Видове действие на лекарствата. Ефект на лекарствата
ДЕЙСТВИЕТО НА ЛЕКАРСТВАТА МОЖЕ ДА БЪДЕ:
1. ЛОКАЛЕН и РЕЗОРБТИВЕН.
ЛОКАЛНО действие лекарствасе развива на мястото на тяхното използване. Например аналгетичният ефект на местните анестетици новокаин, лидокаин и др.
Резорбтивният ефект на лекарствата се развива след абсорбция в кръвта и проникване в целевия орган през хистохематични бариери (например: сърдечни гликозиди: дигоксин, коргликон и др. имат основния си положителен ефект инотропен ефектвърху сърдечния мускул в резултат на резорбтивен ефект).
2. ПРЯКО и НЕПРЯКО (в някои случаи рефлексно действие).
Директният ефект на лекарствата се развива директно в целевия орган. Това действие може да бъде локално, например: местният анестетик лидокаин има локален аналгетичен ефект и резорбтивно, например, местният анестетик лидокаин се използва като антиаритмично лекарство, така че лидокаинът има лечебен ефектв случай на камерна тахиаритмия на сърцето, лидокаинът трябва да се абсорбира в кръвта и да премине хистохематичните бариери към източника на аритмия в сърдечната тъкан.
Непрякото действие може да се разглежда като се използва примерът за действие на сърдечни гликозиди (дигоксин, строфантин и др.). Дигоксинът има стимулиращ ефект върху контрактилитета на сърдечния мускул, което води до увеличаване на сърдечния дебит. Скоростта на кръвния поток се увеличава и се увеличава перфузията (кръвоток) в бъбреците. Това води до увеличаване на диурезата (количеството на урината се увеличава). По този начин дигоксин индиректно увеличава диурезата чрез стимулиране на контрактилитета на миокарда.
Рефлекторното действие на лекарствата се развива, когато на едно място на тялото лекарството променя активността на рецепторите и в резултат на това действие функцията на даден орган се променя на друго място на тялото (например: амоняк, стимулиране на рецепторите на носната лигавица води до стимулиране на клетките на дихателния център на мозъка, което води до увеличаване на честотата и дълбочината на дишането).
- СЕЛЕКТИВЕН и НЕСЕЛЕКТИВЕН.
Селективно (избирателно) действие на лекарствата
лекарствата се осъществяват чрез повлияване на определени рецептори (например: празозин блокира предимно L1-адренергичните рецептори) или лекарствата могат да се натрупват в определен орган и да имат присъщ ефект (например: йодът се натрупва селективно в щитовидната жлеза, и там се променя функцията на този орган). IN клинична практикаСмята се, че колкото по-висока е селективността на действието на лекарството, толкова по-малка е токсичността и тежестта на отрицателните странични реакции.
Неселективно действие на лекарствата, термин, противоположен на селективния ефект (например: анестетикът флуоротан безразборно блокира почти всички видове рецепторни образувания в тялото, главно в нервната система, което води до състояние на безсъзнание, т.е. анестезия).
- ОБРАТИМО и НЕОБРАТИМО.
Биологичните ефекти на лекарствата се дължат на взаимодействието им с такива клетъчни структури(мишени) като рецептори, ензими, йонни канали, транспортни системи и гени. Рецептори- това са активни групи от макромолекули на субстрати, с които лекарствата взаимодействат. Има рецептори, свързани с йонни канали (тип I), с G-протеини (тип II), действащи чрез тирозин киназа (тип III) и вътреклетъчни (тип IV). Функцията на рецепторите е тясно свързана с ензимите и вторичните вътреклетъчни трансмитери (cAMP, cGMP, IF, DAG, Ca2+).
Афинитетът на лекарството към рецептор, водещ до образуването на комплекс с него рецепторно вещество, означени с термина афинитет. Наричат се вещества, които при взаимодействие с рецептор предизвикват биологичен ефект агонисти, докато лекарствата, които не стимулират рецепторите, се наричат антагонисти. Когато дадено вещество действа като агонист на един рецептор и като антагонист на друг, то се обозначава агонист-антагонист. По време на алостеричното взаимодействие с рецептора лекарството не предизвиква сигнал, но се извършва модулация (усилване или отслабване) на ефекта на основния медиатор в желаната посока.
