Атропин сулфат в разтвор за интрамускулно приложение. Медицински справочник geotar
Име: Атропин сулфат (Atropini sulfas)
Фармакологични ефекти:
Основната фармакологична характеристика на атропин сулфата е способността му да блокира М-холинергичните рецептори; също въздейства (макар и значително по-слабо) върху Н-холинергичните рецептори. По този начин атропин сулфатът е неселективен блокер на М-холинергичните рецептори.
Въвеждането на атропин в тялото е придружено от намаляване на секрецията на слюнката, стомаха, бронхите, потни жлезипанкреас, повишена сърдечна честота (поради намаляване на инхибиторния ефект върху сърцето блуждаещ нерв), намален тонус на гладкомускулните органи (бронхи, органи коремна кухинаи т.н.). Ефектите на атропина са по-големи, когато повишен тонусблуждаещ нерв.
Под въздействието на атропин зениците са силно разширени. Мидриатичният резултат (разширение на зеницата) зависи от релаксацията на влакната на орбикуларния мускул на ириса, който се инервира от парасимпатикови влакна. Едновременно с разширяването на зеницата поради нарушено изтичане на течност от камерите е вероятно повишаване на вътреочното налягане.
Отпускането на цилиарния мускул на цилиарното тяло на окото води до парализа на настаняването (нарушено зрително възприятие).
Атропин сулфат - показания за употреба:
Атропинът се използва за пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, пилороспазъм (спазъм на мускулите на пилора), холелитиаза, с чревни спазми и пикочните пътища, бронхиална астма, за намаляване на секрецията на слюнчените, стомашните и бронхиалните жлези, с брадикардия (рядък пулс), развила се в резултат на повишен тонус на блуждаещия нерв.При болка, свързана със спазми на гладките мускули, атропинът често се прилага заедно с аналгетици (болкоуспокояващи) (аналгин, промедол, морфин и др., 256, 255).
В анестезиологичната практика атропинът се използва преди анестезия и операция и по време на операция за предотвратяване на бронхо- и ларингоспазъм (рязко стесняване на лумена на бронхите и ларинкса), ограничаване на секрецията на слюнчените и бронхиалните жлези и намаляване на други рефлексни реакции и странични ефектисвързани със стимулация на блуждаещия нерв.
Атропинът се използва и за рентгеново изследване на стомашно-чревния тракт. чревния трактако е необходимо, намалете тонуса и двигателната активност на стомаха и червата.
Поради способността си да намалява секрецията на потните жлези, атропинът понякога се използва при прекомерно изпотяване.
Атропинът се счита за ефективен антидот (противоотрова) при отравяне с холиномиметични и антихолинестеразни вещества, включително FOS (органофосфорни вещества); използвани за остро отравяне FOS се използва главно в комбинация с холинестеразни реактиватори.
В офталмологичната практика атропинът се използва за разширяване на зеницата за диагностични цели (за изследване на фундуса, определяне на истинската рефракция и др.), Както и за терапевтични цели, когато остри заболявания: при ирит (възпаление на ириса), иридоциклит (комбинирано възпаление на роговицата и ириса), кератит (възпаление на роговицата) и др., както и наранявания на очите. Отпускането на очните мускули, причинено от атропин, насърчава неговата функционална почивка и ускорява елиминирането на патологичния процес.
Атропин сулфат - начин на приложение:
Атропин се използва перорално (на празен стомах), парентерално (заобикаляйки храносмилателния тракт) и локално (под формата капки за очи). Перорално се предписва на възрастни в прахове, таблетки и разтвори (0,1%) при 0,00025 g (0,25 mg) - 0,0005 g (0,5 mg) - 0,001 g (1 mg) на доза 1-2 пъти на ден. 0,00025-0,0005-0,001 g (0,25-0,5-1 ml 0,1% разтвор) се инжектират мускулно и интравенозно под кожата.В зависимост от възрастта на децата се предписват 0,00005 g (0,05 mg) - 0,0005 g (0,5 mg) на доза.
В случай на използване на атропин за лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника, лекарството се предписва перорално, като дозата се избира индивидуално (често до появата на лека сухота в устата). В зависимост от чувствителността към атропин, дозата може да съответства на 6-8-10-12-15 капки от 0,1% разтвор, приемани 2-3 пъти на ден. Предписва се 30-40 минути на празен стомах или един час след хранене. В случаите на обостряне на заболяването атропинът се прилага първо под формата на подкожни инжекции.
В офталмологичната практика се използват 0,5-0,1% разтвори (капки за очи). СЪС терапевтична целПредписвайте 1-2 капки 2-6 пъти на ден. При тежки случаи нанесете 1% атропинов маз зад ръбовете на клепачите вечер. Използват се и капки за очи с атропин.
