още не беше регистриран, и бързо допринесе за възстановяването на момичето. Мощното антимикробно действие на пронтозил е докладвано от Domagk в списание "Deutsche Medizinische Wochenschrift" през 1935 г. в статията "Принос към химиотерапията на бактериалните инфекции". Откритието на Г. Домагк беше високо оценено от световната научна общност. През 1939 г. ученият е удостоен с Нобелова награда за физиология или медицина за откриването на антибактериалния ефект на Prontosil, но по заповед на Хитлер на германските граждани е забранено да получават Нобелови награди. Домаг е арестуван, прекарва известно време в Гестапо и е принуден да откаже Нобеловата награда. Домаг получава медала и дипломата на нобеловия лауреат едва през 1947 г. без парична награда, която според правилата се връща в резервния бонусен фонд.
Класификация на сулфатните лекарства според фармакокинетичните характеристики:
1. Сулфонамиди за резорбтивно действие, които се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт.
1.1. Кратко действие (полуживот по-малко от 6:00) - сулфаниламид (стрептоцид или бял стрептоцид) сулфадимидин (сулфадимезин).
1.2. Сулфонамиди с междинно действие (полуживот по-малко от 10:00): сулфаметоксазол, е част от комбинираното лекарство ко-тримоксазол .
1.3. Дългодействащ (полуживот 24-28 часа) - Сулфадиметоксин .
1.4. Повишено действие (полуживот повече от 48 часа) - сулфат .
2. Сулфонамидите се абсорбират слабо и действат в червата: фталазол .
3. Сулфонамиди за локално приложение: Сулфацетамид (сулфацил натрий), сребърен сулфазин (сулфаргин), сребърен сулфадиазин (дермазин).
Герхард Йоханес Пол Домаг (1895-1964 pp.)
4. Комбинирани препарати от сулфонамиди.
4.1. Със салицилова киселина: салазосулфапиридин (сулфасалазин), салазодиметоксин .
4.2. С триметоприм: бисептол (ко-тримоксазол, бактрим) .
Фармакокинетика на сулфонамиди. Сулфонамидите се абсорбират добре в храносмилателния канал, докато дългодействащите сулфонамиди са по-бавни от краткотрайните. Те създават високи концентрации на лекарства в кръвта, 20 до 90% от сулфонамидите се свързват с плазмените протеини. В същото време сулфонамидите изместват други вещества от протеини, по-специално билирубин, следователно при хипербилирубинемия тези лекарства не се предписват. Широко разпространен в тъканите и телесните течности, включително цереброспиналната течност (с изключение на сулфадиметоксин). Създават се бактериостатични концентрации на сулфонамиди в белите дробове, черния дроб, бъбреците, както и в плевралната, асцитната, синовиалната течност и жлъчката. Продължителността на действие се определя и от интензивността на реабсорбцията на лекарствата в бъбреците: сулфадиметоксинът се реабсорбира с повече от 90%, високата степен на реабсорбция също е характерна за сулфалена.
Метаболизиран сулфонамиди главно в черния дроб чрез ацетилиране или глюкурониране. Ацетилираните сулфонамиди са слабо разтворими във вода, следователно, когато се екскретират от бъбреците, особено в присъствието на кисела среда на урината, те образуват кристали. За да се предотврати образуването на камък и да се увеличи разтворимостта на сулфонамидите, е необходимо да се създаде алкална реакция на урината чрез предписване на хидрокарбонатни минерални води (алкални напитки) на пациентите. Не е желателно да се консумират кисели храни (кисели плодове и зеленчуци, сокове) по време на лечение със сулфонамиди.
Заключение сулфонамиди се извършва от бъбреците. Обикновено в урината концентрацията на лекарства е 10-20 пъти по-висока, отколкото в кръвта. При нарушена екскреторна функция на бъбреците дозата на сулфонамидите трябва да се намали, а при бъбречна недостатъчност сулфонамидите са противопоказани.
Фармакологични сулфатни лекарства.
Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект върху микроорганизмите.
Спектърът на действие на сулфонамидите:
1. Бактерии - грам-положителни коки (стрептококи) и грам-отрицателни коки (менингококи), ешерихия коли, шигела, холерни вибриони, клостридии, антракс, дифтерия.
2. Хламидия - причинители на трахома и орнитоза, нокардия, пневмоцистоза.
3. Актиномицети (паракокцидиоиди).
4. Най-простият - причинителите на токсоплазмоза и малария.
Препарати, съдържащи сребро - сребърен сулфазин (сулфаргин), сребърен сулфадиазин (дермазин), активен срещу много патогени на инфекции на рани.
