Супозитории с папаверин: бременност без стрес. Папаверин: показания за употреба, странични ефекти и други важни точки
Човек малко или много запознат с тънкостите латинска терминология, знае, че „papaver somniferum” не означава нищо повече от Poppy Somniferum. Следователно предположението, че папаверинът е алкалоид, получен от опиев мак, ще бъде абсолютно правилно. Би било наивно да се вярва, че ефективните фармаколози ще пренебрегнат възможността да използват спазмолитичните свойства на това вещество в полза на човечеството. Така се получава лекарството папаверин, което намалява тонуса на гладката мускулатура и има спазмолитично, съдоразширяващо и хипотензивно действие. В основата фармакологичен ефектпапаверин е способността му да потиска ензима фосфодиестераза и да потенцира натрупването на 3,5-аденозин монофосфат в клетките на фона на едновременно намаляване на нивото на калциевите йони. Всичко това засяга гладките мускули вътрешни органи(храносмилателен и пикочно-полов тракт, дихателната система) И кръвоносни съдовепо-добре от всеки психотерапевт: те се отпускат, излишният им тонус при спастични състояния намалява. Във високи концентрации папаверинът може да намали възбудимостта на миокарда и да забави атриовентрикуларната проводимост. Лекарството има слаб ефект върху централната нервна система, като осигурява само едва забележим седативен ефект.
Притежавайки свойството лесно да преминава през хистохематичните бариери, лекарството се абсорбира бързо и напълно от мястото на инжектиране и се разпределя в тялото.
Лекарството под името "папаверин" се произвежда изключително от местни производители. фармацевтични компаниив три лекарствени форми: таблетки, инжекционен разтвор и ректални супозитории. Препоръчва се за таблетки дневна дозав количество 40-60 mg (възрастни) и 20 mg (деца от 10 до 14 години). Максимални дозиза таблетната форма са: 200 mg (най-висока еднократна доза) и 600 mg (дневна доза). Разтворът на папаверин може да се прилага интравенозно, интрамускулно или подкожно. Интервалът от време между приема на лекарството трябва да бъде най-малко 4 часа, на възрастни се дават 1-2 ml 2% разтвор (0,02-0,04 g) наведнъж, а за пациенти в напреднала възраст началната единична доза е 0,5 ml. За деца от 1 до 12 години най-високата единична доза е 0,2-0,3 g на 1 kg тегло. Супозиториите се намират в 1-2 броя. (еквивалентно на 0,02-0,04 g) 2-3 пъти дневно.
Докато приемате папаверин, трябва напълно да избягвате алкохола.
Фармакология
Миотропен спазмолитик. Инхибира PDE, предизвиква натрупване на cAMP в клетката и намалява съдържанието на вътреклетъчен калций. Намалява тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи (стомашно-чревния тракт, дихателната, отделителната, репродуктивната системи) и кръвоносните съдове. Предизвиква разширяване на артериите, повишава притока на кръв, вкл. церебрална. Има хипотензивен ефект.
Във високи дози намалява възбудимостта на сърдечния мускул и забавя интракардиалната проводимост.
Когато се използва в средни терапевтични дози, ефектът върху централната нервна система е слаб.
Фармакокинетика
Бионаличността е 54%. Свързване с плазмените протеини - 90%. Той се разпределя добре в тялото и прониква през хистохематичните бариери. Метаболизира се в черния дроб.
T 1/2 - 0,5-2 часа Може да се увеличи до 24 часа.
Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити. Той се отстранява напълно от кръвта по време на диализа.
Форма за освобождаване
2 ml - ампули (10) - картонени опаковки.
Дозировка
Перорално - 40-60 mg 3-5 пъти на ден. Ректално - 20-40 mg 2-3 пъти дневно.
При интрамускулно, подкожно или интравенозно приложение единична доза за възрастни е 10-20 mg; интервалът между инжекциите е най-малко 4 часа.При пациенти в напреднала възраст началната единична доза е не повече от 10 mg. За деца на възраст от 1 до 12 години максималната еднократна доза е 200-300 mcg/kg.
Взаимодействие
При едновременна употребас антихолинергични лекарства са възможни повишени антихолинергични ефекти.
Смята се, че когато се използва едновременно с алпростадил за интракавернозно приложение, съществува риск от развитие на приапизъм.
Има съобщения за намаляване на ефективността на леводопа при едновременна употреба.
Намалява хипотензивния ефект на метилдопа.
Странични ефекти
Възможни: гадене, запек, сънливост, повишено изпотяване, артериална хипотония, повишена активност на чернодробните трансаминази.
При бързо интравенозно приложение, както и при използване във високи дози: развитие на AV блокада, нарушения сърдечен ритъм.
Показания
Спазми на гладката мускулатура на органите коремна кухина, бронхи, периферни съдове, мозъчни съдове, бъбреци; ангина пекторис (като част от комбинирана терапия).
Като адювант за премедикация.
Противопоказания
AV блок, глаукома, тежка чернодробна недостатъчност, напреднала възраст(риск от развитие на хипертермия), деца под 6 месеца, повишена чувствителносткъм папаверин.
