Класификация на антимикробните средства по вид действие. Антибактериални средства: класификация
Антибактериалните химиотерапевтични средства се характеризират с: 1) селективност на действие срещу определени видове патогени, т.е. имат определен спектър на антимикробно действие; 2) ниска токсичност за хора и животни.
Групи антибактериални химиотерапевтични средства: - антибиотици, - сулфатни лекарства, - хинолонови производни, - синтетични антибактериални средства с различна химична структура, - антисифилитични средства, - противотуберкулозни средства.
Антибиотиците са продукти от микробен, животински или растителен произход, които могат да потиснат растежа на микроорганизмите или да причинят тяхната смърт. - Те са продукти от жизнената дейност на микроорганизми или техни полусинтетични аналози. Тези вещества се синтезират от микроорганизмите в процеса на антибиоза, в резултат на антагонистични взаимоотношения между тях.
Ефектът на антибактериалните лекарства върху организма: Бактериостатични - спират жизнената активност на m/org. (Техният растеж и размножаване) Бактерицидно - лекарството има пряк ефект върху микроорганизмите, като спира жизнените им функции. Постигането на бактерициден ефект е особено важно при лечение на отслабени пациенти, както и при тежки инфекциозни заболявания като общо отравяне на кръвта (сепсис), ендокардит и др., Когато организмът не е в състояние сам да се бори с инфекцията.
Основните механизми на антимикробното действие на антибиотиците са 1) нарушаване на синтеза на бактериални клетъчни стени (пеницилини, цефалоспорини); 2) нарушаване на пропускливостта на цитоплазмената мембрана 3) нарушаване на вътреклетъчния протеинов синтез (така действат хлорамфениколът, аминогликозидите и др.); 4) нарушаване на синтеза на РНК (рифампицин).
Принципи на класификация на антибиотиците: 1. По получаване: Биосинтетични - от културалната течност, в която се развива продуциращият организъм; Полусинтетичен - получен чрез модифициране на биосинтетично получената макромолекула АВ; Синтетичен - молекулата Ab е напълно синтезирана.
2. Според спектъра на действие: Широкоспектърно Преобладаващо действие (SSD). действащ върху G+ действащ върху G- m/org. - аминогликозиди; - хлорамфеникол; - цефалоспорини; - тетрациклини. - биосинтетични - монобактами; пеницилини; - полимиксини. - линкозамини; - ванкомицин.
3. Чрез химическа структура: β-лактам AB Пеницилини, цефалоспорини, монобактами, карбопенеми. Аминогликозиди Канамицин, гентамицин, неомицин. Доксициклин, тетрациклин. Тетрациклини Макролиди Еритромицин, азитромицин, кларитромицин. Линкозамини Линкомицин. Полиени Нистатин, амфотерицин В. Гликопептиди Ванкомицин.
По време на употребата на антибиотици възниква резистентност към тях, към някои (стептомицин, еритромицин, линкомицин, рифампицин) доста бързо. Към други (пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини, аминогликозиди) по-бавно. Резервните антибиотици са по-ниски по едно или няколко свойства от основните антибиотици (те имат по-слаба активност или по-изразени странични ефекти, по-голяма токсичност или бързо развитие на резистентност на микроорганизмите към тях). Следователно те се предписват само ако микроорганизмите са резистентни към основните антибиотици или ако имат непоносимост към последните.
Принципи на рационална фармакотерапия с антимикробни лекарства: АБ трябва да се предписват в съответствие с чувствителността на патогените към тях; Лечението трябва да започне възможно най-рано; Лекарствата трябва да се предписват в максимални дози, без да дава м/орг. адаптирам се. Предписаният курс на лечение трябва да бъде завършен.
Характеристики на групата: Биосинтетични Полусинтетични - активни главно срещу G+ m/org - най-малко токсични - киселинно нестабилни - разрушават се от бета-лактамази - натрупват се в черния дроб, бъбреците, белите дробове, тънките черва - слабо проникват през BBB (по-добре при менингит ) - през втората половина на бременността не проникват през плацентарната бариера - екскретират се в урината, частично с жлъчка - приемат (ентерално) един час преди или 1-2 часа след хранене - предписват се при сепсис, абсцеси, перитонит, еризипел, газова гангрена , гонорея, СИФИЛИС, менингит - доста широк спектър на действие - киселиноустойчив - приема се час преди или час след хранене - добре се абсорбира от червата - устойчив на действието на бета-лактамази (с изключение на ампицилин и амоксицилин) - β -лактамазните инхибитори са част от серия комбинирани лекарства(аугментин (амоксицилин + клавуланова киселина) - ампиокс - приема се на всеки 8 часа - предписва се при бактериални инфекции на горните дихателни пътища, отити, инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, понякога при урологични инфекции
Странични ефекти: Алергични реакции, суперинфекция, диспепсия. При използване на бицилини могат да се образуват локални инфилтрати. Големите дози пеницилин могат да причинят гърчове. Алергичните реакции към пеницилин най-често се развиват при хора, които имат продължителен контакт с пеницилин (здравни работници), отбелязва се и реакция към новокаин, който често се прилага заедно с пеницилин.
Характеристика на групата: Подобно на пеницилините, те съдържат в структурата си бета-лактамен пръстен. Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който се свързва с инхибиращия им ефект върху образуването на клетъчната стена. -устойчив на пеницилиназа (но унищожен от бета-лактамаза); -относително нетоксичен (1-во поколение – нефротоксичен); - 3-то поколение прониква по-добре в тъканите и през BBB.
Цефалоспорини 1-во поколение - Цефазолин - Цефалотин - Цефалексин 2-ро поколение - Цефуроксим - Цефамандол - Цефокситин - Цефуроксим - Цефаклор 3-то поколение - Цефатоксим - Цефтриаксон - Цефоперазон - Цефиксим 4-то поколение - Максипим (Цефепим) Антимикробна активност: Gr + коки Gr + анаероби E. coli Gr+ аероби и анаероби Gr+ коки Enterobacter Pseudomonas aeruginosa
Приложение: - заболявания на дихателните пътища; - предотвратяване на следоперативни усложнения; - стомашно-чревни заболявания; - бактериален менингит; - заболявания на костите и ставите; - заболявания на отделителната система; - лечение на тежки болнични инфекции; - интензивна терапияновородени. Странични ефекти: - алергични реакции; - болка на мястото на инжектиране (по-добре е да се разрежда с новокаин); - при перорално приложение - диспепсия, при интравенозно приложение съществува риск от развитие на флебит; - В големи дозихепато-, невро- и хематотоксичност.
Carbapenems 1-во поколение Impinem Tienam Primaxin 2-ро поколение Meropenem Групови характеристики: - Свръхширок спектър на действие (аеробно и анаеробно, Gr+ и Gr- m/org). Те нарушават синтеза на микробната стена. - проникват добре и бързо в клетката; - пост-антибиотичен ефект (способността на съединението да продължи да осигурява бактерициден ефектза микроби и след отстраняването му от околната среда) 7 -10 часа; - резервен АБ за лечение на болнични инфекции.
Показания за употреба: Резервни антибиотици, лекарства за емпирично лечение на тежки инфекциозни заболявания. Странични ефекти: - алергични реакции; - болка на мястото на инжектиране, тромбофлебит; - суперинфекция; - урината може да стане розова. Несъвместим: с аминогликозиди и хепарин.
Monobactams Aztreonam - Тесен спектър на действие (Gr-бактерии, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Действа бактерицидно. Прилага се парентерално, прониква добре в тъканите на тялото, резистентността се развива бавно и се екскретира чрез бъбреците. Приложение: в комбинация с други антибиотици при сепсис, перитонит, тежки инфекции на отделителната система, меките тъкани, кожата, бронхопулмонални инфекции. Странични ефекти: Алергични реакции, главоболие, хепатотоксичност, диспепсия, суперинфекции.
Макролиди. 1-во поколение - Еритромицин - Олеандомицин 2-ро поколение - Спирамицин - Рокситромицин - Йозамицин - Кларитромицин 3-то поколение - Азитромицин
Антимикробна активност: Gr+ коки, стрептококи, стафилококи, коринебактерии, микоплазма, хламидия, хеликобактер - бактерициден ефект. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridia, Treponema – бактериостатичен ефект. Механизъм на действие: инхибира протеиновия синтез на ниво рибозома. Способни да се натрупват в макрофагите с последващо освобождаване на мястото на инфекцията под въздействието на бактерии. Характеристики на групата: - приема се независимо от приема на храна (с изключение на еритромицин), по-добре е да се измие с Borjomi; - курсът на лечение е не повече от 7 дни (резистентността се развива бързо); - Резистентността към макролидите се отнася за всички лекарства от тази група, както и за пеницилините и линкозамидите; - Кларитромицин не се използва по време на бременност, цялата група не се използва по време на кърмене.
