Amoxiclav Quiktab таблетки инструкции за употреба. Amoxiclav® Quiktab диспергиращи се таблетки
Състав и форма на освобождаване
- активни съставки: амоксицилин трихидрат - 574 mg (еквивалентен на 500 mg амоксицилин); калиев клавуланат - 148,87 mg (еквивалентен на 125 mg клавуланова киселина);
- помощни вещества: аромат на тропическа смес - 26 mg; аромат на сладък портокал - 26 mg; аспартам - 6,5 mg; колоиден силициев диоксид, безводен - 13 mg; железен (III) оксид жълт (E172) - 3,5 mg; талк - 13 mg; хидрогенирано рициново масло - 26 mg; Силициево-съдържащ МКЦ - до 1300 мг.
Диспергиращи се таблетки - 1 таблетка:
Диспергиращи се таблетки, 500 mg + 125 mg или 875 mg + 125 mg. 2 маси всяка в блистер. 5 или 7 блистера са поставени в картонена опаковка.
Описание на лекарствената форма
Диспергиращи се таблетки: продълговати, осмоъгълни, светложълти с включения кафяво, с плодов аромат.
фармакологичен ефект
Бактерицидно, широкоспектърно антибактериално.
Фармакокинетика
Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни. Амоксицилинът и клавулановата киселина са силно разтворими в водни разтворис физиологична стойност на рН и след перорален прием на лекарството Amoxiclav ® те се абсорбират бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията на активните вещества - амоксицилин и клавуланова киселина - е оптимална, ако лекарството се приема в началото на хранене.
Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина след перорално приложение е около 70%.
Пикови плазмени концентрации се достигат приблизително 1 час след приложението. Стойностите на Cmax са 3-12 μg/ml за амоксицилин (в зависимост от дозата) и около 2 μg/ml за клавулановата киселина.
Cmax в кръвната плазма след болус инжектиране на 1,2 g (1000+200 mg) от лекарството е 105,4 mg/l за амоксицилин и 28,5 mg/l за клавуланова киселина.
Когато се използва лекарството Amoxiclav ®, концентрациите на амоксицилин / клавуланова киселина в плазмата са подобни на тези при приемане на съответните дози амоксицилин или клавуланова киселина перорално в еквивалентни дози.
И двата компонента се характеризират с достатъчно Vd в различни органи, тъкани и течности на тялото (включително в белите дробове, органите коремна кухина; мастна, костна и мускулна тъкан; плеврални, синовиални и перитонеални течности; в кожата, жлъчката, урината, гноен секрет, храчки, интерстициална течност).
Свързването с плазмените протеини е умерено - 25% за клавулановата киселина и 18% за амоксицилина.
Vd е приблизително 0,3–0,4 L/kg за амоксицилин и приблизително 0,2 L/kg за клавуланова киселина.
Амоксицилинът и клавулановата киселина не преминават през кръвно-мозъчната бариера, когато менингите не са възпалени.
Амоксицилин (както повечето пеницилини) се екскретира кърма. Следи от клавуланова киселина се откриват и в кърмата. Амоксицилинът и клавулановата киселина проникват през плацентарната бариера.
Амоксицилин се елиминира главно чрез бъбреците, докато клавулановата киселина се елиминира както чрез бъбречни, така и чрез екстраренални механизми. След единична перорална доза от една таблетка 250+125 mg или 500+125 mg приблизително 60-70% от амоксицилин и 40-65% от клавулановата киселина се екскретират непроменени в урината през първите 6 часа. Около 10-25% от първоначалната доза амоксицилин се екскретира в урината като неактивна пеницилова киселина. Клавулановата киселина в човешкото тяло претърпява интензивен метаболизъм с образуването на 2,5-дихидро-4-(2-хидроксиетил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан- 2-едно и се екскретира в урината и изпражненията.
Средният полуживот на амоксицилин/клавуланова киселина е приблизително 1 час, средният общ клирънс е приблизително 25 l/h при здрави пациенти. По време на различни изследванияустановено е, че екскрецията на амоксицилин в урината в рамките на 24 часа е приблизително 50–85%, клавулановата киселина - 27–60%. Най-голямото количество клавуланова киселина се екскретира през първите 2 часа след приложението.
Фармакокинетичните параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са обобщени в таблица 1.
Пациенти с чернодробна дисфункция
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност T1/2 се увеличава до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина.
При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата на лекарството трябва да се избира внимателно: необходимо е постоянно наблюдение на състоянието на черния дроб.
И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа, а малки количества чрез перитонеална диализа.
Фармакодинамика
Лекарството Amoxiclav® е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина.
Амоксицилинът е полусинтетичен пеницилин (бета-лактамен антибиотик), който инхибира един или повече ензими (често наричани пеницилин-свързващи протеини, PBPs) в пътя на биосинтезата на пептидогликан, неразделен структурен компонент на бактериалната клетъчна стена. Инхибирането на синтеза на пептидогликан води до загуба на силата на клетъчната стена, което обикновено причинява лизиране и смърт на микробните клетки.
Амоксицилинът се разрушава под действието на бета-лактамази, продуцирани от резистентни бактерии, така че спектърът на активност на амоксицилин не включва микроорганизми, които произвеждат тези ензими.
Клавулановата киселина е бета-лактам, структурно свързан с пеницилините. Той инхибира някои бета-лактамази, като по този начин предотвратява инактивирането на амоксицилин и разширява неговия спектър на действие, включително бактерии, обикновено резистентни към амоксицилин, както и към други пеницилини и цефалоспорини. Самата клавуланова киселина няма клинично значим антибактериален ефект.
Лекарството Amoxiclav® има бактерициден ефект in vivo върху следните микроорганизми:
- грам-положителни аероби - Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- грам-отрицателни аероби - Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, видове от род Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Лекарството Amoxiclav® има бактерициден ефект in vitro върху следните микроорганизми (но клиничното значение все още не е известно):
- грам-положителни аероби - Bacillis anthracis*, видове от рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазоотрицателни стафилококи* (вкл. Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, други видове от рода Streptococcus, Streptococcus viridans;
- грам-положителни анаероби - видове от род Clostridium, видове от род Peptococcus, видове от род Peptostreptococcus;
- грам-отрицателни аероби - Bordetella pertussis, видове от рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, видове от род Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, видове от род Salmonella*, видове от род Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
- грам-отрицателни анаероби - видове от род Bacteroides* (включително Bacteroides fragilis), видове от род Fusobacterium*;
- други - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Някои щамове от тези бактериални видове произвеждат бета-лактамази, което допринася за тяхната нечувствителност към монотерапия с амоксицилин.
** Повечето щамове на тези бактерии са резистентни към комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина in vitro, но клиничната ефективност на тази комбинация е доказана при лечението на инфекции на пикочните пътища, причинени от тези щамове.
Показания за употреба
Инфекции, причинени от чувствителни щамове микроорганизми:
- горните дихателни пътища и УНГ органи (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен възпаление на средното ухо, ретрофарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);
- долните дихателни пътища (вкл. остър бронхитс бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);
- пикочните пътища (например цистит, уретрит, пиелонефрит);
- в гинекологията;
- кожа и меки тъкани, включително ухапвания от хора и животни;
- костна и съединителна тъкан;
- жлъчни пътища (холецистит, холангит);
- одонтогенен.
Противопоказания за употреба
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- анамнеза за свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици;
- анамнеза за холестатична жълтеница и/или друга чернодробна дисфункция, причинена от приема на амоксицилин/клавуланова киселина;
- инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия;
- деца под 12 години или с тегло под 40 kg;
- фенилкетонурия;
- бъбречна недостатъчност (Cl креатинин
С повишено внимание: анамнеза за псевдомембранозен колит, стомашно-чревни заболявания, чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност, бременност, кърмене, едновременна употреба с антикоагуланти.
Употреба по време на бременност и деца
По време на бременност и кърмене Amoxiclav® се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.
Amoxiclav® Quiktab може да се предписва по време на бременност, ако има ясни показания.
