Октреотид: инструкции за употреба на инжекционен разтвор. Октреотид: показания и противопоказания, начин на приложение, странични ефекти
В тази статия можете да намерите инструкции за употреба лекарствен продукт Октреотид. Представена е обратната връзка от посетителите на сайта - потребители от това лекарство, както и мненията на лекари специалисти за приложението на Октреотид в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения са наблюдавани и странични ефекти, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на октреотид в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на панкреатит, кървене от стомашно-чревни язви при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на лекарството.
Октреотид- синтетичен аналог на соматостатин, който има подобни свойства фармакологични ефекти, но значително по-голяма продължителностдействия.
Лекарството потиска секрецията на растежен хормон, както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физическа дейности инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска стимулираната от аргинин секреция на инсулин и глюкагон. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.
При пациенти, планирани за операция на панкреаса, употребата на октреотид преди, по време и след операцията намалява честотата на типичните следоперативни усложнения(напр. панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, остър следоперативен панкреатит).
При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация с специфично лечение(например склерозираща и хемостатична терапия) води до повече ефективно спиранекървене и предотвратяване на повторно кървене.
Лекарството Octreotide Depot е лекарствена форма на октреотид дълго действащЗа интрамускулна инжекция, осигурявайки поддържане на стабилни терапевтични концентрации на октреотид в кръвта в продължение на 4 седмици. Октреотидът е средство за патогенетична терапия на тумори, които активно експресират соматостатинови рецептори. Октреотидът е синтетичен октапептид, получен от естествен хормонсоматостатин и има подобни фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. Лекарството потиска патологично повишена секрецияхормон на растежа (GH), както и пептиди и серотонин, произведени в ендокринната система на стомашно-чревния панкреас.
Съединение
Октреотид + помощни вещества.
Фармакокинетика
След подкожно приложениеОктреотид се абсорбира бързо и напълно. Свързването с плазмените протеини е 65%. Свързване на октреотид към профилирани елементимного малко кръв. След интравенозно приложение октреотид се елиминира в 2 фази с полуживот съответно 10 минути и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците.
Показания
- лечение остър панкреатит;
- спиране на кървенето с пептична язвастомаха и дванадесетопръстника;
- спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от варици на хранопровода при пациенти с цироза на черния дроб;
- предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса;
- диария при пациенти със СПИН, рефрактерна на други видове терапия.
При лечение на акромегалия:
- когато се постигне адекватен контрол на проявите на заболяването чрез подкожно приложение на октреотид;
- при липса на достатъчен ефект от хирургично лечениеИ лъчетерапия;
- за подготовка за оперативно лечение;
- за лечение между курсовете на лъчева терапия до постигане на траен ефект;
- при неоперабилни пациенти.
При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса:
- карциноидни тумори със симптоми на карциноиден синдром;
- инсулиноми;
- VIP персони;
- гастриноми (синдром на Zollinger-Ellison);
- глюкагономи (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия);
- соматолибериноми (тумори, характеризиращи се със свръхпроизводство на освобождаващ фактор на растежен хормон);
- лечение на пациенти със секретиращи и несекретиращи общи (метастатични) невроендокринни тумори на йеюнума, илеума, цекума, възходящото дебело черво, напречното дебело червои вермиформен апендикс, или метастази на невроендокринни тумори без първично идентифициран фокус.
При лечение на хормонално резистентен рак на простатата:
- като част от комбинирана терапияна фона на хирургична или медицинска кастрация.
За да се предотврати развитието на остър следоперативен панкреатит:
- с обширни хирургични операцииНа коремна кухинаи торакоабдоминални интервенции (включително при рак на стомаха, хранопровода, дебелото черво, панкреаса, първични и вторични туморни лезии на черния дроб).
Формуляри за освобождаване
Разтвор за интравенозно и подкожно приложение 50 mcg и 100 mcg.
Разтвор за инфузии и подкожно приложение (Octreotide Actavis).
Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие 10 mg, 20 mg и 30 mg (Octreotide Depot).
Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интрамускулно приложение с удължено действие (микросфери) 20 mg (Octreotide Long).
Инструкции за употреба и дозировка
Дозата се определя индивидуално в зависимост от естеството на заболяването, режима на лечение, както и използваната лекарствена форма.
Октреотид под формата на лекарствена форма с нормална продължителност на действие се използва подкожно и интравенозно (под формата на капкомер), под формата на депо форма - дълбоко интрамускулно.
За лечение на остър панкреатит лекарството се прилага подкожно в доза от 100 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5 дни. Възможно е да се предписват до 1200 mcg на ден, като се използва интравенозен начин на приложение.
За спиране на кървене от язва се прилага венозно в доза 25-50 mcg/час под формата на венозни вливания в продължение на 5 дни.
За спиране на кървене от разширени вени на хранопровода се прилага венозно в доза 25-50 mcg/час под формата на непрекъснати венозни вливания в продължение на 5 дни.
За предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса, първата доза от 100-200 mcg се прилага подкожно 1-2 часа преди лапаротомия; след това след операцията се прилагат подкожно 100-200 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5-7 последователни дни.
Депо
Octreotide Depot трябва да се прилага само дълбоко интрамускулно (IM), в глутеалния мускул. При многократни инжекции лявата и правилната странатрябва да се редуват. Суспензията трябва да се приготви непосредствено преди инжектиране. В деня на инжектиране бутилката с лекарството и ампулата с разтворителя могат да се съхраняват при стайна температура.
При лечение на акромегалия при пациенти, при които подкожното приложение на октреотид осигурява адекватен контрол на проявите на заболяването, препоръчваната начална доза Octreotide Depot е 20 mg на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца. Лечението с Octreotide Depot може да започне в деня след последното подкожно приложение на octreotide. Впоследствие дозата се коригира, като се вземе предвид концентрацията на GH и IGF-1 в серума, както и клинични симптоми. Ако след 3 месеца лечение не е възможно да се постигне адекватен клиничен и биохимичен ефект (по-специално, ако концентрацията на GH остане над 2,5 μg/l), дозата може да се увеличи до 30 mg, прилагани на всеки 4 седмици.
В случаите, когато след 3-месечно лечение с Octreotide Depot в доза от 20 mg има персистиращо понижение на серумната концентрация на GH под 1 mcg/l, нормализиране на концентрациите на IGF-1 и изчезване на обратимите симптоми на акромегалия , дозата на Octreotide Depot може да се намали до 10 mg. Въпреки това, при тези пациенти, получаващи относително малка доза Octreotide Depot, серумните концентрации на GH и IGF-1, както и симптомите на заболяването, трябва да продължат да се проследяват внимателно.
При пациенти, получаващи стабилна доза Octreotide Depot, концентрациите на GH и IGF-1 трябва да се определят на всеки 6 месеца.
За пациенти, при които операцията и лъчетерапията са неефективни или неефективни, както и за пациенти, които се нуждаят от краткосрочно лечение между курсовете на лъчетерапия, докато не бъде напълно ефективна, се препоръчва пробен курс на лечение. подкожни инжекцииоктреотид, за да се оцени неговата ефективност и обща поносимост, и едва след това преминете към употребата на лекарството Octreotide Depot съгласно горната схема.
При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса при пациенти, при които подкожното приложение на октреотид осигурява адекватен контрол на проявите на заболяването, препоръчваната начална доза Octreotide Depot е 20 mg на всеки 4 седмици. Подкожното приложение на октреотид трябва да продължи още 2 седмици след първото приложение на октреотид депо.
При пациенти, които преди това не са получавали подкожно октреотид, се препоръчва лечението да започне с подкожно приложение на октреотид в доза от 0,1 mg 3 пъти дневно за относително кратък периодвреме (приблизително 2 седмици), за да се оцени неговата ефективност и обща поносимост. Едва след това се предписва лекарството Octreotide Depot по горната схема.
В случаите, когато терапията с Octreotide Depot за 3 месеца осигурява адекватен контрол на клиничните прояви и биологичните маркери на заболяването, е възможно да се намали дозата на Octreotide Depot до 10 mg, предписана на всеки 4 седмици. В случаите, когато след 3 месеца лечение с Octreotide Depot е постигнато само частично подобрение, дозата на лекарството може да се увеличи до 30 mg на всеки 4 седмици. По време на лечението с Octreotide Depot в някои дни може да има засилване на клиничните прояви, характерни за ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса. В тези случаи се препоръчва допълнително подкожно приложение на октреотид в дозата, използвана преди началото на лечението с Октреотид Депо. Това може да се случи главно през първите 2 месеца от лечението, докато се постигнат терапевтични плазмени концентрации на октреотид.
Секретиращи и несекретиращи напреднали (метастатични) невроендокринни тумори на йеюнума, илеума, сляпото черво, възходящото дебело черво, напречното дебело черво и апендикса или метастази на невроендокринни тумори без първичен идентифициран фокус: препоръчителната доза Octreotide Depot е 30 mg на всеки 4 седмици . Терапията с лекарството трябва да продължи до признаци на прогресия на тумора.
За лечение на хормонално-резистентен рак на простатата препоръчителната начална доза Octreotide Depot е 20 mg на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца. Впоследствие дозата се коригира, като се вземе предвид динамиката на концентрацията на PSA в серума, както и клиничните симптоми. Ако след 3 месеца лечение не е възможно да се постигне адекватен клиничен и биохимичен ефект (намаляване на PSA), дозата може да се увеличи до 30 mg, прилагани на всеки 4 седмици.
Лечението с Octreotide Depot се комбинира с употребата на дексаметазон, който се предписва перорално по следната схема: 4 mg на ден в продължение на 1 месец, след това 2 mg на ден в продължение на 2 седмици, след това 1 mg на ден (поддържаща доза).
Лечението с Octreotide Depot и дексаметазон при пациенти, които преди това са получавали лекарствена антиандрогенна терапия, се комбинира с употребата на аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). В този случай се извършва инжектиране на аналог на GnRH (депо форма) веднъж на всеки 4 седмици.
При пациенти, приемащи Octreotide Depot, концентрациите на PSA трябва да се определят всеки месец.
При пациенти с увредена бъбречна функция, чернодробна функция и при пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се коригира режимът на дозиране на Octreotide Depot.
За профилактика на остър следоперативен панкреатит, Octreotide Depot в доза от 10 или 20 mg се прилага еднократно, не по-рано от 5 дни и не по-късно от 10 дни преди планираната хирургична интервенция.
Правила за приготвяне на суспензията и прилагане на лекарството
Лекарството Octreotide Depot се прилага само интрамускулно. Суспензия за интрамускулно инжектиране се приготвя с помощта на приложения разтворител непосредствено преди приложение. Лекарството трябва да се приготвя и прилага само от специално обучен медицински персонал.
Преди инжектиране ампулата с разтворителя и бутилката с лекарството трябва да се извадят от хладилника и да се доведат до стайна температура (необходими са 30-50 минути). Дръжте бутилката с Octreotide Depot строго вертикално. Чрез леко почукване по бутилката се уверете, че целият лиофилизат е на дъното на бутилката.
