Phenotropilus – dramaatiline loomislugu – kõndides kõrgema tarkuse poole. Phenotropil - ametlikud kasutusjuhised Phenotropil kehakaalu langetamiseks
Neuromoduleeriv kontseptsioon - Venemaa teadlaste avastus
Intervjuu peadirektori asetäitja teaduse alal, direktoriga
Ettevõtte eksperimentaalse ja kliinilise farmakoloogia osakond "
Kodused ravimid", neuromoduleeriva kontseptsiooni autor, arendaja
neuromodulaatori tüüpi ravimid [looja poolt] –
Valentina Ivanovna Akhapkina.
Korr.: Vene teadlaste saavutused farmakoloogia vallas taanduvad sageli kas välismaal loodu reprodutseerimisele või ravimite loomisele juba tuntud rühmadest. Viimasel ajal kuulete üha enam uutest neuromodulaatoritest, näiteks fenotropilist, mis väidetavalt teevad imesid, ja mis kõige üllatavam, räägitakse, et need ravimid töötati esmakordselt välja Venemaal ning neuromodulaatori kontseptsiooni avastasite ja koostasite teie aluseks on meie enda pikaajaliste uuringute tulemused. Kas see on nii ja millised on selle uue suuna väljavaated?
V.I.: Jumal teeb imesid ja meie oleme vaid nõrk ja väga ebaõnnestunud jäljendus temast. Uue ravimiklassi loomine on meditsiinis tõepoolest kaugel tavalisest sündmusest. Konkreetne juhtum on eriline uhkuse allikas. Siin sai palju asju kokku ja intellekt võitis võiduka võidu.
"Neuromodulatsiooni" mõiste on kontekstis modelleerimine (ladina keelest moodul - mõõt, valim), mudel on psühhiaatrite ja kardioloogide jaoks tuntud juba pikka aega ning viimastel aastatel on see leidnud rakendust uroloogias. Selles protsessis mõju all elektrivool teatud sagedusega muutub iga üksiku organismi häiritud funktsionaalse süsteemi aktiivsus, s.t. elektrivoolu abil simuleeritakse terve funktsiooni näidise taastamist, julgustades patoloogilist, haiget inimest vajalikus rütmis töötama. Mõiste kasutamises on teatud ebakorrektsus ja õigem oleks rääkida mitte neuromodulatsioonist, vaid elektromediatsioonist ehk neuromodelleerimisest, kuid termin on juba moonutatud kujul kasutusele võetud ja juurdunud. Meie avastuses räägime modulatsioonist (ladina keelest modulatio - mõõde, mõõde), see tähendab teatud keemilise aine, mitte elektrivoolu proportsionaalsest mõjust kesknärvisüsteemi kui terviku funktsionaalsele seisundile. , ja selliste ainete aktiivsuse selektiivsus avaldub juba kehas, olenevalt teatud haiguste ja häirete olemasolust või nende tekkeks vajalike eelduste olemasolust. Selliste ainete kasutamise meditsiiniliste distsipliinide valik on praktiliselt piiramatu, kuna ilma närvisüsteemi osaluseta ei toimu kehas midagi. Neuromodulaatorid aktiveerivad ka immuunsüsteemi. Tuleb märkida, et need mõlemad suurendavad närvi- ja immuunsüsteemid nende alandatud tasemel ja vähendada nende aktiivsust selle ülemäärase taseme korral.
Need muudavad vajadusel erinevate funktsioonide sise- ja süsteemisiseseid struktuurseid suhteid, struktureerides neid. Sellepärast terved inimesed nende ravimite toimet praktiliselt ei tunne ja need avalduvad selgelt patsientidel või tervetel inimestel pinge- ja väsimusolukordades. Selliste ainete terapeutiline ja ennetav väärtus on siiani võrreldamatu. On väga oluline, et sellised ravimid ei metaboliseeruks, see tähendab, et nad ei laguneks ega seostuks inimeste ja loomade kehas teiste ainetega ning elimineeruksid kehast täielikult muutumatul kujul, see tähendab, et "maur" on tegi oma töö ja... pääseb välja. Tõhusus hakkab arenema alates selliste ainete esmakordsest kasutamisest.
Seda uue ravimiklassi – neuromodulaatorite – avastamist ja loomist ei hinnata kohe, nagu tavaliselt. Ma tean, et mõned välismaised ettevõtted ja teadlased üritavad selle eest juba au endale võtta ja isegi au endale võtta, kuid esmalt esitasin leiutisele taotluse ja siis teatasin sellest avalikult, nii et prioriteet on sel juhul meie taga, Venemaa taga. Olin üllatunud ja rahul, et kui ma 2006. aasta aprillis esimest korda avalikult sellest avastusest ja leiutisest teada andsin, oodates kolleegide vastupanu, toetasid teadlased mind üksmeelselt. Kuidas on minu riik ja inimesed seal viimastel aastatel muutunud! Võime endale lubada avameelselt rõõmustada kolleegide saavutuste üle. Siin on teadvuse algallikaks muutmise esimene ime. See võib teile tunduda kummaline, kuid viimane rõõmustas mind palju rohkem kui uue ravimiklassi avastamine ja loomine. Neuromoduleeriva kontseptsiooni avastamisega said praktikud vahendi selliste ravimite ratsionaalse kasutamise ja annustamise mõistmiseks, nende mitmevalentse ja mõnikord esmapilgul paradoksaalse toime mehhanismide mõistmiseks.
Lubage täie vastutustundega märkida, et tegemist on täiesti uue suunaga farmakoteraapias ja farmakoprofülaktikas, mis avab täiesti uusi lähenemisi ja kujundab uusi vaateid elukvaliteedi tagamise osas. kaasaegne inimene, ja teie mainitud ravim fenotropiil on alles esimene "pääsuke" ja uue ülitõhusate ainete klassi, mida nimetatakse neuromodulaatoriteks, asutaja. Uskuge mind, mul ei olnud eelmise sajandi 80ndate teisel poolel ja 90ndatel kerge riigis arengut hoida, info ja materjalide lekkimist takistada. Ma isegi ei taha neid, pehmelt öeldes, raskusi meenutada.
Corr.: Kuid te kuulutasite Phenotropili algselt nootroopseks ravimiks. Mis on aastatega muutunud ja miks sai temast uue klassi asutaja? Rääkige selle loomise lugu.
V.I.: Esialgu kuulutati kinnise plaani järgi psühhostimulaatorina, siis nootroopina ja alles 2006. aastal – neuromodulaatorina. Seda seni, kuni teadus kogub piisaval hulgal usaldusväärset teavet ja kes oleks mulle nõukogude aastatel andnud võimaluse oma teoseid avaldada ja oma arvamust avalikult avaldada. Saladustempel võeti sellelt maha, kui mõistsin, et meie riigis müüdi tollal saladusi välismaale palju lihtsamini edasi kui avalikke leiutisi. 80ndate lõpp ja hoogsad 90ndad olid tõepoolest lihtsalt järjekordsed rasked ajad. Kõik oli lagunemas. Küünilisus on saavutanud haripunkti. Mõned targad tüübid nõudsid, et ma ameeriklastele, seejärel itaallastele või kellelegi teisele annaksin üle selle ravimi uurimismaterjalid. Kõigile rünnakutele, tagakiusamisele ja ähvardustele vastu seista oli vaja mitte ainult julgust, vaid ammendamatut tahtejõudu. Ravim päästeti Venemaale tänu sellele, et uurimismaterjalid olid ainult minu käes ja kellelgi polnud vaja teiste tehtud kesta.
Juba üliõpilasaastatel ja seejärel meditsiiniakadeemia osakonnas ning seejärel meditsiiniliste ja bioloogiliste probleemide instituudis tegelesin teadusega, püüdes erinevate ainete abil korrigeerida kesknärvisüsteemi seisundit ja suurim huvi nende ainete vastu äratas minus suurimat huvi gamma-aminovõihappe (GABA), universaalse aju neurotransmitteri tsükliliste derivaatide vastu. Koostöö kosmosemeditsiiniga algas juba osakonnas töötamise ajal. Paljud teadlased nii siin kui ka mujal maailmas on seda põldu kündnud. Meie teadlased olid tol ajal sunniviisiliselt ja täielikult ilma igasugusest ambitsioonist, eriti ärilistest, ja said endale lubada ainult laboratooriumis laiaulatuslikku mõtlemist. Kõik uus purustas teaduslike inkvisiitorite armee juurtes isegi siis, kui teadlane, kes ei suutnud nende mõjutamismeetoditele vastu seista, andis leiutisele või avastusele neile prioriteedi ning ta ise võis autorite hulgast täielikult välja visata ja unustada. . Selliseid näiteid on lugematu arv. Seejärel aruandlus nimekirjas sotsialistliku konkurentsi raames teaduslikud tööd inkvisiitor, kõik käskis tal kaua elada. Seetõttu ei teinud NSV Liit massilisi avastusi ja leiutisi, kuigi paljuski olid meie teadlased esimesed. Näiteks ma ei tea ikka veel rahustit, mis oleks fenasepaamist tõhusam. Sidnoimiinrühma psühhostimulantide väljatöötamisel oli meil samuti prioriteet. Nüüd on seda raske uskuda, kuid Nõukogude Liidus said autorid leiutise eest ühekordset tasu 20 rubla. Selle raha eest sai siis osta seitse kilogrammi, kuussada üheksakümmend kaks grammi arstivorsti hinnaga kaks rubla ja kuuskümmend kopikat kilogramm või sõita metroos nelisada korda. Autoritel polnud õigusi.
Riik omastas leiutise endale ja sina pidid ka ustele koputama, tõestades riigile ja ametnike isikus anuma, et sinu leiutis on riigile ja rahvale kasulik ja vajalik. Samas heideti sulle iga päev ette, et teed kuradit ja elad nagu parasiit, sest sa ei loo materiaalsed varad : sa ei külva, sa ei künda, sa ei seisa tööpingi taga, sa ei ole tööline ega kolhoosnik. Aastast aastasse, iganädalaselt esmaspäeviti operatiivkoosolekutel, “piitsutati” mind avalikult teaduse kirgliku suhtumise ja sotsialistlikus konkurentsis mahajäämise, ühiskondliku tegevuse vältimise pärast. Asi jõudis sinnamaani, et mul keelati katsebaasi tööle minna või midagi kirjutada. Minu kirjutusmasin, paber, pliiatsid ja pliiatsid võeti administratiivhoones laualt ära, kõik koristati nii laualt kui ka laua öökapilt. Pidin iga päev kella üheksast hommikul kuni kella kuueni õhtul tühja laua taga toolil istuma ja mitte midagi tegema. Kõigil oli keelatud minuga rääkida. Peorühma juht sai ülesandeks mind kogu selle aja jälgida ja mitu korda päevas demonstratiivselt minu laualt tolmu pühkida. Ta täitis talle pandud ülesandeid kuulekalt ja kohusetundlikult. Täpselt kell üheksa hommikul küsis sisetelefoni kaudu karmi häälega suur boss, kas ma tulin tööle ja täpselt kell kuus õhtul, kas ma lahkusin, sest alles kell kuus ja üks minut. kas mul oli õigus administratiivhoonest lahkuda. Mängisin seda mängu kaks päeva ja kolmandal läksin laborisse tööle, otsustades, et lasen neil end vallandada. Nad ei vallandanud mind. Tõsi, siis tulid nad välja uute ja uute hukkamistega, nõudes tagasihoidlikumat käitumist, kuid ilmselt jõudsid kuulujutud akadeemikuni, sest ta hakkas järsku visalt ja tavalisest sagedamini minu asjade vastu huvi tundma. Mina vastasin muutumatult, et kõik on hästi, ta kissitas kavalalt silmi ja ütles: noh, noh, aga mulle öeldi vastupidist. Siis külastas meie Instituuti töövisiidil üks mu kõrgetest sugulastest ja nad jätsid mind üldiselt mõneks ajaks rahule. Millegipärast heitis parteikomitee esimees, kuigi ma ei olnud parteilane, ette, et ma ei teavitanud kedagi sellise sugulase olemasolust ning sugulane heitis ette ja püüdis minult infot saada: mis minuga toimub. ja kas minuga oli kõik korras. Ma ei kurtnud kunagi kellelegi ega palunud kelleltki midagi ning ma ei lasknud kunagi kedagi oma probleemidesse ja asjadesse kaasa. Ausalt öeldes ei tulnud see pähegi. Mul üldiselt vedas, töötasin oma kodumaa esirinnas, meie vanemad, kosmosemeditsiini rajajad, kohtlesid mind suure tähelepanu ja hoolega ning mu piinajatel ei olnud jõudu mu aju puhastada nagu minu töölauda. Tõsi, neil õnnestus minu lõputöö koos kõigi mustanditega varastada ja minu nõukogude teadlase karjäär hävitada, kuid see oli minu muredest vähim. Olime siis “ülejäänutest ees” balleti vallas ja kosmoses. Unistasime Marsile lendamisest ja valmistasime usinasti ette Marsi programmi. Kõigele vaatamata õnnestus mul luua tõeliselt silmapaistvatest teadlastest mõttekaaslaste rühm, kes mind nende aastate jooksul kordagi ei reetnud ja igal võimalikul moel aidanud. Olin õnnelik. Oleme sõbrad ja toetame üksteist tänaseni.
Kahekümnenda sajandi 80ndatel sai nootroopsest kontseptsioonist, nagu praegu öeldakse, UCB (Belgia) uus hitt meditsiinis. See oli edukas PR-käik. Selle toretseva ja hästi organiseeritud äriettevõtte elujõulisuse kohta pole veel olulisi teaduslikke tõendeid esitatud. Sellegipoolest oli see tol ajal uus sõna farmakoloogias, mis sai NSV Liidus laialt levinud ja põhjalikult uuritud. Olen kindel, et kui poleks olnud nõukogude teadlaste uurimistööd ja mitte Nõukogude tarbijaturg, siis oleks piratsetaam juba ammu kaotanud oma tähtsuse ravimina, jäädes alles vaid teadusliku võrdlusnäitena. NSV Liidus töötati välja palju varem kui piratsetaam, kuid selle arendajatel ei õnnestunud uuest ravimiklassist "läbi murda", kuigi kõik mõistsid ja nägid selgelt, et fenibut ei ole rahusti. Ilmselt oli nende rahu ja mingisugune heaolu neile tõest väärtuslikum ja see on ka nende õigus. Igaüks valib oma tee ja ehitab oma saatust ise. Nootroopse toime poolest on fenibut tõhusam kui piratsetaam ja erinevalt piratsetaamist on sellel väga keeruline toime. kasulikud omadused. Tegin ka ajutise kompromissi, et mitte oma elutööd täielikult ära rikkuda ja fenotroopiili oli mul lihtsam nootroopiliseks aineks kuulutada, seda enam, et nootroopse toime osas pole tal siiani võrdset. Kindlasti poleks ma siis suutnud luua uut ravimiklassi. Mind päästis sellest teost minu enda pedantsus ja täpsus teaduslike tõendite kogumisel uue kontseptsiooni sõnastamiseks.
