Фармакологична група трамадол. Какво е трамадол
Таблетките "Трамадол" са част от групата на опиоидните психотропни аналгетици. Това лекарствое много силен. Осигурява дълъг и бърз аналгетичен ефект. Въпреки че по своята ефективност това лекарство е няколко пъти по-слабо от морфина, най-известния представител на наркотичните аналгетици.
У нас лекарството е включено в списъка на жизненоважните лекарства. Но поради наркотичния му характер оборотът му се контролира стриктно и се регулира от наркоконтрола. Отзиви за "Трамадол" ще разгледаме по-късно в статията.
Описание на механизма на действие
Посоченото лекарство е опиоиден аналгетик от синтетичен характер, който осигурява дългосрочен аналгетичен ефект. Този инструмент засяга директно гръбначния мозък и централната нервна система, блокира провеждането на болкови импулси и увеличава ефекта на други седативни лекарства.
"Трамадол" насърчава активирането на опиоидните рецептори в стомашно-чревния тракт и в мозъка, не позволява на катехоламините да се разграждат и поддържа концентрацията им в централната нервна система. Той също така инициира откриването на калий и калциеви канали.
"Трамадол" в терапевтична доза няма изразен ефект върху дихателната система и хемодинамиката, по никакъв начин не променя налягането в белодробната артерия, но е в състояние леко да забави чревна перисталтика. В допълнение към факта, че лекарството има аналгетичен ефект, той също има лек седативен (т.е. успокояващ) и антитусивен ефект.
Използването на "Трамадол", според експерти, е много ефективно. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на 15-30 минути след изпиването на таблетката. И може да продължи от 6 до 8 часа.
Но това лекарствоОпасно е, че при продължителна употреба може да се провокира появата на лекарствена зависимост.
Лекарството бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално, неговата бионаличност достига 68%, а ако приложението е интрамускулно, тогава всичките сто.
Активно веществолекарство - трамадол хидрохлорид, който лесно преминава през плацентата, както и кръвно-мозъчната бариера. Лекарството ще бъде пуснато заедно с кърма. Метаболизира се в черния дроб и се екскретира от бъбреците.
Показания за употреба
Лекарството е предназначено за облекчаване на синдрома на болка с умерена и тежка тежест. Подобни явления могат да се наблюдават при посттравматични и при постоперативен период, възникват при възпалителни и съдови нарушениякакто и онкологични заболявания.
Според инструкциите за употреба и прегледите, налични за препарата Трамадол, специалистът може да го предпише дори преди провеждане на терапевтично или диагностична процедуракоето ще бъде придружено от силна болка.
Възможни противопоказания
Използването на този инструмент, съдейки по рецензиите на трамадол, има някои ограничения. Лекарството е противопоказано при наличие на:
- бъбречна и чернодробна недостатъчносттежък характер;
- бременност и период на кърмене;
- на възраст под четиринадесет години;
- свръхчувствителност към съставните елементи на лекарството;
- състояния, придружени от потискане на функциите на централната нервна система и дишането, които включват: отравяне с някои приспивателни, психотропни лекарства или аналгетици от опиоиден тип, както и алкохолна интоксикация.
Не е позволено едновременно приеманелекарството с МАО инхибитори, "Трамадол" може да се предписва само две седмици след спиране на употребата им. Особено внимателно това лекарство трябва да се използва в следните случаи:
- с нарушения на съзнанието от различен характер;
- тип припадък;
- черепно-мозъчна травма;
- епилептичен синдром и редица други състояния, които са придружени от загуба на самоконтрол и нарушено функциониране дихателната система. Всичко това е посочено в инструкциите.
Цената на "Трамадол", според прегледите, е доста демократична. По принцип лекарството струва около 250-350 рубли. Зависи от производителя, региона и ценовата политика на аптечната верига.
Аналози
Лекарството има списък от аналози, които съдържат същото активно вещество, което означава, че произвеждат идентични терапевтичен ефект. Този списък включва лекарства като Tramal, Sintradon, Tramilin, Tramadol Retard, Tramal Retard.
Тези лекарства принадлежат към същата група лекарстваи предписан от лекар за потискане силни прояви синдром на болка.
Активно вещество
Трамадол хидрохлорид (трамадол)
Форма за освобождаване, състав и опаковка
1 ml - ампули (5) - опаковки от картон.