Странични ефекти: Гадене, повръщане, кардиотоксичност, обратима загуба на слуха (високи дози еритромицин), хепатотоксичност (високи дози). Показания за употреба: - Заболявания на горните дихателни пътища (с непоносимост към пеницилини); - ЯБЖ и 12 -с. черва - магарешка кашлица, дифтерия; - Хламидиален конюнктивит(гл. мехлем); - Пневмония (включително хламидийна) - първичен сифилис и гонорея; -урогенитални инфекции. Несъвместимости: - Антиациди, етанол и храна – забавят абсорбцията; - антихистамини – хепатотоксичност, аритмии; - Витамини В и С, хепарин - утайка в една спринцовка. - Хлорамфеникол – антагонисти.
Аминогликозиди 1-во поколение 2-ро поколение - Стрептомицин - Гентамицин - Неомицин - Канамицин 3-то поколение - Тобрамицин - Амикацин - Сизомицин 4-то поколение - Изепамицин все още не е регистриран в Русия
Антимикробна активност: SSD, не засяга анаеробите. Механизъм на действие: Инхибитори на протеиновия синтез (редът на редуване на АК е нарушен, погрешните АК образуват дефектни протеинови молекули, които нарушават живота на бактериалната клетка), действат бактерицидно. Характеристики на групата: - създават се високи концентрации на АБ в тъканта на черния дроб, бъбреците и скелетната мускулатура, лекарствата се натрупват и се откриват дълго време след прекратяване на приема; - не се абсорбират в стомашно-чревния тракт (само парентерално), не проникват в централната нервна система и очната тъкан. - проникват през плацентата; - отделя се от бъбреците.
Показания за употреба: - Болнична инфекция, сепсис; - Следоперативни гнойни усложнения; - Инфектирани изгаряния; - артрит; - След операции на кости и стави; - Пиелонефрит; - туберкулоза; - При очни инфекции; - Лекарство на избор при алергии към бета-лактамни АБ. Странични ефекти: Ототоксичност, нефротоксичност, невротоксичност. Несъвместимости: - Фармакологична несъвместимост на витамини B, C, хепарин, калиев хлорид, пеницилин, цефалоспорини, еритромицин; - Анестетици, мускулни релаксанти, магнезиев сулфат, анестезии - засилват невротоксичността (невромускулна блокада).
Антимикробна активност: Gr+ микроорганизми (стрептококи, стафилококи), Gr- микроорганизми ( коли, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), някои протозои. Доксициклинът има по-висока антимикробна активност. Механизъм на действие: Потиска протеиновия синтез в бактериалната клетка – бактериостатичен ефект. Характеристика на групата: Добре разпределен в тъканите и течностите. Доксициклинът има по-висока липофилност, следователно по-висока бионаличност.
Показания: - ОИ (чума, туларемия, бруцелоза, антракс, холера); - Гинекологични инфекции и ППИ; - флегмони, абсцеси, мастит, акне, трофични язви; - Чревни инфекции, диария на пътника; - Очни заболявания: конюнктивит, блефарит и др. Странични ефекти: - инхибиране на кръвните клетки; - нарушение на сперматогенезата; - нарушава деленето на чревните клетки (диспепсия, ерозия, язви); - фоточувствителност; - хепатотоксичност; - тератогенен ефект върху плода; - нарушение на развитието на костите и зъбите; - суперинфекция. За профилактика е препоръчително да се комбинира с нистатин. Взаимодействие: - Едновременен прием с храна, мляко, сокове, СГ – намалява усвояването на тетрациклините; - Тетрациклините засилват действието на: антикоагуланти, антидиабетни средства, мускулни релаксанти; - Намаляват ефекта на оралните контрацептиви; - Съвместен приемс хлорамфеникол повишава хепатотоксичността.
Хлорамфеникол - получава се синтетично, свойствата му са подобни на тетрациклините. Използва се за лечение на остри респираторни инфекции, предимно чревни (коремен тиф, паратиф и др.). Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, но е силно токсичен (левкопения, алергии, психични разстройства, хепатотоксичност). АБСОЛЮТНО ПРОТИВОПОКАЗАН при деца под една година. Относително безопасно, когато локално приложение(мехлеми, капки за очи).
Линкозамиди. Тази група включва линкомицин и клиндомицин, които имат бактериостатичен ефект (нарушават протеиновия синтез). Активен срещу стрептококи, стафилококи и анаероби. Използва се перорално и парентерално при заболявания коремна кухина, пневмония и др. Странични ефекти: алергии, псевдомембранозен колит (клостридии). Противопоказан при тежки чернодробни и бъбречни нарушения, бременност.
Хинолони и флуорохинолони. Хинолони Налидиксова киселина Флуорохинолони (ранни) Ломефлоксацин Норфлоксацин Ципрофлоксацин Флуорохинолони (нови) Левофлоксацин Моксифлоксацин Антимикробна активност: Преобладаващ ефект върху Gr- бактериите, върху Gr+ бактериите ефектът е по-слабо изразен. Моксифлоксацин има най-широк спектър на действие, включително анаероби. Механизъм на действие: Нарушават процеса на синтез на ДНК и делене на клетките. Бактерицидно действие.
Характеристики на групата: Хинолоните проникват слабо в органите и тъканите и се използват за лечение на заболявания пикочно-половия трактпричинени от Gr-m/org. Резистентността се развива бързо. Противопоказан при бременност и кърмене. Флуорохинолони Висока бионаличност, БДС; Резистентността се развива бавно; Прониква добре в стомашно-чревния тракт, пикочно-половата и дихателната система; Хондротоксичен, поради което е противопоказан под 18-годишна възраст, по време на бременност и кърмене. Странични ефекти: главоболие, гадене, диария. Рядко фоточувствителност, o. психоза, обрив. Нежелани комбинации: варфарин, кофеин, тетрациклин, хлорамфеникол, магнезий-съдържащи лаксативи.
Сулфонамиди SA SA средна краткосрочна продължителност на действие и действие (предписва се 4-6 пъти (предписва се 2 пъти на ден) Стрептоцид Сулфазин Сулфацил натрий Етазол Норсулфазол Уросулфан SA дългосрочно действие SA (предписва допълнително дългосрочно действие 1 път на ден) действие (1 път седмично) Sulfapyridazine Sulfalene Sulfadimethoxine
Антимикробна активност: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (причинители на гонорея и менингит), Salmonella, стафилококи и стрептококи, Vibrio cholerae. Показания: Бактериални и протозойни инфекции, инфекции на жлъчния мехур, остри бактериални и чревни инфекции (фталазол - слабо се абсорбира от червата, действа в лумена), гнойни бактериални инфекции на лигавиците и кожата. Сулфасалазин - ревматоиден артрит. Противопоказания: - заболявания на хемопоетичната система (особено при деца от първата година от живота), . - дисфункция на черния дроб и бъбреците, - заболявания щитовидната жлеза, -бременност и кърмене, деца под 3 месеца; - свръхчувствителност. Препоръчително е да се приема алкална напитка, за да се предотврати развитието на кристалурия.
Комбинираните SA (Biseptol) Cotrimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole) действат на принципа на двойната мишена - SA нарушават синтеза на дихидрофолиева киселина, диаминопиримидините нарушават синтеза на тетрахидрофолиева киселина. Те се абсорбират по-бързо в стомашно-чревния тракт и активно проникват в органите и тъканите. Показания: Бактериални инфекции на пикочните, дихателните пътища и о. чревни инфекции, протозойни инфекции (токсоплазмоза, устойчива на лекарства тропическа малария), алтернативни средстваза лечение на урогенитални инфекции. Взаимодействие (всички сулфонамиди): - новокаин, анестезин, фолиева киселина – SA антагонисти; - НСПВС, индиректни антикоагуланти, антидиабетни средства (синтетични) – конкуренция за свързване с плазмените протеини. - ОК, съдържащи естроген – намален контрацептивен ефект.
Нитрофурани Фурацилин (нитрофурал), фурадонин, фуразолидон. Антимикробна активност: Gr+, Gr- бактерии, някои протозои. Механизъм на действие: нарушаване на процеса клетъчно дишанебактерии, инхибират синтеза на ДНК в микробната клетка. Показания: - инфекции на пикочните пътища; - чревни инфекции на бактериална етиология; - лямблиоза, чревна амебиаза; - локална гнойна инфекция: инфектирани рани, конюнктивит, отит; - профилактика на инфекции по време на операции на пикочните пътища, катетеризация, цитоскопия. Противопоказания: Свръхчувствителност, чернодробна и бъбречна недостатъчност, деца през първия месец от живота. Нежелани комбинации: Алкохол + фуразолидон дисулфирамоподобна реакция: - тирамин-съдържащи храни (сирене, шоколад, банани, бира, пушени меса, кафе, червено вино) + нитрофурани = хипертонична криза.
Нитроимидазоли Метронидазол, орнидазол, тинидазол. Антимикробна активност: Gr+ и Gr- анаероби, спорообразуващи и неспорообразуващи, бактероиди, клостридии (сравними по действие с клиндамицин, малко по-слаби от карбапенеми и нови флуорохинолони), Helicobacter, протозои (Trichomonas, Giardia, Leishmania). Те имат бактерициден ефект - проникват в клетката и се превръщат в метаболити, които разрушават нуклеиновите киселини).
