Аспиринът е изобретение на немски химици. Първият аспирин - кой го е изобретил
Аспиринът е разговорното наименование на ацетилсалициловата киселина. Днес това лекарство е в списъка на най-важните лекарстваСветовната здравна организация (СЗО) и в списъка на жизненоважните и основни лекарства в Русия.
Но в ерата преди аспирина повечето болести не са имали лечение и често са били наричани с една дума - „треска“ и само не винаги ефективни и далеч от бързодействащи билкови отвари и скъпи опиати могат да облекчат страданието и да облекчат болката.
върбова кора
Едва в края на 18 век е открит салицинът, елементът, отговорен за терапевтичен ефектотвара от върбова кора, която имаше мощен антипиретичен ефект. Но салицинът също беше скъп поради сложността на производството, а салициловата киселина действаше по-зле и имаше силен страничен ефект - разрушаваше стомашно-чревния трактболен.
Така учените бяха изправени пред задачата да създадат универсален лекот треска и болка, чиято цена би била достъпна за мнозина.Ацетилсалициловата киселина е синтезирана за първи път от френски учен Чарлз Фредерик Жерарпрез 1853 г. същата върбова кора служи като основа. Но ацетилсалицилова киселинавъв вид, подходящ за медицинска употреба, е създаден в лабораториите на Bayer. 10 август 1897 г. немски химик Феликс Хофманказа на колегите си - Артур Айхенгрюн, лекар Карл Дуисберги професорът Хайнрих Дрезер, който ръководеше изследователския отдел на компанията, каза, че е успял да получи ацетилсалицилова киселина.
Клиничните изпитания продължиха година и половина. Всъщност аспиринът става официална търговска марка на Bayer на 6 март 1899 г.
Според законите на Германската империя по онова време химичните съединения не подлежат на патентоване, но е възможно да се регистрира уникален търговска марка. Затова е измислена думата „аспирин“, за да назове новото лекарство. "А" е взето от "ацетил", "спир" от латинското наименование на билката ливадна сладка - спирея, богата на салицин, "ин" - като типично окончание за дума, означаваща лекарство.
Първоначално аспиринът се продава на прах, а от 1904 г. - на таблетки, а от 1915 г. - без рецепта. Аспиринът, тъй като е евтин, ефективен и сравнително безвреден, бързо се превърна в най-популярното болкоуспокояващо.
Истории и съдби
До 30-те години на миналия век се смяташе, че великата медицина е плод на колективната работа на „специалистите от Байер“. Но историческата справедливост е, че откритието на Феликс Хофман се основава на работата на учените предшественици - французинът Чарлз Герхарди англичанин Алдър Райт. След триумфалното откриване на аспирина, Хофман работи за Байер през целия си живот. По-тъжна беше съдбата на неговия шеф Хайнрих Дрезер.
Работейки върху процеса на превръщане на салициловата киселина в ацетилсалицилова киселина, Хофман провежда експерименти върху ацилирането на морфин, което води до медицински хероин. Той беше предназначен да се използва като силно болкоуспокояващо, но страничните ефекти от употребата на хероин станаха очевидни веднага. Въпреки това, Хайнрих Дрезер става първият официален хероинозависим, популяризатор на новия наркотик и първата му жертва: той умира от сърдечен арест през 1924 г.Артур Айхенгрюн отива в концентрационен лагер през 1944 г., а 5 години по-късно, преди смъртта си, публикува статия, посветена на 50-годишнината на аспирина, в която приписва изобретяването на аспирина на себе си. Дебатът за това кой точно е истинският изобретател на аспирина не стихна дълго време след публикуването на тази статия.
От температура и болки, за сърцето и за децата
Първоначално е известен само антипиретичният ефект на аспирина, но по-късно са открити неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства. След Втората световна война калифорнийският лекар Лорънс Крейвън експериментално открива, че аспиринът значително намалява риска от сърдечни заболявания. Днес повечето аспирин се използва точно с тази цел – за профилактика. сърдечно-съдови заболявания.