Видове действие на лекарствата
Лекарствата се характеризират с следните видоведействия:
В зависимост от мястото на проявление на ефекта: ᐅ Локален ефект възниква на мястото на приложение на лекарството и пряко зависи от неговата концентрация. ᐅ Резорбтивният ефект се развива, след като лекарството се абсорбира в общия кръвен поток и след това навлезе в тъканите. IN в такъв случай терапевтичен ефектзависи от дозата на лекарството. В зависимост от начините, по които се осъществява ефектът: ᐅ Директно действие се осъществява на мястото на директен контакт на лекарството с клетъчната мишена. ᐅ Непрякото действие се развива на разстояние от мястото на взаимодействие на лекарството с целта и се състои в промяна на функцията изпълнителен органпоради активирането на рефлексите от лекарството (рефлексно действие) или ефекта на лекарството върху централната нервна система(централно действие). В зависимост от броя на местата на проявление на ефектите: ᐅ Селективно (селективно) действие е свързването на лекарството само с функционално недвусмислени рецептори с определена локализация. ᐅ Неселективно действие - влияние върху всички подвидове рецептори. В зависимост от характеристиките на терапевтичния ефект: ᐅ Превантивен ефект - способността на лекарството да предотвратява развитието на патологични реакции или заболявания. ᐅ Етиотропно (случайно) - насочено към отстраняване на причината за заболяването. ᐅ Патогенетичен - състоящ се в ефекта на лекарството върху определена връзка в патогенезата на определено заболяване. ᐅ Симптоматичен - осигуряващ премахване на симптомите на заболяването. ᐅ Заместване - насочено към попълване на липсата на ендогенни биологично активни вещества чрез употребата на лекарства с подобно действие. В зависимост от фармакотерапевтичния ефект: ᐅ Основният ефект е терапевтичният ефект на лекарството. ᐅ Страничен ефект - нежелани реакции, които възникват при прилагане на лекарството.
Идентифицира предвидимите странични ефектина лекарството (свързани с основния му ефект), както и непредвидени (алергични, мутагенни и др.). Многократното приложение на лекарства може да причини:
- пристрастяване(толерантност) - намаление терапевтично действиеот лекарството, когато се прилага повторно в първоначалната доза.
- Кумулация- натрупване на лекарството (материал) или неговия ефект (динамичен или функционален).
- Сенсибилизация - повишена чувствителносталергичен тип.
- Наркомания- непреодолимо желание да вземете лекарството.
Характерът и тежестта на основните и страничните ефекти на лекарствата могат да бъдат целенасочено променени чрез използване на няколко лекарства едновременно. В този случай едно вещество може да промени фармакокинетиката (фармакокинетично взаимодействие), както и фармакодинамиката на друг компонент на сместа (фармакодинамично взаимодействие).
Фармакокинетичните взаимодействия са промени в абсорбцията, транспорта, биотрансформацията и екскрецията. Фармакодинамичните взаимодействия включват следните видове:
- Синергия- вид взаимодействие, при което лекарствата действат еднопосочно.
- Антагонизъм- вид взаимодействие, при което лекарствата имат противоположни ефекти.
- При синергичен антагонизъмЛекарствата действат еднопосочно по отношение на едни ефекти, докато по отношение на други имат противоположен ефект.
Ефектът на лекарствата до голяма степен зависи от дозата. Нарича се дозата, при която едно лекарство произвежда първоначалния си биологичен ефект минимално терапевтично. Така наречен токсични дозипричиняват ефекти, опасни за тялото, и смъртоносен- водят до смърт. Дозовият диапазон между минималната терапевтична и токсични дозиНаречен широтата на терапевтичното действие.
В практическата медицина най-често се използва средно терапевтично, дневни париИ курсови дози. Еднократна доза - това е количеството лекарство на доза. Ако трябва да създадете висока концентрацияна лекарството в тялото, тогава първата доза (шок) надвишава следващите.
източници:
1. Лекции по фармакология за висше медицинско и фармацевтично образование
В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: Издателство "Спектр", 2014 г.
Изпратете добрата си работа в базата знания е лесно. Използвайте формата по-долу
Студенти, докторанти, млади учени, които използват базата от знания в обучението и работата си, ще ви бъдат много благодарни.
Публикувано на http://www.allbest.ru/
Фармакодинамика
Фармакодинамиката е дял от фармакологията, който изучава механизмите на действие на лекарствата, както и съвкупността от ефекти, причинени от тях.
Взаимодействието на лекарствата с тялото започва с реакцията на неговите активни молекули с рецепторите. Концепцията за "рецептори" е въведена в експерименти по химиотерапия в началото на 20 век от Paul Ehrlich и разработена от Zagley (1905) в експерименти с никотин и кураре. Ерлих формулира основния постулат: „Carpara non agun nix fixala“ - „веществата не действат, ако не са фиксирани“.
Рецепторът е биомакромолекула от протеинова или гликопротеинова природа, която има висок афинитет или селективност към биологично активни вещества (ендогенни и синтетични лекарства), при взаимодействие с които възникват специфични биологични ефекти. Структурата на рецепторите е различна, нейното изследване е една от задачите на фармакодинамиката. Локализацията на рецепторите може да бъде различна:
1. на повърхността на клетъчните мембрани
2. участък от самата мембрана
3. клетъчни органели
4. ензими с различна локализация
Рецепторите са еволюционно адаптирани да реагират със строго определени еволюционно избрани лиганди.