Характеристики на приложението
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене ( кърмене) Безопасността и ефективността на папаверин не са установени.Употреба при чернодробна дисфункция
Противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност.Употреба при деца
Противопоказан при детстводо 6 месеца.специални инструкции
Да се използва с повишено внимание при състояния след черепно-мозъчна травма, хронична бъбречна недостатъчност, надбъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм, хиперплазия на простатата, суправентрикуларна тахикардия, състояния на шок.
IV трябва да се прилага бавно и под наблюдението на лекар.
По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол.
Лекарството Papaverine принадлежи към групата на спазмолитиците, използва се за намаляване на мускулния тонус, а също така помага при колики, спазми и помага за понижаване на кръвното налягане. С помощта на този спазмолитик е възможно да се намали тонуса и да се отпуснат гладките мускули на вътрешните органи и кръвоносните съдове. Лекарството се използва и в случаите, когато е необходимо да се намали високата телесна температура, но само в комбинация с антипиретици.
Форми на освобождаване на лекарството
Основният активен компонент на лекарството е папаверин хидрохлорид. Лекарството се произвежда в три форми:
- Разтвор за инжекции. Продуктът се предлага под формата на ампули от 2 ml.
- Таблетна форма. Таблетките се предлагат както за възрастни, така и за деца. Таблетките са опаковани както в клетъчни, така и в клетъчни опаковки.
- Ректални супозитории. Една супозитория съдържа 20 mg активно вещество. Супозиториите се произвеждат в контурни клетъчни опаковки от 5 броя.
Човек трябва да прибягва до употребата на една или друга форма на лекарството веднага след предписанието на лекуващия лекар. Дозата на лекарството също се предписва от лекуващия лекар.
В какви случаи е показано лекарството?
Основната индикация за употребата на лекарството Папаверин е развитието на спазми на гладкомускулните органи. Инструкциите за употреба показват, че е препоръчително да се използва лекарството за следните заболявания:
- с холецистит;
- с развитието на холелитиаза;
- при чревни заболявания;
- със спазми на бъбреците и бронхите;
- при повишен тонусматка по време на бременност;
- при ангина пекторис, миокарден инфаркт и други възпалителни заболявания.
Важно е да се знае! Папаверинът няма пряко предназначение за понижаване на висока температура, затова се използва в екстремни случаи, когато детето има ледени крайници и висока температура, но само в комбинация с антипиретици.
За понижаване на температурата се приготвя литична смес от следните лекарствени компоненти:
- Аналгин - 2 ml;
- Папаверин - 2 ml;
- Дифенхидрамин - 1 мл.
Характеристики на намаляване на температурата
Папаверин не винаги се използва според пряко предназначениеза лечение на горните заболявания. Това лекарство е част от литична смес, която е ефективно и бързо действащо средство за понижаване на висока температура.
При висока температуранад 39-40 градуса детето започва да дава признаци фебрилни гърчове. При това състояние крайниците на детето изстиват, а челото му става горещо. Ако родителите не могат да свалят температурата със стандартен набор от антипиретици, тогава те трябва да се обадят на линейка.
Папаверин за деца с висока температура може да се предписва в комбинация с други лекарства. За да приготвите литична смес, ще трябва да смесите и трите основни лекарства: дифенхидрамин, папаверин и аналгин. Дозировката на всяко лекарство за приготвяне на литичната смес е посочена по-горе.
След като подготвите инжекцията, трябва да извършите интрамускулна инжекция. Инжекцията е доста болезнена, така че лекарите често добавят лидокаин, когато я приготвят. Инжекцията трябва да се прилага постепенно. Кандидатствайте отново това лекарствоне по-рано от 6 часа по-късно.
В какви случаи можете да поставите инжекция при треска?
Когато температурата се повиши, въвеждането на антипиретична смес не е показано във всички случаи. Основните показания включват:
- Фебрилни конвулсии и загуба на съзнание.
- аритмия.
- Неврологични заболявания.
- епилепсия
- Ако други антипиретични лекарства са неефективни.
Системното използване на литичната смес е строго забранено. В спешни случаи те прибягват до използването на литична смес, която им позволява бързо и ефективно да намалят температурата, но тази процедура може да се извърши само веднъж. Ако е възможно, предпочитание трябва да се даде на други форми на лекарства, като сироп, супозитории, таблетки.
Ефективността на папаверин при високи температури
Ако комбинирате употребата на лекарството Аналгин със спазмолитици и антихистамини, тогава ще има повишаване на антипиретичния ефект, както и нормализиране на терморегулацията и предотвратяване на претоварване на сърцето.
След смесване на 2-3 основни активни съставки температурата се нормализира и състоянието на пациента се подобрява за 10-15 минути. За да приготвите инжекция от литичната смес, трябва да изтеглите лекарствата в спринцовката едно по едно. Първоначално се приема Аналгин, след това Дифенхидрамин и накрая Папаверин.
Продължителност на действие на инжекцията в зависимост от температурата
Често, подобно на ефекта на основните антипиретици под формата на сироп или супозитории, ефектът на литичната смес продължава до 6-8 часа. В редки случаи може да се наблюдава повишаване на температурата след 5-6 часа, в резултат на което е необходимо повторно използване на антипиретик. За да направите това, се препоръчва да използвате парацетамол или ибупрофен. Инжектирането може да се повтори само в тежки случаи.
Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарствоот групата на миотропните спазмолитици. Понастоящем се използва само под формата на сол на солна киселина (папаверин хидрохлорид).
Намалява тонуса и контрактилната активност на гладките мускули на кръвоносните съдове и вътрешните органи.
Предписва се при спастични състояния стомашно-чревния тракт, нарушения на пикочните пътища, бронхите, мозъчното и периферното кръвообращение.
Благодарение на дългогодишния опит в употреба, това е едно от най-изследваните лекарства. Произвежда се от различни фармацевтични производители.
Папаверинът е открит от студента по химия Хайнрих Мерк през 1848 г. Германецът изолира ново вещество от опиума - млечен соксънотворно мак (лат. Papaver Somniferum).
Според химическата си структура лекарството е класифицирано като алкалоид.
През 1910 г. A. Pictet е първият, който синтезира папаверин изкуствено от вератралдехид и хипуринова киселина. Приблизително по същото време е открито, че алкалоидът има спазмолитични и вазодилатиращи свойства.
През 1913 г. немският лекар J. Pahl въвежда лекарството в клинична практика, като започна да го използва при пациенти с ангина пекторис и бронхиална астма. По-късно папаверинът започва да се използва при спазми на червата, уретерите и като антихипертензивно средство.
През 1930 г. унгарската корпорация Chinon е първата в света, която започва да произвежда лекарството в индустриален мащаб. Към средата на 20в. общият брой на компаниите за производство на папаверин нарасна до няколко десетки.
През 50-те години лекарството има конкурент - дротаверин (No-Shpa). По отношение на спазмолитичните свойства се оказа няколко пъти по-активен от своя предшественик, така че намери повече широко приложение. В много страни обаче папаверинът все още остава доста популярно лекарство, както поради установените традиции, така и поради ниската си цена.
Имоти
Международен родово име
: папаверин (на английски: papaverine).
Химично наименование според IUPAC: 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолин хидрохлорид.
Брутна формула: C20H21NO4 *HCl
Моларна маса: 375,85.
Папаверин хидрохлорид е бял кристален прах с леко горчив вкус и без мирис. Точка на топене - 225ºС. Разтваря се добре във вода, слабо в етилов алкохол, хлороформ, диетилов етер. Наркотикът се изолира от опиум или се получава синтетично.
Резултати от изследванията
Първите изследвания, посветени на изучаването на фармакологичната активност на папаверин, са извършени от J. Pal през 1910 г. Ученият установи, че низши организми(амеби, трипанозоми) лекарството има токсичен ефект, сравнимо с морфина.
При висшите животни папаверинът, напротив, проявява значително по-ниска токсичност от морфина. Например, при зайци леки симптоми на отравяне се появяват само когато лекарството се прилага подкожно в доза от 0,25-0,30 mg на 1 kg тегло.
При лечение на пациенти с ангина пекторис Пал отбелязва, че папаверинът практически няма наркотични свойства. В редки случаи лекарството причинява сънливост, обикновено на втория ден след употреба. Явленията на предозиране се наблюдават само след перорално приложение на алкалоида в количество над 400 mg.
В плацебо-контролирани клинични проучвания, проведени през втората половина на 20 век, папаверин показва добра ефективностпри лечението на три групи заболявания:
- бъбречна колика,
- стомашно-чревни спазми,
- патологии на жлъчните пътища.
Според данните от теста, изразените спазмолитични свойства на лекарството са отбелязани средно от около 60% от пациентите. 23% описват ефекта му като умерен или слаб. При 17% не се наблюдава подобрение.
В някои клинични изпитванияизследва рационалността на използването на папаверин при пациенти с пептична язва храносмилателен тракт. Установено е, че приемането на лекарството в доза от 80 mg 3 пъти на ден води до забележимо отслабване синдром на болкапри 78% от пациентите.
Двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания през 90-те години. потвърди ефективността на папаверин при чревни разстройства.
Едно руско проучване включва 62 пациенти със синдром на раздразнените черва. Доброволци експериментална групавзе лекарството 80 mg 3 пъти на ден в продължение на 2 месеца.
Контролната група получава плацебо. В края на терапията всички субекти от първата популация отбелязват намаляване на силата и честотата на болката. Докато в контролната група пациентите се оплакват от повишена болка.
Въз основа на резултатите от целия том клинични изследвания, папаверинът показва най-голяма спазмолитична активност при лечението на бъбречни колики, стомашно-чревни болки, холелитиаза и дисменорея. Най-малко ефективно приложениелекарството е открито при пациенти с мозъчно-съдови нарушения.
Във всички проучвания лекарството се понася добре. Странични ефективъзниква при не повече от 0,5-3% от пациентите.
Приложение в различни страни
Папаверинът е одобрен за употреба в повече от 50 страни, включително Русия, Германия, Франция, Великобритания, САЩ и Япония. Различни фабрики произвеждат лекарството под търговски имена„Папаверин“, „Папаверин хидрохлорид“ или под собствените им марки (например Paparin се произвежда в Тайван, Atroveran във Венецуела, Mesotin в Аржентина).
- за премахване на спазми на храносмилателния тракт, жлъчните и пикочните пътища,
- V комплексна терапиянарушения на церебралната и коронарната циркулация.
