Milleks need tabletid on Tramadol. Tramadooli kasutamine vähi raviks
Toimeaine
Tramadoolvesinikkloriid (tramadool)
Väljalaskevorm, koostis ja pakend
Tabletid valge nõrgalt märgatavate lisanditega, ümar, lame, kergelt krobeline, faasitud, iseloomuliku maasikalõhnaga.
Abiained: laktoos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, krospovidoon, makrogool 4000, naatriumsahhariin, kolloidne ränioksiid, lõhna- ja maitseaine.
10 tükki. - villid (1) - papppakendid.
10 tükki. - villid (2) - papppakendid.
10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (5) - papppakendid.
Kapslid kõva želatiin, kehaga kollast värvi ja roheline kaas; kapslite sisu on valge või peaaegu valge pulber.
Abiained: kaltsiumvesinikfosfaat, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat.
Kapsli kesta koostis:želatiin, titaandioksiid, kollane raudoksiid, indigotiin (E132).
10 tükki. - kontuuriga kärgpakend (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (10) - papppakendid.
10 ml - tumedast klaasist tilgutipudel (1) - papppakendid.
20 ml - tumedast klaasist tilgutipudel (1) - papppakendid.
50 ml - tumedast klaasist tilgutipudel (1) - papppakendid.
100 ml - tumedast klaasist tilgutipudel (1) - papppakendid.
farmakoloogiline toime
Segatud toimemehhanismiga opioidanalgeetikum. Viitab valuvaigistid keskne tegevus. Sellel on väljendunud valuvaigistav toime. Kesknärvisüsteemi opioidi-mu-, delta- ja kappa-retseptorite mitteselektiivne antagonist, millel on kõrgeim afiinsus mu-retseptorite suhtes. Inhibeerib neuronite tagasihaaret ja suurendab serotoniini vabanemist. Sellel on ka köhavastane toime ja see ei häiri seedetrakti motoorikat.
Toime kestus on umbes 4-8 tundi.
Farmakokineetika
Imemine
Pärast manustamist imendub tramadool seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (umbes 90%). Cmax veres määratakse ligikaudu 2 tunni pärast Biosaadavus on umbes 70%, ei sõltu toidust ja suureneb ravimi korduval kasutamisel.
Levitamine
Seondumine plasmavalkudega on umbes 20%. Tramadol tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri. Ligikaudu 0,1% eritub rinnapiima.
Ainevahetus
Metaboliseeritakse demetüleerimise ja 11 metaboliidiga konjugeerimise teel, millest ainult ühel (O-demetüültramadool) on väljendunud farmakoloogiline aktiivsus (2–4 korda suurem kui tramadooli aktiivsus).
Eemaldus
Tramadool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu (kuni 90%) ja soolte kaudu (umbes 10%). T1/2, olenemata manustamisviisist, on ligikaudu 6 tundi Eakatel patsientidel koos ja koos neerupuudulikkus T 1/2 väärtus suureneb.
Näidustused
- erineva etioloogiaga mõõduka ja tugeva intensiivsusega valusündroom ( operatsioonijärgne periood, vigastused, valu vähihaigetel);
— valu leevendamiseks valulike diagnostiliste või raviprotseduuride ajal.
Vastunäidustused
-seisundid, millega kaasneb hingamisdepressioon või kesknärvisüsteemi tõsine depressioon (alkoholimürgitus, unerohud, narkootilised analgeetikumid, psühhotroopsed ravimid);
— samaaegne kasutamine MAO inhibiitorid (ja 2 söögikorda pärast nende ärajätmist);
- Rasedus;
- laktatsiooniperiood (kasutamine on võimalik ainult tervislikel põhjustel);
- vanus kuni 14 aastat;
- ülitundlikkus ravimi suhtes.
Annustamine
Tabletid
algannus - 1 tablett. (50 mg) suu kaudu väikese koguse vedelikuga, olenemata söögikordadest; kui 30-60 minuti jooksul efekti ei toimu, võite võtta veel 1 tableti; juures tugev valuühekordne annus võib olla kohe 100 mg (2 tabletti). Mõju, olenevalt valu raskusastmest, kestab 4-8 tundi Mitte ületada päevane annus Tramadol 400 mg (8 tabletti).
Kasutamise kestuse ja režiimi määrab raviarst
Tablette võib alla neelata ilma närimata, pesta maha vajaliku koguse vedelikuga olenemata söögikordadest või eelnevalt lahustada 1/2 klaasis vees.
Kapslid
Ravimi annuse valib arst individuaalselt, sõltuvalt valu intensiivsusest ja iseloomust.
Täiskasvanud ja üle 14-aastased teismelised: algannus - 1 kapsel (50 mg) suu kaudu väikese koguse vedelikuga, olenemata söögikordadest; kui 30-60 minuti jooksul toimet ei toimu, võite võtta veel 1 kapsli; juures äge valuühekordne annus võib olla kohe 100 mg (2 kapslit). Toime, olenevalt valu raskusastmest, kestab 4-8 tundi Tramadooli ööpäevane annus ei tohi ületada 400 mg (8 kapslit).
Seda ei tohiks ette kirjutada annustamisvorm alla 25 kg kaaluvad ja alla 14-aastased lapsed.
Eakad patsiendid, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid vajadusel tuleb ravimi annuste vahelist intervalli pikendada.
Kasutamise kestuse ja režiimi määrab raviarst.
Kapslid tuleb alla neelata ilma närimata, koos vajaliku koguse vedelikuga, olenemata söögikordadest.
Suukaudne lahus
Ravimi annuse valib arst individuaalselt, sõltuvalt valu intensiivsusest ja iseloomust.
Täiskasvanud ja üle 14-aastased teismelised: annus on 50 mg (20 tilka). Koos puudumisega soovitud efekti 30-60 minuti pärast võite võtta veel 20 tilka. Vajadusel võib ravimit uuesti võtta 4-6 tunni pärast Päevane annus ei tohi ületada 400 mg (160 tilka).
Sest lapsed vanuses 1 kuni 14 aastat ühekordne annus on 1-2 mg/kg kehakaalu kohta. Ligikaudsed annused lastele on toodud tabelis (1 tilk lahust vastab ligikaudu 2,5 mg tramadooli g/x).
Eakad
patsientidel, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vajadusel suurendada ravimi annuste vahelist intervalli Ettenähtud tilkade arv tuleb võtta koos väikese koguse vedelikuga või suhkruga, olenemata söögikordadest. Kasutamise kestuse ja režiimi määrab raviarst.
Doseerimisseadmega pudel on varustatud lastekindla korgiga. Pudeli avamiseks vajutage korgile ja pöörlev liikumine vasakult paremale.