Амоксицилин и клавуланова киселина преминават в кърмата в малки количества.
Странични ефекти
От хемопоетичните органи и лимфна система: рядко - обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения; много рядко - еозинофилия, тромбоцитоза, обратима агранулоцитоза, удължено време на кървене и обратимо повишаване на PT, анемия, вкл. обратима хемолитична анемия.
От страна на имунната система: неизвестна честота - ангиоедем, анафилактични реакции, алергичен васкулит, синдром, подобен на серумна болест.
От външната страна нервна система: рядко - замаяност, главоболие; много рядко - безсъние, възбуда, тревожност, промени в поведението, обратима хиперактивност, конвулсии; гърчове могат да се появят при пациенти с увредена бъбречна функция, както и при тези, които получават високи дози от лекарството.
От стомашно-чревния тракт: често - загуба на апетит, гадене, повръщане, диария. Гаденето е по-често при перорален прием на високи дози. Ако се потвърдят стомашно-чревни нарушения, те могат да бъдат елиминирани, ако лекарството се приема в началото на храненето; рядко - нарушено храносмилане; много рядко - антибиотик-асоцииран колит, индуциран от антибиотици (включително псевдомембранозен и хеморагичен колит), черен "космат" език, гастрит, стоматит. При децата много рядко се наблюдава обезцветяване на повърхностния слой на зъбния емайл. Грижата за устната кухина помага за предотвратяване на обезцветяването на зъбния емайл.
От външната страна кожата: нечести - кожен обрив, сърбеж, уртикария; рядко - многоформен ексудативна еритема; неизвестна честота - синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, булозен ексфолиативен дерматит, остра генерализирана екзантематозна пустулоза.
От отделителната система: много рядко - кристалурия, интерстициален нефрит, хематурия.
От черния дроб и жлъчните пътища: нечести - повишена активност на ALT и/или AST (това явление се наблюдава при пациенти, получаващи терапия с бета-лактамни антибиотици, но клиничното му значение е неизвестно); Неблагоприятни чернодробни събития са наблюдавани предимно при мъже и пациенти в старческа възраст и могат да бъдат свързани с продължителна терапия. Тези нежелани реакции се наблюдават много рядко при деца.
Изброените признаци и симптоми обикновено се появяват по време на или веднага след приключване на терапията, но в някои случаи може да не се появят няколко седмици след приключване на терапията. Нежеланите реакции обикновено са обратими. Неблагоприятните чернодробни събития могат да бъдат тежки и в изключително редки случаи са докладвани смъртни случаи. В почти всички случаи това са пациенти със сериозни съпътстващи заболявания или пациенти, получаващи съпътстващи потенциално хепатотоксични лекарства. Много рядко - повишена активност на алкалната фосфатаза, повишени нива на билирубин, хепатит, холестатична жълтеница (забелязана при едновременно лечение с други пеницилини и цефалоспорини).
Други: често - кандидоза на кожата и лигавиците; неизвестна честота - растеж на нечувствителни микроорганизми.
Лекарствени взаимодействия
За всички лекарствени форми
Антиациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди забавят абсорбцията, аскорбинова киселинаповишава абсорбцията.
Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид), повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).
Едновременна употребалекарството Amoxiclav® и метотрексат повишава токсичността на метотрексат.
Предписването заедно с алопуринол увеличава честотата на екзантема. Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.
Намалява ефективността на лекарствата, по време на метаболизма на които се образува PABA; етинил естрадиол - риск от пробивно кървене.
Литературата описва редки случаи на повишено INR при пациенти с комбинирана употреба на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Ако е необходима едновременна употреба с антикоагуланти, PT или INR трябва внимателно да се проследяват при предписване или прекратяване на лекарството.
Комбинацията с рифампицин е антагонистична (взаимно отслабване на антибактериалния ефект). Лекарството Amoxiclav® не трябва да се използва едновременно с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди поради възможно намаляване на ефективността на лекарството Amoxiclav®.
Лекарството Amoxiclav® намалява ефективността на оралните контрацептиви.
За диспергиращи се таблетки
Повишава ефективността индиректни антикоагуланти(чрез потискане на чревната микрофлора намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В някои случаи приемането на лекарството може да удължи PT; следователно, трябва да се внимава при едновременната употреба на антикоагуланти и лекарството Amoxiclav®Quictab.
Пробенецид намалява екскрецията на амоксицилин, повишавайки неговата серумна концентрация.
При пациенти, получаващи микофенолат мофетил, след започване на комбинацията от амоксицилин с клавуланова киселина, се наблюдава намаляване на концентрацията на активния метаболит, микофенолова киселина, преди приема на следващата доза от лекарството с приблизително 50%. Промените в тази концентрация може да не отразяват точно общи промениизлагане на микофенолова киселина.
Дозировка
Вътре. Дозовият режим се определя индивидуално в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция на пациента и тежестта на инфекцията.
Таблетките трябва да се разтворят в половин чаша вода (минимум 30 ml) и да се разбъркат добре, след което да се изпият или да се задържат таблетките в устата, докато се разтворят напълно, след което да се поглъщат.
За да се намали рискът от развитие на странични ефектиот стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема в началото на хранене.
Диспергиращи се таблетки от лекарството Amoxiclav ® Quiktab 500 mg/125 mg:
За лечение на леки и средна степентежест - 1 табл. (500 mg/125 mg) на всеки 12 часа (2 пъти на ден).
За лечение на тежки инфекции и респираторни инфекции - 1 табл. (500 mg/125 mg) на всеки 8 часа (3 пъти на ден).
Максимум дневна доза Amoxiclav ® Kviktab е 1500 mg амоксицилин/375 mg клавуланова киселина.
Пациенти с увредена бъбречна функция. При пациенти с креатининов Cl над 30 ml/min не е необходимо коригиране на дозата.
Възрастни и деца над 12 години с тегло ≥40 kg (посочената схема на дозиране се прилага при умерени и тежки инфекции):
Диспергиращи се таблетки от лекарството Amoxiclav ® Quiktab 875 mg/125 mg:
Възрастни и деца над 12 години с тегло ≥40 kg
При тежки инфекции и респираторни инфекции - 1 табл. (875 mg/125 mg) на всеки 12 часа (2 пъти на ден).
Дневната доза на Amoxiclav ® Kviktab при 2 пъти на ден е 1750 mg амоксицилин/250 mg клавуланова киселина.
Пациенти с увредена бъбречна функция. При пациенти с креатининов Cl над 30 ml/min не е необходимо коригиране на дозата.
При пациенти с креатининов Cl под 30 ml/min, употребата на диспергиращи се таблетки от лекарството Amoxiclav ® Quiktab, 875 mg/125 mg е противопоказана.
Такива пациенти трябва да приемат лекарството в доза от 500 mg/125 mg след корекция на дозата, съответстваща на нивото на Cl креатинин.
Пациенти с увредена чернодробна функция. Когато приемате лекарството Amoxiclav ® Kviktab, трябва да внимавате. Необходимо е редовно да се следи чернодробната функция. Ако лечението започне с парентерално приложение на лекарството, терапията може да продължи с приема на таблетки Amoxiclav ® Quiktab.
Продължителността на курса на лечение се определя от лекуващия лекар!
Минимална ставка антибактериална терапияе 5 дни. Лечението не трябва да продължава повече от 14 дни без преглед на клиничната ситуация.
Предозиране
Няма съобщения за смърт или животозастрашаващи странични ефекти поради предозиране на лекарството.
Симптоми: в повечето случаи - стомашно-чревни разстройства (коремна болка, диария, повръщане), тревожност, възбуда, безсъние, също са възможни замаяност, изолирани случаи- конвулсивни припадъци.
Лечение: в случай на предозиране пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение, лечението трябва да бъде симптоматично.
В случай на скорошна употреба (по-малко от 4 часа) на лекарството е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се предпише активен въглен, за да се намали абсорбцията. Амоксицилин/калиев клавуланат се отстранява чрез хемодиализа.