В САЩ и Канада през 1986 г. папаверинът също е одобрен за лечение еректилна дисфункцияпри мъжете*. Въпреки това, след изобретяването на инхибиторите на фосфодиестераза-5 (Виагра, Сиалис и др.), Лекарството практически не се използва за тази цел.
В Русия папаверинът е включен в списъка на жизненоважните и основни лекарства, одобрен със заповед на правителството на Руската федерация № 2135-r от 30 декември 2009 г.
*При еректилна дисфункция разтвор на папаверин се инжектира интракавернозно (в кавернозното тяло на пениса). Положителният ефект е свързан с отпускане на трабекулите кавернозни телаи повишен кръвен поток.
Състав и форми на освобождаване
В Русия лекарството се предлага под формата:
- 2% (20 mg/ml) инжекционен разтворв ампули от 2 ml,
- супозитории, съдържащи папаверин хидрохлорид 20 mg,
- таблетки, съдържащи папаверин хидрохлорид 40 mg (за възрастни) и 10 mg (за деца).
В някои европейски страни (Швейцария, Великобритания) в аптеките можете да намерите и папаверин на прахове, опакован в сашета от 150 mg и 3% инжекционни разтвори.
Механизъм на действие
Папаверинът действа директно върху гладката мускулатура на вътрешните органи и кръвоносните съдове, като я кара да се отпусне. Вазодилатацията води до подобряване на кръвния поток, включително церебрален, и намалява кръвно налягане.
от модерни идеи, спазмолитичният ефект на лекарството се дължи на блокадата на ензима фосфодиестераза в мускулите, поради което цикличният 3,5-аденозин монофосфат (cAMP) започва да се натрупва в клетките. Това води до освобождаване на калциеви йони от клетките и намаляване на контрактилната активност на мускулите.
Релаксиращите свойства на папаверин по отношение на различните органи се изразяват по различен начин. Дебелото черво претърпява най-голямо отпускане, след това в ред на намаляване на ефекта:
- дванадесетопръстника,
- стомах, матка,
- жлъчни и пикочните пътища, сфинктер на Оди,
- бронхи,
- съдове.
Във високи дози папаверинът намалява възбудимостта на миокарда и забавя интракардиалната проводимост.
Лекарството практически няма ефект върху централната нервна система. Седативен ефектсе проявява само когато папаверин се консумира в дози над средните терапевтични.
Ефективността на лекарството намалява поради тютюнопушенето.
Метаболизъм и екскреция
С орално и ректална употребапапаверин се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. Средно до 54% от взета доза. В плазмата лекарството е 90% свързано с протеините.
Продуктът се разпределя добре в тялото. Преминава през кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформира се в черния дроб до неактивни метаболити, които се екскретират чрез бъбречна филтрация. Полуживотът е 0,5-2 часа (при бъбречни патологии това време може да се увеличи до 24 часа).
Показания за употреба
Причините за предписване на папаверин са:
- спастични състояния на коремните органи (спастичен колит, холецистит, пилороспазъм),
- бъбречна колика,
- бронхоспазъм,
- спазъм на периферни (ендартериит) или церебрални съдове.
Като помощПапаверин се използва за подготовка на пациенти за хирургични интервенции.
Преди това лекарството се използва широко за предотвратяване на пристъпи на ангина, но днес за тази цел се препоръчват по-модерни антиангинални лекарства.
Противопоказания
Папаверин е противопоказан при следните състояния:
- нарушения на атриовентрикуларната проводимост,
- коматозни състояния,
- потискане на дихателните функции,
- глаукома,
- възраст до 6 месеца. (за инжекционни форми - до 1 година),
- бронхиална обструкция,
- тежка чернодробна дисфункция,
- възпалителни процеси на ректума (ограничението важи само за супозитории).
Поради високия риск от развитие на хипертермия, не се препоръчва употребата на лекарството в напреднала възраст.
Бременност и кърмене
В Русия и Европа не са провеждани специални проучвания за доказване на безопасността на папаверин по време на бременност или кърмене.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа със сложни машини
След парентерално (особено интравенозно) приложение на лекарството трябва да се избягва шофиране и дейности. опасни видоведейност за 1 час.
Начин на употреба и дози
Папаверин се предписва перорално, ректално, подкожно, интрамускулно и интравенозно.
Хапчета .
- деца от 6 месеца. до 2-годишна възраст се предписват 5 mg на доза,
- от 3 до 4 години - 5-10 mg,
- от 5 до 6 години - 10 mg,
- от 7 до 9 години - 10-15 mg,
- от 10 до 14 години - 15-20 mg.
Дозов режим: 1 доза 3-4 пъти дневно.
Максимално допустими дневни дози:
- за възрастни - 600 mg,
- за деца от 6 месеца. до една година - 10 mg, от 3 до 4 години - 20 mg, от 5 до 6 години - 40 mg, от 7 до 9 години - 60 mg, от 10 до 14 години - 200 mg.
супозитории.
Възрастни: дават се по 1-2 суп. 2-3 пъти на ден след спонтанно изхождане или клизма.
инжекции .
Възрастни се прилагат 1-2 ml ампулен разтвор подкожно и интрамускулно (по отношение на активно вещество- 20-40 mg папаверин хидрохлорид).
