Ефективно антимикотично средство е итраконазол. Фармакологична група - Противогъбични средства
Огромен брой хора страдат от гъбични инфекции. Противогъбичните лекарства помагат да се отървете от тях - специални таблетки, мехлеми, кремове, супозитории, спрейове и лечебни разтвори, чието действие е насочено към унищожаване на патогени и предотвратяване на тяхното размножаване. Днес на пазара има огромен брой такива продукти. Никой не е имунизиран от увреждане от различни видове гъбички, така че всеки трябва да знае какви противогъбични лекарства съществуват.
Какво представляват противогъбичните лекарства
Това е името на всички лекарства, които проявяват специфична активност срещу патогенни гъбички, потискат тяхната активност и ги унищожават. Противогъбичните средства се разделят на различни групи според структурата на химичното съединение и спектъра на действие. Те могат да съдържат както естествени, така и химически компоненти. Предлага се под формата на таблетки, мехлеми, кремове, супозитории, спрейове. Действието на лекарствата е насочено към унищожаване на патогени, без да причинява вреда на пациента.
Използване на противогъбични лекарства
Има огромен брой видове микози. Те могат да засегнат кожата, ноктите и лигавиците. Противогъбичните лекарства са създадени специално за унищожаване на гъбичните патогени и спирането им Отрицателно влияниевърху човешкото тяло. Списък на най-честите микотични заболявания:
- кандидоза;
- питириазис версиколор;
- криптококов менингит;
- псевдоалешериоза;
- трихофития;
- дерматомикоза;
- лезии на нокътните плочи и кожата;
- аспергилоза;
- кандидоза и трихомонаден вулвовагинит;
- споротрихоза;
- фузариум
Видове
Има много видове противогъбични лекарства. Те са разделени на групи според:
- произход (синтетичен, естествен);
- начин на приложение (вътрешен, външен, парентерален);
- механизъм и спектър на действие;
- показания за употреба (системни или локални инфекции);
- въздействащ ефект (фунгистатичен, фунгициден);
- ниво на активност (широк и тесен спектър на действие).
Мехлеми
Местните лекарства от този тип се предписват, като правило, в началните стадии на микотични заболявания. Противогъбичните мехлеми се борят с инфекцията, причинена от патогена, облекчават неприятни симптоми. Предимства от използването им:
- широка гама от противогъбични средства, както на достъпни цени, така и по-скъпи;
- лекота на използване;
- Възможност за закупуване без лекарско предписание (в повечето случаи).
Има определени групи мехлеми въз основа на областта на приложение. Общи лекарства:
- Залайн. Сертаконазол маз. Предотвратява разпространението на патогени. Курсът на лечение е месец.
- Екзодерил. Ефективен мехлем, чиито вещества не проникват в кръвта. Лекува гъбичките за един до два месеца, но може да причини нежелани реакции: алергични реакции, главоболие, подуване на корема, диария, уртикария, гадене, повръщане.
- Кандид. Подходящ за всяка област на кожата. Може да се използва по време на бременност и кърмене. Курсът на лечение продължава до шест месеца. Противопоказан при индивидуална непоносимост към компонентите.
- Салицилов мехлем. Подходящ за третиране на засегнатите кожни участъци и прилагане на компреси.
- Кетоконазол. Лекарството е ефективно срещу много гъбички, но е опасно поради своята токсичност.
- Микозан. Съдържа кетоконазол. Облекчава сърбежа много бързо, а останалите симптоми за около месец.
- Цинков маз. Лекарството няма странични ефекти. Използва се до пълното премахване на симптомите на гъбичките.
- Ламизил. Съдържа тербинафин. Елиминира гъбичните симптоми в рамките на един месец.
Има редица лекарства под формата на мехлеми, които са предназначени за лечение на микоза в интимна зона:
- Клотримазол. Този мехлем може да се прилага не само върху кожата, но и върху лигавиците. Курсът на лечение е максимум 1 месец.
- Нитрофунгин. Мехлем с хлорнитрофенол, който инхибира растежа на гъбичките и има антисептичен ефект.
- Кетоконазол. Използва се за кожа и лигавици. Курсът на лечение е 2-4 седмици.
Хапчета
Микозата, особено в напреднал стадий, няма да изчезне без системно лечение. Таблетките за гъбични заболявания могат да унищожат патогена или да блокират неговото действие, така че те са по-ефективни от всички местни лекарства. Такива лекарства могат да се приемат само според предписанието на лекар и в същото време стриктно да се спазват неговите инструкции, тъй като те имат много противопоказания и странични ефекти. Списъкът с лекарства в таблетки е много широк, така че е най-удобно да ги разделите на групи според активното вещество.
- С кетоконазол. Предотвратява размножаването на гъбички. Антимикотични лекарства, съдържащи това активно вещество: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketoconazole, Mycozoral.
- С итраконазол. Това вещество е особено ефективно срещу дерматофити, плесени и дрожди. Съдържат го следните таблетки: итраконазол, итрунгар, орунгал, спорагал, итракон, езол, изол.
- С тербинафин. Вещество, което пречи на жизнеспособността на гъбичките. Приемът на лекарства с него е ефективен при дерматомикоза на всяка част на тялото. Включен в следните таблетки: Lamisil, Binafin, Terbinafine, Lamicon.
- С флуконазол. Веществото е триазолово производно с изразен противогъбичен ефект. Таблетките Fluconazole са особено ефективни срещу дрождени гъбички. Подходящ за лечение на онихомикоза, кандидоза на лигавиците. Списък на таблетки с това вещество: Fluzon, Fluconazole, Medoflucon, Fucis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
- Гризеофулвин. Таблетките имат същото име като основната активна съставка в техния състав. Системното лекарство е ефективно срещу трихофитони, микроспори, епидермофитони. Потиска процеса на делене на гъбичните клетки. Противопоказан при сърдечни патологии, бъбречна недостатъчност и нарушения на нервната система.
кремове
Лекарствата в тази форма на освобождаване имат локален ефект. Кремовете се различават от мехлемите по това, че съдържат по-малко мазнини в състава си. Попиват по-бързо и омекотяват кожата. Списък на ефективните противогъбични кремове:
- Низорал.
- Тинедол. Съдържа климбазол и много помощни вещества. Възстановява клетките на кожата, лекува, дезинфекцира. Подходящ за лечение и профилактика на гъбички.
- Микроспория.
- Тербинафин. Помага при гъбични инфекции на краката, кожата, лигавиците и ноктите. Нанесете тънък слой върху заразената зона. Продължителността на лечението, в зависимост от тежестта на лезията, може да варира от няколко седмици до шест месеца.
- Ламизил.
- Нафтифин. Ефективен при ингвинална епидермофитоза, онихомикоза, кандидоза.
- Кетоконазол.
- Клотримазол. Помага срещу мухъл, дрожди, дерматофити. Не се препоръчва употребата по време на бременност и при свръхчувствителност към компонентите. Лечението с крем продължава месец и половина.
- Лоцерил.
Капсули
Лекарствата, освободени в тази форма, практически не се различават по принципа на действие от таблетките. Какви противогъбични капсули съществуват:
- флуконазол;
- Орунгал;
- Румикоза;
- итразол;
- ирунин;
- дифлазон;
- Дифлукан;
- Микомакс;
- Микосист;
- флукостат;
- Форкан.
Свещи
Лекарствата в тази форма се предписват на жени за млечница. Заболяването се причинява от гъбички, подобни на дрожди. Симптомите му се проявяват в интимната зона. Вагиналните (в редки случаи ректални) супозитории помагат да се отървете от тях възможно най-бързо. Те са направени от лекарствени и допълнителни компоненти, които позволяват на супозиториите да останат твърди при стайна температура. Супозиториите са удобни за употреба. Те действат локално и не увреждат бъбреците, черния дроб и органите на храносмилателната система.
Списък на най-ефективните свещи:
- Пимафуцин;
- Залайн;
- Ливарол;
- Гинезол 7;
- Гино-Певарил;
- Хексикон;
- бетадин;
- Метронидазол;
- Озарбон;
- нистатин;
- гино-дактанол;
- Кетоконазол;
- Виферон;
- Клион-Д;
- Тержинан;
- Полижинакс;
- Ломексин.
Класификация
Има много признаци, по които противогъбичните лекарства се разделят на категории. По-често се комбинират по химична група и фармакологична активност. Тази класификация помага на специалиста да избере и препоръча на пациента лекарството, което ще бъде най-ефективно при лечението на диагностицирания вид гъбички. Има широкоспектърни и тесноспектърни противогъбични средства.
Азолова група
Синтетични противогъбични средства, които имат фунгициден и фунгистатичен ефект. Помага при лечение на микози на кожата, ноктите, лигавиците и скалпа. Представители на групата:
- Кетоконазол (аналози на Fungavis, Oronazole, Nizoral, Mycozoral). Ефективен срещу дрожди, диморфни, висши гъбички, дерматофити.
- Вориконазол (Vfend, Biflurin, Vikand). Лекарства, ефективни срещу кандидоза многоцветен лишей, аспергилоза, дълбоки подкожни микози.
- Итраконазол (Ирунин, Орунит, Итразол, Румикоз, Итразол, Орунгал, Кандитрал). Предписва се при тежки инфекции от плесени и гъбички кандида.
- Флуконазол (Дифлукан, Микофлукан, Медофлукон, Микосист, Дифлазон, Микофлукан, Микосист, Микомакс). Лекарства, които инхибират растежа и възпроизводството на гъбички.
Полиенови антибиотици
Лекарствата от тази група имат най-широк спектър на действие. Те се предписват на пациенти с отслабена имунна система. представители:
- Нистатин. Ефективен срещу кандидоза на кожата, устната кухина и фаринкса, червата.
- Леворин. Лекарство с широк спектър от показания, особено ефективно срещу кандидоза и протозойни гъбички.
- Пимафуцин. Лекарство, което има фунгициден ефект върху плесени и патогенни дрожди.
- Амфотерицин В (Ambisome, Fungizone, Amphoglucamine, Ampholip, Amphocil). Използва се при прогресиращи гъбични инфекции, които представляват сериозна заплаха за живота.
Алиламинова група
Синтетични противогъбични средства, ефективни срещу дерматомикоза, засягаща ноктите, косата и кожата. Лекарства от групата на алиламин:
- Тербинафин (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Ефективен при дерматомикоза, която засяга големи участъци от тялото.
- Нафтифин (Екзодерил). Ефективен при гъбични заболявания на ноктите и кожата, причинени от чувствителни патогени.
Противогъбични лекарства за деца
Тялото на детето е изложено на повишен риск от микотични инфекции, тъй като имунната му система все още не работи правилно. Въпреки това, не всички лекарства са подходящи за лечение на педиатрични пациенти. Ако детето се зарази, лекарят трябва да избере противогъбично лекарство за него, като определи вида на патогена и допълнителна диагностика. Какви лекарства могат да се предписват на деца:
- Местен. Микозан, Нистатин, Аморолфин, Ламизил.
- Система. Гризеофулфин, Микосептин, Флуцитозин, Тербинафин, Флуцитозин, Флуконазол.
Широкоспектърни противогъбични средства
Такива лекарства имат както фунгициден, така и фунгистатичен ефект. Те предотвратяват разпространението на гъбичките и унищожават съществуващите патогени. В зависимост от активната съставка всяко лекарство действа по различен начин:
- Кетоконазол (Ороназол, Фунгавис, Микозорал). Предотвратява синтеза на компоненти на клетъчната мембрана на гъбичките.
- Гризеофулвин. Предотвратява деленето на гъбични клетки.
- Итраконазол (Ирунин, Орунит, Орунгал). Предотвратява образуването на ергостерол (компонент на гъбичната клетка).
- Тербинафин. Предотвратява синтеза на ергостерол в началния етап.
