Beeta agonistid. Pikatoimelised beeta2 agonistid: koht obstruktiivsete kopsuhaiguste ravis B 2 agonistid, lühitoimelised ravimid
Toimemehhanism on seotud beeta-2 adrenergiliste retseptorite stimuleerimisega ning suurte ja väikeste bronhide silelihaste lõdvestamisega. Need parandavad mukotsiliaarset kliirensit, vähendavad veresoonte läbilaskvust ja plasma eksudatsiooni, stabiliseerivad nuumrakumembraani ja vähendavad vahendajate vabanemist.
Peamised ravimid:
Lühike kiire tegevus(vabastusvorm - doseeritud aerosoolinhalaator, nebulisaatorite lahused): salbutamool, fenoterool (Berotec). Toime algab 1-3 minuti pärast, toimeaeg on 4-6 tundi.
Pikaajaline kiire toime(vabanemisvorm - pulberinhalaator): formoterool (oxis turbuhaler). Toime algab 1-3 minuti pärast, toimeaeg on vähemalt 12 tundi.
Kauakestev aeglane tegevus: salmeterool (serevent). Väljalaskevorm: mõõdetud annusega aerosoolinhalaator (MDI). Toime algab 15-20 minuti pärast, kestus on vähemalt 12 tundi.
Kõrvalmõjud.
Kardiovaskulaarsüsteem: siinuse tahhükardia, arütmiad, hüpotensioon, QT-intervalli pikenemine.
Hingamisteede süsteem: hüpokseemia, paradoksaalne bronhospasm.
Närvisüsteem: treemor, pearinglus, unetus.
Seedetrakt: iiveldus, oksendamine.
Ainevahetus: hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüperinsulineemia.
2. Antikolinergilised ravimid.
Peamine toimemehhanism on bronhodilatatsioon, mis on põhjustatud muskariinsete kolinergiliste retseptorite blokaadist, mille tulemusena pärsitakse kolinergiliste retseptorite ärritusest põhjustatud bronhide refleksi ahenemine ja toonus nõrgeneb. vagusnärv. Samaaegse kardiovaskulaarse patoloogiaga eakatel patsientidel kasutatakse neid beeta-2 agonistide alternatiivina.
Põhilised ravimid.
Lühike näitlemine: ipratroopiumbromiid (Atrovent). Väljalaskevorm: MDI, lahus nebulisaatoritele. Toime algab 5-30 minuti pärast, kestus on 4-8 tundi.
Kauakestev: Tiotroopiumbromiid (Spiriva). Vabanemisvorm: pulberinhalaator. Toime algab 30-60 minuti pärast, kestus on 24 tundi või rohkem.
Tahhüfülaksia ei arene ja tundlikkus ravimi suhtes ei vähene.
Kõrvalmõjud.
Kohalikud: suukuivus, köha, farüngiit, mõru maitse, iiveldus.
Nebulisaatori kaudu kasutamisel võib esineda glaukoomi ägenemist.
Süsteemne (harv): tahhükardia, uriinipeetus, kõhukinnisus.
Kohaletoimetamise seadmed sissehingatavad ravimid(Tabel 7):
Doseeritud aerosoolinhalaatorid (-/+ vahetükk)
Pulberinhalaatorid
Nebulisaatorid
Riis. 2. Vahetükk.
1 - huulik, 2 - inhalaator, 3 - auk inhalaatori jaoks, 4 - vahetüki korpus.
1. Ultraheli, kasutades piesoelektrilise kristalli energiat;
2. Joa (kompressor), õhujoa energia:
2.1. Nebulisaatorid on sünkroniseeritud hingamisega
2.2. Hingamisel aktiveeritavad nebulisaatorid
2.3. Konvektsiooniga nebulisaatorid
Inhaleeritavate ravimite kopsudesse viimise meetodiks on mõõdetud annusega inhalaatorid vahetükkidega või ilma (joonis 2) ja pulberinhalaatorid (joonis 3).
Riis. 3. Pulberinhalaatori ehitus – turbuhaler.
Hiljuti ilmunud kaasaegsel viisil kohaletoimetamine - nebulisaator (joonis 4). Nebulisaatorravi eelised: võime manustada suures annuses ravimit, kasutusmugavus (pole vaja kooskõlastada ravimi sissehingamist ja vabastamist), saab kasutada rasked tingimused ja juba varases eas.
Riis. 4. Reaktiivnebulisaatori skeem.
Iga ravim kuulub konkreetsesse farmakoloogilise rühma. See tähendab, et mõnel ravimil on sama toimemehhanism, näidustused ja kõrvaltoimed. Üks suuremaid farmakoloogilisi rühmi on beeta-adrenergilised agonistid. Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt hingamisteede ja kardiovaskulaarsete patoloogiate ravis.
Mis on B-adrenergilised agonistid?
Beeta-agonistid on rühm meditsiinitarbed mida kasutatakse ravis mitmesugused haigused. Organismis seostuvad nad spetsiifiliste retseptoritega, mis paiknevad bronhide, emaka, südame ja veresoonte kudede silelihastes. See interaktsioon põhjustab beetarakkude stimuleerimist. Selle tulemusena aktiveeruvad mitmesugused füsioloogilised protsessid. Kui B-adrenergilised agonistid seonduvad retseptoritega, tekib selliste bioloogilised ained, nagu dopamiin ja adrenaliin. Nende ühendite teine nimi on beeta-agonistid. Nende peamine mõju on suurenenud südame löögisagedus, suurenenud vererõhk ja bronhide juhtivuse parandamine.