Възрастните се прилагат интравенозно 1 ml от лекарството (или 20 mg папаверин хидрохлорид), който предварително се разрежда с 10-20 ml физиологичен разтвор. Въвеждането се извършва бавно и под наблюдението на лекар.
При пациенти в напреднала възраст началната доза не трябва да надвишава 10 mg.
За деца на възраст от 1 до 12 години количеството на лекарството се изчислява въз основа на телесното тегло: 0,3 mg папаверин на 1 kg тегло.
Максималната дневна доза за възрастни при парентерално приложение не трябва да надвишава 300 mg.
Странични ефекти
При лечение с папаверин са възможни:
- понижаване на кръвното налягане,
- световъртеж,
- главоболие,
- слабост,
- сънливост,
- атриовентрикуларен блок или камерна екстрасистола(рисковете се увеличават при бързо интравенозно приложение на лекарството),
- диспептични разстройства (запек, гадене),
- повишено изпотяване,
- алергични реакции,
- еозинофилия,
- повишени нива на чернодробните трансаминази.
При използване на свещи, местни негативни реакции: усещане за парене или сърбеж в аналния проход.
специални инструкции
По време на лечението трябва да спрете да пиете алкохол.
Папаверин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с хипертиреоидизъм, бъбречна или чернодробна недостатъчност, аденом на простатата, с суправентрикуларна тахикардия, тежки заболяваниясърдечни заболявания, шок и травматично мозъчно увреждане.
Предозиране
Отравянето с папаверин се проявява:
- общо неразположение,
- диплопия (двойно виждане),
- повишено изпотяване,
- главоболие,
- аритмия.
Състоянието се лекува чрез стомашна промивка и приемане на ентеросорбенти. Ако е необходимо, изпълнете симптоматична терапия(коригиране на кръвното налягане).
Взаимодействие с други лекарства
Лекарството инхибира ефектите на леводопа и допегит.
Комбинацията с барбитурати води до отслабване антиспазматични свойствапапаверин.
Ефектът на алкалоида може да се засили чрез:
- наркотични вещества,
- транквиланти,
- аналгетици,
- успокоителни.
Хипотензивният ефект на лекарството се потенцира от различни антихипертензивни лекарства, трициклични антидепресанти, резерпин, хинидин, прокаинамид.
Активността на папаверин инхибира никотина.
Условия за почивка
Инжекциите се предлагат по лекарско предписание. Таблетки и супозитории - без рецепта.
Съхранение
На сухо място, защитено от светлина. Далеч от деца. Таблетките се съхраняват при температура от 8 до 25ºС, инжекционният разтвор - при температура 17-25ºС, супозиториите - при температура 8-15ºС.
В аптеките и лечебни заведенияампулите се съхраняват съгласно условията на списък Б.
Най-доброто преди среща
Хапчета. 4 години.
Инжектиране. 2 години.
супозитории. 2-3 години (в зависимост от производителя).
Преглед на производителите
Продукти на базата на папаверин се произвеждат от редица руски и чуждестранни предприятия. Всяка компания използва собствени производствени технологии, така че дори идентични лекарствени формипроизведени в различни фабрики, могат да се различават един от друг в количеството на примесите и състава спомагателни компонентии физични и химични характеристики. Тези разлики могат да обяснят малки разлики в клинична ефективностпродукти.
В Русия са регистрирани и одобрени за продажба папаверинови препарати от следните компании:
- JSC Pharmstandard (Русия),
- JSC Veropharm (Русия),
- OJSC Ирбитски химико-фармацевтичен завод (Русия),
- АД Биохимик (Русия),
- RUE Борисов Фармацевтичен завод (Република Беларус),
- OJSC Novosibkhimpharm (Русия),
- JSC Biosintez (Русия),
- OJSC Nizhpharm (Русия),
- OJSC PFK Obnovleniya (Русия),
- NPO FSUE Microgen (Русия),
- JSC Dalkhimfarm (Русия),
- JSC Moskhimfarmpreparaty im. Семашко (Русия),
- Федерално държавно унитарно предприятие Армавирска биофабрика (Русия),
- CJSC Medisorb (Русия).
Основното производство е съсредоточено в Централния, Сибирския и Волжския район. руска дрогапродавани под търговските наименования “Папаверин” и “Папаверин хидрохлорид”.
някои чужди производителипапаверин:
Търговско наименование | производител | Държави, в които са регистрирани лекарствата |
Папаверин Спофа | Спофа (Словакия) | Словакия, Чехия |
Папаверин | Гален (Турция) | Турция, Тайван |
Папаверин хидрохлорид Биосано | Биосано (Чили) | Чили |
Папаверол | Cifsa (Еквадор) | Еквадор, Колумбия |
Пара-време | Time-Cap (САЩ) | САЩ, Канада |
Папаверин Софарма | Софарма (България) | България |
Папаверин хидрохлорид | American Regent (САЩ) Bedford (САЩ) Eon (САЩ) United Research (САЩ) Hospira (Нова Зеландия) Teva (Израел) и др. | Различни страни |
Аналози
Подобно на папаверин спазмолитичен ефектДруги синтетични лекарства и алкалоиди имат:
- дротаверин,
- мебеверин,
- дибазол,
- хиосцин бутил бромид,
- бенциклан,
- теофилин.
