За какво са тези таблетки Трамадол. Употреба на трамадол при рак
Активно вещество
Трамадол хидрохлорид (трамадол)
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Хапчета бяло със слабо забележими включвания, кръгло, плоско, леко грапаво, скосено, с характерна миризма на ягода.
Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, макрогол 4000, натриев захарин, колоиден силициев оксид, ароматизатор.
10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.
Капсули твърд желатин, с тяло жълт цвяти зелен капак; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.
Помощни вещества: калциев хидроген фосфат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.
Състав на обвивката на капсулата:желатин, титанов диоксид, жълт железен оксид, индиготин (E132).
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
20 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
50 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
100 ml - бутилка с капкомер от тъмно стъкло (1) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие. Отнася се до аналгетицицентрално действие. Има изразен аналгетичен ефект. Неселективен антагонист на опиоидните mu-, delta- и kappa рецептори в централната нервна система с най-висок афинитет към mu рецепторите. Инхибира обратното захващане на невроните и повишава освобождаването на серотонин. Освен това има антитусивен ефект и не пречи на стомашно-чревния мотилитет.
Продължителността на действието е около 4-8 часа.
Фармакокинетика
Всмукване
След приложение трамадол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в кръвта се определя след приблизително 2 часа.Бионаличността е около 70%, не зависи от приема на храна и се увеличава при многократна употреба на лекарството.
Разпределение
Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадол прониква през BBB и плацентарната бариера. Приблизително 0,1% се екскретира в кърмата.
Метаболизъм
Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране до 11 метаболита, само един от които (О-деметилтрамадол) има изразена фармакологична активност (2-4 пъти по-висока от активността на трамадол).
Премахване
Трамадол и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците (до 90%) и през червата (около 10%). T1/2, независимо от начина на приложение, е около 6 ч. При пациенти в старческа възраст, с и с бъбречна недостатъчностстойността на T 1/2 се увеличава.
Показания
- синдром на болка с умерена и тежка интензивност с различна етиология ( постоперативен период, наранявания, болка при пациенти с рак);
— с цел облекчаване на болката по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Противопоказания
- състояния, придружени от потискане на дишането или тежко потискане на централната нервна система (алкохолно отравяне, приспивателни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства);
— едновременна употребаМАО инхибитори (и 2 хранения след оттеглянето им);
- бременност;
- период на кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини);
- възраст до 14 години;
- свръхчувствителност към лекарството.
Дозировка
Хапчета
начална доза - 1 табл. (50 mg) перорално с малко количество течност, независимо от храненията; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 таблетка; при силен болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 таблетки). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Да не се превишава дневна дозаТрамадол 400 mg (8 таблетки).
Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар
Таблетките могат да се поглъщат без дъвчене, да се измиват с необходимото количество течност, независимо от храненето, или предварително да се разтворят в 1/2 чаша вода.
Капсули
Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в зависимост от интензивността и естеството на болката.
Възрастни и юноши над 14 години:начална доза - 1 капсула (50 mg) през устата с малко количество течност, независимо от храненето; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 капсула; при силна болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 капсули). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg (8 капсули).
Това не трябва да се предписва доза от деца с тегло под 25 kg и на възраст под 14 години.
Пациенти в старческа възраст, пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.
Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар.
Капсулите трябва да се поглъщат без дъвчене, с необходимото количество течност, независимо от храненията.
Перорален разтвор
Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално в зависимост от интензивността и естеството на болката.
Възрастни и юноши над 14 години:дозата е 50 mg (20 капки). С отсъствие желан ефектслед 30-60 минути можете да вземете още 20 капки. Ако е необходимо, лекарството може да се приеме отново след 4-6 ч. Дневната доза не трябва да надвишава 400 mg (160 капки).
За деца от 1 до 14 години единична дозае 1-2 mg/kg телесно тегло. Приблизителните дози за деца са дадени в таблицата (1 капка разтвор съответства на приблизително 2,5 mg трамадол g/x).
Възрастен
пациенти, пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, увеличете интервала между дозите на лекарството Предписаният брой капки трябва да се приемат с малко количество течност или със захар, независимо от храненията. Продължителността и режимът на употреба се определят от лекуващия лекар.
Бутилката с дозатора е оборудвана с капачка, защитена от деца. За да отворите бутилката, натиснете капачката и въртеливо движениеот ляво на дясно.
Странични ефекти
Най-честите симптоми са световъртеж, гадене, запек, главоболие, сънливост (при 15-30% от пациентите), повръщане, сърбяща кожа, симптоми на психостимулиращо действие, астения, изпотяване, диспепсия, сухота в устата, диария (5-15% от пациентите).
При честота под 5% са възможни загуба на тегло, хипотония и тахикардия, парестезия, халюцинации, тремор, коремна болка, зрителни нарушения и задържане на урина.
Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на употребата на лекарството. При продължителна употреба в големи дозине може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.
За всички странични ефекти, вкл. които не са изброени по-горе, трябва да се докладва на Вашия лекар.
Предозиране
Симптоми:свиване на зениците, повръщане, потискане на дишането и конвулсии.
Лечение:първа помощ при отравяне - поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапияв специализиран отдел. При леки случаи е достатъчна стомашна промивка. Приложението не е определящо, т.к не елиминира всички симптоми на отравяне и може да причини конвулсии. Хемодиализата не е много ефективна. При конвулсии се препоръчва интравенозно приложение на диазепам.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на трамадол с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол, техният ефект може да се засили.