Механизмът на действие на сулфонамидите - типичен пример конкурентен антагонизъм. Сулфонамидите се транспортират в бактериалната клетка чрез същите транспортери, които транспортират PABA, което съответно намалява броя на свободните PABA носители. Впоследствие сулфонамидите се конкурират с PABA за активния център на ензима дихидроптероат синтетаза, влизат в реакция за образуване на дихидроптерова киселина, образувайки нефункционални аналози на фолиевата киселина. По-нататъшният синтез на пурини и пиримидини и растежът и размножаването на бактериите са блокирани (фиг. 18.3). Поради факта, че в клетките на макроорганизма няма синтез на фолиева киселина, а само оползотворяване на дихидрофолиева киселина, лекарствата не влияят върху образуването на пурини и пиримидини в тялото на пациента.
Ориз. 18.3. Механизми на действие на антимикробни синтетични химиотерапевтични средства
Афинитетът на рецепторите и ензимите на повечето микроорганизми към ниламидив сулфат е по-малък от афинитета към PABA, следователно, за да се инхибира растежа на микробите, са необходими значително по-високи концентрации на сулфонамиди от PABA. При лечение със сулфонамиди в началото на курса на лечение е необходимо да се прилагат ударни (натоварващи) дози лекарства и след това постоянно да се поддържат високи концентрации на лекарства (принцип на рационална сулфанламидотерапия).
Антимикробният ефект на сулфонамидите се инхибира от лекарства, които са химически получени от PABA (например новокаин, новокаинамид). Фармакологичният ефект на лекарствата също намалява в раната при наличие на възпаление, тор и разрушаване на тъканите, поради наличието на високи концентрации на PABA.
Показания за употреба на сулфонамиди.
I. Поглъщане на резорбтивни сулфонамиди:
1.1. Лечение на инфекции на пикочните и жлъчните пътища.
1.2. Профилактика на менингококова инфекция.
1.3. Лечение на инфекции, причинени от нокардия.
1.4. С паракокцидиоидомикоза.
1.5. Лечение на токсоплазмоза и малария.
1.6. С трахома и орнитоза.
1.7. Предотвратяване на чума.
II. Локално приложение:
2.1. За лечение на бактериален конюнктивит в спомагателното лечение на трахома, както и за тяхната профилактика, включително за профилактика на гонореен блефарит (бленорея) при новородени, сулфацетамид (сулфацил натрий) се използва под формата на 30% или 20% разтвори. и 30% мехлеми за очи.
2.2. Сребърните соли на сулфонамидите се използват локално под формата на мехлеми, кремове за изгаряния, трофични язви и рани от залежаване.
Странични ефекти на сулфонамиди.
1. Алергични реакции - чести усложнения, особено чести кожни обриви, понякога с температура. Рядко - по-опасни ефекти, по-специално синдром на Stevens-Johnson (еритема мултиформе с висока смъртност), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) - некроза на всички слоеве на кожата с тяхното излющване, увреждане на вътрешните органи и чести (25% ) смърт.
2. кристалурия с увреждане на бъбречните тубули и появата на симптоми на бъбречна колика.
3. Увреждане на кръвните клетки ( хемопоетично разстройство) - левкопения, агранулоцитоза, апластична и хемолитична анемия (последната се развива с вроден дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа). При прием на сулфонамиди е необходимо да се контролира кръвната картина.
4. Билирубинова енцефалопатия - хипербилирубинемия при новородени.
5. Дисбактериоза.
6. Фоточувствителни реакции.
Комбинирани препарати от сулфонамиди с други лекарстваКомбинация от сулфонамиди с бензилпиримидинови производни Бензилпиримидини - триметопримИ пириметамин- нарушават следващата стъпка в синтеза на нуклеинови киселини. Те блокират дихидрофолат редуктазата, което нарушава по-нататъшния синтез и метаболизма на протеините. Човешкият аналогичен ензим е устойчив на тези агенти. Бензилпиримидините имат по-висока липофилност и се разпределят по-добре в тъканите на тялото от сулфонамидите, следователно в комбиниран препарат 5 части сулфонамиди на 1 част триметоприм и 20 части сулфонамиди на 1 част пириметамин.
Триметопримът е слаба основа и се концентрира в простатни и вагинални течности, които са кисели, което му позволява да проявява по-голяма антибактериална активност в тези среди, отколкото други антимикробни средства.
Високите концентрации на триметоприм в урината (100 mg перорално на всеки 12 часа) са податливи на повечето микроорганизми. Лекарството може да се използва като монотерапия при наличие на остри инфекции на пикочните пътища.
Някои микроорганизми могат да бъдат устойчиви на бензилпиримидини, например някои бактерии от чревната група, Хемофилус и други.
Странични ефекти. Бензилпиримидините, подобно на други антифолатни лекарства, причиняват странични ефекти, свързани с дефицит на фолиева киселина - мегалобластна анемия, левкопения, агранулоцитоза. Антидот бензилпиримидин - фолиева киселина, която трябва да се предписва на пациенти след началото на употребата на бензилпиримидин, за да се предотвратят токсичните ефекти на последния върху клетките на хемопоетичната система. Високите дози триметоприм причиняват хиперкалиемия.
Комбинираните препарати действат едновременно на два ензима за синтеза на нуклеинови киселини и имат по-широк спектър и бактерициден тип действие.