Отворете опаковката със спринцовката и прикрепете игла 1,2 mm x 50 mm към спринцовката, за да изтеглите разтворителя. Отворете ампулата с разтворителя и изтеглете цялото съдържание на ампулата с разтворителя в спринцовката, настройте спринцовката на доза от 2,0 ml. Отстранете пластмасовата капачка от бутилката, съдържаща лиофилизата. Дезинфекцирайте гумената запушалка на бутилката с тампон със спирт. Вкарайте иглата във флакона с лиофилизата през центъра на гумената запушалка и внимателно инжектирайте разтворителя по вътрешната стена на флакона, без да докосвате съдържанието на флакона с иглата.
Извадете спринцовката от флакона. Бутилката трябва да остане неподвижна, докато разтворителят на лиофилизата се насити напълно с разтворителя и се образува суспензия (приблизително 3-5 минути). След което, без да обръщате бутилката, трябва да проверите наличието на сух лиофилизат по стените и дъното на бутилката. Ако се открият сухи остатъци от лиофилизата, оставете бутилката до пълно насищане.
След като се уверите, че няма остатъци от сух лиофилизат, съдържанието на бутилката трябва внимателно да се разбърка с кръгови движения в продължение на 30-60 секунди, докато се образува хомогенна суспензия. Не обръщайте и не разклащайте бутилката, тъй като това може да доведе до изпадане на люспи и суспензията да стане неизползваема.
Бързо вкарайте иглата през гумената запушалка в бутилката. След това скосяването на иглата се спуска надолу и, накланяйки бутилката под ъгъл от 45 градуса, бавно изтеглете цялата суспензия в спринцовката. Не обръщайте бутилката, когато рисувате. Малко количество от лекарството може да остане по стените и дъното на бутилката. Отчита се разходът за остатъците по стените и дъното на бутилката.
Веднага след изтегляне на суспензията сменете иглата с розов павилион с игла със зелен павилион (0,8 x 40 mm), внимателно обърнете спринцовката и отстранете въздуха от спринцовката.
Октреотид Депо суспензия трябва да се приложи веднага след приготвянето. Октреотид Депо суспензия не трябва да се смесва с друго лекарство в една и съща спринцовка.
Използвайте тампон, напоен със спирт, за да дезинфекцирате мястото на инжектиране. Вкарайте иглата дълбоко в глутеалния мускул, след което дръпнете буталото на спринцовката леко назад, за да се уверите, че няма увреждане на съда. Инжектирайте суспензията интрамускулно бавно с постоянен натиск върху буталото на спринцовката.
При удар кръвоносен съдмястото на инжектиране и иглата трябва да се сменят. Ако иглата се запуши, сменете я с друга игла със същия диаметър.
При многократни инжекции лявата и дясната страна трябва да се редуват.
- анорексия;
- гадене, повръщане;
- спазми коремна болка;
- силна болка в епигастричния регион;
- волтаж коремна стена;
- усещане за подуване на корема;
- прекомерно образуване на газ;
- диарични изпражнения;
- диария;
- стеаторея;
- в редки случаи явления, наподобяващи остър чревна непроходимост;
- хипербилирубинемия в комбинация с повишена активност на алкалната фосфатаза, GGT и в по-малка степен на други трансаминази
- образуване на камъни в жлъчен мехур;
- аритмия;
- брадикардия;
- тахикардия;
- диспнея;
- възможен нарушен глюкозен толеранс след хранене (поради потискане на секрецията на инсулин от лекарството);
- хипогликемия;
- в редки случаи, при продължително лечение, може да се развие персистираща хипергликемия;
- на мястото на инжектиране са възможни болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване, подуване (обикновено изчезват в рамките на 15 минути);
- алергични реакции;
- кожен обрив;
- алопеция.
Противопоказания
- деца под 18 години;
- повишена чувствителносткъм октреотид или други компоненти на лекарството.
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на Октреотид и Октреотид Депо и Лонг по време на бременност не е проучвана. Лекарството трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не е известно дали лекарството достига кърмаСледователно, когато се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се избягва кърменето.
Употреба при деца
Противопоказан при деца и юноши под 18 години.
Употреба при пациенти в старческа възраст
При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намалява дозата на Octreotide.
При пациенти захарен диабетПри пациенти, получаващи инсулин, Octreotide може да намали нуждите от инсулин.
За тумори на хипофизата, които секретират GH, е необходимо внимателно проследяване на пациентите, т.к възможно увеличаване на размера на тумора с развитието на такива сериозни усложнениякато стесняване на зрителното поле. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение.
Ако се открият камъни в жлъчката преди започване на лечението, въпросът за употребата на октреотид се решава индивидуално, в зависимост от съотношението на потенциала терапевтичен ефектлекарство и възможни рискови фактори, свързани с наличието на камъни в жлъчката.
Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако инжекциите Octreotide се прилагат между храненията или преди лягане.
За да се намали дискомфорта на мястото на инжектиране, се препоръчва лекарственият разтвор да се охлади до стайна температура преди приложение и да се приложи по-малък обем от лекарството. Трябва да се избягват многократни инжекции на едно и също място на кратки интервали.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Някои нежелани реакции на Октреотид могат да нарушат способността Ви за шофиране превозни средстваи други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин и забавя абсорбцията на циметидин.
Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери и бавни блокери. калциеви канали, инсулин, перорални хипогликемични лекарства.
При едновременна употребаОктреотид и бромокриптин, бионаличността на последния се увеличава.
Има доказателства, че аналозите на соматостатин могат да намалят метаболитния клирънс на веществата, метаболизирани от изоензимите на цитохром Р450, което може да бъде причинено от потискане на GH. Тъй като е невъзможно да се изключи подобни ефектиОктреотид, лекарства, метаболизирани от изоензими на системата на цитохром Р450 и имащи тесен терапевтичен диапазон (хинидин и терфенадин), трябва да се предписват с повишено внимание.
Аналози на лекарството Октреотид
Структурни аналози според активно вещество:
- Генфастат;
- Октреотид Каби;
- Октреотид Слънце;
- Октреотид Актавис;
- Октреотид депо;
- Октреотид Лонг;
- Octreotide Long FS;
- Синтез на октреотид;
- Октреотид ацетат;
- октретекс;
- октрид;
- серакстал;
- Сандостатин.
Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.
фармакологичен ефект
Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни с него фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. Октреотидът потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и предизвикана от аргинин, упражнения и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска секрецията на инсулин и глюкагон, стимулирани от аргинин. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.
За разлика от соматостатин, октреотидът потиска секрецията на GH в по-голяма степен от секрецията на инсулин и приложението му не е придружено от последваща хиперсекреция на хормони (например GH при пациенти с акромегалия).
При пациенти с акромегалия октреотид намалява концентрацията на GH и инсулиноподобния растежен фактор (IGF-1) в кръвната плазма. Намаляване на концентрацията на GH с 50% или повече се наблюдава при 90% от пациентите, докато концентрация на GH от поне 5 ng/ml се постига при приблизително половината от пациентите. При повечето пациенти с акромегалия октреотидът намалява тежестта на главоболието, подуването на меките тъкани, хиперхидрозата, болката в ставите и парестезията. При пациенти с големи аденоми на хипофизата лечението с октреотид може да доведе до известно намаляване на размера на тумора.
За секретиращи гастроентеропанкреатични тумори ендокринна системапри недостатъчна ефективност на терапията ( хирургична интервенция, емболизация на чернодробна артерия, химиотерапия, вкл. стрептозотоцин и флуороурацил), приложението на октреотид може да доведе до подобряване на хода на заболяването. По този начин, при карциноидни тумори, употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на усещането за зачервяване и диария, което в много случаи е придружено от намаляване на концентрацията на серотонин в плазмата и екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците. При тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на вазоактивен интестинален пептид (VIP), употребата на октреотид при повечето пациенти води до намаляване на тежката секреторна диария и съответно до подобряване на качеството на живот на пациента. В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите електролитни дисбаланси, например хипокалиемия, което прави възможно отмяната на ентералното и парентералното приложение на течности и електролити. При някои пациенти прогресията на тумора се забавя или спира, размерът му намалява, както и размерът на чернодробните метастази. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване на плазмената концентрация на вазоактивния интестинален пептид (VIP) или неговото нормализиране. При глюкагономите употребата на октреотид води до намаляване на еритема мигранс. Октреотидът няма значителен ефект върху тежестта на хипергликемията при захарен диабет, докато нуждата от инсулин или перорални хипогликемични лекарства обикновено остава непроменена. Лекарството причинява намаляване на диарията, което е придружено от увеличаване на телесното тегло. Въпреки че намаляването на плазмените концентрации на глюкагон под въздействието на октреотид е преходно, клиничното подобрение остава стабилно през целия период на употреба на лекарството. При пациенти с гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison, когато се използва октреотид като монотерапия или в комбинация с инхибитори на протонната помпа или блокери на Н2-хистаминовите рецептори, е възможно да се намали хиперсекрецията на солна киселина в стомаха, да се намали концентрацията на гастрин в кръвна плазма, както и намаляване на тежестта на диарията и приливите При пациенти с инсулиноми октреотидът намалява нивото на имунореактивния инсулин в кръвта (този ефект може да бъде краткотраен - около 2 часа). При пациенти с оперируеми тумори октреотидът може да осигури възстановяване и поддържане на нормогликемия в предоперативния период. При пациенти с неоперабилни доброкачествени и злокачествени тумориГликемичният контрол може да се подобри без едновременно дългосрочно намаляване на нивата на инсулин в кръвта.
При пациенти с редки тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (соматолибериноми), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. Това се дължи на потискането на секрецията на освобождаващия фактор на растежния хормон и на самия растежен хормон. В бъдеще хипертрофията на хипофизата може да намалее.
При кървене от варици на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща терапия) води до по-ефективен контрол на кървенето и ранното повторно кървене, намаляване на обема на трансфузиите и подобрение в 5-дневната преживяемост. Смята се, че механизмът на действие на октреотид е свързан с намаляване на органния кръвен поток чрез потискане на вазоактивни хормони като VIP и глюкагон.
Фармакокинетика
Всмукване
След подкожно приложение октреотид се абсорбира бързо и напълно. Cmax на октреотид в плазмата се постига в рамките на 30 минути.
Разпределение
Връзката с протеините на кръвната плазма е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително Vd е 0,27 l/kg.
Премахване
T1/2 след подкожно приложение на октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение октреотидът се елиминира на 2 фази, с T1/2 - съответно 10 и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.
Показания
Акромегалия: за контролиране на основните прояви на заболяването и намаляване на нивото на GH и IGF-1 в плазмата в случаите, когато няма достатъчен ефект от хирургично лечение или лъчева терапия. Октреотид е показан и за лечение на пациенти с акромегалия, които отказват операция или имат противопоказания за нея, както и за краткосрочно лечение в интервалите между курсовете на лъчева терапия до пълното развитие на ефекта.
Секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса - за контролиране на симптомите:
— карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром;
— VIP персони;
- глюкагономи;
- гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison - обикновено в комбинация с инхибитори на протонната помпа и хистамин Н2 рецепторни блокери;
— инсулиноми (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия);
- соматолибериноми (тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на освобождаващ фактор на растежен хормон).
Лекарството не е противотуморно лекарство и приложението му не може да доведе до излекуване на тази категория пациенти.
Спиране на кървене и предотвратяване на повторно кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб. Октреотид се използва в комбинация със специфични терапевтични мерки, например ендоскопска склеротерапия.
Дозов режим
Подкожно, венозно.