Kuid isegi suurte nimede olemasolu kaasautorites ja fenotroopiili päritolu kosmosetööstusest ei aidanud. Olin valmis kaasautoriks panema kedagi, et saavutada selle tööstuslik rakendamine. Kord kutsus meie instituudi direktor akadeemik Oleg Georgievich Gazenko mind enda juurde ja ütles kibedusega, abitult käed püsti ajades: ravim ei toimi ja ma olen siin jõuetu, unustage ravim, nii see peabki olema. olgu, mul kästi unustada ja ma pole siin enam sinu abiline. Ma ei vaevunud uurima, kes seda vajab, ja kõik oli selge. See selgus ajas mind vihaseks. Mul oli sellisel tasemel ravimit vaja eelkõige mehitatud kosmoselendudeks ja just sel eesmärgil see välja töötatigi, kuna maailma farmakoloogias puudus aine, millel oleks teatud eesmärkide saavutamiseks ja nõutava ohutustaseme saavutamiseks vajalik toime. Sain selge näite ebaaus konkurents sotsialistlikus konkurentsis süsteemi administratiivse ressursi kaasamisega. Kuhu saame minna, kui nii mõjukas tegelane nagu meie akadeemik oli jõuetu. Vaenlase väljaselgitamine polnud keeruline. Phenotropil oli psühhostimuleeriva toime poolest konkurent südnokarbile, mille taga seisis vaieldamatu farmaatsiameistri kuju, Nõukogude riigi ainsa ravimiteatmiku autor. Pealegi mitte ainult konkurent, vaid surmav konkurent võrreldes psühhostimuleeriva tegevuse ja kasutusohutuse tasemega. Aimates vastasseisu võimalust, ei lisanud ma teadlikult materjalidesse fenotropiili ja südnokarbi võrdleva uuringu tulemusi ja tegin õigesti, sest nagu hiljem selgus, oli see just see, mis võimaldas probleemi lahendada. olukord fenotroopiili päästmiseks. Otsustasin ise, et ma ei anna alla ja akadeemik sai sellest minu arust aru. Nii et minust pidi saama sõdalane. Minu relvadeks olid arengu olulisuse mõistmine, karjerismitunde geneetiline puudumine koos paindumatu iseloomuga koos diplomaatiaga, mida toetas hea kasvatus. Kui me räägiksime mingist tavalisest arengust, siis ma muidugi ei raiskaks aega ja energiat võitlusele, aga maailma farmakoloogias polnud midagi sarnast, see oli tõeline läbimurre. Uuringud koertega "kõrgema ebaõnnestumise" modelleerimisel närviline tegevus", kui loom pöördumatult "hulluks" ja maailmas pole ravimit, mis takistaks traagiliste sündmuste arengut... Enne sünnitust ei olnud fenotroopi! See oli viimane punkt minu veendumuses, et mul oli õigus.
Minu esimesel visiidil farmakoloogiakomiteesse ütles kuraator mulle siis üsna avalikult ja küüniliselt: ravim ei toimi! Unustage ravim! Toimikud materjalidega arhiveeriti. Kui ravim on arhiveeritud, ei saa keegi ega miski seda taaselustada.
Kõik hoidsid mind sellest võitlusest eemale, alustades akadeemik O.G. Gazenko ja lõpetades tema kaaslastega, kuid mind oli võimatu peatada. Pärast vestlust farmaatsiakomitee esimehega viidi toimik arhiivist välja. Kohtasin teel teist tarka inimest. Tekkis olukord, kus farmaatsiakomisjon oli juba volitanud ja presiidiumis heaks kiitnud Kliinilistes uuringutes ja nad teavitasid mind sellest kohe telefoni teel õnnitlustega, kuid sõna otseses mõttes 15 minutit hiljem helistasid nad mulle tagasi ja valmistasid mulle taas pettumuse: meister saabus koosoleku lõpus ja tühistas kõik. Ma ei suutnud enam vältida otsest vestlust meistriga. Ikka ja jälle üritasid nad mind veenda talle helistamast ja ütlesid, et ta ei võta mind vastu, et ta ei taha isegi mu perekonnanime kuulda, et kui jutt on Phenotropilist ja minust, muutub ta nii ärrituvaks ja raevuks. et mul on parem seda mitte näha ja mitte kuulda.
Meistri kiituseks tuleb öelda, et ta oli kõige targem mees ja ilmselt intrigeeris teda kärbse mäss elevandi vastu. Helistasin talle ja ta määras kohe, ilma igasuguse preambulita, minuga audientsi, mul polnud isegi aega midagi öelda. Pärast isiklikku kohtumist ja üsna pikka vestlust demonstreeris ta mulle kõhklemata minu juuresolekul oma võimu, helistades farmaatsiakomitee esimehele ja öeldes sõna otseses mõttes järgmist: Ma räägin siin hämmastava olendiga, kellele ei tea. saatke fenotropiil kliinikusse. Varsti räägitakse muinasjutt, kuid mitte niipea tehakse tegu. Sellele kohtumisele eelnes neli aastat kurnavat võitlust eri triipude ja suundadega asjatundjatega, käske täites ja samal ajal mulle kaasa tundes. Enne titaanile kummardama minekut pidin tagama, et kõik farmaatsiakomitee ekspertide valed järeldused kirjutatakse ümber objektiivseteks. Peaaegu võimatu ülesanne, kuid ilma selleta oleks temaga rääkimine mõttetu. Detektiivjutud olid löödud nagu helmed niidi otsa. Tõenäoliselt oli see esimene kord NSV Liidus, kui arendaja nõudis sõltumatut ekspertiisi spetsialistidelt, kes ei kuulunud NSV Liidu tervishoiuministeeriumi farmakoloogiakomiteesse. Kummalisel kombel see töötas. Mul vedas, materjalid saadeti sõltumatutele ekspertidele Peterburi või tollasesse Leningradi. Ma ei kujutanud ette, et seda lugu on teadusringkondades juba laialdaselt arutatud ja paljud seda tähelepanelikult jälgivad. Materjalide saatmise sõltumatuks ekspertiisiks korraldas farmaatsiakomitee kõige rangemas saladuses, kuid maailmas pole teatavasti lahkeid ja korralikke inimesi ning ühel hilisõhtul kõlas minu korteris kaugkõne. Helistati Peterburist. Helistaja tutvustas end ja ütles, et ta on määratud minu juhtumiga tegeleva sõltumatu ekspertkomisjoni esimeheks. Vestlus oli väga lühike. Ta küsis minult, mida ma tahan, mis järeldust. Vastasin, et mind huvitab ainult tõde ja objektiivsus, muud ma ei vaja. Ta naeris ja ütles: noh, see on lihtne, me oleme siin teie üle uhked, ärge heitke meelt, tõesti on, mille nimel võidelda.
Võib-olla esimest korda loodi ainus ainete rühm, mille tegevust ei tõenda mitte otsene, vaid kaudne farmakoloogilised toimed ja nende kogu. Kuigi mind tolleaegse noore teadlasena mõjutas mõnevõrra nootroopne kontseptsioon, ei olnud ma ka siis sellest suure osaga rahul ning transkallosaalsete potentsiaalide meetod oli minu arusaamise järgi tee eikuhugi.
Mida rohkem kogunes loomade ja inimeste uuringute andmeid, seda rohkem tekkis mul kahtlusi nootroopide suhtes. Püüdsin neid kombineerida, neis tuvastatud adaptogeenset toimet ja sellele oli pühendatud minu lõputöö teema. Adaptogeense kontseptsiooni rakendamine on aga fundamentaalteadusele ja praktiliselt tervetele indiviididele hea, kuid niipea, kui hakkame seda haige organismi peal tõlgendama, kukub kõik kokku. Meie, arstid, ei saa endale lubada ebaõnnestumist, tunnistades, et ravi- ja taastumisprotsess on organismi kohanemisprotsess haigusega ja sellele järgnev kooseksisteerimine haigusega. Keha ja haiguse allika suhe on äge võitlus ja seda võitlust kirjeldab hiilgavalt kahekümnenda sajandi suur teadlane G. Selye, keda ma austan. Organism mõnikord kaotab, aga elujõuline organism võidab selle sõja, ta peab võitma. See on looduse poolt loodusliku valiku kaudu ette määratud. Tugevamad jäävad ellu, nõrgad hukkuvad. Meie, inimkond, tegime siingi "nalja" iseendaga, likvideerides enda loomuliku valiku ja see pole enam pöördutav, ning see tõi lõpuks kaasa vajaduse laiendada tohutult erinevate ravimite otsinguid meie päästmiseks. Meile ei ole enam määratud tunnustada loodusliku valiku kaudu saadud bioloogilise tervise norme ja tõenäoliselt ei jää me ilma ravimiteta ellu. Muidugi võib siin pikalt rääkida muna või kana ülimuslikkusest, kuid need argumendid on õpetlikud ega ole tulemuslikud. Meil on see, mis meil on, ja tugineme sellele, mis meil on. Muidu teadus ei arene.
Seadsin endale ülesandeks luua aine, mis suudaks avada keha varusid neid ammendamata ning oleks selle salaukse universaalseks võtmeks nii selle õigel hetkel avamisel kui ka sulgemisel. Sain aru, et see aine peab ise olema topelt ja koosnema bioloogiliselt aktiivsetest ja peegelpildiga antipoodilistest molekulidest või aine molekuli radikaalidel endil peavad olema oma radikaalid, mis on üksteisest ruumiliselt sõltumatud, võimaldades molekulil muuta oma ruumilist struktuuri. orienteerumine bioloogilises keskkonnas ja justkui kohanemine keskkonnaga igasuguste muutustega, omab nii lipofiilseid kui hüdrofiilseid omadusi ning väliskeskkonnas peab selline aine või selle kombinatsioon olema inertne. Tundub, et saime mõlemad ja ka kolmanda korraga.
Võrreldes teiste instituutidega oli meil ainulaadseid võimalusi inimesi hõlmavate uuringute tegemiseks. Mida kaugemale ma läksin, seda rohkem mõistsin ma nootroopse kontseptsiooni puudujääke sellisel kujul, nagu see eksisteeris, kuid just selle kontseptsiooni olemasolu aitas mul jõuda tõe põhja, töötades tagurpidi. Nootroopne aktiivsus ei saa olla teiste mõjude eelkäija, pigem vastupidi, kuna aju kõrgemad integratiivsed funktsioonid mängivad adaptiivsetes reaktsioonides tohutut rolli, kuid juba enne nende evolutsioonilist teket oli bioloogiline elu üsna keerukas. Tegelikult võib iga haigus mälu ühel või teisel määral häirida, kuid ainult mälu parandavad ravimid ei ravi haigust, mis mäluhäire kaudselt põhjustas. Tõsi, kõige selle tõestamiseks oli vaja hankida selline unikaalne aine, mis on nüüdseks paljudele tuntud fenotropiili nime all.
Selle sünteesi ajaloos on ka omad huvitavad asjad. Meie juhiste järgi sünteesisid keemikud kümneid aineid, sealhulgas pürrolidooni derivaate või GABA tsüklilist vormi. Mõned neist olid kliinilisest seisukohast huvitavad, kuid ei sobinud mulle kui korrektsiooniga tegelevale spetsialistile funktsionaalne seisund inimesele seoses erineva kestusega kosmoselendude tingimustega, kus ravimitele esitatavad nõuded on palju kõrgemad ja karmimad kui maapealses meditsiinis. Proovisime kõike, näis, aga soovitud tulemus ei suudetud saavutada. 1978. aastal kohtumisel keemikute rühmaga leidis professor Yu.I. Baukov, palusin neil proovida sünteesida asümmeetrilist ainet, kaasates fenüülradikaali pürrolidoonitsükli neljandasse positsiooni, säilitades samas molekulis standardse karbamoüülmetüülkomponendi. Mul olid oma mõtted ja arutlused, mis põhinesid teadmistel füüsikast ja elektrokeemiast, mida ma kunagi eiranud ning füüsika oli alati mu lemmikaine. Nendele minu argumentidele vastati entusiasmita ja argumente esitati minu hüpoteesi vastuolulisuse kohta. Sellegipoolest õnnestus mul teda veenda oma palvet täitma, kui ainult naeru pärast. Edasi juhtunu näitas ebastandardse mõtlemise lubadust. Juba esimestel uuringutel ei ajanud saadud aine mitte ainult segadusse, vaid rikkus kõik väljakujunenud kaanonid. See töötas peaaegu kõigis monopatoloogilistes mudelites, näidates diametraalselt vastupidist aktiivsust. Näiteks psühhostimulandi ja krambivastase või psühhostimuleeriva ja anksiolüütilise toime kombinatsioon. Saime midagi, mis kõigi kaanonite järgi juhtuda ei saanud. Ma ei räägigi võimsalt väljendunud nootroopsest efektist, mis ausalt öeldes mind kõige vähem huvitas. Vaja oli keerulisi polümudeleid, mis ei sisaldanud üksikuid monohäireid, vaid nende maksimaalset kompleksi koos neuroloogiliste ja vaimsete sümptomite kompleksidega, nii vähendatud kui ka suurenenud funktsionaalse raskusastmega. Võib juhtuda, et keeruliste komplekssete patoloogiate korral fenotropiil "vaigistab" või avaldab ainult ühte toimet. Siis oleks minu neuromodulatoorne kontseptsioon fenotropiili näitel läbi kukkunud.Võtsime kaks keerulist ägeda insuldi mudelit, seda enam, et on teada lisaks sellele, et nootroopid on insuldi puhul ebaefektiivsed, vaid ka see, et nende kasutamine on erineva etioloogiaga insultide korral vastunäidustatud. Mõju isheemilise ja hemorraagilise insuldi eksperimentaalsetes mudelites ületas ootusi. Ei olnud kahtlust, et fenotropiil on neuromodulaator ja kõik selle muud komponendid, sealhulgas nootroopne, tulenevad neuromoduleerivast aktiivsusest. Nüüd pole enam vaja välja vabandada ja midagi arusaamatut pomiseda selle efektiivsuse kohta gripiepideemias, alkoholismi, eesnäärme, seksuaalhäirete, nägemise, põletikuliste protsesside, mitte ainult keskse iseloomuga, vaid ka perifeeria vereringehäirete ravis. See aine pole muidugi veel ideaalne, kuid paremat veel pole ja nüüd teame, kuhu edasi püüda. Selle ravimi immunotroopseid omadusi ei ole veel uuritud. Seni on selles suunas tehtud esimesi samme, kuid need on ka julgustavad.
Tahan veel kord rõhutada, et Phenotropil ei ole nootroopne ravim ega antidepressant, psühhostimulant, anksiolüütikum, valuvaigisti, antipsühhootikum, antihüpoksiline, krambivastane ega adaptogeen. See on esimene neuromodulaator, mis on tõenäoliselt lähituleviku meditsiini tulevik umbes viiekümne aasta pärast. Kõik selle tõhususe komponendid tulenevad selle neuromoduleerivast tegevusest. Samal ajal on see näidustatud mis tahes ülaltoodud komponendi raviks.