Комбинация от сулфонамиди с триметоприм - ко-тримоксазол (бисептол , бакър-дер). Съдържа сулфонамид със средно действие сулфаметоксазолИ триметоприм .
Показания за употреба. Бисептол е лекарството по избор за лечение на пневмоцистна пневмония, токсоплазмоза; шигелозен ентерит; салмонелни инфекции, резистентни на ампицилин и хлорамфеникол; възпаление на средното ухо; усложнени инфекции на долните и горните пикочни пътища; простатит, листериоза, шанкроид, мелиоидоза. Това е лекарство от втора линия при лечение на инфекции, причинени от Staphylococcus aureus. Лекарството се предписва по 2 таблетки два пъти дневно на всеки 12 часа. Такива дози могат да бъдат достатъчни за дългосрочно инхибиране на хронични инфекции на пикочните пътища. Като средство за химиопрофилактика на рецидивиращи (рецидивиращи) инфекции на пикочните пътища (особено при жени за предотвратяване на посткоитална инфекция), 1 таблетка 2 пъти седмично може да се използва в продължение на много месеци.
Комбинация от сулфонамиди с пириметамин - сулфасалазин (салазосулфа-пиридин) се разгражда до 5-аминосалицилова киселина и сулфапиридин (сулфаниламидът се абсорбира бавно от червата) Лекарството се разгражда в червата до салицилова киселина, която има противовъзпалителен ефект, и съответните сулфонамиди, което прави възможно лечението хронични възпалителни заболявания на дебелото черво (улцерозен колит, болест на Crohn). В противен случай салициловата киселина трудно се доставя до долните отдели на червата, без да увреди стомашната лигавица.
Показания за употреба. Умерен улцерозен колит, хронично възпалително заболяване на червата (улцерозен колит, болест на Crohn (грануломатозен колит) и др.).
Сулфонилспоридни лекарства. сулфони
Сулфоните са основните лекарства за лечение на проказа (лепра). Антитуберкулозните антибиотици от групата на рифамицинам и флуорохинолоните, които се използват в комбинация със сулфон, също са ефективни при това заболяване.
към тях Лекарството се приема през устата. Диафенилсулфонът има бактериостатичен тип действие. Дълги години се използва за лечение на всички форми на проказа, но нередовната му и неадекватна употреба (мототерапия) води до развитие на резистентност - първична и вторична. Диафенилсулфон се използва също за лечение на дерматит херпетиформис, профилактика на пневмоцистна пневмония.
Дапсон причинява алергични реакции като еритема нодозум проказа.
лекарства
Име на лекарството |
формуляр за освобождаване |
начин на приложение |
Сулфацил натрийСулфацилум натрий |
20% и 30% капки за очи във флакони от 5 или 10 ml, 1 ml в туби с капкомер |
Капват се по 2-3 капки 5-6 пъти на ден в конюнктивалния сак на болното око. За профилактика на бленорея при новородени, капнете 2 капки в двете очи веднага след раждането и 2 капки след 2 часа |
фталазол |
Раздел. 0,5 g всяка |
Вътре през първите 2-3 дни, 1-2 g на всеки 4-6 часа, през следващите 2-3 дни - 0,5-1 g на всеки 4-6 часа |
сулфадиметоксин Сулфадиметоксин |
Раздел. 0,5 g всяка |
Вътре 1 път на ден на първия ден, 1-2 g, в следващите дни, 0,5-1 g с интервали между дозите от 24 часа |
дермазин |
1% крем в туби от 50 g |
Нанесете върху изгорени повърхности 1 път на ден, в тежки случаи - 2 пъти на ден, като спазвате стерилността |
сулфасалазин |
Раздел. в черупка от 0,5гр |
1-2 g 4 пъти на ден по време на хранене |
Бисептол |
Раздел. за възрастни, 0,48 g (480 mg - табл. за възрастни); 0,96 g (960 mg - tab. Forte) и 0,12 g (120 mg - tab. За деца) |
2 таблетки от 480 mg 2 пъти дневно |
Химически сулфонамидите са производни на амида на сулфаниловата киселина. Основава се на пара-аминобензосулфонова киселина.
Всички сулфонамиди са бели или жълтеникави прахове без мирис, някои от които имат горчив вкус. Повечето от тях са слабо разтворими във вода, по-добре в разредени киселини и водни разтвори на основи. Само сулфацилът има добра разтворимост.
Лекарствата от тази група принадлежат към химиотерапевтични средства с широк антибактериален спектър на действие, т.к. те потискат жизнената активност на много видове Gr и Gr-бактерии: стрептококи, стафилококи, менингококи, гонококи, бактерии от чревно-тифно-дизентерийна група и много други. Активен срещу големи вируси (патогени на трахома), кокцидии, малариен и токсоплазмен плазмодий, актиномицети и др.
Сулфаниламидните препарати в малки концентрации забавят растежа и развитието на бактериите, т.е. действат бактериостатично. Те имат бактерициден ефект само когато са изложени на толкова високи концентрации, които не са безопасни за макроорганизма.
