Използвайте диазепам за месец или повече. Диазепамът е най-доброто лечение за нервната система
фармакологичен ефект
Има седативно-хипнотично, антиконвулсивно и централно мускулно релаксиращо действие. Имайки умерена симпатиколитична активност, той може да причини понижаване на кръвното налягане и разширяване на коронарните съдове. Повишава прага на чувствителност към болка. Намалява нощната секреция стомашен сок. Ефектът от лекарството се проявява на 2-7 дни от лечението. За продуктивни симптоми от психотичен произход (остра налудност, халюцинации, афективни разстройства) практически няма ефект, рядко се наблюдава намаляване на афективното напрежение и налудни разстройства. При синдром на отнемане при хроничен алкохолизъм, той причинява отслабване на възбудата, тремор, негативизъм, както и алкохолен делириум и халюцинации. Терапевтичният ефект при пациенти с кардиалгия, аритмии и парестезия се наблюдава в края на 1 седмица от лечението.
Показания за употреба
Премедикация преди обща анестезия;
Като компонент на комбинация обща анестезия;
Инфаркт на миокарда (включително комплексна терапия);
Двигателна възбуда с различна етиология в неврологията и психиатрията;
Параноидно-халюцинаторни състояния;
Епилептични припадъци (облекчение);
Улесняване на труда;
Преждевременно раждане (само в края на III триместърбременност);
Преждевременно отлепване на плацентата.
Указания за употреба и режим на дозиране
Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно. Дозата се изчислява индивидуално в зависимост от състоянието на пациента, клинична картиназаболявания, чувствителност към лекарството. Ако е необходимо интравенозно капково приложение (не повече от 4 ml), лекарството се разрежда в 5-10% разтвор на декстроза или в 0,9% разтвор на NaCl. За да избегнете утаяване на лекарството, използвайте най-малко 250 ml инфузионен разтвор и разбъркайте получения разтвор бързо и старателно.
Като част от комплексната терапия за инфаркт на миокарда: начална доза - 10 mg IM, след това преминете към перорално приложение доза от, 5-10 mg 1-3 пъти дневно За премедикация при дефибрилация - 10-30 mg IV бавно (на отделни дози); При спастични състояния от ревматичен произход, вертебрален синдром - начална доза от 10 mg IM, след това преминаване към перорална лекарствена форма, 5 mg 1-4 пъти на ден В акушерството и гинекологията: психосоматични разстройства, менопаузални и менструални нарушения, гестоза - 2. -5 mg 2-3 пъти на ден.
При прееклампсия началната доза е 10-20 mg IV, след това 5-10 mg перорално 3 пъти на ден.
При еклампсия - по време на криза - 10-20 mg IV, след това, ако е необходимо, IV струйно или капково, не повече от 100 mg / ден.
За да се улесни раждането, когато шийката на матката е разширена с 2-3 пръста - 20 mg интрамускулно.
При преждевременно ражданеи преждевременно отлепване на плацентата - интрамускулно в начална доза от 20 mg, след 1 час приложението на същата доза се повтаря; поддържащи дози - от 10 mg 4 пъти до 20 mg 3 пъти дневно. При преждевременно отлепване на плацентата лечението се провежда без прекъсване - до узряване на плода.
В анестезиологията и хирургията: премедикация - в навечерието на операцията, вечер - 10-20 mg перорално; подготовка за операция - 1 час преди началото на анестезията интрамускулно за възрастни - 10-20 mg, за деца - 2,5-10 mg; въвеждане в анестезия - iv 0,2-0,5 mg/kg; за краткотраен наркотичен сън при комплексни диагностични и терапевтични интервенции в терапията и хирургията - венозно за възрастни - 10-30 mg, за деца - 0,1-0,2 mg/kg.
В педиатрията: епилептичен статус и тежки повтарящи се епилептични припадъци: деца от 30 дни до 5 години - интравенозно (бавно) 0,2-0,5 mg на всеки 2-5 минути до максимална доза от 5 mg, от 5 години и повече - 1 mg на всеки 2 -5 минути до максимална доза от 10 mg; ако е необходимо, лечението може да се повтори след 2-4 часа Мускулна релаксация, тетанус: деца от 30 дни до 5 години - IM или IV 1-2 mg, от 5 години и повече - 5-10 mg, дозата може да бъде повтаря се на всеки 3-4 часа.
За двигателно възбуждане се прилагат 10-20 mg интрамускулно или интравенозно 3 пъти на ден.
При травматични лезии на гръбначния мозък, придружени от параплегия или хемиплегия, хорея - интрамускулно за възрастни в начална доза от 10-20 mg, за деца - 2-10 mg.
При епилептичен статус - IV в начална доза 10-20 mg, впоследствие при необходимост - 20 mg IM или IV капково. За облекчаване на тежки мускулни спазми - 10 mg веднъж или два пъти венозно.
При тетанус: начална доза - 0,1-0,3 mg/kg IV на интервали от 1-4 часа или като IV инфузия от 4-10 mg/kg/ден Пациенти в напреднала и сенилна възраст трябва да започнат лечението с половината от обичайната доза за възрастни, постепенно го повишава в зависимост от постигнатия ефект и поносимост. Парентерално, в случай на тревожност, прилага се интравенозно в начална доза от 0,1-0,2 mg / kg, инжекциите се повтарят на всеки 8 часа, докато симптомите изчезнат, след което се преминава към перорално приложение.
специални инструкции
IV разтвор на диазепам трябва да се инжектира бавно в голяма вена в продължение на поне 1 минута за всеки 5 mg (1 ml) от лекарството. Не се препоръчва провеждането на продължителни интравенозни инфузии (възможно е образуване на утайка и адсорбция на лекарството от поливинилхлоридни материали на инфузионни балони и тръби). По време на лечението на пациентите е строго забранено да пият етанол. При бъбречна/чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо проследяване на периферната кръвна картина и чернодробните ензими. Рискът от развитие на лекарствена зависимост се увеличава при използване на големи дози, значителна продължителност на лечението и при пациенти, които преди това са злоупотребявали с етанол или наркотици. Не трябва да се използва дълго време без специални указания. Внезапното спиране на лечението е недопустимо поради риск от синдром на отнемане (главоболие, миалгия, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност; в тежки случаи - дереализация, деперсонализация, хиперакузия, фотофобия, тактилна свръхчувствителност, парестезия в крайниците, халюцинации и епилептични припадъци ), обаче, поради бавния полуживот на диазепам, неговата проява е много по-слабо изразена от тази на други бензодиазепини. Ако пациентите получат необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, тревожност, чувство на страх, мисли за самоубийство, халюцинации, повишена мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението трябва да се преустанови.
От външната страна нервна система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, замайване, повишена умора, намалена способност за концентрация, атаксия, дезориентация, нестабилна походка и лоша координация на движенията, летаргия, притъпяване на емоциите, забавени умствени и двигателни реакции, антероградни амнезия (развива се по-често, отколкото при приемане на други бензодиазепини); рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, потиснато настроение, каталепсия, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), слабост, миастения гравис през деня, хипорефлексия, дизартрия; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидни тенденции, мускулни спазми, объркване, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, тревожност, безсъние).
От страна на хематопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, болки в гърлото, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.
От храносмилателната система: сухота в устата или хиперсаливация, киселини, хълцане, гастралгия, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек; чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.
От външната страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, тахикардия, понижено кръвно налягане (с парентерално приложение).
От външната страна пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, бъбречна дисфункция, повишено или намалено либидо, дисменорея.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.
Ефект върху плода: тератогенност (особено през първия триместър), депресия на централната нервна система, респираторно увреждане и потискане на сукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.
Локални реакции: на мястото на инжектиране - флебит или венозна тромбоза (зачервяване, подуване или болка на мястото на инжектиране).
Други: пристрастяване, наркотична зависимост; рядко - потискане на дихателния център, дисфункция външно дишане, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло. При рязко намаляване на дозата или прекратяване на употребата - синдром на отнемане (раздразнителност, главоболие, безпокойство, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура вътрешни органии скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятията, вкл. хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко - остра психоза). При приложение в акушерството - при доносени и недоносени - мускулна хипотония, хипотермия, диспнея.
Противопоказания
Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотични лекарства), миастения гравис, закритоъгълна глаукома ( остра атакаили предразположение); тежка ХОББ (риск от прогресиране на степента на дихателна недостатъчност), остра дихателна недостатъчност, бременност (особено първия триместър), период на кърмене, деца до 30 дни включително.
С повишено внимание: епилепсия или епилептични припадъци в историята (започването на лечение с диазепам или внезапното му спиране може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус), абсансен припадък или синдром на Lennox-Gastaut (при интравенозно приложение допринася за появата на тоничен епилептичен статус) , чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни вещества, органични мозъчни заболявания, хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), напреднала възраст.
Предпазни мерки
Започването на лечение с диазепам или внезапното му спиране при пациенти с епилепсия или с анамнеза за епилептични припадъци може да ускори развитието на гърчове или епилептичен статус. По време на бременност те се използват само в изключителни случаи и само за "жизнени" показания. Има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени дефекти, когато се използва през първия триместър на бременността. Приемът на терапевтични дози по-късно през бременността може да причини депресия на централната нервна система на новороденото. Постоянна употребапо време на бременност може да доведе до физическа зависимост - възможен синдром на отнемане при новороденото. Децата, особено в по-млада възраст, са много чувствителни към потискащите ЦНС ефекти на бензодиазепините. Не се препоръчва на новородени да се предписват лекарства, съдържащи бензилов алкохол - развитието на фатален токсичен синдром, проявяващ се с метаболитна ацидоза, депресия на централната нервна система, затруднено дишане, бъбречна недостатъчност, понижено кръвно налягане и евентуално епилептични припадъци, както и вътречерепни кръвоизлив, е възможно. Употребата (особено интрамускулно или интравенозно) в дози над 30 mg в рамките на 15 часа преди или по време на раждането може да причини респираторна депресия при новороденото (до апнея), намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия и слабо сукане ("мъркаво бебе" синдром) и метаболитни нарушения в отговор на студен стрес.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрация и бързина на психомоторните реакции.
Взаимодействие с други лекарства
Укрепва инхибиторния ефект върху централната нервна система на етанол, седативи и антипсихотични лекарства (невролептици), антидепресанти, наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия, мускулни релаксанти.
Инхибиторите на микрозомалното окисление (включително циметидин, орални контрацептиви, еритромицин, дисулфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, валпроева киселина) удължават полуживота на диазепам и засилват ефекта. Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността. Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост.
Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижението на кръвното налягане. По време на едновременното приложение на клозапин може да настъпи повишена респираторна депресия.
Когато се използва едновременно със сърдечни гликозиди с ниска полярност, е възможно да се повиши концентрацията на последния в кръвния серум и да се развие дигиталисова интоксикация (в резултат на конкуренция за свързване с плазмените протеини).
Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм. Омепразол удължава времето за елиминиране на диазепам. МАО инхибитори, аналептици, психостимуланти - намаляват активността. Премедикацията с диазепам може да намали дозата на фентанил, необходима за индукция на обща анестезия и да намали времето, необходимо за „изключване“ на съзнанието с помощта на индукционни дози.
Може да увеличи токсичността на зидовудин. Рифампицин може да увеличи елиминирането на диазепам и да намали неговите плазмени концентрации.
Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да наруши седативен ефект. Фармацевтично несъвместим в една и съща спринцовка с други лекарства.
Предозиране
Симптоми: сънливост, объркване, парадоксална възбуда, намалени рефлекси, арефлексия, ступор, намален отговор на болезнени стимули, дълбок сън, дизартрия, атаксия, зрително увреждане (нистагъм), тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане, апнея, тежка слабост, понижено кръвно налягане, колапс, потискане на сърдечната и дихателната дейност, кома.
Лечение: форсирана диуреза. Симптоматична терапия(поддържане на дишане и кръвно налягане), апаратна вентилация. Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнични условия). Хемодиализата е неефективна. Бензодиазепиновият антагонист флумазенил не е показан при пациенти с епилепсия, които са били лекувани с бензодиазепини. При такива пациенти антагонистичният ефект спрямо бензодиазепините може да провокира развитието на епилептични припадъци.
Форма за освобождаване
Инжекционен разтвор 5 mg/ml в 2 ml ампули в блистер No 5x1; № 5х2.
Съдържание [Покажи]
В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Диазепам. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на диазепам в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на диазепам в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на епилепсия, неврози, страх при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.
Диазепам- транквилизатор, бензодиазепиново производно. Има анксиолитичен, седативен, антиконвулсивен и централен мускулен релаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA в централната нервна система. Мускулният релаксиращ ефект се дължи и на инхибиране на гръбначните рефлекси. Може да предизвика антихолинергични ефекти.