1 ml - ампули (10) - опаковки от картон.
Помощни вещества: натриев ацетат, вода за инжекции.
2 ml - ампули (5) - опаковки от картон.
2 ml - ампули (10) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие. Трамадол принадлежи на аналгетицицентрално действие. Има подчертан аналгетичен ефект.
Показания
- синдром на болка с умерена и тежка интензивност с различна етиология (следоперативен период, травма, болка при пациенти с рак);
- с цел анестезия по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Противопоказания
- състояния, придружени от потискане на дишането или тежко потискане на ЦНС (алкохолно отравяне, приспивателни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства);
- едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 седмици след отмяната им);
- бременност;
- период на кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини);
- възраст до 1 година;
— свръхчувствителносткъм лекарството.
Дозировка
Дозата и продължителността на употреба се определят от лекаря индивидуално, в зависимост от интензивността и естеството на болката.
За умерена болка възрастни и юноши над 14 годинипрепоръчва се предписването на трамадол в еднократна доза от 1 ml (50 mg трамадолов хидрохлорид). Ако след 30-60 минути болката не отшуми, можете да въведете отново 1 ml от лекарството.
Ефектът на лекарството продължава 4-8 часа, при нормална употреба дневна дозане трябва да надвишава 400 mg. При наличие на тумори или по време на хирургични интервенцииможе да са необходими много повече висок тласъкдозировка.
Деца от 1 до 13гпрепоръчва се предписване като еднократна доза от 1-2 mg/kg телесно тегло. В този случай трамадолът се разрежда. Трябва да се има предвид какви концентрации трябва да се постигнат в този случай (1 ml от лекарството съдържа 50 mg трамадолов хидрохлорид):
При разреждане на 1 ml трамадол с вода за инжекции се получават следните концентрации:
Трамадол се прилага интравенозно (бавно), интрамускулно и s / c.
Ако пациентът има нарушена чернодробна/бъбречна функция, и пациенти в напреднала възраств присъствието на силна болка Трамадол се предписва 1 път или по-малък брой пъти. Ако такива пациенти имат хронична болкаинтервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи поради забавено отделяне и риск от натрупване на трамадол в организма.
Пациенти на възраст над 75 години, дори при липса на видими нарушения на чернодробната / бъбречната функция, интервалът между приема на лекарството трябва да се увеличи.
Странични ефекти
Най-характерни са световъртеж, гадене, запек (при 15-30% от пациентите), повръщане, сърбеж, симптоми на психостимулиращ ефект, астения, изпотяване, диспепсия, сухота в устата, диария (при 5,5-15% от пациентите).
С честота под 5% са възможни загуба на тегло, хипотония и тахикардия, парестезия, халюцинации, тремор, коремна болка, зрителни нарушения, задържане на урина.
Честота на развитие странични ефектинараства с увеличаване на продължителността на лекарството. При продължителна употреба V големи дозине се изключва възможността за развитие на лекарствена зависимост.
За всички странични ефекти, вкл. които не са изброени по-горе, трябва да се докладва на Вашия лекар.
Предозиране
Симптоми:респираторна депресия и конвулсии.
Лечение:първа помощ при отравяне - поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапияв специализиран отдел. При леки случаи е достатъчна стомашна промивка. Приложението не е критично, т.к не елиминира всички симптоми на отравяне и може да причини конвулсии. Хемодиализата не е много ефективна. При конвулсии е препоръчително да се използва.
лекарствено взаимодействие
Едновременният прием на алкохол или лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, може да доведе до взаимно усилване на централните ефекти, вкл. - респираторна депресия.
Има отделни съобщения за развитие на епилептични припадъци при комбиниране с невролептици.
Може да отслаби аналгетичния ефект на трамадол и да намали продължителността на действието му.
Трамадол не трябва да се прилага едновременно с МАО инхибитори, т.к. в този случай е възможно развитието на животозастрашаващи явления от централната нервна система, дихателния център и кръвоносната система.
Трябва да се помни, че тези взаимодействия възникват и в случай на краткосрочна употреба на лекарства.
специални инструкции
При пациенти в напреднала възраст трамадол се използва на продължителни интервали.
С повишено внимание и под наблюдението на лекар, лекарството трябва да се използва при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция, с черепно-мозъчни наранявания, повишено вътречерепно налягане, пациенти с епилепсия, както и лица с лекарствена зависимост от опиоиди.
Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на действието на анестетици, хипнотици и психотропни лекарства, лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предсказуемост на ефекта на взаимодействие.
На фона на продължителна употреба на карбамазепин, ефектът на трамадол може да бъде по-слаб.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Когато използвате Трамадол, не трябва да шофирате кола или да извършвате друга работа, която изисква повишено внимание.
Трамал или трамадол е лекарство, което във високи дози води до пристрастяване и пристрастяване след първата доза. Постоянното му използване води до необратимо разрушаване на тялото и психиката.
В медицината трамал и трамадол се използват еднакво - разликите в техния състав са минимални, те практически не се различават. Основната активна съставка и в двата случая е трамадол хидрохлорид. Трамалът и трамадолът са еднакво пристрастяващи - каква е разликата между ефекта зависи основно от концентрацията на лекарствата. Отношението към тях трябва да бъде също толкова критично.
Невъзможно е да се каже недвусмислено, че трамадолът е лекарство. Основната активна съставка принадлежи към мощните лекарства. Разработен като синтетичен аналог на опиоидни болкоуспокояващи, той първоначално е предписван на пациенти в последните стадии онкологични заболяваниястрадащи от болка.
Експертите обаче са убедени, че трамадол, подобно на трамал, е лекарство, тъй като всъщност е изкуствено синтезиран аналог на опиума. Оралните капсули, ампули и супозитории постепенно се изтеглят от обращение или се продават строго по рецепта, въпреки признатия ефект на аналгетика. При най-малкото превишаване на дозата, посочена от лекаря, tramal причинява пристрастяване. По въздействие е на второ място след триметилфентамин.
История на появата и употребата в медицината
Трамал и трамадол се появяват в началото на 60-те години. ХХ век. Трамадол е разработен през 1962 г. от фармацевтичната компания Grünenthal. Поради липсата на знания безопасна дозасредствата се намираха трудно. Това доведе до често предозиране и до факта, че наркотичният ефект при приемане стана забележим.
Продажбите на лекарството се увеличават многократно, а по време на "епидемията" около 350 милиона души умират от свръхдоза. В началото на 60-те години всеки ден са регистрирани до 25 000 посещения на линейка, но по-малко от една трета от пациентите са успели да помогнат. Днес трамадол и трамал отнемат живота на 10-15 души всяка минута. Има над 120 милиона души по света, които са зависими от него.
Сега лекарството се произвежда и продава под строг контрол на властите. Всяка страна сама решава дали трамадолът е лекарство или не:
- Русия не е включила лекарството в списъка лекарства, но ограничава разпространението му: в Руската федерация трамадолът е лекарство, което се предписва по специална рецепта;
- Украйна, Беларус, Узбекистан официално определиха: трамадолът е наркотик, забранявайки свободното му разпространение;
- Швеция и някои други страни продават трамадол или трамал по стандартни медицински рецепти.
Състав, механизъм на действие и ефект
И така, трамадол - какво е това? Лекарството е синтезиран опиат. Tramal често се замества с хероин. Пристрастяването и предозирането с наркотици са сравними с опиума по отношение на отрицателния ефект, така че на въпроса „трамадол лекарство ли е или не“ трябва да се отговори утвърдително. Изключение е приемането на лекарството точно според указанията (например при палиативни грижи).
Каква е разликата между трамал и трамадол и каква е разликата между формите на тяхното освобождаване? Основната активна съставка в тях е обща, но за всяко от търговските лекарства се използват специални компоненти. Натриевият ацетат се добавя към инжекционния разтвор, млечната захар и магнезиевият стеарат се добавят към капсулите и т.н. Без задълбочен анализ на състоянието и характеристиките на пациента, лекарят няма да може да определи какво да използва, трамал или трамадол - кое е по-добре, експертите решават индивидуално.
Механизмът на действие на лекарствата е подобен. Активното вещество, когато навлезе в системното кръвообращение, действа като аналгетик, блокирайки предаването на болкови импулси. Пациентът се подобрява в рамките на 20 минути след приема на лекарството под формата на таблетки / капсули. Облекчение усещат пациентите, приемащи трамал и трамадол - разликата в механизма на действие е почти незабележима. Лекарствата засягат централната нервна система, когато дозата е превишена, причинявайки:
- инхибиране на реакциите;
- появата на халюцинации;
- повишен сърдечен ритъм;
- виене на свят и така нататък.
