Фурацилин с концентриран разтвор на основа. количествено определяне
Търговско име на лекарството:
ФУРАЦИЛИНINN или групово име:
нитрофуралДоза от:
таблетки за приготвяне на разтвор за локално и външно приложение.Съединение:
за една таблеткаактивни вещества:нитрофурал (фурацилин) - 20 mg;
Помощни вещества:натриев хлорид - 800 mg.
Описание:
Таблетките са жълти или зеленикаво-жълти на цвят, с неравномерен цвят на повърхността, плоскоцилиндрични с риск и фаска.
Фармакотерапевтична група:
антимикробен агент - нитрофуран.ATX код: D08AF01
Фармакологични свойства
Антимикробен агент. Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (включително Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens). Ефективен при резистентност на микроорганизми към други антимикробни средства (не от групата на нитрофураните). Той има механизъм на действие, различен от другите химиотерапевтични агенти: микробните флавопротеини възстановяват 5-нитро групата, получените силно реактивни аминови производни променят конформацията на протеини, включително рибозомни, и други макромолекули, причинявайки клетъчна смърт. Резистентността се развива бавно и не достига висока степен. Фармакокинетика При локално и външно приложение абсорбцията е незначителна. Прониква през хистохематични бариери и се разпределя равномерно в течности и тъкани. Основният метаболитен път е редукцията на нитро групата. Екскретира се чрез бъбреците и частично с жлъчката.
Показания за употреба
Външно: гнойни рани, рани от залежаване, изгаряния II - III степен, леки кожни лезии (включително ожулвания, драскотини, пукнатини, порязвания).
Локално: блефарит, конюнктивит, фурункул на външния слухов канал; остеомиелит, емпием на параназалните синуси, плеврата (промиване на кухини); остър външен и среден отит, тонзилит, стоматит, гингивит.
Противопоказания
Свръхчувствителност, кървене, алергични дерматози.
Употреба по време на бременност и кърмене
Може да се използва по време на бременност и кърмене.Дозировка и приложение
Локално, на открито.Външно, под формата на водни 0,02% (1: 5000) или алкохолни 0,066% (1: 1500) разтвори - напояване на рани и прилагане на мокри превръзки.
Интракавитарно (воден разтвор): емпием на параназалните синуси (включително със синузит) - измиване на кухината; остеомиелит след операция - измиване на кухината, последвано от прилагане на мокра превръзка; емпием на плеврата - след отстраняване на гнойта, плевралната кухина се измива и се инжектират 20-100 ml воден разтвор.
За измиване на уретрата и пикочния мехур се използва воден разтвор с експозиция от 20 минути.
При среден отит алкохолен разтвор, загрят до телесна температура, се влива 5-6 капки дневно във външния слухов канал.
Блефарит, конюнктивит - вливане на воден разтвор в конюнктивалния сак. За изплакване на устата и гърлото - 20 mg (1 таблетка) се разтварят в 100 ml вода.
За приготвяне на воден разтвор 1 част нитрофурал се разтваря в 5000 части 0,9% разтвор на натриев хлорид или дестилирана вода. Приготвя се алкохолен разтвор в 70% етанол.
Страничен ефект
Възможни са алергични реакции: сърбеж, дерматит.Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране.
Взаимодействие с други лекарства
Взаимодействието с други лекарства не е описано.
Форма за освобождаване
Таблетки за приготвяне на разтвор за локално и външно приложение, 20 mg.
По 10 таблетки в блистер.
30 таблетки в буркан от полимерни материали.
1 или 2 блистера или 1 кутия от полимерни материали с инструкции за медицинска употреба са поставени в картонена опаковка.
Условия за съхранение
Да се съхранява на сухо и тъмно място при температура от 2 до 25°C.Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща
5 години.След изтичане на срока на годност лекарството не трябва да се използва.
Условия за отпускане от аптеките
Без рецепта.Производител/организация, приемаща рекламации
LLC Anzhero-Sudzhensky химико-фармацевтичен завод.
652473, Русия, Кемеровска област, Анжеро-Судженск, ул. Херцен, д. 7.
Факултет по фармация
__________________________
Катедра по фармацевтична химия и фармакогнозия
анализ на лекарства,
Производни на 5-нитрофуран.
Учебно - методическо ръководство за студенти
Факултет по фармация.
Нижни Новгород
Цел на урока:
Да изучава свойствата, реакциите на идентификация и методите за количествено определяне на лекарствени вещества, производни на фурана;
Цели на урока:
Отговарят на въпросите на входящия контрол;
Да се изследват свойствата на лекарствените вещества от фурановата група: нитрофуран, нитрофурантоин, фуразолидон, фурагин;
Извършват реакциите на тяхното идентифициране в съответствие с изискванията на НД;
Определете количественото съдържание на нитрофуран в веществото чрез обратна йодометрия;
В процеса на самоподготовка и в класната стая студентът трябва да придобие следните знания и умения:
Зная:
Химична номенклатура на лекарствените вещества, производни на фурана;
Формули, руски, международни непатентни, имена на лекарствени вещества, използвани в медицинската практика: нитрофурал, нитрофурантоин, фуразолидон, фурагин;
Идентификационни реакции на нитрофурал, нитрофурантоин, фуразолидон, фурагин;
Методи за количествено определяне на нитрофурал, нитрофуран-тоин, фуразолидон, фурагин;
Условия за съхранение и употреба в медицинската практика на нитрофурал, нитрофурантоин, фуразолидон, фурагин
Бъдете в състояние да
Да се оцени доброто качество на лекарствените вещества, производните на фурана по външен вид и разтворимост.
Определете идентичността на нитрофуран;
Да се оцени количественото съдържание на нитрофуран;
Задача към урока:
Анализ на доброто качество на лекарствените вещества от производните на фурана - нитрофуран.
Извършвайте реакции, потвърждаващи способността на лекарствата за йонизация и образуване на соли.
Определете количественото съдържание на нитрофуран в веществото чрез обратна йодометрия и фотоколориметрия.
Задача номер 1.Извършете фармакопеен анализ на веществото фурацилин.
Описание.
Жълт или зеленикаво-жълт кристален прах, без мирис, горчив вкус.
Автентичност.
Разтворете 0,01 g от веществото в смес от 5 ml вода и 5 ml разтвор на натриев хидроксид. Появява се оранжево-червен цвят. Полученият разтвор се загрява до кипене и към изпаренията се добавя мокра червена лакмусова хартия. Амонякът, отделен при разлагането на веществото, се открива по синия цвят на червената лакмусова хартия.
Загуба на тегло при сушене.
Около 1,0 g от веществото (точно претеглено) се изсушава при температура от 100 до 105ºС до постоянно тегло. Загубата на тегло при сушене не трябва да надвишава 0,5%.
Семикарбазид.
10 ml от същия филтрат се нагряват и се изсипват 2 ml реактив на Fehling, предварително загрят до кипене, цветът на разтвора постепенно се превръща от жълт в тъмнозелен; в рамките на един час не трябва да изпада червена утайка от меден оксид.