Съединение
Диазепам + помощни вещества.
Фармакокинетика
Усвояването е бързо. Свързването с плазмените протеини е 98%. Прониква през плацентарната бариера, в цереброспиналната течност и се екскретира в кърмата. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците - 70%.
Показания
- неврози;
- гранични състояния със симптоми на напрежение, безпокойство, безпокойство, страх;
- шизофрения;
- нарушения на съня (безсъние);
- двигателна възбуда с различна етиология в неврологията и психиатрията;
- синдром на отнеманеза хроничен алкохолизъм;
- спастични състояния, свързани с увреждане на главния или гръбначния мозък;
- миозит, бурсит, артрит, придружени от напрежение на скелетните мускули;
- епилептичен статус;
- премедикация преди анестезия;
- като компонент на комбинирана анестезия;
- улесняване на труда;
- преждевременно раждане;
- преждевременно отлепване на плацентата;
- тетанус.
Формуляри за освобождаване
Драже 2 mg и 5 mg.
Таблетки от 2 mg, 5 mg и 10 mg.
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (инжекции в инжекционни ампули).
Инструкции за употреба и дозировка
Орално, възрастни - 4-15 mg на ден в 2 разделени дози (максимум дневна доза- 60 mg, в болнични условия). Кърмачета над 6 месеца - 0,1-0,8 mg/kg дневно в 3-4 приема.
Интравенозно, интрамускулно - 10-20 mg с кратност в съответствие с показанията.
Страничен ефект
- сънливост;
- световъртеж;
- мускулна слабост;
- объркване;
- депресия;
- зрително увреждане;
- главоболие;
- тремор;
- възбуда;
- чувство на безпокойство;
- нарушения на съня;
- халюцинации;
- хълцане;
- развитие на зависимост от наркотици;
- нарушение на паметта;
- запек;
- гадене;
- суха уста;
- отделяне на слюнка;
- повишаване или намаляване на либидото;
- уринарна инконтиненция;
- понижено кръвно налягане;
- кожен обрив.
Противопоказания
- Миастения гравис;
- тежка хронична хиперкапния;
- индикации в анамнезата за алкохолна или наркотична зависимост (с изключение на остра абстиненция);
- свръхчувствителност към диазепам и други бензодиазепини.
Употреба по време на бременност и кърмене
Диазепам не трябва да се използва през първия триместър на бременността, освен ако не е абсолютно необходимо. Трябва да се има предвид, че когато се използва диазепам по време на бременност, е възможна значителна промяна в сърдечната честота на плода.
Употреба при деца
специални инструкции
След интрамускулно инжектиране на диазепам е възможно повишаване на CPK активността в кръвната плазма (което трябва да се има предвид, когато диференциална диагнозаинфаркт на миокарда).
Избягвайте интраартериално приложение.
Лекарствени взаимодействия
При едновременно приложениеетанол (алкохол), лекарства, съдържащи етанол, повишават инхибиторния ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център) и може да възникне синдром на патологична интоксикация.
Аналози на лекарството Диазепам
Структурни аналози на активното вещество:
- апаурин;
- Валиум Рош;
- диазепабен;
- диазепекс;
- Диапам;
- Реланиум;
- релиум;
- Седуксен;
- Сибазон.
Аналози за терапевтичен ефект (лекарства за лечение на епилепсия):
- бензонал;
- Берлидорм 5;
- Вимпат;
- Гопантам;
- депакин;
- Депакин хроно;
- диакарб;
- загретол;
- карбамазепин;
- Карбасан ретард;
- Keppra;
- клоназепам;
- клонотрил;
- Конвалис;
- конвулекс;
- конвулсан;
- Ламолеп;
- Мазепин;
- Напотон;
- неулептил;
- нитразепам;
- нитрам;
- нозепам;
- Пантогам актив;
- пантогам;
- пантокалцин;
- Пирацетам;
- Ривотрил;
- Сабрил;
- сибазон;
- Stazepin;
- Сторилат;
- Топамакс;
- Topsaver;
- фесипам;
- феназепам;
- финлепсин;
- Финлепсин ретард;
- елзепам;
- Encorat chrono;
- Epial;
- Епитера.
Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които съответното лекарство помага, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.
Съединение
1 таблетка съдържа диазепам 2 или 5 mg, като помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, калциев стеарат.
1 ампула съдържа 2 ml разтвор, съдържание на субстанция диазепам- 10 мг.
Форма за освобождаване
- в картонена кутия в блистер, съдържащ 24 таблетки;
- ампулите се произвеждат в блистери от 5 броя - 2 блистера в една кутия.
фармакологичен ефект
Успокояващо, миорелаксиращо (отпускащо скелетните мускули), хипноседативно и анксиолитично действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Диазепам е транквилант бензодиазепинова серия, който е способен да потенцира централното действие γ-аминомаслена киселинакато основен инхибиторен предавател на централната нервна система, образуващ компонент на супрамолекулната единица - рецепторния комплекс на бензодиазепин-у-аминомаслена киселина - хлорионофорразположени върху мембраните на невроните. Има селективно стимулиране на действието на γ -аминомаслена киселинав ретикуларната формация на мозъчния ствол, което намалява възбуждането на кората на главния мозък, лимбичната система, таламусИ хипоталамус. Мускулният релаксиращ ефект се осъществява чрез инхибиторния механизъм на действие върху полисинаптичните рефлекси на мускулно напрежение.
Диазепам се характеризира с дозозависим ефект върху централната нервна система: малки дози (до 15 mg на ден) имат стимулиращ ефект, докато високи дози (повече от 15 mg) имат седативен ефект.
Що се отнася до фармакокинетиката, перорално приложениепричинява абсорбция на 75% от дозата в храносмилателния тракт, приблизително 98% диазепамКонтакти протеини плазма, развитието на терапевтичния ефект настъпва на 2-7 дни от курса на лечение.
Метаболизъмвъзниква в черния дроб, където 99% диазепампревърнати в неактивни и активни метаболити, способен да проникне през хематоплацентарната бариера и в кърмата. Лекарството се екскретира на две фази главно чрез бъбреците (70%), до 10% се екскретира с изпражненията. Полуживотът в първия етап е 3 часа, във втория - 48 часа.
Показания за употреба
Предписва се за различни видове неврози, безпокойствоИ безпокойство, психопатия, шизофрения, безсъниеи други нарушения сън, епилепсия, синдром на отнеманеза хронични алкохолизъм, спастично състояниеи сърбеж дерматози, а също и когато миозит, бурсит, артритпридружено от напрежение скелетни мускули.
Може да се използва като компонент на комбинация анестезия, за улесняване на труда, в случай преждевременно ражданеи с преждевременни отлепване на плацентата, при тетанус.
Противопоказания
Свръхчувствителност към компонентите на диазепам и др бензодиазепини, а също и когато чернодробна и бъбречна недостатъчност, Миастения гравис, изразена хронична хиперкапния, закритоъгълна глаукомаи по време на бременност.
Странични ефекти
Диазепам може да причини следните нежелани реакции:
- световъртеж;
- халюцинации;
- сънливост;
- забавяне на реакциите;
- потискане на умствената и двигателната активност;
- мускулна слабост или атаксия;
- суха уста;
- диспепсия(нарушаване на нормалното функциониране на стомаха);
- гадене;
- диария;
- диспнея (диспнея);
- уринарна инконтиненция;
- бронхоспазъм;
- галакторея(патологична спонтанна секреция от млечните жлези и изтичане на мляко);
- хиперпролактинемия;
- повишаване или намаляване на либидото;
- алергични реакции .
Може да се развие дългосрочна употреба наркотична зависимост, както и увреждане на паметта.
Диазепам, инструкции за употреба (Метод и дозировка)
Възрастните приемат диазепам IV, IM, ректално (орално) от 4 до 15 mg на ден в две дози, докато максималната дневна доза може да бъде не повече от 60 mg и само в болнични условия.
Бебета и деца над 6 месеца могат да приемат доза от 0,1-0,8 mg на kg телесно тегло на ден в 3-4 приема.
Инструкциите за употреба на диазепам включват интрамускулно или интравенозно приложение на 10-20 mg, кратно на съответните показания.
Единичната доза, честотата и продължителността на курса трябва да се определят индивидуално. Продължителността на курса трябва да бъде възможно най-кратка, например лечението безсъниене трябва да надвишава една седмица, състоянието на тревога - 8-12 седмици, което предполага периоди на постепенно намаляване на дозата.
Предозиране
Прекомерните дози диазепам могат да причинят развитието парадоксална възбуда, потискане на сърдечната/дихателната дейност, арефлексия, апнеяи дори на кого.
Има специфичен антидот - флумазенил, който по механизъм е антагонист на бензодиазепините.
Лечение: стомашна промивка, ентеросорбенти, изкуствена вентилациябели дробове.
Взаимодействие
Когато се използва едновременно с:
- невролептици, успокоително, приспивателни , опиоидни аналгетици- Диазепам засилва депресията на централната нервна система, дихателния център и причинява тежки артериална хипотония.
- Трициклични антидепресанти(включително Амитриптилин) - възможно засилване на инхибиторния ефект върху централната нервна система и холинергичен ефект, повишаване на концентрацията антидепресанти.
- Мускулни релаксанти- ефектът им се засилва, но рискът от развитие апнея.
- Орални контрацептивиЕфектите на диазепам могат да бъдат засилени, което увеличава риска от развитие кървенетип пробив.
- Бупивакаин, флувоксамин- възможно е да се повиши концентрацията му в кръвната плазма.
- Диклофенак- печалба световъртеж.
- Изониазид, парацетамол- намалена екскреция на диазепам.
- Карбамазепин, Фенитоин, Рифампицин, Фенобарбитал- ускорява отделянето и метаболизма на Диазепам.
- кофеин- намаляване на седативния и вероятно анксиолитичния ефект на диазепам.
- Клозапин- възможни реакции на тежка артериална хипотония, респираторна депресия, загуба на съзнание.
- Леводопа- потискане на антипаркинсоновото действие.
- Литиев карбонат- записан е случай на развитие коматозно състояние.
- Метопролол- възможно е намалено зрение и влошаване на психомоторните реакции.
- Теофилинв малки дози - извращение на седативния ефект на диазепам.
- Циметидин, Омепразол, Дисулфирам- увеличаване на продължителността на действие на диазепам.
- Етанол -лекарствата, съдържащи етанол, засилват депресията на централната нервна система, засягайки главно дихателния център, като вероятно причиняват синдром на патологична интоксикация.
Условия за продажба
По лекарско предписание.
Условия за съхранение
На сухо място, защитено от светлина, при температура заобикаляща среда 15–25° по Целзий.
Най-доброто преди среща
Три години.
специални инструкции
По време на лечение с диазепам е недопустимо да се използва алкохол.
По отношение на шофирането и работата с машини съществува опасност, тъй като лекарството може да причини световъртеж, халюцинацииили общо забавяне на психомоторната скорост.
Синоними
Апаурин, Валиум, Реланиум, релиум, Седуксен, Сибазон.
По време на бременност и кърмене
Не се препоръчва употребата на диазепам през първия триместър на бременността, освен ако не е абсолютно необходимо, тъй като лекарството може значително да промени сърдечната честота на плода. Приемен курс при кърменетрябва да се спре.
Аналози на диазепам
Ниво 4 ATX код съвпада с:
Синоними и аналози, генеричните лекарства са заместители на лекарствата, сред които най-популярните са: Реланиум, Гиадазепам, Сибазони други лекарства с активни вещества от бензодиазепиновата серия.
Отзиви за диазепам
Като се има предвид, че самостоятелното прилагане на лекарството е категорично неприемливо, особено в педиатричната практика, прегледите на диазепам са предимно положителни и отбелязват неговата ефективност, въпреки че мнозина са загрижени за голям брой странични ефекти и пристрастяване, както и доста сложен синдром на отнемане .
Диазепам цена, къде да купя
Цената на диазепам за 5 mg (20 броя) е 620 рубли. Можете да закупите Diazepam в Москва, като поръчате предварително от онлайн аптеки, доставка с куриер - 500 рубли в рамките на Московския околовръстен път, с изключение на цената на поръчката в рамките на 2 часа.
ЗАБЕЛЕЖКА! Информацията за лекарствата в сайта е за справка и обща информация, събрана от публично достъпни източници и не може да служи като основа за вземане на решение за употребата на лекарства в хода на лечението. Преди да използвате Diazepam, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.
фармакологичен ефект
Транквилизатор, производно на бензодиазепин. Има анксиолитичен, седативен, антиконвулсивен и централен мускулен релаксиращ ефект. Механизмът на действие е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA в централната нервна система. Мускулният релаксиращ ефект се дължи и на инхибиране на гръбначните рефлекси. Може да предизвика антихолинергични ефекти.
