Идентифициране и количествено определяне на дикаин хидрохлорид (тетракаин хидрохлорид). Dikain: инструкции за използване на капки за очи Вижте какво е "Dikain" в други речници
Определяне на автентичността и количествено определянедикаин хидрохлорид (тетракаин хидрохлорид)
Уравнения за реакция на автентичност
- А) Общи реакции на естери на n-аминобензоена киселина със заместена първична ароматна аминогрупа
- - Вторичните амини под действието на натриев нитрит образуват нитрозо съединения:
Азо багрило може да се получи и чрез добавяне на леко кисел разтвор на ароматен амин към диазониева сол.
Тези реакции са в основата на нитритометричния метод за анализ на ароматни амини.
Реакции на кондензация. Ароматните амини влизат в реакции на кондензация с 2,4-динитрохлоробензен, алдехиди и други вещества. В резултат на взаимодействието на амини с алдехиди се образуват бази на Шиф - съединения, боядисани в жълт или оранжево-жълт цвят.
Където Р-СЪС 4 з 9
- - Реакции на халогениране. Заместването става в орто и пара позиции спрямо аминогрупата. В резултат на реакцията на бромиране се образуват бели или жълти утайки и бромната вода се обезцветява.
- - Окислителни реакции. Под действието на различни окислители ароматните амини образуват индофенолни багрила.
- - Реакция към ароматната нитро група.
Под действието на алкали върху съединение, съдържащо нитрогрупа, цветът се усилва до жълто, жълто-оранжево или червено в резултат на образуването на аци-сол.
- - Тетракаин хидрохлорид от разтвори се утаява от калиев йодид под формата на йодоводородна сол
- - Под действието на амониев изотиоцианат, изотиоцианат тетракаин се утаява, чиято точка на топене е 130-132 ° C
- - Тетракаин хидрохлорид, когато взаимодейства с калиев йодат във фосфатна среда, при нагряване образува лилавопродукт на окисление с максимум на абсорбция на светлина при 552 nm. Реакцията е специфична за качествено и количествено определяне.
- B) Частни реакции към тетракаин хидрохлорид:
Тетракаин хидрохлорид след нагряване с концентриран азотна киселинаи добавянето на разтвор на калиев хидроксид към остатъка придобива кървавочервен цвят. Реакцията се основава на неговото нитриране и последващо образуване на калиева сол на ортохиноидно съединение.
Брутна формула
C15H24N2O2Фармакологична група на веществото тетракаин
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
94-24-6Характеристики на веществото тетракаин
Локален анестетик от групата на естерите. Тетракаин хидрохлорид е бял кристален прах без мирис. Лесно разтворим във вода (1:10), алкохол (1:6), физиологичен разтвор и разтвор на декстроза, слабо разтворим в хлороформ, практически неразтворим в етер. рКа = 8,2. Молекулно тегло 300,83.
Фармакология
фармакологичен ефект- местна упойка.Блокира чувствителните нервни окончания и проводници; прониква през мембраната нервни клетки, нарушава трансмембранния транспорт на йони (особено натрий), намалява потока от импулси в централната нервна система.
Когато се прилага върху лигавицата на окото, не повлиява вътреочното налягане и настаняването, не разширява зениците. Разширява кръвоносните съдове (препоръчва се комбинация с адреналин или други адреномиметици). Анестезията се развива 2-5 минути след вливането и продължава 15-20 минути.
Лесно и напълно се абсорбира през лигавиците (степента на абсорбция зависи от мястото на приложение и дозата). Защото висока скоростабсорбция, не може да се използва, ако лигавиците са увредени. Свързването с плазмените протеини е високо. Той се хидролизира напълно в рамките на 1-2 часа от холинестераза с образуването на PABA и диетиламиноетанол. Екскретира се от бъбреците и жлъчката, частично претърпява чернодробно-чревна рециркулация.
В хирургията тетракаинът се използва само за субарахноидна (спинална) анестезия (СУБА) при наличие на противопоказания за употребата на амидни локални анестетици. Продължителността на действие варира от 180 минути (0,5% хипербарен разтвор, получен чрез разреждане на 1% разтвор на тетракаин с 10% разтвор на глюкоза в равни обеми) до 270 минути (0,5% хипобарен разтвор, получен чрез разреждане на 1% разтвор на тетракаин с дестилирана вода за инжекции в равни количества). При разреждане на 1% разтвор на тетракаин с 0,9% разтвор на натриев хлорид или цереброспинална течност за SUBA се получава изобарен разтвор.