През 1952 г. е въведена щадяща концентрация на бебешки аспирин, а през 1969 г. таблетките аспирин са включени в комплектите за първа помощ на астронавтите от Аполо.Изследователската дейност около свойствата на аспирина продължава и до днес. Така, според изследване на професор Питър Ротуел от Оксфордския университет, редовният прием на ацетилсалицилова киселина намалява 20-годишния риск от развитие на рак на простатата с 10%, рак на белия дроб с 30%, рак на червата с 40%, както и рак на хранопровода и гърлото. рак с 60%.
Според изследователи от университета в Алабама (САЩ) и университета в Отава (Канада), аспиринът също намалява риска от развитие на рак на черния дроб. Тези субекти, които са приемали аспирин в продължение на 10 години, са имали по-малка вероятност да страдат от хепатоцелуларен карцином и са имали 45% по-малка вероятност да умрат от него. хронични болестичерен дроб.
Учени от университета Западна АвстралияПърт казва, че аспиринът може да помогне на възрастните хора да се борят с депресията. И холандски специалисти от Института по невронауки и Академ медицински центърустановиха, че ежедневният прием на аспирин за предотвратяване на сърдечни заболявания може да доведе до загуба на зрението при по-възрастните хора. Рискът се удвоява в сравнение с тези, които не приемат аспирин. Но ползите от аспирина за предотвратяване на сърдечни заболявания се считат за по-значими от вредата, която причинява на очите.
Инструкции за употреба
Днес аспиринът се използва като антипиретик и аналгетик, като средство за предотвратяване на инфаркт и тромбоза, комплексно лечениенякои заболявания, например в гинекологията. Аспиринът се използва широко за борба със симптомите на махмурлук.
безопасно дневна дозааспирин: 4 г на ден. Можете да приемате лекарството само след хранене и трябва да го измиете достатъчно количествовода.
Но аспиринът никога не трябва да се използва безконтролно и без лекарско предписание. Предозирането води до тежки патологии на бъбреците, мозъка, белите дробове и черния дроб; първите симптоми на предозиране са изпотяване, шум в ушите и загуба на слуха, подуване на кожата и др. алергични реакции. Ежедневният прием на аспирин може да причини стомашно-чревно или дори мозъчно кървене.
Историята на лекарството Аспирин® е една от най-дългите и красиви във фармакологията. Дори преди 2500–3500 години, в древен Египети Рим, са били известни лечебни свойствавърбова кора, естествен източник на салицилати, като антипиретик и аналгетик. Папируси, датиращи от 2-ро хилядолетие пр. н. е., открити от немския египтолог Георг Еберс сред 877 други медицински рецепти, описват препоръки за употребата на листа от мирта (също съдържащи салицилова киселина) при ревматични болки и ишиас. Около хиляда години по-късно бащата на медицината Хипократ в своите инструкции препоръчва използването на върбова кора под формата на отвара при треска и родилни болки. В средата на 18в. Преподобният Едмънд Стоун, селски викарий на Оксфордшир, представи доклад за лечението на треска с върбова кора на президента на Лондонското кралско дружество. Често за облекчаване на болката се използва отвара от върбова кора в комбинация с тинктура от мак (което не е модерно комбинирано лекарство). В тази форма се използва до средата на 19 век, когато развитието на химията направи възможно започването на сериозни изследвания на състава на лекарства от растителни суровини.
Така през 1828 г. професорът по химия в Мюнхенския университет Йохан Бюхнер изолира активно вещество от кората на върба - горчив на вкус гликозид, който нарече салицин (от лат. Salix - върба). Веществото има антипиретичен ефект и при хидролиза произвежда глюкоза и салицилов алкохол.
През 1829 г. френският фармацевт Анри Лероа произвежда хидролиза салицилов алкохол. През 1838 г. италианският химик Рафаел Пирия разделя салицина на две части, разкривайки, че лечебни свойстваима киселинен компонент. Всъщност това беше първото пречистване на веществото за по-нататъшното развитие на лекарството Aspirin®.