Дротаверин и мебеверин са най-близки до папаверин по химична структура и механизъм на действие. По същия начин те променят съдържанието на калций в мускулните клетки, което води до отпускане на вътрешните органи. Въпреки това, в сравнение с предшественика си, дротаверинът и мебеверинът проявяват по-силна фармакологична активност. В допълнение, лекарствата се различават по своя набор от странични ефекти и противопоказания.
Сравнителни характеристики на лекарствата папаверин, дротаверин и мебеверин:
Активно вещество | някои търговски именаи производители | Формуляри за освобождаване | Основни показания за употреба | Нежелани реакции | Противопоказания |
Папаверин хидрохлорид | Папаверин хидрохлорид и Папаверин (повече от 100 различни производители | Таблетки 10 и 40 mg Супозитории 20 mg 2% инжекционен разтвор | Спастични състояния на храносмилателния тракт, бъбречни колики, съдови спазми, бронхоспазми. | Рядко: хипотония, сънливост, запек, алергични реакции, нарушения на сърдечния ритъм. | Чернодробна недостатъчност, глаукома, възраст до 6 месеца, атриовентрикуларен блок, алергична реакция към компонентите на лекарството. |
Дротаверин хидрохлорид | No-Shpa (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Унгария) Vero-Drotaverin (Veropharm, Русия) Drotaverin-Teva (Teva, Израел) Drotaverin (Alsi Pharma, Biokhimik, Moskhimfarmpreparaty и др., Русия) | Таблетки и капсули от 40 и 80 mg 2% инжекционен разтвор | Спазми на гладката мускулатура на пикочните и жлъчните пътища. Като адювантна терапия- при стомашно-чревни спазми и гинекологични заболявания. | Рядко или много рядко: гадене, повръщане, замайване, главоболие, тахикардия, хипотония, алергични реакции. | Свръхчувствителност, бъбречна, чернодробна или сърдечна недостатъчност. |
Мебеверин хидрохлорид | Duspatalin (Solvay Pharmaceuticals, Холандия), Niaspam (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия), Sparex (Canonpharma, Русия) | Капсули 200 мг | Спазми на храносмилателния тракт, включително тези, свързани с органични заболявания. | Много редки: алергични реакции. | Възраст под 18 години, бременност, алергия към компонентите на лекарството. |
В тази медицинска статия можете да прочетете: лекарствоПапаверин. Инструкциите за употреба ще обяснят в какви случаи можете да приемате инжекции, супозитории или таблетки, за какво помага лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказанията и странични ефекти. Анотацията представя формите на освобождаване на лекарството и неговия състав.
В статията лекарите и потребителите могат само да напуснат реални отзивиза папаверин, от който можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на спазми при възрастни и деца, за които също се предписва. Инструкциите изброяват аналози на Папаверин, цените на лекарството в аптеките, както и употребата му по време на бременност.
Инструкциите за употреба класифицират лекарството Папаверин като спазмолитично лекарство. Таблетки 40 mg, супозитории 20 mg, инжекции (в инжекционни ампули) се предписват за намаляване на тонуса и контрактилната активност на гладките мускули.
Форма на освобождаване и състав
Папаверин се предлага в няколко лекарствени форми:
- Ректални супозитории, съдържащи 20 mg активно вещество.
- Инжекционен разтвор (инжекции), в ампули от 2 ml, съдържащи 20 mg активно вещество.
- Таблетки за деца, съдържащи 10 mg активно вещество.
- Таблетки, съдържащи 40 mg активно вещество.
Активна съставка: папаверин хидрохлорид.
фармакологичен ефект
Папаверин има спазмолитично (облекчава спазмите на гладката мускулатура и периферните съдове), умерен локален аналгетик, а също и лек хипотензив (леко намалява кръвно налягане) и седативни (успокояващи) ефекти.
Лекарството инхибира активността на ензима фосфодиестераза, което води до клетъчно натрупване на нуклеотид, наречен цикличен аденозин монофосфат (cAMP), и намаляване на нивата на калций, което от своя страна причинява нарушена контрактилност на гладките мускули и насърчава тяхното отпускане.
Папаверинът облекчава спазмите чрез действието си върху гладката мускулатура на червата и други органи на храносмилателния тракт, жлъчните и Пикочен мехур, бронхи, бъбреци, матка, кръвоносни съдове, докато се получава само релаксиращ (не парализиращ) ефект, собствените движения на мускулите са напълно запазени.
За какво помага Папаверин (таблетки, инжекции и супозитории)?
Показанията за употреба на лекарството включват:
- бронхоспазъм;
- намаляване на артериалния бъбречен приток от съдов произход;
- хипертонична криза (в комбинация консервативна терапия);
- бъбречна колика;
- задържане на урина поради спазъм на пикочните пътища;
- ендартериит;
- намаляване на лумена на кръвоносните съдове в мозъка поради свиване на мускулния слой на артериите;
- спазъм на гладката мускулатура на коремните органи (особено често при холецистит, спастичен колит или спазъм на пилора);
- ангина пекторис;
- спазъм на периферното съдово легло.
Показанията за употреба също включват етапа на премедикация преди операцията хирургични интервенциив коремната кухина, проктологични и урологични манипулации. За какво се използва – релаксация на гладкомускулните елементи.
