Изоптин препарат: правилната дозировка е ключът към здрава сърдечно-съдова система. Няма наличност Изоптин инструкции за употреба на табл
Catad_pgroup Блокери на калциевите канали
Isoptin таблетки - инструкции за употреба
В момента лекарството не е вписано в Държавния регистър лекарстваили посочени регистрационен номеризключен от регистъра.
Регистрационен номер:
P N015403/01
Активно вещество:
ВерапамилДоза от:
обвити таблетки филмова обвивкаСъединение:
Една таблетка съдържа:
Активно вещество:верапамил хидрохлорид 40 или 80 mg.
Помощни вещества таблетки 40 mg:калциев хидрофосфат дихидрат - 70,0 mg; микрокристална целулоза - 23,0 mg; колоиден силициев диоксид - 0,7 mg; кроскармелоза натрий - 1,8 mg; магнезиев стеарат - 1,5 mg.
Филмирана таблетка 40 mg:хипромелоза 3 MPa - 1,7 mg; натриев лаурил сулфат - 0,1 mg; макрогол 6000 -2,0 mg; талк-4,0 mg; титанов диоксид - 1,0 mg.
Помощни вещества таблетки 80 mg:калциев хидрофосфат дихидрат - 140,0 mg; микрокристална целулоза - 46,0 mg; колоиден силициев диоксид - 1,4 mg; кроскармелоза натрий - 3,6 mg; магнезиев стеарат - 3,0 mg.
Филмово покритие на таблетка от 80 mg:хипромелоза 3 MPa - 2,0 mg; натриев лаурил сулфат - 0,1 mg; макрогол 6000 - 2,3 mg; талк - 4,5 mg; титанов диоксид -1,1 mg.
Описание:
Таблетки 40 мг.Кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки бял цвят, гравиран с "40" от едната страна и триъгълник от другата страна.
Таблетки 80 мг.Кръгли, двойноизпъкнали, бели филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение "ISOPTIN 80" от едната страна и "KNOLL" над делителната черта от другата страна.
Фармакотерапевтична група:
Блокер на "бавните" калциеви каналиATH:
C.08.D.A.01Фармакодинамика:
Верапамил блокира трансмембранното навлизане на калциеви йони (и вероятно натриеви йони) през "бавни" канали в клетките на проводната система на миокарда и гладкомускулни клеткимиокарда и кръвоносните съдове. Антиаритмично действиеверапамил вероятно се дължи на ефекта му върху "бавните" канали в клетките на проводната система на сърцето.
Електрическата активност на синоатриалните (SA) и атриовентрикуларните (AV) възли до голяма степен зависи от навлизането на калций в клетките през "бавни" канали. Чрез инхибиране на това снабдяване с калций,
верапамил забавя атриовентрикуларната (AV) проводимост и увеличава ефективния рефрактерен период в AV възела пропорционално на сърдечната честота (HR). Този ефект води до намаляване на честотата на камерните контракции при пациенти с предсърдно мъжденеи/или предсърдно трептене. Прекратяване на повторното влизане на възбуждане в AV възела,
верапамил може да възстанови правилното синусов ритъмпри пациенти с пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, включително синдром на Wolff-Parkinson-White (WPW).
Верапамил няма ефект върху допълнителните проводни пътища, не повлиява нормалния предсърден акционен потенциал или времето на интравентрикуларна проводимост, но намалява амплитудата, скоростта на деполяризация и проводимостта в променени предсърдни влакна.
Верапамил не предизвиква спазъм на периферните артерии и не променя общото съдържание на калций в кръвния серум. Намалява следнатоварването и контрактилитета на миокарда. При повечето пациенти, включително тези с органични лезиисърца, отрицателни инотропно действиеверапамил се компенсира от намаляване на следнатоварването, сърдечният индекс обикновено не се понижава, но при пациенти с умерена до тежка сърдечна недостатъчност (клинисто налягане в белодробна артерияповече от 20 mm Hg. Чл., фракцията на изтласкване на лявата камера е по-малка от 35%), може да се наблюдава остра декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност.
Фармакокинетика:
Верапамил хидрохлорид е рацемична смес, състояща се от същото количество R-енантиомер и S-енантиомер.
Норверапамил е един от 12-те метаболита, открити в урината. Фармакологичната активност на норверапамил е 10-20% от фармакологичната активност на верапамил, а делът на норверапамил е 6% от екскретираното лекарство. Стационарните плазмени концентрации на норверапамил и верапамил са подобни. Равновесна концентрация при продължителна употребаведнъж дневно се достига за 3-4 дни.
Всмукване
Повече от 90% от верапамил се абсорбира бързо в тънко червослед поглъщане. Средната системна бионаличност след еднократна перорална доза верапамил е 22%, поради изразения ефект на "първично преминаване" през черния дроб. Бионаличността на верапамил при многократна употреба се увеличава приблизително 2 пъти. Времето за достигане на максимална концентрация (TC max) на верапамил в плазмата е 1-2 часа. Пиковите плазмени концентрации на норверапамил се достигат приблизително 1 час след приема на верапамил. Храненето не влияе върху бионаличността на верапамил.
Разпределение
Верапамил се разпределя добре в тъканите на тялото, обемът на разпределение (V d) при здрави доброволци е 1,8-6,8 l / kg. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е около 90%.
Метаболизъм
Верапамилът претърпява интензивен метаболизъм. Метаболитни изследвания in vitro показват, че
Верапамил се метаболизира от изоензимите на цитохром Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. При здрави доброволци след перорално приложение
Верапамил претърпява интензивен метаболизъм в черния дроб, като са открити 12 метаболита, повечето от които са в следи. Основните метаболити са идентифицирани като N и O-деалкилирани форми на верапамил. Сред метаболитите има само норверапамил фармакологично действие(около 20% в сравнение с изходното съединение), което беше установено в проучване върху кучета.
развъждане
Времето на полуживот (T 1/2) след перорален прием на верапамил е 3-7 часа. В рамките на 24 часа около 50% от дозата верапамил се екскретира от бъбреците, в рамките на пет дни - 70%. До 16% от дозата верапамил се екскретира през червата. Приблизително 3-4% от верапамил се екскретира чрез бъбреците непроменен. Общият клирънс на верапамил приблизително съвпада с чернодробния кръвоток, т.е. около 1 l/h/kg (диапазон: 0,7 - 1,3 l/h/kg).
Специални групи пациенти
Пациенти в старческа възраст
Възрастта може да повлияе на фармакокинетичните параметри на верапамил, когато се прилага на пациенти с артериална хипертония. T 1/2 може да се увеличи при пациенти в старческа възраст. Връзката между антихипертензивния ефект на верапамил и възрастта не е установена.
Нарушена бъбречна функция
Нарушената бъбречна функция не влияе върху фармакокинетичните параметри на верапамил, което беше разкрито в хода на сравнителни проучвания, включващи пациенти в терминален стадий бъбречна недостатъчности пациенти с нормална функциябъбреци.
Верапамил и норверапамил практически не се екскретират по време на хемодиализа.
Нарушена чернодробна функция
При пациенти с увредена чернодробна функция T 1/2 се удължава поради по-ниския перорален клирънс на верапамил и по-големия V d .
Показания за употреба
Артериална хипертония.
Исхемична болест на сърцето, включително хронична стабилна стенокардия (класическа ангина пекторис); нестабилна стенокардия; свързана със спазъм ангина пекторис коронарни съдове(ангина на Принцметал).
Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.
Предсърдно мъждене/трептене, придружено от тахиаритмия (с изключение на синдрома на Wolff-Parkinson-White и Lown-Ganong-Levin).
Противопоказания
Свръхчувствителност към активно веществоили спомагателни компонентилекарство.
Кардиогенен шок.
AV блок II или III степен, с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър.
синдром на слабост синусов възел, с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър.
Сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване на лявата камера под 35% и/или налягане на заклиняване на белодробната артерия над 20 mm Hg. чл., с изключение на сърдечна недостатъчност, причинена от суправентрикуларна тахикардия, да се лекува с верапамил.
Предсърдно мъждене / трептене при наличие на допълнителни пътища (синдроми на Волф-Паркинсон-Уайт, Лоун-Ганонг-Левин). Тези пациенти са изложени на риск от развитие на камерна тахиаритмия, вкл. вентрикуларна фибрилация по време на приема на верапамил.
Бременност, период кърмене(ефикасността и безопасността не са установени).
Възраст до 18 години (ефикасност и безопасност не са установени).
Внимателно:
Изразено понижение на кръвното налягане остър инфарктмиокарден инфаркт, левокамерна дисфункция, AV блокада от 1-ва степен, брадикардия, асистолия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, сърдечна недостатъчност.
Нарушена бъбречна функция и/или тежка чернодробна дисфункция.
Заболявания, засягащи нервно-мускулното предаване (миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, мускулна дистрофияДюшен).