За медицински цели е препоръчително да се използва атропин като дългодействащ мидриатик (разширяващ зеницата) агент; За диагностични цели е по-препоръчително да се използват мидриатични лекарства с по-кратко действие. Атропинът предизвиква максимално разширяване на зеницата 30-40 минути след инсталацията (вливане); резултатът се запазва до 7-10 дни. Парализата на настаняването (нарушено зрително възприятие) настъпва в рамките на 1-3 часа и продължава до 8-12 дни. В същото време хоматропинът причинява максимална мидриаза след 40-60 минути; Мидриатичният резултат и парализата на акомодацията продължават 1-2 дни. Мидриатичният резултат при използване на платифилин продължава 5-6 часа.
В случай на отравяне с холиномиметици и антихолинестеразни вещества, 0,1% разтвор на атропин се инжектира във вената, за предпочитане заедно с холинестеразни реактиватори.
При бронхоспазми (рязко стесняване на лумена на бронхите) атропинът може да се използва под формата на фин аерозол (0,25 ml 0,1% разтвор се вдишва за 2-3 минути).
Атропин сулфат - странични ефекти:
Сухота в устата, разширени зеници, нарушена акомодация (нарушено зрително възприятие), атония (загуба на тонус) на червата, световъртеж, тахикардия (учестен пулс), затруднено уриниране.Атропин сулфат - противопоказания:
Глаукома (увеличена вътреочно налягане), изразени нарушенияуриниране с аденом ( доброкачествен тумор) простатната жлеза.Атропин сулфат - форма на освобождаване:
прах; ампули от 1 ml 0,1% разтвор в опаковка от 10 броя; 1% разтвор (капки за очи) в бутилки от 5 ml; филми за очи по 0,0016 гр. в опаковка от 30 бр.Атропин сулфат - условия на съхранение:
Списък А. На защитено от светлина място.Атропин сулфат - синоними:
Атропин сулфат, Атромед.Атропин сулфат - допълнително:
Атропин сулфатът също е включен в състава на препаратите neoefrodal, perfillon, solutan, spasmoveralgin, zfatin.важно!
Преди да използвате лекарството Атропин сулфаттрябва да се консултирате с Вашия лекар. Тази инструкцияе предназначен само за информационни цели.
основни характеристики:
международни и химични имена:атропин; бис(1R,3r,5S)3-((RS)-(3-хидрокси-2-фенилпропионил)окси)метил-8-8-азабицикло(3.2.1)октан сулфат;
Основни физични и химични свойства: бистра, безцветна течност;
Съединение: 1 ml разтвор съдържа атропин сулфат 1 mg;
помощни вещества: 0,1 М солна киселина, вода за инжекции.
Форма за освобождаване. Инжектиране.
Фармакотерапевтична група. Антихолинергични лекарства.
ATS код A03BA01.
Фармакологични свойства.
Фармакодинамика.Механизмът на действие се дължи на селективната блокада на М-холинергичните рецептори от атропин (има по-малък ефект върху N-холинорецепторите), в резултат на което последните стават нечувствителни към ацетилхолина, който се образува в областта на завършванията на постганглионарните парасимпатикови неврони. Способността на атропина да се свързва с холинергичните рецептори се обяснява с наличието в неговата молекула на фрагмент, който му придава афинитет към молекулата на ендогенния лиганд, ацетилхолин. Атропин сулфатът намалява секрецията на слюнчените, бронхиалните, стомашните и потните жлези, повишава вискозитета на бронхиалните секрети, потиска активността на ресничките. ресничест епителбронхите, като по този начин намалява мукоцилиарния транспорт, ускорява сърдечната контракция, повишава AV проводимостта, намалява тонуса на гладкомускулните органи, намалява броя и общата киселинност стомашен сок(особено при преобладаване на холинергичната регулация на секрецията), намалява базалната и нощната секреция на стомашен сок, в по-малка степен намалява стимулираната секреция и значително разширява зеницата (с възможно повишаване на вътреочното налягане). Прониквайки през кръвно-мозъчната бариера (КМБ), атропинът в терапевтични дози стимулира дишането.
Фармакокинетика. След венозно приложение максимален ефектсе появява в рамките на 2-4 минути, след перорално приложение (под формата на капки) - след 30 минути. Преминава през BBB. В кръвта атропинът е 50% свързан с протеините, неговият обем на разпределение е приблизително 3 l/kg. След интравенозно приложение концентрацията на атропин в кръвната плазма намалява на 2 етапа. Първият етап - бърз - се характеризира с полуживот от 2 часа. През това време приблизително 80% от приетата доза атропин се екскретира в урината. Другата част се екскретира с урината с полуживот от 13 до 36 часа. Атропинът се метаболизира в черния дроб, около 50% от дозата се екскретира непроменена чрез бъбреците.
Показания за употреба. Като симптоматично средство при язви на стомаха и дванадесетопръстника, спазми на пилора, остър панкреатит, холелитиаза, холецистит, спазми на червата, пикочните пътища, бронхиална астма, брадикардия в резултат на повишен тонус на блуждаещия нерв, за намаляване на секрецията на слюнчените, стомашни, бронхиални и понякога потни жлези, за провеждане рентгеново изследване храносмилателен тракт(намален тонус и двигателна активност на органите).