Предпазни мерки
За всички лекарствени форми
По време на курса на лечение е необходимо да се следи състоянието на функцията на хемопоетичните органи, черния дроб и бъбреците.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане е необходимо адекватно коригиране на дозата или увеличаване на интервалите между дозите.
Възможно е да се развие суперинфекция поради растежа на микрофлора, която е нечувствителна към нея, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.
При пациенти, които са свръхчувствителни към пеницилини, са възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици.
При жени с преждевременна руптура на мембраните е установено, че профилактичната терапия с амоксицилин + клавуланова киселина може да бъде свързана с повишен риск от развитие на некротизиращ колит при новороденото.
Много рядко се наблюдава кристалурия при пациенти с намалена диуреза. При използване на големи дози амоксицилин се препоръчва да се достатъчно количествотечности и поддържайте адекватна диуреза, за да намалите вероятността от образуване на кристали на амоксицилин.
Лабораторни изследвания. Високите концентрации на амоксицилин дават фалшиво положителна реакция на глюкоза в урината, когато се използва реагент на Бенедикт или разтвор на Фелинг. Препоръчително е да се използват ензимни реакции с глюкозидаза.
За диспергиращи се таблетки допълнително
Преди започване на лечението е необходимо да се интервюира пациентът, за да се установи анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици.
За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт, трябва да приемате лекарството преди или по време на хранене.
Когато се използват високи дози Amoxiclav®Quictab при пациенти с кристалурия, е необходимо адекватно да се компенсира загубата на течности.
Ако възникне колит, свързан с антибиотици, Amoxiclav® Quiktab трябва незабавно да се преустанови, да се консултира с лекар и да започне подходящо лечение. Лекарствата, които инхибират перисталтиката, са противопоказани в такива ситуации.
Лечението трябва да продължи още 48-72 часа след изчезването на клиничните признаци на заболяването. Когато се използват едновременно естроген-съдържащи орални контрацептиви и амоксицилин, трябва да се използват други или допълнителни методи за контрацепция.
Амоксицилинът и клавулановата киселина могат да провокират неспецифично свързване на имуноглобулини и албумини с мембраната на еритроцитите, което може да доведе до фалшиво положителна реакция с теста на Coombs.
Употребата на амоксицилин и клавуланова киселина е противопоказана при инфекциозна мононуклеоза, т.к. може да причини обрив, подобен на морбили.
Специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползван лекарствен продукт. Не са необходими специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползван Amoxiclav®.
Ефект върху способността за шофиране или извършване на работа, изискваща повишена скоростфизически и психически реакции. Поради възможността от нежелани реакции от страна на ЦНС като замаяност, главоболие, конвулсии, по време на лечението трябва да внимавате при шофиране и други дейности, които изискват концентрация и бързина на психомоторните реакции.
За таблетки с покритие с филмово покритие, диспергиращи се таблетки, прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение допълнително
За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт, трябва да приемате лекарството по време на хранене.
Информация за пациенти на диета с ниско съдържание на натрий: Всеки флакон от 600 mg (500+100 mg) съдържа 29,7 mg натрий. Всеки флакон от 1,2 g (1000+200 mg) съдържа 59,3 mg натрий. Количеството натрий в максималната дневна доза надвишава 200 mg.
При избора на антибиотик лекарите често дават предпочитание на група защитени пеницилини. По какво се различава Amoxiclav Quiktab от обикновения Amoxiclav?
Амоксиклав
Този антибиотик включва следните компоненти:
- амоксицилин;
- клавуланова киселина.
Вторият компонент има слаба антибактериална активност. Основната му задача е да инхибира активността на бета-лактамазите. Това са специални ензими, произвеждани от бактерии. Те унищожават антибиотиците и така правят микроорганизмите резистентни към лекарствата.
Лекарствата от групата на пеницилина са особено податливи на действието на бета-лактамазите. Комбинацията с клавуланова киселина обаче ги предпазва от разрушаване и повишава ефективността.
Амоксиклав може да унищожи различни видовебактерии:
- стрептококи;
- стафилококи;
- пептококи;
- ентерококи;
- мораксел:
- хемофилус инфлуенце;
- Ешерихия коли;
- клебсиела;
- протея;
- Салмонела
Този антибиотик се предлага в различни лекарствени форми - суспензии, капсули, съдържащи 500, 875 или 1000 mg амоксицилин, и флакони (за интравенозно приложение).
Може да се приема както от възрастни, така и от деца. Според строги показания този пеницилинов антибиотик е разрешен дори по време на хранене и кърмене.
Каква е разликата му с Amoxiclav Quiktab?
Амоксиклав Квиктаб
Amoxiclav Quiktab също е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина. Лекарството се предлага в няколко дози. Таблетките могат да съдържат:
- 500 mg амоксицилин и 125 mg клавуланова киселина;
- 875 mg амоксицилин и 125 mg клавуланова киселина.
Amoxiclav Quiktab се различава от своя предшественик по лекарствена форма. Предлага се под формата на диспергиращи се таблетки. Това означава, че преди да вземете лекарството, то трябва да се разтвори във вода. Производителят препоръчва използването на поне 100 ml течност.
При необходимост таблетките могат да се дъвчат.
Това доза отулеснява приема на антибиотици. В допълнение, разтвореното лекарство се абсорбира по-бързо в стомашно-чревния тракт, което ускорява началото на действието му.
Диспергиращите се таблетки се приемат по-лесно и се понасят по-добре, което ги прави предпочитани от пациентите.
Цената на Amoxiclav Quiktab е малко по-висока от тази на обикновен антибиотик. Но в същото време лекарството остава достъпно за повечето пациенти.
Странични ефекти
Amoxiclav и Amoxiclav Quiktab обикновено се понасят добре. Най-честите нежелани реакции, които изпитват, са:
- Реакции на свръхчувствителност.
- Дразнене на стомаха и червата.
При приемане на пеницилинови антибиотици често се появяват алергии. Може да се прояви като обрив, зачервяване на кожата и сърбеж. Това усложнение обикновено изисква спиране на лекарствата.
Също така по време на терапията различни опцииПациентите с Amoxiclav често съобщават за болки в корема, гадене и подуване на корема. За това лекарство – обичайно и диспергирани таблетки– Диарията, свързана с антибиотици, също е типична. Тя се случва да бъде страничен ефекти изчезва след края на курса на лечение.
- Инструкции за употреба Amoxiclav ® Quiktab ®
- Състав на лекарството Amoxiclav ® Kviktab ®
- Показания на лекарството Amoxiclav ® Kviktab ®
- Условия за съхранение на лекарството Amoxiclav ® Kviktab ®
- Срок на годност на лекарството Amoxiclav ® Kviktab ®
ATX код: Антимикробни средстваЗа системна употреба(J) > Антимикробни средства за системна употреба (J01) > Бета-лактамни антибиотици - пеницилини (J01C) > Комбинации от пеницилини (включително с бета-лактамазни инхибитори) (J01CR) > Амоксицилин в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (J01CR02)
Форма за освобождаване, състав и опаковка
раздел. диспергиращи се 500 mg+125 mg: 10 или 14 бр.Диспергиращи се таблетки жълто-кафяви на петна, осмоъгълни, с ароматен вкус.
Помощни вещества:аромат на тропическа смес, аромат на сладък портокал, аспартам (E951), колоиден силициев диоксид, жълт железен (III) оксид (E172), талк, хидрогенирано рициново масло, микрокристална силикатна целулоза.
раздел. диспергиращи се 875 mg+125 mg: 10 или 14 бр.Рег. №: 9390/10/10/13/15/17 от 24.06.2015 г. - Валиден
Диспергиращи се таблетки жълто-кафяв, на петна, осмоъгълен, с ароматна миризма.
Помощни вещества:аромат на тропическа смес, аромат на сладък портокал, аспартам (E951), колоиден силициев диоксид, жълт железен (III) оксид (E172), талк, хидрогенирано рициново масло, микрокристална силикатизирана целулоза.
2 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
2 бр. - блистери (7) - картонени опаковки.
Описание на лекарството АМОКСИКЛАВ ® КВИКТАБ ®въз основа на официално одобрени инструкции за употреба на лекарството и направени през 2013 г. Дата на актуализация: 29.03.2013 г
Широкоспектърен антибиотик, който съдържа полусинтетичния пеницилин амоксицилин и необратимия β-лактамазен инхибитор клавуланова киселина.
Амоксицилинът е антибиотик от групата на пеницилините с широк спектър на бактерицидно действие. Свързва се с пеницилин-свързващите протеини на бактериите, като по този начин инхибира синтеза на тяхната клетъчна мембрана.
Клавуланатът има слаба антибактериална активност и не повлиява механизма на действие на амоксицилин. Клавулановата киселина обаче съдържа бета-лактамен пръстен, който е структурно подобен на този на пеницилините и цефалоспорините. Благодарение на този пръстен клавуланатът необратимо се свързва с определени β-лактамази и елиминира техния инактивиращ ефект върху амоксицилин, засилвайки неговата бактерицидна активност срещу резистентни организми, които произвеждат β-лактамази, чувствителни към клавуланова киселина.
MIC на комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина се изразяват като концентрация на амоксицилин. Бактериите обикновено се считат за чувствителни, ако MIC е ≤4 μg/ml и резистентни, ако MIC е ≥ 8 μg/ml, докато β-лактамаза-отрицателната Moraxella catarrhalis се счита за чувствителна при ≤0,25 μg/ml и резистентна при ≥ 0,5 μg/ ml и β-лактамаза-отрицателният Haemophilus influenzae се считат за чувствителни при ≤ 2 μg/ml. Streptococcus pneumoniae се счита за чувствителен към комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина при MIC от ≤2 μg/ml и резистентен при ≥ 8 μg/ml.
Разпространението на резистентни бактериални щамове може да варира в зависимост от географска области време, така че получаването на местна информация за бактериалната резистентност е желателно, особено при лечението на тежки инжекции.
Ако е необходимо, трябва да се потърси експертен съвет, ако местното разпространение на резистентни щамове е такова, че ефективността на лекарството срещу поне няколко вида инфекции е под въпрос.
Следните обикновено са чувствителни към лекарството:
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствителни към метицилин щамове), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и други бета-хемолитични стрептококи, група Streptococcus viridans; - Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаеробни микроорганизми- Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Видове с възможно развитие на придобита резистентност:
- Enterococcus faecium; грам-отрицателни аеробни микроорганизми- Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Видове с естествена устойчивост: грам-отрицателни аеробни микроорганизми- Staphylococcus aureus (метицилин-резистентни щамове), Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; други микроорганизми: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.
Микроорганизми, които обикновено имат резистентност към амоксицилин, медиирана от не-бета-лактамазни механизми (като непропускливост за лекарството, нарушени пеницилин-свързващи протеини или нарушени клетъчни помпи, които отстраняват лекарството от бактериите), или производството на ензими, които не са инхибирани от клавуланова киселина, те също ще бъдат резистентни към амоксицилин/клавуланат.
Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни.
Всмукване
След перорален прием на лекарството и двата компонента се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт; приемът на храна не влияе на степента на абсорбция. Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина при перорален прием е съответно 90% и 60-70%. Cmax в кръвната плазма се достига 1 час след приема на лекарството и е (в зависимост от дозата) за амоксицилин 3-12 μg/ml, за клавуланова киселина - около 2 μg/ml. T1/2 на амоксицилин - 78 минути, клавуланова киселина - 60-70 минути.
Когато се приема перорално, максималната абсорбция на лекарството се наблюдава, когато се приема на празен стомах, докато абсорбцията не се променя значително, когато се приема едновременно с храна. Следователно Amoxiclav ® KVIKTAB ® може да се приема независимо от храненията. Въпреки това, по-висока абсорбция на калиев клавуланат се наблюдава, когато Amoxiclav KVIKTAB се приема непосредствено преди хранене. За да се намали вероятността от признаци на стомашно-чревна непоносимост, Amoxiclav ® Quiktab ® трябва да се приема преди хранене.
Приемането на лекарството с храна, мляко или блокерите на хистаминовите Н2 рецептори циметидин или ранитидин не повлиява значително модела на разпределение на двата компонента на лекарството при здрави възрастни пациенти. При прием на амоксицилин/клавуланова киселина с антиациди, съдържащи алуминий или магнезий, се наблюдава леко удължаване на времето за достигане на Cmax, което не е клинично значимо.
Разпределение
Свързването на амоксицилин и калиев клавуланат с плазмените протеини е слабо и възлиза съответно на 17-20% и 22-30%. V d е приблизително 25% от телесното тегло.
Амоксицилин и калиев клавуланат се разпределят в повечето тъкани и телесни течности (бели дробове, плеврална течност, секрети от тъпанчевата кухина, секрети от параназалните синуси, сливици, храчки, бронхиални секрети, перитонеална течност, черен дроб, жлъчен мехур, простата, матка, яйчници, мускули, синовиалната течност), с изключение на мозъка и цереброспиналната течност. Постигат се високи концентрации в урината.
Амоксицилинът и клавулановата киселина проникват добре през плацентарната бариера. И двата компонента се откриват в ниски концентрации в кърмата.
Метаболизъм
Амоксицилинът се метаболизира частично, клавулановата киселина претърпява интензивен метаболизъм.
Премахване
Амоксицилин се екскретира от бъбреците почти непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се екскретира чрез гломерулна филтрация, частично под формата на метаболити.
След единична перорална доза таблетки амоксицилин/клавуланова киселина, приблизително 50-70% от дозата амоксицилин и 25-40% от дозата клавуланова киселина се екскретират непроменени в урината в рамките на 6 часа.Незначителни количества могат да се екскретират в изпражненията и издишан въздух. И амоксицилин, и клавуланат претърпяват гломерулна филтрация в бъбреците, но амоксицилин се елиминира главно чрез тубулна секреция.
Малки количества могат да се отделят през червата и белите дробове. T1/2 амоксицилин при възрастни е около 1 час T1/2 клавуланат при възрастни е около 1 час.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При тежка бъбречна недостатъчност T1/2 се увеличава до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина.
Амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират от тялото по време на хемодиализа, но практически не се екскретират по време на перитонеална диализа.
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
- инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (включително синузит, отит на средното ухо, повтарящ се тонзилит);
- инфекции на долните дихателни пътища (тежки екзацербации хроничен бронхити бронхопневмония);
- инфекции на пикочните пътища (включително цистит, особено повтарящ се или усложнен);
- генитални инфекции (с изключение на простатит);
- гинекологични инфекции (включително септичен аборт, тазов или пуерперален сепсис);
- инфекции на коремните органи (включително интраабдоминален сепсис);
- инфекции на кожата и меките тъкани (включително целулит, ухапвания от животни);
- тежки одонтогенни абсцеси с широко разпространен целулит.
Лекарството Amoxiclav ® Kviktab ® може да лекува смесени инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми в комбинация с чувствителни микроорганизми, произвеждащи β-лактамаза. Тези инфекции не изискват допълнителна употребадруг антибиотик, резистентен на β-лактамази.
За идентифициране на патогени и определяне на тяхната чувствителност към амоксицилин/клавуланова киселина са необходими подходящи микробиологични изследвания и изследвания за чувствителност.
Въпреки това, ако се подозира, че инфекцията може да бъде причинена от чувствителни микроорганизми, произвеждащи β-лактамаза, трябва да се предпише терапия до получаване на резултати. бактериологично изследванеи изследвания на чувствителността. След получаване на резултатите терапията трябва да се коригира, ако е необходимо.
Лекарството се приема перорално.
За възрастни и юноши над 12 години и с тегло най-малко 40 kgСтандартната дневна доза е 1 табл. Amoxiclav ® Kviktab ® 500 mg/125 mg 2-3 пъти дневно, или 1 табл. 875 mg/125 mg на всеки 12 часа.
За лечение на леки до умерено тежки инфекции стандартната доза е 1 табл. 500 mg/125 mg на всеки 12 часа, за лечение на тежки инфекции стандартната доза е 3 табл. 500 mg/125 mg на ден (на всеки 8 часа).
При леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс >30 ml/min)дозата на лекарството не се променя. При умерено нарушениебъбречна функция (креатининов клирънс 10-30 ml/min)предписана 1 табл. 500 mg/125 mg на всеки 12 часа; употребата на таблетки от 875 mg/125 mg не се препоръчва. При тежко бъбречно увреждане (QC< 10 мл/мин) не се препоръчва употребата на лекарството Amoxiclav ® Kviktab ®.
U пациенти с чернодробна дисфункциялекарството трябва да се използва с повишено внимание и при редовно проследяване на чернодробните функционални параметри. Няма достатъчно опит с употребата на лекарството при пациенти с чернодробна недостатъчност, за да се направят категорични препоръки за дозиране.
Amoxiclav ® Kviktab ® не трябва да се използва при пациенти с тежка чернодробна дисфункция и при пациенти, които са имали чернодробна дисфункция по време на предишна терапия с Amoxiclav Kviktab ® .
Продължителност на приема
По правило Amoxiclav ® Kviktab ® се използва още 3-4 дни след началото на подобрението/регресията на симптомите, но продължителността на употребата му не трябва да бъде по-малка от стандартния препоръчителен минимален период на лечение. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 14 дни без повторен преглед от лекар.
При инфекции, причинени от β-хемолитични стрептококи, с цел предотвратяване на развитието късни усложнения(Например, ревматична треска, гломерулонефрит), показана е терапия с продължителност най-малко 10 дни.
Начин на приложение
Таблетките трябва да се разтворят в половин чаша вода (минимум 30 ml) и да се разбъркат добре преди прием или да се разтворят напълно в устата преди поглъщане. За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема преди хранене.
Страничните ефекти, които възникват при употребата на амоксицилин/клавуланова киселина, обикновено са леки и преходни. Общата честота на нежеланите реакции е 13%. При перорален прием на лекарството най-често се наблюдават умерени стомашно-чревни нарушения (8,4%), вкл. диария и гадене (тези реакции могат да бъдат сведени до минимум, ако приемате лекарството с храна).
Употребата на лекарството трябва да се спре незабавно, ако внезапно се появят алергични реакции, анафилактичен шок, остър интерстициален нефрит или токсичност на костния мозък, както и други тежки нежелани реакции.
Определяне на честотата нежелани реакции:
- много често (>1/10), често (>1/100 и<1/10), нечасто (>1/1000 и<1/100), редко (>1/10 000 и<1/1000), очень редко (>1/10 000).
Инфекциозни усложнения:често - генитална кандидоза, мукокутанна кандидоза.
От страна на хематопоетичната система:рядко - тромбоцитоза, хемолитична анемия;
От нервната система:рядко - замаяност, главоболие, конвулсии.
От външната страна храносмилателната система: често - гадене, повръщане, диария, сърбеж в аналната област;
От черния дроб:рядко - при пациенти, получаващи бета-лактамни антибиотици, има леко повишаване на AST и/или ALT (значението на това явление остава неизвестно);
От пикочната система:много рядко - интерстициален нефрит, хематурия, кристалурия.
Дерматологични реакции:често - кожен обрив, сърбеж;
Алергични реакции:често - уртикария;
От ментална страна:много рядко - хиперактивност, тревожност, сънливост, объркване, агресивност.
- индикации в анамнезата за нарушена чернодробна функция, холестатична жълтеница, причинена от приема на комбинация от амоксицилин / клавуланова киселина или други антибиотици от групата на пеницилина;
- Инфекциозна мононуклеоза;
- лимфоцитна левкемия;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- анамнеза за свръхчувствителност към антибиотици от групата на пеницилините, цефалоспорините и други бета-лактамни антибиотици.
Употреба по време на бременност и кърмене
Данните, получени от 560 бременни жени, които са приемали лекарството, показват липсата на нежелани ефекти на амоксицилин / клавуланова киселина върху хода на бременността, както и върху плода и новороденото дете. Въпреки това, проучване при жени с преждевременно разкъсване на амниотичната мембрана съобщава, че профилактичната употреба на амоксицилин/клавуланова киселина може да бъде свързана с повишен риск от некротизиращ ентероколит при новороденото.
Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
При бременни жени след употреба на ампицилин се наблюдава преходно намаляване на плазмените концентрации на общия конюгиран естриол, естриол глюкуронид, конюгиран естрион и естрадиол. Причината за същия ефект може да бъде употребата на амоксицилин и следователно лекарството Amoxiclav ® Quiktab ® .
Лекарството може да се използва по време на кърмене. С изключение на риска от сенсибилизация, свързана с отделянето на следи от активни вещества в кърмата, други отрицателни ефекти върху кърмачетата кърмене, не е открит.
IN експериментални изследваниявлияние върху репродуктивна системапроведено върху мишки и плъхове в дози 10 пъти по-високи от тези, използвани за лечение на хора, няма доказателства за нарушена плодовитост или вредни ефекти върху плода.
Съобщавани са тежки и понякога фатални реакции на свръхчувствителност при пациенти с анамнеза за алергия към пеницилин. Поради тази причина, преди започване на терапията, пациентът трябва да бъде внимателно разпитан за предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други лекарства.
При пациенти с инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия, които са получавали амоксицилин, се наблюдава появата на морбилиформен обрив, поради което употребата на лекарството е противопоказана.
Amoxiclav ® Quiktab ® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежки алергични състояния или астма, тъй като в такива случаи съществува повишен риск от алергична реакция към лекарствената терапия.
Amoxiclav ® Kviktab ® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробни заболявания. В този случай чернодробната функция трябва да се следи с определена честота. Чернодробно увреждане може да се развие дори няколко седмици след спиране на лечението.
Ако възникне някаква алергична реакция, лечението трябва да се спре незабавно. Тежките анафилактоидни реакции изискват спешна терапияепинефрин (адреналин). Може също да се наложи кислород, IV стероиди и управление на дихателните пътища, включително интубация.
При използване на почти всяко антибактериално лекарство е възможно развитието на псевдомембранозен колит и може да възникне както при лека формаи в тежки, животозастрашаващи случаи. Поради това е много важно да се обмисли възможността за диагностициране на псевдомембранозен колит при пациенти с тежка персистираща диария след употребата на антибактериални лекарства. В такива случаи лекарствата, които инхибират перисталтиката, са противопоказани.
При продължителна употребана лекарството, както и на други широкоспектърни антибиотици, може да възникне суперинфекция, причинена от резистентни бактерии и гъбички (Pseudomonas spp., Candida albicans), което ще наложи прекратяване на лечението и заместваща или поддържаща терапия.
При пациенти с намалена диуреза изключително рядко се наблюдава кристалурия, главно при парентерално приложение на амоксицилин и клавуланова киселина. Когато се използва амоксицилин във високи дози, се препоръчва да се поддържа достатъчен прием на течности и диуреза, за да се намали вероятността от индуцирана от амоксицилин кристалурия. Когато амоксицилин се използва във високи дози, лекарството може да се утаи уринарни катетри, така че катетрите трябва да се проверяват редовно.
Amoxiclav ® Quiktab ® се характеризира със значително по-ниска токсичност в сравнение с други пеницилинови антибиотици, но при продължителна терапия се препоръчва периодично проследяване на функционалното състояние различни системиоргани, включително бъбреци, черен дроб и хематопоезна функция.
Тъй като лабораторните тестове за определяне на глюкоза в урината с помощта на меден сулфат (реагент на Бенедикт или разтвор на Fehling) могат да дадат фалшиво положителни реакции при взаимодействие с амоксицилин, трябва да се използват ензимни глюкозооксидазни методи за определяне на глюкоза в урината при пациенти, приемащи амоксицилин и клавуланова киселина. Отговорът към уробилиноген може да бъде променен по подобен начин. Възможно е също да се получат фалшиви положителни резултати при реакцията на Coombs.
