Tsetirisiini toimemehhanism. Kuidas võtta tsetirisiini täiskasvanutele ja lastele - koostis, toimeaine, vabanemisvorm ja annus
- Tabletid kaetud Cetirizine Teva 10 mg.
- Tilgad Cetirizine Hexal suukaudseks manustamiseks 10 ml või 20 ml pudelites.
farmakoloogiline toime
Antiallergiline.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Farmakodünaamika
Blokeerija H1-histamiini retseptorid , konkureeriv antagonist histamiini . Kõrvaldab allergiliste reaktsioonide ilmingud, millel on antieksudatiivne Ja sügelusevastane toime . Vähendab kapillaaride läbilaskvust, kõrvaldab lihasspasmid ja nahareaktsioonid (külma ilmaga). Vähendab hüperreaktiivsust bronhopulmonaarne süsteem astmahaigetel vastusena histamiini vabanemisele.
Sellel peaaegu puudub antikolinergiline ja rahustav toime. Mõju täheldatakse 1 tunni pärast, maksimaalne toime määratakse 4 tunni pärast ja kestus on 24 tundi. Mõju püsib 3 päeva pärast ravi lõppu. Ravi ajal ei arene ravimi taluvus.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub see hästi. Cmax määratakse veres 1 tunni pärast, see on 93% ulatuses seotud valkudega. Ei kogune. Metaboliseeritud inaktiivseks metaboliidiks, 60% eritub neerude kaudu 96 tunni jooksul ja väike osa toimeainest (10%) eritub soolte kaudu. T1/2 on 7-10 tundi.T1/2 lastel vanuses 6-12 aastat on 6 tundi T1/2 suureneb neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega.
Näidustused kasutamiseks
Sümptomaatiline ravi:
- hooajaline ja aastaringne ning;
- krooniline;
- dermatoosid koos sügelusega (,).
Vastunäidustused
- suurenenud tundlikkus;
- vanus kuni 6 aastat (tablettide jaoks);
- laktatsioon ;
- raske neerupuudulikkus;
- glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon ;
- laktoositalumatus .
Rasketel juhtudel ettevaatusega neerupuudulikkus, vanemas eas, koos samaaegne manustamine barbituraadid , etanool , opioidanalgeetikumid, derivaadid bensodiasepiin . Vältige kasutamise ajal autojuhtimist.
Kõrvalmõjud
Kõige tavalisem kõrvaltoimed:
- paresteesia ;
- erutus;
- sügelus, lööve;
- asteenia .
Harva esinevad kõrvaltoimed:
- , südamelöögid;
- majutushäired;
- tase üles transaminaasid maks;
- düsuuria ;
- urineerimisraskused;
- kaalutõus;
- liikumishäired;
- agressioon ;
- maitsetundlikkuse häired;
- minestamine ;
- trombotsütopeenia .
Tsetirisiini kasutamise juhised (meetod ja annus)
Cetirizine Hexal tilgad, kasutusjuhised
Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 20 tilka (vastab 10 mg-le), eelistatavalt õhtul. 6-12-aastased lapsed - 20 tilka õhtul, 2-6-aastased - 10 tilka õhtul, 1-2-aastased - 5 tilka 2 korda päevas.
Eakatel patsientidel annust ei muudeta. Neerupuudulikkuse korral vähendatakse soovitatavat annust 2 korda. Kell maksapuudulikkus annus valitakse individuaalselt. Hooajalise allergilise riniidi ravi kestus on 3-6 nädalat. Kui taimede õitsemine ei ole pikk ja õietolmu mõju on lühiajaline - üks nädal.
Kasutusjuhend Cetirizine Teva
Tablette võetakse suu kaudu tervikuna, eelistatavalt õhtul, arvestades rahustavat toimet. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 10 mg päevas. 6-12-aastased lapsed kehakaaluga üle 30 kg - 10 mg 1 kord päevas, kehakaaluga alla 30 kg - 5 mg 1 kord päevas.
Üleannustamine
Ravi hõlmab maoloputust ja manustamist enterosorbendid . Käeshoitav sümptomaatiline ravi. Vastumürki pole. Hemodialüüs ei ole efektiivne.
Interaktsioon
Tsetirisiini ülevaated
Milleks on tsetiriziini tabletid? See on teise põlvkonna allergiavastane (antihistamiin) ravim, millel on kiire toime algus ja pikk kestus. Ravimi kasutamine on õigustatud juhtudel, kui on vajalik pikaajaline ravi allergilised haigused: krooniline nõgestõbi , Aastaringselt riniit .
Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha läbistumisvõime, seega on see efektiivne allergiate nahailmingute korral - atoopiline dermatiit , nõgestõbi , allergilise päritoluga lööbed. Kõigist teise põlvkonna ravimitest kasutatakse 6 kuu vanustel lastel ainult tsetirisiini.
Kõrge afiinsus histamiini H1 retseptorid minimeerib kõrvalmõjud. Patsientide arvustuste kohaselt isegi pikaajaline kasutamine Ravim ei põhjustanud suu-, nina- ega kõhukinnisust. Paljudel selle rühma ravimitel on kardiotoksiline toime ja tsetirisiin, Ebastiin , Loratadiin , Akrivastine ei avalda sellist mõju.