- Флуконазол (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Предотвратява образуването на нови спори и елиминира съществуващите.
Как да изберем
Ако откриете гъбички, най-разумно е да се консултирате с дерматолог. Специалистът ще определи вида на патогена, ще оцени степента на увреждане и общото състояние на тялото. След като анализира получените данни, той ще разработи тактики за лечение, ще ви препоръча най-ефективните и безопасни лекарства. Самолечението може не само да не даде положителен ефект, но и да навреди на тялото ви.
Цена
Можете да поръчате лекарства в обикновена аптека или да ги купите в онлайн магазин, като изберете опцията, която ви подхожда в каталога. Цената зависи от широк набор от фактори. Можете да видите приблизителната цена на някои лекарства в таблицата по-долу:
Име на противогъбичното лекарство | Приблизителна цена в рубли Видео
|
Когато се развие заболяване с гъбична етиология, проблемът с избора е остър - в аптеката има много лекарства, но трябва да изберете този, който ще помогне в най-кратки срокове и също така ще остави възможно най-малко странични ефекти.
Противогъбичните лекарства включват няколко групи - азолни, полиенови и алиламинови лекарства. Освен това има лекарства извън тази класификация.
Поради тази причина не е изненадващо да попитаме рационален изборлекарство за лечение с такова разнообразие от лекарства. Най-популярните и рекламирани лекарства са азолите, които включват лекарства като флуконазол и итраконазол (ирунин). Пациентите често са изправени пред избор кой е по-добър: флуконазол или итраконазол.
За какво е тази статия?
Какво да изберем флуконазол или интраконазол?
Тъй като и двете лекарства принадлежат към една и съща фармацевтична група противогъбични лекарства, възниква въпросът кое лекарство е по-добро и дали тези лекарства могат да се комбинират при провеждане на комплексна противогъбична терапия. Повечето лекари са съгласни, че тези лекарства не трябва да се приемат заедно, тъй като такава терапия може да увеличи риска от странични ефекти и да повлияе негативно на цялостното здраве на пациента, страдащ от микотична инфекция.
Когато сравнявате тези две лекарства, първоначално може да забележите значителна разлика в цената. Итраконазолът има цена в Русия от 390-460 рубли, а флуконазолът е само 35-60 рубли.
И двата продукта имат широк спектър на действие и имат изразени фунгицидни свойства. И двете лекарства не се препоръчват за употреба по време на бременност и кърмене.
Всяко от тези лекарства причинява малък брой странични ефекти, но те не трябва да се комбинират.
Кратка характеристика на итроконазол - неговите свойства и състав
Итраконазол съдържа едноименното активно вещество, което се бори с много видове гъбични патогени. Действието му се основава на факта, че итраконазолът, триазолово производно, инхибира клетъчната стена на гъбичките, като по този начин патогенът губи своя защитен слой и умира. Ефективен срещу гъбички като Candida, Aspergillus, Histoplasma, Trichophytum и Epidermophytum. Спектърът на неговото действие е изключително широк, което позволява да се предписва в най-тежките и комбинирани случаи.
Лекарството се приема перорално, докато го най голямо количествов биологични течности се постига след 4-5 часа. Полуживотът е 15-17 часа. За поддържане на концентрацията стабилна дълго времеи е била изложена патогенна флора, е необходимо лекарството да се приема редовно, без да се пропуска и да се увеличава дозата. В кръвта концентрацията се увеличава постепенно, достигайки максимум след 6 часа. Лекарството се трансформира в черния дроб и се транспортира от специални протеини. Специална характеристика на лекарството е отлагането му в клетки, които са богати на кератин, като кожа, коса и нокти. Постепенно лекарството напуска тъканите, зависи от скоростта на регенерация на кожата при човек.
В клетките на лигавиците периодът е не повече от три дни.
Характеристики на употребата на итраконазол
Основното показание, за което се предписва Итраконазол (Ирунин) е гъбична инфекция на кожата, косата, ноктите и лигавиците. Използва се и при млечница, по-специално при заболявания на вагината и червата. Лекарството се използва в дерматологията, офталмологията и оториноларингологията.
Итраконазол се използва за системни гъбични патологии, като микози вътрешни органи. При микотичен менингит лекарството се предписва като резервно лекарство.
Методът на приложение на лекарството е орален. Необходимо е да се пие след хранене, за предпочитане богати на витаминии микроелементи. Това е необходимо, за да може лекарството да проникне по-добре в кожата и да има терапевтичен ефект. Най-оптимални са храните, съдържащи мазнини - месо, риба, ядки. Трябва да приемате лекарството по 2 капсули два пъти дневно в продължение на един месец. След това е необходимо да се направи почивка от приема, така че черният дроб да възстанови своята функционалност и да не настъпи предозиране. Ако пациентът има тежка придружаващи заболяванияимунната система, дозата трябва да се увеличи, за да се предотврати рецидив.
Въпреки добро действиевърху тялото, Irunin може да засегне различни телесни системи, като например:
- Централна нервна система. При много пациенти приемането на лекарството може да бъде придружено от неприятни усещания в челото или задната част на главата, мигреноподобни състояния.
- Алергия към всеки компонент на лекарството, която се увеличава в зависимост от дозата. Така че при предозиране на лекарството може да се развие реакция, подобна на оток на Quincke. Уртикария и непоносим сърбеж по кожата също са чести.
- Увреждането на храносмилателната система може да се прояви като симптоми като болка в епигастричния регион, гадене, повръщане или оригване. Чести са прояви като разстройство на изпражненията като диария или запек, а някои пациенти също изпитват метеоризъм.
- Могат да се появят промени в кръвта, анемия или левкоцитопения.
Пациенти с чернодробно увреждане не трябва да приемат това лекарство, тъй като това може да доведе до развитие на токсичен хепатит и впоследствие цироза и чернодробна недостатъчност.
Освен това е възможно временно увреждане на органите на слуха и зрението - след спиране на употребата на лекарството тези симптоми изчезват.
Кратко описание на флуконазол - фармакологични свойства и състав
Флуконазол е противогъбично лекарство, което, подобно на итраконазол, има широк спектър на действие срещу гъбични патогени.
Механизмът на действие на активното вещество е инхибиране на клетъчната стена и ензимите на микроорганизма, което води до смъртта на патогена. В допълнение, високата концентрация на лекарството в кожата и нейните придатъци позволява да се инхибира пролиферацията на патогенната флора.
Действа по-селективно върху гъбичните клетки, за разлика от итраконазола, който има повече отрицателни въздействиявърху тялото, по-специално върху цитохромите на човешките клетки.
Използва се като резервно противогъбично средство. Това означава, че флуконазол се използва при най-сериозните и животозастрашаващи състояния, като голяма трансплантация и последващи гъбична инфекциявътрешни органи. Лекарството е изключително ефективно и по време на химиотерапия и лъчетерапия при пациенти със злокачествени процеси. Комбинира се добре с антибиотици и цитостатици. Най-добър ефект се получава в комбинация с активната съставка тербинафин.
Когато приемате флуконазол, качеството и калоричното съдържание на консумираната храна няма значение. Можете да го пиете както след хранене, така и на празен стомах. За разлика от итраконазола, той не се свързва толкова активно с плазмените протеини, но въпреки това се трансформира и в черния дроб. Най-високата концентрация на лекарството се постига на третия ден от приложението поради факта, че на пациента се дава двойна доза при първата доза. Това ви позволява да елиминирате голямо количество от патогена наведнъж.
В кръвта и други течности концентрацията на лекарството е същата. Това трябва да се има предвид в случаите, когато лечението се извършва по време на бременност и кърмене. Необходимо е да се вземат предвид рисковете за майката и плода и едва след това да се предпише терапия.
Най-високата концентрация на лекарството е в кожата и нейните придатъци - коса и нокти. Лекарството се натрупва в тях постепенно, както и се екскретира. Лекарството излиза от кожата седмица след спиране на приема, а от ноктите в рамките на шест месеца.
Екскрецията на лекарството през бъбреците осигурява полуживот от 25 часа.
При хора с увредена бъбречна и пикочна функция този процес е нарушен и удължен.
Характеристики на употребата на лекарството флуконазол
Основната индикация за предписване на това лекарство е масивна или дълбока гъбична инфекция на кожата, нейните придатъци или вътрешни органи. Лекарството действа дори в такива трудни случаи като гъбичен менингит. При микозен сепсис това лекарство се използва широко като основен метод на лечение. При пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност това лекарство се използва като постоянно профилактично средство, което предотвратява масивната пролиферация на гъбични микроорганизми.
Флуконазол се използва при носене на зъбни протези, по-специално протези, когато съществува риск от развитие на персистираща гъбична инфекция.
Това лекарство е противопоказано при хора, които са алергични към един или повече компоненти на лекарството. В този случай е по-добре да замените лекарството с друго, с подобен състав, но различен по структура.
Кое е най-доброто средство за лечение на гъбички по ноктите днес? Съвременната медицина ни предлага богат избор както от лекарства, така и от иновативни технологии.
Гъбичките по ноктите са доста често срещано заболяване. Микоза - това е името на това заболяване, може да бъде уловено или директно от заразен човек, или ако нокътната плочка или кожата влезе в контакт с дрехите, обувките, личните вещи или общите предмети на пациента. Най-честите места на заразяване са бани, сауни, басейни, фитнес зали и плажове.
За да лекувате ефективно гъбички по ноктите, трябва да определите кои специфичен типпричини поражение. Най-често това са дерматофити Trichophyton rubrum или ментагрофити. Те представляват 60 до 90 процента от всички заболявания на ноктите.
Но инфекцията често е смесена, т.е. нокътната плоча е засегната от няколко вида дерматофити, както и от дрожди и плесени. Невъзможно е да се отговори с какво точно е заразен човек без анализ. В продажба обаче има продукти, които се справят добре със сложен проблем.
Какви видове лечение се провеждат срещу гъбички по ноктите
Гъбичките по ноктите се лекуват по различни начиниТежкото увреждане на нокътната плочка, когато тя е напълно деформирана, се нарича хиперкаротична форма. В този случай самолечението е неприемливо. В други случаи можете да се справите с мехлеми, кремове и спрейове на базата на някаква многогъбична активна съставка.
Най-често терапията включва:
- Перорални противогъбични лекарства плюс приложение подобно лекарствокъм мястото на лезията.
- Отстраняване на засегнатата част от нокътната плочка с помощта на кератолитични пластири Ureaplast, Microspora, Onychoplast, последвано от лечение с противогъбични лекарства. Отстраняването на част или цялата пластина ускорява процеса на лечение и възстановяване на нокътя.
- Нанасяне на противогъбични лакове. Помага при комплексно лечение, като профилактично средство или в най-началния стадий на заболяването. Търговски наименования на лакове: аморолфин (аморолфин), лоцерил (активна съставка аморолфин), циклопирокс, батрафен (на циклопирокс), оморолфин.
- Приложение на кремове, мехлеми, разтвори и спрейове на основата на тербинафин.
- Предписване на перорални системни противогъбични лекарства - Гризеофулвин, Гримелан, Кетоконазол, Итраконазол, Ирунин, Тербинафин, Флуконазол и др. Едновременно с таблетките се предписват външни средства в зависимост от естеството на заболяването.
- При тежки случаи на заболяването се предписват лекарства, които съдържат не само противогъбични вещества, но и антибактериални или кортикостероидни компоненти. Например Travocort съдържа изоконазол за гъбички и дифлукортолон валерат (кортикостероид), който облекчава сърбежа и алергиите. Пимафукорт също е добро лекарство, което съдържа широкоспектърен антибиотик, противогъбично лекарство и кортикостероид.