Как се използва трамадол от наркомани - наркотичен ефект и пристрастяване към трамадол
Като лекарство трамал обикновено е таблетки и капсули. Инжекционните разтвори се използват главно за производството на концентриран препарат в течна форма в занаятчийски условия. Наркоманите усещат ефекта в рамките на 1-5 минути след приема. Еуфоричното състояние, подобно на ефекта на "екстази", продължава до 36 часа. Той е придружен от неестествена емоционална чувствителност, съчувствие и съчувствие към всички хора, прилив на сила и разпуснатост. И трамадолът, и трамалът имат ефект - каква е разликата между лекарствата, от гледна точка на наркоманите, няма значение. Наказанието за тях е много по-меко, отколкото за "традиционната" дрога.
Пристрастяване към трамадол - какво е това? Механизмът "задейства" един-два дни след приема на "нетерапевтична" доза от лекарството (7-8 капсули), когато ефектът му отслабва. Човек страда от кошмари, страхува се да остане сам. Има халюцинации, което го принуждава да вземе още една доза. Когато свикнете, времето на действие на лекарството намалява, мястото на еуфорията се заема от параноични и маниакални състояния. Това е трамалът и психологическият ефект не е единственият му страничен ефект.
Признаци на приложение и последствия
В терапевтична доза трамадол може да не причини физическо или психологическа зависимост, но се развива вече с леки излишъци от показания. Ако лекарството се използва повече от три последователни месеца, то става единственото взето лекарство. Трудно е да го отмените - отнема до 15 години, за да се преодолеят психологическите желания, продуктите на гниене се екскретират в рамките на 20-25 години.
Трамал или трамадол - кое унищожава повече тялото? Отрицателният ефект на лекарствата е идентичен. Мощните аналгетици като трамал и трамадол също имат силни странични ефекти при отнемане. Това са мрачни и реалистични халюцинации, психични разстройства(избухвания, депресия, агресивност). Тялото на човек, приемащ трамадол, също страда: снимки на пациенти в тежки стадии демонстрират последствията от пристрастяването. Това е изтощение поради липса на апетит, бледа кожа с булозен обрив, замъглени очи, разширени зеници и т.н.
Признаци, които "издават" човек, който използва трамал - какво е това? Зависимостта се проявява, както следва:
- нежелание за общуване с близки, измама и безразличие;
- нарушение на съня, обичайно ниво на активност;
- прекомерни жестове, нестабилна походка;
- резки промени в настроението;
- интензивно главоболие, припадък, косопад и др.
Как да се отървем от зависимостта
Психологическите проблеми, причинени от факта, че човек приема трамал, страничните ефекти и пълното унищожаване на тялото, което заплашва в бъдеще, ни карат да търсим начини да се отървем от пристрастяването. Но на практика три четвърти от пациентите след стационарно лечениепродължават да приемат трамадол - как да се откажат, те не знаят.
Програмата Нарконон, за разлика от традиционната курсове за наркотици, не включва използването заместващи лекарства. Това стъпка по стъпка процедура, чийто ефект се постига за 8-10 седмици. Тя включва уникални техники стъпка по стъпка за преодоляване на зависимостта:
- немедикаментозно отбиване - до пациента постоянно има специалисти, които следят състоянието му и прилагат физически асистиращи техники, които намаляват болката;
- "Нов живот" - намаляване на физическото влечение към лекарства чрез бягане, сауни, прием на витаминно-минерални комплекси с ниацин и точни дози хранителни вещества;
- "Обективни процеси", "Преодоляване на възходи и падения в живота" - възстановяване на социалните умения и способността ясно да виждате света около вас;
- „Лични ценности” и „Промяна на състоянията в живота” – поемане на отговорност за действията, приемане на миналото, за да може да се продължи напред.
Последната част от програмата е Life Skills. Това са сесиите за постигане на дългосрочен резултат, необходими, за да не се върнете към лекарствата и да започнете пълноценен живототново.
ЗАПИСВАЙТЕ СЕ ЗА БЕЗПЛАТНА КОНСУЛТАЦИЯ
Ние ще помогнем да мотивираме човек, така че той да има желание да се отърве от зависимостта.
Ще дадем съвети как да общуваме с наркозависими.