Характеристики на групата: Бионаличност 80 -100% - приемът на храна не влияе на усвояването; - прониква добре в телесните течности и тъкани; - създават високи концентрации в мозъчната тъкан; - добре се абсорбира в кръвния поток при ректално приложение, слабо при външно приложение; - биотрансформация в черния дроб; - бавно се елиминират от тялото (при новородени, почти два дни) през бъбреците. Показания: - Анаеробни инфекцииразлични локализации; - хирургични инфекции; - заболявания, причинени от протозои (урогенитална трихомониаза, амебиаза, лямблиоза, кожна лайшманиоза); - ЯБЖ; - профилактика на инфекции след операции на коремната кухина, тазовата област, колоноректалната област, устната кухина. Противопоказания: - свръхчувствителност; - Първи триместър на бременността, през втори и трети – по здравословни причини, кърмене; - чернодробна дисфункция (особено при пациенти в напреднала възраст). Взаимодействие: С алкохол – дисулфирам-подобна реакция.
АНТИПРОТОЗНИ ЛЕКАРСТВА 1. Лекарства, използвани за профилактика и лечение на малария Хингамин Примахин Хлоридин Хинин Сулфонамиди и сулфони Мефлохин 2. Лекарства, използвани при лечението на амебиаза Метронидазол Хингамин Еметин хидрохлорид Тетрациклини Хиниофон 3. Лекарства, използвани при лечението на лямблиоза Метронидазол Фуразолидон Акрих в 4 Средства, използвани за лечение на трихомониаза Метронидазол Тинидазол Трихомонацид Фуразолидон 5. Лекарства, използвани за лечение на токсоплазмоза Хлоридин Сулфадимезин 6. Лекарства, използвани за лечение на балантидиаза Тетрациклини Мономицин Хиниофон 7. Лекарства, използвани за лечение на лайшманиоза Солюсурмин Натриев стибоглюконат Метронидазол
Лекарства за лечение на туберкулоза Лекарства от първа линия (основни) Изониазид Рифампицин Стрептомицин Етамбутол Лекарства от втора линия (резервни) Амикацин Канамицин Офлоксацин Ломефлоксацин Циклосерин Протионамид Показания: Туберкулоза - резистентна към лекарства туберкулоза - непоносимост към основните лекарства
Антимикробна активност: - преобладаващ ефект върху Mycobacterium tuberculosis (изониазид, рифампицин, етамбутол); - Mycobacterium lepra (протионамид); - SSD (аминогликозиди, рифампицини, флуорохинолони). Характеристики на групата: - добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт (с изключение на аминогликозидите); - прониква добре в тъканите и телесните течности; - метаболизъм предимно в черния дроб; - екскреция предимно с урината. Противопоказания: свръхчувствителност, заболявания на централната нервна система (изониазид, циклосерин); - ЯБЖ (Протионамид); - Неврит оптичен нерв(аминогликозиди); - Бременност; - Кърмене (рифампицин, флуорохинолони); - Детство(флуорохинолони).
Лекарства за лечение на гъбични инфекции Антимикотици – различни химични съединения, които имат специфична активност срещу микроскопични гъбички. За системна употребаДобре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, използва се интравенозно или перорално За локално приложение Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, използва се външно или вътрешно ПОЛИЕНИ: естествени антимикотици за лечение на повърхностни и тежки микози (Амфотерицин В - системно и локално приложение; Натамицин - локално приложение ; Нистатин - системно и локално приложение; Леворин - локално приложение) Антимикробна активност: при локално приложение действат предимно върху гъбички от рода Candida, активни са срещу някои протозои (Trichomonas, amoebas и Leishmania). Повечето патогени на микози (Candida spp., Aspergillus spp.) са чувствителни към АМФОТЕРИЦИН В. Механизъм на действие: Фунгистатично и фунгицидно действие (взаимодействат с клетъчната мембрана, гъбичните клетки започват да губят водоразтворими съединения и клетката умира. Практически не абсорбира се при орален прием и при локално приложение Странични ефекти Действия: нефротоксичност, хепатотоксичност, сърдечна дисфункция.
AZOLES 1 имидазолови производни За локално приложение: - Clotrimazole - Isoconazole - Bifonazole За локално и системно приложение: - Miconazole - Ketoconazole (само перорално) 2 триазолови производни - Fluconazole - Intraconazole Показания за употреба: Fluconazole Кандидоза, дерматомикоза, профилактика на инвазивни микози Intraconazole Dermatomyco сестра , кандидоза, аспергилоза, криптококоза Кетоконазол Повърхностна кандидоза, дерматомикоза Азоли за локално приложение Повърхностна кандидоза, дерматомикоза. Неефективен срещу онихомикоза.
Антихелминти Хелминтите живеят: а) в чревния лумен; б) екстраинтестинални (в черния дроб, жлъчен мехур, в белите дробове, в кръвоносни съдове). Разделени на: 1) Нематоди ( кръгли червеи); 2) Цестоди (плоски червеи); 3) Трематоди (метили). 2/3 от населението на света е заразено с хелминти. Обадете се хронична интоксикациятяло, анемия, дисфункция на централната нервна система и други органи. Може да причини остра чревна непроходимост.
Лечение на чревни хелминтиази. Нематоди (кръгли червеи, острици, камшични червеи, анкилостоми) Пиперазин адипат – парализира нервно-мускулния апарат на червеите, има слабително действие. Ниско токсичен. Противопоказания: заболявания на централната нервна система, бъбречна недостатъчност Левамизол - нарушава биоенергийните процеси на хелминтите, регулира клетъчните механизми на имунната система - повишава общата устойчивост на организма. Мебендазол инхибира абсорбцията на глюкоза в хелминтите и инхибира образуването на АТФ. Пирантел има широк спектър на антихелминтно действие, добре се понася и е противопоказан по време на бременност. Цестодози (широка тения, въоръжена и невъоръжена тения) Фенасал - изисква специална диета и солни лаксативи. Предизвиква мускулна парализа при тения. По-малко токсичен от екстракта от мъжка папрат. Празиквантел – ефективно средство за защитас трематодоза и шистозомиаза.
Антивирусни средства. Вирусни препарати, съдържащи ДНК. (Херпес, кожни лишеи, ацикловир, валацикловир и лигавиците, едра шарка, хепатит и др.) Ганцикловир, идосукридин, фоскарнет и други РНК-съдържащи (грип, мидантан, ремантадин, арбидол, бронхопневмония, аденовирусен оксолин и други инфекции) Ретровирусни инфекции ( ХИВ, СПИН) зидовудин, саквинавир, ритонавир. (те потискат развитието на болестта, но не осигуряват пълно излекуване) За всички вирусни заболяванияПоказани са интерферони - биологично активни веществапроизведени от клетките на нашето тяло. Те повишават устойчивостта на клетките към вируси и имат противотуморно и имуномодулиращо действие. За повечето антивирусни лекарства превантивният ефект надделява над терапевтичния ефект.
Повече от 50% от заболяванията са инфекциозни по природа, тоест причинени от патогенни микроорганизми. За лечение на тези заболявания се използват антимикробни средства. На акция антимикробни средствасъставлява 20% от всички лекарства.
Антимикробните лекарства включват антибиотици и синтетични лекарства (сулфонамиди, хинолони и др.). Най-важно място сред тези лекарства заемат антибиотиците.
Класификация
1. Антибиотици
2. Синтетични антимикробни средства
Сулфонамиди
Хинолони и флуорохинолони
Нитрофурани
Нитроимидазоли
3. Противогъбични средства
4. Антивирусни средства
5. Противотуберкулозни лекарства
Антибиотиците са вещества от биологичен произход (т.е. отпадъчни продукти от микроорганизми и по-високо организирани растителни и животински организми), синтезирани предимно от микроорганизми и имащи селективен увреждащ ефект върху чувствителните към тях микроорганизми. Като лекарстваИзползват се и полусинтетични производни на антибиотици (продукти от модификация на естествени молекули) и синтетични антибактериални средства.
"Флуорохиролоните често се наричат антибиотици, но де факто те са синтетични съединения" Strachunsky.
Принципи на антимикробната терапия
Антибиотиците са етиотропни лекарства със специфично действие, които трябва да се предписват в съответствие с чувствителността на патогена към тях.
Лечението на инфекциозно заболяване трябва да започне с идентифициране и идентифициране на патогена и определяне на чувствителността на идентифицираната патогенна микрофлора към антимикробно лекарство, т.е. Преди започване на антимикробна терапия е необходимо правилно да се вземе инфекциозен материал (намазка, секрет и др.) За бактериологично изследване и да се изпрати в резервоара. лаборатория, където се определя патогенът (в случай на смесена инфекция на водещия патоген) и неговата чувствителност към антибиотика. Само на тази основа може да се направи оптимален избор на лекарство. Резултатът обаче ще бъде готов след 4-5 дни, често не е възможно изобщо да се посее и идентифицира растението.
