Варфаринът е директен или индиректен антикоагулант. Антикоагуланти - какво представляват и списък на лекарствата
IN лекарствена терапияАнтикоагуланти се използват за предотвратяване на съсирването на кръвта. За заболявания, пряко или косвено свързани с образуването на тромби, те могат да се считат за жизненоважни. Списъкът на антикоагулантните лекарства включва директни и индиректни лекарства.
Предписани за лечение:
- Остра венозна и артериална тромбоза.
- Патологии, свързани с освобождаването на големи количества тромбопластични вещества от тъканите.
- След предишни операции за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци.
- Като предпазни меркипри наличие на сърдечни заболявания.
Какви лекарства се класифицират като антикоагуланти? Тези лекарства имат свойства за разреждане на кръвта и се наричат също антикоагуланти. Делят се на две групи: пряко и непряко действие.
Списък на директните антикоагуланти
Тази група включва антитромболични лекарства, които намаляват фактора на кръвосъсирването (тромбин) в кръвта.
1. Хепарини за локално приложение(външно).
Тези лекарства, свързани с антикоагуланти, се предписват за вътрешно възпалениевени с образуване на кръвен съсирек в тяхната кухина.
Спри се възпалителен процес. Намалява образуването на тромбоцитни агрегати и активността на тромбина. Облекчава подуването. Активирайте тъканното дишане. Те помагат за разтваряне на кръвни съсиреци и постепенно възстановяване на лумена на вените. Намалява болезнените усещания.
Списъкът включва директни антикоагуланти Руско производство:
1. Хепаринов маз 25 г - 50 рубли.
2. Хепарин-Акрихин 1000 гел 30 g - 224 rub.
3. Trombless гел 30 g - 249 rub.
4. Venolife 40 грама - 330 rub.
5. Laventum 50 g - 290 рубли.
За подкожно и венозно приложение
Антикоагулантни лекарстваизползва се при лечение на дълбока венозна тромбоза, тромбоза белодробни артерии, ангина пекторис.Те са блокери на тромбина. Предотвратява образуването на неглобуларен фибринов протеин и агрегацията на тромбоцитите.
Като терапевтична терапия лекарят предписва:
1. Clexane (Франция). Основна активна съставка еноксапарин натрийпредотвратява блокиране от кръвен съсирек кръвоносни съдовеи образуването на кръвни съсиреци.
- Спринцовки 0,2 ml 10 бр. - 1700 рубли.
2. Фраксипарин (Франция). Активно вещество надропарин калцийима висока активност на фактор Xa. Използва се за разреждане на кръвта при риск от тромбоза.
- Спринцовки 2850 ME 0,3 мл 10 бр. - 2150 рубли.
3. Fragmin (САЩ). Предписва се на пациенти, подложени на хемодиализа или хемофилтрация. Ефективно лекарствоантикоагулант на кръвта. Активно вещество на разтвора алтепарин натрийима антикоагулантен ефект. Намалява скоростта химична реакциякоагулационен фактор и тромбин.
- Разтвор 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 бр. - 2100 рубли.
Индиректни антикоагуланти
Активните вещества на лекарствата, включени в тази група, нарушават синтеза на протромбин в черния дроб и забавят процеса на съсирване на кръвта. Протромбине предшественик на ензима тромбин. Отнася се за сложни протеини на кръвната плазма. Участва в съсирването на кръвта с участието на витамин К.
Списък на антикоагулантни лекарства в таблетки
1. Варфарин (Русия). Най-популярното лекарство от списъка на индиректните антикоагуланти за лечение на тромбоза на венозната система. Намалява вероятността от тромбоемболични усложнения.
Ако спазвате диета, постоянно следите кръвта за INR и дозировката, терапията води до положителни резултати. Достъпна ценадруго значително предимство на лекарството.
- Раздел. 2,5 мг 50 бр. - 86 рубли.
2. Фенилин (Русия). Друг индиректен антикоагулант ефективно средство за защитапод формата на таблетки. Активно вещество фениндионима антикоагулантни свойства.
Предписва се при запушване на стените на вените и кръвоносните съдове долните крайниции мозък. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции.
- Раздел Опаковка. 20 мг 30 бр. - 120 търкайте.
3. Синкумар (Русия). Лекарството е включено в списъка на кумариновите антикоагуланти. Възпрепятства синтеза на витамин К в своя активна форма, в резултат на което се нарушава процеса на коагулация (образуване на кръвни съсиреци). Потиска синтеза на факторите на кръвосъсирването.
- Раздел Опаковка. 2 мг 50 бр. - 470 рубли.
Антикоагуланти от ново поколение
Характеристика на лекарствата е способността да не се следи постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат варфарин по лекота на употреба. Въпреки това, висока ценалекарства ограничава тяхната наличност, което е съществен недостатък.
Списъкът на антикоагулантните лекарства от ново поколение включва:
1. Xarelto (Германия). Активният компонент на лекарствата е ривароксабан. Клиничните изследвания са доказали висока ефективност този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянни изследвания.
- Цена на таблетка от 15 mg 28 бр. - 2700 рубли.