При едновременна употреба на Trmadol с други индуктори на метаболитни ензими, отслабване на аналгетичен ефектТрамадол.
При системна употреба на барбитурати, особено фенобарбитал, има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици.
Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.
специални инструкции
При пациенти в напреднала възраст Трамадол се използва на увеличени интервали.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, с черепно-мозъчни травми, повишена вътречерепно налягане, пациенти с епилепсия, както и лица с наркотична зависимосткъм опиоиди.
Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на ефектите на анестезия, хипнотици и психотропни лекарства.
Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предвидимост на ефекта на взаимодействие.
На заден план продължителна употребакарбамазепин, ефектът на трамадол може да бъде по-слаб.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Докато използвате трамадол, не трябва да шофирате кола или да извършвате друга работа, която изисква повишено внимание.
Бременност и кърмене
По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване в плода и синдром на отнемане в неонаталния период.
Ако е необходимо да се приема по време на кърмене, трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в кърмата в малки количества.
Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен агонист на μ-, Δ- и κ-рецепторите в централната нервна система. Представлява рацемат от (+) и (-) изомери (50% всеки), които участват по различни начини в аналгетичния ефект. (+) Изомерът е чист опиоиден рецепторен агонист, има нисък тропизъм и няма изразена селективност към различни подтипове рецептори. Изомерът (-), инхибирайки невронното поемане на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болковите импулси към желатиновата субстанция на гръбначния мозък.
Обаждания седативен ефект. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в плазмата се достига 2 часа след перорално приложение. Бионаличността след единична доза е 68% и се увеличава при многократна употреба.
Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадолът се разпределя широко в тъканите. Vd след перорално и интравенозно приложение е съответно 306 l и 203 l. Прониква през плацентарната бариера в концентрация, равна на концентрацията на активното вещество в плазмата. 0,1% се екскретира в кърмата.
Метаболизира се чрез деметилиране и конюгация до 11 метаболита, от които само 1 е активен.
Екскретира се чрез бъбреците - 90% и през червата - 10%.
Форма за освобождаване
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
Дозировка
За възрастни и деца над 14 години еднократна доза при перорално приложение е 50 mg, ректално - 100 mg, бавно интравенозно или интрамускулно - 50-100 mg. Ако ефективността на парентералното приложение е недостатъчна, тогава след 20-30 минути е възможно перорално приложение в доза от 50 mg.
За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
Продължителността на лечението се определя индивидуално.
Максимална доза: възрастни и деца над 14 години, независимо от начина на приложение - 400 mg/ден.
Взаимодействие
Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, етанолът може да увеличи депресивния ефект върху централната нервна система.
Когато се използва едновременно с МАО инхибитори, съществува риск от развитие на серотонинов синдром.
Когато се използва едновременно с инхибитори повторно улавянесеротонин, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които понижават гърчовия праг, увеличават риска от развитие на гърчове.
При едновременна употреба антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон се засилва.
Когато се използва едновременно с карбамазепин, концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговият аналгетичен ефект намаляват.
Когато се използва едновременно с пароксетин, са описани случаи на развитие на серотонинов синдром и гърчове.
При едновременна употреба със сертралин и флуоксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.
Странични ефекти
От централната нервна система: замаяност, слабост, сънливост, объркване; в някои случаи - пристъпи на конвулсии от церебрален произход (с интравенозно приложение във високи дози или с едновременното предписване на невролептици).
От страната на сърцето съдова система: тахикардия, ортостатична хипотония, колапс.
От външната страна храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане.
Метаболизъм: повишено изпотяване.
От страна на опорно-двигателния апарат: миоза.
Показания
Синдром на умерена до силна болка от различен произход(включително кога злокачествени тумори, остър инфарктмиокард, невралгия, травма). Провеждане на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Противопоказания
Остра интоксикация с алкохол и лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, детстводо 1 година, свръхчувствителност към трамадол.
Характеристики на приложението
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от пристрастяване на плода и синдром на отнемане в неонаталния период.
Ако е необходимо да се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в кърмата в малки количества.
Употреба при чернодробна дисфункция
Да се прилага с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.Употреба при бъбречно увреждане
Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.Употреба при деца
Противопоказан при деца под 1 година. За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
специални инструкции
Да се прилага с повишено внимание при централни гърчове, лекарствена зависимост, объркване, при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, както и при пациенти със свръхчувствителност към други опиоидни рецепторни агонисти.
Трамадол не трябва да се използва по-дълго от терапевтично оправданото. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.
Комбинацията с МАО инхибитори трябва да се избягва.
По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.
Трамадол в лекарствени форми с удължено освобождаване не трябва да се използва при деца под 14-годишна възраст.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Трамадол е синтетичен аналгетик, принадлежи към групата на опиоидните лекарства, има ефект върху централната нервна системаИ гръбначен мозък, причинявайки хиперполяризация на мембраните и инхибирайки провеждането на болкови импулси.
Придава мощен аналгетичен ефект, който е продължителен за дълго време. Активира опиатните рецептори в мозъка и стомашно-чревния тракт. Забавя разрушаването и стабилизира концентрацията на катехоламини в централната нервна система.
В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват трамадол, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИхора, които вече са използвали трамадол, можете да прочетете в коментарите.