Ранно лечениедо количеството на патогена в тялото
сравнително малък, а имунитетът и
други функции на тялото. Но резервоарът за данни. изследвания все още не
готов, така че предписването на антибиотик трябва да става според
предполагаема флора,въз основа на следната информация:
Микроскопски данни от цитонамазка, оцветена по Грам
Клинична картина. Известно е, че микроорганизмите имат определен афинитет към тъканите поради тяхната адхезивна способност. Например, еризипел, лимфаденитът често се причинява от стрептококи; абсцес на меките тъкани, циреи, карбункули, флегмони на новородени - стафилококи; пневмония - пневмококи, Haemophilus influenzae, микоплазма (в болница - Стафилококус ауреус, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa (всяка болница има своя собствена микрофлора); пиелонефрит – Escherichia coli, Proteus, Klebsiella и др. Група „-” бактерии.
Възраст на пациента. Когато се диагностицира пневмония при новородени, причината често е стафилокок, докато при хора на средна възраст това е пневмокок.
Епидемична ситуация. Има понятия за „домашна“ и „болнична“ инфекция, така че е необходимо да се вземе предвид „териториалният пейзаж“
Предишно лечение, което променя микрофлората
Правилен избор на доза (еднократна, дневна) и начин на приложение, продължителност на лечениетоза осигуряване на ефективна (средна терапевтична концентрация на TK) концентрация през целия курс на лечение.
Изборът на начин на приложение зависи от бионаличността, режима на дозиране
до голяма степен зависи от скоростта на елиминиране (биотрансформация и
екскреция). Трябва да се помни, че клиничното възстановяване
винаги възниква преди бактериологичния.
4 .Изборът на антибиотик, неговата доза и начин на приложение трябва
изключват или съществено намаляване на вредните ефекти
лекарство върху човешкото тяло.Необходимо:
Внимателно събирайте анамнеза за алергии, провеждайте
тестове за алергия преди започване на антибиотична терапия.
Помислете за токсични ефекти върху органите
антибиотици, например, антибиотиците не трябва да се предписват с
ототоксичен ефект при пациенти със слухови заболявания и др.
По време на целия курс на лечение е възможно наблюдение
поява на нежелани реакции.
Оценка на ефективността и безопасността на антибиотиците
За да оцените ефективността и безопасността на антибиотиците, използвайте
следните критерии:
1. Динамика на болестните симптоми (треска, интоксикация и др.)
2. Динамика на лабораторните и инструментални показатели на дейността
възпалителен процес (клиничен анализ на кръв, урина,
копрограма, данни от рентгеново изследване и др.)
3. Динамика на бактериоскопските и бактериологичните показатели
Антибактериалните лекарства са производни на жизнената активност на микроорганизмите или техните полусинтетични и синтетични аналози, които могат да унищожат микробната флора или да инхибират растежа и размножаването на микроорганизмите.Антибактериалната терапия е вид химиотерапия и изисква правилният подходкъм лечение, основано на кинетиката на абсорбцията, разпределението, метаболизма и екскрецията на лекарствата, върху механизмите на терапевтичните и токсичните ефекти на лекарствата.
Ако вземем предвид начина, по който тези лекарства се борят с болестта, класификацията на антибиотиците според механизма на действие ги разделя на: лекарства, които нарушават нормалното функциониране на клетъчните мембрани; вещества, които спират синтеза на протеини и аминокиселини; инхибитори, които разрушават или потискат синтеза на клетъчните стени на всички микроорганизми. Според вида на ефекта върху клетката антибиотиците биват бактерицидни и бактериостатични. Първите много бързо убиват вредните клетки, вторите спомагат за забавяне на растежа им и предотвратяват възпроизводството. Класификацията на антибиотиците по химична структура взема предвид групите според спектъра на действие: бета-лактами (естествени, полусинтетични, вещества широк обхват), засягащи микробите по различни начини; аминогликозиди, които засягат бактериите; тетрациклини, които инхибират микроорганизмите; макролиди, които се борят с грам-положителни коки, вътреклетъчни дразнители, които включват хламидия, микоплазма и др .; ансамицини, особено активни при лечението на грам-положителни бактерии, гъбички, туберкулоза, проказа; полипептиди, които спират растежа на грам-отрицателни бактерии; гликопептиди, които разрушават стените на бактериите, спирайки синтеза на някои от тях; антрациклини, използвани при туморни заболявания.
Според механизма на действие антибактериалните средства се разделят на 4 основни групи:
1. Инхибитори на синтеза на микробната клетъчна стена:
§ пеницилини;
§ цефалоспорини;
§ гликопептиди;
§ фосфомицин;
§ карбапенеми;
§ Бацитрацин.
Лекарства, които разрушават молекулярната организация и функцията на цитоплазмените мембрани:
§ полимикозини;
§ някои противогъбични средства.
3. Антибиотици, които инхибират протеиновия синтез:
§ аминогликозиди;
§ макролиди;
§ тетрациклини;
§ група на хлорамфеникол (хлорамфеникол);
§ линкозамиди (линкозамини).
4. Лекарства, които нарушават синтеза на нуклеинови киселини:
§ ансамакролиди (рифамицини);
§ флуорохинолони;
§ сулфонамидни лекарства, триметоприм, нитромидазоли.
В зависимост от взаимодействието на антибиотика с микроорганизма се разграничават бактерицидни и бактериостатични антибиотици.
Маркирайте:1) лекарства, които нарушават метаболизма на фолиевата киселина; 2) флуорохинолони; 3) нитроимидазолови производни; 4) 8-аминохинолинови производни; 5) нитрофурани; 6) хиноксалинови производни; 7) оксазолидинони.
През 1939 г. G. Domagk (Германия) получава Нобелова награда за откриването на антибактериалния ефект на пронтозил (червен стрептоцид).
Сулфонамидиподобен по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA), която е част от фолиевата киселина (птеридин-PABA-глутаминова киселина). Добавянето на птеридин към PABA и образуването на дихидроптеридин стават под въздействието на дихидроптероат синтазата. Афинитетът на сулфонамидите към дихидроптероат синтазата е значително по-висок от този на PABA. Следователно сулфонамидите изместват PABA от връзката с птеридин, инхибират дихидроптероат синтазата и по този начин нарушават синтеза на фолиева и дихидрофолиева киселина (фиг. 66).
Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект. Ефективен срещу стрептококи, пневмококи, Haemophilus influenzae, хламидия, нокардия.
В по-малка степен гонококите, менингококите, Escherichia coli, Brucella и Vibrio cholerae са чувствителни към сулфонамиди. Много щамове Shigella и стафилококи са резистентни. Сулфонамидиимат инхибиторен ефект върху Toxoplasma и Plasmodium malaria .Приложисулфонамиди за токсоплазмоза, нокардиоза, конюнктивит, причинени от микроорганизми, чувствителни към сулфонамиди; по-рядко с остри инфекциидихателни и пикочни пътища, черва.
Сулфадиазин (сулфазин), сулфаетидол (етазол), сулфадимдин (сулфадимезин) се предписват перорално 4-6 пъти на ден, сулфадиметоксин - веднъж дневно, сулфален - веднъж седмично.
Сулфацетамид натрий (сулфацил натрий) се използва в разтвор под формата на капки за очи при конюнктивит и блефарит 4-6 пъти на ден.
Сулфакарбамид (уросулфан) се екскретира до голяма степен непроменен от бъбреците. Предписва се перорално при остри инфекции на пикочните пътища 3-4 пъти на ден.
Фталилсулфатиазол (фталазол) и сулфагуанидин (сулгин) се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт. Предписва се перорално за чревни инфекции 4-6 пъти на ден.
Сулфадиазиновата сребърна сол се използва под формата на мехлем (сулфаргин) за лечение на инфектирани изгаряния и рани.
Странични ефекти на сулфонамиди: гадене, повръщане, диария, кристалурия, нарушения на кръвоносната система, чернодробна функция, периферен неврит, реакции на свръхчувствителност (хипертермия, уртикария, болки в ставите, синдром на Stevens-Johnson).
Противотуберкулозни лекарства, класификация, предимства и недостатъци на отделните лекарства, показания за употреба, нежелани реакции и тяхната профилактика. Тактика за използване на противотуберкулозни лекарства.
Има противотуберкулозни лекарства от първа и втора линия.
Противотуберкулозните лекарства от първа линия включват изониазид, рифампин и етамбутол. Те се използват дълго време в комбинация. Това повишава ефективността на лечението и предотвратява развитието на резистентни форми на Mycobacterium tuberculosis.
Ако ефективността на лекарствата от първа линия е недостатъчна, допълнително се предписват противотуберкулозни лекарства от втора линия - пиразинамид, стрептомицин, циклосерин, тиацетазон, ломефлоксацин и др.
Изониазид -синтетично съединение; Изоникотиновата киселина хидразид (GINK; фтивазид, метазид принадлежат към същата група).
Действа селективно върху Mycobacterium tuberculosis (нарушава синтеза на миколови киселини в клетъчната стена). Има бактерициден ефект върху делящите се микобактерии и бактериостатичен ефект върху микобактериите в покой.