За акромегалия– подкожно, в доза 300 mcg на интервали от 8 или 12 ч. Тази доза се прилага при неефективност. начална терапия(лекарство Octreotide, разтвор за IV и SC, 50-100 mcg на интервали от 8 или 12 часа). Неуспехът на първоначалната терапия се оценява въз основа на месечни определяния на концентрациите на GH в кръвта (целева концентрация: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормални стойности), анализ на клиничните симптоми и поносимостта на лекарствата. Ако дозата от 300 mcg е неефективна, се препоръчва дозата да се коригира въз основа на горните критерии. Не трябва да превишава максимална доза, в размер на 1500 мкг/ден.
При пациенти, приемащи октреотид в постоянна доза, концентрациите на GH трябва да се измерват на всеки 6 месеца. Ако след три месеца лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на концентрациите на GH и подобрение клинична картиназаболяване, терапията трябва да се прекрати.
За тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система:подкожно, в доза 300 mcg 1-2 пъти дневно. Тази доза се използва в случай на неефективност на първоначалната терапия (Octreotide, разтвор за интравенозно и подкожно приложение, 50 mcg 1-2 пъти на ден с постепенно увеличаване до 100-200 mcg 3 пъти на ден). Неуспехът на първоначалната терапия се оценява въз основа на постигнатото клиничен ефект, влияние върху концентрацията на хормони, произвеждани от тумора (в случай на карциноидни тумори - влияние върху екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците) и поносимост. В изключителни случаи на пациента може да бъде предписана доза над 600 mcg / ден, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 300-600 mcg 3 пъти / ден. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално. При карциноидни тумори, ако терапията с октреотид в максималната поносима доза за 1 седмица не е била ефективна, лечението не трябва да бъде продължено.
При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха: IV капково вливане със скорост 25 mcg/час за 5 дни.
Използване отделни групиболен
възрастни хора
Опит с октреотид в децаограничен.
Правила за употреба на лекарството
Подкожно приложение
Пациентите, които сами си прилагат подкожно октреотид, трябва да получат подробни инструкции от лекар или медицинска сестра.
Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура - това помага за намаляване дискомфортна мястото на инжектиране. Лекарството не трябва да се прилага на едно и също място на кратки интервали. Ампулите трябва да се отварят непосредствено преди прилагане на лекарството; всяко неизползвано количество разтвор се изхвърля.
Интравенозно капково
Ако е необходимо интравенозно капково приложение на октреотид, съдържанието на една ампула, съдържаща 600 мкг. активно вещество, трябва да се разреди в 60 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. Октреотид при температури под 25°C за 24 часа запазва физическа и химична стабилност в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза във вода. Въпреки това, тъй като октреотид може да повлияе метаболизма на глюкозата, за предпочитане е да се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преди интравенозно приложение ампулата трябва да се провери внимателно за промени в цвета на разтвора и наличие на чужди частици.
За да се избегне микробно замърсяване, разредените разтвори трябва да се използват веднага след приготвянето им. Ако разтворът не трябва да се използва веднага, той трябва да се съхранява при температура 2–8°C. Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура. Общото време между разреждането, съхранението в хладилник и края на приложението на разтвора не трябва да надвишава 24 часа.
Страничен ефект
Основните нежелани реакции, наблюдавани при употребата на октреотид, са странични ефекти от храносмилателната, нервната и хепатобилиарната системи, както и метаболитни нарушения и развитие на хранителни дефицити.
В клиничните проучвания най-честите симптоми, наблюдавани при предписване на лекарството, са диария, коремна болка, гадене, подуване на корема, главоболие, образуване на камъни в жлъчката, хипергликемия и запек. Замаяност, болка с различна локализация, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), дисфункция щитовидната жлеза(понижени нива на тиреостимулиращия хормон, общ и свободен тироксин), мека консистенция на изпражненията, намален глюкозен толеранс, повръщане, астения и хипогликемия.
При употребата на лекарството в редки случаи могат да се наблюдават явления, наподобяващи остра чревна непроходимост: прогресивно подуване, силна болка в епигастричния регион, напрежение на коремната стена, мускулна защита.
Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, до момента няма доказателства, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на хранителни дефицити поради малабсорбция (малабсорбция).
Съобщава се за много редки случаи на остър панкреатит, който се развива в първите часове или дни на подкожно приложение на октреотид и изчезва след спиране на лекарството. Освен това, когато продължителна употребаСъобщавани са случаи на панкреатит, свързан с холелитиаза при подкожно приложение на октреотид.
Според ЕКГ изследванияпо време на употребата на лекарството при пациенти с акромегалия и карциноиден синдром: удължаване на QT интервала, отклонение електрическа оссърце, ранна реполяризация, ЕКГ с ниско напрежение, изместване на преходната зона, ранна P вълна и неспецифични промени в ST сегмента и T. Тъй като тази категория пациенти има сърдечно заболяване, съществува причинно-следствена връзка между употребата на октреотид и развитието на тези нежелани реакции не е установено.
За да се определи честотата на нежеланите реакции, установени по време на клинични изпитваниялекарство, са използвани следните критерии: много често (≥ 1/10); често (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
От външната страна храносмилателната система: много често - диария, коремна болка, гадене, запек, подуване на корема; често - диспептични разстройства, повръщане, усещане за пълнота/тежест в корема, стеаторея, мека консистенция на изпражненията, промяна в цвета на изпражненията, анорексия.
От външната страна нервна система: много често - главоболие; често - световъртеж.
От ендокринната система:много често - хипергликемия; често - хипотиреоидизъм/дисфункция на щитовидната жлеза (понижени нива на тироид-стимулиращ хормон, общ и свободен тироксин); хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс.
много често – холелитиаза, т.е. образуване на жлъчни камъни; често - холецистит, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази.
Дерматологични реакции:често - сърбеж, обрив, косопад.
От външната страна дихателната система: често - задух.
често - брадикардия; понякога - тахикардия.
Общи нарушенияи реакции на мястото на инжектиране:много често - болка на мястото на инжектиране; понякога - дехидратация.
По време на терапия с октреотид в клинична практикаНаблюдавани са следните нежелани реакции, независимо от наличието на причинно-следствена връзка с употребата на лекарството:
От външната страна имунна система: анафилактични реакции, алергични реакции/свръхчувствителност.
Дерматологични реакции:копривна треска.
От хепатобилиарната система:остър панкреатит, остър хепатитбез симптоми на холестаза, холестатичен хепатит, холестаза, жълтеница, холестатична жълтеница, повишени нива алкална фосфатаза, гама-глутамилтрансфераза.
От външната страна на сърдечно-съдовата система: аритмии.
Противопоказания за употреба
- свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството;
- деца под 18 години.
Внимателно:холелитиаза (холелитиаза); диабет
Употреба по време на бременност и кърмене
Опитът с октреотид при бременни жени е ограничен. Октреотид трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не е известно дали лекарството преминава в кърмата, следователно, когато се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се избягва кърменето.
Употреба при деца
Опит с октреотид в децаограничен.
Предозиране
В клиничната практика са докладвани изолирани случаи на предозиране на октреотид при деца и възрастни. В случай на случайно приложение на октреотид при възрастни в доза от 2400-6000 mcg/ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия
100-250 mcg/час) или подкожно (1500 mcg 3 пъти/ден), се наблюдава следното: развитие на аритмии, понижаване на кръвното налягане, внезапно спиранесърдечни заболявания, церебрална хипоксия, панкреатит, омазняване на черния дроб, диария, слабост, летаргия, загуба на тегло, хепатомегалия и лактатна ацидоза.
При случайна употреба на октреотид при деца в доза от 50-3000 mcg/ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия 2,1-500 mcg/час) или подкожно (50-100 mcg), се наблюдава само хипергликемия умерена степен.
При подкожно приложение на октреотид в доза от 3000-30000 mcg/ден (разделена на няколко инжекции) при пациенти с тумори не са установени нови нежелани реакции (с изключение на тези, изброени в раздела „Странични ефекти“).
Лекарствени взаимодействия
Фармакокинетично взаимодействие
Намалява абсорбцията на циклоспорин, забавя абсорбцията на циметидин. Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, перорални хипогликемични лекарства и глюкагон.
Комбинираната употреба на октреотид и бромокриптин повишава бионаличността на бромокриптин.
Намалява метаболизма на веществата, метаболизирани с участието на ензими на системата на цитохром Р450 (може да се дължи на потискане на GR). Тъй като подобни ефекти на октреотид не могат да бъдат изключени, трябва да се внимава при предписване на лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р450 и имат тесен диапазон от терапевтични концентрации (например хинидин, терфенадин).
Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Условия и срокове на съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитено от светлина, недостъпно за деца при температура от 8 до 25 ° C.
Най-доброто преди среща - 5 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.
Употреба при чернодробна дисфункция
Употреба при бъбречно увреждане
U пациенти с увредена бъбречна функцияНе се налага коригиране на режима на дозиране на октреотид.
Употреба при пациенти в старческа възраст
В момента няма данни, които да предполагат това възрастни хорапоносимостта на октреотид е намалена и е необходима промяна в режима на дозиране.
специални инструкции
При тумори на хипофизата, които секретират GH, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, приемащи октреотид, тъй като е възможно увеличаване на размера на туморите с развитието на такова сериозно усложнение като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение.
Тъй като намаляването на нивото на растежния хормон и нормализирането на нивото на инсулиноподобния фактор-1 по време на лечението с октреотид може да доведе до възстановяване на фертилитета при жени с акромегалия, пациентите в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция, когато използват лекарство.
Когато се предписва октреотид за дълъг периодНеобходимо е да се следи функцията на щитовидната жлеза във времето.
Ако брадикардия се развие по време на употребата на октреотид, е възможно, ако е необходимо, да се намали дозата на бета-блокери, блокери на калциевите канали или лекарства, които повлияват водно-електролитен баланс.
При някои пациенти октреотидът може да промени абсорбцията на мазнини в червата.
По време на употребата на октреотид се наблюдава намаляване на съдържанието на кобаламин (витамин B 12) и отклонения от нормата в теста за абсорбция на кобаламин (тест на Шилинг).
Когато се използва октреотид при пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12, се препоръчва да се следи нивото на кобаламин в организма.
Преди да предпише октреотид, пациентите трябва да преминат първоначално ултразвуково изследване на жлъчния мехур.
По време на лечението с Octreotide трябва да се извършват многократни ултразвукови изследвания на жлъчния мехур, за предпочитане на интервали от 6-12 месеца.
Ако се открият камъни в жлъчката преди лечението, потенциалните ползи от терапията с октреотид в сравнение с възможен рисксвързани с тяхното присъствие. Данни за всякакви отрицателно въздействиеоктреотид върху хода или прогнозата на съществуващ холелитиазаНе.
Безсимптомни камъни в жлъчния мехур. Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай не е необходимо да правите нищо друго освен да продължите наблюдението, като го направите по-често, ако е необходимо.
Жлъчни камъни с клинични симптоми.Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува по същия начин, както при други случаи на холелитиаза с клинични проявления. Медикаментозно лечениевключва използването на лекарствени комбинации жлъчни киселини(например хенодезоксихолева киселина в доза 7,5 mg/kg на ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол - до пълното изчезване на камъните.
При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив на симптомите на заболяването.