Механизмът на антимикробното действие на сулфонамидите е свързан с техния конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоената киселина (PABA). PABA е включена в структурата на дихидрофолиевата киселина, която се синтезира от много микроорганизми. Поради химическия си афинитет с PABA, сулфонамидите предотвратяват включването му в дихидрофолиевата киселина. В допълнение, те конкурентно инхибират дихидроптероат синтетазата. Нарушаването на синтеза на дихидрофолиева киселина намалява образуването на тетрахидрофолиева киселина от нея, което е необходимо за синтеза на пуринови и пиримидинови основи. В резултат на това се инхибира синтеза на нуклеинови киселини, в резултат на което растежът и размножаването на микроорганизмите се потискат.
Някои сулфонамиди също проявяват конкурентен антагонизъм срещу други ензимни системи, по-специално те нарушават процеса на декарбоксилиране на пирогроздена киселина и окисляване на глюкозата.
Протеиновите вещества (гной, мъртви тъкани), съдържащи голямо количество PABA, както и някои лекарства, чиято молекула включва остатък от PABA (новокаин, анестезин), са инхибитори на активността на сулфонамидите.
За да се постигне терапевтичен ефект, те трябва да се предписват в дози, достатъчни за предотвратяване на възможността за използване на PABA от микроорганизми, съдържащи се в тъканите. Приемането на сулфонамиди в недостатъчни дози или твърде ранното спиране на лечението може да доведе до появата на резистентни щамове на патогени.
Ефектът на сулфонамидите върху макроорганизма (антипиретичен ефект, противовъзпалителен ефект, стимулиране на процеса на фагоцитоза, повишаване на устойчивостта на организма към токсини) и микроорганизма се допълват взаимно, осигурявайки добре изразен терапевтичен ефект.
Повечето сулфонамиди се абсорбират лесно от стомашно-чревния тракт и бързо се натрупват в кръвта, органите и тъканите в бактериостатични концентрации. Натриевите соли на препаратите се абсорбират много добре. Някои се абсорбират трудно, остават в червата относително дълго време във високи концентрации и се екскретират главно с изпражненията.
В кръвта, органите и тъканите сулфонамидите са под формата на свободни съединения и в състояние, свързано с плазмените протеини.
В различни органи и тъкани те са разпределени неравномерно. Най-голям брой от тях се намират в бъбреците, белите дробове, стените на стомаха и червата, сърцето, черния дроб. Сулфонамидите преминават добре през плацентата.
Повечето сулфонамиди се екскретират относително бързо от тялото на животните. Те се елиминират главно чрез бъбреците, млякото, потта, слюнчените, бронхиалните и чревните жлези, както и черния дроб.
Сулфонамидите се използват за лечение на инфекциозни заболявания на дихателните пътища (трахеит, бронхит, пневмония, гноен плеврит и др.), Стомашно-чревни заболявания с различна етиология (диспепсия, еймериоза, дизентерия, гастроентероколит и др.); еризипел, мита, следродилен сепсис, пиелит, цистит, салмонелоза, колибацилоза, пастьорелоза, рани и други инфекции.
Сулфаниламидните препарати имат ниска токсичност. Въпреки това, тяхната продължителна употреба в прекомерни дози може да доведе до развитие на нежелани, т.е. токсични ефекти: инхибиране на полезната микрофлора на стомашно-чревния тракт, цианоза, левкопения, анемия, B-витаминоза, агранулоцитоза и общо потискане. При недостатъчна бъбречна функция или при предписване на големи дози лекарства може да се появи кристалурия.
Противопоказания за употреба: обща ацидоза, заболявания на хемопоетичната система, хепатит.
Класификация на сулфонамидите:
- 1. Препарати, бързо и напълно абсорбирани от стомашно-чревния тракт (резорбтивни сулфонамиди). Те включват стрептоцид, норсулфазол, сулфазин, сулфадимезин и др.
- 2. Лекарства, които се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и създават висока концентрация в чревния лумен (действащи в чревния лумен). Те включват фталазол, сулгин, фтазин.
- 3. Локално прилагани лекарства (профилактика и лечение на очни инфекции, раневи инфекции, изгаряния и рани) - сулфацил натрий, сулфаргин.
- 4. Сулфонамиди със специално предназначение - салазосулфапиридин, салазопиридазин (използвани при неспецифичен улцерозен колит), сулфантрол (антипироплазмидно средство), диакарб (диуретик).
- 5. Комбинирани препарати от сулфонамиди с триметоприм (триметосул, тримеразин и др.).
Сулфонамидите с резорбтивно действие се различават по продължителността на антибактериалния ефект.
- 1. Препарати с кратка продължителност на действие (4-6 часа). Стрептоцид норсулфазол, етазол, сулфадимезин;
- 2. Лекарства със средна продължителност на действие (12 часа) Sulfazin;
- 3. Дългодействащи лекарства (24 - 48 часа) Сулфапиридазин, сулфамонометоксин, сулфадиметоксин;
- 4. Препарати със свръхпродължително действие (5 - 7 дни) Sulfalen.