През 1859 г. професорът по химия Херман Колбе от университета в Марбург открива химичната структура на салициловата киселина, което води до откриването на първата фабрика за нейното производство в Дрезден през 1874 г.
Въпреки това, всички съществуващи по това време терапевтични средстваот върбова кора имали много сериозен страничен ефект – причинявали силна болкав стомаха и гадене.
През 1853 г. френският химик Чарлз Фредерик Жерар чрез експерименти открива метод за ацетилиране на салицилова киселина, но не завършва работата. А през 1875 г. натриевият салицилат е използван за лечение на ревматизъм и като антипиретик. Скоро се установява неговият глюкозуричен ефект и салицин започва да се предписва при подагра.
Огромната популярност на натриевия салицилат подтиква немския химик Феликс Хофман, който работи в компанията Bayer, да продължи изследванията на S.F. през 1897 г. Джерард. В сътрудничество със своя ръководител Хайнрих Дрезер, въз основа на работата на френския химик, той разработи нов методполучаване на ацетилираната форма на салицилова киселина - ацетилсалицилова киселина, която има същите терапевтични свойства, но се понася много по-добре от пациентите. Това откритие може да се нарече основа за създаването на лекарството ASPIRIN®.
Историята разказва, че бащата на Ф. Хофман, фабрикант от Вюртемберг, страдал от ревматични болки и не можел да се движи. За да се намали тежестта на синдрома на болката, лекарите му предписаха натриев салицилат, но след всяко приложение на това лекарство Хофман старши започна да повръща. В тази връзка Хофман-младши по своя инициатива започна да работи за подобряване естествено вещество- салицилова киселина.
Както следва от лабораторния дневник, на 10 август 1897 г. Ф. Хофман става първият химик в света, който успява да получи салицилова киселина в абсолютно химически чиста и стабилна форма чрез ацетилиране. Както беше установено от Ф. Хофман, ацетилсалициловата киселина може да се съхранява дълго време, без да губи своята терапевтична активност.
За да се оцени безопасността на полученото лекарство, са проведени първите в световната история предклинични експериментални изследвания върху животни. По този начин, изучавайки фармакологични свойстваЛекарството ASPIRIN® поставя началото на клиничните изпитвания на лекарства, които от края на ХХв. се превърнаха в крайъгълен камък на основаната на доказателства медицина.
Проучванията са приключили успешно – доказана е добра противовъзпалителна активност на препарата и е препоръчан за терапевтична употреба. 6 март 1899 г., когато новото лекарство е патентовано от Kaiser Patent Office, бележи раждането на ASPIRIN®. В основата търговско наименованиелъжи латинско имерастения - разновидности на върба ливадна сладка (Spiraea), от които са получени салицилати за производството на лекарството. На 27 февруари 1900 г. Ф. Хофман получава патент за изобретението на ацетилсалициловата киселина в САЩ.
Можем да посочим само няколко активно използвани в момента лекарства, чиито създатели могат да се гордеят с дълга история на употребата им в клиничната практика. Но без преувеличение трябва да се отбележи, че такива широко използванеи никой от връстниците на лекарството ASPIRIN® не може да се похвали с толкова повишен интерес на фармаколозите към изследването на неговите свойства. Всяка година в света в научните медицински списанияса публикувани около 4 хиляди статии, посветени на експериментални и клинични изследванияацетилсалицилова киселина и лекарството АСПИРИН®.
Историята на това лекарство през 20 век. пълен с факти с думата "за първи път":
1900 г. - на пазара е пусната първата в света таблетна форма на лекарството ASPIRIN®, съдържаща 500 mg ацетилсалицилова киселина. Преди тази дата продуктът се произвеждаше само под формата на прах, което създаваше неудобства както при продажбата му в аптеките, така и при перорално приложение. Нова формастана едно от първите стандартни дозирани лекарства в света.
1911 г. - компанията Bayer, чрез средствата за масова информация, официално предупреждава обществеността за появата на пазара на фалшивото лекарство ASPIRIN®.