Лигандите са вещества (ендогенни и екзогенни), които могат да се свързват с рецепторите и да предизвикват специфични ефекти. Примери за ендогенни лиганди могат да бъдат хормони, медиатори, метаболити, невропептиди (ендорфини и енкефалини).
Лекарствата и лигандите взаимодействат с рецепторите чрез физични, физикохимични и химични реакции.
Мнозинство лекарствени веществаобразуват различни химични връзки с рецепторите. Това могат да бъдат: 1) ван дер ваалсови връзки, 2) водородни връзки, 3) йонни връзки, 4) ковалентни връзки (унитиол + арсен, калциев тетацин + олово, FOS + ацетилхолинестераза). Най-силната връзка е ковалентната, най-малко силната е връзката на Ван дер Ваалс.
Типични механизми на действие на лекарствата
Делят се на 2 групи: високоселективни и неселективни. Силно селективните механизми на действие са свързани с ефекта на лекарствата върху рецепторите. Не е селективен - не е свързан с рецептори. Групата на високо селективните механизми на действие включва:
1. Миметични ефекти или възпроизвеждане на действието на естествен лиганд.
Лекарствата, поради сходството на химичната структура с естествения лиганд (медиатор или метаболит), взаимодействат с рецепторите и причиняват същите промени като лигандите.
Миметиците са вещества, които възбуждат рецепторите. Например, естественият лиганд на холинергичните рецептори е ацетилхолинът. Лекарството карбохолин е близко до него по структура, което, обединявайки се с холинергичните рецептори, възпроизвежда ефектите на ацетилхолина. Въз основа на неговата чувствителност към холинергичните рецептори, карбохолинът се нарича холиномиметик. Агонистичните лекарства имат миметичен ефект. Агонистите са лекарства, които директно възбуждат или повишават функцията на рецептора.
2. Литичен ефект или конкурентна блокада на действието на естествен лиганд.
Лекарството е само частично подобно на естествения лиганд. Това е достатъчно, за да се свърже с рецептора, но не е достатъчно, за да предизвика необходимите конформационни промени в него, т.е. да го възбуди, докато самият естествен метаболит не може да взаимодейства с рецептора, ако е зает от блокер, и няма ефект от естественият лиганд. Ако концентрацията на лиганда се увеличи, тогава той конкурентно измества лекарството от връзката му с рецептора.
Примери за лекарства с литично действие: адренергични и антихолинергични блокери, хистаминолитици. Литиците са вещества, които инхибират (инхибират) рецепторите. Антагонистичните вещества имат литичен ефект. Антагонистите са вещества, които пречат на действието на специфични агонисти, като по този начин отслабват или предотвратяват тяхното действие. Антагонистите се делят на конкурентни и неконкурентни.
3. Алостерично или неконкурентно взаимодействие.
В допълнение към активния център рецепторът има и алостеричен център или рецептор от втори ред, който регулира скоростта на ензимните реакции. Лекарството се свързва с алостеричния център - естествен активаторили инхибитор, предизвиква промяна в структурата на активния център на рецептора, неговото отваряне или затваряне. Това прави активния център повече или по-малко достъпен за естествения лиганд и в резултат на това функцията на рецептора се активира или блокира.
Примери за алостеричен механизъм на действие: транквиланти с бензодиазепинова структура, амиодарон (кордарон).
4. Активиране или потискане на функцията на вътреклетъчните и извънклетъчните ензими. Примери: аденилатциклазни активатори - глюкагон, МАО инхибитори - ниаламид, микрозомални ензимни активатори - фенобарбитал, зиксорин, ацетилхолинестеразни инхибитори - прозерин, галантамин.
5. Промени във функциите на транспортните системи и пропускливостта на клетъчните мембрани и органели:
Блокери бавни Ca канали: верапамил, нифедипин, сензит. Аритмични лекарства, локални анестетици.
6. Нарушение функционална структурамакромолекули.
Цитостатици, сулфонамиди.
Неселективни типични механизми на действие.
1. Пряко физикохимично взаимодействие, свързано с физикохимичните свойства на лекарството.
Осмотичен ефект на солните лаксативи
Неутрализиране на солна киселина от стомашен сок (NaHCO3)
Адсорбция на отрови с активен въглен
2. Връзка на лекарствата с нискомолекулни компоненти на тялото (микроелементи, йони). Na цитрат, Трилон Б - свързват излишния калций.
блокада на реакцията на пристрастяване към наркотици
Видове действие на лекарствата
Фармакодинамиката включва въпроси за видовете действие на лекарствата.
1) Резорбтивно действие (от думата резорбция - абсорбция) е ефектът на лекарствата, които се развиват след абсорбирането им в кръвта (т.е. общо действиевърху тялото). Мнозинство лекарствав различни лекарствени формиах (разтвор, таблетки, инжекции се предписват с цел резорбтивно действие).
