Варфаринът е директен или индиректен антикоагулант. Антикоагуланти - какво е това и списък на лекарствата
IN лекарствена терапияАнтикоагуланти се използват за предотвратяване на съсирването на кръвта. При заболявания, пряко или косвено свързани с тромбоза, те могат да бъдат класифицирани като жизненоважни. Списъкът на антикоагулантните лекарства включва лекарства с пряко и непряко действие.
Задайте за лечение:
- Остра венозна и артериална тромбоза.
- Патологии, свързани с освобождаването на голямо количество тромбопластични вещества от тъканите.
- След предишни операции за предотвратяване на кръвни съсиреци.
- Като предпазни меркипри наличие на сърдечни заболявания.
Какви лекарства са антикоагуланти? Тези лекарства имат способността да разреждат кръвта, те се наричат още антикоагуланти. Делят се на две групи: пряко и непряко действие.
Списък на антикоагуланти с директно действие
Тази група включва антитромботични лекарства, които намаляват фактора на кръвосъсирването (тромбин) в кръвта.
1. Хепарини за локално приложение(външно).
Тези лекарства, свързани с антикоагуланти, се предписват за вътрешно възпалениевени с образуване на кръвен съсирек в тяхната кухина.
Спри се възпалителен процес. Намалява образуването на тромбоцитен агрегат и активността на тромбина. Отстранете подпухналостта. Активирайте тъканното дишане. Допринасят за разтварянето на кръвни съсиреци, постепенно възстановяват лумена на вените. Облекчете болковите усещания.
Списъкът включва директни лекарства антикоагуланти Руско производство:
1. Хепаринов маз 25 г - 50 рубли.
2. Хепарин-Акрихин 1000 гел 30 г - 224 рубли.
3. Trombless гел 30 g - 249 рубли.
4. Venolife 40 грама - 330 рубли.
5. Laventum 50 g - 290 рубли.
за подкожно и венозно приложение
Лекарства антикоагуланти призползва се при лечение на дълбока венозна тромбоза, тромболитик белодробни артерии, ангина.Те са блокери на тромбина. Те предотвратяват образуването на неглобуларен фибринов протеин и агрегацията на тромбоцитите.
Като лечение лекарят предписва:
1. Clexane (Франция). Основна активна съставка еноксапарин натрийпредотвратява блокиране на съсиреци кръвоносни съдовеи образуването на кръвни съсиреци.
- Спринцовки 0,2 ml 10 бр. - 1700 рубли.
2. Фраксипарин (Франция). Активно вещество надропарин калцийима висока активност на X-фактора. Използва се за разреждане на кръвта със заплаха от тромбоза.
- Спринцовки 2850 ME 0,3 мл 10 бр. - 2150 рубли.
3. Fragmin (САЩ). Предписва се на пациенти на хемодиализа или хемофилтрация. Ефективно лекарствоантикоагулант на кръвта. Активното вещество на разтвора алтепарин натрийима антикоагулантен ефект. Намалява скоростта химична реакциякоагулационен фактор и тромбин.
- Разтвор 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 бр. - 2100 рубли.
Антикоагуланти с непряко действие
Активните вещества на лекарствата, включени в тази група, нарушават синтеза на протромбин в черния дроб и забавят процеса на съсирване на кръвта. Протромбине прекурсор на ензима тромбин. Отнася се към сложните протеини на кръвната плазма. Участва в съсирването на кръвта с участието на витамин К.
Списък на антикоагулантни лекарства в таблетки
1. Варфарин (Русия). Най-популярното лекарство от списъка на индиректните антикоагуланти за лечение на тромбоза на венозната система. Намалява вероятността от тромбоемболични усложнения.
При спазване на диета, постоянен мониторинг на кръвта за INR и дозировка, терапията води до положителни резултати. Достъпна ценадруг важен плюс на лекарството.
- Раздел. 2,5 мг 50 бр. - 86 рубли.
2. Фенилин (Русия). Друг индиректен антикоагулант ефективно средство за защитапод формата на таблетки. Активно вещество фениндионима антикоагулантни свойства.
Предписва се при запушване на стените на вените, кръвоносните съдове долни крайниции мозъка. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции.
- Таблетна опаковка. 20 мг 30 бр. - 120 r.
3. Синкумар (Русия). Лекарството е включено в списъка на кумариновите антикоагуланти. Пречи на синтеза на витамин К в своя активна форма, в резултат на което се нарушава процеса на коагулация (образуване на кръвни съсиреци). Потиска синтеза на коагулационните фактори на кръвта.
- Таблетна опаковка. 2 мг 50 бр. - 470 рубли.
Антикоагуланти от ново поколение
Характеристика на лекарствата е способността да не се следи постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат варфарин по отношение на лекотата на употреба. Въпреки това, висока ценалекарства ограничава тяхната наличност, което е съществен недостатък.
Списъкът с антикоагуланти от ново поколение включва:
1. Xarelto (Германия). Активната съставка на лекарството е ривароксабан. Клиничните изследвания са доказали висока ефективност този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянни изследвания.
- Цената на табл.15 mg 28 бр. - 2700 рубли.
2. Eliquis (САЩ). Основна активна съставка апиксабанвъзстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква системно наблюдение на хемостазата.
