Антибиотици от пеницилиновата група на името. Списък на пеницилиновите антибиотици: описание и лечение
126. Антибиотици от пеницилиновата група. Класификация. Фармакодинамика, спектър на действие, характеристики на действие и употреба на полусинтетични пеницилини. Противопоказания, възможни усложнения.
Пеницилинова група AMP(антимикробен), разработен на базата на отпадъчни продукти от микроорганизми. Те принадлежат към широкия клас β-лактамни антибиотици (β-лактами), който включва също цефалоспорини, карбапенемиИ монобактами Класификация на пеницилините Естествено: Бензатин бензилпеницилин Феноксиметилпеницилин Полусинтетика: изоксазолилпеницилини Оксацилин аминопеницилини Ампицилин Амоксицилин карбоксипеницилини Карбеницилин Тикарцилин уреидопеницилини Азлоцилин Пиперацилин AMP |
Механизъм на действие
Пеницилините (и всички други β-лактами) са бактерицидни. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващите протеини на бактериите, които действат като ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактерията.
За преодоляване на широко разпространената придобита резистентност сред микроорганизмите, свързана с производството на специални ензими - β-лактамази, които разрушават β-лактами, са разработени съединения, които могат необратимо да потиснат активността на тези ензими, така наречените β-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват при създаването на комбинирани (защитени от инхибитори) пеницилини.
Тъй като при бозайниците липсват пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини, специфичната токсичност за макроорганизми за β-лактами не е характерна.
Спектър на активност
Изоксазолилпеницилини (стабилни на пеницилиназа, антистафилококови пеницилини)
В Русия основният AMP от тази група е оксацилин. Според антимикробния спектър той е близо до естествените пеницилини, но е по-нисък от тях по отношение на активността срещу повечето микроорганизми. Основната разлика между оксацилин и други пеницилини е устойчивостта на хидролиза от много β-лактамази.
Основен клинично значениеима резистентност към оксацилин към стафилококови β-лактамази. Поради това оксацилинът е силно активен срещу по-голямата част от щамовете на стафилококи (включително PRSA) - причинители на инфекции, придобити в обществото. Действието на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Oxacillin няма ефект върху стафилококите, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството на β-лактамаза, а с появата на атипични PSB-MRSA.
Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини
Спектърът на действие на аминопеницилините се разширява поради действието върху някои членове на семейството Enterobacteriaceae-E.coli,Шигела spp., Салмонела spp. И P. mirabilis, които се характеризират ниско нивопроизводство на хромозомни β-лактамази. По отношение на активността срещу Shigella, ампицилинът е малко по-добър от амоксицилин.
Предимството на аминопеницилините пред естествените пеницилини се отбелязва във връзка с Хемофилус spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori.
Според спектъра и нивото на активност срещу грам-положителни бактерии и анаероби, аминопеницилините са сравними с естествените пеницилини. Listeria обаче са по-чувствителни към аминопеницилините.
Аминопеницилините са податливи на хидролиза от всички β-лактамази.
Антимикробният спектър на защитените от инхибитори аминопеницилини (амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам) се разширява поради такива грам-отрицателни бактерии като Клебсиела spp., P. vulgaris, C. diversus, както и анаероби от групата B. fragilisкоито синтезират хромозомни β-лактамази от клас А.
В допълнение, защитените от инхибитори аминопеницилини са активни срещу микрофлора с придобита резистентност поради производството на β-лактамаза: стафилококи, гонококи, М.catarrhalis,Хемофилус spp., E.coli,P. mirabilis.
По отношение на микроорганизмите, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството на β-лактамаза (например MRSA, S.pneumoniae), защитените с инхибитори аминопеницилини не показват никакви предимства.
Карбоксипеницилини и защитени от инхибитори карбоксипеницилини
Спектърът на действие на карбеницилин и тикарцилин * срещу грам-положителни бактерии като цяло е същият като този на другите пеницилини, но нивото на активност е по-ниско. Карбоксипеницилините действат върху много членове на семейството Enterobacteriaceae(с изключение на Клебсиела spp., P. vulgaris, C. diversus), както и P.aeruginosaи други неферментиращи микроорганизми. Трябва да се има предвид, че много щамове на Pseudomonas aeruginosa в момента са резистентни.
Ефективността на карбоксипеницилините е ограничена от способността на много бактерии да произвеждат различни β-лактамази. Отрицателният ефект на някои от тези ензими (клас А) не се проявява по отношение на инхибиторно защитеното производно на тикарцилин - тикарцилин / клавуланат, който има по-широк антимикробен спектър поради действието върху Клебсиела spp., P. vulgaris,C. diversus, и B. fragilis. По-рядко се наблюдава устойчивост на други грам-отрицателни бактерии и стафилококи. Въпреки това, наличието на инхибитор на β-лактамаза винаги осигурява активност срещу редица грам-отрицателни бактерии, които произвеждат хромозомни β-лактамази от клас С.
Трябва също така да се има предвид, че тикарцилин/клавуланатът няма предимство пред тикарцилин по отношение на ефекта си върху P.aeruginosa.
Уреидопеницилини и инхибиторно защитени уреидопеницилини
Азлоцилин и пиперацилин имат подобен спектър на действие. По ефект върху грам-положителните бактерии те значително превъзхождат карбоксипеницилините и се доближават до аминопеницилините и природните пеницилини.
Уреидопеницилините са силно активни срещу почти всички основни грам-отрицателни бактерии: семейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, други псевдомонади и неферментиращи микроорганизми ( S. малтофилия).
Независимото клинично значение на уреидопеницилините обаче е доста ограничено, което се обяснява с тяхната лабилност към действието на по-голямата част от β-лактамазата, както на стафилококи, така и на грам-отрицателни бактерии.
Този недостатък до голяма степен се компенсира от защитеното от инхибитори лекарство пиперацилин/тазобактам, което има най-широк спектър (включително анаероби) и високо ниво на антибактериална активност сред всички пеницилини. Въпреки това, както при други защитени от инхибитори пеницилини, щамовете, продуциращи β-лактамаза клас С, са резистентни към пиперацилин/тазобактам.
Пеницилинова група На първо място са пеницилините AMPразработен на базата на продуктите от жизнената дейност на микроорганизмите. Те принадлежат към широкия клас β-лактамни антибиотици (β-лактами), който включва също цефалоспорини, карбапенемиИ монобактами. Често срещан в структурата на тези антибиотици е четиричленният β-лактамен пръстен. β-лактамите са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като те заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекции. Класификация на пеницилините Естествено: Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли Бензилпеницилин прокаин ( новокаинова солпеницилин) Бензатин бензилпеницилин Феноксиметилпеницилин Полусинтетика: изоксазолилпеницилини Оксацилин аминопеницилини Ампицилин Амоксицилин карбоксипеницилини Карбеницилин Тикарцилин уреидопеницилини Азлоцилин Пиперацилин защитени от инхибитори пеницилини Амоксицилин/клавуланат Ампицилин/сулбактам Тикарцилин/клавуланат Пиперацилин/тазобактам Предшественикът на пеницилините (и като цяло на всички β-лактами) е бензилпеницилин (пеницилин G или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 40-те години. Понастоящем групата на пеницилините включва редица лекарства, които в зависимост от произхода, химичната структура и антимикробната активност се разделят на няколко подгрупи. От естествени пеницилини до медицинска практикаизползват се бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин. Други лекарства са полусинтетични съединения, получени чрез химическа модификация на различни природни AMPили междинни продукти от тяхната биосинтеза. Механизъм на действие Пеницилините (и всички други β-лактами) са бактерицидни. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващите протеини на бактериите, които действат като ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактерията. За преодоляване на широко разпространената придобита резистентност сред микроорганизмите, свързана с производството на специфични ензими - β-лактамазакоито разрушават β-лактамите, са разработени съединения, които могат необратимо да потиснат активността на тези ензими, т.нар. инхибитори β-лактамаза- клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват при създаването на комбинирани (защитени от инхибитори) пеницилини. Тъй като при бозайниците липсват пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини, специфичната токсичност за макроорганизми за β-лактами не е характерна. Спектър на активност естествени пеницилини Те се характеризират с идентичен антимикробен спектър, но се различават донякъде в нивото на активност. Стойност IPCфеноксиметилпеницилин по отношение на повечето микроорганизми, като правило, е малко по-висок от бензилпеницилин. Тези AMPактивен срещу грам-положителни бактерии като напр Стрептокок spp., Стафилококи spp., бацил spp., в по-малка степен - по отношение на Ентерококи spp. Ентерококите също се характеризират с междувидови различия в нивото на чувствителност към пеницилини: ако щамовете E.faecalisобикновено са чувствителни E.faeciumобикновено са стабилни. Listeria са силно чувствителни към естествени пеницилини ( L.monocytogenes), еризипелотрикс ( E.rhusiopathiae), повечето коринебактерии (вкл C. diphtheriae) и сродни микроорганизми. Важно изключение е високата честота на резистентност сред C. jeikeium. Грам-отрицателните бактерии са чувствителни към естествените пеницилини Нейсерия spp., P. multocidaИ H.ducreyi. Повечето анаеробни бактерии (актиномицети, Пептострептокок spp., Clostridium spp.) са чувствителни към естествени пеницилини. Практически важно изключение от спектъра на действие на естествените пеницилини са B. fragilisи други бактероиди. Естествените пеницилини са силно активни срещу спирохети ( трепонема, Борелия, Лептоспира). Придобитата резистентност към естествените пеницилини е най-често срещана сред стафилококите. Това е свързано с продукта. β-лактамаза(честота на разпространение 60-80%) или наличието на допълнителен пеницилин-свързващ протеин. IN последните годиниима повишаване на резистентността на гонококите. Изоксазолилпеницилини (стабилни на пеницилиназа, антистафилококови пеницилини) В Русия основният AMPтази група е оксацилин. Според антимикробния спектър той е близо до естествените пеницилини, но е по-нисък от тях по отношение на активността срещу повечето микроорганизми. Основната разлика между оксацилин и други пеницилини е устойчивостта на хидролиза от много хора β-лактамази. Основното клинично значение е устойчивостта на оксацилин към стафилококи β-лактамаза. Поради това оксацилинът е силно активен срещу по-голямата част от щамовете на стафилококи (включително PRSA) - причинители на инфекции, придобити в обществото. Действието на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Оксацилинът няма ефект върху стафилококите, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството β-лактамаза, а с появата на нетипични PSB - MRSA. Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини Спектърът на действие на аминопеницилините се разширява поради действието върху някои членове на семейството Enterobacteriaceae - E.coli, Шигела spp., Салмонела spp. И P. mirabilis, които се характеризират с ниско ниво на производство на хромозоми β-лактамаза. По отношение на активността срещу Shigella, ампицилинът е малко по-добър от амоксицилин. Предимството на аминопеницилините пред естествените пеницилини се отбелязва във връзка с Хемофилус spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori. Според спектъра и нивото на активност срещу грам-положителни бактерии и анаероби, аминопеницилините са сравними с естествените пеницилини. Listeria обаче са по-чувствителни към аминопеницилините. Аминопеницилините се хидролизират от всички β-лактамази. Антимикробният спектър на защитените от инхибитори аминопеницилини (амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам) се разширява поради такива грам-отрицателни бактерии като Клебсиела spp., P. vulgaris, C. diversus, както и анаероби от групата B. fragilisкоито синтезират хромозомни β-лактамазиклас А. В допълнение, защитените от инхибитори аминопеницилини са активни срещу микрофлора с придобита резистентност поради производството β-лактамаза: стафилококи, гонококи, М.catarrhalis, Хемофилус spp., E.coli, P. mirabilis. По отношение на микроорганизми, чиято устойчивост към пеницилини не е свързана с продукта β-лактамаза(Например, MRSA, S.pneumoniae), защитените с инхибитори аминопеницилини не показват никакви предимства. Карбоксипеницилини и защитени от инхибитори карбоксипеницилини Спектър на действие на карбеницилин и тикарцилин * по отношение на грам-положителните бактерии той като цяло съвпада с този на други пеницилини, но нивото на активност е по-ниско. * Не е регистриран в Русия Карбоксипеницилините действат върху много членове на семейството Enterobacteriaceae(с изключение на Клебсиела spp., P. vulgaris, C. diversus), както и P.aeruginosaи други неферментиращи микроорганизми. Трябва да се има предвид, че много щамове на Pseudomonas aeruginosa в момента са резистентни. Ефективността на карбоксипеницилините е ограничена от способността на много бактерии да произвеждат различни β-лактамаза. Отрицателният ефект на някои от тези ензими (клас А) не се проявява по отношение на инхибиторно защитеното производно на тикарцилин - тикарцилин / клавуланат, който има по-широк антимикробен спектър поради действието върху Клебсиела spp., P. vulgaris, C. diversus, и B. fragilis. По-рядко се наблюдава устойчивост на други грам-отрицателни бактерии и стафилококи. Въпреки това, наличието на инхибитор β-лактамазане винаги осигурява активност срещу редица грам-отрицателни бактерии, произвеждащи хромозомни β-лактамази от клас С. Трябва също така да се има предвид, че тикарцилин/клавуланатът няма предимство пред тикарцилин по отношение на ефекта си върху P.aeruginosa. Уреидопеницилини и инхибиторно защитени уреидопеницилини Азлоцилин и пиперацилин имат подобен спектър на действие. По ефект върху грам-положителните бактерии те значително превъзхождат карбоксипеницилините и се доближават до аминопеницилините и природните пеницилини. Уреидопеницилините са силно активни срещу почти всички основни грам-отрицателни бактерии: семейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, други псевдомонади и неферментиращи микроорганизми ( S. малтофилия). Въпреки това, независимото клинично значение на уреидопеницилините е доста ограничено, което се обяснява с тяхната лабилност към действието на огромното мнозинство. β-лактамазакакто стафилококи, така и грам-отрицателни бактерии. Този недостатък до голяма степен се компенсира от защитеното от инхибитори лекарство пиперацилин/тазобактам, което има най-широк спектър (включително анаероби) и високо ниво на антибактериална активност сред всички пеницилини. Въпреки това, както при други защитени от инхибитори пеницилини, щамовете, които произвеждат β-лактамазиклас С са резистентни към пиперацилин/тазобактам. Нежелани реакции Алергични реакции:уртикария, обрив, ангиоедем, треска, еозинофилия, бронхоспазъм, анафилактичен шок (по-често при използване на бензилпеницилин). Мерки за подпомагане на развитието на анафилактичен шок: осигуряване на проходимост респираторен тракт(при необходимост интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди. ЦНС:главоболие, тремор, конвулсии (по-често при деца и при пациенти с бъбречна недостатъчност, когато се използва карбеницилин или много големи дози бензилпеницилин); психични разстройства (с въвеждането на големи дози бензилпеницилин прокаин). GIT:коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит (по-често при използване на ампицилин и защитени от инхибитори пеницилини). Ако се подозира псевдомембранозен колит (поява на течни изпражнения с примес на кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се извърши сигмоидоскопия. Мерки за подпомагане: възстановяване на водно-електролитния баланс, ако е необходимо, антибиотици, които са активни срещу C.difficile (метронидазолили ванкомицин). Не използвайте лоперамид. Електролитен дисбаланс:хиперкалиемия (при използване на големи дози калиева сол на бензилпеницилин при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при комбиниране с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори); хипернатриемия (по-често при употребата на карбеницилин, по-рядко при уреидопеницилини и големи дози натриева сол на бензилпеницилин), която може да бъде придружена от появата или засилването на оток (при пациенти с сърдечна недостатъчност), повишаване на кръвното налягане. Местни реакции:болезненост и инфилтрация при интрамускулно инжектиране (особено калиева сол на бензилпеницилин), флебит при интравенозно приложение (по-често при използване на карбеницилин). Черен дроб:повишена активност на трансаминазите, може да бъде придружена от треска, гадене, повръщане (по-често при използване на оксацилин в дози над 6 g / ден или защитени от инхибитори пеницилини). Хематологични реакции:намаляване на нивото на хемоглобина, неутропения (по-често при използване на оксацилин); нарушение на агрегацията на тромбоцитите, понякога с тромбоцитопения (с употребата на карбеницилин, по-рядко - уреидопеницилини). Бъбреци:преходна хематурия при деца (по-често при използване на оксацилин); интерстициален нефрит (много рядко). Съдови усложнения(причинени от бензилпеницилин прокаин и бензатин бензилпеницилин): Синдром на Onee - исхемия и гангрена на крайниците при инжектиране в артерията; Синдром на Николау - емболия на съдовете на белите дробове и мозъка при инжектиране във вена. Превантивни мерки: въвеждането на стриктно / m в горния външен квадрант на седалището, пациентът по време на инжектирането трябва да бъде в хоризонтално положение. Други:неалергичен ("ампицилин") макулопапулозен обрив, който не е придружен от сърбеж и може да изчезне без прекъсване на лекарството (при използване на аминопеницилини). Орална кандидоза и / или вагинална кандидоза (с използване на амино-, карбокси-, уреидо- и инхибиторно защитени пеницилини). |
Противопоказания
Алергична реакция към пеницилини. Бензилпеницилин прокаин също е противопоказан при пациенти, алергични към прокаин (новокаин).