Употреба в педиатрията
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина има изключително слаб ефект върху способността за шофиране превозни средстваИ сложни механизми. В изключително редки случаи комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина причинява нежелани реакции като объркване, замаяност и гърчове, които могат да нарушат способността за шофиране и други потенциално опасни дейности.
Резултати от предклинични проучвания за безопасност
Проучванията за остра токсичност показват, че комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина не е токсична за мъжки или женски мишки и плъхове, когато се прилага перорално. Стойностите на LD 50 за мишки и плъхове надхвърлят 5000 mg/kg.
Симптоми:Повечето пациенти с предозиране не са имали симптоми или незначителни стомашно-чревни реакции, включително стомашна болка, коремна болка, повръщане и диария. Възможни са и нарушения на водно-електролитния баланс. Малък брой пациенти също са имали кожен обрив, свръхчувствителност, сънливост и конвулсии. Може да има и намаляване на нивото на съзнание, мускулни фасцикулации, конвулсивни мускулни движения, кома, хемолитични реакции, бъбречна недостатъчност и ацидоза. При изключителни обстоятелства шокът може да се развие в рамките на 20-40 минути. Наблюдавана е също предизвикана от амоксицилин кристалурия, водеща до бъбречна недостатъчност в някои случаи.
Лечение:спрете терапията;
Amoxiclav ® Quiktab ® не може да се комбинира с определени бактериостатични химиотерапевтични/антибактериални лекарства (като хлорамфеникол, макролиди, тетрациклини или сулфонамиди), тъй като в такъв случайантагонистичен ефект се наблюдава in vitro.
Едновременната употреба на лекарството с алопуринол може да увеличи риска от кожен обрив.
Комбинираната употреба на Amoxiclav ® Quiktab ® и метотрексат може да увеличи токсичността на метотрексат (левкопения, тромбоцитопения, язвени лезиикожа).
Пробенецид намалява бъбречната тубулна секреция на амоксицилин. Едновременната употреба на Quiktab ® с Amoxiclav може да доведе до дългосрочно повишаване на концентрацията на амоксицилин в кръвта, но това не се наблюдава при клавулановата киселина.
Подобно на други широкоспектърни антибиотици, Amoxiclav ® Quiktab ® може да намали ефективността на оралните контрацептиви (пациентите трябва да бъдат информирани за това).
В някои случаи лекарството може да удължи протромбиновото време; поради тази причина трябва да се внимава при едновременна употреба на перорални антикоагуланти и Amoxiclav Quiktab®.
Аминопеницилинът може да намали плазмените концентрации на сулфасалазин.
Също така е вероятно степента на абсорбция на дигоксин да се повиши, когато се използва едновременно с комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина.
Amoxiclav ® Kviktab ® не трябва да се използва едновременно с дисулфирам.
SANDOS PHARMACEUTICALS d.d., представителство, (Словения)
Представителство на АД "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Република Беларус
Amoxiclav Kviktab е пеницилинов антибиотик с широк терапевтичен спектър. Съдържа естествен пеницилин, амоксицилин, модифициран in vitro за подобряване на неговата стабилност, и клавуланова киселина, която съдържа бета-лактамна структура, подобна на тази на бета-лактамните антибиотици. Клавулановата киселина свързва бета-лактамазните ензими, произведени от бактерии, като по този начин предпазва амоксицилин от техните разрушителни ефекти. В допълнение, клавулановата киселина също има своя собствена слаба антимикробна активност. Amoxiclav разширява действието си върху пневмококи, пиогенни стрептококи, вириданс стрептококи, ентерококи, Staphylococcus aureus (с изключение на бактериални култури, устойчиви на метицилин), сапрофитни стафилококи, листерия, бордетела, бруцела, кампилобактер, коли, гарднерела, бацили на Дюкре, хемофилус инфлуенце, хеликобактер пилори, клебсиела, мораксела, гонококи, менингококи, пастьорела, протей, салмонела, шигела, холерни вибриони, йерсиния, ейкинела, пептококи, пептострептококи, клостридии, актиномицети, фузо бактерии, превотела, бактероиди. Фармакокинетичните характеристики на двата компонента на лекарството са сходни един с друг. Амоксицилинът, както и клавулановата киселина, се абсорбират бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, независимо от наличието на хранително съдържание в него. Амоксицилин има малко по-висока бионаличност от клавулановата киселина: 90% срещу 70%. Пикова концентрация и на двете активни съставкинаблюдавани един час след прилагане на лекарството. Полуживотът на амоксицилин е около 80 минути, клавулановата киселина е 75 минути (при тежка бъбречна недостатъчност се увеличава съответно до 7,5 часа и 4,5 часа). Клавулановата киселина претърпява метаболитни трансформации в по-голяма степен от амоксицилин. Елиминирането на двата компонента от тялото става заедно с урината и в малка степен с изпражненията и издишания въздух.
Amoxiclav Quiktab се предписва при възпаление на лигавицата на параназалните синуси, средното ухо, ретрофарингеален абсцес, възпаление на палатиналните тонзили, фаринкса, бронхите, белите дробове, инфекции на урогениталния тракт, кожата и жлъчните пътища. Таблетките се приемат в разтворен вид. Като разтворител се използва вода в обем най-малко 30 ml. Допуска се разтваряне на таблетката в устната кухинапоследвано от поглъщане. Оптималното време за приемане на лекарството е началото на хранене: в този случай рискът от развитие на нежелани странични ефекти от стомашно-чревния тракт ще бъде минимален. В педиатричната практика Amoxiclav Quiktab се използва след като пациентът навърши 12 години. Продължителност курс на лечениене трябва да надвишава две седмици. Лекарството има благоприятен профил на безопасност: страничните ефекти, ако има такива, са временни и леки. При приемане на Amoxiclav Quiktab са възможни астенични явления, диспепсия, замаяност, главоболие, понижени нива на левкоцити (включително неутрофили) и тромбоцити, алергични реакции, суперинфекции (включително млечница). Когато се използва лекарството като част от курса на лечение, е необходимо да се организира мониторинг на състоянието на черния дроб, бъбреците и кръвната картина. Изборът на дозата при пациенти с тежко бъбречно заболяване трябва да бъде особено внимателен: в допълнение към намаляването на дозата е възможно да се увеличат интервалите между дозите. Amoxiclava Quiktab не повлиява скоростта на реакцията и концентрацията, но като се има предвид възможността от развитие на такъв страничен ефект като замаяност, трябва да се обърне специално внимание при работа с потенциално опасни механизми, вкл. шофиране на кола. Витамин С повишава абсорбцията на Amoxiclav Kviktab в стомашно-чревния тракт, аминогликозидните антибиотици, лекарствата, намаляващи киселинността, глюкозаминът го забавят.
Фармакология
Широкоспектърен антибиотик; съдържа полусинтетичен пеницилин амоксицилин и необратим β-лактамазен инхибитор клавуланова киселина. Клавулановата киселина образува стабилен инактивиран комплекс с тези ензими и осигурява устойчивостта на амоксицилин към ефектите на β-лактамазите, продуцирани от микроорганизми.
Клавулановата киселина, подобна по структура на бета-лактамните антибиотици, има слаба присъща антибактериална активност.
Amoxiclav® е активен срещу чувствителни към амоксицилин щамове, включително щамове, които произвеждат β-лактамази, вкл. аеробни грам-положителни бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (с изключение на метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus epidermidis (с изключение на метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аеробни грам-отрицателни бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. , Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грам-положителни анаероби: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грам-отрицателни анаероби: Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са сходни.
Всмукване
След перорален прием на лекарството и двата компонента се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт; приемът на храна не влияе на степента на абсорбция. Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина при перорален прием е съответно 90% и 70%. Cmax в кръвната плазма се достига 1 час след приема на лекарството и е (в зависимост от дозата) за амоксицилин 3-12 μg/ml, за клавуланова киселина - около 2 μg/ml. T1/2 на амоксицилин - 78 минути, клавуланова киселина - 60-70 минути.