- Цената на таблетките 5 mg 60 броя е 2400 рубли.
3. Прадакса (Австрия). Основният компонент на лекарството дабигатран етексилат. Предписва се за венозен и системен тромбоемболизъм, включително увреждане на белодробната артерия след тежки нараняванияи сложни операции.
Понася се добре. По време на лекарствената терапия практикуващите отбелязват нисък риск от кървене.
- Капсули 110 мг 30 бр. - 1750 рубли.
Лекарствата, които могат да забавят работата на кръвосъсирващата система на човека, се наричат антикоагуланти.
Тяхното действие се дължи на инхибирането на метаболизма на онези вещества, които са отговорни за производството на тромбин и други компоненти, способни да образуват кръвен съсирек в съда.
Те се използват за много заболявания, при които се увеличава рискът от образуване на кръвен съсирек във венозната система на долните крайници, съдова системасърце и бели дробове.
История на откритията
Историята на антикоагулантите започва в началото на ХХ век. През 50-те години на миналия век светът на медицината вече е получил лекарство, което може да разреди кръвта, с активна съставка кумарин.
Първият патентован антикоагулант беше (WARFARIN) и беше предназначен изключително за примамка на плъхове, тъй като лекарството се смяташе за изключително токсично за хората.
Колкото по-често обаче неуспешни опитисамоубийствата с варфарин принудиха учените да променят мнението си относно опасността му за хората.
Така през 1955 г. Варфарин започва да се предписва на пациенти, претърпели инфаркт на миокарда. Към днешна дата варфаринът заема 11-то място сред най-популярните антикоагуланти на нашето време.
Директни и индиректни антикоагуланти
НЛА непряко действие
Нови антикоагуланти с индиректно действие по един или друг начин влияят върху метаболизма на витамин К.
Всички антикоагуланти от този типсе разделят на две групи:монокумарини и дикумарини.
По едно време бяха разработени и пуснати такива лекарства като Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и други.
Оттогава не са разработени радикално нови вещества, които да влияят на нивото на витамин К.
Приемът на тези лекарства е голям бройпротивопоказания и допълнителни, често неудобни, изследвания и спазване на диета.
Някой, който приема индиректни антикоагуланти трябва да:
- изчислете дневния прием на витамин К;
- редовно следете INR;
- да може да променя нивото на хипокоагулация при интеркурентни заболявания;
- наблюдавайте възможната рязка поява на симптоми на вътрешно кървене, при което незабавно се свържете с лекар и в близко бъдеще преминете към друга група антикоагуланти.
Но антикоагулантите не са строго разделени на лекарства с пряко и непряко действие. Има няколко групи вещества, които имат способността да разреждат по един или друг начин кръвта. Например ензимни антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация и др.
Така че пазарът има нов Брилинта антитромбоцитно средство. Активното вещество е тикагрелор. Член на класа циклопентилтриазолопиримидин, той е обратим антагонист на P2U рецептора.
PLA с директно действие
Новите антикоагуланти с индиректно действие включват следните лекарства.
Дабигатран
Нов антикоагулантен директен инхибитор на тромбина. Дабигатран етексилат е нискомолекулен прекурсор на активната форма на дабигатран. Веществото инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващия тромбин и тромбоцитната агрегация.
Най-често се прилага за профилактика на венозен тромбоемболизъмособено след смяна на ставите.
В аптеките можете да намерите лекарство с активна съставка дабигатран - Pradaxa. Предлага се под формата на капсули, със съдържание на дабигатран етексилат 150 mg на капсула.
Ривароксабан
Високо селективен инхибитор на фактор Ха. Rivaroxaban е в състояние в зависимост от дозата да повиши APTT и резултата от HepTest. Бионаличността на лекарството е около 100%. Не изисква проследяване на кръвните показатели. Коефициентът на вариация на индивидуалната променливост е 30-40%.
Един от най-ярките представители на лекарството, съдържащо ривароксабан, е Xarelto. Предлага се в таблетки от 10 mg активно веществовъв всеки.
Апиксабан
Лекарството може да се предписва на пациенти, които са противопоказани за приемане на антагонисти на витамин К.
В сравнение с ацетилсалицилова киселинаима нисък риск от емболия. Апиксабан селективно инхибира фактора на кръвосъсирването FXa. Предписва се главно след планирана артропластика на колянна или тазобедрена става.
Произвежда се под името Eliquis. Има устна форма.
Едоксабан
Лекарството принадлежи към най-новия клас бързодействащи инхибитори на фактор Ха. Като резултат клинични изследваниябеше установено, че Edoxaban има същата способност да предотвратява образуването на кръвни съсиреци като Warfarin.
И в същото време има значително по-малка вероятност от кървене.
Характеристики на приема на тези лекарства
Трябва използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, със значително отклонение на теглото от нормата, с нарушение на функцията на бъбреците, заболявания, свързани с нарушена функция на кръвоносната система.
Една от характеристиките на много от по-новите антикоагуланти е техният бърз отговор и бърз полуживот. Това предполага, че е необходимо да бъдете изключително внимателни при спазването на режима на приемане на хапчета. Тъй като дори пропускането на едно хапче може да доведе до усложнения.