При пациенти с инсулиноми по време на лечение с октреотид може да се наблюдава увеличаване на тежестта и продължителността на хипогликемията (това се дължи на по-изразен супресивен ефект върху секрецията на GH и глюкагон, отколкото върху секрецията на инсулин, както и по-кратка продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин). Трябва да се осигури внимателно редовно наблюдение на тези пациенти както в началото на лечението с Octreotide, така и при всяка промяна на дозата на лекарството. Значителните колебания в концентрациите на кръвната захар могат да бъдат намалени чрез прилагане на октреотид по-често и в по-малки дози. При пациенти със захарен диабет тип 1 октреотид може да намали нуждата от инсулин. При пациенти без диабет и с диабет тип 2 с частично запазена секреция на инсулин, приложението на октреотид може да доведе до постпрандиална хипергликемия. При използване на октреотид при пациенти със захарен диабет се препоръчва проследяване на концентрацията на кръвната захар и антидиабетна терапия.
Тъй като след кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха се увеличава рискът от развитие на захарен диабет тип 1, а при пациенти със захарен диабет са възможни промени в инсулиновите нужди, в тези случаи е необходимо системно проследяване на концентрацията на кръвната захар.
Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, инсулин, перорални хипогликемични средства и глюкагон.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят негативно на способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. В тази връзка се препоръчва при поява на тези симптоми да се внимава при шофиране на превозни средства или машини, изискващи повишена концентрация.
Лекарствена форма:  разтвор за интравенозно и подкожно приложениеСъединение:1 ml от лекарството съдържа:
активно вещество:октреотид ацетат по отношение на октреотид 300 mcg или 600 mcg;
Помощни вещества:натриев хлорид 9,0 mg, вода за инжекции до 1 ml.
Описание:Прозрачна безцветна течност без мирис.
Фармакотерапевтична група:Синтетичен аналог на соматостатин ATX:   Фармакодинамика:Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни с него фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физически упражнения и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска секрецията на инсулин и глюкагон, стимулирани от аргинин. потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.
За разлика от соматостатин, той потиска секрецията на GH в по-голяма степен от секрецията на инсулин и приложението му не е придружено от последваща хиперсекреция на хормони (например GH при пациенти с акромегалия).
Фармакокинетика:Всмукване
След подкожно приложение (s/c) се абсорбира бързо и напълно. Максималната концентрация на октреотид в плазмата се постига в рамките на 30 минути.
Разпределение
Връзката с протеините на кръвната плазма е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително. Обемът на разпределение е 0,27 l/kg.
Премахване
Времето на полуживот (T 1/2) след подкожно приложение на октреотид е 100 минути. След интравенозно (IV) приложение октреотид се елиминира в 2 фази, с T1/2 - съответно 10 и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.
Показания:Акромегалия - за овладяване на основните прояви на заболяването и намаляване на нивото GH и IGF-1 в плазмата в случаите, когато няма достатъчен ефект от хирургично лечение или лъчева терапия. Показан е и за лечение на пациенти с акромегалия, които отказват операция или имат противопоказания за нея, както и за краткосрочно лечение в интервалите между курсовете на лъчева терапия до пълното развитие на ефекта.
Секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса - за контролиране на симптомите:
Карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром;
VIP персони;
глюкагономи;
Гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison - обикновено в комбинация с инхибитори на протонната помпа и блокери на хистамин Н2 рецептори; инсулиноми (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия);
Соматолибериноми (тумори, характеризиращи се със свръхпроизводство на освобождаващ фактор на растежен хормон).
Лекарството не е противотуморно лекарство и приложението му не може да доведе до излекуване на тази категория пациенти.
Спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от разширени вени разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб. използва се в комбинация със специфични терапевтични мерки, например ендоскопска склеротерапия.
Противопоказания:Свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството;
Детстводо 18 години.
Внимателно:Холелитиаза (холелитиаза);
Диабет.
Бременност и кърмене:Опитът с октреотид при бременни жени е ограничен. Лекарството трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не е известно дали лекарството преминава в кърмата, следователно, когато се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се избягва кърменето.
Начин на употреба и дозировка:Подкожно, венозно.
За акромегалия-
подкожно, в доза от 300 mcg на интервали от 8 или 12 ч. Тази доза се използва в случай на неефективност на първоначалната терапия (лекарство, разтвор за интравенозно и подкожно приложение, 50-100 mcg на интервали от 8 или 12 часа). Неуспехът на първоначалната терапия се оценява въз основа на месечни определяния на концентрациите на GH в кръвта (целева концентрация: GH< 2,5 нг/мл; ПФР - 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг в сутки.При пациенти, получаващи постоянна доза, концентрациите на GH трябва да се определят на всеки 6 месеца. Ако след тримесечно лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на концентрациите на GH и подобрение на клиничната картина на заболяването, терапията трябва да се преустанови.
За тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система - подкожно, в доза от 300 mcg 1-2 пъти / ден. Тази доза се използва в случай на неефективност на първоначалната терапия (лекарство, разтвор за интравенозно и подкожно приложение, 50 mcg 1-2 пъти на ден с постепенно увеличаване до 100-200 mcg 3 пъти на ден). Неуспехът на първоначалната терапия се оценява въз основа на постигнатия клиничен отговор, ефекта върху концентрацията на хормоните, произведени от тумора (в случай на карциноидни тумори, ефекта върху бъбречната екскреция на 5-хидроксииндолоцетната киселина) и поносимостта. В изключителни случаи на пациента може да бъде предписана доза над 600 mcg / ден, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 300-600 mcg 3 пъти / ден. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално. При карциноидни тумори, ако терапията с октреотид в максималната поносима доза за 1 седмица не е била ефективна, лечението не трябва да бъде продължено.
При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха -интравенозно капково със скорост 25 mcg/час за 5 дни.
Употреба при определени групи пациенти
Понастоящем няма доказателства, които да предполагат, че пациентите в старческа възраст имат намалена поносимост към октреотид и се нуждаят от промяна в режима на дозиране.
При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага коригиране на режима на дозиране на октреотид.
Опитът с октреотид при деца е ограничен.
Правила за употреба на лекарството
Подкожно приложение
Пациентите, които сами си прилагат подкожно октреотид, трябва да получат подробни инструкции от лекар или медицинска сестра.
Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура - това помага за намаляване на дискомфорта на мястото на инжектиране. Лекарството не трябва да се прилага на едно и също място на кратки интервали. Ампулите трябва да се отварят непосредствено преди прилагане на лекарството; всяко неизползвано количество разтвор се изхвърля.
Интравенозно капково
Ако е необходимо интравенозно капково приложение на октреотид, съдържанието на една ампула, съдържаща 600 mcg от активното вещество, трябва да се разреди в 60 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. при температури под 25 °C за 24 часа остава физически и химически стабилен в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза във вода. Въпреки това, тъй като може да повлияе на метаболизма на глюкозата, за предпочитане е да се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преди венозно приложениеАмпулата трябва да се провери внимателно за промени в цвета на разтвора и наличие на чужди частици.
За да се избегне микробно замърсяване, разредените разтвори трябва да се използват веднага след приготвянето им. Ако разтворът не се използва веднага, той трябва да се съхранява при температура 2-8°C. Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура. Общото време между разреждането, съхранението в хладилник и края на приложението на разтвора не трябва да надвишава 24 часа.
Странични ефекти:Основните нежелани реакции, наблюдавани при употребата на октреотид, са странични ефекти от храносмилателната, нервната и хепатобилиарната системи, както и метаболитни нарушения и развитие на хранителни дефицити.
В клинични проучвания най-честите симптоми, наблюдавани при лекарството, са диария, коремна болка, гадене, подуване на корема, главоболие, камъни в жлъчката, хипергликемия и запек. Замаяност, болка с различна локализация, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), дисфункция на щитовидната жлеза (намалени нива на тиреостимулиращия хормон, общ и свободен тироксин), мека консистенция на изпражненията, намален глюкозен толеранс, повръщане, астения и хипогликемия също често се отбелязват.
При употребата на лекарството в редки случаи могат да се наблюдават явления, наподобяващи остра чревна непроходимост: прогресивно подуване, силна болка в епигастричния регион, напрежение в коремната стена, мускулна "защита".
Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, до момента няма доказателства, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на хранителни дефицити поради малабсорбция (малабсорбция). Съобщава се за много редки случаи на остър панкреатит, който се развива в първите часове или дни на подкожно приложение на октреотид и изчезва след спиране на лекарството. В допълнение, при продължителна употреба на октреотид подкожно са докладвани случаи на панкреатит, свързан с холелитиаза.
Според ЕКГ проучване по време на употребата на лекарството при пациенти с акромегалия и карциноиден синдром: удължаване на QT интервала, отклонение на електрическата ос на сърцето, ранна реполяризация, ЕКГ с ниско напрежение, изместване на преходната зона, ранно Наблюдавани са P вълна и неспецифични промени в сегмента ST и T. Тази категория пациенти има сърдечно заболяване, причинно-следствената връзка между употребата на октреотид и развитието на тези нежелани реакции не е установена.
За определяне на честотата на нежеланите реакции, установени по време на клиничните изпитвания на лекарството, са използвани следните критерии: много често (≥ 1/10); често (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
От храносмилателната система:
много често - диария, коремна болка, гадене, запек, подуване на корема; често - диспептични разстройства, повръщане, усещане за пълнота/тежест в корема, стеаторея, мека консистенция на изпражненията, промяна в цвета на изпражненията, анорексия.От страна на нервната система: много често - главоболие; често - световъртеж.
От ендокринната система: много често - хипергликемия; често - хипотиреоидизъм/дисфункция на щитовидната жлеза (понижени нива на тироид-стимулиращ хормон, общ и свободен тироксин); хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс.
: много често - холелитиаза, т.е. образуване на жлъчни камъни; често - холецистит, нарушена колоидна стабилност жлъчка (образуване на холестеролни микрокристали), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази.
Дерматологични реакции: често - сърбеж, обрив, косопад.
От страна на дихателната система: често - задух.
: често - брадикардия; понякога - тахикардия.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране: много често - болка на мястото на инжектиране; понякога - дехидратация.
По време на лечението с октреотид в клиничната практика са наблюдавани следните нежелани реакции, независимо от наличието на причинно-следствена връзка с употребата на лекарството:
От страна на имунната система: анафилактични реакции, алергични реакции/свръхчувствителност.
Дерматологични реакции:копривна треска.
От хепатобилиарната система: остър панкреатит, остър хепатит без холестаза, холестатичен хепатит, холестаза, жълтеница, холестатична жълтеница, повишени нива на алкална фосфатаза, гама-глутамилтрансфераза.
От страна на сърдечно-съдовата система: аритмии.
Предозиране:В клиничната практика са докладвани изолирани случаи на предозиране на октреотид при деца и възрастни. При случайно приложение на октреотид при възрастни в доза 2400-6000 mcg/ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия 100-250 mcg/час) или подкожно (1500 mcg 3 пъти дневно), се наблюдава следното: развитие на аритмии, намаляване кръвно налягане, внезапен сърдечен арест, церебрална хипоксия, панкреатит, омазняване на черния дроб, диария, слабост, летаргия, загуба на тегло, хепатомегалия и лактатна ацидоза.