Има аналгетичен (опиоиден) ефект. Активира опиатните рецептори (mu-, delta- и kappa-) на пре- и постсинаптичните мембрани на аферентните влакна на ноцицептивната система, в мозъка и стомашно-чревния тракт; насърчава отварянето на калиеви и калциеви канали, причинява хиперполяризация на мембраните и инхибира провеждането на нервен импулс. Забавя разрушаването на катехоламините и стабилизира съдържанието им в централната нервна система. Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на активността на ноцицептивните и повишаване на антиноцицептивните системи на тялото. Седативен ефект върху кората на главния мозък, потиска центровете за кашлица и дишане, стимулира началната зона на центъра за повръщане, ядрото на окомоторния нерв; предизвиква спазъм на гладката мускулатура на сфинктерите. При парентерално приложение аналгетичният ефект се развива след 5-10 минути и продължава 4-6 часа.
Фармакокинетика
Свързване с плазмените протеини - 20%. Обемът на разпределение зависи от начина на приложение; с а / в увода е 203 литра. Преминава през кръвно-мозъчната и други кръвно-тъканни бариери, включително плацентарната, и се секретира в кърмата. Биотрансформацията се извършва в черния дроб чрез деметилиране и конюгация с образуването на 11 метаболита (1 от тях е активен). Образуването на активния метаболит (M1) зависи от активността на изоензима CYP2D6 цитохром P-540. Екскретира се главно чрез бъбреците (90%) и червата (около 10%). Около 30% от приетата доза от лекарството се екскретира чрез бъбреците непроменена, 60% - под формата на метаболити и глюкороконюгати. В случай на нарушена чернодробна и бъбречна функция (Cl креатинин под 80 ml / min), елиминирането на трамадол се забавя.
Показания за употреба
Синдром на болка с умерена интензивност с злокачествени новообразувания, остър инфарктмиокард, наранявания, диагностични и терапевтични процедури; невралгия.
Противопоказания
Свръхчувствителност, остра алкохолно отравянеи интоксикация с депримиращи агенти и лекарства, които потискат централната нервна система, епилепсия, риск от самоубийство, склонност към злоупотреба с психоактивни вещества, нарушена чернодробна и бъбречна функция и кърмене. Детстводо 1 година. Употребата на трамадол е противопоказана при пациенти, приемащи МАО инхибитори.
Внимателно. При деца на възраст над 1 година единствената индикация за употребата на трамадол е силна болка, причинена от остра или хронична болка.
Бременност и кърмене
Употребата по време на бременност е разрешена, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. Спрете по време на лечението кърмене. В случай на еднократна доза не е необходимо да се прекъсва кърменето.
Дозировка и приложение
Предназначен за интравенозно, интрамускулно, подкожно инжектиране. Интравенозното въвеждане се извършва чрез бавно инжектиране, за предпочитане в повърхностната брахиална вена, със скорост 1 ml / min.
Дозата на лекарството трябва да се коригира в зависимост от интензивността на синдрома на болката и чувствителността на пациента. За облекчаване на болката трябва да се избере най-ниската ефективна терапевтична доза. Продължителността на курса на лечение също се определя индивидуално, но лекарството не трябва да се предписва след периода, оправдан от терапевтична гледна точка.
Възрастни и юноши над 14 години единична дозаза интравенозно приложение е 0,05-0,1 g (50-100 mg). При необходимост при недостатъчен ефект са възможни допълнителни инжекции след 30-60 минути до максималната възможна дневна доза. При провеждане на интравенозна капкова инфузия първоначалната доза от 0,05-0,1 g (50-100 mg) се прилага интравенозно бавно (в рамките на 20 минути), след което започва поддържаща капкова инфузия със скорост от 12 mg / h до максимално възможната дневна доза, която е 0,4 g (400 mg). Ефектът продължава средно 4-8 часа, в зависимост от естеството и интензивността на болката.
При интрамускулно и s / c приложение първоначалната доза за възрастни и деца над 14 години обикновено е 0,05-0,1 g (50-100 mg), възможни са допълнителни инжекции, ако е необходимо, в доза от 0,03 g (30 mg ) до максималната възможна дневна доза.
Максимум дневна дозалекарството не трябва да надвишава 0,4 g (400 mg).