Лекарството се използва и преди анестезия и операция и по време на операциякато средство, което предотвратява бронхо- и ларингоспазъм, намалява секрецията на жлезите, рефлекторни реакции и странични ефектипричинени от стимулация на блуждаещия нерв. В допълнение, атропин сулфатът е специфичен антидот при отравяне със съединения, холиномиметични и антихолинестеразни (включително органофосфорни) вещества.
Начин на употреба и дози. Атропин сулфат се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно, перорално. В случай на отравяне с холиномиметици и антихолинестеразни вещества, 0,1% разтвор на атропин сулфат се прилага интравенозно, като се ръководи от схемите на антидотно лечение на тези интоксикации, като се има предвид употребата на атропин заедно с холинестеразни реактиватори.
Лекарството се предписва перорално за възрастни от 4 до 13 капки от 0,1% разтвор 1 до 2 пъти на ден преди хранене или 1 час след хранене. Подкожно, мускулно и венозно се прилагат 0,5 - 1 ml 0,1% разтвор.
По-високи дози за възрастни през устата и подкожно: еднократно - 1 mg, дневна - 3 mg.
Децата през първите 3 месеца от живота са особено чувствителни към атропин. Атропин сулфат се предписва парентерално на деца в следните единични дози на 1 kg телесно тегло: новородени и деца младенческа възраст– 0,018 mg (0,018 ml 0,1% разтвор); от 1 до 5 години - 0,016 mg (0,016 ml 0,1% разтвор); от 6 до 10 години - 0,014 mg (0,014 ml 0,1% разтвор); от 11 до 14 години - 0,012 mg (0,012 ml 0,1% разтвор).
Страничен ефектЛекарството се свързва главно с m-антихолинергичния ефект на атропина. IN големи дозилекарството може да доведе до парализа на дишането, да причини силно безпокойство, умствена и двигателна възбуда, замаяност, конвулсии, халюцинации, нарушено настаняване до парализа, значително повишаване на вътреочното налягане; сухота в устата, ускорен пулс (тахикардия), затруднено уриниране, чревна атония, нарушава топлообмена, намалява изпотяването, което е от особено значение за елиминирането на хипертермия.
Противопоказания. Повишена чувствителносткъм лекарството. глаукома, органични лезиисърце и кръвоносни съдове, хипертрофия на простатата, бъбречни заболявания, изтощение на тялото. Бременност и кърмене. Предписвайте с повишено внимание на възрастни хора.
Предозиране. В случай на предозиране се проявява най-силно изразеният страничен ефект.
Лечението е симптоматично.
Характеристики на приложението. При болка, причинена от спазъм на гладката мускулатура, лекарството често се прилага с аналгетици (промедол, морфин, аналгин и др.).
Кърмене.
Атропин сулфатът е противопоказан по време на кърмене поради риск от развитие на токсичен ефект върху детето.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране или извършване на други потенциални дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрация и бързина на психомоторните реакции.
Взаимодействие с други лекарства. При използване на атропин сулфат с инхибитори на моноаминооксидазата се появяват сърдечни аритмии; с хинидин, прокаинамид се наблюдава сумиране на антихолинергичния ефект. При перорален прием с препарати от момина сълза се наблюдава физикохимично взаимодействие с танина, което води до взаимно отслабване на ефектите.
Условия за съхранение. Да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 15 ºС до 25 ºС. Срок на годност – 5 години.
Ключови думи: инструкции за атропин сулфат, употреба на атропин сулфат, състав на атропин сулфат, прегледи на атропин сулфат, аналози на атропин сулфат, дозировка на атропин сулфат, лекарство за атропин сулфат, цена на атропин сулфат, инструкции за употреба на атропин сулфат.
Дата на публикуване: 28.03.17https://vitasmile.ru бебешки душстоматология. Безплатна консултациязъболекар
Атропинът (или атропин сулфат) е неразделно средство при лечението на много обострящи се заболявания на стомаха, червата, бъбреците и др. Атропинът (лат. Atropinum sulfate) е естествен растителен антихолтергичен алкалоид. Има го в нощенките, както и в упойващите билки. Преди да го използвате по предназначение, е важно да прочетете инструкциите отгоре надолу и да се уверите, че няма противопоказания. Откриването на атропин се състоя още през миналия век, което беше предшествано от множество изследвания.
Описание на атропин сулфат и показания за употреба
Атропинът принадлежи към фармакологично-терапевтичната група на алкалоидите на беладона (беладона) и, както беше споменато по-рано, има естествен произход. Основното вещество (атропин) се свързва еднакво добре с подвидовете М-1, М-2 и М-3 на мускариновите рецептори. Има клиничен ефект не само върху централните, но и върху периферните М-холинергични рецептори. Атропинът има много слаб и неизразим ефект върху Н-холинергичните рецептори и също така се превръща в силна пречка за стимулирането на ацетилхолина като цяло. В резултат на това въздействие върху ацетилхолина, секрецията на всички жлези в тялото се намалява до минимално допустимите нива (това се отнася за слюнчените, потните, стомашните, слъзните и бронхите).