Състав и форма на освобождаване
Таблетки от бяло до бяло с жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрични, скосени. Допуска се мрамориране на повърхността на таблетките. Състав (1 таблица):
- активно вещество: трамадол хидрохлорид 100 mg;
- помощни вещества: картофено нишесте - 100 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) - 295 mg; магнезиев стеарат (магнезиев стеарат) - 5 mg.
Клинико-фармакологична група: опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие.
За какво помага Трамадол?
Показания за употреба лекарствен продуктТрамадолът е силен болезнени усещания, Свързани:
- проява на невралгия;
- постоперативен период;
- растеж на злокачествени тумори в тялото;
- физически наранявания (предимно фрактури);
- обостряне на вътрешни заболявания, предимно заболявания на съдовата и възпалителна етиология;
- различни диагностични и терапевтични процедури.
Също така индикация за употребата на таблетки Tramadol може да бъде тежка, продължителна кашлица.
Фармакодинамика
Трамадол е опиоиден аналгетик с централен механизъм на действие. Той е неселективен пълен агонист на µ-, δ- и k-опиоидните рецептори с висок афинитет към µ-опиоидните рецептори. Вторият механизъм на действие на трамадол, който засилва неговия аналгетичен ефект, е потискането на обратното захващане на норепинефрин от невроните и повишеното освобождаване на серотонин.
Трамадол има антитусивен ефект. В терапевтични дози не потиска дишането и практически не влияе върху чревната подвижност. Влияние при сърдечносъдова системаслабо изразена. Аналгетичният потенциал на трамадол е 1/10-1/6 от активността на морфина.
При продължителна употреба на трамадол може да се развие толерантност към неговото действие. Ефектът на лекарството се развива 15-30 минути след употреба, продължителността на аналгетичния ефект е до 6 часа.
Инструкции за употреба
Съгласно инструкциите за употреба таблетките Трамадол трябва да се поглъщат цели с малко вода или таблетката да се разтвори в една чаша вода. Лекарството се приема независимо от храненето.
- Възрастни и юноши над 14 години: начална доза – 1 табл. (50 mg) перорално с малко количество течност, независимо от храненията; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 таблетка; при силна болка единична доза може веднага да бъде 100 mg (2 таблетки). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Дневната доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg (8 таблетки).
- Тази лекарствена форма не трябва да се предписва на деца с тегло под 25 kg и на възраст под 14 години.
Дозата на лекарството трябва да се коригира в зависимост от интензивността синдром на болкаи чувствителността на пациента. За облекчаване на болката трябва да се избере минималната ефективна терапевтична доза. Продължителността на курса на лечение също се определя индивидуално, но лекарството не трябва да се предписва след периода, оправдан от терапевтична гледна точка.
Ако е необходимо дългосрочно лечение с трамадол, състоянието на пациента и обосновката за продължаване на употребата на лекарството трябва да бъдат внимателно и редовно оценявани на кратки интервали.
Противопоказания
Според инструкциите, трамадол е противопоказан за употреба:
- Едновременно с МАО инхибитори;
- По време на бременност;
- Ако има риск от самоубийство;
- Ако сте склонни към злоупотреба с вещества;
- В педиатрията: до 14 години - за перорално приложение, до 1 година - за парентерално приложение;
- При кърмене(за продължителна употреба, но кърменето не трябва да се прекъсва с еднократно приложение на лекарството);
- При отравяне с алкохол, сънотворни, наркотични аналгетици и други психоактивни лекарства;
- При свръхчувствителност към активен (трамадол хидрохлорид) или спомагателни компонентиТрамадол.
Аналгетик трябва да се предписва с изключително внимание на хора с интракраниална хипертония, пристрастяване към наркотици, черепно-мозъчна травма, объркване, коремна болка неизвестна етиологияи епилептичен синдром.
Странични ефекти
Употребата на трамадол (прегледите на пациентите потвърждават това) може да провокира появата на нежелани реакции:
- Най-често странични ефектиТрамадол са нарушения, произтичащи от храносмилателен тракти ЦНС. При приемане на лекарството в терапевтични дози те се наблюдават приблизително във всеки трети до двадесети случай от сто.
- Нежеланите реакции, наблюдавани в приблизително 5% от случаите, са гадене, замаяност, запек, повишена сънливост, главоболие, повръщане, сърбеж, диария, астения, повишено изпотяване, задух, повишена сухота в устата.
Дългосрочната употреба на лекарството причинява зависимост. При внезапно отнемане се появява синдром на отнемане.
Бременност и кърмене
По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване в плода и синдром на отнемане в неонаталния период. Ако е необходимо да се приема по време на кърмене, трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в кърмата в малки количества.
Аналози
Аналози на трамадол според активното вещество:
- Протрадон;
- Синтрадон®;
- Трамадол Lannacher;
- Трамадол ретард;
- Трамадол СТАДА;
- трамадол-акри;
- Трамадол-GR;
- Трамадол-Плетико;
- трамадол-рациофарм;
- Трамадол-Словакофарм;
- Трамадол хидрохлорид;
- трамаклозидол;
- Tramal® ретард;
- Tramal®;
- трамолин;
- Трамундин ретард.
Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.
В един милилитър решение за перорално приложение (съответстващи на 40 капки) съдържа: 100 mg трамадолов хидрохлорид, захароза (захароза), (глицерин), пропилей гликол (пропилен гликол), полисорбат 20 (полисорбат 20), калиев сорбат (калиев сорбат), натриев захарин (натриев захарин), масло ментово масло, анасоново масло (Oleum anisi), пречистена вода (Aqua purificatae).