Фармакокинетика
Усвояването е бързо. Cmax в плазмата се наблюдава след 90 минути. Свързването с плазмените протеини е 98%. Прониква през плацентарната бариера, в цереброспиналната течност и се екскретира в кърмата. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците - 70%.
Показания
Неврози, гранични състояния със симптоми на напрежение, безпокойство, безпокойство, страх; нарушения на съня, двигателна възбуда с различна етиология в неврологията и психиатрията, синдром на отнемане при хроничен алкохолизъм; спастични състояния, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък, както и миозит, бурсит, артрит, придружени от напрежение на скелетните мускули; епилептичен статус; премедикация преди анестезия; като компонент на комбинирана анестезия; облекчаване на раждането, преждевременно раждане, преждевременно отлепване на плацентата, тетанус.
Противопоказания
Миастения гравис, тежка хронична хиперкапния. Индикации в анамнезата за алкохолна или наркотична зависимост (с изключение на остра абстиненция). Свръхчувствителност към диазепам и други бензодиазепини.
Дозировка
Приема се през устата, прилага се интрамускулно, интравенозно, ректално. Дневната доза варира от 500 mcg до 60 mg. Единичната доза, честотата и продължителността на употреба се определят индивидуално.
Странични ефекти
От нервната система:сънливост, замайване, мускулна слабост; рядко - объркване, депресия, зрително увреждане, диплопия, дизартрия, главоболие, тремор, атаксия; V изолирани случаи- парадоксални реакции: възбуда, тревожност, нарушения на съня, халюцинации. След IV приложение понякога се наблюдава хълцане. При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост и увреждане на паметта.
От храносмилателната система:рядко - запек, гадене, сухота в устата, слюноотделяне; в отделни случаи - повишена активност на трансаминазите и алкалната фосфатаза в кръвната плазма, жълтеница.
От ендокринната система:рядко - повишено или намалено либидо.
От пикочната система:рядко - уринарна инконтиненция.
От страна на сърдечно-съдовата система:при парентерално приложение е възможно леко понижаване на кръвното налягане.
От страна на дихателната система:при парентерално приложение в отделни случаи - респираторни проблеми.
Алергични реакции:рядко - кожен обрив.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително невролептици, седативи, хипнотици, опиоидни аналгетици, анестезия), се засилва депресивният ефект върху централната нервна система, дихателния център и тежката артериална хипотония.
Когато се използва едновременно с трициклични антидепресанти (включително амитриптилин), е възможно да се засили инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се повиши концентрацията на антидепресанти и да се засили холинергичният ефект.
При пациенти, получаващи дългосрочно антихипертензивни лекарства с централно действие, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди, степен и механизми лекарствени взаимодействиянепредсказуем.
Когато се използва едновременно с мускулни релаксанти, ефектът на мускулните релаксанти се засилва и рискът от апнея се увеличава.
Когато се използва едновременно с орални контрацептиви, ефектът на диазепам може да се засили. Рискът от пробивно кървене се увеличава.
Когато се използва едновременно с бупивакаин, е възможно да се повиши концентрацията на бупивакаин в кръвната плазма; с диклофенак - възможно е повишено замайване; с изониазид - намаляване на екскрецията на диазепам от тялото.
Лекарства, предизвикващи индукция на чернодробните ензими, вкл. антиепилептичните лекарства (карбамазепин, фенитоин) могат да ускорят елиминирането на диазепам.
Когато се използва едновременно с кофеин, седативният и евентуално анксиолитичен ефект на диазепам се намалява.
При едновременна употреба с клозапин е възможна тежка артериална хипотония, респираторна депресия и загуба на съзнание; с леводопа - възможно е потискане на антипаркинсоновия ефект; с литиев карбонат - описан е случай на развитие на кома; с метопролол - възможно е намаляване на зрителната острота и влошаване на психомоторните реакции.
Когато се използва едновременно с парацетамол, е възможно да се намали екскрецията на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам); с рисперидон - описани са случаи на развитие на НМС.
Когато се използва едновременно с рифампицин, екскрецията на диазепам се увеличава поради значително повишаване на неговия метаболизъм под въздействието на рифампицин.
Теофилинът в ниски дози нарушава седативния ефект на диазепама.
Когато се използва едновременно в редки случаи, диазепамът потиска метаболизма и засилва ефекта на фенитоин. Фенобарбиталът и фенитоинът могат да ускорят метаболизма на диазепам.
Когато се използва едновременно, флувоксамин повишава плазмените концентрации и страничните ефекти на диазепам.
Когато се използва едновременно с циметидин, омепразол, дисулфирам, е възможно да се увеличи интензивността и продължителността на действие на диазепам.
При едновременен прием на етанол и етанолсъдържащи лекарства се увеличава инхибиторният ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център) и може да се появи синдром на патологична интоксикация.
специални инструкции
Използвайте с изключително внимание при пациенти със сърдечна и дихателна недостатъчност, органични променимозъка (в такива случаи се препоръчва да се избягва парентералното приложение на диазепам), със закритоъгълна глаукома и предразположение към нея, с миастения гравис.
Особено внимание се изисква при употребата на диазепам, особено в началото на лечението, при пациенти, които са получавали дълго време антихипертензивни лекарства с централно действие, бета-блокери, антикоагуланти и сърдечни гликозиди.
При прекъсване на лечението дозата трябва да се намалява постепенно. Ако диазепамът се преустанови внезапно след продължителна употреба, може да се появят тревожност, възбуда, тремор и конвулсии.
Диазепам трябва да се преустанови, ако се развият парадоксални реакции (остра възбуда, тревожност, нарушения на съня и халюцинации).
След интрамускулно инжектиране на диазепам е възможно повишаване на активността на CPK в кръвната плазма (което трябва да се вземе предвид при диференциалната диагноза на инфаркт на миокарда).
Избягвайте интравенозно приложение.
По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Диазепам може да доведе до забавяне на скоростта на психомоторните реакции, което трябва да се има предвид при пациенти, занимаващи се с потенциално опасни дейности.
Бременност и кърмене
Диазепам не трябва да се използва през първия триместър на бременността, освен ако не е абсолютно необходимо. Трябва да се има предвид, че когато се използва диазепам по време на бременност, е възможна значителна промяна в сърдечната честота на плода.
При редовен прием по време на кърмене кърменетрябва да се спре.
Използване в детска възраст
Употребата на диазепам при новородени трябва да се избягва, тъй като те все още не са развили напълно ензимната система, участваща в метаболизма на диазепам.
Описанието на лекарството DIAZEPAM се основава на официално одобрените инструкции за употреба и одобрени от производителя.
Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl+Enter.
- Какъв вид лекарство е диазепам?
- Фармакологична група ( )
- Механизъм на действие на диазепам ( фармакодинамика)
- Преглед от специалист за лекарството диазепам - ( видео)
- Фармакокинетика на диазепам
- Метаболизъм и метаболити на диазепам
- Аналози на диазепам ( )
- Диазепам и валокордин капки едно и също нещо ли са?
- Търговски наименования ( синоними) диазепам ( )
- Състав и форми на освобождаване на диазепам
- Диазепам таблетки 5 mg и 10 mg
- инжекции)
- Диазепам ректални супозитории
- Клизми ( микроклизми) диазепам
- )
- конвулсии
- Епилепсия и епилептичен статус
- Нарушения на съня ( като хапче за сън)
- Други показания за употреба
- Дали диазепамът е ефективен при онкологията?
- Противопоказания за употребата на диазепам
- Съвместими ли са диазепам и алкохол?
- Странични ефекти на диазепам
- Предизвиква ли диазепам пристрастяване и зависимост и как трябва да се спре лекарството?
- Кумулация ( натрупване) диазепам в тялото
- )
- Химико-токсикологично изследване на урина за диазепам
- Цена ( цена) диазепам в аптеките в различни градове на Русия
- )?
- Условия за съхранение на диазепам
- Отзиви на пациенти за диазепам
Какъв вид лекарство е диазепам?
Диазепам- това е психотропно лекарствен продукт, който действа потискащо на нервната система. В резултат на това много емоционални и психични функциичовек, което допринася за неговата релаксация (
психически и физически), оттегляне нервно напрежениеи улесняване на процеса на заспиване. Заслужава да се отбележи, че диазепамът подобрява действието на някои други лекарства, поради което се използва широко в различни области на медицината.
Фармакологична група ( Диазепамът успокоително или наркотично средство е?)
От фармакологична гледна точка диазепамът не е такъв
лекарство
А принадлежи към групата
транквиланти .
Транквилизаторите са лекарства, които се предписват за премахване на тревожност, чувство на страх и повишена възбуда. Те имат малък ефект върху състоянието на сърдечно-съдовата и дихателната система и не предизвикват сериозни нежелани реакции от централната нервна система ( когато се използва правилно).
В същото време лекарствата са група лекарства, които също потискат дейността на централната нервна система, но имат и други положителни и отрицателни ефекти.
Сравнителна характеристика на транквиланти и лекарства
Механизъм на действие на диазепам ( фармакодинамика) Както бе споменато по-рано, механизмът на действие и ефектите на диазепам са свързани с инхибиране на активността на различни части на централната нервна система ( ЦНС).
Диазепам има:
- Успокояващ ефект.Причинява се от инхибиране на така наречената лимбична система на централната нервна система. Наред с други функции, тази система регулира емоционалните прояви на човек, цикъла сън-събуждане и формирането на мотивация. Освен това засяга процесите на учене и запаметяване на информация. Неговото потискане води до емоционална лабилност ( човекът става спокоен, лишен от инициатива и реагира по-слабо на всякакви външни стимули) и сънливост ( процесът на заспиване става по-лесен, а сънят става по-дълбок и по-дълъг). Също така, когато приемате големи дози диазепам, способността за концентрация и запомняне на нова информация може да бъде нарушена.
- Анксиолитик ( анти-тревожност) ефект.Този ефект също е свързан с ефекта на лекарството върху лимбичната система. Проявява се в намаляване на чувството на страх, тревожност и психо-емоционален стрес, което може да бъде свързано с всякакви травматични ситуации или да възникне на фона на други заболявания.
- Хипнотичен ефект.Осигурява се поради инхибиторния ефект на диазепам върху процесите, протичащи в централната нервна система. Лекарството забавя предаването на нервните импулси между невроните ( нервни клетки), което води до намаляване на мозъчната активност. Това ви помага да заспите по-бързо и да спите по-дълбоко.
- Антиконвулсивен ефект.Като действа върху определени области на централната нервна система, диазепамът инхибира невроните, отговорни за поддържането на мускулния тонус. Това води до намаляване на мускулната сила и при наличие на конвулсивни припадъци помага за спирането им ( Спри се). В бъдеще използването на поддържащи дози от лекарството помага за предотвратяване повторно развитиегърчове
Преглед от специалист за лекарството диазепам Фармакокинетика на диазепам Фармакокинетиката е наука, която изучава скоростта, с която лекарствата навлизат в тялото и пътищата на тяхното разпространение ( в различни тъкани и органи), както и пътищата и скоростта на елиминиране на лекарствата от организма.
Колко време отнема диазепамът да подейства?
Скоростта на развитие на ефекта при предписване на диазепам се определя от неговото въвеждане в тялото, както и от функционалното състояние на вътрешните органи на пациента.
Диазепам може да се въведе в тялото:
- Ентерален ( през устата под формата на таблетки). В този случай ефектите на лекарството се развиват бавно ( за 20-40 минути), достигайки своя максимум след 90 – 100 минути. Това се дължи на времето, необходимо на лекарството да се разтвори, да се абсорбира през чревната стена и да навлезе в кръвта, след което да достигне до клетките на централната нервна система, върху които ще окаже своето въздействие. В същото време си струва да се отбележи, че развиващият се ефект е по-слабо изразен, отколкото при други начини на приложение на лекарството. Това се дължи на факта, че след абсорбция през лигавицата на стомашно-чревния тракт диазепамът преминава през черния дроб, където определена част от него се неутрализира. В резултат на това само малка част от активното вещество навлиза в мозъчната тъкан.
- Ректално ( през ректума). В този случай диазепамът се разтваря в ректума и се абсорбира в системното кръвообращение през неговата лигавица. В този случай лекарството не преминава през черния дроб ( което се дължи на анатомичните особености на кръвоснабдяването на ректума) и веднага навлиза в системното кръвообращение. Следователно повече активно вещество навлиза в централната нервна система, отколкото при ентерално приложение, поради което ефектите на лекарството ще бъдат по-изразени. Скоростта на развитие на ефекта обаче също не е висока ( 20 – 30 минути от момента на приложение).