При случайна употреба на октреотид при деца в доза от 50-3000 mcg / ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия 2,1-500 mcg / час) или подкожно (50-100 mcg), се наблюдава само умерена хипергликемия.
При подкожно приложение на октреотид в доза от 3000-30000 mcg/ден (разделена на няколко инжекции) при пациенти с тумори не са установени нови нежелани реакции (с изключение на тези, изброени в раздела „Странични ефекти“).
Взаимодействие:Фармакокинетика
Намалява абсорбцията на циклоспорин, забавя абсорбцията на циметидин. Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, перорални хипогликемични лекарства и глюкагон.
Комбинираната употреба на октреотид и бромокриптин повишава бионаличността на бромокриптин.
Намалява метаболизма на веществата, метаболизирани с участието на ензими на системата на цитохром Р450 (може да се дължи на потискане на GR). Тъй като подобни ефекти на октреотид не могат да бъдат изключени, трябва да се внимава при предписване на лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р450 и имат тесен диапазон от терапевтични концентрации (например терфенадин).
Специални инструкции:За тумори на хипофизата, които секретират GH, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, които го получават, тъй като е възможно размерът на туморите да се увеличи с развитието на такова сериозно усложнение като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение.
Тъй като намаляването на нивото на растежния хормон и нормализирането на нивото на инсулиноподобния фактор-1 по време на лечението с октреотид може да доведе до възстановяване на фертилитета при жени с акромегалия, пациентите в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция, когато използват лекарство.
При предписване на октреотид за дълъг период от време е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза.
Ако брадикардия се развие по време на употребата на октреотид, ако е необходимо, е възможно да се намали дозата на бета-блокери, блокери на калциевите канали или лекарства, които влияят на водния и електролитния баланс.
Може да промени чревната абсорбция на мазнини при някои пациенти.
По време на употребата на октреотид се наблюдава намаляване на съдържанието на кобаламин (витамин B 12) и отклонения от нормата в теста за абсорбция на кобаламин (тест на Шилинг).
Когато се използва октреотид при пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12, се препоръчва да се следи нивото на кобаламин в организма.
Преди да предпише октреотид, пациентите трябва да преминат първоначално ултразвуково изследване на жлъчния мехур.
По време на лечението с лекарството трябва да се извършват многократни ултразвукови изследвания на жлъчния мехур, за предпочитане на интервали от 6-12 месеца.
Ако се открият камъни в жлъчката преди началото на лечението, потенциалните ползи от терапията с октреотид трябва да се преценят спрямо възможните рискове, свързани с тяхното присъствие. Няма данни за някакъв отрицателен ефект на октреотид върху хода или прогнозата на съществуваща жлъчнокаменна болест.
Лечение на пациенти, при които се образуват камъни в жлъчката по време на лечение с Octreotide
Безсимптомни жлъчни камъни.
Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай не е необходимо да правите нищо друго освен да продължите наблюдението, като го направите по-често, ако е необходимо.
Жлъчни камъни с клинични симптоми.
Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува по същия начин, както при други случаи на холелитиаза с клинични прояви. Медикаментозното лечение включва използването на комбинации от препарати на жлъчни киселини (например хенодезоксихолева киселина в доза от 7,5 mg / kg на ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол до пълното изчезване на камъните.
При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив на симптомите на заболяването.
При пациенти с инсулиноми по време на лечение с октреотид може да се наблюдава увеличаване на тежестта и продължителността на хипогликемията (това се дължи на по-изразен супресивен ефект върху секрецията на GH и глюкагон, отколкото върху секрецията на инсулин, както и по-кратка продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин). Трябва да се осигури внимателно редовно наблюдение на тези пациенти както в началото на лечението с лекарството, така и при всяка промяна на дозата на лекарството. Значителните колебания в концентрациите на кръвната захар могат да бъдат намалени чрез прилагане на октреотид по-често и в по-малки дози. При пациенти със захарен диабет тип 1 може да намали нуждата от инсулин. При пациенти без диабет и с диабет тип 2 с частично запазена секреция на инсулин, приложението на октреотид може да доведе до постпрандиална хипергликемия. При използване на октреотид при пациенти със захарен диабет се препоръчва проследяване на концентрацията на кръвната захар и антидиабетна терапия.
Тъй като след кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха се увеличава рискът от развитие на захарен диабет тип 1, а при пациенти със захарен диабет са възможни промени в инсулиновите нужди, в тези случаи е необходимо системно проследяване на концентрацията на кръвната захар.
Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, инсулин, перорални хипогликемични средства и глюкагон.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. ср и козина.:Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят негативно на способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. В тази връзка се препоръчва при поява на тези симптоми да се внимава при шофиране на превозни средства или машини, изискващи повишена концентрация.
Форма на освобождаване/дозировка:Разтвор за интравенозно и подкожно приложение, 300, 600 mcg/ml.
Пакет:1 ml в безцветни стъклени ампули с цветна маркировка под формата на две зелени ивици или в тъмни стъклени ампули с опъващ пръстен за отваряне или ампули с точка на счупване.
1 ампула с дозировка 300 или 600 mcg/ml в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио.
2 ампули с дозировка 300 или 600 mcg/ml в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио.
5 ампули с дозировка 300 или 600 mcg/ml в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио.
1 блистер, съдържащ 1, 2, 5 ампули, или 2 блистера, съдържащи 5 ампули, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена опаковка.
Условия за съхранение:На сухо, защитено от светлина място, при температура от 8 до 25°С.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща:Да не се използва след изтичане на срока на годност.
Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LP-002453KNF (лекарство, включено в Казахстанския национален формуляр на лекарствата)
ALO (Включен в списъка на безплатните амбулаторни осигуряване на лекарства)
производител:Деко ООД
Анатомо-терапевтично-химична класификация:Октреотид
Регистрационен номер: No РК-ЛС-5 No 020345
Дата на Регистрация: 03.02.2014 - 03.02.2019
Ограничена цена: 156 500 KZT
Инструкции
- Руски
Търговско наименование
Октреотид депо
Международно непатентно име
Октреотид
Доза от
Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие 10,0 mg, 20,0 mg или 30,0 mg в комплект с разтворител 2 ml (Манитол, инжекционен разтвор 0,8% 2 ml)
Съединение
Една бутилка съдържа
активно вещество- октреотид 10,0 mg, 20,0 mg, 30,0 mg,
Помощни вещества:съполимер на DL-млечна и гликолова киселини, D-манитол, карбоксиметилцелулоза натриева сол, полисорбат-80.
Разтворител: D-манитол, вода за инжекции.
Описание
Лиофилизиран прах или пореста маса, пресована в таблетка, бяла или бяла със слаб жълтеникав оттенък.
Разтворител:безцветна прозрачна течност
Приготвена суспензия:При добавяне на разтворителя и разклащане се образува хомогенна суспензия от бял или бял с лек жълтеникав оттенък. Приготвената суспензия не трябва да се отделя поне 5 минути. Когато стои, суспензията се установява, но лесно се ресуспендира при разклащане. Суспензията трябва да тече свободно в спринцовката през игла № 0840.
Фармакотерапевтична група
Хипоталамо-хипофизни хормони и техните аналози. Хормони на хипоталамуса. Хормони, които забавят растежа. Октреотид.
Код ATX N01SV02
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
При интрамускулно приложениеОктреотид се абсорбира напълно.
Терапевтичната концентрация в кръвта се постига за около 30 минути.
Свързването с протеините е около 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително слабо. Обемът на разпределение е 0,27 l/kg. Октреотид се метаболизира в черния дроб.
Общият клирънс е 160 ml/min. T1/2 е 100 минути. Около 32% се екскретират непроменени от бъбреците. При пациенти в напреднала възраст клирънсът намалява и T1/2 се увеличава. При тежка бъбречна недостатъчност клирънсът намалява наполовина.
Е армакодинамика
Octreotide depot е синтетичен октапептид, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни фармакологични ефекти, но по-продължително действие. Лекарството потиска патологично повишената секреция на растежен хормон (GH), както и пептиди и серотонин, произведени в гастроентеропанкреатичната ендокринна система.
При карциноидни тумориупотребата на Octreotide води до намаляване на тежестта на симптомите като зачервяване и диария, което в много случаи е придружено от намаляване на концентрацията на серотонин в плазмата и екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината.
При тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на вазоактивен интестинален пептид(VIPomas), употребата на Octreotide води до намаляване на тежката секреторна диария. В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите електролитни дисбаланси. При някои пациенти прогресията на тумора се забавя или спира и дори намалява размера му, особено чернодробните метастази. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване (до нормални стойности) на плазмената концентрация на вазоактивния интестинален пептид (VIP).
При глюкагономиизползването на Octreotide depot в повечето случаи води до забележимо намаляване на некротизиращия мигриращ обрив. Октреотид депо няма значителен ефект върху тежестта на захарния диабет, често наблюдаван при глюкагономите, и обикновено не води до намаляване на нуждата от инсулин или перорални хипогликемични лекарства. При пациенти, страдащи от диария, Octreotide причинява намаляването му, което е придружено от увеличаване на телесното тегло. При използване на октреотид често се наблюдава бърз спадплазмените концентрации на глюкагон, но при продължително лечение този ефект не продължава. В същото време симптоматичното подобрение остава стабилно за дълго време.
При гастриноми/синдром на Zollinger-EllisonОктреотид депо, използван като монотерапия или в комбинация с Н2-рецепторни блокери, може да намали производството на киселина в стомаха и да доведе до клинично подобрение, включително по отношение на диарията. Тежестта на други симптоми, включително горещи вълни, също намалява. В някои случаи се наблюдава намаляване на плазмената концентрация на гастрин.
При пациенти с инсулиноми Octreotide depot намалява нивото на имунореактивния инсулин в кръвта (този ефект може да бъде краткотраен - около 2 часа). При пациенти с операбилни тумори Octreotide depot може да осигури възстановяване и поддържане на нормогликемия в предоперативния период. При пациенти с неоперабилни доброкачествени и злокачествени тумори гликемичният контрол може да се подобри без едновременно продължително намаляване на нивата на инсулин в кръвта.
При рефрактерна диария при пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН)употребата на октреотид води до пълно или частично нормализиране на изпражненията при приблизително 1/3 от пациентите, страдащи от неконтролирана диария адекватна терапияантимикробни и/или антидиарични средства.
При пациенти, подложени на операция на панкреаса,употребата на октреотид по време и след операцията намалява честотата на типичните следоперативни усложнения (например панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, постоперативен остър панкреатит).
При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дробупотребата на Octreotide depot в комбинация със специфично лечение (например склеротерапия) води до по-ефективен контрол на кървенето и ранното повторно кървене, намаляване на обема на трансфузиите и подобряване на 5-дневната преживяемост. Лекарството намалява притока на кръв към органа чрез потискане на вазоактивните хормони като VIP и глюкагон.
Показания за употреба
При лечение на ендокринни тумори стомашно-чревния тракт(стомашно-чревния тракт) и панкреаса
Карциноидни тумори със симптоми на карциноиден синдром
Инсулиноми
Гастриноми (синдром на Zollinger-Ellison)
Глюкагономи (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия)
Соматолибериноми (тумори, характеризиращи се със свръхпроизводство на освобождаващ фактор на растежен хормон)
При лечение на хормонално резистентен рак на простатата
Като част от комбинирана терапия на фона на хирургична или медицинска кастрация
За профилактика на развитието на остър следоперативен панкреатит
- по време на обширни хирургични операции в коремната кухина и торакоабдоминални интервенции (включително при рак на стомаха, хранопровода, дебелото черво, панкреаса, първични и вторични туморни лезии на черния дроб).