Kõrvalmõjud
Kõige sagedasemad sümptomid on pearinglus, iiveldus, kõhukinnisus, peavalu, unisus (15-30% patsientidest), oksendamine, sügelev nahk, psühhostimuleeriva toime sümptomid, asteenia, higistamine, düspepsia, suukuivus, kõhulahtisus (5-15% patsientidest).
Alla 5% sagedusega on võimalik kaalulangus, hüpotensioon ja tahhükardia, paresteesia, hallutsinatsioonid, treemor, kõhuvalu, nägemishäired ja uriinipeetus.
Kõrvaltoimete esinemissagedus suureneb koos uimastitarbimise kestusega. Pikaajalisel kasutamisel sisse suured annused ei saa välistada narkosõltuvuse väljakujunemise võimalust.
Kõigi kõrvaltoimete kohta, sh. ülalnimetamata, tuleb sellest oma arsti teavitada.
Üleannustamine
Sümptomid: pupillide ahenemine, oksendamine, hingamisdepressioon ja krambid.
Ravi: esmaabi mürgistuse korral – piisava kopsuventilatsiooni säilitamine ja sümptomaatiline ravi spetsialiseeritud osakonnas. Kergematel juhtudel piisab maoloputusest. Taotlus ei ole määrav, sest ei kõrvalda kõiki mürgistuse sümptomeid ja võib põhjustada krampe. Hemodialüüs ei ole eriti efektiivne. Krambihoogude korral on soovitatav manustada diasepaami intravenoosselt.
Ravimite koostoimed
Tramadooli samaaegsel kasutamisel kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega, samuti etanooliga, võib nende toime tugevneda.
Trmadooli samaaegsel kasutamisel koos teiste metaboolsete ensüümide indutseerijatega väheneb valuvaigistav toime Tramadool.
Barbituraatide, eriti fenobarbitaali süstemaatilise kasutamise korral on võimalik opioidanalgeetikumide valuvaigistava toime vähenemine.
Opioidsete analgeetikumide või barbituraatide pikaajaline kasutamine stimuleerib risttaluvuse teket.
Naloksoon aktiveerib hingamist, kõrvaldades analgeesia pärast opioidanalgeetikumide kasutamist.
erijuhised
Eakatel patsientidel kasutatakse Tramadoli pikemate ajavahemike järel.
Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega ja arsti järelevalve all patsientidel, kellel on neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus, traumaatilised ajukahjustused, suurenenud intrakraniaalne rõhk, epilepsiaga patsiendid, samuti isikud, kellel on narkomaania opioididele.
Hoolikas meditsiinilise järelevalve all ja vähendatud annustes tuleb tramadooli kasutada anesteesia, uinutite ja psühhotroopsete ravimite mõju taustal.
Koostoimeefekti halva prognoositavuse tõttu ei tohi ravimit kombineerida narkootiliste analgeetikumidega.
Taustal pikaajaline kasutamine karbamasepiin, võib Tramadoli toime olla nõrgem.
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Tramadooli kasutamise ajal ei tohi te autot juhtida ega teha muid kõrgendatud tähelepanelikkust nõudvaid töid.
Rasedus ja imetamine
Raseduse ajal tuleb vältida Tramadoli pikaajalist kasutamist, kuna on oht lootel sõltuvuse tekkeks ja ärajätusündroomi tekkeks vastsündinu perioodil.
Kui seda on vaja võtta imetamise ajal, tuleb arvestada, et tramadol eritub väikestes kogustes rinnapiima.
Opioidne valuvaigisti, tsükloheksanooli derivaat. Kesknärvisüsteemi μ-, Δ- ja κ-retseptorite mitteselektiivne agonist. See on (+) ja (-) isomeeride (mõlemad 50%) ratsemaat, mis osalevad mitmel viisil valuvaigistavas toimes. (+)-isomeer on puhas opioidiretseptori agonist, sellel on madal tropism ja sellel puudub väljendunud selektiivsus erinevate retseptori alatüüpide suhtes. Isomeer (-), mis inhibeerib norepinefriini neuronaalset omastamist, aktiveerib alanevaid noradrenergilisi mõjusid. Tänu sellele on häiritud valuimpulsside ülekanne seljaaju želatiinsele ainele.
Kõned rahustav toime. Terapeutilistes annustes see praktiliselt ei pärsi hingamist. Omab köhavastast toimet.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (umbes 90%). Cmax plasmas saavutatakse 2 tundi pärast suukaudset manustamist. Biosaadavus pärast ühekordset annust on 68% ja suureneb korduval kasutamisel.
Seondumine plasmavalkudega - 20%. Tramadool on kudedes laialdaselt jaotunud. V d pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist on vastavalt 306 l ja 203 l. Tungib platsentaarbarjääri kontsentratsioonis, mis on võrdne toimeaine kontsentratsiooniga plasmas. 0,1% eritub rinnapiima.
Metaboliseeritakse demetüleerimise ja konjugatsiooni teel 11 metaboliidiga, millest ainult 1 on aktiivne.
Eritub neerude kaudu - 90% ja soolte kaudu - 10%.
Vabastamise vorm
10 tükki. - kontuuriga kärgpakend (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
Annustamine
Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele lastele on ühekordne annus suukaudsel manustamisel 50 mg, rektaalselt - 100 mg, aeglaselt intravenoosselt või intramuskulaarselt - 50-100 mg. Kui parenteraalse manustamise efektiivsus on ebapiisav, on 20-30 minuti pärast võimalik suukaudne manustamine annuses 50 mg.
1–14-aastastele lastele määratakse annus 1–2 mg/kg.
Ravi kestus määratakse individuaalselt.
Maksimaalne annus: täiskasvanud ja üle 14-aastased lapsed, olenemata manustamisviisist - 400 mg/päevas.
Interaktsioon
Kui etanool kasutatakse samaaegselt ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, võib etanool tugevdada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.
Samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega on oht serotoniini sündroomi tekkeks.
Kasutamisel samaaegselt inhibiitoritega tagasi võtta serotoniin, tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid ja muud krambiläve alandavad ravimid suurendavad krambihoogude tekkeriski.
Samaaegsel kasutamisel suureneb varfariini ja fenprokumooni antikoagulantne toime.
Samaaegsel kasutamisel karbamasepiiniga väheneb tramadooli kontsentratsioon vereplasmas ja selle valuvaigistav toime.
Samaaegsel kasutamisel paroksetiiniga on kirjeldatud serotoniinisündroomi ja krampide tekke juhtumeid.
Sertraliini ja fluoksetiini samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud serotoniinisündroomi tekke juhtumeid.
Samaaegsel kasutamisel on võimalik vähendada opioidanalgeetikumide valuvaigistavat toimet. Opioidsete analgeetikumide või barbituraatide pikaajaline kasutamine stimuleerib risttaluvuse teket.