един капсула съдържа: 50 mg трамадол хидрохлорид, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат. Включени желатинова капсулаПрисъства брилянтно черно багрило PN (E151).
Съставен от един хапчета Трамадол ретард филмирано съдържа 100, 150 или 200 mg трамадолов хидрохлорид, хипромелоза, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид (Silicii dioxydum colloidale), безводен, магнезиев стеарат (Magnesium stearate).
Съединение филмова обвивка: хипромелоза, лактоза монохидрат, макрогол 6000, талк, титанов диоксид, пропилей гликол.
Един милилитър решение съдържа 50 mg трамадол хидрохлорид, (Натриев ацетат), безводен, вода за инжекции (Aqua pro injectionibus).
Да си направиш такъв ректална супозитория изисква 100 mg трамадол хидрохлорид, твърда мазнина.
Форма за освобождаване
Трамадол се предлага под формата на:
- капки за орална употреба;
- капсули;
- таблетки;
- таблетки с удължено освобождаване (ретард);
- инжекционен разтвор;
- ректални супозитории.
фармакологичен ефект
INN на лекарството е трамадол. Лекарството принадлежи към групата опиоидни аналгетици (болкоуспокояващи) лекарства и представлява силен централно действие .
С увеличаване на продължителността на приложение на трамадол аналгетичният ефект на лекарството намалява, което води до пациенти, които са показани дългосрочна терапия, за да се поддържа облекчаване на болката, дозата трябва постепенно да се увеличава.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Аналгетичен ефект извършва по два начина:
- чрез свързване с опиатни рецептори (μ-, δ- и κ-) на пресинаптичните и постсинаптичните мембрани на аферентните (центростремителни) нервни влакна на системата за възприемане на болка (ноцицептивна система) в гръбначния и главния мозък, както и в храносмилателния тракт (поради това свойство, интензивността на болката);
- чрез потискане на обратното захващане на норепинефрин и стимулиране на низходящи норадренергични ефекти (в резултат на това се инхибират процесите на предаване на болкови импулси в гръбначния мозък).
В допълнение, трамадол:
- инициира отварянето на калиеви (K) и калциеви (Ca) канали;
- увеличава дисбаланса на йони от двете страни на клетъчните мембрани;
- забавя предаването нервни импулси ;
- забавя разрушаването катехоламини (норепинефрин, и други);
- нормализира нивото катехоамини в централната нервна система .
вещество инхибира активността на кората мозъчни полукълбамозък , и дихателен центърР И център за кашлица , като по този начин осигурява седативен (успокояващ) и антитусивен ефект; стимулира ядрата на окуломоторния нерв И хеморецепторната тригерна зона на центъра за повръщане , чрез които се осъществява зеничен рефлекс ; провокира сспазъм на гладкомускулните сфинктери .
Аналгетичен ефект се появява 15-30 минути след перорално приложение и продължава до 6 часа. от храносмилателен тракт приблизително 90% се абсорбира взета доза. Индикатор за бионаличност:
- 68% при перорален прием (увеличава се при многократна употреба на лекарството);
- 70% - при използване на лекарството под формата на ректални супозитории;
- 100% - когато разтворът се инжектира в мускула.
Терапевтичната концентрация достига своя максимум:
- два часа след приема на таблетната форма на Трамадол;
- 60 минути след приема на капките;
- 45 минути след интрамускулно инжектиране.
Биотрансформацията на трамадол настъпва в черен дроб с образуването на 11, един от които (моно-О-дезметилтрамадол) е фармакологично активен.
Полуживотът на трамадол и неговите метаболити варира от 6 до 43,2 часа (много дълъг полуживот на веществото при пациенти с тежки форми и хронична бъбречна недостатъчност ).
Премахване на трамадол и неговите продукти метаболизиране извършено бъбреци (25 до 35% от веществото се елиминира в чиста форма), средна кумулативна скорост на екскреция бъбреци - 94%. Приблизително 7% се екскретират чрез.
Показания за употреба на трамадол
Показанията за употреба на трамадол са силни и умерени синдром на болка от различен характер: синдром на посттравматична болка (включително болка след фрактури, хирургични операциии т.н.); синдром на болка, който придружава ; болка, провокирана от развитие, различни терапевтични и диагностични процедури.
Противопоказания
Лекарството е противопоказано при пациенти с свръхчувствителност към трамадол или помощни компоненти на лекарството, ако остри инхибитори на ЦНС (алкохол, психотропни лекарства ,психолептици , седативни и анксиолитични лекарства , приспивателни ).
Трамадол също не се предписва, ако има повишен риск от самоубийство, склонност към злоупотреба с психоактивни вещества, тежки форми чернодробна и/или , през първите 13 седмици, при пациенти, подложени на лечение с MAOI (инхибитори на моноаминооксидазата).
В педиатрията парентералното приложение на лекарството и приемането на капки са противопоказани за деца под една година, капсулите и таблетките за перорално приложение са забранени за пациенти под 14 години.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции на трамадол са нарушения, произтичащи от храносмилателния тракт и централната нервна система . При приемане на лекарството в терапевтични дози те се наблюдават приблизително във всеки трети до двадесети случай от сто.