Начин на употреба и дози
Октреотид депо трябва да се прилага само дълбоко интрамускулно (IM), в глутеалния мускул. При многократни инжекции лявата и дясната страна трябва да се редуват. Суспензията трябва да се приготви непосредствено преди инжектиране. В деня на инжектиране бутилката с лекарството и ампулата с разтворителя могат да се съхраняват при стайна температура.
При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса
При пациенти, при които подкожното приложение на Octreotide осигурява адекватен контрол на проявите на заболяването, препоръчваната начална доза Octreotide depot е 20 mg на всеки 4 седмици. Подкожното приложение на Octreotide трябва да продължи още 2 седмици след първото приложение на Octreotide depot.
При пациенти, които преди това не са получавали октреотид подкожно, се препоръчва лечението да започне с подкожно приложение на октреотид в доза от 0,1 mg 3 пъти дневно за относително кратък период от време (приблизително 2 седмици), за да се оцени неговата ефективност и обща поносимост. Едва след това се предписва Октреотид депо по горната схема.
В случаите, когато терапията с Octreotide Depot за 3 месеца осигурява адекватен контрол на клиничните прояви и биологичните маркери на заболяването, е възможно да се намали дозата на Octreotide Depot до 10 mg, предписана на всеки 4 седмици. В случаите, когато след 3 месеца лечение с Octreotide Depot е постигнато само частично подобрение, дозата на лекарството може да се увеличи до 30 mg на всеки 4 седмици. По време на лечението с Octreotide Depot в някои дни може да има засилване на клиничните прояви, характерни за ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса. В тези случаи се препоръчва допълнително подкожно приложение на Octreotide в дозата, използвана преди началото на лечението с Octreotide depot. Това може да се случи главно през първите 2 месеца от лечението, докато се постигнат терапевтични плазмени концентрации на октреотид.
При лечение на хормонално резистентен рак на простататаПрепоръчваната начална доза Octreotide Depot е 20 mg на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца. Впоследствие дозата се коригира, като се вземе предвид динамиката на концентрацията на PSA в серума, както и клиничните симптоми. Ако след 3 месеца лечение не е възможно да се постигне адекватен клиничен и биохимичен ефект (намаляване на PSA), дозата може да се увеличи до 30 mg, прилагани на всеки 4 седмици.
Лечението с октреотид депо се комбинира с употребата на дексаметазон, който се предписва перорално по следната схема: 4 mg на ден в продължение на 1 месец, след това 2 mg на ден в продължение на 2 седмици, след това 1 mg на ден (поддържаща доза).
Лечението с октреотид депо и дексаметазон при пациенти, които преди това са получавали лекарствена антиандрогенна терапия, се комбинира с употребата на аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). В този случай се извършва инжектиране на аналог на GnRH (депо форма) веднъж на всеки 4 седмици.
При пациенти, приемащи Octreotide depot, концентрациите на PSA трябва да се определят всеки месец.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, чернодробна функция и при пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се коригира режимът на дозиране на Octreotide depot.
За профилактика на остър следоперативен панкреатит
Лекарството Octreotide-depot в доза от 10 или 20 mg се прилага еднократно не по-рано от 5 дни и не по-късно от 10 дни преди планираната хирургична интервенция.
Правила за приготвяне на суспензията и прилагане на лекарството
Лекарството се прилага само интрамускулно.
Суспензия за интрамускулно инжектиране се приготвя с помощта на приложения разтворител непосредствено преди приложение.
Лекарството трябва да се приготвя и прилага само от обучен медицински персонал.
Преди инжектиране ампулата с разтворителя и бутилката с лекарството трябва да се извадят от хладилника и да се доведат до стайна температура (необходими са 30-50 минути).
Дръжте бутилката с Octreotide depot строго вертикална. Чрез леко почукване по бутилката се уверете, че целият лиофилизат е на дъното на бутилката.
Отворете опаковката със спринцовката, прикрепете игла 1,2 mm x 50 mm към спринцовката, за да изтеглите разтворителя.
Отворете ампулата с разтворителя и изтеглете цялото съдържание на ампулата с разтворителя в спринцовката, настройте спринцовката на доза от 3,5 ml.
Отстранете пластмасовата капачка от бутилката, съдържаща лиофилизата. Дезинфекцирайте гумената запушалка на бутилката с тампон със спирт. Вкарайте иглата във флакона с лиофилизата през центъра на гумената запушалка и внимателно инжектирайте разтворителя по вътрешната стена на флакона, без да докосвате съдържанието на флакона с иглата. Извадете спринцовката от флакона.
Бутилката трябва да остане неподвижна, докато разтворителят на лиофилизата се насити напълно с разтворителя и се образува суспензия (приблизително 3 - 5 минути). След което, без да обръщате бутилката, трябва да проверите наличието на сух лиофилизат по стените и дъното на бутилката. Ако откриете сухи остатъци от лиофилизата, оставете бутилката до пълно насищане.
След като се уверите, че няма остатъци от сух лиофилизат, съдържанието на бутилката трябва внимателно да се разбърка с кръгови движения в продължение на 30 - 60 секунди, докато се образува хомогенна суспензия. Не обръщайте и не разклащайте бутилката, тъй като това може да доведе до изпадане на люспи и суспензията да стане неизползваема.
Бързо вкарайте иглата през гумената запушалка в бутилката. След това спуснете среза на иглата надолу и, като наклоните бутилката под ъгъл от 45 градуса, бавно изтеглете цялата суспензия в спринцовката. Не обръщайте бутилката, когато рисувате. Малко количество от лекарството може да остане по стените и дъното на бутилката. Отчита се разходът за остатъците по стените и дъното на бутилката.
Веднага след изтегляне на суспензията сменете иглата с розов павилион с игла със зелен павилион (0,8 x 40 mm), внимателно обърнете спринцовката и отстранете въздуха от спринцовката.
Октреотид депо суспензия трябва да се приложи веднага след приготвянето.
Октреотид-депо суспензия не трябва да се смесва с друго лекарство в една и съща спринцовка.
Използвайте тампон, напоен със спирт, за да дезинфекцирате мястото на инжектиране. Вкарайте иглата дълбоко в глутеалния мускул, след което дръпнете буталото на спринцовката леко назад, за да се уверите, че няма увреждане на съда. Инжектирайте суспензията интрамускулно бавно с постоянен натиск върху буталото на спринцовката.
Ако попадне в кръвоносен съд, сменете мястото на инжектиране и иглата.
Ако иглата се запуши, сменете я с друга игла със същия диаметър.
При многократни инжекции лявата и дясната страна трябва да се редуват.
Странични ефекти
Нежеланите реакции са представени въз основа на честотата на поява в следния ред: много често (≥1/10); често (≥1/100, 1/10); понякога (≥1/1000, 1/100); редки (=≥1/10000, 1/1000); много редки (1/10000), включително изолирани съобщения.
Често
Главоболие
Често
- спазми коремна болка, подуване на корема, запек, диария
Локални реакции при подкожно приложение (болка, подуване, зачервяване, дразнене и парене)
Хипотиреоидизъм, дисфункция на щитовидната жлеза
Замаяност, диспнея, астения
Понякога
- брадикардия, тахикардия, холецистит, косопад
Рядко
Алергичен обрив, сърбеж
Гадене, повръщане, образуване на камъни в жлъчката (при продължителна употреба на Octreotide Depot), холецистит, жлъчна утайка, стеаторея (въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, няма признаци, че продължителното лечение с Octreotide Depot може да доведе до развитие на на хранителен дефицит поради нарушения на малабсорбцията (малабсорбция)), явления, напомнящи остра чревна непроходимост: прогресивно подуване, силна болка в епигастричния регион, напрежение в коремната стена, мускулна "защита".
Много рядко
- анафилактични реакции
Хипогликемия, хипергликемия
Остър панкреатит, анорексия, чести движения на червата, остър хепатит без холестаза, хипербилирубинемия, повишена алкална фосфатаза, гамаглутамилтрансфераза, трансаминази, тромбоцитопения, хиперкалиемия
Артериална хипертония (при продължителна употреба)
Тежестта на локалните реакции може да бъде намалена, ако използвате разтвор със стайна температура или приложите по-малък обем от по-концентриран разтвор.
Постмаркетингови съобщения за нежелани реакции
Анафилаксия, алергични реакции, уртикариален обрив
Остър панкреатит, остър хепатит, холестатичен хепатит, холестаза, разлив на жлъчка, холестатична жълтеница
Противопоказания
Свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството.
Внимателно:
Холелитиаза
Диабет
Бременност и кърмене
Лекарствени взаимодействия
Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин и забавя абсорбцията на циметидин. Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, инсулин и перорални хипогликемични лекарства.
При едновременна употреба на октреотид и бромокриптин, бионаличността на последния се увеличава.
Лекарствата, които се метаболизират от ензимите на системата цитохром Р450 и имат тесен терапевтичен диапазон на дозиране, трябва да се предписват с повишено внимание.
специални инструкции
При тумори на хипофизата, които секретират GH, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, получаващи Octreotide Depot, тъй като е възможно размерът на туморите да се увеличи с развитието на такива сериозни усложнения като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение.
Функцията на щитовидната жлеза трябва да се проследява при пациенти, подложени на продължително лечение с Octreotide Depot.
Има редки съобщения за брадикардия при употреба на октреотид. Поради това може да е необходимо да се коригира дозата на лекарства като бета-блокери, блокери на калциевите канали или лекарства, използвани за контролиране на баланса на течности и електролити.
10-20% от пациентите, приемащи Octreotide depot за дълго време, могат да развият камъни в жлъчката, така че трябва да се вземат предвид следните препоръки.
Преди да се предпише Octreotide Depot, пациентите трябва да преминат първоначално ултразвуково изследване на жлъчния мехур;
по време на лечение с Octreotide Depot трябва да се правят многократни ултразвукови изследвания на жлъчния мехур, за предпочитане на интервали от 6-12 месеца;
ако камъните бъдат открити преди началото на лечението, е необходимо да се оценят потенциалните ползи от терапията с октреотид депо в сравнение с възможния риск, свързан с наличието камъни в жлъчката. Няма данни за негативен ефект на Octreotide Depot върху хода или прогнозата на съществуваща холелитиаза.
Лечение на пациенти, при които се образуват камъни в жлъчката по време на лечение с Octreotide depot.
а) Безсимптомни жлъчни камъни.
Употребата на Октреотид-депо може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай не е необходимо да правите нищо друго освен да продължите наблюдението, като го направите по-често, ако е необходимо.
б) Жлъчни камъни с клинични симптоми.
Употребата на Октреотид-депо може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува по същия начин, както при други случаи на холелитиаза с клинични прояви. Медикаментозното лечение включва използването на комбинации от препарати на жлъчни киселини (например хенодезоксихолева киселина в доза от 7,5 mg / kg на ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол до пълното изчезване на камъните.