- Като поддържаща терапия се предписват лосиони с димексид - облекчава възпалителни процеси, капки и мехлеми с цинк, мед - ускоряват възстановяването на кожата и ноктите.
Едно от най-достъпните средства за перорално, т.е. външно приложение срещу гъбички по ноктите, е тербинафин. Името на лекарството и активното вещество са еднакви. Подходящ и за третиране на кожа, коса, лигавици. Предлага се под формата на мехлеми, кремове, таблетки, спрейове и разтвори. Рядко се предписва системно, в повечето случаи е показано локално приложение. Принадлежи към групата на алиламините.
Тербинафин има силен фунгициден ефект върху различни видове дерматофити и други гъбички и дрожди. Разрушава междуклетъчните мембрани и с течение на времето гъбичките умират. Това лекарство се предписва за редица заболявания: гъбички по ноктите, микроспория, микози, причинени от гъбички rubrum, трихофитоза, кандидоза на лигавиците и кожата.
За локално лечениегъбички Terbinafine крем, мехлем или спрей се предписва 1 път на ден. Приблизителната продължителност на курса е 1 седмица. Не можете да прекъсвате курса, въпреки факта, че има подобрение вече ще станеслед втората или третата употреба на лекарството. Основните противопоказания за употребата на лекарства с това активно вещество са чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и тумори от различно естество, псориазис и ендокринни заболявания.
Най-удобно е да използвате спрейове от различни производители. Алкохолни разтворитербинафин бързо се абсорбира в нокътната плоча, практически не навлиза в кръвта (по-малко от 5%) и изсъхва мигновено. Така че можете да обуете чорапи и обувки почти веднага след нанасяне.
Препарати за лечение на микози с тази активна съставка:
- Ламизил.
- Бинафин.
- Термикон.
- Тербасил.
- Фунготербин.
- Exifin.
- Атифин и др.
Всички те имат една и съща активна съставка, еднаква концентрация за специфични форми. Различават се само помощните вещества, които са отговорни за омекотяването на плочата и транспортирането на активните вещества в нокътя. Струва си да изберете въз основа на индивидуалната толерантност и цена.
Итраконазол таблеткиТова е друго лекарство за лечение на гъбички с широк спектър на действие. Принадлежи към групата на триазолите. Итраконазол също се използва успешно за лечение на лезии на нокътната плочка, както и тербинафин. Въпреки това, той се предписва с повишено внимание на пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания.
Имена на лекарства, базирани на итраконазол:
- Ирунин.
- Орунгал.
- текназол.
- Орунгамин.
- Оруните.
- Румикоза и др.
Най-достъпни са капсулите Ирунин. Продължителността и курсът на лечение (с интервали между дозите) се предписват от лекаря строго индивидуално.
Флуконазол под формата на таблеткиТой също принадлежи към групата на триазоловите лекарства, т.е. действа подобно на итраконазола. Предимството му пред сродните лекарства е, че той практически няма ефект върху човешката патогенна микрофлора, тоест полезните гъбички в нашето тяло.
Това е сравнително скъпо лекарство, което се предписва в редки случаи, когато пациентът има проблеми с имунната система. Така че той може да бъде предписан, ако има тумори, имунна депресия, ако пациентът ще се подложи на операция или лъчева терапия в близко бъдеще. При чести случаи на гъбички по ноктите, Fluconazole не се препоръчва. Струва си да се отбележи, че това лекарство има редица неприятни странични реакции, които не са характерни за други противогъбични средства.
Аналози:
- Дифлукан.
- Микосист.
- Флукостат.
Всички тези капсулни препарати са насочени главно към системно лечение на гъбични заболявания, свързани с пикочно-половата система на човека.
Кетоконазол под формата на таблеткиДоста активно противогъбично лекарство, което е най-ефективно при лечението на системни лезии. Той практически няма противопоказания - само непоносимост, бременност, кърмене, сериозни чернодробни заболявания, но може да даде редица странични ефекти.
Лекарства, съдържащи кетоконазол:
- Микозорал.
- Фунгикок.
- ороназол.
- Дермазол.
Това активно вещество също често се използва в производството на медицински и козметични шампоани и мехлеми. Например, има го в шампоана Nizoral и Perhotal.
Видео: Противогъбични лекарства
Нека обобщим основните лекарства за гъбички по ноктите
При най-малкото съмнение за гъбички по ноктите, незабавно отидете на лекарСъвременната фармакология може да предложи редица противогъбични лекарства, които засягат много видове микрогъбички. Някои от лекарствата могат да бъдат класифицирани като специализирани за лечение на определени групи заболявания. Например действат лекарства на базата на кетоконазол или флуконазол.
Най-често миколозите предписват продукти на базата на тербинафин или итраконазол за лечение на гъбички по ноктите. Някои от лекарствата, базирани на тях, са широко рекламирани и са доста скъпи. В същото време ефектът от такива популярни лекарства е добре проучен, което позволява на лекарите да препоръчват тези конкретни лекарства.
Ако проблемът не е отишъл твърде далеч, можете да опитате да се самолекувате. За да направите това, трябва да омекотите повредената част на плочата с помощта на специални лепенки и да я премахнете. След това изберете мехлем, крем или спрей за локално приложение на базата на тербинафин или итраконазол и го използвайте според инструкциите.
За премахване на неприятните усещания са подходящи мехлеми с кортикостероиди. Цинкови и медни мехлеми ще допринесат за възстановяването на кожата. Ако терапията не дава резултати, е необходимо да се свържете с лекар. Възможна е не само загуба на нокътя, но и системно увреждане на тялото от гъбички.
griboknogtya.ru
Настоящото изобретение се отнася до медицината, а именно до фармацевтични състави за локално приложение, съдържащи флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липозоми.
Напоследък липозомите най-често се използват в медицината като носители на различни биологично активни вещества, като витамини, антибиотици, плодови киселини и други. Гамата от липозомни лекарства включва мехлеми, кремове и гелове за лечение на различни заболявания.
Флуконазол (2-(2,4-дифлуорофенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол - противогъбично лекарство химическа група— триазолови производни. Активен срещу редица дрождени гъбички, дерматофити и патогени на опортюнистични и ендемични микози. Използва се при различни гъбични инфекции: криптококоза, включително криптококов менингит; със системна кандидоза, кандидоза на лигавиците, вагинална кандидоза; за профилактика на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени новообразувания при лечение с цитостатици или лъчетерапия, при пациенти със СПИН, при трансплантация на органи и в други случаи, когато имунната система е потисната и съществува риск от развитие на гъбична инфекция. Предписва се перорално и интравенозно. Не са описани лекарства, съдържащи флуконазол за локално приложение.
Кетоконазол (1-цис-1-ацетил-4-пара-метоксифенил-пиперазин - противогъбично лекарство от химичната група - имидазолови производни. Активен срещу дерматофити, дрожди и плесени, причинители на системни микози, както и лейшмания , Предписан за повърхностни и системни микози: дерматомикоза и онихомикоза, причинени от бластомицети; микоза на скалпа, вагинална микоза; бластомикоза на устната кухина и стомашно-чревния тракт, пикочно-половите органи, хистоплазмоза и други микози на вътрешните органи, както и гнойна лейшманиоза. Прилага се перорално и локално Описани за локално приложение: 2% шампоан в бутилки от 25 и 60 ml; 2% крем в туби от 15 g; 2% мехлем в туби от 20, 30, 40 и 50 g; вагинални супозитории от 0,4 g .
Тербинафин (Е) - N-(6,6-диметил-2-хептен-4-инил)-N-метил-1-нафтилметиламин - противогъбично лекарство от химичната група - N-метилнафталенови производни. Когато се прилага локално (под формата на крем или разтвор), той се абсорбира слабо и има малък системен ефект; бързо дифундира през кожата и се натрупва в мастните жлези; се отделя със себум, създавайки относително високи концентрации в космените фоликули и косата. В рамките на няколко седмици след началото на лечението той прониква и в нокътните плочки. Предписва се при онихомикоза, дерматомикоза, микоза на скалпа, кандидоза на кожата и лигавиците. Използвайте вътрешно и външно. Описан за външна употреба: 1% разтвор и спрей в бутилки от 15 и 30 ml; 1% крем в туби от 10, 15 и 30 g.
Недостатъкът на горните продукти е, че те не проникват добре в кожата и поради това при локално приложение са ефективни само в нейните повърхностни слоеве.
Известен е Essaven гел, който съдържа: есцин, "есенциални" фосфолипиди и натриева сол на хепарин и се използва при флебит, тромбофлебит и хемороиди (Mashkovsky M.D. Лекарства - 15-то издание, преработено, преработено и допълнително - М.: Новая волна, 2006 г. - стр.461-462).
Фармацевтични състави, съдържащи флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липозоми, не са описани за локално приложение.
Така, обектът на настоящото изобретение е да осигури фармацевтичен състав за локално приложение, съдържащ флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липозоми, имащи бързо проникване през кожата.
Съгласно настоящото изобретение е осигурен фармацевтичен състав за локално приложение, съдържащ флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и фармацевтично приемливи носители или ексципиенти, характеризиращ се с това, че включва допълнително липозоми.
Като предпочитано изпълнение на претендираното изобретение се предлага фармацевтичен състав, който има следния състав, тегл.%:
Като друго предпочитано изпълнение на претендираното изобретение е предложен фармацевтичен състав, който има следния състав, тегл.%:
Техническият резултат от настоящото изобретение е получаването на фармацевтичен състав на базата на флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин и липозоми, който има способността бързо да прониква през кожата и съответно бързо да се абсорбира. Допълнителни предимства са и лекотата на използване и лекотата на дозиране.
Фармацевтичният състав от настоящото изобретение обикновено се приготвя по конвенционални методи, като се използват твърди или течни фармацевтично приемливи носители или ексципиенти, избрани от емулгатори, диспергиращи агенти, консерванти, ароматизатори, регулатори на рН, полимерни носители и други ексципиенти, които са полезни за получаването на състави за локално приложение. Фармацевтичният състав от настоящото изобретение може да бъде приготвен под формата на гел, крем, мехлем и други подобни.
Бързото проникване през кожата се дължи на свързването на флуконазол и/или кетоконазол и/или тербинафин с липозоми, съдържащи хидрогенирани лецитини в комбинация с холестерол.
В предпочитани изпълнения, съставите са ориентирани: в първия случай - за лечение на кандидоза, във втория - за лечение на дерматомикоза и онихомикоза, в третия - дерматомикоза, свързването на активните вещества към липозомите осигурява тяхната стабилност и продължителност на действие, както и проникване в дълбоките слоеве на тъканите, засегнати от гъбична флора.
Настоящото изобретение е илюстрирано със следните примери.
Фармацевтичният състав под формата на крем на базата на флуконазол и липозоми има следния състав:
Посоченият състав се приготвя съгласно следната процедура. В деминерализирана вода при нагряване до 80°C се смесват: флуконазол, карбомер, емулгатор, след което се охлажда до 30°C и се добавят липозоми и консервант. Полученият крем се хомогенизира и се вакуумира.
Фармацевтичният състав под формата на крем на базата на кетоконазол и липозоми има следния състав:
Посоченият състав се получава както в ПРИМЕР 1, като се различава по това, че вместо флуконазол се използва кетоконазол.
Фармацевтичният състав под формата на крем на базата на тербинафин и липозоми има следния състав:
Посоченият състав се получава както в ПРИМЕР 1, като се различава по това, че вместо флуконазол се използва тербинафин.
Изследване на фармацевтичен състав с флуконазол и липозоми за способността за бързо проникване в кожата.
За тази цел способността за бързо проникване през кожата на базирания на флуконазол състав от настоящото изобретение се сравнява с контролен състав, съдържащ флуконазол без липозоми. Проведени са тестове върху зайци. Тези състави се нанасят върху вътрешната повърхност на ухото на заека. Абсорбцията се определя от количеството флуконазол, оставащо върху кожата на заека 10 минути след прилагане на съставите, и се изразява като процент от първоначалното количество флуконазол в състава.