Инструкции за употреба
Папаверин под формата на таблеткиприема се през устата до четири пъти на ден. Единична доза за възрастен е 40-60 mg от лекарството. Еднократна дозаза деца зависи от възрастта:
- от 6 месеца до 2 години – 5 mg;
- 3-4 години - от 5 до 10 mg;
- 5-6 години - 10 mg;
- 7-9 години - от 10 до 15 mg;
- 10-14 години - от 15 до 20 mg.
Инжектиранеприлага се подкожно и интрамускулно не повече от 4 пъти дневно по 1-2 ml. Интравенозно приложениевъзможно е само бавно и под лекарско наблюдение, докато 20 mg папаверин се разреждат предварително в 10-20 ml 0,9% разтвор на NaCl.
Приложение на Папаверин под формата на супозитории, допустимо само за възрастни, 20-40 mg до три пъти на ден. В случай на предозиране според инструкциите, може да причини сънливост, понижено кръвно налягане, слабост и диплопия. Възможно е да се засилят антихолинергичните ефекти при едновременна употреба на папаверин с антихолинергични лекарства.
Противопоказания
- деца до 6 месеца;
- напреднала възраст (риск от развитие на хипертермия);
- AV блок;
- свръхчувствителност към папаверин;
- глаукома;
- тежка чернодробна недостатъчност.
Странични ефекти
Ако се спазва препоръчваната доза, лекарството Папаверин се понася добре от пациентите, но при повишена индивидуална чувствителност или превишаване на дозата пациентът може да развие следните нежелани реакции:
- замаяност
- От външната страна кожата- хиперемия, обриви, сърбеж, лющене.
- Сънливост.
- Слабост.
- От храносмилателния тракт - гадене, сухота в устата, загуба на апетит, диария, метеоризъм, нарушена чернодробна функция, подуване на корема.
- Повишен брой сърдечни удари в минута.
- Бърза уморяемост.
Всички тези симптоми не са опасни и бързо изчезват с коригиране на дозата или пълно спиране на лечението с лекарства.
Деца, бременност и кърмене
В детска възраст Папаверин е противопоказан на възраст под 6 месеца. Ефектът на лекарството по време на бременност не е проучен. Основното показание за папаверин е състояние, наречено хипертонус на матката. Употребата на папаверин по време на бременност трябва да става под строг лекарски контрол.
По време на бременност това лекарствов повечето случаи те се използват успоредно с хормона прогестерон (чието предназначение е именно да потиска спазмите на матката и да елиминира риска от спонтанен аборт) или в комбинация с други лекарства.
специални инструкции
Да се използва с повишено внимание при състояния след черепно-мозъчна травма, хронична бъбречна недостатъчност, надбъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм, хиперплазия на простатата, суправентрикуларна тахикардия, шокови състояния. Интравенозно трябва да се прилага бавно и под наблюдението на лекар. По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол.
Лекарствени взаимодействия
Под въздействието на папаверин хидрохлорид, антихипертензивният ефект на метилдопа намалява. Когато използвате лекарството едновременно с барбитурати или успокоителнинаблюдава се повишаване на хипотензивния ефект.
Аналози на лекарството Папаверин
Аналозите се определят от структурата:
- Папаверин хидрохлорид инжекционен разтвор 2%;
- папаверин хидрохлорид;
- Папаверин буфус;
- Папаверин хидрохлорид MS;
- Папаверин хидрохлорид таблетки за деца 0,01 g;
- Супозитории с папаверин хидрохлорид 0,02.
Условия и цена за почивка
Средната цена на Papaverine (40 mg таблетки № 20) в Москва е 58 рубли.
Папаверин е спазмолитично лекарство с рецепта. Срокът на годност на таблетките е 5 години, инжекционният разтвор е 24 месеца.
Папаверин, това комбинирано антихипертензивно и спазмолитично лекарство за какво помага? Лекарството също има аналгетичен ефект. Инструкциите за употреба поясняват, че Papaverine помага при спазми и колики и помага за намаляване на високото кръвно налягане.
Форма на освобождаване и състав
Папаверин в таблетки от 0,01 g или 0,04 g, в зависимост от целевата аудитория на пациентите (първите се използват в педиатричната практика след 6 месеца), които са опаковани в контурни блистери от 10 броя. Оралната форма има леко горчив вкус, бял цвяти изобщо няма миризма.
Инжекционен разтвор 2% в ампули от 2 ml. Една картонена опаковка обикновено съдържа 10 броя и инструкции за употреба на фармацевтичното лекарство. Ректални супозиторииили супозитории за поставяне в ректума по 0,02 g всяка; опаковани в блистери от PVC или алуминиево фолио по 10 броя. IN картонена кутияпоставя се табличка с лекарство и анотация.
Под формата на таблетки има:
- папаверин хидрохлорид - 10 mg в 1 таблетка;
- рафинирана захар;
- картофено нишесте;
- стеаринова киселина;
- талк.
Инжекционният разтвор съдържа:
- папаверин хидрохлорид - 20 mg на 1 ml лекарствена течност;
- D,L-метионин;
- динатриев едетат;
- вода за инжекции.
Ректалните супозитории включват:
- папаверин хидрохлорид - 0,02 g в 1 супозитория с тегло 1,25 g;
- емулгатор No1;
- козметичен стеарин;
- твърда мазнина.