Едновременно приложение със сърдечни гликозиди, хинидин, флекаинид, симвастатин, ловастатин, аторвастатин; ритонавир и други антивирусни лекарстваза лечение на HIV инфекция; бета-блокери за орално приложение; средства, които се свързват с плазмените протеини (вижте раздел "Взаимодействия с други лекарства").
Напреднала възраст.
Бременност и кърмене:
Няма достатъчно данни за употребата на лекарството Isoptin® при бременни жени. Проучванията при животни не разкриват пряко или косвено токсично действиеНа репродуктивна система. Поради факта, че резултатите от проучванията на лекарствата при животни не винаги предсказват отговора на лечението при хора, лекарството Isoptin® може да се използва по време на бременност само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода / детето.
Верапамил преминава плацентарната бариера и се открива в кръвта на пъпната вена по време на раждане.
Верапамил и неговите метаболити се екскретират в кърма. Ограничените налични данни относно пероралното приложение на Isoptin® показват, че дозата верапамил, която се дава на кърмачета с майчиното мляко, е доста малка (0,1-1% от дозата верапамил, приета от майката), и употребата на верапамил може да бъде съвместима с кърменето.
Не може обаче да се изключи риск за новородени и кърмачета. Предвид възможността за сериозни странични ефектипри кърмачета лекарството Isoptin® по време на кърмене трябва да се използва само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за детето.
Дозировка и приложение
Таблетките трябва да се поглъщат цели с вода, за предпочитане по време на хранене или веднага след хранене, не трябва да се смучат или дъвчат.
Дозата Isoptin® трябва да се избира индивидуално в зависимост от клинична картинаи тежестта на заболяването.
Първоначална доза- 40-80 mg 3-4 пъти дневно.
Средната дневна доза за всички препоръчителни показания за употреба варира от 240 до 360 mg. При продължително лечение не трябва да се превишава дневна доза от 480 mg, но при краткосрочно лечение може да се използва по-висока дневна доза. На максимум дневна дозалекарството Isoptin® трябва да се приема само в болница. Няма ограничения за продължителността на приема на лекарството Isoptin®. Isoptin® не трябва да се прекъсва рязко след това дългосрочна терапия, се препоръчва постепенно намаляване на дозата до пълно спиране на лекарството.
Isoptin® 40 mg трябва да се използва при пациенти, за които се очаква задоволителен отговор на ниски дози (пациенти с увредена чернодробна функция или пациенти в напреднала възраст).
Нарушена бъбречна функция
Лекарството Isoptin® при пациенти с увредена бъбречна функция трябва да се използва с повишено внимание и под строго наблюдение (вижте раздел "Специални инструкции").
Нарушена чернодробна функция
При пациенти с нарушена чернодробна функция метаболизмът на верапамил се забавя в по-голяма или по-малка степен, в зависимост от тежестта на чернодробната дисфункция, което води до увеличаване и увеличаване на продължителността на действие на верапамил. Поради това дозата на лекарството Isoptin® при пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да се избира изключително внимателно и лечението трябва да започне с по-ниски дози.
Страничен ефект
Странични ефекти, идентифицирани по време на клинични изследванияи с постмаркетинговата употреба на лекарството Isoptin®, са представени по-долу по системи от органи и честотата на тяхното възникване в съответствие с класификацията на СЗО: много често (? 1/10); често (от? 1/100 до<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).
Най-често наблюдаваните нежелани реакции са: главоболие, световъртеж, гадене, запек, коремна болка, брадикардия. тахикардия, сърцебиене, изразено понижение на кръвното налягане, зачервяване на кожата на лицето, периферен оток и повишена умора.
Нарушения на имунната система:
неизвестна честота: свръхчувствителност.
Метаболитни и хранителни нарушения:
неизвестна честота: хиперкалиемия.
Психични разстройства:
рядко: сънливост.
Нарушения на нервната система:
често: замаяност, главоболие; рядко: парестезия, тремор;
неизвестна честота: екстрапирамидни нарушения, парализа (тетрапареза) 1, конвулсивни припадъци.
Нарушения на слуха и лабиринтни нарушения:
рядко: тинитус; неизвестна честота: световъртеж.
Сърдечни нарушения:
често: брадикардия; рядко: сърцебиене. тахикардия;
честота неизвестна: AV блокада I, II, III степен; сърдечна недостатъчност, спиране на синусите ("арест на синусите"), синусова брадикардия, асистолия.
Съдови нарушения:
често: "приливи" на кръв към кожата на лицето, изразено понижение на кръвното налягане;
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:
неизвестна честота: бронхоспазъм, задух.
Стомашно-чревни нарушения:
често: запек, гадене; рядко: коремна болка; рядко: повръщане;
неизвестна честота: коремен дискомфорт, гингивална хиперплазия, чревна непроходимост.
Кожни и подкожни нарушениякожна тъкан:
рядко: хиперхидроза; неизвестна честота: ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, алопеция, пруритус, пруритус, пурпура, макулопапулозен обрив, уртикария.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:
неизвестна честота: артралгия, мускулна слабост, миалгия.
Нощни нарушения и нарушения на пикочните пътища:
неизвестна честота: бъбречна недостатъчност.
Нарушения на гениталиите и гърдите:
неизвестна честота: еректилна дисфункция, галакторея, гинекомастия.
Общи нарушения:
често: периферен оток; рядко: повишена умора.
Лабораторни и инструментални данни:
неизвестна честота: повишена концентрация на пролактин, повишена активност на чернодробните ензими.
1 - по време на следрегистрационната употреба на лекарството Isoptin® се съобщава за един случай на парализа (тетранареза), свързана с комбинираната употреба на верапамил и колхицин. Това може да се дължи на проникването на колхицин през кръвно-мозъчната бариера поради потискане на активността на изоензима CYP3A4 и P-гликопротеина под действието на верапамил (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").
Предозиране:
Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане; брадикардия, преминаваща в AV блокада и спиране на активността на синусовия възел ("синусов арест"); хипергликемия, ступор и метаболитна ацидоза. Има съобщения за смъртни случаи поради предозиране.
Лечение:трябва да се проведе поддържаща симптоматична терапия. В случай на предозиране бета-адренергичната стимулация и/или парентералното приложение на калциеви препарати са ефективни мерки (
калциев хлорид). При клинично значими хипотензивни реакции или AV блок трябва съответно да се дадат вазопресорни лекарства или стимулация. Асистолията трябва да се лекува с бета-адренергична стимулация (изопреналин), други вазопресорни лекарства или реанимация. Хемодиализата не е ефективна.
Взаимодействие
Метаболитните изследвания in vitro показват, че
Верапамил се метаболизира под действието на цитохром Р450 изоензимите CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.
Верапамил е инхибитор на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеина. Отбелязано е клинично значимо взаимодействие при едновременна употреба с инхибитори на изоензима CYP3A4, докато се наблюдава повишаване на концентрацията на верапамил в кръвната плазма, докато индукторите на изоензима CYP3A4 намаляват концентрацията на верапамил в кръвната плазма. При едновременната употреба на такива лекарства трябва да се има предвид възможността за това взаимодействие.
Таблицата по-долу предоставя данни за възможни лекарствени взаимодействия, дължащи се на фармакокинетичните параметри.