Нежеланите реакции, наблюдавани в приблизително 5% от случаите, са гадене, повишено кръвно налягане, повръщане, астения , повишено изпотяване, повишена сухота в устата.
Повече от 1% от пациентите, приемащи трамадол, изпитват следните симптоми:
- повишена тревожност, объркване, нарушения на двигателната координация, емоционална лабилност, нарушения на съня;
- коремна болка, загуба на апетит, ;
- появата на обрив по кожата;
- задържане на урина (ишурия), повишено уриниране;
- промени, подобни на тези, които възникват по време на началото на;
- съдова дилатация ;
- зрително увреждане.
При по-малко от 1% от пациентите:
- повишена гърчова активност ;
- когнитивната функция е нарушена аз ( висши функциимозък), концентрация, походка;
- възникват И парестезия ;
- появява се ;
- развива се;
- появява се (кожни мехури);
- възникват нарушения на уринирането И менструални нарушения ;
- има реакции от сърцето и съдовата система (синкоп , ортостатична хипотония , сърцебиене , повишение кръвно налягане , сърдечно-съдов колапс ,);
- мускулният тонус се повишава ;
- затруднено преглъщане;
- телесното тегло намалява.
Инструкции за употреба на трамадол (Метод и дозировка)
Режимът на лечение се избира в зависимост от интензивността на болката и общо състояниетърпелив. Трамадол не трябва да се приема след периода, през който употребата на лекарството е абсолютно оправдана.
Пациенти с умерена бъбречна и/или чернодробна дисфункция , както и за възрастни хора, дозата се избира индивидуално. Максимално допустимата дневна доза за пациенти над 75 години се счита за доза от 0,3 g (съответстваща на 3 ml или 120 капки).
С умерено чернодробна недостатъчност дозата трябва да се намали или интервалът между дозите на капсулите трябва да се увеличи.
Пациенти със бъбречна и/или чернодробна недостатъчност Препоръчително е Трамадол да се приема в по-малки дози и на по-големи интервали. За пациенти с клирънс (QC) не надвишава 30 ml на минута, при начални етапилечение, се препоръчва удвояване на интервала между дозите на разтвора; максималната дневна доза за тях не трябва да надвишава 0,2 g.
Капки за перорално приложение: инструкции за употреба
За пациенти над 14 години облекчаване на болката единична доза от разтвора е 20 капки (съответстващи на 50 mg). Капките се приемат с малко количество течност или със захар.
Ако след половин-един час няма очакван ефект, дозата се повтаря.
За деца на възраст от една до четиринадесет години лекарството се предписва в размер на 1-2 mg на килограм телесно тегло. Дневната доза е от 4 до 8 mg/kg.
Повторна доза може да се приеме не по-рано от 4-6 часа.
Трамадол не трябва да се използва в дневна доза, надвишаваща 0,4 g (съответстваща на 4 ml или 160 капки). Изключение правят случаите, когато е необходимо облекчаване на болката при пациенти с рак с тежка форма синдром на следоперативна болка . За тази категория пациенти дневна дозаако е необходимо, увеличете до 0,6 g.
Инструкции за трамадол капсули
Пациенти на възраст над 14 години се предписват да приемат една капсула от 50 mg (перорално, с малко количество течност, независимо от времето на хранене). С тежки синдром на болка единичната доза може да се увеличи до 0,1 g (2 капсули).
Максималната дневна доза е 0,4 g (8 капсули).
Трамадол таблетки: инструкции за употреба
Трамадол таблетки 50 mg се приемат по същия начин като капсули.
Таблетките ретард се приемат перорално по 0,1-0,2 g на всеки 12 часа. Дневната доза е 0,4 г. Намаляването на интервала между дозите до 6 часа и увеличаването на дневната доза е приемливо за пациенти с онкологични заболявания.
Трамадол инжекции: инструкции за употреба
При пациенти на възраст над 14 години Трамадол в ампули се инжектира във вена, мускул или подкожно.
Еднократна доза - от 50 mg до 0,1 g (съдържание на 1-2 ампули от 50 mg или 1 ампула от 0,1 g).
За деца на възраст от една до четиринадесет години дозата се избира в зависимост от теглото (1-2 mg / kg). Начините на приложение са същите като при пациенти в напреднала възраст. Трамадол IV трябва да се прилага много бавно, след разреждане в инфузионен разтвор.
Максимално допустимата дневна доза е 0,4 g, за пациенти с онкологични заболявания - 0,6 гр.
Повторното интравенозно, интрамускулно или подкожно приложение на трамадол е разрешено не по-рано от 4-6 часа.
Инструкции за Трамадол под формата на супозитории
При пациенти на възраст над 14 години единичната доза е 0,1 g (1 супозитория), интервалите между приложенията са от 4 до 6 часа.
Предозиране
Значително превишаване на терапевтичната доза може да бъде придружено от развитие на симптоми на интоксикация:
- нарушение на съзнанието (до );
- генерализирани гърчове ;
- хипотония ;
- свиване или разширяване на зениците ;
- респираторна депресия ;
В случай на тежко предозиране на Трамадол, което е придружено от увреждане на центъра на съзнанието И повърхностно дишане , като въведете . За облекчаване на гърчове е показано приложение на пациента.