127. Бета-лактамни антибиотици. Класификация. Фармакодинамика. Сравнителна характеристика на бета-лактами според спектъра на антимикробна активност. Концепцията за резервни антибиотици. карбапенеми. Монобактами.
Бета лактамни антибиотици. Това е група лекарства с бактерициден ефект и доста широк списък от показания за употреба. Бета-лактамните антибиотици включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Всички те се характеризират с висока ефективност и относително ниска токсичност, което ги прави най-често предписваните лекарства за лечение на редица заболявания.
Класификация на бета-лактамните антибиотици
Има четири основни класа антибиотици:
1. Пеницилини, които са метаболитни продукти на различни видове гъбички Pencillum. По произход те биват естествени и полусинтетични. Първата група се разделя на бицилини и бензилпеницилини. Във втория се разграничават такива антибиотици от бета-лактамната серия:
Ампицилин, известен като широкоспектърно средство;
Оксацилин, Метицилин - лекарства, чието действие има тесен фокус;
уреидопеницилини, унищожени от бета-лактази (пиперацилин, азлоцилин);
потенцирани пеницили, състоящи се от бета-лактамазни инхибитори (тазобактам, клавуланова киселина), които предотвратяват разрушаването на агента от бактерии (Amoxiclav, Unazine, Sulacilin, Augmentin).
2. Цефалоспорини, произведени от гъбата Cephalosporium, са по-устойчиви на бета-лактамаза от предишната група. Има такива бета-лактамни антибиотици:
цефалоридин;
цефоруксим;
цефотаксим;
Цефокситин.
3. Монобактамикъм която принадлежи Азтреонам. Тези лекарства имат по-тесен обхват, тъй като не са ефективни в борбата срещу стрепто- и стафилококи. Поради това те се предписват главно срещу грам-отрицателни гъбички. Aztreon най-често се дава от лекарите на пациенти, ако имат непоносимост към пеницилини.
4. карбапанеми, които са представени от Меропенем и Импенем, принадлежат към редица средства с най-широк спектър на действие. Меропенем се използва за особено тежки инфекциозни процеси, както и в случай, че няма подобрение при приемане на други лекарства.
Основни антибиотициили антибиотиците по избор са онези антибиотици, които са най-ефективни и безопасни за дадена инфекция.
Резервни антибиотициили резервни антибиотици са антибиотици, които се използват в случаите, когато основните антибиотици са неефективни или причиняват тежки странични ефекти.
Резервни антибиотици
Бактериите развиват резистентност (резистентност) при чест контакт с антибиотика. Резистентните бактериални щамове причиняват повече тежки формизаболявания, които са по-трудни за диагностициране и лечение.
Сега този проблем се разглежда като заплаха за световната сигурност.
Поради това беше идентифицирана група резервни антибиотици. Това е нещо като недосегаем запас.
Резервните лекарства трябва да се използват само в краен случай, когато други са се провалили.
Резервните антибиотици обикновено са изкуствено завишени, за да се ограничи неконтролираната им употреба.
Използвайки лекарства без показания или в твърде малки дози и недостатъчно дълъг курс, вие приближавате победата на микробите над човечеството.
Антибиотици - карбапенеми и монобактамичесто се включва в групата на бета-лактамните антибиотици, т.е. в структурата си имат така наречения бета-лактамен пръстен. Тези лекарства се появиха на фармацевтичния пазар сравнително наскоро и се използват главно за тежки бактериални инфекции.
Карбапенеми (от англ. carbon - "въглерод" и penems - "вид бета-лактамни антибиотици") - група бета-лактамни антибиотици, при който серният атом в тиазолидиновия пръстен на молекулата на пеницилина е заменен с въглероден атом. Карбапенемите имат широк спектър от антибактериална активност, включително грам-положителни и грам-отрицателни аероби и анаероби.
Механизъм на действие
Както всички бета-лактамни антибиотици, карбапенемите инхибират пеницилин-свързващите протеини на бактериалната стена, като по този начин нарушават неговия синтез и водят до смъртта на бактериите (бактерициден тип действие).
Понастоящем в клиничната практика се използват следните карбапенеми: имипенем + циластатин, меропенем,ертапенем, дорипенем.
Фармакокинетика
Карбапенемите са киселинно устойчиви и се използват само парентерално. Те се разпределят добре в тялото, създавайки терапевтични концентрации в много тъкани и секрети. Възпалението на менингите прониква през кръвно-мозъчната бариера.
T½ -1 h (с a / във въведението). Те не се метаболизират, екскретират се главно от бъбреците в непроменена форма, поради което в случай на бъбречна недостатъчност е възможно значително забавяне на елиминирането им.
Фармакодинамика
Карбапенемите са устойчиви на разрушаване от бактериални бета-лактамази, което ги прави ефективни срещу много микроорганизми, като Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., които са резистентни към повечето
бета-лактамни антибиотици.
Спектърът на действие на карбапенемитевключва почти всички клинично значими патогени:
1. Грам-отрицателни аероби: включително: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alve i, Klebsi Ела
spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, продуциращи пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.
2. Грам-положителни аероби: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis(включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus saprophyticus,
Streptococcus spp. група B, Streptococcus spp. групи C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
3. Грам отрицателен анаероби: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.
4. Грам положителен анаероби: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
5. Разни: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Имипенем/циластатин (тиенам)
Първият от класа карбапенеми, има широк спектър на антибактериално действие. Активен срещу грам-положителни коки, по-малко активен срещу грам-отрицателни пръчици. Не се използва при менингит (притежава проконвулсивно действие). Недостатъците включват изразено инактивиране в организма поради хидролиза на бета-лактамния пръстен от бъбречния ензим - дехидропептидаза-1. В тази връзка той не се използва като самостоятелно лекарство, а само заедно със специфичен инхибитор на бъбречната дехидропептидаза - циластатин.
Меропенем
Показва висока активност срещу грам-отрицателни микроби. In vitro той е по-активен от имипенем срещу семейство Enterobacteriaceae, както и срещу щамове, резистентни на цефтазидим, цефотаксим, цефтриаксон, пиперацилин и
гентамицин. Меропенем е значително по-активен от имипенем срещу Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp. Що се отнася до ефекта върху грам-отрицателните бактерии, меропенемът не е по-нисък от ципрофлоксацин и превъзхожда по ефективност цефалоспорините от трето поколение и гентамицина. Високо
Меропенем е активен срещу стрептококи.
Не се използва при инфекции на костите и ставите, бактериален ендокардит. Не се разрушава от бъбречната дехидропептидаза. Няма проконвулсивно действие, използва се при менингит.
Дорипенем
В сравнение с имипенем и меропенем, той е 2-4 пъти по-активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Дорипенем прониква добре в тъканите на матката, простатата, жлъчния мехур и урината, както и в ретроперитонеалната течност, достигайки там концентрации, които надвишават минималната инхибиторна концентрация. Дорипенем се екскретира главно чрез бъбреците непроменен.
Монобактам група От монобактамите или моноцикличните β-лактами в клиничната практика се използва един антибиотик - азтреонам. Има тесен спектър на антибактериално действие и се използва за лечение на инфекции, причинени от аеробна Грам-отрицателна флора. Механизъм на действие Aztreonam има бактерициден ефект, който е свързан с нарушение на образуването на бактериалната клетъчна стена. Спектър на активност Особеността на антимикробния спектър на действие на азтреонам се дължи на факта, че той е устойчив на много β-лактамази, продуцирани от аеробна грам-отрицателна флора, и в същото време се унищожава от β-лактамази на стафилококи, бактероиди и ESBL. Активността на азтреонам срещу много микроорганизми от семейството Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) и P.aeruginosa, включително срещу нозокомиални щамове, резистентни към аминогликозиди, уреидопеницилини и цефалоспорини. Азтреонам няма ефект върху Acinetobacter, S. малтофилия, B.cepacia, грам-положителни коки и анаероби. |
Нежелани реакции
GIT:болка или дискомфорт в корема, гадене, повръщане, диария.
Черен дроб:жълтеница, хепатит.
ЦНС:главоболие, световъртеж, объркване, безсъние.
алергични реакции(много по-рядко, отколкото при други β-лактами): обрив, уртикария, анафилактичен шок.
Местни реакции:флебит при интравенозно инжектиране, болка и подуване на мястото на инжектиране при интрамускулно инжектиране.
Показания
Aztreonam е резервно лекарство за лечение на инфекции с различна локализация, причинени от аеробни грам-отрицателни бактерии:
NDP инфекции (придобита в обществото и нозокомиална пневмония);
интраабдоминални инфекции;
инфекции на тазовите органи;
инфекции на пикочните пътища;
инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите;
Предвид тесния антимикробен спектър на действие на азтреонам, емпирична терапиятежки инфекции, трябва да се предписва в комбинация с AMP, активни срещу грам-положителни коки (оксацилин, цефалоспорини, линкозамиди, ванкомицин) и анаероби (метронидазол).
Противопоказания
Алергични реакции към азтреонам в историята.
" |
Първите бяха антибиотиците пеницилини, които спасиха много хиляди животи по време на Втората световна война и са актуални в съвременната медицинска практика. Именно с тях започва ерата на антибиотичната терапия и благодарение на тях са получени всички други антимикробни лекарства.
Този раздел предоставя пълен списък на актуалните антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.
Основно заглавие | Антимикробна активност | Аналози |
Бензилпеницилин калиеви и натриеви соли | Влияят предимно на грам-положителните микроорганизми. В момента повечето щамове са развили резистентност, но спирохетите все още са чувствителни към веществото. | Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox |
бензилпеницилин прокаин | Показан за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции. В сравнение с калиевите и натриевите соли действа по-дълго, тъй като се разтваря и се абсорбира по-бавно от интрамускулното депо. | Бензилпеницилин-KMP (-G, -Teva, -G 3 мега) |
Бицилини (1, 3 и 5) | Използва се при хроничен ревматизъм с профилактична цел, както и за лечение на инфекциозни заболявания със средна и лека тежест, причинени от стрептококи. | Бензицилин-1, молдамин, екстинцилин, ретарпин |
Феноксиметилпеницилин | Има терапевтичен ефект, подобен на предишните групи, но не се разрушава в кисела стомашна среда. Произвежда се под формата на таблетки. | V-Penicillin, Kliacil, Ospen, Penicillin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen |
Оксацилин | Активен срещу стафилококи, които произвеждат пеницилиназа. Характеризира се с ниска антимикробна активност, напълно неефективен срещу пеницилин-резистентни бактерии. | Оксамп, Ампиокс, Оксамп-натрий, Оксамсар |
Ампицилин | Разширен спектър на антимикробна активност. Освен основния спектър от възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, лекува и такива, причинени от Escherichia, Shigella, Salmonella. | Ампицилин AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin |
Амоксицилин | Използва се за лечение на възпаление на дихателните и пикочните пътища. След изясняване на бактериалния произход на стомашните язви, Helicobacter pylori се използва за ерадикация. | Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol |
Карбеницилин | Спектърът на антимикробно действие включва Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Смилаемостта и бактерицидният ефект са по-високи от тези на карбеницилин. | Securopen |
Пиперацилин | Подобен на предишния, но нивото на токсичност е повишено. | Изипен, Пипрацил, Пицилин, Пипракс |
Амоксицилин/клавуланат | Благодарение на инхибитора спектърът на антимикробната активност се разширява в сравнение с незащитения агент. | Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав |
Ампицилин/сулбактам | Сулацилин, Либоксил, Уназин, Султазин | |
Тикарцилин/клавуланат | Основното показание за употреба са вътреболничните инфекции. | Гиментин |
Пиперацилин/тазобактам | Тазоцин |
Предоставената информация е с информационна цел и не е ръководство за действие. Всички назначения се извършват изключително от лекар и терапията е под негов контрол.
Въпреки ниската токсичност на пеницилините, тяхната неконтролирана употреба води до сериозни последици: образуване на резистентност в патогена и преминаване на болестта в хронична форма, която е трудна за лечение. Поради тази причина повечето щамове патогенни бактерии днес са резистентни към ABP от първо поколение.
Използването на антибиотична терапия трябва да бъде точно това лекарство, което е предписано от специалист. Независимите опити за намиране на евтин аналог и спестяване на пари могат да доведат до влошаване на състоянието.
Например, дозировката на активното вещество в генерика може да се различава нагоре или надолу, което ще се отрази негативно на хода на лечението.
Когато трябва да замените лекарството поради остра липса на финанси, трябва да попитате лекаря за това, тъй като само специалист може да избере най-добрия вариант.
Препаратите от групата на пеницилина принадлежат към така наречените бета-лактами - химични съединения, които имат бета-лактамен пръстен във формулата си.
Този структурен компонент е от решаващо значение при лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той не позволява на бактериите да произвеждат специален пептидогликанов биополимер, необходим за изграждането на клетъчната мембрана. В резултат на това мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма разрушителен ефект върху човешки и животински клетки поради липсата на пептидогликан.
Лекарствата, базирани на отпадъчните продукти на плесенните гъбички, се използват широко във всички области на медицината поради следните свойства:
- Висока бионаличност - лекарствата бързо се абсорбират и разпределят в тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера по време на възпаление на менингите също допринася за проникването в цереброспиналната течност.
- Широк спектър на антимикробно действие. За разлика от химикалите от първо поколение, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и положителните бактерии. Те също така са устойчиви на пеницилиназа и киселинната среда на стомаха.
- Най-ниската токсичност сред всички ABP. Те са одобрени за употреба дори по време на бременност и правилно приемане(както е предписано от лекаря и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.