2. Eliquis (САЩ). Основна активна съставка апиксабанвъзстановява проходимостта на вените. Използва се за профилактика на кардиоемболичен инсулт. Не изисква системно наблюдение на хемостазата.
- Цена на таблетки 5 mg 60 броя - 2400 rub.
3. Pradaxa (Австрия). Основният компонент на лекарството дабигатран етексилат. Предписва се при венозен и системен тромбоемболизъм, включително след увреждане на белодробната артерия тежки нараняванияи сложни операции.
Понася се добре. По време на лекарствената терапия практикуващите отбелязват нисък риск от кървене.
- Капсули 110 мг 30 бр. - 1750 рубли.
Лекарствата, които могат да забавят функционирането на човешката кръвосъсирваща система, се наричат антикоагуланти.
Тяхното действие се определя от инхибирането на метаболизма на онези вещества, които са отговорни за производството на тромбин и други компоненти, способни да образуват кръвен съсирек в съда.
Те се използват за много заболявания, при които се увеличава рискът от образуване на кръвни съсиреци във венозната система на долните крайници, съдова системасърце и бели дробове.
История на откритието
Историята на антикоагулантите започва в началото на ХХ век. През 50-те години на миналия век лекарство, способно да разрежда кръвта, с активна съставка кумарин, вече навлиза в света на медицината.
Първият патентован антикоагулант беше (WARFARIN) и беше предназначен изключително за примамка на плъхове, тъй като лекарството се смяташе за изключително токсично за хората.
Въпреки това, нарастващата честота неуспешни опитиСамоубийствата с варфарин принудиха учените да променят мнението си относно опасността му за хората.
Така през 1955 г. Варфарин започва да се предписва на пациенти, претърпели инфаркт на миокарда. Към днешна дата варфаринът заема 11-то място сред най-популярните антикоагуланти на нашето време.
Директни и индиректни антикоагуланти
NOA непряко действие
Новите индиректни антикоагуланти повлияват метаболизма на витамин К по един или друг начин.
Всички антикоагуланти от този типсе разделят на две групи:монокумарини и дикумарини.
По едно време бяха разработени и пуснати такива лекарства като Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и други.
Оттогава не са разработени радикално нови вещества, които да влияят на нивата на витамин К.
Приемът на такива лекарства има голям бройпротивопоказания и допълнителни, често неудобни изследвания и спазване на диета.
Всеки, който приема индиректни антикоагуланти трябва да:
- изчислете дневния си прием на витамин К;
- редовно следете INR;
- да може да променя нивото на хипокоагулация по време на интеркурентни заболявания;
- следете за възможна внезапна поява на симптоми на вътрешно кървене, в който случай незабавно се консултирайте с лекар и преминете към друга група антикоагуланти в близко бъдеще.
Но антикоагулантите не се делят строго на лекарства с пряко и индиректно действие. Има няколко групи вещества, които имат свойствата да разреждат кръвта по един или друг начин. Например ензимни антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация и други.
Така на пазара се появи нов антиагрегант Brilinta. Активното вещество е тикагрелор. Представител на класа циклопентилтриазолопиримидини, той е обратим антагонист на P2Y рецептора.
Директно действащ NOA
Новите индиректно действащи антикоагуланти включват следните лекарства.
Дабигатран
Нов антикоагулантен директен инхибитор на тромбина. Дабигатран етексилат е прекурсор с ниско молекулно тегло на активната форма на дабигатран. Веществото инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващия тромбин и тромбоцитната агрегация.
Най-често се използва за профилактика на венозен тромбоемболизъм, особено след смяна на ставите.
В аптеките можете да намерите лекарство с активна съставка дабигатран - Pradaxa. Предлага се под формата на капсули, съдържащи 150 mg дабигатран етексилат на капсула.
Ривароксабан
Високо селективен инхибитор на фактор Ха. Rivaroxaban е в състояние в зависимост от дозата да повиши резултатите от APTT и HepTest. Бионаличността на лекарството е около 100%. Не изисква проследяване на кръвните показатели. Коефициентът на вариация на индивидуалната променливост е 30-40%.
Един от най-ярките представители на лекарството, съдържащо ривароксабан, е Xarelto. Предлага се в таблетки от 10 mg активно веществовъв всеки.
Апиксабан
Лекарството може да се предписва на пациенти, които са противопоказани да приемат антагонисти на витамин К.
В сравнение с ацетилсалицилова киселинаима нисък риск от емболия. Апиксабан селективно инхибира коагулационния фактор FXa. Предписва се главно след планирана смяна на колянна или тазобедрена става.
Произвежда се под името Eliquis. Има устна форма.
Едоксабан
Лекарството принадлежи към най-новия клас бързодействащи инхибитори на фактор Ха. Като резултат клинични изпитванияУстановено е, че Edoxaban има същата способност да предотвратява образуването на кръвни съсиреци като Warfarin.
И в същото време има значително по-малка вероятност от кървене.
Характеристики на приема на тези лекарства
Трябва използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, със значително отклонение в теглото от нормата, с нарушена бъбречна функция и заболявания, свързани с неправилно функциониране на кръвоносната система.