2) Локално действие е действието на лекарството на мястото на неговото приложение.
Например, това е действието: върху кожата на мехлеми, прахове, пасти, лосиони; върху лигавиците на устната кухина, изплакване, измиване, нанасяне, се използват лекарства с противовъзпалителни, стягащи, аналгетични ефекти, които се използват при стоматит, гингивит и други заболявания на устната кухина.
3) Рефлексното действие е ефектът на лекарството върху нервни окончания, което води до появата на редица рефлекси от страна на някои органи и системи. Специална роля в изпълнението на този вид действие играят рефлексогенните зони на лигавицата стомашно-чревния тракт, горен респираторен тракт, кожа, сино-каротидна зона. Рефлексното действие може да придружава както локални, така и резорбтивни ефекти. Примери: действието на мехлеми, съдържащи етерични масла.
4) Централно действие е ефектът на лекарствата върху централната нервна система. Примери: всякакви лекарства, които действат върху централната нервна система - сънотворни, анестетици, успокоителни.
5) Селективно действие (или селективно) е действие върху функционално недвусмислени рецептори с определена локализация при отсъствие смислено действиекъм други рецептори. Например: сърдечните гликозиди имат силно селективен ефект върху сърцето, бета-1 адренергичните блокери метопролол и талинол блокират само бета-1 рецепторите на сърцето и не действат в малки и средни дози върху бета-2 рецепторите на бронхите и други органи.
6) Неселективно действие - еднопосочно въздействие върху повечето органи и тъкани на тялото. Например антисептици - соли тежки металиблок (SH) сулфхидрилни групи на тиолови ензими на всякакви тъкани на тялото, техните терапевтични и токсични ефекти са свързани с това.
7) Директното действие е ефектът, който лекарството има директно върху определен процес или орган. Например, сърдечните гликозиди влияят директно на сърцето, имат кардиотоничен ефект - увеличават силата на сърдечните контракции.
8) Непряко действие е непряко действие, което се случва в други органи и тъкани вторично, като косвен резултат пряко действие. Например: сърдечните гликозиди, поради прякото си действие, увеличават силата на сърдечните контракции, повишават кръвното налягане, нормализират хемодинамиката в бъбреците и по този начин индиректно увеличават диурезата. По този начин диуретичният ефект на гликозидите е косвен ефект.
9) Основното действие е основното действие на лекарството, което го определя практическа употреба. Например новокаинът - основното му действие е аналгетично, широко се използва за локална анестезия.
10) Страничен ефект е способността на лекарственото вещество, в допълнение към основния ефект, да променя функциите на други органи и системи, което най-често е неподходящо и дори вредно за конкретен пациент. Страничните ефекти могат да бъдат желани или нежелани. Например ефедринът разширява бронхите и предизвиква тахикардия. Пациентът бронхиална астмапоявата на тахикардия - нежелан ефект. Но ако има съпътстваща блокада на провеждането на възбуждане през миокарда, тогава ефектът на ефедрин върху проводната система на сърцето е желан страничен ефект.
11) Обратим ефект е действието на лекарството, което се определя от силата и продължителността на връзката с рецептора. Обратната връзка се унищожава на различни интервали и действието на лекарството се прекратява. Например, обратими инхибитори на ацетилхолинестеразата.
12) Необратим ефект е ефектът на лекарството върху рецепторите поради образуването на дълготрайна и силна ковалентна връзка. Това често води до необратими променив клетката, тъканта и се развива токсичен ефект. Например необратими инхибитори на ацетилхолинестеразата (фосфакол).
13) Токсичните ефекти са внезапни промени във функцията на органи и системи, които надхвърлят физиологичните граници при предписване, като правило, на прекомерни дози от лекарството. Проявата на такова действие се счита за усложнение лекарствена терапия.
Реакции, причинени от продължителна употребаи отнемане на наркотици.
Тези реакции включват:
1. Кумулация
2. Сенсибилизация
3. Пристрастяване
4. Тахифилаксия
5. Синдром на откат
6. Синдром на отнемане
7. Наркомания.
Кумулацията е натрупването на лекарство и неговите ефекти в тялото. Има два вида кумулация: материална, когато се натрупва самото лекарство, и функционална, когато се натрупва действието на лекарството. Причините за натрупване на материал са:
Силна връзка и висок процентсвързване на лекарството с протеини на кръвната плазма,
Бавно инактивиране на лекарството
Отлагане, например, в мастната тъкан
Бавно отделяне или повтаряща се реабсорбция в бъбреците
Наличие на ентерохепатална циркулация
Патология на черния дроб и бъбреците и в резултат на това нарушение на неутрализирането и елиминирането на лекарствата. Примери за материална кумулация: сърдечни гдикозиди, барбитурати. сулфадиметоксин, хингамин (делагин, хлорин).