Cetirizine Hexali ülevaated on positiivsed, patsiendid märgivad selle tõhusust ja, mis kõige tähtsam, vabastamisvormide mitmekesisust. Vanemad märgivad, et tilkade kujul olev ravim on lastele vastuvõetavam. Apteegis on lai valik annustamisvormid sama toimeainega. Tsetirisiinvesinikkloriidi tilgad on saadaval nimetuste all, Pralasiin ja neid toodetakse siirupina Zerinal , Tsetrin , Zintset , mis avardab veelgi nende rakendusvõimalusi. Kõige selle juures peetakse ravimit ravimiks, millel on rahustav toime(mille kohta ei saa öelda Amertiilne ), mis piirab selle kasutamist.
Tsetirisiini hind, kust osta
Seda ravimit saate osta igas apteegis. Maksumus sõltub tootjast. Cetirizine Teva tablettide hind on 94-137 rubla. Lastele on vabastamisvorm mugavam - tilgad. Cetirizine Hexali tilkade hind on 223-252 rubla. See sama ravimifirma Samuti toodab see tableti kujul.
Saadaval apteegiketis ja vene keeles Tsetirisiini tipp, millest 20 tabletti saab osta 80-116 rubla eest. Need ravimid toimeaine ts etirisaanvesinikkloriid .
Apteegikett pakub tsetirisiindivesinikkloriidi sisaldavaid ravimeid: Tsetrin (239-263rub) ja Amertil , ei oma rahustav toime.
- Interneti-apteegid Venemaal Venemaa
- Interneti-apteegid Ukrainas Ukraina
WER.RU
Tsetirisiin tabletid 10 mg 30 tk. Tipp Tipp
Tsetirisiini tilgad 10 mg/ml pudel 20 ml Sandoz
Toimeaine
Tsetirisiindivesinikkloriid (tsetirisiin)
Väljalaskevorm, koostis ja pakend
◊ Tabletid, kaetud kilega kaetud valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer; peal ristlõige- tuum on valge või peaaegu valge.
Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid.
Kesta koostis:[hüpromelloos, talk, titaandioksiid, makrogool 4000] või [kuiv valge kile, mis sisaldab hüpromelloosi, talki, titaandioksiidi, makrogool 4000].
10 tükki. - kontuuriga kärgpakend (1) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
farmakoloogiline toime
Konkureeriv histamiini antagonist, hüdroksüsiini metaboliit, blokeerib H1-histamiini retseptoreid. Hoiab ära allergiliste reaktsioonide tekke ja hõlbustab nende kulgu ning omab ka antieksudatiivset toimet. Mõjutab varajases staadiumis allergilised reaktsioonid, piirab põletikuliste vahendajate vabanemist hilisemas staadiumis allergiline reaktsioon, vähendab eosinofiilide, neutrofiilide ja basofiilide migratsiooni. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse teket, leevendab silelihaste spasme.
Kõrvaldab nahareaktsioonid histamiini sissetoomisele, spetsiifilistele, samuti jahutamisele (koos külma urtikaariaga).
Sellel praktiliselt puudub antikolinergiline ja antiserotoniini toime. Terapeutilistes annustes ei põhjusta see praktiliselt rahustavat toimet. Toime algab pärast 10 mg tsetirisiini ühekordse annuse manustamist 20 minuti pärast (50% patsientidest) ja 60 minuti pärast (95% patsientidest), kestusega üle 24 tunni Ravikuuri ajal taluvus tsetirisiini antihistamiinne toime ei arene. Pärast ravi lõpetamist püsib toime kuni 3 päeva.
Farmakokineetika
Seedetraktist imendub kiiresti, Cmax-i saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 1 tund Toit ei mõjuta imendumise täielikkust (AUC), kuid pikendab Cmax-i saavutamise aega 1 tunni võrra ja vähendab Cmax väärtust 23%. Kui ravimit manustatakse annuses 10 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul, on tasakaalukontsentratsioon 310 ng/ml ja seda täheldatakse 0,5-1,5 tundi pärast manustamist. Seondumine plasmavalkudega on 93% ja see ei muutu tsetirisiini kontsentratsioonidel vahemikus 25-1000 ng/ml. Tsetirisiini farmakokineetilised parameetrid muutuvad lineaarselt, kui seda manustada annuses 5-60 mg. Vd - 0,5 l/kg. Väikestes kogustes metaboliseeritakse see maksas O-dealküülimise teel, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivse metaboliidi (erinevalt teistest H1-histamiini retseptori blokaatoritest, mis metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 süsteemi osalusel). Ei kogune. 2/3 ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja umbes 10% soolte kaudu.
Süsteemne kliirens - 53 ml/min. T 1/2 täiskasvanutel - 7-10 tundi, lastel vanuses 6-12 aastat - 6 tundi, lastel vanuses 2-6 aastat - 5 tundi, lastel vanuses 6 kuud kuni 2 aastat - 3 tundi Eakatel patsientidel T 1/2 suureneb 50%, süsteemne kliirens väheneb 40% (neerufunktsiooni langus).
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 40 ml/min) ravimi kliirens väheneb ja T1/2 pikeneb (näiteks hemodialüüsi saavatel patsientidel väheneb üldkliirens 70% ja on 0,3 ml/min /kg ja T 1/2 pikeneb 3 korda), mis nõuab annustamisskeemi vastavat muutmist.
Krooniliste maksahaigustega (hepatotsellulaarne, kolestaatiline või biliaarne tsirroos) patsientidel suureneb T1/2 50% ja kogukliirens väheneb 40% (annustamisskeemi kohandamine on vajalik ainult samaaegse glomerulaarsuse vähenemise korral filtreerimiskiirus). Eraldub rinnapiima.
Näidustused
- hooajaline ja aastaringne allergiline riniit ja konjunktiviit (sügelus, aevastamine, rinorröa, pisaravool, konjunktiivi hüperemia);
- urtikaaria (sh krooniline idiopaatiline urtikaaria);
- heinapalavik (heinapalavik);
- angioödeem (Quincke ödeem);
- sügelevad allergilised dermatoosid.
Vastunäidustused
- neerufunktsiooni langus (kreatiniini kliirens 30-49 ml/min);
- krooniline neerupuudulikkus;
— lapsepõlves kuni 6 aastat;
- Rasedus;
- laktatsiooniperiood;
- ülitundlikkus tsetirisiini, ravimi teiste komponentide, hüdroksüsiini suhtes.
KOOS ettevaatust: vanadus (võib-olla vähenenud glomerulaarfiltratsiooni kiirus).
Annustamine
Suukaudselt, sõltumata toidu tarbimisest, ilma närimise ja joomiseta piisav kogus vedelikke, eelistatavalt õhtul.
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed (kaaluga üle 30 kg)- 1 vahekaart. 1 kord päevas
Kõrvalmõjud
Ravim on tavaliselt hästi talutav. Kõrvalmõjud esinevad harva ja on mööduvad.
Väljastpoolt seedeelundkond: suukuivus, düspepsia.
Väljastpoolt närvisüsteem: pearinglus, peavalu, unisus, väsimus, agiteeritus, migreen.
Allergilised reaktsioonid: angioödeem, nahalööbed, sügelus, urtikaaria.
Üleannustamine
Sümptomid (ühekordse 50 mg annuse võtmisel): suukuivus, unisus, uriinipeetus, kõhukinnisus, ärevus, suurenenud ärrituvus.
Ravi: maoloputus, sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti ei ole kindlaks tehtud. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
Ravimite koostoimed
Kombineeritud kasutamine koos (400 mg/päevas) viib tsetirisiini kogukliirensi vähenemiseni (teofülliini kineetika ei muutu).
Müelotoksilised ravimid suurendavad ravimi hematotoksilisuse ilminguid.
Kliiniliselt ei tuvastatud tähenduslikud koostoimed teistega ravimid(pseudoefedriin, ketokonasool, erütromütsiin, asitromütsiin, diasepaam, glipisiid).
erijuhised
Piperasiini derivaat, hüdroksüsiini karboksüülitud metaboliit. Perifeersete histamiini h1 retseptorite tugev ja selektiivne antagonist, antihistamiin teine põlvkond. Väikestes kogustes tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja ei oma rahustavat toimet. Ei mõjuta kolinergilisi retseptoreid, 5HT2, D2, a1, muskariini ega kaltsiumikanalid. Allergilise reaktsiooni varases faasis vähendab tsetirisiin endogeensete ja eksogeensete histamiinide hulka h1 retseptori vahetus läheduses ning pärsib nende poolt põhjustatud nahareaktsiooni. Hilisemas faasis pärsib ravim põletikulises protsessis osalevate rakkude, eelkõige naha ja sidekesta eosinofiilide migratsiooni ning vähendab ka kandjate arvu. põletikuline protsess mis võib põhjustada epiteeli kahjustusi hingamisteed ja aidata kaasa astma arengule. Tsetirisiin vähendab adhesioonimolekulide (ICAM-1, VCAM-1) ekspressiooni. Eemaldab allergilised sümptomid mida indutseerib histamiini vabanemine teiste vahendajate, nagu PAF ja substants P, poolt, inhibeerib tõhusalt teatud stiimulitest (külm, rõhk) põhjustatud urtikaariaga patsiente. Supresseerib taimsete antigeenide, faktoriga 48/80, põhjustatud nahareaktsioone, samuti neuropeptiidide VIP ja substantsi P toimet. Atoopiaga patsientidel pärsib prostaglandiini D2 teket, mis vastutab allergiliste põletikukollete tekke eest. Vähendab hingamisteede hüperreaktiivsust, hoides ära histamiini põhjustatud ahenemise. Vähendab limaskestade, sealhulgas nina limaskesta veresoonte läbilaskvust ja vähendab neis sisalduvate eosinofiilsete rakkude arvu. Ei põhjusta EKG-s QT-intervalli olulist pikenemist. Ravimi kasutamise ajal ei täheldata tolerantsuse arengut. Toime ilmneb umbes 1 tund pärast manustamist ja kestab 24 tundi Pärast suukaudset manustamist imendub väga hästi, täiskasvanutel on tmax umbes 1 tund. Ravimi manustamine koos toiduga või vahetult pärast sööki vähendab imendumise kiirust ilma AUC-s muutusi põhjustamata. Ravimi kasutamine enne magamaminekut aeglustab selle imendumist ja jaotumist, mis omakorda pikendab selle toimet. Tsetirisiin seondub ligikaudu 93% ulatuses plasmavalkudega. Püsiseisund saabub pärast 3-päevast kasutamist. Tsetirisiin eritub peamiselt uriiniga (umbes 70% annusest, enamasti muutumatul kujul) ja vähemal määral (umbes 10%) väljaheitega. t1/2 on täiskasvanutel 8-10 tundi, lastel 5-7 tundi Kerge neerupuudulikkus ei mõjuta oluliselt tsetirisiini kliirensit. Patsientidel, kellel on mõõdukas kahjustus neerufunktsioon ja hemodialüüsi korral suureneb T1/2 3 korda ja kliirens väheneb 70%. Kroonilised haigused maks pikendab t1/2 50% ja vähendab kliirensit 40%. Eakatel patsientidel võib t1/2 suureneda 50%.