Една от характеристиките на много нови антикоагуланти е тяхната скорост на действие и бърз полуживот. Това предполага, че трябва да бъдете изключително внимателни при спазването на режима на приемане на хапчета. Тъй като дори пропускането на едно хапче може да доведе до усложнения.
За кървене, което се появява в резултат на терапия с определени антикоагуланти, има специфично лечение.
Например, при кървене, дължащо се на ривароксабан, на пациента се предписва протромбинов концентрат или прясно замразена плазма. Ако възникне загуба на кръв поради Dabigatran, се извършва хемодиализа, рекомбинантен FVIIa.
заключения
Разработването на нови антикоагуланти продължава и до днес. Проблеми със странични ефекти като кървене все още не са решени.
Дори някои нови лекарства изискват контрол.
Броят на противопоказанията, макар и намален, не е напълно елиминиран. Някои лекарства все още имат леко повишена токсичност.
Затова учените продължават да търсят универсален лек, който има висока бионаличност, липса на толерантност, абсолютна безопасност и интелигентно регулиране на нивото на протромбина в кръвта в зависимост от другите фактори, които го влияят.
Важен аспект е наличието на антидот в лекарството, ако е необходима незабавна операция.
Но новите лекарства, в сравнение с лекарствата от миналия век, имат много забележими положителни разлики, което говори за титаничната работа на учените.
Антикоагуланти аз
Антикоагуланти (anticoagulantia; гръцки анти- против + латински coagulans, coagulantis причиняващ съсирване)
лекарства, намалявайки кръвосъсирването чрез инхибиране на образуването на фибрин. Прави се разлика между пряко и непряко действие. Директни антикоагулантиинхибират образуването на фибрин, както когато се прилагат in vitro, така и in vitro. Лекарствата в тази група включват средно- и нискомолекулни хепарини, естествен А. антитромбин III концентрат (кибернин) и натриев хидроген цитрат. Средномолекулярните хепарини са препарати от стандартен нефракциониран хепарин - неговите натриеви и калциеви соли (натрий и хепарин). Хепарините с ниско молекулно тегло, получени от стандартен хепарин чрез деполимеризация, включват делтапарин натрий, еноксапарин натрий, надропарин калций, ревипарин натрий и парнапарин натрий. Механизмът на действие на стандартния нефракциониран хепарин е свързан с инхибиране на активността на тромбина и в по-малка степен с инактивиране на фактори IXa, Xa, XIa, XIIa, каликреин и някои други фактори на хемостазата. Антикоагулантният хепарин се проявява в присъствието на кофактори, сред които най-важен е протеин III, който осигурява 80% от естествената антикоагулантна активност на кръвта. В допълнение към инхибиторния си ефект върху кръвосъсирването, хепаринът инхибира активността на хиалуронидазата, което води до намаляване на кръвоносните съдове. Пропускливостта на кръвоносните съдове в мозъка и бъбреците обаче се увеличава под въздействието на хепарина. намалява агрегацията на тромбоцитите, леко повишава фибринолитичните свойства на кръвта. Хепаринът ускорява коронарната и бъбречната функция хипотензивен ефект, способността да намалява холестерола и β-липопротеините. Липидопонижаващият ефект на хепарина е свързан с повишаване на активността на липопротеин липазата. Чрез потискане на кооперативното взаимодействие на Т- и В-лимфоцитите хепаринът има имуносупресивен ефект. Под въздействието на хепарина се увеличава, увеличава се от тялото пикочна киселинаи натриеви йони. Когато се прилага интравенозно, антикоагулантният ефект на натриев хепарин се развива бързо (в рамките на няколко минути) и продължава 4-5 ч(в зависимост от дозата). При подкожно приложение на това лекарство ефектът настъпва след 40-60 минути, достигайки максимум след 3-4 минути. чи продължава 8-12 ч. Хепарините с ниско молекулно тегло, в сравнение със стандартния хепарин, инхибират коагулационния фактор Xa в по-голяма степен и имат по-малък ефект върху съдовата пропускливост. Антиагрегационният ефект на лекарствата от тази група е незначителен, с изключение на еноксапарин натрий, чиято антиагрегационна активност е по-изразена от антикоагулантната. III инхибира активността на тромбина и други фактори на кръвосъсирването - IXa, Xa, XIa, XIIa. Натриевият хидроген цитрат, използван само за консервиране на кръвта, свързва свободните калциеви йони, които участват в образуването на тромбопластин и в процеса на превръщане на протромбина в тромбин. Общата индикация за употреба на А. е склонност към образуване на тромби. По-специално, средномолекулните хепарини се използват за остър инфарктмиокард за предотвратяване или ограничаване на образуването на тромби, с тромбоза и емболия на главните вени и артерии, съдове на мозъка, очите, с DIC синдром, кръвопреливане в постоперативен периодпри пациенти с анамнеза за тромбоемболизъм, по време на операции на кръвоносни съдове, за предотвратяване на съсирването на кръвта в апарати за изкуствено кръвообращение. Хепарините с ниско молекулно тегло се използват главно за профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза. Антитромбин III е показан