количествено определяне
Йодометрично определяне (според GF)
Около 0,1 g от веществото (точно претеглено) се поставя в мерителна колба с вместимост 500 ml, добавят се 4 g натриев хлорид, 300 ml вода и се разтварят при нагряване до 70-80ºС на водна баня. Охладеният разтвор се допълва с вода до марката и се разбърква. Към 5 ml 0,01 М разтвор на йод, поставен в колба от 50 ml, се добавят 0,1 ml разтвор на натриев хидроксид и 5 ml от тестовия разтвор. След 1-2 минути към разтвора се добавят 2 ml разредена сярна киселина и освободеният йод се титрува от микробюрета с 0,01 М разтвор на натриев тиосулфат (индикатор - нишесте).
Успоредно с това направете контролен експеримент.
1 ml 0,01 М разтвор на йод съответства на 0,0004954 g фурацилин, който трябва да бъде най-малко 97,5%.
Спектрофотометрично определяне (според ND)
Около 0,075 g (точно претеглено) от веществото се поставят в мерителна колба с вместимост 250 ml, разтварят се в 30 ml диметилформамид, обемът на разтвора се довежда до марката с вода и се разбърква. 5 ml от получения разтвор се поставят в мерителна колба с вместимост 250 ml, обемът на разтвора се довежда до марката с вода и се разбърква. Измерете оптичната плътност на получения разтвор на спектрофотометър при дължина на вълната 375 nm в кювета с дебелина на слоя 10 mm. В същото време оптичната плътност на разтвора на фурацилин GSO, приготвен от проба с маса от 0,075 g фурацилин GSO, се измерва подобно на тестовия разтвор.
Като референтен разтвор се използва вода.
където: D 1 е оптичната плътност на изпитвания разтвор;
D 0 е оптичната плътност на GSO разтвора на фурацилин;
a 0 е масата на фурацилин GSO, g;
a е масата на веществото, g;
Задача номер 2.Извършете фармакопеен анализ на таблетки фурацилин.
Фурацилин таблетки 0,1 g
Състав на таблетка:
Фурацилин 0,1 g
Помощни вещества за получаване на таблетка с тегло 0,3 g
Описание.Таблетките са жълти или зеленикаво-жълти.
Автентичност. 0,03 g прах от натрошени таблетки предизвикват автентични реакции, характерни за фурацилин.
Количествено определяне.Около 0,06 g (точно претеглени) прах от натрошени таблетки се поставят в чаша с вместимост 20-25 ml, добавят се 1,5 ml вода, наситена с фурацилин, разбърква се със стъклена пръчка и се филтрира. Остатъкът в чашата се промива с 1 ml вода, наситена с фурацилин. Филтърът с утайката се поставя в мерителна колба от 100 ml, утайката, останала в бехеровата чаша, се измива с топла вода, добавят се 0,8 g натриев хлорид, 70 ml вода и се разтварят при нагряване до 70-80 0 С в водна баня. Охладеният разтвор се допълва с вода до марката и се разбърква.
Е появата на патогенна микрофлора, причинена от неспазване на хигиената. Просто казано, проблемите с очите са следствие навлизане на мръсотия върху лигавиците на органите на зрението.
Изправени пред такъв проблем, е необходимо да се свържете с офталмолог. Но има ситуации, когато пътуването до лекар се отлага по различни причини. Тогава човек може самостоятелно да окаже първа помощ при възпаление на окото.
Има много средства за премахване на възпалителния процес, свързан с очите. Един от тях е разтвор на фурацилинпредназначени да изхвърлят инфекцията. Той е в състояние да се бори с инфекцията. Трябва обаче да знаете правилата за употребата му, за да не влошите състоянието на очите.
Приложение
Фурацилин се отнася до клинични и фармакологични лекарства с антибактериални и антипротозойни свойства. Този инструмент е производно на нитрофурала с външно и локално приложение.
важно!Фурацилинът има комплексен ефект по време на терапията и при закупуването му не се изисква лекарско предписание. Лекарството е добре известно и достъпно за всички поради достъпната си цена. Произвежда се под формата на таблетки и капсули, има и форми на мехлеми, разтвори, капки или аерозоли.
Антибактериално средство - в допълнение към борбата с бактериите - има силно противогъбично действие. Това допринася за широкото използване на фурацилин при лечението на възпаление на очите.
Нитрофуралът е основно вещество, което се е доказало като добър помощник в борбата с гъбичките и патогенните инфекции. Фурацилинът често се лекува, инфекциозно възпаление, а също така се използва по време на рехабилитационния период след отстраняване на чужди тела от очите. Следователно, лекарството е универсално средство за лечение. И поради липсата на противопоказания, може да се използва както от възрастни, така и от деца.
Фурацилин рядко причинява нежелани реакции. Противопоказанията включват само индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството. Среща се предимно при хора с алергии. Ако след употреба на фурацилин има болка или дискомфорт в очите, тогава се препоръчва обичайното измиване на очите под течаща вода, за да се измие причинителя на алергичната реакция. В този случай определено трябва да посетите офталмолог, за да изберете алтернативна терапия с други лекарства.
Фурацилинът е подходящ за почистване на очите на кърмачета. Функционалните промени в очите на новородените са доста често срещано явление поради адаптирането им към нова среда. Поради това развитието на конюнктивит и други възпаления в очите често се открива при наскоро родени бебета.
Свойства на фурацилина
Лекарството се отнася до вещества от синтетичен произход с антибактериални свойства. Това е прах, съдържащ малки кристали. Предназначен е за разреждане на разтвор, който има жълт цвят, понякога зеленикав оттенък. Дрогата има леко горчив вкус, слабо разтворим във вода и алкохол.
Фармакологична група
Фурацилин принадлежи към група лекарства с антимикробни свойства. Този инструмент има нестандартно действие. Съдържа химически компоненти, които активно образуват реактивни амино групи. Те от своя страна причиняват разрушаването на протеина на чуждите бактерии и смъртта на техните клетки.
важно!Лекарството е ефективно срещу бактерии. Има ниска степен на стабилност.
Таблица. Кратко описание на веществото фурацилин.
Видео: Фурацилин таблетки - показания
Действие
Разтворът на фурацилин е силно активен срещу почти всички форми на бактериална инфекция. Веднъж попаднал на повърхността с бактериите, лекарството спомага за образуването на силно реактивни аминопроизводни. Те от своя страна участват в процеса на смърт на патогенните клетки. В този случай протеиновата обвивка се разтваря, след което бактерията умира само за няколко минути. Антибактериалният ефект продължава не повече от половин час, така че се препоръчва да се използва фурацилин два пъти на час.
Лекарството е активно в борбата срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, като стафилококи, салмонела и др. По време на "работата" на лекарството се наблюдава повишаване на фагоцитозата.
Видео: Методи за използване на фурацилин
Воден разтвор
За да направите разтвор на базата на фурацилин, трябва да имате две таблетки от лекарството, чаша вода, лъжица или хаван за смилане.
Основната трудност при производството на течности е лошата разтворимост на таблетките. Ето защо, преди да спуснете лекарството във вода, е необходимо да го смажете. Това става с две лъжици, но е доста трудно. Идеалният вариант е да използвате специален кулинарен хаван. Две таблетки се поставят в контейнер и се превръщат в прах.