Стрептоцид Streptocidum.
Бял кристален прах, без мирис и вкус. Слабо разтворим във вода, лесно във вряща вода, киселинни и алкални разтвори.
Прилага се при тонзилит, митоза, бронхопневмония и др.
Стрептоцид разтворим Strepticidum solubile.
Бял кристален прах, разтворим във вода, може да се стерилизира. Несъвместим с новокаин, анестезин, барбитурати.
Задайте i / m и s / c под формата на 5% разтвор, приготвен във вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. В / в - 10% в изотоничен разтвор на натриев хлорид или 1 - 5% разтвор на глюкоза.
Норсулфазол Norsulfazolum.
Бял или леко жълтеникав прах, слабо разтворим във вода. Несъвместим с новокаин, анестезин. Това е едно от най-активните SA лекарства, но токсичността може да се появи след 7-9 дни - хематурия, агранулоцитоза.
Назначете вътре 2-3 пъти на ден:
Норсулфазол-натрий Norsulfazolum-natrium.
Пластинчати, лъскави, безцветни или без мирис кристали с леко жълтеникав оттенък. Лесно разтворим във вода. Издържа на стерилизация.
Поради добрата си разтворимост във вода, може да се използва не само вътре, но и парентерално, както и под формата на капки за очи.
Предписва се за септични процеси, когато е необходимо бързо да се създаде висока концентрация на лекарството в кръвта в / под формата на 5-15% разтвори (въведени бавно). S / c и / m се инжектират с разтвори не по-високи от 0,5 - 1% концентрация (получаването на s / c с по-силни разтвори причинява дразнене на тъканите, до некроза.
Етазол Етазол.
Бял или бял с леко жълтеникав оттенък прах без мирис. Да не се разтваря във вода.
Форма на освобождаване: прах, таблетки от 0,25 и 0,5 g.
Превъзхожда много сулфонамиди по антибактериално действие
Не се ацетилира в тялото на кучетата, но при други животни се ацетилира в малка степен (5-10%), така че употребата му не води до образуване на кристали в пикочните пътища.
За предотвратяване на инфекция на раната, 5% маз се инжектира в кухината на раната под формата на прах. В същото време лекарството се прилага перорално.
Противопоказания: ацидоза, остър хепатит, хемолитична анемия, агранулоцитоза.
Сулфадимезин Sulfadimezinum.
Бял или леко жълтеникав прах, без мирис. Неразтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,25 и 0,5 g;
Бавно се екскретира от тялото, главно чрез бъбреците. Поради относително ниската скорост на елиминиране, той е по-безопасен от лекарствата с бързо освобождаване.
При лечение на рани, язви, изгаряния лекарството се използва външно под формата на фин прах.
Уросулфан Уросулфан.
Бял кристален прах, без мирис, кисел вкус, слабо разтворим във вода.
Има висока антибактериална активност срещу стафилококи и ешерихия коли.
Леко ацетилиран, циркулира и се екскретира главно в свободна форма. Бързото освобождаване осигурява създаването на високи концентрации на свободната форма на лекарството в урината, което допринася за проявата на неговите антимикробни свойства при инфекции на пикочните пътища; не се наблюдават усложнения в пикочните пътища.
Особено ефективна е употребата му при пиелит и цистит, без да се нарушава уринирането.
сулфонамиди с продължително действие.
Сулфамонометоксин Sulfamonomethoxinum.
Бял или бял с жълтеникав оттенък кристален прах, слабо разтворим във вода.
Освобождаване на Foma - прах и таблетки от 0,5 g.
Лекарствата се използват при инфекции на дихателните пътища, гнойни инфекции на ухото, гърлото, носа, дизентерия, ентероколит, инфекции на жлъчните и пикочните пътища, гноен менингит.
Сулфадиметоксин Sulfadimethoxinum.
Бял кристален прах, без вкус и мирис.
Той е слабо токсичен за животните, има широк спектър от терапевтични ефекти. Приложението е подобно.
SA супер дълго действие (5 - 7 дни).
Sulfalene Sulfalenum.
Бял кристален прах, слабо разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,2; 0,5 и 2,0 g,
флакони от 60 ml 5% суспензия.
Извежда се от тялото много бавно.
Добре се понася от животните.
SA слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт (чревни лекарства).
Фталазол Phthalazolum.
Бял или бял с леко жълтеникав оттенък прах, неразтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,5 g.
Високата концентрация на фталазол в храносмилателния тракт осигурява ефективното му въздействие върху чревната микрофлора. Има ниска токсичност и се понася добре от животните.
Използва се при дизентерия, гастроентерит, колит, неонатална диспепсия, кокцидиоза.
Sulgin Sulginum.
Бял кристален прах, без мирис, слабо разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,5 g.
Има висока антимикробна активност срещу чревната група микроорганизми и някои Gy форми.