Използването на веществото тетракаин
Повърхностна анестезия при краткотрайни операции и манипулации в офталмологията (отстраняване на повърхностни чужди тела, извънболнична хирургия, гониоскопия, тонометрия и др диагностични процедури) и оториноларингологична практика; SUBA, ако има противопоказания за употребата на амидни локални анестетици.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към други локални анестетици от естерната група или PABA и нейните производни), увреждане или възпаление на лигавиците, вкл. увреждане на епитела или ерозия на роговицата, детство(до 10 години).
Употреба по време на бременност и кърмене
Може би в изключителни случаи, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода и новороденото.
Странични ефекти на тетракаин
Местни ефекти:дразнене на лигавицата, алергични контактен дерматит, усещане за парене, подуване и болка в областта на приложение; при продължителна употребав офталмологията - кератит, постоянно помътняване на роговицата, образуване на белези по роговицата със загуба на зрителна острота, забавяне на епителизацията.
Системен странични ефекти: цианоза, възбуждане на ЦНС, зрително увреждане, аритмия, анафилактичен шок.
Взаимодействие
Намалява антибактериалната активност сулфатни лекарства. Вазоконстрикторите удължават ефекта и намаляват токсичността. Лекарства, които инхибират холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, тиотепа и др.), Намаляват метаболизма на тетракаин и повишават неговата токсичност. Антикоагуланти (далтепарин натрий, еноксапарин натрий, натриев хепарин, варфарин) повишават риска от кървене. Когато се използва тетракаин с лекарства, които инхибират МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), рискът от понижаване на кръвното налягане се увеличава. Тетракаинът засилва и удължава ефекта на мускулните релаксанти. Бета-блокерите забавят метаболизма на тетракаин, повишавайки неговата токсичност (намаляване на чернодробния кръвоток).
Предозиране
Симптоми:световъртеж, обща слабост, възбуда, тревожност, мускулен тремор, конвулсии, дихателна недостатъчност, колапс, метхемоглобинемия, гадене, повръщане, кома, AV блокада.
Лечение:отстраняване от кожата и лигавиците; с респираторна депресия - механична вентилация и кислородна терапия, с колапс - интравенозно приложение на кръвни заместители ( солеви разтвори, Hemodez, декстранови препарати), употребата на вазоконстриктори, при конвулсии - диазепам или барбитурати кратко действие(в / в), с метхемоглобинемия - 1-2 mg / kg метилтиониниев хлорид (метиленово синьо) в / в или 100-200 mg аскорбинова киселинавътре.
Пътища на приложение
локално.
Предпазни мерки за тетракаин
В офталмологията не се препоръчва да се използва дълго време или често (възможно е увреждане на роговицата). Трябва да се има предвид, че разтвори, съдържащи повече от 2% тетракаин, могат да причинят увреждане на епитела на роговицата и значително вазодилатация на конюнктивата.
Дикаин е лекарство със свойствата на локален анестетик. Използва се предимно в офталмологията.
Форма на освобождаване и състав
Активното вещество на лекарството е тетракаин.
Дозирани форми на Дикаин:
- прах;
- филми за очи;
- Разтвори с концентрация активно веществоот 0,25 до 3%.
Показания за употреба
Дикаин е локален анестетик, предназначен за терминална анестезия. Анестезиращият ефект се развива 30-90 секунди след нанасяне на Dikain върху повърхността на лигавицата и продължава още 15-20 минути.
Според инструкциите за Dikain, употребата на лекарството е показана:
- При някои УНГ заболявания, когато пациентът се нуждае от хирургична интервенция поради необходимостта от отстраняване на полипи, пункция на максиларната кухина, извършване на операция на средното ухо, конхотомия;
- При извършване на краткосрочни операции на предния сегмент очна ябълка, както и манипулации, свързани с отстраняване на чуждо тяло от окото и др.;
- За анестезия на ларинкса по време на интубация (в общата анестезиология), както и при бронхография, езофаго- и бронхоскопия;
- За епидурална (епидурална) анестезия;
- За облекчаване на болката пикочните пътищапреди катетеризация.
Противопоказания
Инструкциите за Dikain показват, че лекарството е противопоказано при лица с индивидуална непоносимост към неговите компоненти, както и деца под 10-годишна възраст.
В офталмологията Dikain не се предписва при кератит.
Не използвайте лекарството за хора, подложени на лечение със сулфонамиди.
Недопустимо е да се използва Dikain като част от капки за нос.