В процеса на изследвания и експерименти са получени много лекарства с различни свойства. Например, когато принадлежат към общата серия, пеницилинът и ампицилинът не са едно и също нещо. Всички пеницилинови антибиотици са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, комбинираната употреба с бактериостатици отслабва ефективността на пеницилините.
Внимателното проучване на свойствата на първия антибиотик показа неговото несъвършенство. Въпреки доста широк спектър на антимикробна активност и ниска токсичност, естественият пеницилин се оказа чувствителен към специален разрушителен ензим (пеницилиназа), произведен от някои бактерии. Освен това той напълно губи качествата си в кисела стомашна среда, поради което се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.
В момента пеницилинови антибиотици пълен списъккоито са изброени по-долу са разделени на 4 основни групи.
Произведено гъбички Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпеницилин е киселина в молекулярна структура. За медицински цели той се свързва химически с натрий или калий, за да образува соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.
Терапевтичният ефект се забелязва в рамките на 10-15 минути след инжектирането, но продължава не повече от 4 часа, което изисква чести повтарящи се инжекции в мускулната тъкан (в специални случаинатриева сол може да се прилага интравенозно).
Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците, както и в цереброспиналната и синовиалната течност, миокарда и костите - в по-малка степен. Но при възпаление на менингите (менингит) се повишава пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера, което позволява успешно лечение.
За да се удължи ефектът на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (новокаин, бицилин-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвта постоянно и с ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на инжекциите до 2 пъти на ден, като същевременно запазите терапевтичния ефект на калиеви и натриеви соли.
Тези лекарства се използват за продължителна антибиотична терапия на хроничен ревматизъм, сифилис, фокална стрептококова инфекция.
Феноксиметилпеницилин е друга форма на бензилпеницилин, използвана за лечение на инфекциозни заболявания. умерено. Различава се от описаните по-горе в устойчивостта на солна киселина на стомашния сок.
Това качество позволява лекарството да се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение(от 4 до 6 пъти на ден). Повечето патогенни бактерии в момента са резистентни към биосинтетични пеницилини, с изключение на спирохетите.
Вижте също: Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции и таблетки
Естественият бензилпеницилин е неактивен срещу щамове на стафилококи, които произвеждат пеницилиназа (този ензим разрушава бета-лактамния пръстен на активното вещество).
Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококови инфекции, докато през 1957 г. на негова основа не се синтезира оксацилин. Той инхибира активността на бета-лактамазите на патогена, но е неефективен срещу заболявания, причинени от чувствителни към бензилпеницилин щамове. Тази група включва също клоксацилин, диклоксацилин, метицилин и други, които почти не се използват в съвременната медицинска практика поради повишена токсичност.
Това включва две подгрупи антимикробни средства, предназначени за орална употреба и имащи бактерициден ефект срещу повечето патогени (както грам+, така и грам-).
В сравнение с предишната група тези съединения имат две съществени предимства. Първо, те са активни срещу по-широк спектър от патогени, и второ, те се предлагат под формата на таблетки, което значително улеснява употребата. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, т.е. аминопеницилините (ампицилин и амоксицилин) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.
Но в комбинация с оксацилин (Ампиокс) стават резистентни.
Препаратите се абсорбират добре и действат продължително време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти за 24 часа. Основните показания за употреба са менингит, синузит, отит, инфекциозни заболявания на пикочните и горните дихателни пътища, ентероколит и ерадикация на Helicobacter (причинител на стомашни язви). често срещани страничен ефектаминопеницилини е характерен обрив от неалергичен характер, който веднага изчезва след оттеглянето.
Те са отделна пеницилинова серия антибиотици, от чието име става ясна целта. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на Pseudomonas) и е изразена срещу Pseudomonas aeruginosa.
Според степента на ефективност се делят на:
- Карбоксипеницилини, чието клинично значение в напоследъкнамалява. Карбеницилинът, първият от тази подгрупа, също е ефективен срещу ампицилин-резистентен Proteus. Понастоящем почти всички щамове са резистентни към карбоксипеницилини.
- Уреидопеницилините са по-ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и могат да се предписват и при възпаление, причинено от Klebsiella. Най-ефективни са пиперацилин и азлоцилин, от които само последният остава релевантен в медицинската практика.
Към днешна дата по-голямата част от щамовете на Pseudomonas aeruginosa са резистентни към карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина тяхното клинично значение е намалено.
Ампицилиновата група антибиотици, силно активна срещу повечето патогени, се унищожава от бактерии, образуващи пеницилиназа. Тъй като бактерицидно действиерезистентният към тях оксацилин е значително по-слаб от този на ампицилин и амоксицилин, синтезирани са комбинирани лекарства.
В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат собствен антибактериален ефект, засилвайки основната активна съставка.
Лекарствата, защитени с инхибитори, успешно лекуват тежки вътреболнични инфекции, чиито щамове са резистентни към повечето лекарства.
Прочетете също: Относно съвременна класификацияантибиотици по група параметри
Широкият спектър на действие и добрата поносимост от пациентите направиха пеницилина оптимално лечение за инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства бензилпеницилинът и неговите соли бяха лекарствата на избор, но в момента повечето патогени са резистентни към тях. Въпреки това съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.
Друг откривател отбеляза специалната ефективност на пеницилина срещу патогени на респираторни заболявания, така че лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички те имат пагубен ефект върху бактериите, причиняващи синузит, менингит, бронхит, пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.
Защитените от инхибитор агенти лекуват дори особено опасни и упорити вътреболнични инфекции.
Спирохетите са едни от малкото микроорганизми, които са запазили чувствителност към бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините също са ефективни срещу гонококи, което прави възможно успешното лечение на сифилис и гонорея с минимални отрицателни ефекти върху тялото на пациента.
възпаление на червата, причинено от патогенна микрофлорареагират добре на киселинно-устойчиви лекарства.
От особено значение са аминопеницилините, които са част от комплексната ерадикация на Helicobacter.
В акушерската и гинекологичната практика много пеницилинови препарати от списъка се използват както за лечение на бактериални инфекции на женската репродуктивна система, така и за предотвратяване на инфекция при новородени.
Тук пеницилиновите антибиотици също заемат достойно място: капки за очи, мехлеми и инжекционни разтвори се лекуват кератит, абсцеси, гонококов конюнктивит и други очни заболявания.
Болестите на отделителната система, които са с бактериален произход, се повлияват добре от терапия само с инхибиторно защитени лекарства. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като щамовете на патогените са силно устойчиви на тях.
Пеницилините се използват в почти всички области на медицината при възпаления, причинени от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например, в хирургическата практика те се предписват за предотвратяване на постоперативни усложнения.
Лечението с антибактериални лекарства като цяло и по-специално пеницилини трябва да се извършва само по лекарско предписание. Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, неправилната му употреба сериозно уврежда тялото. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицинските препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.
Обхватът на приложение на пеницилин и различни препарати, базирани на него в медицината, се дължи на активността на веществото по отношение на специфични патогени. Бактериостатични и бактерицидни ефекти се проявяват по отношение на:
- Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
- Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтерия, Pseudomonas aeruginosa и антракс, Proteus;
- Актиномицети и спирохети.
Ниската токсичност и широкият спектър на действие правят антибиотиците от групата на пеницилина най-доброто лечение за тонзилит, пневмония (както фокална, така и лобарна), скарлатина, дифтерия, менингит, отравяне на кръвта, септицемия, плеврит, пиемия, остеомиелит при остри и хронични форми, септичен ендокардит, различни гнойни инфекции кожата, лигавиците и меките тъкани, еризипел, антракс, гонорея, актиномикоза, сифилис, бленорея, както и очни заболявания и УНГ заболявания.
Строгите противопоказания включват само индивидуална непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства от тази група. Също така, ендолумбално (инжектиране в гръбначен мозък) приложение на лекарства при пациенти с диагноза епилепсия.
По време на бременност антибиотичната терапия с пеницилинови препарати трябва да се третира с изключително внимание. Въпреки факта, че те имат минимален тератогенен ефект, струва си да се предписват таблетки и инжекции само в случай на спешна нужда, като се оценява степента на риск за плода и самата бременна жена.
Тъй като пеницилинът и неговите производни свободно проникват от кръвния поток в кърма, по време на терапията е препоръчително да откажете кърменето. Лекарството може да предизвика тежка алергична реакция при бебето дори при първата употреба. За да се предотврати лактацията, млякото трябва да се изцежда редовно.
Сред другите антибактериални средства, пеницилините се отличават с ниска токсичност.
Нежеланите реакции от употребата включват:
- Алергични реакции. Най-често се появяват кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска и подуване. Изключително рядко, в тежки случаи е възможен анафилактичен шок, налагащ незабавно приложение на антидот (адреналин).
- Дисбактериоза. Дисбалансът на естествената микрофлора води до храносмилателни нарушения (метеоризъм, подуване на корема, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай се засягат лигавиците устната кухина(при деца) или вагината.
- невротоксични реакции. Отрицателно влияниепеницилин към центр нервна системапроявява се с повишена рефлексна възбудимост, гадене и повръщане, конвулсии и понякога кома.
За да се предотврати развитието на дисбактериоза и да се избегнат алергии, навременната медицинска помощ на тялото ще помогне. Желателно е антибиотичната терапия да се комбинира с прием на пре- и пробиотици, както и десенсибилизатори (при повишена чувствителност).
За деца таблетките и инжекциите трябва да се предписват внимателно, като се има предвид възможната негативна реакция и изборът на конкретно лекарство трябва да се подхожда внимателно.
През първите години от живота бензилпеницилин се използва в случай на сепсис, пневмония, менингит, възпаление на средното ухо. За лечение респираторни инфекции, най-често се избират ангини, бронхит и синузит безопасни антибиотициот списъка: Амоксицилин, Аугментин, Амоксиклав.
Тялото на детето е много по-чувствително към лекарства, отколкото на възрастен. Ето защо трябва внимателно да наблюдавате състоянието на бебето (пеницилинът се екскретира бавно и, натрупвайки се, може да причини конвулсии), както и да предприемете превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита чревна микрофлора, спазване на диета и цялостно укрепване на имунитета.
Малко теория:
Откритието, което направи истинска революция в медицината в началото на 20 век, е направено случайно. Трябва да кажа, че антибактериалните свойства на плесенните гъби са забелязани от хората в древни времена.
Александър Флеминг - откривател на пеницилина
Египтяните например са лекували възпалени рани преди 2500 години с компреси от мухлясал хляб, но учените се заемат с теоретичната страна на въпроса едва през 19 век. Европейски и руски изследователи и лекари, изучавайки антибиозата (свойството на едни микроорганизми да унищожават други), направиха опити да извлекат практическа полза от нея.
Това успява британският микробиолог Александър Флеминг, който през 1928 г., на 28 септември, открива мухъл в чаши на Петри с колонии от стафилококи. Неговите спори, попаднали върху посевите поради небрежност на персонала на лабораторията, покълнали и унищожили болестотворните бактерии. Заинтересованият Флеминг внимателно изучава това явление и изолира бактерицидно вещество, наречено пеницилин. Дълги години откривателят работи върху получаването на химически чисто стабилно съединение, подходящо за лечение на хора, но други го изобретяват.
През 1941 г. Ернст Чейн и Хауърд Флори успяват да пречистят пеницилина от примеси и провеждат клинични изпитания с Флеминг. Резултатите са толкова успешни, че до 1943 г. Съединените щати организират масово производство на лекарството, което спасява много стотици хиляди животи по време на войната. Заслугите на Флеминг, Чейн и Флори пред човечеството бяха оценени през 1945 г.: откривателят и разработчиците станаха носители на Нобелова награда.
Впоследствие първоначалната химическа подготовка непрекъснато се подобрява. Така се появиха съвременните пеницилини, устойчиви на киселата среда на стомаха, устойчиви на пеницилиназа и като цяло по-ефективни.
Прочетете увлекателна статия: Изобретателят на антибиотиците или историята на спасението на човечеството!
Имате ли някакви въпроси? Вземете безплатна консултациялекар веднага!
Щракването върху бутона ще доведе до специална страница на нашия уебсайт с форма за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.
Безплатна медицинска консултация
Гъбите са царството на живите организми. Гъбите са различни: някои от тях влизат в нашата диета, някои причиняват кожни заболявания, някои са толкова отровни, че могат да доведат до смърт. Но гъбите от рода Penicillium спасяват милиони човешки животи от болестотворни бактерии.
Антибиотици от серията пеницилин на базата на тази плесен (мухълът също е гъбичка) все още се използват в медицината.
През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. След като отглежда група от тези патогени в хранителна среда, ученият забелязва, че в чашата има области, които не са заобиколени от живи бактерии. Разследването показа, че обикновената зелена плесен, която обича да се установява върху стария хляб, е виновна за тези петна. Мухълът се нарича Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококи.
Флеминг влезе по-дълбоко в темата и скоро изолира чист пеницилин, който стана първият антибиотик в света. Принципът на действие на лекарството е следният: когато една бактериална клетка се дели, всяка половина възстановява клетъчната си мембрана с помощта на специален химичен елемент - пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент и бактериалната клетка просто се "разтваря" в околната среда.
Но скоро възникнаха трудности. Бактериалните клетки се научиха да устояват на лекарството - започнаха да произвеждат ензим, наречен "бета-лактамаза", който унищожава бета-лактамите (основата на пеницилина).
Следващите 10 години имаше невидима война между патогени, които унищожават пеницилина, и учени, които модифицират този пеницилин. Родени са толкова много модификации на пеницилина, които сега формират цялата пеницилинова серия от антибиотици.
Лекарството за всякакъв вид приложение се разпространява бързо в тялото, като прониква в почти всички негови части. Изключения: цереброспинална течност, простатна жлеза и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия не надвишава 1 процент. При възпаление е възможно покачване до 5%.
Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.
Лекарството бързо се екскретира от тялото, след 1-3 часа по-голямата част от него се екскретира през бъбреците.
Гледайте видео по тази тема
Всички лекарства са разделени на: естествени (кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антипсевдомонал).
Тези лекарства получен директно от матрицата. В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са станали имунизирани срещу тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грам-положителни бактерии и коки, някои анаеробни и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселинната среда на стомаха бързо ги унищожава.
Бензилпеницилинът под формата на натриеви и калиеви соли е естествен антибиотик с кратко действие. Действието му спира след 3-4 часа, така че са необходими чести повторни инжекции.
Опитвайки се да премахнат този недостатък, фармацевтите са създали естествени дългодействащи антибиотици: бицилин и новокаинова сол на бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат "депо-форми", защото след инжектиране в мускула те образуват "депо" в него, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.
Примери за лекарства: бензилпеницилинова сол (натриева, калиева или новокаинова), Бицилин-1, Бицилин-3, Бицилин-5.
Няколко десетилетия след получаване на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и процесът на модификация започна. Повечето лекарства, след подобрение, придобиват устойчивост към киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започват да се произвеждат в таблетки.
Изоксазолпеницилините са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който разрушава бензилпеницилина, а лекарствата от тази група предотвратяват производството на ензима. Но трябва да платите за подобрението - лекарствата от този тип се абсорбират по-малко в тялото и имат по-малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.
Аминопеницилините са широкоспектърни лекарства. Те са по-ниски от бензилпеницилините по сила в борбата с грам-положителните бактерии, но улавят по-голям спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават в тялото по-дълго и по-добре проникват през някои от бариерите на тялото. Примери за лекарства: Ампицилин, Амоксицилин. Често можете да намерите Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.