Phtazinum Phtazinum.
Бял или бял до леко жълтеникав кристален прах, неразтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,5 g.
Използва се за терапевтични и профилактични цели при дизентерия, диспепсия, новородени, ентероколит, колит, кокцидиоза.
сулфаниламид химиотерапевтичен антимикробен триметоприм
Сулфаниламидът и другите агенти, обсъдени в тази част на раздела, са сред синтетичните антимикробни лекарства, които са главно бактериостатични и се използват за лечение на много инфекциозни заболявания.
- Сулфаниламидни средства
Всички сулфаниламидни агенти са основно сходни помежду си по отношение на химичната структура и механизма на антимикробно действие.
Те се различават един от друг по отношение на фармакокинетичните параметри: някои се абсорбират лесно от стомашно-чревния тракт, бързо се натрупват в кръвта, органите и тъканите; други - задържат се дълго време в червата и създават в него висока концентрация на лекарства, достатъчна за лечение на заболявания на стомаха и червата; третият - се натрупват в значителни количества в бъбреците и пикочните пътища, като се отделят от тялото непроменени. Сулфаниламидните агенти имат бактериостатичен ефект върху микроорганизмите. Те потискат жизнената активност на голяма група коки, дизентерия и ешерихия коли, антракс, вибрион холера, бруцела и други патогени.
Механизмът на действие на сулфаниламидните лекарства се основава на принципа на антиметаболизма, когато вещество, необходимо за микроорганизма, се заменя с вещество, което е подобно по химична структура, но противоположно по действие. Това действие се нарича конкурентен антагонизъм. В този случай конкурентният антагонизъм се основава на структурното сходство на пара-аминобензоената киселина (PABA) и сулфонамидните молекули (фиг. 4).
Пара-аминобензоената киселина участва пряко в биотрансформацията на фолиевата киселина, която, превръщайки се във фолинова киселина, участва в синтеза на нуклеинови киселини (протеини), които са в основата на растежа, развитието и възпроизводството на микроорганизма. Замяната на PABA със сулфонамид нарушава протеиновия синтез, води до забавяне на растежа и размножаване на патогени. Но за да се получи такъв ефект, концентрациите на сулфатните лекарства трябва да бъдат многократно по-високи от концентрацията на PABA (вторият принцип на химиотерапията). Ето защо лечението със сулфатни лекарства започва с големи (ударни) дози лекарства, за да се създаде възможно най-бързо висока концентрация на конкурентно лекарство в организма.
Според времето на действие сулфатните лекарства се делят на краткотрайни, средносрочни, дълготрайни и свръхпродължителни.
Сулфонамидите с кратко действие включват стрептоцид, норсулфазол, сулфадимезин, етазол и др.
Стрептоцид (Streptocidum) е едно от първите сулфатни лекарства, използвани в медицинската практика. Използва се за лечение на тонзилит, пиелит, цистит, колит, еризипел, раневи инфекции и др.
Лечението със стрептоцид започва с натоварваща доза от 2 g, а след това вътре 0,5-1 g до 5 пъти на ден, като постепенно се намалява броят на дозите към края на лечението. Външно стрептоцидът се инжектира в раната под формата на стерилен прах или се използва неговият 5% линимент и 10% мехлем.
Сред страничните ефекти са алергични реакции, левкопения, агранулоцитоза, тахикардия и др. Streptocid е противопоказан при заболявания на хемопоетичната система, нарушена бъбречна функция, тиреотоксикоза и повишена чувствителност на организма към сулфаниламидни лекарства.
Стрептоцидът се произвежда на прах, таблетки от 0,3 и 0,5 g, под формата на 5% линимент и 10% мехлем в опаковка от 25-30 g.
НОРСУЛФАЗОЛ (Norsulfazolum) е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и бързо се екскретира от организма с урината.
Norsulfazol се използва за лечение на пневмония, церебрален менингит, стрептококов и стафилококов сепсис, гонорея и други заболявания. Лечението започва с назначаването на натоварваща доза от 2 g, след което се приема по 1 g на всеки 4-6 часа, а след това след 6-8 часа. Общо курсът на лечение изисква от 20 до 30 g от лекарството.
При лечение с Norsulfazol се препоръчва да се увеличи приема на течности до 2-3 литра на ден, за да се предотврати възможна кристалурия. Също така се препоръчва да се пие чаша вода след всяка доза от лекарството с добавяне на малко количество сода за хляб.
Сред страничните ефекти при употребата на Norsulfazol са алергични реакции, левкопения, неврит и чревно разстройство.
Лекарството се произвежда на прах, таблетки от 0,25 и 0,5 г. Списък Б.
ЕТАЗОЛ (Aethazolum) има антибактериално действие, което се отнася за всички видове коки, E. coli, патогени на дифтерия и инфекции на пикочните пътища. Etazol се използва за лечение на пневмония, еризипел, тонзилит, гнойни инфекции на пикочните пътища, инфекции на рани и перитонит.