С повишено внимание, лекарството се използва за:
- AV блокада;
- Нарушаване на сърдечния ритъм;
- Намаляване на нивото на холинестеразата в кръвната плазма;
- Шок.
Начин на приложение и дозировка
Лекарството се използва предимно за терминална, рядко за епидурална анестезия. Веществото е много токсично, така че разтворът е практически неподходящ за проводна и инфилтрационна анестезия. Най-високата доза при локално приложение- 0,1 грама.
В съответствие с инструкциите, в офталмологичната практика Dikain се използва в 2-3 капки. Силен аналгетичен ефект се развива след 1-2 минути.
За постигане на желания анестетичен ефект по време на операция на очите, като правило, е достатъчен 0,5% разтвор. За да се удължи действието и да се подобри ефективността на лекарството, към Dikain се добавя 0,1% разтвор на епинефрин (със скорост 3-5 капки на 10 ml тетракаин).
За облекчаване на болката по време на измерване вътреочно наляганеобикновено се ограничава до 0,1% разтвор.
В отоларингологията в повечето случаи е достатъчен разтвор от 0,25-0,5%. Възрастни пациенти по преценка на лекаря могат да предписват до 3 ml 1% разтвор. 2 и 3% разтвори се използват само при крайна необходимост. Пулверизирането или смазването на ларинкса и фаринкса се извършва постепенно, като се спазват интервали и се наблюдава състоянието на пациента. За намаляване обща реакцияза лекарството 30-60 минути преди анестезията на пациента се дава 0,1 грам барбамил.
Ако няма противопоказания за употреба вазоконстрикторикъм Dikain се добавя адреналин хидрохлорид (1 капка 0,1% разтвор за всеки 1-2 ml тетракаин). Тампон се импрегнира с разтвор и се обработва повърхността на лигавицата. Не оставяйте тампона в носната кухина за дълго време.
Употребата на Dikain за епидурална анестезия изисква повишено внимание. Приготвянето на 0,25-0,3% разтвор се извършва при асептични условия, смесвайки Dikain с стерилна водаза инжекции и изотоничен разтвор на натриев хлорид, стабилизиран с разтвор на солна киселина. Преди употреба лекарството се стерилизира чрез кипене в продължение на половин час, след което към него се добавя 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид в размер на 1 капачка. 5 ml разтвор за анестезия. Агентът се прилага на етапи - 15-20 ml. Интервалът между инжекциите е 5 минути.
За анестезия на пикочните пътища се използват до 10 ml 0,1% разтвор на Dikain.
Странични ефекти
При локално приложение на Дикаин са възможни леки симптоми. алергични реакции, усещане за парене, подуване след накапване.
Дикаинът е много токсичен (10 пъти по-токсичен от новокаина и 2-5 пъти по-токсичен от кокаина). Интоксикацията с лекарството се проявява с тревожност, възбуда, конвулсии, сърдечно-съдова недостатъчност, респираторни нарушения, гадене, повръщане, хипотония. В случай на предозиране, лигавицата на мястото на приложение трябва да се измие (за това, изотоничен разтвор NaCl) и s/c кофеинов препарат и/или друг аналептичен агент.
специални инструкции
Ако е възможно, трябва да се използва новокаин вместо дикаин, тъй като е по-малко токсичен.
Важно е да запомните, че разтвори, съдържащи повече от 2% тетракаин, могат да увредят епитела на роговицата и да причинят значително вазодилатация на конюнктивата.
Dikain може да отслаби ефекта на сулфонамидните лекарства.
Тъй като лекарството се абсорбира много бързо от лигавиците на дихателните пътища, е необходимо да се внимава, когато се използва в УНГ практиката и внимателно да се следи състоянието на пациента. 4.9 - 24 гласа
Молекулярна формула. Ci5H24N202-HC1.
Относително молекулна маса. 300,8.
Структурна формула.
CH3(CHg)3NH-Q-COOCH2CH2N(CH3)2
Химично наименование. 2-(диметиламино)етил р-(бутиламино)бензоат монохидрохлорид; 2-(диметиламино)етил 4-(бутиламино)бензоат монохидрохлорид; пер.
CAS № 136-47-0.
Синоними. Аметокаин хидрохлорид; дикаин.
Описание. Бял кристален прах, без мирис.
Разтворимост. Разтворим в около 8 части вода; разтворим в етанол (−750 g/l) TS; слабо разтворим в хлороформ R; практически неразтворим в етер R.