Карбоксипеницилини и уреидопеницилини антибиотици, ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо придобиват резистентност към тях. Понякога можете да ги намерите като част от комплексно лечение.
Примери за лекарства: тикарцилин, пиперацилин
Хапчета
Сумамед
Активна съставка: азитромицин.
Показания: Респираторни инфекции.
Противопоказания: непоносимост, тежка бъбречна недостатъчност, деца под 6-месечна възраст.
Цена: 300-500 рубли.
Оксацилин
Активна съставка: оксацилин.
Показания: инфекции, чувствителни към лекарството.
Цена: 30-60 рубли.
Амоксицилин Сандоз
Показания: инфекции на дихателните пътища (включително тонзилит, бронхит), инфекции пикочно-половата система, кожни инфекции, други инфекции.
Противопоказания: непоносимост, деца под 3 години.
Цена: 150 рубли.
Ампицилин трихидрат
Показания: пневмония, бронхит, тонзилит, други инфекции.
Противопоказания: свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност.
Цена: 24 рубли.
Феноксиметилпеницилин
Активна съставка: феноксиметилпеницилин.
Показания: стрептококови заболявания, инфекции с лека и средна тежест.
Цена: 7 рубли.
Амоксиклав
Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина.
Показания: инфекции на дихателните пътища, пикочна система, инфекции в гинекологията, други инфекции, чувствителни към амоксицилин.
Противопоказания: свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и лимфоцитна левкемия.
Цена: 116 рубли.
Бицилин-1
Активна съставка: бензатин бензилпеницилин.
Показания: остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипел, сифилис, лайшманиоза.
Противопоказания: свръхчувствителност.
Цена: 15 рубли на инжекция.
Оспамокс
Активна съставка: амоксицилин.
Показания: инфекции на долните и горните дихателни пътища, стомашно-чревния тракт, пикочно-половата система, гинекологични и хирургични инфекции.
Противопоказания: свръхчувствителност, тежки стомашно-чревни инфекции, лимфоцитна левкемия, мононуклеоза.
Цена: 65 рубли.
Ампицилин
Активна съставка: ампицилин.
Показания: инфекции на дихателните и пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, менингит, ендокардит, сепсис, магарешка кашлица.
Противопоказания: свръхчувствителност, нарушена бъбречна функция, детска възраст, бременност.
Цена: 163 рубли.
Бензилпеницилин
Показания: тежки инфекции, вроден сифилис, абсцеси, пневмония, еризипел, антракс, тетанус.
Противопоказания: непоносимост.
Цена: 2,8 рубли на инжекция.
Бензилпеницилин новокаинова сол
Активна съставка: бензилпеницилин.
Показания: Подобен на бензилпеницилин.
Противопоказания: непоносимост.
Цена: 43 рубли за 10 инжекции.
За лечение на деца са подходящи Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Но Преди да използвате лекарството, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекарза коригиране на дозата.
При инфекции се предписват антибиотици от пеницилиновата група, типът на антибиотиците се избира въз основа на вида на инфекцията. Това могат да бъдат различни коки, бацили, анаеробни бактерии и др.
Най-често антибиотиците лекуват инфекции на дихателните пътища и пикочно-половата система.
В случай на лечение на деца, трябва да следвате инструкциите на лекаря, който ще предпише желания антибиотик и ще коригира дозата.
В случай на бременност антибиотиците трябва да се използват с изключително внимание, тъй като те проникват в плода. По време на кърмене е по-добре да преминете към смеси, тъй като лекарството прониква и в млякото.
За възрастните хора няма специални указания, въпреки че лекарят трябва да вземе предвид състоянието на бъбреците и черния дроб на пациента, когато предписва лечение.
Основното и често единственото противопоказание е индивидуалната непоносимост. Среща се често – при около 10% от пациентите. Допълнителните противопоказания зависят от конкретния антибиотик и са предписани в инструкциите за употреба.
В случай на нежелани реакции, трябва незабавно да се свържете за медицински грижи, спрете лекарството и извършете симптоматично лечение.
Къде расте пеницилиновата плесен?
Почти навсякъде. Тази плесен включва десетки подвидове и всеки от тях има свое местообитание. Най-забележителните са пеницилиновата плесен, която расте по хляба (която също заразява ябълките, причинявайки бързото им гниене) и плесента, използвана при производството на някои сирена.
Как да заменим пеницилиновите антибиотици?
Ако пациентът е алергичен към пеницилин, могат да се използват непеницилинови антибиотици. Имена на лекарствата: цефадроксил, цефалексин, азитромицин. Най-популярният вариант е Еритромицин. Но трябва да знаете, че еритромицинът често причинява дисбактериоза и лошо храносмилане.
Антибиотици от пеницилинова серия - силно средствосрещу инфекции, причинени от различни бактерии. Има доста от тях и лечението трябва да бъде избрано в съответствие с вида на патогена.
Те изглеждат безвредни за организма поради факта, че единственото противопоказание е реакция на свръхчувствителност, но неправилното лечение или самолечението може да провокира резистентност на патогена към антибиотика и ще трябва да изберете друго лечение, което е по-опасно и по-малко ефективен.
Как да забравим за болките в ставите и гръбначния стълб?
- Болката ограничава ли вашето движение и пълноценен живот?
- Притеснявате ли се от дискомфорт, хрускане и системна болка?
- Може би сте опитвали куп лекарства, кремове и мехлеми?
- Хората, които са научили горчив опит за лечение на стави използват ... >>
Прочетете мнението на лекарите по този въпрос
Антибиотиците дължат появата си на шотландския учен Александър Флеминг. По-точно неговата небрежност. През септември 1928 г. той се завръща в лабораторията си от дълго пътуване. В петриевата паничка, забравена на масата, през това време се е разраснала плесенясала област и около нея се е образувал пръстен от мъртви микроби. Именно това явление забеляза микробиологът и започна да изследва.
Мухълът в епруветката съдържаше вещество, което Флеминг нарече пеницилин. Минават обаче цели 13 години, преди пеницилинът да бъде получен в чист вид и действието му да бъде тествано за първи път върху хора. Масовото производство на новото лекарство започва през 1943 г. в дестилерия, където се е варило уискито.
Към днешна дата има около няколко хиляди естествени и синтетични вещества, които имат антимикробен ефект. Въпреки това, най-популярните от тях все още са пеницилиновите лекарства.
Всеки патогенен микроорганизъм, попадайки в кръвта или тъканите, започва да се дели и расте. Ефективността на пеницилините се основава на способността им да нарушават образуването на стените на бактериалните клетки.
Антибиотиците от групата на пеницилина блокират специални ензими, които са отговорни за синтеза на защитен, пептидогликанов слой в бактериалната обвивка. Благодарение на този слой те остават нечувствителни към агресивните влияния на околната среда.
Резултатът от нарушен синтез е неспособността на черупката да издържи разликата между външното налягане и налягането вътре в самата клетка, поради което микроорганизмът набъбва и просто се счупва.
Пеницилините са антибиотици с бактериостатичен ефект, т.е. засягат само активни микроорганизми, които са в етап на делене и образуване на нови клетъчни мембрани.
Според химическата класификация пеницилиновите антибиотици принадлежат към β-лактамните антибиотици. В структурата си те съдържат специален бета-лактамен пръстен, който определя основното им действие. Към днешна дата списъкът с такива лекарства е доста голям.
Първият, естествен пеницилин, въпреки цялата си ефективност, имаше един съществен недостатък. Той не е имал резистентност към ензима пеницилиназа, който се произвежда от почти всички микроорганизми. Затова учените са създали полусинтетични и синтетични аналози. Днес антибиотиците от групата на пеницилина включват три основни вида.
Както преди много години, те се получават с помощта на гъбите Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основните представители на тази група днес са бензилпеницилин натриева или калиева сол, както и техните аналози бицилини -1, 3 и 5, които са новокаиновата сол на пеницилина. Тези лекарства са нестабилни към агресивната среда на стомаха и затова се използват само под формата на инжекции.
Бензилпеницилините се отличават с бързото начало на терапевтичния ефект, който се развива буквално след 10-15 минути. Продължителността му обаче е доста малка, само 4 часа. Bicillin се отличава с по-голяма стабилност, благодарение на комбинацията му с новокаин, действието му продължава 8 часа.
Друг представител в списъка на тази група, феноксиметилпеницилин, е устойчив на кисела среда, поради което се предлага в таблетки и суспензии, които могат да се използват от деца. Въпреки това, той също не се различава в продължителността на действие и може да се прилага от 4 до 6 пъти на ден.
Днес естествените пеницилини се използват много рядко поради факта, че повечето патологични микроорганизми са развили резистентност към тях.
Тази пеницилинова група антибиотици е получена чрез различни химични реакции, добавящи допълнителни радикали към основната молекула. Леко модифицираната химическа структура дава на тези вещества нови свойства, като устойчивост на пеницилиназа и по-широк спектър на действие.
Полусинтетичните пеницилини включват:
- Антистафилококови, като оксацилин, получен през 1957 г. и все още използван днес, и клоксацилин, флуклоксацилин и диклоксацилин, които не се използват поради висока токсичност.
- Антипсевдомонал, специална група пеницилини, създадена за борба с инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Те включват карбеницилин, пиперацилин и азлоцилин. За съжаление днес тези антибиотици се използват много рядко и поради резистентността на микроорганизмите към тях, нови лекарства не се добавят към техния списък.
- Пеницилинова серия от широкоспектърни антибиотици. Тази група действа върху много микроорганизми и е устойчива на кисела среда, което означава, че се произвежда не само в инжекционни разтвори, но и в таблетки и суспензии за деца. Това включва най-често използваните аминопеницилини, като ампицилин, ампиокс и амоксицилин. Наркотиците имат дългосрочно действиеи обикновено се прилагат 2-3 пъти на ден.
От цялата група полусинтетични лекарства най-популярни са широкоспектърните пеницилинови антибиотици, които се използват както при стационарно, така и при извънболнично лечение.
В миналото инжекциите с пеницилин можеха да лекуват отравяне на кръвта. Днес повечето антибиотици са неефективни дори при прости инфекции. Причината за това е резистентност, тоест резистентност към лекарства, която микроорганизмите са придобили. Един от механизмите му е разрушаването на антибиотиците от ензима бета-лактамаза.
За да се избегне това, учените създадоха комбинация от пеницилини със специални вещества - инхибитори на бета-лактамазата, а именно клавуланова киселина, сулбактам или тазобактам. Такива антибиотици се наричат защитени и днес списъкът на тази група е най-обширният.
В допълнение към защитата на пеницилините от вредните ефекти на бета-лактамазите, инхибиторите имат и собствена антимикробна активност. Най-често използваните от тази група антибиотици са Амоксиклав, който е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина, и Амписид, комбинация от ампицилин и сулбактам. Предписват се лекари и техните аналози - лекарства Augmentin или Flemoklav. Защитените антибиотици се използват за лечение на деца и възрастни и са лекарства на първи избор при лечението на инфекции по време на бременност.
Антибиотици, защитени от бета-лактамазни инхибитори, са успешно използвани дори за лечение на тежки инфекции, резистентни на повечето други лекарства.
Статистиката показва, че антибиотиците са второто най-често използвано лекарство след болкоуспокояващите. Според анализаторската компания DSM Group само за едно тримесечие на 2016 г. са продадени 55,46 милиона пакета. Към днешна дата аптеките продават около 370 различни марки лекарства, които се произвеждат от 240 компании.
Целият списък с антибиотици, включително серията пеницилин, се отнася до лекарства със строга дозировка. Следователно, за да ги закупите, ще ви е необходима рецепта от лекар.
Показания за употребата на пеницилини могат да бъдат всякакви инфекциозни заболявания, които са чувствителни към тях. Лекарите обикновено предписват пеницилинови антибиотици:
- При заболявания, причинени от грам-положителни бактерии, като менингококи, които могат да причинят менингит и гонококи, които провокират развитието на гонорея.
- При патологии, провокирани от грам-отрицателни бактерии, като пневмококи, стафилококи или стрептококи, които често са причинители на инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочно-половата система и много други.
- При инфекции, причинени от актиномицети и спирохети.
Ниската токсичност на пеницилиновата група в сравнение с други антибиотици ги прави най-предписваните лекарства за лечение на тонзилит, пневмония, различни инфекциикожа и костна тъкан, заболявания на очите и УНГ органи.
Тази група антибиотици е относително безопасна. В някои случаи, когато ползите от употребата им надвишават рисковете, те се предписват дори по време на бременност. Особено когато непеницилиновите антибиотици са неефективни.
Използват се и по време на кърмене. Въпреки това лекарите съветват да не кърмите, докато приемате антибиотици, тъй като те могат да проникнат в млякото и да причинят алергии при бебето.
единственият абсолютно противопоказаниеупотребата на пеницилинови препарати е индивидуална непоносимост както към основното вещество, така и към помощните компоненти. Например, новокаиновата сол на бензилпеницилин е противопоказана при алергии към новокаин.
Антибиотиците са доста агресивни лекарства. Въпреки че нямат ефект върху клетките на човешкото тяло, употребата им може да доведе до неприятни ефекти.
Най-често това е:
- Алергични реакции, проявяващи се главно във формата сърбеж по кожата, зачервяване и обриви. По-рядко може да се появи подуване и треска. В някои случаи може да се развие анафилактичен шок.
- Нарушаване на баланса на естествената микрофлора, което провокира разстройства, болки в корема, подуване и гадене. В редки случаи може да се развие кандидоза.
- Отрицателно въздействие върху нервната система, чиито признаци са раздразнителност, възбудимост, рядко могат да се появят конвулсии.
Към днешна дата от цялото разнообразие от открити антибиотици се използват само 5%. Причината за това се крие в развитието на резистентност в микроорганизмите, което често възниква поради злоупотребалекарства. Антибиотичната резистентност вече убива 700 000 души всяка година.
За да бъде антибиотикът възможно най-ефективен и да не предизвиква развитие на резистентност в бъдеще, той трябва да се пие в предписаната от лекаря доза и винаги пълния курс!
Ако Вашият лекар Ви е предписал пеницилини или други антибиотици, не забравяйте да спазвате следните правила:
- Спазвайте стриктно времето и честотата на приемане на лекарството. Опитайте се да пиете лекарството по едно и също време, така ще осигурите постоянна концентрация на активното вещество в кръвта.
- Ако дозата на пеницилин е малка и лекарството трябва да се пие три пъти на ден, тогава времето между дозите трябва да бъде 8 часа. Ако дозата, предписана от лекаря, е предназначена да се приема два пъти дневно - до 12 часа.
- Курсът на приемане на лекарството може да варира от 5 до 14 дни и се определя от вашата диагноза. Винаги пийте целия курс, предписан от Вашия лекар, дори ако симптомите на заболяването вече не ви притесняват.
- Ако не се почувствате по-добре в рамките на 72 часа, не забравяйте да уведомите Вашия лекар. Може би лекарството, което е избрал, не е било достатъчно ефективно.
- Не замествайте сами един антибиотик с друг. Не променяйте дозировката или дозираната форма. Ако лекарят е предписал инжекции, тогава хапчетата във вашия случай няма да бъдат достатъчно ефективни.
- Не забравяйте да следвате инструкциите за прием. Има антибиотици, които трябва да пиете по време на хранене, има и такива, които пиете веднага след това. Пийте лекарството само с обикновена, негазирана вода.
- По време на лечението с антибиотици се откажете от алкохола, мазните, пушените и пържена храна. Антибиотиците се екскретират главно от черния дроб, така че не трябва да го натоварвате допълнително през този период.