Korr.: Kui neuromodulaatorid on nii mitmekülgsed, siis kas ei tasuks teha uuringuid, et uurida nende mõju selliste haiguste ravimise võimalusele nagu HIV-nakkus või gripi ennetamine onkoloogias?
V.I.: Mul on ainult kahju aidsispetsialistide passiivsusest ja viirushaigused, kes ikka veel ignoreerivad selle aine uurimist oma piirkonnas. Kui saadakse isegi negatiivne tulemus, annaks see toitu edasiseks mõistmiseks. On teada, et teaduses on iga tulemus positiivne, kuna see võimaldab edasi liikuda ja ohutuse piire määrata. Kõik lootused peituvad ainult noortes teadlastes, kes on sama püsivad ja kartmatud kui meie ajaloo väga raskel perioodil. Viroloogias on fenotropiili uurimine keerulisem. On ebatõenäoline, et katseklaasis on võimalik saada mingeid tulemusi viiruste aktiivsuse kohta ja need on seal kasutatavad skriinimismeetodid. Stereotüüpidest on raske üle saada. Sel juhul on vajalik kogu organismi olemasolu ja kaudse mõju uurimine, kui see on olemas. Mis puutub onkoloogiasse, siis on see juba äratanud spetsialistide seas huvi selle kasutamise vastu, et tõsta valutundlikkuse läve, mis vähendab järsult narkootiliste analgeetikumide kasutamist või vähendab nende annuseid ja kohandab. kõrvalmõjud, samuti elukvaliteedi parandamiseks. Eksperimentaalsetes uuringutes takistab see ravim pahaloomuliste kasvajate kasvu ja pikendab vähihaigete loomade eeldatavat eluiga, kuid loomkatsete positiivsed tulemused on kliinilistes uuringutes, kasutades näitena teisi ravimeid, ebaõnnestunud. See on haruldane meditsiinivaldkond, kus tulemusi ei ole võimalik a priori ekstrapoleerida, isegi oletuslikult. Vaja on spetsiaalseid uuringuid kliinikus. Neuromoduleeriv kontseptsioon farmakoloogias on ainult kergitanud eesriide uutele edusammudele.
Corr.: Milline on neuromodulaatorite ja eriti fenotroopiili kasutusala?
V.I.: Ring on lai. See on psühhiaatria, neuroloogia, teraapia laiemas tähenduses, sõltuvusmeditsiin, ekstreemmeditsiin jne. Käesolevas intervjuus ma ei loetle konkreetseid haigusi ja häireid, mille puhul on neuromodulaatorite kasutamise efektiivsus fenotropiili näitel juba tõestatud. Selle jaoks on olemas spetsiaalne kirjandus. Nõustusin intervjuuga vaid ühel eesmärgil, et anda kaaskodanikele otsekohe edasi tõde mõne kodumaise saavutuse kohta ning näidata oma eeskujuga, et me ei tohi kunagi alla anda ega kartma vastuvoolu ujuda. Tänavu möödub täpselt 31 aastat minu ideest see aine sünteesida. Pange tähele, et peaaegu 15 aastat neist pidime lihtsalt ellu jääma ja 4 aastat võitlema bürokraatliku omavoliga. Nii et ainult 12 aastat pühendati selle valdkonna teadusele, kuid see hõlmas ka pidevat ületamist inimlikust rumalusest ja kadedusest. Seetõttu meeldis mulle töötada pühadel, nädalavahetustel ja suvel, kui kõik puhkasid ja keegi mind ei seganud. See on kõik aritmeetika. Kui palju imelisi asju saaks teha ilma erineva kaliibriga ja erineva ulatusega sõdadeta.
Korr.: Valentina Ivanovna, kas teie arvates viib praegune ülemaailmne finantskriis teaduse tagasi 90ndate seisukorda?
V.I.: Meie vene teadust pole kuhugi kaugemale visata. See jäi entusiastidele külge ja jääb siiani. Akadeemiline teadus hakkab muidugi uuesti kannatama, sest viimase viie aasta jooksul on see tänu valitsuse toetusele ja suurettevõtete süstidele, mis alles hakkasid omandama mõningaid tsivilisatsiooni piirjooni, veidi jalge alla saanud, kuid koos nõrgenenud ja rubla ebastabiilsus, äri hakkas mängima vahetuskursi erinevustele, finantsasutused olid hõivatud sama asjaga. 15 aasta jooksul pole me isegi püüdnud ületada naftasõltuvuse nõiaringi ega asunud looma oma tööstusbaasi kõigis elutähtsates tööstussektorites, mis tagavad riigi iseseisvuse, stabiilsuse ja õitsengu. Teate, kui rahastajad ja analüütikud hakkavad üksteist veenma oma rahvusvaluuta nõrga rubla eelistes, pole see isegi naljakas. Kujutage ette arsti, kes rõõmustab patsiendi päev-päevalt kasvava nõrkuse üle just selle arsti ravimeetodite tõttu. Tutvustatakse? Nüüd sõnastage vajalikud toimingud patsiendi jaoks, kes sellise arsti juurde tuleb.
Tahaksin väga näha oma Venemaad uhke, sõltumatu ja isemajana. Viis aastat kindlat stabiilsust on dollari juba ühe hoobiga minema pühinud. Mida me ootame? Millal hakkab Ameerika majandus elavnema? Ta alustab, selles pole veel kahtlust, aga mis meist saab? Kas poleks aeg kasutada oma loodusressursse enda arendamiseks ja oma tööstuse rajamiseks? Ameerika andis meile kõigile vastu meie tahtmist veel ühe võimaluse. Kas me saame seda kasutada, kas me tahame? Olukord on Venemaa jaoks ainulaadne, kui sellele pähe panna.
Corr.: Kui see pole saladus, rääkige meile, kuidas te ettevõtlusega alustasite.
V.I.: Nagu kõik teisedki, järjekordsest lootusetusest. Salvestasin arendusi, aga viimasel ajal pole ettevõtlusega tegelenud. Ainult teadus. Kohtusin noorte, energiliste ja loodetavasti korralike koostööpartneritega – ärimeestega. Niisiis, säilitades kogu oma potentsiaali, andsin suure rõõmuga oma ettevõtte neile valmis kujul üle. Kahju, kui nad praegustes tingimustes ellu ei jää.
Corr.: Kuid võite oma arendused lihtsalt maha müüa, nagu paljud seda 90ndatel tegid, või koos nendega riigist lahkuda.
V.I.: Ma võiksin, aga see pole minu oma. Siin on minu maa ja kodumaa. Me kõik lahkume, kes siis jääb? Lootusetuses pidin selle peale muidugi mitu korda mõtlema, eriti kuna ettepanekuid oli palju, aga siin tõusis vene mehe uhkus. Kas see on hea või halb, pole minu otsustada, kuid ma olen see, kes ma olen. Ma ei sooviks kellelegi nii rasket elu, aga meie jaoks pole see teisiti võimalik. Las igaüks mõtleb ise ja valib oma tee. Ma ei süüdista riigist lahkunud teadlasi ja mõistan neid. Keegi ei jookseks millegi hea eest. Ma tean, et meie spetsialistid olid parimad. Välismaalased poleks meie tingimustes lihtsalt ellu jäänud, aga meie rahvas on juba sajand järjest ellujäämisest väsinud ja genofond on katastroofiliselt ammendunud. Siin võivad isegi neuromodulaatorid olla jõuetud lõpmatu hulga erinevate “aga” vastu ja võib selguda, et enamik inimesi lihtsalt ei jaksa neid osta.
Korr.: Meie kohtumist kokku võttes tahan küsida: kas selline võitlus oli väärt isegi nii silmapaistvat leiutist? Elu, nagu me teame, on lühike.
V.I.: Kas oli mõni muu väljapääs? Phenotropil on ainult globaalsete uuringute kõrvalsaadus korrektsiooni kontseptsiooni kujundamisel bioloogiline süsteem toode osutus aga omalaadseks ainulaadseks. Teadus jääks muidugi ilma minuta ellu, aga ilma selleta poleks ma enam mina ega oleks huvitav isegi mulle endale. Siis on see kolossaalne energiatõus, kui teate, et teie töö tulemus toob sõna otseses mõttes praktilist kasu miljonitele inimestele. Phenotropil aitab nüüd toime tulla mõnes olukorras ja kus varem oli meditsiin praktiliselt abitu või võimetu. Iga samm edasi on positiivne. Ma ei suudaks kaua ühe koha peal seiskuda ega tagurpidi liikuda. Ma pean edasi liikuma, isegi kui see on spiraalis. Olen elamisest nii huvitatud. Lisaks teadusele ületasin ka kogu inimprogrammi: istutasin palju puid, ehitasin maja, kasvatasin lapsi. Minu elulugu on vaid järjekordne kinnitus väitekirja tõele - "kes kõnnib, saab teed juhtida."
Vestlust viis läbi ajakirja "Polikliinik" korrespondent
Jekaterina Tšursina
PS: selline oma aususe ja siiruse poolest haruldane intervjuu on suurepärane näitaja, kuidas
Nõukogude poliitilise režiimi ajal tegid inimesed oma saavutusi mitte TÄNU temale,
ja temast VAATAMATA, ja sagedamini VAATAMATA tema ägedat vastupanu ületades.
Loomulikult omistas režiim kõik nende õnnestumised iseendale. Mida neo-sovietistid praegu jätkavad.
Juhised jaoks meditsiiniliseks kasutamiseks ravim
FENOTROOPIL®
Ravimi kaubanimi
FENOTROPIIL®
Rahvusvaheline tavaline nimi
Annustamisvorm
Tabletid 100 mg
Üks tablett sisaldab
toimeaine- fenotropüül (N-karbamoüülmetüül-4-fenüül-2-pürrolidoon) 100 mg,
abiained: laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, kaltsiumstearaat
Kirjeldus
Lamedad silindrilised valgest valgeni kollaka või kreemja varjundiga tabletid
Farmakoterapeutiline rühm
Muud psühhostimulandid ja nootroopsed ained
PBX kood N06BX
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Phenotropil® imendub kiiresti, tungib erinevatesse organitesse ja kudedesse ning läbib kergesti hematoentsefaalbarjääri. Suukaudsel manustamisel on ravimi absoluutne biosaadavus 100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1 tunni pärast, poolväärtusaeg on 3-5 tundi. Phenotropil® ei metaboliseeru organismis ja eritub organismist muutumatul kujul. Ligikaudu 40% ravimist eritub uriiniga, 60% ravimist eritub sapi ja higiga. Farmakodünaamika
Phenotropil® on nootroopne ravim, millel on
amneesivastane toime, omab otsest aktiveerivat toimet aju integreerivale aktiivsusele, suurendab ajupoolkerade vahelist infoedastuse kiirust, suurendab ajukoe vastupanuvõimet hüpoksiale ja toksilisele toimele, omab krambivastast toimet ja anksiolüütilist toimet, reguleerib kesknärvisüsteemi (KNS) aktiveerimise ja pärssimise protsesse, parandab meeleolu.
Phenotropil®-il on positiivne mõju mõjutab ainevahetusprotsesse ja aju vereringet, stimuleerib redoksprotsesse, suurendab organismi energiapotentsiaali tänu glükoosi ärakasutamisele, parandab regionaalset verevoolu aju isheemilistes piirkondades Suurendab norepinefriini, dopamiini ja serotoniini sisaldust veres. aju, ei mõjuta gamma-aminovõihappe (GABA) taset, ei seondu sGABAA ega GABAB retseptoritega, ei avalda märgatavat mõju aju spontaansele bioelektrilisele aktiivsusele.
Phenotropil® ei mõjuta hingamist ega südame-veresoonkonna süsteemi, sellel on väljendunud diureetiline toime ja kuuri kasutamisel anoreksigeenne toime.
Phenotropil® stimuleeriv toime avaldub selle võimes avaldada mõõdukalt väljendunud mõju motoorsetele reaktsioonidele, füüsilise jõudluse suurendamises, väljendunud antagonismis neuroleptikumide kataleptilisele toimele, samuti etanooli hüpnootilise toime raskuse nõrgenemises ja heksenaal.
Phenotropil® psühhostimuleeriv toime domineerib nägemis- (vaim-) sfääris. Ravimi mõõdukas psühhostimuleeriv toime on kombineeritud anksiolüütilise toimega, parandab meeleolu ja omab mõningast valuvaigistavat toimet, suurendades valutundlikkuse läve.
Phenotropil® adaptogeenne toime avaldub organismi vastupanuvõime suurendamises stressile liigse vaimse ja füüsilise pinge, väsimuse, hüpokineesia ja immobilisatsiooni ning madalate temperatuuride tingimustes.
Phenotropil® võtmise ajal täheldati nägemise paranemist, mis väljendub teravuse, heleduse ja nägemisväljade suurenemises.
Phenotropil® parandab alajäsemete verevarustust.
Phenotropil®-i kasutamise käigus ei teki ravimisõltuvust, tolerantsust ega "võõrutussündroomi".
Phenotropil® toime avaldub ühekordse annusega, mis on oluline ravimi kasutamisel ekstreemsetes tingimustes.
Phenotropil®-il ei ole teratogeenseid, mutageenseid, kantserogeenseid ega embrüotoksilisi omadusi. Toksilisus on madal, surmav doos ägedas katses on 800 mg/kg.
Näidustused kasutamiseks
Erineva päritoluga kesknärvisüsteemi haigused, eriti need, mis on seotud veresoonte haigused ja metaboolsed häired ajus, mürgistus (eriti traumajärgsete seisundite ja kroonilise tserebrovaskulaarse puudulikkuse korral), millega kaasneb intellektuaalsete ja vaimsete funktsioonide halvenemine, motoorse aktiivsuse vähenemine
Neurootilised seisundid, mis väljenduvad letargia, suurenenud kurnatuse, psühhomotoorse aktiivsuse vähenemise, tähelepanu- ja mäluhäiretena
Häired õppeprotsessides
Kerge depressioon ja keskmine aste gravitatsiooni
Psühhoorgaanilised sündroomid, mis väljenduvad intellektuaalsetes-mnestilistes häiretes ja apaatilistes-abulilistes nähtustes, samuti skisofreenia lõtv apaatsus
Krambiline sündroom
Rasvumine (toidu-põhiseaduslik päritolu)
Hüpoksia ennetamine, stressiresistentsuse suurendamine, keha funktsionaalse seisundi korrigeerimine professionaalse tegevuse ekstreemsetes tingimustes, et vältida väsimuse teket ning suurendada vaimset ja füüsilist jõudlust, ööpäevarütmi korrigeerimine, une-ärkveloleku ümberpööramine tsükkel
Krooniline alkoholism (asteenia, depressiooni, intellektuaalsete ja vaimsete häirete vähendamiseks).