Резултати от изследването: контролен състав - 50% от останалия флуконазол; съставът от настоящото изобретение е 10% от останалия флуконазол. Подобни резултати са получени при изследване на състави от примери 2 и 3.
По този начин, фармацевтичният състав от това изобретение има способността бързо да прониква в кожата, осигурявайки по-бързо проявление на терапевтичния ефект, осигурен от активните вещества на състава.
1. Фармацевтичен състав за локално приложение, характеризиращ се с това, че съдържа флуконазол, липозоми, емулгатор, консервант, деминерализирана вода в следното съотношение, тегл.%:
2. Фармацевтичен състав за локално приложение, характеризиращ се с това, че съдържа кетоконазол, липозоми, емулгатор, консервант, деминерализирана вода в следното съотношение, тегл.%:
3. Фармацевтичен състав за локално приложение, характеризиращ се с това, че съдържа тербинафин, липозоми, емулгатор, консервант, деминерализирана вода в следното съотношение, тегл.%:
www.findpatent.ru
Системни таблетки
Активното вещество, което се съдържа в системните таблетки, се абсорбира директно в кръвта през стомашно-чревния тракт и по този начин се разпространява в тялото, засягайки засегнатите органи. Активно веществолекарствата остават в тялото за дълго време и след противогъбична терапия се елиминират от тялото чрез бъбреците.
Кандидозата се лекува с таблетки, съдържащи различни активни вещества:
- флуконазол;
- натамицин;
- кетоконазол;
- миконазол;
- нистатин.
Таблетките и другите лекарства се различават не само в дозировката, но и в това колко бързо се абсорбират в тялото.
Общото за всички противогъбични лекарства е механизмът на действие: те потискат пролиферацията на патогенни гъбички и след известно време мицелът на гъбичките Candida се унищожава напълно.
Гинеколозите предпочитат системни лекарства на базата на три активни вещества: флуконазол, итраконазол и кетоконазол.
Има много търговски имена на лекарства, но няма толкова много активни съставки, на базата на които се произвеждат.
Това лекарство за кандидоза, произведено в капсули, се счита за "златен стандарт" при лечението на кандидоза. Повечето видове патогенни гъби Candida, включително най-често срещаният патоген Candida albicans, са чувствителни към тях. Предимството на лекарството: лекарството не предизвиква гъбична резистентност, а също така се понася добре от пациентите и има удобен режим на дозиране:
- на ден – 1 капсула (150 mg) – при остра кандидоза;
- 1 капсула (150 mg) – 3 поредни дни – със хроничен ходзаболявания;
- 1 капсула (150 mg) – седмично, 3 или 6 месеца – за профилактика.
Често срещано и доста ефективни таблеткиот млечница, но те се предписват, ако Fluconazole има индивидуална непоносимост или ако е неефективен.
Курсът на лечение и режимът зависят от формата на заболяването:
- при остра кандидоза - 200 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни подред;
- при хронични - 100-200 mg на ден - седмица подред;
- за профилактика на рецидиви - 100 mg на първия менструален ден - 3 месеца.
Това лекарство за млечница, както и предишното, се счита за резервно лекарство. Какво означава? Никога не се предписва лечение с итраконазол и кетоконазол, те се използват само ако няма ефективен ефект от флуконазол. Това лекарство се използва по проста схема изключително за лечение на млечница:
- 1 таблетка от лекарството (200 mg) 2 пъти на ден или 2 таблетки (400 mg) - веднъж дневно, 5 дни подред.
Предотвратяването на рецидиви не се извършва с таблетки кетоконазол.Има и други системни лекарства за млечница - списъкът може да бъде разширен.
Без значение колко популярни и ефективни са таблетките, мехлемите, капсулите и супозиториите за млечница, ако се използват неправилно, те ще причинят само вреда, например ще превърнат болестта от остра форма в хронична. Ето защо лечението на кандидоза трябва да се предписва само от лекар. Самолечението и самодиагностиката са неприемливи за всяка болест.
Сода бикарбонат помага ли?
Промиването със сода е популярен и доказан метод у дома при борба с млечница. Разтвор на сода почиства вагината от бактерии и гъбички. Гъбичките Candida виреят в киселата среда на влагалището. Превръщането на кисела среда в алкална е просто: промиване със сода (содата е алкална).
Содовият разтвор предотвратява размножаването на гъбичките, като унищожава техните микровлакна. Обливането със сода помага и външни проявимлечница: разтвор на соданамалява сърбежа и паренето, премахва неприятното вагинално течение.
Възможно ли е да се лекува млечница със сода? Лекарите предписват обливане със сода като допълнително лечениев комплексното лечение на кандидоза. Най-ефективният ефект се постига, ако душите със сода в комбинация с употребата на противогъбични лекарства: супозитории, мехлеми, таблетки.
Ефектът от промиването ще се увеличи, ако след процедурата използвате мехлем, съдържащ леворин или нистатин.
veneradoc.ru
Механизъм на действие и фармакологични ефекти на азолите
Азолите имат фунгистатичен ефект. Те потискат синтеза на ергостерол в клетъчната мембрана на гъбичките на нивото на образуване на диметилергостатриенол от ланостерол чрез инхибиране на цитохром Р450-зависимата реакция на C14-a-диметилиране (фиг. 1). Този път на биосинтеза на стерол е характерен само за гъбите. Поради по-високия афинитет към ензима, който катализира синтеза на ергостерол в гъбичките, отколкото към ензима, който катализира синтеза на холестерол при хората, селективността на действието на триазолите върху гъбичните клетки е много по-висока (за флуконазол - 10 000 пъти) от върху клетките на бозайниците. Fluconazole има най-голяма селективност. При много високи концентрации на азоли, рядко постигнати със системно лечение, тежкото увреждане на мембраната води до фунгициден ефект. При фунгицидни концентрации (когато се прилагат локално) азолите взаимодействат с митохондриалните и пероксидазните ензими, което води до повишаване на концентрацията на водороден пероксид до токсично ниво, което води до смърт на гъбична клетка на етапа на пролиферация.
Итраконазол, след вориконазол, има най-широк спектър на действие сред всички перорални антимикотици. Той е фундаментално различен от другите азоли (с изключение на вориконазол) чрез наличието на активност срещу плесенни гъби Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 µg/ml). Чувствителни към интраконазол (MIC 0,1-1 μg/ml), многоцветен или питириазис версиколор (Malassezia furfur, или Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), подкожни микози (Sporotrix schensckii), дълбоки микози (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), както и Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. C. krusei и C. glabrata често са устойчиви на него. Възможна е кръстосана резистентност към всички азоли. Щамовете на Candida spp. с MIC до 0,125 μg/ml се считат за силно чувствителни към итраконазол, щамовете с междинна чувствителност се считат за такива с MIC от 0,25-0,5 μg/ml, а резистентните щамове имат MIC над 1 μg/ мл.
Вориконазол има спектър на действие, подобен на този на итраконазол, но се отличава с наличието на висока активност срещу C. krusei и C. glabrata, по-голяма ефективност срещу Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Флуконазол има фунгистатичен ефект срещу Candida dlbicans, редица щамове на Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC около 1 μg/ml), дерматофити (Microsporum spp. ., Trichophyton spp.) (MIC повече от 5 μg/ml), pityriasis versicolor (Malassezia furfur, или Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), както и патогени на дълбоки микози (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). По-малко чувствителни са Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. и C. krusei са естествено резистентни към флуконазол. Повечето щамове на C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis също са резистентни към лекарството. Рядко при пациенти със СПИН, получаващи дългосрочна терапияе наблюдавана придобита резистентност на Cryptococcus neoformans. Активността на флуконазол срещу плесени е по-малка, отколкото срещу дрожди. Щамове с MIC до 8 μg/материал се считат за силно чувствителни към флуконазол; щамове с междинна чувствителност - MIC 16-32 μg/материал; стабилен - MIC 32-64 kg/ml и повече.
Кетоконазолът е близък по спектър на действие до итраконазол, но не засяга Aspergillus. MIC на кетоконазол срещу дерматофити е 0,1-0,2 μg/ml, за Candida Olbicans - 0,5 μg/ml. За Candida spp. чувствителност към кетоконазол означава MIC под 8 μg/ml, резистентност - над 16 μg/ml. Много плесени, причинителите на недерматофитната онихомикоза, са резистентни на кетоконазол. Рядко се откриват щамове на Candida Olbicans, резистентни към кетоконазол. Лекарството е умерено активно срещу стафилококи и стрептококи.
Сравнителни данни за чувствителността на основните видове гъбички от рода Candida към системни антимикотици са дадени в таблица 4.
Азолите, използвани локално, са активни предимно срещу кандида, плесени (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), дерматофити (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), причинителя на pityriasis versicolor или pityriasis versicolor, както и някои грам- положителни коки (стрептококи, стафилококи) и коринебактерии - причинителите на еритразма (Corynebacterium minutissimum). Клотримазол има умерен ефект върху някои анаероби (бактероиди, гарднерела) и трихомонади. MIC на бифоназол срещу C. minutissimum е 0,5-2 μg/ml, срещу грам-положителни коки, с изключение на ентерококи, 4-16 μg/ml.
Всички азоли са неактивни срещу зигомицети (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.), както и Rhodotorula spp. и Trichoderma spp.
Таблица 4. Чувствителност към Candida spp. към системни антимикотици, базирани на стандартите на NCCLS
Преглед |
Амфотерицин Б |
|||||||
MIC, µg/ml |
% чувствителни щамове |
MIC, µg/ml |
% чувствителен |
IPC, |
% чувствителен |
IPC, |
% чувствителни щамове |
|
C. guilliermondii |
||||||||
Фармакокинетика
Азолите, когато се прилагат външно, създават високи и сравнително стабилни концентрации в епидермиса и дермата, които надвишават MIC на основните патогенни гъбички. Терапевтичната концентрация на бифоназол се поддържа най-дълго време, чийто полуживот от кожата е 19-32 часа.Системната абсорбция през кожата е минимална (при прилагане на бифоназол върху здрава кожа - 0,6-0,8%, върху възпалена кожа - 2-4%). При вагинална употребаАбсорбцията на клотримазол е 3-10%. По-малко от 1% еконазол се екскретира в урината и жлъчката.
Миконазол може да се използва не само локално, но и перорално и интравенозно. Той е 93% свързан с плазмените протеини. Разпределя се предимно в съединителната тъкан, прониква през синовиалните мембрани. Не прониква добре във влакното на окото и през кръвно-мозъчната бариера. Терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа за 4-6 ч. T^2 - 24 ч. Метаболизира се от микрозомални чернодробни ензими, подложени на окислително деалкилиране.