За кървене, което се появява в резултат на терапия с определени антикоагуланти, има специфично лечение.
Например, при кървене, дължащо се на ривароксабан, на пациента се дава протромбинов концентрат или прясно замразена плазма. При загуба на кръв поради Dabigatran се извършва хемодиализа, рекомбинантен FVIIa.
заключения
Разработването на нови антикоагуланти все още продължава. Проблемите със странични ефекти под формата на кървене все още не са решени.
Дори някои нови лекарства изискват контрол.
Броят на противопоказанията, макар и намален, не е напълно елиминиран. Някои лекарства все още имат леко повишена токсичност.
Затова учените продължават да търсят универсален лек, който има висока бионаличност, липса на толерантност, абсолютна безопасност и интелигентно регулиране на нивото на протромбина в кръвта в зависимост от другите фактори, които го влияят.
Важен аспект е наличието на антидот в лекарството, ако е необходимо, незабавна операция.
Въпреки това, новите лекарства, в сравнение с лекарствата от миналия век, имат много забележими положителни разлики, което показва титаничната работа на учените.
Антикоагуланти аз
Антикоагуланти (anticoagulantia; гръцки анти- против + латински coagulans, coagulantis причиняващ съсирване)
лекарствакоито намаляват съсирването на кръвта чрез инхибиране на образуването на фибрин. Различават се А. пряко и непряко действие. Директно действащи антикоагулантиинхибират образуването на фибрин, когато се прилагат in vitro. Лекарствата от тази група включват средно- и нискомолекулни хепарини, концентрат от естествен А. антитромбин III (кибернин) и натриев хидроцитрат. Хепарините със средно молекулно тегло са препарати от стандартен нефракциониран хепарин - неговите натриеви и калциеви соли (натрий и хепарин). Хепарините с ниско молекулно тегло, получени от стандартен хепарин чрез деполимеризация, включват делтапарин натрий, еноксапарин натрий, надропарин калций, ревипарин натрий и парнапарин натрий. Механизмът на действие на стандартния нефракциониран хепарин е свързан с инхибирането на активността на тромбина и в по-малка степен с инактивирането на фактори IXa, Xa, XIa, XIIa, каликреин и някои други фактори на хемостазата. Антикоагулантният хепарин се проявява в присъствието на кофактори, сред които най-важен е протеин III, който осигурява 80% от естествената антикоагулантна активност на кръвта. В допълнение към инхибиторния ефект върху съсирването на кръвта, хепаринът инхибира активността на хиалуронидазата, което води до намаляване на кръвоносните съдове. Въпреки това, пропускливостта на съдовете на мозъка и бъбреците под въздействието на хепарин се увеличава. намалява агрегацията на тромбоцитите, леко повишава фибринолитичните свойства на кръвта. Хепаринът ускорява коронарната и бъбречната функция хипотензивно действие, способността да намалява холестерола и β-липопротеините. Липидопонижаващият ефект на хепарина е свързан с повишаване на активността на липопротеин липазата. Чрез потискане на кооперативното взаимодействие на Т- и В-лимфоцитите хепаринът има имуносупресивен ефект. Под въздействието на хепарин се увеличава, увеличава от тялото пикочна киселинаи натриеви йони. Когато се прилага интравенозно, антикоагулантният ефект на хепарин натрий се развива бързо (в рамките на няколко минути) и продължава 4-5 ч(в зависимост от дозата). При подкожно приложение на това лекарство ефектът настъпва след 40-60 минути, достига максимум след 3-4 минути. чи продължава 8-12 ч. В сравнение със стандартния хепарин, хепарините с ниско молекулно тегло инхибират коагулационния фактор Xa в по-голяма степен и в по-малка степен имат по-слаб ефект върху съдовата пропускливост. Антиагрегационният ефект на тази група лекарства е незначителен, с изключение на натриевия еноксапарин, при който антиагрегационната активност е по-изразена от антикоагулантната. III инхибира активността на тромбина и други фактори на кръвосъсирването - IXa, Xa, XIa, XIIa. Натриевият хидроцитрат, използван само за консервиране на кръвта, свързва свободните калциеви йони, които участват в образуването на тромбопластин и в процеса на прехода на протромбин към тромбин. Общото показание за употребата на А. е склонност към тромбоза. По-специално, хепарините със средно молекулно тегло се използват за остър инфарктмиокард за предотвратяване или ограничаване на тромбоза, с тромбоза и емболия на главните вени и артерии, мозъчни съдове, очи, с DIC, кръвопреливане в постоперативен периодпри пациенти с анамнеза за тромбоемболизъм, по време на операции на и съдове, за предотвратяване на съсирването на кръвта в апарати сърце-бял дроб. Хепарините с ниско молекулно тегло се използват главно за профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза. Антитромбин III е показан за лечение и профилактика на тромбоемболични усложнения при вродена и придобита недостатъчност на този фактор, вкл. по време на хемодиализа. Противопоказание за антикоагулантна терапия - рискът от кървене. Абсолютни противопоказанияслужат като предишна склонност към кръвоизливи, тежки артериални с неадекватен отговор на антихипертензивна