Kasutusjuhised ja annused
Phenotropil® kasutatakse suukaudselt, selle tarbimine ei sõltu dieedist. Annused varieeruvad sõltuvalt patsiendi seisundi omadustest.Keskmine ühekordne annus on 150 mg (100 mg kuni 250 mg); keskmine päevane annus on 250 mg (200 mg kuni 300 mg). Maksimaalne ööpäevane annus on 750 mg. Päevane annus kuni 100 mg on soovitatav võtta üks kord hommikul ja üle 100 mg - jagada kaheks annuseks. Ravi kestus võib varieeruda 2 nädalast 3 kuuni. Keskmine ravi kestus on 30 päeva. Vajadusel saab kursust korrata 1 kuu pärast.
Jõudluse suurendamiseks - 100-200 mg üks kord hommikul 2 nädala jooksul (sportlastele 3 päeva).
Kõrvalmõjud
Unetus (kui ravimit võetakse pärast kella 15.00)
Psühhomotoorne agitatsioon
Hüpereemia nahka, soojustunne
Suurenenud vererõhk
Vastunäidustused
Ülitundlikkus fenotropiili või teiste ravimi komponentide suhtes
Laste- ja noorukieas kuni 14 aastat (kliiniliste uuringute tulemuste puudumise tõttu)
Rasedus ja imetamine
Ravimite koostoimed
Phenotropil® võib tugevdada kesknärvisüsteemi stimuleerivate ravimite, antidepressantide ja nootroopsete ravimite toimet.
erijuhised
Phenotropil®-i kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kellel on raske orgaaniline maksa- ja neerukahjustus, raske arteriaalne hüpertensioon, ateroskleroosiga patsientidel, samuti patsientidel, kellel on varem esinenud paanikahood, ägedad psühhootilised seisundid, millega kaasneb psühhomotoorse agitatsioon. ärevuse, paanika, hallutsinatsioonide ja luulude ägenemise võimalus, samuti patsientidel, kellel on kalduvus allergilised reaktsioonid pürrolidooni rühma nootroopiliste ainete jaoks.
Ülemäärase psühho-emotsionaalse kurnatuse korral kroonilise stressi ja väsimuse, kroonilise unetuse taustal võib ühekordne Phenotropil® annus esimesel päeval põhjustada teravat unevajadust. Sellistel ambulatoorsetel patsientidel tuleb soovitada alustada ravimi võtmist tööpäevadel.
Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukeid ja potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Phenotropil® ei oma rahustavat toimet, ei vähenda psühhomotoorse reaktsiooni kiirust ning seda võib kasutada erinevate elukutsete esindajatel, sh kõrgendatud tähelepanu ja liigutuste koordinatsiooni nõudvatel inimestel.Phenotropil®-i võtmisel aga kroonilise stressi taustal ja väsimus, krooniline unetus, tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamisel.
Üleannustamine
Sümptomid: suurenenud kõrvalmõjud.
Ravi: sümptomaatiline ravi.
Väljalaskevorm ja pakend
Tabletid 100 mg
10 tabletti polüvinüülkloriidkilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist blisterpakendis.
Noh, tegeleme fenotropiiliga.
Esimestes ridades tahan sätestada, et kogu tootja Valenta-Pharm esitatud teave, sealhulgas kõik kliiniliste uuringute tulemused, on kohev teaduslik jama, kus keeruliste sõnadega öeldakse meile, et kõik õitseb ja lõhnab, ja ööbikud siristavad roosipõõsastes . Neuroprotektor ja neuroplast, neetud. Üldiselt on "neuroprotector" markersõna. Võin seda köögis öelda selles vaimus, et B1-vitamiinil on neuroprotektiivne toime, sest muidu peaksin mitmes lõigus seletama, mis ja kuidas. Kuid kui kuulete seda sõna täie tõsidusega kasutusjuhendis või kliinilises uuringus, tähendab see, et teid petetakse. See sobib CoQ10 šampooni reklaamimiseks, kuid ravimiaruande jaoks on see häbiväärne. Tervishoiuministeerium sõi selle aga ära ja korras. Meile see igal juhul ei sobi.
Kellega veel ühendust võtta? Kuskil väljaspool Venemaa Föderatsiooni ja täpsemalt, mitte kusagil väljaspool Štšelkovo vitamiinitehast ei sünteesita fenotropiili. PubMediga ühendust võtta on mõttetu; nad ei ütle midagi arusaadavat, kuna nad sellest ei tea. Samuti on mõttetu kontakteeruda kodumaise akadeemilise teadusega, nad ei ütle midagi arusaadavat, sel põhjusel, heh, üldiselt nad ei ütle midagi. Peame selle ise välja mõtlema.
Vaatame fenotropiili keemilist valemit. Koostises on see fenüültsükkel, mille külge on keevitatud piratsetaami molekul (teise nimega nootropiil). On teada, et fenotroopiil pärineb fenibutist ja leiutati samas uurimisinstituudis. Ilmselt olid nad uudishimulikud, mis juhtuks, kui nad ristuksid Phenibuti Piratsetaamiga. Phenibut on oma keemilise valemi järgi fenetüülamiin. Lisaks fenibutile sisaldab see rühm dopamiini, mis on üks ilusamaid ja armastatumaid neurotransmittereid. Ja ka mitte nii imeline, kuid paljude poolt armastatud amfetamiin, metamfetamiin, MDMA, kokaiin ja paljud teised. Täielikku nimekirja saate imetleda siin http://en.wikipedia.org/wiki/Template:A mphetamines
Ma kujutan seda ette nii. Kui 50-60ndatel sai lõpuks selgeks, et vanahärra on amfetamiin – hea asi muidugi, aga kodanikud olid sellest liiga entusiastlikud, hakati otsima midagi lihtsama näoga. Oli metüülfenidaat, mida müüdi NSV Liidus kuni 60ndate lõpuni ja mida müüakse USA-s siiani kui Ritalin, ja oli sydnocarb. Ja seal oli ka fenibut, kuid see osutus liiga loiuks ja nad otsustasid ilmselt tõugu piratsetaamiga parandada.
Siin tahan teha valikulise, kuid huvitava kõrvalepõike. Fenetüülamiinid on dopamiiniga rühm. Trüptamiinid on serotoniin. Fenetüülamiinide ja trüptamiinide ühendeid on uskumatult palju ning enamikul neist on psühhoaktiivne toime väga erinevates suundades. Serotoniini retseptoreid on 7 tüüpi, 13 varianti, meid huvitab 5HT-2a. DOI-l, TCB-2-l, Bromo-DragonFLY-l ja 2C-l on selle suhtes täielik afiinsus. Kõik need on hallutsinogeenid, millest igaüks on metsikum kui teine. Näiteks DOI on kaks korda karmim kui LSD, kestab umbes 30 tundi 12-tunnise tipuga, te ei saa magada, teid ei saa kõrvalised asjad segada, istuge ja nautige. Seda tähendabki õigete aktsepteerijatega lähedased suhted. Dopamiini retseptoreid on 2 perekonda, 5 tüüpi, millest igaühel on oma variandid. Oleme huvitatud D2R-retseptorist, mida amfetamiin mõjutab. Seal on kõik mõnevõrra keerulisem, sest puhaste stimulantide mõju hõlmab ka VMAT2 ja DAT transpordisüsteeme, kuid arusaadavuse huvides ümardame ja jätame ainult dopamiini retseptori. See tähendab, et meil on 2 nuppu. Vajutame ühele - katus liigub alla, vajutame teisele - katus tõuseb. Saab kombineerida. Ja siis on katehhoolamiinide, opiaatide ja GABA retseptorite perekonnad. Milleni me lõpuks jõuame? Edasi ja tagasi, strafe, hüpata ja kükitada. See on lihtne.
Näete, pole probleemi valmistada ainet, mille ühekordne annus 12 tunni jooksul muudab teie aju vikerkaarejoaga kleini pudeliks. Pole probleemi luua ainet, mis peatab kiiresti ja usaldusväärselt teie hingamiskeskuse. Ainega, mis läbib keha kedagi puudutamata, pole probleeme. Kuid luua aine, mis teeb midagi head, kuid mitte väga hästi, vaid veidi, ja samal ajal, eelistatavalt, ei tee üldse midagi halba - see on tõeline probleem.
See oli keemia. Nüüd elu.
Fenotropiil on populaarne ravim, seda tarbivad poisid ja tüdrukud, gopnikud ja hipsterid, klubikülastajad ja kontoriplankton. Nad jagavad oma kogemusi foorumites. Sajad ja tuhanded arvustused. Kui me juhime selle semantilise valge müra läbi oma kliiniliste ideede filtrite, saame moodustada üsna õige ja adekvaatse idee.
Ravimil on stimuleeriv toime, kiirendab vaimseid reaktsioone, annab kõrgendatud tuju, parandab mälu, kuid ainult lühiajalise meeldejätmise piires, siis unustatakse kõik kiiresti. Samuti annab see füüsilist elujõudu, elavdab näoilmeid ja žeste, põhjustab afekti ägenemist ja inkontinentsi, ärevust, ärrituvust, agitatsiooni, emotsionaalne labiilsus, omab seksuaalselt pärssivat toimet, suurendab libiidot. Vähendab kriitikat ja suurendab konflikte. Pikaajalisel kasutamisel ja/või üleannustamisel lakkab see lõpuks toimimast; võõrutussündroomi osana võivad ilmneda vaimne kurnatus, apaatia, valulik ja/või ärritunud nõrkus, depressioon, anhedoonia, unehäired ning keskendumis- ja mäluraskused. . Ei tuleta sulle midagi meelde, eks?
küsimus. Kui miski pärineb amfetamiinist, selle keemiline koostis kuulub amfetamiini sarja, sellel on kliinilised ilmingud nagu amfetamiin, tüsistused, kõrval- ja järelmõjud nagu amfetamiin, mida see tähendab? Seltsimees seersant, see on neuroprotektor! Jah, meil on taskus neuroprotektor ja pakis on idamaiste vürtside segu ja ostsime insuliinisüstla, kuna mu vanaisa on diabeetik ja me läheme postkontorisse kirja saatma, nii et siin me on ja ostsime margi ette. Midagi veenvamat pole ma oma elus kuulnud.
Olen kindel, et see on kõige banaalsem, tavalisem amfetamiini tüüpi stimulant. See sobib ideaalselt ja sujuvalt üldisesse ritta. Jah, kõige nõrgem, võimalikult häguse tegevusega. Jah, madala afiinsusega retseptorite suhtes ja nõrga toimega dopamiini transpordisüsteemide suhtes. Pere noorim. Selle kohal on Ritalin, Ritalin Adderallil ja edasi kuni kõrgete kõrgusteni. Nii et kui soovite lugeda fenotropiili tegelikke juhiseid, mitte rämpsposti, mille tootja karpi paneb, lugege Ritalini juhiseid ja jagage kahega.
Kui ma sain selle välja, uurides ravimit kokku 5 tundi ja kasutades ainult internetti, siis miks ei tea seda farmakoloogid, kes on fenotropiili uurinud 30 aastat ja kelle käsutuses oli kogu keemialaborite analüütiline jõud. ? Ma arvan, et nemad teavad paremini kui mina. Aga inimlikult võttes võib inimesi mõista. Kujutage ette, te koputate Mordori väravatele Roszdravnadzori ustel ja ütlete neile, et asjad on nii, poisid - me mõtlesime välja amfetamiini, kuid ärge mõelge sellele, see on lahke ja taltsas, me tahame müüa seda käsimüügiravimina, laseme litsentsi. Ja Roszdravnadzoris on nad sõltuvust tekitavate probleemide suhtes täiesti paranoilised, nad tulistavad kõigepealt ja isegi siis ei küsi, kes tuli ja miks. Nad kuulavad tiraadi lõppu kuni sõna "amfetamiin" ja hakkavad tulistama kõigist relvadest. Ja neist omakorda saab ka aru. Raske on mitte muutuda paranoiliseks, kui vastutate ainete eest riigis, kus elanikkond armastab klaasipesuvedelikku juua ja suudab kõige süütumimast platseebotaolisest koaksüülist mingisuguse musta halastamatu purustusi kokku ajada.
Kas fenotropiili on võimalik kasutada? No miks mitte? Stimulant ja stimulant. Vaikne, lahke. Noh, kuidas öelda "lahke", nad ei ole lahked, ta on lihtsalt nii väike ja ta hambad on nii väikesed, et ta ei saa sinust palju süüa. Terapeutiline aken on tohutu, kui palju seda tuleb joovastava efekti saavutamiseks tarbida - ma isegi ei tea, minu arvates on lihtsam sama raha eest tavalist ravimit osta. Sellel puudub otsene toksiline toime. Üldiselt tuleb öelda, et ainult tubakal ja kohvil on otsene toksiline toime. Alkoholis on ka mürgine metaboliit atseetaldehüüd. Kõik. Amfetamiinid ja kokaiin, hallutsinogeenid, opiaadid, kannabinoidid – ükski neist ei kahjusta sind otseselt. Kõik, mis teiega narkootikumidest juhtub, maksab üleannustamise ja kuritarvitamise eest. Ja ka ajupankroti elustiili tagajärjed, mida olete sunnitud juhtima pärast seda, kui teie keha maksab teile neurotransmitteri laenu kviitungid koos kogunenud intresside ja trahvidega maksmata jätmise eest.
Võite süüa fenotropiili 100 mg, mõju on nõrk või täiesti märkamatu, kuid tagajärgi ei ole. Fenotropiili võid süüa 200-400mg, mõju on üsna selge, aga paari kuu pärast põletad retseptorid läbi ja kuni uued ei kasva, on sul elus raske periood. Võite kohe võtta ülemise lubatud annuse või rohkem, mis on 7-10 tabletti, aga siis, poisid, pole pahandust, okei? Ei, sa ei sure. Ei, te ei satu intensiivravi osakonda. Aga mina kui teie dopamiini ja serotoniini retseptorite mitteametlik esindaja kuulutan pühalikult – siis ärge kurtke, teid on hoiatatud.
Ravimit on kõige lihtsam toota, selle maksumus on odav. Saate müüa 800 rubla eest paki, nagu see praegu on, või võite selle müüa 80 rubla eest ja olla endiselt plussis. Usun, et nõudluse kasvades annavad kõik teised tootjad selle litsentsi ja hakkavad seda vagunitäie kaupa tootma. Olen kindel, et iga tark keemik suudab sellest ilma probleemideta midagi naljakat teha. Kõrge alghinna tõttu seda endiselt ei juhtu, grammi/kraad/rubla suhe ei soosi. Aga kui see tuleb turule mitte 800, vaid näiteks 200 rubla/30 tabletti, siis saame selle kohta palju uut teada. Ja siis keelatakse ära.
Ja elanikkond vajab jälle mingit legaalset mõnuainet. Ja me teame, et vastutulelik suur farmaatsia vastab töötajate soovidele. Ja tuleb uus päev. Ja eluratas pöördub uuesti. Sest armastusel pole piire.
Nii optimistlikul noodil.