Beeta-agonistid: toime kehas
Beeta-agonistid jagunevad B1- ja B2-adrenergilisteks agonistideks. Nende ainete retseptorid asuvad siseorganid. Kui beeta-agonistid on nendega seotud, aktiveerivad nad kehas paljusid protsesse. Tõstke esile järgmised efektid B-agonistid:
- Suurenenud südame automaatsus ja parem juhtivus.
- Suurenenud südame löögisagedus.
- Lipolüüsi kiirendamine. B1-adrenergiliste agonistide kasutamisel tasuta rasvhape, mis on triglütseriidide lagunemise saadused.
- Suurenenud vererõhk. See toime on tingitud reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) stimuleerimisest.
Loetletud muutused organismis on põhjustatud adrenergiliste agonistide seondumisest B1 retseptoritega. Need paiknevad südamelihases, veresoontes, rasvkoes ja neerurakkudes.
B2 retseptorid asuvad bronhides, emakas, skeletilihased, kesknärvisüsteem. Lisaks on need südames ja veresoontes. Beeta-2 adrenergilised agonistid põhjustavad järgmisi toimeid:
- Bronhide juhtivuse parandamine. See tegevus on tingitud silelihaste lõdvestumisest.
- Glükogenolüüsi kiirendamine lihastes. Selle tulemusena tõmbuvad skeletilihased kiiremini ja tugevamalt kokku.
- Müomeetriumi lõdvestamine.
- Glükogenolüüsi kiirendamine maksarakkudes. See viib veresuhkru taseme tõusuni.
- Suurenenud südame löögisagedus.
Millised ravimid kuuluvad B-adrenergiliste agonistide rühma?
Arstid määravad sageli beeta-agoniste. Sellesse farmakoloogilise rühma kuuluvad ravimid jagunevad lühi- ja kiiretoimelisteks ravimiteks. Lisaks on ravimeid, millel on selektiivne toime ainult teatud organitele. Mõned ravimid toimivad otse B1- ja B2-retseptoritele. Beeta-adrenergiliste agonistide rühma tuntuimad ravimid on salbutamool, fenoterool, dopamiin. β-agoniste kasutatakse kopsu- ja südamehaigused. Samuti kasutatakse mõnda neist intensiivravi osakonnas (ravim "Dobutamiin"). Harvemini kasutatakse selle rühma ravimeid günekoloogilises praktikas.
Beeta-agonistide klassifikatsioon: ravimite tüübid
Beeta-agonistid on farmakoloogiline rühm, kaasa arvatud suur hulk ravimid. Seetõttu on need jagatud mitmeks rühmaks. B-agonistide klassifikatsioon hõlmab:
- Mitteselektiivsed beeta-agonistid. Sellesse rühma kuuluvad ravimid "Ortsiprenaliin" ja "Isoprenaliin".
- Selektiivsed B1-adrenergilised agonistid. Neid kasutatakse kardioloogia- ja intensiivraviosakondades. Selle rühma esindajad on ravimid Dobutamiin ja Dopamiin.
- Selektiivsed beeta-2-adrenergilised agonistid. Sellesse rühma kuuluvad haiguste raviks kasutatavad ravimid hingamissüsteem. Selektiivsed B2 agonistid jagunevad omakorda ravimiteks lühinäitlemine ja ravimid, millel on pikaajaline toime. Esimesse rühma kuuluvad ravimid Fenoterool, Terbutaliin, Salbutamool ja Heksoprenaliin. Pikatoimelised ravimid on ravimid Formoterool, Salmeterol ja Indacaterol.
Näidustused B-adrenergiliste agonistide kasutamiseks
B-adrenergiliste agonistide kasutamise näidustused sõltuvad ravimi tüübist. Mitteselektiivseid beeta-agoniste praegu praktiliselt ei kasutata. Varem kasutati neid teatud tüüpi rütmihäirete, südamejuhtivuse halvenemise, bronhiaalastma. Nüüd eelistavad arstid välja kirjutada selektiivseid B-agoniste. Nende eeliseks on see, et neil on palju vähem kõrvaltoimeid. Lisaks on selektiivseid ravimeid mugavam kasutada, kuna need mõjutavad ainult teatud organeid.
Näidustused B1-adrenergiliste agonistide kasutamiseks:
- Mis tahes etioloogiaga šokk.
- Ahenda.
- Dekompenseeritud südamedefektid.
- harva - isheemiline haigus raske südamehaigus.
B2-agonistid on ette nähtud bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral. Enamikul juhtudel kasutatakse neid ravimeid aerosoolide kujul. Mõnikord kasutatakse ravimit "Fenoterool" günekoloogilises praktikas aeglustamiseks töötegevus ja raseduse katkemise ennetamine. Sel juhul manustatakse ravimit intravenoosselt.
Millistel juhtudel on B-agonistid vastunäidustatud?
B2-agonistid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Beeta-agonistide talumatus.
- Rasedus, mis on komplitseeritud verejooksu, platsenta irdumise või raseduse katkemise ohuga.
- Alla 2-aastased lapsed.
- Põletikulised protsessid müokardis, rütmihäired.