Ефективен срещу микобактерии, които се намират не само извънклетъчно, но и вътре в клетките (например в макрофагите), както и в казеозни огнища. Лекарството се предписва орално или интрамускулно.
Странични ефекти на изониазид: периферен неврит (нарушава метаболизма на пиридоксин), неврит на зрителния нерв, безсъние, възбуда, психотични реакции, чернодробна дисфункция, реакции на свръхчувствителност.
Рифампицин -широкоспектърен антибиотик. Има бактерициден ефект върху Mycobacterium tuberculosis, нарушавайки синтеза на РНК. Ефективен срещу вътреклетъчни форми на бактерии и микобактерии при казеозни лезии. Лекарството се предписва перорално или интравенозно.
Микобактериалната резистентност към рифампицин се развива бързо. Поради това лекарството се предписва само в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.
Странични ефекти на рифампицин: гадене, замаяност, атаксия, чернодробна дисфункция, алергични реакции, червеникаво-кафяво оцветяване на слюнката, потта и урината. Рифампицин е индуктор на микрозомални чернодробни ензими, следователно, когато се предписват едновременно други лекарства, ефективността на тези лекарства може да бъде намалена.
Етамбутол- синтетично противотуберкулозно лекарство. Има туберкулостатичен ефект. Резистентността на микобактериите към етамбу-тол се развива бавно. Лекарството се предписва перорално.
Странични ефекти: гадене, главоболие, оптичен неврит (нарушено цветно зрение), артралгия, кожни обриви.
Лечението на туберкулозата се провежда на курсове за 6 или 8 месеца. През първите 2 месеца изониазид, рифампицин и пиразинамид се предписват заедно; ако е необходимо, добавете стрептомицин или етамбутол. След това се продължава с изониазид и рифампицин.
Антибиотиците се разделят на много видове и групи по различни причини. Класификацията на антибиотиците позволява най-ефективно да се определи обхватът на приложение на всеки вид лекарство.
Съвременна класификация на антибиотиците
1. В зависимост от произхода.
- Естествен (естествен).
- Полусинтетика - на начална фазаПри производството веществото се получава от естествени суровини и след това лекарството продължава да бъде изкуствено синтезирано.
- Синтетичен.
Строго погледнато, само лекарствата, получени от естествени суровини, са антибиотици. Всички други лекарства се наричат "антибактериални лекарства". IN модерен святТерминът "антибиотик" означава всички видове лекарства, които могат да се борят с живи патогени.
От какво се правят естествените антибиотици?
- от плесени гъбички;
- от актиномицети;
- от бактерии;
- от растения (фитонциди);
- от тъкани на риби и животни.
2. В зависимост от въздействието.
3. Според спектъра на въздействие върху определен брой различни микроорганизми.
- Антибиотици с тесен спектър на действие.
Тези лекарства са за предпочитане за лечение, тъй като те действат специфично върху определен вид (или група) микроорганизми и не потискат здравата микрофлора на тялото на пациента.
4. По естеството на ефекта върху бактериалната клетка.
- Бактерицидни лекарства - унищожават патогени.
- Бактериостатици – спират растежа и размножаването на клетките. Впоследствие имунната система на тялото трябва самостоятелно да се справи с останалите бактерии вътре.
5. По химичен строеж.
За тези, които изучават антибиотици, класификацията по химична структура е решаваща, тъй като структурата на лекарството определя неговата роля при лечението на различни заболявания.
1. Бета-лактамни лекарства
1. Пеницилинът е вещество, произведено от колонии плесени от вида Penicillium. Естествените и изкуствените производни на пеницилина имат бактерициден ефект. Веществото разрушава клетъчните стени на бактериите, което води до тяхната смърт.
Патогенните бактерии се адаптират към лекарствата и стават резистентни към тях. Новото поколение пеницилини е допълнено с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от разрушаване в бактериалните клетки.
За съжаление, пеницилините често се възприемат от тялото като алерген.
Групи пеницилинови антибиотици:
- Пеницилините от естествен произход не са защитени от пеницилиназа, ензим, който се произвежда от модифицирани бактерии и който унищожава антибиотика.
- Полусинтетика – устойчива на бактериални ензими:
биосинтетичен пеницилин G - бензилпеницилин;
аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бекампицилин);
полусинтетичен пеницилин (препарати от метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин).
Използва се при лечение на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на пеницилин.
Днес са известни 4 поколения цефалоспорини.
- Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
- Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
- Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
- Цефпиром, цефепим.
Цефалоспорините също предизвикват алергични реакции в организма.
Цефалоспорините се използват по време на хирургични интервенции за предотвратяване на усложнения, при лечение на УНГ заболявания, гонорея и пиелонефрит.
Имат бактериостатично действие – предотвратяват растежа и деленето на бактериите. Макролидите действат директно върху мястото на възпалението.
Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най-малко токсични и дават минимум алергични реакции.
Макролидите се натрупват в организма и се използват на кратки курсове от 1-3 дни. Използват се при лечение на възпаления на вътрешните УНГ органи, белите дробове и бронхите, инфекции на тазовите органи.
Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.
Група лекарства от естествен и изкуствен произход. Имат бактериостатичен ефект.
Тетрациклините се използват при лечение на тежки инфекции: бруцелоза, антракс, туларемия, инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Основният недостатък на лекарството е, че бактериите се адаптират към него много бързо. Тетрациклинът е най-ефективен, когато се прилага локално под формата на мехлеми.
- Естествени тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
- Полусентитични тетрациклини: хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Аминогликозидите са силно токсични бактерицидни лекарства, активни срещу грам-отрицателни аеробни бактерии.
Аминогликозидите бързо и ефективно унищожават патогенните бактерии дори при отслабен имунитет. За да стартирате механизма за унищожаване на бактериите, са необходими аеробни условия, тоест антибиотиците от тази група не „работят“ в мъртви тъкани и органи с лошо кръвообращение (кухини, абсцеси).
При лечението се използват аминогликозиди следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.
Аминогликозидни лекарства: стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.
Лекарство с бактериостатичен механизъм на действие срещу бактериални патогени. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.
Неприятен страничен ефект от лечението с хлорамфеникол е увреждането на костния мозък, което нарушава производството на кръвни клетки.
Препарати с широк спектър на действие и мощен бактерициден ефект. Механизмът на действие върху бактериите е да наруши синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.
Флуорохинолоните се използват за локално лечениеочите и ушите, поради тежки странични ефекти. Лекарствата засягат ставите и костите и са противопоказани при лечение на деца и бременни жени.
Флуорохинолоните се използват срещу следните патогени: гонокок, шигела, салмонела, холера, микоплазма, хламидия, Pseudomonas aeruginosa, легионела, менингокок, микобактериум туберкулоза.
Лекарства: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Антибиотик със смесен тип действие върху бактериите. Има бактерициден ефект срещу повечето видове и бактериостатичен ефект срещу стрептококи, ентерококи и стафилококи.
Гликопептидни препарати: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).
8. Противотуберкулозни антибиотици
Лекарства: фтивазид, метазид, салузид, етионамид, протионамид, изониазид.
9. Антибиотици с противогъбичен ефект
Те разрушават мембранната структура на гъбичните клетки, причинявайки тяхната смърт.
10. Лекарства против проказа
Използват се за лечение на проказа: солусулфон, диуцифон, диафенилсулфон.
11. Противотуморни лекарства - антрациклини
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.
Според техните собствени лечебни свойствамного близо до макролидите, но химичен състав- Това е съвсем друга група антибиотици.
Лекарство: делацин С.
13. Антибиотици, които се използват в медицинската практика, но не принадлежат към нито една от известните класификации.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.
Таблица с лекарства - антибиотици
Класификация на антибиотиците по групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства в зависимост от химичната структура.
Аминопеницилин: ампицилин, амоксицилин, бекампицилин.
Полусинтетични: метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин.
2: цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4: Цефпиром, цефепим.
хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Основната класификация на антибактериалните лекарства се извършва в зависимост от тяхната химична структура.
Класификация на антимикробните средства
Има няколко класификации на антибактериални, антивирусни и противогъбични средства. Въпреки това, най-удобно клинично е разделянето на антибиотиците на пеницилини, цефалоспорини (и цефеми), макролиди, аминогликозиди, полимиксини и полиени (включително противогъбични лекарства), тетрациклини, сулфонамиди, 4,8-аминохинолонови производни, нитрофурани, нафтиридинови производни.
Проблеми на развитието и класификацията антивирусни лекарстваса в процес на проучване.