1914 г. - информация за благоприятните резултати от употребата на лекарството ASPIRIN® през последните няколко години е изпратена до 30 хиляди практикуващи лекари. Това беше първата маркетингова кампания от такъв мащаб в историята на фармацевтичната индустрия.
1925 - ASPIRIN® спасява много животи по време на широко разпространена грипна епидемия в Европа.
1950 - ASPIRIN® е вписан в Книгата на рекордите на Гинес като най-продавания аналгетик.
1961 - ASPIRIN+S® е пуснат на пазара, ефервесцентни таблеткиацетилсалицилова киселина с витамин С. Въпреки това, тази дозирана форма не е създадена с цел по-лесно приемане на лекарството, както мнозина смятат. Ефервесцентните таблетки съдържат специален буфер, който значително намалява тежестта на дразнещия ефект на ацетилсалициловата киселина върху стомашната лигавица. Последното осигурява много по-добра поносимост на лекарството и намалява честотата и тежестта на нежеланите реакции нежелани реакцииот външната страна храносмилателен тракт. В допълнение, лекарството под формата на ефервесцентни таблетки започва да действа значително по-бързо, което спестява около 15 минути в дългосрочен план болкови синдромина пациента всеки път, когато бъдат взети.
1969 г. - пакет с лекарството ASPIRIN® е изпратен на Луната като част от аптечката на американския астронавт Нийл Армстронг на борда космически кораб"Аполо 11".
23 юни 1971 г. – Джон Уейн, професор по фармакология, публикува изследването си върху механизма на действие на ацетилсалициловата киселина, „Инхибирането на синтеза на простагландин като механизъм на действие на лекарства, подобни на аспирин®“.
Благодарение на ацетилсалициловата киселина професор J. Vane, който е работил в Кралския колеж по хирурзи в Лондон, успя да разбере разнообразието от простагландини и ролята на COX изоензимите (COX-1, COX-2) в поддържането на клетъчната хомеостаза и фармакодинамиката не само на лекарството ASPIRIN®, но и на други нестероидни противовъзпалителни средства. J. Wayne разкри, че ацетилсалициловата киселина инхибира образуването на простагландини и тромбоксан А2. Стана очевидно, че продължителна употребаТова лекарство може да се използва и в ниски дози за намаляване на риска от тромбоза на коронарните и мозъчните артерии (т.е. за предотвратяване на инфаркт и инсулт).
1972 г. - Националната академия на науките на САЩ потвърди, че ацетилсалициловата киселина е най-продаваното лекарство без рецепта в САЩ.
1982 г. - Дж. Уейн е удостоен с Нобелова награда за физиология или медицина за горните изследвания и кралица Елизабет II от Великобритания го посветява в рицар.
Оттогава започва ерата на употребата на лекарството ASPIRIN® като антиагрегационен агент. От 1977 г. до днес все повече нови данни за висока ефективностлекарство за намаляване на риска различни усложнениясвързани с образуването на тромби при пациенти със сърдечно-съдови заболявания. Хрониката на тези събития изглежда така:
1978 г. – поч нов етапв медицинския живот на лекарството АСПИРИН®. New England Journal of Medicine публикува доклад за канадско съвместно проучване на професор Henry J. Barnett, което установява, че високите дози ацетилсалицилова киселина намаляват риска от преходни исхемични атаки и повторен инсулт с възможен фатален изход с 31% при жени и с 48% при мъжете.
1986 г. - По време на държавно посещение във Федерална република Германия английската кралица Елизабет II отбелязва по време на среща с президента, че германците са постигнали успех в много области - от музиката, философията и литературата до откриването на рентгеновите лъчи и масовото производство на препарата АСПИРИН®.
1989 г. - публикувани са резултатите от проучване за ефекта на лекарството ASPIRIN® върху здравето на американските лекари (Physicians’ Health Study) с участието на около 22 хиляди практикуващи специалисти. Според представените данни ежедневната употреба на лекарството ASPIRIN® в ниска доза дълго временамалява наполовина риска от инфаркт на миокарда и значително намалява риска от инсулт.