Съхранение. Тетракаин хидрохлорид трябва да се съхранява в плътно затворен контейнер, защитен от светлина.
Допълнителна информация. Тетракаин хидрохлоридът е хигроскопичен; има леко горчив вкус и причинява локално изтръпване на езика. Дори на тъмно той постепенно се разлага във влажна атмосфера, като разрушаването се ускорява с повишаване на температурата.
Тетракаин хидрохлоридът се топи при около 148°C или може да бъде в една от двете полиморфни форми, едната от които се топи при 134°C, а другата при 139°C. Смеси от тези форми се топят в диапазона 134-147°C.
ИЗИСКВАНИЯ
Общо изискване. Тетракаин хидрохлорид съдържа най-малко
98,0 и не повече от 101,0% Си5Н24^02-НС1 по отношение на сухото вещество.
Автентичност
A. Разтворете 0,2 g в 10 ml вода и добавете 1 ml амониев тиоцианат (75 g/l) TS. Утайката се събира върху филтър, прекристализира се от вода и се суши в продължение на 2 часа при 80°С; точката на топене е около 131 °C.
Б. Разтвор на тестваното вещество в концентрация 20 mg/ml дава реакция А, характерна за хлоридите, описана в раздела "Общи тестове за идентичност" (том 1, стр. 129).
Прозрачност и цвят на разтвора. Разтвор от 0,20 g в 10 ml вода без въглероден диоксид R е бистър и безцветен.
сулфатна пепел. Не повече от 1,0 mg/g.
Загуба при сушене. Изсушава се до постоянно тегло при 105°C; загуба не повече от 10 mg/g.
pH на разтвора. рН на разтвор на тестваното вещество във вода без въглероден диоксид R при концентрация 10 mg/ml е 4,5-6,0.
чужди примеси. Извършете теста, както е описано в Тънкослойна хроматография (том 1, стр. 92), като използвате силикагел R4 като сорбент и смес от 80 обема дибутилов етер R, 16 обема хексан R и 4 обема лед- студена като подвижна фаза. оцетна киселина R. Поставете плочата в хроматографската камера, като я потопите на 5 mm в течността. След като фронтът на разтворителя достигне височина от около 12 cm, извадете плочата от камерата и я изсушете за няколко минути в поток от топъл въздух. Оставете плаката да се охлади и нанесете отделно 5 µl от всеки от 2 разтвора, съдържащи (A) 0,10 g от тестваното вещество на ml и (B) 0,050 mg 4-аминобензоена киселина R на ml. Оставете предната част на разтворителя да се издигне 10 cm над линията на нанасяне. След изваждане от хроматографската камера плочата се изсушава в продължение на 10 минути при 105 °C и хроматограмата се оценява за ултравиолетова светлина(254 nm). Всяко петно, което дава разтвор A, различно от основното петно, не трябва да бъде по-интензивно от петното, което произвежда разтвор B. Основното петно остава върху линията на нанасяне.
Количествено определяне. Извършете теста, както е описано в Nitritometry (том 1, стр. 153), като използвате около 0,5 g от тестваното вещество (точно претеглено), разтворено в смес от 50 ml вода и 5 ml солна киселина (-420 g/l ) TS и се титрува с натриев нитрит (0,1 mol/l) VS. Всеки милилитър натриев нитрит (0,1 mol/l) VS съответства на 30,08 mg Ci5H24N202-HC1.
Синоними
Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Понтокаин хидрохлорид, Рексокаин, Тетракаин хидрохлорид, Тетракаин хидрохлорид.
Физически свойства
Бял кристален прах, без мирис. Лесно разтворим във вода (1:10), алкохол (1:6). Разтворите се стерилизират при +100 ° С в продължение на 30 минути; за стабилизиране на разтворите се добавя разтвор на солна киселина до рН 4,0 - 6,0.
Приложение
Dikain се използва само за повърхностна анестезия. Вместо дикаин е за предпочитане да се използват по-малко токсични локални анестетици (лидокаин, пиромекаин и др.).
В офталмологичната практика се използва под формата на 0,1% разтвор при измерване на вътреочното налягане (една капка 2 пъти с интервал от 1-2 минути). Анестезията обикновено се развива за 1-2 минути. При отстраняване на чужди тела и хирургични интервенциикапват се 2 - 3 капки от 0,25 - 0,5 - 1% или 2% разтвор. След 1-2 минути се развива тежка анестезия. Трябва да се има предвид, че разтвори, съдържащи повече от 2% дикаин, могат да причинят увреждане на епитела на роговицата и значително вазодилатация на конюнктивата. Обикновено за анестезия с хирургични интервенциивърху очите е достатъчно да използвате 0,5% разтвор. За да удължите и засилите анестетичния ефект, добавете 0,1% разтвор на адреналин (3 - 5 капки на 10 ml дикаин). При кератит не се използва дикаин.