Възможни взаимодействия, свързани с изоензимната система CYP-450 |
||
Лекарство |
Възможно лекарствено взаимодействие |
Коментар |
Алфа блокери |
||
Празозин |
Повишаването на C m ax на празозин (~40%) не повлиява T 1/2 на празозин. |
Допълнително антихипертензивно действие. |
Теразозин |
Повишаване на AUC на теразозин (-24%) и C m ax (~ 25%). |
|
Антиаритмични лекарства |
||
Флекаинид |
Минимален ефект върху плазмения клирънс на флекаинид (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови. |
|
Намален перорален клирънс на хинидин (~35%). |
Изразено понижение на кръвното налягане. Белодробен оток може да възникне при пациенти с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия. |
|
Средства за лечение на бронхиална астма |
||
Теофилин |
Намален орален и системен клирънс (~20%). |
Намален клирънс при пациенти пушачи (~11%). |
Антиконвулсанти/антиепилептици |
||
Карбамазепин |
Повишена AUC на карбамазепин (~46%) при пациенти с продължителна парциална епилепсия. |
Повишаване на концентрацията на карбамазепин, което може да доведе до развитие на такива странични ефекти на карбамазепин като диплопия, главоболие, атаксия или замаяност. |
Фенитоин |
Намалени плазмени концентрации на верапамил. |
|
Антидепресанти |
||
Имипрамин |
Повишаване на AUC на имипрамин (~15%). |
Не повлиява концентрацията на активния метаболит, дезипрамин. |
Хипогликемични средства |
||
Глибенкламид |
Увеличение на C m ax на глибенкламид (-28%), AUC (~26%). |
|
Средства против подагра |
||
Колхицин |
Повишаване на AUC на колхицин (~ 2,0 пъти) и C m ah (~ 1,3 пъти). |
Намалете дозата на колхицин (вижте инструкциите за употреба на колхицин). |
Антимикробни средства |
||
Кларитромицин |
||
Еритромицин |
Възможно е повишаване на концентрацията на верапамил. |
|
Рифампицин |
Намалена AUC (~97%), Cmax (~94%), бионаличност (~92%) на верапамил. |
Антихипертензивният ефект може да отслабне. |
Телитромицин |
Възможно е повишаване на концентрацията на верапамил. |
|
Противоракови лекарства |
||
Доксорубицин |
Повишаване на AUC (104%) и C m ax (61%) на доксорубицин. |
При пациенти с дребноклетъчен рак на белия дроб. |
барбитурати |
||
Фенобарбитал |
Повишаване на оралния клирънс на верапамил ~ 5 пъти. |
|
Бензодиазепини и други транквиланти |
||
Буспирон |
Повишаване на AUC и C m ah буспирон ~ 3,4 пъти. |
|
Мидазолам |
Повишаване на AUC (~ 3 пъти) и Cmax (~ 2 пъти) на мидазолам. |
|
Бета блокери |
||
метопролол |
увеличение на auc (-32,5%) и m ax (-41%) на метопролол при пациенти с ангина пекторис. |
виж раздел "специални инструкции". |
пропранолол |
увеличение на auc (-65%) и mah (-94%) на пропранолол при пациенти с ангина пекторис. |
|
сърдечни гликозиди |
||
дигитоксин |
намаляване на общия клирънс (-27%) и екстрареналния клирънс (-29%) на дигитоксин. |
|
дигоксин |
увеличение на m ax (с -44%), от 12 часа (с -53%), c ss (с -44%) и auc (с -50%) на дигоксин при здрави доброволци. |
намалете дозата на дигоксин. виж раздел "специални инструкции". |
h2 рецепторни антагонисти |
||
циметидин |
повишаване на auc r- (-25%) и s- (-40%) верапамил със съответно намаляване на клирънса на r- и s-верапамил. |
|
имунологични/имуносупресивни средства |
||
циклоспорин |
повишаване на auc, c ss , c max (с - 45%) на циклоспорин. |
|
еверолимус |
еверолимус: повишаване на auc (~ 3,5 пъти) и m ax (~ 2,3 пъти) верапамил: увеличаване на кашлицата (плазмена концентрация на лекарството непосредствено преди приема на следващата доза) (~ 2,3 пъти). |
може да се наложи определяне на концентрацията и титриране на дозата на еверолимус. |
сиролимус |
повишаване на auc на сиролимус (~ 2,2 пъти); повишаване на auc s-верапамил (~ 1,5 пъти). |
може да се наложи определяне на концентрацията и титриране на дозата сиролимус. |
такролимус |
възможно повишаване на концентрацията на такролимус. |
|
средства за понижаване на липидите (инхибитори на hmg-coa редуктазата) |
||
аторвастатин |
възможно е да се повиши концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма, повишаване на auc на верапамил - 43%. |
допълнителна информация е предоставена по-долу. |
ловастатин |
възможно е да се повиши концентрацията на ловастатин и auc на верапамил (~ 63%) и с m ax (~ 32%) в кръвната плазма |
|
симвастатин |
увеличение на auc (~2,6 пъти) и с m ax (~4,6 пъти) на симвастатин. |
|
агонисти на серотонин рецептор |
||
алмотриптан |
увеличение на auc (~20%) и с m ax (~24%) на алмотриптан. |
|
урикозурични средства |
||
сулфинпиразон |
повишаване на пероралния клирънс на верапамил (~ 3 пъти), намаляване на неговата бионаличност (~ 60%). |
антихипертензивният ефект може да намалее. |
друго |
||
грейпфрутов сок |
увеличение на auc r- (~ 49%) и s- (~ 37%) на верапамил и с m ax r- (~ 75%) и s-c-51%) на верапамил. |
t 1/2 и бъбречният клирънс не се променят. сокът от грейпфрут не трябва да се приема с верапамил. |
Hypericum perforatum |
намаление на auc r- (~ 78%) и s- (~ 80%) на верапамил със съответно намаление на m ax. |
други лекарствени взаимодействия
антивирусни лекарства за лечение на HIV инфекция
ритонавир и други антивирусни лекарства за лечение на HIV инфекция могат да инхибират метаболизма на верапамил, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. следователно, при едновременната употреба на такива лекарства и верапамил, трябва да се внимава или дозата на верапамил трябва да се намали.
литий
повишена невротоксичност на лития се наблюдава при едновременното приложение на верапамил и литий при липса на промени или повишаване на концентрацията на литий в кръвния серум. обаче, добавянето на верапамил също води до намаляване на серумните концентрации на литий при пациенти, приемащи перорален литий за дълго време. при едновременната употреба на тези лекарства е необходимо внимателно наблюдение на пациентите.
лекарства, които блокират нервно-мускулната проводимост
клиничните данни и предклиничните проучвания показват, че
верапамил може да потенцира ефекта на лекарства, които блокират нервно-мускулната проводимост (като курариформни и деполяризиращи мускулни релаксанти). следователно може да се наложи да се намали дозата на верапамил и/или дозата на лекарства, които блокират нервно-мускулната проводимост, когато се използват едновременно.
ацетилсалицилова киселина (като антитромбоцитно средство)
повишен риск от кървене.
етанол (алкохол)
повишаване на концентрацията на етанол в кръвната плазма и забавяне на екскрецията му. следователно ефектът на етанола може да се засили.
инхибитори на hmg-coa редуктазата (статини)
пациенти, получаващи
верапамил, лечението с инхибитори на HMG-CoA редуктазата (т.е. симвастатин, аторвастатин или ловастатин) трябва да започне с най-ниската възможна доза, която след това се повишава. ако е необходимо да се възложи
Пациентите с верапамил, които вече получават инхибитори на HMG-CoA редуктазата, трябва да бъдат преразгледани и дозите им да бъдат намалени според концентрацията на холестерол в кръвния серум. флувастатин,
правастатин и
розувастатин не се метаболизира от изоензими cyp3a4, така че тяхното взаимодействие с верапамил е по-малко вероятно.
антихипертензивни, диуретици, вазодилататори
засилване на антихипертензивния ефект.
Специални инструкции:
Остър миокарден инфаркт
Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с остър миокарден инфаркт, усложнен от брадикардия, тежка хипотония или левокамерна дисфункция.
Сърдечен блок/Атриовентрикуларен блок I степен/Брадикардия/Асистолия
Верапамил засяга AV и SA възлите и забавя AV проводимостта. Лекарството Isoptin ® трябва да се използва с повишено внимание, тъй като развитието на AV блокада II или III степен (вижте раздел "Противопоказания") или еднолъчева, двулъчева или трилъчева блокада на снопа на His изисква спиране на верапамил и подходяща терапия, ако е необходимо.
Верапамил засяга AV и SA възлите и в редки случаи може да причини AV блок втора или трета степен, брадикардия и в екстремни случаи асистолия. Тези събития са най-вероятни при пациенти със синдром на болния синус, който е по-често срещан при по-възрастни пациенти.
Асистолията при пациенти без слабост на синусовия възел обикновено е кратка (няколко секунди) със спонтанно връщане към атриовентрикуларен или нормален синусов ритъм. Ако синусовият ритъм не се възстанови навреме, трябва незабавно да се започне подходящо лечение.
Бета-блокери и антиаритмични лекарства
Взаимно засилване на ефекта върху сърдечно-съдовата система (висока степен на AV блокада, значително намаляване на RAS, обостряне на сърдечната недостатъчност и изразено понижение на кръвното налягане). При пациент, приемащ
тимолол (бета-блокер) под формата на капки за очи и
верапамил вътре.
Дигоксин
В случай на едновременно приложение на верапамил с дигоксин, дозата на дигоксин трябва да се намали. Вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства".
Сърдечна недостатъчност
Пациентите със сърдечна недостатъчност и левокамерна фракция на изтласкване над 35% трябва да бъдат стабилизирани преди започване на Isoptin® и трябва да бъдат лекувани по подходящ начин след това.
HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини)
Вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства".
Нарушения на нервно-мускулната трансмисия
Isoptin® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания, засягащи нервно-мускулната трансмисия (миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, мускулна дистрофия на Дюшен).
Нарушена бъбречна функция
Проведените сравнителни проучвания показват, че фармакокинетиката на верапамил остава непроменена при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност. Въпреки това, някои доклади показват, че Isoptin трябва да се използва с повишено внимание и под строго наблюдение при пациенти с увредена бъбречна функция.
Верапамил не се екскретира чрез хемодиализа.