1993 г. - нова марка на компанията Bayer ASPIRIN CARDIO® 100 и 300 mg (Aspirin Protect®) навлиза на немския пазар. Благодарение на уникалното ентерично покритие, таблетката ASPIRIN CARDIO® преминава изцяло през стомаха и се разтваря в червата, където активните съставки се абсорбират, което предпазва стомаха от отрицателно влияниеацетилсалицилова киселина при продължителна употреба.
1994 г. - публикувани са резултатите от мета-анализ на повече от 300 проучвания на лекарството ASPIRIN® с участието на 140 хиляди пациенти, което се превърна в своеобразен рекорд по това време. Доказано е, че ако хора под 70-годишна възраст получават ниска доза ASPIRIN® дневно, смъртността от сърдечно-съдови заболявания в света ще бъде намалена със 100 хиляди души годишно.
Данните от експериментални проучвания върху животни, проведени в Бостънския университет, показват, че приемането на ниска доза ASPIRIN® дневно може да намали риска от развитие на колоректален рак с 30-50%. В момента се провеждат допълнителни изследвания в тази посока.
От 1995 г., с подкрепата на Bayer, учени от много страни по света участват в конкурса за научни изследвания International Aspirin® Award, чиято цел е да разкрие нови механизми на действие и да намери нови начини. клинично приложениелекарство ASPIRIN®. Наградите се присъждат в 2 категории: „Награда за млади изследователи Aspirin®“ за учени на възраст под 40 години, които имат значителен принос в изследването на механизмите на действие на ацетилсалициловата киселина, и „Награда за старши Aspirin®“ - за учени, които са провели терапевтични изследвания и са хвърлили светлина върху употребата на това лекарство в определени области на медицината. Един от резултатите от тази работа беше установяването на ефекта на лекарството ASPIRIN® върху нивата на кръвната захар от млад китайски учен, който беше удостоен с почетна награда на конкурса през 2003 г. Това откритие доближава учените до разбирането на механизмите на развитие на инсулинова резистентност, която е в основата на захарния диабет тип 2.
На 6 март 1999 г. административната сграда на Bayer AG е превърната в най-голямата в света опаковка на ASPIRIN®! Огромна сграда, 120x65x19 м, с 28 000 кв. м плат, съответно боядисани, метални рамки и надуваеми тръби от фолио бяха опаковани в огромен пакет. Така Bayer AG отпразнува 100-годишнината от най-известното си дете. Това събитие е отбелязано и в Книгата на рекордите на Гинес - най-голямата опаковка в света на лекарството ASPIRIN®. А нов сортрози, отгледани в Германия в чест на 100-годишнината на лекарството, беше наречено Аспирин.
Минават години... Цялата история на изследването на медицинската употреба на това невероятно лекарство обаче свидетелства за едно: появил се в края на 19 век, ASPIRIN® става не само необходимо лекарствовек XX, но остава обещаващ и през предстоящото трето хилядолетие, като продължава да оказва помощ на милиони и милиони хора по света, подобрявайки качеството им на живот.
През 100-те години на активна медицинска употреба ASPIRIN® не само не е загубил своята актуалност, но и е разширил обхвата си, променяйки само формата на освобождаване: прах> таблетки> ефервесцентни таблетки> таблетки за дъвчене> ентеросолвентни таблетки > ефервесцентен прах.
Лекарството има уникален успех в различни области като управление на болката, включително мигрена, симптоми на настинка, като треска и болка в крайниците, и превенция на сърдечно-съдови заболявания, включително миокарден инфаркт, инсулт и тромбоза. ASPIRIN® също е в началото на нова фаза от своята „кариера“ като лекарство за профилактика на рак, прееклампсия, използвано за захарен диабетТип II, болест на Алцхаймер, херпес и др. Научен интереснеизчерпаем за лекарството.