Деца на възраст от 1 до 14 години се препоръчват да предписват трамадол в еднократна доза в размер на 1-2 mg / kg, максималната дневна доза не трябва да надвишава 4-8 mg / kg. Лекарството трябва да се разрежда с вода за инжектиране, като се вземат предвид какви концентрации на лекарството могат да се получат (1 ml от лекарството съдържа 0,05 g (50 mg), 2 ml - 100 mg трамадол). За разреждане на лекарството можете да използвате вода за инжекции, физиологичен разтвор и 5% разтвор на глюкоза. Препоръчва се използването на прясно приготвени разтвори. Разтворите на трамадол могат да се използват в рамките на 24 часа след приготвянето им, ако се съхраняват в хладилник при 1 до 5°C.
Пациенти в напреднала възраст:
Обикновено не е необходимо коригиране на дозата при пациенти под 75-годишна възраст без клинични проявлениячернодробна/бъбречна недостатъчност. При пациенти на възраст над 75 години елиминирането на трамадол може да бъде удължено. Следователно, ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се удължи в съответствие с необходимостта от облекчаване на болката на пациента.
Пациенти с увредена бъбречна/чернодробна функция:
При пациенти с бъбречна / чернодробна недостатъчност екскрецията на лекарството се забавя. Следователно, удължаването на интервала между дозите на лекарството трябва да се контролира внимателно в съответствие с необходимостта от облекчаване на болката на пациента.
Страничен ефект"type="checkbox">
Страничен ефект
Трамадол се понася сравнително добре, в терапевтични дози не предизвиква изразена респираторна депресия. Може да причини замаяност, еуфория, дисфория, нервност, възбуда, безпокойство, тремор, мускулни спазми, емоционална лабилност, халюцинации, колапс, летаргия, сънливост, нарушения на съня, объркване, некоординация, депресия, амнезия, когнитивно увреждане, парестезии, нестабилност на походката, конвулсии , гадене, болка в епигастралната област, повръщане, запек, диария, затруднено преглъщане, нарушено зрение, вкус, тахикардия, проява на вазодилатация - тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, затруднено уриниране, нарушено менструален цикъл. В редки случаи, като правило, при продължителна употреба на трамадол е възможно пристрастяване, зависимост, синдром на "оттегляне"; тежка респираторна депресия, хипотония, колапс. Когато трамадол се използва при пациенти с утежнена алергична анамнеза, са възможни алергични реакции: уртикария, сърбеж, екзантема, булозен обрив, силен сърбеж в носната кухина, силно зачервяване на крилата на носа, сърбеж в долните крайници.
Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на лекарството.
Предозиране
Симптоми: миоза, конвулсии, колапс, кома, депресия на дихателния център, апнея. Лечение: проходимост респираторен тракт, поддържане на адекватна белодробна вентилация, поддържане на активност на сърдечно-съдовата система, симптоматична терапия (опиатните ефекти могат да бъдат спрени от налоксон; конвулсии - бензодиазепини (диазепам)). При хронично отравяне с трамадол може да се развият симптоми на отнемане.
Взаимодействие с други лекарства
Засилва действието на транквиланти, хипнотици, успокоителни и анестетици, анксиолитици, алкохол. Активността се намалява от аналептици и психостимуланти, напълно блокирани от налоксон и налтрексон (директни антагонисти). В комбинация със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (някои антидепресанти и JIC, които намаляват апетита), трициклични антидепресанти, други трициклични съединения (например с прометазин), лекарства против мигрена (триптани), наркотични аналгетици, МАО инхибитори, антипсихотици и др. които намаляват гърчовия праг, като бупропион, миртазапин, тетрахидроканабинол, повишават риска от гърчове. При пациенти, получаващи дългосрочно карбамазепин, метаболизмът на трамадол се повишава значително, което може да наложи увеличаване на дозата на аналгетика. Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици от групата на пълни (промедол, фентанил) или частични агонисти (бупренорфин), както и агонисти-антагонисти (налбуфин, буторфанол) на опиоидните рецептори. Индукторите на микрозомалното окисление (включително карбамазепин, барбитурати) намаляват продължителността на аналгетичния ефект. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици и барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност към плазмената концентрация на трамадол и намалява концентрацията на метаболита Ml поради конкурентно инхибиране на коензима CYP2D6. Има данни за намаляване на плазмените концентрации на флуорохинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин) по време на премедикация с трамадол по време на хирургични интервенции. Трамадол е фармацевтично несъвместим "в една спринцовка" с разтвори на нестероидни противовъзпалителни средства, нитроглицерин. Едновременната употреба на трамадол и серотонинергични лекарствени продукти като напр селективни инхибиториинхибитори на обратното захващане на серотонина, инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори и миртазапин могат да допринесат за развитието на серотонинов синдром.