- Интрамускулно.В този случай лекарството се инжектира в дебелината мускулна тъкан, откъдето постепенно се измива от кръвта и се доставя в централната нервна система. Максимален ефектсе развива малко по-бързо, отколкото при ентерално приложение ( за 30-60 минути) и е по-изразен, но не продължава толкова дълго.
- Интравенозно.В този случай лекарството се инжектира директно в кръвния поток на пациента, откъдето се доставя чрез кръвния поток до клетките на централната нервна система за няколко секунди. Ефектът се развива много бързо ( в рамките на няколко секунди) и е най-силно изразен ( в сравнение с други начини на приложение).
Метаболизъм и метаболити на диазепам Метаболизмът е процесът на неутрализиране на лекарството, т.е. превръщането на активното вещество в други компоненти ( метаболити), които се отделят от тялото.
Метаболизмът на диазепам се осъществява в чернодробните клетки. Един от неговите метаболити ( нордиазепам) има и депресивен ефект на ниво централна нервна система ( ЦНС). Тъй като нордиазепам се елиминира от тялото много бавно ( за повече от 4 дни), повтарящата се употреба на диазепам може да доведе до повишаване на неговата клинични ефектии водят до развитие на симптоми на интоксикация.
Период на елиминиране на диазепам от тялото
Приблизително 70% от лекарството, въведено в тялото, се екскретира чрез
заедно с урината. Малко количество диазепам се освобождава в стомашно-чревния тракт. Скоростта на елиминиране на лекарството не зависи от начина на въвеждане в тялото, а се определя само от функционалното състояние на бъбреците на пациента.
Полуживот ( време, през което концентрацията на активното вещество в кръвната плазма намалява наполовина) за диазепам е около 48 часа. В същото време за споменатия по-горе метаболит ( нордиазепам) полуживотът е приблизително 96 часа, което може да причини ефектите, причинени от лекарството, да продължат няколко дни след края на употребата му.
Аналози на диазепам ( феназепам, лоразепам, клоназепам, елениум, нитразепам, оксазепам, финлепсин)
Аналозите са лекарства, които имат подобен механизъм на действие, но се различават от диазепама по тежестта на определени клинични ефекти.
Аналозите на диазепам включват:
- Феназепам– това лекарство има същите ефекти като диазепама, но способността му да отпуска мускулите и да се бори с крампи е по-слабо изразена.
- Лоразепам– има умерен противотревожен и антиконвулсивен ефект, но има слаб хипнотичен и седативен ефект.
- Клоназепам– има изразен антиконвулсивен ефект, но по-слабо изразен анти-тревожен и хипнотичен ефект.
- Елениум– има изразен антиконвулсивен и умерен антитревожен ефект, докато хипнотичен ефектслабо изразено.
- Нитразепам– има изразен хипнотичен, седативен и антиконвулсивен ефект.
- Оксазепам– има умерено анти-тревожно действие, чиято продължителност е по-кратка от тази на диазепам.
- Финлепсин– не принадлежи към групата на транквилизаторите, но има изразен антиконвулсивен и противотревожен ефект.
Едно и също нещо ли са диазепам и валокордин Капки Диазепам и валокордин са две различни лекарства, които имат различни механизми на действие върху тялото.
Механизмът на действие и ефектите на диазепам са описани по-горе. В същото време валокордин съдържа и други активни компоненти, които засягат различни системи и органи.
Капките Valocordin съдържат:
- Екстракт от бромоизовалерианова киселина- има успокоително и спазмолитичен ефект (премахва спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи, което премахва болката при някои заболявания).
- Фенобарбитал– синтетично лекарство с изразен антиконвулсивен и умерен хипнотичен и седативен ефект.
- Ментово масло– намалява артериално наляганеи има спазмолитичен ефект.
Ефектите на валокординовите капки са подобни на диазепам ( въпреки че нямат анти-тревожни ефекти). В същото време показанията за употребата на тези лекарства се различават значително.
Търговски наименования ( синоними) диазепам ( реланиум, релиум, седуксен, валиум)
Диазепам е активно вещество, който получи името си по време на формирането (
синтезиране). В същото време днес фармацевтичните компании включват диазепам в много други лекарства, произвеждани под различни търговски наименования. Техните ефекти обаче остават същите като при използване на обикновен (
оригинален) лекарство.
Диазепам може да се продава под името:
- реланиум;
- релиум;
- седуксен;
- валиум;
- диазепекс;
- апаурин;
- апо-диазепам;
- диазепабен;
- диапазони;
- на диви хора;
- сибазон;
- фаустан.
Състав и форми на освобождаване на диазепам Диазепамът е активно вещество, използвано при производството на различни видове лекарства. Други компоненти, включени в лекарството, са предназначени да го стабилизират, да го предпазят от външни фактори или да подобрят усвояването му в стомашно-чревния тракт.
Диазепам се предлага като:
- таблетки;
- разтвор в ампули;
- ректални супозитории;
- микроклизми.
Диазепам таблетки 5 mg и 10 mg Диазепам се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Всяка таблетка може да съдържа 5 или 10 mg активно вещество. В допълнение към активния компонент, лекарството съдържа пълнители ( лактоза монохидрат, калциев стеарат, картофено нишесте) и повидон ( подобрява абсорбцията на активното вещество в стомашно-чревния тракт).
Таблетката диазепам е кръгла по форма и бяла на цвят. От едната страна на таблета има линия. В същото време си струва да се отбележи, че в зависимост от производителя и търговско наименованиевъншният вид на лекарството може да се промени ( таблетките могат да бъдат синкави, розови или друг нюанс).
Обикновено таблетките се произвеждат в специални блистери ( записи) по 10 бр. Опаковката може да съдържа от 1 до 3-4 блистера ( което също зависи от производителя).
Диазепам ампули с 2 ml разтвор за интравенозно или интрамускулни инжекции (инжекции)
Диазепам се предлага под формата на 0,5% разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение. Този разтвор се продава в ампули от 2 ml, всяка от които съдържа 10 mg от активното вещество (
тоест 5 mg диазепам във всеки милилитър разтвор). В допълнение към активния компонент, разтворът съдържа 96% алкохол, стабилизатори и стерилна водаза инжектиране (
инжекции).
Ампулата е изработена от тъмно стъкло ( кафяво ), който предпазва лекарството от пряко излагане на слънчева светлина и други фактори на околната среда, които биха могли да унищожат лекарството. Ампулите се продават в специални картонени опаковки ( По 5 или 10 бр). Наименованието на лекарството, дозата на активното вещество, датата на производство и срокът на годност трябва да бъдат написани върху опаковката, както и върху всяка ампула поотделно. Ако поне един от изброените параметри не е на ампулата, прилагането на този разтвор на пациента е забранено.
Диазепам ректални супозитории
Лекарството се предлага под формата на супозитории, всяка от които може да съдържа 5 или 10 mg от активното вещество. Други компоненти, включени в лекарството, са предназначени да му придадат необходимата форма, както и да осигурят добра абсорбция на активното вещество в ректума. Свещите се произвеждат в специални блистери (
по 5 бр). Опаковката може да съдържа 1 или 2 блистера.
Клизми ( микроклизми) диазепам
За приложение в ректума лекарството се предлага и в специални тръби с дълъг връх. Всяка тръба може да съдържа от 5 до 10 mg активно вещество, както и други спомагателни компоненти. Всяка туба е опакована и в специална запечатана обвивка, която е непропусклива за слънчева светлина и други външни влияния. Лекарството се продава в картонени опаковки, всяка от които може да съдържа 5 или 10 туби.
Инструкции за употреба на лекарството диазепам ( показания, дозировка и начин на приложение)
Показания за употреба на диазепам могат да включват:
- конвулсии;
- епилепсия;
- епилептичен статус;
- нарушения на съня;
- тревожни разстройства;
- дисфория ( разстройства на настроението);
- неврози;
- психо-емоционална възбуда;
- синдром на отнемане на алкохол;
- премедикация преди анестезия ( анестезия);
- заболявания, придружени от повишен мускулен тонус.
Припадъци Припадъците са патологично състояние, при което различни ( или всичко наведнъж) мускулите на човешкото тяло започват да се свиват силно и неволно. Тези контракции могат да се повтарят много пъти и са много болезнени. Освен това, поради изразено свиване на дихателните мускули, процесът на дишане може да бъде нарушен, в резултат на което човек може да умре от липса на кислород.
Може да има много причини за развитието на гърчове ( мозъчно увреждане, заболявания на централната нервна система, прием на определени лекарства и токсини, треска при деца и т.н.). В същото време в повечето случаи появата им е свързана с повишена активност на мозъчните клетки, отговорни за мускулните контракции. Чрез инхибиране на мозъчната активност и отпускане на скелетните мускули, диазепам намалява тежестта и предотвратява повторната поява на гърчове.
Диазепам може да бъде предписан:
- С вече развити конвулсии.Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно в дози от 5-10 mg. Ако не е възможно интрамускулно или интравенозно приложение, лекарството може да се приложи ректално ( под формата на супозитории или микроклизма) в доза 5 – 10 мг. В този случай антиконвулсивният ефект ще се развие по-бавно. Вътре ( под формата на таблетки) лекарството не се предписва за гърчове, тъй като поради спазъм на дъвкателните мускули човек няма да може да отвори устата си, да погълне таблетка или да я измие с вода.
- За предотвратяване на гърчове.Лекарството се предписва перорално ( под формата на таблетки) 5 – 10 mg 1 – 3 пъти на ден.
Епилепсия и епилептичен статус Епилепсията е заболяване на мозъка, характеризиращо се с периодична поява на огнища на повишена активност в него. В този случай пациентът може да развие тежки конвулсии, може да падне, да се нарани, да загуби съзнание и т.н.
Конвулсиите при епилепсия обикновено продължават няколко секунди, но с развитието на епилептичен статус веднага след една конвулсивна атака започва друга, в резултат на което общата продължителност на конвулсиите може да бъде десетки минути, което представлява опасност за живота на пациента.
Диазепам за повтарящи се епилептични припадъци и епилептичен статус
Нарушения на съня ( като хапче за сън) За да се улесни процеса на заспиване, се препоръчва лекарството да се предписва под формата на таблетки. Това гарантира постепенно и умерено изразено развитиеефект, предотвратявайки развитието на усложнения, свързани с бърз ( интравенозно, интрамускулно) приложение на лекарството.
Начална доза диазепам като хипнотик ( за възрастни) – 1 таблетка ( 5 мг) за нощта ( 2 часа преди очакваното време за лягане). Ако ефектът не е достатъчно изразен, единичната доза от лекарството може да се увеличи до 10 mg.
Други показания за употреба
Диазепам може да се използва в различни области на медицината (
в психиатрията, неврологията, анестезиологията и др), което се дължи на ефекта му върху централната нервна система и мускулите на човешкото тяло.