Tsetirisiindivesinikkloriid: kasutusjuhised
Krooniliste ja hooajaliste haiguste ravi ja ennetamine allergiline nohu, hooajaline allergiline konjunktiviit, krooniline idiopaatiline urtikaaria. Tsetirisiin parandab aastaringse allergilise riniidiga patsientide elukvaliteeti.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi, hüdroksüsiini või piperasiini derivaatide suhtes, lõppstaadiumis neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens<10 мл / мин). Следует соблюдать осторожность у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Цетиризин может влиять на результаты кожных проб. За три дня до запланированного выполнения аллергических кожных проб применение препарата следует прекратить. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать людям с наследственной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Koostoimed teiste ravimitega
Teofülliin vähendab veidi tsetirisiini kliirensit. Kesknärvisüsteemi aktiivsust pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Erütromütsiini, pseudoefedriini, asitromütsiini, antipüriini, ketokonasooli, tsimetidiini, diasepaami ja glipisiidiga kliiniliselt olulisi koostoimeid ei leitud. Ritonaviir tugevdab tsetirisiini toimet. Kliiniliselt olulisi koostoimeid alkoholiga ei ole leitud, kuid tsetirisiini võtmise ajal tuleks alkoholi tarvitamist vältida võimalike kesknärvisüsteemi sümptomite tõttu.
Tsetirisiindivesinikkloriid: kõrvaltoimed
Enamik kõrvaltoimeid on kerged ja mööduvad. Seedetrakti häired, suukuivus, unisus või agiteeritus, väsimus, peavalu, pearinglus, maksaensüümide taseme tõus, bilirubiini taseme tõus veres, riniit. Nahareaktsioonid ja angioödeem kui ülitundlikkuse sümptomid ravimi suhtes. Teada on üksikuid düsuuria juhtumeid. Lastel võib ravim põhjustada väsimustunnet; võib tekkida ka paradoksaalne üleerutusreaktsioon. Täiskasvanute üleannustamise sümptomiks võib olla unisus, millele lastel võib eelneda üleannustamine. Soovitatav on sümptomaatiline ja toetav ravi, spetsiifilist antidooti ei ole. Tsetirisiin ei eemaldata hemodialüüsi ajal.
Rasedus ja imetamine
B-kategooria. Ravimit tohib kasutada ainult hädaolukorras. Tsetirisiin eritub rinnapiima; Imetamise ajal ei ole ravimit soovitatav kasutada.
Tsetirisiindivesinikkloriid: annus
Suukaudselt, eelistatavalt õhtul, olenemata söögikordadest. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed 10 mg 1 × päevas. 6–12-aastased lapsed >30 kg kehakaaluga – 10 mg 1 x päevas või 5 mg 2 korda päevas, lapsed<30 кг массы тела – 5 мг 1 ×/день. Дети 2–6 лет 2,5 мг 2 ×/день. Детям младше 6 лет рекомендуется применение препарата в форме капель или сиропа. Нет необходимости модификации дозы больным с печёночной недостаточностью. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Märkmed
Psühhomotoorse aktiivsuse vähenemist põhjustavate kõrvaltoimete võimalikkuse tõttu tuleb sõiduki juhtimisel ja mehaaniliste seadmete hooldamisel olla ettevaatlik.
Turul olevad ravimid, mis sisaldavad tsetirisiini (tsetirisiindivesinikkloriid):
Zyrtec 10 mg/ml (10 ml tilgad) Zyrtec 10 mg (tabletid) Zodak 10 mg/ml (20 ml tilgad) Zodak 10 mg (tabletid) Zodak Express 5 mg (tabletid) Letizen 10 mg (tabletid) Parlazin 10 mg/ml (20 ml tilgad) Parlasiin 10 mg (tabletid) Parlazine 10 mg (tabletid) Tsetirisiin 10 mg (tabletid) Tsetirisiin heksaal 10 mg (tabletid) Tsetirisiin-teva 10 mg (tabletid) Tsetriin 10 mg (tabletid)
Tsetirisiin on antihistamiin, millel on pikaajaline allergiavastane toime.
Kõik ravimite nimetused
Ravimi venekeelne nimetus on Cetirizine.
Ladinakeelne nimi: Cetirizinum.
Farmakoloogia keemiline nimetus on -1-piperasinüül]etoksü]äädikhape (vesinikkloriidi kujul).
Farmakoloogia
Farmakoloogiline toime.
Tsetirisiini peamine farmakoloogiline toime on allergiavastane. Ravim takistab allergiliste reaktsioonide teket ja hõlbustab nende esinemist.
Tsetirisiinvesinikkloriidil on antieksudatiivsed ja sügelusevastased omadused. Sellel on allergiavastane toime allergia varases staadiumis ning hilisemas staadiumis piirab põletikuliste vahendajate vabanemist.
Ravimi mõjul väheneb neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide migratsioon.
Ravimi mõjul väheneb kapillaaride seinte läbilaskvus ja kudede turse ning silelihaste spasmid kaovad.
Ravim on võimeline ära hoidma ja vähendama nahareaktsiooni, mis tekib histamiini vabanemisel ja spetsiifiliste allergeenide tungimisel läbi naha.
Ravim vähendab allergilisi ilminguid, mis arenevad külma mõjul.
Tsetirisiin kõrvaldab tõhusalt bronhospasmi, mis areneb kerge bronhiaalastmaga patsientidel.