Терапевтичен ефект
Папаверинът, който помага при бронхоспазъм, има спазмолитично (облекчава спазмите на гладката мускулатура и периферните съдове), умерен локален аналгетик, както и лек хипотензивен (леко понижава кръвното налягане) и седативен (успокояващ) ефект. Папаверин инхибира активността на ензима фосфодиестераза, което води до клетъчно натрупване на нуклеотид, наречен цикличен аденозин монофосфат (cAMP) и намаляване на нивата на калций, което от своя страна причинява нарушен контрактилитет на гладките мускули и насърчава тяхното отпускане. Папаверинът облекчава спазмите чрез действието си върху гладката мускулатура на червата и други органи на храносмилателния тракт, жлъчката и пикочния мехур, бронхите, бъбреците, матката, кръвоносните съдове, като се получава само релаксиращ (не парализиращ) ефект, собствените движения на мускулите са напълно запазени.
Лекарство Папаверин: какво помага
Показанията за употреба включват следните състоянияи патологии:
- спазъм на гладката мускулатура на коремните органи (особено често при холецистит, спастичен колит или спазъм на пилора);
- хипертонична криза (в комбинирана консервативна терапия);
- бъбречна колика;
- ендартериит;
- спазъм на периферното съдово легло;
- намаляване на лумена на кръвоносните съдове в мозъка поради свиване на мускулния слой на артериите;
- ангина пекторис;
- бронхоспазъм;
- намаляване на артериалния бъбречен приток от съдов произход;
- задържане на урина поради спазъм на пикочните пътища.
Показанията за употреба също включват етапа на премедикация преди хирургични интервенции в коремната кухина, проктологични и урологични манипулации. За какво се използва - релаксация на гладкомускулните елементи (за повече подробности вижте параграф "Фармакологично действие").
Противопоказания
За да се избегне появата алергични реакцииПапаверин не трябва да се използва при свръхчувствителност към неговите компоненти. Ако по време на приема на лекарството се появят признаци на алергия, лекарството трябва да се преустанови незабавно. Според инструкциите Папаверин също е противопоказан:
- деца под 6-месечна възраст (според някои източници до 1 година);
- възрастни хора (чрез риск от значително повишаване на телесната температура);
- хора с артериална хипотония (ниско кръвно налягане);
- пациенти, страдащи от остър бъбречна недостатъчност;
- пациенти с глаукома;
- хора с нарушена (скъсена или затруднена) атриовентрикуларна проводимост;
- пациенти в кома.
Инструкциите за Папаверин го забраняват едновременно приложениес лекарства от фармакологична група"Инхибитори на моноаминооксидазата."
Папаверин: инструкции за употреба
Според показанията, папаверин под формата на таблетки се приема перорално до четири пъти на ден. Единична доза за възрастен е 40-60 mg от лекарството. Единична доза за деца зависи от възрастта:
- От 6 месеца до 2 години - 5 mg;
- 3-4 години - от 5 до 10 mg;
- 5-6 години - 10 mg;
- 7-9 години - от 10 до 15 mg;
- 10-14 години - от 15 до 20 mg.
Инжекционен разтвор Papaverine, който помага за по-бързото отстраняване болезнени симптоми, прилага се подкожно и мускулно не повече от 4 пъти дневно по 1-2 мл. Интравенозното приложение е възможно само бавно и под лекарско наблюдение, докато 20 mg папаверин се разреждат предварително в 10-20 ml 0,9% разтвор на NaCl. Употребата на папаверин под формата на супозитории е допустима само за възрастни, 20-40 mg до три пъти на ден. Дозировката и продължителността на употреба на папаверин по време на бременност се определят индивидуално от лекаря.
Страничен ефект
Папаверин е лекарство с леко изразен страничен ефект. В някои случаи по време на приема му се наблюдават умерени нарушения. нервна система(главоболие, световъртеж, изпотяване, сънливост, слабост), от стомашно-чревния тракт (гадене, запек или диария, сухота в устата). Употребата на папаверин понякога е придружена от смущения в работата на сърдечно-съдовата система, включително различни нарушения на сърдечния ритъм, тахикардия, артериална хипотония.
IN изолирани случаиПо време на употребата на папаверин се появяват дерматологични (кожна хиперемия, сърбеж, обрив) и хематогенни (еозинофилия) нарушения, нарушения на черния дроб и сетивните органи, както и локални и алергични реакции.
В случай на предозиране Папаверин според инструкциите може да причини сънливост, понижено кръвно налягане, слабост и диплопия. Възможно е да се засилят антихолинергичните ефекти при едновременна употреба на папаверин с антихолинергични лекарства.
Аналози и цена
Подобен спазмолитичен ефект има фармацевтично лекарствос международно непатентовано наименование Drotaverine Hydrochloride, което е известно на широка публика под името No-shpa. Може да се използва и при бременни жени, при пациенти в проктологични и урологични болници, при деца в педиатричната практика, както и за лечение на главоболие у дома. Можете да закупите лекарството на следната цена:
- таблетки - 16 рубли;
- инжекции за 1 курс (опаковане на инжекционен разтвор с 10 ампули) - 45 рубли;
- цената на супозиториите с папаверин е 70 рубли.