Има вероятност от развитие на серотонинов синдром, когато се наблюдава един от следните симптоми.
HEXAL HEXAL/ Salyutas Pharma GmbH HEXAL+KANONPHARMA PRODUCTION KRKA LANNACHER POLFA SLOVAKOFARMA STADA Akrikhin KhPK AO BRYNTSALOV-A, CJSC Geksal AG Heksal AG/Canonpharma Production LANNACHER HEILMITTEL/MEZ Lannacher/ Московски ендокринен завод Merkle GmbH Московски ендокринен завод, FGUP OZON , ООО Organika JSC Pranapharm, LLC Salyutas Pharma GmbH FGBU RKNPK на Министерството на здравеопазването и социалното развитие - EPMBP FGU "RKNPK Rosmedtekhnologii" - EP MBP Hemofarm A.D. Хемофарм Д.О.О Хемофарм концерн А.Д. Shtada Artsneimittel AG EP MBP "RK NPK" FA за високотехнологична медицинска наукаСтрана на произход
Австрия Австрия/Русия Германия Русия Сърбия Сърбия и Черна гора ЮгославияПродуктова група
БолкоуспокояващиОпиоиден аналгетик, производно на циклохексанол
Форма за освобождаване
- 10 - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон. 10 - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон. 10 - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон. 10 - блистерни опаковки (2) - опаковки от картон 10 - опаковки от блистерни опаковки (2) - опаковки от картон. 2 ml - ампули (5) - опаковки от картон. 2 ml - ампули (10) - опаковки от картон. 2 ml - ампули (5) - блистери (1) - картонени опаковки. 2 ml - ампули (5) - блистерни опаковки (2 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (1) - опаковки от картон. 2 ml - ампули (5) - опаковки от контурна пластмаса (1) - опаковки от картон. 20 - полимерни буркани (1) - опаковки от картон Инжекционен разтвор в ампули от 1 и 2 ml, 5 ампули в блистерна опаковка 1-2 блистерни опаковки с инструкции за употреба в опаковка.
Описание на лекарствената форма
- Капсули Инжекционен разтвор инжекционен разтвор бистра безцветна течност Таблетки Таблетки
фармакологичен ефект
Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен агонист на мю-, делта- и капа рецепторите в ЦНС. Това е рацемат на (+) и (-) изомери (50% всеки), които участват в аналгетичните ефекти по различни начини. Isomer(+) е чист опиоиден рецепторен агонист, има нисък тропизъм и няма изразена селективност към различни подтипове рецептори. Изомерът (-), инхибирайки невронното поемане на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болковите импулси към желатиновата субстанция. гръбначен мозък. обаждания седация. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.Фармакокинетика
Усвояемост - 90%; бионаличност при интрамускулна инжекция- 100%. Максималната концентрация в кръвната плазма при интрамускулно приложение е 45 минути, метаболитът M1 е 3 часа, прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата, 0,1% се екскретира в кърмата. Обемът на разпределение е 203 литра при интрамускулно приложение. Комуникация с протеин на кръвната плазма - 20%. В черния дроб той се метаболизира чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгация с глюкуронова киселина. Идентифицирани са 11 метаболита, от които моно-О-деметилтрамадол (M1) има фармакологична активност. Времето на полуживот във втората фаза е 6 часа (трамадол), 7,9 часа (М1); при пациенти на възраст над 75 години - 7,4 часа (трамадол); с цироза на черния дроб - 13,3 ± 4,9 часа (трамадол), 18,5 ± 9,4 часа (М1); при хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 5 ml/min) - 11 ± 3,2 часа (трамадол), 16,9 ± 3 часа (М1). Екскретира се през бъбреците (25-35% непроменен), средната кумулативна степен на бъбречна екскреция е 94%. Около 7% се екскретират чрез хемодиализа.Специални условия
В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост. С увеличени интервали от време трамадол се използва при пациенти в напреднала възраст. Под строго наблюдение на лекар и в намалени дози, трамадол трябва да се използва на фона на действието на анестетици, хипнотици и психотропни лекарства. Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предвидимост на ефектите на взаимодействие. Не се препоръчва за лечение на синдром на отнемане наркотични вещества. Комбинацията с МАО инхибитори трябва да се избягва. Пациенти с епилепсия или податливи на гърчове трябва да приемат трамадол само по здравословни причини. По време на лечението с лекарството не се допуска алкохол и не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание и висока скоростпсихомоторни реакции (шофиране на превозни средства и работа с механизми). В случай на еднократна доза не е необходимо да се прекъсва кърменето.Съединение