При пациенти с инсулиноми по време на лечение с Octreotide Depot може да се наблюдава увеличаване на тежестта и продължителността на хипогликемията (това се дължи на по-изразен супресивен ефект върху секрецията на GH и глюкагон, отколкото върху секрецията на инсулин, както и по-кратка продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин). Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението с Octreotide Depot, както и при всяка промяна на дозата на лекарството. Значителните колебания в концентрациите на кръвната захар могат да бъдат намалени чрез по-често приложение на Octreotide Depot.
По време на кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб се увеличава рискът от развитие на инсулинозависим захарен диабет и са възможни промени в нуждата от инсулин при пациенти със захарен диабет; Следователно в тези случаи е необходимо системно проследяване на концентрацията на кръвната захар.
При пациенти със захарен диабет тип I Octreotide Depot може да намали нуждата от инсулин. При пациенти без захарен диабет и със захарен диабет тип 2 с частично запазена инсулинова секреция, приложението на Octreotide depot може да доведе до постпрандиално повишаване на кръвната захар.
При някои пациенти октреотид може да промени чревната абсорбция на мазнини, да намали кръвните нива на витамин B12 и да причини абнормни резултати от теста на Шилинг.
Бременност и кърмене
Няма опит с употребата на лекарството по време на бременност, в такива случаи лекарството се предписва само при абсолютни показания. По време на лечение с Октреотид Депо кърменето трябва да се преустанови.
Употреба в педиатрията
Няма опит с употребата на Octreotide Depot при деца.
Характеристики на влияние лекарствовърху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни машини
Някои странични ефекти на Octreotide Depot могат да повлияят негативно върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Предозиране
Симптоми:краткотрайно намаляване на сърдечната честота, усещане за "прилив" на кръв към лицето, спазми в корема, диария, гадене, чувство на празнота в стомаха.
Лечение: симптоматично.
Форма за освобождаване и опаковка
0,0100 g, 0,0200 g или 0,0300 g октреотид в тъмни стъклени бутилки с вместимост 10 ml, херметически затворени с гумени запушалки, затворени с алуминиево-пластмасови капачки.
2 ml разтворител (манитол инжекционен разтвор 0,8%) в неутрални стъклени ампули с пръстен за опъване за отваряне или точка на счупване.
Следното е поставено в блистер от поливинилхлоридно фолио:
1 бутилка от лекарството;
1 ампула с разтворител;
1 спринцовка за еднократна употреба, вместимост 5 ml, опакована в индивидуална блистерна опаковка;
1 брой стерилна вносна инжекционна игла с размери 0,8 мм х 40 мм със зелен павилион, опакована в блистерна опаковка със спринцовка;
1 стерилна вносна игла за разтворител, размер 1,2 mm x 50 mm, с павилион Розов цвят, опаковани в индивидуални блистерни опаковки;
2 тампона със спирт, одобрени за медицинска употреба, индивидуално опаковани.
Комплектът е предназначен за една инжекция.
1 блистерна опаковка заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език се поставят в картонена кутия.
Забележка: Инжекционен разтвор на манитол 0,8% се използва като разтворител за приготвяне на готови лекарствени форми и се опакова заедно с лекарството, за разтваряне на което се използва като независим доза отне е пуснат.
Условия за съхранение
На сухо, защитено от светлина място при температура от 2 C до 8 C.
Да се пази далеч от деца!
Срок на годност
Лиофилизат - 3 години
Разтворител -3 години
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание
Име и държава на производствената организация
LLC "Компания "Деко", Руска федерация
129344, Москва, ул. Yeniseiskaya, къща 3, сграда 4
Име и държава на притежателя на разрешението за търговия
JSC "Pharm-Sintez", Руска федерация
111024, Москва, улица Kabelnaya 2, сграда 2, сграда 9
Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (продуктите) на територията на Република Казахстан
Raifarm LLP (Raifarm)
РЕПУБЛИКА КАЗАХСТАН, Алмати, ул. Тимирязева 42, бл. 15/3 V.
Телефон: 8-(727-2) 66-92-78.
Факс: 8-(727-2) 66-92-78
Адрес електронна поща: [имейл защитен]
Прикачени файлове
213223191477976822_ru.doc | 96 kb |
522424861477977975_kz.doc | 132 kb |
Форма на освобождаване, опаковка и състав Октреотид
Помощни вещества
Разтвор за интравенозно и подкожно приложение прозрачен, безцветен, без мирис.
Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.
1 ml - ампули (1) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (2) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни с него фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. Октреотидът потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и предизвикана от аргинин, упражнения и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска секрецията на инсулин и глюкагон, стимулирани от аргинин. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.
За разлика от соматостатин, октреотидът потиска секрецията на GH в по-голяма степен от секрецията на инсулин и приложението му не е придружено от последваща хиперсекреция на хормони (например GH при пациенти с акромегалия).
При пациенти с акромегалия октреотид намалява концентрацията на GH и инсулиноподобния растежен фактор (IGF-1) в кръвната плазма. Намаляване на концентрацията на GH с 50% или повече се наблюдава при 90% от пациентите, докато концентрация на GH от поне 5 ng/ml се постига при приблизително половината от пациентите. При повечето пациенти с акромегалия октреотидът намалява тежестта на главоболието, подуването на меките тъкани, хиперхидрозата, болката в ставите и парестезията. При пациенти с големи аденоми на хипофизата лечението с октреотид може да доведе до известно намаляване на размера на тумора.
При секретиращи тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система, в случаи на недостатъчна ефективност на терапията (хирургия, емболизация на чернодробната артерия, химиотерапия, включително стрептозотоцин и флуороурацил), приложението на октреотид може да доведе до подобряване на хода на заболяването. По този начин, при карциноидни тумори, употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на усещането за зачервяване и диария, което в много случаи е придружено от намаляване на концентрацията на серотонин в плазмата и екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците. При тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на вазоактивен интестинален пептид (VIP), употребата на октреотид при повечето пациенти води до намаляване на тежката секреторна диария и съответно до подобряване на качеството на живот на пациента. В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите електролитни дисбаланси, например хипокалиемия, което прави възможно отмяната на ентералното и парентералното приложение на течности и електролити. При някои пациенти прогресията на тумора се забавя или спира, размерът му намалява, както и размерът на чернодробните метастази. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване на плазмената концентрация на вазоактивния интестинален пептид (VIP) или неговото нормализиране. При глюкагономите употребата на октреотид води до намаляване на еритема мигранс. Октреотидът няма значителен ефект върху тежестта на хипергликемията при захарен диабет, докато нуждата от инсулин или перорални хипогликемични лекарства обикновено остава непроменена. Лекарството причинява намаляване на диарията, което е придружено от увеличаване на телесното тегло. Въпреки че намаляването на плазмените концентрации на глюкагон под въздействието на октреотид е преходно, клиничното подобрение остава стабилно през целия период на употреба на лекарството. При пациенти с гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison, когато се използва октреотид като монотерапия или в комбинация с инхибитори на протонната помпа или блокери на Н2-хистаминовите рецептори, е възможно да се намали хиперсекрецията на солна киселина в стомаха, да се намали концентрацията на гастрин в кръвна плазма, както и намаляване на тежестта на диарията и приливите При пациенти с инсулиноми октреотидът намалява нивото на имунореактивния инсулин в кръвта (този ефект може да бъде краткотраен - около 2 часа). При пациенти с оперируеми тумори октреотидът може да осигури възстановяване и поддържане на нормогликемия в предоперативния период. При пациенти с неоперабилни доброкачествени и злокачествени тумори гликемичният контрол може да се подобри без едновременно продължително намаляване на нивата на инсулин в кръвта.
При пациенти с редки тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (соматолибериноми), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. Това се дължи на потискането на секрецията на освобождаващия фактор на растежния хормон и на самия растежен хормон. В бъдеще хипертрофията на хипофизата може да намалее.
При кървене от варици на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща терапия) води до по-ефективен контрол на кървенето и ранното повторно кървене, намаляване на обема на трансфузиите и подобрение в 5-дневната преживяемост. Смята се, че механизмът на действие на октреотид е свързан с намаляване на органния кръвен поток чрез потискане на вазоактивни хормони като VIP и глюкагон.
Фармакокинетика
Всмукване
След подкожно приложение октреотид се абсорбира бързо и напълно. Cmax на октреотид в плазмата се постига в рамките на 30 минути.
Разпределение
Връзката с протеините на кръвната плазма е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително Vd е 0,27 l/kg.
Премахване
T1/2 след подкожно приложение на октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение октреотидът се елиминира на 2 фази, с T1/2 - съответно 10 и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.
Показания за лекарството Октреотид
Акромегалия: за контролиране на основните прояви на заболяването и намаляване на нивото на GH и IGF-1 в плазмата в случаите, когато няма достатъчен ефект от хирургично лечение или лъчева терапия. Октреотид е показан и за лечение на пациенти с акромегалия, които отказват операция или имат противопоказания за нея, както и за краткосрочно лечение в интервалите между курсовете на лъчева терапия до пълното развитие на ефекта.
Секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса - за контролиране на симптомите:
- карциноидни тумори с наличие на карциноиден синдром;
- VIP персони;
- глюкагономи;
- гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison - обикновено в комбинация с инхибитори на протонната помпа и хистамин Н2 рецепторни блокери;
- инсулиноми (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия);
- соматолибериноми (тумори, характеризиращи се със свръхпроизводство на освобождаващ фактор на растежен хормон).
Лекарството не е противотуморно лекарство и приложението му не може да доведе до излекуване на тази категория пациенти.
Спиране на кървене и предотвратяване на повторно кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза на черния дроб. Октреотид се използва в комбинация със специфични терапевтични мерки, например ендоскопска склеротерапия.
Дозов режим
Подкожно, венозно.
За акромегалия– подкожно, в доза от 300 mcg на интервали от 8 или 12 часа Тази доза се използва в случай на неефективност на първоначалната терапия (лекарство Octreotide, разтвор за интравенозно и подкожно инжектиране, 50-100 mcg на интервали от 8 или 12 часа ). Неуспехът на първоначалната терапия се оценява въз основа на месечни определяния на концентрациите на GH в кръвта (целева концентрация: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.
При пациенти, приемащи октреотид в постоянна доза, концентрациите на GH трябва да се измерват на всеки 6 месеца. Ако след тримесечно лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на концентрациите на GH и подобрение на клиничната картина на заболяването, терапията трябва да се преустанови.
За тумори на гастроентеропанкреатичната ендокринна система:подкожно, в доза 300 mcg 1-2 пъти дневно. Тази доза се използва в случай на неефективност на първоначалната терапия (Octreotide, разтвор за интравенозно и подкожно приложение, 50 mcg 1-2 пъти на ден с постепенно увеличаване до 100-200 mcg 3 пъти на ден). Неуспехът на първоначалната терапия се оценява въз основа на постигнатия клиничен отговор, ефекта върху концентрацията на хормоните, произведени от тумора (в случай на карциноидни тумори, ефекта върху бъбречната екскреция на 5-хидроксииндолоцетната киселина) и поносимостта. В изключителни случаи на пациента може да бъде предписана доза над 600 mcg / ден, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 300-600 mcg 3 пъти / ден. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално. При карциноидни тумори, ако терапията с октреотид в максималната поносима доза за 1 седмица не е била ефективна, лечението не трябва да бъде продължено.