Нарушена чернодробна функция
Isoptin трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Влияние върху способността за шофиране на превозно средство:
Лекарството Isoptin® може да повлияе скоростта на психомоторните реакции поради антихипертензивния ефект и в резултат на индивидуалната чувствителност. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Това е особено важно в началото на лечението, при повишаване на дозата или при преминаване от терапия с друго лекарство.
Форма за освобождаване:
Филмирани таблетки 40 mg и 80 mg.
Пакет:
По 10 таблетки в блистер от PVC/A1 фолио. По 2 или 10 блистера в картонена кутия заедно с инструкция за употреба.
20 таблетки в блистер от PVC/A1 фолио. По 1 или 5 блистера в картонена кутия заедно с инструкция за употреба.
25 таблетки в блистер от PVC/A1 фолио. По 4 блистера в картонена кутия заедно с инструкции за употреба.
Условия за съхранение:
Да се съхранява при температура от 15 до 25 °C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща:
5 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките:
По лекарско предписаниеПритежател на удостоверение за регистрация:
Титуляр на разрешението за регистрация: Abbott GmbH & Co.KGпроизводител
ABBOTT GmbH & Co. KG Германия Представителство: ABBOTT LABORATORIES LLCСъстав и форма на освобождаване на лекарството
Филмирани таблетки бял, кръгъл, двойноизпъкнал, гравиран с "ISOPTIN 80" от едната страна и "KNOLL" над чертата от другата.
Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат - 140 mg, микрокристална целулоза - 46 mg, колоиден силициев диоксид - 1,4 mg, кроскармелоза натрий - 3,6 mg, магнезиев стеарат - 3 mg.
Съставът на филмовата обвивка:хипромелоза 3 MPa - 2 mg, натриев лаурил сулфат - 0,1 mg, макрогол 6000 - 2,3 mg, талк - 4,5 mg, титанов диоксид - 1,1 mg.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.
20 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
20 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.
25 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Селективен клас I, дифенилалкиламиново производно. Има антиангинозни, антиаритмични и антихипертензивни ефекти.
Антиангинозният ефект е свързан както с директен ефект върху миокарда, така и с ефект върху периферната хемодинамика (намалява тонуса на периферните артерии, OPSS). Блокирането на навлизането на калций в клетката води до намаляване на трансформацията на енергията, съдържаща се в макроергичните връзки на АТФ, в механична работа и намаляване на контрактилитета на миокарда. Намалява нуждата на миокарда от кислород, има вазодилатиращ, отрицателен чужд и хронотропен ефект. Увеличава периода на диастолично отпускане на лявата камера, намалява тонуса на миокардната стена.
Намаляването на периферното съдово съпротивление може също да се дължи на антихипертензивния ефект на верапамил.
Верапамил значително намалява AV проводимостта, удължава рефрактерния период и потиска автоматизма на синусовия възел. Има антиаритмичен ефект при суправентрикуларни аритмии.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, повече от 90% от дозата се абсорбира. Свързване с протеини - 90%. Метаболизира се по време на "първото преминаване" през черния дроб. Основният метаболит е норверапамил, който има по-слабо изразена хипотензивна активност от непроменения верапамил.
T 1 / 2 при еднократна доза е 2,8-7,4 часа, при многократни дози - 4,5-12 часа (поради насищане на чернодробните ензимни системи и повишаване на концентрацията на верапамил в кръвта). След интравенозно приложение първоначалният T 1/2 е около 4 минути, крайният е 2-5 часа.
Екскретира се главно чрез бъбреците и 9-16% през червата.
Показания
Лечение и профилактика на коронарна артериална болест: хронична стабилна стенокардия (стенокардия), нестабилна стенокардия, вазоспастична стенокардия (ангина на Prinzmetal / вариантна стенокардия).
Лечение и профилактика на ритъмни нарушения: пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, хронична форма на предсърдно трептене и мъждене (тахиаритмичен вариант), надкамерна екстрасистола.
Артериална хипертония. Хипертонична криза.
Хипертрофична кардиомиопатия.
Противопоказания
Кардиогенен шок, сърдечна недостатъчност, изразено нарушение на контрактилната функция на лявата камера, тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), брадикардия; SSSU, синоатриална блокада, AV блок II и III степен (с изключение на пациенти с пейсмейкър); предсърдно трептене и фибрилация в комбинация със синдром на WPW или синдром на Lown-Ganong-Levin (с изключение на пациенти с пейсмейкър); едновременна употреба с колхицин, дантролен, алискирен, сертиндол; бременност, кърмене (кърмене); свръхчувствителност към верапамил.
Дозировка
Индивидуален. Вътре за възрастни - в начална доза от 40-80 mg 3 пъти на ден. За лекарствени форми с удължено действие, единичната доза трябва да се увеличи и честотата на приложение трябва да се намали. Деца на възраст 6-14 години - 80-360 mg / ден, до 6 години - 40-60 mg / ден; честота на приемане - 3-4 пъти / ден.
Ако е необходимо, верапамил може да се прилага интравенозно (бавно, под контрола на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ). Единична доза за възрастни е 5-10 mg, ако няма ефект след 20 минути, е възможно повторно приложение в същата доза. Еднократна доза за деца на възраст 6-14 години е 2,5-3,5 mg, 1-5 години - 2-3 mg, до 1 година - 0,75-2 mg. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция дневната доза верапамил не трябва да надвишава 120 mg.
Максимална дневна дозаза възрастни при перорален прием е 480 mg.
Странични ефекти
От страна на сърдечно-съдовата система:брадикардия (по-малко от 50 удара / мин), изразено понижение на кръвното налягане, развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, тахикардия; рядко - ангина пекторис, до развитието на миокарден инфаркт (особено при пациенти с тежки обструктивни лезии на коронарните артерии), аритмия (включително трептене и камерно трептене); с бързо включване / въвеждане - AV блокада от III степен, асистолия, колапс.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система:замаяност, главоболие, припадък, безпокойство, летаргия, умора, астения, сънливост, депресия, екстрапирамидни нарушения (атаксия, маскоподобно лице, тътреща се походка, скованост на ръцете или краката, треперене на ръцете и пръстите, затруднено преглъщане).
От храносмилателната система:гадене, запек (рядко - диария), хиперплазия на венците (кървене, болезненост, подуване), повишен апетит, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза.
Алергични реакции:кожен сърбеж, кожен обрив, зачервяване на кожата на лицето, еритема мултиформе ексудативен (включително синдром на Stevens-Johnson).
други: наддаване на тегло, много рядко - агранулоцитоза, гинекомастия, хиперпролактинемия, галакторея, артрит, преходна загуба на зрение на фона на максимална плазмена концентрация (при интравенозно приложение), белодробен оток, асимптоматична тромбоцитопения, периферен оток.
лекарствено взаимодействие
При едновременна употреба с (вазодилататори, тиазидни диуретици, ACE инхибитори) има взаимно усилване на антихипертензивния ефект.
При едновременна употреба с бета-блокери, антиаритмични лекарства, средства за инхалационна анестезия, рискът от развитие на брадикардия, AV блокада, тежка артериална хипотония, сърдечна недостатъчност се увеличава поради взаимното засилване на инхибиторния ефект върху автоматизма на синоатриалния възел и AV проводимостта, контрактилитета и проводимостта на миокарда.
При парентерално приложение на верапамил при пациенти, които са приемали наскоро, съществува риск от развитие на артериална хипотония и асистолия.
При едновременна употреба с нитрати антиангинозният ефект на верапамил се засилва.
При едновременна употреба с алискирен концентрацията му в плазмата се увеличава и рискът от странични ефекти се увеличава.
При едновременна употреба с амиодарон се увеличава отрицателният инотропен ефект, брадикардията, нарушението на проводимостта и AV блокадата.
Тъй като верапамил инхибира изоензима CYP3A4, който участва в метаболизма на аторвастатин, ловастатин и симвастатин, теоретично са възможни лекарствени взаимодействия поради повишаване на плазмените концентрации на статините. Описани са случаи на рабдомиолиза.
При едновременна употреба с описани случаи на увеличено време на кървене поради адитивно антитромбоцитно действие.
При едновременна употреба с буспирон концентрацията на буспирон в кръвната плазма се увеличава, неговите терапевтични и странични ефекти се увеличават.
При едновременно приложение на верапамил и дантролен (в / в) в експериментални проучвания при животни се наблюдава камерно мъждене с фатален изход. Тази комбинация е потенциално опасна.
При едновременна употреба с дигоксин са описани случаи на повишаване на концентрацията на дигитоксин в кръвната плазма.
При едновременна употреба с дигоксин концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се повишава.
При едновременна употреба с дизопирамид е възможна тежка артериална хипотония и колапс, особено при пациенти с кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Рискът от развитие на тежки прояви на лекарствени взаимодействия очевидно е свързан с повишено отрицателно инотропно действие.
При едновременна употреба с диклофенак концентрацията на верапамил в кръвната плазма намалява; с доксорубицин - концентрацията на доксорубицин в кръвната плазма се увеличава и неговата ефективност се увеличава.
При едновременна употреба с имипрамин концентрацията на имипрамин в кръвната плазма се повишава и съществува риск от развитие на нежелани промени в ЕКГ. Верапамил повишава бионаличността на имипрамин чрез намаляване на неговия клирънс. Промените в ЕКГ се дължат на повишаване на концентрацията на имипрамин в кръвната плазма и адитивния инхибиторен ефект на верапамил и имипрамин върху AV проводимостта.
При едновременна употреба с карбамазепин ефектът на карбамазепин се увеличава и рискът от нежелани реакции от централната нервна система се увеличава поради инхибиране на метаболизма на карбамазепин в черния дроб под въздействието на верапамил.
При едновременна употреба с клонидин са описани случаи на сърдечен арест при пациенти с артериална хипертония.
Повишава плазмената концентрация на колхицин (субстрат на изоензима CYP3A и Р-гликопротеина).
При едновременна употреба с литиев карбонат, проявите на лекарствени взаимодействия са двусмислени и непредвидими. Описани са случаи на повишени ефекти на литий и развитие на невротоксичност, намаляване на концентрацията на литий в кръвната плазма и тежка брадикардия.
Вазодилататорните ефекти на алфа-блокерите и блокерите на калциевите канали могат да бъдат адитивен или синергичен. При едновременната употреба на теразозин или празозин и верапамил, развитието на тежка артериална хипотония отчасти се дължи на фармакокинетично взаимодействие: повишаване на Cmax и AUC на теразозин и празозин.
При едновременна употреба рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, ускорявайки метаболизма на верапамил, което води до намаляване на неговата клинична ефективност.
При едновременна употреба със сертиндол се увеличава рискът от развитие на камерни аритмии, особено камерна аритмия от типа "пирует".
При едновременна употреба концентрацията на теофилин в кръвната плазма се повишава.
При едновременна употреба с тубокурарин хлорид, векурониев хлорид е възможно да се увеличи мускулният релаксиращ ефект.
При едновременна употреба с фенитоин, фенобарбитал е възможно значително намаляване на концентрацията на верапамил в кръвната плазма.
При едновременна употреба с флуоксетин страничните ефекти на верапамил се увеличават поради забавяне на метаболизма му под влияние на флуоксетин.
При едновременна употреба клирънсът на хинидин намалява, концентрацията му в кръвната плазма се увеличава и рискът от странични ефекти се увеличава. Наблюдавани са случаи на развитие на артериална хипотония.
При едновременна употреба верапамил инхибира метаболизма на циклоспорин в черния дроб, което води до намаляване на екскрецията му и повишаване на плазмената концентрация. Това е придружено от повишаване на имуносупресивния ефект, отбелязано е намаляване на проявите на нефротоксичност.
При едновременна употреба с циметидин ефектите на верапамил се засилват.
При едновременна употреба с енфлуран е възможно удължаване на анестезията.
При едновременна употреба с етомидат продължителността на анестезията се увеличава.
специални инструкции
Трябва да се използва с повишено внимание при AV блокада от I степен, брадикардия, тежка аортна стеноза, хронична сърдечна недостатъчност, с лека или умерена артериална хипотония, в острата фаза на инфаркт на миокарда, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия, с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст, при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността имат не е изследван).
При необходимост е възможно комбинирано лечение на ангина пекторис и артериална хипертония с верапамил и бета-блокери. Въпреки това, интравенозното приложение на бета-блокери трябва да се избягва, докато се използва верапамил.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
След приема на верапамил са възможни индивидуални реакции (сънливост, замаяност), които засягат способността на пациента да извършва работа, която изисква висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Бременност и кърмене
Верапамил е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Приложение в детска възраст
Трябва да се използва с повишено внимание при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са проучвани).
При нарушена бъбречна функция
Трябва да се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.
При нарушена чернодробна функция
Трябва да се внимава при чернодробна недостатъчност.
Употреба при възрастни хора
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в старческа възраст.
Блокерите на калциевите канали са един от по-рядко срещаните, но много ефективни видове лекарства за лечение на хипертония. Те не засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон, но в същото време допринасят за вазодилатация. И този ефект се постига чрез намаляване на потока на калций в гладкомускулните тъкани.
Инхибиторите от този тип не се свързват директно с калция. Те взаимодействат с L-тип канали, които само осигуряват проникването на Ca2 в клетките на гладкомускулните тъкани. Поради това действие на лекарства от този тип, съдовият тонус намалява, налягането намалява, натоварването на сърцето намалява и интензивността на сърдечния ритъм се нормализира. По този начин калциевите антагонисти не само имат изразен хипотензивен ефект, но и премахват симптомите на ангина пекторис. Интересно е, че първоначално такива средства са използвани специално за втория проблем.
Добре познатият Isoptin Retard също принадлежи към калиеви антагонисти. Използва се в случаите, когато използването на средства, насочени към блокиране на ангиотензин-2, е нежелателно.
Общо описание на лекарството
Isoptin е лекарство, което принадлежи към антагонистите на калциевите канали. Той има пряк ефект върху сърцето и съдържа в състава си активното вещество, което е производно на фенилалкиламина.
По този начин описаното лекарство може да се използва не само за лечение на хипертония, но и за борба с някои сърдечни заболявания. В същото време Isoptin се използва най-често като "ядра".
Активната съставка на Isoptin е. Това вещество принадлежи към производните на папаверин. И това беше името, което носеше първото лекарство, свързано с блокерите на калциевите канали.
Лекарството има удължено действие и се екскретира от тялото за дълго време. В същото време, в зависимост от индивидуалните характеристики на организма и заболяването, за което е предписан Isoptin, той може да се приема веднъж или два пъти дневно.
Форми на освобождаване, условия за продажба и съхранение на лекарството:
- Инструментът има две форми на освобождаване. Продава се под формата на таблетки и ампули за инжекции. Списъкът с допълнителни съставки, които съставляват лекарството, зависи от този фактор.
- Блокерът на калциевите канали се предлага по рецепта. Можете да приемате това лекарство само с разрешение на специалист.
- Срокът на годност на Isoptin в таблетки е три години от датата на издаване, а в ампули - 5 години. След изтичане на това време инструментът става небезопасен за използване.
- Съхранявайте лекарството при стайна температура на място, недостъпно за деца. Освен това трябва да се пази от слънчева светлина.
- Произвежда лекарство със същото име Германия и Гърция.
Формуляри за освобождаване
Това лекарство се продава под формата на ампули с инжекционен разтвор и под формата на таблетки. Такива форми се различават не само по тяхното приложение, но и по количеството на активната съставка в една порция и по списъка на допълнителните съставки.
Форми на освобождаване на Isoptin:
- Таблетките Isoptin се предлагат в дози от 40, 80, 120 и 240 mg. Те са бели или зелени на цвят и кръгла, изпъкнала от двете страни форма. От едната страна на всяка таблетка има гравиране с дозировката на активното вещество в състава, а от друга - емблемата на производителя или името на лекарството. Рискът от отделяне е наличен при всяка порция от лекарството. Като допълнителни съставки съставът съдържа: калциев хидрогенфосфат дихидрат, натриева кроскармелоза, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, титанов диоксид, натриев лаурилсулфат, макрогол, талк.
- Isoptin в ампули от 2 ml съдържа 5 mg от работната съставка. Няма цвят и мирис. Като допълнителни компоненти се използват: солна киселина, физиологичен разтвор, натриев хлорид.
Таблетките се продават в пластмасови блистери от 10 бр. Една картонена кутия може да съдържа от 1 до 10 плаки с таблетки.
5, 10 или 50 ампули се поставят в пластмасови тави. Една опаковка включва една табла с лекарството.
Фармакология Isoptin
Верапамил блокира бавните канали, през които калцият навлиза в гладкомускулните тъкани, както и в сърдечните клетки. До известна степен това лекарство може да забави потока на натрий в тъканите.
Когато калцият се блокира от Isoptin, AV проводимостта също намалява. В същото време рефрактерният период в AV възела се увеличава, което се равнява на интензивността на контракциите на сърдечния мускул.
Това намалява интензивността на камерните контракции. Това значително улеснява състоянието на пациентите, страдащи от аритмия.
Също така, лекарството е полезно за суправентрикуларна тахикардия. Нормализира синусовия ритъм чрез блокиране на вторичния вход на възбуждане в атриовентрикуларния възел.
Лекарството има положителен ефект върху увредените влакна на предсърдния мускул, намалявайки интензивността на проводимостта, деполяризацията и амплитудата в тях. В същото време той не засяга параметрите на проводимостта във вентрикулите, не променя нормалния потенциал на предсърдната работа и не блокира работата на спомагателните пътища.
Лекарството значително намалява потребността на миокарда от кислород, като повлиява някои процеси в този орган, които изискват допълнителна енергия. Действайки индиректно, той намалява натоварването на сърцето.