При липса на хаван за смилане, можете да увиете лекарството в лист бяла хартия и да го смачкате с точилка или чук.
След това изсипете получения прах в чаша и добавете вода там. По-добре е да е вряща вода, тъй като лекарството изобщо не се разтваря в студена вода. За да приготвите 200-250 ml разтвор, ще ви трябват две таблетки, а за 100 ml е достатъчно да превърнете само една таблетка в прах.
След като прахът се разтвори във вода, може да започне обработка на засегнатите повърхности. В случаите, когато очите се измиват, е необходимо допълнително да се прецеди течността през марля или превръзки, сгънати няколко пъти.
За да се лекуват отворени рани, разтворът трябва първо да се стерилизира по метода на конвенционалното варене на вече приготвена течност. При изгаряния, когато марлевата превръзка често се прилепва към ранената област на кожата, тя трябва да се напои с разтвор на фурацилин.
Забележка!Преди всяка употреба е необходимо да се приготви нов разтвор, но краткотрайното му съхранение (максимум 12 часа) в хладилника не е забранено.
Видео: Как да приготвите разтвор на фурацилин от таблетки?
алкохолен разтвор
Разтвор на фурацилин върху алкохол се използва и за лечение на различни възпаления. Има дезинфекциращи свойства. Предимството на тази течност е по-дълъг срок на годност - до няколко дни. В допълнение, разтворът е концентриран, така че може да се приготви „в резерв“ и след това, ако е необходимо, просто да се разрежда с вода.
Приготвянето на алкохолен разтвор се извършва по същия начин като водния разтвор. Разликата е само в дозировката. Необходимо е да се смелят 6-7 таблетки фурацилин и след това полученият прах да се изсипе в малка чиста бутилка. След това лекарството се залива с чист 70% спирт, разклаща се добре и получената смес се съхранява в хладилник.
Забележка!Строго е забранено лечението на очите с разтвор на фурацилин, приготвен с алкохол!
Лечение на очите при новородени
Разтвор на фурацилин често се предписва за лечение на лигавицата на очите при кърмачета. Поради безболезнеността на процедурата за измиване на очите, този разтвор е много подходящ за лечение на възпаление на органите на зрението при новородени.
важно!Разредената течност можете да съхранявате в хладилник за не повече от 2-3 дни.
При избърсване на очите на новородено трябва да се използват само стерилни превръзки или други материали.
По време на прилагането на разтвора на фурацилин трябва внимателно да наблюдавате реакциите на новороденото. Ако по време или веднага след процедурата детето има зачервяване на очите или е започнало да ги търка по-активно, тогава трябва да незабавно спрете изплакването. След идентифициране на отрицателна реакция към фурацилин е задължително да покажете детето на лекар!
Приложение
Най-големият процент от случаите на използване на разтвор на фурацилин се среща при заболявания на очите, гърлото и устната кухина. Съществуват обаче редица други показания, когато е необходимо да се използва фурацилин:
- рани от залежаване, до трофични промени в тъканите;
- изгаряния, усложнени от вторична инфекция;
- различни видове плеврит;
- отит и други възпаления на органите на слуха;
- тонзилит (възпаление на сливиците);
- гингивит и стоматит;
- екзема с различна етиология.
Експертите позволяват използването на разтвор на фурацилин по време на бременност и кърмене. За децата разтворът е незаменим при обрив от пелена в областта на слабините.
Противопоказания за употребата на лекарството
Фурацилинът е универсално противовъзпалително средство. Но те са противопоказани при лечение на пациенти с непоносимост към нитрофуран. Реакцията на тялото е лесно да се провери чрез изплакване на устата с воден разтвор. Ако процесът на подуване на лигавицата на устата, устните или езика е започнал, тогава това лекарство е противопоказано за конкретен човек. Тези случаи обаче са редки. По принцип непоносимостта към фурацилин е изключително рядка.
Важен момент при използването на разтвора е невъзможността да се използва при наличие на отворени или кървящи рани, както и дерматити от различен произход. В други случаи антибактериалните свойства на фурацилин имат положителен ефект върху процеса на възстановяване на пациента.
Страничен ефект
Когато се използва локално, лекарството се понася добре, но има редица ситуации, когато е необходимо да спрете приема на фурацилин.
- Ако възникне дерматит, употребата на фурацилин автоматично се отменя.
- При приемане на лекарството вътре е възможна алергична реакция под формата на повръщане, гадене и виене на свят.
- Негативните последици могат да бъдат избегнати чрез приемане на фурацилин вътре след хранене и пиене на много вода.
- Ако се появят нежелани реакции, е възможно да се вземе дифенхидрамин или никотинова киселина.
- При продължителна употреба може да се появи неврит.
Симптомите на предозиране на фурацилин са коремна болка, дерматит, алергии и гадене.
Характеристики на приложението
Лекарството може да се използва по време на бременност. Кърменето също не е пречка за приема на фурацилин. Но методът на приложение и дозировката се определят индивидуално от лекаря.
По време на лечението лекарството се предписва на пациенти с алергия към група нитрофурани строго под наблюдението на лекар, но не повече от пет дни.
Аналози
Ако лечението с фурацилин е невъзможно, могат да се предписват лекарства с подобни лечебни свойства. Най-популярни са Malavit и Vitabakt.
Съхранение
Всяка форма на лекарство фурацилин се продава в аптеките без рецепта. Съхранението е възможно при стайна температура, при условие че лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място. Лекарството трябва да се пази далеч от деца.
Заключение
Фурацилинът е изпитано във времето ефективно средство за облекчаване на възпаление от различни видове. Лекарството е универсално средство за борба с микроби и бактерии. И ниската цена на лекарството го прави достъпен за всички.
Държавен университет по медицина и фармация
тях. Н. Тестемитану
^
ФАРМАЦЕВТИЧЕН ФАКУЛТЕТ
ПРЕДСЕДАТЕЛ
ФАРМАЦЕВТИЧНА И ТОКСИКОЛОГИЧНА ХИМИЯФуранови производни
^ Методически указания за студенти от IV курс
КИШИНЕВ 2011
Въведение
В момента хетероцикличните съединения съставляват повече от половината от лекарствените вещества, използвани в медицината.
Тези вещества включват лекарствени вещества, производни на фуран:
Някои нитрофуранови производни имат антимикробна активност и се използват за лечение на инфекциозни заболявания.
Мишена:
Да може да анализира качеството на лекарствените субстанции, производни на фурана във връзка с химичната структура, която определя тяхното производство, методи за анализ, съхранение и употреба.
Цели
Въз основа на литературни данни и аналитична нормативна документация (AND), научете се да анализирате лекарствените вещества от изследваните групи чрез сравнителна оценка на физични, физикохимични и химични свойства.
Да може да определя качеството на лекарствените вещества от изучаваната тема в съответствие с изискванията на AED, с изготвянето на необходимата документация.
За изучаване на темата е отделен един урок.
Форма на занятие
Самостоятелна подготовка за изпълнение на целеви задачи;
Практическа лабораторна работа;
Финален контрол.