При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха: IV капково вливане със скорост 25 mcg/час за 5 дни.
Употреба при определени групи пациенти
възрастни хора
Опит с октреотид в децаограничен.
Правила за употреба на лекарството
Подкожно приложение
Пациентите, които сами си прилагат подкожно октреотид, трябва да получат подробни инструкции от лекар или медицинска сестра.
Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура - това помага за намаляване на дискомфорта на мястото на инжектиране. Лекарството не трябва да се прилага на едно и също място на кратки интервали. Ампулите трябва да се отварят непосредствено преди прилагане на лекарството; всяко неизползвано количество разтвор се изхвърля.
Интравенозно капково
Ако е необходимо интравенозно капково приложение на октреотид, съдържанието на една ампула, съдържаща 600 mcg активно вещество, трябва да се разреди в 60 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. Октреотид при температури под 25°C за 24 часа запазва физическа и химична стабилност в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза във вода. Въпреки това, тъй като октреотид може да повлияе метаболизма на глюкозата, за предпочитане е да се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преди интравенозно приложение ампулата трябва да се провери внимателно за промени в цвета на разтвора и наличие на чужди частици.
За да се избегне микробно замърсяване, разредените разтвори трябва да се използват веднага след приготвянето им. Ако разтворът не трябва да се използва веднага, той трябва да се съхранява при температура 2–8°C. Преди приложение разтворът трябва да се затопли до стайна температура. Общото време между разреждането, съхранението в хладилник и края на приложението на разтвора не трябва да надвишава 24 часа.
Страничен ефект
Основните нежелани реакции, наблюдавани при употребата на октреотид, са странични ефекти от храносмилателната, нервната и хепатобилиарната системи, както и метаболитни нарушения и развитие на хранителни дефицити.
В клинични проучвания най-честите симптоми, наблюдавани при лекарството, са диария, коремна болка, гадене, подуване на корема, главоболие, камъни в жлъчката, хипергликемия и запек. Замаяност, болка с различна локализация, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), дисфункция на щитовидната жлеза (намалени нива на тиреостимулиращия хормон, общ и свободен тироксин), мека консистенция на изпражненията, намален глюкозен толеранс, повръщане, астения и хипогликемия също често се отбелязват.
При употребата на лекарството в редки случаи могат да се наблюдават явления, наподобяващи остра чревна непроходимост: прогресивно подуване, силна болка в епигастричния регион, напрежение на коремната стена, мускулна защита.
Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, до момента няма доказателства, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на хранителни дефицити поради малабсорбция (малабсорбция).
Съобщава се за много редки случаи на остър панкреатит, който се развива в първите часове или дни на подкожно приложение на октреотид и изчезва след спиране на лекарството. В допълнение, при продължителна употреба на октреотид подкожно са докладвани случаи на панкреатит, свързан с холелитиаза.
Според ЕКГ проучване по време на употребата на лекарството при пациенти с акромегалия и карциноиден синдром: удължаване на QT интервала, отклонение на електрическата ос на сърцето, ранна реполяризация, ЕКГ с ниско напрежение, изместване на преходната зона, ранно Наблюдавани са P вълна и неспецифични промени в сегмента ST и T. Тази категория пациенти има сърдечно заболяване, причинно-следствената връзка между употребата на октреотид и развитието на тези нежелани реакции не е установена.
За определяне на честотата на нежеланите реакции, установени по време на клиничните изпитвания на лекарството, са използвани следните критерии: много често (≥ 1/10); често (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
От храносмилателната система:много често - диария, коремна болка, гадене, запек, подуване на корема; често - диспептични разстройства, повръщане, усещане за пълнота/тежест в корема, стеаторея, мека консистенция на изпражненията, промяна в цвета на изпражненията, анорексия.
От нервната система:много често - главоболие; често - световъртеж.
От ендокринната система:много често - хипергликемия; често - хипотиреоидизъм/дисфункция на щитовидната жлеза (понижени нива на тироид-стимулиращ хормон, общ и свободен тироксин); хипогликемия, нарушен глюкозен толеранс.
много често – холелитиаза, т.е. образуване на жлъчни камъни; често - холецистит, нарушена колоидна стабилност на жлъчката (образуване на холестеролни микрокристали), хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази.
Дерматологични реакции:често - сърбеж, обрив, косопад.
От страна на дихателната система:често - задух.
често - брадикардия; понякога - тахикардия.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране:много често - болка на мястото на инжектиране; понякога - дехидратация.
По време на лечението с октреотид в клиничната практика са наблюдавани следните нежелани реакции, независимо от наличието на причинно-следствена връзка с употребата на лекарството:
От страна на имунната система:анафилактични реакции, алергични реакции/свръхчувствителност.
Дерматологични реакции:копривна треска.
От хепатобилиарната система:остър панкреатит, остър хепатит без холестаза, холестатичен хепатит, холестаза, жълтеница, холестатична жълтеница, повишени нива на алкална фосфатаза, гама-глутамилтрансфераза.
От страна на сърдечно-съдовата система:аритмии.
Противопоказания за употреба
- свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството;
- деца под 18 години.
Внимателно:холелитиаза (холелитиаза); диабет
Употреба по време на бременност и кърмене
Опитът с октреотид при бременни жени е ограничен. Октреотид трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не е известно дали лекарството преминава в кърмата, следователно, когато се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се избягва кърменето.
Употреба при чернодробна дисфункция
Употреба при бъбречно увреждане
U пациенти с увредена бъбречна функцияНе се налага коригиране на режима на дозиране на октреотид.
Употреба при деца
Опит с октреотид в децаограничен.
Употреба при пациенти в старческа възраст
В момента няма данни, които да предполагат това възрастни хорапоносимостта на октреотид е намалена и е необходима промяна в режима на дозиране.
специални инструкции
При тумори на хипофизата, които секретират GH, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, приемащи октреотид, тъй като е възможно увеличаване на размера на туморите с развитието на такова сериозно усложнение като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение.
Тъй като намаляването на нивото на растежния хормон и нормализирането на нивото на инсулиноподобния фактор-1 по време на лечението с октреотид може да доведе до възстановяване на фертилитета при жени с акромегалия, пациентите в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция, когато използват лекарство.
При предписване на октреотид за дълъг период от време е необходимо да се следи функцията на щитовидната жлеза.
Ако брадикардия се развие по време на употребата на октреотид, ако е необходимо, е възможно да се намали дозата на бета-блокери, блокери на калциевите канали или лекарства, които влияят на водния и електролитния баланс.
При някои пациенти октреотидът може да промени абсорбцията на мазнини в червата.
По време на употребата на октреотид се наблюдава намаляване на съдържанието на кобаламин (витамин B 12) и отклонения от нормата в теста за абсорбция на кобаламин (тест на Шилинг).
Когато се използва октреотид при пациенти с анамнеза за дефицит на витамин В12, се препоръчва да се следи нивото на кобаламин в организма.
Преди да предпише октреотид, пациентите трябва да преминат първоначално ултразвуково изследване на жлъчния мехур.
По време на лечението с Octreotide трябва да се извършват многократни ултразвукови изследвания на жлъчния мехур, за предпочитане на интервали от 6-12 месеца.
Ако се открият камъни в жлъчката преди началото на лечението, потенциалните ползи от терапията с октреотид трябва да се преценят спрямо възможните рискове, свързани с тяхното присъствие. Няма данни за някакъв отрицателен ефект на октреотид върху хода или прогнозата на съществуваща жлъчнокаменна болест.
Безсимптомни камъни в жлъчния мехур. Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай не е необходимо да правите нищо друго освен да продължите наблюдението, като го направите по-често, ако е необходимо.
Жлъчни камъни с клинични симптоми.Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува по същия начин, както при други случаи на холелитиаза с клинични прояви. Медикаментозното лечение включва използването на комбинации от препарати на жлъчни киселини (например хенодезоксихолева киселина в доза от 7,5 mg / kg на ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол до пълното изчезване на камъните.
При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса с октреотид, в редки случаи може да настъпи внезапен рецидив на симптомите на заболяването.
При пациенти с инсулиноми по време на лечение с октреотид може да се наблюдава увеличаване на тежестта и продължителността на хипогликемията (това се дължи на по-изразен супресивен ефект върху секрецията на GH и глюкагон, отколкото върху секрецията на инсулин, както и по-кратка продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин). Трябва да се осигури внимателно редовно наблюдение на тези пациенти както в началото на лечението с Octreotide, така и при всяка промяна на дозата на лекарството. Значителните колебания в концентрациите на кръвната захар могат да бъдат намалени чрез прилагане на октреотид по-често и в по-малки дози. При пациенти със захарен диабет тип 1 октреотид може да намали нуждата от инсулин. При пациенти без диабет и с диабет тип 2 с частично запазена секреция на инсулин, приложението на октреотид може да доведе до постпрандиална хипергликемия. При използване на октреотид при пациенти със захарен диабет се препоръчва проследяване на концентрацията на кръвната захар и антидиабетна терапия.
Тъй като след кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха се увеличава рискът от развитие на захарен диабет тип 1, а при пациенти със захарен диабет са възможни промени в инсулиновите нужди, в тези случаи е необходимо системно проследяване на концентрацията на кръвната захар.
Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, инсулин, перорални хипогликемични средства и глюкагон.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят негативно на способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции. В тази връзка се препоръчва при поява на тези симптоми да се внимава при шофиране на превозни средства или машини, изискващи повишена концентрация.
Предозиране
В клиничната практика са докладвани изолирани случаи на предозиране на октреотид при деца и възрастни. В случай на случайно приложение на октреотид при възрастни в доза от 2400-6000 mcg/ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия
100-250 mcg/час) или подкожно (1500 mcg 3 пъти/ден), са наблюдавани: развитие на аритмии, понижено кръвно налягане, внезапен сърдечен арест, церебрална хипоксия, панкреатит, мастна дегенерация на черния дроб, диария, слабост, летаргия , отслабване на тялото, хепатомегалия и лактатна ацидоза.
При случайна употреба на октреотид при деца в доза от 50-3000 mcg / ден, приложен интравенозно (скорост на инфузия 2,1-500 mcg / час) или подкожно (50-100 mcg), се наблюдава само умерена хипергликемия.
При подкожно приложение на октреотид в доза от 3000-30000 mcg/ден (разделена на няколко инжекции) при пациенти с тумори не са установени нови нежелани реакции (с изключение на тези, изброени в раздела „Странични ефекти“).
Лекарствени взаимодействия
Фармакокинетично взаимодействие
Намалява абсорбцията на циклоспорин, забавя абсорбцията на циметидин. Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали, перорални хипогликемични лекарства и глюкагон.
Комбинираната употреба на октреотид и бромокриптин повишава бионаличността на бромокриптин.
Намалява метаболизма на веществата, метаболизирани с участието на ензими на системата на цитохром Р450 (може да се дължи на потискане на GR). Тъй като подобни ефекти на октреотид не могат да бъдат изключени, трябва да се внимава при предписване на лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р450 и имат тесен диапазон от терапевтични концентрации (например хинидин, терфенадин).
Условия за съхранение на Октреотид
Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитено от светлина, недостъпно за деца при температура от 8 до 25 ° C.
Срок на годност на октреотид
Най-доброто преди среща - 5 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност.