Ravim Isoptin: õige annus on terve südame-veresoonkonna süsteemi võti. Otsas Isoptin tablettide kasutusjuhend
Catad_pgroup Kaltsiumikanali blokaatorid
Isoptin tabletid - kasutusjuhised
Praegu ei ole ravim riiklikus registris kantud ravimid või täpsustatud registreerimisnumber registrist välja arvatud.
Registreerimisnumber:
P N015403/01
Toimeaine:
VerapamiilAnnustamisvorm:
tabletid, kaetud kilega kaetudÜhend:
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: verapamiilvesinikkloriid 40 või 80 mg.
40 mg tablettide abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 70,0 mg; mikrokristalne tselluloos - 23,0 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,7 mg; kroskarmelloosnaatrium - 1,8 mg; magneesiumstearaat - 1,5 mg.
40 mg tableti kilekate: hüpromelloos 3 mPa - 1,7 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 0,1 mg; makrogool 6000 -2,0 mg; talk - 4,0 mg; titaandioksiid - 1,0 mg.
80 mg tablettide abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 140,0 mg; mikrokristalne tselluloos - 46,0 mg; kolloidne ränidioksiid - 1,4 mg; kroskarmelloosnaatrium - 3,6 mg; magneesiumstearaat - 3,0 mg.
80 mg tableti kilekate: hüpromelloos 3 mPa - 2,0 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 0,1 mg; makrogool 6000 - 2,3 mg; talk - 4,5 mg; titaandioksiid -1,1 mg.
Kirjeldus:
Tabletid 40 mg.Ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid valge, mille ühele küljele on graveeritud "40" ja teisele küljele kolmnurk.
Tabletid 80 mg.Ümmargused kaksikkumerad valged õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on graveeritud "ISOPTIN 80" ja teisele küljele poolitusjoone kohal "KNOLL".
Farmakoterapeutiline rühm:
"Aeglaste" kaltsiumikanalite blokeerijaATX:
C.08.D.A.01Farmakodünaamika:
Verapamiil blokeerib kaltsiumiioonide (ja võib-olla ka naatriumiioonide) transmembraanse sisenemise aeglaste kanalite kaudu müokardi juhtivussüsteemi rakkudesse ja silelihasrakud müokard ja veresooned. Antiarütmiline toime verapamiil on tõenäoliselt tingitud selle mõjust südame juhtivussüsteemi rakkudes "aeglastele" kanalitele.
Sinoatriaalsete (SA) ja atrioventrikulaarsete (AV) sõlmede elektriline aktiivsus sõltub suuresti kaltsiumi sisenemisest rakkudesse "aeglaste" kanalite kaudu. Selle kaltsiumivarude pärssimisega,
verapamiil aeglustab atrioventrikulaarset (AV) juhtivust ja suurendab efektiivset refraktaarset perioodi AV-sõlmes võrdeliselt südame löögisagedusega (HR). See toime põhjustab vatsakeste kontraktsioonide sageduse vähenemist patsientidel, kellel on kodade virvendusarütmia ja/või kodade laperdus. Peatades ergastuse taassisenemise AV-sõlme,
verapamiil võib taastada õige siinusrütm paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardiaga, sealhulgas Wolff-Parkinson-White'i (WPW) sündroomiga patsientidel.
Verapamiil ei mõjuta juhtivust mööda lisaradu, ei mõjuta normaalset kodade aktsioonipotentsiaali ega intraventrikulaarset juhtivuse aega, kuid vähendab muutunud kodade kiudude amplituudi, depolarisatsiooni kiirust ja juhtivust.
Verapamiil ei põhjusta perifeersete arterite spasme ega muuda kogu kaltsiumisisaldust vereseerumis. Vähendab järelkoormust ja müokardi kontraktiilsust. Enamikul patsientidel, sealhulgas patsientidel, kellel orgaanilised kahjustused südamed, negatiivne inotroopne toime verapamiil tasaneb järelkoormuse vähenemisega, südameindeks tavaliselt ei lange, kuid mõõduka ja raske südamepuudulikkusega patsientidel (kiilrõhk kopsuarteri rohkem kui 20 mm Hg. Art., vasaku vatsakese väljutusfraktsioon alla 35%) võib tekkida kroonilise südamepuudulikkuse äge dekompensatsioon.
Farmakokineetika:
Verapamiilvesinikkloriid on ratseemiline segu, mis koosneb võrdsetes kogustes R-enantiomeerist ja S-enantiomeerist.
Norverapamiil on üks 12-st uriinis leiduvast metaboliidist. Norverapamiili farmakoloogiline aktiivsus on 10-20% verapamiili farmakoloogilisest aktiivsusest ja norverapamiili osakaal on 6% eritunud ravimist. Norverapamiili ja verapamiili tasakaalukontsentratsioonid vereplasmas on sarnased. Tasakaalukontsentratsioon juures pikaajaline kasutamineüks kord päevas saavutatakse 3-4 päevaga.
Imemine
Rohkem kui 90% verapamiilist imendub kiiresti peensoolde pärast allaneelamist. Keskmine süsteemne biosaadavus pärast verapamiili ühekordset suukaudset annust on 22%, mis on tingitud väljendunud "esimese läbimise" toimest läbi maksa. Verapamiili biosaadavus suureneb korduval kasutamisel ligikaudu 2 korda. Verapamiili maksimaalse kontsentratsiooni (TC max) saavutamise aeg vereplasmas on 1-2 tundi. Norverapamiili maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse ligikaudu 1 tund pärast verapamiili võtmist. Toidu tarbimine ei mõjuta verapamiili biosaadavust.
Levitamine
Verapamiil jaotub keha kudedes hästi, jaotusruumala (Vd) tervetel vabatahtlikel on 1,8...6,8 l/kg. Side vereplasma valkudega on umbes 90%.
Ainevahetus
Verapamiil läbib ulatuslikku metabolismi. In vitro metaboolsed uuringud on näidanud, et
verapamiil metaboliseeritakse tsütokroom P450 isoensüümide CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C18 kaudu. Tervetel vabatahtlikel pärast suukaudset manustamist
verapamiil metaboliseerub maksas intensiivselt, tuvastatakse 12 metaboliiti, millest enamik on väikestes kogustes. Peamised metaboliidid tuvastati verapamiili N- ja O-dealküülitud vormidena. Metaboliitidest on ainult norverapamiil farmakoloogiline toime(umbes 20% võrreldes lähteühendiga), mis selgus koertega läbi viidud uuringus.
Eemaldus
Poolväärtusaeg (T 1/2) pärast verapamiili suukaudset manustamist on 3-7 tundi. 24 tunni jooksul eritub neerude kaudu umbes 50% verapamiili annusest, viie päeva jooksul - 70%. Kuni 16% verapamiili annusest eritub soolte kaudu. Ligikaudu 3...4% verapamiilist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Verapamiili kogukliirens langeb ligikaudu kokku maksa verevooluga, st. umbes 1 l/h/kg (vahemik: 0,7-1,3 l/h/kg).
Spetsiaalsed patsientide rühmad
Eakad patsiendid
Vanus võib mõjutada verapamiili farmakokineetilisi parameetreid, kui seda manustatakse patsientidele, kellel on arteriaalne hüpertensioon. T1/2 võib eakatel patsientidel suureneda. Verapamiili antihüpertensiivse toime ja vanuse vahel puudus seos.
Neerufunktsiooni häired
Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta verapamiili farmakokineetilisi parameetreid, mis selgus lõppstaadiumis haigusega patsientidega hõlmatud võrdlevates uuringutes neerupuudulikkus ja patsiendid normaalne funktsioon neerud
Verapamiil ja norverapamiil hemodialüüsi ajal praktiliselt ei eritu.
Maksa düsfunktsioon
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel pikeneb T1/2 verapamiili madalama suukaudse kliirensi ja kõrgema Vd tõttu.
Näidustused kasutamiseks
Arteriaalne hüpertensioon.
südame isheemiatõbi, sealhulgas krooniline stabiilne stenokardia (klassikaline stenokardia); ebastabiilne stenokardia; spasmist põhjustatud stenokardia koronaarsooned(Prinzmetalli stenokardia).
Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia.
Kodade virvendus/laperdus, millega kaasneb tahhüarütmia (erandiks on Wolff-Parkinson-White'i ja Lown-Ganong-Levini sündroom).
Vastunäidustused
Suurenenud tundlikkus toimeaine või abikomponendid ravim.
Kardiogeenne šokk.
Atrioventrikulaarne blokaad II või III aste, välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid.
Nõrkuse sündroom siinusõlm, välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid.
Südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega alla 35% ja/või kopsuarteri kiilrõhuga üle 20 mmHg. Art., välja arvatud supraventrikulaarsest tahhükardiast põhjustatud südamepuudulikkus, mida tuleb ravida verapamiiliga.
Kodade virvendus/laperdus täiendavate radade olemasolul (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine'i sündroomid). Nendel patsientidel on risk ventrikulaarse tahhüarütmia tekkeks, sh. ventrikulaarne fibrillatsioon verapamiili võtmise ajal.
Rasedus, periood rinnaga toitmine(efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud).
Vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud).
Hoolikalt:
Märkimisväärne vererõhu langus, äge südameatakk müokard, vasaku vatsakese düsfunktsioon, esimese astme AV-blokaad, bradükardia, asüstool, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, südamepuudulikkus.
Neerufunktsiooni häire ja/või raske maksafunktsiooni häire.
Neuromuskulaarset ülekannet mõjutavad haigused (myasthenia gravis, Lambert-Eatoni sündroom, lihasdüstroofia Duchenne).
Samaaegne kasutamine südameglükosiidide, kinidiini, flekainiidi, simvastatiini, lovastatiini, atorvastatiiniga; ritonaviir ja teised viirusevastased ravimid HIV-nakkuse raviks; beetablokaatorid suukaudseks manustamiseks; ained, mis seonduvad vereplasma valkudega (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").
Eakas vanus.
Rasedus ja imetamine:
Isoptin® kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset toksiline toime peal reproduktiivsüsteem. Kuna loomkatsete tulemused ei ennusta alati inimeste ravivastust, võib Isoptin®-i raseduse ajal kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele/lapsele.
Verapamiil tungib läbi platsentaarbarjääri ja seda leidub sünnituse ajal nabaveeni veres.
Verapamiil ja selle metaboliidid erituvad organismist rinnapiim. Piiratud kättesaadavad andmed Isoptin® suukaudse manustamise kohta näitavad, et verapamiili annus, mida imikud saavad emapiimaga, on üsna väike (0,1–1% ema võetud verapamiili annusest) ja verapamiili kasutamine võib sobida toitmisrind.
Siiski ei saa välistada ohtu vastsündinutele ja imikutele. Arvestades tõsiste võimalust kõrvalmõjud imikutel tohib Isoptin®-i rinnaga toitmise ajal kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.
Kasutusjuhised ja annused
Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega, eelistatavalt söögi ajal või vahetult pärast sööki, neid ei tohi imeda ega närida.
Isoptin® annus tuleb valida individuaalselt, sõltuvalt kliiniline pilt ja haiguse tõsidus.
Esialgne annus- 40-80 mg 3-4 korda päevas.
Keskmine päevane annus kõigi soovitatud näidustuste korral varieerub vahemikus 240 kuni 360 mg. Pikaajalise ravi korral ei tohi ületada ööpäevast annust 480 mg, kuid lühiajalise ravi korral võib kasutada ka suuremat ööpäevast annust. Maksimaalselt päevane annus Isoptin®-i tohib võtta ainult haiglatingimustes. Isoptin® võtmise kestusele piiranguid ei ole. Isoptin®-i kasutamist ei tohi pärast seda järsult katkestada pikaajaline ravi, on soovitatav annust järk-järgult vähendada kuni ravimi täieliku katkestamiseni.
Isoptin®-i annuses 40 mg tuleb kasutada patsientidel, kes eeldatavasti reageerivad väikestele annustele rahuldavalt (maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid või eakad patsiendid).
Neerufunktsiooni häired
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Isoptin®-i kasutada ettevaatusega ja hoolika järelevalve all (vt lõik "Erijuhised").
Maksa düsfunktsioon
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub verapamiili metabolism suuremal või vähemal määral sõltuvalt maksakahjustuse raskusastmest, mis põhjustab verapamiili toime pikenemist ja pikenemist. Seetõttu tuleb maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele Isoptin® annus valida äärmise ettevaatusega ja ravi alustada väiksemate annustega.
Kõrvalmõju
Ajal tuvastatud kõrvaltoimed Kliinilistes uuringutes ja ravimi Isoptin® turustamisjärgsel kasutamisel on allpool toodud organsüsteemide ja nende esinemissageduse lõikes vastavalt WHO klassifikatsioonile: väga sageli (? 1/10); sageli (alates? 1/100 kuni<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed olid: peavalu, pearinglus, iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu, bradükardia. tahhükardia, südamepekslemine, vererõhu märkimisväärne langus, näonaha "õhetus", perifeerne turse ja suurenenud väsimus.
Immuunsüsteemi häired:
sagedus teadmata: ülitundlikkus.
Ainevahetus- ja toitumishäired:
sagedus teadmata: hüperkaleemia.
Vaimsed häired:
harva: unisus.
Närvisüsteemi häired:
sageli: pearinglus, peavalu; harva: paresteesia, treemor;
sagedus teadmata: ekstrapüramidaalsed häired, halvatus (tetraparees) 1, krambid.
Kuulmis- ja labürindihäired:
harva: tinnitus; sagedus teadmata: vertiigo.
Südame häired:
sageli: bradükardia; aeg-ajalt: südamepekslemine. tahhükardia;
sagedus teadmata: AV-blokaad I, II, III aste; südamepuudulikkus, siinussõlme seiskumine ("siinuse seiskumine"), siinusbradükardia, asüstool.
Vaskulaarsed häired:
sageli: vere "õhetus" näonahale, vererõhu märgatav langus;
Hingamissüsteemi, rindkere ja mediastiinumi häired:
sagedus teadmata: bronhospasm, õhupuudus.
Seedetrakti häired:
sageli: kõhukinnisus, iiveldus; aeg-ajalt: kõhuvalu; harva: oksendamine;
sagedus teadmata: ebamugavustunne kõhus, igemete hüperplaasia, soolesulgus.
Naha ja nahaalused kahjustusednahast kangad:
harva: liighigistamine; sagedus teadmata: angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, alopeetsia, kihelus, kihelus, purpur, makulopapulaarne lööve, urtikaaria.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:
sagedus teadmata: artralgia, lihasnõrkus, müalgia.
Öised ja kuseteede häired:
sagedus teadmata: neerupuudulikkus.
Suguelundite ja rindade häired:
sagedus teadmata: erektsioonihäired, galaktorröa, günekomastia.
Levinud häired:
sageli: perifeerne turse; aeg-ajalt: suurenenud väsimus.
Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed:
esinemissagedus teadmata: prolaktiini kontsentratsiooni tõus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.
1 - ravimi Isoptin® kasutamise järgsel perioodil teatati ühest paralüüsi (tetranarees) juhtumist, mis oli seotud verapamiili ja kolhitsiini kombineeritud kasutamisega. See võib olla tingitud kolhitsiini tungimisest läbi hematoentsefaalbarjääri CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini aktiivsuse pärssimise tõttu verapamiili mõjul (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").
Üleannustamine:
Sümptomid: väljendunud vererõhu langus; bradükardia, mis muutub AV-blokaadiks ja peatub siinussõlme aktiivsus ("siinuse seiskumine"); hüperglükeemia, stuupor ja metaboolne atsidoos. On teatatud üleannustamisest tingitud surmajuhtumitest.
Ravi: tuleb läbi viia toetav sümptomaatiline ravi. Üleannustamise korral on tõhusateks meetmeteks beeta-adrenergiline stimulatsioon ja/või kaltsiumipreparaatide parenteraalne manustamine.
kaltsiumkloriid). Kliiniliselt oluliste hüpotensiivsete reaktsioonide või AV-blokaadi korral tuleb määrata vastavalt vasopressorravimid või stimulaator. Asüstoolia korral tuleb kasutada beeta-adrenergilise stimulatsiooni (isoprenaliini), teisi vasopressorravimeid või elustamist. Hemodialüüs ei ole efektiivne.
Interaktsioon
In vitro metaboolsed uuringud viitavad sellele
verapamiil metaboliseeritakse tsütokroom P450 isoensüümide CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C18 kaudu.
Verapamiil on CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini inhibiitor. Samaaegsel kasutamisel CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega täheldati kliiniliselt olulisi koostoimeid ja täheldati verapamiili kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas, samas kui CYP3A4 isoensüümi indutseerijad vähendasid verapamiili kontsentratsiooni vereplasmas. Selliste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada selle koostoime võimalusega.
Allolev tabel sisaldab farmakokineetilistel parameetritel põhinevaid andmeid võimalike ravimite koostoimete kohta.
CYP-450 isoensüümi süsteemiga seotud võimalikud koostoimed |
||
Narkootikum |
Võimalikud ravimite koostoimed |
Kommentaar |
Alfa blokaatorid |
||
Prasosiin |
Prasosiini C m ah suurenemine (~40%) ei mõjuta prasosiini T 1/2. |
Täiendav antihüpertensiivne toime. |
Terasosiin |
Terasosiini AUC (-24%) ja Cmax (~25%) suurenemine. |
|
Antiarütmikumid |
||
Flekainiid |
minimaalne mõju flekainiidi plasmakliirensile (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови. |
|
Kinidiini suukaudse kliirensi vähenemine (~35%). |
Märkimisväärne vererõhu langus. Hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga patsientidel võib tekkida kopsuturse. |
|
Ravimid bronhiaalastma raviks |
||
Teofülliin |
Suukaudse ja süsteemse kliirensi vähenemine (~20%). |
Vähenenud kliirens suitsetavatel patsientidel (~11%). |
Antikonvulsandid/epilepsiavastased ravimid |
||
Karbamasepiin |
Suurenenud karbamasepiini AUC (~46%) resistentse osalise epilepsiaga patsientidel. |
Karbamasepiini kontsentratsiooni suurenemine, mis võib põhjustada karbamasepiini kõrvaltoimeid, nagu diploopia, peavalu, ataksia või pearinglus. |
Fenütoiin |
Verapamiili plasmakontsentratsiooni langus. |
|
Antidepressandid |
||
Imipramiin |
Imipramiini AUC suurenemine (~15%). |
Ei mõjuta aktiivse metaboliidi desipramiini kontsentratsiooni. |
Hüpoglükeemilised ained |
||
Glibenklamiid |
Glibenklamiidi Cmax (-28%), AUC (~26%) suurenemine. |
|
Podagravastased ravimid |
||
Kolhitsiin |
Kolhitsiini AUC (~ 2,0 korda) ja Cmax (~ 1,3 korda) suurenemine. |
Vähendage kolhitsiini annust (vt kolhitsiini kasutusjuhendit). |
Antimikroobsed ained |
||
Klaritromütsiin |
||
Erütromütsiin |
Verapamiili kontsentratsioon võib suureneda. |
|
Rifampitsiin |
Verapamiili vähenenud AUC (~97%), Cmax (~94%), biosaadavus (~92%). |
Antihüpertensiivne toime võib väheneda. |
Telitromütsiin |
Verapamiili kontsentratsioon võib suureneda. |
|
Kasvajavastased ained |
||
Doksorubitsiin |
Doksorubitsiini AUC (104%) ja Cmax (61%) suurenemine. |
Väikerakulise kopsuvähiga patsientidel. |
Barbituraadid |
||
Fenobarbitaal |
Verapamiili suukaudse kliirensi suurenemine ~5 korda. |
|
Bensodiasepiinid ja muud rahustid |
||
Buspiroon |
Buspirooni AUC ja Cmax suurenemine ~ 3,4 korda. |
|
Midasolaam |
Midasolaami AUC (~ 3 korda) ja Cmax (~ 2 korda) suurenemine. |
|
Beetablokaatorid |
||
metoprolool |
metoprolooli auc (-32,5%) ja m ax (-41%) suurenemine stenokardiaga patsientidel. |
vt jaotist "Erijuhised". |
propranolool |
propranolooli auc (-65%) ja cmax (-94%) suurenemine stenokardiaga patsientidel. |
|
südameglükosiidid |
||
digitoksiin |
digitoksiini üldkliirensi (-27%) ja ekstrarenaalse kliirensi (-29%) vähenemine. |
|
digoksiin |
tervetel vabatahtlikel suurenes digoksiini m ax (-44%), 12 h (-53%), c ss (-44%) ja auc (-50%) võrra. |
vähendada digoksiini annust. vt jaotist "Erijuhised". |
h2 retseptori antagonistid |
||
tsimetidiin |
r- (-25%) ja s- (-40%) verapamiili auc suurenemine koos r- ja s-verapamiili kliirensi vastava vähenemisega. |
|
immunoloogilised/immunosupressiivsed ained |
||
tsüklosporiin |
tsüklosporiini auc, c ss, c max suurenemine (-45%). |
|
everoliimus |
everoliimus: auc (~ 3,5 korda) ja c m ax suurenemine (~ 2,3 korda) verapamiil: köha suurenemine (ravimi kontsentratsioon vereplasmas vahetult enne järgmise annuse võtmist) (~ 2,3 korda). |
Vajalikuks võib osutuda everoliimuse kontsentratsiooni määramine ja annuse tiitrimine. |
siroliimus |
siroliimuse auc suurenemine (~2,2 korda); auc sverapamiili suurenemine (~ 1,5 korda). |
Vajalikuks võib osutuda siroliimuse kontsentratsiooni määramine ja annuse tiitrimine. |
takroliimus |
takroliimuse kontsentratsioon võib suureneda. |
|
lipiidide taset alandavad ained (HMG-COA reduktaasi inhibiitorid) |
||
atorvastatiin |
on võimalik suurendada atorvastatiini kontsentratsiooni vereplasmas, verapamiili auc suurenemist - 43%. |
Lisateavet leiate allpool. |
lovastatiin |
lovastatiini ja auc verapamiili (~ 63%) ja c m ax (~ 32%) kontsentratsiooni võimalik suurenemine vereplasmas |
|
simvastatiin |
simvastatiini auc (~2,6 korda) ja m ax (~4,6 korda) suurenemine. |
|
serotoniini retseptori agonistid |
||
almotriptaan |
almotriptaani auc (~20%) ja m ax (~24%) suurenemine. |
|
urikouurika |
||
sulfiinpürasoon |
verapamiili suukaudse kliirensi suurenemine (~ 3 korda), biosaadavuse vähenemine (~ 60%). |
antihüpertensiivne toime võib väheneda. |
muud |
||
greibimahl |
verapamiili auc r- (~49%) ja s- (~37%) ning verapamiili m ax r- (~75%) ja s-c-51%) suurenemine. |
t 1/2 ja renaalne kliirens ei muutunud. Greibimahla ei tohi võtta koos verapamiiliga. |
naistepuna |
verapamiili auc r- (~78%) ja s- (~80%) vähenemine koos vastava m ax vähenemisega. |
muud ravimite koostoimed
viirusevastased ravimid HIV-nakkuse raviks
Ritonaviir ja teised HIV-nakkuse raviks kasutatavad viirusevastased ravimid võivad pärssida verapamiili metabolismi, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. seetõttu tuleb selliste ravimite ja verapamiili samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik või vähendada verapamiili annust.
liitium
Verapamiili ja liitiumi samaaegsel manustamisel täheldati liitiumi neurotoksilisuse suurenemist, kusjuures seerumi liitiumi kontsentratsioon ei muutunud ega suurene. verapamiili täiendav manustamine põhjustas aga ka seerumi liitiumisisalduse vähenemise patsientidel, kes võtsid liitiumi pikka aega suukaudselt. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida.
neuromuskulaarsed blokaatorid
kliinilised andmed ja prekliinilised uuringud viitavad sellele
verapamiil võib tugevdada neuromuskulaarset juhtivust blokeerivate ravimite (nt kurare-laadsed ja depolariseerivad lihasrelaksandid) toimet. seetõttu võib samaaegsel kasutamisel olla vajalik vähendada verapamiili ja/või neuromuskulaarset juhtivust blokeerivate ravimite annust.
atsetüülsalitsüülhape (trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena)
suurenenud verejooksu oht.
etanool (alkohol)
etanooli kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas ja selle eliminatsiooni aeglustamine. seetõttu võib kokkupuude etanooliga suureneda.
HMG-COA reduktaasi inhibiitorid (statiinid)
saavad patsiendid
verapamiiliga, tuleb ravi HMG-Coa reduktaasi inhibiitoritega (st simvastatiin, atorvastatiin või lovastatiin) alustada väikseima võimaliku annusega, mida seejärel suurendatakse. kui on vaja määrata
Verapamiil patsientidel, kes juba saavad HMG-CoA reduktaasi inhibiitoreid, tuleb üle vaadata ja nende annuseid vähendada vastavalt seerumi kolesterooli kontsentratsioonile. fluvastatiin,
pravastatiin ja
rosuvastatiin ei metaboliseeru cyp3a4 isoensüümide poolt, mistõttu on nende koostoime verapamiiliga vähem tõenäoline.
antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, vasodilataatorid
suurenenud antihüpertensiivne toime.
Erijuhised:
Äge müokardiinfarkt
Ravimit Isoptin® tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on äge müokardiinfarkt, mida komplitseerib bradükardia, vererõhu märkimisväärne langus või vasaku vatsakese düsfunktsioon.
Südameblokaad / I astme atrioventrikulaarne blokaad / bradükardia / asüstool
Verapamiil mõjutab AV- ja SA-sõlmesid ning aeglustab AV juhtivust. Ravimit Isoptin® tuleb kasutada ettevaatusega, kuna II või III astme AV-blokaadi (vt lõik "Vastunäidustused") või ühe-, kahe- või kolmekimbulise blokaadi tekkimine nõuab verapamiili kasutamise katkestamist ja vajadusel sobivat ravi.
Verapamiil mõjutab AV- ja SA-sõlmesid ning võib harvadel juhtudel põhjustada 2. või 3. astme AV-blokaadi, bradükardiat ja äärmuslikel juhtudel asüstooliat. Need sündmused esinevad kõige tõenäolisemalt haige siinuse sündroomiga patsientidel, mida esineb sagedamini vanematel patsientidel.
Asüstool patsientidel, kellel pole siinussõlme nõrkust, on tavaliselt lühiajaline (mõni sekund) koos atrioventrikulaarse või normaalse siinusrütmi spontaanse taastumisega. Kui siinusrütm ei taastata õigeaegselt, tuleb viivitamatult määrata sobiv ravi.
Beetablokaatorid ja antiarütmikumid
Kardiovaskulaarsüsteemile avalduva toime vastastikune tugevnemine (kõrge astme AV blokaad, südame väljundi märkimisväärne vähenemine, südamepuudulikkuse ägenemine ja vererõhu märkimisväärne langus). Samaaegselt kasutanud patsiendil täheldati asümptomaatilist bradükardiat (36 lööki/min) koos rütmi migreerumisega piki aatriumi.
timolool (beetablokaator) silmatilkade kujul ja
verapamiil suu kaudu.
Digoksiin
Kui verapamiili võetakse samaaegselt digoksiiniga, tuleb digoksiini annust vähendada. Vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega".
Südamepuudulikkus
Patsiendid, kellel on südamepuudulikkus ja vasaku vatsakese väljutusfraktsioon üle 35%, peavad enne Isoptin®-iga alustamist saavutama stabiilse seisundi ja saama seejärel sobivat ravi.
HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid (statiinid)
Vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega".
Neuromuskulaarsed ülekandehäired
Ravimit Isoptin® tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neuromuskulaarset ülekannet mõjutavad haigused (myasthenia gravis, Lambert-Eatoni sündroom, Duchenne'i lihasdüstroofia).
Neerufunktsiooni häired
Võrdlevad uuringud on näidanud, et verapamiili farmakokineetika jääb lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel muutumatuks. Mõned olemasolevad aruanded viitavad siiski sellele, et neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Isoptin®-i kasutada ettevaatusega ja hoolika jälgimise all.
Verapamiil ei eritu hemodialüüsi ajal.
Maksa düsfunktsioon
Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel tuleb Isoptin®-i kasutada ettevaatusega.
Mõju juhtimisvõimele:
Ravim Isoptin® võib oma antihüpertensiivse toime ja individuaalse tundlikkuse tõttu mõjutada psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. See on eriti oluline ravi alguses, annuse suurendamisel või ravilt teise ravimiga üleminekul.
Väljalaske vorm:
Õhukese polümeerikattega tabletid 40 mg ja 80 mg.
Pakett:
10 tabletti PVC/A1 fooliumist blisterpakendis. 2 või 10 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.
20 tabletti PVC/A1 fooliumist blisterpakendis. 1 või 5 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.
25 tabletti PVC/A1 fooliumist blisterpakendis. 4 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.
Säilitustingimused:
Hoida temperatuuril 15 kuni 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev:
5 aastat. Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Apteegist väljastamise tingimused:
Retsepti aluselRegistreerimistunnistuse omanik:
Registreerimistunnistuse omanik: Abbott GmbH ja Co.KGTootja
ABBOTT, GmbH & Co. KG Saksamaa Esindus: ABBOTT LABORATORIES LLCRavimi koostis ja vabanemisvorm
Õhukese polümeerikattega tabletid valge, ümmargune, kaksikkumer, ühele küljele on graveeritud "ISOPTIN 80" ja teisele küljele "KNOLL".
Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 140 mg, mikrokristalne tselluloos - 46 mg, kolloidne ränidioksiid - 1,4 mg, kroskarmelloosnaatrium - 3,6 mg, magneesiumstearaat - 3 mg.
Kile kesta koostis: hüpromelloos 3 mPa - 2 mg, naatriumlaurüülsulfaat - 0,1 mg, makrogool 6000 - 2,3 mg, talk - 4,5 mg, titaandioksiid - 1,1 mg.
10 tükki. - villid (2) - papppakendid.
10 tükki. - villid (10) - papppakendid.
20 tk. - villid (1) - papppakendid.
20 tk. - villid (5) - papppakendid.
25 tk. - villid (4) - papppakendid.
farmakoloogiline toime
I selektiivne klass, difenüülalküülamiini derivaat. Sellel on antianginaalne, antiarütmiline ja antihüpertensiivne toime.
Antianginaalne toime on seotud nii otsese toimega müokardile kui ka perifeerse hemodünaamika mõjuga (vähendab perifeersete arterite toonust, perifeersete arterite resistentsust). Kaltsiumi sisenemise blokeerimine rakku põhjustab ATP makroergilistes sidemetes sisalduva energia muundumise mehaaniliseks tööks ja müokardi kontraktiilsuse vähenemise. Vähendab müokardi hapnikuvajadust, omab vasodilateerivat, negatiivset ino- ja kronotroopset toimet. Suurendab vasaku vatsakese diastoolse lõõgastumise perioodi, vähendab müokardi seina toonust.
Perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine võib olla tingitud ka verapamiili antihüpertensiivsest toimest.
Verapamiil vähendab oluliselt AV juhtivust, pikendab refraktaarset perioodi ja pärsib siinussõlme automaatsust. Omab antiarütmilist toimet supraventrikulaarsete arütmiate korral.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub üle 90% annusest. Seondumine valkudega - 90%. See metaboliseerub esimese maksa läbimise ajal. Peamine metaboliit on norverapamiil, millel on vähem väljendunud hüpotensiivne toime kui muutumatul kujul verapamiil.
T1/2 ühekordse annuse võtmisel on 2,8-7,4 tundi, korduvate annuste võtmisel - 4,5-12 tundi (maksaensüümide süsteemide küllastumise ja verapamiili kontsentratsiooni suurenemise tõttu veres). Pärast intravenoosset manustamist on esialgne poolväärtusaeg umbes 4 minutit, lõplik poolväärtusaeg 2-5 tundi.
See eritub peamiselt neerude kaudu ja 9-16% soolte kaudu.
Näidustused
Koronaararterite haiguse ravi ja ennetamine: krooniline stabiilne stenokardia (stenokardia), ebastabiilne stenokardia, vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia/variant stenokardia).
Rütmihäirete ravi ja ennetamine: paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade laperduse ja virvenduse krooniline vorm (tahhüarütmiline variant), supraventrikulaarne ekstrasüstool.
Arteriaalne hüpertensioon. Hüpertensiivne kriis.
Hüpertroofiline kardiomüopaatia.
Vastunäidustused
Kardiogeenne šokk, südamepuudulikkus, vasaku vatsakese kontraktiilse funktsiooni tõsine kahjustus, raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg), bradükardia; SSSU, sinoatriaalne blokaad, II ja III astme AV-blokaad (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid); kodade laperdus ja virvendus koos WPW sündroomiga või Lown-Ganong-Levine'i sündroomiga (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid); samaaegne kasutamine kolhitsiini, dantroleeni, aliskireeni, sertindooliga; rasedus, imetamine (imetamine); ülitundlikkus verapamiili suhtes.
Annustamine
Individuaalne. Suukaudselt täiskasvanutele - algannuses 40-80 mg 3 korda päevas. Pikatoimeliste ravimvormide puhul tuleb ühekordset annust suurendada ja manustamissagedust vähendada. 6-14-aastased lapsed - 80-360 mg / päevas, kuni 6 aastat - 40-60 mg / päevas; manustamissagedus - 3-4 korda päevas.
Vajadusel võib verapamiili manustada intravenoosselt (aeglaselt, vererõhu, südame löögisageduse ja EKG kontrolli all). Täiskasvanute ühekordne annus on 5-10 mg; kui 20 minuti pärast efekti pole, on võimalik sama annuse korduv manustamine. Ühekordne annus 6-14-aastastele lastele on 2,5-3,5 mg, 1-5-aastastele - 2-3 mg, kuni 1-aastastele - 0,75-2 mg. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel ei tohi verapamiili ööpäevane annus ületada 120 mg.
Maksimaalne päevane annus täiskasvanutele suukaudsel manustamisel on 480 mg.
Kõrvalmõjud
Kardiovaskulaarsüsteemist: bradükardia (alla 50 löögi/min), vererõhu märgatav langus, südamepuudulikkuse teke või süvenemine, tahhükardia; harva - stenokardia kuni müokardiinfarkti tekkeni (eriti raskete pärgarterite obstruktiivsete kahjustustega patsientidel), arütmia (sealhulgas ventrikulaarne fibrillatsioon ja laperdus); kiire intravenoosse manustamisega - kolmanda astme AV-blokaad, asüstool, kollaps.
Kesknärvisüsteemist ja perifeersest närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, minestamine, ärevus, letargia, väsimus, asteenia, unisus, depressioon, ekstrapüramidaalsed häired (ataksia, maskitaoline nägu, kõnnak, käte või jalgade jäikus, käte ja sõrmede värisemine, neelamisraskused).
Seedesüsteemist: iiveldus, kõhukinnisus (harva kõhulahtisus), igemete hüperplaasia (verejooks, valu, turse), söögiisu suurenemine, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine.
Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, nahalööve, näonaha hüperemia, multiformne eksudatiivne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom).
teised: kehakaalu tõus, väga harva - agranulotsütoos, günekomastia, hüperprolaktineemia, galaktorröa, artriit, mööduv nägemise kaotus maksimaalse plasmakontsentratsiooni taustal (intravenoosse manustamise korral), kopsuturse, asümptomaatiline trombotsütopeenia, perifeerne turse.
Ravimite koostoimed
Samaaegsel kasutamisel (vasodilataatorid, tiasiiddiureetikumid, AKE inhibiitorid) suureneb antihüpertensiivne toime vastastikku.
Samaaegsel kasutamisel beetablokaatorite, antiarütmiliste ravimite ja inhalatsioonianesteesia ainetega suureneb bradükardia, AV-blokaadi, raske arteriaalse hüpotensiooni ja südamepuudulikkuse tekkerisk, kuna vastastikku suureneb inhibeeriv toime sinoatriaalse sõlme automatismile ja AV juhtivus, kontraktiilsus ja juhtivus.müokard.
Verapamiili parenteraalsel manustamisel patsientidele, kes on hiljuti saanud verapamiili, on oht arteriaalse hüpotensiooni ja asüstoolia tekkeks.
Kui seda kasutatakse samaaegselt nitraatidega, suureneb verapamiili anginaalne toime.
Aliskireeniga samaaegsel kasutamisel suureneb selle kontsentratsioon plasmas ja kõrvaltoimete oht.
Kui kasutatakse samaaegselt amiodarooniga, suureneb negatiivne inotroopne toime, bradükardia, juhtivushäired ja AV-blokaad.
Kuna verapamiil inhibeerib CYP3A4 isoensüümi, mis osaleb atorvastatiini, lovastatiini ja simvastatiini metabolismis, on teoreetiliselt võimalik statiinide plasmakontsentratsiooni suurenemisest tingitud ravimite koostoimed. Kirjeldatud on rabdomüolüüsi juhtumeid.
Samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud veritsusaja pikenemise juhtumeid aditiivsete trombotsüütide agregatsioonivastaste toimete tõttu.
Samaaegsel kasutamisel buspirooniga suureneb buspirooni kontsentratsioon vereplasmas ning selle ravi- ja kõrvaltoimed suurenevad.
Verapamiili ja dantroleeni (iv) samaaegsel manustamisel loomkatsetes täheldati surmaga lõppenud ventrikulaarset fibrillatsiooni. See kombinatsioon on potentsiaalselt ohtlik.
Samaaegsel kasutamisel digoksiiniga on kirjeldatud digitoksiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas.
Samaaegsel kasutamisel digoksiiniga suureneb digoksiini kontsentratsioon vereplasmas.
Samaaegsel kasutamisel disopüramiidiga on võimalik raske hüpotensioon ja kollaps, eriti kardiomüopaatia või dekompenseeritud südamepuudulikkusega patsientidel. Raskete ravimite koostoimete ilmingute tekkerisk on ilmselt seotud suurenenud negatiivsete inotroopsete toimetega.
Samaaegsel kasutamisel diklofenakiga väheneb verapamiili kontsentratsioon vereplasmas; koos doksorubitsiiniga - doksorubitsiini kontsentratsioon vereplasmas suureneb ja selle efektiivsus suureneb.
Kui seda kasutatakse samaaegselt imipramiiniga, suureneb imipramiini kontsentratsioon vereplasmas ja tekib oht EKG-s soovimatute muutuste tekkeks. Verapamiil suurendab imipramiini biosaadavust, vähendades selle kliirensit. Muutused EKG-s on tingitud imipramiini kontsentratsiooni suurenemisest vereplasmas ning verapamiili ja imipramiini aditiivsest inhibeerivast toimest AV juhtivusele.
Samaaegsel kasutamisel karbamasepiiniga suureneb karbamasepiini toime ja suureneb kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete oht, kuna verapamiili toimel pärsib karbamasepiini metabolismi maksas.
Klonidiiniga samaaegsel kasutamisel on arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel kirjeldatud südameseiskumise juhtumeid.
Suurendab kolhitsiini (isoensüümi CYP3A ja P-glükoproteiini substraat) plasmakontsentratsiooni.
Samaaegsel kasutamisel liitiumkarbonaadiga on ravimite koostoimete ilmingud mitmetähenduslikud ja ettearvamatud. Kirjeldatud on liitiumi toime tugevnemise ja neurotoksilisuse tekke, liitiumi kontsentratsiooni vähenemise vereplasmas ja raske bradükardia juhtumeid.
Alfa-blokaatorite ja kaltsiumikanali blokaatorite vasodilateeriv toime võib olla aditiivne või sünergistlik. Terasosiini või prasosiini ja verapamiili samaaegsel kasutamisel on raske arteriaalse hüpotensiooni tekkimine osaliselt tingitud farmakokineetilisest koostoimest: terasosiini ja prasosiini C max ja AUC suurenemine.
Samaaegsel kasutamisel indutseerib rifampitsiin maksaensüümide aktiivsust, kiirendades verapamiili metabolismi, mis viib selle kliinilise efektiivsuse vähenemiseni.
Sertindooliga samaaegsel kasutamisel suureneb risk ventrikulaarsete südame rütmihäirete, eriti pirueti tüüpi ventrikulaarse arütmia tekkeks.
Samaaegsel kasutamisel suureneb teofülliini kontsentratsioon vereplasmas.
Kui seda kasutatakse samaaegselt tubokurariinkloriidi ja vekurooniumkloriidiga, võib lihaseid lõdvestav toime tugevneda.
Samaaegsel kasutamisel fenütoiini ja fenobarbitaaliga on võimalik verapamiili kontsentratsiooni oluline langus vereplasmas.
Kui seda kasutatakse samaaegselt fluoksetiiniga, suurenevad verapamiili kõrvaltoimed selle metabolismi aeglustumise tõttu fluoksetiini mõjul.
Samaaegsel kasutamisel väheneb kinidiini kliirens, suureneb selle kontsentratsioon vereplasmas ja suureneb kõrvaltoimete oht. Täheldatud on arteriaalse hüpotensiooni juhtumeid.
Samaaegsel kasutamisel pärsib verapamiil tsüklosporiini metabolismi maksas, mis viib selle eritumise vähenemiseni ja plasmakontsentratsiooni suurenemiseni. Sellega kaasneb suurenenud immunosupressiivne toime ja täheldatakse nefrotoksilisuse ilmingute vähenemist.
Kui seda kasutatakse samaaegselt tsimetidiiniga, suureneb verapamiili toime.
Samaaegsel kasutamisel enfluraaniga on võimalik anesteesia pikenemine.
Kui seda kasutatakse samaaegselt etomidaadiga, pikeneb anesteesia kestus.
erijuhised
Ettevaatust tuleb kasutada esimese astme AV-blokaadi, bradükardia, aordisuu raske stenoosi, kroonilise südamepuudulikkuse, kerge või mõõduka arteriaalse hüpotensiooniga, müokardiinfarkti ägedas faasis, obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatia, maksa- ja/ või neerupuudulikkus, eakatel patsientidel, lastel ja alla 18-aastastel noorukitel (kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud).
Vajadusel on võimalik stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooni kombineeritud ravi verapamiili ja beetablokaatoritega. Siiski tuleb verapamiili kasutamise ajal vältida beetablokaatorite intravenoosset manustamist.
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Pärast verapamiili võtmist on võimalikud individuaalsed reaktsioonid (unisus, pearinglus), mis mõjutavad patsiendi võimet teha tööd, mis nõuab suurt keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Rasedus ja imetamine
Verapamiil on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Kasutada lapsepõlves
Kasutada ettevaatusega lastel ja alla 18-aastastel noorukitel (kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud).
Neerufunktsiooni kahjustuse korral
Neerupuudulikkuse korral tuleb seda kasutada ettevaatusega.
Maksa talitlushäirete korral
Maksapuudulikkuse korral tuleb seda kasutada ettevaatusega.
Kasutamine vanemas eas
Eakatel patsientidel tuleb seda kasutada ettevaatusega.
Kaltsiumikanali blokaatorid on üks vähem levinud, kuid väga tõhusaid ravimeid hüpertensiooni raviks. Need ei mõjuta reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi, kuid aitavad samal ajal kaasa vasodilatatsioonile. Ja see efekt saavutatakse, vähendades kaltsiumi voolu silelihaskoesse.
Seda tüüpi inhibiitorid ei seondu otseselt kaltsiumiga. Nad suhtlevad L-tüüpi kanalitega, mis tagavad Ca2 tungimise silelihasrakkudesse. Tänu seda tüüpi ravimite sellisele toimele väheneb veresoonte toonus, vererõhk, südame koormus väheneb ja südamelöögi intensiivsus normaliseerub. Seega on kaltsiumi antagonistidel mitte ainult väljendunud hüpotensiivne toime, vaid need kõrvaldavad ka stenokardia sümptomid. Huvitav on see, et algselt kasutati selliseid vahendeid just teise probleemi puhul.
Tuntud Isoptin Retard on ka kaaliumi antagonist. Seda kasutatakse juhtudel, kui angiotensiin-2 blokeerivate ravimite võtmine on ebasoovitav.
Ravimi üldine kirjeldus
Isoptiin on kaltsiumikanali antagonist. Sellel on otsene toime südamele ja see sisaldab toimeainet, mis on fenüülalküülamiini derivaat.
Seega saab kirjeldatud ravimit kasutada mitte ainult hüpertensiooni raviks, vaid ka teatud südamehaiguste vastu võitlemiseks. Sel juhul kasutavad Isoptinit kõige sagedamini "südamikud".
Isoptini toimeaine on. See aine kuulub papaveriini derivaatide hulka. Ja see oli esimese kaltsiumikanali blokaatoritega seotud ravimi nimi.
Ravimil on pikaajaline toime ja see eritub kehast pikka aega. Sõltuvalt keha individuaalsetest omadustest ja haigusest, mille jaoks Isoptin on välja kirjutatud, võib seda võtta kas üks või kaks korda päevas.
Ravimi vabastamise vormid, müügi- ja ladustamistingimused:
- Tootel on kaks vabastamisvormi. Seda müüakse tablettide ja ampullide kujul süstimiseks. Sellest tegurist sõltub ravimi täiendavate koostisosade loetelu.
- Kaltsiumikanali blokaator on saadaval arsti retsepti alusel. Seda vahendit saate kasutada ainult spetsialisti loal.
- Isoptini kõlblikkusaeg tablettidena on kolm aastat alates väljaandmise kuupäevast ja ampullides - 5 aastat. Pärast selle aja möödumist muutub toote kasutamine ohtlikuks.
- Hoidke ravimit toatemperatuuril lastele kättesaamatus kohas. Samuti tuleb seda kaitsta päikesevalguse eest.
- Sama nimega ravimit toodetakse Saksamaal ja Kreekas.
Toote vabastamise vormid
Seda ravimit müüakse süstelahusega ampullide ja tablettide kujul. Need vormid erinevad mitte ainult nende kasutamise, vaid ka ühe portsjoni toimeaine koguse ja täiendavate koostisosade loetelu poolest.
Isoptiini vabanemisvormid:
- Isoptini tabletid on saadaval annustes 40, 80, 120 ja 240 mg. Need on valget või rohelist värvi ja ümara kujuga, mõlemalt poolt kumerad. Iga tableti ühel küljel on graveering koostises oleva toimeaine annusega ja teisel küljel - tootja embleem või ravimi nimi. Igal ravimi osal on eraldusmärk. Täiendavad koostisained koostises on: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, kroskarmelloosnaatrium, mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, makrogool, talk.
- Isoptin 2 ml ampullides sisaldab 5 mg toimeainet. See on värvitu ja lõhnatu. Kasutatakse järgmisi lisakomponente: vesinikkloriidhape, soolalahus, naatriumkloriid.
Tablette müüakse plastblistrites, 10 tk. Üks papppakend võib sisaldada 1 kuni 10 plaati koos tablettidega.
5, 10 või 50 ampulli asetatakse plastalustele. Üks pakend sisaldab ühte kaubaalust ravimiga.
Isoptini farmakoloogia
Verapamiil blokeerib aeglast tüüpi kanaleid, mille kaudu kaltsium siseneb silelihaskoesse, aga ka südamerakkudesse. Teatud määral võib see ravim aeglustada naatriumi sisenemist kudedesse.
Kui Isoptin blokeerib kaltsiumi, väheneb ka AV juhtivus. Sel juhul pikeneb AV-sõlme refraktaarne periood, mis on võrdne südamelihase kontraktsioonide intensiivsusega.
Tänu sellele väheneb ventrikulaarsete kontraktsioonide intensiivsus. See leevendab oluliselt arütmia all kannatavate patsientide seisundit.
Ravim on kasulik ka supraventrikulaarse tahhükardia korral. See normaliseerib siinusrütmi, blokeerides ergastuse sekundaarse sisendi atrioventrikulaarses sõlmes.
Ravimil on positiivne mõju kahjustatud kodade lihaskiududele, vähendades nende juhtivuse intensiivsust, depolarisatsiooni ja amplituudi. Samal ajal ei mõjuta see juhtivuse näitajaid vatsakeste sees, ei muuda kodade normaalset potentsiaali ega blokeeri ka abiradade tööd.
Ravim vähendab oluliselt müokardi hapnikuvajadust, mõjutades selles elundis mõningaid protsesse, mis nõuavad lisaenergiat. Ka kaudselt toimides vähendab see südame koormust.
Väärib märkimist ravimi antihüpertensiivsetele omadustele. Surve vähenemine toimub spasmsete lihaste lõdvestumise tõttu. Samal ajal pulss ei muutu.
Enamikul juhtudel kompenseeritakse südamepatoloogiate esinemisel Isoptini negatiivne inotroopne toime selle organi koormuse vähendamisega. Seetõttu ei täheldata tavaliselt südameindeksi tõusu.
Siiski on raske ja mõõduka raskusega kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel haiguse ägeda dekompensatsiooni juhtumeid.
Ravimi farmakokineetika
Isoptini toimeaine verapamiil on ratseemilist tüüpi aine, mis moodustub S- ja R-enantiomeeridest. See metaboliseerub maksas, moodustades 12 ühendit. Enamikul neist ei ole märkimisväärset terapeutilist toimet. Ainult ühel metaboliitil, mida nimetatakse norverapamiiliks, on 20% tõhusus (võrreldes toimeaine muutumatul kujul). Selle metaboliidi efektiivsus määrati koertega tehtud katsetega.
Ravim imendub kiiresti ja peaaegu täielikult soolestikust verre. Seda indikaatorit ei mõjuta söögiajad.
Isoptini esmakordsel võtmisel on verapamiili biosaadavus 22%. Kui toodet uuesti kasutada, siis see näitaja kahekordistub. Ka toidu söömine ei mõjuta biosaadavust.
Muutumatul kujul toimeaine maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse ligikaudu tund pärast manustamist. Samal ajal tuvastatakse suurim kogus selle peamist aktiivset metaboliiti. Sel ajal täheldatakse tavaliselt toote maksimaalset efektiivsust.
Verpalamiini leviku tase on üsna kõrge. See võib ulatuda 1,6–6,8 liitrini kilogrammi kohta.
Ravimi toimeaine ja selle metaboliit on 90% ulatuses ühendatud vereelementidega. Seetõttu on üleannustamise korral hemodialüüs ebaefektiivne.
Ravimi poolväärtusaeg võib kesta kuni 7 tundi. Sel juhul eritub neerude kaudu 50% annusest 24 tunni jooksul ja ülejäänud kogus ravimit eemaldatakse organismist viie päeva jooksul. Kuid ainult 16% ravimi kogumahust leitakse väljaheites.
Eakatel inimestel ja patoloogilise maksafunktsiooniga patsientidel täheldatakse ravimi poolväärtusaja pikenemist. Kuid see ei mõjuta selle raviomadusi.
Toote tööpõhimõte
Kaltsiumikanali blokaatorid, erinevalt paljudest teistest antihüpertensiivsetest ravimitest, ei mõjuta vasokonstriktsiooni põhjustavaid hormoone. Need vähendavad vererõhku ja avaldavad positiivset mõju südamele erineva toimemehhanismi kaudu.
Isoptini toimepõhimõte:
- Ravim blokeerib Ca transmembraanset voolu veresoonte silelihaskoesse ja müokardi kardiomüotsüütidesse. Just kaltsiumiioonid suurendavad ainevahetusprotsesside erutatavust, juhtivust ja intensiivsust ning suurendavad ka lihaste kontraktiilsust ja müokardi hapnikuvajadust. Seega, kui selle aine kontsentratsioon väheneb, langevad need näitajad.
- See vähendab südame koormust ja müokardi kontraktiilsust. Samuti normaliseerub südame löögisagedus. See viib meie keha "pumba" hapnikuvajaduse vähenemiseni.
- Samuti suureneb ravimi kasutamisel koronaarveresoonte luumen ja nendest vabaneb spasm. Samal ajal kiireneb verevool. See mõju laieneb isegi nendele piirkondadele, mis olid varem stenoosi all.
- Perifeersete arterite toonus, samuti üldine veresoonte resistentsus väheneb. Tänu sellele normaliseerub vereringe ja väheneb vererõhk.
- Samal ajal ei põhjusta vaskulaarse valendiku suurenemine südame löögisageduse suurenemist.
- Lisaks on ravim võimeline aeglustama impulsi läbimist atrioventrikulaarses sõlmes, normaliseerides siinusrütmi ja ventrikulaarset kontraktiilsust. Seega on tagatud ravimi antiarütmiline toime.
Kellele on ravim välja kirjutatud?
Isoptini kasutatakse üsna paljudel juhtudel. Süste ja tablette kasutatakse aga tavaliselt erinevatel eesmärkidel.
Milleks tablette kasutatakse:
- Klassikalist tüüpi hüpertensioon. Ravimit kasutatakse peamiselt selle haiguse arengu esimeses ja teises etapis;
- paroksüsmaalset tüüpi supraventrikulaarne tahhükardia;
- Südamelihase isheemia ja erinevat tüüpi stenokardia;
- Tahhüarütmia, millega kaasneb kodade laperdus ja virvendus.
Süste kasutatakse kahel juhul. Ja neid ravitakse tavaliselt haiglas.
Milleks kasutatakse süste:
- Paroksüsmaalset tüüpi supraventrikulaarne tahhükardia. Ravimit kasutatakse siinusrütmi normaliseerimiseks.
- Tahhüarütmia, millega kaasneb kodade laperdus ja virvendus. Ravimit kasutatakse ventrikulaarsete kontraktsioonide stabiliseerimiseks.
Isoptini eelised ja puudused
Isoptiini kasutatakse sagedamini südamehaiguste kui hüpertensiooni vastu võitlemiseks. Kuid mõnel juhul on ravimi kasutamine vajalik, eriti kui patsient seisab silmitsi mitme patoloogiaga korraga, mille jaoks ravim on ette nähtud.
Väärib märkimist, et ravimil Isoptin on üsna ulatuslik eeliste loetelu. Seetõttu määravad kardioloogid seda sageli oma patsientidele.
Isoptini eelised:
- Sellel on üsna lai valik toiminguid. Isoptiinil on antianginaalne, antiarütmiline ja hüpotensiivne toime.
- Määratud paljude haiguste jaoks. See on eriti mugav, kui hüpertensioon on kombineeritud arütmia, stenokardia või tahhükardiaga.
- Saadaval nii ampullides kui ka süstides.
- Omab kauakestvat toimet. Pärast manustamist toimib ravim 24 tundi. Seetõttu on see tavaliselt ette nähtud ainult üks kord päevas.
- Ravimi efektiivsust ei mõjuta patsiendi vanus, rass ja sugu. Samuti ei sõltu need näitajad reniini tasemest veres.
- Mõjutades kaltsiumi juhtivust silelihaskoes, ei muuda Isoptin selle kontsentratsiooni organismis. Seetõttu ei esine seda ravimit võtvatel patsientidel selle aine puudust.
- Toote toimekiirus ja efektiivsus söömisel ei muutu. Seetõttu võib seda tarbida nii enne kui ka pärast sööki.
- Enamikul juhtudel ei avalda ravim neerudele negatiivset mõju.
Vaatamata eelistele on sellel kaltsiumikanali blokaatoril ka mõned puudused. Ja nendega tuleb ka arvestada.
Ravimi puudused:
- Isoptiinil on kerge hüpotensiivne toime. Seetõttu on see hüpertensiooni hilisemates staadiumides kasutu.
- Südamelihase kroonilise düsfunktsiooni korral võib Isoptin provotseerida haiguse üleminekut dekompensatsiooni ägedasse staadiumisse.
- Kaltsiumikanali blokaatoreid ei saa kombineerida üsna ulatusliku ravimite loeteluga. Seda ravimite rühma ei saa kombineerida isegi teatud puuviljade tarbimisega.
- Ravimil on ulatuslik kõrvaltoimete loetelu. Enamik neist esineb siiski üsna harva.
Millised negatiivsed tagajärjed võivad Isoptini võtmise ajal tekkida?
Isoptiinil on palju võimalikke kõrvaltoimeid. Nende tekkimise oht on loomulikult väike, kuid ravimi võtmisel tuleb nendega siiski arvestada.
Isoptini võtmise võimalikud negatiivsed tagajärjed:
Orelirühmad | Isoptini võtmise negatiivsed tagajärjed |
Närvisüsteem | Krooniline väsimus, unehäired, paresteesia, halvatus, valu peas, äkilised meeleolumuutused, pearinglus, jäsemete värinad. |
Süda ja veresooned | Äge hüpotensioon, siinussõlme düsfunktsioon, bradükardia, südamelihase düsfunktsioon, näo punetus, bradükardia. |
Immuunsüsteem | Angioödeem, urtikaaria, lööve, allergiline dermatiit, sügelus, nahapunetus. |
Nahk ja kiudained | Hüperhidroos, erüteem, purpur, Stevensi-Johnsoni tõbi. |
Hingamissüsteem | Bronhide spasm, kõriturse, õhupuudus, köha. |
Seedeelundid | Suu limaskesta kuivus, kõhuvalu, soolesulgus, vedel väljaheide, väljaheidete kõvenemine, oksendamine, iiveldus, igemete hüperplaasia. |
Lihased, luud ja liigesed | Artralgia, lihasspasmid, artralgia. |
Kuseteede | Neerufunktsiooni häired. |
Suguelundid | Günekomastia, impotentsus, galaktorröa. |
Laboratoorsed näitajad | Hüperkaleemia, maksaensüümide suurenenud kontsentratsioon, prolaktiini kontsentratsiooni tõus. |
Muud vaevused | Palavik, suurenenud väsimus. |
Kirjeldatud negatiivsed nähtused tekivad tavaliselt siis, kui ravimi säilitustingimusi rikuti, selle kasutamisel oli vastunäidustusi või kui arsti poolt soovitatud annust ületatakse. Igal juhul peate selliste sümptomite ilmnemisel viivitamatult ühendust võtma spetsialistiga. Ta selgitab välja vaevuse põhjuse ja vajadusel vaatab ravi üle.
Keda ei tohiks ravida kaltsiumikanali blokaatoritega?
Isoptini võib kasutada ainult arsti loal, kuna selle ravimi kasutamisel on tõsiseid vastunäidustusi.
Millistel juhtudel on Isoptini võtmine keelatud:
- Lapse kandmise periood;
- Keha negatiivne reaktsioon ravimi komponentidele;
- Kardiogeenne šokk;
- Lown-Ganong-Levini haigus;
- 1. ja 2. raskusastme AV blokaad (ravimit võib kasutada spetsiaalse südamestimulaatori juuresolekul);
- Siinussõlme düsfunktsioon (ravimit võib kasutada ka spetsiaalse südamestimulaatori juuresolekul);
- Südamepuudulikkus, mille vatsakeste väljundväärtused on kuni 35, kopsukiil alates 20 (erandiks on juhud, kui südame düsfunktsioon on supraventrikulaarse tahhükardia tagajärg);
- Wolff-Parkinsoni-White'i patoloogia;
- Imetamise periood;
- Alaealised lapsed.
Isoptini kasutamise kohta tiinuse ajal on uuringuid läbi viidud ainult loomadel. Nende ravikuuri jooksul ei ilmnenud ravimi negatiivset mõju lootele, kuid leiti, et verapamiil võib tungida läbi platsenta. Seda leidub vastsündinu nabaveeni veres, kelle ema on seda ravimit võtnud.
Kuna näriliste ja koertega tehtud katsed ei anna täpset vastust küsimusele, kui ohutu on kirjeldatud ravim raseduse ajal, ei ole soovitatav seda sel perioodil kasutada. Siiski on see ette nähtud, kui see on emale eluliselt vajalik.
Väikestes annustes võib ravim erituda rinnapiima. Ja isegi see väike kogus ravimit võib olla piisav, et põhjustada lapsel ohtlikke kõrvaltoimeid. Seetõttu ei ole soovitatav rinnaga toitmist ja Isoptini võtmist kombineerida.
Kes peab kasutama eriti ettevaatlikult
On juhtumeid, kus Isoptini võtmine ei ole vastunäidustatud, kuid seda saab teha ainult kiireloomulise vajaduse korral ja arsti hoolika järelevalve all. Kuna sellistes olukordades suureneb tõsiste kõrvaltoimete tekkimise oht oluliselt.
Millal võtta ravimit äärmise ettevaatusega:
- Atrioventrikulaarne blokaad 1. aste;
- Hüpotensioon;
- Vasaku vatsakese düsfunktsioon;
- Bradükardia;
- Kardiomüopaatia;
- Asüstool;
- Maksa düsfunktsioon;
- Raske neeruhaigus;
- Probleemid neuromuskulaarse ülekandega;
- Vanus pärast 75 aastat.
Ravimi üleannustamine
Isoptin tuleb võtta vastavalt kasutusjuhendile. Selle ravimi maksimaalse lubatud annuse ületamine põhjustab ägedat ravimimürgitust.
Isoptini üleannustamise sümptomid on tavaliselt väga väljendunud. On teada surmajuhtumeid, mis on põhjustatud ravimi liiga suure annuse võtmisest.
Isoptini üleannustamise nähud:
- Äge hüpotensioon;
- Stuupor;
- Siinussõlme peatamine;
- Iiveldus ja oksendamine;
- Hüperglükeemia;
- AV blokaad;
- Bradükardia;
- Metaboolne atsidoos;
- Surm.
Ravimi liiga suure annuse võtmisel on vaja kiiresti loputada magu ja soolestikku. Pärast seda tuleb kutsuda kiirabi.
Haiglas kasutatakse sümptomaatilist ravi. Patsiendile võib määrata südamestimulaatorid, vasopressorravimid, kaltsiumilisandid ja beeta-adrenergilised stimulandid. Samuti võib vaja minna erinevaid elustamismeetmeid. Hemodialüüs ei ole sel juhul efektiivne.
Isoptini kokkusobivus teiste ainetega
Isoptiini saab kasutada mitte ainult ainsa ravimina ravis. Mõnikord sisaldub see terapeutilises kompleksis koos teiste ravimitega. Sel juhul on oluline arvestada, kuidas kirjeldatud kaltsiumiblokaator käitub koos teiste ainetega.
Isoptini koostoime teiste ravimitega:
Narkootikumide rühmad | Nende kombinatsiooni mõju Isoptiniga |
Alfa blokaatorid | Ravimi maksimaalse kontsentratsiooni suurendamine. Ravimi suurenenud antihüpertensiivne toime. |
Antiarütmikumid | Tõenäoliselt areneb äge hüpotensioon. |
Astmavastased ravimid | Ravimi toime raskusaste. |
Diabeedivastased ravimid | Hüpoglükeemiliste ravimite toime raskusaste. Hüpoglükeemia võib areneda. |
Podagravastased ravimid | Podagra ravimite toime raskuse suurendamine. Nende annust on vaja muuta. |
Erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin. | Isoptini suurenenud hüpotensiivne toime. |
Rifampitsiin | Isoptini hüpotensiivse toime vähendamine. |
Doksorubitsiin | Vähivastase ravimi toime raskuse suurendamine. Annuse läbivaatamine on vajalik. |
Barbituraadid | Suurenenud ravimi suukaudne kliirens. |
Rahustid | Võib tekkida äge hüpotensioon. |
Beetablokaatorid | Ravimi suurenenud hüpotensiivne toime. Südamega seotud ohtlike kõrvaltoimete tõenäosus on suur. |
Südame glükosiidid | Glükosiidide maksimaalne kontsentratsioon suureneb. Nende annus tuleb üle vaadata. |
Immunoloogilised ravimid | Immunoloogiliste ravimite maksimaalse kontsentratsiooni suurendamine. Annuse kohandamine on vajalik. |
Lipiidide taset alandavad ravimid | Lipiidide taset langetavate ravimite maksimaalse kontsentratsiooni suurendamine. Nende annust tuleb kohandada. |
Serotoniini retseptori blokaatorid | Serotoniini retseptorite maksimaalse kontsentratsiooni suurenemine. |
Urikosuurilised ravimid | Isoptiini vähenenud hüpotensiivne toime |
Greibimahl | Isoptiini kontsentratsiooni märkimisväärne tõus. |
naistepuna | Isoptini efektiivsus väheneb |
HIV-nakkuste ravimid | Isoptiini maksimaalse kontsentratsiooni suurendamine. Annuse kohandamine on vajalik. |
Liitiumi sisaldavad tooted | Võib tekkida liitiumimürgitus. |
Lihaste juhtivuse inhibiitorid | Mõlemat tüüpi ainete tõhususe suurenemine. Nende annust tuleb kohandada. |
Aspiriin | Võib tekkida verejooks. |
Antihüpertensiivsed ravimid | Kõigi kasutatavate ravimite hüpotensiivse toime tugevdamine. |
Etanool | Etanooli negatiivse mõju tugevdamine. |
Ravimi kasutamise juhised
Isoptiin tableti kujul võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. See tuleb alla neelata ilma närimata, koos piisava koguse vedelikuga.
Arst valib iga patsiendi jaoks individuaalselt ravimi annustamisskeemi, kuid selle ravimi kasutamiseks on olemas üldised juhised.
Isoptiniga ravimisel suurendatakse ravimi annust tavaliselt järk-järgult. Algannus on 80 mg ravimit üks kord päevas. Kui pärast nädalast toote võtmist ei ole soovitud efekti, võib seda kogust kahekordistada. Soovitatav ööpäevane annus on 240-360 mg ravimit. Selle ravimikoguse võib jagada 2 annuseks.
Isoptini maksimaalne annus on 480 mg. Sellises koguses ravimit võib siiski võtta ainult haiglas arsti järelevalve all.
Maksapatoloogiaga patsiendid ja üle 70-aastased inimesed peaksid alustama ravi 40 mg-ga. Enamikul juhtudel on see annus piisav.
Maksa- ja neeruhaigustega patsiendid peaksid ravimit võtma äärmise ettevaatusega.
Mida peavad Isoptini võtvad inimesed veel teadma?
Isegi kui järgite Isoptini kasutamise juhiseid, peate arvestama mõningate sellega seotud nüanssidega. Ainult sel juhul on ravi võimalikult tõhus ja ohutu.
Näpunäiteid toote kasutamiseks:
- Isoptini ei tohi kombineerida greibimahlaga. Vastasel juhul võib ravimi kontsentratsioon tõusta 70% -ni. Seega, kui võtate ravimit õiges annuses koos selle tootega, võivad patsiendil tekkida mürgistuse sümptomid.
- Eksperdid soovitavad Isoptini võtta söögi ajal või vahetult pärast seda. See aitab vähendada selle negatiivset mõju maole.
- Isoptini võtmisel võib kasutada hemodialüüsi. Ravimi efektiivsus sel juhul ei vähene.
- Isoptini võtmist ei tohi kombineerida alkoholi joomisega. Sel juhul suureneb oluliselt etüülalkoholi negatiivne mõju kehale.
- Soovitatav on ravimit võtta samal ajal. See tagab selle maksimaalse tõhususe ja ohutuse.
Isoptiin on sünteetiline stenokardiavastane ravim, mida kasutatakse arütmia, stenokardia ja vererõhu alandamiseks.
Saadaval tablettide (Isotropin 40 ja 80), kapslite (Isotropin SR 240), intravenoosse manustamise lahuse ja dražeedena.
Selles artiklis vaatleme, miks arstid Isoptini määravad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kommentaaridest saab lugeda tõelisi arvustusi inimestest, kes on juba Isoptini kasutanud.
Koostis ja vabastamisvorm
Isoptin on saadaval tablettide ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul; ravimite peamine toimeaine on verapamiilvesinikkloriid, selle sisaldus on:
- 40, 80 mg - 1 tabletis;
- 5 mg - 2 ml lahuses.