за лечение и профилактика на тромбоемболични усложнения при вроден и придобит дефицит на този фактор, вкл. по време на хемодиализа. Противопоказание за антикоагулантна терапия е рискът от кървене. Абсолютни противопоказанияслужат като предишна склонност към кръвоизливи, тежки артериални с неадекватен отговор на антихипертензивна терапия, хеморагичен, разширени венивени на хранопровода, прекъсванедиафрагми, стомашно-чревни лезии с тенденция към спонтанно кървене, отворена, полипоза или чревна дивертикулоза, кървене, тежко чернодробно или церебрално при пациенти в напреднала възраст, церебрални аневризми, вътречерепно кървене, тежка диабетна ретинопатия, подостри бактериални, травматични лезии на централната нервна система. . Относително - атеросклеротичен артериална хипертония, лошо контролирани антихипертензивни лекарства, стеаторея, тежка. са често срещани странични ефектихепарини със средно и ниско молекулно тегло: кръвоизливи, алергични реакции, . При продължителна употребасредномолекулните хепарини могат да намалят обратимо нивото на антитромбин III в кръвта. При парентерално приложение на нискомолекулни хепарини понякога се появяват хематоми на мястото на инжектиране. Хематоми на мястото на инжектиране също могат да се образуват, когато интрамускулна инжекциясредномолекулни хепарини. При използване на антитромбин III нежелани реакции(, гадене, лоша уста, болка в гръден кош, ) се наблюдават рядко. Повечето опасна терапияА. - хеморагични реакции. Рискът от развитие на хеморагични усложнения се увеличава при комбинираната употреба на хепарин с непряко действащ А. и с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите. мораво рогче, антихистамини, а също така отслабват ефекта на хепарина. Ако възникнат хеморагични усложнения, А. се отменя; по време на хепаринова терапия, ако е необходимо, се предписва хепаринов антагонист - протамин сулфат, който образува неактивни комплекси с хепарин. За да се избегне развитието на хеморагични усложнения, антикоагулацията трябва да се извършва при внимателно наблюдение на състоянието на системата за коагулация на кръвта. (Кръвосъсирване) По време на лечението с хепарин обикновено се определя времето на кръвосъсирване (през първата седмица на лечението най-малко 1 път на 2 дни, след това - 1 път на 3 дни). Определянето на фактор VII също е важно, т.к той е най-лабилен и може да настъпи кървене, когато нивото само на този фактор намалее, дори и при нормални концентрации на фактори II, XI и X. Като се има предвид, че това е един от ранни признаципредозиране А., е необходимо периодично да се изследва урината. Основните директно действащи А., техните дози, методи на приложение и форми на освобождаване са дадени по-долу. Антитромбин III (cybernine) - лиофилизирано сухо вещество за инжектиране във флакони (500 IU и 1000 IU) в комплект с разтворител (1 млготовият разтвор съдържа 50 IU активно вещество). Прилага се парентерално, дозите се определят индивидуално в зависимост от дефицита или консумацията (по време на хемодиализа) на антитромбин III. При приложение на лекарството в доза 1 IU/. килограмаАктивността на антитромбин III в кръвта на пациента се повишава с приблизително 1% нормално нивотози фактор. За превантивни цели се прилагат 1000-2000 IU на ден. По време на лечението началната доза на лекарството е 1000-2000 IU, последващата доза е 2000-3000 IU. прилагайте 500 IU на всеки 4-6 чили чрез продължителна капкова инфузия. Употребата на лекарството се извършва под контрола на нивото на антитромбин III в плазмата. По време на бременност лекарството се прилага по строги показания. Безопасността и ефективността на антитромбин III при деца не е установена. Хепарин натрий(хепарин, тромбофоб и др.) - инжекционен разтвор в ампули от 0,25 мли 5 мл(5000 IU в 1 мл); разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение в ампули по 1 бр мл(5000 IU в 1 мл); разтвор в бутилки по 5 бр мл(5000, 10000 и 20000 IU в 1 мл). Когато се използва парентерално, дозата на лекарството се избира индивидуално, като се вземат предвид клиничната ситуация, възрастта на пациента и използваната лекарствена форма. За тромбоза периферни съдовехепарин натрий се прилага интравенозно първоначално 20 000-30 000 IU, след това 60 000-80 000 IU/ден. В случай на остър инфаркт на миокарда, първо се прилагат 15 000-20 000 IU интравенозно, през следващите 5-6 дни - интрамускулно в дневна дозадо 40 000 IU/ден (5 000-10 000 IU на всеки 4 ч.). Започвайки от 3-4-ия ден, в допълнение към хепарина се предписват индиректни антикоагуланти. 