Показания за употреба на диазепам
Показания | Кратко описание | Указания за употреба и дозировка |
тревожни разстройства |
Поради анти-тревожното си действие, диазепам може да се използва при заболявания и патологични състояния, придружени от чувство на страх и тревожност ( например, когато паническа атакакогато човек изпитва необосновано, несвързано чувство на страх). Лекарството може да се предписва и при сърдечни заболявания, придружени със силна болка и страх от смъртта. |
Перорално 2,5 – 10 mg 3 – 4 пъти на ден. |
Дисфория (разстройства на настроението) |
Патологично състояние, характеризиращо се с постоянно намаляване на настроението. Човекът може да е нервен, раздразнителен или дори агресивен. В някои случаи дисфорията може да се появи няколко минути преди началото на епилептичния припадък. |
Перорално, 5-10 mg 2-3 пъти на ден. |
неврози |
Това са психични разстройства, някои от проявите на които могат да бъдат емоционална нестабилност, раздразнителност, агресивност и безсъние. Диазепам може да се използва за борба с тези симптоми ( като част от комплексната терапия). |
Перорално 5-10 mg 2-6 пъти на ден. |
Психо-емоционална възбуда |
Може да бъде придружено от много психични заболявания и неврози. Може да се наблюдава и при човек след психологическа травма, бедствия, емоционални преживявания и т.н. |
Ако пациентът е превъзбуден, може да се приложи диазепам интрамускулно или интравенозно ( еднократно в доза 5 – 10 мг). Освен това ( а също и при умерена възбуда) лекарството се предписва перорално по 5-10 mg 2-3 пъти на ден. |
Синдром на отнемане на алкохол |
Този синдром се развива при хора, които са пили алкохол в големи количества и след това внезапно са спрели да го пият. Сред другите симптоми, този синдром може да се прояви като мускулни тремори ( треперещи крайници), психомоторна възбуда, тревожност, агресивно поведение, конвулсии. |
На първия ден лекарството се предписва перорално в доза от 10 mg 2-4 пъти на ден. В бъдеще - 5 mg 3 - 4 пъти на ден. |
Премедикация преди анестезия(анестезия)и хирургия |
Прилагането на диазепам в деня преди предстояща операция може да намали безпокойството на пациента. Също така си струва да се отбележи, че това лекарство има способността да засилва ефекта на други лекарства, използвани по време на анестезия ( по-специално наркотични лекарства, предписани за облекчаване на болката, както и мускулни релаксанти, които отпускат мускулите по време на операция). Следователно комбинирането на диазепам с лекарства и мускулни релаксанти ви позволява да намалите дозата на последните две лекарства, като по този начин намалите риска от нежелани реакции и предозиране. |
В деня преди операцията и сутринта в деня на операцията лекарството се прилага перорално ( в таблетки) 5 – 10 мг. Лекарството може да се прилага интрамускулно 1-1,5 часа преди началото на операцията ( при същата доза). За да се подобри активността на наркотичните болкоуспокояващи, диазепам се прилага интравенозно в доза от 5-10 mg непосредствено преди началото на операцията ( когато пациентът вече е на операционната маса). |
Заболявания, придружени от повишен мускулен тонус |
При редица патологии може да се наблюдава повишаване на мускулния тонус или мускулни тремори ( тремор). Това може да са наранявания на главния или гръбначния мозък, тетанус ( инфекциозна лезияЦентрална нервна система), възпалителни заболяваниямускули, стави и др. |
При остри състояния диазепам се прилага венозно 1 до 2 пъти по 10 mg. Като поддръжник ( дългосрочен) лечение - перорално 5 - 10 mg 2 - 3 пъти дневно. |
Ефективен ли е диазепамът в онкологията? Диазепамът няма ефект върху хода на рака ( тумор) заболявания обаче могат да се използват за тяхното симптоматично лечение.
Злокачествените тумори се характеризират с агресивен ( бърз) растеж, който често е придружен от метастази ( разпространение на туморни клетки в други тъкани и органи с последващо разрушаване на тези тъкани) и изразено синдром на болка. В крайните стадии на заболяването пациентите могат да се оплакват от силна болка, които не могат да бъдат елиминирани от никакви лекарства, различни от наркотични болкоуспокояващи. За засилване на ефекта на тези лекарства ( и следователно да се намали общата доза на лекарството) може да се използва транквилизаторът диазепам. В същото време такава комбинация от лекарства може да бъде изключително опасна, тъй като дори леко превишаване на терапевтичната доза може да предизвика прекалено дълбок сън при пациента, спиране на дишането и смърт. Ето защо диазепам и наркотични болкоуспокояващи могат да се комбинират само в болнични условия ( болници), където пациентът ще бъде под постоянно наблюдение на медицински персонал. Комбинирането на диазепам и лекарства у дома е строго забранено.
Дозировка на диазепам за деца и възрастни хора
Предпишете диазепам
новородени
през първите 30 дни от живота) Не се препоръчва. Това се дължи на факта, че черният дроб на новородено дете все още не е достатъчно развит, в резултат на което не може бързо и напълно да неутрализира това лекарство. Следователно, когато диазепам се прилага на новородено, може да се наблюдава прекомерно и продължително потискане на централната нервна система, свързано с риск от нежелани реакции (
докато спреш да дишаш).
Дозата диазепам за деца над 1 месец се изчислява въз основа на теглото им ( в милиграми на килограм телесно тегло), както и патологията, за която е предписано лекарството. Факт е, че теглото на децата варира значително и често не отговаря на възрастта им. Например петгодишно дете може да тежи значително повече от седемгодишно или дори осемгодишно дете. Следователно изчисляването на дозата в зависимост от телесното тегло на детето е по-точен и безопасен метод.
Когато се предписва диазепам на пациенти в напреднала възраст, дозата му трябва да бъде половината от предписаната на възрастен със същата патология. Това се дължи на факта, че системите за детоксикация на тялото ( по-специално черния дроб, кръвоносната система, бъбреците и т.н) не действат толкова ефективно при пациенти в напреднала възраст, колкото при млади пациенти. Следователно, когато се предписва същата доза, повече активно вещество ще достигне до централната нервна система на възрастен човек, което може да доведе до развитие на нежелани странични реакции. Намаляването на началната доза намалява риска от усложнения и при липса на желания ефект от лечението дозата винаги може да бъде увеличена.
Противопоказания за употребата на диазепам
При редица заболявания и патологични състояния приемането на това лекарство е забранено (
или трябва да се направи с изключително внимание), тъй като това може да доведе до развитие на сериозни усложнения.
Диазепам е противопоказан:
- Ако сте алергични към компонентите на лекарството.Ако човек е алергичен към дадено вещество, въвеждането на това вещество в тялото ще бъде придружено от прекалено бързо и изразено активиране на имунните реакции. Това ще се прояви чрез ускорен пулс, силно изпотяване, кожен обрив и в тежки случаи проблеми с дишането, рязък спад на кръвното налягане или дори смърт. Ето защо на пациенти, които преди това са имали алергични реакции след прилагане на диазепам, е строго забранено да предписват това лекарство. Важно е да се има предвид, че алергиите могат да бъдат не само към активното вещество ( тоест върху самия диазепам), но също и върху ексципиентите, използвани в производството различни формилекарство.
- За миастения гравис.Миастения гравис е заболяване, характеризиращо се с намаляване на мускулния тонус и мускулна сила с различна тежест. При миастения гравис мускулният тонус може да бъде толкова намален, че лицето да има затруднения да се движи самостоятелно ( или изобщо няма да можете да го направите). Ако на такъв пациент е предписан диазепам ( което допълнително ще намали мускулния тонус), това може да доведе до проблеми с дишането ( поради дисфункция на дихателната мускулатура) и до смъртта на пациента.
- В случай на нарушение на съзнанието.Диазепам има способността да потиска дейността на централната нервна система и съзнанието на пациента. Ако съзнанието на пациента вече е нарушено по една или друга причина, предписването дори на малки дози лекарства може да предизвика спиране на дишането и смърт. Освен това, при прекомерно потискане на съзнанието, много от рефлексите на пациента, включително рефлекса на кашлица, могат да бъдат нарушени. Ако пациентът започне да повръща, повръщаното от стомаха ще влезе в Въздушни пътищаи след това в белите дробове, причинявайки тяхното увреждане. Това също може да бъде фатално.
- В случай на предозиране на лекарството.Лекарствата имат депресивен ефект върху централната нервна система ( ЦНС), по-специално, инхибиране на активността на тези области на мозъка, които са отговорни за дишането. Ако диазепам се даде на пациент с лекарствена интоксикация, той може да спре дишането и да умре в резултат на това ( освен ако не получи спешна медицинска помощ).
- При интоксикация с други лекарства, които потискат нервната система.В допълнение към лекарствата, много други лекарства потискат централната нервна система ( сънотворни, успокоителни, антипсихотици и др). Едновременната им употреба с диазепам може да доведе до тежки нарушения на съзнанието, спиране на дишането и кома.
- При тежка чернодробна недостатъчност.Както бе споменато по-рано, детоксикацията на диазепам се извършва предимно в черния дроб. Ако функционално състояниена този орган е нарушена, продължителността на неутрализацията с диазепам може да се увеличи. Ако лекарството се прилага многократно, концентрацията му в кръвта може да стане твърде висока, което ще доведе до прекомерно потискане на централната нервна система и развитие на други нежелани реакции.
- При тежка бъбречна недостатъчност.Повече от 70% от диазепам и неговите метаболити ( метаболитни странични продукти) се отделя от тялото през бъбреците. Ако отделителната функция на този орган е нарушена, това също може да провокира натрупването на излишни висока концентрациялекарството и неговите активни метаболити ( нордиазепам) в кръвта.
- За дихателна недостатъчност.Дихателната недостатъчност е патологично състояние, при което има недостатъчно снабдяване на тялото с кислород или недостатъчно отделяне въглероден двуокис (страничен продукт в резултат на клетъчната активност) от тялото. При дихателна недостатъчност се отбелязва умора на дихателните мускули, което допълнително нарушава обмена на газове в белите дробове. Ако на такъв пациент е предписан диазепам, неговият мускулен релаксант ( намалява мускулния тонус) действието може да предизвика критични проблеми с вентилацията, които могат да доведат до смъртта на пациента.
- В състояние на шок.Шокът е патологично състояние, чиито прояви могат да бъдат изразено понижение на кръвното налягане и депресия на съзнанието. Прилагането на диазепам на такъв пациент може да провокира допълнително спадане на кръвното налягане, което може да доведе до нарушаване на кръвоснабдяването на мозъка, загуба на съзнание и смърт.
- С абсанси.Абсансът е вид епилептичен припадък, при който съзнанието на човек се изключва за няколко секунди или десетки секунди. В същото време пациентът „замръзва“, става абсолютно неподвижен и когато абсансът спре, той не помни какво се е случило с него ( просто се връща към предишната работа). Диазепам може да провокира развитието на абсанси или прехода му към редовни припадъци ( ако лекарството се прилага директно по време на атака), поради което употребата му в такива случаи не се препоръчва.
- Със синдром на Lennox-Gastaut.Този синдром също е един от видовете епилептични припадъци. Характеризира се с внезапно изчезване на мускулния тонус за няколко секунди, в резултат на което човек може да падне, причинявайки си нараняване. Ако по време на такава атака се предпише диазепам, това може да провокира развитието на епилептичен статус.
- При органични лезиимозък.В случая имаме предвид наранявания инфекциозни заболяванияЦентрална нервна система, тумори, мозъчни операции и други състояния, придружени от нарушение на целостта на мозъчната тъкан. Факт е, че с описаните патологии се нарушава целостта на така наречената кръвно-мозъчна бариера ( структура, която отделя кръвта от мозъчната тъкан, предотвратявайки навлизането на различни вещества и лекарства в нервната система). Ако тази бариера е нарушена, твърде много диазепам може да навлезе в централната нервна система ( особено когато се прилага интравенозно), което може да причини тежки нежелани реакции.
Съвместим ли е диазепам и алкохол?Не се препоръчва да се комбинира диазепам с алкохол, а в случай на алкохолно отравяне това лекарство е строго противопоказано. Факт е, че алкохолът може да повлияе на централната нервна система по различни начини ( ЦНС). При ниски концентрации в кръвта стимулира ( възбужда) централната нервна система, докато при високи нива я потиска. Депресията на ЦНС по време на алкохолна интоксикация може да бъде придружена от увреждане или дори загуба на съзнание, проблеми с дишането и т.н.
Когато се приема алкохол едновременно с диазепам, дозата алкохол, необходима за развитие на нежеланите реакции, изброени по-горе, е значително намалена. Следователно човек по-бързо се напива, по-бързо губи съзнание, а в тежки случаи по-бързо изпада в кома, което е животозастрашаващо състояние. Ето защо комбинирането на алкохол с диазепам ( особено когато се прилагат големи дози от лекарството) Не се препоръчва. Също така, това лекарство не трябва да се предписва на пациенти, които имат признаци алкохолно отравяне (с изключение на синдрома на алкохолна абстиненция, описан по-рано).
Може ли да се приема диазепам по време на бременност и кърмене?
Използвайте лекарството, когато
бременност
особено през първия триместър) Не се препоръчва. Факт е, че диазепамът може да проникне от кръвния поток на майката в кръвния поток на плода, осигурявайки характерни (
депресиращо) влияние върху неговата централна нервна система (
ЦНС). Тъй като централната нервна система на плода се формира през първите месеци от вътрематочното развитие, употребата на диазепам по това време може да провокира различни вродени аномалии, изоставане в развитието и др.
Използвайте лекарството през 2-ри и 3-ти триместър на бременността ( когато централната нервна система на плода вече е формирана) се допуска обаче само в кратки курсове и когато е абсолютно необходимо, тъй като прекомерното навлизане на активното вещество в кръвния поток на плода може да провокира развитието на нежелани реакции ( по-специално, потискане на сърдечния ритъм на плода, слабост на дишането след раждането).
Също така не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене. Факт е, че диазепамът преминава в майчиното мляко и заедно с него може да влезе в тялото на детето. Това може да доведе до сенсибилизация на тялото на детето ( тоест в бъдеще той може да развие алергия към диазепам), а също така може да провокира развитието на нежелани реакции ( по-специално сънливост, летаргия, летаргия, мускулна слабост и така нататък). Ето защо след продължителна употреба на диазепам ( повече от 10 – 14 дни подред) или след употреба на лекарството в големи дози, трябва да изчакате поне 4-5 дни ( докато диазепам и неговите активни метаболити се елиминират от тялото), и едва след това възобновете храненето на бебето с кърма.