- Diabeet.
- Aordi stenoos.
- Arteriaalne hüpertensioon.
- Äge südamepuudulikkus.
- Türotoksikoos.
Ravim "Salbutamol": kasutusjuhised
Ravim "Salbutamool" on lühitoimeline B2 agonist. Seda kasutatakse bronhide obstruktsiooni sündroomi korral. Kõige sagedamini kasutatakse aerosoolides 1-2 annust (0,1-0,2 mg). Laste puhul on eelistatav sissehingamine läbi nebulisaatori. Samuti on ravimi tabletivorm. Täiskasvanute annus on 6-16 mg päevas.
"Salbutamool": ravimi hind
Ravimit kasutatakse monoteraapiana kerge aste bronhiaalastma. Kui patsiendil on haiguse mõõdukas või raske staadium, kasutatakse pikatoimelisi ravimeid (pika toimeajaga beeta-agoniste). Need on bronhiaalastma põhiraviks. Lämbumishoo kiireks leevendamiseks kasutatakse ravimit "Salbutamol". Ravimi hind jääb vahemikku 50-160 rubla, olenevalt tootjast ja pudelis sisalduvast annusest.
Paljud sportlased on kuulnud beeta-2 agonistidest, kuid vähesed teavad selle rühma ravimite mõjust lihaskoe hüpertroofiale. Uurige, kuidas neid mõjutamiseks kasutada lihaste hüpertroofia.
Artikli sisu:
Iga inimene on adrenaliinist kuulnud ja tänu kinole on nad isegi näinud selle ravimi mõju inimesele. Traditsiooniline meditsiin kasutab adrenaliini juhtudel, kui esineb asüstool (pulss puudub). IN tavaline elu Adrenaliini pole vaja südamesse süstida, kuna on olemas organ, mis sünteesib seda hormooni - neerupealised. Beeta-andrenergiline süsteem interakteerub sümptomaatilise närvisüsteemiga ja stimuleerib katehhoolamiinide (epinefriini ja norepinefriini) tootmist, mis osalevad paljudes protsessides.
Beeta-2 retseptorite tüübid
Kehas on kolme tüüpi beeta-retseptoreid:
- beeta-1;
- beeta-2;
- Beeta-3.
Kuid tänane artikkel on teemast? beeta-2 agonistid: kuidas stimuleerida lihaste hüpertroofiat ja sel põhjusel keskendume ainult beeta-2 retseptoritele. Need võivad mõjutada lihaste hüpertroofiat. Võistlusteks valmistudes hakkavad sportlased kasutama klenbuterooli termogeneesi ja lipolüüsi protsesside stimuleerimiseks. Seda ravimit peetakse siiski üsna ohtlikuks.
Beeta-agonistide uurimine jätkub ja viimase katse käigus leiti, et need ravimid on võimelised toimima geenidele, mis vastutavad organismis anabolismi stimuleerimise ja valguühendite säilimise eest. Selle rühma kõige populaarsemad ravimid on tänapäeval juba mainitud klenbuterool, fenenterool, tsimaterool, salmeterool.
Beeta-2 agonistide mõju valgu tootmisele
Siiani ei ole teadlased suutnud täielikult lahti harutada beeta-agonistide toimemehhanisme valguühendite sünteesil lihaskoes. Küll aga võime juba julgelt rääkida beeta-retseptorite küllaltki suurest rollist. Katsete käigus selgus, et kui paastuseisundis inimesele manustada epinefriini, blokeeritakse valkude lagunemine. Kuid samal ajal täheldati kataboolsete protsesside suurenemist ja sellele järgnevat valguühendite lagunemist.
Loomkatsete käigus, kui neile manustati beeta-2 agonisti, täheldati esimese nädala jooksul pärast ravimite võtmist valguühendite sünteesi 130 protsenti. Teadlased omistavad selle beeta-agonisti mõjule lihastele. Loomadel, kellel oli eemaldatud neerupealised, oli sünteesi kiirendus 20%. See võib viidata sellele, et katehhoolamiinid võivad oluliselt pärssida lihaskoe kiudude lagunemist.
Samuti on leitud, et beeta-agonistid võivad suurendada cAMP-i, mõjutades seeläbi lihaste hüpertroofiat, kuna cAMP suurendamine kiirendab proteiinkinaasi tootmist, mille põhiülesanne on reguleerida valgu kineetikat. Klenbuterool avaldab sarnast toimet ja vähendab seeläbi Ca+-sõltuvate proteaaside taset.
Ca+ proteaaside tase koerakkudes peaks olema samal tasemel ja kui see tõuseb, võivad rakumembraanid hävida. On olemas ka teine teooria, mille kohaselt beeta-2 agonistid parandavad kohaletoimetamist toitaineid, mis viib valkude tootmise kiirenemiseni.
Beeta-2 agonistide toimemehhanism lihaste hüpertroofia korral
Teadlased usuvad, et beeta-agonistid toimivad otseselt lihastele, kaasamata endogeenseid hormoone, nagu insuliin või kasvuhormoon. Sportlaste jaoks olid väga huvitavad ühe uuringu tulemused, kus katsealustele manustati samaaegselt beeta-agonisti (klenbuterool) ja beeta-antagonisti (propranooli). Tulemused näitasid, et beeta-agonistide toime oli täielikult alla surutud.