Ако пеницилиновите антибиотици са предписани на дете, тогава трябва да сте особено внимателни при приема им. Детското тяло е много по-чувствително към тези лекарства, отколкото възрастен, така че алергиите при бебета могат да се появят по-често. Пеницилините за деца се произвеждат, като правило, в специална дозирана форма, под формата на суспензии, така че не трябва да давате на детето хапчета. Приемайте антибиотици правилно и само според указанията на Вашия лекар, когато наистина имате нужда.
Антибиотиците от серията пеницилин са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината лекарствата се използват за лечение различни заболяванияинфекциозен и бактериален произход. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.
Веднъж Александър Флеминг в своята лаборатория се занимава с изследване на патогени. Той създаде хранителна среда и отгледа стафилококус ауреус. Ученият не бил особено чист, той просто сложил чаши и конуси в мивката и забравил да ги измие.
Когато Флеминг отново се нуждаеше от съдовете, той откри, че те са покрити с гъбички - мухъл. Ученият решил да провери предположението си и изследвал един от контейнерите под микроскоп. Той забеляза, че там, където има мухъл, няма стафилококус ауреус.
Александър Флеминг продължи изследванията си, започна да изучава ефекта на мухъла върху патогенните микроорганизми и установи, че гъбата има разрушителен ефект върху мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществото не може да бъде скептично настроено към изследването.
Откритието помогна за спасяването на много животи. Спаси човечеството от тези болести, които преди това предизвикаха паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства имат относителна прилика с тези лекарства, използвани в края на 19 век. Но същността на лекарствата, тяхното действие не се е променило толкова драматично.
Пеницилиновите антибиотици успяха да революционизират медицината. Но радостта от откритието не продължи дълго. Оказа се, че патогенните микроорганизми, бактериите могат да мутират. Те мутират и стават нечувствителни към лекарствата. В резултат на това антибиотиците от пеницилинов тип са претърпели значителни промени.
Почти през целия 20-ти век учените се "борят" срещу микроорганизми и бактерии, опитвайки се да създадат перфектното лекарство. Усилията не бяха напразни, но подобни подобрения доведоха до факта, че антибиотиците се промениха значително.
Лекарствата от ново поколение са по-скъпи, действат по-бързо, имат редица противопоказания. Ако говорим за онези препарати, които са получени от мухъл, тогава те имат редица недостатъци:
- Лошо смилаем. Стомашен сокдейства върху гъбичките по специален начин, намалява нейната ефективност, което несъмнено се отразява на резултата от лечението.
- Пеницилиновите антибиотици са лекарства естествен произход, поради тази причина не се отличават с широк спектър на действие.
- Лекарствата бързо се екскретират от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.
Важно: На практика няма противопоказания за такива лекарства. Не се препоръчва да ги приемате при наличие на индивидуална непоносимост към антибиотици, както и при проява на алергична реакция.
Съвременните антибактериални средства се различават значително от пеницилина, който е познат на мнозина. В допълнение към факта, че днес можете лесно да закупите лекарства от този клас в таблетки, има много разновидности от тях. Класификацията, общоприетото разделение на групи, ще помогне да се разберат препаратите.
Антибиотиците от групата на пеницилина условно се разделят на:
- Естествено.
- Полусинтетика.
Всички лекарства на основата на мухъл са антибиотици от естествен произход. Днес такива лекарства практически не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са придобили имунитет към тях. Това означава, че антибиотикът не действа върху бактериите по правилния начин, постигането на желания резултат при лечението се постига само с въвеждането на висока доза от лекарството. Средствата от тази група включват: бензилпеницилин и бицилин.
Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжектиране. Те ефективно засягат: анаеробни микроорганизми, грам-положителни бактерии, коки и др. тъй като лекарствата са от естествен произход, те не могат да се похвалят с дългосрочен ефект, инжекциите често се правят на всеки 3-4 часа. Това позволява да не се намалява концентрацията на антибактериалното средство в кръвта.
Пеницилиновите антибиотици с полусинтетичен произход са резултат от модификация на препарати, направени от плесенни гъбички. Лекарствата, принадлежащи към тази група, успяха да дадат някои свойства, на първо място, те станаха нечувствителни към киселинно-алкалната среда. Това позволи да се произвеждат антибиотици в таблетки.
Освен това имаше лекарства, които действаха на стафилококи. Този клас лекарства е различен от естествените антибиотици. Но подобренията оказаха значително влияние върху качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, имат не толкова широк сектор на действие и имат противопоказания.
Полусинтетичните лекарства могат да бъдат разделени на:
- Изоксазолпеницилините са група лекарства, които действат върху стафилококи, като пример могат да се дадат имената на следните лекарства: Oxacillin, Nafcillin.
- Аминопеницилини - няколко лекарства принадлежат към тази група. Те се различават в широк сектор на действие, но са значително по-ниски по сила от антибиотиците от естествен произход. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Средствата от тази група остават в кръвта по-дълго. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например могат да се дават 2 много добре познати лекарства: ампицилин и амоксицилин.
внимание! Списъкът с лекарства е доста голям, те имат редица показания и противопоказания. Поради тази причина, преди да започнете антибиотици, трябва да се консултирате с лекар.
Антибиотиците от групата на пеницилина се предписват от лекар. Лекарствата се препоръчват да се приемат при наличие на:
- Болести от инфекциозен или бактериален характер (пневмония, менингит и др.).
- Инфекции на дихателните пътища.
- Заболявания на възпалителната и бактериална природа на пикочно-половата система (пиелонефрит).
- Кожни заболявания от различен произход (еризипел, причинен от стафилококус ауреус).
- Чревни инфекции и много други заболявания с инфекциозен, бактериален или възпалителен характер.
Справка: Предписват се антибиотици за обширни изгарянияи дълбоки рани, огнестрелни или прободни рани.
В някои случаи приемането на лекарства може да спаси живота на човек. Но не трябва сами да си предписвате такива лекарства, тъй като това може да доведе до развитие на пристрастяване.
Какви са противопоказанията за лекарствата:
- Не приемайте лекарства по време на бременност или кърмене. Наркотиците могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Може да променя качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Има редица лекарства, които са условно разрешени за лечение на бременни жени, но лекарят трябва да предпише такъв антибиотик. Тъй като само лекар може да определи приемливата дозировка и продължителността на лечението.
- Не се препоръчва използването на антибиотици от групите на природните и синтетичните пеницилини за лечение на деца. Лекарствата от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина лекарствата се предписват с повишено внимание, като се определя оптималната дозировка.
- Не трябва да използвате лекарства без видими индикации. Използвайте лекарства за дълъг периодвреме.
Преки противопоказания за употребата на антибиотици:
- Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
- Склонност към различни видове алергични реакции.
внимание! Основният страничен ефект от приема на лекарства се счита за продължителна диария и кандидоза. Те се дължат на факта, че лекарствата засягат не само патогените, но и полезната микрофлора.
Пеницилиновата серия антибиотици се характеризира с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормалния ритъм на живот.
Лекарства последно поколениеимат широк спектър на действие. Такива антибиотици не трябва да се приемат дълго време, те се абсорбират добре и по време адекватна терапияможе да "изправи човек на крака" за 3-5 дни.
Въпросът е кои антибиотици са най-добри? може да се счита за риторично. Има редица лекарства, които лекарите по една или друга причина предписват по-често от други. В повечето случаи имената на лекарствата са добре известни на широката общественост. Но все пак си струва да проучите списъка с лекарства:
- Sumamed е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност, не се предписва на деца под 6-месечна възраст. Основното противопоказание за употребата на Sumamed все още трябва да се счита за индивидуална непоносимост към антибиотика.
- Оксацилин - предлага се под формата на прах. Прахът се разрежда и след това разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основната индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекции, които са чувствителни към това лекарство. Свръхчувствителността трябва да се счита за противопоказание за употребата на Oxacillin.
- Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста известно, предписва се за възпалено гърло, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема при пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на пикочно-половата система. Антибиотикът не се предписва на деца под 3-годишна възраст. Пряко противопоказание също се счита за непоносимост към лекарството.
- Ампицилин - пълното име на лекарството: ампицилин трихидрат. Индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (тонзилит, бронхит, пневмония). Антибиотикът се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради тази причина ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
- Амоксиклав е лекарство, което има комбиниран състав. Принадлежи към най-новото поколение антибиотици. Амоксиклав се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система, пикочно-половата система. Използва се и в гинекологията. Противопоказание за употребата на лекарството трябва да се счита за свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.
Списък или списък на антибиотици от серията пеницилин, който се предлага под формата на прах:
- Бензилпеницилин новокаиновата сол е антибиотик от естествен произход. Показания за употребата на лекарството могат да се считат за тежки инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството практически няма противопоказания, но в съвременна медицинаизползва се изключително рядко.
- Ампицилин - използва се за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), магарешка кашлица, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца, хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността също може да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
- Ospamox се предписва за лечение на заболявания на пикочно-половата система, инфекции от гинекологичен и друг характер. Предписва се в следоперативния период, ако рискът от развитие на възпалителен процес е висок. Антибиотикът не се предписва при тежки инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.
Важно: Наречен антибиотик, лекарството трябва да има антибактериален ефект върху тялото. Всички тези лекарства, които влияят на вирусите, нямат нищо общо с антибиотиците.
Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.
Амоксицилин таблетки - цената е около 159 рубли. за опаковане.
Ампицилин трихидрат - цената на таблетките е 20-30 рубли.
Ампицилин под формата на прах, предназначен за инжектиране - 170 рубли.
Оксацилин - средната цена на лекарството варира от 40 до 60 рубли.
Амоксиклав - цена - 120 рубли.
Ospamox - цената варира от 65 до 100 рубли.
Бензилпеницилин новокаинова сол - 50 рубли.
Бензилпеницилин - 30 рубли.
Антибиотиците от серията пеницилин са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината средствата се използват за лечение на различни заболявания от инфекциозен и бактериален произход. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.
История на откритията
Веднъж Александър Флеминг в своята лаборатория се занимава с изследване на патогени. Той създаде хранителна среда и отгледа стафилококус ауреус. Ученият не бил особено чист, той просто сложил чаши и конуси в мивката и забравил да ги измие.
Когато Флеминг отново се нуждаеше от съдовете, той откри, че те са покрити с гъбички - мухъл. Ученият решил да провери предположението си и изследвал един от контейнерите под микроскоп. Той забеляза, че там, където има мухъл, няма стафилококус ауреус.
Александър Флеминг продължи изследванията си, започна да изучава ефекта на мухъла върху патогенните микроорганизми и установи, че гъбата има разрушителен ефект върху мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществото не може да бъде скептично настроено към изследването.
Откритието помогна за спасяването на много животи. Спаси човечеството от тези болести, които преди това предизвикаха паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства имат относителна прилика с тези лекарства, използвани в края на 19 век. Но същността на лекарствата, тяхното действие не се е променило толкова драматично.
Пеницилиновите антибиотици успяха да революционизират медицината. Но радостта от откритието не продължи дълго. Оказа се, че патогенните микроорганизми, бактериите могат да мутират. Те мутират и стават нечувствителни към лекарствата. В резултат на това антибиотиците от пеницилинов тип са претърпели значителни промени.
Почти през целия 20-ти век учените се "борят" срещу микроорганизми и бактерии, опитвайки се да създадат перфектното лекарство. Усилията не бяха напразни, но подобни подобрения доведоха до факта, че антибиотиците се промениха значително.
Лекарствата от ново поколение са по-скъпи, действат по-бързо, имат редица противопоказания. Ако говорим за онези препарати, които са получени от мухъл, тогава те имат редица недостатъци:
- Лошо смилаем. Стомашният сок действа върху гъбичките по специален начин, намалява тяхната ефективност, което несъмнено се отразява на резултата от лечението.
- Пеницилиновите антибиотици са лекарства от естествен произход, поради което те не се различават по широк спектър на действие.
- Лекарствата бързо се екскретират от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.
Важно: На практика няма противопоказания за такива лекарства. Не се препоръчва да ги приемате при наличие на индивидуална непоносимост към антибиотици, както и при проява на алергична реакция.
Съвременните антибактериални средства се различават значително от пеницилина, който е познат на мнозина. В допълнение към факта, че днес можете лесно да закупите лекарства от този клас в таблетки, има много разновидности от тях. Класификацията, общоприетото разделение на групи, ще помогне да се разберат препаратите.
Антибиотици: класификация
Антибиотиците от групата на пеницилина условно се разделят на:
- Естествено.
- Полусинтетика.
Всички лекарства на основата на мухъл са антибиотици от естествен произход. Днес такива лекарства практически не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са придобили имунитет към тях. Това означава, че антибиотикът не действа върху бактериите по правилния начин, постигането на желания резултат при лечението се постига само с въвеждането на висока доза от лекарството. Средствата от тази група включват: бензилпеницилин и бицилин.
Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжектиране. Те ефективно засягат: анаеробни микроорганизми, грам-положителни бактерии, коки и др. тъй като лекарствата са от естествен произход, те не могат да се похвалят с дългосрочен ефект, инжекциите често се правят на всеки 3-4 часа. Това позволява да не се намалява концентрацията на антибактериалното средство в кръвта.
Пеницилиновите антибиотици с полусинтетичен произход са резултат от модификация на препарати, направени от плесенни гъбички. Лекарствата, принадлежащи към тази група, успяха да дадат някои свойства, на първо място, те станаха нечувствителни към киселинно-алкалната среда. което позволи освобождаването на .
Освен това имаше лекарства, които действаха на стафилококи. Този клас лекарства е различен от естествените антибиотици. Но подобренията оказаха значително влияние върху качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, имат не толкова широк сектор на действие и имат противопоказания.
Полусинтетичните лекарства могат да бъдат разделени на:
- Изоксазолпеницилините са група лекарства, които действат върху стафилококи, като пример могат да се дадат имената на следните лекарства: Oxacillin, Nafcillin.
- Аминопеницилини - няколко лекарства принадлежат към тази група. Те се различават в широк сектор на действие, но са значително по-ниски по сила от антибиотиците от естествен произход. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Средствата от тази група остават в кръвта по-дълго. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например могат да се дават 2 много добре познати лекарства: ампицилин и амоксицилин.
внимание! Списъкът с лекарства е доста голям, те имат редица показания и противопоказания. Поради тази причина, преди да започнете антибиотици, трябва да се консултирате с лекар.
Показания и противопоказания за приемане на лекарства
Антибиотиците от групата на пеницилина се предписват от лекар. Лекарствата се препоръчват да се приемат при наличие на:
- Болести от инфекциозен или бактериален характер (пневмония, менингит и др.).
- Инфекции на дихателните пътища.
- Заболявания на възпалителната и бактериална природа на пикочно-половата система (пиелонефрит).
- Кожни заболявания от различен произход (еризипел, причинен от стафилококус ауреус).
- Чревни инфекции и много други заболявания с инфекциозен, бактериален или възпалителен характер.
Справка: Антибиотици се предписват при обширни изгаряния и дълбоки рани, огнестрелни или прободни рани.
В някои случаи приемането на лекарства може да спаси живота на човек. Но не трябва сами да си предписвате такива лекарства, тъй като това може да доведе до развитие на пристрастяване.
Какви са противопоказанията за лекарствата:
- Не приемайте лекарства по време на бременност или кърмене. Наркотиците могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Може да променя качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Има редица лекарства, които са условно разрешени за лечение на бременни жени, но лекарят трябва да предпише такъв антибиотик. Тъй като само лекар може да определи приемливата дозировка и продължителността на лечението.