Атропинът влияе върху тонуса на мускулите на вътрешните органи, намалявайки ги. Това се отнася за гладките мускули жлъчните пътищаи пикочен мехур, бронхи, панкреас, стомах, пикочни канали и Пикочен мехур. В допълнение, атропинът може да причини силна / слаба тахикардия, да затрудни изтичането на вътреочна течност, да разшири зениците и също да причини акомодативна парализа. В средно-умерени дози може да действа като лекарство, осигурявайки на пациента забавено и дългосрочно седативен ефект. Това се дължи на високата способност на атропина да повлиява централната нервна система.
Абсорбцията и действието на продукт, съдържащ атропин, става много бързо, след което веществото достига до системата. кръвен поток и дава своето лечебен ефект. Разпределението на атропин в тялото също става изненадващо бързо, като в същото време той прониква през плацентата. бариера и майчиното мляко. Веществото също може лесно да проникне през кръвно-мозъчната бариера. Например, ако вземем предвид интравенозно приложено лекарство, максималната му концентрация в кръвта се наблюдава в рамките на няколко минути.
Като симптоматична терапия Atropinum има следните показания за употреба:
- Стомашна язва;
- Язва на 12-пръстното черво;
- пилороспазъм;
- Остър панкреатит;
- холецистит;
- холелитиаза;
- Чревни спазми;
- Бронхиална астма;
- Офталмологични заболявания, причинени от намаляване на зрителната острота;
- Активно-пасивни спазми в пикочните пътища.
В допълнение, атропинът се предписва преди предоперативна анестезия, както и по време на продължение хирургична интервенцияза предотвратяване на спазми в дихателната система, както и за намаляване на секрецията на отделителните жлези, което е необходимо през този период. Атропинът е много ефективен като бързодействащ антидот, когато човек е отровен в резултат на отрицателните ефекти на холиномиметиците и антихолинестеразите.
Атропинът се използва най-активно в психиатричната област на медицината. Тук се използва широкоефикасно средство за лечение на психози - афективни, кататонични, параноични и много други. За тази цел преди това е използвана терапия на атропинокоматоза, която включва повишени дози атропин. От 1970 г. това лечебен методПочти никога не го използвам срещу психоза.
Атропин се предлага под формата на капки за очи, таблетки, инжекции бистър разтвор. Изборът на една или друга форма зависи от общото идентифицирано заболяване.
Инструкции за употреба на атропин
Атропин сулфат трябва да се приема само след подходяща препоръка - самостоятелно използванесредствата са забранени. Факт е, че има противопоказания и странични ефекти.
Капки за очи
Тук атропинът се използва за диагностични изследванияфундус за целите на разширяване на зеницата за по-голяма видимост и за лечение на някои очни заболявания.
За лечение на очни заболявания на деца над 7 години и възрастни се предписват по 1-2 капки във всяко засегнато око от 2 до 6 пъти на ден. Ефектът на дилататора на зеницата зависи от вида на патологията и може да варира от 7 до 12 дни.
В детска възраст атропин сулфат трябва да се използва под формата на капки за очи в ниски концентрирани дози - 0,125%, 0,25%, 0,50%.
Лекарството с много добра поносимост понякога може да причини нежелани реакции и предозиране (употреба в максимално допустимите дози). Симптомите на изразени превишения на дозата на атропин в този случай могат да включват глобална безсъние, конвулсивни състояния, халюцинации, раздразнителност "изневиделица", повръщане и гадене и леко значително спадане на артериалната кръв. натиск, който силно потиска нервната и дихателната система. Терапията при предозиране трябва да включва правилно извършена стомашна промивка в болницата, както и симптоматично лечение. В случай на предозиране капки за очиЛекарите на Atropinum също прилагат холиномиметици и антихолинестерици на пациента парентерално.
Инжекционен разтвор
Атропин се прилага инжекционно по различни начини - подкожно, интрамускулно и интравенозно. При предоперативна анестезия атропин сулфат се прилага интрадермално в количество от 0,3-0,6 mg или заедно с морфин в количество от 10 mg един час преди анестезията. Ако човек е отровен от антихолинестерази, тогава атропинът се прилага интрамускулно на всеки половин час в количество от 2 mg. Приложението на лекарството не се спира, докато пациентът не развие лесно забележима тахикардия с разширени зеници, зачервена суха кожа и нормално стабилизирано дишане. Ако този вид отравяне е тежко, тогава атропинът се прилага в продължение на два дни - като правило, след двудневен период от време настъпва феномен, наречен "трансатропинизация".