See viitab sellele, et beeta-2 retseptorid on lihaskoe regenereerimisprotsesside oluline komponent, kuna kui need on kahjustatud, täheldati beeta-agonistide taseme olulist tõusu. Kui see eeldus on õige, on beeta-agonistide kasutamise kaudu võimalik taastumisprotsessi oluliselt kiirendada. On kindlalt teada, et nende ravimite suured annused suurendavad lihaste ristlõiget ja hüpertroofia tüüp ei mõjuta seda kuidagi.
Tõenäoliselt on beeta-agonistid võimelised suhtlema sekundaarsete sõnumitoojate ehk molekulidega, mis edastavad signaale retseptoritelt sihtrakkudesse. Lisaks on nad võimelised neid signaale võimendama. Teadlased suutsid kindlaks teha, et klenbuterooli kasutamisel leevendub lihaskoe hüpertroofia pärast denervatsioonist põhjustatud proteiinkinaas-C taseme muutust. Seda ensüümi leidub membraani fosfolipiidides ja kaltsiumis.
Denervatsiooni ajal kiireneb lihaste atroofia oluliselt ning seda meetodit kasutatakse laialdaselt anaboolsete ja antikataboolsete ravimite uurimisel.
Beeta-agonistide kõrvaltoimed
Igal ravimil on teatud kõrvaltoimed. Beeta-agonistid polnud erand. Esimene asi, mida tahaksin märkida, on anaboolse reaktsiooni mööduvus. Keskmiselt kestab see toime umbes 10 päeva, pärast mida hakkab beeta-retseptorite arv järsult vähenema.
See mõjutab sportlaste võimet sooritada kõrge intensiivsusega treeninguid. Nagu eespool mainitud, asub suur hulk beeta-2 retseptoreid südame piirkonnas. Sel põhjusel on beeta-agonistid tahhükardia allikaks.
Võime suure kindlusega öelda, et beeta-agonistide suurte annuste korral on lihaste hüpertroofia tagatud, kuid tõsiste kõrvaltoimete olemasolu muudab ravimite sellise kasutamise irratsionaalseks. See on kõik, mida ma tahtsin teemal öelda - beeta?2 agonistid: kuidas stimuleerida lihaste hüpertroofiat.
Beeta-2 agonistide mõju kohta lisateabe saamiseks vaadake seda videot:
Bronhiaalastma. Olemasolev teave tervise kohta Pavel Aleksandrovich Fadeev
Beeta (β2) agonistid
beeta(a2)-agonistid
Toimemehhanism
See ravimite rühm võlgneb oma nime oma toimemehhanismile.
Ravimeid, mis stimuleerivad retseptoreid, nagu epinefriin ja norepinefriin, nimetatakse erinevalt - adrenergilised stimulandid, adrenergiliste retseptorite agonistid, sümpatomimeetikumid, adrenergilised agonistid. Kõik need terminid on sünonüümid. Bronhiaalastma ravis beeta-2 adrenergiliste retseptorite stimuleerimine, mis paiknevad bronhides ja nuumrakud. Süda sisaldab beeta-1 retseptoreid ja parem on neid retseptoreid mitte stimuleerida, kuna see põhjustab kiiret südamelööki, südame rütmihäireid ja vererõhu tõusu. Seetõttu luuakse bronhiaalastma raviks ravimid, millel on minimaalne toime beeta-1 retseptoritele ja maksimaalne toime beeta-2 retseptoritele. Selliseid ravimeid nimetatakse valikuline beeta(?2)-agonistid. Kuna tänapäevased ravimid on üsna täpse toimega, on kõrvaltoimete arv oluliselt vähenenud.
Selle rühma ravimid lõdvestavad bronhide silelihaseid, leevendavad bronhospasmi, parandavad kopsufunktsiooni ja leevendavad bronhiaalastma sümptomeid.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, südame isheemiatõbi, kiire südametegevus, südame rütmihäired, südamerikked, türeotoksikoos, glaukoom.
Kasutuspiirangud
Rasedus, rinnaga toitmine, lapsepõlves kuni 5 aastat (laste kasutamise ohutust ja efektiivsust ei ole kindlaks tehtud).
Kõrvalmõjud
Kõrvaltoimete esinemissagedus sõltub manustamisviisist ravimtoode. U sissehingamise vormid tüsistused on haruldased ja kerged. Kasutamisel tableti vormid tüsistused on sagedasemad. Kõrvaltoimed on seotud "mittevajalike" beeta-2 retseptorite stimuleerimisega - kiire südametegevus, südame rütmihäired, lihaste värinad, unetus jne.
Rakenduse omadused
β2-agoniste on mitut annustamisvormi: pika ja lühikese toimega inhaleeritavad ja tabletid.
Lühitoimelised inhaleeritavad ravimid pakkumiseks kasutatud hädaabi bronhiaalastma hoo ajal ja kehalisest aktiivsusest põhjustatud hoogude ennetamiseks.
Pika toimeajaga tabletid kasutatakse harva, kui on vaja täiendavat bronhodilataatorit.
Pikatoimelised inhaleeritavad α2-agonistid on kõige tõhusamad, kui neid kasutatakse koos inhaleeritavate kortikosteroididega (vt tabel 10). See võimaldab teil vähendada bronhiaalastma sümptomite raskust, parandada kopsufunktsiooni, vähendada kiiretoimeliste inhaleeritavate α2-agonistide vajadust ja ägenemiste arvu. Tänu nendele toimetele saavutab enamik patsiente täieliku kontrolli bronhiaalastma üle kiiremini ja väiksema inhaleeritava GCS-i annusega võrreldes ainult inhaleeritava GCS-ga.