Странични ефекти на диазепам
Страничните ефекти на лекарството могат да бъдат свързани с неговия инхибиторен ефект на ниво централна нервна система, както и с ефекта му върху други органи.
Страничните ефекти на диазепам могат да включват:
- Алергични реакции.Може да се появи кожен обрив, сърбеж и ускорен пулс. Падането на кръвното налягане и нарушеното съзнание са изключително редки.
- Ефекти, свързани с влияние върху централната нервна система.Сънливост, летаргия, летаргия. Понякога може да се появи забавено мислене, нарушено съзнание и замаяност. Много рядко пациентите могат да се оплакват от двойно виждане, силно главоболие, проблеми с говора и мускулен тремор ( механизмът на развитие на тези явления не е напълно проучен). При продължителна употреба ( за няколко месеца подред) може да има нарушения в паметта и способността за учене ( особено при децата).
- Парадоксално възбуждане на централната нервна система.При някои пациенти диазепамът не действа по същия начин, както при всички останали, а по точно обратния начин. В този случай пациентът може да изпита психомоторна възбуда, повишена нервност, безсъние, необосновано чувство на тревожност и страх, повишен мускулен тонус и мускулни тремори ( тремор). Най-често това явление се наблюдава, когато лекарството се предписва на хора, страдащи от хроничен алкохолизъм.
- хълцане.Може да се наблюдава при бързо интравенозно приложение на лекарството, но механизмът на развитие на това усложнение не е установен.
- Храносмилателни нарушения.Пациентите могат да се оплакват от запек или диария, подуване на корема, сухота в устата и т.н. Изключително рядко може да настъпи значително увреждане и разрушаване на чернодробните клетки, в резултат на което пациентът може да развие жълтеница ( пожълтяване на кожата и лигавиците на очите и устата). В този случай приемът на диазепам трябва да се спре незабавно и да се консултирате с лекар възможно най-скоро за по-нататъшно изследване.
- Намалено сексуално желание.Това явление се свързва повече с инхибиторния ефект на диазепам върху централната нервна система, отколкото с ефекта върху гениталиите или половите хормони. Когато спрете приема на лекарството полова функциянапълно реставриран.
- Уринарна инконтиненция.По-често се наблюдава при деца. Смята се, че незадържането на урина е свързано с недоразвитие на нервната система в детството. С напредване на възрастта честотата на това усложнение значително намалява.
- Намалено кръвно налягане.При психически стабилен човек ( спокоен) на пациента след предписване на лекарството, налягането намалява само леко, което може да се дължи на инхибиране на вазомоторния център в мозъка ( който обикновено е отговорен за поддържането на съдовия тонус и кръвното налягане). В същото време психически възбудени, тревожни или уплашени пациенти могат да изпитат първоначално повишено кръвно налягане. Приложението на диазепам в този случай облекчава тревожността и има успокояващ ефект, което може да доведе до изразено понижение на кръвното налягане ( тоест връщането му към нормални нива).
- Проблеми с дишането.Това усложнение се развива при бързо интравенозно приложение на лекарството, в резултат на което този начин на приложение трябва да се използва изключително в болнични условия ( болници). Това се обяснява с факта, че относително голямо количество от активното вещество бързо навлиза в централната нервна система, което води до бързо и изразено потискане на мозъка и неговите функции. В същото време, при пациенти с други съпътстващи патологии ( например с наркотична или алкохолна интоксикация, с първоначално нарушение на съзнанието или с белодробни заболявания) дихателни нарушения могат да се наблюдават и при интрамускулно приложение на диазепам.
- Болка при поставяне.Може да се наблюдава при интравенозно приложение на лекарството. В този случай пациентът може да се оплаче от усещане за парене в областта на вените или в цялата ръка. дадени неприятно усещанеизчезва самостоятелно за няколко секунди, по-рядко – за 1 – 2 минути.
Предизвиква ли диазепам пристрастяване и зависимост и как трябва да се спре лекарството?При продължителна употреба лекарството може да предизвика пристрастяване и зависимост. Същността на това явление е, че при бързо оттегляне на диазепам може да се развие така нареченият синдром на отнемане. В този случай пациентът ще има същите симптоми, които са били налице преди началото на лечението, но те ще бъдат много по-изразени.
Синдромът на отнемане при пристрастяване към диазепам може да се прояви:
- безпокойство;
- безпричинно чувство на страх;
- нервна възбуда;
- раздразнителност;
- агресивност;
- безсъние;
- чести нощни събуждания;
- тремор ( мускулни тремори ) и така нататък.
Важна особеност е, че при предписване на диазепам всички изброени прояви изчезват.
За да се избегне развитие на този синдромслед дълго време ( за 2 – 4 или повече седмици подред) употребата на диазепам трябва да се прекрати бавно, като постепенно се намалява дневната доза с 2,5 - 5 mg на всеки 2 - 3 дни. В същото време си струва да се отбележи, че с краткосрочни ( в рамките на 1-7 дни) когато се предписва лекарство в малки и умерени дози, то може да бъде прекратено незабавно, без да се страхува от развитие на синдром на отнемане, тъй като за толкова кратък период от време тялото все още няма време да „свикне“ с лекарството.
Кумулация ( натрупване) диазепам в тялото
Същността на това явление е, че при често повтарящи се предписвания на лекарството самото активно вещество или неговите метаболити (
метаболитни продукти, произведени в черния дроб) могат да се натрупват в различни тъкани и органи. Това може да доведе до персистиране на клиничните ефекти на лекарството няколко дни след спиране на приложението му. Например, времето на задържане на диазепам в тялото на човек, който не страда от
бъбречна недостатъчност
Той може да продължи 2-3 дни, докато неговият активен метаболит нордиазепам може да действа върху централната нервна система на човека в продължение на 5-6 дни.
Антидот при предозиране и отравяне с диазепам
противоотрова (
противоотрова) при предозиране на диазепам се използва лекарството флумазенил.
Факт е, че всички ефекти на диазепам се развиват чрез свързване на активното вещество с така наречените рецептори - структури на нервните клетки, които са чувствителни към него. Свързвайки се с рецептора, диазепамът променя свойствата на нервната клетка, като по този начин инхибира нейната активност и дейността на централната нервна система като цяло.
Механизмът на действие на флумазенил е, че той има висок афинитет към тези рецептори, но не предизвиква абсолютно никакви ефекти на ниво централна нервна система. Ако флумазенил се предпише преди въвеждането на диазепам в тялото, той ще блокира всички рецептори, в резултат на което няма да се наблюдава седативен, хипнотичен, анти-тревожен или антиконвулсивен ефект. Ако флумазенил се прилага след прилагането на диазепам, той ще прекъсне връзката на диазепам с рецепторите и ще заеме мястото си, в резултат на което всички съществуващи преди това ефекти също ще изчезнат.
Взаимодействие и съвместимост на диазепам с други лекарства ( с трамадол, мускулни релаксанти, антипсихотици, антидепресанти, циклобарбитал)
Диазепамът може да се увеличи лекарствени ефектии нежелани реакции на други лекарства, които трябва да се вземат предвид при едновременната им употреба (
Може да се наложи намаляване на дозата на всяко предписано лекарство).
Диазепам може да засили ефекта:
- Трамадол- наркотично болкоуспокояващо.
- Мускулни релаксанти– лекарства, които намаляват мускулния тонус и мускулната сила.
- невролептици– лекарства, използвани за лечение на психози и други психични разстройства.
- Антидепресанти– лекарства, използвани за лечение на депресия ( заболяване, при което пациентът изпитва изразено и продължително понижение на настроението).
- Приспивателни– циклобарбитал и др.
Химико-токсикологичен тест на урината за диазепам Лабораторното изследване на урината може да определи дали пациентът е приемал диазепам през последните няколко дни или седмици. Факт е, че мнозинството ( повече от 70%) странични продукти от метаболизма ( метаболити) лекарството се екскретира с урината през бъбреците. Освен това някои метаболити могат да останат в тялото за дълго време ( седмици или повече), в резултат на което определянето на техните концентрации в изследване на урината ще позволи приблизително да се определи колко време и в какви количества е бил приложен диазепам на пациента.
Цена ( цена) диазепам в аптеките в различни градове на Русия
Цената на диазепам може да варира в зависимост от производителя, формата на освобождаване и концентрацията на активното вещество, както и в зависимост от аптеката, в която е закупено лекарството (
всяка аптека може да определя собствени надценки, свързани с покупката, транспортирането и съхранението на лекарствата).
Цената на диазепам в различни градове на Русия
Трябва ли да напиша рецепта, за да купя диазепам ( Възможно ли е да се закупи лекарството без рецепта?)?Диазепам се продава само по лекарско предписание. Невъзможно е законно да се закупи това лекарство без рецепта.
За да получите тази рецепта, трябва да бъдете прегледан от специалист, който ще определи дали този пациент се нуждае от това лекарство. Ако пациентът наистина се нуждае от диазепам, лекарят ще напише рецепта, посочваща формата на приложение на лекарството ( таблетки, ампули, микроклизми или супозитории), неговата дозировка и количеството, което може да се продаде на даден пациент. Пациентът трябва да представи тази рецепта в аптеката, след което ще му бъде дадена необходимото лекарство. Рецептата ще остане в аптеката, тъй като подлежи на строга отчетност.
Срокът на годност на рецептата за диазепам е 30 дни ( Лекарят трябва да посочи и датата, на която е написана рецептата). Ако пациентът не закупи лекарството през този период, рецептата става невалидна.
Условия за съхранение на диазепам
Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитено от пряка слънчева светлина. Това се дължи на факта, че радиацията (
част от слънчевата светлина) може да повлияе неблагоприятно на компонентите на лекарството, което го прави неефективно или дори опасно за здравето на пациента. Също така диазепамът не трябва да се съхранява при температури над 25 градуса, тъй като компонентите на лекарството могат да бъдат унищожени или да взаимодействат помежду си, превръщайки се в други, неактивни или токсични вещества.
Когато съхранявате лекарството за дълго време, трябва да се внимава децата да нямат достъп до него, тъй като ако приемат твърде голяма доза, те могат да развият симптоми на предозиране и отравяне.
Сред най-често срещаните транквиланти лекарите и пациентите идентифицират лекарствата с диазепам. Произвеждат се много лекарства, съдържащи това активно вещество. Един от първите беше лекарство, наречено Aparium, Valium, Diazepabene и др.
Лекарството може да намали тревожността, да успокои умерено и да има нежен ефект върху нервната система. Използва се по комплексен начин.
Международно непатентно име
Международното непатентовано наименование, препоръчано от Световната здравна организация, е диазепам.
Търговски наименования
Лекарството с основна активна съставка диазепам от групата на бензодиазепамите се произвежда от няколко производителя под голяма сумазаглавия (повече от 20). Във всичко следните лекарствасъставът е идентичен, те са пълни аналози.
Реланиум
Произвежда се от варшавския завод "FZ Poland". Един от най-често предписваните транквиланти. Произведено:
- В филмирани таблетки (5 mg активно вещество), 10 бр. в блистер, в картонени опаковки по 20 таблетки. Цената на опаковката е 253-360 рубли.
- В ампули за интрамускулно приложение (инжекции). Ампули от 2 mg, в опаковка има 10 ампули (155-280 rub.) Или 50 (950-1300 rub./опаковка).
В медицинската практика инжекциите (ампули за интравенозно и интрамускулно приложение) се използват по-често в болнични условия. Таблетките се предписват амбулаторно. Диазепам капсули не се предлагат.
релиум
Произведено в Полша, има много форми на освобождаване, сред които има специални за деца:
- разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (инжекции);
- таблетки без покритие;
- филмирани таблетки за възрастни;
- филмирани таблетки за деца.
По-често можете да намерите таблетки с покритие (5 mg диазепам) за възрастни, цената им е 27-35 рубли. за 20 бр. Най-бюджетният аналог.
Валиум
Произведено в Швейцария (Hoffman-La Roche LTD). Достъпен в:
- Таблетки (5 mg, 10 mg) в пластмасови буркани от 50 бр., в плочи от 10 бр., плочите се поставят в картонени кутии 2 бр.
- Ампули (разтвор за IV, IM инжекции). Ампули от 2 ml (5 mg), в палети от 5 бр., палета в картонена кутия.
Седуксен
Произвежда се в Русия от ЗАО Гедеон Рихтер-Рус по лиценз на будапещенската фирма Гедеон Рихтер. Лекарството се предлага в две форми:
- Таблетки, съдържащи 5 mg активно вещество, опаковани в пластмасови контурни клетки по 10 броя, 2 плочи в картонена кутия.