Ravimil praktiliselt puudub antiserotoniini ja antikolinergiline toimemehhanism. Terapeutilistes annustes kasutamisel rahustavat toimet ei teki.
Pärast tsetirisiini võtmist koguses 10 mg hakkab terapeutiline toime ilmnema pooltel patsientidel 20 minuti pärast, 95% -l inimestest tunni pärast. Antihistamiini toime kestus ulatub 24 tunnini.
Ravi käigus sõltuvust ei tuvastatud. Pärast ravimi kasutamise lõpetamist püsib selle toime veel kolm päeva.
Farmakokineetika.
Tsetirisiin imendub maost kiiresti. Aine maksimaalne kontsentratsioon veres tuvastatakse üks tund pärast manustamist.
Biosaadavus on sama nii tablettide kui ka ravimi vedela ravimvormi kasutamisel.
Söömine ei mõjuta imendumist, vaid vähendab selle kiirust.
See seondub plasmavalkudega 93% ja see näitaja jääb muutumatuks, kui tsetirisiini kontsentratsioon on vahemikus 25 kuni 1000 ng/ml.
Metaboliseerub väikestes kogustes maksas, moodustades inaktiivse metaboliidi.
Ravim ei akumuleeru organismis. Kaks kolmandikku tsetirisiinist eritub kuseteede kaudu, umbes 10% roojaga.
Poolväärtusaeg täiskasvanud patsientidel on 7 kuni 10 tundi, 6 kuni 12-aastastel lastel - 6 tundi. Kahe- kuni kuueaastaselt väheneb see 5 tunnini. Poolväärtusaeg kuuest kuust kuni kahe aastani ulatub 3,1 tunnini.
Eakatel patsientidel pikeneb poolväärtusaeg 50% -ni. Sel juhul väheneb süsteemne kliirens 40%, mis on seotud neerufunktsiooni langusega.
Neerupatoloogiate korral ravimi kliirens väheneb ja poolväärtusaeg pikeneb. Seda omadust tuleb tsetirisiini annuse valimisel arvesse võtta.
Krooniliste maksahaigustega (peamiselt tsirroosi erinevate vormidega) patsientidel pikeneb poolväärtusaeg 50% ja kogukliirens väheneb 40%.
Tsetirisiin eritub rinnapiima.
Ravimi vabanemise vormid
Tsetirisiin on saadaval mitmes ravimvormis:
Ravimi peamised tootjad
Nimele "Cetirizine" lisatakse sageli muid lühendeid, mis kõige sagedamini näitavad toote tootjat.
Tsetirisiin Teva.
Seda ravimit toodab Iisraeli ettevõte Teva, mis on osa ettevõttest Pharmaceutical Enterprises LTD.
Väljalaskevorm: tabletid, mille ühel küljel on graveering C10. Blister sisaldab 10 tabletti, pakend võib sisaldada ühte kuni kolme blistrit.
Tsetirisiin Hexal.
Tootnud Saksamaal " Salutas Pharma GmbH" Saadaval tablettidena, 7 või 10 tk blisterpakendis.
Ühes papppakendis võib olla üks kuni kolm blistrit, samuti toodab tootja toote ühes pakendis 5 blistriga.
Cetirizine Hexal siirup on saadaval 75 ml mahutites.
Tsetirisiin Sandoz.
Ettevõte toodab tablettide ja tilkade kujul " Lichtenheldt GmbH Pharmaceuticals Fabrik"Saksamaal.
Cetirizine Sandoz tilgad on läbipaistva välimusega ja ei sisalda võõrlisandeid. Üks ml ravimit sisaldab 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi. Tilgad on pakendatud 10 või 20 ml tumedatesse klaaspudelitesse.
Pudelitel on tilgutikork ja lastekindel kork.
Cetirizine Sandoz tabletid on pakendatud 7 või 20 tükki blisterpakendisse.
Tsetirisiin DS.
Ravimit toodab ja müüb Vietnami ettevõte " Aktsiaselts DANAPHA PHARMACEUTICAL" Saadaval tablettidena, 10 tk pakendi kohta.
Tsetirisiin obl.
Seda ravimit toodetakse Venemaal JSC-s " FP "OBOLENSKOE"" Väljalaskevorm: tabletid, blister sisaldab 10, 14, 15, 20, 30 tabletti. Üks pakend võib sisaldada kuni 6 blistrit.
Tsetirisiin Akrikhin.
Tootja: Warsaw Pharmaceutical Plant JSC, Poola. Vabanemisvorm: tabletid, üks blister sisaldab 7 või 20 tabletti. Ravimi pakend sisaldab ühte blisterpakendit.
Tsetirisiin FT.
Tootja LLC " Farmaatsiatehnoloogia", mis asub Minskis.
Saadaval sisekasutuseks mõeldud tilkade kujul. Selge lahus on nõrga äädika lõhnaga.
Tilgad on pakendatud 20 ml pudelitesse, millel on tilguti kork.
Tsetirisiin Astrapharm.
Seda ravimit toodab Ukraina ettevõte LLC " Astrapharm", mis asub Vishnevoye linnas. Vabanemisvorm on ümmargused tabletid, blisterpakendis on 10 tükki. Karbis on üks või kaks blistrit.
Kasutusjuhend
Tsetirisiini ja selle analoogide raviskeemi peaks iga patsiendi jaoks valima allergoloog individuaalselt.
Tabletid.
Täiskasvanud patsiendid, sealhulgas üle 12-aastased lapsed, võtavad ühe tsetiriziini tableti päevas, eelistatavalt õhtul.