Raamatust Psühhodiagnostika: loengukonspektid autor Aleksei Sergejevitš Luchinin2. A. S. Otise teosed. Armee testide "Alfa" ja "Beeta" tekkimine Vajadus võimalikult kiiresti valida ja jagada pooleteise miljoniline värbajate armee erinevatesse teenistustesse, koolidesse ja kolledžitesse sundis spetsiaalselt loodud komiteed usaldama A. S. Otise
Raamatust Ravimid, mis tapavad sind autor Liniza Žuvanovna ŽalpanovaBeetablokaatorid Beetablokaatoreid peetakse hüpertensiooni ravis "kuldstandardiks". Need mitte ainult ei alanda vererõhku ega vähenda kardiovaskulaarsete tüsistuste ja insuldi tekkeriski, vaid põhjustavad ka järgmisi kõrvaltoimeid: – seksuaalfunktsiooni häired.
Raamatust Yod on sinu koduarst autor Anna Vjatšeslavovna ŠtšeglovaBeetablokaatorid Teie arst võib neid ravimeid välja kirjutada olenemata sellest, millist ülalnimetatud kolmest meetodist teid ravitakse. Beeta-blokaatorid blokeerivad organismi kudedes ringlevate kilpnäärmehormoonide toimet. Selle tulemusena patsient märgatavalt
Dr Luberi raamatust Steroid Moscow scam autor Juri Borisovitš Bulanov2-agonistid B2-agonistid on ravimid, mida tavaliselt võetakse peatamiseks (peatamiseks) astmahoog lämbumine. Need ravimid jõudsid kulturismi pärast seda, kui levis teave nende võime kohta tõhusalt kasvu mõjutada.
Raamatust Taskujuhend elutähtis ravimid autor autor teadmataBeeta-laktaamtsüklitega ravimid Beeta-laktaamtsüklitega ravimite rühma kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, monobaktaamid ja muud antibiootikumid, mille molekulid sisaldavad oma struktuuris ühist fragmenti - beeta-laktaamtsüklit. Need on ravimid, millel on üsna
Raamatust Bolotovi retseptid igaks päevaks. 2013. aasta kalender autor Boriss Vasiljevitš Bolotov19. detsember. Bolotovi fenomen nr 36. Beetasüntees Beeta-aatomi ühinemine Maal toimub tänu Päikesele, mis lisaks footonitele kiirgab ka võimsat elektronide ja muude osakeste voogu. Päikese sfääri elektronide emissioon, nagu ka footoni emissioon, on eluliselt tähtis
Raamatust Neeruhaigused. Püelonefriit autor Pavel Aleksandrovitš Fadejev20. detsember. Bolotovi fenomen nr 36. Beetasüntees (lõpp) Kui sisse merevesi lahustage kaalium-mangaani sool, siis beetasünteesi käigus eralduvad klooriioonide ja muude halogeenide hulgas mangaani aatomist vesinikuaatomid ja kinnituvad kaaliumiaatomitega. Kus
Raamatust Hüpertensioon autor Daria Vladimirovna NesterovaBeeta-laktaamantibiootikumid Beeta (?) - laktaamantibiootikumid (sünonüüm: beetalaktaamid) on rühm antibiootikume, mida ühendab β-laktaamtsükli olemasolu nende molekulaarstruktuuris Beeta-laktaamide hulka kuuluvad penitsilliinide, tsefalosporiinide rühmad , karbapeneemid ja
Raamatust Oftalmoloogi käsiraamat autor Vera PodkolzinaBeetablokaatorid Selle klassi ravimid aitavad normaliseerida pulssi ja alandada vererõhku.BB võtmise vastunäidustused on bronhiaalastma ja suhkurtõbi, kuid enamikul juhtudel beetablokaatoritega ravimisel ägenemised. täpsustatud haigused Mitte
Raamatust Kuidas elada ilma infarkti ja insuldita autor Anton Vladimirovitš RodionovBEETA BLOKORID Blokeerige sümpaatia tegevus närvisüsteem, mida kontrollivad β-retseptorid. β-blokaatorite kasutamisel silma mõjutavaid tüsistusi praktiliselt ei esine. Allergilised reaktsioonid esineb harva.Timolool. β-blokaatoritest on see kõige rohkem
Autori raamatustBeeta-blokaatorid (beeta-blokaatorid) Kuidas beeta-blokaatorid toimivad Beeta-blokaatorid vähendavad sümpaatilise närvisüsteemi toonust, mõjutades adrenaliini retseptoreid. Need ravimid toimivad otse südamele, mille tulemuseks on kerge vähenemine
Enamik patsiente vajab leevendamiseks ravimeid ebamugavustunne koos -, hingamisraskuste rünnakutega. Arvatakse, et kui selliste ravimite sissehingamine toimub mitte rohkem kui kaks korda nädalas ja ainult päevasel ajal. Kui vajadus erakorraliste ravimite järele suureneb, peate tõsise tüsistuse vältimiseks konsulteerima arstiga -.