Информационен материал
Производни на 5-нитрофуран
В медицинската практика се използват производни на 5-нитрофуран (таблица 1) с обща формула:
^
маса 1
Лекарства, производни на 5-нитрофуран
| ^
Описание, разтворимост |
|
Нитрофурал Нитрофуралул (фурацилин) 5-нитрофурфурол семикарбазон | Жълт или зеленикаво-жълт фин кристален прах, без мирис. Много слабо разтворим във вода, слабо разтворим в 95% алкохол, разтворим в основи. М r =198,14. |
|
Нитрофурантоин Нитрофурантоин (Furadonină) N-(5-нитро-2-фурфуралиден)-1-аминохидантоин | Жълт или оранжево-жълт фин кристален прах, без мирис. Много слабо разтворим във вода, слабо разтворим в 95% алкохол, слабо разтворим в ацетон. М r =256,18. |
|
Фуразолидон Фуразолидон N-(5-нитро-2-фурфуралиден)-3-аминооксазолидон-2 | Жълт или зеленикаво-жълт фин кристален прах, без мирис. Практически неразтворим във вода и етер, много слабо разтворим в 95% алкохол. М r =225,16. |
Физикохимични характеристики
Нитрофурановите производни са жълти със зеленикави или оранжеви оттенъци, кристални вещества, без мирис. Те са много слабо разтворими или практически неразтворими във вода и етанол, слабо разтворими в диметилформамид.
Нитрофуралът (фурацилин) проявява киселинни свойства (имидна група) в разтвори и се разтваря по-добре в основи, отколкото други лекарства.
За установяване на идентичността и количественото определяне се използват UV спектри в различни разтворители (етанол, диметилформамид и др.).
^
Химични свойства и методи за анализ
Производни на 5-нитрофуран са киселинни вещества: нитрофурал (фурацилин) и нитрофурантоин (фурадонин) - NH-киселини, фуразолидон - СН-киселина. Нитрогрупата като силен акцептор на електрони повишава техните киселинни свойства. В нитрофурала те се дължат на подвижния водороден атом на имидната група. А нитрофурантоинът има кетоенол и лактим-лактамен тавтомеризъм в хидантоиновото ядро.
Автентичността на лекарства, производни на 5-нитрофуран, се установява чрез цветна реакция с воден разтвор на натриев хидроксид. При взаимодействие с разредени разтвори на основи без нагряване се образуват соли без разрушаване на фурановия цикъл:
нитрофурал (фурацилин) оранжево-червено оцветяване
Нитрофурантоинът (фурадонин) в разредени алкални разтвори при стайна температура образува тъмночервена сол в резултат на тавтомерни трансформации на хидантоиновия остатък:
нитрофурантоин (фурадонин) тъмночервен цвят
Разтвор на фуразолидон при същите условия, но при нагряване придобива червено-кафяв цвят поради прекъсване на лактонния цикъл и образуването на сол:
фуразолидон червено-кафяво оцветяване
Фуразолидон и нитрофурантоин (фурадонин) могат да бъдат разграничени един от друг по различния цвят на продуктите от взаимодействието на лекарствени разтвори с алкохолни разтвори на основи в среда на неводни основни разтворители (диметилформамид - DFA) (таблици 2.3).
таблица 2
^ Резултатите от реакцията с водно-алкохолен разтвор на калиев хидроксид
в неводна среда
^ лекарствено вещество | Резултати от взаимодействие с |
|
разтворител - DPA | DPA и хидроалкохолен КОН разтвор |
|
Нитрофурантоин (фурадонин)
| жълто оцветяване | кафяво-жълто оцветяване |
Фуразолидон | жълто оцветяване | лилаво оцветяване и стените на епруветката сини |
Нитрофурал (фурацилин) | лилаво оцветяване | Виолетово-червено оцветяване по стените на епруветката |
Таблица 3
^ Резултатите от взаимодействието на производни на 5-нитрофуран с алкохолен разтвор на калиев хидроксид в комбинация с ацетон
Количественото определяне на 5-нитрофуранови производни може да се извърши чрез фотоколориметричен метод, базиран на използването на цветни реакции на препарати с алкални разтвори.
Нитрофурановите производни образуват оцветени неразтворими съединения със соли на тежки метали (AgNO 3, CuSO 4, CoCl 2 и др.). По-специално, нитрофуралът (фурацилин) със сребърни йони образува обилна червеникава утайка:
червена утайка
хидролитично разделяне.
При силно излагане на алкални разтвори, всички производни на 5-нитрофуран прекъсват фурановия цикъл. Останалите трансформации са индивидуални за всяко лекарство в зависимост от естеството на заместителя. Например, когато нитрофурал (фурацилин) се нагрява в алкален разтвор, се образуват хидразин, натриев карбонат и амоняк, което се открива от синьото на мокра червена лакмусова хартия:
Образуването на хидразони. Всички производни на 5-нитрофуран, когато реагират с фенилхидразин или 2,4-нитрофенилхидразин, дават съответните хидразони, които могат да бъдат идентифицирани чрез точка на топене. И така, при кипене на разтвори на лекарства в диметилформамид с наситен разтвор на 2,4-динитрофенилхидразин и 2 mol / l разтвор на солна киселина се образува утайка с точка на топене 273 0 C:
нитрофурантоин
5-нитро-2-фурфурилидин-фенилхидразон 1-аминохидантоин
редокс свойства.
В резултат на алкална хидролиза на производни от 5-нитрофурановата група се образува алдехид (5-нитрофурфурол), върху който могат да се проведат характерни окислително-редукционни реакции („сребърно огледало“, с реактив на Фелинг).
Продуктът на хидролизата на нитрофурал (фурацилин) също е хидразин, енергиен редуциращ агент:
количествено определяне
Редукционните свойства на нитрофурала се използват за неговото количествено определяне чрез йодометричен метод в алкална среда (към пробата се добавя натриев хлорид за подобряване на разтворимостта и сместа се нагрява). Титриран разтвор на йод в алкална среда образува хипойодит:
Хипойодитът окислява нитрофурала до 5-нитрофурфурала:
След приключване на процеса на окисляване на нитрофурала, разтворът се подкислява и освободеният излишък от йод се титрува с натриев тиосулфат:
Нитрофурантоин и фуразолидон, които показват слаби основни свойства, се определят количествено чрез неводно титруване в диметилформамид. Титрува се с 0,1 М разтвор на натриев метоксид (индикатор тимолово синьо).
Количественото определяне на нитрофурал, нитрофурантоин и фуразолидон може да се извърши чрез фотоколориметричен метод, основан на използването на цветни реакции с каустик в различни разтворители.
^
Механизъм на действие и приложение на 5-нитрофурановите производни
Механизмът на действие на производните на 5-нитрофурана се състои в едновременната блокада на няколко ензимни системи на микробната клетка. Нитрофураните се абсорбират доста добре от стомашно-чревния тракт; тяхната бионаличност варира от 50 до 90-95%.
Нитрофурал (фурацилин)
–
локално, външно. Външно, под формата на водни 0,02% (1: 5000) или алкохолни 0,066% (1: 1500) разтвори - напояване на рани и прилагане на мокри превръзки.