терапия, хеморагичен , разширени венивени на хранопровода, отвор на хранопроводадиафрагма, стомашно-чревни лезии с тенденция към спонтанно кървене, отворена, полипоза или дивертикулоза на червата, кървене, тежко чернодробно или мозъчно кървене при пациенти в напреднала възраст, церебрални аневризми, вътречерепно кървене, тежка диабетна ретинопатия, подостри бактериални, травматични лезии на c.n.. С. Относително - атеросклеротичен артериална хипертония, лошо контролирани антихипертензивни лекарства, стеаторея, тежка. са често срещани странични ефектихепарини със средно и ниско молекулно тегло: кръвоизливи, алергични реакции, . При продължителна употребахепарините със средно молекулно тегло могат да намалят съдържанието на антитромбин III в кръвта, обратимо. При парентерално приложение на нискомолекулни хепарини понякога се появяват хематоми на мястото на инжектиране. Хематоми на мястото на инжектиране също могат да се образуват с интрамускулна инжекцияхепарини със средно молекулно тегло. При използване на антитромбин III нежелани реакции( , гадене, лош дъх, болка в гръден кош, ) са редки. Повечето опасна терапияА. - хеморагични реакции. Рискът от развитие на хеморагични усложнения се увеличава при комбинираната употреба на хепарин с А. непряко действие и с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите. мораво рогче, антихистамини, а също така отслабват ефекта на хепарина. В случай на хеморагични усложнения, А. се отменя, с хепаринова терапия, ако е необходимо, се предписва хепаринов антагонист, протамин сулфат, който образува неактивни комплекси с хепарин. За да се избегне развитието на хеморагични усложнения, антикоагулацията трябва да се извършва при внимателно наблюдение на състоянието на системата за коагулация на кръвта. (Кръвосъсирване) При лечение с хепарин обикновено се определя времето на кръвосъсирване (през първата седмица на лечението най-малко 1 път на 2 дни, впоследствие - 1 път на 3 дни). Определянето на фактор VII също е важно, тъй като той е най-лабилен и може да настъпи кървене при понижаване на нивото само на този фактор, дори и при нормални концентрации на фактори II, XI и X. Като се има предвид, че е един от ранни признаципредозиране А., е необходимо периодично да се изследва урината. Основните A. директно действие, техните дози, методи на приложение, форми на освобождаване са дадени по-долу. Антитромбин III (кибернин) - лиофилизирано сухо вещество за инжектиране във флакони (500 IU и 1000 IU) в комплект с разтворител (1 млготовият разтвор съдържа 50 IU активно вещество). Прилага се парентерално, като дозите се определят индивидуално в зависимост от недостатъчността или консумацията (по време на хемодиализа) на антитромбин III. С въвеждането на лекарството в доза от 1 IU / килограмаактивността на антитромбин III в кръвта на пациента се повишава с около 1% нормално нивотози фактор. За превантивни цели се прилагат 1000-2000 IU дневно. При лечението на първоначалното лекарство е 1000-2000 IU, следващите - 2000-3000 IU. прилагайте 500 IU на всеки 4-6 чили чрез продължителна капкова инфузия. Употребата на лекарството се извършва под контрола на нивото на антитромбин III в плазмата. По време на бременност лекарството се прилага по строги показания. Безопасността и ефикасността на антитромбин III при деца не е установена. Хепарин натрий(хепарин, тромбофоб и др.) - инжекционен разтвор в ампули от 0,25 мли 5 мл(5000 IU в 1 мл); разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение в ампули по 1 бр мл(5000 IU в 1 мл); разтвор във флакони по 5 бр мл(5000, 10000 и 20000 IU в 1 мл). Когато се прилага парентерално, дозата на лекарството се избира индивидуално, като се вземат предвид клиничната ситуация, възрастта на пациента и използваната лекарствена форма. С тромбоза периферни съдовехепарин натрий се прилага интравенозно първо 20 000-30 000 IU, след това 60 000-80 000 IU / ден. При остър миокарден инфаркт първо се прилагат 15 000-20 000 IU интравенозно, през следващите 5-6 дни - интрамускулно в дневна дозадо 40 000 IU / ден (5 000-10 000 IU на всеки 4 ч.). Започвайки от 3-4-ия ден, в допълнение към хепарина се предписват антикоагуланти с непряко действие. 1-2 дни преди премахването на хепарина дозата му се намалява постепенно (с 5000-2500 IU с всяка инжекция). В случай на тежка тромбоза на белодробната артерия, хепаринът се прилага първо интравенозно в доза от 40 000-60 000 IU за 4-6 ч, в бъдеще - интравенозно в дневна доза от 40 000 IU. За да се предотврати тромбоза, хепарин натрий се инжектира под кожата на корема, 5000 IU 2 пъти на ден. Хепарин натрий е част от хепариновия мехлем, мехлем и гел "Trombofob", които се използват външно за повърхностен тромбофлебиткрайници, тромбоза на хемороидални вени. Хепарин калций(калципарин) - инжекционен разтвор в ампули от 0,2 и 0,5 мл(25000 IU в 1 мл) в комплект с градуирани спринцовки. Инжектира се под кожата на корема с интервал от 12 ч. Когато се предписва с профилактична цел, началната доза е 1250 IU / 10 килограма, С терапевтична цел- 2500 IU/10 килограма, следващите дози се определят в зависимост