Флуконазол, за разлика от други перорални антимикотици, е хидрофилно съединение. Кетоконазол и итраконазол се използват локално или перорално, флуконазол и вориконазол се използват перорално или интравенозно. Кетоконазол, флуконазол и итраконазол се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Под въздействието на стомашната солна киселина кетоконазол и итраконазол се превръщат в силно разтворими хидрохлориди. Храната намалява абсорбцията на кетоконазол, но не повлиява абсорбцията на флуконазол. Фармакокинетиката на флуконазол при перорално и интравенозно приложение е сходна. Когато се приема перорално, бионаличността на кетоконазол е 75%, вориконазол - 96%, флуконазол - 80-90% и по-висока, итраконазол - променлива (средно 70%): в капсули - от 40-55% (на празен стомах) до 90-100% (с храна), в разтвор - от 55% (с храна) до 90-100% (на празен стомах). Итраконазол претърпява 85% биотрансформация при първо преминаване в черния дроб. Основният от неговите над 30 метаболита, хидроксиитраконазол, е активен, като плазмените нива надвишават тези на итраконазол. Максималната концентрация на флуконазол в кръвта се постига след 0,5-2 часа, итраконазол и кетоконазол - след 2-4 часа, вориконазол - след 1-2 часа Максималната концентрация на флуконазол след прием на 50 mg е 1 μg/ml, 100 mg - 1. 9-
2 µg/ml, 150 mg - 2,44-3,58 µg/ml, 400 mg - 6,7 µg/ml. Максималната концентрация след прием на 100, 200 и 400 mg капсули итраконазол е съответно 0,1-0,2 (средно 0,127) μg/ml, 0,25-1 (средно 0,272) μg/ml и 1,2 μg/ml. След прием на 100, 200 и 400 mg кетоконазол е 1,6 mcg/ml, 1,7-4,5 mcg/ml (средно
3 µg/ml) и 5-6 µg/ml. Максималната концентрация след прием на 100 mg вориконазол е 3,1-4,8 mcg/ml. Концентрацията на лекарства в кръвта е право пропорционална на взета доза.
Равновесната концентрация на кетоконазол се установява на 3-4-ия ден, флуконазол - на 4-7-ия ден, когато се приема веднъж дневно. Когато се използва двойна доза на първия ден, равновесната концентрация на флуконазол се постига на втория ден. Равновесната концентрация на итраконазол се установява след 1-2 седмици и е 0,4 mcg/ml, когато се приема 100 mg/ден, 200 mg/ден - 1,1 mcg/ml, 400 mg/ден - 2 mcg/ml. Вориконазол има нелинейна фармакокинетика - когато дозата се удвои, AUC се увеличава 4 пъти. Свързването с плазмените протеини на флуконазол е 10-12%, итраконазол и кетоконазол е 99%, вориконазол е 58%. Флуконазол, вориконазол и кетоконазол се разпределят относително равномерно в тялото. Обемът на разпределение на кетоконазол е 0,3-0,4 l, флуконазол - 5,6-6,4 l, вориконазол - 4,6 l.
Концентрациите на флуконазол в слюнката, храчките, ставните и перитонеалните течности, вагиналния секрет и кърмата са подобни на тези в кръвната плазма; в повечето тъкани те са около 50% от плазменото ниво. Концентрацията на флуконазол в цереброспиналната течност е 50-90% (средно 70-80%) от нивото в кръвната плазма, при менингит - от 52 до 85-93%. Флуконазол прониква и през кръвно-офталмологичната бариера. Всички азоли преминават през плацентата и се екскретират в кърмата, като флуконазолът е в най-висока концентрация, близка до нивото в кръвната плазма. В роговия слой на кожата, епидермиса, дермата, потната течност и урината концентрациите на флуконазол достигат стойности 10 пъти по-високи от нивото в кръвната плазма. Концентрацията на флуконазол в роговия слой на кожата седмица след приема на 150 mg е 23,4 mcg/g, седмица след приема на втората същата доза - 71 mcg/g, а след 12 дни употреба в доза от 50 mg веднъж на ден - 73 mcg/g. Още на първия ден от лечението се открива флуконазол в дисталната част на нокътната плочка в концентрация 1,3 mcg/g. Концентрацията му в ноктите след 4 месеца употреба в доза от 150 mg веднъж седмично е 4,05 mcg/g при здрави нокти и 1,8 mcg/g при засегнати нокти. В края на 6-12-месечното лечение тя достига 8,5 mcg/g. Лекарството се открива в ноктите в рамките на 6 месеца след завършване на терапията: след 3 месеца в концентрация от 1,7 mcg/g, след 6 месеца - 1,4 mcg/g.
Итраконазол, като силно липофилно съединение, се разпределя предимно в органи и тъкани с високо съдържаниемазнини: в черния дроб, бъбреците, по-голям оментум. В белите дробове, стомаха, черния дроб, далака, бъбреците, скелетни мускулии костите, нивото на итраконазол е 2-3 пъти по-високо от серумните нива. В тъканите на външните полови органи и възпалителните ексудати концентрацията му е 7 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. В същото време в водни среди- слюнка, вътреочна и цереброспинална течност - итраконазол почти не прониква. Той обаче се натрупва в кожата, вкл. в епидермиса и ноктите (в концентрации 4 пъти по-високи от серумните), след един ден се открива в секрецията на
стокови жлези. На 4-ия ден от лечението концентрацията на антимикотика в себума надвишава плазмената концентрация 5-10 пъти. Итраконазол се появява в дисталната част на нокътната плочка в рамките на една седмица от началото на приложението. Веднъж попаднал в ноктите, той не се връща в системното кръвообращение. Концентрацията на антимикотика в нокътя се увеличава по време на лечението и се увеличава 10 пъти при повишаване на дозата от 100 до 200 mg/ден. При 3-месечно лечение в ноктите на краката е 10 mcg/g 2 месеца след спиране, 0,67 mcg/g след 6 месеца, а от 10-ия месец вече не се открива. Ефективните концентрации в кожата остават 2-4 седмици след спиране на лекарството.
Концентрацията на кетоконазол в епидермиса при доза 200 mg/ден е 3 mcg/g, а при доза 600 mg/ден - 5 mcg/g. В кожата и тайна потни жлезиоткрити 1 час след приложението. Лекарството прониква в ноктите през матрицата и нокътното легло, може да се открие на 11-ия ден от началото на лечението. Фунгицидните концентрации на кетоконазол във вагиналната лигавица се създават на 3-4-ия ден. Кетоконазол не преминава през кръвно-мозъчната бариера лошо (концентрацията в цереброспиналната течност е 2-7% от серумната концентрация).
T1/2 на флуконазол - 20-35 часа (средно 27-30 часа), итраконазол - двуфазен (крайна фаза - 20-45 часа, средно 30-40 часа), кетоконазол - от 2-4 часа (начална фаза) до 6-10 часа (крайна фаза). Итраконазол се метаболизира в черния дроб и се екскретира в жлъчката (3-18% непроменен). 35-40% от метаболитите на итраконазол и 0,03% от непромененото лекарство се екскретират в урината. Кетоконазол също претърпява биотрансформация в черния дроб (окислително дезоксилиране, ароматно хидроксилиране), но се екскретира 70% в урината (главно под формата на метаболити, 5% непроменени). T1/2 на тези лекарства не се променя при бъбречна недостатъчност. Вориконазол се екскретира в урината и жлъчката. Флуконазол се биотрансформира само частично в черния дроб. Екскретира се от бъбреците, 70-90% непроменен. Концентрацията в урината е повече от 100 mcg/ml. Клирънсът на кетоконазол е 2 ml/min/kg. Клирънсът на флуконазол е висок и пропорционален на креатининовия клирънс. В случай на бъбречна недостатъчност T1/2 може да се увеличи до 3-4 дни. Плазмените концентрации на флуконазол могат да бъдат намалени чрез диализа (50% за 3 часа). Итраконазол не се отстранява от тялото чрез хемодиализа.
Поставете в терапията
Показания за употреба на локални азоли:
· кандидоза на кожата, кандидозна паронихия;
· дерматофитоза (стъпало на атлет и трихофития на гладка кожа, ръце и крака, микроспория, фавус, онихомикоза);
· pityriasis versicolor (лишен лишей);
· еритразма;
· себореен дерматит;
кандидоза на устната кухина и фаринкса;
· кандидозен вулвит, вулвовагинит, баланит;
· трихомониаза.
Показания за употреба на системни азоли:
· кандидоза на кожата, включително интертригинозна кандидоза (интертриго от дрожди на кожни гънки и областта на слабините);
онихомикоза, кандидозна паронихия;
· кератомикоза (pityriasis versicolor, трихоспороза);
· дерматофитоза, включително повърхностна трихофития на гладката кожа на лицето, тялото и скалпа, инфилтративно-гнойна трихофитоза, епидермофитоза на слабините и краката, микроспория;
· подкожни микози (споротрихоза, хромомикоза);
· псевдоалешериоза;
· вулвовагинална кандидоза, колпит и баланопостит;
· кандидоза на лигавиците на устната кухина, фаринкса, хранопровода и червата;
· системна (генерализирана) кандидоза, включително кандидемия, диссеми
нирован, висцерална кандидоза (кандидозен миокардит, ендокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоза пикочните пътища);
дълбоки ендемични микози, включително кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, хистоплазмоза и бластомикоза;
· криптококоза (на кожата, белите дробове и други органи), криптококов менингит;
· профилактика на гъбични инфекции при пациенти с намален имунитет, трансплантирани органи и злокачествени новообразувания.
Показания за употреба на итраконазол са също аспергилоза, при която ефективността му е 75%, както и феохифомикоза. При системна терапия на онихомикоза с итраконазол се наблюдава клинично и микологично излекуване в 87-90% от случаите (85-100% от пациентите с онихомикоза на ръцете и 73-98% от пациентите с онихомикоза на краката). При прием на итраконазол в продължение на 1 седмица се наблюдава възстановяване при 85% от пациентите с микози на краката. Установено е също, че итраконазол е много ефективен при лечението на офталмомикоза. При лечение на пациенти с подкожни микози с итраконазол се наблюдава възстановяване в 97% от случаите на споротрихоза и в 75% от случаите на хромомикоза. Ефективността при пациенти с дълбоки микози е 96% за паракокцидиоидомикоза, 76% за хистоплазмоза. Итраконазол лекува 64% от случаите на лейшманиоза.
Вориконазол е показан главно при системна аспергилоза и кандидоза, фузариум и псевдоалешериоза. Използва се и в емпирична противогъбична терапия.
Флуконазол е най-ефективното лекарство за кандидоза от всяка локализация. Прилага се перорално или интравенозно 1 път на ден. Продължителността на лечението с флуконазол при кожна кандидоза е 2-6 седмици, при орофарингеална кандидоза - 7-14 дни, при кандидоза с друга локализация (кандидурия, кандидозен езофагит и неинвазивна бронхопулмонална кандидоза) - 14-30 дни, при онихомикоза - 3-6 месеца при лезии на ноктите на ръцете и 6-12 месеца - при лезии на ноктите на краката (преди смяна на инфектирания нокът), при кандидозен баланопостит или вагинална кандидоза - еднократно, при кандидозен вулвовагинит - до 7 дни, при хронично рецидивиращ (3- 4 r / година или по-често) вулвовагинална кандидоза 3-4 дози на интервали от 3-7 дни, понякога до 12 пъти на месечни интервали, за кандидемия, дисеминирана кандидоза - 7-14 дни или повече, за дълбоки ендемични микози - до 2 години: 11-24 месеца за кокцидиоидомикоза, 2-17 месеца за паракокцидиоидомикоза, 1-16 месеца за споротрихоза, 3-17 месеца за хистоплазмоза, за криптококов менингит - до 6-8 седмици, за криптококови инфекции с друга локализация - 7 -14 дни. За предотвратяване на гъбични инфекции флуконазол се предписва през целия период на антибактериална, глюкокортикостероидна, цитостатична или лъчева терапия. Клиничната ефективност на флуконазол е 83-100% при гъбични инфекции на лигавиците, кожата и нейните придатъци, 74-83,4% при урогенитална кандидоза, 74,7% при кандидозен бронхит, 66,7% при кандидозна пневмония, кандидемия - 64-70%, с генерализирана кандидоза при деца - 60-80%, с локална кандидоза при деца (стоматит, гингивит, езофагит, вулвовагинит, чревна кандидоза) - 90%.