Остава известно значение в разделянето на антибактериалните средства на бактериостатични и бактерицидни. Бактериостатичните средства включват сулфонамиди, тетрациклини, хлорамфеникол (хлорамфеникол), еритромицин, линкомицин, клиндамицин, пара-аминосалицилова киселина. Бактерицидни са пеницилините, цефалоспорините, аминогликозидите, еритромицинът (във високи дози), рифампицинът, ванкомицинът. По принцип това разделение трябва да се има предвид при предписване на комбинирана антибиотична терапия, при която комбинацията от лекарства от различни групи се счита за неподходяща. Употребата на бактериостатични средства е нежелателна при пациенти, при които защитните свойства на организма са намалени и не винаги са достатъчни за унищожаване на бактерии, чието възпроизвеждане е спряно (с агранулоцитоза, имуносупресивна терапия, инфекциозен ендокардит). В тези случаи, въпреки резултатите от бактериологичните изследвания и чувствителността на микроорганизмите към бактериостатични средства, за предпочитане е да се предписват бактерицидни лекарства.
МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ. Антибактериалните лекарства са етиотропни лекарства, които селективно потискат жизнената активност на микроорганизмите. Това определя най-важното им свойство - специфичност по отношение на патогени на човешки инфекциозни заболявания. Намаляването на броя на патогените, постигнато с тяхна помощ, или забавянето на растежа им улеснява действието на защитните сили на организма. Инхибирането на растежа на микроорганизмите чрез антибактериални лекарства може да се извърши само ако са налице 3 условия:
система, която е биологично важна за живота на бактериите, трябва да реагира на въздействието на ниски концентрации на лекарството чрез определена точка на приложение;
лекарството трябва да може да проникне в бактериална клеткаи влияят върху точката на приложение;
лекарството не трябва да се инактивира, преди да влезе във взаимодействие с биологично активната система на бактерията.
Въз основа на естеството на тяхното действие антибиотиците обикновено се разделят на бактерицидни и бактериостатични.
Точките на действие на антибактериалните лекарства в бактериите са различни. Повечето от тях се намират в клетъчната мембрана и вътре в клетката. За да достигнат тези точки, антибактериалните лекарства трябва първо да проникнат в повърхностните слоеве на клетката, разположени извън цитоплазмената мембрана. Основната бариера за лекарството е клетъчната стена. По естеството на структурата си, което значително влияе върху чувствителността на бактериите към антимикробни средства, бактериите се делят на грам-положителни и грам-отрицателни. Стената на грам-положителните бактерии съдържа голям броймукопептиди, които са основната цел за антимикробните лекарства. Клетъчната стена на грам-отрицателните бактерии съдържа голямо количество липиди, така че е по-малко пропусклива и служи като надеждна бариера за много антибактериални средства. Този факт наложи търсенето на нови антибактериални лекарства, които могат да проникнат през такава бариера. Създадените полусинтетични пеницилини и цефалоспорини проникват добре през липополизахаридния слой на грам-отрицателните бактерии и имат висока активност срещу повечето от тях. Точките на приложение на действието на антибактериалните средства могат да бъдат ензими, които участват в биосинтетичните процеси на бактериите; компоненти на цитоплазмената мембрана, които поддържат постоянството на вътрешната среда на клетката; компоненти на системи, които осигуряват трансфер на информация от ДНК към РНК или участват в сложни процесипротеинова биосинтеза.
Класификация на антибактериалните лекарства по механизъм на действие:
I - специфични инхибитори на биосинтезата на клетъчната стена (пеницилини, цефалоспорини и цефамицини, ванкомицин, ристомицин, циклосерин, бацитрацин, тиенамицини и др.);
II - лекарства, които нарушават молекулярната организация и функцията на клетъчните мембрани (полимиксини, полиени);
III - лекарства, които потискат протеиновия синтез на ниво рибозома (макролиди, линкомицини, аминогликозиди, тетрациклини, хлорамфеникол, фузидин);
IV - инхибитори на синтеза на РНК на ниво РНК полимераза и инхибитори, действащи върху метаболизма на фолиевата киселина (рифампицини, сулфонамиди, триметоприм, пириметамин, хлорохин);
V - инхибитори на синтеза на РНК на ниво ДНК матрица (актиномицини, антибиотици от групата на ауреоловата киселина, 5-флуороцитозин);
VI - инхибитори на синтеза на ДНК на нивото на ДНК матрицата (митомицин С, антрациклини, стрептонигрин, блеомицини, метронидазол, нитрофурани, налидиксова киселина, новобиоцин).
Запознайте се със съвременната класификация на антибиотиците по група параметри
Концепцията за инфекциозни заболявания се отнася до реакцията на организма към наличието на патогенни микроорганизмиили тяхната инвазия в органи и тъкани, проявяваща се с възпалителен отговор. За лечение се използват антимикробни лекарства, които селективно действат върху тези микроби, за да ги унищожат.
- бактерии (истински бактерии, рикетсии и хламидии, микоплазма);
- гъби;
- вируси;
- протозои.
Следователно антимикробните агенти се разделят на:
- антибактериално;
- антивирусно;
- противогъбични;
- противопротозойни.
Важно е да запомните, че едно лекарство може да има няколко вида активност.
Например Nitroxoline, Rev. с изразено антибактериално и умерено противогъбично действие - нарича се антибиотик. Разликата между такова лекарство и „чистото“ противогъбично средство е, че нитроксолинът има ограничена активност срещу някои видове Candida, но има подчертан ефект срещу бактериите, които противогъбично средствоизобщо няма да работи.
Какво представляват антибиотиците и с каква цел се използват?
През 50-те години на ХХ век Флеминг, Чейн и Флори получават Нобелова награда за медицина и физиология за откриването на пеницилина. Това събитие се превърна в истинска революция във фармакологията, напълно революционизира основните подходи за лечение на инфекции и значително увеличи шансовете на пациента за пълно и бързо възстановяване.
С появата на антибактериални лекарства много болести, които причиняваха епидемии, които преди това опустошиха цели страни (чума, тиф, холера), се превърнаха от „смъртна присъда“ в „болест, която може да бъде ефективно лекувана“ и сега практически не съществуват.
Антибиотиците са вещества от биологичен или изкуствен произход, които могат селективно да инхибират жизнената активност на микроорганизмите.
Тоест, отличителна черта на тяхното действие е, че те засягат само прокариотната клетка, без да увреждат клетките на тялото. Това се дължи на факта, че в човешките тъкани няма таргетен рецептор за тяхното действие.
Антибактериалните средства се предписват за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактериална етиологияпатоген или при тежки вирусни инфекции, с цел потискане на вторичната флора.
При избора на адекватна антимикробна терапия е необходимо да се вземе предвид не само основното заболяване и чувствителността на патогенните микроорганизми, но и възрастта на пациента, бременността, индивидуалната непоносимост към компонентите на лекарството, съпътстващите патологии и приемането на лекарства, които не са в комбинация с препоръчаното лекарство.
Освен това е важно да запомните, че в отсъствието клиничен ефектот терапията в рамките на 72 часа, лекарството се променя, като се вземе предвид възможната кръстосана резистентност.
При тежки инфекции или с цел емпирична терапия с неуточнен патоген се препоръчва комбинация от различни видове антибиотици, като се има предвид тяхната съвместимост.
Според действието си върху патогенните микроорганизми се разделят на:
- бактериостатично - инхибиране на жизнената активност, растежа и размножаването на бактериите;
- Бактерицидните антибиотици са вещества, които напълно унищожават патогена поради необратимо свързване с клетъчната мишена.
Подобно разделение обаче е доста произволно, тъй като много антиб. може да прояви различна активност в зависимост от предписаната дозировка и продължителността на употреба.
Ако пациентът наскоро е използвал антимикробен агент, повторната употреба трябва да се избягва поне шест месеца, за да се предотврати появата на резистентна към антибиотици флора.
Как се развива лекарствената резистентност?
Най-често резистентност се наблюдава поради мутация на микроорганизма, придружена от модификация на мишената вътре в клетките, която се повлиява от видовете антибиотици.
Активното вещество на предписания разтвор прониква в бактериалната клетка, но не може да се свърже с необходимата цел, тъй като принципът на свързване „ключ-заключване“ е нарушен. Следователно механизмът за потискане на активността или унищожаване на патологичния агент не се активира.
На другите ефективен методзащитата срещу лекарства е синтезът от бактерии на ензими, които разрушават основните структури на антибактериалния агент. Този тип резистентност най-често възниква към бета-лактами, поради производството на бета-лактамази от флората.
Много по-рядко се наблюдава повишаване на резистентността поради намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана, т.е. лекарството прониква вътре в твърде малки дози, за да осигури клинично значим ефект.
За да се предотврати развитието на резистентна към лекарства флора, е необходимо също така да се вземе предвид минималната концентрация на потискане, която изразява количествена оценка на степента и спектъра на действие, както и зависимостта от времето и концентрацията. в кръвта.
За дозозависимите лекарства (аминогликозиди, метронидазол) ефективността на действие зависи от концентрацията. в кръвта и фокуса на инфекциозно-възпалителния процес.
Чувствителните към времето лекарства изискват многократни администрации през целия ден, за да се поддържа ефективна терапевтична концентрация. в организма (всички бета-лактами, макролиди).