от показателите на коагулацията. Далтепарин натрий(fragmin) - инжекционен разтвор в ампули по 1 мл(10000 IU в 1 мл) и в спринцовки-туби от 0,2 мл(2500 IU и 5000 IU в 1 спринцовка). Използва се за продължителна хемодиализа при пациенти с остри и хронични бъбречна недостатъчност, в пред- и следоперативния период за профилактика на тромбоемболия, с дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия. Въведете интравенозно (струйно или капково) или подкожно. Дозата се определя индивидуално. За профилактични цели в пред- и следоперативния период лекарството се прилага подкожно, обикновено 2500 IU веднъж дневно в продължение на 5-7 дни; за терапевтични цели - интравенозно капково или подкожно, обикновено в доза 100-120 IU / килограмавсеки 12 ч. Надропарин калций(фраксипарин) - инжекционен разтвор в градуирани спринцовки от 0,3 мл(2850 IU), 0,6 мл(5700 IU) и 1 мл(9500 IU). Използва се за профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза. Въведен в подкожна тъканстомаха 5000-15000 IU 1 път на ден. Парнапарин натрий(fluxum) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,3 мл(3200 IU); 0,4 мл(4250 IU); 0,6 мл(6400 IU) и 1.2 мл(12800 IU). Използва се за профилактика и лечение дълбока тромбоза. Инжектира се подкожно в глутеалната област в доза от 3200-6400 IU веднъж дневно. Ревипарин натрий(кливарин) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,25 мл(1750 анти-Ха IU в 1 спринцовка). Използва се за предотвратяване на тромбоза и емболия при хирургични интервенции. Прилага се подкожно при 1750 IU / ден в продължение на 7-10 дни или повече. Допълнителни нежелани реакции: вследствие на ацидоза (обикновено се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност и диабет). Допълнителни противопоказания: I триместър на бременността, заплаха, лактация. С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при хипертония. Еноксапарин натрий(Clexane) - инжекционен разтвор в спринцовки от 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 и 1 мл (100 мгв 1 мл). Показан е за профилактика на тромбоемболия, особено в ортопедичната и обща хирургична практика, лечение на дълбока венозна тромбоза, с хемодиализа. Инжектира се подкожно в предната или задната странична област коремна стенана нивото на колана, за профилактика на тромбоемболизъм, 20-40 мг 1 път на ден, за лечение на дълбока венозна тромбоза - 1 mg/kgвсеки 12 ч, с хемодиализа - 0,5-1 mg/kg. Не се препоръчва за употреба по време на бременност, кърмене. Индиректни антикоагулантисе различават от хепарина и други директно действащи А. главно по това, че техният ефект не се проявява in vitro, а се развива само когато се въвеждат в тялото. от химическа структураА. непряко действие принадлежи към два различни класа химични съединения- производни на индандион (фенилин) и производни на 4-хидроксикумарин (аценокумарол, фепромарон, етил бискумацетат). Механизмът на действие на тези вещества е свързан с инхибиране на синтеза в черния дроб на коагулационните фактори II (протромбин), VII (проконвертин), IX (фактор на Коледа) и X (фактор на Стюарт-Прауер). Образуването на тези фактори зависи от витамин K 1, който е необходим за пост-рибозомната трансформация на техните предшественици. K 1 се превръща в активната си форма в чернодробните микрозоми под въздействието на епоксид редуктазата. А. индиректното действие блокира това и следователно предотвратява синтеза на горните коагулационни фактори. Определена стойноств ефекта на А. индиректно действие също има способността си да активира антитромбин III. Наред с ефекта върху съсирването на кръвта, А. с индиректно действие увеличават обемната скорост на коронарния кръвен поток, отпускат гладката мускулатура на червата и бронхите, намаляват съдържанието на урати в кръвта, увеличавайки екскрецията им в урината, а също и имат хипохолестеролемични свойства. Индиректните антикоагуланти се прилагат перорално. Техният ефект се развива след дълъг латентен период и има значителна продължителност. И така, ефектът от фенилина настъпва след 8-15 ч, достига максимум след 24-30 чи спира след 48-72 ч. Ефектът на аценокумарол се развива след 8-12 ч, достига максимум след 24-48 чи завършва в 48-96 ч. А. непряко действие се метаболизира главно в черния дроб. За лекарствата от групата на производните на 4-хидроксикумарин е характерна относително висока способност за свързване с кръвните протеини. Антикоагуланти с индиректно действие се използват за дългосрочно намаляване на коагулацията на кръвта с цел предотвратяване и лечение на тромбоза, тромбофлебит, тромбоемболични усложнения при инфаркт на миокарда, за предотвратяване на тромбоза в следоперативния период. Те се предписват по такъв начин, че да се удължат с 1,5-2 пъти в сравнение с нормата и да се поддържат на ниво 40-50%. Противопоказанията за употребата на А. непряко действие са основно същите като при А. пряко действие. В допълнение, А. непряко действие не се предписва по време на бременност и кърмене, с хеморагичен панкреатит. Странични ефекти А. непряко действие: гадене, диария, алергични реакции. Хеморагичните усложнения при