1-2 дни преди спиране на хепарина, дозата му се намалява постепенно (с 5000-2500 IU при всяка инжекция). В случай на тежка тромбоза на белодробната артерия, хепаринът се прилага първо интравенозно в доза от 40 000-60 000 IU за 4-6 ч, впоследствие – венозно в дневна доза 40 000 IU. За предотвратяване на тромбоза хепарин натрий се инжектира под кожата на корема в доза от 5000 IU 2 пъти на ден. Хепарин натрий е част от хепаринов мехлем, мехлем и гел "Тромбофоб", които се използват външно за повърхностен тромбофлебиткрайници, тромбоза на хемороидални вени. Хепарин калций(калципарин) - инжекционен разтвор в ампули от 0,2 и 0,5 мл(25000 IU в 1 мл) в комплект с градуирани спринцовки. Инжектира се под кожата на корема на интервали от 12 ч. Когато се предписва с профилактична цел, началната доза е 1250 IU/10 килограма, С терапевтична цел- 2500 IU/10 килограма, следващите дози се определят в зависимост от коагулационните параметри. Далтепарин натрий(Fragmin) - инжекционен разтвор в ампули по 1 мл(10000 IU в 1 мл) и в туби за спринцовки от 0,2 мл(2500 IU и 5000 IU в 1 спринцовка). Използва се за продължителна хемодиализа при пациенти с остри и хронични бъбречна недостатъчност, в пред- и следоперативния период за профилактика на тромбоемболия, с дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия. Прилага се интравенозно (струйно или капково) или подкожно. Дозата се определя индивидуално. За профилактични цели в пред- и следоперативния период лекарството се прилага подкожно, обикновено 2500 IU веднъж дневно в продължение на 5-7 дни; за терапевтични цели - интравенозно капково или подкожно инжектиране, обикновено в доза 100-120 IU/ килограмавсеки 12 ч. Надропарин калций(фраксипарин) - инжекционен разтвор в градуирани спринцовки от 0,3 мл(2850 IU), 0,6 мл(5700 IU) и 1 мл(9500 IU). Използва се за профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза. Влязло в подкожна тъканкорем 5000-15000 IU 1 път на ден. Парнапарин натрий(fluxum) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,3 мл(3200 IU); 0,4 мл(4250 IU); 0,6 мл(6400 IU) и 1.2 мл(12800 IU). Използва се за профилактика и лечение дълбока тромбоза. Прилага се подкожно в глутеалната област в доза от 3200-6400 IU веднъж дневно. Ревипарин натрий(кливарин) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,25 мл(1750 анти-Ха IU в 1 спринцовка). Използва се за предотвратяване на тромбоза и емболия при хирургични интервенции. Прилага се подкожно по 1750 IU/ден за 7-10 дни или повече. Допълнителни нежелани реакции: вследствие на ацидоза (обикновено се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност и захарен диабет). Допълнителни противопоказания: I триместър на бременността, застрашаваща бременност, кърмене. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хипертония. Еноксапарин натрий(клексан) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 и 1 мл (100 мгв 1 мл). Показан за профилактика на тромбоемболизъм, особено в ортопедичната и обща хирургична практика, лечение на дълбока венозна тромбоза и хемодиализа. Инжектира се подкожно в предно- или постеролатералната област коремна стенана нивото на талията, за профилактика на тромбоемболизъм, 20-40 мг 1 път на ден, за лечение на дълбока венозна тромбоза - 1 mg/kgвсеки 12 ч, с хемодиализа - 0,5-1 mg/kg. Не се препоръчва употреба по време на бременност и кърмене. Индиректни антикоагулантиТе се различават от хепарина и други лекарства с директно действие преди всичко по това, че ефектът им не се проявява in vitro, а се развива само при въвеждането им в тялото. от химическа структураА. непряко действие принадлежи към два различни класа химични съединения- индандионови производни (фенилин) и 4-хидроксикумаринови производни (аценокумарол, фепромарон, етил бискумацетат). Механизмът на действие на тези вещества е свързан с инхибиране на синтеза в черния дроб на кръвосъсирващи фактори II (протромбин), VII (проконвертин), IX (фактор на Коледа) и X (фактор на Stuart-Prower). Образуването на тези фактори зависи от витамин К 1, който е необходим за посттрибозомната трансформация на техните предшественици. K 1 се превръща в активната си форма в чернодробните микрозоми под въздействието на епоксид редуктазата. А. индиректни действия блокират това и в резултат на това пречат на синтеза на горните фактори на кръвосъсирването. Определена стойностИндиректният ефект на A. също има способността им да активират антитромбин III. Наред с ефекта върху съсирването на кръвта, индиректно действащите лекарства повишават обемната скорост на коронарния кръвен поток, отпускат гладката мускулатура на червата и бронхите, намаляват съдържанието на урати в кръвта, увеличавайки екскрецията им в урината, а също така имат хипохолестеролемия Имоти. Индиректните антикоагуланти се предписват перорално. Техният ефект се развива след дълъг латентен период и има значителна продължителност. И така, ефектът на фенилин настъпва след 8-15 ч, достига максимум след 24-30 чи спира след 48-72 ч. Ефектът на аценокумарол се развива след 8-12 ч, достига максимум след 24-48 чи завършва в 48-96 ч. А. се метаболизират чрез индиректно действие главно в черния дроб. Лекарствата от групата на производните на 4-хидроксикумарина се характеризират с относително висока способност да се свързват с кръвните протеини. Индиректните антикоагуланти се използват за дългосрочно намаляване на съсирването на кръвта за профилактика и лечение на тромбоза, тромбофлебит, тромбоемболични усложнения по време на инфаркт на миокарда и за предотвратяване на образуването на тромби в следоперативния период. Те се предписват така, че да ги удължат 1,5-2 пъти