Naloksoon aktiveerib hingamist, kõrvaldades analgeesia pärast opioidanalgeetikumide kasutamist.
Kõrvalmõjud
Kesknärvisüsteemist: pearinglus, nõrkus, unisus, segasus; mõnel juhul - tserebraalse päritoluga krampide rünnakud (suurte annuste intravenoossel manustamisel või antipsühhootikumide samaaegse määramisega).
Südame poolelt veresoonte süsteem: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, kollaps.
Väljastpoolt seedeelundkond: suukuivus, iiveldus, oksendamine.
Ainevahetus: suurenenud higistamine.
Lihas-skeleti süsteemist: mioos.
Näidustused
Mõõdukas kuni tugev valu sündroom erinevat päritolu(kaasa arvatud millal pahaloomulised kasvajad, äge südameatakk müokard, neuralgia, trauma). Valulike diagnostiliste või raviprotseduuride läbiviimine.
Vastunäidustused
Äge mürgistus alkoholi ja kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega, lapsepõlves kuni 1 aasta, ülitundlikkus tramadooli suhtes.
Rakenduse omadused
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal tuleb vältida tramadooli pikaajalist kasutamist loote sõltuvuse ja neonataalsel perioodil võõrutussündroomi ohu tõttu.
Kui seda on vaja kasutada imetamise ajal (imetamine), tuleb arvestada, et tramadool eritub rinnapiima väikestes kogustes.
Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.Kasutamine neerukahjustuse korral
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.Kasutamine lastel
Vastunäidustatud alla 1-aastastele lastele. 1–14-aastastele lastele määratakse annus 1–2 mg/kg.
erijuhised
Kasutada ettevaatusega tsentraalsete krampide, uimastisõltuvuse, segasusseisundi korral, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti patsientidel, kellel on ülitundlikkus teiste opioidiretseptori agonistide suhtes.
Tramadooli ei tohi kasutada kauem, kui on terapeutiliselt põhjendatud. Pikaajalise ravi korral ei saa välistada ravimisõltuvuse tekke võimalust.
Kombineerimist MAO inhibiitoritega tuleks vältida.
Raviperioodil vältige alkoholi joomist.
Tramadooli toimeainet prolongeeritult vabastavates ravimvormides ei tohi kasutada alla 14-aastastel lastel.
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Tramadool on sünteetiline valuvaigisti, kuulub opioidravimite rühma, avaldab mõju kesknärvisüsteemile. närvisüsteem Ja selgroog, põhjustades membraanide hüperpolarisatsiooni ja pärssides valuimpulsside juhtivust.
Annab tugeva valuvaigistava toime, mis kestab pikka aega. Aktiveerib opiaatide retseptoreid ajus ja seedetraktis. Aeglustab hävitamist ja stabiliseerib katehhoolamiinide kontsentratsiooni kesknärvisüsteemis.
Selles artiklis vaatleme, miks arstid määravad Tramadoli, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Tõelised ARVUSTUSED Tramadoli juba kasutanud inimesi saab lugeda kommentaaridest.
Koostis ja vabastamisvorm
Tabletid valgest valgeni kollaka varjundiga, lamedad silindrilised, faasitud. Tablettide pinnal on lubatud marmoreerida. Koostis (1 tabel):
- toimeaine: tramadoolvesinikkloriid 100 mg;
- abiained: kartulitärklis - 100 mg; laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 295 mg; magneesiumstearaat (magneesiumstearaat) - 5 mg.
Kliiniline ja farmakoloogiline rühm: segatoimemehhanismiga opioidanalgeetikum.
Mille vastu Tramadol aitab?
Näidustused kasutamiseks ravimtoode Tramadool on tugev valulikud aistingud, Seotud:
- neuralgia ilming;
- operatsioonijärgne periood;
- pahaloomuliste kasvajate kasv organismis;
- füüsilised vigastused (peamiselt luumurrud);
- sisehaiguste ägenemine, eelkõige vaskulaarse ja põletikulise etioloogiaga haigused;
- mitmesugused diagnostilised ja terapeutilised protseduurid.
Samuti võib Tramadoli tablettide kasutamise näidustus olla tugev, pidev köha.
Farmakodünaamika
Tramadol on keskse toimemehhanismiga opioidanalgeetikum. See on µ-, δ- ja k-opioidiretseptorite mitteselektiivne täisagonist, millel on kõrge afiinsus µ-opioidiretseptorite suhtes. Tramadooli teine toimemehhanism, mis suurendab selle valuvaigistavat toimet, on norepinefriini tagasihaarde pärssimine neuronite poolt ja serotoniini vabanemise suurenemine.
Tramadoolil on köhavastane toime. Terapeutilistes annustes ei pärsi see hingamist ega mõjuta praktiliselt soolestiku motoorikat. Mõjutada kell südame-veresoonkonna süsteem nõrgalt väljendunud. Tramadooli valuvaigistav potentsiaal on 1/10-1/6 morfiini aktiivsusest.
Tramadooli pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tolerantsus selle toime suhtes. Ravimi toime areneb 15-30 minutit pärast kasutamist, valuvaigistava toime kestus on kuni 6 tundi.
Kasutusjuhend
Kasutusjuhendi kohaselt tuleb Tramadoli tabletid alla neelata tervelt koos väikese koguse veega või lahustada tablett ühes klaasis vees. Ravimit võetakse sõltumata söögikordadest.
- Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid: algannus - 1 tablett. (50 mg) suu kaudu väikese koguse vedelikuga, olenemata söögikordadest; kui 30-60 minuti jooksul efekti ei toimu, võite võtta veel 1 tableti; tugeva valu korral võib ühekordne annus olla kohe 100 mg (2 tabletti). Toime, olenevalt valu raskusastmest, kestab 4-8 tundi Tramadoli ööpäevane annus ei tohi ületada 400 mg (8 tabletti).
- Seda ravimvormi ei tohi määrata alla 25 kg kaaluvatele ja alla 14-aastastele lastele.
Ravimi annust tuleb kohandada sõltuvalt intensiivsusest valu sündroom ja patsiendi tundlikkus. Valu leevendamiseks tuleb valida minimaalne efektiivne terapeutiline annus. Ravikuuri kestus määratakse samuti individuaalselt, kuid ravimit ei tohi välja kirjutada kauem kui terapeutilisest seisukohast õigustatud ajavahemik.
Kui on vajalik pikaajaline ravi tramadooliga, tuleb hoolikalt ja regulaarselt lühikeste ajavahemike järel hinnata patsiendi seisundit ja ravimi kasutamise jätkamise õigustust.