приемането на лекарства от тази група се причиняват не само от намаляване на съсирването на кръвта, но и от повишаване на съдовата пропускливост и чупливост на капилярите. Действието на А. от групата на производните на 4-хидроксикумарин се отслабва от някои лекарства (гризеофулвин, рифампицин и др.). Отмяната на последното при продължаване на приема на А. група 4-хидроксикумарин в нормални дози може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. Антагонист А. непряко действие е K 1 . Когато се използва заедно с А. непряко действие на алопуринол, антимикробни средства, преобладаващо чревна микрофлора, нестероидни противовъзпалителни средства, салуретици, дисулфирам и някои други лекарства, антикоагулантният ефект се засилва. Като средство спешна помощпри хеморагични усложненияпричинени от A. непряко действие, използвайте концентрат от фактори на протромбиновия комплекс, а в негово отсъствие - прясно замразена донорска плазма. Освен това, в случай на предозиране на А. непряко действие, се използват лекарства, които намаляват съдовата пропускливост (например калций, витамин Р). В терапията на А. с непряко действие, за да се следи състоянието на системата за коагулация на кръвта, се определят протромбиновият индекс или протромбиновото време, съдържанието на фактор VII. Урината също се изследва за откриване на хематурия. В началото на лечението А. индиректно изследване на протромбиновия индекс и изследване на урината се извършват, като правило, поне веднъж на всеки 2-3 дни. Отменете лекарствата постепенно. Основните А. на непряко действие, техните дози, методи на приложение, форми на освобождаване са дадени по-долу. Аценокумарол(синкумар, тромбостоп) - таблетки 2 и 4 мг. Нанесете вътре, на първия ден в доза от 8-16 мг, в бъдеще - в поддържащи дози, които се определят в съответствие с протромбиновия индекс. Обикновено поддържащите дози са 1-6 мг/ ден Фенилин(фениндион) -; таблетки от 0,03 Ж. Задайте вътре в следните дневни дози: на първия ден 0,12-0,18 Ж(в 3-4 дози), на втория ден - 0,09-0,15 Ж, по-нататък - 0,03-0,06 Ж(в зависимост от протромбиновия индекс). Допълнителни странични ефекти: оцветяване на дланите и урината в розов цвят(поради превръщането на фенилина в енолна форма), инхибиране на хематопоезата. Фепромарон- таблетки от 0,01 Ж. Задайте вътре, първоначално в размер на 0,5 мг/килограма/ ден, т.е. обикновено 0,03-0,05 Ж/ ден, след това с 0,01-0,005 Ждневно или през ден (в зависимост от протромбиновия индекс). Лекарството е по-активно от етил бискумацетата. Етил бискумацетат(неодикумарин, пелентан) - таблетки по 50 бр.; 100 и 300 мг. Задайте вътре, на първия ден - обикновено 300 мг 2 пъти или 200 мг 3 пъти (600 мг/ ден), на втория ден - 150 мг 3 пъти, след това 100-200 мг/ ден (в зависимост от съдържанието на протромбин в кръвта). Допълнителни странични ефекти: алопеция, кожна некроза. лекарства, които инхибират кръвосъсирването, като хепарин.
1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първо здравеопазване. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник на медицинските термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984 г.
Вижте какво са "антикоагуланти" в други речници:
- (от анти ... и лат. coagulans, род coagulantis причиняващи съсирване) химикали и лекарства, които инхибират дейността на системата за кръвосъсирване и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Съдържание 1 Действие ... Уикипедия
- (от анти... и лат. coagulans причиняващи съсирване) в медицината лекарствени веществанамаляване на кръвосъсирването... Голям енциклопедичен речник
- (от анти... и лат. coagulatio коагулация, удебеляване), химикалиизползвани за предотвратяване на съсирването на кръвта при гръбначни животни и хора (производни на оксикумарин, индандион и др.). Екологичен енциклопедичен речник.… … Екологичен речник
Различни съдови заболявания водят до образуването на кръвни съсиреци. Това води до много опасни последици, тъй като например може да се образува инфаркт или инсулт. За разреждане на кръвта лекарят може да предпише лекарства, които помагат за намаляване на съсирването на кръвта. Те се наричат антикоагуланти и се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в тялото. Те помагат да се блокира образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, при които кръвосъсирването в организма е повишено.
Може да възникне поради проблеми като:
- Разширени вени или флебит;
- тромби на долната празна вена;
- Тромби в хемороидални вени;
- Удар;
- инфаркт на миокарда;
- Артериално увреждане при наличие на атеросклероза;
- тромбоемболизъм;
- Шок, травма или сепсис също могат да доведат до кръвни съсиреци.
За подобряване на състоянието на кръвосъсирването се използват антикоагуланти. Ако по-рано са използвали аспирин, сега лекарите са изоставили тази техника, защото има много по-ефективни лекарства.
Какво представляват антикоагулантите, фарм. Ефект
Антикоагуланти- това са лекарства за разреждане на кръвта, освен това намаляват риска от други тромбози, които могат да се появят в бъдеще. Разграничаване на антикоагуланти с пряко и непряко действие.