Поради високата си токсичност (хепатотоксичност), кетоконазолът вече до голяма степен е загубил значението си като системен антимикотик и по-често се използва локално. Орален кетоконазол се предписва за кандидоза на кожата и дерматофитоза за 2-8 седмици, за онихомикоза на ръцете - за 4-6 месеца, за онихомикоза на краката - за 8-18 месеца, за кандидоза на устната кухина, стомашно-чревния тракт и пикочно-половата система - за 4-6 седмици, при дълбоки микози - за няколко месеца. При перорален прием на кетоконазол, той клинична ефективностза кожна кандидоза - 25-52%, за дерматофитоза - 55-80%, за онихомикоза - 50-55%, за кандидозен вагинит - 90%, за хистоплазмоза - 52%, за паракокцидиоидомикоза - 80%.
Миконазол перорално се предписва за кандидоза на устната кухина, фаринкса и стомашно-чревния тракт. В момента практически не се използва интравенозно или интратекално поради наличието на ниско токсичен флуконазол, който е много ефективен при перорално и парентерално приложение.
Основното лекарство за локално (външно или интравагинално) приложение остава клотримазол.
Толерантност, странични ефекти на азоли
Сред системните азоли флуконазолът е най-малко токсичен. Той се понася добре и не засяга метаболизма на стероидите, но понякога може да причини следните нежелани реакции.
· От храносмилателната система: загуба на апетит, коремна болка, метеоризъм, гадене, повръщане, диария, запек, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, холестаза.
От нервната система в редки случаи: главоболие, замаяност, сънливост, безсъние, нарушено съзнание, зрение, халюцинации, парестезия, тремор, конвулсии.
· От страна на хемопоетичната система: при някои пациенти - хипопластична анемия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения.
· Други нежелани ефекти: алергични реакции, кожен обрив, сърбеж, алопеция, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия. Понякога са възможни тежки реакции при пациенти със СПИН и пациенти с рак: хепатотоксични, нефротоксични и миелотоксични ефекти, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
Итраконазол и кетоконазол, в допълнение към страничните ефекти, изброени за флуконазол, могат да причинят хиперкреатининемия, да имат изразен хепатотоксичен ефект (необходим е месечен мониторинг на активността на трансаминазите), да намалят биосинтезата на глюкокортикоиди и полови хормони, което се проявява при мъжете чрез гинекомастия, олигоспермия, намалено либидо, импотентност, а при жените - нарушения на менструалния цикъл. Така при перорално приложение на кетоконазол се наблюдава асимптоматично повишаване на активността на трансаминазите в 5-10% от случаите, хепатит - в 0,1% от случаите. Рисковите фактори за хепатит включват съществуващо чернодробно заболяване, приемане на хепатотоксични лекарства и продължителна употреба на лекарството. Кетоконазол води до намаляване на нивата на тестостерон в кръвта при доза от 800 mg/ден. Итраконазол може също да причини застойна сърдечна недостатъчност, повишено кръвно налягане, оток, хипокалиемия и камерна аритмия.
Миконазол, когато се приема перорално, може да причини гадене, диария, алергични реакции, а когато се прилага интравенозно - тромбофлебит, втрисане, ринит, кожен обрив, анорексия, гадене, диария, тахикардия, аритмии, хиперлипидемия, повишена агрегация на еритроцитите, алергични реакции.
При външна употреба на азоли в 5% от случаите се появява обрив, сърбеж, парене, хиперемия, лющене на кожата, а в редки случаи може да се развие контактен дерматит.
Когато се използват интравагинално, азолите могат да причинят сърбеж, парене, хиперемия и подуване на лигавицата, вагинално течение и повишено уриниране.
Противопоказания
Локалните азоли са противопоказани през първия триместър на бременността и ако сте алергични към тях. Няма данни за кръстосана алергия към всички азоли. Системните азоли са противопоказани в следните случаи:
· свръхчувствителност;
· тежка чернодробна дисфункция (за итраконазол и кетоконазол);
бременност (за итраконазол, вориконазол и кетоконазол);
· лактация;
· детска възраст (за итраконазол).
Предупреждения
При лечение с локални азоли избягвайте контакт с очите.
При лечение със системни азоли трябва да се избягва консумацията на алкохол.
Специална селекцияДозите флуконазол не се изискват при пациенти в старческа възраст, освен ако бъбречната функция е потисната (креатининов клирънс под 40-50 ml/min).
При пациенти с бъбречна недостатъчност е необходима корекция на режима на дозиране на флуконазол в зависимост от клирънса на ендогенния креатинин (при креатининов клирънс 50 ml/min дозата не се променя; при 11-50 ml/min дозата се намалява наполовина ). При външна употреба и еднократно перорално приложение не е необходимо коригиране на дозата.
Както показват експерименти с животни и клинични проучвания върху 625 бременни жени, курсовата употреба на флуконазол през първия триместър на бременността и след това по къснопри доза от 150 mg/ден не води до повишаване на честотата на вродени дефекти в развитието, фетално недохранване и преждевременно раждане. Обратно, кетоконазол и флуцитозин показват ембриотоксичност и тератогенност. Въпреки това, употребата на флуконазол трябва да се избягва при бременни жени, освен в случаите на тежки и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции, когато очакваната полза от лечението надвишава възможния риск за плода.
Взаимодействия
Антиацидите, М-холинергиците, H2-хистамин-блокерите и инхибиторите на протонната помпа намаляват бионаличността на интраконазол и кетоконазол, тъй като намаляват киселинността в стомаха и предотвратяват превръщането на азолите в разтворими форми. Абсорбцията на азоли в червата също се намалява от адсорбенти и покриващи агенти. Кетоконазол намалява абсорбцията на рифампицин. Рифампицин и изониазид ускоряват биотрансформацията на азоли в черния дроб, понижават нивата им в кръвната плазма и намаляват ефективността на лечението (рифампицин намалява T1/2 на флуконазол с 20%, AUC с 25%). Карбамазепин и фенитоин намаляват концентрацията на итраконазол в кръвта. Хидрохлоротиазид повишава концентрацията на флуконазол в кръвната плазма с 40%. Комбинацията от итраконазол със статини е придружена от повишаване на концентрацията им в кръвта с възможно развитие на рабдомиолиза. Инхибиторите на цитохром Р450 (циметидин, еритромицин, кларитромицин и др.) могат да инхибират метаболизма на итраконазол и кетоконазол и да повишат техните серумни концентрации. Кетоконазол в комбинация с алкохол може да предизвика реакции, подобни на дисулфирам. Кетоконазол, итраконазол и в по-малка степен флуконазол са инхибитори на цитохром Р450 и следователно могат да повлияят на чернодробния метаболизъм на следните лекарства:
· перорални хипогликемични средства (производни на сулфонилурея) с възможно развитие на хипогликемия;
· индиректни антикоагулантис увеличаване на техния ефект, удължаване на протромбиновото време (при приемане на флуконазол - с 12%) и увеличаване на риска от кървене;
· циклоспорин и дигоксин (при предписване на итраконазол или кетоконазол дозата на циклоспорин трябва да се намали наполовина);
· еофилин, фенитоин, зидовудин, рифампицин и рифабутин (флуконазол);
мидазолам, триазолам, калциеви антагонисти от групата на производните
Амфотерицин В, нистатин, натамицин намаляват ефективността на азолите, когато се прилагат локално.
дихидропиридин, винкристин (итраконазол);
хлордиазепоксид, метилпреднизолон (кетоконазол);
орални контрацептиви левоноргестрел и етинил естрадиол (високи дози флуконазол причиняват повишаване на AUC на тези лекарства); терфенадин, астемизол, цизаприд, хинидин, пимозид с повишаване на концентрацията им в кръвта, което може да бъде придружено от удължаване на QT интервала на ЕКГ с развитието на тежки камерни аритмии (комбинациите на системни азоли с тези лекарства са неприемливи). ).
Наблюдава се антагонизъм на действие между кетоконазол, миконазол и амфотерицин В.
lekmed.ru
Клотримазол
Основните показания за клотримазол включват:
- гъбични кожни инфекции, микози
- кандидоза
- гъбични инфекции на външното ухо
- санитария преди раждане
- суперинфекции на гениталните органи, чувствителни към клотримазол
- вагинит
Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към компонентите, включени в лекарството.
Форма за освобождаване:
- хапчета
- свещи
- сметана.
Локални препарати се нанасят върху заразените области 2-3 пъти на ден в продължение на три седмици. За да се предотвратят рецидиви, курсът може да се увеличи с още две седмици. Лекарството под формата на таблетки се приема веднъж дневно, 1 таблетка за една седмица, експертите препоръчват да правите това преди лягане.
Ако не настъпи положителен ефект, трябва да се консултирате с лекар, за да потвърдите диагнозата.
При приемане на клотримазол в много редки случаи могат да се появят следните нежелани реакции:
- припадък
- алергични реакции
- диспнея
- намаляване на показанията на кръвното налягане
- болка в корема
- дискомфорт във вагиналната област, дразнене, парене
- болка в областта на таза
- главоболие
- често уриниране
- обрив по гениталиите.
Не се препоръчва приема на лекарството по време на бременност. Предписва се само в специални случаи. По време на периода на лечение кърменето също е противопоказано, така че ако курсът на терапия е възможно най-необходим, детето се прехвърля на адаптирано мляко.
Лекарството се предлага под формата на капсули, мехлеми и може да бъде супозитории. Флуканазол е показан за следните патологии:
- кандидоза
- криптококоза
- гъбични инфекции
- микоза на кожата
- онихомикоза.
Флуконазол е противопоказан в следните случаи:
- деца под 7 години
- бременност
- период на кърмене
- вродена непоносимост към галактоза
- докато приемате цизаприд
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Лекарството се приема по лекарско предписание по 1 таблетка на ден. Курсът на лечение се предписва от специалист в зависимост от диагнозата и сложността на заболяването.
В много редки случаи се наблюдават следните нежелани реакции:
- конвулсии
- световъртеж
- диария
- тахикардия
- метеоризъм
- световъртеж
- анафилактични реакции
- алопеция (плешивост)
- кожен обрив
- хипокалиемия
- гадене
- повръщане
- халюцинации.
Възможно ли е да приемате клотримазол и флуканазол едновременно?
Тези две лекарства са най-старите и изпитани във времето, така че приемането им дава максимален ефект. Експертите препоръчват едновременното приемане на тези лекарства, ако клотримазолът е под формата на супозитории или мехлеми, а флуконазолът е под формата на капсули.
Например:
- 1 таблетка на ден флуканозол заедно с локален клотримазол 3 пъти на ден
- 1 капсула флуконазол + 1 супозитория клотримазол, взети заедно през нощта.
Най-добре е да коригирате курса на лечение със специалист, който също ще посъветва най-правилния и ефективна схемаедновременно приемане на две противогъбични лекарства.
С една дума, можете да приемате флуконазол и клотримазол едновременно и тази процедура има своите предимства:
- повишава ефективността на терапията
- лечението се извършва на два фронта на инфекция, което е много по-добре
- всяко лекарство се допълва добре
- рискът от рецидив е намален.
За да сте сигурни, че тялото не развива резистентност към Candida и лечението върви добре, трябва да следвате следните правила:
- винаги е необходимо да завършите курса на лечение, дори ако изглежда, че болестта е намаляла
- неправилно избрана доза, която е по-малка от необходимата за ефективно лечение
- не използвайте дълго време вагинални супозиторииот млечница
- не се самолекувайте.
важно! Лечението трябва да се провежда заедно с партньор, за да се избегне повторно заразяване.
Трябва да се погрижите и за добрия имунитет, а тинктурата от ехинацея, която се приема по време и след терапията, може да помогне за това.
Кое лекарство е по-добро
За да разберете кое е по-добро клотримазол или флуконазол, струва си да оцените тяхната ефективност, предимства и недостатъци.
Клотримазол
- Курсът на лечение в повечето случаи отнема не повече от седмица.