Astmahoogude või muude astma sümptomite leevendamine toimub lühitoimeliste β2-agonistide, harvemini ipratroopiumbromiidi abil. Mõnel juhul on näidustatud nende ravimite kombineeritud kasutamine. Neid kõiki nimetatakse "bronhodilataatoriteks", mis tähendab "bronhide laiendajat". See toiming aitab taastada normaalse läbilaskvuse ja kiiresti vabaneda häirivatest astma sümptomitest.
Niisiis aitavad lühitoimelised β2-agonistid ja ipratroopiumbromiid kiiresti bronhiaalastma vastu. Vaatame neid ravimeid lähemalt.
Lühitoimelised beeta2-agonistid astmahoo peatamiseks
Esmaabina kasutatakse järgmisi aineid:
- salbutamool;
- fenoterool;
- formoterool (pikaajaline ravim, mida kasutatakse piirangutega rünnakute leevendamiseks).
Salbutamool
Salbutamool on niinimetatud β-adrenergiline agonist; sellel on afiinsus β2-adrenergiliste retseptorite suhtes. Need tundlikud närvilõpmed paikneb bronhide seinas, müomeetriumis (emakalihases), veresooned. Füsioloogilistes tingimustes aktiveerivad need katehhoolamiinid, peamiselt adrenaliin. Adrenaliini või selle agonistide, näiteks salbutamooli mõjul lõdvestuvad bronhide ja veresoonte seinte silelihased.
Salbutamool põhjustab järgmisi toimeid:
- laiendab bronhe, mille tulemusena väheneb hingamisteede resistentsus, suureneb kopsumaht ja leevendub bronhospasm;
- põhjustab südamega varustavate veresoonte laienemist, ilma et see mõjutaks vererõhku;
- vähendab emaka toonust ja kontraktiilsust;
- blokeerib histamiini ja teiste allergia ja põletiku vahendajate vabanemise;
- avaldab nõrka mõju müokardile, kiirendades ja intensiivistades mõnevõrra südame kokkutõmbeid.
Salbutamooli kasutamisel selle kujul imendub see kiiresti verre, kuid selle sisaldus veres on madal. Aine metabolism toimub maksas, see ja selle ainevahetusproduktid erituvad uriiniga. Poolväärtusaeg (aeg, mis kulub poole manustatud annusest organismist väljumiseks) on 2–7 tundi, seega on salbutamooli toime lühiajaline.
Bronhiaalastma korral kasutatakse salbutamooli mis tahes raskusastmega haigushoogude leevendamiseks. Seda võib võtta ka rünnaku ärahoidmiseks, näiteks enne intensiivset treeningut.
Kõrvalmõjud:
- vasodilatatsioon, võib-olla vererõhu langus ja südame löögisageduse kerge tõus;
- peavalu, pearinglus, harvem iiveldus ja oksendamine;
- harvad allergiajuhtumid - angioödeem, urtikaaria, nahalööve, vererõhu langus ja minestamine;
- käte värisemine, lihaskrambid, mõnel juhul - paradoksaalne bronhospasm.
Vastunäidustused:
- raseduse 1. ja 2. trimestril on aine vastunäidustatud raseduse katkemise ohu korral ja 3. trimestril - verejooksu ja toksikoosi korral; Üldiselt on salbutamolo kasutamine raseduse ajal lubatud, kuid tuleb hinnata võimalikku ohtu lootele;
- vanus kuni 2 aastat;
- individuaalne talumatus ravimi suhtes.
Rakenduse omadused:
- ainest vabaneb rinnapiim, seetõttu on imetamise ajal vaja hinnata ohtu lapsele;
- tuleb häirete korral kasutada ettevaatusega südamerütm, hüpertensioon, müokardiit, südamehaigused, suhkurtõbi, hüpertüreoidism ja glaukoom - kasutamine on võimalik ainult arsti loal ja pulsi, rõhu, veresuhkru taseme kontrolli all;
- sagedase kasutamise korral on võimalik kaaliumisisalduse langus veres, see on eriti tõenäoline raske astma korral, seetõttu on vajalik selle biokeemilise indikaatori jälgimine;
- Hüpokaleemia risk suureneb koos samaaegne manustamine salbutamool ja teofülliin, glükokortikosteroidid sisemine kasutamine, diureetikumid (hüpotiasiid, furosemiid);
- kui patsient võtab samaaegselt südamehaiguste või hüpertensiooni raviks beetablokaatoreid (näiteks atenolool, metoprolool, bisoprolool), võib nii salbutamooli kui ka nende ravimite toime väheneda, kuna neil on vastupidine farmakoloogiline toime;
- salbutamooli ja teofülliini samaaegsel kasutamisel suureneb südame rütmihäirete tõenäosus, vajalik on regulaarne elektrokardiogrammi (EKG) jälgimine.
Salbutamooli võib kasutada bronhiaalastmahoogude leevendamiseks järgmiselt annustamisvormid:
- (DAI);
- inhalatsioonilahus;
- pulber sissehingamiseks;
- kapslid sissehingamiseks.
Rünnaku leevendamiseks kasutatakse tavaliselt 1–2 hingetõmmet, 10 minuti pärast võib ravimi manustamist korrata. Annustamine on individuaalne ja selle valivad arst ja patsient sõltuvalt sümptomite tõsidusest. Ravimi maksimaalne annuste arv päevas on 12.