Vanuses 6 kuni 12 aastat (kaasa arvatud) ja kehakaaluga kuni 30 kg on ette nähtud pool tabletti.
Kui selles vanuses kaal ületab 30 kg, on vajalik täiskasvanu annus, see tähendab üks tablett päevas; laste ravimisel ei ole keelatud jagada ööpäevast annust kaheks annuseks - õhtul juuakse pool tabletti. ja hommikul.
Siirup tsetirisiiniga.
Kahe kuni 12-aastastele lastele, kes kaaluvad alla 30 kg, määratakse annus 5 ml; kui kehakaal on suurem, on vaja 10 ml ravimit päevas.
Üle 12-aastased patsiendid vajavad 10 ml ööpäevast annust.
Tsetirisiiniga tilgad.
Määratakse lastele vanuses üks kuni kaks aastat annuses 2,5 mg, mis on 5 ml lahust. Kahe kuni kuue aasta vanustele lastele on ette nähtud 5 mg või 10 tilka. 6–12-aastastel on soovitatav päevane annus 20 tilka või 10 mg.
Üle 12-aastastel on vaja 20 tilka päevas. Kõige parem on tilgad juua õhtul.
Tablettidega ravimisel tuleb need maha pesta vähemalt poole klaasi veega. Enne kasutamist lahustatakse tilgad väikeses koguses puhtas vees.
Neerupuudulikkuse korral võib arst analüüside põhjal soovitatud annust vähendada. Maksapatoloogiaga patsiendid vajavad ka individuaalse annuse valimist, eriti kui need on kombineeritud neeruhäiretega.
Keskmine ravi kestus sõltub allergilise reaktsiooni tüübist. Tavaliselt kulub kuni 6 nädalat.
Lühiajalise allergeeniga kokkupuute korral piisab iganädalasest ravikuurist tsetiriziiniga. Alla 6-aastastel ei soovitata ravimit võtta kauem kui üks kuu.
Tsetirisiini kasutamise võimalikud kõrvaltoimed
- Väsimus;
- Peavalu ja peapööritus;
- Suukuivus, iiveldus, kõhuvalu;
- unisus;
- Farüngiidi sümptomid.
Kliinilistes uuringutes leiti, et ravi tsetirisiiniga ei mõjutanud noorte vabatahtlike igapäevast aktiivsust.
Tsetirisiiniga ravitud lastel ilmnesid veidi erinevad kõrvaltoimed:
- Kõhulahtisus;
- Suurenenud unisus;
- Riniit;
- Kiire väsimus.
Täiskasvanutel ja lastel, kes saavad tsetirisiini pikka aega, võivad tekkida järgmised sümptomid:
- Trombotsütopeenia;
- Ülitundlikkusreaktsioonid. Väga harvadel juhtudel see juhtus;
- Suurenenud söögiisu;
- Põnevus, harvem - agressioon, hallutsinatsioonid, unehäired, depressioon. Harvadel juhtudel esinesid patsientidel puugid ja enesetapumõtted;
- Paresteesia, krambid. Harvadel juhtudel täheldati maitsetundlikkuse häireid, düstooniat, minestamist, jäsemete värisemist ja mäluhäireid;
- Hägune nägemine, majutushäired, nüstagm;
- Tahhükardia;
- Düspeptilised häired;
- Muutused maksaanalüüsi parameetrites;
- ja sügelus. Harvadel juhtudel tekkis patsientidel urtikaaria, ravimitest põhjustatud erüteem,;
- Enurees, düsuuria, harvadel juhtudel uriinipeetus;
- halb enesetunne, asteenia;
- Kehakaalu tõus.
Üleannustamine
Üleannustamise nähud ilmnevad sageli 50 mg tsetirisiini võtmisel, mis on 5-kordne täiskasvanu ööpäevane annus.
Üleannustamise peamised sümptomid on järgmised:
- Segadus;
- Tugev pearinglus ja peavalu;
- Suurenenud väsimus;
- Kõhulahtisus;
- müdriaas;
- Keha sügelus;
- Raske unisus;
- Stuupor;
- Cardiopalmus;
- Ärevus;
- Jäsemete treemor;
- Uriinipeetus.
Kui ilmnevad üleannustamise nähud, peate kiiresti loputama magu ja kutsuma esile oksendamise. Seejärel kasutatakse enterosorbente, sõltuvalt tuvastatud sümptomitest valitakse teised ravimid.
Tsetirisiinil puudub spetsiifiline antidoot. Hemodialüüsi ei peeta üleannustamise tõhusaks raviks.
Kasutuspiirangud
Mõõduka kuni raske kroonilise neerupuudulikkuse ja eakate patsientide puhul tuleb saavutada õige annuse valik.
Siirupit kasutatakse alates kahest aastast. Selle antihistamiini tableti kujul on lubatud välja kirjutada 6 aasta pärast.
Tsetirisiini sisaldavate ravimitega ravi ajal ei ole soovitatav juua alkoholi sisaldavaid jooke.
Üldised vastunäidustused
Tsetirisiin on vastunäidustatud:
- Kõigil raseduse trimestritel;
- Imetamise perioodil;
- Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsiendid;
- kui te olete tsetirisiini suhtes ülitundlik;
- Kuni 6 aastat tableti kujul.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Enam kui 700 tsetirisiini kasutanud patsiendi rasedustulemuste analüüs ei näidanud põhjus-tagajärg seost selle antihistamiiniga ravi ja väärarengute tekke vahel. Ravimi neonataalset ja embrüonaalset toksilisust ei ole kindlaks tehtud.