Примери за функционална кумулация: етилов алкохол ("делириум тременс", психоза след пиене на алкохол, който бързо се окислява до крайни продукти). В случай на кумулация се засилва не само терапевтичният, но и токсичният ефект на лекарството. За да се предотврати натрупването, дозата на лекарството трябва да се намали и интервалите между дозите да се увеличат.
Сенсибилизацията е повишаване на ефекта на лекарствата при многократно приложение, дори в малки дози. Тази реакция е имунна (алергична) и може да възникне при всякакви лекарства, които в този случай са алергени.
Пристрастяването (толерантността) е намаляване на ефекта, когато лекарството се прилага многократно в същата доза. Например, когато се приемат непрекъснато, те спират да действат приспивателни, студени капки.
Зад този ефект има редица причини:
1. индукция на микрозомални чернодробни ензими и ускорена неутрализация и елиминиране на лекарства. Примери: барбитурати, отчасти морфин.
2. Намалена чувствителност на рецепторите (десенсибилизация). Примери: органофосфорни съединения, кофеин, капки против настинка - галазолин.
3. Автоинхибиране, т.е. поради излишък на лекарственото вещество, не една молекула, а няколко се свързват с рецептора, рецепторът се „претоварва“ (в биохимията това е феноменът на ензимно инхибиране от субстрата). В резултат на това фармакологичният ефект на лекарството се намалява.
4. Развитие на клетъчна резистентност, например, към противотуморни лекарства (използва се комбинирано лечение).
5. Включване на компенсаторни механизми, което намалява изместването, причинено от лекарството.
Ефектът на лекарството може да бъде възстановен:
Увеличаване на дозата (това е нерационално, тъй като не може да се увеличава непрекъснато)
Алтернативни лекарства
Направете почивка от лечението
Използвайте комбинации от лекарства.
Като вид пристрастяване възниква кръстосано пристрастяване или толерантност към лекарства със сходна биологична структура, например към нитрати (нитроглицерин, сустак, нитронг, нитросорбитол и други лекарства от нитратната група).
Друг вид пристрастяване - тахифилаксия - е основната форма на пристрастяване, развиваща се при многократно приложение на лекарството в рамките на няколко минути до един ден.
Пример за това е тахифилаксия към ефедрин, адреналин, норепинефрин, които при първо приложение значително повишават кръвното налягане, а при повторно приложение след няколко минути - по-слабо. Това се дължи на факта, че рецепторите са заети от първата част на лекарството, а в случая на ефедрин, който действа чрез освобождаване на предавателя от синапса, с намаляване на концентрацията му в синаптичния терминал.
Rebound синдром (феномен) е суперкомпенсация на процеса след отнемане на лекарството с рязко обостряне в сравнение с периода преди лечението. Например повишаване на кръвното налягане до хипертонична криза след абстиненция антихипертензивно лекарствоклонидин (хемитон). За да се избегне синдромът на "откат", е необходимо да се спре лекарството, като постепенно се намалява дозата.
Синдромът на отнемане е потискане на физиологичните функции, свързано с внезапно отнемане на лекарството. Например при възлагане хормонални лекарствапроизводството на собствени хормони се потиска според принципа обратна връзкаи отнемането на лекарството е придружено от остър хормонален дефицит.
Зависимостта от лекарства се развива при многократна употреба на психотропни лекарства. Зависимостта от наркотици може да бъде психологическа и физическа. Според Световната здравна организация психическата зависимост е „зависимост, при която дадено лекарство предизвиква чувство на удовлетворение и умствено извисяване и което изисква периодично или непрекъснато приемане на лекарството, за да се изпита удоволствие или да се избегне дискомфорт“.
Физическата зависимост е „адаптивно състояние, което води до интензивен физически дистрес (оттегляне), когато въпросното лекарство бъде спряно.“
Абстиненцията е комплекс от специфични психични и физически симптоми, характерни за всеки вид дрога.
Веществата, които причиняват лекарствена зависимост, се разделят на следните групи:
Вещества от типа на алкохола
Вещества като барбитурати
Вещества от типа на опиума (морфин, хероин, кодеин)
Вещества като кокаин
Вещества като фенамин
Вещества от канабис (хашиш, марихуана)
Вещества като халюциногени (ZS, мескалин)
Вещества като етерни разтворители (толуен, ацетон, въглероден тетрахлорид).
Зависимостта от наркотици е най-тежка, когато има пълна триада: комбинация от психическа и физическа зависимост и толерантност (пристрастяване). Тази комбинация е характерна за морфиновата, алкохолната и барнетуратната зависимост. При феминизма възниква само физическа зависимост; при употребата на кокаин и марихуана възниква само психическа зависимост.
Комбинирани ефекти на лекарства (лекарствени взаимодействия).
Когато две или повече лекарства се прилагат едновременно, техните ефекти могат взаимно да се засилят или отслабят.