- Ампули за интрамускулно и интравенозно приложение от 2 ml (диазепам 5 mg), опаковани в пластмасови табла по 5 бр., 1 табла в картонена опаковка.
ATX и регистрационен номер
ATC кодът за диазепам е N05BA01 (диазепам), където:
- N - нервна система;
- N05 - психолептици;
- N05B - анксиолитици;
- N05BA - производно на бензодиазепам;
- N05BA01 (Диазепам) - активно вещество.
Фармакологични свойства
Диазепам принадлежи към групата на бензодиазепамите и има антиконвулсивен, миорелаксиращ и седативен ефект. Хипнотичният ефект не винаги се проявява, когато продължителна употребанастъпва пристрастяване, влиянието се изравнява.
Фармакодинамика
Антиконвулсивният и мускулно-релаксиращ ефект на диазепам се дължи на повишения ефект на GABA () основният инхибиторен невротрансмитер на централната нервна система.
Лекарството намалява възбуждането на мозъчната кора, хипоталамуса, таламуса и лимбичната система чрез потенциране на ефекта на GABA върху ретикуларните образувания на мозъчната колона (настъпва повишаване на холинергичния ефект).
Аналгетичният ефект се постига чрез забавяне на предаването на полисимпатиковите рефлекси на гръбначния мозък.
Чувството на безпокойство, страх и нервност намалява. На афективни състоянияи продуктивни симптоми от психотичен характер не влияят.
Нощното производство на стомашен секрет намалява, вътреочното налягане се повишава.
Фармакокинетика
В кръвната плазма диазепам достига максималната си концентрация в рамките на 1-1,5 часа, след перорално приложение се абсорбира от стомашно-чревния тракт с 75%. При интравенозно приложение се абсорбира напълно за няколко минути. При интрамускулно и ректално приложение - след 30-40 минути нивото на абсорбция е около 80%. За постигане на равновесна концентрация лекарството се приема в продължение на 5-7 дни.
Трансформира се в черния дроб (95-98%), образувайки биоактивни и неактивни метаболити. Около 98% от веществото и неговите метаболити се свързват с кръвните протеини. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата и се открива в кърмата.
Екскретира се главно чрез бъбреците (70%) и с изпражненията (10%) на два етапа след 3 часа и след това след два дни.
Състав и форма на освобождаване
Има две форми на диазепам:
- Таблетки, без покритие, плоскоцилиндрични, бялос риск и фаска. Съдържа 5 mg или 10 mg диазепам, както и помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, повидон (К-25), калциев стеарат. Таблетките са опаковани в пластмасови блистери по 10 бр., блистери в картонени опаковки по 2 бр. във всеки.
- Инжекционен разтвор (i.m., i.v.). Прозрачна течност в тъмни стъклени ампули. Съдържа 5 mg диазепам и бензилов алкохол. Ампули с вместимост 2 ml са опаковани в палети по 5 броя, палети - в картонени кутии по 1 брой.
Показания за употреба
Лекарството се използва като част от анестезия преди прости операции или в периода на премедикация преди анестезия.
Диазепам се предписва за корекция на раждането по време на преждевременно раждане и отлепване на плацентата.
Показания за употреба са:
- Неврози с различна етиология, гранични състояния, придружени от страх, тревожност, безпокойство, възбуда.
- Спастични състояния, свързани с патологии на гръбначния и главния мозък.
- Заболявания, придружени от напрежение на скелетната мускулатура: миозит, бурсит, радикулит, артрит.
- Тетанус.
- Инфаркт, кардиалгия, ангина пекторис в комплексна терапия.
Алкохолизъм
При лечение на алкохолизъм диазепам се използва за облекчаване на симптомите на отнемане в комплексна терапия. Намалява треперенето на ръцете, спира възбудата и помага за преодоляване на негативизма. Елиминира проявите на делириум.
епилепсия
Условия за отпускане от аптеките
Строго според рецептата.
Продава ли се без рецепта?
Невъзможно е законно да се купуват лекарства с диазепам без рецепта или в нелицензирана аптека.
Цена
Таблетки - 27-35 rub./20 бр.
Ампули - 95-112 rub./5 бр.
Доза за клизма - 4500 руб./1 бр.
Условия за отпускане на Диазепам от аптеките - Строго по лекарско предписание!
Условия за съхранение
На тъмно място при температура не по-висока от + 25ºС.
Най-доброто преди среща
Аналози
— от 49 руб./20 бр.
— от 85 руб./20 бр.
— от 220 рубли/20 бр.
Medikar - от 240 rub./20 бр.
Анксиолитично лекарство от бензодиазепиновата серия. Има седативно-хипнотично, антиконвулсивно и централно мускулно релаксиращо действие. Механизмът на действие на диазепам се дължи на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори на супрамолекулния GABA-бензодиазепин-хлорионофорен рецепторен комплекс, което води до увеличаване на инхибиторния ефект на GABA върху предаването на нервните импулси (медиатор на пре- и постсинаптичното инхибиране в всички части на централната нервна система).
Фармакокинетика
Абсорбция
След интрамускулно приложение диазепам се абсорбира напълно, но не винаги по-бързо, отколкото след перорално приложение.
Разпределение
Диазепам и неговите метаболити се свързват във висока степен с плазмените протеини (диазепам 98%). Диазепамът и неговите метаболити проникват през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера и също се откриват в кърмата в концентрации, съответстващи на 1/10 от плазмените концентрации. Обемът на разпределение е 0,8-1,0 l/kg.
Метаболизъм
Метаболизира се в черния дроб с участието на ензимната система CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Трансформира се до фармакологично активни производни: нордиазепам, темазепам и оксазепам. Хидроксилираните и диметилираните метаболити на диазепам се свързват с глюкуроновата и жлъчната киселина.
Премахване
Полуживотът след интравенозно приложение е двуфазен - първата фаза се състои от интензивно и бързо разпределение с полуживот до 3 часа, втората - удължено елиминиране (полуживот до 48 часа). Диазепам и неговите метаболити се екскретират главно в урината (70%), предимно в конюгирана форма. Клирънсът на диазепам е 20-30 ml/min.
Полуживотът на диазепам и неговите метаболити може да бъде удължен при новородени, пациенти в напреднала и сенилна възраст и при пациенти с чернодробна недостатъчност. При бъбречна недостатъчност полуживотът на диазепам не се променя. При многократна употреба натрупването на диазепам и неговите активни метаболити е значително. Отнася се за бензодиазепини с дълъг периодполуживот, елиминирането след спиране на лечението е бавно, т.к метаболитите остават в кръвта няколко дни или дори седмици.
Показания за употреба
Премедикация преди обща анестезия;
Като компонент на комбинирана обща анестезия;
Двигателна възбуда с различна етиология в неврологията и психиатрията;
еклампсия;
Улесняване на труда;
Остри състояния на страх или възбуда; делириум делириум
Остро спастично състояние на мускулите;
Конвулсивни състояния, вкл. епилептичен статус, тетанус;
Премедикация непосредствено преди хирургични или диагностични интервенции: при малки хирургични интервенции, редуциране на луксации и репозиция на костни фрагменти, извършване на биопсии, превръзка на пациенти в комбустиологията, извършване на ендоскопии, кардиоверсия, сърдечна катетеризация, при рентгенови изследвания.
Противопоказания
Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотични лекарства), депресия и състояния на тревожностсъс суицидни тенденции, миастения гравис, закритоъгълна глаукома (остра атака или предразположение); тежка ХОББ (риск от прогресиране на степента на дихателна недостатъчност), остра дихателна недостатъчност, бременност (особено първия триместър), период на кърмене, деца до 30 дни включително. Не се препоръчва за първично лечениепсихотични разстройства.
С повишено внимание: епилепсия или анамнеза за епилептични припадъци (започването на лечение с диазепам или внезапното му спиране може да ускори развитието на припадъци или епилептичен статус), абсансен припадък или синдром на Lennox-Gastaut (при интравенозно приложение допринася за появата на тоничен епилептичен статус), чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни вещества, органични мозъчни заболявания, хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), старост.
Бременност и кърмене
По време на бременност те се използват само в изключителни случаи и само за "жизнени" показания. Има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени дефекти, когато се използва през първия триместър на бременността. Приемът на терапевтични дози по-късно през бременността може да причини депресия на централната нервна система на новороденото. Постоянната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост - възможен синдром на отнемане при новороденото. Децата, особено малките деца, са много чувствителни към потискащите ЦНС ефекти на бензодиазепините. Не се препоръчва на новородени да се предписват лекарства, съдържащи бензилов алкохол - развитието на фатален токсичен синдром, проявяващ се с метаболитна ацидоза, депресия на централната нервна система, затруднено дишане, бъбречна недостатъчност, понижено кръвно налягане и евентуално епилептични припадъци, както и вътречерепни кръвоизлив, е възможно. Употребата (особено интрамускулно или интравенозно) в дози над 30 mg в рамките на 15 часа преди или по време на раждането може да причини респираторна депресия при новороденото (до апнея), намален мускулен тонус, понижено кръвно налягане, хипотермия и слабо сукане ("мъркаво бебе" синдром) и метаболитни нарушения в отговор на студен стрес.
Начин на употреба и дози
За постигане на оптимален ефект дозата се избира индивидуално. Обичайните дневни дози, дадени по-долу, ще отговорят на нуждите на повечето пациенти, но в някои случаи може да се наложи увеличаване на дозата на лекарството.
При спешни случаи или при животозастрашаващи състояния, както и при недостатъчен ефект от пероралното приложение е възможно парентерално приложение на диазепам в по-високи дози.
За възрастни и юноши с парентерално приложение на лекарството дозата варира от 2 до 20 mg интрамускулно или интравенозно, в зависимост от телесното тегло, показанията и тежестта на симптомите на заболяването. Някои заболявания (например тетанус) може да изискват по-високи дози от лекарството.
Интравенозното приложение на лекарството трябва да бъде бавно (около 0,5-1 ml на минута), тъй като може да възникне апнея, ако се прилага твърде бързо; Необходимо е наличието на готово за работа оборудване за реанимация.
Има доказателства, че диазепам може да се адсорбира върху съдържащи PVC инфузионни сакове и инфузионни комплекти, което може да доведе до намаляване на концентрациите на диазепам с 50% или повече, особено ако приготвените сакове се съхраняват за 24 часа или повече при топли условия на околната среда. и когато използвате дълги комплекти тръби и бавни скорости на инфузия.
Приложение при новородениНе се препоръчва. Използването е възможно само при липса на алтернативни методи на лечение.
За премедикация: възрастни се прилагат 10-20 mg интрамускулно, деца - 0,1-0,2 mg / kg 1 час преди въвеждане в анестезия. Уводна анестезия - 0,2-0,5 mg/kg се прилага венозно.
За постижение седативен ефектпреди извършване на стресови процедури възрастни се прилагат 10-30 mg интравенозно, деца - 0,1 - 0,2 mg/kg телесно тегло. За постигане на оптимален ефект дозата за всеки пациент се избира индивидуално: началната доза е 5 mg (или 0,1 mg/kg телесно тегло), след това се повтаря на всеки 30 от 2,5 mg (или 0,05 mg/kg телесно тегло) до затваряне на клепачи.
При еклампсия се прилагат 10-20 mg интравенозно; ако е необходимо, се предписва допълнително интравенозно болус или капково приложение (най-високата дневна доза е 100 mg).
За улесняване на раждането - 10 - 20 mg интравенозно (при наличие на тежка възбуда - интравенозно), когато шийката на матката е разширена с 2-5 см. 10-20 mg интравенозно по време на акушерски интервенции и по време на епизиотомия.
Тетанус:начална интравенозна доза от 0,1 до 0,3 mg/kg телесно тегло, многократни приложения на интервали от 1-4 часа. Може да се прилага като капкова инфузия в доза от 3 до 4 mg/kg телесно тегло на ден. Режимът на дозиране се определя в зависимост от интензивността на симптомите.
Епилептичен статус, конвулсивни състояния:венозно 0,15-0,25 mg/kg телесно тегло; ако е необходимо, повторете след 10-15 минути. При показания може да се прилага бавно като капкова инфузия (максимална дневна доза 3 mg/kg телесно тегло).
Остри състояния на страх или възбуда, делириум тременс: 0,1-0,2 mg/kg телесно тегло интравенозно; повтарящи се приложения на 8-часови интервали до разрешаване остри симптоми, след което лечението продължава с пероралната форма.
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена чернодробна функция дозите трябва да бъдат намалени. В началото на лечението тези пациенти трябва да се проследяват на редовни интервали, поради възможността от предозиране в резултат на натрупване на лекарството, за да се намали своевременно дозата или честотата на приложение.