- За да бъде ефективен, не е необходимо да комбинирате клотримазол с други лекарства, експертите казват, че приемането на това лекарство е напълно достатъчно, за да се отървете от прости и сложни форми на заболяването. В този случай е важно да изберете правилната доза, която трябва да се направи от лекар.
- Лекарството ефективно се бори с дрожди-подобни гъбички и има антисептичен ефект.
- Богат избор от форми на освобождаване ви позволява да действате върху лезията орално, орално и локално.
- Клотримазолът засяга гъбичките чрез увеличаване на ензимите на водородния прекис, което има пагубен ефект върху вредните микроорганизми и ги убива.
Струва си да се отбележи, че бързото лечение може да доведе до интоксикация на тялото поради вредни вещества, които произвеждат гъби, когато умрат.
- Най-популярната и удобна форма на лечение с клотримазол се считат за супозитории, които действат директно върху засегнатата област.
Недостатъците на лекарството включват факта, че може да причини парене, сърбеж и подуване в гениталната област, което причинява дискомфорт на пациента.
Това лекарство е едно от най-ефективните при неусложнени форми на млечница:
- Ефектът върху гъбичките се дължи на проникването на веществото в клетката и блокиране на всички ензимни реакции. Този процес не позволява на гъбичната клетка да получи ергостерол, което води до нейната смърт.
Важно е да знаете, че флуканазолът засяга отрицателно само гъбичните клетки, докато полезни бактериивагината и червата не са засегнати.
- Веществото бързо се абсорбира в храносмилателен трактнезависимо от киселинността на стомашния сок, на което не всички противогъбични средства са способни. Това означава, че лекарството се приема по всяко време, независимо от храненето.
- Fluconazole има способността да осигури лечение дори на най-недостъпните места, тъй като преминава през всички слоеве на вагината.
- Препоръчително е да се приемат капсули, тъй като супозиториите и мехлемите действат повърхностно и не могат да проникнат в дълбочината на проблема.
- Курсът на лечение с флуконазол, в зависимост от сложността на заболяването, може да продължи до два месеца по 1 таблетка седмично.
Преди да започнете лечението, трябва да посетите лекар.
Как да направите правилния избор
Когато избирате Flucanazole или Clotrimazole, си струва да запомните, че те са съвместими, особено ако приемате капсули и супозитории заедно.
Преди да закупите това или онова лекарство, трябва да се консултирате със специалист, за да поставите правилната диагноза и да изберете подходящ курс на лечение. Лекарят също ще ви помогне да изберете най-ефективното лекарство въз основа на формата на заболяването и сложността на проблема. Не се препоръчва да правите самостоятелен избор, най-добре е да поверите това на специалист.
lekhar.ru
Днес има голям брой лекарства за лечение на млечница. Ето защо не е изненадващо, че когато отидете в аптека, е трудно да изберете необходимото лекарство. За тези, които искат да разберат по-добре това изобилие и внимателно да изберат подходящото лекарство, следната информация ще бъде полезна.
Основният въпрос е: в какви случаи е по-добре да приемате хапчета и в какви случаи да използвате кремове и супозитории? В крайна сметка, различават ли се по някакъв начин тези методи на приложение?
Лекарствата за лечение на млечница, в зависимост от начина на приложение, се разделят на 2 групи - локални и системни:
- Локално - вагинален крем, таблетки или супозитории.
Предимства: по-безопасни, не създават резистентност към тях в гъбичките, създават висока концентрация на веществото с минимално системно действие и ви позволяват да избегнете нежелани странични ефекти. Много от тях могат да се използват по време на бременност.
недостатъци: ако фокусът на гъбична инфекция се намира, например, в червата, местните лекарства ще бъдат неефективни.
Препарати за локално приложение (крем, таблетки или супозитории) се инжектират дълбоко във влагалището 1-2 пъти на ден, сутрин и вечер преди лягане. Лечението се провежда до възстановяване, средно 5-7 дни, но при хронична млечница може да отнеме повече време. Интравагиналните форми на лекарства не се използват по време на менструация.
Локалното лечение най-често е напълно достатъчно при новопоявила се млечница и нейното леко протичане. - Системни - таблетки или капсули, приемани през устата, които се абсорбират от червата в кръвта и проникват във всички органи, тъкани и клетки на тялото.
Предимства: ви позволяват да повлияете на други огнища на инфекция (например червата), както и на гъбички, които живеят в дебелината на стените на вагината, а не само на нейната повърхност.
недостатъци: имат голям брой странични ефекти и токсичност, включително хепатотоксичност. Поради това употребата им по време на бременност е противопоказана. Изключение прави нетоксичният, но неефективен пимафуцин.
Системните лекарства се използват в случай на неефективност на адекватно локално лечение или при чести рецидиви на млечница (повече от 4 пъти годишно).
Според механизма на действие върху гъбичките противогъбичните средства са:
- Препарати с фунгицидно действие– такива, които пряко увреждат гъбите и причиняват смъртта им. По-често това са продукти за локално приложение, тъй като... когато се използва, се създава много висока концентрация на лекарството, достатъчна да причини директно увреждане и смърт на гъбичките.
- Препарати с фунгистатично действие- тези, които потискат пролиферацията на гъбичките, нарушавайки синтеза на отделни компоненти, необходими за изграждането на клетъчната му мембрана. В този случай не могат да се образуват нови гъби, но съществуващите не умират. След отстраняване на фунгистатичния агент растежът се възобновява. Този механизъм на действие е типичен за лекарствата за системна терапия.
Въпреки това, най-подходящото е използването на лекарства, които имат както фунгистатичен, така и фунгициден ефект.
Местни противогъбични средства за лечение на млечница (5 групи).
(Първо са дадени международните имена, а в скоби - търговските).
1. Най-голямата и най-често използвана група противогъбични лекарства са "азолите".
Те блокират синтеза на ергостерол, основният компонент на клетъчната стена на гъбичките. Без ергостерол се нарушава целостта на клетъчната мембрана, вътреклетъчните компоненти на гъбичките навлизат в извънклетъчното пространство и гъбичките умират. За щастие, ергостеролът не е компонент на човешката клетъчна мембрана и "азолите" не им вредят.
- Клотримазол (амиклон, кандид В6 антифунгол, кандибен, канестен, канисон, клотримазол).
- Кетоконазол (Ливарол, Лоцерил).
- Фентиконазол (ломексин).
- Изоконазол (Gyno-travogen Ovulum).
- Миконазол (Ginezol 7, Gyno-daktarin).
- Бутоконазол (Гинофорт)
Всички тези лекарства имат същия механизъм на действие и имат приблизително еднаква ефективност, която зависи от чувствителността на гъбичната флора към определено лекарство.
2. Полиенови антибиотици. Те се използват много по-рядко, т.к по-малко ефективна.
- Натамицин (Пимафуцин, Примафунгин)
3. Повидон-йод (бетадин, йодоксид, вокадин) - йодни съединения, противопоказни при дисфункция щитовидната жлезаи по време на бременност, т.к може да попречи на образуването на щитовидната жлеза в плода.
4. Комбинирани лекарства, включително антибиотици и хормони.
- Klion-D 100 (миконазол + метронидазол)
- Полижинакс (неомицин + полимиксин В сулфат + нистатин)
- Тержинан (неомицин + нистатин + преднизолон)
Използването на комбинирани лекарства, включително широкоспектърни антибиотици и хормони, за млечница е неподходящо, тъй като те потискат нормалната микрофлора на влагалището.
5. 5-10% разтвор на боракс в глицерин. В момента практически не се използва, т.к Това е неефективен метод за лечение на млечница.
Противогъбични лекарства за системна употребаза млечница (3 групи).
1. Група “азоли” със системно действие.
- Флуконазол (Дифлукан, Дифлазон, Цискан, Флукостат, Медофлукон, Форкан, Микосист, Флуконазол).
За нов епизод на млечница е достатъчно да вземете флуконазол в доза от 150 mg два пъти с интервал от 3 дни. При често обостряща се млечница след такава двойна доза се предписват 150 mg веднъж седмично в продължение на 6 месеца. Съществува и схема на лечение, при която флуконазол се приема по 150 mg на всеки три дни в продължение на 2 седмици. Флуконазол има висока бионаличност и ефективност, прониква във всички тъкани на тялото, има ниска токсичност и честота на страничните ефекти. Недостатъкът е, че C. albicans може да развие резистентност към флуконазол с течение на времето. Ако лечението с флуконазол не даде отговор, трябва да се мисли за кандидоза, причинена от естествено резистентни видове кандида. В такива случаи се препоръчва противогъбична терапия с ефективния, но потенциално токсичен амфотерицин В. - Кетоконазол (Низорал). Средната доза е 200 mg 2 пъти на ден или 400 mg 1 път на ден по време на хранене. Средният курс на лечение е 7 дни. Кетоконазол под формата на таблетки има предимно фунгистатичен ефект, но когато се прилага локално под формата на кремове и супозитории, се създава висока концентрация (1-2%), което е достатъчно за развитие на фунгициден ефект.
- Итраконазол При млечница приемайте 0,2 g 2 пъти на ден в продължение на 1 ден или 0,2 g 1 път на ден в продължение на 3 дни. При хроничен рецидивиращ гъбичен вулвовагинит - 0,2 g 2 пъти на ден в продължение на 7 дни, а след това 3-6 дни. менструални цикли 0,2 g в първия ден от цикъла.
2. Полиенови антибиотици
- Натамицин (Пимафуцин, Примафунгин). Ефективността е ниска.
- Нистатин. В момента не е приложимо, т.к е неефективен.
- Амфотерицин Б. Ефективно лекарство, но се използва само при сериозни системни гъбични инфекции, т.к е изключително токсичен. Не е предназначен за лечение на гъбични инфекции като млечница. Единствените изключения са случаите на персистираща тежка кандидоза, която не се лекува с други лекарства, включително флуконазол. Но в тези случаи лечението се провежда в болница.
важно!Във всички случаи, когато е невъзможно без системни лекарства от тези 2 групи, е необходимо да се приемат хепатопротектори - лекарства, които предпазват черния дроб от токсични ефекти.
3. Каприлова киселина (Candida Clear).Това е мастна киселина, намираща се в кокоса и палмово масло. Каприловата киселина предотвратява растежа на дрождевите гъбички и преди всичко на рода Candida, а също така поддържа нормалния баланс на микроорганизмите в червата. Този продукт няма токсичен ефекти следователно може да се използва без хепатопротектори.
Общ режим на лечение на млечница при жени, в зависимост от хода на заболяването.
I. Млечница за първи път и леко протичане.
Най-често, когато млечницата се появява за първи път и има лек курс, използването на локални лекарства е достатъчно. Това могат да бъдат супозитории, кремове или таблетки с клотримазол, кетоконазол, фентиконазол или други, например:
— Lomexin (600 mg капсули) – една капсула интравагинално, повторете след 3 дни.
- Или Livarol (вагинални супозитории 400 mg) - 1 супозитория на ден в продължение на 5 дни.
- Или Пимафуцин - 1 вагинална супозитория за 5-6 дни.
По време на менструация не се прилага локално лечение.
В допълнение, при лека млечница, вместо локални лекарства, е възможна еднократна доза флуконазол в доза от 150 mg перорално. Понякога е необходимо дозата да се повтори след 3 дни. Трябва обаче да помним токсичността на флуконазол.
II. Хронична или рецидивираща млечница (повече от 4 екзацербации годишно).В тези случаи се изисква комбинирана терапиясистемни и локални антимикотични средства.
Местни лекарства (свещички, кремове или таблетки) с клотримазол, кетоконазол, фентиконазол или други се предписват 2 пъти дневно в продължение на най-малко 2 седмици, последвани от поддържаща терапия.