- Не се препоръчва използването на антибиотици от групите на природните и синтетичните пеницилини за лечение на деца. Лекарствата от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина лекарствата се предписват с повишено внимание, като се определя оптималната дозировка.
- Не трябва да използвате лекарства без видими индикации. Използвайте наркотици за дълъг период от време.
Преки противопоказания за употребата на антибиотици:
- Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
- Склонност към различни видове алергични реакции.
внимание! Основният страничен ефект от приема на лекарства се счита за продължителна диария и кандидоза. Те се дължат на факта, че лекарствата засягат не само патогените, но и полезната микрофлора.
Пеницилиновата серия антибиотици се характеризира с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормалния ритъм на живот.
Лекарствата от последно поколение имат широк спектър на действие. Такива антибиотици не трябва да се приемат дълго време, те се абсорбират добре и при адекватна терапия могат да „поставят човек на крака“ за 3-5 дни.
Списък на лекарствата, които лекарите предписват на пациентите
Въпросът е кои антибиотици са най-добри? може да се счита за риторично. Има редица лекарства, които лекарите по една или друга причина предписват по-често от други. В повечето случаи имената на лекарствата са добре известни на широката общественост. Но все пак си струва да проучите списъка с лекарства:
- Sumamed е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност, не се предписва на деца под 6-месечна възраст. Основното противопоказание за употребата на Sumamed все още трябва да се счита за индивидуална непоносимост към антибиотика.
- Оксацилин - предлага се под формата на прах. Прахът се разрежда и след това разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основната индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекции, които са чувствителни към това лекарство. Свръхчувствителността трябва да се счита за противопоказание за употребата на Oxacillin.
- Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста известно, предписва се за възпалено гърло, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема при пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на пикочно-половата система. Антибиотикът не се предписва на деца под 3-годишна възраст. Пряко противопоказание също се счита за непоносимост към лекарството.
- Ампицилин - пълното име на лекарството: ампицилин трихидрат. Индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (тонзилит, бронхит, пневмония). Антибиотикът се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради тази причина ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
- Амоксиклав е лекарство, което има комбиниран състав. Принадлежи към най-новото поколение антибиотици. Амоксиклав се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система, пикочно-половата система. Използва се и в гинекологията. Противопоказание за употребата на лекарството трябва да се счита за свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.
Списък или списък на антибиотици от серията пеницилин, който се предлага под формата на прах:
- Бензилпеницилин новокаиновата сол е антибиотик от естествен произход. Показания за употребата на лекарството могат да се считат за тежки инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството практически няма противопоказания, но в съвременната медицина се използва изключително рядко.
- Ампицилин - използва се за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), магарешка кашлица, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца, хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността също може да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
- се предписва за лечение на заболявания на пикочно-половата система, инфекции от гинекологичен и друг характер. Предписва се в следоперативния период, ако рискът от развитие на възпалителен процес е висок. Антибиотикът не се предписва при тежки инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.
Важно: Наречен антибиотик, лекарството трябва да има антибактериален ефект върху тялото. Всички тези лекарства, които влияят на вирусите, нямат нищо общо с антибиотиците.
Цени за лекарства
Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.
Амоксицилин таблетки - цената е около 159 рубли. за опаковане.
Ампицилин трихидрат - цената на таблетките е 20-30 рубли.
Ампицилин под формата на прах, предназначен за инжектиране - 170 рубли.
Оксацилин - средната цена на лекарството варира от 40 до 60 рубли.
Амоксиклав - цена - 120 рубли.
Ospamox - цената варира от 65 до 100 рубли.
Бензилпеницилин новокаинова сол - 50 рубли.
Бензилпеницилин - 30 рубли.
Антибиотици за дете
Препарати на базата на пеницилин (плесенни гъбички) за лечение на деца се използват само по показания.
Най-често лекарите предписват на малки пациенти:
- Амоксиклав може да се предписва на новородено дете, както и на бебе на възраст под 3 месеца. Дозировката се изчислява според схемата, въз основа на състоянието на детето, теглото му и тежестта на симптомите.
- Оксацилин - лекарството се приема под наблюдението на лекар, може да се предпише на новородено, ако е показано. Антибактериалната терапия се провежда под наблюдението на лекар.
- Ospamox - лекарят изчислява дозата за деца. Определя се според схемата (30-60 mg се разделят на kg тегло и броя на приемите на ден).
Внимателно! Провеждането на антибиотична терапия при деца има свои собствени нюанси. Поради тази причина не трябва самостоятелно да предписвате такива лекарства на дете. Съществува риск да направите грешка с дозировката и да причините сериозна вреда на здравето на бебето.
Антибиотиците, свързани с пеницилините, са доста ефективни. Те са открити в края на 19 век, намерени широко приложениев медицината. Въпреки факта, че патогенните микроорганизми често мутират, лекарствата от този клас все още са в търсенето.
- пеницилини, цефалоспорини, карбопенеми - формират основата на съвременната химиотерапия. Те имат бактерициден ефект поради разрушаването на пептидогликана, мукопептид на бактериалната клетъчна стена. Лекарствата имат синергизъм срещу грам-отрицателна флора с аминогликозиди и флуорохинолони, но не могат да се смесват в една и съща спринцовка или инфузионна система поради физикохимична несъвместимост. За преодоляване на резистентността се комбинират с бета-лактамазни инхибитори.
Странични ефекти:алергични обриви, еозинофилия, по-рядко други незабавни реакции на свръхчувствителност (ангионевротичен оток, уртикария), анафилактичен шок при деца е изключително рядък, както и неутро- и тромбоцитопения, хемолитична анемия, интерстициален нефрит, флебит на мястото на инжектиране. Ампицилинът и цефалоспорините рядко причиняват. Ендолумбално се прилага само бензилпеницилин натриева сол - изключително внимателно по здравословни причини. При предписване на пациенти с бъбречна недостатъчност се взема предвид съдържанието на калий и натрий в препаратите.
Противопоказания.Индивиди с анамнеза за анафилаксия, уртикария или обилен обрив непосредствено след приложение на пеницилин са изложени на риск от развитие на реакция от незабавен тип към други лекарства от тази група и не трябва да се прилагат. Пациентите, алергични към пеницилин, ще бъдат алергични към всички пеницилини, но само 10% от тях към цефалоспорини и други бета-лактами. Индивиди с анамнеза за минимален обрив (не сливащ се обрив върху малка телесна повърхност) или обрив, настъпил 72 часа или повече след прилагане на пеницилин, може да не са алергични към пеницилини; те не трябва да отказват употребата му при сериозни инфекции, осигурявайки всичко за лечение на анафилаксия.
Пеницилини
Пеницилините проникват добре в тъканите и телесните течности, вкл. в CSF с възпаление на менингите и въвеждане на високи дози. Те се екскретират главно с урината. Карбеницилинът е загубил своята стойност, тикарцилинът и уреидопеницилините се използват само в комбинация с инхибитори на лактамазата.
лекарствени взаимодействия.Увеличете риска от кървене, когато се използва с директни и индиректни антикоагуланти, НСПВС, салицилати. Когато се приема заедно с калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, е възможна хиперкалиемия. Увеличете токсичността на метотрексат.
естествени пеницилини
Бензилпеницилин(в Русия често се нарича пеницилин) е нискотоксично лекарство, което създава високи концентрации (при интрамускулна доза от 50 mg / kg - 15-25 mcg / ml в кръвта и 60-70% от него в тъканите) . Пневмококите в Русия запазват 90-95% чувствителност към пеницилин, по-ниска чувствителност при деца в детски градини и особено в интернати. Бензилпеницилиновите производни имат същото антибактериален спектър; феноксиметилпеницилин не трябва да се използва за лечение сериозни инфекции. При деца с отит и неусложнен среден отит, феноксиметилпеницилин-бензатин (Ospen-сироп) се оправда, концентрацията му в кръвта при доза от 50 mg / kg е 4-6 μg / ml.
Бензатин бензилпеницилинът осигурява продължителен ефект, когато се прилага интрамускулно, използва се за инфекции, причинени от силно чувствителни патогени (GABHS, pallidum spirochete) за поддържане на ниска терапевтична концентрация за дълго време.
Странични ефекти.Реакция на Jarisch-Herzheimer (лечение на сифилис, други инфекции, причинени от спирохети) - свързана с освобождаването на ендотоксини.
Бензилпеницилин (бензилпеницилин)
Показания. Остър среден отит, пневмококова инфекция (, менингит), стрептококови инфекции (остра, еризипел, скарлатина, ендокардит, некротизиращ фасциит), менингококова инфекция, борелиоза, пренасяна от кърлежи, лептоспироза, антракс; актиномикоза, газова гангрена, сифилис.
Дозировка: интрамускулно или интравенозно бавно или чрез инфузия: деца от 1 месец до 12 години, 100-200 хиляди единици / kg на ден в 2-3 приема, с тежки заболявания- до 500 000 U / kg / ден по здравословни причини (виж по-долу). Сифилис - вижте точка 6.3.
Странични ефекти.При дози >20 милиона U/ден, нарушения на ЦНС, повишени нива на креатинин.
Форма за освобождаване: прах за приготвяне на разтвор за интравенозни и интрамускулни инжекции от 250 000, 500 000 и 1 милион единици (1 mg = 1610 единици) (бензилпеницилин - Русия)
Феноксиметилпеницилин - Пеницилин V (феноксиметилпеницилин)
Показания: Стрептококов фарингит, вторична профилактика на ревматизъм; предотвратяване на рецидив на пневмококов менингит след травматично мозъчно увреждане, пневмококова инфекция при деца след спленектомия или с хипогамаглобулинемия; за лечение на остър среден отит; еризипел.
Дозировка: вътре, деца над 12 години - 500 mg на всеки 6 часа, деца под 1 година - 50 mg / kg / ден, от 1 до 6 години - 30 mg / kg / ден, 6-12 години - 20 -30 mg / ден kg / ден в 3-4 приема. Вторична профилактика на ревматизъм: вътре, деца - 500 mg 1-2 пъти на ден.
Странични ефекти:Вижте по-горе, плюс гадене и диария.
Форма на освобождаване: Феноксиметилпеницилин-бензатин сироп 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Австрия), табл. 100 mg, 250 mg, таблетки 100 000 единици, прах за суспензия: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Феноксиметилпеницилин - Русия).
Бензатин бензилпеницилин (бензатин бензилпеницилин)
Показания: остра стрептококова група А, еризипел, профилактика на ревматизъм, лечение на носители на дифтерия; сифилис.
Противопоказания:невросифилис. Да не се въвежда в/в или интраартериално.
Внимателно:бъбречна недостатъчност.
Дозиране. При лечение на остър тонзилит, скарлатина, еризипел, инфекции на рани в острата фаза, терапията започва с пеницилин, продължава с бензатин бензилпеницилин: 1-2 инжекции от 1,2 милиона единици веднъж седмично. При ревматизъм, IM 2,4 милиона единици на всеки 15 дни. За профилактика на скарлатина за деца под 7 години (или с тегло до 25 kg) 600 000 U, над 7 години (или с тегло над 25 kg) - 1 200 000. Единици за лечение на тонзилит и лечение на дифтерия носителство, тези дози са еднократни, за профилактика на ревматизъм - същите дози на всеки 2 седмици, сифилис: вижте точка 6.3.
Странични ефекти:Рядко емболия; болка и възпаление на мястото на инжектиране.
Форма за освобождаване: Порт. г / прил. разтвори за интрамускулни инжекции, бензатин бензилпеницилин във флакони: 300, 600 хиляди, 1,2 и 2,4 милиона единици. (Bicillin-1 (Русия); 1,2 и 2,4 милиона единици (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Австрия).
Антистафилококови пеницилини
Оксацилин (оксацилин)
Оксацилин се използва за лечение на инфекции, причинени от стафилококи, вкл. произвеждащи бета-лактамаза, но не и MRSA. В противен случай спектърът на действие е същият като този на естествените пеницилини, но чувствителността на пневмококите и стрептококите към него е по-ниска, отколкото към пеницилина. Пероралната бионаличност е ниска.
Показания: Инфекциозни заболяванияпричинени от стафилококи, вкл. произвеждащи бета-лактамаза: остър синузит, септицемия, абсцеси, целулит, холецистит, инфектирани изгаряния, бактериален ендокардит.
Внимателно:бронхиална астма, хронична бъбречна недостатъчност; чернодробна недостатъчност.
Дозировка: в / m или / при новородени - 20-40 mg / kg / ден за 2 инжекции, за деца 100-150 (до 200) mg / kg / ден - максимум, до 12 g / ден за 2-4 инжекции.
Странични ефекти.Рядко - нарушена чернодробна функция, жълтеница при високи дози (при възрастни> 12 g / ден). Треска, гадене, повръщане, еозинофилия, анемия, неутропения, преходна хематурия при деца.
Форма за освобождаване: Лиофилизат за приложение. разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Русия).
Аминопеницилини
Ампицилин и амоксицилин, за разлика от естествените пенцилини, действат върху някои грам-отрицателни микроорганизми, по-специално върху H. influenzae, който в Русия остава чувствителен към аминопеницилини поради ниската честота на производство на бета-лактамаза. Ампицилинът действа върху E. fecalis, който в Русия е 90% чувствителен към него. Активността срещу Salmonella и Shigella варира в зависимост от географското местоположение. Значението за емпиричната терапия на IMG1 е ограничено поради високата честота на вторична резистентност при E. coli. Лекарствата се инактивират от бета-лактамаза, продуцирана от S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, ентеробактерии.
Амоксицилинът е по-добър от ампицилин и пеницилин, действа върху; когато се приема перорално, има 2-2,5 пъти по-голяма бионаличност от ампицилин (особено под формата на диспергиращи се таблетки Solutab), дава по-високи концентрации в плазмата и тъканите и по-рядко причинява диария. Ампицилин се използва само парентерално.
Противопоказания.Левкемоидни реакции от лимфен тип, лимфоцитна левкемия.
Внимателно.Остра (възможна мононуклеоза), еритематозни обриви, характерни за инфекциозна мононуклеоза, кърмене. Укрепване на обрива от пелени - не пречи при многократна употреба.
Странични ефекти.Характеристика на аминопеницилините е развитието (около 7% от курсовете) на макулопапулозен ("ампицилин") обрив (особено на фона на инфекция с вируса на Enstein-Barr - повечето разпознават неговата неалергична природа) на 3-ия ден- 5 на лечение; обривът изчезва без спиране на лекарството. Рядко повръщане, диария, много рядко -.
Взаимодействие. Намалете контрацептивния ефект на естроген-съдържащите лекарства. Алопуринолът повишава риска от "ампицилинов" обрив.
ампицилин (ампицилин)
Показания. Остър среден отит, остър синузит, придобит в обществото, UTI, ISI, шигелоза, салмонелоза, менингит, бактериален ендокардит, неонатална септична инфекция (в комбинация с гентамицин), еризипел.
Дозировка, i / m, i / v бавно или / в инфузия. 100-200 mg / kg / ден, менингит, ендокардит - 200-300 mg / kg / ден. (до 8-12 g / ден).
Форма за освобождаване: Прах за приготвяне на инжекционен разтвор 250 mg, 500 mg, 1 и 2 g (Ампицилин - Русия).