UPD Tulise arutelu taustal saadi palju erineva kasulikkusega arvustusi ja kriitikat. Kui loobute ebaolulisest ja jätate olulise, ilmneb järgmine:
Ilmselt oli võõrutusnähtude esinemissagedus ja ulatus esialgu üle hinnatud. Tõenäoliselt on selle esinemine tavapäraselt kasutatavate annuste (100-200-400 mg) puhul ebatüüpiline. Nende piiride ülempiiril on selge tendents tolerantsi suurenemisele, kuid see ei ole ka väga tõenäoline olukord. Huvitav oleks analüüsida ravimi käitumist maksimaalsetes lubatud piirides (500-700 mg), kuid praegu pole selleks piisavalt tähelepanekuid.
UPD2 alates 01.04.12 Kriitika alates superhimik
:
Fenotropilist ja teistest sarnastest superhimik
1. jaanuar 2012
Noh, nagu üks populaarne blogija ütles, on inimesed peamiselt koristajad. Selle hüpoteesi kinnitamine uue aasta esimesel päeval on väga sümboolne eeskuju järgi.
Lõpuks (kas ma kirjutasin õigesti?) räägime millestki, mille vastu mul on vastupandamatu, kuid rahuldamatu kirg – ravimitest. Ja selle teema võtsin üles topise mädalihast läbi kaevates. Keegi tahtis kas töötajate ütlemata soovil või oma kapriisil selle kohta paar sõna öelda, ma ei karda seda sõna, nootroopne ravim nagu fenotropiil.
Mõne oletuse põhjal ja pärast tervelt 5 (!!!) tundi internetis veetmist tegi lugupeetud mees väga huvitava ja jahmatava järelduse, et fenotropiil osutub amfetamiinide analoogiks! Selle järelduse tegi mõningane keemiliste valemitega žongleerimine ja ravimi kliinilise toime jälgimine (- psühhiaater).
No minagi veetsin terve 5 (!!!) aastat ühe hea asutuse keemiaosakonna seinte vahel orgaanilise sünteesi ja bioloogiliselt aktiivsete heterotsükliliste ühendite tarkust, aga ka igasugust jama, mida nimetatakse rakendusstereokeemiaks. Ja seepärast, päeval, mil teie eesootavast aastavahetusest rõõmupisaratest pisut hägused silmad just avanesid, löön ma rõõmsameelse poolhambulise nobedad sõrmed keemilise mõtte klaviatuuril ja toon päevavalgele järjekordse oopuse. pühendatud meditsiinilisele keemiale neile, kes, nagu mina, ei maga sellel kenal ilusal päeval!
Niisiis, natuke kurjast, st. amfetamiini kohta. Vabandan, kui pean lihtsustama.
Amfetamiinid on psühhotroopsete ravimite klassi nimi, mis on üldiselt nende derivaadid α-metüülfenüületüülamiin, üsna lihtne struktuur, milles on aga palju salakavalust.
Keemikuna suudan amfetamiinide toimeprintsiipi selgelt jälgida ainult selle järgi molekulaarne tase. Vaatamata sellele, et amfetamiin ja selle analoogid on keemilise struktuuri poolest väga sarnased ainetega, mis edastavad närvisüsteemis signaale ühelt neuronilt teisele (neid nimetatakse nn. neurotransmitterid või neurotransmitterid), otse dopamiini, serotoniini ja norepinefriin Amfetamiinid ei seondu retseptoritega, kuna nende struktuurne sarnasus on ebapiisav (fenüültsüklis puuduvad hüdroksüülrühmad).
Neurotransmitterid hoitakse neuronites väikestes vesiikulites - organellides, mida nimetatakse "vesiikuliteks". Kui vesiikul puruneb, tungib neurotransmitter sisse sünaptiline lõhe ja läheb peale postsünaptiline neuron, kus see seondub vastava retseptoriga. Sellise sidumise tulemusena tekivad postsünaptilises neuronis vastavad muutused, mille olemus on nii keeruline, et ma suudan neid selgelt seletada, aga me ei muretse selle pärast praegu. Neurotransmitteri edasine saatus on huvitav. Selle molekulid “koostuvad”, st. läbi nn tagasi võtta jälle neuronisse, mis nad vabastas – hea asi ei lähe raisku! Lisaks hävitatakse teatud kogus neurotransmitterit ensüümide toimel, millest osa nimetatakse monoamiini oksüdaasid.
Väga lihtsalt öeldes määrab amfetamiini mõju nende võime:
a) tõrjub neurotransmitterid vesiikulitest sünaptilisse pilusse;
b) takistada nende tagasihaaret ja transporti vesiikulitesse;
c) pärssida, s.t. peatada monoamiini oksüdaaside töö.
Seega on amfetamiini mõjul häiritud normaalsetes tingimustes rangelt normaliseerunud neurotransmitterite voog ja täheldatakse seda, mida võin lühidalt iseloomustada järgmiselt: "tamm on purunenud."
Erinevate keemilise struktuuri omadustega amfetamiinide mõju psüühikale ja käitumisele määrab eelkõige (aga see on minu IMHO) see, millise neurotransmitteri metabolismi nad suuremal määral häirivad - norepinefriini, serotoniini või dopamiini.
Nüüd uurime lihaallikaid.
1. "On teada, et fenotropiil pärines fenibutist ja leiutati samas uurimisinstituudis."
Tegelikult on ajaloo kulgu mõnikord raske kindlaks teha. Kuna sellised ravimid olid astronautide esmaabikomplektides, siis kahtlen, kas targad akadeemikud kõndisid mööda vastavate uurimisinstituutide koridore siltidega "See olin mina, kes Kennedy tapsin!" "Ma leiutasin fenibuti!"
Niisiis, fenibut. Väidetavalt sünteesiti see spetsiaalselt GABA derivaadina kui ainet, mis tungib hematoentsefaalbarjäär Perekalin ja Zobatšova räbal 1959. aastal.
Las ma seletan. GABA – γ -aminovõihape, viitab ka neurotransmitterile. Hematoentsefaalbarjäär on anatoomiline moodustis, mis ei lase vere ainetel verest ajju tungida. Suure ja mittepolaarse rühma lisamine polaarsesse GABA molekuli võimaldab ainel ikkagi ajju tungida. Perekalin (muide, orgaanilise keemia õpiku autor) töötas Herzeni Leningradi Pedagoogilises Instituudis ja seejärel õppis seda ravimit samas Leningradis NSVL Meditsiiniteaduste Akadeemia Eksperimentaalmeditsiini Instituudis.
Piratsetaam on kodanlik molekul, mille sünteesisid belglased 1963. aastal.
Nüüd on kõige huvitavam fenotropiil, tuntud ka kui karfedoon. Seal on NSVL autoritunnistus nr 797219, mis kirjeldab seda ravimit. Ja tõepoolest, selle tunnistuse (kahjuks ei saa ma selle aastat kindlaks teha) autorite hulgas on samad Perekalin ja Zobacheva. Enne kui jätkame rääkimist kõige huvitavamatest asjadest, pöördume teise teesi juurde.
2. "Ilmselt olid nad uudishimulikud, mis juhtuks, kui te ristaksite Phenibuti Piratsetaamiga." "Ja seal oli fenibut, kuid see osutus liiga loiuks ja nad otsustasid ilmselt parandada tõugu piratsetaamiga."
Orgaanilise sünteesi ja meditsiinilise keemia loogika dikteerib meile hoopis teistsuguse lähenemise, mida, muide, väljendas oma väljaandes ka ravimi ema Madame Zobacheva. Esialgne molekul selle toime muutmiseks (või, kui soovite, võimendamiseks), et luua fenotropiili, ei olnud fenibut, vaid piratsetaam: see on keemiliselt fenotropiilile lähemal, see on palja silmaga nähtav. Ja loogika on siin täpselt sama, mida kasutatakse fenibuti sünteesil: mittepolaarse asendaja sisseviimisega suurendatakse ravimi tungimist läbi hematoentsefaalbarjääri.
Teiseks pöördugem autoriõiguse sertifikaadi nr 797219 pealkirja juurde: "N-karbamoüülmetüül-4-fenüülpürrolidoon, millel on antihüpertensiivne toime." Seega ei plaaninud esialgu keegi fenotroopilist amfetamiini valmistada. Ravim on end tõestanud kerge hüpotensiivse vahendina, st. survet alandav ravim, mis aga erinevalt paljudest teistest avaldas pigem psühhostimuleerivat kui rahustav toime.
Ja alles palju hiljem, minu hinnangul, 70ndate lõpus, 80ndate alguses, oli karfedonil potentsiaalselt kliiniliselt kasulik psühhotroopne toime. Ja patenditaotlus selle kasutamiseks nootroopikumina esitati 1990. aastal.
3. "Meid huvitab D2R-retseptor, mida amfetamiin mõjutab."
Tegelikult on amfetamiinid KAUDSED dopaminomimeetikumid, st. ained, mis jäljendavad dopamiini toimet. Nagu ma juba ütlesin, ei saa nad retseptorite külge klammerduda, kuna need sisaldavad ainult ühte polaarset rühma - aminorühma ja sellest ei piisa retseptoriga seondumiseks! Nende toimemehhanism seisneb selles, et amfetamiinid teevad kõik endast oleneva, et dopamiin ise toimiks D2 retseptorile võimalikult kaua! Anname onule miinuse.
Märgin, et autor tõmbab kas teadlikult või teadmatusest punase joone järgmisest ahelast: amfetamiinid on fenüületüülamiinid, fenibut on fenüületüülamiin, fenotroopiil pärineb fenibutist, mis tähendab, et see on ka amfetamiin.
Isegi kui eeldada, et fenotropiil pärines fenibutist (kuigi tegelikult tuli see piratsetaamist), siis keemiliste valemite võrdlus võimaldab järeldada, et fenotroopil on fenüületüülamiinidega väga vähe ühist. Kasvõi sellepärast, et see pole amiin. Fenotropüüli aminorühmad asuvad karbonüülrühma kõrval, s.t. fenotropiil on amiid, kuid mitte amiin. Selles sisalduvate lämmastikuaatomite elektrontihedus on palju madalam kui amfetamiini tüüpi ühendite lämmastikuaatomitel, mistõttu need toimivad samale retseptorile erinevalt.
4. "Fenotropiil on populaarne narkootikum, seda tarbivad poisid ja tüdrukud, gopnikud ja hipsterid, klubijad ja kontoriplankton. Nad jagavad oma kogemusi foorumites. Sajad ja tuhanded arvustused. Kui me juhime selle semantilise valge müra läbi filtrite meie kliinilised ideed, suudame pakkuda piisavalt korrektset ja adekvaatset esitlust.
Ravimil on stimuleeriv toime, kiirendab vaimseid reaktsioone, annab kõrgendatud tuju, parandab mälu, kuid ainult lühiajalise meeldejätmise piires, siis unustatakse kõik kiiresti. Samuti annab see füüsilist elujõudu, elavdab näoilmeid ja žeste, põhjustab afekti süvenemist ja inkontinentsi, ärevust, ärrituvust, erutust, emotsionaalset labiilsust, omab seksuaalset pärssivat toimet ja suurendab libiidot. Vähendab kriitikat ja suurendab konflikte. Pikaajalisel kasutamisel ja/või üleannustamisel lakkab see lõpuks toimimast, võõrutussündroomi osana võivad ilmneda vaimne kurnatus, apaatia, valulik ja/või ärritunud nõrkus, depressioon, anhedoonia, unehäired, keskendumis- ja mäluhäired. "
"Küsimus: Kui miski pärineb amfetamiinist, selle keemiline koostis kuulub amfetamiini sarja, sellel on kliinilised ilmingud nagu amfetamiin, tüsistused, kõrvaltoimed ja järelmõjud nagu amfetamiin, mida see tähendab?"
Kõige raskem on kritiseerida, kuna ma ei ole arst, veel vähem psühhiaater ja seetõttu ei saa ma teada, millised on fenotropiili toime ilmingud ja kas need on võrreldavad amfetamiini toime ilmingutega.
Kuid lugupeetud mehe tiraadis on midagi murettekitavat. Tundub, et ta on psühhiaater, kuid saab oma teabe foorumitest. Jah, sadu ja tuhandeid arvustusi. Jah, hipsterid ja klubikülastajad. Kahjuks ma ei kuulu klubiliste parteisse, kuid miski ütleb mulle, et fenotropiili toime võib kattuda teiste ravimite toimega, mida mõned klubijad ei põlga, kas pole? Ja igatahes, sa ei tea kunagi, mida nad seal suitsetavad?
Lisaks, nagu näitab Vikipeedia praktika, on amfetamiinidel kui ühendite rühmal kolm erinevat mõju: psühhostimulant(suurenenud vaimne jõudlus), hallutsinogeenne ja empaatogeenne (ilmub armastus lähedaste vastu). Ilmselt määrab toime ravimi keemiline struktuur, mis omakorda määrab, millise neurotransmitteri metabolism on häiritud. Sellega seoses on vähemalt vale rääkida amfetamiini ja fenotroopiili toime sarnasusest. Ainus õige järeldus on, et fenotroopil on amfetamiiniga sarnane psühhostimuleeriv toime. Lisaks ei olnud ma laisk ja lugesin nende inimeste sisukaid või pigem üksikasjalikke kommentaare, kes võtsid fenotropiili. Positiivseid külgi täheldati 100-200 mg annuste puhul (näide), kuigi oli ka neid, kes ei surnud ega haakunud isegi üle 500 mg annuste puhul (näide).
rõhutab fenotropiili teatud ainulaadset iseloomu, mis ei ole omane teistele ratsetaamidele, st. pürrolidooni derivaadid. On see nii? Vastus sellele küsimusele on sellest vaatenurgast oluline. Kui fenotropiil on ainulaadne, siis fenüülrühma lisamine oli tõepoolest põhimõttelise tähtsusega ja võimaldab rääkida teatud spetsiifilisest mõjust teatud retseptoritele. Kui fenotropiili toime mitmete teiste analoogide seast välja ei paista, siis võib tõenäolisemalt väita, et fenüülrühm ainult parandas ravimi farmakokineetilisi omadusi, s.t. selle läbilaskvus hematoentsefaalbarjäärile.
Sellest vaatenurgast oleks väga huvitav uurida teiste fenüülpiratsetaami derivaatide toimet, milles fenüülasendaja ei ole positsioonis 4, vaid positsioonis 3 või 5. Fenüülrühm parandaks siiski ravimi farmakokineetikat, hõlbustades läbib vere-aju barjääri, kuid sarnasus amfetamiinidega kaoks täielikult. Sellega seoses on huvitav võrrelda fenibuti isomeeride aktiivsust.
Mul on oma hüpotees, kuigi mulle kättesaadav kirjandus seda ei toeta, selle kohta, miks fenotropiil võib siiski avaldada psühhostimuleerivate amfetamiinidega sarnaseid toimeid. Kuid see ei tähenda sugugi, et mustanahalised keemikud ja mustanahalised farmakoloogid oleks tahtnud välja anda midagi maitsvat, amfetamiinilaadset ja peaaegu käsimüügis olevat.