Страничен ефект
Най-честите нежелани реакции: умора, сънливост, мускулна слабост. Тези ефекти зависят от приложената доза и се появяват предимно в самото начало на терапията. Обикновено изчезват при продължителна употреба.
От страна на нервната система: атаксия, дизартрия, неясен говор, главоболие, тремор, замаяност, антероградна амнезия (рискът нараства с увеличаване на дозата).
Психични разстройства:объркване, емоционално обедняване, намалено внимание, депресия, повишено или намалено либидо. Парадоксални реакции като тревожност, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, поведенчески аномалии и други неблагоприятни поведенчески ефекти. В такива случаи употребата на лекарството трябва да се преустанови. Вероятността от развитие на тези ефекти е по-висока при деца и пациенти в напреднала възраст.
От храносмилателната система: сухота в устата или хиперсаливация, киселини, коремна болка, гадене, запек и други стомашно-чревни нарушения.
От черния дроб и жлъчните пътища:много рядко жълтеница.
От опорно-двигателния апарат:мускулна слабост. Паданията и фрактурите са по-чести при пациенти, приемащи бензодиазепини. Рискът се увеличава при едновременна употреба на седативи, както и при пациенти в напреднала възраст.
От страна на сърдечно-съдовата система: палпитации, тахикардия, понижено кръвно налягане (с парентерално приложение), сърдечна недостатъчност, сърдечен арест.
От пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина.
От страна на дихателната система:потискане на дихателния център, дисфункция на външното дишане.
От кожата и подкожна тъкан : кожен обрив.
Местни реакции: на мястото на инжектиране - флебит или венозна тромбоза (зачервяване, подуване или болка на мястото на инжектиране).
други: пристрастяване, наркотична зависимост; зрително увреждане (диплопия). При рязко намаляване на дозата или преустановяване на употребата - синдром на отнемане (раздразнителност, главоболие, тревожност, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия , гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, включително хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко - остра психоза). Изследванията показват: неравномерен пулс, много рядко повишени нива на трансаминазата, повишени нива на алкална фосфатаза.
Предозиране
Симптоми: сънливост, объркване, парадоксална възбуда, намалени рефлекси, арефлексия, замаяност, намален отговор на болезнени стимули, дълбок сън, дизартрия, атаксия, зрително увреждане (нистагъм), тремор, брадикардия, задух или затруднено дишане, апнея, тежка слабост , понижено кръвно налягане, колапс, потискане на сърдечната и дихателната дейност, кома.
Лечение: форсирана диуреза. Симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвното налягане), механична вентилация. Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнични условия). Хемодиализата е неефективна. Бензодиазепиновият антагонист флумазенил не е показан при пациенти с епилепсия, които са били лекувани с бензодиазепини. При такива пациенти антагонистичният ефект спрямо бензодиазепините може да провокира развитието на епилептични припадъци.
Взаимодействие с други лекарства
Укрепва инхибиторния ефект върху централната нервна система на етанол, седативи и антипсихотични лекарства (невролептици), антидепресанти, наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия, мускулни релаксанти.
Инхибиторите на микрозомалното окисление (включително циметидин, орални контрацептиви, еритромицин, дисулфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, валпроева киселина) удължават полуживота на диазепам и засилват ефекта. Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността. Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост.
Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижението на кръвното налягане. По време на едновременното приложение на клозапин може да настъпи повишена респираторна депресия.
Когато се използва едновременно със сърдечни гликозиди с ниска полярност, е възможно да се повиши концентрацията на последния в кръвния серум и да се развие дигиталисова интоксикация (в резултат на конкуренция за свързване с плазмените протеини).
Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм. Омепразол удължава времето за елиминиране на диазепам. МАО инхибитори, аналептици, психостимуланти - намаляват активността. Премедикацията с диазепам може да намали дозата на фентанил, необходима за индукция на обща анестезия и да намали времето, необходимо за „изключване“ на съзнанието с помощта на индукционни дози.
Може да увеличи токсичността на зидовудин. Рифампицин може да увеличи елиминирането на диазепам и да намали неговите плазмени концентрации.
Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да обърне седативния ефект. Фармацевтично несъвместим в една и съща спринцовка с други лекарства.
Предпазни мерки
При възрастни хора и пациенти с хронична недостатъчност на дихателната система и хронични болеститрябва да се внимава за черния дроб, тъй като може да се наложи намаляване на дозата на лекарството.
Диазепам не трябва да се използва като монотерапия при лечение на пациенти с депресия или тревожност, тъй като може да се открие суицидна тенденция.
Амнезия може да настъпи няколко часа след употребата на лекарството. За да се намали рискът от амнезия, на пациентите трябва да се осигурят условия за непрекъснат сън от 7 до 8 часа.
По време на употребата на бензодиазепини, особено при деца и пациенти в напреднала възраст, могат да се появят парадоксални реакции (безпокойство, възбуда, раздразнение, агресивност, делириум, кошмари, халюцинации, психоза). Ако се появят тези симптоми, трябва да спрете употребата на лекарството.
Продължителната употреба на лекарството (дори в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Има висок риск от пристрастяване към наркотици при пациенти с продължително лечение и (или) употреба големи дози, особено при пациенти със склонност към злоупотреба с алкохол или наркотици. След като възникне физическа зависимост към бензодиазепините, прекъсването на лечението може да доведе до симптоми на отнемане: главоболие, мускулни болки, силен страх, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи може да се появи следното: загуба на чувство за реалност или загуба на съзнание, парестезия, фотофобия, повишена чувствителност към звук и докосване, халюцинации или гърчове.
В редки случаи, след бързо интравенозно приложение на лекарството, апнея или артериална хипотония. Честотата на такива усложнения може да бъде намалена чрез стриктно спазване на препоръчителната скорост на употреба на лекарството, както и чрез поставяне на пациента в легнало положение.
Трябва да се подхожда с особено внимание, когато се използва диазепам чрез инжектиране, особено интравенозно, при пациенти в старческа възраст. в тежко състояниеи хора със сърдечна или дихателна недостатъчност поради възможността от апнея и/или сърдечен арест. Едновременната употреба на диазепам с барбитурати, алкохол или други вещества с депресивен ефект върху централната нервна система повишава риска от циркулаторни нарушения или апнея.
Трябва да се осигури достъп до комплект за реанимация, включително оборудване за механична вентилация.
Лекарството съдържа пропилей гликол, който потиска централната нервна система, особено при новородени и деца, и може да доведе до ототоксичност, нарушение на сърдечно-съдовата система, конвулсии, както и хиперосмоларност и лактатна ацидоза, които по-често се развиват при пациенти с бъбречна недостатъчност . Страничните ефекти на пропилен гликол се съобщават по-често при новородени и деца под 4-годишна възраст, бременни жени, пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност и пациенти, приемащи едновременно дисулфирам или метронидазол.
Тъй като лекарството съдържа бензилов алкохол, не трябва да се използва при новородени и недоносени бебета. 1 ампула съдържа 30 mg бензилов алкохол, който може да причини отравяне и псевдоанафилактични реакции при кърмачета и деца под 3-годишна възраст.
Лекарството съдържа 100 mg етанол на 1 ml - това трябва да се има предвид при предписване на лекарството на кърмачки или бременни жени, деца и хора с чернодробно заболяване или епилепсия.
Умора, сънливост, мускулна слабост се появяват в началото на лечението и изчезват по време на по-нататъшното лечение - появата на тези действия е свързана с използваната доза.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други потенциално опасни механизми.По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Форма за освобождаване
2 ml в ампули. 5 ампули в блистер, 1 или 2 блистера в опаковка. 10 ампули в кутия.
Условия за съхранение
На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 0 С.
Да се пази далеч от деца.
Психотропно лекарство.
Най-доброто преди среща
2 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Включени в препаратите
Включени в списъка (Постановление на правителството на Руската федерация № 2782-р от 30 декември 2014 г.):ONLS
ВЕД
ATX:N.05.B.A.01 Диазепам
Фармакодинамика:Анксиолитик от бензодиазепиновата група, има анксиолитичен, седативен, мускулен релаксант, антиконвулсивен ефект. Анксиолитичният ефект е свързан с повишено GABAergic инхибиране в централната нервна система. Комплексът GABA A рецептор-C1 канал съдържа бензодиазепинов рецептор, чието стимулиране води до конформационни промени в GABA A рецептора, което води до повишена чувствителност към GABA. Това води до увеличаване на пропускливостта на GABA A рецепторния канал за хлорни йони. Навлизането на отрицателно заредени хлорни йони в неврона води до хиперполяризация на мембраната и инхибиране на невронната активност.
Антиконвулсивният ефект на диазепам е свързан с инхибиране на епилептогенната активност поради повишени инхибиторни GABAergic процеси в централната нервна система.
Мускулният релаксиращ ефект е свързан с инхибиране на гръбначните полисинаптични рефлекси и нарушаване на тяхната супраспинална регулация.
В малки дози има седативен ефект, а в по-големи има хипнотичен ефект.
При продължителна употреба се развива лекарствена зависимост. След спиране на лекарството могат да се появят симптоми на отнемане.
Фармакокинетика:След перорално приложение на празен стомах до 75% се абсорбират в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 90 минути. Свързването с плазмените протеини е 98%. Отлага се в мастната тъкан. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера и навлиза в кърмата.
Метаболизъм в черния дроб с образуването на активни метаболити (
дезметилдиазепам) с полуживот от 40 до 200 часа.Полуживотът е 24-48 часа. Елиминиране на лекарството чрез бъбреците.
Показания:Прилага се при неврозоподобни и невротични състояния, съпроводени със страх и безпокойство. Използва се за премедикация преди операция и за въвеждане в анестезия. Използва се за облекчаване на епилептичен статус и при заболявания, изразяващи се с повишен мускулен тонус: епилепсия, шизофрения, психопатична възбуда, специфични личностни разстройства, безсъние.
I.A30-A49.A35 Други форми на тетанус
V.F10-F19.F10.3 Психически и поведенчески разстройствапричинени от консумация на алкохол – абстинентно състояние
V.F40-F48.F40 Фобийни тревожни разстройства
V.F40-F48.F43 Реакция на силен стрес и нарушения в адаптацията
V.F40-F48.F45.3 Соматоформна дисфункция на автономната нервна система
V.F40-F48.F48.0 Неврастения
V.F50-F59.F51.2 Разстройство на съня и бодърстването с неорганична етиология
VI.G40-G47.G41 Епилептичен статус
XV.O30-O48.O45 Преждевременно отлепване на плацентата
XV.O60-O75.O60 Преждевременно раждане
XV.O60-O75.O62 Нарушения на раждането [родови сили]
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготвителни процедури за последваща обработка, некласифицирани другаде
Противопоказания:Чернодробна и бъбречна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, миастения гравис, бременност, индивидуална непоносимост.
Внимателно:Бъбречни и чернодробни заболявания, хронична дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея, възраст до шест месеца - по здравословни причини и само в болнични условия.
Бременност и кърмене: Начин на употреба и дозировка:Употреба при деца
Перорално 0,1-0,3 mg/kg на ден.
Възрастни
Начална доза: 5-10 mg, дневна доза: 5-20 mg.
Най-висока дневна доза: 100 мг.
Най-висока единична доза: 10 mg.
Странични ефекти:Централна и периферна нервна система:сънливост, летаргия, атаксия, притъпяване на емоциите, тремор, дизартрия, объркване, замаяност, халюцинации, неадекватно поведение, антероградна амнезия.
Дихателната система:Възможни проблеми с дишането при интравенозно приложение на лекарството.
Хемопоетична система:неутропения.
Сърдечно-съдовата система:брадикардия, хипотония.
Храносмилателната система: гадене, запек, сухота в устата.
Дерматологични реакции:болезненост и еритема при интрамускулно инжектиране.
Сетивни органи:нистагъм, диплопия.
Репродуктивна система:повишаване или намаляване на либидото.
Алергични реакции.
Предозиране:Депресия на централната нервна система от сънливост до кома, намален мускулен тонус, объркване, атаксия, респираторна депресия, хипотония.
Антидот – използва се в болнична обстановка. Лечението е симптоматично. Хемодиализата е неефективна.
Взаимодействие:Едновременната употреба на циметидин намалява клирънса на диазепам.
Нарушава метаболизма на фенитоин.
Потенцира действието на невролептици, транквиланти, хипнотици, антиконвулсанти, аналгетици и анестетици.
Несъвместим с алкохол.
Специални инструкции:При лечение с диазепам на пациентите не се препоръчва да шофират или да работят с движещи се машини.
Инструкции