Взаимодействие
Противопоказан едновременно приложениеТрамадол със МАО инхибитори . При комбиниране на лекарството със средства, които влияят ЦНС , или със алкохолни напитки, може да се отбележи синергичен ефект , изразяващо се в повишена седация или засилен аналгетичен ефект.
Съединение
всяка таблетка съдържа активно вещество - трамадол хидрохлорид (в 100% вещество) - 50 mg; помощни вещества - лактоза монохидрат, повидон К-25, калциев стеарат, микрокристална целулоза.
Описание
таблетки от бяло до бяло с жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрични, скосени. Допуска се мрамориране на повърхността на таблетките.
фармакологичен ефект"type="checkbox">
фармакологичен ефект
Трамадол е опиоиден аналгетик с централно действие. Има смесен механизъм на действие. Той е неселективен чист агонист на опиоидните c, d и k рецептори и има максимален афинитет към c рецепторите. Други механизми, включени в аналгетичните ефекти на трамадол, включват инхибиране на обратното захващане на норепинефрин в невроните и повишено освобождаване на серотонин. Трамадол има и антитусивен ефект. За разлика от морфина, аналгетичните дози на трамадол в широк диапазон не потискат дишането и двигателните умения са по-малко инхибирани стомашно-чревния тракт. Ефектът върху сърдечно-съдовата система обикновено е слаб. Смята се, че активността на трамадол варира от 1/10 до 1/6 от активността на морфина.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, абсорбцията е 90%, бионаличността е 60-65%. Максималната концентрация в плазмата при перорален прием на таблетки се постига в рамките на 2 часа. Свързване с плазмените протеини - 20%. Обемът на разпределение зависи от начина на приложение, когато се приема перорално, той е 306 литра. Преминава през кръвно-мозъчните и други хистохематични бариери, включително плацентата, и се секретира в кърма. Биотрансформацията се извършва в черния дроб чрез деметилиране и конюгация с образуването на 11 метаболита (1 от тях е активен). Образуването на активния метаболит (М1) зависи от активността на изоензима CYP2D6 на цитохром Р-540. T1/2 във втората фаза – 6 часа (трамадол), 7,9 часа (моно-О-дезметилтрамадол); при пациенти над 75 години - 7,4 часа (трамадол); при чернодробна цироза – 13,3±4,9 часа (трамадол), 18,5±9,4 часа (моно-О-десметилтрамадол), при тежки случаи – съответно 22,3 часа и 36 часа. T1/2 с хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 5 ml/min) – 11±3,2 часа (трамадол), 16,9±3 часа (моно-О-десметилтрамадол), в тежки случаи – съответно 19,5 часа и 43,2 часа . Екскретира се през бъбреците (25-35% непроменен), средната кумулативна степен на бъбречна екскреция е 94%. Около 7% се елиминират чрез хемодиализа.
Показания за употреба
Синдром на болка със силна и умерена интензивност по време на злокачествени новообразувания, остър миокарден инфаркт, наранявания, по време на болезнени диагностични и терапевтични процедури.
Противопоказания
Повишена чувствителносткъм трамадол или някое от помощните вещества; порфирия; астматичен пристъп; остра интоксикация с алкохол, хипнотици, аналгетици, опиоиди или психотропни лекарства; едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 седмици след преустановяването им); епилепсия; синдром на отнемане на лекарството; дисфункция на черния дроб и бъбреците; бременност; кърмене; деца до 14г.
Бременност и кърмене
Противопоказан.
Начин на употреба и дози
Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко вода или таблетката да се разтвори в една чаша вода. Лекарството се приема независимо от храненето.
Дозата на лекарството трябва да се коригира в зависимост от интензивността на синдрома на болката и чувствителността на пациента. За облекчаване на болката трябва да се избере минималната ефективна терапевтична доза. Продължителността на курса на лечение също се определя индивидуално, но лекарството не трябва да се предписва след периода, оправдан от терапевтична гледна точка. Ако е необходимо дългосрочно лечение с трамадол, състоянието на пациента и обосновката за продължаване на употребата на лекарството трябва да бъдат внимателно и редовно оценявани на кратки интервали.
За възрастни и юноши над 14 години обичайната доза за единична перорална доза е 50 mg (1 таблетка), повтаряща се на всеки 4-6 часа, ако е необходимо. Ако болката не настъпи в рамките на 30-60 минути, можете да повторите дозата със същата доза. При силна болкаМоже да се наложи начална доза от 100 mg (2 таблетки). Не превишавайте максималната дневна доза от 400 mg (8 таблетки). В зависимост от естеството и интензивността на болката, продължителността на действие на лекарството е 4-8 часа.
Пациенти в старческа възраст
Обикновено не е необходимо коригиране на дозата при пациенти под 75-годишна възраст без клинични проявлениячернодробна/бъбречна недостатъчност. При пациенти на възраст над 75 години елиминирането на трамадол може да бъде удължено. Следователно, ако е необходимо, интервалът между дозите лекарствотрябва да се удължи според нуждите на пациента от облекчаване на болката.
Пациенти с увредена бъбречна/чернодробна функция
При пациенти с бъбречна/чернодробна недостатъчност елиминирането на лекарството е бавно. Поради това удължаването на интервала между дозите на лекарството трябва да се следи внимателно в съответствие с нуждите на пациента за облекчаване на болката.
При пациенти с креатининов клирънс<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Тъй като много малко трамадол се отстранява чрез хемодиализа, обикновено не е необходимо да се приема допълнителна доза трамадол след процедурата на хемодиализа.