Задайте лекарството вътре в 1 g 4-6 пъти на ден, в зависимост от естеството на заболяването. Etazol има ниска токсичност, не се натрупва и почти не причинява кристалурия. Неговите странични ефекти са същите като тези на другите сулфатни лекарства.
Лекарството се произвежда на прах и таблетки от 0,25 и 0,5 g.
Натриевите соли на горните препарати са силно разтворими във вода и се използват по-често за инжекции в случаите, когато пероралното приложение не е възможно. Трябва също да се отбележи, че с появата на по-ефективни химиотерапевтични средства, употребата на сулфаниламидни лекарства значително намаля.
Сулфаниламидни средства със средна продължителност на действие са представени от лекарството сулфазин и неговата сребърна сол.
SULFAZIN (Sulfazinum) се различава от другите лекарства по-продължително действие (до 8 часа). Показанията за употреба са същите като при Norsulfazol.
Задайте сулфазин вътре, първата доза е 2 g, след това по време на
- 2 дни по 1 g на всеки 4 часа и след това по 1 g на всеки 6-8 часа.
Рядко предизвиква нежелани реакции и за предотвратяване на усложнения от страна на бъбреците се препоръчва да се използва алкална напитка.
Сулфазин се произвежда под формата на прах и таблетки от 0,5 g.
Широко разпространената употреба при лечението на инфекциозни заболявания е открила дългодействащи лекарства, използвани в по-малки дози на курс на лечение, почти не причиняващи кристалурия и предписани 1-2 пъти на ден след приемане на натоварваща доза.
СУЛФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum) - лекарство с удължено действие, бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, достигайки максимална концентрация след 8-12 часа.
Антибактериалният ефект на лекарството се простира до всички видове коки, патогени на дизентерия, трахома и някои протозои. Използва се за лечение на остри респираторни заболявания, пневмония, бронхит, синузит, отит, възпалителни заболявания на жлъчните и пикочните пътища, раневи инфекции и др.
Задайте лекарството вътре, като започнете с 1-2 g на първия ден и 0,5-1 g на следващите дни.
При използване на сулфадиметоксин са възможни кожни обриви, левкопения и рядко чревно разстройство. Лекарството е противопоказано в случай на индивидуална непоносимост.
Сулфадиметоксинът се произвежда в таблетки от 0,5 g в опаковка от 10 броя.
СУЛФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum) в червата се абсорбира по-бързо от сулфадиметоксин, но се екскретира по-бавно от тялото, което обяснява дългото му действие.
Показанията и противопоказанията за употребата на сулфапиридазин са подобни на сулфадиметоксин и други сулфатни лекарства. С повишено внимание се използва при заболявания на кръвотворната система, при нарушение на бъбречната функция и декомпенсация на сърдечната дейност.
Сулфапиридазин се произвежда в таблетки от 0,5 g. Списък Б.
Високоразтворимата натриева сол на сулфапиридазин (Sulfapyridazinumnatrium) често се използва за локално лечение на гнойни инфекции, под формата на капки за очи при трахома и инхалации при хронични гнойни процеси в бронхите и белите дробове.
Лекарството се произвежда на прах за приготвяне на разтвори и под формата на филми за очи в опаковка от 30 броя.
Сулфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum) според показанията и противопоказанията за употреба е близо до лекарствата с продължително действие. Той е лесно разтворим във вода, бързо се абсорбира, прониква през кръвно-мозъчната бариера и има относително ниска токсичност.
Задайте го вътре в таблетки на първия ден, 1 g, и в следващите дни, 0,5 g на ден. Дневната доза се дава 1 път на ден.
Лекарството се произвежда в таблетки от 0,5 g. Sulfamonometoxin е част от лекарството Sulfaton.
Групата на лекарствата със свръхпродължително действие е представена от сулфалена и неговата метилглюкаминова сол.
SULFALENUM (Sulfalenum) е сходен по антибактериално действие със сулфапиридазин и други дългодействащи сулфонамиди, но има ултра-продължително действие, тъй като се екскретира много бавно от тялото през бъбреците (до 72 часа).
Когато се приема през устата, той се абсорбира добре, лесно прониква в течности и тъкани, намира се в черния дроб във високи концентрации и др. За разлика от други сулфаниламидни лекарства, той почти не се свързва с протеини и е в кръвта в свободно състояние, което осигурява неговия дългосрочен терапевтичен ефект.
Sulfalen се използва при инфекциозни заболявания на дихателната система, жлъчните и пикочните пътища, гнойни инфекции с различна локализация (абсцеси, мастит), остеомиелит, възпаление на средното ухо и др.
Sulfalen се предписва перорално в таблетки: на първия ден, 1 g от лекарството и през следващите дни, 0,2 g на ден 30 минути преди хранене. Продължителността на лечението зависи от естеството на заболяването и е приблизително 7-10 дни.
Sulfalen обикновено се понася добре, но понякога с употребата му се развиват алергични реакции, гадене, главоболие и левкопения.