За бързо освобождаванеот разширени вени, нашите читатели препоръчват Гел "ЗДРАВЕ". Разширените вени - женската "чума на XXI век". 57% от пациентите умират в рамките на 10 години от кръвни съсиреци и рак! Животозастрашаващи усложнения са: ТРОМБОФЛЕБИТ (кръвни съсиреци във вените има в 75-80% от разширените вени), ТРОФИЧНИ ЯЗВИ (разпадане на тъканите) и разбира се ОНКОЛОГИЯ! Ако имате разширени вени, трябва да действате спешно. В повечето случаи можете да се справите без операция и други сериозни интервенции, сами с помощта на ...
Директни и индиректни антикоагуланти
Има директни и индиректни антикоагуланти. Първите бързо разреждат кръвта и се отделят от тялото в рамките на няколко часа. Вторият се натрупват постепенно, осигурявайки терапевтичен ефектв разширена форма.
Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не можете сами да намалите или увеличите дозата, както и да намалите времето за приемане. Лекарствата се използват по схемата, предписана от лекаря.
Директно действащи антикоагуланти
Директно действащите антикоагуланти намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към работата на черния дроб и инхибират образуването на кръвни съсиреци.
Директните антикоагуланти са добре познати на всички. Това са локални хепарини и за подкожно или венозно приложение.В друга статия ще намерите още повече информация за.
Например местно действие:
Тези лекарства се използват за тромбоза на вените на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.
Те имат повече висока степенпроникване, но имат по-слаб ефект от интравенозните средства.
Хепарини за приложение:
- фраксипарин;
- Клексан;
- Fragmin;
- Кливарин.
Обикновено антикоагулантите се избират за решаване на специфични проблеми. Например, Klivarin и Troparin се използват за предотвратяване на емболия и тромбоза. Clexane и Fragmin - при ангина пекторис, инфаркт, венозна тромбоза и други проблеми.
Fragmin се използва при хемодиализа. Антикоагуланти се използват при риск от образуване на кръвни съсиреци във всякакви съдове, както в артериите, така и във вените. Активността на лекарството продължава цял ден.
Индиректни антикоагуланти
Индиректните антикоагуланти са наречени така, защото влияят върху създаването на протромбин в черния дроб и не влияят директно на самото съсирване. Този процес е дълъг, но ефектът от него е продължителен.
Те са разделени на 3 групи:
- Монокумарини. Те включват: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
- Дикумарините са Дикумарин и Тромексан;
- Индандионите са Фенилин, Омефин, Дипаксин.
Най-често лекарите предписват варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: предсърдно мъжденеи изкуствени сърдечни клапи.
Често пациентите питат каква е разликата между аспирин кардио и варфарин и възможно ли е да се замени едно лекарство с друго?
Специалистите отговарят, че Аспирин кардио се предписва, ако рискът от инсулт не е висок.
Варфаринът е много по-ефективен от аспирина и е най-добре да се приема няколко месеца, ако не и цял живот.
Аспиринът разяжда стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.
Индиректните антикоагуланти намаляват производството на вещества, които влияят на съсирването, те също така намаляват производството на протромбин в черния дроб и са антагонисти на витамин К.
Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К:
- Синкумар;
- Варфарекс;
- Фенилин.
Витамин К участва в процеса на съсирване на кръвта и под въздействието на Варфарин неговите функции се нарушават. Помага за предотвратяване отделянето на кръвни съсиреци и запушването на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след инфаркт на миокарда.
Трябва да внимавате с приема това лекарство, тъй като има много противопоказания за хранителни продукти, които не могат да се консумират едновременно с това лекарство
Правете разлика между прав и селективни инхибиторитромбин:
Директен:
- Ангиокс и Прадакса;
Селективно:
- Eliquis и.
Всички антикоагуланти с пряко и непряко действие се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Антикоагуланти с непряко действие се натрупват в тялото постепенно.
Прилагайте ги само вътре орално. Невъзможно е незабавно да спрете лечението, необходимо е постепенно да намалите дозата на лекарството. Внезапното спиране на лекарството може да причини тромбоза. Предозирането на тази група може да причини кървене.
Използването на антикоагуланти
Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва при следните състояния:
- Белодробен и миокарден инфаркт;
- Емболичен и тромботичен инсулт (с изключение на хеморагичен);
- Флеботромбоза и тромбофлебит;
- Емболия на съдове на различни вътрешни органи.
Като превантивна мярка можете да го използвате за:
- Атеросклероза на коронарните артерии, мозъчните съдове и периферните артерии;
- Сърдечни дефекти ревматичен митрален;
- флеботромбоза;
- Следоперативен период за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.
Естествени антикоагуланти
Благодарение на процеса на съсирване на кръвта, тялото само се увери, че съсирекът не излиза извън засегнатия съд. Един милилитър кръв може да помогне за съсирването на целия фибриноген в тялото.
Благодарение на движението си кръвта поддържа течно състояние, както и поради естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това навлизат в кръвния поток, където предотвратяват активирането на кръвосъсирването.
Тези антикоагуланти включват:
- хепарин;
- антитромбин III;
- Алфа-2 макроглобулин.
Антикоагулантни лекарства - списък
Директно действащите антикоагуланти се абсорбират бързо и продължителността им на действие е не повече от един ден преди повторно въвеждане или приложение.
Антикоагуланти
непряко действие се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.