Hoolimata asjaolust, et fenüülpiratsetaam ei metaboliseeru organismis, võib mõni selle "tabamatu" osa siiski hüdrolüüsida mööda sama amiidsidet, mis on ülaltoodud joonisel punasega esile tõstetud. Hüdrolüüsi tulemusena paljastub aminorühm, s.o. amiid muudetakse amiiniks ja fenüületüülamiin on fenibuti ja teiste psühhostimuleeriva toimega amfetamiinide lähisugulane.
On ka teine võimalik põhjus, mida kinnitavad kirjanduse andmed. On täiesti võimalik, et fenatropiili, nagu ka teiste ratsetaamide, toimet vahendavad nn AMPA-retseptorid, mida ajus on väga palju.
Originaalravim Phenotropil registreeriti Venemaa praktilises tervishoius 2003. aastal nootroopse toimega psühhostimulaatorina. Selle rühma ravimid aktiveerivad kognitiivseid funktsioone, tugevdavad mälu ja suurendavad õppimisvõimet.
Phenotropil töötati välja Meditsiini- ja Bioloogiliste Probleemide Instituudis kui vahendit astronautide füüsilise ja vaimse jõudluse suurendamiseks kosmoselennu erinevatel etappidel. Ravim võimaldas ületada suuri koormusi. Olles kinnitanud teie kõrge efektiivsusega, liikus ravim tsiviilkliinilisse praktikasse.
Meditsiini ajaloos on olnud juhtumeid, kui mõnel ainel avastati algselt mõned omadused ja seejärel teised - täiendavad või isegi radikaalselt muutes ideed sellest ainest. ravim. Suur hulk Phenotropili eksperimentaalseid ja kliinilisi uuringuid on näidanud ravimi farmakoloogilisi ja terapeutilisi toimeid väga laialdaselt.
Phenotropil'i farmakoloogiline toime
Phenotropil'i kliiniline toime avaldub järgmistes toimetes:
- Nootroopne toime – mõjutab häiret kõrgemaid funktsioone ajukoor, kriitilise otsustusvõime aste, parandab kontrolli subkortikaalsete keskuste, tähelepanu, mõtlemise, kõne üle.
- Mnemotroopne toime – mõjutab mälu ja õppimisvõimet.
- Teadvuse aktiivsuse taseme ja selguse tõstmine mõjutab depressiivse ja tumenenud teadvuse seisundit.
- Adaptogeenne toime – mõjutab vastupanuvõimet erinevatele välisteguritele, sh ravimitele, suurendab organismi üldist vastupanuvõimet äärmuslikele teguritele.
- Antiasteeniline toime – mõjutab kurnatust, nõrkust, letargiat, vaimset ja füüsilist kroonilist väsimust.
- Psühhostimuleeriv toime – mõjutab apaatsust, tahteaktiivsuse vähenemist, vastumeelsust tegutseda, vaimset inertsust, psühhomotoorset mahajäämust.
- Antidepressantne toime.
- Rahustav (rahustav) toime – vähendab ärrituvust ja emotsionaalset ärrituvust.
- Vegetatiivne toime – mõjutab peavalu, pearinglus, tserebrosteeniline sündroom.
- Parkinsonismivastane toime.
- Epilepsiavastane toime – mõjutab epilepsiahoogude aktiivsust.
Välispidisel kasutamisel on Phenotropil põletikuvastane, noorendav toime, taastab veresoonte toonust, liigeste liikuvust, pehmendab ja kõrvaldab vanusega seotud nahamuutusi.
Fenotropiili analoogid
Paljudel nootroopsete ravimite rühma kuuluvatel ainetel on lai farmakoloogiline toime. Venemaa turg pakub laias valikus selle rühma ravimeid. Nende hulgas on ülekaalus kodumaised ravimid. Tabelis 1 on näidatud ravimid - Phenotropili analoogid, mis on nootroopsed ravimid.
Tabel 1
rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi, toimeaine ravim | Ravimi kaubanimi |
Vinpotsetiin | Cavinton, Vinpocetine, Telekol, Braviton, Vincetin |
Glütsiin | Glütsiin |
Hopanteenhape | Pantogam, Pantocolcin, Gopantam, Hopanteenhape |
Idebenon | Noben, Idebenon, Neuromet, Celestab |
Meklofenoksaat | Cerutil, meklofenoksaatvesinikkloriid |
Nikotinoüül – gamma-aminovõihape | Picamilon, Pikogam, Amylonosar, Aminalon |
Piratsetaam | Nootropil, Piratsetaam, Lutsetaam, Memotropil |
Püritinool | Entsefabol, püriditool, enerball |
Veiste aju hüdrolüsaat | Tserebrolüsaat |
Polüpeptiidid sea loote ajust | Cellex |
Ajukoore polüpeptiidid | Cortexin |
Tserebrolüsiin | Tserebrolüsiin |
Citikoliin | Cerakson, Lyra, naatriumtsütokoliin, Neypilept, Recognan, Proneiro, Quinelle |
N-fenüülatsetüül-L-prolüülglütsiini etüülester | Noopept |
D,L-Hopanteenhape | Pantogam-aktiivne, Rac-hopanteenhape |
Kaviton
Kaviton on ravimifirma Gedeon Richter (Ungari) originaalravim. See on põletikuvastane ravim väikeste veresoonte haiguste ennetamiseks. Alates 20. sajandi 60ndatest on Cavintonit laialdaselt kasutatud patoloogilistest muutustest põhjustatud ajuhaiguste raviks. aju veresooned ajuvereringe häirega - ajuveresoonkonna haigused. Ravim suurendab aju verevoolu ja sellel on neuroprotektiivne toime.
Kavitoni toimemehhanism:
- parandab aju verevarustust ja ainevahetust;
- avaldab soodsat mõju vere omadustele.
Cavintoni tõestatud neuroprotektiivne toime võimaldab soovitada seda pikaajaliseks raviks ennetuslikel eesmärkidel. varajased staadiumid tserebrovaskulaarsed haigused, mis ei avalda olulisi sümptomeid.
Laiaulatuslik kümneaastane vaatlusuuring, milles osales 967 erinevate tserebrovaskulaarsete õnnetustega patsienti, näitas, et Cavinton on kõige tõhusam, kui see määratakse varakult, patoloogia esimeste ilmingute staadiumis.
Glütsiin
Glütsiin kõrvaldab depressiivsed häired, ärrituvuse, normaliseerib und ja vähendab patoloogilist iha alkoholi järele. On epilepsiavastane, stressivastane, rahustav toime. Taastab ainevahetust.
Glütsiini efektiivsus erinevates hapnikunäljaga seotud patoloogilistes tingimustes on tingitud aminohappe toimest erinevate elundite ja kudede rakkude membraaniretseptoritele.
Glütsiini manustamine loomadele soodustab nende ellujäämist 67%, taastab elektrokardiograafilised parameetrid lühikese aja jooksul pärast ravimi manustamist ja parandab oluliselt vasaku vatsakese väljutuse mahtu.
Cortexin
Cortexini kasutatakse kesknärvisüsteemi haiguste raviks. Ravim suurendab aju vastupanuvõimet kahjulikele mõjudele, omab krambivastast toimet, vähendab kesknärvisüsteemi talitlust mõjutavate ainete toksilist toimet, parandab õppimis- ja mäluprotsesse ning kiirendab ajukoore taastumist.
Cortexin annab võimsa neurotroofse toime. Ravimit kasutatakse neuroloogias kriitiliste patoloogiliste seisundite korral, millega kaasneb ajuturse - neurotrauma, epileptiline seisund, meningoentsefaliit, kooma, vegetatiivsed seisundid.
Leiti Cortexin lai rakendus ja laste neuroloogias. Selle positiivset ravitoimet on täheldatud kesknärvisüsteemi sünnieelse kahjustuse, tserebraalparalüüsi, psühhomotoorse ja orgaanilise jääkpatoloogia korral. kõne areng, tähelepanupuudulikkuse sündroomid ja autonoomne düsfunktsioon.
Cerakson
Ceraxoni (rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus – citikoliin) töötas välja Hispaania farmaatsiakontsern Ferrer International S.A. Tsikoliini farmakoloogilisi omadusi on uuritud enam kui 40 aastat. Ravimil on membraani stabiliseeriv, ödeemivastane toime, see vähendab mälukaotuse taset, kognitiivsete, sensoorsete ja motoorsete häirete ilminguid.
Ravimit kasutatakse edukalt kaitseks ja taastamiseks närvikude selle isheemiaga - tserebrovaskulaarsed õnnetused insuldi ajal, pärast traumaatilisi ajukahjustusi, distsirkulatoorne entsefalopaatia.
Cerakson on paljudes Euroopa riikides kaasatud isheemilise insuldi ravi standarditesse tänu tõestatud toimele, mis seisneb isheemilise kahjustuse esmase kahjustuse kohta ümbritsevate mittetoimivate ja osaliselt kahjustatud, kuid siiski elujõuliste rakkude ala vähendamises. insult.
Ceraxonil on kesknärvisüsteemile kompleksne toime:
- on toetava ja taastava struktuurilise toimega;
- optimeerib ainevahetus- ja energiaprotsesse, neurotransmitterite ainevahetust;
- parandab sünaptilist ülekannet;
- pärsib kaskaadprotsesse ja vähendab vabade radikaalide ühendite teket.
Tserebrolüsiin
Tserebrolüsiin on neurotroofse toimega ravim. See on üks populaarsemaid ravimeid igapäevases kliinilises praktikas ägeda insuldi ja ajuveresoonkonna patoloogia krooniliste vormide raviks.
Tänu oma multifaktoriaalsele toimele peetakse tserebrolüsiini potentsiaalseks ravivahendiks järgmiste haiguste puhul: (dementsus), insult, traumaatiline ajukahjustus, perinataalne patoloogia, vaimne alaareng.
Cerebrolysinis sisalduvad madala molekulmassiga bioloogiliselt aktiivsed neuropeptiidid avaldavad spetsiifilist toimet ajule, reguleerides ainevahetusprotsesse, aeglustades ajukoe kahjustuste protsessi, funktsionaalset stimulatsiooni, närvikoe rakkude kasvu ja arengu aktiivsust. Samal ajal suureneb aju energia metabolismi efektiivsus ja suureneb rakusisene valgusüntees.
Ravim kaitseb neuroneid laktatsidoosi kahjustava toime eest, takistab vabade radikaalide teket, suurendab ellujäämist ja hoiab ära neuronite surma hapnikunälja ja isheemia tingimustes ning vähendab ergastavate aminohapete (glutamaadi) kahjustavat neurotoksilist toimet.
Kognitiivsete häirete korral avaldab Cerebrolysin positiivset mõju teabe meeldejätmise ja taasesitamise protsessidele, aktiveerib vaimset aktiivsust, parandab meeleolu ja soodustab positiivsete emotsioonide teket.
Picamilon
Picamilonil on kesknärvisüsteemi reguleeriv toime, see suurendab ajuvereringet ja vähendab arterite toonust. Eksperimentaalselt on tõestatud, et Picamilon mõjutab emotsionaalset sfääri, mõjutades oluliselt depressiooni taset.
Picamilon on ette nähtud vasoaktiivseks (mõjutab veresooni) ja nootroopseks aineks ägedad häired kerge kuni mõõduka raskusega ajuvereringe, samuti koos krooniline ebaõnnestumine ajuvereringe ja vegetatiivse düstoonia sündroom, eriti kõrge vererõhu tunnustega ning kui peamisteks ilminguteks on sagenev migreen ja tahhükardia. Ravim aitab vähendada süsteemset vererõhku ja aeglustada südame löögisagedust.
Picamiloni soovitatakse kasutada erineva etioloogiaga asteeniliste häirete, hilises eas depressiivsete häirete, seniilsete psühhooside, aga ka kompleksne teraapia asteeniliste ja asteno-neurootiliste ilmingute leevendamiseks.
Phenotropili analoogide hulgas on parima tõendusmaterjaliga ravimid Ceraxon ja Cerebrolysin. Nendel ravimitel on rohkem kui viis kõrgetasemelist tõendusuuringut – platseebokontrolliga randomiseeritud uuringud, milles osales üle 1000 erinevate ajuveresoonkonna haigustega patsiendi.
Ravimi Cortexin efektiivsust ja ohutust on testitud vähemal määral – kahes platseebo randomiseeritud kontrollitud uuringus, milles osales 332 insuldi ja kroonilise ajuisheemiaga patsienti.
2017. aasta Venemaa neuroprotektorite turu analüüsi kohaselt viidi ühes keskuses läbi üks platseebokontrolliga randomiseeritud uuring ravimi Phenotropil efektiivsuse kohta, milles osales 75 kroonilise ajuisheemiaga patsienti. Phenotropilil puuduvad kõrge tõendustasemega uuringud, mis asetab nad tõenduspõhise meditsiini püramiidi madalamale tasemele. See ravim on aga üks kolmest enimmüüdud nootroopikumist.
Phenotropil, selle analoogid Cortexin, Ceraxon, Cerebrolysin on kallid. Palju odavamad on analoogid Glycine ja Picamilon.
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi | Ravimi kaubanimi | Hind | Vabastamise vorm | Tootja |
fenotropiil (N-karbamoüülmetüül-4-fenüül-2-pürrolidoon) | Fenotropiil | 535 hõõruda. | Tabletid 100 mg, 10 tk | Venemaa |
glütsiin | Glütsiin | 28 hõõruda. | Tabletid keele alla 100 mg, 50 tk | Venemaa |
korteksiini | Cortexin | 734 hõõruda. | Lüfolisaat süstelahuse valmistamiseks 5 mg, 10 ampulli | Venemaa |
citikoliin | Cerakson | 680,50 RUB | Ampullid 500 mg, 4 ml, 5 tk | Hispaania |
tserebrolüsiin | Tserebrolüsiin | 992 hõõruda. | Süstelahus 2 ml, 10 ampulli | Austria |
N-nikotinoüül-gamma-aminovõihappe naatriumsool | Picamilon | 95 hõõruda. | Tabletid 20 mg, 30 tk | Venemaa |
Aitäh
Sait pakub viiteteavet ainult informatiivsel eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peab toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vajalik on konsultatsioon spetsialistiga!