Всяка година нещо се променя в света. Ние растем, градският пейзаж около нас се променя. Променя се и списъкът с лекарства, с които разполагаме. Много от лекарствата, за които се „чуваше“ в детството ми (а аз често бях болен), изчезнаха от продажба доста отдавна. Солутан, норсулфазол (от който е направена красива фараонова змия - аз също веднъж четох за това преживяване в "Химия и живот"... Но едно лекарство стои в нашите аптеки повече от сто години. Дядо ми, баща ми, Аз и аз бях лекуван с него Сега децата ми понякога приемат тези хапчета.
Изглежда, че какво може да бъде по-просто, по-скучно и по-известно от аспирина? Авторът на тази статия се занимава с научна журналистика точно десет години. И основното, което успях да разбера през това време е, че няма повече интересна темаотколкото този, за който „всеки знае“.
Историята на това вещество започва през 16 век... пр.н.е. Дори в египетски папирус от 1543 г. пр.н.е. се споменават лекарства на основата на върбова кора. Както в съвременните шумерски документи. Хипократ също е използвал върба, а римският лекар Авъл Корнелий Целз, практически съвременник на Христос, вече директно казва, че екстрактът от върбова кора помага при възпаление.
Въпреки това, съвременна историяАспиринът като вещество и лекарство започва още в нашата ера, през 18 век, но все пак не един химик може да бъде наречен „откривател“ на медицина №1. През 1763 г. натуралистът от Оксфордшир (и викарий на непълно работно време) преподобният Едуард Стоун показа, че изсушената в пещ и смляна върбова кора намалява топлината. Следващата стъпка е направена през 1828 г. от германеца Йохан Бюхнер, който вече работи с екстракт от кора, наречен от него Salicin. Изглежда обаче италианецът Рафаеле Пирия е първият, който получава салициловата киселина още по-късно.
Девет десетилетия след Стоун французинът Чарлз Фредерик Жерар за първи път получава ацетилсалицилова киселина чрез реакцията на ацетилхлорид и натриев салицилат.
Чарлз Фредерик Жерар
Джерард нарече новото вещество "салицилов оцетен анхидрид". Изминаха още шест години и немският химик фон Глим извърши реакция между салицилова киселина и ацетилхлорид. Фон Глим нарича получените кристали acetylierte Salicylsäure - ацетилирана салицилова киселина. Отне още едно десетилетие (1869) на още трима химици - Шрьодер, Принцхорн и Краут - да повторят работата на Жерар и фон Глием и да разберат, че имат същото вещество. В същото време това трио успя да покаже правилната структура на аспирина.
аспиринова формула
Въпреки това, в средата на 19 век салициловата киселина се използва предимно като лекарство - както самостоятелно, така и под формата на натриев слой. Те се бореха добре срещу топлина, болка и възпаление, но имаха много странични ефекти. На първо място, дразнене на стомашната лигавица.
Следващият ход беше към Bayer AG. През 1890 г. Карл Дуйсберг основава в него специализиран фармацевтичен отдел, или по-скоро два, отдел за създаване на нови лекарства, ръководен от Артур Айхенгрюн, и отдел за тестване на получените вещества, които по това време представляват интерес за нас (от 1897) се оглавява от Хайнрих Дрезер. По принцип това може да се счита за началото на съвременната голяма фармация. Остава да се въведе още една фигура на шахматната дъска: през 1894 г. младият химик Феликс Хофман се присъединява към компанията.
Феликс Хофман
Именно той през 1897 г. започва работа по намирането на по-малко дразнещ заместител на натриевия салицилат. Трябва да се каже, че Хофман също имаше личен интерес в целия този въпрос: баща му страдаше много от страничните ефекти от употребата на натриев салицилат за ревматизъм. Тези трима души - Eicherngrün, Dreser и Hoffman - могат да се считат за бащите на аспирина като лекарство. Според лабораторните записи на Хофман той е открит на 10 октомври 1897 г. нов начинполучаване на аспирин, който даде подходящ медицинска употребалекарство.