Vastunäidustused
Vastavalt juhistele on Tramadol kasutamine vastunäidustatud:
- samaaegselt MAO inhibiitoritega;
- Raseduse ajal;
- Kui on enesetapuoht;
- Kui teil on kalduvus ainete kuritarvitamisele;
- Pediaatrias: kuni 14 aastat - suukaudseks manustamiseks, kuni 1 aastaks - parenteraalseks manustamiseks;
- Kell rinnaga toitmine(pikaajaliseks kasutamiseks, kuid rinnaga toitmist ei tohi katkestada ravimi ühekordse kasutamisega);
- Mürgistuse korral alkoholi, unerohtude, narkootiliste valuvaigistite ja teiste psühhoaktiivsete ravimitega;
- Ülitundlikkuse korral toimeaine (tramadoolvesinikkloriid) või abikomponendid Tramadool.
Valuvaigistit tuleb inimestele, kellel on intrakraniaalne hüpertensioon, narkomaania, traumaatiline ajukahjustus, segasus, kõhuvalu teadmata etioloogia ja epilepsia sündroom.
Kõrvalmõjud
Tramadooli kasutamine (patsientide ülevaated kinnitavad seda) võib põhjustada soovimatuid reaktsioone:
- Kõige tavalisem kõrvalmõjud Tramadool on häired, mis tulenevad seedetrakt ja KNS. Ravimi terapeutilistes annustes võtmisel täheldatakse neid ligikaudu igal kolmandal kuni kahekümnendal juhul sajast.
- Ligikaudu 5% juhtudest täheldatud kõrvaltoimed on iiveldus, pearinglus, kõhukinnisus, suurenenud unisus, peavalud, oksendamine, sügelus, kõhulahtisus, asteenia, suurenenud higistamine, õhupuudus, suurenenud suukuivus.
Ravimi pikaajaline kasutamine põhjustab sõltuvust. Järsu ärajätmise korral ilmneb võõrutussündroom.
Rasedus ja imetamine
Raseduse ajal tuleb vältida Tramadoli pikaajalist kasutamist, kuna on oht lootel sõltuvuse tekkeks ja ärajätusündroomi tekkeks vastsündinu perioodil. Kui seda on vaja võtta imetamise ajal, tuleb arvestada, et tramadol eritub väikestes kogustes rinnapiima.
Analoogid
Tramadooli analoogid vastavalt toimeainele:
- Protradon;
- Sintradon®;
- Tramadol Lannacher;
- Tramadol retard;
- Tramadol STADA;
- Tramadol-Acri;
- Tramadol-GR;
- Tramadol-Plethico;
- Tramadol-ratiopharm;
- Tramadol-Slovakofarm;
- tramadoolvesinikkloriid;
- tramaklosidool;
- Tramal® retard;
- Tramal®;
- tramoliin;
- Tramundin retard.
Tähelepanu: analoogide kasutamine tuleb kokku leppida raviarstiga.
Ühes milliliitris jaoks lahendus suukaudne manustamine (vastab 40 tilgale) sisaldab: 100 mg tramadoolvesinikkloriidi, sahharoosi (sahharoos), (glütseriin), propüleenglükooli (propüleenglükool), polüsorbaati 20 (polüsorbaat 20), kaaliumsorbaati (kaaliumsorbaati), naatriumsahhariini (So), õli piparmündiõli, aniisiõli (Oleum anisi), puhastatud vesi (Aqua purificatae).
Üks kapsel sisaldab: 50 mg tramadoolvesinikkloriidi, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati. Kaasas želatiinkapsel Esineb briljantmust värvaine PN (E151).
Koosneb ühest tabletid Tramadol retard kilega kaetud sisaldab 100, 150 või 200 mg tramadoolvesinikkloriidi, hüpromelloosi, mikrokristallilist tselluloosi, veevaba kolloidset ränidioksiidi (Silicii dioxydum colloidale), magneesiumstearaati (magneesiumstearaati).
Ühend kilekest: hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, makrogool 6000, talk, titaandioksiid, propüleenglükool.
Üks milliliiter lahendus sisaldab 50 mg tramadoolvesinikkloriidi, (Naatriumatsetaat) veevaba, süstevesi (Aqua pro injectionibus).
Ühe tegemiseks rektaalne suposiit vajab 100 mg tramadoolvesinikkloriidi, tahket rasva.
Vabastamise vorm
Tramadol on saadaval järgmisel kujul:
- tilgad suukaudseks kasutamiseks;
- kapslid;
- tabletid;
- toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid (retard);
- süstelahus;
- rektaalsed ravimküünlad.
farmakoloogiline toime
Ravimi INN on Tramadol. Ravim kuulub rühma opioidanalgeetikumid (valuvaigistid). ja esindab tugevat keskne tegevus .
Tramadooli manustamise kestuse pikenemisega väheneb ravimi analgeetiline toime, mille tulemuseks on näidustatud patsientidele. pikaajaline ravi, et säilitada valu leevendust, tuleb annust järk-järgult suurendada.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Valuvaigistav toime teostatakse kahel viisil:
- seondudes opiaatide retseptoritega (μ-, δ- ja κ-) valu tajusüsteemi (notsitseptiivse süsteemi) aferentsete (tsentripetaalsete) närvikiudude presünaptilistel ja postsünaptilistel membraanidel selja- ja ajus, samuti seedetrakt (selle omaduse tõttu valu intensiivsus);
- pärssides norepinefriini tagasihaaret ja stimuleerides alanevaid noradrenergilisi toimeid (selle tulemusena pärsitakse seljaajus valuimpulsside ülekandeprotsesse).
Lisaks Tramadol:
- käivitab kaaliumi (K) ja kaltsiumi (Ca) kanalite avanemise;
- suurendab ioonide tasakaalustamatust mõlemal pool rakumembraane;
- aeglustab ülekannet närviimpulsid ;
- aeglustab hävitamist katehhoolamiinid (norepinefriin, ja teised);
- normaliseerib taset katehhoamiinid kesknärvisüsteemis .
Aine pärsib ajukoore aktiivsust ajupoolkerad aju ja hingamiskeskusR Ja köha keskus , tagades seega rahustava (rahustava) ja köhavastase toime; stimuleerib okulomotoorse närvi tuumasid Ja oksendamise keskuse kemoretseptori käivitav tsoon , mille kaudu see toimub pupillide refleks ; provotseerib Koossilelihaste sulgurlihaste spasmid .
Valuvaigistav toime ilmneb 15-30 minutit pärast suukaudset manustamist ja kestab kuni 6 tundi. Alates seedetrakt umbes 90% imendub võetud annus. Biosaadavuse indikaator:
- 68% suukaudsel manustamisel (ravimi korduval kasutamisel suureneb);
- 70% - ravimi kasutamisel rektaalsete ravimküünalde kujul;
- 100% - kui lahus süstitakse lihasesse.