Струва си да се отбележат антихипертензивните свойства на лекарството. Намаляването на налягането се дължи на отпускането на спазмодичните мускули. В този случай сърдечната честота не се променя.
В повечето случаи, при наличие на сърдечни патологии, отрицателният инотропен ефект на Isoptin се компенсира чрез намаляване на натоварването на този орган. Поради това обикновено не се наблюдава увеличение на сърдечния индекс.
Въпреки това, има случаи на остра декомпенсация на заболяването при пациенти с тежка и умерена хронична сърдечна недостатъчност.
Фармакокинетика на лекарството
Активното вещество на Isoptin, верапамил, е рацемично вещество, което се образува от S и R енантиомери. Метаболизира се в черния дроб, за да образува 12 съединения. Повечето от тях нямат изразена терапевтична активност. Само един от метаболитите, който се нарича норверапамил, има 20% активност (в сравнение с активността на непроменената активна съставка). Ефективността на този метаболит е установена чрез провеждане на експерименти върху кучета.
Агентът се абсорбира бързо и почти напълно от червата в кръвта. Този показател не се влияе от времето на хранене.
При първоначалния прием на Isoptin бионаличността на верапамил е 22%. При многократно използване на инструмента тази цифра се удвоява. Приемът на храна също няма ефект върху бионаличността.
Максималната концентрация на непроменено активно вещество се достига приблизително един час след приложението. В същото време се открива най-голямо количество от основния му активен метаболит. По това време обикновено се отбелязва максималната ефективност на лекарството.
Нивото на разпространение на верпаламин е доста високо. Може да достигне от 1,6 до 6,8 литра на килограм.
Активното вещество на лекарството и неговият метаболит са 90% свързани с кръвни елементи. Следователно, при предозиране, хемодиализата е неефективна.
Полуживотът на лекарството може да продължи до 7 часа. В този случай през деня се наблюдава екскреция на 50% от приетата доза през бъбреците, а останалата част от лекарството се отстранява от тялото за пет дни. В същото време само 16% от общия обем на лекарството се намира в изпражненията.
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с патологична чернодробна функция се наблюдава увеличаване на полуживота на лекарството. Това обаче не влияе на неговите терапевтични свойства.
Принципът на действие на инструмента
Блокерите на калциевите канали, за разлика от много други антихипертензивни лекарства, не влияят на хормоните, които причиняват вазоконстрикция. Те осигуряват намаляване на налягането и положителен ефект върху сърцето чрез различен механизъм на действие.
Принципът на действие на Isoptin:
- Лекарството блокира трансмембранния Са2 поток в тъканите на гладката мускулатура на съдовете и в миокардните кардиомиоцити. Именно калциевите йони повишават възбудимостта, проводимостта и интензивността на метаболитните процеси, както и повишават контрактилитета на мускулите и миокардната нужда от кислород. Следователно, с намаляване на концентрацията на това вещество, тези показатели падат.
- Това намалява натоварването на сърцето и контрактилитета на миокарда. Също така нормализира сърдечната честота. Това води до намаляване на "помпата" на тялото ни за кислород.
- Също така, когато се използва лекарството, се получава увеличаване на лумена в коронарните съдове и се премахва спазъм от тях. Това също ускорява притока на кръв. Това действие се простира дори до онези области, които преди това са били обект на стеноза.
- Тонусът на артериите от периферен тип, както и общото съдово съпротивление спада. Благодарение на това кръвообращението се нормализира и кръвното налягане се понижава.
- В същото време увеличаването на съдовия лумен не води до увеличаване на сърдечната честота.
- В допълнение, лекарството е в състояние да забави преминаването на импулс в атриовентрикуларния възел, нормализира синусовия ритъм и вентрикуларния контрактилитет. По този начин се осигурява антиаритмичният ефект на лекарството.
На кого е предписано лекарството
Isoptin се използва в доста широк спектър от случаи. В същото време инжекциите и таблетките обикновено се използват за различни цели.
За какво се използват таблетките?
- Хипертония от класически тип. По принцип лекарството се използва в първия и втория етап от развитието на това заболяване;
- Суправентрикуларна тахикардия от пароксизмален тип;
- Исхемия на сърдечния мускул и ангина пекторис от различни видове;
- Тахиаритмия, придружена от трептене и предсърдно мъждене.
Инжекциите се използват в два случая. И обикновено се лекуват в болница.
За какво се използват инжекциите?
- Суправентрикуларна тахикардия от пароксизмален тип. Лекарството се използва за нормализиране на синусовия ритъм.
- Тахиаритмия, придружена от трептене и предсърдно мъждене. Лекарството се използва за стабилизиране на камерните контракции.
Предимства и недостатъци на Isoptin
Isoptin се използва по-често за лечение на сърдечни заболявания, отколкото за лечение на хипертония. Въпреки това, в някои случаи употребата на лекарството е необходима, особено ако пациентът е изправен пред няколко патологии наведнъж, при които е предписано лекарството.
Струва си да се отбележи, че лекарството Isoptin има доста обширен списък от предимства. Затова кардиолозите често го предписват на своите пациенти.
Предимства на Isoptin:
- Има доста широк спектър от дейности. Isoptin има антиангинозни, антиаритмични и хипотензивни ефекти.
- Предписва се за широк спектър от заболявания. Това е особено полезно, ако хипертонията е съчетана с аритмия, ангина пекторис или тахикардия.
- Предлага се в ампули и инжекции.
- Има дълготраен ефект. След приема на лекарството ще действа в рамките на един ден. Поради това обикновено се предписва само веднъж дневно.
- Ефективността на лекарството не се влияе от възрастта, расата и пола на пациента. Също така, тези показатели не зависят от нивото на ренин в кръвта.
- Въздействайки върху проводимостта на калция в гладката мускулна тъкан, Isoptin не променя концентрацията му в организма. Следователно пациентите, приемащи това лекарство, не изпитват дефицит на това вещество.
- Скоростта на действие и ефективността на лекарството не се променя с приема на храна. Следователно може да се консумира както преди хранене, така и след него.
- В повечето случаи лекарството не оказва неблагоприятно въздействие върху бъбреците.
Въпреки предимствата, този блокер на калциевите канали има някои недостатъци. И те също трябва да бъдат взети под внимание.
Недостатъци на лекарството:
- Isoptin има лек хипотензивен ефект. Следователно, в по-късните етапи на хипертонията, той ще бъде безполезен.
- При наличие на дисфункция на сърдечния мускул от хроничен тип, Isoptin може да провокира прехода на заболяването към острия стадий на декомпенсация.
- Блокерите на калциевите канали не могат да се комбинират с доста обширен списък от лекарства. Тази група лекарства не може да се комбинира дори с употребата на определени плодове.
- Лекарството има обширен списък от странични ефекти. Повечето от тях обаче се срещат доста рядко.
Какви негативни явления могат да възникнат по време на приема на Isoptin
Isoptin има много възможни странични ефекти. Рискът от тяхното възникване, разбира се, е малък, но все пак те трябва да се вземат предвид при приема на лекарството.
Възможни негативни последици от приема на Isoptin:
Органни групи | Отрицателни последици от приема на Isoptin |
Нервна система | Хронична умора, нарушения на съня, парестезия, парализа, болка в главата, промени в настроението, световъртеж, тремор на крайниците. |
Сърце и кръвоносни съдове | Остра хипотония, дисфункция на синусовия възел, брадикардия, дисфункция на сърдечния мускул, зачервяване, брадикардия. |
Имунната система | Ангиоедем, уртикария, обрив, алергичен дерматит, сърбеж, зачервяване на кожата. |
Кожа и фибри | Хиперхидроза, еритема, пурпура, болест на Stevens-Johnson. |
Дихателната система | Бронхиален спазъм, оток на ларинкса, задух, кашлица. |
Храносмилателни органи | Сухота на устната лигавица, болка в корема, чревна обструкция, разхлабване на изпражненията, закрепване на изпражненията, повръщане, чувство на гадене, хиперплазия на венците. |
Мускули, кости и стави | Артралгия, мускулни спазми, артралгия. |
пикочните пътища | Бъбречна дисфункция. |
Полови органи | Гинекомастия, импотентност, галакторея. |
Лабораторни показатели | Хиперкалиемия, повишаване на концентрацията на чернодробните ензими, повишаване на концентрацията на пролактин. |
Други заболявания | Треска, умора. |
Описаните негативни явления обикновено се появяват, ако условията за съхранение на лекарството са били нарушени, има противопоказания за употребата му или е превишена препоръчаната от лекаря доза. Във всеки случай, ако се появят подобни симптоми, трябва незабавно да се консултирате със специалист. Той ще разбере каква е причината за заболяването и, ако е необходимо, ще преразгледа лечението.