Нитрофурантоин
(фурадонин)- с бактериални инфекции на пикочните пътища (пиелит, пиелонефрит ,
цистит, уретрит), предотвратяване на инфекции по време на урологични операции или прегледи (цистоскопия, катетеризация и др.).
Фуразолидон
- дизентерия, паратиф, лямблиоза, хранително отравяне; трихомонаден колпит, уретрит; инфектирани рани и изгаряния.
Фуразолидон не се използва при лечение на деца под 1 месец.
Производни на бензофуран
б
ензофуран е в основата на химичната структура на амиодарон и гризеофулвин (Таблица 4).
фуран бензофуран
В допълнение към бензофурановото ядро, молекулата на амиодарона съдържа фенилов радикал с два йодни атома и две алифатни вериги. Основата на химическата структура на гризеофулвин е хетероцикличната система на гризеан:
grisanne
Таблица 4
^Лекарствени продукти, производни на бензофуран
Латински, румънски и химически имена. Структурна формула | ^
Описание, разтворимост |
Амиодарон А | Бял или почти бял кристален прах. Т. мн. 159-163 0 С |
^ гризеофулвин Гризеофулвина
7-хлоро-2",4,6-триметокси-6"-метилгризен-2"-дион-3,4" | Бял или бял с кремав оттенък, най-малък кристален прах с лека специфична миризма. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в алкохол, ацетон, свободно разтворим в диметилформамид и метиленхлорид. Т. мн. 218-224 0 С. от +355 0 до +366 0 по отношение на сухо вещество (1% разтвор в диметилформамид) М r =352,76 |
За определяне на автентичността на амиодарон и гризеофулвин се използват IR спектроскопия и UV спектрофотометрия, както и TLC и HPLC методи.
Идентифицирането на лекарства се извършва с помощта на химични методи, така че разтворът на гризеофулвин в концентрирана сярна киселина под действието на калиев дихромат придобива червен цвят.
В амиодарон се определя наличието на хлориден йон.
Количественото определяне на амиодарон се извършва по метода на неутрализация. Пробата се разтваря в смес от етанол и 0,01 М разтвор на солна киселина. Титруването се извършва по потенциометричен метод, като се използва 0,1 М разтвор на натриев хидроксид. Обемът титрант, използван за титруване, се задава на потенциометричната крива между две инфлексни точки.
Количественото определяне на амиодарон и гризеофулвин може да се извърши чрез HPLC. За определяне на количественото съдържание на гризеофулвин може да се използва спектрофотометричен метод в безводен етанол. Разработени са и други методи.
^
Механизъм на действие и приложение на бензофурановите производни
Амиодарон, за разлика от много антиаритмични лекарства, има едновременно двоен механизъм на действие: антиаритмичен и антиангинален ефект.
Амиодарон се използва перорално при хронична исхемия на сърцето с ангина пекторис и сърдечни аритмии под формата на таблетки от 0,2 g или интравенозно инжектиране на 5% разтвор.
Механизмът на действие на гризеофулвин не е напълно изяснен. Характерните морфологични промени, причинени от гризеофулвин (усукване, повишено разклоняване и изкривяване на хифите), изглежда се дължат на нарушен синтез на клетъчната стена. В съответствие със съвременните концепции, противогъбичният ефект на лекарството е свързан с потискане на репликацията на ДНК и последващо инхибиране на клетъчното делене на дерматофитите.
Гризеофулвин, който е фунгицидно средство, се прилага перорално в таблетки от 0,125 g или външно под формата на 2,5% линимент (суспензия) за лечение на пациенти с дерматомикоза, причинена от патогенни гъбички.
^ Въпроси за самоподготовка на учениците
Обща характеристика на хетероцикличните съединения. Принципи на класификация.
Исторически и биохимични предпоставки за създаване на лекарства, производни на хетероциклични съединения.
Методи за получаване на лекарствени вещества, производни на 5-нитрофуран.
Физични и химични (киселинно-базови, редокс и др.) свойства на 5-нитрофурановите производни.
Методи за анализ на лекарствени вещества: нитрофурал (фурацилин), нитрофурантоин (фурадонин) и фуразолидон.
Методи за анализ на лекарствени вещества: амиодарон и гризеофулвин.
Механизми на действие, производни на 5-нитрофуран и бензофуран.
Условия за съхранение и употреба на лекарствени вещества, производни на 5-нитрофуран.
^
Практическа лаборатория
Упражнение 1
.
Извършете сравнителна оценка на качеството на лекарствените вещества по показатели: "Описание" и "Разтворимост".
Подредете данните под формата на таблица и дайте заключение за съответствието на качеството по тези показатели.
Забележка:Използват се разтворители в съответствие с изискванията на AED.
^
Задача 2. Проведете реакцията на взаимодействие на производни на 5-нитрофуран със соли на тежки метали.
Методика. 0,05 g от лекарството се разтварят в 8 ml 0,1 mol / l разтвор на натриев хидроксид (реакцията на средата трябва да е неутрална), излива се в 3 епруветки и се добавят 2-3 капки разтвори на меден сулфат (1-ва епруветка) , кобалтов хлорид (2-ра епруветка) и сребърен нитрат (3-та епруветка).
Получените резултати са представени под формата на таблица:
^
Задача 3. Определете автентичността на лекарствените вещества от групата на 5-нитрофурана.
Нитрофурал (фурацилин)
3.1.б. 0,01 g от лекарството се разтваря в смес от 5 ml вода и 5 ml разтвор на натриев хидроксид; появява се оранжево-червен цвят. При нагряване на получения разтвор се отделя амоняк, който се открива по миризмата или по синия цвят на влажна червена лакмусова хартия, въведена в парите на кипящата течност.
^ 3.2. Нитрофурантоин (фурадонин)
3.2.A. UV спектърът на лекарствения разтвор, приготвен за количествено определяне в областта от 220 nm и 400 nm, има два максимума на абсорбция, при 266 nm и 367 nm.
трябва да бъде между 1,36 и 1,42.
3.2.Б. 0,01 g от лекарството се разтваря в смес от 5 ml вода и 5 ml 30% разтвор на натриев хидроксид; появява се тъмночервен цвят.
3.2.C.
0,01 g от лекарството се разтваря в 3 ml предварително дестилиран диметидформамид; появява се жълт цвят, който след добавяне на две капки 1 mol/l разтвор на натриев хидроксид в 50% алкохол става кафяво-жълт.
3.3. Фуразолидон
3.3.A. 0,05 g от лекарството се смесва с 20 ml вода и 5 ml 30% разтвор на натриев хидроксид и се нагрява; появява се кафяв цвят.
3.3.Б.
0,01 g от лекарството се разтваря в 3 ml предварително дестилиран диметилформамид; появява се жълт цвят. Добавете две капки 1 mol/l разтвор на натриев хидроксид в 50% алкохол. Появява се виолетов цвят, но по стените на епруветката, навлажнена с този разтвор, цветът на разтвора е син. 1 ml разтвор се разрежда с вода до 10 ml; появява се жълт цвят. След добавяне на няколко капки от 1 mol/l разтвор на калиев хидроксид в 50% алкохол цветът на разтвора не се променя.