Максимално допустимата доза (единична) на лекарството зависи от възрастта на пациента:
- До 6 месеца – 0,02 mg;
- 6 месеца – 1 година – 0,05 mg;
- 1-2 години - 0,2 mg;
- 3-4 години – 0,25 mg;
- 5-6 години – 0,3 mg;
- 7-9 години – 0,4 mg;
- 10-14 години – 0,5 mg;
- Възрастни – еднократна доза 1 mg и дневна доза – 3 mg.
Атропин сулфат се предписва с голямо внимание на хора в напреднала възраст. Бебетата, които все още не са навършили 3 месеца, са изключително чувствителни към атропин.
Хапчета
Таблетките Atropinum се предписват за лечение на проблеми със стомашно-чревния тракт, където незаменимо и очаквано намалява стомашната секреция. По правило тези таблетки се използват в комбинация с други лекарства против язва.
Лекарството, съдържащо атропин, се предлага в една активна доза. Вещества – 0,5 мг. Назначаването им е половин час преди закуска/вечеря/обяд или час след приключване на храненето. Дозировката на твърдите таблетки за вътрешно приложение се определя от индивидуално избран план за всеки пациент, но се счита за оптимална, ако той започне да усеща истинска сухота в устната кухина. В този случай е по-добре да не се увеличава дозата на лекарство, съдържащо атропин, под формата на таблетки.
Имам ли нужда от рецепта, за да купя атропин?
Атропин не може да се купи просто така - в аптеката винаги се изисква точната му рецепта от лекар-специалист. Обикновено се изписва с латински букви, включително дозировка и начин на приложение. Рецептата за атропин сулфат изглежда така:
- Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,05% – 1 ml.
- Д.т. д. N 10 в ампул.
- S. 1 ml подкожно.
Само лекар трябва да изпише тази рецепта, където трябва да напише и конкретното заболяване, за което е изписано лекарството. Поради факта, че Atropinum действа като наркотик при продължителна употреба в многократни дози, наличието на рецепта се следи много стриктно.
Атропин под формата на капки за очи
Тези капки за очи задължително съдържат компоненти като атропин сулфат (активното вещество), натриев метабисулфат, натриев хлорид и специално приготвена вода. Капките имат воден вид - също са течни и прозрачни, а миризмата им е леко специфична.
Освен за прегледи на очните дъна, капките Atropinum се използват и за лечение на други заболявания, свързани с зрителни функции. Това се отнася за комплексно и колективно лечение на възпалителни очни заболявания, наранявания в областта на очите, емболия, както и спастични състояния в централната артерия на ретината.
Въпреки че Atropinum често се използва за диагностика проблеми с очите, лекарите силно препоръчват да изберете други лекарства за тези цели. За диагностика обикновено се избират краткотрайни мидриатици. терапевтичен ефект(разширение на зеницата), възлизаща на не повече от 1-2 дни.
За да се намали тахикардията от лекарството, която може да възникне както при субконюнктивално, така и при парабулбарно приложение на капки, успоредно с капки за очи, пациентът може да постави таблетка валидол под езика. Когато използвате капки Atropinum в комбинация с други капки за конюнктивата, интервалът между процедурите за вливане трябва да бъде най-малко петнадесет минути.
Цена на атропин в аптеките
Както бе споменато по-горе, атропин сулфат може да бъде закупен в аптека само след предоставяне на рецепта на фармацевта. Цената на атропина е средна в сравнение с много други продукти от този тип.
Понякога онлайн аптеките имат повече ниски цениотколкото в стандартните. Ако се планира транспортна доставка на лекарството до друг град, тогава разликата може да е обратната и интернет средствата ще бъдат още по-скъпи. Но най-често купувачите се обръщат към такива нестандартни аптеки поради причината, че обичайната няма такъв продукт. Когато купувате описаното лекарство, съдържащо атропин или друго лекарство от такава аптека, трябва да бъдете възможно най-внимателни, за да не получите фалшификат вместо лекарство.
Противопоказания
Трябва много добре да се провери наличието на сериозни/несериозни противопоказания при пациента, тъй като дори едно от тях може да доведе до трудно разрешими проблеми. Това е заза такива задължителни противопоказания:
- Носенето на бебето до термина и храненето, тъй като атропинът лесно прониква през плацентарната защитна бариера;
- Силно чувствителни реакции към съществуващи компоненти;
- Заболявания на сърдечно-съдовата система;
- Остър кръвоизлив;
- Стомашно-чревни заболявания, придружени от обструкция (пилорна стеноза, ахалазия на хранопровода и др.);
- Мозъчно увреждане;
- тиреотоксикоза;
- глаукома;
- Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност;
- Задържане на урина или висок риск от появата му.
Понякога пациентът осъзнава строго противопоказни явления след началото на курса на лечение и рехабилитация. Тук не се пренебрегва нито едно негативно явление - струва си спешно да се каже на лекар специалист, който е запознат с историята на метеорологичната патология от „А“ до „Я“.