спрямо нормата и да ги поддържат на ниво 40-50%. Противопоказанията за употребата на А. с непряко действие са основно същите като при А. с пряко действие. В допълнение, А. непряко действие не се предписва по време на бременност и кърмене, за хеморагичен панкреатит. Странични ефекти А. непряко действие: гадене, диария, алергични реакции. Хеморагичните усложнения при приемането на лекарства от тази група се причиняват не само от намаляване на съсирването на кръвта, но и от повишаване на съдовата пропускливост и чупливост на капилярите. Ефектът на A. от групата на производните на 4-хидроксикумарин се отслабва от някои лекарства (гризеофулвин, рифампицин и др.). Отмяната на последното при продължаване на приема на А. група 4-хидроксикумарин в обичайните дози може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Антагонистът на A. непряко действие е K 1. Когато се използва заедно с А. непряко действие на алопуринол, антимикробни средства, потискане чревна микрофлора, нестероидни противовъзпалителни средства, салуретици, дисулфирам и някои други лекарства, антикоагулантният ефект се засилва. Като средство спешна помощпри хеморагични усложненияпричинени от А. с непряко действие, се използва концентрат от фактори на протромбиновия комплекс, а в негово отсъствие прясно замразена донорска плазма. Освен това, в случай на предозиране на А. непряко действие, се използват лекарства, които намаляват съдовата пропускливост (например калций, витамин Р). При лечение на А. непряко действие, за да се следи състоянието на системата за коагулация на кръвта, се определят протромбиновият индекс или протромбиновото време и съдържанието на фактор VII. Урината също се изследва за откриване на хематурия. В началото на лечението на A. непряко действие, изследване на протромбиновия индекс и тестове на урината се извършват, като правило, поне веднъж на всеки 2-3 дни. Лекарствата се отменят постепенно. Основните непряко действащи А., техните дози, методи на приложение и форми на освобождаване са дадени по-долу. Аценокумарол(syncumar, thrombostop) - таблетки 2 и 4 мг. Използва се перорално на първия ден в доза от 8-16 мг, в бъдеще - в поддържащи дози, които се определят в съответствие с протромбиновия индекс. Обикновено поддържащите дози са 1-6 мг/ден Фенилин(фениндион) - ; таблетки 0,03 Ж. Предписва се перорално в следните дневни дози: на първия ден 0,12-0,18 Ж(в 3-4 дози), на втория ден - 0,09-0,15 Ж, в бъдеще - 0,03-0,06 Ж(в зависимост от протромбиновия индекс). Допълнителни странични ефекти: обезцветяване на дланите и урината розов цвят(поради превръщането на фенилина в енолна форма), инхибиране на хематопоезата. Фепромарон- таблетки от 0,01 Ж. Предписва се перорално, първоначално със скорост 0,5 мг/килограма/ден, т.е. обикновено 0,03-0,05 Ж/ден, след това 0,01-0,005 Ждневно или през ден (в зависимост от протромбиновия индекс). Лекарството е по-активно от етил бискумацетата. Етил бискумацетат(неодикумарин, пелентан) - 50 таблетки; 100 и 300 мг. Предписани перорално, на първия ден - обикновено 300 мг 2 пъти или 200 мг 3 пъти (600 мг/ден), на втория ден - 150 мг 3 пъти, след това 100-200 мг/ден (в зависимост от съдържанието на протромбин в кръвта). Допълнителни странични ефекти: алопеция, кожна некроза. лекарства, които инхибират процеса на кръвосъсирване, като хепарин.
1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първо здравеопазване. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник на медицинските термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984 г.
Вижте какво представляват „антикоагуланти“ в други речници:
- (от анти... и лат. coagulans, род coagulantis, причиняващи коагулация) химически вещества и лекарства, които инхибират дейността на системата за кръвосъсирване и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Съдържание 1 Действие ... Уикипедия
- (от анти... и лат. coagulans причиняващ коагулация) в медицината лекарствени вещества, намаляване на съсирването на кръвта... Голям енциклопедичен речник
- (от анти... и лат. coagulatio коагулация, удебеляване), химикали, използвани за предотвратяване на съсирването на кръвта при гръбначни животни и хора (производни на оксикумарин, индандион и др.). Екологичен енциклопедичен речник.… … Екологичен речник
Различни съдови заболявания водят до образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последици, тъй като например може да настъпи инфаркт или инсулт. За разреждане на кръвта Вашият лекар може да предпише лекарства, които помагат за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат антикоагуланти и се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те помагат да се блокира образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, при които кръвосъсирването в организма е повишено.
Може да възникне поради проблеми като:
- Разширени вени или флебит;
- Тромби на долната празна вена;
- Кръвни съсиреци на хемороидални вени;
- Удар;
- Инфаркт на миокарда;
- Артериални наранявания при наличие на атеросклероза;
- тромбоемболизъм;
- Шок, травма или сепсис също могат да доведат до кръвни съсиреци.