3.4. Гризеофулвин
3.4.A. 1 Капка от 1% разтвор на лекарството в ацетон се нанася върху филтърна хартия и се изсушава. При облъчване с живачно-кварцова лампа се наблюдава синкаво-лилаво сияние.
3.4.Б. 5 mg от лекарството се разтварят в 1 ml концентрирана сярна киселина и се добавят 5 mg калиев бихромат; разтворът става тъмночервен.
Задача 4.Извършете количествено определяне на лекарства.
^
4.1. Нитрофурал (фурацилин)
4.1.A. Йодометрично определение. Около 0,1 g от лекарството (точно претеглено) се поставя в мерителна колба с вместимост 500 ml, добавят се 4 g натриев хлорид, 300 ml вода и се разтваря чрез нагряване до 70-80 0 С на водна баня. Охладеният разтвор се допълва с вода до марката и се разбърква (разтвор А). Към 5 ml 0,01 mol / l йоден разтвор, поставен в колба от 50 ml, добавете 0,1 ml разтвор на натриев хидроксид и 5 ml разтвор А. След 1-2 минути към разтвора се добавят 2 ml разредена сярна киселина и освободеният йод се титрува от микробюрета с 0,01 mol / l разтвор на натриев тиосулфат (индикатор - нишесте).
Успоредно с това направете контролен експеримент.
1 ml от 0,01 mol/l йоден разтвор съответства на 0,0004954 g C 6 H 6 N 4 O 4, който трябва да бъде най-малко 97,5% в препарата.
4.1.Б. Фотоколориметрично определяне. Около 0,02 g от лекарството (точно претеглено) се разтваря в 70-80 ml в мерителна колба с вместимост 100 ml при нагряване на водна баня при 70-80 0 С. След охлаждане обемът се довежда до марката с вода.
Към 0,5 ml от получения разтвор се добавят 7,5 ml вода, 2 ml 0,1 mol/l разтвор на натриев хидроксид и се разбърква. След 20 минути се измерва оптичната плътност на получения разтвор (A x) на фотоколориметър при дължина на вълната около 450 nm (филтър за синя светлина) в кювета с дебелина на слоя 3 mm. Успоредно с това се провежда реакция с 0,5 ml 0,02% стандартен разтвор на фурацилин и се измерва оптичната плътност (A c t).
4.1.C. Спектрофотометрично определяне. В мерителна колба с вместимост 250 ml се поставя около 0,75 g от препарата (прецизно претеглен), разтворен в 30 ml диметилформамид. Разредете обема на разтвора с вода до марката и разбъркайте. 5 ml от получения разтвор се поставят в мерителна колба с вместимост 250 ml. Разредете обема на разтвора с вода до марката и разбъркайте. Измерете оптичната плътност на получения разтвор на спектрофотометър при дължина на вълната 375 nm в кювета с дебелина на слоя 10 mm.
Като контролен разтвор се използва вода.
Успоредно с това се измерва оптичната плътност на стандартна проба нитрофурал.
,
Където А, А улса оптичната плътност съответно на изпитвания и стандартния разтвор;
а, а ул – тегло на препарата и стандарта, съответно, g;
4.2.A. Фотоколориметрично определяне. Около 0,1 g от лекарството (точно претеглено) се поставя в мерителна колба с вместимост 100 ml, добавят се около 50 ml вода и 2,5 ml 1 mol/l разтвор на натриев хидроксид, разтваря се при разбъркване, обемът на разтворът се довежда до марката с вода и се разбърква добре. 0,6 ml от получения разтвор се поставят в мерителна колба с вместимост 100 ml, обемът на разтвора се довежда до марката с вода и след точно 20 минути, считано от момента на добавяне на 1 mol/l разтвор на натриев хидроксид. , оптичната плътност на получения разтвор се определя на фотоелектроколориметър в кювета с дебелина на слоя 1 cm и виолетов светлинен филтър с дължина на вълната около 360 nm. Като контролен разтвор се използва вода.
е специфичната абсорбция (специфична абсорбция) на стандартна проба, определена при същите условия;
А
4.2.Б. Неводно титруване . Около 0,4 g от лекарството (точно претеглено) се разтваря в смес от 10 ml диметилформамид и 10 ml диоксан. Добавете 0,1 ml индикатор (разтвор на тимолово синьо) в диметилформамид и титруйте с 0,1 mol/l разтвор на литиев (натриев) метоксид до зелено.
1 ml от 0,1 mol / l разтвор на литиев (натриев) метоксид съответства на 0,02382 g C 8 H 6 N 4 O 5 (нитрофурантоин), който в препарата трябва да бъде най-малко 99% и не повече от 101,0%.
4.2.C. Спектрофотометрично определяне. В мерителна колба с вместимост 1000 ml се поставя около 0,120 g от препарата (прецизно претеглен), разтворен в 50 ml диметилформамид. Разредете обема на разтвора с вода до марката. 5 ml от получения разтвор се поставят в мерителна колба с вместимост 100 ml. Обемът се допълва с разтвор, съдържащ 1,8% натриев ацетат и 0,14% безводна оцетна киселина. Измерете оптичната плътност на получения разтвор при дължина на вълната 367 nm.
Разтворът на натриев ацетат, посочен по-горе, се използва като контролен разтвор.
Където Ае оптичната плътност на изпитвания разтвор;
765 - специфична абсорбция (специфична скорост на абсорбция) (A 1cm 1%) на стандартната проба нитрофурантоин;
А- тегло на лекарството в грамове.
4.3.A. Фотоколориметрично определяне. Около 0,1 g от лекарството (точно претеглено) се поставя в мерителна колба с вместимост 50 ml, добавят се 30 ml диметилформамид. След разтваряне на лекарството се добавят 2 ml 0,05 mol/l алкохолен разтвор на калиев хидроксид, разбърква се, охлажда се до 20 °С, обемът на разтвора се регулира до марката с диметилформамид и се разбърква. 0,6 ml от получения разтвор се поставят в мерителна колба с вместимост 100 ml, обемът на разтвора се довежда до марката с вода и след точно 20 минути, считано от момента на добавяне на 0,05 mol/l алкохол разтвор на калиев хидроксид, оптичната плътност на получения разтвор се измерва на фотоелектричен колориметър в кювета с дебелина на слоя 0,5 cm и виолетов светлинен филтър с дължина на вълната около 360 nm.
Като контролен разтвор се използва вода.
- специфична скорост на абсорбция на стандартната проба фуразолидон, определена при същите условия;
А- тегло на лекарството в грамове.
4.4. Гризеофулвин
4.4.A. Около 0,1 g от лекарството (точно претеглено) се разтваря в абсолютен алкохол в мерителна колба с вместимост 200 ml, обемът на разтвора се довежда до марката с абсолютен алкохол и се разбърква.
2 ml от получения разтвор се прехвърлят в колба с вместимост 100 ml, обемът на разтвора се довежда до марката с абсолютен алкохол, разбърква се и се определя оптичната плътност на спектрофотометър при дължина на вълната 291 nm в кювета с дебелина на слоя 1 cm.