Страничен ефект
Честотата на възможните нежелани реакции се класифицира, както следва:
Много чести (≥1/10)
Често (≥1/100 до<1/10)
Нечести (≥1/1000 до<1/100)
Рядко (≥1/10 000 до<1/1000)
Много рядко (<1/10000)
Неизвестна (честотата не може да бъде оценена от наличните данни).
Най-честите нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с трамадол, са гадене и замаяност, възникващи при повече от 1 на 10 пациенти.
От страна на сърдечно-съдовата система: нечести:ускорен сърдечен ритъм, слабост, съдов колапс. Тези нежелани реакции могат да се появят особено в изправено положение и по време на физическа активност. Рядко:брадикардия, артериална хипертония.
От централната нервна система: много често:световъртеж; често:главоболие; Рядко:загуба на координация, припадък, нарушения на говора, промени в апетита, парестезия, тремор, намалено дишане, епилептични припадъци.
Епилептиформни гърчове са наблюдавани главно след прилагане на високи дози трамадол или след едновременна употреба на лекарства, които могат да провокират гърчове или да понижат гърчовия праг.
От ментална страна: Рядко:халюцинации, объркване, безсъние и кошмари.
Психичните разстройства могат да варират в проявата си (в зависимост от индивида и продължителността на употреба на лекарството). Те могат да включват промени в настроението (обикновено приповдигнато настроение, понякога раздразнителност), промени в когнитивните и сетивни способности (промени в сетивното възприятие и съзнание, което може да доведе до грешки при вземането на решения).
Може да се развие зависимост, злоупотреба и реакции на отнемане. Реакциите на отнемане след спиране на лекарството са типични за опиатите и включват: възбуда, тревожност, нервност, безсъние, хиперкинезия, тремор, стомашно-чревни симптоми. Много рядко се наблюдават пристъпи на паника, тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите, объркване, делириум, деперсонализация, загуба на чувство за реалност и параноя.
От органа на зрението: рядко:замъглено зрение, миоза, мидриаза.
От стомашно-чревния тракт: много често:гадене; често:повръщане, запек, сухота в устата; рядко:диария, стомашни проблеми (например усещане за пълнота в стомаха, метеоризъм).
От дихателната система и медиастиналните органи: рядко:задух, респираторна депресия; неизвестен:влошаване на съществуваща астма, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка.
От кожата: често:изпотяване; рядко:сърбеж, обрив, зачервяване на кожата. От опорно-двигателния апарат: рядко:намалена мускулна сила.
От черния дроб и жлъчните пътища: много рядко:повишени трансаминази.
От пикочната система: рядко:затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина.
От страна на репродуктивната система: неизвестно:намалено либидо, импотентност, еректилна дисфункция, липса на менструация, безплодие. Ако се развият тези нежелани реакции, е необходимо да се оцени нивото на половите хормони.
Други: рядко:алергични реакции (като затруднено дишане, хрипове, подуване на кожата) и шокови реакции (внезапна циркулаторна недостатъчност).
Когато приемате трамадол едновременно със серотонинергични лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят следните симптоми: възбуда, халюцинации, ускорен сърдечен ритъм, треска, повишено изпотяване, втрисане или тремор, мускулни потрепвания (мускулни крампи) или ригидност (скованост), загуба на координация , гадене, повръщане или диария (вижте раздел Предпазни мерки - Серотонинов синдром).
Предозиране
Симптоми:специфична миоза, повръщане, сърдечно-съдов колапс, нарушено съзнание до кома, конвулсии и респираторна депресия до спиране на дишането.
Лечение:Трябва да се вземат общи мерки за първа помощ. Осигурете проходимост на дихателните пътища (възможна е аспирация), респираторна и циркулаторна подкрепа в зависимост от симптомите.
В случай на предозиране с перорални форми се препоръчва стомашна промивка и употреба на активен въглен в рамките на 2 часа след приема на трамадол; на по-късна дата прочистването на храносмилателната система може да бъде полезно само ако се използват високи дози.
Антидотът за респираторна депресия е налоксон. При проучвания върху животни е установено, че налоксон няма ефект върху гърчовете. В този случай се прилага диазепам.
Трамадол се екскретира само в минимални количества от кръвния серум чрез хемодиализа или хемофилтрация. Следователно лечението на остро предозиране с трамадол с хемодиализа или хемофилтрация не е достатъчно за премахване на интоксикацията.
Взаимодействие с други лекарства
Трамадол не трябва да се приема заедно с МАО инхибитори. Животозастрашаващи реакции, засягащи централната нервна, дихателна и сърдечно-съдова система, са наблюдавани при пациенти, получаващи МАО инхибитори в рамките на 14 дни от употребата на опиоида петидин. Не може да се изключи подобно взаимодействие с МАО инхибитори при използване на трамадол.
Едновременната употреба на трамадол и лекарства, които потискат централната нервна система, включително алкохол, може да засили ефекта им върху централната нервна система.
Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че едновременната или предходна употреба на циметидин (ензимен инхибитор) е малко вероятно да доведе до клинично значимо взаимодействие. Едновременната или предходна употреба на карбамазепин (ензимен индуктор) може да намали аналгетичния ефект и да съкрати продължителността на действие на трамадол.