Terapeutiline kontsentratsioon saavutab maksimumi:
- kaks tundi pärast Tramadoli tableti võtmist;
- 60 minutit pärast tilkade võtmist;
- 45 minutit pärast intramuskulaarset süstimist.
Tramadooli biotransformatsioon toimub maks 11 moodustumisega, millest üks (mono-O-desmetüültramadool) on farmakoloogiliselt aktiivne.
Tramadooli ja selle poolestusaeg metaboliidid jääb vahemikku 6 kuni 43,2 tundi (aine väga pikk poolväärtusaeg raskete vormidega patsientidel ja krooniline neerupuudulikkus ).
Tramadooli ja selle toodete eemaldamine ainevahetus läbi viidud neerud (25–35% ainest eritub puhtal kujul), keskmine kumulatiivne eritumise kiirus neerud - 94%. Ligikaudu 7% eritub läbi.
Tramadooli kasutamise näidustused
Tramadooli kasutamise näidustused on tugevad ja mõõdukad valu sündroom erineva iseloomuga: posttraumaatiline valu sündroom (sh luumurdude järgne valu, kirurgilised operatsioonid jne.); sellega kaasnev valusündroom ; arengust, mitmesugustest ravi- ja diagnostilistest protseduuridest põhjustatud valu.
Vastunäidustused
Ravim on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus Tramadoolile või ravimi abikomponentidele, kui ägedad kesknärvisüsteemi inhibiitorid (alkohol, psühhotroopsed ravimid ,psühholeptikumid , rahustid ja anksiolüütilised ravimid , unerohud ).
Tramadooli ei määrata ka juhul, kui on suurenenud suitsiidirisk, kalduvus psühhoaktiivsete ainete kuritarvitamisele, rasked vormid maksa- ja/või , esimese 13 nädala jooksul patsientidel, kes saavad ravi MAOI-dega (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid).
Pediaatrias on ravimi parenteraalne manustamine ja tilkade võtmine alla üheaastastele lastele vastunäidustatud, alla 14-aastastel on suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslid ja tabletid keelatud.
Kõrvalmõjud
Tramadooli kõige sagedasemad kõrvaltoimed on häired, mis tulenevad sellest seedetrakt ja kesknärvisüsteem . Ravimi terapeutilistes annustes võtmisel täheldatakse neid ligikaudu igal kolmandal kuni kahekümnendal juhul sajast.
Ligikaudu 5% juhtudest täheldatud kõrvaltoimed on iiveldus, vererõhu tõus, oksendamine, asteenia , suurenenud higistamine, suurenenud suukuivus.
Rohkem kui 1% tramadooli kasutavatest patsientidest kogevad järgmisi sümptomeid:
- suurenenud ärevus, segasus, motoorse koordinatsiooni häired, emotsionaalne labiilsus, unehäired;
- kõhuvalu, isutus, ;
- lööbe ilmnemine nahal;
- uriinipeetus (ishuuria), sagenenud urineerimine;
- muutused, mis on sarnased nende algusega;
- veresoonte laienemine ;
- nägemispuue.
Vähem kui 1% patsientidest:
- suurenenud krampide aktiivsus ;
- kognitiivne funktsioon on häiritud mina ( kõrgemaid funktsioone aju), keskendumine, kõnnak;
- tekkida Ja paresteesia ;
- ilmub;
- areneb;
- ilmub (naha villid);
- tekkida urineerimishäired Ja menstruaaltsükli häired ;
- on reaktsioone süda ja veresoonkond (minestus , ortostaatiline hüpotensioon , südamepekslemine , edendamine vererõhk , kardiovaskulaarne kollaps ,);
- lihastoonus tõuseb ;
- neelamisraskused;
- kehakaal väheneb.
Tramadooli kasutamise juhised (meetod ja annus)
Ravirežiim valitakse sõltuvalt valu intensiivsusest ja üldine seisund patsient. Tramadooli ei tohi võtta kauem kui ajavahemik, mille jooksul ravimi kasutamine on absoluutselt õigustatud.
Patsiendid, kellel on mõõdukas neeru- ja/või maksafunktsiooni häired , samuti eakatele inimestele valitakse annus individuaalselt. Üle 75-aastaste patsientide maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 0,3 g (vastab 3 ml või 120 tilka).
Mõõdukaga maksapuudulikkus annust tuleb vähendada või kapslite annuste vahelist intervalli suurendada.
Patsiendid, kellel on neeru- ja/või maksapuudulikkus Tramadoli on soovitatav võtta väiksemas annuses ja pikemate intervallidega. Kliirensiga patsientidele (QC) ei ületa 30 ml minutis, kell esialgsed etapid ravi korral on soovitatav lahuse annuste vaheline intervall kahekordistada; nende maksimaalne päevane annus ei tohi ületada 0,2 g.
Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad: kasutusjuhend
Üle 14-aastastele patsientidele valuvaigisti lahuse ühekordne annus on 20 tilka (vastab 50 mg-le). Tilgad võetakse väikese koguse vedeliku või suhkruga.
Kui poole tunni või tunni pärast oodatavat toimet ei ole, korratakse annust.
Lastele vanuses üks kuni neliteist aastat määratakse ravim 1-2 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Päevane annus on 4 kuni 8 mg/kg.
Korduvat annust võib võtta mitte varem kui 4-6 tunni pärast.
Tramadooli ei tohi kasutada ööpäevases annuses, mis ületab 0,4 g (vastab 4 ml või 160 tilka). Erandiks on juhud, kui raskekujulise vähiga patsientidel on vaja valu leevendada postoperatiivne valu sündroom . Selle patsientide kategooria jaoks päevane annus vajadusel suurenda 0,6 g-ni.
Tramadooli kapslite juhised
Üle 14-aastastele patsientidele on ette nähtud üks 50 mg kapsel (suukaudselt, koos väikese koguse vedelikuga, sõltumata söögiaegadest). Koos raske valu sündroom ühekordset annust võib suurendada 0,1 g-ni (2 kapslit).
Maksimaalne ööpäevane annus on 0,4 g (8 kapslit).
Tramadooli tabletid: kasutusjuhised
Tramadooli 50 mg tablette võetakse samamoodi nagu kapsleid.
Retard tablette võetakse suu kaudu 0,1-0,2 g iga 12 tunni järel. Päevane annus on 0,4 g. Annuste vahelise intervalli vähendamine 6 tunnini ja ööpäevase annuse suurendamine on vastuvõetav patsientidel, kellel on onkoloogilised haigused.
Tramadooli süstid: kasutusjuhised
Üle 14-aastastele patsientidele süstitakse Tramadol ampullides veeni, lihasesse või naha alla.
Ühekordne annus - 50 mg kuni 0,1 g (1-2 ampulli 50 mg või 1 ampulli 0,1 g sisu).