За гризеофулвин при дължина на вълната 291 nm - 686.
Съдържанието на C 17 H 17 ClO 6 по отношение на сухото вещество е не по-малко от 97,0%.
Забележка.Получените резултати от задачи 1-4 са представени в таблицата:
^ Имена на лекарствени вещества на латински, румънски; химическо наименование; структурна формула; описание; (за аналитите) | ^ Определяне на автентичността на лекарствените вещества: методология (реакционни условия, аналитичен ефект); химия на реакциите (за анализирани вещества) | ^ Количествено определяне: методология, химия на реакциите за химични методи за анализ или основните положения на метода за физико-химични методи за анализ; формула за изчисляване на количественото съдържание на активното вещество; оценка на качеството на аналита въз основа на получените резултати |
| | |
Финален контрол
Проверка на теоретичните знания на самоподготовка и финални работи.
Проверка на учениците за изпълнението на практическата работа.
Финални задачи
Напишете структурни формули, латински, румънски и химични наименования на лекарствени вещества, производни на 5-нитрофуран.
Опишете физичните и химичните свойства на препаратите от производни на 5-нитрофуран. Стойността на тези имоти при оценката на тяхното качество.
Дайте общата схема за получаване на препарати от 5-нитрофуранови производни. Каква е целта на ацетилирането или образуването на оксими преди нитрирането на фурфурол.
Посочете аминопроизводните, кондензируеми с 5-нитрофурфурол при синтеза на лекарствени вещества от 5-нитрофуранови производни.
Напишете структурните формули на нитрофуран, нитрофуратоин и фуразолидон. Посочете общи функционални групи в структурата им.
Посочете структурните фрагменти, които определят цвета на препаратите от производни на 5-нитрофуран.
Дайте химичните свойства на производните на 5-нитрофуран, които са в основата на реакциите с основи, соли на тежки метали.
Посочете какви химични свойства са в основата на йодометричния метод за количествено определяне на нитрофурал (фурацилин). Изчислете коефициента на еквивалентност на нитрофурала.
Изчислете обема на 0,01 mol/l разтвор на натриев тиосулфат, използван за титруване на излишъка от 0,01 mol/l йоден разтвор съгласно метода, описан в параграф 4.1.A., за количествено определяне на нитрофурал. Ако теглото на лекарството е 0,1081 g, процентът на лекарството е 99,8%.
При количественото определяне на фурадонин съгласно AED (клауза 4.2.A) беше установено, че A = 0,466; A 1 cm 1% \u003d 750; а = 0,1017 г. Определете дали съдържанието (%) на фурадонин отговаря на изискванията на ANDE?
Бележки от лекции.
Бабилев Ф.В. Chimie farmaceutică, Кишинев: Universitas, 1994.- 675 рубли.
Farmacopea română. Editia X-a – Букурещ: Editura Medicală, 1993.-1315 p.
Matcovschi C., Safta V. Ghid farmacotherapy. – Гл.: “Vector V-N” SRL, (F.E.-P. “Tipografia centrală”), 2010. – 1296 с.
Беликов В.Г. Фармацевтична химия - М.: MEDpress-inform, 2007. - 624 с.
Вартанян Р.С. Синтез на основни лекарства. - М .: MIA, 2004. - 844 с.
Държавна фармакопея на СССР: бр. 1, XI изд., - М .: Медицина, 1987. - 336 с.
Държавна фармакопея на СССР: бр. 2, XI изд., - М .: Медицина, 1989. - 400 с.
Машковски М.Д. Лекарства. - 15-то изд., - М .: LLC „Издателство
Ръководство за лабораторни изследвания по фармацевтична химия. Изд. Арзамасцева А.П. - М.: Медицина, 2001. - 384 с.
Фармацевтична химия. Изд. Арзамасцева А.П. - М .: GEOTAR-Media, 2006. - 640 с.
Оборудване и реактиви по темата "Лечебни вещества, производни на фуран"
Лечебни вещества:
Нитрофуралул (фурацилин)
Нитрофурантоин (Furadonină)
Фуразолидон
Амиодарон (Cordaronum)
Гризеофулвина
Реактиви:
Разтвор на сярна киселина
концентрирана сярна киселина
Разтвор на натриев хидроксид
30% разтвор на натриев хидроксид
Диметилформамид
Калиев бихромат
1 mol/l разтвор на натриев хидроксид в 50% алкохол
1 mol/l разтвор на калиев хидроксид в 50% алкохол
0,1 mol/l разтвор на литиев (натриев) метоксид
0,05 mol/l алкохолен разтвор на калиев хидроксид
Разтвор на меден (II) сулфат
разтвор на сребърен нитрат
Разтвор на кобалтов хлорид
50% алкохол
0,1 mol/l разтвор на натриев хидроксид
1 mol/l разтвор на натриев хидроксид
0,01 mol/l разтвор на натриев тиосулфат
ацетон
Натриев хлорид
0,01 mol/l разтвор на йод
разтвор на нишесте
диоксан
Смес от 1,8% натриев ацетат и 0,14% безводна оцетна киселина
Абсолютен алкохол
Съдове и уреди:
Спектрофотометър
Мерителна колба от 50 ml
100 ml мерителна колба
200 ml мерителна колба
Мерителна колба от 500 ml
Червена лакмусова хартия
Микробюрета
Живачно-кварцова лампа
Водна баня
Стъклени моливи
епруветки
Филтърна хартия
Производни на нитрофуран
1. 3 члена. | |||||||||||
етилен оксид | етилен сулфид | етиленимин | |||||||||
2. 5-членен. | |||||||||||
фуран | тиофен | пирол | |||||||||
3. 5-членен с няколко хетероатома. | |||||||||||
пиразол | имидазол | 1,3-тиазол | тиазолидин | оксазол-1,3 | |||||||
1,2,3-оксадиазол | 1,3,7-тиадиазол | 1,2,4-тиадиазол | 1,2,3,4-тетразол | ||||||||
4. 6-членен. | |||||||||||
α-пиран | g-пиран | тетра-хидропиран | пиридин | пиперидин | |||||||
5. 6-членен с няколко хетероатома. | |||||||||||
пиридазин | пиримидин | пиразин | пиперазин | 1,3,5-триазин | диоксин | ||||||
тиазин | оксазин | морфолин | |||||||||
7. 7-членен. | |||||||||||
азепин | 1,2-диазепин | ||||||||||
Автентичност:
1. Като групова реакция към нитрофурановата група в молекулите на тези съединения е типична реакцията с алкални разтвори. Естеството на цвета зависи от структурата на заместителя в позиция 2. В някои съединения се появява само в силно алкална среда или при нагряване, в други се появява на студено. Предполага се, че цветът се дължи на отварянето на фурановия пръстен с образуването на силно оцветен анион:
2. Освен това, за да се разграничи едно лекарство от друго, се препоръчва реакция с алкохолен разтвор на основа в различни органични разтворители. Най-често приемат ацетон или диметилформамид, в които нитрофураните се разтварят много добре. В зависимост от концентрацията на тестовия препарат в органичния разтворител и количеството на добавената основа, цветовете се променят в съответствие с естеството на всеки препарат.