Разпределение
И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани (секрет на параназалните синуси, синовиална течност, сливиците, средно ухо, плеврална течност, слюнка, бронхиален секрет, бели дробове, матка, яйчници, черен дроб, простатна жлеза, мускулна тъкан, жлъчен мехур, перитонеална течност). Лекарството присъства в урината във високи концентрации.
Амоксицилинът и клавулановата киселина не проникват през BBB, когато менингите не са възпалени.
Активните вещества проникват през плацентарната бариера и се екскретират в кърмата в следи от концентрации. Степента на свързване с плазмените протеини е ниска.
Метаболизъм
Амоксицилинът се метаболизира частично, клавулановата киселина претърпява интензивен метаболизъм.
Премахване
Амоксицилин се екскретира от бъбреците почти непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се екскретира чрез гломерулна филтрация, частично под формата на метаболити. Малки количества могат да се отделят през червата и белите дробове. T1/2 амоксицилин при възрастни е около 1 час T1/2 клавуланат при възрастни е около 1 час.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При тежка бъбречна недостатъчност T1/2 се увеличава до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина.
И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа, а малки количества чрез перитонеална диализа.
Форма за освобождаване
Светложълти диспергиращи се таблетки с кафяви петна, продълговати, осмоъгълни, с плодов мирис.
Помощни вещества: аромат на тропическа смес, аромат на сладък портокал, аспартам, колоиден безводен силициев диоксид, железен (III) оксид жълт (E172), талк, хидрогенирано рициново масло, микрокристална целулоза, съдържаща силиций.
2 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
2 бр. - блистери (7) - картонени опаковки.
Дозировка
Вътре. Таблетките трябва да се разтворят в половин чаша вода (поне 30 ml) и да се разбъркат добре и да се изпият. Възможно е таблетките да се държат в устата, докато се разтворят напълно, след което да се поглъщат. За да се намали рискът от развитие на странични ефекти от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема в началото на хранене.
Възрастни и деца над 12 години (с телесно тегло >40 kg) с лека или умерена инфекция се предписват по 1 табл. (625 mg) на всеки 12 часа, в случай на тежко протичанеинфекции и инфекции на дихателните пътища - 1 табл. (625 mg) на всеки 8 часа или по 1 табл. (1000 mg) на всеки 12 часа.
Продължителността на лечението е до 14 дни.
Ако лечението започне с парентерално приложение на лекарството, възможно е да продължите терапията с перорален прием на таблетки Amoxiclav ® Quiktab.
В зависимост от тежестта на бъбречните функционални нарушения, дозата на лекарството трябва да се намали и / или да се увеличи интервалът на употреба. При умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-30 ml / min) се предписва 1 табл. (625 mg) на всеки 12 часа При тежка бъбречна недостатъчност (CR<10 мл/мин) - по 1 таб. (625 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Предозиране
Няма съобщения за смърт или животозастрашаващи странични ефекти поради предозиране на лекарството.
Симптоми: стомашно-чревни нарушения - коремна болка, диария, повръщане; Възможни са и безпокойство, безсъние, световъртеж; в някои случаи - конвулсивни припадъци.
Лечение: симптоматично, в случай на скорошна употреба на лекарството (по-малко от 4 часа), е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се предпише активен въглен, за да се намали абсорбцията на лекарството. Пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение. Амоксицилин/калиев клавуланат се отстранява чрез хемодиализа.
Взаимодействие
При едновременна употреба на лекарството Amoxiclav ® Quiktab с антиациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди, абсорбцията се забавя, а с аскорбинова киселина се увеличава.
Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).
Когато се използва едновременно, Amoxiclav ® Kviktab повишава токсичността на метотрексат.
При едновременната употреба на лекарството Amoxiclav ® Kviktab с алопуринол се увеличава честотата на екзантема.
Трябва да се избягва едновременната употреба на Amoxiclav ® Quiktab с дисулфирам.
В някои случаи приемането на лекарството може да удължи протромбиновото време, поради което трябва да се внимава при едновременното предписване на антикоагуланти и лекарството Amoxiclav ® Quiktab.
Комбинацията от амоксицилин с рифампицин е антагонистична (отбелязва се взаимно отслабване на антибактериалния ефект).
Amoxiclav ® Quiktab трябва да се използва няколко часа преди приема на бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди.
Пробенецид намалява екскрецията на амоксицилин, повишавайки неговата серумна концентрация.
Amoxiclav ® Kviktab намалява ефективността на оралните контрацептиви.
Странични ефекти
Страничните ефекти в повечето случаи са леки и преходни.
От храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария; рядко - повишена активност на чернодробните ензими (ALT, AST), повишени нива на алкална фосфатаза, чернодробна дисфункция; в изолирани случаи - холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит.
От страна на централната нервна система: замаяност, главоболие; много рядко - конвулсии (може да се появи при пациенти с нарушена бъбречна функция, когато приемате лекарството във високи дози).
От страна на хемопоетичната система: рядко - обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения; много рядко - хемолитична анемия, обратимо увеличение на протромбиновото време (когато се използва заедно с антикоагуланти).
От отделителната система: много рядко - интерстициален нефрит, кристалурия.
Алергични реакции: еритематозен обрив, сърбеж, уртикария; много рядко - ексудативна еритема мултиформе, ангиоедем, анафилактичен шок, алергичен васкулит; в отделни случаи - ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, остра генерализирана екзантематозна пустулоза.
Други: рядко - развитие на суперинфекция (включително кандидоза).
Показания
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
- инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен среден отит, ретрофарингеален абсцес, тонзилит, фарингит);
- инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония);
- инфекции на пикочните пътища;
- гинекологични инфекции;
- инфекции на кожата и меките тъкани, включително ухапвания от хора и животни;
- инфекции на костите и съединителната тъкан;
- инфекции на жлъчните пътища (холецистит, холангит);
- одонтогенни инфекции.
Противопоказания
- анамнеза за признаци на холестатична жълтеница и/или друга чернодробна дисфункция, причинена от приема на амоксицилин/клавуланова киселина;
- деца под 12 години или с тегло под 40 kg;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- анамнеза за свръхчувствителност към антибиотици от групата на пеницилините, цефалоспорините и други бета-лактамни антибиотици.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за псевдомембранозен колит, чернодробна недостатъчност, тежко бъбречно увреждане и по време на кърмене.
Поради факта, че е наблюдаван еритематозен обрив при голям брой пациенти, страдащи от инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия, които са получавали ампицилин, употребата на ампицилинови антибиотици при такива пациенти не се препоръчва.
Характеристики на приложението
Употреба по време на бременност и кърмене
Amoxiclav ® Kviktab може да се използва по време на бременност, ако има ясни показания.
Амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират в кърмата в малки количества.
Употреба при чернодробна дисфункция
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Употреба при бъбречно увреждане
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.Употреба при деца
Противопоказан при деца под 12 години или с тегло под 40 кг.специални инструкции
По време на курса на лечение трябва да се следи функцията на хемопоетичните органи, черния дроб и бъбреците.
При пациенти с тежко увредена бъбречна функция е необходима адекватна корекция на режима на дозиране или увеличени интервали между дозите на лекарството.
За да се намали рискът от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема в началото на хранене.
При използване на Amoxiclav Kviktab е възможна фалшиво положителна реакция при определяне на нивото на глюкозата в урината с помощта на реактив на Бенедикт или разтвор на Felling (препоръчително е да се използват ензимни реакции с глюкозидаза).
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни за отрицателния ефект на лекарството Amoxiclav ® Kviktab в препоръчваните дози върху способността за шофиране и работа с машини.
Форма за освобождаване
Хапчета
Съединение
1 таблетка съдържа: Амоксицилин (под формата на трихидрат) 875 mg и клавуланова киселина (под формата на калиева сол) 125 mg
Фармакологичен ефект
Широкоспектърен антибиотик; съдържа полусинтетичен пеницилин амоксицилин и необратим β-лактамазен инхибитор клавуланова киселина. Клавулановата киселина образува стабилен инактивиран комплекс с тези ензими и осигурява устойчивостта на амоксицилин към ефектите на бета-лактамазите, произведени от микроорганизми.Клавулановата киселина, подобна по структура на бета-лактамните антибиотици, има слаба присъща антибактериална активност.Амоксиклав е активен срещу щамове чувствителни към амоксицилин, включително щамове, произвеждащи β-лактамази, вкл. аеробни грам-положителни бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (с изключение на метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus epidermidis (с изключение на метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аеробни грам-отрицателни бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. , Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грам-положителни анаероби: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грам-отрицателни анаероби: Bacteroides spp.