Lastele vanuses üks kuni neliteist aastat valitakse annus sõltuvalt kehakaalust (1-2 mg/kg). Manustamisviisid on samad, mis vanematel patsientidel. Tramadol IV tuleb manustada väga aeglaselt pärast selle lahjendamist infusioonilahuses.
Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 0,4 g patsientidele, kellel on onkoloogilised haigused - 0,6 g.
Tramadooli korduv intravenoosne, intramuskulaarne või subkutaanne manustamine on lubatud mitte varem kui 4-6 tunni pärast.
Tramadooli juhised suposiitide kujul
Üle 14-aastastele patsientidele on ühekordne annus 0,1 g (1 suposiit), manustamiskordade vaheline intervall on 4 kuni 6 tundi.
Üleannustamine
Terapeutilise annuse märkimisväärse ülemääraga võib kaasneda joobeseisundi sümptomite teke:
- teadvuse häire (kuni );
- generaliseerunud krambid ;
- hüpotensioon ;
- pupillide ahenemine või laienemine ;
- hingamisdepressioon ;
Tramadooli raske üleannustamise korral, millega kaasneb teadvusekeskuse kahjustus Ja pinnapealne hingamine , nagu sisestage . Sest krampide leevendamine patsiendile manustamine on näidustatud.
Interaktsioon
Vastunäidustatud samaaegne manustamine Tramadol koos MAO inhibiitorid . Ravimi kombineerimisel ainetega, mis mõjutavad KNS , või koos alkohoolsed joogid, võib märkida sünergiline toime , mis väljendub suurenenud sedatsioonis või tugevdatud analgeetilises toimes.
Ühend
iga tablett sisaldab toimeainet - tramadoolvesinikkloriidi (100% aine osas) - 50 mg; abiained - laktoosmonohüdraat, povidoon K-25, kaltsiumstearaat, mikrokristalne tselluloos.
Kirjeldus
valgest valgeni kollaka varjundiga tabletid, lamedad silindrilised, faasitud. Tablettide pinnal on lubatud marmoreerida.
farmakoloogiline toime"type="checkbox">
farmakoloogiline toime
Tramadol on tsentraalselt aktiivne opioidanalgeetikum. Sellel on segatud toimemehhanism. See on mitteselektiivne puhas opioidi c-, d- ja k-retseptorite agonist ning sellel on maksimaalne afiinsus c-retseptorite suhtes. Muud tramadooli valuvaigistava toimega seotud mehhanismid hõlmavad neuronaalse norepinefriini tagasihaarde pärssimist ja serotoniini suurenenud vabanemist. Tramadoolil on ka köhavastane toime. Erinevalt morfiinist ei pärsi tramadooli laiaulatuslikud valuvaigistavad annused hingamist ja motoorsed oskused on vähem pärsitud. seedetrakti. Mõju kardiovaskulaarsüsteemile on tavaliselt nõrk. Tramadooli aktiivsus on hinnanguliselt vahemikus 1/10 kuni 1/6 morfiini aktiivsusest.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel on imendumine 90%, biosaadavus 60-65%. Suukaudsete tablettide võtmisel saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon plasmas 2 tunni jooksul. Seondumine plasmavalkudega – 20%. Jaotusruumala oleneb manustamisviisist, suukaudsel manustamisel on see 306 liitrit. Läbib hematoentsefaalbarjääre ja muid histohemaatilisi barjääre, sealhulgas platsenta, ning eritub rinnapiim. Biotransformatsioon toimub maksas demetüleerimise ja konjugatsiooni teel, mille käigus moodustub 11 metaboliiti (neist üks on aktiivne). Aktiivse metaboliidi (M1) moodustumine sõltub tsütokroom P-540 isoensüümi CYP2D6 aktiivsusest. T1/2 teises faasis – 6 tundi (tramadool), 7,9 tundi (mono-O-desmetüültramadool); üle 75-aastastel patsientidel - 7,4 tundi (tramadool); maksatsirroosi korral – 13,3±4,9 tundi (tramadool), 18,5±9,4 tundi (mono-O-desmetüültramadool), raskematel juhtudel – vastavalt 22,3 tundi ja 36 tundi. T1/2 kroonilise neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 5 ml/min) – 11±3,2 tundi (tramadool), 16,9±3 tundi (mono-O-desmetüültramadool), rasketel juhtudel – vastavalt 19,5 tundi ja 43,2 tundi . Eritub neerude kaudu (25-35% muutumatul kujul), keskmine kumulatiivne neerude kaudu eritumise määr on 94%. Umbes 7% eritub hemodialüüsi teel.
Näidustused kasutamiseks
Tugeva ja mõõduka intensiivsusega valu sündroom ajal pahaloomulised kasvajad, äge müokardiinfarkt, vigastused, valulike diagnostiliste ja raviprotseduuride ajal.
Vastunäidustused
Suurenenud tundlikkus tramadoolile või mõnele abiainele; porfüüria; astmahoog; äge mürgistus alkoholi, uinutite, valuvaigistite, opioidide või psühhotroopsete ravimitega; MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine (ja 2 nädalat pärast nende kasutamise lõpetamist); epilepsia; ravimite ärajätmise sündroom; maksa ja neerude düsfunktsioon; Rasedus; laktatsioon; lapsed vanuses kuni 14 aastat.
Rasedus ja imetamine
Vastunäidustatud.
Kasutusjuhised ja annused
Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos vähese veega või lahustada ühes klaasis vees. Ravimit võetakse sõltumata söögikordadest.
Ravimi annust tuleb kohandada sõltuvalt valusündroomi intensiivsusest ja patsiendi tundlikkusest. Valu leevendamiseks tuleb valida minimaalne efektiivne terapeutiline annus. Ravikuuri kestus määratakse samuti individuaalselt, kuid ravimit ei tohi välja kirjutada kauem kui terapeutilisest seisukohast õigustatud ajavahemik. Kui on vajalik pikaajaline ravi tramadooliga, tuleb hoolikalt ja regulaarselt lühikeste ajavahemike järel hinnata patsiendi seisundit ja ravimi kasutamise jätkamise õigustust.
Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele noorukitele on tavaline ühekordne suukaudne annus 50 mg (1 tablett), vajadusel korratakse iga 4...6 tunni järel. Kui valu ei leevendu 30-60 minuti jooksul, võite annust korrata sama annusega. Kell äge valu Võib osutuda vajalikuks algannus 100 mg (2 tabletti). Ärge ületage maksimaalset ööpäevast annust 400 mg (8 tabletti). Sõltuvalt valu iseloomust ja intensiivsusest on ravimi toime kestus 4-8 tundi.
Eakad patsiendid
Alla 75-aastastel patsientidel ei ole tavaliselt annust vaja kohandada kliinilised ilmingud maksa/neerupuudulikkus. Üle 75-aastastel patsientidel võib tramadooli eliminatsioon pikeneda. Seetõttu vajadusel annuste vaheline intervall ravim tuleb pikendada vastavalt patsiendi valu leevendamise vajadustele.