Засилване на действието на лекарствата при съвместен приемнаречена синергия. Отслабването на ефекта на лекарствата се нарича антагонизъм. Взаимодействието на две или повече лекарства, в резултат на което ефектите на едно от тях (или и двете) намаляват или напълно се елиминират, се нарича антагонизъм.
Видовете лекарствени взаимодействия са разделени на групи:
1. Фармакодинамични
1.1. синергия
Сумиране
Потенциране
1.2. антагонизъм
Функционални (физиологични)
Конкурентен
Непряк
Физико-химични
2. Фармакокинетика
1.1 на етапа на засмукване
1.2. на етапа на конкуренция за протеини в кръвната плазма
1.3. на етапа на проникване през тъканните бариери
1.4. на етапа на биотрансформация
1.5. на етапа на излюпване
Ефектът на сумиране (или просто добавяне) възниква, когато в тялото се въвеждат вещества, които засягат същите рецептори или имат същите механизми на действие, т.е. те са вещества от една и съща фармакологична група. Например, анестетици, етер и халотан (флуоротан), когато се комбинират, дават ефект на сумиране, тъй като техните механизми на действие са подобни, или аналгин и ацетилсалицилова киселинате също предизвикват просто добавяне - сумиране на ефекти (по същия начин с чип със същия механизъм на действие).
Карбахолинът и ацетилхолинът действат върху едни и същи холинергични рецептори и следователно предизвикват сумиране на ефектите.
Потенцирането (или засилването на ефекта на лекарствата, когато се приемат заедно) се получава при комбинирано приложение на лекарства, които действат в една и съща посока върху различни рецептори, които имат различен механизъм на действие, т.е. това са вещества с различни фармакологични групи. Например, хипотензивният ефект на клонидин се потенцира от диуретиците, а аналгетичният ефект на морфина се потенцира от невролептиците.
Това са лекарства с различен механизъм на действие от различни фармакологични групи. Ефектът на потенциране често се използва за комбинирана фармакотерапия. Тъй като увеличаването на съвместния терапевтичен ефект ви позволява да намалите дозата на лекарствата, а намаляването на дозата води до намаляване на страничните ефекти.
При директен функционален антагонизъм две лекарства действат върху едни и същи рецептори, но в противоположни посоки. Пример: пилокардията свива зеницата, тъй като възбужда холинорецепторите на мускула orbicularis oculi и мускулът се свива. Атропинът разширява зеницата, блокирайки същите рецептори. Това е пример за директен функционален антагонизъм (директен, тъй като двете вещества действат върху едни и същи рецептори, функционален, тъй като действат върху това физиологична функцияпротивоположно).
При директния конкурентен антагонизъм две лекарства са структурно сходни и следователно се конкурират за свързване с рецептор или за възможността да участват в някакъв биохимичен процес. Например морфинът и налорфинът са близки по структура до морфина, но потискат дихателния център 60 пъти по-малко. При отравяне с морфин той го измества от рецепторите на дихателния център и частично възстановява дишането. Или: конкурентните антагонисти на пара-аминобензоената киселина са сулфонамиди поради сходството в химичната структура.
Индиректният антагонизъм е действието на две лекарства върху различни структури (рецептори) в противоположна посока. Например тубокураринът облекчава гърчове, причинени от стрихнин, но тези лекарства действат на различни нива. Стрихнин - на гръбначен мозък, тубокураринът блокира H-холинергичните рецептори скелетни мускули. Физико-химичният антагонизъм е физико-химично взаимодействие на две лекарства, в резултат на което те се инактивират. Например. 1. Физическо взаимодействие - реакцията на адсорбция на отрови на повърхността активен въглен; 2. Химично взаимодействие - реакцията на неутрализация на основа с киселина и обратно (при отравяне).
Химични реакции на комплексообразуване: унитиолът взаимодейства с арсен, сърдечни гликозиди, живак поради свободни сулфихидрилни групи.
Феноменът на антагонизма се използва широко в медицинска практиказа лечение на отравяне и облекчаване на страничните ефекти на лекарствата.
Публикувано на Allbest.ur
...Подобни документи
основни характеристикимикози. Класификация на противогъбичните лекарства. Контрол на качеството на противогъбичните лекарства. Имидазолови и триазолови производни, полиенови антибиотици, алиламини. Механизъм на действие на противогъбичните средства.
курсова работа, добавена на 14.10.2014 г
Анализ на класификацията на лекарствата, групирани по принципи терапевтична употреба, фармакологично действие, химическа структура, нозологичен принцип. Системи за класификация на лекарствените форми според Yu.K. Трапу, В.А. Тихомиров.
тест, добавен на 05.09.2010 г
Принципи за намиране на нови лекарства. Световен фармацевтичен пазар. Променливост в отговор на лекарства. Основни видове лекарствена терапия. Механизми на действие на лекарствата в организма. Рецептори, медиатори и транспортни системи.