Кой не трябва да се лекува с блокер на калциевите канали
Isoptin може да се използва само с разрешение на лекар, тъй като има сериозни противопоказания за употребата на това лекарство.
В какви случаи е забранено приемането на Isoptin:
- Периодът на раждане на дете;
- Отрицателна реакция на тялото към компонентите на лекарството;
- Шокът е кардиогенен;
- болест на Lown-Ganong-Levin;
- Блокада на AV 1 и 2 тежест (възможно е да се използва лекарството при наличие на специален пейсмейкър);
- Дисфункция на синусовия възел (лекарството може да се използва и при наличие на специален пейсмейкър);
- Сърдечна недостатъчност със стойности на камерния изход до 35, белодробно заклинване от 20 (изключение правят случаите, при които сърдечната дисфункция е следствие от суправентрикуларна тахикардия);
- патология на Волф-Паркинсон-Уайт;
- период на кърмене;
- Малолетни деца.
Проучвания относно употребата на Isoptin по време на бременност са провеждани само при животни. По време на техния курс не е установен отрицателен ефект на лекарството върху плода, но е установено, че верапамил може да проникне през плацентата. Той присъства в кръвта на пъпната вена на новородено, чиято майка е приемала това лекарство.
Тъй като опитите върху гризачи и кучета не дават точен отговор на въпроса колко безопасно е описаното лекарство по време на бременност, не се препоръчва да се използва през този период. Изписва се обаче, ако е жизненоважно за майката.
Лекарството в малки дози може да премине в кърмата. И дори това малко количество от лекарството може да бъде достатъчно, за да предизвика опасни странични ефекти при детето. Поради това не се препоръчва комбинирането на кърменето и приема на Isoptin.
Кой трябва да бъде особено внимателен при употреба
Има случаи, при които приемът на Изоптин не е противопоказан, но може да се извършва само при спешна нужда и под строг лекарски контрол. Тъй като в такива ситуации рискът от развитие на сериозни странични ефекти значително се увеличава.
Когато лекарството трябва да се приема с изключително внимание:
- Атриовентрикуларна блокада от 1-ва степен;
- хипотония;
- Левокамерна дисфункция;
- брадикардия;
- кардиомиопатия;
- асистолия;
- чернодробна дисфункция;
- тежко бъбречно заболяване;
- проблеми с нервно-мускулното предаване;
- Възраст след 75 години.
Предозиране на лекарството
Isoptin трябва да се приема съгласно инструкциите за употреба. Превишаването на максимално допустимата доза от това лекарство причинява остра лекарствена интоксикация.
Симптомите на предозиране на Isoptin обикновено са силно изразени. В същото време са известни случаи на смърт в резултат на приемане на прекалено голяма доза от лекарството.
Признаци на предозиране на Isoptin:
- Остра хипотония;
- ступор;
- Спиране на синусовия възел;
- Гадене и повръщане;
- хипергликемия;
- AV блок;
- брадикардия;
- метаболитна ацидоза;
- Смърт.
При приемане на прекалено голяма доза от лекарството е необходимо спешно да се измият стомаха и червата. След това трябва да се извика линейка.
В болницата се използва симптоматична терапия. На пациента могат да бъдат предписани пейсмейкъри, вазопресорни лекарства, калциеви препарати, бета-адренергични стимуланти. Може да са необходими и различни мерки за реанимация. Хемодиализата в този случай не е ефективна.
Съвместимост на Isoptin с други вещества
Isoptin може да се използва не само като единствено лекарство в лечението. Понякога се включва в терапевтичния комплекс в комбинация с други лекарства. В този случай е важно да се обмисли как описаният калциев блокер се държи в тандем с други вещества.
Взаимодействие на Isoptin с други средства:
Групи лекарства | Ефекти от комбинацията им с Isoptin |
Алфа блокери | Увеличаване на максималната концентрация на лекарството. Повишаване на антихипертензивната способност на лекарството. |
Антиаритмични лекарства | Вероятно развитие на остра хипотония. |
Лекарства против астма | Увеличаване на тежестта на действието на лекарството. |
Антидиабетни лекарства | Повишаване на тежестта на действието на хипогликемичните средства. Може да се развие хипогликемия. |
Лекарства против подагра | Увеличаване на тежестта на действието на лекарствата за подагра. Необходимо е да се промени дозировката им. |
Еритромицин, кларитромицин, телитромицин. | Повишаване на хипотензивния ефект на Isoptin. |
Рифампицин | Намален хипотензивен ефект на Isoptin. |
Доксорубицин | Увеличаване на тежестта на действието на противораково средство. Необходимо е преразглеждане на дозата. |
барбитурати | Повишен перорален клирънс на лекарството. |
транквиланти | Може да се развие остра хипотония. |
Бета блокери | Повишен антихипертензивен ефект на лекарството. Има голяма вероятност от опасни странични ефекти от страна на сърцето. |
сърдечни гликозиди | Максималната концентрация на гликозидите се увеличава. Дозите трябва да се преразгледат. |
Имунологични препарати | Увеличаване на максималната концентрация на имунологични лекарства. Необходимо е коригиране на дозата. |
Лекарства за понижаване на липидите | Увеличаване на максималната концентрация на лекарства, понижаващи липидите. Необходимо е да се коригира дозировката им. |
Блокери на серотониновите рецептори | Увеличаване на максималната концентрация на серотониновите рецептори. |
Урикозурични лекарства | Намалена хипотензивна способност на Isoptin |
грейпфрутов сок | Значително увеличение на концентрацията на Isoptin. |
Жълт кантарион | Ефективността на Isoptin намалява |
Лекарства за ХИВ инфекции | Увеличаване на максималната концентрация на Isoptin. Необходимо е коригиране на дозата. |
Продукти, съдържащи литий | Може би развитието на интоксикация с литий. |
Инхибитори на мускулната проводимост | Увеличаване на тежестта на ефективността на двата вида средства. Тяхната доза трябва да се коригира. |
Аспирин | Може да има кървене. |
Антихипертензивни лекарства | Укрепване на антихипертензивния ефект на всички използвани лекарства. |
етанол | Укрепване на отрицателния ефект на етанола. |
Инструкции за употреба на лекарството
Isoptin под формата на таблетки се приема перорално, независимо от храненето. Трябва да се поглъща без дъвчене, като се пие много течност.
Лекарят избира схемата за приемане на лекарството индивидуално за всеки пациент, но има общи позиции за употребата на това лекарство.
При лечение с Isoptin дозата на лекарството обикновено се увеличава постепенно. Началната доза е 80 mg от лекарството веднъж дневно. След една седмица прием на лекарството, при липса на желания ефект, това количество може да се удвои. Препоръчителната дневна доза е 240-360 mg от лекарството. Това количество лекарство може да се раздели на 2 дози.
Максималната доза Isoptin е 480 mg. Въпреки това, това количество средства може да се приема само в болница под наблюдението на лекар.
Пациенти с патологии на черния дроб и хора след 70 години трябва да започнат лечението с 40 mg. В повечето случаи тази доза е достатъчна.
Пациентите с чернодробни и бъбречни заболявания трябва да приемат лекарството с изключително внимание.
Какво друго трябва да знаете за тези, които приемат Isoptin
Дори следвайки инструкциите за употреба на Isoptin, трябва да вземете предвид някои от нюансите, свързани с него. Само в този случай лечението ще бъде възможно най-ефективно и безопасно.
Съвети за използване на инструмента:
- Isoptin не може да се комбинира със сок от грейпфрут. В противен случай концентрацията на лекарството може да се увеличи до 70%. По този начин, приемайки лекарството в правилната дозировка заедно с този продукт, пациентът може да изпита симптоми на интоксикация.
- Експертите препоръчват приема на Isoptin по време на или веднага след хранене. Това ще помогне за намаляване на отрицателното му въздействие върху стомаха.
- Когато приемате Isoptin, можете да използвате хемодиализа. Ефективността на лекарството в този случай няма да бъде намалена.
- Приемането на Isoptin не може да се комбинира с употребата на алкохол. В този случай отрицателният ефект на етиловия алкохол върху тялото ще се увеличи значително.
- Препоръчително е да приемате лекарството по едно и също време. Това ще гарантира неговата максимална ефективност и безопасност.
Isoptin е синтетично антиангинозно лекарство, което се използва за лечение на аритмии, ангина пекторис и понижаване на кръвното налягане.
Предлага се под формата на таблетки (Isotropin 40 и 80), капсули (Isotropin CP 240), разтвор за интравенозно приложение и дражета.
В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Isoptin, включително инструкции за употреба, аналози и цени за това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Isoptin, можете да прочетете в коментарите.
Състав и форма на освобождаване
Isoptin се предлага под формата на таблетки и разтвор за интравенозно приложение, основната активна съставка на препаратите е верапамил хидрохлорид, съдържанието му е:
- 40, 80 mg - в 1 таблетка;
- 5 mg - в 2 ml разтвор.