Neeru-/maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neeru-/maksapuudulikkusega patsientidel on ravimi eliminatsioon aeglane. Seetõttu tuleb ravimi annuste vahelise intervalli pikenemist hoolikalt jälgida vastavalt patsiendi valu leevendamise vajadustele.
Kreatiniini kliirensiga patsientidel<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Kuna hemodialüüsiga eemaldatakse väga vähe tramadooli, ei ole tavaliselt pärast hemodialüüsi protseduuri vaja tramadooli täiendavat annust võtta.
Kõrvalmõju
Võimalike kõrvaltoimete esinemissagedus on klassifitseeritud järgmiselt:
Väga sage (≥1/10)
Sageli (≥1/100 kuni<1/10)
Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni<1/100)
Harva (≥1/10000 kuni<1/1000)
Väga harva (<1/10000)
Teadmata (esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata).
Kõige sagedamad kõrvalnähud, mis võivad tramadoolravi ajal tekkida, on iiveldus ja pearinglus, mida esineb rohkem kui 1 patsiendil 10-st.
Kardiovaskulaarsüsteemist: aeg-ajalt: kiire südametegevus, nõrkus, veresoonte kollaps. Need kõrvaltoimed võivad ilmneda eriti püstises asendis ja füüsilise tegevuse ajal. Harva: bradükardia, arteriaalne hüpertensioon.
Kesknärvisüsteemist: väga sageli: pearinglus; sageli: peavalu; harva: koordinatsioonikaotus, minestamine, kõnehäired, söögiisu muutused, paresteesia, treemor, hingamise vähenemine, epilepsiahood.
Epileptiformseid krampe on täheldatud peamiselt pärast tramadooli suurte annuste manustamist või pärast krampe esile kutsuvate või krambiläve langetavate ravimite samaaegset kasutamist.
Vaimse poole pealt: harva: hallutsinatsioonid, segasus, unetus ja õudusunenäod.
Vaimsed häired võivad avalduda erinevalt (olenevalt isikust ja ravimi kasutamise kestusest). Need võivad hõlmata meeleolu muutusi (tavaliselt ülev tuju, mõnikord ärrituvus), muutused kognitiivsetes ja sensoorsetes võimetes (muutused sensoorses tajumises ja teadvuses, mis võivad põhjustada vigu otsuste tegemisel).
Võib tekkida sõltuvus, kuritarvitamine ja võõrutusreaktsioonid. Võõrutusreaktsioonid pärast ravimi kasutamise lõpetamist on tüüpilised opiaatidele ja hõlmavad: agitatsiooni, ärevust, närvilisust, unetust, hüperkineesiat, treemorit, seedetrakti sümptomeid. Väga harva täheldatakse paanikahooge, ärevust, hallutsinatsioone, paresteesiat, tinnitust, segasust, deliiriumi, depersonaliseerumist, reaalsustaju kaotust ja paranoiat.
Nägemisorganist: harva:ähmane nägemine, mioos, müdriaas.
Seedetraktist: väga sageli: iiveldus; sageli: oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus; harva: kõhulahtisus, kõhuprobleemid (nt täiskõhutunne maos, kõhupuhitus).
Hingamissüsteemist ja mediastiinumi organitest: harva:õhupuudus, hingamisdepressioon; teadmata: olemasoleva astma süvenemist, kuigi põhjuse-tagajärje seost ei ole kindlaks tehtud.
Nahast: sageli: higistamine; harva: sügelus, lööve, nahapunetus. Lihas-skeleti süsteemist: harva: vähenenud lihasjõud.
Maksast ja sapiteedest: väga harva: suurenenud transaminaasid.
Kuseteede süsteemist: harva: urineerimisraskused, düsuuria, uriinipeetus.
Reproduktiivsüsteemist: teadmata: libiido langus, impotentsus, erektsioonihäired, menstruatsiooni puudumine, viljatus. Kui need kõrvaltoimed tekivad, on vaja hinnata suguhormoonide taset.
Muu: harva: allergilised reaktsioonid (nagu hingamisraskused, vilistav hingamine, nahaturse) ja šokireaktsioonid (äkiline vereringepuudulikkus).
Tramadooli samaaegsel võtmisel serotoniinergiliste ravimitega tuleb patsiente hoolikalt jälgida järgmiste sümptomite ilmnemisel: agiteeritus, hallutsinatsioonid, kiire südametegevus, palavik, suurenenud higistamine, külmavärinad või värinad, lihastõmblused (lihaskrambid) või jäikus (jäikus), koordinatsiooni kaotus. , iiveldus, oksendamine või kõhulahtisus (vt lõik Ettevaatusabinõud - Serotoniini sündroom).
Üleannustamine
Sümptomid: spetsiifiline mioos, oksendamine, kardiovaskulaarne kollaps, teadvusehäired kuni koomani, krambid ja hingamisdepressioon kuni hingamisseiskuseni.
Ravi: Tuleb võtta üldised esmaabimeetmed. Tagada hingamisteede läbilaskvus (aspiratsioon on võimalik), hingamise ja vereringe toetamine sõltuvalt sümptomitest.
Suukaudsete ravimvormide üleannustamise korral on soovitatav 2 tunni jooksul pärast tramadooli võtmist maoloputus ja aktiivsöe kasutamine, hiljem võib seedesüsteemi puhastamine olla kasulik ainult suurte annuste kasutamisel.
Hingamisdepressiooni vastumürk on naloksoon. Loomkatsetes ei leitud naloksoonil mingit toimet krampide tekkele. Sel juhul manustatakse diasepaami.
Tramadool eritub hemodialüüsi või hemofiltratsiooni teel vereseerumist minimaalsetes kogustes. Seetõttu ei piisa mürgistuse kõrvaldamiseks tramadooli ägeda üleannustamise ravist hemodialüüsi või hemofiltratsiooniga.
Koostoimed teiste ravimitega
Tramadooli ei tohi võtta koos MAO inhibiitoritega. Patsientidel, kes said MAO inhibiitoreid 14 päeva jooksul pärast opioidpetidiini kasutamist, on täheldatud eluohtlikke reaktsioone, mis mõjutavad kesknärvi-, hingamis- ja kardiovaskulaarsüsteeme. Tramadooli kasutamisel ei saa välistada sarnast koostoimet MAO inhibiitoritega.
Tramadooli ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite, sealhulgas alkoholi samaaegne kasutamine võib tugevdada nende toimet kesknärvisüsteemile.