- Astalin;
- Ventolin;
- Salamol Eco;
- Salamol Eco Kerge hingamine(aktiveeritakse sissehingamisel);
- salbutamool;
- Salbutamol AB;
- salbutamool-MCFP;
- Salbutamol-Teva.
Inhalatsioonilahused on ette nähtud manustamiseks nebulisaatori abil. Paranemine toimub 10–15 minutit pärast sissehingamist, mistõttu see vorm ei sobi lämbumishoo kiireks leevendamiseks.
Nebulisaatori kaudu inhaleerimiseks mõeldud salbutamooli lahused on esindatud järgmiste ravimitega:
- Ventoliini udukogu;
- Salamol Steri-sky;
- Salgim.
Salgim inhalatsioonipulbrit kasutatakse Cyclohaler inhalaatori abil. Rünnaku peatamiseks on see ette nähtud üks kord.
Inhalatsioonikapslid Cibutol Cyclocapsi kasutatakse Cyclohaler inhalaatoriga, rünnaku leevendamiseks piisab 1 kapslist. Bronhospasmi vältimiseks kasutatakse ühekordset annust päevas. Ägenemise ajal päevane annus võib suurendada.
Fenoterool
See aine on omadustelt väga sarnane salbutamooliga. Fenoterool on β-adrenergiline agonist, millel on valdav afiinsus β2-adrenergiliste retseptorite suhtes.
Farmakoloogiline toime:
- bronhide laienemine;
- suurenenud hingamine ja suurenenud sügavus;
- ripsmete aktiveerimine ripsmeline epiteel hingamisteed;
- vasodilatatsioon;
- müomeetriumi toonuse ja kontraktiilsuse vähenemine.
Ravim metaboliseerub maksas ja eritub sapi ja uriiniga.
Näidustused:
- bronhospasmi ennetamine;
- bronhiaalastma rünnaku leevendamine.
Kiirabina kasutamisel on inhalatsioonide vaheline intervall vähemalt 3 tundi.
Kõrvalmõjud:
- kardiopalmus, suruvad valud rinnaku taga, mõnikord vererõhu langus;
- pearinglus ja peavalu, ärevus ja ärrituvus, käte värisemine;
- röhitsemine, iiveldus ja oksendamine, kõhukinnisus;
- vere glükoosisisalduse võimalik tõus;
- köha, mõnikord - paradoksaalne bronhospasm;
- higistamine, nõrkus, lihasvalu ja -spasmid, kaaliumisisalduse langus veres, harva - allergiline reaktsioon.
Vastunäidustused:
- vanus kuni 6 aastat;
- hüpertroofiline kardiomüopaatia koos väljavooluteede obstruktsiooniga;
- hüpertüreoidism;
- tahhüarütmiad (näiteks paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia);
- individuaalne sallimatus;
- raseduse 2. ja 3. trimester;
- laktatsioon.
Erijuhised:
- ettevaatusega raseduse 1. trimestril, suhkurtõve, hiljutise müokardiinfarkti (vähemalt kuni 3 kuud), hüpertüreoidismi, feokromotsütoomi, raske südamepuudulikkuse korral;
- üleannustamise korral võib see põhjustada pöördumatut bronhospasmi;
- Fenoterooli tuleb kasutada ettevaatusega koos teatud ravimitega: glükokortikoidid, antikolinergilised ravimid (sh ipratroopiumbromiid), teofülliin, diureetikumid hüpokaleemia võimaluse tõttu;
- samaaegne kasutamine kaltsiumipreparaatide, D-vitamiini ja mineralokortikoididega ei ole soovitatav;
- fenoterooli toime väheneb β-blokaatorite samaaegsel manustamisel südamehaiguste korral.
Fenoterool on toimeaine DAI Berotek N. See sisaldub ka inhalatsioonilahustes Berotek ja Fenoterol-Nativ. Need lahused on ette nähtud kasutamiseks nebulisaatorites. Füüsilisest koormusest tingitud astma korral võib inhalatsiooni teha enne füüsilist tegevust.
Formoterool
Formoterool vastavalt selle omadustele, kõrvalmõjud ja näidustused on sarnased salbutamoolile ja fenoteroolile. Siiski on tal pikaajaline tegevus, seetõttu kasutatakse seda sageli komponendina põhiteraapia ja rünnakute ärahoidmiseks teadaolevad tingimused(kontakt allergeeniga, treeningstress, külma kätte minnes ja nii edasi). Rünnakute leevendamiseks kasutatakse seda ainult lühitoimeliste β2-agonistide (salbutamool ja fenoterool) puudumisel.
Vastunäidustused:
- vanus kuni 6 aastat;
Formoterooli võib raseduse ja imetamise ajal kasutada ettevaatusega pärast lapsele avalduva riski hindamist.