лекция, добавена на 20.10.2013 г
Видове и механизми на лекарствени взаимодействия. Клинично значениефармакокинетични и фармакодинамични взаимодействия на лекарства. Класификация на нарушенията на сърдечния ритъм. Клинична фармакологиякалий-съхраняващи диуретици.
тест, добавен на 18.01.2010 г
Характеристики на анализа на полезността на лекарствата. Извличане, получаване, съхранение и отчитане на лекарства, начини и средства за тяхното въвеждане в тялото. Стриктни правилаотчитане на някои мощни лекарства. Правила за разпространение на лекарства.
резюме, добавено на 27.03.2010 г
Видове действие на лекарствените вещества. Личностни черти, които предразполагат към пристрастяване наркотични вещества. Доза и видове дози. Наркоманияот морфинови производни. Последици след пушене на спайс. Синдром на отнеманес морфинизъм.
презентация, добавена на 05/06/2015
Концепцията за бионаличността на лекарствата. Фармакотехнологични методи за оценка на дезинтеграцията, разтварянето и освобождаването на лекарствени вещества от лекарства различни форми. Преминаване на лекарства през мембрани.
курсова работа, добавена на 02.10.2012 г
Връзка между проблемите на фармацевтичната химия и фармакокинетиката и фармакодинамиката. Понятие за биофармацевтични фактори. Методи за определяне на бионаличността на лекарства. Метаболизмът и неговата роля в механизма на действие на лекарствата.
резюме, добавено на 16.11.2010 г
Основни механизми и видове действие на лекарствените вещества. Показания за употреба и странични ефекти на мезатон, антипсихотици, антидепресанти. Разлики в ефектите на хепарин и варфарин. Начини за преодоляване на резистентност към химиотерапевтични средства.
тест, добавен на 29.07.2012 г
Фармакотерапията - излагане на лекарствени вещества - се основава на използването на комбинации от лекарства, състава на тяхното симптоматично действие. Лекарствени взаимодействия: физични, химични, фармакокинетични, фармакодинамични.
Фармакодинамиката включва и видовете действие на лекарствата. Има локални, резорбтивни и рефлекторни ефекти, основни и странични, директни и косвени, обратими и необратими, селективни и неселективни, терапевтични и токсични ефекти.
Локалното действие се осигурява от лекарства, чийто ефект се проявява на мястото на приложение без абсорбция в кръвта и разпространение в тялото (анестетик, стягащ, каутеризиращ, дразнещ ефект и др.). Ефектът на нито едно лекарствено вещество не може да бъде абсолютно локален: винаги се появяват някои рефлексни реакции на тялото и следователно това понятие е относително.
Резорбтивно (общо) е действие, при което се получава абсорбция (резорбция) на вещества в кръвта. Резорбтивният ефект може да бъде стимулиращ или потискащ и др.
Основният ефект на лекарството е ефектът, чието проявление се очаква първоначално по време на употребата му.
Страничен ефект. Тя може да бъде неутрална или отрицателна. Действията, считани за странични ефекти при едно заболяване, могат да станат основни при лечението на друго заболяване. Например, депресивният ефект на дифенхидрамин върху централната нервна система е страничен ефектпри лечение на алергични заболявания. В същото време, като се има предвид този ефект, дифенхидраминът се използва като хипнотик за безсъние.
Директно (първично) е действие, чийто терапевтичен ефект е свързан с прякото въздействие на лекарственото вещество върху болния орган или тъкан. Например, сърдечните гликозиди, поради прякото си въздействие върху сърдечния мускул, подобряват сърдечната дейност.
Косвените (медиирани) ефекти са отговорът на тялото на първичните промени, причинени от лекарството. По този начин сърдечните гликозиди, които не са диуретици, като подобряват кръвообращението и намаляват отока при сърдечни пациенти, водят до повишена диуреза. Диуретичният (диуретичен) ефект на сърдечните гликозиди в този случай е индиректен или вторичен.
Рефлексното действие е ефект, който се реализира в резултат на рефлекс, който възниква, когато лекарствено вещество действа върху чувствителните нервни окончания на кожата, лигавиците и съдовите стени, например разширяване на сърдечните съдове, когато студените рецептори на устната кухина се дразни от валидол и ментол.
Обратим ефект - ако промените в тялото, причинени от действието на лекарствено вещество, изчезнат без следа след известно време (например наркотични, сънотворни, анестетични и др.). В противен случай ефектът е необратим (напр. каутеризиращ ефект).
Селективно действие - ако ефектът на лекарството е ограничен до въздействие само върху всеки орган, тъканни елементи, функция (например ефект на апоморфина върху центъра на повръщане, морфина върху центровете за болка, кокаина върху сензорните рецептори и др.).
Етиотропното е действие, което е селективно насочено към елиминиране на причината за заболяването. Например, сулфонамидите спират развитието на причинители на кокови инфекции (еризипел, възпалено гърло, пневмония и др.); арсенът действа върху причинителя на сифилиса, хининът - върху причинителя на маларията и др.; Йодните препарати за гуша, която се появява в район, където водата съдържа малко от този елемент, попълват неговия дефицит; антидоти се използват при отравяне и др.