Farmakokineetiliste uuringute tulemused on näidanud, et tsimetidiini (ensüümi inhibiitori) samaaegne või eelnev kasutamine ei põhjusta tõenäoliselt kliiniliselt olulist koostoimet. Karbamasepiini (ensüümi indutseerija) samaaegne või eelnev kasutamine võib vähendada tramadooli valuvaigistavat toimet ja lühendada toimeaega.
Segaagonistide/antagonistide (nt buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin) ja tramadooli kombinatsioon ei ole soovitatav, kuna kombinatsioon võib teoreetiliselt vähendada puhta agonisti valuvaigistavat toimet.
Ettevaatlik peab olema tramadooli kasutamisel koos kumariini derivaatidega (nt varfariin), kuna mõnedel patsientidel on teatatud INR (INR) suurenemisest koos raske verejooksu ja hemorraagiaga.
CYP3A4 inhibeerivad ravimid, sealhulgas ketokonasool ja erütromütsiin, võivad pärssida tramadooli (O-demetülatsiooni) ja selle aktiivse O-demetüleeritud metaboliidi metabolismi. Selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole uuritud.
Väike hulk uuringuid on näidanud, et selektiivsete 5HT3 serotoniini retseptori antagonistide (ondansetrooni) pre- või postoperatiivne kasutamine suurendab operatsioonijärgse valuga patsientidel tramadooli vajadust.
Opioidsete analgeetikumide ja barbituraatide pikaajaline kasutamine stimuleerib risttaluvuse teket. Kinidiin suurendab tramadooli plasmakontsentratsiooni ja vähendab M1 metaboliidi kontsentratsiooni koensüümi CYP2D6 konkureeriva inhibeerimise tõttu. On tõendeid fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiini, ofloksatsiini) plasmakontsentratsiooni languse kohta, kui neid premedikeeritakse tramadooliga kirurgiliste sekkumiste ajal.
Tramadol võib stimuleerida krambihoogude teket ja suurendada selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide ja teiste krambiläve alandavate ravimite (nt bupropioon, mirtasapiin, tetrahüdrokannabinool) võimet põhjustada.
Tramadooli ja serotonergiliste ravimite, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid, MAO inhibiitorid ja mirtasapiin, samaaegne kasutamine võib kaasa aidata serotoniinisündroomi tekkele (vt lõik Ettevaatusabinõud). Serotoniini sündroom).
Serotoniinisündroomi tekkimise oht on olemas, kui ilmneb üks järgmistest sümptomitest:
spontaanne lihaskloonus;
Indutseeritav või silmakloonus koos agitatsiooni või higistamisega;
Treemor ja hüperrefleksia;
Hüpertensioon, kehatemperatuur >38°C, indutseeritav või silmakloonus.
Kõigi serotoniinergiliste ravimite kasutamise katkestamine on esimene ja peamine sekkumine serotoniini sündroomi korral. Enamikul patsientidest põhjustab see sümptomite kiiret vähenemist 6–12 tunni jooksul ja täielikku kadumist 24 tunni jooksul. Muud vajalikud meetmed on sümptomaatiline ravi ja individuaalne hooldus.
Ettevaatusabinõud
Ettevaatusega määratakse ravim opioidsõltuvuse, traumaatilise ajukahjustuse, šoki, teadmata päritoluga teadvusekaotuse, hingamiskeskuse düsfunktsiooni, traumaatilise ajukahjustuse korral suurenenud koljusisese rõhu, ajuhaiguste, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse ning epilepsiaga patsientide puhul. . Tramadooli kasutamine võib raskendada kõhupiirkonna ägeda valu diagnoosimist.
Tramadooli kasutatakse opiaatide suhtes tundlikel patsientidel äärmise ettevaatusega. Tramadooli soovitatud annustes saavatel patsientidel on teatatud krambihoogudest. Risk võib suureneda, kui annused on suuremad kui soovitatav maksimaalne ööpäevane annus (400 mg). Kasutamisel koos krambiläve alandavate ravimitega võib tramadool suurendada epilepsiahoogude riski. Epilepsiahaigetel või epilepsiahoogudele kalduvatel patsientidel kasutatakse tramadooli ainult tervislikel põhjustel.
Hingamisdepressiooniga või samaaegselt kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite kasutamisel või maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse märkimisväärse ületamise korral määratakse ravimit ettevaatusega, kuna võib tekkida hingamisdepressioon. Tramadoolil on madal sõltuvuspotentsiaal. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida tolerantsus, vaimne ja füüsiline sõltuvus. Patsientidel, kellel on kalduvus uimastite kuritarvitamisele või sõltuvusele, tohib tramadoolravi läbi viia ainult lühiajaliselt ja range meditsiinilise järelevalve all.
Tramadol ei sobi asendusraviks opioidsõltuvatele patsientidele. Kuigi tramadol on opioidi agonist, ei pärsi see morfiini ärajätunähte.
Ravim sisaldab laktoosi, mistõttu harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
Serotoniini sündroom: Tramadooli samaaegsel võtmisel serotoniinergiliste ravimitega tuleb patsiente hoolikalt jälgida järgmiste sümptomite ilmnemisel: agiteeritus, hallutsinatsioonid, kiire südametegevus, palavik, suurenenud higistamine, külmavärinad või värinad, lihastõmblused (lihaskrambid) või jäikus (jäikus), koordinatsiooni kaotus. , iiveldus, oksendamine või kõhulahtisus. Sümptomid tekivad tavaliselt mõne tunni kuni mitme päeva jooksul pärast samaaegse opioidravi alustamist teiste ravimitega. Sümptomid võivad aga tekkida hiljem, eriti pärast ravimite annuse suurendamist. Kui kahtlustate serotoniinisündroomi, lõpetage opioidide ja/või teiste samaaegsete ravimite võtmine.
Neerupealiste puudulikkus: Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, kui ilmnevad neerupealiste puudulikkuse sümptomid, nagu iiveldus, oksendamine, isutus, väsimus, nõrkus, pearinglus või madal vererõhk. Neerupealiste puudulikkuse kahtluse korral tuleb teha diagnostiline test. Vajadusel, kui testi tulemus on positiivne, on vaja määrata ravi kortikosteroididega ja lõpetada opioidide kasutamine. Kui opioidide kasutamine katkestatakse, tuleb läbi viia neerupealiste funktsiooni järelhindamine, et teha kindlaks vajadus kortikosteroidravi jätkamise või katkestamise järele.
Androgeeni puudus: Opioidide krooniline kasutamine võib mõjutada hüpotalamuse-hüpofüüsi-sugunäärmete telge, mis võib põhjustada androgeenide puudulikkust, mis väljendub madala libiido, impotentsuse, erektsioonihäirete, amenorröa ja viljatusena. Androgeenide puudulikkuse sümptomite või nähtude ilmnemisel tuleb teha laboratoorne diagnoos.
Niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.