Класификация на антибиотиците по механизъм на действие
- лекарства, които инхибират синтеза на бактериални клетъчни стени (пеницилинови антибиотици, всички поколения цефалоспорини, ванкомицин);
- разрушаване на нормалната организация на клетката на молекулярно ниво и пречка за нормалното функциониране на резервоарната мембрана. клетки (Полимиксин);
- средства, които спомагат за потискане на протеиновия синтез, инхибират образуването на нуклеинови киселини и инхибират протеиновия синтез на рибозомно ниво (хлорамфениколови препарати, редица тетрациклини, макролиди, линкомицин, аминогликозиди);
- инхибирам. рибонуклеинови киселини - полимерази и др. (рифампицин, хиноли, нитроимидазоли);
- инхибиторни процеси на синтеза на фолат (сулфонамиди, диаминопириди).
Класификация на антибиотиците по химична структура и произход
1. Естествени - отпадъчни продукти от бактерии, гъбички, актиномицети:
2. Полусинтетични - производни на естествени антибактериални вещества:
3. Синтетични, т.е. получени в резултат на химичен синтез:
Класификация на антибиотиците по спектър на действие и цели на употреба
3-то поколение цефалоспорини.
полусинтетичен пеницилини с разширен спектър (Ампицилин);
2-ро поколение цефалоспорини.
Съвременна класификация на антибиотиците по групи: таблица
С разширен спектър на действие;
Средна продължителност на действие;
- Линкозамиди (линкомицин, клиндамицин);
- нитрофурани;
- Хидроксихинолини;
- Хлорамфеникол (тази група антибиотици е представена от левомицетин);
- стрептограмини;
- Рифамицини (Римактан);
- Спектиномицин (Тробицин);
- нитроимидазоли;
- антифолати;
- Циклични пептиди;
- Гликопептиди (ванкомицин и тейкопланин);
- Кетолиди;
- диоксидин;
- Фосфомицин (Monural);
- фузидан;
- Мупироцин (Bactoban);
- оксазолидинони;
- еверномицини;
- Глицилциклини.
Групи антибиотици и лекарства в таблицата
Пеницилини
Както всички бета-лактамни лекарства, пеницилините имат бактерициден ефект. Те влияят на крайния етап от синтеза на биополимери, които образуват клетъчната стена. В резултат на блокиране на синтеза на пептидогликани, поради ефекта им върху пеницилин-свързващите ензими, те причиняват смъртта на патологичната микробна клетка.
Ниското ниво на токсичност за хората се дължи на липсата на целеви клетки за антибактериални агенти.
Механизмите на бактериална резистентност към тези лекарства са преодолени чрез създаването на защитени агенти, подсилени с клавуланова киселина, сулбактам и др. Тези вещества потискат действието на резервоара. ензими и предпазва лекарството от разрушаване.
Цефалоспорини
Поради ниската токсичност, добрата поносимост, възможността за използване от бременни жени, както и широк спектър на действие, цефалоспорините са най-често използваните лекарства с антибактериален ефектв терапевтичната практика.
Механизмът на действие върху микробната клетка е подобен на пеницилините, но е по-устойчив на ефектите на лекарството. ензими.
Rev. цефалоспорините имат висока бионаличност и добра абсорбция при всеки начин на приложение (парентерално, перорално). Те са добре разпределени във вътрешните органи (с изключение на простатната жлеза), кръвта и тъканите.
Само цефтриаксон и цефоперазон са в състояние да създадат клинично ефективни концентрации в жлъчката.
Висока степен на проходимост през кръвно-мозъчната бариера и ефективност срещу възпаление менинги, отбелязано в третото поколение.
Единственият цефалоспорин, защитен от сулбактам, е цефоперазон/сулбактам. Има разширен спектър от ефекти върху флората, поради високата си устойчивост към влиянието на бета-лактамазите.
Таблицата показва групи антибиотици и имената на основните лекарства.
* Имайте перорална форма за освобождаване.
карбапенеми
Те са резервни лекарства и се използват за лечение на тежки вътреболнични инфекции.
Силно устойчив на бета-лактамази, ефективен за лечение на резистентна към лекарства флора. За опасност за живота инфекциозни процеси, са основните средства за емпиричната схема.
- дорипенема (дорипрекс);
- Имипенема (Tienam);
- меропенем (меронем);
- Ертапенема (Invanz).
Монобактами
- Азтреони.
Rev. има ограничен обхват на приложение и се предписва за елиминиране на възпалителни и инфекциозни процеси, свързани с Grambacteria. Ефективен при лечение на инфекции. процеси на пикочните пътища, възпалителни заболяваниятазови органи, кожа, септични състояния.
Аминогликозиди
Бактерицидният ефект върху микробите зависи от нивото на концентрация на агента в биологичните течности и се дължи на факта, че аминогликозидите нарушават процесите на синтез на протеини върху бактериалните рибозоми. Има достатъчно високо нивотоксичност и много странични ефекти, но рядко предизвикват алергични реакции. Практически неефективен, когато се приема перорално поради лоша абсорбция в стомашно-чревния тракт.
В сравнение с бета-лактамите скоростта на проникване през тъканните бариери е много по-слаба. Те нямат терапевтично значими концентрации в костите, цереброспиналната течност и бронхиалните секрети.
Макролиди
Те осигуряват инхибиране на процеса на растеж и размножаване на патогенната флора, поради потискане на протеиновия синтез върху клетъчните рибозоми. бактериални стени. С увеличаване на дозата те могат да имат бактерициден ефект.
Също така има комбинирани учители:
- Пилобакт е комплексно решение за лечение на Helicobacter pylori. Съдържа кларитромицин, омепразол и тинидазол.
- Zenerit е лекарство за външна употреба с цел лечение акне. Активните съставки са еритромицин и цинков ацетат.
Сулфонамиди
Те инхибират растежа и размножаването на патогенни микроорганизми поради структурното им сходство с пара-аминобензоената киселина, която участва в живота на бактериите.
имам висока оценкарезистентност към действието му при много представители на Грам-, Грам+. Използва се в състава комплексна терапия ревматоиден артрит, запазват добра антималарийна активност и са ефективни срещу токсоплазма.
За локално приложение се използва сребърен сулфатиазол (Дермазин).
Хинолони
Поради инхибирането на ДНК хидрази те имат бактерициден ефект и са концентрационно зависими агенти.
- Първото поколение включва нефлуорирани хинолони (налидиксова, оксолинова и пипемидова киселина);
- Втори пок. представени от грам-лекарства (ципрофлоксацин, левофлоксацин и др.);
- Третият е така наречените дихателни средства. (Лево- и Спарфлоксацин);
Четвърто – преп. с антианаеробна активност (моксифлоксацин).
Тетрациклини
Тетрациклин, чието име беше дадено отделна групаантиб., първо получено химическипрез 1952 г.
Активни съставки от групата: метациклин, миноциклин, тигециклин, тетрациклин, доксициклин, окситетрациклин.
Лекар по инфекциозни заболявания Черненко А. Л.
На нашия уебсайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъцилекарства, включени в тях, класификации, история и др. важна информация. За целта е създаден раздел „Класификация” в горно менюсайт.
Доверете здравето си на професионалисти! Уговорете среща с най-добрият лекарвъв вашия град точно сега!
Добрият лекар е специалист, който въз основа на вашите симптоми ще постави правилната диагноза и ще предпише ефективно лечение. На нашия портал можете да изберете лекар от най-добрите клиники в Москва, Санкт Петербург, Казан и други градове на Русия и да получите отстъпка до 65% от вашия час.
* Натискането на бутона ще ви отведе до специална страница на сайта с форма за търсене и среща със специалист от интересуващия ви профил.
* Налични градове: Москва и регион, Санкт Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казан, Самара, Перм, Нижни Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов на Дон, Челябинск, Воронеж, Ижевск
Може да харесате още
Може да харесате още
Всичко за правилната употреба на Аципол с антибиотици за възрастни и деца
Имена на вагинални и ректални супозитории с антибиотици
Пълен списък на тетрациклинови антибиотици и класификация
Добавяне на коментар Отказ на отговора
Популярни статии
Списък на антибиотиците без рецепта + причини за забрана на свободното им обращение
През четиридесетте години на миналия век човечеството получи мощни оръжия срещу много смъртоносни опасни инфекции. Антибиотиците се продаваха без рецепта и бяха разрешени
източник:
Всичко за класификацията на антибиотичните лекарства
Антибиотиците са химични съединения, използвани за убиване или инхибиране на растежа на патогенни бактерии.
Антибиотиците са група от органични антибактериални агенти, получени от бактерии или плесени, които са токсични за други бактерии.
Сега обаче терминът се използва в по-широк смисъл, за да включва антибактериални средства, произведени от синтетични и полусинтетични съединения.
История на антибиотиците
Пеницилинът е първият антибиотик, използван успешно при лечението на бактериални инфекции. Александър Флеминг го открива за първи път през 1928 г., но потенциалът му за лечение на инфекции не е признат по това време.
Десет години по-късно британският биохимик Ърнест Чейн и австралийският патолог Флори пречистиха и рафинираха пеницилина и показаха ефективността на лекарството срещу много сериозни бактериални инфекции. Това поставя началото на производството на антибиотици, а от 1940 г. лекарствата вече се използват активно за лечение.