Erijuhised:
- väga ettevaatlikult ja arsti järelevalve all võib ravimit kasutada südame isheemiatõve, südamerütmi ja juhtivuse häirete, raske südamepuudulikkuse, subvalvulaarse aordi stenoos, hüpertroofiline kardiomüopaatia, türeotoksikoos ja pikenemine Q-T intervall EKG-l;
- ettevaatusega ette nähtud suhkurtõve ja emaka fibroidide korral;
- ei ole soovitatav kombineerida teiste β-adrenergiliste agonistide, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantidega;
- kombineeritud kasutamine glükokortikoidide, diureetikumide, teofülliiniga võib põhjustada hüpokaleemiat (vere kaaliumisisalduse kontroll on vajalik);
- formoterooli ja kinidiini, disopüramiidi, prokaiinamiidi võtmise ajal on oht ventrikulaarsete arütmiate tekkeks, sealhulgas eluohtlikeks. antiarütmikumid), fenotiasiin, antihistamiinikumid(kasutatakse allergiate raviks), tritsüklilised antidepressandid;
- beetablokaatorite kasutamine võib põhjustada formoterooli ebaõnnestumist.
Formoterool sisaldub Athymos MDI-s. Sümptomite ilmnemisel võib sisse hingata 1–2 annust.
Formoterooli preparaadid pulbri või inhalatsioonipulbriga kapslite kujul:
- Oxis Turbuhaler;
- Foradil, pulbrikapslid ja inhalatsiooniseade (aerosolizer);
- Formoterool easyhaler;
- Formoterol-Native, inhalatsioonipulbriga kapslid, süsteseadmega või ilma.
Oxis Turbuhaler on ette nähtud säilitusraviks. Seda võib lisaks võtta bronhospasmihoogude leevendamiseks. peaks olema põhjus võimalikult kiiresti arsti juurde pöörduda. Tuleb meeles pidada, et formoterooli regulaarne kasutamine kiirabiautona on ebasoovitav.
Ipratroopiumbromiid
See aine kuulub M-kolinergiliste retseptorite blokaatorite hulka. Neid närvilõpmeid blokeerib atropiin. M-kolinergiliste retseptorite aktiveerimine viib silelihaste kokkutõmbumiseni, sealhulgas bronhide seinas, ja nende blokaad viib lihasrakkude lõdvestumiseni ja bronhide valendiku suurenemiseni.
Üks ravimitest, mis blokeerib m-kolinergilisi retseptoreid bronhide seinas, on ipratroopiumbromiid. See aine pärsib ka lima eritumist bronhide näärmete poolt, vähendades ummistuva röga hulka Hingamisteed. Sissehingamisel imendub see verre vähe, peamiselt neelatakse alla ja eritub väljaheitega.
Ipratroopiumbromiidi kasutatakse teise valiku ravimina astmahoogude leevendamiseks ja ennetamiseks juhtudel, kui β-adrenergilised agonistid ei ole näidustatud, näiteks südamehaiguste korral.
Kõrvalmõjud:
- suukuivus, kurgu ärritus, köha;
- röga suurenenud viskoossus;
- peavalu ja peapööritus;
- kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.
Vastunäidustused:
- raseduse 1. trimester;
- individuaalne sallimatus.
Erijuhised:
- raseduse 2. ja 3. trimestril on kasutamine võimalik ainult tõsiste näidustuste olemasolul;
- ohutus imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud;
- kasutada ettevaatusega alla 6-aastastel lastel;
- kasutage ainet ettevaatusega patsientidel, kellel on samaaegne suletudnurga glaukoom (suurenenud silmasisest rõhku) ja eesnäärme adenoom;
- lämbumishoo leevendamiseks on soovitatav seda kasutada koos lühitoimeliste β2-agonistidega, kuna ipratroopiumbromiidi toime avaldub hiljem, kuid see kombinatsioon suurendab silmasisese rõhu järsu tõusu ohtu.
Ipratroopiumbromiid on saadaval MDI-na ja nebulisaatori kaudu inhaleeritava lahusena.
Mõõdetud aerosoolid:
- Atrovent N;
- Aeronatiivne ipratroopium.
Inhalatsioonilahused:
- Atrovent;
- ipratroopium Steri-neb;
- Ipratroopium-Nativ.
Ägeda bronhospasmi raviks võib seda kasutada samaaegselt lühitoimeliste β2-agonistidega, vajadusel korratakse sissehingamist.
Kombineeritud ravimid
Väga sageli on astmahoo leevendamiseks ette nähtud kombineeritud ravimid:
- Berodual-N, fenoterooli ja ipratroopiumbromiidi sisaldav MDI. Mõju tuleb kiiresti. β-agonistide annust vähendatakse võrreldes monoteraapiaga, mis väldib kõrvaltoimeid.
- Ipramol Steri-Sky, inhalatsioonilahus, mis sisaldab ipratroopiumbromiidi ja salbutamooli. Vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele.
- Ipraterol-Nativ, inhalatsioonilahus, mis sisaldab ipratroopiumbromiidi ja fenoterooli. Lahust võib lastel kasutada vastavalt arsti ettekirjutusele noorem vanus, vähendatud annuses.
- Symbicort Turbuhaler, inhaleeritav pulber, mis sisaldab formoterooli ja budesoniidi (glükokortikoid). Seda kasutatakse astmahoo korral, kuid seda saab kasutada ka astmahoo peatamiseks. Eriti on näidatud, kui raske kurss ja ebapiisav kontroll haiguse üle, millega kaasneb sagedane vajadus sümptomite leevendamiseks. Ravimit ei soovitata alla 12-aastastele lastele. Sarnaselt teistele formoterooli sisaldavatele ravimitele ei soovitata seda sümptomite püsivaks leevendamiseks. Kui vajadus ravimite järele suureneb, tuleb põhiteraapia kohandamiseks konsulteerida arstiga.