Антикоагуланти се използват за подобряване на съсирването на кръвта. Ако по-рано са използвали аспирин, сега лекарите са изоставили тази техника, защото има много по-ефективни лекарства.
Какво представляват антикоагуланти, фармацевтични средства. Ефект
Антикоагуланти- Това са лекарства за разреждане на кръвта, освен това те намаляват риска от други тромбози, които могат да се появят в бъдеще. Има директни и индиректни антикоагуланти.
За бързо изхвърлянеза разширени вени нашите читатели препоръчват ZDOROV Gel. Разширените вени са женската „чума на 21 век“. 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от кръвни съсиреци и рак! Животозастрашаващи усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените има в 75-80% от разширените вени), ТРОФИЧНИ ЯЗВИ (загниване на тъканите) и разбира се ОНКОЛОГИЯ! Ако имате разширени вени, трябва да действате спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други тежки интервенции, сами с помощта на...
Директни и индиректни антикоагуланти
Има директни и индиректни антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се елиминират от тялото в рамките на няколко часа. Последните се натрупват постепенно, упражнявайки се терапевтичен ефектв продължителна форма.
Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не можете сами да намалите или увеличите дозата или да съкратите времето на приложение. Лекарствата се използват според схемата, предписана от лекаря.
Директни антикоагуланти
Директните антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към черния дроб и инхибират образуването на кръвни съсиреци.
Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са хепарини за локално действие и за подкожно или венозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за.
Например местно действие:
Тези лекарства се използват за тромбоза на вените на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.
Те имат повече висока степенпроникване, но имат по-малък ефект от интравенозните средства.
Хепарини за приложение:
- фраксипарин;
- Клексан;
- Fragmin;
- Кливарин.
Обикновено антикоагулантите се избират за решаване на специфични проблеми. Например, Klivarin и Troparin се използват за предотвратяване на емболия и тромбоза. Clexane и Fragmin - при ангина пекторис, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.
Fragmin се използва за хемодиализа. Антикоагуланти се използват, когато има риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както артерии, така и вени. Действието на лекарството продължава през целия ден.
Индиректни антикоагуланти
Индиректните антикоагуланти са наречени така, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не влияят директно на самата коагулация. Този процес е дълъг, но ефектът е продължителен.
Те са разделени на 3 групи:
- Монокумарини. Те включват: Варфарин, Синкумар, Глумар;
- Дикумарините са Дикумарин и Тромексан;
- Индандионите са фенилин, омефин, дипаксин.
Най-често лекарите предписват Варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: когато предсърдно мъжденеи изкуствени сърдечни клапи.
Пациентите често питат каква е разликата между Cardio Aspirin и Warfarin и възможно ли е да се замени едно лекарство с друго?
Експертите отговарят, че Аспирин Кардио се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.
Варфаринът е много по-ефективен от аспирина и е по-добре да го приемате няколко месеца или дори през целия си живот.
Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.
Индиректните антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на коагулацията, те също така намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.
Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:
- Синкумар;
- Варфарекс;
- Фенилин.
Витамин К участва в процеса на съсирване на кръвта и под въздействието на Варфарин неговите функции се нарушават. Той помага да се предотврати откъсването на кръвни съсиреци и блокиране на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.
Трябва да внимавате, когато го приемате това лекарство, тъй като има много противопоказания за хранителни продукти, които не могат да се консумират едновременно с този продукт
Има прави и селективни инхибиторитромбин:
Директен:
- Angiox и Pradaxa;
Селективно:
- Eliquis и .
Всички антикоагуланти с пряко и непряко действие се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Индиректните антикоагуланти се натрупват в организма постепенно.
Те се използват само през устата. Невъзможно е незабавно да спрете лечението, необходимо е постепенно да намалите дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да причини тромбоза. Предозирането на тази група може да причини кървене.
Използване на антикоагуланти
Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните заболявания:
- Белодробен и миокарден инфаркт;
- Емболичен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
- Флеботромбоза и тромбофлебит;
- Емболия на кръвоносните съдове на различни вътрешни органи.
Може да се използва като превантивна мярка за:
- Атеросклероза на коронарните артерии, церебралните съдове и периферните артерии;
- Сърдечни дефекти ревматичен митрален;
- флеботромбоза;
- Следоперативен период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
Естествени антикоагуланти
Благодарение на процеса на съсирване на кръвта, самото тяло гарантира, че съсирекът не излиза извън засегнатия съд. Един милилитър кръв може да помогне за съсирването на целия фибриноген в тялото.
Благодарение на движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това навлизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.
Тези антикоагуланти включват:
- хепарин;
- антитромбин III;
- Алфа-2 макроглобулин.
Антикоагулантни лекарства - списък
Директно действащите антикоагуланти се абсорбират бързо и продължителността им на действие е не повече от един ден преди повторно приложение или приложение.
Антикоагуланти
индиректните ефекти се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.
Те не трябва да се отменят веднага, тъй като това може да насърчи тромбоза. При приемането им дозата постепенно се намалява.