Комбинацията от смесени агонисти/антагонисти (напр. бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) и трамадол не се препоръчва, тъй като комбинацията може теоретично да намали аналгетичния ефект на чистия агонист.
Трябва да се внимава, когато се използва трамадол с кумаринови производни (напр. варфарин), тъй като има съобщения за повишено INR (INR) с тежко кървене и кръвоизлив при някои пациенти.
Лекарства, които инхибират CYP3A4, включително кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (О-деметилиране) и неговия активен О-деметилиран метаболит. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.
Малък брой проучвания показват, че пред- или следоперативната употреба на селективни 5НТ3 серотонинови рецепторни антагонисти (ондансетрон) увеличава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативна болка.
Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици и барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност. Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява концентрацията на метаболита M1 поради конкурентно инхибиране на коензима CYP2D6. Има данни за намаляване на плазмените концентрации на флуорохинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин) при премедикация с трамадол по време на хирургични интервенции.
Трамадол може да стимулира развитието на гърчове и да повиши способността на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина, инхибиторите на обратното захващане на серотонин-норепинефрин, трицикличните антидепресанти, антипсихотиците и други лекарства, които понижават гърчовия праг, като бупропион, миртазапин, тетрахидроканабинол, да предизвикват гърчове.
Едновременната употреба на трамадол и серотонинергични лекарства, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори и миртазапин, може да допринесе за развитието на серотонинов синдром (вижте Предпазни мерки - Серотонинов синдром).
Съществува риск от развитие на серотонинов синдром, когато се появи един от следните симптоми:
Спонтанен мускулен клонус;
Индуцируем или очен клонус с възбуда или изпотяване;
Тремор и хиперрефлексия;
Хипертония, телесна температура >38°C, индуцируем или очен клонус.
Прекратяването на всички серотонинергични лекарства е първата и основна интервенция за серотонинов синдром. При повечето пациенти това води до бързо намаляване на симптомите за 6-12 часа и пълното им изчезване в рамките на 24 часа. Други необходими мерки са симптоматична терапия и индивидуални грижи.
Предпазни мерки
Лекарството се предписва с повишено внимание при пристрастяване към опиати, травматично увреждане на мозъка, шок, загуба на съзнание с неизвестен произход, дисфункция на дихателния център, повишено вътречерепно налягане при травматично увреждане на мозъка, мозъчни заболявания, увредена бъбречна и чернодробна функция и пациенти с епилепсия . Употребата на трамадол може да усложни диагностицирането на остра болка в коремната област.
Трамадол се използва с изключително внимание при пациенти, чувствителни към опиати. Съобщава се за гърчове при пациенти, приемащи трамадол в препоръчителната доза. Рискът може да се повиши с дози, по-високи от препоръчваната максимална дневна доза (400 mg). Когато се използва заедно с лекарства, които понижават гърчовия праг, трамадол може да увеличи риска от епилептични припадъци. При пациенти с епилепсия или склонност към епилептични припадъци трамадол се използва само по здравословни причини.
При пациенти с респираторна депресия или едновременна употреба на депресанти на ЦНС, или ако максималната препоръчителна дневна доза е значително надвишена, лекарството се предписва с повишено внимание, тъй като може да настъпи респираторна депресия. Трамадол има нисък потенциал за пристрастяване. При продължителна употреба може да се развие толерантност, психическа и физическа зависимост. При пациенти, склонни към лекарствена злоупотреба или зависимост, лечението с трамадол трябва да се провежда само за кратък период от време и под строг лекарски контрол.
Трамадол не е подходящ за заместителна терапия при пациенти, зависими от опиоиди. Въпреки че трамадол е опиоиден агонист, той не потиска симптомите на отнемане на морфин.
Лекарството съдържа лактоза, така че пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да използват лекарството.
Серотонинов синдром:Когато приемате трамадол едновременно със серотонинергични лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят следните симптоми: възбуда, халюцинации, ускорен сърдечен ритъм, треска, повишено изпотяване, втрисане или тремор, мускулни потрепвания (мускулни крампи) или ригидност (скованост), загуба на координация , гадене, повръщане или диария. Симптомите обикновено се развиват в рамките на часове до няколко дни след започване на съпътстваща опиоидна терапия с други лекарства. Симптомите обаче могат да се развият по-късно, особено след увеличаване на дозата на лекарствата. Ако се подозира серотонинов синдром, прекратете приема на опиоиди и/или други съпътстващи лекарства.
Надбъбречна недостатъчност:Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, ако се появят симптоми на надбъбречна недостатъчност, като гадене, повръщане, загуба на апетит, умора, слабост, замаяност или ниско кръвно налягане. Ако се подозира надбъбречна недостатъчност, трябва да се извърши диагностично изследване. Ако е необходимо, ако резултатът от теста е положителен, е необходимо да се предпише лечение с кортикостероиди и да се преустановят опиоидите. Ако опиоидите се прекратят, трябва да се извърши последваща оценка на надбъбречната функция, за да се определи необходимостта от продължаване или преустановяване на кортикостероидната терапия.
Андрогенен дефицит:Хроничната употреба на опиоиди може да повлияе на хипоталамо-хипофизно-половата ос, което може да доведе до андрогенен дефицит, който се проявява като ниско либидо, импотентност, еректилна дисфункция, аменорея и безплодие. Ако се появят симптоми или признаци на андрогенен дефицит, трябва да се извърши лабораторна диагностика.
На защитено от влага и светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.