Системни лекарства Fluconazole се използват едновременно с локални средства - 150 mg перорално на 1, 4, 7 или 10 дни, след това 1 капсула седмично в продължение на 6 месеца.
Например:
Livarol (вагинални супозитории 400 mg) се предписва по 1 супозитория (400 mg) 2 пъти на ден в продължение на 10 дни и след това по 1 супозитория на ден 5 дни преди всяка менструация в продължение на 6 месеца. В същото време се предписва флуконазол (150 mg) съгласно горната схема.
Лечение на кандидоза (млечница) при мъжете
Както при жените, при лечението на кандидоза при мъжете е важно не само да се отървете от гъбичките, но и да елиминирате предразполагащите фактори, например изобилие от сладкиши в храната.
При кандидозен баланопостит (увреждане на главичката на пениса и препуциума) е достатъчно локално лечение. Нанесете крем с клотримазол, кетоконазол или фентиконазол. Нанася се на тънък слой върху главичката на пениса и препуциума 2 пъти на ден в продължение на 8-10 дни.
Възможна е и еднократна доза флуконазол от 150 mg.
Лечение на млечница при сексуални партньори
от модерни идеи, лечение на сексуален партньор при липса на симптоми на заболяването не е необходимо, но е желателно.
Въпреки това, ако жената има хроничен рецидивиращ процес, е необходимо да се изследва нейният партньор. Ако се открият гъбички, лечението трябва да се проведе независимо от клиничното състояние.
При лечение на двойка обикновено се предписва следният режим на лечение:
Флуконазол (150 mg) и за двамата партньори: единична доза е достатъчна за мъж, повторете дозата след 3 дни за жена.
Също така е необходимо едновременно да се използват местни средства. Супозитории с Кетоконазол - за жени. За мъж - крем с кетоконазол върху главата на пениса. Продължителността на лечението зависи от формата на заболяването - остра или хронична.
По време на лечението е по-добре да се въздържате от сексуална активност.
На какво трябва да обърнете внимание преди да започнете лечението.
Преди да започнете да лекувате млечница с противогъбични лекарства, трябва да се има предвид, че много от тях, особено системните, имат редица странични ефекти и са изключително токсични за черния дроб и бъбреците. Освен това употребата на системни противогъбични средства понякога е противопоказана или неоправдана, така че е необходимо да се сравни рискът от млечница и рискът от приема на тези лекарства.
Във всеки случай, преди незабавно да прибягвате до системни противогъбични лекарства, препоръчително е да:
- Помислете дали наскоро сте приемали антибиотици, хормонални лекарства, включително контрацептиви или имуносупресори, които биха могли да нарушат състава на нормалната вагинална микрофлора или да доведат до намаляване на имунитета.
- Обърнете внимание на диетата си. Съдържа ли твърде много въглехидрати - захар, кифли и сладкиши, които създават благоприятна среда за растеж на гъби?
- Дупвате ли се често? В крайна сметка това премахва полезната микрофлора.
- Пуснете си кръвен тест за захар, защото... Млечницата често може да бъде първият признак за развитие на диабет и промяната на диетата ви може да помогне положителни резултати.
Всички горепосочени фактори могат да провокират развитието на болестта и ако не бъдат елиминирани, употребата дори на най- силни средстваможе да е неефективно.
Всички лекарства трябва да бъдат предписани от лекуващия лекар, като се вземат предвид индивидуалните показания, противопоказания, алергии, чернодробни и бъбречни заболявания и др.
Представителките на нежния пол знаят от първа ръка за млечницата, какво можем да кажем, ако сред мъжете има такива, които са се сблъскали с това заболяване. Интересното е, че патогените на това заболяванеса естествените обитатели на нашата микрофлора – дрождоподобните гъбички. Защо започват да се държат агресивно?
Може да има много фактори, които могат да доведат до появата на кандидоза: носенето на синтетично бельо, постоянна хипотермия, неправилно лечение. интимна хигиена, хормонални смущения, ендокринни нарушения, неконтролирана употреба на антибиотици - това не са всички, които водят до развитието на болестта.
Не трябва да отлагате лечението, тъй като това може да доведе до сериозни усложнения, дори до степен на безплодие. Неприятните само ще се засилят, причинявайки огромен дискомфорт:
- изгаряне на гениталиите;
- подуване и зачервяване;
- бяло течение;
- болка при уриниране;
- болка по време на полов акт.
Фармацевтичната индустрия предлага широка гама от лекарства. Пациентите често разчитат на реклами и отзиви от приятели, когато избират лекарство, но това е погрешно. Това, което работи за вашия приятел, не е задължително да работи за вас, а добре известен продукт може да бъде добър рекламен трик.
Предписването на курс на лечение от лекар е това, на което трябва да разчитате. Лекарите разполагат с необходимата база от знания, за да им помогнат да вземат правилното решение. Итраконазол за млечница е добре известно лекарство, което се е доказало с най-добрата страна. Защо продуктът спечели похвали?
Отзиви за итраконазол при млечница
Лекарството е спечелило добри отзиви както сред специалисти, така и сред пациенти. Това се дължи на факта, че итраконазол има изразени противогъбични свойства с широк спектър на действие.
Що се отнася до отрицателните твърдения, те са свързани с появата на странични ефекти, а именно:
- нередности в работата стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, запек, коремна болка;
- артериална хипертония;
- косопад;
- намалено либидо;
- сънливост, повишена умора;
- главоболие, световъртеж;
- кожен обрив и сърбеж;
- Оток на Квинке.
Също така, ако говорим за негативни аспекти, тогава това е невъзможността да се използва по време на бременност. Факт е, че итраконазолът е в състояние да проникне през плацентарната бариера.
Само в крайни случаи лекарството се предписва на бременни жени, когато ефектът надвишава възможни рискове. Ако е абсолютно необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, тогава кърменето трябва да се спре по време на лечението, т.к. лекарствено веществопрониква в млякото.
Схема на лечение на хронична млечница с итраконазол
Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар и включва няколко етапа:
- борба с провокиращи фактори, което включва поддържане на интимна хигиена, укрепване на имунната система, носене на естествено бельо и др.;
- правилно хранене, което включва ограничаване на въглехидратите и сладкишите;
- отказ от лоши навици;
- лекарствена терапия.
При млечница дневната доза е двеста милиграма. Лечението се провежда през цялата седмица. Продължителността и дозировката могат да се променят от лекаря в зависимост от тежестта. патологичен процес. Капсулите се приемат след хранене.
Лечение на млечница с итраконазол
Особености фармакологично действиепозволяват лекарството да се използва за гъбични инфекции от различни видове, а именно:
- кандидоза;
- хистоплазмоза;
- трихофития;
- микроспория и други микози.
За хора с имунен дефицит и тези, които се нуждаят от химиотерапия, може да се предпише лекарство за предотвратяване на гъбични инфекции. Итраконазол е особено ефективен при кандидоза на очите, ноктите, косата и кожата.
Противопоказания за употреба
Лекарството не се предписва в следните случаи:
- бременност;
- период на кърмене;
- повишена чувствителност.
Има подробни инструкции за употреба на итраконазол.
Какво да избера: флуконазол или итраконазол?
Говорейки за разликите, на първо място бих искал да спомена ценовата политика, флуконазолът струва между 35-50 рубли, а итраконазолът е 400-450 рубли, както виждате, разликата е очевидна.
Подобно на итраконазола, флуконазолът има широк спектър на действие и има фунгицидни свойства. Не трябва да се използва по време на бременност и кърмене. Флуконазол рядко причинява нежелани реакции, но понякога могат да възникнат проблеми с храносмилателната система.
Ако при остра млечница е достатъчно да вземете капсула флуконазол веднъж, тогава лечението с итраконазол ще изисква повече време. С флуконазол трябва да го приемате веднъж на три дни за три дози, а итраконазол веднъж дневно в продължение на една седмица.
Кое е по-добро: флуконазол или итраконазол? Може би това трябва да се реши от лекар във вашата конкретна ситуация. В тази ситуация е по-добре да се доверите на професионалисти.
И така, итраконазол помага ли при млечница? Несъмнено това е ефективно средство в борбата с кандидозата. Продуктът има някои ограничения, така че трябва да се използва под наблюдението на лекар.
За постигане на траен ефект е важно да се спазва точната дозировка и продължителност. лечебен процес. Не забравяйте, че това е много по-лесно от лечението!
флуконазол(бистриазол) се използва за лечение на локална и системна кандидоза и криптококи. Той се абсорбира по-добре от стомашно-чревния тракт от кетоконазол и прониква през кръвно-мозъчната бариера; концентрацията му в CSF е 50-80% от концентрацията в кръвта. Антибиотикът се екскретира непроменен чрез бъбреците, така че при бъбречна недостатъчност неговият Т1/2 се увеличава значително.
флуконазолизползва се за лечение на кандидоза на кожата, гениталиите и лигавиците, кожни инфекции, причинени от дерматофити, pityriasis versicolor и инвазивна кандидоза. Fluconazole се използва за системни инфекции, включително криптококов менингит, въпреки че рецидивите са чести. Флуконазол е профилактично лекарство за пациенти с потиснати функции на имунната система след цитотоксична химиотерапия или лъчетерапия. В допълнение, той предотвратява рецидиви на криптококов менингит при СПИН.
Странични ефекти: повръщане, диария и обрив (включително синдром на Stevens-Johnson), тромбоцитопения и преходна чернодробна дисфункция също са възможни, но изглежда няма ефект върху ендокринната система. Проучванията при животни показват, че флуконазол е тератогенен.
Итраконазоле синтетичен диоксолантриазол. Използва се за лечение на орофарингеална и вулвовагинална кандидоза, питириазис версиколор, лишеи на тялото и краката. Итраконазол се използва при системни инфекции като хистоплазмоза, аспергилоза, кандидоза и криптококоза, когато други противогъбични лекарства са неподходящи или неефективни.
АбсорбцияЕкскрецията на итраконазол от стомашно-чревния тракт е непълна, но се увеличава, ако лекарството се приема с храна. Антибиотикът е 99% свързан с протеините и се натрупва в тъканите, включително белите дробове, черния дроб и костите, но прониква в CSF в ограничени количества. Итраконазол се екскретира от черния дроб, както и активният му метаболит. T1/2 е равен на 20-40 часа. На пациентите с неутропения се дава натоварваща доза (доза за насищане) през първите 4 дни и често е необходима поддържаща доза от 400 mg за постигане на адекватни серумни нива.
В общи линии итраконазолПациентите го понасят добре, въпреки че са възможни гадене, повръщане, главоболие, коремна болка и преходно повишаване на нивата на чернодробните ензими. При пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване е необходимо проследяване на чернодробната функция. При хора с бъбречно увреждане бионаличността може да бъде намалена и ако абсорбцията е намалена при пациенти със СПИН и неутропения, трябва да се измерват кръвните нива на лекарството. В случай на развитие на периферна невропатия, интраконазол трябва да се преустанови.
Вариконазолима по-голяма селективност за гъбичен цитохром P-450 в сравнение с CYP450 на бозайници. Най-честите нежелани реакции са зрителни нарушения, треска и обрив, които заедно с чернодробните функционални изследвания налагат прекъсване на лечението.
Съпротивакъм азоли е рядко, но са изолирани резистентни щамове на Candida от пациенти с хронична лигавична кандидоза и СПИН.
Азолиповишават плазмените концентрации и следователно ефектите на фенитоин, перорални хипогликемични средства, антикоагуланти и циклоспорин (в резултат на инхибирането на CYP450) и също така повишават миотоксичността на симвастатин.
Абсорбция на азолинамалете антиацидите, циметидин или рифампин и увеличете диуретиците от тиазидната група. Употребата на азоли заедно с някои H1 рецепторни антагонисти или цизаприд предизвиква тахикардия torsades de pointes.