Търговското име на нашия герой е растителен произход. Ацетилсалициловата киселина на немски е Acetylspirsäure. Салицилова киселина - spirsäure, в чест на ливадната сладка, Spirea ulmaria, откъдето също се получава. Аспиринът е едно от първите лекарства, които се разпространяват и „рекламират“ според съвременните правила на фармацевтичната компания. Bayer дори изпрати „проби“ до аптеки, болници, частни лекари и фармацевти.
Между другото, каква интересна и различна може да се окаже съдбата на лекарствата: един и същ химик получи две вещества в доза от. Освен това в рекламите от края на 19-ти и началото на 20-ти век те могат да се видят заедно: „Купете аспирин и хероин от Bayer!“ (вижте снимката в началото на статията).
Да, сега не всеки знае, че хероинът, получен за първи път в лекарствена форма от същия Феликс Хофман, първоначално е бил използван като лекарство. И ако някой си спомня шегата - „майка героиня, баща хероин“, трябва да запомните, че името на това вещество всъщност идва от думата „герой“. За хероина обаче - в някой от следващите броеве на наркоисториите. Междувременно да попитаме - къде е сега хероинът? А аспиринът продължава своето триумфално шествие по планетата.
За триумфите обаче...
чичо_док правилно добавя: огромен бройжертвите на „испанския грип” (около 50 милиона починали с около 550 милиона болни) може да се обясни и с факта, че по това време аспиринът беше много активно рекламиран като лекарство срещу грип. Но на модерни идеиза грип е точно противопоказан, тъй като грипният вирус също повишава пропускливостта кръвоносни съдове, и аспирин действат в една и съща посока, потенциращи ефекта един на друг, те могат да провокират вътрешни кръвоизливи. Включително под формата на хеморагична фулминантна пневмония, която беше една от основните причини за смърт по време на пандемията.
Този триумфален марш обаче можеше да приключи през 1960-1970 г., след въвеждането на клинична практикапарацетамол и ибупрофен, които се оказаха по-мощни антипиретични, противовъзпалителни и аналгетични средства. Но…
През 60-те и 70-те години на миналия век се появяват данни, които показват, че аспиринът значително намалява риска от инфаркт на миокарда и други сърдечно-съдови заболявания. Работата на трима биохимици - Джон Уейн, Бенгт Самуелсън и Суне Бергстрьом показа, че аспиринът потиска синтеза на простагландини и тромбоксани в организма, което обуславя неговия "разреждащ кръвта" ефект. За това (както и за изучаване на биохимията на простагландините) и тримата са удостоени с Нобелова награда за химия през 1982 г. (и Уейн също е посветен в рицари). Все пак всеки от тях ще получи своя статия.
Така че тази проста молекула се оказа не толкова проста, колкото може да изглежда на пръв поглед. Във всеки случай историята на аспирина продължава - и може би след 50 години в новия брой на "По същество" ще напишем съвсем друга история за него.
Можете също така да следите актуализациите на нашия блог
Салицинът, веществото, от което впоследствие е направен аспиринът, е описан още през 5 век. пр.н.е. бащата на медицината, Хипократ, като лекарство от върбова кора (на латински върбата се нарича salix). През Средновековието отвара от върбови клони се приемала при болки, треска и ревматизъм.
По стъпките на природата
През 1828 г. е изолиран чист салицин от екстракт от върбова кора. Десет години по-късно Рафаеле Пирия получава от него салицилова киселина. През 1859 г. Херман Колбе определя химическа структурасалицилова киселина и разработи метод за нейния синтез. Започва през 1874 г промишлено производство. Това обаче най-полезното лекарствоимаше много недостатъци: имаше отвратителен вкус, предизвикваше повръщане и дразнене на лигавицата на устата и стомаха.
По пътя към успеха. Тези проблеми бяха добре познати на химика Феликс Хофман, който работеше в лабораторията на фабриката за багрила Friedrich Bayer & Co. в Елберфелд - баща му, който страдаше от ревматични болки, не можеше да понася салицилови лекарства. През 1897 г. млад учен успява да получи стабилно съединение от салицилова киселина и оцетна киселина - чиста ацетилсалицилова киселина. Беше аспирин.