Амоксицилин (амоксицилин)
Показания: инфекции на горните дихателни пътища (синузит, остър среден отит), УТИ. системна борелиоза, пренасяна от кърлежи (лаймска болест); профилактика на ендокардит: ерадикация на H. pylori, дизентерия, салмонелоза, носителство на салмонела при наличие на чувствителност.
Дозировка: през устата, деца 45 mg/kg/ден, доза, ако има вероятност от резистентност към пневмококи (лечение с антибиотици, посещение детско заведение) - 80-100 mg / kg / ден. Курсът на лечение е 5-12 дни.
Форма за освобождаване: диспергираща се таблетка. 0,125, 025, 0,5 и 1 g капс., табл. 0,25 и 0,5 g; табл., p / obol. 0,5 и 1,0 g; от. и gran, d / preg. сусп. 125 mg/5 ml и 250 mg/5 ml: пор. г / прил. капки, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Холандия. Amoxicillin - Русия Ospamox - Sanoz, Австрия. Hikoncil - KRKA, Словения).
Защитени от инхибитори пеницилини
Те са комбинация пеницилиново лекарствои инхибитор (бета-лактамаза. Най-широко използваният е амоксицилин/клавуланат, активен срещу резистентни H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (но не MRSA); по-активен срещу пневмококи с намалена чувствителност от ceftriaxone Serratia, Citrobacter и някои щамове на P. aeruginosa и Acinetobacter, тикарцилин/клавуланатът е ефективен. Добавянето на бета-лактамазни инхибитори не преодолява резистентността на Pseudomonas aeruginosa. Само 20-30% от щамовете на P. aeruginosa са чувствителни към тикарцилин. Всички лекарства, бактерицидни срещу анаероби, включително B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Използва се за периоперативна профилактика при коремна хирургия. Сулбактам има собствена клинично значима антибактериална активност срещу Neisseria и Acinetobacter.
Странични ефекти.Гадене и повръщане, диария, рядко - хепатит, холестатична жълтеница. Има съобщения за васкулит серумна болест, еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson), ексфолиативен; възможна повърхностна плака върху зъбите при използване на суспензията.
Взаимодействие. Антиацидите, лаксативите, глюкозаминът намаляват абсорбцията на защитените пеницилини.
Амоксицилин / клавуланат (амоксицилин / клавуланова киселина)
Показания. Инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, костите, пикочно-половата и коремната кухина, причинени от микроорганизми, произвеждащи бета-лактамаза. Използва се като лекарство на първи избор при деца, наскоро изписани от болницата или лекувани с антибиотици за период от 3 месеца преди настоящото заболяване, както и при високорискови групи за резистентност на пневмотропната флора (интернати, детски градини). . Лекарството по избор при анаеробни инфекции (Vincenta, белодробен абсцес, дълбоки рани), абсцеси, фасциити и флегмони, ухапвания от животни, зъбни инфекции, както и за антибактериална профилактика при операции на органите на коремната кухина и малкия таз.
Противопоказания.Анамнеза за жълтеница или чернодробна дисфункция, свързани с употребата на клавуланова киселина. Укрепване на обрива от пелени - не пречи при многократна употреба.
Внимателно.Бъбречна, чернодробна недостатъчност; еритематозен обрив, характерен за инфекциозна мононуклеоза, хронична лимфоцитна левкемия.
Дозировка (според амоксицилин): Вътре, деца под 12 години - 45 mg / kg / ден в 2 дози (до 750 mg / ден), над 12 години и възрастни - 1750 mg на ден в 2 дози (875 × 2). Ако е необходимо, дозата се увеличава до 80-100 mg / kg / ден, по-добре е да се използват лекарства със съотношение на амоксицилин и клавуланат 7: 1 или по-високо. В / в новородени - 60 mg / kg / ден за 2 инжекции, деца от 1 месец. до 12 години - 40-60 (до 90-120) mg / kg / ден, над 12 години и възрастни - 3-4 (до 6) g / ден за 3-4 инжекции.
Форма за освобождаване. Съотношението на амоксицилин и клавуланат:
- 2:1 - табл. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - оригинален амоксицилин / клавуланат, произведен от GlaxoSmithKline, UK, Medoklav - Medohsmi, Кипър, Amoxiclav - Lek, Словения);
- 4:1 - табл. 500/125 mg пор. г / прил. сусп. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
- 4:1 - табл. диспергируеми 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg и 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Холандия). 5:1 - оттогава. за IV разтвор 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 g (амоксиклав)
- 7:1 - табл. 0,875/0,125 g, пор. г / прил. сусп. 200 / 28,5 mg / 5 ml и 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - 2 пъти дневно дозирани форми с най-добро съотношение на амоксицилин и клавуланат).
Ампицилин/сулбактам (ампицилин/сулбактам)
Показания и противопоказания.Същото като амоксицилин/клавуланат, свръхчувствителност към сулбактам.
Дозиране. Деца от всички възрасти, включително новородени - 150 mg / kg / ден, (100 mg / kg / ден ампицилин и 50 mg / kg / ден сулбактам) за 3-4 (за новородени - за 2) инжекции, възрастни - 1,5 -12 g на ден за 2-4 инжекции в / m или в / в.
Форма на освобождаване: пори. г / прил. разтвори 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, САЩ).
Тикарцилин + клавуланова киселина (ticarcilliri/clavulanic acid)
Показания. Тежки (бели дробове, коремна кухина, кости, меки тъкани, пикочни пътища), причинени от мултирезистентна грам-отрицателна флора, включително анаеробна.
Дозировка (според тикарцилин): деца над 3 месеца. с тегло до 60 kg - 200-300 mg / kg / ден за 4-6 инжекции, за деца с тегло 60 kg или повече, както и възрастни - 12-18 g за 4-6 инжекции в / в капково (за 30 минути ) .
Странични ефекти:замаяност, неутропения, хипокалиемия.
Форма на освобождаване: lyof. от. г / прил. 1500/100 mg и 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, UK).
Пеницилиновите антибиотици са β-лактамни антибиотици. β-лактамни антибиотици β-лактами, които са обединени от наличието на β-лактамен пръстен в тяхната структура, включват пеницилини, цефалоспорини, карбапен
ема и монобактами, които имат бактерициден ефект. Сходството на химическата структура определя, първо, същия механизъм на действие на всички β-лактами - инхибиране на пеницилин-свързващи протеини (PBP), ензими, участващи в процеса на синтез на бактериалната клетъчна стена (при условия на инхибиране на PBP, този процес е нарушен, което води до лизиране на бактериалната клетка) и, второ, кръстосана алергия към тях при някои пациенти.
Важно е, че клетъчните структури на бактериите, които са мишена на β-лактами, отсъстват при бозайници; следователно специфичната токсичност за макроорганизма не е типична за тези антибиотици.
Пеницилините, цефалоспорините и монобактамите са чувствителни към хидролизиращото действие на специални ензими - β-лактамази, продуцирани от много бактерии. Карбапенемите се характеризират със значително по-висока устойчивост към β-лактамази.
Предвид високото клинична ефективности ниска токсичност, β-лактамните антибиотици са в основата на антимикробната химиотерапия в продължение на много години, заемайки водеща позиция в лечението на повечето бактериални инфекции.
Антибиотици от пеницилиновата група
Пеницилини- първите антимикробни препарати, разработени на базата на биологично активни вещества, произведени от микроорганизми. Предшественикът на всички пеницилини, бензилпеницилин, е получен в началото на 40-те години. ХХ век. Неговото откритие бележи своеобразна революционна революция в медицината, тъй като, първо, прехвърля много бактериални инфекции от категорията на неизбежно смъртоносните в потенциално лечими, и второ, определя основната посока, въз основа на която се развиват много други антибактериални лекарства ставаше.
В момента групата на пеницилините включва повече от десет антибиотици, които в зависимост от източниците на производство, структурни характеристики и антимикробна активност са разделени на няколко подгрупи. В същото време някои антибиотици, предимно карбоксипеницилини и уреидопеницилини, са загубили първоначалното си значение и не се използват като монопрепарати.
Общи свойства на пеницилините
Антибактериалните лекарства от групата на пеницилина имат следните свойства:
- Имат бактерицидно действие.
- Те са добре разпределени в тялото, проникват в много органи, тъкани и среди, с изключение на невъзпалени менинги, очи, простата, органи и тъкани. Създава високи концентрации в белите дробове, бъбреците, чревната лигавица, репродуктивни органи, кости, плеврална и перитонеална течност.
- Малки количества преминават през плацентата и преминават в кърмата.
- Слабо проникване в BBB (с менингит, пропускливостта се увеличава и концентрацията на пеницилин в цереброспиналната течност е 5% от серумното ниво), кръвно-офталмологичната бариера (HOB), в простатната жлеза.
- Екскретира се от бъбреците, главно чрез активна екскреция от бъбречните тубули.
- Полуживотът е 0,5 часа.
- Терапевтичното ниво в кръвта се поддържа в рамките на 4-6 часа.
Странични ефекти на пеницилинов
алергични реакции(според различни източници, в 1-10% от случаите): уртикария; обрив оток на Quincke; треска; еозинофилия бронхоспазъм.
Най-опасен е анафилактичният шок, който води до 10% смъртност (в САЩ около 75% от смъртните случаи от анафилактичен шок се дължат на въвеждането на пеницилин).
Локално дразнещо действиес / m въвеждане (болезненост, инфилтрати).
Невротоксичност:конвулсии, които са по-чести при деца, с употребата на много високи дози пеницилин, при пациенти с бъбречна недостатъчност, с въвеждането на повече от 10 хиляди единици ендолумбално.
Електролитен дисбаланс- при пациенти със сърдечна недостатъчност, с въвеждането на големи дози натриева сол, едемът може да се увеличи, а при хипертония - повишаване на кръвното налягане (BP) (1 милион IU съдържа 2,0 mmol натрий).
Сенсибилизация.Трябва да се има предвид, че при някои хора степента на сенсибилизация към пеницилин може да варира във времето. 78% от тях кожни тестовестават отрицателни след 10 години. Следователно изявлението за алергия към пеницилин като за цял живот клинична диагнозагрешно.
Мерки за превенция
Внимателно събиране на анамнеза, използване на прясно приготвени разтвори на пеницилин, наблюдение на пациента в продължение на 30 минути след първата инжекция на пеницилин, откриване на свръхчувствителност чрез кожни тестове.
Мерки за подпомагане на развитието на анафилактичен шок: осигуряване на проходимост на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.
Трябва да се отбележи, че при бронхиална астма и други алергични заболявания рискът от развитие на алергични реакции към пеницилините (както и към други антибиотици) е леко повишен, а ако се появят, те могат да бъдат по-тежки. Въпреки това, преобладаващата гледна точка, че пеницилините изобщо не трябва да се предписват на хора с алергични заболявания, е погрешна.
Показания за употреба на пеницилини
- GABHS инфекции: тонзилофарингит, еризипел, скарлатина, остра ревматична треска.
- Менингит при деца на възраст над 2 години и при възрастни.
- Инфекциозен ендокардит (задължително в комбинация с гентамицин или стрептомицин).
- Сифилис.
- Лептоспироза.
- Антракс.
- Анаеробни инфекции: газова гангрена, тетанус.
- Актиномикоза.
Препарати от естествени пеницилини
Препаратите от естествени пеницилини включват следното:
- бензилпеницилин;
- Бензилпеницилин натриева сол;
- Бензилпеницилин новокаинова сол;
- феноксиметилпецилин;
- Ospen 750;
- Бицилин-1;
- Retarpen.
Феноксиметилпеницилин
Препарат от естествен пеницилин, предназначен за перорално приложение.
Според спектъра на действие, той практически не се различава от пеницилина. В сравнение с пеницилина, той е по-устойчив на киселина. Бионаличността е 40-60% (малко по-висока, когато се приема на празен стомах).
Лекарството не създава високи концентрации в кръвта: приемането на 0,5 g феноксиметилпеницилин вътре приблизително съответства на въвеждането на 300 хиляди IU пеницилин / m. Полуживотът е около 1 час.
Странични ефекти
- Алергични реакции.
- Стомашно-чревен тракт (GIT) - болка или дискомфорт в корема, гадене; рядко повръщане, диария.
Показания за използване
- Профилактика на пневмококови инфекции при лица след спленектомия.
Бензатин феноксиметилпеницилин
Производно на феноксиметилпеницилин. В сравнение с него той е по-стабилен в стомашно-чревния тракт, абсорбира се по-бързо, понася се по-добре. Бионаличността не зависи от храната.
Показания за използване
- Стрептококови (GABHS) инфекции на леки и средна степентежест: тонзилофарингит, инфекции на кожата и меките тъкани.
Продължителни пеницилинови препарати
Удължените пеницилинови препарати или т. нар. депо пеницилини включват б ензилпеницилин новокаинова солИ бензатин бензил пеницилин, и комбинирани препаратисъздадени на тяхна основа.
Странични ефекти пеницилинови препарати с продължително действие
- Алергични реакции.
- Болезненост, инфилтрати на мястото на инжектиране.
- Синдром на She (Hoigne) - исхемия и гангрена на крайниците при случайно инжектиране в артерията.
- Синдром на Николау (Николау) - емболия на съдовете на белите дробове и мозъка при инжектиране във вена.
Профилактика на съдови усложнения:стриктно спазване на техниката на въвеждане - в / м в горния външен квадрант на седалището с широка игла, със задължителното хоризонтално положение на пациента. Преди поставяне е необходимо да издърпате буталото на спринцовката към вас, за да се уверите, че иглата не е в съда.
Показания за използване
- Инфекции, причинени от микроорганизми, силно чувствителни към пеницилин: стрептококов (GABHS) тонзилофарингит; сифилис (с изключение на невросифилис).
- Предотвратяване на антракс след контакт със спори (бензилпеницилин новокаинова сол).
- Целогодишна профилактика на ревматична треска.
- Профилактика на дифтерия, стрептококов целулит.
Бензилпеницилин новокаинова сол
При / m приложение терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа за 12-24 часа, но е по-ниска, отколкото при въвеждането на еквивалентна доза натриева сол на бензилпеницилин. Полуживотът е 6 часа.
Има локален анестетичен ефект, противопоказан е при алергия към прокаин (новокаин). В случай на предозиране са възможни психични разстройства.
Бензатин бензилпеницилин
Действа по-дълго от новокаинова сол на бензилпеницилин, до 3-4 седмици. След интрамускулна инжекцияпикова концентрация се наблюдава след 24 часа при деца и след 48 часа при възрастни. Полуживотът е няколко дни.
Фармакокинетични изследвания на местни препарати на бензатин бензилпеницилин, проведени в държавата научен центърантибиотиците показват, че когато се използват, терапевтичната концентрация в кръвния серум продължава не повече от 14 дни, което налага по-честото им приложение от чуждия аналог - Retarpen.
Комбинирани лекарствапеницилини
Бицилин-3, Бицилин-5.
Изоксазолилпеницилини (антистафилококови пеницилини)
Лекарството изоксазолилпеницилини - Oxacillin.
Първият изоксазолилпеницилин с антистафилококова активност е метицилинът, който по-късно е спрян поради липса на предимства пред по-новите аналози и нефротоксичност.
В момента основното лекарство от тази група в Русия е оксацилин. Нафцилин, клоксацилин, диклоксацилин и флуклоксацилин се използват и в чужбина.