Те не трябва да се отменят веднага, тъй като това може да допринесе за тромбоза. Когато ги приемате, постепенно намалявайте дозата.
Директни локални антикоагуланти:
- Лиотон гел;
- хепатромбин;
- Trombles
Антикоагуланти за венозно или интрадермално приложение:
- фраксипарин;
- Клексан;
- Fragmin;
- Кливарин.
Индиректни антикоагуланти:
- Гируген;
- Girulog;
- аргатробан;
- Варфарин Nycomed в табл.;
- Фенилин в табл.
Противопоказания
Има доста противопоказания за употребата на антикоагуланти, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар относно целесъобразността на приема на средствата.
Не може да се използва, когато:
- пептична язва;
- Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
- Септичен ендокардит;
- Повишена съдова пропускливост;
- При високо кръвно наляганес миокарден инфаркт;
- онкологични заболявания;
- левкемия;
- Остра аневризма на сърцето;
- Алергични заболявания;
- хеморагична диатеза;
- фибромиоми;
- Бременност
С повишено внимание по време на менструация при жени. Не се препоръчва за кърмещи майки.
Странични ефекти
При предозиране на лекарства с непряко действие може да започне кървене.
При
съвместен приемВарфарин с аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства (симвастин, хепарин и др.) Повишава антикоагулантния ефект.
А витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на Варфарин.
Странични ефекти при прием:
- Алергия;
- температура, главоболие;
- Слабост;
- кожна некроза;
- Нарушение на бъбреците;
- Гадене, диария, повръщане;
- Сърбеж, коремна болка;
- Плешивост.
Преди да започнете да приемате антикоагуланти, трябва да се консултирате със специалист за противопоказания и странични ефекти.
хепариноиди - траксипарин, еноксипарин
хирудиноиди
комплексонови лекарства (свързват Ca) - Trilon-B (EDTA) и цитрат-Na
индиректни антикоагуланти:
кумаринови производни - неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон
индандионови производни - фенилин
фибринолитици
фибринолизин
стрептокиназа
урокиназа
Антиагреганти
аспирин (в малки дози)
трентал (пентоксифилин)
клопидогрел (Plavix)
Механизъм на действие на хепарина:
Хепаринът е киселинен мукополизахарид, съдържащ голямо количество отрицателно заредени остатъци от сярна киселина. Действа върху положително заредени коагулационни фактори.
Хепарин
Фармакологична група:Директно действащи антикоагуланти.
Механизъм на действие:антитромботично действие, което се свързва с директния му ефект върху системата за кръвосъсирване. 1) Поради отрицателния заряд блокира фазата I; 2) Чрез свързване с антитромбин III на кръвната плазма и промяна на конформацията на неговата молекула, хепаринът допринася за значително ускоряване на свързването на антитромбин III към активните центрове на факторите на системата за коагулация на кръвта => инхибиране на образуването на тромби - нарушение от II фаза;
3) нарушение на образуването на фибрин - III фаза; 4) повишава фибринолизата.
Ефекти:намалява агрегацията на тромбоцитите, повишава съдовия пермеабилитет, стимулира колатералното кръвообращение, има спазмолитичен ефект (антагонист на адреналина), намалява холестерола и триглицеридите в кръвния серум.
Приложение:при остър инфаркт на миокарда, тромбоза и емболия на главните вени и артерии, мозъчните съдове, за поддържане на хипокоагулантно състояние на кръвта в апарати за сърце-бял дроб и оборудване за хемодиализа. Странични ефекти:кръвоизливи, алергични реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, хипоалдостеронизъм.
Противопоказан при хеморагична диатеза, с повишена съдова пропускливост, кървене, подостър бактериален ендокардит, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, остри и хронични. Левкемия, апластична и хипопластична анемия, венозна гангрена.
Хепариновите антагонисти са протамин сулфат, убиквин, толуидин синьо.
Антагонист на антикоагуланти с индиректен тип действие: витамин К (викасол)
3. Пациент с пневмония с телесна температура 37,8 започна курс на антибиотична терапия. след 2 х инжекции, състоянието на пациента се подобри, но след това треската се засили, телесната температура достигна 39 . Лекарят не отмени антибиотика, но предписа много течности, диуретик, витамин С, преднизолон. Състоянието на пациента се подобри. С какъв антибиотик може да се лекува пациентът (само един отговор е верен)?
Има бактерициден ефект
масивна смърт на бактерии с освобождаване на ендотоксини (пирогени) треска
пиене на много вода + диуретик форсирана диуреза с освобождаване на пирогени от тялото
витамин С - повишени окислително-възстановителни процеси
- адаптивност и устойчивост на инфекции има антитоксичен ефект поради стимулиране на производството на кортикостероиди
пропускливост на мембраната противовъзпалителен ефект
преднизолон антитоксично действие:
мембранно стабилизиращ ефект
активност на чернодробните ензими, участващи в разрушаването на ендо- и екзогенни вещества
противовъзпалително действие
Нарушаване на синтеза на бактериалната клетъчна стена:
-лактамни антибиотици:
пеницилини
цефалоспорини
монобактами
карбапенеми
ванкомицин, ристомицин
Нарушаване на пропускливостта на CPM:
аминогликозиди