Симптоматичното действие, за разлика от етиотропното, не елиминира причината за заболяването, а само премахва или отслабва съпътстващите симптоми, напр. приспивателни, прилага се при безсъние, лаксативи при запек, антипиретици при висока температура.
Повечето лекарства имат обратим ефект, но са възможни и необратими ефекти.
ЛЕКЦИЯ №7
ФАРМАКОДИНАМИКА НА ЛЕКАРСТВАТА
Фармакодинамика -клон на фармакологията, който изучава видовете, видовете, механизмите, локализацията на действието на лекарствата върху тялото, страничните и токсичните ефекти, както и зависимостта на действието на лекарствата от различни условияи фактори.
Видове действие на лекарствата
Лекарствените вещества се характеризират със специфични видове фармакологично действие: обратимо, необратимо, стимулиращо и депресивно.
Обратимо действиеСледните лекарства: адреналин хидрохлорид и нитроглицерин действат няколко минути; ефектът на аналгин, атропин сулфат, няколко часа или дни.
Необратимо действиехарактеристика на ефекта върху тялото на соли на тежки метали, арсен и бактерицидни химиотерапевтични средства, което се изразява в дълбоко структурно увреждане на клетките и тяхната смърт. (обгаряне на брадавици със сребърен нитрат.
ВълнуващоИ депресиращодействието е резултат от взаимодействието на лекарството с клетките и вътреклетъчните образувания на тъкани и органи, в които възниква стимулация или блокиране различни системитяло.
Примери за стимулиращи ефекти могат да бъдат ефектите на лекарства от следните фармакологични групи: психостимуланти на централната нервна система (кофеин), аналептици (сулфокамфокаин), лаксативи (бисакодил) и др.
Инхибиращ ефект имат антихипертензивните (капотен), хипнотичните (нитразепам) и др.
Обратимостта или необратимостта на възбуждащите и инхибиращите ефекти на лекарството може да зависи от неговия режим на дозиране: от размера на приетата доза, честотата и продължителността на употреба.
Видове действие на лекарствата
В зависимост от свойствата и естеството на произхода на лекарствата те могат да се проявят различни видоветяхното фармакологично действие.
Основното действие еосновният ефект на лекарството, за което се използва в клиничната практика.
Страничен ефект -Това е всяка реакция към лекарство, което е вредно и нежелано за организма, което възниква, когато се предписва за лечение, профилактика и диагностика на заболяване.
Резорбтивно действие(от латински resorbtio - абсорбция) Лекарството се развива след абсорбция в кръвта и разпространение в тялото. Много лекарства действат по този начин: сънотворни, аналгетици, антихипертензивни и др.
Локално действиеЛекарствата се развиват чрез директен контакт с тъканите на тялото, например кожата и лигавиците. По този начин действат дразнещи, локални анестезиращи, стягащи, обгарящи и други вещества.
Рефлекторно действие LS се проявява на известно разстояние от мястото на първоначалния им контакт с тъканите с участието на всички части на рефлексната дъга. Пример е въздействието на амонячните пари върху припадъка.
Директно действиелекарства, които действат директно върху рецепторите. Например, адренергичните лекарства (адреналин) директно стимулират адренергичните рецептори; антиадренергичните лекарства (пропранолол, атенолол, празозин) ги блокират, предотвратявайки действието на медиатора норепинефрин върху тях.
Непряко действиевъзниква като следствие от въздействието на лекарства върху „мишени“, които косвено формират специфичен фармакологичен ефект. Например, диуретичният ефект на сърдечните гликозиди е свързан с повишена сърдечна функция, подобрено кръвообращение и нормализиране на бъбречната функция.
Избирателно действиеЛекарствата се определят от техния афинитет към рецептор или орган и зависят от химическата структура биологично активно вещество, наличието на определени функционални групи в неговата структура. Например, сърдечните гликозиди имат селективен ефект върху сърдечния мускул, окситоцинът - върху гладката мускулатура на матката.
Превантивни действияе, че едно и също лекарство влияе на различни рецептори, но по-изразено фармакологичен ефектзасяга специфичен рецептор. Например изадрин засяга β1 и β2 адренергичните рецептори, но има преобладаващ ефект върху β2 адренергичните рецептори.
Централно действиеЛекарството е насочено към централната нервна система. Такива лекарства включват психотропни лекарства (невролептици, транквиланти, аналептици, психостимуланти), анестетици, наркотични аналгетиции т.н.
Периферно действиесе развива, когато лекарствата са изложени директно на черния дроб, бъбреците, сърцето, кръвоносните съдове, дихателните органи или еферентните нерви, инервиращи вътрешни органии скелетните мускули.