Фармакологични.
Механизмът на действие се дължи на селективната блокада на М-холинергичните рецептори от атропин (има по-малък ефект върху N-холинергичните рецептори), в резултат на което М-холинергичните рецептори стават нечувствителни към ацетилхолина, който се образува в областта на окончанията на постганглионарните парасимпатикови неврони. Способността на атропина да се свързва с холинергичните рецептори се обяснява с наличието в неговата молекула на фрагмент, който му придава афинитет към молекулата на ендогенния лиганд - ацетилхолин. Атропин сулфатът намалява секрецията на слюнчените, бронхиалните, стомашните и потните жлези, повишава вискозитета на бронхиалните секрети, потиска активността на ресничките на ресничестия епител на бронхите, като по този начин намалява мукоцилиарния транспорт, ускорява сърдечната контракция, повишава AV проводимостта, намалява тонуса на гладкомускулните органи, намалява броя и общата киселинност на стомашния сок (особено с преобладаването на холинергичната регулация на секрецията), намалява базалната и нощната секреция на стомашния сок, в по-малка степен намалява стимулираната секреция, vira enno разширява зеницата (това може да повиши вътреочното налягане). Прониквайки през кръвно-мозъчната бариера, атропинът в терапевтични дози стимулира дихателния център.
Фармакокинетика.
След интравенозно приложение максималният ефект се проявява след 2-4 минути. Атропин сулфатът бързо се абсорбира в кръвта от мястото на инжектиране. Бързо се разпределя в тялото, прониква през кръвно-мозъчната, плацентарната бариера и в кърмата. В кръвта атропинът е 50% свързан с протеините, обемът му на разпределение е около 3 l/kg. След приложение концентрацията на атропин в кръвната плазма намалява на два етапа. Първият етап е бърз - полуживотът е 2:00. През това време приблизително 80% от приетата доза атропин се екскретира в урината. Вторият етап - останалата част от лекарството се екскретира с урината - полуживотът е 13-36 часа. Атропинът се метаболизира в черния дроб чрез ензимна хидролиза, приблизително 50% от дозата се екскретира непроменена от бъбреците.
Показания
Като симптоматично средство при язва на стомаха и дванадесетопръстника, пилороспазъм, остър панкреатит, холелитиаза, холецистит, чревни спазми, пикочните пътища, бронхиална астма, брадикардия, в резултат на повишен тонус на блуждаещия нерв, за намаляване на секрецията на слюнчените, стомашни, бронхиални и понякога потни жлези, за рентгеново изследване храносмилателната система(намален тонус и двигателна активност на органите).
Лекарството се използва също преди анестезия, операция и по време на операция като средство за предотвратяване на бронхоспазъм и ларингоспазъм, намалява секрецията на жлезите, рефлекторни реакции и странични ефекти, причинени от възбуждане на блуждаещия нерв. Като специфичен антидот при отравяне с холиномиметични съединения и антихолинестеразни (включително органофосфорни) вещества.
Противопоказания
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството. Заболявания на сърдечно-съдовата система, при които повишаването на сърдечната честота може да бъде нежелателно: предсърдно мъждене, тахикардия, хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болестсърце, митрална стеноза, тежка артериална хипертония. Остър кръвоизлив. Тиреотоксикоза. Хипертермичен синдром. Заболявания на храносмилателната система, придружени от обструкция (ахалазия на хранопровода, стеноза на пилора, чревна атония). Глаукома. Чернодробна и бъбречна недостатъчност. Миастения гравис gravis. Задържане на урина или предразположение към него. Мозъчно увреждане.
Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия
При използване на атропин сулфат с МАО инхибитори се появяват сърдечни аритмии; с хинидин, новокаинамид се наблюдава сумиране на антихолинергичния ефект. При перорален прием с препарати от момина сълза се наблюдава физикохимично взаимодействие с танина, което води до взаимно отслабване на ефектите.
Атропин сулфатът намалява продължителността и дълбочината на действие наркотични вещества, отслабва аналгетичен ефектопиати.
При едновременна употребас дифенхидрамин или дипразин ефектът на атропин се засилва, с нитрати, халоперидол, кортикостероиди за системна употреба- вероятността от повишено вътреочно налягане се увеличава, със сертралин - депресивният ефект на двете лекарства се увеличава, със спиронолактон, миноксидил - ефектът на спиронолактон и миноксидил намалява, с пеницилини - ефектът на двете лекарства се увеличава, с низатидин - ефектът на низатидин повишава, кетоконазол - намалява абсорбцията на кетоконазол, с аскорбинова киселина и атапулгит - намалява ефекта на атропин, с пилокарпин - намалява ефекта на пилокарпин при лечението на глаукома, с окспренолон - намалява антихипертензивния ефект на лекарството . Под въздействието на октадин е възможно да се намали хипосекреторният ефект на атропин, което отслабва ефекта на М-холиномиметиците и антихолинестеразните лекарства. Когато се използва едновременно с сулфатни лекарстварискът от увреждане на бъбреците се увеличава, с лекарства, съдържащи калий - възможно е образуването на чревни язви, с нестероидни противовъзпалителни средства - рискът от стомашни язви и кървене.