Директни локални антикоагуланти:
- Лиотон гел;
- хепатромбин;
- Trombles
Антикоагуланти за венозно или интрадермално приложение:
- фраксипарин;
- Клексан;
- Fragmin;
- Кливарин.
Индиректни антикоагуланти:
- Хируген;
- Gyrulog;
- аргатробан;
- Таблетка Варфарин Никомед;
- Фенилин на таблетки.
Противопоказания
Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар относно целесъобразността на приема на лекарствата.
Не може да се използва за:
- пептична язва;
- Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
- Септичен ендокардит;
- Повишена съдова пропускливост;
- При високо кръвно наляганес миокарден инфаркт;
- Онкологични заболявания;
- левкемия;
- Остра сърдечна аневризма;
- Алергични заболявания;
- Хеморагична диатеза;
- фиброиди;
- Бременност
Бъдете внимателни по време на менструация при жени. Не се препоръчва за кърмещи майки.
Странични ефекти
Предозирането на индиректно действащи лекарства може да причини кървене.
При
съвместен приемВарфарин с аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства (симвастин, хепарин и др.) Повишава антикоагулантния ефект.
Витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на Варфарин.
Странични ефекти при прием:
- Алергия;
- Треска, главоболие;
- Слабост;
- Некроза на кожата;
- Нарушена бъбречна функция;
- Гадене, диария, повръщане;
- Сърбеж, коремна болка;
- Плешивост.
Преди да започнете да приемате антикоагуланти, трябва да се консултирате със специалист относно противопоказанията и страничните ефекти.
хепариноиди – траксипарин, еноксипарин
хирудиноиди
комплексонови препарати (свързват Са) – Трилон-В (EDTA) и цитрат-Na
индиректни антикоагуланти:
кумаринови производни – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон
индандионови производни – фенилин
Фибринолитици
фибринолизин
стрептокиназа
урокиназа
Антиагреганти
аспирин (в малки дози)
трентал (пентоксифилин)
клопидогрел (Plavix)
Механизъм на действие на хепарина:
Хепаринът е киселинен мукополизахарид, съдържащ голямо количество остатъци от сярна киселина с отрицателен заряд. Действа върху положително заредените фактори на кръвосъсирването.
Хепарин
Фармакологична група:Директно действащи антикоагуланти.
Механизъм на действие:антитромботичен ефект, който се свързва с директния му ефект върху системата за кръвосъсирване. 1) Поради отрицателния заряд блокира фаза I; 2) Чрез свързване с антитромбин III в кръвната плазма и промяна на конформацията на неговата молекула, хепаринът допринася за значително ускоряване на свързването на антитромбин III към активните центрове на факторите на кръвосъсирващата система => инхибиране на образуването на тромби - нарушаване на P фазата;
3) нарушение на образуването на фибрин - III фаза; 4) повишава фибринолизата.
Ефекти:намалява агрегацията на тромбоцитите, повишава съдовия пермеабилитет, стимулира колатералното кръвообращение, има спазмолитичен ефект (антагонист на адреналина), намалява холестерола и триглицеридите в кръвния серум.
Приложение:при остър миокарден инфаркт, тромбоза и емболия на главните вени и артерии, церебрални съдове, за поддържане на хипокоагулационно състояние на кръвта в апарати за изкуствено кръвообращение и оборудване за хемодиализа. Странични ефекти:кръвоизливи, алергични реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, хипоалдостеронизъм.
Противопоказан при хеморагична диатеза, повишена съдова пропускливост, кървене, подостър бактериален ендокардит, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, остра и хронична. Левкемия, апластична и хипопластична анемия, венозна гангрена.
Хепариновите антагонисти включват протамин сулфат, убиквин и толуидин синьо.
Антагонист на индиректни антикоагуланти: витамин К (викасол)
3. Пациент с пневмония с телесна температура 37,8 започна курс на антибиотична терапия. След 2 х инжекции, състоянието на пациента се подобри, но след това треската се засили, телесната температура достигна 39 . Лекарят не отмени антибиотика, но предписа много течности, диуретик, витамин С и преднизолон. Състоянието на пациента се подобри. С какъв антибиотик може да се лекува пациентът (само един отговор е верен)?
Има бактерициден ефект
масова смърт на бактерии с отделяне на ендотоксини (пирогени) топлина
пиене на много течности + диуретик форсирана диуреза с освобождаване на пирогени от тялото
витамин С - засилване на окислително-възстановителните процеси
- адаптивност и устойчивост на инфекции има антитоксичен ефект поради стимулиране на производството на кортикостероиди
пропускливост на мембранатапротивовъзпалително действие
преднизолон антитоксичен ефект:
мембранно стабилизиращ ефект
активност на чернодробните ензими, участващи в разрушаването на ендо- и екзогенни вещества
противовъзпалителен ефект
Нарушаване на синтеза на бактериалната клетъчна стена:
-лактамни антибиотици:
пеницилини
цефалоспорини
монобактами
карбопенеми
ванкомицин, ристомицин
CPM, влошаващи пропускливостта:
аминогликозиди