3. Също така групова реакция е образуването на амоняк по време на обработката на техните алкални разтвори с цинков прах.
Na 2 CO 3 + HCl àCO 2
N 2 H 4 + N,N-диетиламинобензалдехид à азо багрило (червено в H +).
4. Сребърна огледална реакция.
2OH + редуцирана форма 2Ag¯ + окислена форма - NH 4 + + 3NH 3 + H 2 O
5. С реактив на Fehling:
Реагентът е смес от равни обеми от разтвор на Fehling 1 (CuSO 4 + следи от H 2 SO 4 - прозрачна синкава течност) и разтвор на Fehling 2 (сол на Seignet - натриево-калиев тартарат в алкален разтвор).
Самият реагент на Фелинг е прозрачна течност с ярко син цвят, комплекс от медна сол (формулата по-долу е според Татяна Юриевна Илина; Сергей Николаевич Трусов, от друга страна, си представя комплекс от мед с натриев калиев тартарат малко по-различно - в според него медта се свързва с алкохолните хидроксили само с една молекула винена киселина).
Когато се добави алдехид и се вари на водна баня, се образува червено-кафява утайка.
Алдехид + Fehling комплекс + KOH + 3NaOH CuOH + кисел калий винена киселина + кисел натрий винена киселина + киселина от алдехид + 2H 2 O
2CuOH до Cu 2 O + H 2 O
Медният хидроксид 1 е жълтеникав на цвят, много нестабилен и бързо се разлага до керемиденочервен оксид.
6. С реактив на Неслер:
RCHO + K 2 + 3KOH à Hg¯ + RCOOK + 4KI + 2H 2 O
7. Като специфични реакции за препарати от серията нитрофуран може да се използва способността им да образуват оцветени или слабо разтворими комплекси със соли на тежки метали във водни разтвори: СuSO 4, AgNO 3, Co (NO) 2 и др.
9. Можете да използвате различни видове хроматография и да характеризирате всеки от препаратите чрез Rf стойност.
количествено определяне:
1. Тъй като всички препарати от серията нитрофурани дават оцветени разтвори с алкални разтвори, колориметричният метод може да се използва като общ метод от количественото определяне. За целта се приготвя разтвор от точна проба от лекарството, обработена с 1N. алкален разтвор и след известно време измервайте оптичната плътност на разтвора на фотоелектричен колориметър. При същите условия се определя специфичната скорост на абсорбция на стандартна проба от лекарството и след това процентът на лекарството се изчислява по подходящата формула. Този метод GF10 препоръчва определяне на фурадонин и фуразолидон (GF10 стр. 322).
2. За лекарства, които имат хидразинова група в молекулата си, която може да се окислява, се препоръчва йодометричен метод (например фурацилин).
Обратна йодометрия в алкална среда. NH 2 -NH 2 се освобождава, реагира с I 2 /OH -
2NaIO + N 2 H 4 à N 2 + NaI + 2H 2 O
NaI + NaIO излишък + H 2 SO 4 + H 2 0 à I 2 + Na 2 SO 4 + H 2 O
f=1/4. По подобен начин за такива препарати може да се използва и броматометричният метод.
3. Според специфичната скорост на абсорбция E.
4. По типови решения.
5. Хроматографски методи (ТСХ).
Приложение: бактерицидни свойства на широк спектър на действие фурацилин 1: 5000 - изплакване измиване на гнойни рани.
Съхранение: в добре затворени буркани от тъмно стъкло, на хладно и тъмно място. В списък Б.
Furacilinum - фурацилин.
5-нитрофурфурол семикарбазон.
Описание: Жълт или зеленикаво-жълт фин кристален прах, горчив вкус.
Разтворимост: Много слабо разтворим във вода, малко в алкохол, разтворим в основи.
Автентичност:
Фурацилинът дава всички реакции, характерни за лекарствата от серията нитрофуран (виж по-горе).
За фурацилин е описана реакция (нефармакопейна), която го отличава от всички други лекарства от серията нитрофуран - това е реакция с резорцин в среда на солна киселина. Когато реакционната смес се нагрява и след това се алкализира, се наблюдава флуоресценция, която се увеличава с добавянето на изоамилов алкохол (не са необходими химикали).
количествено определяне:
Метод на обратна йодометрия: проба от лекарството се разтваря във вода при нагряване на водна баня. За по-добра разтворимост се добавя натриев хлорид. След това към определено количество от този разтвор се добавя излишък от титруван йоден разтвор и 0,1 ml разтвор на NaOH.
Протича окислителното разлагане на хидразиновата група до азот:
В алкална среда йодът може да реагира с алкали и да даде хипойодиди:
I 2 + 2NaOH à NaI + NaIO + H 2 O
При добавяне на сярна киселина се отделя йод, който заедно с взетия излишък от титрувания разтвор I 2 се титрува с натриев тиосулфат:
NaI + NaIO + H 2 SO 4 à I 2 + Na 2 SO 4 + H 2 O
I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 à 2NaI + Na 2 S 4 O 6
примеси:
GF10 позволява: хлориди, сулфати, тежки метали и арсен в рамките на стандарта.
Продуктът може да съдържа примеси семикарбазид, което се определя с решение на Фелинг. Тъй като този примес е неприемлив при приготвянето, когато се добави и нагрее реактивът на Fehling, не трябва да изпада червена утайка от меден оксид.
Съхранение: списък Б. В добре запушени буркани от тъмно стъкло на хладно и тъмно място.
Приложение: Назначете външно за лечение и профилактика на гнойно-възпалителни процеси и вътре за лечение на бациларна дизентерия.
Форма за освобождаване: прах; таблетки от 0,1 g за перорално приложение и 0,02 g за - приготвяне на разтвор (за външна употреба), 0,2% мехлем.
Фурадонин (фурадонин)
N-(5-нитро-2-фурфурилиден)-1-аминохидантоин.
Описание: Жълт или оранжево-жълт кристален прах, горчив вкус.
Разтворимост: Практически неразтворим във вода и алкохол.
Автентичност:
1. При алкален разтвор се наблюдава тъмночервен цвят.
2. При разтваряне на лекарството в прясно приготвен разтвор на диметилформамид се появява жълт цвят, който при добавяне на 2 капки 1 N. алкохолен разтвор на KOH става кафяво-жълт.
количествено определяне:
Съгласно GF10 се определя фотоелектроколориметрично (GF10 стр. 322).
Съхранение: на сухо и тъмно място.
Приложение: Лекарството е ефективно при лечение на инфекциозни заболявания на пикочните пътища. Показания: пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит. Използва се и за предотвратяване на инфекции при урологични операции, цистоскопия, катетеризация и др.
Форма за освобождаване: таблетки от 0,05 g, таблетки фурадонин, разтворими в червата, 0,1 g жълти таблетки с оранжев или зеленикав оттенък с риск; таблетки, разтворими в червата, 0,03 g за деца.
Фуразолидон (фуразолидон)
N-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2.
Описание: Жълт или зеленикаво-жълт прах, без мирис, леко горчив вкус.
Разтворимост: Практически неразтворим във вода, много малко в алкохол.
Автентичност.