Kliiniline ja farmakoloogiline rühm: kaltsiumikanali blokaatorid.
Mille vastu Isoptin aitab?
Isoptini juhiste kohaselt on tablettide kasutamine näidustatud patsientidele, kes ravivad:
- Arteriaalne hüpertensioon;
- Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia;
- südame isheemiatõbi, sealhulgas ebastabiilne ja stabiilne stenokardia või vasospasmist põhjustatud haigus;
- Kodade virvenduse või laperduse põhjustatud tahhüarütmiad, välja arvatud Wolff-Parkinson-White'i ja Lown-Gonong-Levine'i sündroomid.
Isoptini lahus on ette nähtud supraventrikulaarsete tahhüarütmiate intensiivseks raviks järgmistel juhtudel:
- Wolff-Parkinson-White'i ja Lown-Gonong-Levini sündroomid;
- Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia siinusrütmi häire korral;
- Vajadus kontrollida vatsakeste kontraktsioonide sagedust kodade laperduse ja virvenduse ajal, kui need ei ole seotud täiendavate radade olemasoluga.
farmakoloogiline toime
Isoptiin on stenokardiavastane ravim, mis on seotud kaltsiumikanali blokaatoritega (toimeaine on verapamiilvesinikkloriid). Alandab vererõhku, kasutatakse arütmiate korral, omab anginaalset toimet. Ravimi mõjul blokeeritakse kaltsiumiioonide transmembraanne vool veresoonte ja südame siledatesse müotsüütidesse.
Vererõhu langetamise mõju on seotud perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisega ja pulsisageduse suurenemine refleksreaktsiooni kujul puudub.
Kasutusjuhend
Isoptiin tableti kujul võetakse suu kaudu, neelatakse alla tervelt (ei saa närida ega lahustada) ja pestakse veega. Soovitatav on võtta ravimit söögi ajal või vahetult pärast seda.
Isoptini kasutamise režiim määratakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust ja kliinilist pilti.
- Suukaudselt täiskasvanutele - algannuses 40-80 mg 3 korda päevas. Pikatoimeliste ravimvormide puhul tuleb ühekordset annust suurendada ja manustamissagedust vähendada. Lapsed vanuses 6-14 aastat - 80-360 mg / päevas, kuni 6 aastat - 40-60 mg / päevas; manustamissagedus - 3-4 korda päevas.
Vajadusel võib verapamiili manustada intravenoosselt (aeglaselt, vererõhu, südame löögisageduse ja EKG kontrolli all). Täiskasvanute ühekordne annus on 5-10 mg; kui 20 minuti pärast efekti pole, on võimalik sama annuse korduv manustamine. Ühekordne annus 6-14-aastastele lastele on 2,5-3,5 mg, 1-5-aastastele - 2-3 mg, kuni 1-aastastele - 0,75-2 mg. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel ei tohi verapamiili ööpäevane annus ületada 120 mg.
Vastunäidustused
Isoptini kasutamise vastunäidustused on:
- sinoaurikulaarne blokaad;
- beetablokaatorite samaaegne kasutamine (iv);
- disopüramiidi esialgne (48 tunni jooksul) kasutamine;
- Rasedus;
- laktatsiooniperiood;
- arteriaalne hüpotensioon või kardiogeenne šokk (välja arvatud arütmiast põhjustatud);
- II ja III astme AV-blokaad (välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid);
- Morgagni-Adams-Stokesi sündroom;
- haige siinuse sündroom (välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid);
- vanus alla 18 aasta (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
- ülitundlikkus ravimi ja selle komponentide suhtes;
- Wolff-Parkinson-White'i (WPW) ja Lown-Ganong-Levine'i (LGL) sündroom kombinatsioonis kodade laperduse või virvendusarütmiaga (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid);
- ventrikulaarne tahhükardia laiade QRS-kompleksidega (> 0,12 sek);
- krooniline südamepuudulikkus IIB-III staadiumis (välja arvatud supraventrikulaarsest tahhükardiast põhjustatud, verapamiiliravi korral).
Kõrvalmõjud
Ravi ajal võivad tekkida mõned kehasüsteemide häired:
- Lihas-skeleti süsteem: valu lihastes/või liigestes, jalgade turse;
- Närvisüsteem: üldine nõrkus, ärevus, depressioon, unisus, ekstrapüramidaalsed häired (jalgade või käte jäikus, ataksia, kõnnak, maskitaoline nägu, neelamisraskused, käte ja sõrmede värinad), peavalu, pearinglus, krambid ravimi kasutamise ajal manustamine, treemor, paresteesia; harvadel juhtudel - letargia, suurenenud närviline erutuvus, väsimus;
- Reproduktiivsüsteem: günekomastia, galaktorröa, hüperprolaktineemia, impotentsus;
- Nahakahjustused: eksanteem, angioödeem, urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom;
- Kardiovaskulaarsüsteem: raske bradükardia, näo punetus, atrioventrikulaarne blokaad, vererõhu märkimisväärne langus, südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemine ravimi suurte annuste kasutamisel, eriti eelsoodumusega patsientidel; südamepekslemine, tahhükardia, siinussõlme seiskumine; harva - arütmia (sealhulgas ventrikulaarne laperdus ja virvendus), stenokardia kuni müokardiinfarkti tekkeni (eriti raskete pärgarterite obstruktiivsete kahjustustega patsientidel), bradükardia;
- Seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi taseme tõus, soolesulgus, ebamugavustunne ja valu kõhus, kõhukinnisus, igemete hüperplaasia.
- Muu: erütromelalgia, kuumahood.
Enamik loetletud kõrvaltoimeid on iseloomulikud kõikidele Isoptini ravimvormidele.
Isoptini analoogid
Isoptini analoogid terapeutilise toime ja keemilise koostise poolest on verapamiilvesinikkloriid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.
Hinnad
ISOPTIN, SR 240 240 mg tablettide keskmine hind apteekides (Moskva) on 440 rubla.
Isoptin on sünteetiliselt toodetud ravim, mis on ette nähtud stenokardia, arütmia ja hüpertensiooni raviks ja ennetamiseks. Ravimi Verapamiil INN (rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi). Selle nime sai see selle koostises sisalduva toimeaine tõttu. Ravim leevendab kiiresti hüpertensiooni sümptomeid ja sellel on ka pikaajaline toime.
Vabastamise vorm
Ravim on saadaval kolmes vormis:
Näidustused ravimi kasutamiseks
Isoptini (Verapamiili) võib määrata järgmistel juhtudel:
Ühend
Ravimi "Isoptin" koostis sõltub selle vabanemise vormist:
Kuidas pille võtta?
Ravimit tuleb võtta tableti kujul vastavalt järgmistele reeglitele:
Isoptin Retard - toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Ravimil "Isoptin SR" on pikaajaline toime kui tavalistel "Isoptin" tablettidel.
Seega on sellel ravimil järgmised eelised:
Ravim "Isoptin SR" on soovitatav määrata patsientidele, kes:
Isoptin Retardi tablettide kasutamise meetod ja omadused
Võtke neid pärast sööki, alati koos klaasi veega. Sõltuvalt haiguse tüübist ja raskusastmest võib patsiendile määrata erinevad annused - 120 kuni 360 mg korraga.
Ravimit võib võtta pikka aega, kuid siis ei tohi ravimi päevane annus ületada 2 tabletti. Tavaliselt määrab spetsialist patsiendile ravimi "Isoptin Retard" võtmise hommikul annuses 120 või 240 mg. Täiendav vastuvõtt on võimalik ainult õhtuti.
Isoptin SR-i annust saate suurendada mitte varem kui 2 nädalat pärast ravi alustamist.
Üleannustamise korral võib täheldada selliseid sümptomeid nagu hüpotensioon, teadvusekaotus, šokk, nõrkus, pearinglus, silmade tumenemine, pulsisageduse langus, südamevalu, krambid jne.
Ravi jaoks vajab patsient:
Ampullides olevat ravimit "Isoptin" kasutatakse ainult haiglas, kuna lahust manustatakse intravenoosselt. Lahuse kujul oleva ravimi eeliseks on see, et ravim imendub kiiremini ja seeläbi saavutatakse parem raviefekt.
Isoptini lahust manustatakse arsti järelevalve all. Algannus on 5 mg. Kui toimet ei täheldata, on võimalik 10 minuti pärast uuesti manustada. Ravimit võib manustada ka tilkhaaval annuses 5–10 mg/tunnis. Ravim on eelnevalt lahjendatud glükoosilahuses, soolalahuses või muudes arsti poolt soovitatud vedelikes.
Oluline teave
Kõrvalmõjud
Isoptini tabletid võivad paljudes elundites ja süsteemides põhjustada mitmesuguseid soovimatuid ilminguid:
Vastunäidustused
Kirjeldatud ravimit ei tohi määrata patsientidele, kellel on järgmised terviseprobleemid või omadused:
Ravimi "Isoptin" analoogid
Sellel ravimil on mitukümmend asendajat. Seega saab toimeaine põhjal eristada selliseid ravimeid nagu "Veropamil", "Lekoptin", "Caveril", "Finoptin" jne. Sarnase toime alusel saab eristada selliseid ravimeid nagu "Caveril", "Amlodak". ", jne.
Koostoimed teiste ravimitega
Kui inimene võtab lisaks Isoptini tablettidele ka teisi ravimeid (adrenoblokaatorid, valuvaigistid, põletikuvastased ja muud ravimid), siis on negatiivsete mõjude vältimiseks vaja konsulteerida raviarstiga nende ravimite paralleelse kasutamise osas.
Hind
Ravimi "Isoptin" hind tablettides varieerub vahemikus 350–400 rubla 30 pilli kohta. Pikatoimeliste Isoptin Retardi tablettide maksumus on umbes 600–650 rubla.