Първо се продаваше на прах, след това на таблетки и скоро стана популярно в целия свят. В продължение на десетилетия аспиринът се използва като аналгетик, антипиретик и антиревматик, въпреки че никой не знае на какво се основава. лечебен ефект. Едва през 1970 г. британският фармаколог Джон Робърт Вейн обяснява механизма на действие на аспирина, за което получава Нобелова наградав медицината и физиологията.
- 1921: Фредерик Бантинг и Чарлз Бест първи изолират инсулин от панкреатични секрети. През 1963 г. Хелмут Зан за първи път извършва химичен синтез на инсулин.
- 1928 Шотландският лекар Александър Флеминг открива пеницилина.
- 1949: Първи публичен доклад за антиревматичните ефекти на кортизона.
През цялата история хората са използвали медицински целикора или листа от върба. Хипократ съветвал хората, страдащи от болки, да си приготвят чай от върбови листа. Други лекари казаха на пациентите си, че дъвченето на върбова кора ще помогне за облекчаване на болката им. През 1800 г. е разпределен активно вещество, присъстващи във върбата, което доведе до създаването на аспирин.
През първата половина на 19 век учените откриват, че вещество, съдържащо се в листата и кората на върбата, което намалява и облекчава болката, е салициловата киселина. Тази киселина обаче беше непрактична за използване, защото хората, които я приемаха, страдаха от силно дразненеустната кухина и стомаха, а понякога дори умирали.
През 1853 г. Чарлз Герхард, френски химик, смесва салицилова киселина с натриев и ацетил хлорид, създавайки ацетилсалицилов анхидрид. Процесът на получаване на това съединение беше сложен и отнема много време, поради което Герхард изостави работата по него, преди да го пусне на пазара.
През 1894 г. немски химик на име Феликс Хофман търсел начини да облекчи артритната болка на баща си. Заедно с изследователя Артур Айхенгрюн той намира експериментите на Герхард и ги повтаря, създавайки ацетилсалицилова киселина или аспирин. Аспиринът е първото лекарство, което не е точно копие на съществуващо в природата, а е синтезирано в лаборатория. Това синтетично лекарство бележи началото на фармацевтичната индустрия.
Хофман даде малко от тогава неназованото ново лекарство на своя болен от артрит баща, който съобщи за намаляване на болката. Байер решава да патентова аспирина и да го пусне на пазара заедно с друго лекарство, синтезирано от Хофман, хероин. Хероинът беше синтетична версия на морфина и първоначално беше по-успешен от аспирина, защото се смяташе за по-здравословен. Когато беше открито, че хероинът предизвиква силно пристрастяване, продажбите на аспирин се увеличиха.
Bayer внимателно обмисли името на новото лекарство. Префиксът "а" означаваше процеса на ацетилиране, който Герхард за първи път извърши по време на експериментите си със салицилова киселина. Коренът "шпил" е избран поради факта, че салициловата киселина се получава от растение, наречено спирея. Наставката „в“ беше често срещано окончание за лекарствата по това време. Така е създадено името "аспирин". Въпреки че Чарлз Герхард смята, че съединението му е безполезно, аспиринът има много приложения.
Днес огромен брой хора използват аспирин за облекчаване на болката и намаляване на температурата.
Учените изследват аспирина, за да видят дали може да се използва за други цели, включително предотвратяване на инсулт и сърдечен удар, контролира диабета и забавя растежа на рак и катаракта. Всяка година в света се произвеждат повече от 30 милиона килограма аспирин. Това е най-широко използваният наркотик. Аспиринът първоначално се предлагаше под формата на прах и в голяма част от Европа все още се продава в тази форма. Bayer започва да произвежда таблетки аспирин през 1915 г.
- Представители на античната натурфилософия
- Фитин Павел Михайлович - Биография Кой управлява разузнаването след завършване на Селскостопанския институт
- Кои народи са потомци на куманите
- Как да готвя колбаси в микровълнова фурна - прости и бързи рецепти Колбаси в микровълнова фурна колко минути без вода