Sulfalen се произвежда в таблетки от 0,2 g в опаковка от 10 броя.
Разтворимата сол на сулфалена (Sulfalenum-megluminum) се използва за парентерално приложение при тежки форми на гнойни инфекции в хирургията, терапията, урологията, пневмонии и менингити. Лекарството се прилага във вена или интрамускулно. Списък Б.
Комбинираните сулфаниламидни препарати Sulfaton и Bactrim (Biseptol) са намерили широко приложение в медицинската практика.
Bactrim (Bactrim), синоним: Biseptol, е антибактериално лекарство с широк спектър на действие. Съдържа сулфаметоксазол и триметоприм. Бактерицидният ефект се обяснява с двойно блокиращ ефект върху метаболизма на бактериите, което е свързано с нарушение на синтеза на производни на фолиева киселина.
Bactrim се използва при инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателната система, пикочните пътища, стомашно-чревни заболявания, заболявания на кожата и меките тъкани.
Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира бързо, достига максимална концентрация в кръвта след 1-4 часа и продължава до 7-8 часа. Задайте Bactrim вътре в 2 таблетки сутрин и вечер след хранене. Курсът на лечение отнема от 5 до 14 дни, в зависимост от естеството на заболяването. Желателно е лечението да се извършва под контрола на кръвната картина.
Сред нежеланите реакции при приема на Bactrim са възможни алергични реакции, нефропатия, някои промени в кръвта, гадене, повръщане и др.
Bactrim (Biseptol) се произвежда в таблетки от 480 mg за възрастни и 120 mg за деца. В педиатричната практика, започвайки от 1,5 месеца, лекарството се използва под формата на суспензия, която се произвежда във флакони от 100 ml.
СУЛФАТОН (Sulfatonum) съдържа две активни съставки: сулфамонометоксин и триметоприм и е подобен по действие на Bactrim.
Показания за употребата на лекарството са инфекции на дихателните пътища, пикочните и жлъчните пътища, еризипел, сепсис, менингит, гнойни хирургични инфекции и др.
Sulfaton се предписва перорално на първия ден, 2 g сутрин и вечер (натоварваща доза), а през следващите дни - 1 таблетка 2 пъти на ден (поддържаща доза). Курсът на лечение е 7-10 дни.
Sulfaton се произвежда в таблетки от 0,35 g.
За локално приложение сулфаниламидните агенти се използват като част от мехлемите Sunoref и Dermazin, комплексния препарат Ingalipt и под формата на капки за очи сулфацил натрий.
СУЛФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfaciylum-natrium) е лекарство с широко антимикробно действие, ефективно при кокови и колибациларни инфекции, гнойни очни лезии, конюнктивити, язви на роговицата и при лечение на инфектирани рани. Той е силно разтворим във вода, което позволява да се използва не само под формата на капки за очи, но и за инжекции.
Най-широко използваният разтвор на сулфацил натрий се намира в офталмологията, където се използва в 20 и 30% концентрация или под формата на 10, 20 и 30% очна маз. За профилактика на бленорея новородените се вкарват в очите на 2 капки от 30% разтвор веднага след раждането и 2 капки след 2 часа. При гнойни лезии на очите разтвор на сулфацил натрий се влива 2 капки до 6 пъти на ден. Вътре, при заболявания на дихателната система, пикочно-половата система, лекарството се предписва 0,5-1 g на прием 3-5 пъти на ден. В тежки случаи 30% разтвор на лекарството се инжектира във вена.
Сулфацил натрий се произвежда на прах, под формата на 20 и 30% разтвори в 1,5 ml капкомери в опаковка от 2 броя, 30% разтвор в 5 ml флакони и 30% разтвор в 5 ml ампули в опаковка от 10 броя. неща. Списък Б.
За лечение на инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт се използват сулфатни лекарства, които се абсорбират слабо от него, създавайки висока антимикробна концентрация, което води до смъртта на патогени. Те включват Sulgin, Ftalazol, Ftazin и др.
СУЛГИН (Sulginum), синоним: сулфагуанидин, е лекарство с кратко действие, след поглъщане основното количество от него се задържа в червата, където се проявява ефектът му.
Sulgin се използва при възрастни и деца с всички видове бактериална дизентерия, колит, ентероколит и подготовка на пациенти за операции на тънките и дебелите черва. При остри чревни инфекции лекарството се използва по схемата: на първия ден по 1-2 g 6 пъти на ден, на втория и третия - 5 пъти, на четвъртия - 4 пъти и на петия ден 3 пъти. ден. Курсът на лечение е 5-7 дни, като след кратка почивка, ако е необходимо, може да се повтори.
За да се избегнат странични ефекти от бъбреците по време на лечението, се препоръчва да се поддържа повишена диуреза чрез приемане
- 3 литра течност на ден, а за профилактика на бери-бери се препоръчва да се използват витамини от група В.
Sulgin се произвежда на прах и таблетки от 0,5 g в опаковка от 10 броя.