Ефектът на атропин сулфата може да се засили при едновременната употреба на други лекарства с антимускаринов ефект (М-холинергици, спазмолитици, амантадин, някои антихистамини, лекарства от групата на бутирофенони, фенотиазини, диспирамидиви, хинидин, трициклични антидепресанти, неселективни инхибитори повторно улавянемоноамини). Инхибирането на перисталтиката под въздействието на атропин може да доведе до промени в абсорбцията на други лекарства.
Характеристики на приложението
Да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертрофия на простатата без обструкция на пикочните пътища, с болест на Даун, с церебрална парализа, рефлуксен езофагит, херния. прекъсванедиафрагма, съчетана с рефлуксен езофагит, улцерозен колит, мегаколон, пациенти с ксеростомия, пациенти в старческа възраст или изтощени пациенти, с хронични болестибели дробове без обратима обструкция, с хронични белодробни заболявания, протичащи с ниско производство на гъста храчка, която е трудна за отделяне, особено при деца по-млада възрасти отслабени пациенти с автономна (автономна) невропатия.
Употреба по време на бременност или кърмене
Лекарството е противопоказано по време на бременност.
Употребата на атропин сулфат по време на кърмене е противопоказана поради риска от развитие на токсични ефекти върху детето.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми
Отчитайки възможността за такова нежелани реакциикато замаяност, халюцинации, нарушение на настаняването, когато използвате лекарството, трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства или други механизми.
Начин на употреба и дози
Атропин сулфат се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно. По време на въвеждане в анестезия, за да се намали рискът от вагусна супресия на сърдечната честота и да се намали секрецията на слюнчените и бронхиалните жлези - 0,3-0,6 mg подкожно или 30-60 минути преди анестезия в комбинация с морфин (10 mg морфин сулфат) - 1:00 часа преди упойката. В случай на отравяне с антихолинестеразни лекарства, атропин сулфат се прилага интрамускулно 2 mg на всеки 20-30 минути, докато се появи зачервяване и сухота на кожата, разширение на зеницата и тахикардия и нормализиране на дишането. С умерени и тежко отравянеатропин може да се прилага в продължение на два дни (докато се появят признаци на "переатропинизация").
За деца най-високата единична дозае:
- до 6 месеца - 0,02 mg
- на възраст от 6 месеца до 1 година - 0,05 mg
- на възраст от 1 до 2 години - 0,2 mg
- на възраст от 3 до 4 години - 0,25 mg
- на възраст от 5 до 6 години - 0,3 mg
- на възраст от 7 до 9 години - 0,4 mg
- на възраст от 10 до 14 години - 0,5 mg.
По-високи дози за възрастни подкожно: еднократна - 1 mg, дневна - 3 mg.
Нежелани реакции
Страничните ефекти на лекарството са свързани главно с М-антихолинергичния ефект на атропина.
От храносмилателната система:сухота в устата, жажда, безпокойство вкусови усещания, дисфагия, намалена чревна подвижност до атония, намален тонус на жлъчните пътища и жлъчния мехур.
От пикочната система:затруднено и задържане на уриниране.
От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, аритмия, включително екстрасистол, миокардна исхемия, зачервяване на лицето, усещане за горещи вълни.
От външната страна нервна система: главоболие, световъртеж, нервност, безсъние.
От страна на органа на зрението:разширени зеници, фотофобия, парализа на настаняването, повишено вътреочно налягане, зрително увреждане.
От външната страна дихателната система: намаляване на секреторната активност и бронхиалния тонус, което води до образуване на вискозни храчки, което затруднява кашлицата.
От кожата:обрив, уртикария, ексфолиативен дерматит.
производител
LLC "Харковское фармацефтична компания„Народно здраве“.
Фармакодинамика.
Атропин сулфатът е m-холинергичен рецепторен блокер, който се свързва с m1, m2 и m3 подвидовете на мускариновите рецептори. Засяга както централните, така и периферните м-холинергични рецептори. В по-малка степен засяга n-холинергичните рецептори. Разширява зеницата, възпрепятства изтичането на вътреочна течност, повишава вътреочното налягане и причинява парализа на акомодацията. Зеницата, разширена с атропин, не се свива, когато се влива с холиномиметични лекарства. Максималната мидриаза настъпва в рамките на 30-40 минути и продължава 7-10 дни.
Системният ефект на атропина се дължи на блокадата на холиновите рецептори и включва инхибиране на секрецията на слюнчените, стомашни, бронхиални, потни жлези, панкреас, повишена сърдечна честота, намален тонус на органите на гладката мускулатура ( бронхиално дърво, коремни органи и др.).