Клинична и фармакологична група: блокер на калциевите канали.
Какво помага Isoptin?
Съгласно инструкциите за Isoptin, употребата на таблетки е показана за пациенти при лечение на:
- артериална хипертония;
- Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия;
- Исхемична болест на сърцето, включително нестабилна и стабилна ангина пекторис или причинена от вазоспазъм;
- Тахиаритмии, причинени от предсърдно мъждене или трептене, с изключение на синдромите на Wolff-Parkinson-White и Lown-Honong-Levin.
Изоптин разтвор се предписва за интензивна терапия на суправентрикуларни тахиаритмии в случай на:
- синдроми на Wolff-Parkinson-White и Lown-Hongong-Levin;
- Пароксизмална суправентрикуларна тахикардия с нарушение на синусовия ритъм;
- Необходимостта от контрол на честотата на камерните контракции по време на трептене и предсърдно мъждене, ако те не са свързани с наличието на допълнителни пътища.
фармакологичен ефект
Isoptin е антиангинозно лекарство, свързано с блокерите на калциевите канали (активната съставка е верапамил хидрохлорид). Намалява кръвното налягане, използва се при аритмии, има антиангинозно действие. Под действието на лекарството се наблюдава блокиране на трансмембранния поток на калциеви йони в гладките миоцити на кръвоносните съдове и сърцето.
Ефектът от понижаване на кръвното налягане е свързан с намаляване на периферното съдово съпротивление и няма ефект от увеличаване на сърдечната честота под формата на рефлекторна реакция.
Инструкции за употреба
Isoptin под формата на таблетки се приема перорално, поглъща се цял (не може да се дъвче или разтваря) и се измива с вода. За предпочитане е лекарството да се приема по време на или веднага след хранене.
Схемата на приложение на Isoptin се определя индивидуално, като се вземат предвид тежестта на заболяването и клиничната картина.
- Вътре за възрастни - в начална доза от 40-80 mg 3 пъти на ден. За лекарствени форми с удължено действие, единичната доза трябва да се увеличи и честотата на приложение трябва да се намали. Деца на възраст 6-14 години - 80-360 mg / ден, до 6 години - 40-60 mg / ден; честота на приемане - 3-4 пъти / ден.
Ако е необходимо, верапамил може да се прилага интравенозно (бавно, под контрола на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ). Единична доза за възрастни е 5-10 mg, ако няма ефект след 20 минути, е възможно повторно приложение в същата доза. Еднократна доза за деца на възраст 6-14 години е 2,5-3,5 mg, 1-5 години - 2-3 mg, до 1 година - 0,75-2 mg. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция дневната доза верапамил не трябва да надвишава 120 mg.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на Isoptin са:
- синоаурикуларна блокада;
- едновременна употреба на бета-блокери (в / в);
- предварителна (в рамките на 48 часа) употреба на дизопирамид;
- бременност;
- период на кърмене;
- артериална хипотония или кардиогенен шок (с изключение на тези, причинени от аритмия);
- AV блок II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);
- Синдром на Morgagni-Adams-Stokes;
- синдром на слабост на синусовия възел (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- свръхчувствителност към лекарството и неговите компоненти;
- Синдром на Wolf-Parkinson-White (WPW) и Lown-Ganong-Levin (LGL) в комбинация с предсърдно трептене или фибрилация (с изключение на пациенти с пейсмейкър);
- камерна тахикардия с широки QRS комплекси (> 0.12 sec);
- хронична сърдечна недостатъчност стадий IIB-III (с изключение на суправентрикуларна тахикардия, причинена от лечение с верапамил).
Странични ефекти
По време на терапията е възможно развитие на нарушения от някои системи на тялото:
- Мускулно-скелетна система: болка в мускулите/или ставите, подуване на краката;
- Нервна система: обща слабост, тревожност, депресия, сънливост, екстрапирамидни нарушения (скованост на краката или ръцете, атаксия, тътреща се походка, маскообразно лице, затруднено преглъщане, треперене на ръцете и пръстите), главоболие, замаяност, конвулсии по време на приложение на лекарството, тремор, парестезия; в редки случаи - летаргия, повишена нервна възбудимост, умора;
- Репродуктивна система: гинекомастия, галакторея, хиперпролактинемия, импотентност;
- Кожни лезии: екзантема, ангиоедем, уртикария, синдром на Stevens-Johnson;
- Сърдечно-съдова система: тежка брадикардия, зачервяване на лицето, атриовентрикуларна блокада, изразено понижение на кръвното налягане, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност при използване на високи дози от лекарството, особено при предразположени пациенти; сърцебиене, тахикардия, задържане на синусите; рядко - аритмия (включително трептене и вентрикуларна фибрилация), ангина пекторис до развитието на миокарден инфаркт (особено при пациенти с тежки обструктивни лезии на коронарните артерии), брадикардия;
- Храносмилателна система: гадене, повръщане, повишени стойности на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, чревна непроходимост, дискомфорт и болка в корема, запек, хиперплазия на венците.
- Други: еритромелалгия, горещи вълни.
Повечето от изброените нежелани реакции са типични за всички лекарствени форми на Isoptin.
Аналози на Isoptin
Аналози на Isoptin по терапевтичен ефект и химичен състав са Верапамил хидрохлорид, Ацупамил, Верартард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.
цени
Средната цена на таблетките IZOPTIN, SR 240 240 mg в аптеките (Москва) е 440 рубли.
Isoptin е синтетично лекарство, което се предписва за лечение и профилактика на ангина пекторис, аритмия и хипертония. INN (Международно непатентно наименование) на лекарството Верапамил. Той получи това име поради активното вещество, което е част от него. Лекарството бързо премахва симптомите на хипертония, освен това действа дълго време.
Форма за освобождаване
Лекарството се произвежда в 3 форми:
Показания за употреба на лекарството
Isoptin (Verapamil) може да бъде предписан в такива случаи:
Съединение
Съставът на лекарството "Isoptin" зависи от формата на неговото освобождаване:
Как да приемате хапчета?
Вземете лекарството под формата на таблетки съгласно следните правила:
Isoptin Retard - таблетки с удължено действие
Лекарството "Isoptin SR" има дълготраен ефект от обичайните таблетки "Isoptin".
И така, това лекарство има такива предимства:
Лекарството "Isoptin SR" е препоръчително да се предписва на тези пациенти, които:
Методът и характеристиките на употребата на таблетки "Isoptin Retard"
Приемайте ги след хранене с чаша вода. В зависимост от вида и тежестта на заболяването, на пациента може да бъде предписана различна дозировка - от 120 до 360 mg наведнъж.
Лекарството може да се приема дълго време, но тогава дневната доза от лекарството не трябва да надвишава 2 таблетки. Обикновено специалистът предписва на пациента лекарството "Isoptin Retard" в доза от 120 или 240 mg сутрин. Допълнителен прием е възможен само вечер.
Възможно е да се увеличи дозата на лекарството "Isoptin SR" не по-рано от 2 седмици след началото на приема.
В случай на предозиране могат да се появят симптоми като хипотония, загуба на съзнание, шок, слабост, световъртеж, причерняване пред очите, намален пулс, болка в сърцето, конвулсии и др.
За лечение пациентът се нуждае от:
Лекарството "Isoptin" в ампули се използва само в стационарни условия, тъй като разтворът се прилага интравенозно. Предимството на лекарството под формата на разтвор е, че лекарството се абсорбира по-бързо, съответно се постига най-добрият терапевтичен ефект.
Разтворът "Isoptin" се прилага под наблюдението на лекар. Началната доза е 5 mg. Ако не се наблюдава ефект, тогава е възможно повторно въвеждане след 10 минути. Лекарството може да се прилага и капково в доза от 5-10 mg / h. Лекарството се разрежда предварително в разтвор на глюкоза, физиологичен разтвор или други течности, препоръчани от лекаря.
Важна информация
Странични ефекти
Таблетките Isoptin могат да причинят различни нежелани прояви от много органи и системи:
Противопоказания
Описаното лекарство не трябва да се предписва на пациенти, които имат следните здравословни проблеми или особености:
Аналози на лекарството "Isoptin"
Това лекарство има няколко десетки заместители. И така, според активното вещество могат да се разграничат лекарства като Веропамил, Лекоптин, Каверил, Финоптин и др.. С подобно действие могат да се разграничат лекарства като Каверил, Амлодак и др.
Взаимодействие с други лекарства
Ако в допълнение към таблетките Isoptin, човек приема други лекарства (блокери, болкоуспокояващи, противовъзпалителни и други лекарства), тогава е необходимо да се консултирате с Вашия лекар относно паралелната употреба на тези лекарства, за да избегнете негативни ефекти.
Цена
Цената на лекарството "Isoptin" в таблетки варира между 350-400 рубли за 30 хапчета. Цената на таблетките "Isoptin Retard" с удължено действие е около 600-650 рубли.