Fenotropiil esindab uus ravim rühmad nootroopikumid, mis parandavad aju verevarustust ja kognitiivseid funktsioone (mõtlemine, mälu, tähelepanu jne). Lisaks on Phenotropil psühhostimuleeriv toime, parandades vastupidavust suurenenud emotsionaalse stressi, pinge, meeleolu kõikumiste ja muude sarnaste seisundite korral. Nende omaduste tõttu kasutatakse Phenotropili kesknärvisüsteemi haiguste raviks, nagu tserebrovaskulaarne puudulikkus, neuroosid, asteenia, depressioon, apaatia skisofreenia korral, abstinents pärast alkoholi või narkootikumide joomist. Tervetel inimestel kasutatakse Phenotropili stressiresistentsuse suurendamiseks ja väsimuse ennetamiseks raske vaimse ja füüsilise stressi korral.Koosseis, nimetused ja väljalaskevormid
Praegu on Phenotropil saadaval ainult tablettidena, mis sisaldavad toimeainet 50 mg või 100 mg. Tablette müüakse 10, 20 või tk pakendis. Kiireks määramiseks erinevad annused igapäevases kõnes kasutatakse sageli termineid "Phenotropil 100" või "Phenotropil 50". Nendes nimetustes näitavad numbrid tablettide annust. Lisaks kasutatakse mõnikord nimetusi "Phenotropil 30" või "Phenotropil 20", et näidata, mitu tabletti kirjeldatavas pakendis on. Neid nimetusi kasutatakse aga tunduvalt harvemini võrreldes nendega, kus nimetusele Phenotropil on lisatud toimeaine sisaldust näitav number.Phenotropil sisaldab toimeainena fenüüloksopürrolidinüülatseetamiid– aine, mida lühidalt nimetatakse "fenotroopiiliks". Tegelikult sai ravim oma kaubanime toimeaine lühinimest. Tabletid võivad sisaldada fenüüloksopürrolidinüülatsetamiidi kahes annuses – 50 mg või 100 mg. Phenotropil sisaldab abiainetena järgmisi komponente:
- Kartulitärklis;
- Kaltsiumstearaat.
Phenotropil – foto
Terapeutiline toime ja kliiniline toime
Phenotropil'il on järgmised kliinilised toimed:- Anti-amnestiline toime (ravim parandab mälu, sealhulgas seda konsolideerides ja kiirendades närviimpulsside ülekande kiirust aju erinevate struktuuride vahel);
- Aktiveerib aju integreerivat tööd, st parandab mälu ja intelligentsust, suurendab keskendumisvõimet, suurendab vaimset aktiivsust ja võimet taluda suuri intellektuaalseid koormusi;
- Parandab õppimis- ja sisseelamisvõimet uut teavet, samuti uute oskuste omandamine;
- Suurendab aju vastupanuvõimet hapnikuvaeguse (hüpoksia) ja toksiliste ainete suhtes;
- Krambivastane toime;
- Anksiolüütiline (rahustav) toime;
- Parandab meeleolu, leevendab depressiooni;
- Normaliseerib ja tasakaalustab ergastus- ja pärssimise protsesse kesknärvisüsteemis;
- Suurendab füüsilist ja vaimset jõudlust;
- Suurendab erinevate ideede hulka, soodustab ebastandardse olukorranägemuse ja mitmete lahenduste teket;
- Suurendab valutundlikkuse läve;
- Parandab nägemist (suurenenud teravus, heledus, laienenud nägemisväljad).
Phenotropili ergutav toime (vaimse ja füüsilise töövõime tõstmine) on kombineeritud rahustava toimega. See tähendab, et inimene suudab ravimi võtmise ajal töötada intensiivselt ja võimsalt, kuid samal ajal jääda rahulikuks ega alluda ärevusele, närvilisusele ega hirmule.
Tänu Phenotropil'i adaptogeensele toimele on ajurakkudel vastupanu hapnikupuuduse, toksiliste ainete, madalate temperatuuride, väsimuse ja liikumatuse negatiivsetele mõjudele.
Samal ajal ei mõjuta Phenotropil hingamis- ja vasomotoorseid keskusi piklik medulla, seetõttu ei muuda hingamist, vaid alandab vererõhku. Phenotropilil on aga nõrk diureetiline toime.
Phenotropil'i kuuri kasutamisel võib see esile kutsuda söögiisu pärssimisest tingitud anoreksiat.
Phenotropili väga oluline omadus on see, et selle suhtes ei teki sõltuvust ja tolerantsust ning pärast ravimi kasutamise lõpetamist ärajätusündroomi ei teki. Kõik Phenotropil'i toimed arenevad pärast ravimi ühekordset annust, mis võimaldab seda kasutada vastavalt vajadusele ja mitte tingimata pikkade kursuste jooksul.
Phenotropil - näidustused kasutamiseks
Phenotropil on näidustatud kasutamiseks järgmiste kesknärvisüsteemi patoloogiliste seisundite raviks ja ennetamiseks:- Taastusravi pärast traumaatiline vigastus KNS (nt traumaatiline ajukahjustus, meningiit jne);
- Krooniline tserebrovaskulaarne puudulikkus, millega kaasneb vaimsete võimete ja mälu halvenemine, samuti motoorse aktiivsuse vähenemine;
- asteeniline sündroom koos tserebrovaskulaarse puudulikkusega;
- Neuroosid;
- Tingimused, mille korral inimene on mures letargia, kurnatuse, madala aktiivsuse, tähelepanuprobleemide ja kehva mälu pärast;
- Õppimisvõime vähenemine;
- asteenilise, apaatilise ja adünaamilise päritoluga depressioon;
- Madalad psühho-orgaanilised sündroomid, mis väljenduvad intelligentsuse ja mälu halvenemises, samuti buliimia ja apaatia nähtustes;
- Skisofreenia lõtv apaatia seisund;
- erineva päritoluga krambid;
- Alkoholi ärajätmine (pohmelli sündroom);
- Krooniline alkoholism ja narkomaania (osana kompleksravist asteenia leevendamiseks, depressiooni kõrvaldamiseks ning mälu ja vaimsete võimete taastamiseks);
- I-II staadiumi hüpertensiooni kompleksravi osana;
- Endokriinsete häiretega mitteseotud rasvumise kompleksravi;
- Aju hüpoksia ennetamine;
- Suurenenud vastupidavus stressile;
- Funktsionaalse seisundi korrigeerimine mitmesuguste ebatavaliste või ekstreemsete tingimustega kokkupuutel (näiteks vajadus töötada ebatavalises kliimas või ajavööndis jne);
- Väsimuse ennetamine ning vajadusel vaimse ja füüsilise töövõime tõstmine;
- Biorütmi normaliseerimine;
- Une-ärkveloleku tsüklite katkemine, kui liigute kiiresti üle 4 või enama ajavööndi.
Phenotropil: farmakoloogiline toime ja näidustused - video
Phenotropil - kasutusjuhised
Põhisätted
Phenotropil tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata või muul viisil purustamata. Tablett tuleb sisse võtta piisava koguse veega – vähemalt pool klaasi.Phenotropili on optimaalne võtta kohe pärast sööki. Kui aga see valik ei ole mingil põhjusel võimalik, siis soovitatakse tablette võtta pärast sööki, mitte tühja kõhuga. See soovitus tuleneb asjaolust, et Phenotropil vähendab söögiisu kuni anoreksiani.
Fenotropiili annused valitakse individuaalselt, lähtudes inimese seisundist ja soovitud ravitoimest. Phenotropil'i keskmine ühekordne annus on vahemikus 100 mg (1 tablett 100 mg) kuni 200 mg (2 tabletti 100 mg) ja päevane annus on vahemikus 200 mg kuni 300 mg. Maksimaalne lubatud päevane annus Phenotropil on 750 mg (7,5 tabletti 100 mg või 15 tabletti 50 mg). Optimaalne on ravimi võtmine kaks korda päevas - hommikul ja pärastlõunal. Ravimit ei soovitata võtta pärast 15-00 tundi, kuna võib olla raske uinuda. Kui aga päevane annus on 100 mg või vähem, võite seda võtta hommikul korraga.
Phenotropil-ravi kestus on 2 nädalat kuni 3 kuud. Vajadusel võib ravikuuri korrata vähemalt ühekuuliste intervallidega. Fenotropili tuleb aga võtta erinevate seisundite ja haiguste ravimise kursustel. Ja jõudluse ajutiseks parandamiseks ja ebatavaliste tingimustega kohanemiseks piisab Phenotropili kasutamisest lühikese aja jooksul - mitmest päevast kahe nädalani.
Töövõime ja mälu ning tähelepanu parandamiseks tuleb Phenotropili võtta 100–200 mg (1–2 tabletti) üks kord päevas 2 nädala jooksul. Võite võtta ka Phenotropili 100–200 mg üks kord päevas kolme päeva jooksul, et valmistada ette intensiivravi. füüsiline treening või tugev vaimne stress.
Rasvumise korral soovitatakse Phenotropil'i kompleksravi osana võtta 100–200 mg üks kord päevas 1–2 kuu jooksul.
Kui Phenotropili võetakse psühho-emotsionaalse kurnatuse, väsimuse või kroonilise stressi ja unetuse taustal, tuleb olla valmis selleks, et pärast ravimi esimest annust vajab inimene pikka und. Kui inimene töötab, on soovitatav hakata ravimit võtma nädalavahetustel, et saaks magada nii palju, kui organism vajab.
Fenotropiili tuleb ettevaatusega kasutada inimestel, kes põevad maksa- ja neeruhaigusi, rasket hüpertensiooni või ateroskleroosi. See tähendab, et kogu ravikuuri jooksul on vaja hoolikalt jälgida enda heaolu ja registreerida väikseimad muudatused millest tuleb arstile teatada. Samuti peaksite regulaarselt läbima analüüsid, mis kajastavad neerude, maksa seisundit ja lipiidide fraktsioonide hulka veres.
Lisaks peaksid Phenotropil'i võtma ettevaatusega inimesed, kes on varem kannatanud paanikahood, ärevusseisundid, psühhoosid või psühhomotoorse agitatsiooni perioodid, kuna ravim võib põhjustada nende haiguste uue ilmingu. Ärevuse ägenemine, paanika, hallutsinatsioonid ja luulud võivad tekkida ka inimestel, kellel on pürrolidooni rühma ühendite (nt Piratsetaam, Fezam jne) suhtes allergilised reaktsioonid. Kui Phenotropil'i kasutamise ajal ilmnevad esimesed vaimse ebastabiilsuse nähud, peate viivitamatult lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima võimalikult kiiresti arstiga.
Kui Phenotropil’i võtmise esimese kolme päeva jooksul tekivad inimesel kõrvalnähud (soojustunne, nahapunetus, vererõhu tõus või liigne ärrituvus), on soovitatav annust poole võrra vähendada ja seejärel järk-järgult, üle 2... 7 päeva, viige see ettenähtud annuseni.
Koostoimed teiste ravimitega
Fenotropiil suurendab teiste psühhostimuleerivate ravimite ja ainete, samuti antidepressantide ja nootroopsete ainete toimet. Lisaks vähendab Phenotropil neuroleptikumide toimet ja nõrgendab etüülalkoholi ja heksenaali hüpnootilist toimet.Üleannustamine
Phenotropili üleannustamist ei ole kogu selle kliinilise kasutamise aja jooksul registreeritud. Ravim on hästi talutav annustes kuni 800 mg (8 100 mg tabletti) päevas.Phenotropil lastele
Phenotropil on ravim, mida ei soovitata kasutada lastel, kuna puuduvad piisavad ja usaldusväärsed uuringud, mis tõestaksid selle ohutust neile. Kuid kliinilises praktikas on lubatud ravimit kasutada, kui rasked haigused kui sellest saadav kasu ületab kahtlemata kõik võimalikud riskid ja kõrvaltoimed.Kahjuks praegu riikides endine NSVL on välja kujunenud väga tige ülediagnoosimise praktika neuroloogilised haigused ja laste vaimsed häired varajane iga. See tähendab, et väikelastel diagnoositakse haigusi, mida nad tegelikult ei põe. Levinuimad sellised haigused on perinataalne entsefalopaatia, koljusisene rõhk, hüdrotsefaalne sündroom, aga ka sonograafia, EEG või EchoCG käigus tuvastatud „hälbed” aju struktuuris, nagu näiteks vatsakeste suurenemine 1–3 mm võrra. normist rohkem, vaheseina paksenemine jne .d.
Vanemad on arstidega ühel meelel, sest neile tundub, et laps magab halvasti, nutab valesti, viskab teki seljast, kummardub, ärkab ega vasta üldiselt pähe tekkinud ideedele. See on aga ülediagnoosimine, kuna puuduvad objektiivsed andmed haiguse esinemise kohta, vaid ainult aegunud uuringute näitajad ning vanemate ja arstide subjektiivsed muljed, mis ilma kliiniliste sümptomiteta peegeldavad normi varianti.
Laps ei ole ju tehtud mustrite järgi, ta on elus, tal on individuaalsed omadused, mis võivad erineda kliinikus saadaolevatest standarditest, mis on täiuslikkusest väga kaugel. Seetõttu peaksid vanemad meeles pidama, et muret tekitavad ainult pikaajalised kliinilised sümptomid, mis ei kao mitme nädala jooksul. Kõigil muudel juhtudel, kui laps magab perioodiliselt halvasti, ei söö nii nagu soovite, tal on “halb” EEG, sonograafia või ehhokardiogramm, kuid kaal tõuseb ja areneb vastavalt vanusele, pole muretsemiseks põhjust.
Tulles tagasi Phenotropili juurde, tuleb öelda, et endise NSV Liidu riikides on see ravim lastele ette nähtud mitmesuguste ülediagnoosimise käigus tuvastatud "haiguste" raviks. Seega kasutatakse seda ravimit sageli une normaliseerimiseks, lapse "kurnatuse" ja erutuvuse kõrvaldamiseks, samuti selle arengu kiirendamiseks. Rangelt võttes ei saa sellist Phenotropili kasutamist nimetada õigeks ja põhjendatuks, seetõttu jäävad kõik soovitused iga arsti ja lapsevanema südametunnistusele.
- Sagedased stressirohked olukorrad;
- Emotsionaalne läbipõlemine;
- Depressioon;
- Madal õppimisvõime;
- Vaimne alaareng;
Lapsed võivad võtta Phenotropili 50 mg 2 korda päevas 2 kuni 4 nädala jooksul. Pikemaid ravikuure ei soovitata, kuna laps võib areneda psühholoogiline sõltuvus pillidest.
Fenotropiil ja alkohol
Fenotropiil vähendab alkoholi mõju ajule, mistõttu joob inimene ravimit tarvitades tavapärasest palju vähem purju, pea püsib kaine ja selge. Lisaks on hommikul pärast tugevat joomist "pohmelli" sümptomid kas puuduvad või on need kerged. Kuid see ei tähenda, et Phenotropili võtmise ajal võite alkohoolseid jooke juua mis tahes koguses.Phenotropili ja alkoholi kombinatsiooni negatiivne mõju ilmneb pärast kõigi etüülalkoholi lagunemissaaduste eemaldamist, kui algab aju neuronite suurtes kogustes surmaprotsess. See on tingitud asjaolust, et Phenotropil aktiveerib ainevahetust ajurakkudes. Intensiivse ainevahetuse taustal neelavad rakud alkoholi toksilisi metaboliite, saavad mürgituse ja surevad mõne aja pärast sõna otseses mõttes massiliselt.