Към края на 50-те години учените започват да експериментират с добавянето на различни химични групидо сърцевината на молекулата на пеницилина, за да генерира полусинтетични версии на лекарството. Така пеницилиновите лекарства са станали достъпни за лечение на инфекции, причинени от различни подвидове бактерии, като стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи и спирохети.
Само туберкулозният бацил (Mycobacterium tuberculosis) не е засегнат пеницилинови лекарства. Този организъм е силно чувствителен към стрептомицин, антибиотик, който е изолиран през 1943 г. Освен това стрептомицинът е показал активност срещу много други видове бактерии, включително тифния бацил.
Следващите две значими открития са веществата грамицидин и тироцидин, които се произвеждат от бактерии от рода Bacillus. Открити през 1939 г. от френско-американския микробиолог Рене Дюбо, те са ценни за лечение на повърхностни инфекции, но са твърде токсични за вътрешна употреба.
През 50-те години на миналия век изследователите откриват цефалоспорини, които са свързани с пеницилина, но са изолирани от културата на Cephalosporium Acremonium.
Следващото десетилетие въвежда клас антибиотици, известни като хинолони. Хинолоновите групи прекъсват репликацията на ДНК - важна стъпкав пролиферацията на бактериите. Това даде възможност да се направят пробиви в лечението на инфекции на пикочните пътища, инфекциозна диария, както и други бактериални лезии на тялото, включително кости и бели кръвни клетки.
Класификация на антибактериалните лекарства
Антибиотиците могат да бъдат класифицирани по няколко начина.
Най-разпространеният метод е класификацията на антибиотиците според техния механизъм на действие и химична структура.
Според химичната структура и механизма на действие
Групи антибиотици, споделящи една и съща или подобна химична структура, обикновено показват сходни модели на антибактериална активност, ефикасност, токсичност и алергенен потенциал (Таблица 1).
Таблица 1 - Класификация на антибиотиците по химична структура и механизъм на действие (включително международни имена).
Наскоро прочетох статия, в която се казва, че трябва да започнете да лекувате всяка болест с прочистване на черния дроб. И те говориха за продукта "Leviron Duo" за защита и прочистване на черния дроб. С това лекарство можете не само да защитите черния дроб от отрицателно въздействиеприем на антибиотици, но и за възстановяването му.
Не съм свикнал да вярвам на информация, но реших да проверя и поръчах пакет. Започнах да го приемам и забелязах, че имам сили, станах по-енергичен, горчивината в устата ми изчезна, дискомфортът в стомаха изчезна и тенът ми се подобри. Опитайте и вие, а ако някой се интересува, долу има линк към статията.
- пеницилин;
- амоксицилин;
- флуклоксацилин.
- Еритромицин;
- азитромицин;
- Кларитромицин.
- тетрациклин;
- Миноциклин;
- доксициклин;
- Лимециклин.
- Norfloxacin;
- ципрофлоксацин;
- еноксацин;
- Офлоксацин.
- ко-тримоксазол;
- триметоприм.
- гентамицин;
- Амикацин.
- клиндамицин;
- Линкомицин.
- фузидова киселина;
- Мупироцин.
Антибиотиците работят чрез различни механизми на действие. Някои от тях проявяват антибактериални свойства чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Тези представители се наричат β-лактамни антибиотици. Те действат специфично върху стените на определени видове бактерии, като инхибират механизма на свързване на страничните вериги на пептидите на тяхната клетъчна стена. В резултат на това клетъчната стена и формата на бактериите се променят, което води до тяхната смърт.
Други антимикробни средства, като аминогликозиди, хлорамфеникол, еритромицин, клиндамицин и техни варианти, инхибират протеиновия синтез в бактериите. Основният процес на протеинов синтез в бактериалните клетки и живите същества е подобен, но протеините, участващи в процеса, са различни. Антибиотиците, използвайки тези различия, свързват и инхибират бактериалните протеини, като по този начин предотвратяват синтеза на нови протеини и нови бактериални клетки.
Антибиотиците като полимиксин В и полимиксин Е (колистин) се свързват с фосфолипидите в бактериалната клетъчна мембрана и пречат на основните им функции, действайки като селективна бариера. Бактериалната клетка умира. Тъй като други клетки, включително човешки клетки, имат подобни или идентични фосфолипиди, тези лекарства са доста токсични.
Някои групи антибиотици, като сулфонамиди, са конкурентни инхибитори на синтеза на фолиева киселина (фолат), което е важна предварителна стъпка в синтеза на нуклеинова киселина.
Сулфонамидите са способни да инхибират синтеза на фолиева киселина, защото са подобни на междинното съединение пара-аминобензоена киселина, което впоследствие се превръща от ензим във фолиева киселина.
Сходството в структурата между тези съединения води до конкуренция между пара-аминобензоената киселина и сулфонамида за ензима, отговорен за превръщането на междинния продукт във фолиева киселина. Тази реакция е обратима след отстраняване на химикала, който причинява инхибиране и не води до смърт на микроорганизмите.
Антибиотик като рифампицин пречи на бактериалния синтез чрез свързване с бактериалния ензим, отговорен за дублирането на РНК. Човешките клетки и бактерии използват подобни, но не идентични ензими, така че употребата на лекарства в терапевтични дози не оказва вредно въздействие върху човешките клетки.
Според спектъра на действие
Антибиотиците могат да бъдат класифицирани според техния спектър на действие:
- тесноспектърни лекарства;
- широкоспектърни лекарства.
Средствата с тесен спектър (например пеницилин) засягат предимно грам-положителните микроорганизми. Широкоспектърните антибиотици, като доксициклин и хлорамфеникол, повлияват както грам-положителните, така и някои грам-отрицателни микроорганизми.
Термините грам-положителни и грам-отрицателни се използват за разграничаване между бактерии, чиито клетъчни стени са съставени от дебел мрежовиден пептидогликан (пептидно-захарен полимер) и бактерии, които имат клетъчни стени само с тънки слоеве пептидогликан.
По произход
Антибиотиците могат да бъдат класифицирани по произход на естествени антибиотици и антибиотици от полусинтетичен произход (химически лекарства).
- Бета-лактамни лекарства.
- Тетрациклинова серия.
- Аминогликозиди и аминогликозидни агенти.
- Макролиди.
- Левомицетин.
- Рифампицини.
- Полиенови препарати.
В момента има 14 групи полусинтетични антибиотици. Те включват:
- Сулфонамиди.
- Флуорохинол/хинолонова група.
- Имидазолови лекарства.
- Хидроксихинолин и неговите производни.
- Производни на нитрофуран.
Употреба и приложение на антибиотици
Основният принцип на антимикробната употреба е да се гарантира, че пациентът получава лекарството, към което целевият микроорганизъм е чувствителен, в концентрация, достатъчно висока, за да бъде ефективна, без да причинява странични ефекти, и за достатъчен период от време, за да се гарантира, че инфекцията е напълно излекувана. изкоренени .
Антибиотиците се различават по своя спектър от временни ефекти. Някои от тях са много специфични. Други, като тетрациклин, действат срещу широк спектър от различни бактерии.
Те са особено полезни при контрола на смесени инфекции и при лечението на инфекции, когато няма време за провеждане на тестове за чувствителност. Докато някои антибиотици, като полусинтетични пеницилини и хинолони, могат да се приемат през устата, други трябва да се прилагат чрез интрамускулна или интравенозна инжекция.
Методите за използване на антимикробни лекарства са представени на фигура 1.
Методи за приложение на антибиотици
Проблемът, който съпътства антибактериална терапияОт първите дни на откриването на антибиотиците е налице бактериална резистентност към антимикробни лекарства.
Лекарството може да убие почти всички бактерии, причиняващи заболяванияв пациента, но няколко бактерии, които са генетично по-малко уязвими към лекарството, могат да оцелеят. Те продължават да се възпроизвеждат и предават устойчивостта си на други бактерии чрез процеси на обмен на гени.
Безразборната и непрецизна употреба на антибиотици допринася за разпространението на бактериална резистентност.
Вие и вашето семейство боледувате ли често и се лекувате само с антибиотици? Опитали сте много различни лекарства, похарчили сте много пари, усилия и време, но резултатът е нулев? Най-вероятно лекувате ефекта, а не причината.
Слаби и намален имунитетправи тялото ни ЗАЩИТА. Не може да устои не само на инфекции, но и на патологични процеси, причиняващи ТУМОРИ И РАК!
По-добре прочетете какво казва Александър Мясников за това. Няколко години страдах от постоянни настинки, различни възпаления. Главоболие, проблеми с теглото, слабост, загуба на сила, слабост и депресия. Безкрайни изследвания, посещения по лекари, диети, хапчета не решиха проблемите ми. Лекарите вече не знаеха какво да правят с мен. НО благодаря проста рецептаЗабравих за болестите. Пълен съм със сила и енергия. Сега моят лекуващ лекар е изненадан как това е така. Ето линк към статията.