В офталмологичната практика при необходимост от продължителна анестезия се използват очни филми с дикаин (Membranulae orhthalmicae cum Dicaino). Всеки филм съдържа 0,00075 g (0,75 mg) дикаин. Основата на филмите е биоразтворим полимер.
Дикаин се използва и за повърхностна анестезия в оториноларингологичната практика при някои хирургични интервенции (пункция максиларен синус, отстраняване на полипи, конхотомия, операция на средното ухо) Поради бързото усвояване на дикаин от лигавиците респираторен тракттрябва да се внимава много при употребата му и внимателно да се следи състоянието на пациента. На деца под 10-годишна възраст не се дава анестезия с дикаин. При по-големи деца се използват не повече от 1 - 2 ml от 0,5 - 1% разтвор, при възрастни - до 3 ml от 1% разтвор (понякога е достатъчен 0,25 - 0,5% разтвор) и само при крайна необходимост - 2% или 3% разтвор. Към разтвор на дикаин (при липса на противопоказания за употребата на вазоконстрикторни вещества) добавете 1 капка 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид на 1 - 2 ml дикаин.
Най-високите дози дикаин за възрастни по време на анестезия на горните дихателни пътища са 0,09 g веднъж (3 ml от 3% разтвор). Дозите дикаин не трябва да се превишават, за да се избегнат тежки токсични ефекти. В литературата са описани случаи на смърт, свързани с предозиране и злоупотреба с дикаин. Дикаин е противопоказан при деца под 10 години и по принцип тежко състояниеболен.
Характеристики на работа
Когато работите с дикаин, инструментите и спринцовките не трябва да съдържат алкални остатъци, тъй като дикаинът се утаява в присъствието на алкали.
Формуляри за освобождаване
Прах и филми за очи с дикаин (30 броя в дозатори).
Фондация Уикимедия. 2010 г.
Синоними:Вижте какво е "Dikain" в други речници:
- (Dicainum) 2 диметиламиноетил етер парабутиламинобензоена киселина хидрохлорид. Синоними: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini… …
ДИКАИН- Дикаин. Синоними: аметокаин, интеркаин, пантокаин. Имоти. Бял или бял с жълтеникав цвят кристален прах без мирис, горчив вкус. Предизвиква усещане за изтръпване на езика. Разтворим във вода (1:10), лесно разтворим в алкохол (1:6) ... Домашни ветеринарни лекарства
Съществува., Брой синоними: 1 аналгетик (48) ASIS Synonym Dictionary. В.Н. Тришин. 2013 ... Речник на синонимите
Лекарство, което има силен локален анестетичен (анестетичен) ефект (виж Болкоуспокояващи). Използват се в прахове и разтвори за повърхностна анестезия в офталмологични и отоларингологични ... ...
ДИКАИН- (Dicainum; FH, списък A), локален анестетик. Бял кристален прах, без мирис. Лесно разтворим във вода и алкохол. По активност и токсичност превъзхожда новокаина и кокаина. Използва се главно за повърхностна анестезия при ... Ветеринарен енциклопедичен речник
ДИКАИН (Dicainum) 2 Диметиламиноетилов естер на парабутиламинобензоена киселина хидрохлорид. Синоними: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini… … Медицински речник
дейкин- Дикаин Хитани ... Кратък речник на анаграмите
- (синоним на локални анестетици) лекарствакоито потискат възбудимостта на чувствителните нервни окончанияи блокиране на провеждането на импулси по нервните влакна. IN медицинска практикаизползвайте A. m., принадлежащ на два ... ... Медицинска енциклопедия
Вторичен амин от алифатната серия (CH3)2NH, безцветен газ с остър лоша миризма, който лесно се втечнява при охлаждане в безцветна течност; 92,2°С, т.т. 6,9°С. D. разтворим във вода и органични разтворители, с киселини ... ... Велика съветска енциклопедия
I Новокаинова блокада е метод на неспецифична терапия, който се състои във въвеждането на разтвор на новокаин в тъканите. Новокаин премахва силно дразненев патологичния фокус, изключва периферната инервация, което води до ... ... Медицинска енциклопедия