Et visualiseerida, millist mõju avaldab fenotropiil + alkohol kombinatsioonil ajurakkudele, peate oma kujutluses kujutama pilti ruumis viibimisest, kus pihustatakse näiteks mürgist ainet. vingugaas. Mürgise aine mõju vähendamiseks püüab inimene hingata võimalikult vähe ja pinnapealselt. Kuid kui hingate sel hetkel sügavalt ja intensiivselt, on mürgistus väga tugev, võib-olla surmaga lõppev. Selle analoogia põhjal võib Phenotropili toimet võrrelda intensiivse hingamisega, mille tulemusena toimub imendumine suur kogus kahjulik aine ja alkohol on toksiline ühend, mis hävitab ajurakke. See tähendab, et Phenotropil'i mõjul saavad ajurakud tavapärasest suurema koguse mürgiseid alkoholi metaboliite, mis käivitavad nende intensiivse hävitamise. Seetõttu on alkoholi koos Phenotropiliga joomise tagajärjed ajurakkudele veelgi hävitavamad kui ainult etüülalkoholiga.
Lisaks ei ole Phenotropil kesknärvisüsteemi algses depressioonis, mis on põhjustatud just alkoholist, mitte psühhostimuleerivat, vaid vastupidi, supresseerivat toimet. See tähendab, et see suurendab kesknärvisüsteemi depressiooni.
Kuidas võtta Phenotropili kehakaalu langetamiseks
Phenotropili kasutatakse rasvumise raviks, mis ei ole seotud hormonaalsete häiretega, st põhiseaduslike omaduste või ülesöömise tõttu. See tähendab, et teoreetiliselt saab Phenotropili kasutada kehakaalu langetamiseks. Enne sellise otsuse tegemist tuleb aga teada, mis selle mõju määrab.Seega aitab Phenotropil tõesti kaalust alla võtta, kuna sellel on anoreksigeenne toime, see tähendab, et see lihtsalt kõrvaldab täielikult söögiisu ja nälja. Tänu sellele ei taha inimene süüa, tarbitud kalorite arv väheneb ja liigne kaal kaob. See tähendab, et Phenotropil ei lagunda rasvaladestusi, ei seo toitaineid, sisenes kehasse, kuid lihtsalt vähendab söögiisu, mistõttu on see suhteliselt ohutu ravim kehakaalu langetamiseks. Tõepoolest, tema tegevuse tulemusena alates seedetrakti Kõik kehasse sisenevad toitained imenduvad normaalselt ja seedimisprotsess ei ole häiritud, kulgeb täiesti normaalselt.
See tähendab, et Phenotropil on väga tõhus koos dieediga, mis aitab otseselt kaalust alla võtta, ja ravim omakorda aitab teil seda järgida ilma näljaga seotud probleemide ja ebamugavusteta. Kui aga inimene ei järgi ühtki dieeti või jätkab söömist samas koguses, mis enne Phenotropili kasutamist, siis kaal ei lange. Pidage meeles, et ravim kõrvaldab ainult näljatunde, mis võimaldab teil vähem süüa ja vastavalt kaalust alla võtta, kuid Phenotropil ise ei mõjuta rasvkudet otseselt.
Kehakaalu langetamiseks on soovitatav võtta Phenotropil 50 mg kaks korda päevas vajaliku aja jooksul. Rasvunud inimestel võib Phenotropili võtta arsti järelevalve all kuni 23 kuud. Kui inimene võtab Phenotropili kehakaalu langetamiseks iseseisvalt, ilma arsti järelevalveta, võib seda teha maksimaalselt ühe kuu jooksul. Korduskuuri võib läbi viia pärast vähemalt kolmekuulist pausi.
Phenotropil - kõrvaltoimed
Phenotropil võib esile kutsuda järgmiste kõrvaltoimete tekke:- Unetus (tavaliselt tekib pillide võtmisel pärast 15-00 tundi);
- Hüperstimulatsioon (erutus, energia, soov teha kõike korraga jne);
- Psühhomotoorne agitatsioon;
- Suurenenud vererõhk;
- Naha punetus;
- Soojustunne nahal.
Kasutamise vastunäidustused
Phenotropili ei tohi kasutada, kui see on olemas järgmised haigused või ütleb:- Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
- Vanus alla 14 aasta;
- Imetamise periood.
Phenotropil'i kasutamise suhtelised vastunäidustused on järgmised:
- Rasked maksa- ja neeruhaigused;
- Raske arteriaalne hüpertensioon;
- Ateroskleroos;
- Varem paanikahood;
- Varasemad psühhootilised seisundid koos psühhomotoorse agitatsiooniga;
- Kalduvus allergilistele reaktsioonidele pürrolidooni rühma ühendite suhtes (näiteks Piratsetaam, Fezam jne).
Phenotropil - analoogid
Farmaatsiaturul on Phenotropil'il ainult üks sünonüüm - see on ravim Corphedon, mis sisaldab sama toimeainet. Siiski on lai valik Phenotropil'i analoogid, st ravimid, millel on sarnane terapeutiline toime, kuid mis sisaldavad erinevat toimeainet. Järgmised ravimid on Phenotropil'i analoogid:1. Acefen tabletid;
2. Bravintoni kontsentraat;
3. Vero-Vinpocetine tabletid;
4. Vinpotropil kapslid ja lahus;
5. Vinpocetine tabletid ja kontsentraat;
6. Vinpocetine forte tabletid;
7. Vincetiini tabletid;
8. Glycine ja Glycine forte tabletid;
9. Gopantam tabletid;
10. Demanooli lahus;
11. Idebenooni kapslid ja tabletid;
12. Cavintoni tabletid ja kontsentraat;
13. Cavinton forte;
14. Kaltsiumhopantenaadi tabletid;
15. Karnitsetiini kapslid;
16. Cogitum lahus;
17. Combitropil kapslid;
18. Korsavin ja Korsavin forte tabletid;
19. Cortexin lüofilisaat ja kuiv ekstrakt;
20. Lutsetaami tabletid ja lahus;
21. Memotropiili tabletid;
22. Minisem tilgad;
23. Neurometi kapslid;
24. Noben kapslid;
25. NooCami kapslid;
26. Nookleriini lahus;
27. Noopept tabletid;
28. Nootropil kapslid, tabletid ja lahus;
29. Omaroni tabletid;
30. Pantogami siirup ja tabletid;
31. Pantokaltsiini tabletid;
32. Picamilon tabletid ja lahus;
33. Püratsiini kapslid;
34. Piratsetaami graanulid, kapslid ja lahus;
35. püriditooli tabletid;
36. Telektol tabletid;
37. Tiotsetaami tabletid ja lahus;
38. Fezam kapslid;
39. Celestabi kapslid;
40. Cellexi lahus;
41. Ceraxoni lahus;
42. Tserebrolüsaadi lahus;
43. Tserebrolüsiini lahus;
44. Entsefabooli tabletid ja suspensioon;
45. epitalamiini pulber;
46. Eskotroopiili lahus.
Phenotropil - ülevaated
Umbes 70% Phenotropili arvustustest on positiivsed ja 30% negatiivsed. Kõige sagedamini kasutasid inimesed seda ravimit vaimse ja füüsilise töövõime tõstmiseks, kui oli vaja teha piiratud aja jooksul suur töömaht või meelde jätta palju uut teavet. Teisisõnu, Phenotropili abi kasutavad kõige sagedamini inimesed, kellel on mingil põhjusel vaja suurendada oma töö efektiivsust, omandada suurepärane keskendumisvõime, mälu, intelligentsus ja kõrge intellektuaalse tegevuse intensiivsus.Valdav enamus arvustusi Phenotropil'i kohta, kui seda kasutatakse "aju aktiveerimise" eesmärgil, on positiivsed, kuna mõju oli väljendunud, selgelt nähtav ja inimestel õnnestus teha kõike, mida nad tahtsid ja plaanisid. Eraldi väärib märkimist, et Phenotropil avaldab oma toimet pärast ühekordset kasutamist, väljendunud kliinilise efekti saavutamiseks ei pea seda pikka ravikuuri võtma. See ravimi kvaliteet on väga oluline eelis paljudele inimestele, kes vajavad ühekordset väljendunud toimet ega pea kursustel võtma nootroopseid psühhostimulante, kuna nad ei vaja neid tavapärases elurütmis.
Mõnevõrra vähem levinud on ülevaated Phenotropili kasutamise kohta tugeva väsimuse, jõukaotuse, ärrituvuse, nõrgenenud mälu ja tähelepanu, kurnatuse jne korral. Sellistes olukordades on Phenotropili ülevaated positiivsed 2/3 juhtudest ja negatiivsed 1/3 juhtudest. Positiivsed tulemused on tingitud asjaolust, et pärast Phenotropili kasutamise kuuri normaliseerus inimeste seisund.
Negatiivsed ülevaated Phenotropili kohta on tingitud paljudest teguritest - raskesti talutavate kõrvaltoimete olemasolu, sõltuvus, kui seda võetakse annuses 2–3 tabletti päevas, unetus, ärevus, liigne higistamine. Inimesed, kes ravimit võtsid, märkisid, et kliiniline toime oli olemas, kuid selle "tasuvus" tuli hiljem ning see oli väga ebameeldiv ja raskesti talutav. Seetõttu peavad nad Phenotropili tugev ravim, mida võib näidustuse korral võtta ainult arsti retsepti alusel, kuid aju kui terviku toimimise aktiveerimiseks terve inimene ta ei sobi.
Arvustused arstidelt
Arstide ülevaated Phenotropili kohta on tavaliselt positiivsed, kuid koos kohustusliku murettekitava komponendiga. Arstide positiivne arvamus põhineb ravimi kõrgel kliinilisel efektiivsusel, mis tõesti aktiveerib aju, parandab mälu, reaktsioonikiirust, keskendumisvõimet ja põhimõtteliselt parandab intellektuaalset funktsiooni. See tähendab, et kui teil on vaja saavutada aktiivse, hästi ja kiiresti töötava aju mõju, on Phenotropil suurepärane vahend, mis toimib nii ühekordse kui ka kursuse korral.
Arstid lisavad aga arvustustes suurepärase kliinilise efekti märkimisele alati ka Phenotropili potentsiaalsele kasutajale murettekitava aspekti, mis tavaliselt seisneb seisundi kirjeldamises, mis ilmneb pärast "imetableti" toime lõppemist. ”. See seisund on väga ebameeldiv, valulik ja halvasti talutav, kuna inimene tunneb end masenduses, loidus ja tal on selgelt halb ajufunktsioon. Piltlikult võib öelda, et peale suurepärast intelligentsi Phenotropili taustal saabub täielik tülpimus, kui mitte ainult selgusest ja mõtete selgusest jääb puudu, vaid igapäevaste olukordade kirjeldamiseks pole võimalik meelde jätta ja leida tavalisi sõnu. Seda seletatakse asjaoluga, et Phenotropil annab energiat ja suurendab vaimset aktiivsust keha varjatud reservidest, mis tuleb seejärel taastada. Ja pärast ravimi toime lõppemist saabub loomulik väsimus, mis korrutatakse keha reservide ammendumisega. Veelgi enam, taastumisperiood, letargia ja tuimus kestavad kauem, mida pikem oli Phenotropil'i manustamine.
Fenibut või fenotropil?
Phenibut on omamoodi Phenotropil'i eelkäija, kuna selle põhjal sünteesiti uus ravim. Mõlemad on nootroopsed ravimid, kuid Phenotropil'il on ka täiendav psühhostimuleeriv toime. Seega, kui teil on vaja parandada ajuvereringet, peaksite valima Phenibuti ja kui peate esmalt parandama vaimset jõudlust, siis Phenotropil.Mõlemal ravimil on kiire tegevus, ja kliiniline toime avaldub sõna otseses mõttes 1 kuni 3 annusega. Kuid aju struktuuridele avalduva mõju ohutuse seisukohalt on Phenibut eelistatavam kui Phenotropil.
Phenotropil või Piracetam?
Phenotropil on Phenibuti ja Piratsetaami kombinatsioon, seetõttu avaldab see mõlema ravimi toimet samaaegselt. Fenotropiilil on väljendunud psühhostimuleeriv toime (tõstab tuju, kõrvaldab ärevuse ja hirmud, tekitab tunde, et kõik on korras jne), mis Piratsetaamil puudub. Lisaks põhjustab Piratsetaam väljendunud kliiniline toime ainult pärast ravikuuri ja Phenotropil - nii pärast ühekordset kasutamist kui ka pärast ravikuuri.Seetõttu on Piratsetaam optimaalne erinevate ajuvereringe häirete ravikuurseks, kui on vaja saavutada pikaajaline toime ilma psühhostimulatsioonita. Phenotropili võib kasutada ühekordseks kasutamiseks, kui on vaja teha palju tööd.
Phenotropil või Mexidol?
Mexidol on rangelt võttes antioksüdant, see tähendab ravim, mis kaitseb ajurakke vabade radikaalide kahjustuste ja sellele järgneva surma eest. Tänu selle tegevusele omandavad ajurakud vastupidavuse negatiivsetele mõjudele ja võime oma funktsioone täiuslikult täita erinevaid olukordi. Seetõttu toimub vaimsete võimete aktiveerimine Mexidol'i mõjul kaudselt. Fenotropiil on nootroopne ravim, mille peamine toime on vaimsete võimete, mälu ja tähelepanu aktiveerimine ning psühhostimuleeriv toime.Seetõttu andke vajadusel ajurakkudele jõudu taustal mitmesugused haigused, nagu tserebrovaskulaarne puudulikkus, hüpoksia ja teised, on soovitatav kasutada Mexidol. Ja kui on vaja aktiveerida vaimseid võimeid, mälu ja tähelepanu, siis peaksite valima Phenotropil'i.
Phenotropil (tabletid) – hind
Praegu on Phenotropil'i maksumus erinevates apteekides keskmiselt 332–434 rubla 10 100 mg tableti kohta ja 809–942 rubla 30 100 mg tableti kohta.Kust osta saab?
Phenotropil, vastavalt reeglitele, tuleb müüa arsti retsepti alusel, nii et saate seda osta ainult tavalises apteegis. Kuid praktikas müüakse seda ravimit sageli ilma retseptita, eriti 10 tableti pakendis. Mõned apteegid hoiatavad kliente, et 10 tableti pakendit saab müüa ilma retseptita, kuid 30 tabletti ainult retsepti alusel.Ostmisel peaksite pöörama tähelepanu ravimi kõlblikkusajale, mis on 5 aastat alates valmistamiskuupäevast. Ravimit tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas õhutemperatuuril mitte kõrgemal kui 30 o C. Säilitustingimuste rikkumine viib ravimi omaduste kaotamiseni ja sellest tulenevalt kliinilise toime raskuse vähenemiseni.
Enne kasutamist peate konsulteerima spetsialistiga.- Ettekanne "mitte erinevate kõneosadega" esitlus vene keele tunni jaoks sellel teemal
- Ettekanne teemal "röövtaimed" Projekt teemal lihasööjad taimed
- Ettekanne teemal Notre Dame'i katedraal Sõnum või ettekanne Notre Dame'i katedraal
- Programmeeritud ülesanded õpilaste praktiliseks valdamiseks seotud ja sugulassõnade valikul