- Трамадол / трамал полуфабрикат за приготвяне на капс 0,105 гр. трамадол 50 мг; Спомагателни ин-ва: натриев ацетат, вода за инжекции и трамадол 50 mg; Спомагателни ин-ва: натриев ацетат, вода за инжекции и трамадол g / x 50 mg / ml; Спомагателни ин-ва: натриев ацетат, вода за инжектиране на трамадол g / x 50 mg / ml; Спомагателни ин-ва: натриев ацетат, вода за инжектиране на трамадол g / x 50 mg; Спомагателни ин-ва: калциев хидроген фосфат, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид
Показания за употреба на трамадол
- Синдром на болка с умерена и силна интензивност с различна етиология: следоперативен период, травма, инфаркт на миокарда, невралгия, болка при пациенти с рак, облекчаване на болката по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Противопоказания за трамадол
- Свръхчувствителност към лекарството и други опиати. Състояния, придружени от респираторна депресия или тежка централна депресия нервна система(отравяне с алкохол, сънотворни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства). Едновременна употреба на МАО инхибитори (и две седмици след отмяната им). Тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност(креатининов клирънс под 10 ml/min). Бременност и кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини) и трябва да се ограничи само до еднократни инжекции. Детска възраст (до 1 година). С повишено внимание: Конвулсии от централен произход, наркотична зависимост, объркване, епилептичен синдром (с церебрален произход), при пациенти на фона на болка в коремна кухинас неясен произход, черепно-мозъчна травма, повишена вътречерепно налягане, бъбречна и/или чернодробна дисфункция и свръхчувствителност към други опиоидни рецепторни агонисти
Дозировка на трамадол
- 100 mg 5% 50 mg 50 mg/ml 50 mg 50 mg/ml
Трамадол странични ефекти
- От нервната система: изпотяване, замаяност, главоболие, слабост, умора, летаргия, парадоксална стимулация на централната нервна система (нервност, възбуда, тревожност, тремор, мускулни спазми, еуфория, емоционална лабилност, халюцинации), сънливост, нарушения на съня, объркване, нарушена координация на движенията, конвулсии от централен произход (с венозно приложениевъв високи дози или с едновременно назначаване на антипсихотици), депресия, амнезия, нарушена когнитивна функция, парестезия, нестабилна походка. Отстрани храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка, запек, диария, затруднено преглъщане. От страна на сърдечно-съдовата система: прояви на вазодилатация, тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, колапс. алергични реакции: уртикария, сърбеж, екзантема, булозен обрив. От отделителната система: затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина. От сетивата: нарушено зрение, вкус. От страна на дихателната система: диспнея. Други: нарушение на менструалния цикъл. При продължителна употреба - наркотична зависимост, при рязка анулация - синдром на "анулиране".
лекарствено взаимодействие
При едновременно приложениес лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, с етанол е възможно повишаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система. При едновременна употреба с МАО инхибитори има вероятност от развитие на серотонинов синдром. Когато се използва едновременно с инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които понижават прага на гърчове, рискът от конвулсии се увеличава. При едновременна употреба антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон се засилва. При едновременна употреба с карбамазепин, концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговата аналгетично действие. При едновременна употреба с пароксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром, гърчове. При едновременна употреба със сертралин, флуоксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.Предозиране
респираторна депресия и конвулсииУсловия за съхранение
- съхранявайте при стайна температура 15-25 градуса
- Дръж далеч от деца
- съхранявайте на защитено от светлина място
Синоними
- Mabron, Protradon, Sintradon, Tradol, Tramagit, Tramadol-Akri, Tramadol Lannacher, Tramadol-Ratiopharm, Tramadol retard, Tramadol-Slovakopharma, Tramadol Stada, Tramal, Tramal retard, Tramalgin, Tramundin retard.