Loomadega läbi viidud eksperimentaalsed uuringud ei ole samuti kindlaks teinud tsetirisiini kaudset ja otsest mõju raseduse kulgemisele, loote arengule endale ja selle edasisele arengule.
Kuid kuna tsetirisiini mõju kohta raseda naise kehale ei ole sihipäraseid uuringuid läbi viidud, ei soovitata seda ravimit lapseootuse ajal kasutada. FDA andmetel on lootele avaldatava toime kategooria "B".
Tsetirisiin eritub rinnapiima ja eritub sellega. Seetõttu võib seda ravimit rinnaga toitmise ajal kasutada ainult pärast konsulteerimist kvalifitseeritud allergoloogiga.
Cetrizine'i negatiivset mõju inimese viljakusele ei ole kindlaks tehtud.
Ettevaatusabinõud
Tsetirisiini pärssiva toime tõttu kesknärvisüsteemile tuleb seda ravimit tilkade kujul määrata äärmise ettevaatusega alla üheaastastele lastele, kellel on tuvastatud tegurid, mis suurendavad SIDS-i - imikute äkksurma sündroomi - riski. .
Nende tegurite hulka kuuluvad:
- SIDS või uneapnoe sündroom imiku õdedel;
- Rasedate naiste suitsetamise ja narkootikumide kuritarvitamine;
- Ema vanus on alla 19 aasta;
- Suitsetamise kuritarvitamine lapse eest vahetult hoolitsevate isikute poolt;
- Magama jäämine näoga allapoole;
- Enneaegsus alla 37 nädala;
- Alakaalulisus;
- Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite võtmine.
Tsetirisiin suurendab uriinipeetuse riski. Seetõttu tuleb seda ravimit kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on seljaaju vigastused, eesnäärme hüperplaasia ja raske neerukahjustus.
Ettevaatlik tuleb olla ka epilepsia ja krambihoogudega patsientide ravimisel.
Tsetirisiini mõju võimele juhtida sõidukeid ja töötada keerukate mehhanismidega ei ole kindlaks tehtud. Kui aga allergiavastase ravi ajal tekib unisus, tuleb potentsiaalselt ohtlikest tegevustest hoiduda.
See tähendab, et nad loobuvad ajutiselt juhtimisest ja tööst, mis nõuab suuremat reaktsioonikiirust.
Koostoimed teiste ainetega
Tsetirisiini farmakokineetika ja farmakodünaamika analüüs näitab, et tsetirisiini mõju teiste ravimite toimemehhanismile on ebatõenäoline. Tsetirisiini, teofülliini ega pseudoefedriini vahel ei ole olulisi koostoimeid kindlaks tehtud.
Samaaegne ravi tsetirisiini, etanooli ja muid kesknärvisüsteemi pärssivaid aineid sisaldavate ravimitega võib põhjustada tähelepanu ja reaktsioonide kiiruse vähenemist.
Kuid tsetirisiin ei suuda etanooli toimet tugevdada (see kehtib nende juhtumite kohta, kui etanooli kontsentratsioon veres ei ületa 0,5 g / l).
Säilitamise ja väljastamise tingimused apteekides
Ravim on saadaval apteekides ilma retseptita. Toatemperatuuril ja originaalpakendis võib ravimit säilitada kolm aastat.
Pärast pudeli avamist ei tohi tilku kasutada kauem kui kuus kuud. Siirupit võib pärast avamist kasutada kolm kuud.
Muud toimeainega ravimi kaubanimed
Tsetirisiin kui peamine toimeaine sisaldub järgmistes ravimites:
- Allertek;
- Alerza;
- Zintset;
- parlazin;
- Letizen;
- Tsetirisiin DS;
- Tsetirisiin HEXAL;
- tsetirisiin-OBL;
- Tsetirisiin-Akrikhin;
- Tsetirisiin Sandoz;
- Tsetirisiin-Teva;
- Cetirinax;
- tsetirisiindivesinikkloriid;
- Zenaro;
- Zodak Active;
- Zodak Express;
- Glenceth;
- Alerset-L;
- Suprastinex;
- Egizin.
Kasutusjuhend:
Tsetirisiin on allergiavastane ravim. Histamiini H1 retseptori blokaator.
Koostis ja vabastamisvorm
Ravim on saadaval kolmes ravimvormis:
- Valged piklikud tabletid, millest igaüks sisaldab 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi. Abikomponendid: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, titaandioksiid, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat. Pakendis 7 või 10 tabletti.
- Värvusetud läbipaistvad tilgad suukaudseks manustamiseks, mis sisaldavad 10 mg tsetirisiindivesinikkloriidi 1 ml kohta. Abikomponendid: naatriumatsetaattrihüdraat, bensoehape, propüleenglükool, glütserool 85%, destilleeritud vesi. 10 või 20 ml tilgutipudelites.
- Värvitu läbipaistev suukaudseks manustamiseks mõeldud banaanilõhnaline siirup, mis sisaldab 1 mg tsetirisiindivesinikkloriidi 1 ml kohta. Lisakomponendid: glütserool 85%, naatriumsahhariin, banaani maitseaine, sorbitool 70%, äädikhape 20%, propüülparahüdroksübensoaat, naatriumatsetaat, metüülparahüdroksübensoaat, propüleenglükool. Tumedas klaaspudelites mahuga 75 või 150 ml, koos mõõtelusikaga.
Järgmised ravimid on tsetirisiini analoogid: Alercetin, Analergin, Zodak, Cetrin, Cetirinax.