Оксацилин
Спектър на активност
Оксацилинът е резистентен на пеницилиназа, която се произвежда от повече от 90% от щамовете S. aureus. Следователно, те са активни срещу пеницилин-резистентни S. aureus (PRSA) и редица щамове на S. epidermidis, резистентни към действието на естествени пеницилини, амино-, карбокси- и уреидопеницилини. Това е основното клинично значение на това лекарство.
В същото време оксацилинът е много по-малко активен срещу стрептококи (включително S. pneumoniae). Той практически няма ефект върху повечето други микроорганизми, чувствителни към пеницилин, включително гонококи и ентерококи.
Един от сериозните проблеми е разпространението на щамове (особено нозокомиални) S. aureus, резистентни към изоксазолилпеницилини и получили, въз основа на името на първия от тях, съкращението MRSA (raeticillin-resistant S. aureus). Всъщност те са мултирезистентни, тъй като са резистентни не само към всички пеницилини, но и към цефалоспорини, макролиди, тетрациклини, линкозамиди, карбапенеми, флуорохинолони и други антибиотици.
Странични ефекти
- Алергични реакции.
- Стомашно-чревен тракт - коремна болка, гадене, повръщане, диария.
- Умерена хепатотоксичност - повишена активност на чернодробните трансаминази, особено при въвеждането на високи дози (повече от 6 g / ден); като правило е безсимптомно, но понякога може да бъде придружено от треска, гадене, повръщане, еозинофилия (чернодробна биопсия показва признаци на неспецифичен хепатит).
- Намалено ниво на хемоглобина, неутропения.
- Преходна хематурия при деца.
Показания за използване
потвърдено или подозирано стафилококови инфекцииразлична локализация (с чувствителност към оксацилин или лек риск от разпространение на резистентност към метицилин):
- костни и ставни инфекции;
- пневмония;
- инфекциозен ендокардит;
- менингит;
- сепсис.
Аминопеницилини
Аминопенцилините са ампицилинИ амоксицилин. В сравнение с естествените пеницилини и изоксазолилпеницилинитехният антимикробен спектър се разширява от някои грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae и H. influenzae.
Ампицилин
Разлики от пеницилина в спектъра на антибактериална активност
- Действа върху редица грам (-) бактерии: E. coli, P. mirabilis, салмонела, шигела (последните са резистентни в много случаи), H. influenzae (щамове, които не произвеждат β-лактамаза).
- По-активен срещу ентерококи (E. faecalis) и листерии.
- Малко по-малко активен срещу стрептококи (GABHS, S. pneumoniae), спирохети, анаероби.
Ампицилинът няма ефект върху грам-отрицателни патогени на нозокомиални инфекции, като Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Acinetobacter и др.
Той се унищожава от стафилококова пеницилиназа, поради което е неактивен срещу повечето стафилококи.
Странични ефекти
- Алергични реакции.
- Стомашно-чревни нарушения - коремна болка, гадене, повръщане, най-често диария.
- "Ампицилинов" обрив (при 5-10% от пациентите), според повечето експерти, не е свързан с алергия към пеницилини.
Обривът има макулопапулозен характер, не е придружен от сърбеж и може да изчезне без спиране на лекарството. Рискови фактори: Инфекциозна мононуклеоза(обрив се наблюдава в 75-100% от случаите), цитомегалия, хронична лимфоцитна левкемия.
Показания за използване
- Остри бактериални инфекции на горните дихателни пътища (отит на средното ухо, риносинузит - при необходимост парентерално приложение).
- Пневмония, придобита в обществото (ако е необходимо, парентерално приложение).
- Инфекции на пикочните пътища (UTI) - цистит, пиелонефрит (не се препоръчва за емпирична терапия поради високо нивоустойчивост на патогени).
- Чревни инфекции (салмонелоза, шигелоза).
- Менингит.
- Инфекциозен ендокардит.
- Лептоспироза.
Предупреждения и предпазни мерки
Ампицилин може да се разтваря само във вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид. Трябва да се използват прясно приготвени разтвори. При съхранение повече от 1 час активността на лекарството рязко намалява.
Амоксицилин
Той е производно на ампицилин с подобрена фармакокинетика.
Според антимикробния спектър амоксицилинът е близо до ампицилин (микрофлората има кръстосана резистентност към двете лекарства).
- амоксицилин - най-активният сред всички перорални пеницилини и цефалоспорини срещу S. pneumoniae, включително пневмококи със средно ниво на резистентност към пеницилин;
- малко по-силен от ампицилина, действа върху E. faecalis;
- клинично неефективен срещу Salmonella и Shigella, независимо от резултатите от in vitro тестове за чувствителност;
- силно активен in vitro и in vivo срещу H. pylori.
Подобно на ампицилин, амоксицилин се разрушава от β-лактамази.
Странични ефекти
- Алергични реакции.
- "Ампицилин" обрив.
- Стомашно-чревен тракт - предимно умерен коремен дискомфорт, гадене; диарията е много по-рядка, отколкото при ампицилин.
Показания за използване
- Инфекции на горните дихателни пътища - остър среден отит, остър риносинузит.
- Инфекции на долните дихателни пътища - екзацербация на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), извънболнична пневмония.
- Инфекции на пикочните пътища - цистит, пиелонефрит (не се препоръчва за емпирична терапия поради високото ниво на резистентност на патогените).
- Ерадикация на H. pylori (в комбинация с антисекреторни лекарства и други антибиотици).
- Борелиоза, пренасяна от кърлежи (Лаймска болест).
- Профилактика на инфекциозен ендокардит.
- Профилактика на антракс (при бременни жени и деца).
Предупреждения
Да не се използва при лечение на шигелоза и салмонелоза.
Амоксицилинови препарати - Ампицилин-АКОС, Ампицилин-Ферейн, Ампицилин натриева сол, Амоксицилин, Амоксицилин Сандоз, Амозин, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил.
Карбоксипеницилини
Карбоксипеницилините включват карбеницилин (спрян и вече не се предлага) и тикарцилин (част от комбинацията тикарцилин/клавуланат).
Основното им предимство дълго време е активността им срещу R. aeruginosa, както и срещу някои Грам-отрицателни бактерии, резистентни към аминопеницилини (Enterobacter, Proteus, Morganella и др.). Към днешна дата обаче карбоксипеницилините практически са загубили своята "антипсевдомонална" стойност поради високото ниво на резистентност към тях от Pseudomonas aeruginosa и много други микроорганизми, както и лошата толерантност.
Те имат най-голяма невротоксичност сред пеницилините, могат да причинят нарушение на тромбоцитната агрегация, тромбоцитопения, електролитен дисбаланс - хипернатриемия, хипокалиемия.
Уреидопеницилини
Уреидопеницилините включват азлоцилин (не се използва в момента) и пиперацилин (използван като част от комбинираното лекарство пиперацилин + тазобактам. В сравнение с карбоксипеницилините те имат по-широк антимикробен спектър и се понасят малко по-добре.
Първоначално те са били по-активни от карбоксипеницилините срещу P. aeruginosa, но сега повечето щамове на Pseudomonas aeruginosa са резистентни към уреидопеницилините.
Защитени от инхибитори пеницилини
Основният механизъм за развитие на бактериална резистентност към β-лактамни антибиотици е производството на специални ензими, β-лактамази, които разрушават β-лактамния пръстен - най-важният структурен елемент на тези лекарства, осигуряващ техния бактерициден ефект. Този защитен механизъм е един от водещите за такива клинично значими патогени като S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis и много други.
Опростен подход към систематизирането на β-лактамазите, произведени от микроорганизми, в зависимост от посоката на действие, те могат да бъдат разделени на няколко вида:
1) пеницилинази, които разрушават пеницилините;
2) цефалоспоринази, които разрушават цефалоспорини от I-II поколения;
3) β-лактамази с разширен спектър (ESBL), които комбинират свойствата на първите два вида и в допълнение унищожават цефалоспорини от III и IV поколения;
4) метало-β-лактамази, които разрушават почти всички β-лактами (с изключение на монобактами).
За да се преодолее този механизъм на резистентност, бяха получени съединения, инактивиращи β-лактамазата: клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам.
На тази основа са създадени комбинирани препарати, съдържащи пеницилинов антибиотик (ампицилин, амоксицилин, пиперацилин, тикарцилин) и един от β-лактамазните инхибитори.
Такива лекарства се наричат инхибиторно защитени пеницилини.
В резултат на комбинацията от пеницилини с β-лактамазни инхибитори се възстановява естествената (първична) активност на пеницилините срещу много стафилококи (с изключение на MRSA), грам-отрицателни бактерии, неспорообразуващи анаероби и техният антимикробен спектър също разширена поради редица грам-отрицателни бактерии (Klebsiella и др.) с естествена резистентност към пеницилини.
Трябва да се подчертае, че β-лактамазните инхибитори позволяват да се преодолее само един от механизмите на бактериална резистентност. Затова напр. тазобактамне може да увеличи чувствителността на P. aeruginosa към пиперацилин, тъй като резистентността в този случайпричинени от намаляване на пропускливостта на външната мембрана на микробната клетка за р-лактами.
Амоксицилин + клавуланат
Лекарството се състои от амоксицилин и калиев клавуланат. Съотношението на компонентите в препаратите за перорално приложение е от 2:1, 4:1 и 8:1, а за парентерално приложение - 5:1. Клавулановата киселина, използвана като калиева сол, е един от най-мощните инхибитори на микробната β-лактамаза. Следователно амоксицилин в комбинация с клавуланат не се разрушава от β-лактамази, което значително разширява спектъра на неговата активност.
Спектър на антибактериална активност
Амоксицилин + клавуланат действа върху всички чувствителни към амоксицилин микроорганизми. В допълнение, за разлика от амоксицилин:
- има по-висока антистафилококова активност: действа върху PRSA и някои щамове на S. epidermidis;
- действа върху производството на ентерококи (3-лактамаза;
- активен срещу грам (-) продуцираща флора (3-лактамаза (H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др.), с изключение на производителите на ESBL;
- има висока антианаеробна активност (включително B. fragilis).
Не засяга Грам (-) бактерии, резистентни към аминопеницилини: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Providence, Morganella.
Странични ефекти
Като амоксицилин. В допълнение, поради наличието на клавуланат, в редки случаи (по-често при пациенти в напреднала възраст) са възможни хепатотоксични реакции (повишена активност на трансаминазите, треска, гадене, повръщане).
Показания за използване
- Бактериални инфекции на горните дихателни пътища (остър и хроничен риносинузит, остър среден отит, епиглотит).
- Бактериални инфекции на долните дихателни пътища (екзацербация на ХОББ, пневмония, придобита в обществото).
- Инфекции на жлъчните пътища (остър холецистит, холангит).
- Инфекции на пикочните пътища (остър пиелонефрит, цистит).
- интраабдоминални инфекции.
- Инфекции на тазовите органи.
- Инфекции на костите и ставите.
Амоксицилин + сулбактам
Лекарството се състои от амоксицилин и сулбактам в съотношения 1:1 и 5:1 за перорално приложение и 2:1 за парентерално приложение.
Спектърът на действие е близък до амоксицилин + клавуланат. Sulbactam, в допълнение към инхибирането на β-лактамазите, проявява умерена активност срещу Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Странични ефекти
Като амоксицилин.
Показания за употреба
- Инфекции на пикочните пътища (остър пиелонефрит, цистит).
- интраабдоминални инфекции.
- Инфекции на тазовите органи.
- Инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфекции на рани след ухапвания).
- Инфекции на костите и ставите.
- Периоперативна антибиотична профилактика.
Ампицилин + сулбактам
Лекарството се състои от ампицилин и сулбактам в съотношение 2:1. За перорално приложение е предназначен пролекарството султамицилин, което е комбинация от ампицилин и сулбактам. По време на абсорбцията настъпва хидролиза на султамицилин, като бионаличността на ампицилин и сулбактам надвишава тази на еквивалентна доза конвенционален ампицилин.
Ампицилин + сулбактам е подобен по повечето параметри на амоксицилин + клавуланат и амоксицилин + сулбактам.
Показания за използване
- Бактериални инфекции на горните дихателни пътища (остър и хроничен риносинузит, остър среден отит, епиглотит).
- Бактериални инфекции на NDP (обостряне на ХОББ, пневмония, придобита в обществото).
- Инфекции на стомашно-чревния тракт (остър холецистит, холангит).
- MBP инфекции (остър пиелонефрит, цистит).
- интраабдоминални инфекции.
- Инфекции на тазовите органи.
- Инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфекции на рани след ухапвания).
- Инфекции на костите и ставите.
- Периоперативна антибиотична профилактика.
Има предимство пред амоксицилин + клавуланат при инфекции, причинени от Acinetobacter.
Внимание
Когато се прилага интрамускулно, лекарството трябва да се разрежда с 1% разтвор на лидокаин.
Тикарцилин + клавуланат
Комбинация от карбоксипеницилин тикарцилин с клавуланат в съотношение 30:1. За разлика от инхибиторно защитените аминопеницилини, той действа върху P. aeruginosa (но много щамове са резистентни) и ги превъзхожда по активност срещу нозокомиални щамове на ентеробактерии.
- Грам-положителни коки: стафилококи (включително PRSA), стрептококи, ентерококи (но по-ниски по активност от защитените от инхибитори аминопеницилини).
- Грам-отрицателни пръчици: представители на семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus и др.); P. aeruginosa (но не превъзхожда тикарцилин); неферментиращи бактерии - S. maltophilia (превъзхожда други β-лактами по активност).
- Анаероби: спорообразуващи и неспорообразуващи, включително B. fragilis.
Странични ефекти
- Алергични реакции.
- Невротоксичност (тремор, конвулсии).
- Електролитни нарушения (хипернатриемия, хипокалиемия - особено при пациенти със сърдечна недостатъчност).
- Нарушение на агрегацията на тромбоцитите.
Показания за използване
Тежки, предимно нозокомиални инфекции с различна локализация:
- интраабдоминални инфекции;
- инфекции на тазовите органи;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- костни и ставни инфекции;
- сепсис.
Пиперацилин + тазобактам
Комбинацията от уреидопеницилин и пиперацилин с тазобактам в съотношение 8:1. Тазобактам превъзхожда сулбактам по степен на инхибиране на β-лактамаза и е приблизително еквивалентен на клавуланат. Пиперацилин + тазобактам се счита за най-мощния защитен от инхибитор пеницилин.
Спектър на антибактериална активност
- Грам-положителни коки: стафилококи (включително PRSA), стрептококи, ентерококи.
- Грам-отрицателни пръчици: представители на семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus и др.); P. aeruginosa (но не превъзхожда пиперацилин); неферментиращи бактерии - S.maltophilia.
- Анаероби: спорообразуващи и неспорообразуващи, включително B. frailis.
Странични ефекти
Същото като тикарцилин + клавуланат.
Показания за използване
Тежки, предимно нозокомиални инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:
- инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);
- усложнени инфекции на пикочните пътища;
- интраабдоминални инфекции;
- инфекции на тазовите органи;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- костни и ставни инфекции;
- сепсис.
Препарати от инхибиторно защитени пеницилини
(амоксицилин + клавуланат) -Амовикомб, Амоксиклав, Амоксиван, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Бетаклав, Верклав, Кламосар, Медоклав, Панклав 2Х, Рапиклав, Фибел, Флемоклав Солютаб, Фораклав, Екоклав.
(Амоксицилин + сулбактам) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.
(Ампицилин + сулбактам)— Амписид, Либакцил, Султасин.
(Тикарцилин + клавуланат) - Тиментин.
(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.