Прониквайки през кръвно-мозъчната бариера, атропинът засяга централната нервна система, в токсични дозипредизвиква двигателни и психични разстройства, конвулсии, халюцинаторни явления, парализа на дишането.
Фармакокинетика
Атопин сулфатът се абсорбира добре през конюнктивата, както и в стомашно-чревния трактпри поглъщане на капки за очи, които влизат в назофаринкса през слъзния канал. Атропинът има обем на разпределение от 1-6 l/kg и е 50% свързан с плазмените протеини. Плазменият клирънс е 8 ml/min/kg. Атропинът прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата, в кърмасе откриват следи от атропин. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се от бъбреците непроменен (30-50%) и под формата на метаболити.
Показания за употреба
Локално в офталмологията: използва се като мидриатично и циклоплегично средство за диагностични или терапевтични цели, за циклоплегия и мидриаза в състава комплексна терапия възпалителни заболяванияирис и увеален тракт.
Начин на употреба и дози
Предписвайте 1 капка в конюнктивалния сак, разширяването на зеницата се развива след 40 минути. Ако е необходимо, е възможно да се предпише 1 капка в конюнктивалния сак 2 пъти на ден с интервал между дозите най-малко 5-6 часа. Режимът на дозиране и продължителността на употреба се определят от лекаря.
Страничен ефект
Локално действие: хиперемия на кожата на клепачите, хиперемия и подуване на конюнктивата, клепачите и очна ябълка, фотофобия, мидриаза, парализа на настаняването, повишено вътреочно налягане.
Системно действие: сухота в устата, тахикардия, гадене, повръщане, чревна атония, запек, задържане на урина, атония на пикочния мехур, главоболие, замаяност, възбуда, объркване, халюцинации, атаксия, смущение тактилно възприятие, намалена бронхиална секреция.
Възможно развитие алергични реакции, включително кожен обрив, контактен дерматит, анафилактичен шок.
В случай на нежелани реакции, включително тези, които не са посочени в инструкциите за употреба, трябва да спрете употребата лекарствои се консултирайте с лекар.
Противопоказания
Свръхчувствителност към атропин сулфат и помощни вещества. Закритоъгълна глаукома и пациенти с рискови фактори за закритоъгълна глаукома. Предни и задни синехии, кератоконус. Детстводо 7 години.
Внимателно
Аритмии, хронична сърдечна недостатъчност, коронарна болест на сърцето, митрална стеноза, рефлуксен езофагит, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, изразено забавянеурина при хиперплазия на простатата, чревна атония, обструктивни чревни заболявания, паралитичен илеус, токсичен мегаколон, язвен колит, хиатална херния, хипертермия, артериална хипертония, хипертиреоидизъм, възраст над 40 години (риск от недиагностицирана глаукома), миастения гравис.
Предозиране
В случай на предозиране могат да се развият системни антихолинергични ефекти: сърдечно-съдови нарушения, нарушения на централната нервна система и други нарушения (вижте точка „Странични реакции”).
Лечението е симптоматично.
Предпазни мерки
Преди и след прилагане на лекарството трябва да измиете ръцете си. Не докосвайте капкомера до клепачите или друга повърхност. Преди да поставите капки за очи, трябва да наклоните главата си назад, да дръпнете долния клепач надолу и да погледнете нагоре. След накапване на капки за очи се препоръчва да затворите окото и леко да натиснете пръста си в областта на проекцията на слъзния сак във вътрешния ъгъл на окото за 1-2 минути. При въвеждане на лекарството в конюнктивалния сак под формата на капки е необходимо да се компресира областта на слъзните канали, за да се избегне попадането на разтвора в слъзен канали неговото усвояване. В офталмологичната практика е препоръчително да се използва атропин сулфат предимно за терапевтични цели, а за диагностични цели е по-добре да се използват мидриатици с по-кратка продължителност.
Лекарството е забранено за употреба в повишена температуратяло (възможно намалена активност на потните жлези), деца с мозъчни увреждания, деца церебрална парализа, пациенти със синдром на Даун (отговорът към m-антихолинергичните лекарства се увеличава).
Разширяването на зеницата може да причини остра атакаглаукома при пациенти с рискови фактори за глаукома, хора над 60 години, пациенти с далекогледство, предразположени към глаукома поради факта, че имат плитка предна камера.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за намалена зрителна острота след накапване на капки за очи, както и за фотофобия и необходимост от защита на очите от ярка светлина.
Данни за приложението контактни лещипо време на употребата на атропин сулфат отсъстват.
Бременност и кърмене
Безопасността на употреба по време на бременност и кърмене не е установена. Предписването на лекарството по време на бременност и кърмене е възможно само при абсолютни показания, ако лекарят установи, че очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода / детето.
Педиатрия
За деца под 7-годишна възраст атропин сулфат се предписва в по-ниски концентрации (0,125%, 0,25%, 0,5%).
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозно средство или работа с други механизми
По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация, скорост на психомоторни реакции и яснота на зрението.