Tsetirisiini farmakoloogiline toime
Vastavalt juhistele on tsetirisiin histamiini H1 retseptori blokaator ja sellel on kehale väljendunud allergiavastane toime.
Tsetirisiini kasutamisel soovitatavates annustes ei ole praktiliselt mingit rahustavat toimet, samuti antiserotoniini ja antikolinergilist toimet. Hõlbustab allergiate kulgu ja takistab nende teket. Läbivaatuste kohaselt on tsetirisiinil antieksudatiivne ja sügelusvastane toime.
Mõjutab allergilisi reaktsioone nende varases staadiumis, vähendab põletikuliste rakkude migratsiooni. Allergia hilises staadiumis on vahendajate vabanemine pärsitud. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, leevendab kudede turset ja silelihaste spasme. Kõrvaldab nahareaktsioonid histamiini, spetsiifiliste allergeenide ja jahutamise korral (näiteks külma urtikaaria korral).
Bronhiaalastma põdevatel patsientidel vähendab tsetirisiin arvustuste kohaselt märkimisväärselt bronhipuu hüperreaktiivsust, mis tekib histamiini vabanemise tõttu.
Vastavalt juhistele on tsetirisiinil terapeutiline toime ligikaudu tund pärast manustamist.
Tsetirisiini kasutamise näidustused
Vastavalt juhistele on tsetirisiini näidustatud järgmistel juhtudel:
- urtikaaria, sealhulgas krooniline idiopaatiline;
- allergiline konjunktiviit;
- hooajaline ja aastaringne allergiline riniit (sümptomaatilise ravina);
- dermatoosid, mis tekivad koos sügelusega, sealhulgas neurodermatiit, atoopiline dermatiit.
Tsetirisiini kasutusmeetod ja annustamisskeem
1. Tabletid
Tsetirisiini tabletti või selle analooge võtavad üle kaheteistkümneaastased lapsed ja täiskasvanud üks tablett päevas, eelistatavalt enne magamaminekut.
Lapsed vanuses kuus kuni kaksteist aastat kehakaaluga alla 30 kg võtavad pool tabletti õhtul, kehakaaluga üle 30 kg, üks tablett enne magamaminekut. Tableti tarbimine on lubatud jagada kaheks korraks (pool tabletti hommikul, pool tabletti õhtul).
Tsetirisiini siirupit määratakse lastele vanuses kaks kuni kaksteist aastat, kaaluga alla 30 kg, annuses 5 ml päevas ja kehakaaluga üle 30 kg - 10 ml päevas.
Üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud võtavad 10 ml tsetiriziini siirupit päevas.
Tsetirisiini tilkade kujul võtavad ühe kuni kaheaastased lapsed annuses 2,5 mg (5 tilka) päevas. Kahe kuni kuue aasta vanuselt on annus 5 mg (10 tilka) päevas. Kuue kuni kaheteistkümne aasta vanused lapsed võtavad ravimit või tsetirisiini analoogi 10 mg (20 tilka) päevas.
Üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud võtavad tavaliselt 20 tilka (10 mg) päevas. Ravimit võetakse õhtul.
Läbivaatuste kohaselt nõuab tsetirisiini võtmine neerupuudulikkuse korral annuse vähendamist poole võrra.
Maksafunktsiooni häirete korral, eriti koos neerupuudulikkusega, tuleb annust kohandada ettevaatusega.
Hooajaliste allergiate ravi kestus on keskmiselt 3-6 nädalat ja lühiajaliste allergiate korral piisab ravimi võtmisest ühe nädala jooksul.
Tsetirisiiniga ravi kestus üle kuueaastastel lastel on kuni üks kuu.
Vastunäidustused
Tsetirisiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- rasedus ja imetamine;
- ülitundlikkus;
- raske neeruhaigus.
Vastavalt juhistele tuleb tsetirisiini eakatele inimestele ettevaatusega määrata, kuna selle kategooria patsientide glomerulaarfiltratsioon võib väheneda. Lisaks tuleb ravimi väljakirjutamisel mõõduka ja raske kroonilise püelonefriidi korral olla ettevaatlik.
Ravim tilkade kujul on ette nähtud üle üheaastastele lastele. Siirupi kujul võivad ravimit võtta üle kahe aasta vanused lapsed. Tablette soovitatakse välja kirjutada alates seitsmendast eluaastast.
Tsetirisiini kõrvaltoimed
Läbivaatuste kohaselt võib tsetirisiin põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
- Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, angioödeem, sügelus.
- KNS: unisus, pearinglus, peavalu, migreen, agiteeritus, väsimus.
- Seedesüsteem: düspepsia, suukuivus.
Tsetirisiini positiivsed ülevaated näitavad, et patsiendid taluvad seda ravimit üldiselt hästi. Tavaliselt on kõrvaltoimed mööduvad.
Üleannustamine
Tsetirisiini üleannustamine põhjustab järgmisi sümptomeid: letargia, unisus, tahhükardia, nõrkus, peavalu, uriinipeetus, ärrituvus, väsimus.
Sel juhul on vaja läbi viia sümptomaatiline ravi, teha maoloputus ja võtta aktiivsütt.
Tsetirisiini säilitustingimused
Tsetirisiini hoitakse kuivas kohas toatemperatuuril mitte kauem kui kolm aastat.
Pärast pudeli avamist tilkade kujul olevat ravimit ei tohi kasutada kauem kui kuus kuud ja siirupit tuleb kasutada kolme kuu jooksul alates avamise hetkest.