Фармакокинетика
След перорално приемане на лекарството и двата компонента се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт; приемът на храна не влияе на степента на абсорбция. Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина при перорален прием е съответно 90% и 70%. Cmax в кръвната плазма се достига 1 час след приема на лекарството и е (в зависимост от дозата) за амоксицилин 3-12 μg/ml, за клавуланова киселина - около 2 μg/ml. T1/2 амоксицилин - 78 мин., клавуланова киселина - 60-70 мин. Разпределение И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани (секрет на параназалните синуси, синовиална течност, палатинални тонзили, средно ухо, плеврална течност , слюнка, бронхиален секрет, бели дробове, матка, яйчници, черен дроб, простатна жлеза, мускулна тъкан, жлъчен мехур, перитонеална течност). Лекарството присъства в урината във високи концентрации.Амоксицилин и клавуланова киселина не проникват през ВВВ, когато менингите не са възпалени.Активните вещества проникват през плацентарната бариера и се екскретират в кърмата в следи от концентрации. Степента на свързване с плазмените протеини е ниска Метаболизъм Амоксицилинът се метаболизира частично, клавулановата киселина претърпява интензивен метаболизъм Екскреция Амоксицилин се екскретира от бъбреците почти непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се екскретира чрез гломерулна филтрация, частично под формата на метаболити. Малки количества могат да се отделят през червата и белите дробове. T1/2 на амоксицилин при възрастни е около 1 час T1/2 на клавуланат при възрастни е около 1 час Фармакокинетика при специални клинични случаи: При тежка бъбречна недостатъчност T1/2 се увеличава до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина.И двата компонента се отстраняват.хемодиализа и малки количества чрез перитонеална диализа.
Показания
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството: - инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит на средното ухо, ретрофарингеален абсцес, тонзилит, фарингит); - инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония); - инфекции на пикочните пътища; - гинекологични инфекции; - инфекции на кожата и меките тъкани, включително ухапвания от хора и животни; - инфекции на костите и съединителната тъкан; - инфекции на жлъчните пътища ( холецистит, холангит); - одонтогенни инфекции.
Противопоказания
Анамнеза за признаци на холестатична жълтеница и/или друга чернодробна дисфункция, причинена от приема на амоксицилин/клавуланова киселина; - деца под 12 години или с тегло под 40 kg; - свръхчувствителност към компонентите на лекарството; - анамнеза за свръхчувствителност към който и да е антибиотик от групата на пеницилините, цефалоспорините и други бета-лактамни антибиотици.
Предпазни мерки
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за псевдомембранозен колит, чернодробна недостатъчност, тежко бъбречно увреждане и по време на кърмене.Поради факта, че при голям брой пациенти, страдащи от инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия, които са получавали ампицилин, се наблюдава поява на еритематозен обрив, употребата на ампицилинови антибиотици при такива пациенти не се препоръчва.
Употреба по време на бременност и кърмене
Амоксиклав Квиктаб може да се използва по време на бременност, ако има ясни показания.Амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират в малки количества в кърмата.
Начин на употреба и дози
Вътре. Таблетките трябва да се разтворят в половин чаша вода (поне 30 ml) и да се разбъркат добре и да се изпият. Възможно е таблетките да се държат в устата, докато се разтворят напълно, след което да се поглъщат. За да се намали рискът от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема в началото на хранене.Възрастни и деца над 12 години (с телесно тегло над 40 kg) с лека или умерена инфекция се предписват 1 табл. (625 mg) на всеки 12 часа, при тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища - по 1 табл. (625 mg) на всеки 8 часа или по 1 табл. (1000 mg) на всеки 12 часа.Продължителността на лечението е до 14 дни.Ако лечението започне с парентерално приложение на лекарството, терапията може да продължи с перорален прием на таблетки Amoxiclav Quiktab.В зависимост от тежестта на бъбречните функционални нарушения, дозата на лекарството трябва да се намали и/или интервалът на употреба да се увеличи. При умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-30 ml / min) се предписва 1 табл. (625 mg) на всеки 12 ч. При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml/min) - 1 табл. (625 mg) на всеки 24 ч. При анурия интервалът между дозите трябва да се увеличи до 48 часа или повече.
Странични ефекти
Страничните ефекти в повечето случаи са слаби и преходни От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария; рядко - повишена активност на чернодробните ензими (ALT, AST), повишени нива на алкална фосфатаза, чернодробна дисфункция; в изолирани случаи - холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит От страна на централната нервна система: световъртеж, главоболие; много рядко - конвулсии (може да се появи при пациенти с нарушена бъбречна функция, когато приемате лекарството във високи дози) От хемопоетичната система: рядко - обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения; много рядко - хемолитична анемия, обратимо увеличение на протромбиновото време (когато се използва заедно с антикоагуланти) От отделителната система: много рядко - интерстициален нефрит, кристалурия Алергични реакции: еритематозен обрив, сърбеж, уртикария; много рядко - ексудативна еритема мултиформе, ангиоедем, анафилактичен шок, алергичен васкулит; в отделни случаи - ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, остра генерализирана екзантематозна пустулоза Други: рядко - развитие на суперинфекция (включително кандидоза).
Предозиране
Няма съобщения за смърт или животозастрашаващи странични ефекти, дължащи се на предозиране на лекарството Симптоми: стомашно-чревни нарушения - коремна болка, диария, повръщане; Възможни са и безпокойство, безсъние, световъртеж; в някои случаи - конвулсивни припадъци Лечение: симптоматично, в случай на скорошна употреба на лекарството (по-малко от 4 часа), е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се предпише активен въглен, за да се намали абсорбцията на лекарството. Пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение. Амоксицилин/калиев клавуланат се отстранява чрез хемодиализа.
Взаимодействие с други лекарства
При едновременна употреба на лекарството Amoxiclav Quiktab с антиациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди, абсорбцията се забавя, с аскорбинова киселина се увеличава.Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина е екскретира се главно чрез гломерулна филтрация). При едновременна употреба на Amoxiclav Quiktab повишава токсичността на метотрексат. При едновременна употреба на лекарството Amoxiclav Quiktab с алопуринол се увеличава честотата на екзантема. Едновременната употреба на Amoxiclav Quiktab с дисулфирам трябва да се избягва. При някои случаи, приемането на лекарството може да удължи протромбиновото време, поради което трябва да се внимава при едновременното предписване на антикоагуланти и лекарството Amoxiclav Quiktab.Комбинацията на амоксицилин с рифампицин е антагонистична (отбелязва се взаимно отслабване на антибактериалния ефект).Трябва да се използва Amoxiclav Quiktab няколко часа преди приема на бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди Пробенецид намалява екскрецията на амоксицилин, повишавайки серумната му концентрация Амоксиклав Квиктаб намалява ефективността на оралните контрацептиви.
специални инструкции
По време на курса на лечение трябва да се проследяват функциите на хемопоетичните органи, черния дроб и бъбреците.При пациенти с тежко увредена бъбречна функция е необходима адекватна корекция на режима на дозиране или увеличаване на интервалите между дозите на лекарството. за да се намали рискът от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема в началото на храненето.При използване на Amoxiclav Quiktab е възможна фалшиво положителна реакция при определяне на нивото на глюкозата в урината с помощта на реагент на Бенедикт или разтвор на Felling ( препоръчва се използването на ензимни реакции с глюкозидаза) Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с машини Няма данни за отрицателния ефект на лекарството Amoxiclav Quiktab в препоръчваните дози върху способността за шофиране и работа с машини.