Удостоверяване и количествено определянедикаин хидрохлорид (тетракаин хидрохлорид)

Уравнения за реакция на автентичност

• А) Общи реакции на естери на n-аминобензоена киселина със заместена първична ароматна аминогрупа
• - Вторичните амини под въздействието на натриев нитрит образуват нитрозо съединения:

Азо багрило може да се получи и чрез добавяне на слабо кисел разтвор на ароматен амин към диазониева сол.

Тези реакции са в основата на нитритометричния метод за анализ на ароматни амини.

Реакции на кондензация. Ароматните амини влизат в реакции на кондензация с 2, 4-динитрохлоробензен, алдехиди и други вещества. В резултат на взаимодействието на амини с алдехиди се образуват шифови бази - съединения, оцветени в жълто или оранжево-жълто.

Където Р-СЪС 4 н 9

• - Реакции на халогениране. Заместването става в орто и пара позиции спрямо аминогрупата. В резултат на реакцията на бромиране се образуват бели или жълти утайки и бромната вода се обезцветява.
• - Окислителни реакции. Под въздействието на различни окислители ароматните амини образуват индофенолни багрила
• - Реакция към ароматна нитро група.

Когато алкал действа върху съединение, съдържащо нитро група, цветът се засилва до жълто, жълто-оранжево или червено в резултат на образуването на аци сол.

• - Тетракаин хидрохлорид от разтвори се утаява от калиев йодид под формата на йодоводородна сол
• - Под въздействието на амониев изотиоцианат се утаява тетракаин изотиоцианат, чиято точка на топене е 130-132 ° C
• - Тетракаин хидрохлорид, когато взаимодейства с калиев йодат в среда на фосфорна киселина при нагряване, образува лилавопродукт на окисление с максимум на абсорбция на светлина при 552 nm. Реакцията е специфична за качествено и количествено определяне.
• B) Специфични реакции към тетракаин хидрохлорид:

Тетракаин хидрохлорид след нагряване с концентриран азотна киселинаи добавяйки разтвор на калиев хидроксид към остатъка, той придобива кървавочервен цвят. Реакцията се основава на неговото нитриране и последващото образуване на калиево солиортохиноидно съединение.

Брутна формула

Фармакологична група на веществото тетракаин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото тетракаин

Локален анестетик от естерната група. Тетракаин хидрохлорид е бял кристален прах без мирис. Лесно разтворим във вода (1:10), алкохол (1:6), физиологичен разтвор и разтвор на декстроза, слабо разтворим в хлороформ, практически неразтворим в етер. рK a = 8,2. Молекулно тегло 300,83.

Фармакология

Блокира сетивните нервни окончания и проводници; прониква през мембраната нервни клетки, нарушава трансмембранния транспорт на йони (особено натрий), намалява импулсния поток в централната нервна система.

Когато се прилага върху лигавицата на окото, не повлиява вътреочното налягане и акомодацията и не разширява зениците. Разширява кръвоносните съдове (препоръчва се комбинация с адреналин или други адреномиметици). Анестезията се развива 2-5 минути след вливането и продължава 15-20 минути.

Лесно и напълно се абсорбира през лигавиците (скоростта на абсорбция зависи от мястото на приложение и дозата). Защото висока скоростабсорбция, не може да се използва, ако лигавиците са увредени. Свързването с плазмените протеини е високо. Той се хидролизира напълно в рамките на 1-2 часа от холинестераза, за да образува PABA и диетиламиноетанол. Екскретира се чрез бъбреците и жлъчката и частично се подлага на чернодробно-чревна рециркулация.

В хирургията тетракаинът се използва само за субарахноидна (спинална) анестезия (SUBA), ако има противопоказания за употребата на амидни локални анестетици. Продължителността на действие варира от 180 минути (0,5% хипербарен разтвор, получен чрез разреждане на 1% разтвор на тетракаин с 10% разтвор на глюкоза в равни обеми) до 270 минути (0,5% хипобарен разтвор, получен чрез разреждане на 1% разтвор на тетракаин с дестилирана вода за инжекции в равни количества). При разреждане на 1% разтвор на тетракаин с 0,9% разтвор на натриев хлорид или течност за SUBA се получава изобарен разтвор.

Приложение на веществото тетракаин

Повърхностна анестезия при краткотрайни операции и манипулации в офталмологията (отстраняване на повърхностни чужди тела, амбулаторни хирургични интервенции, гониоскопия, тонометрия и др диагностични процедури) и оториноларингологична практика; SUBA в случай на противопоказания за употребата на амидни локални анестетици.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други локални анестетици от естерната група или PABA и нейните производни), увреждане или възпаление на лигавиците, вкл. увреждане на епитела или ерозия на роговицата, детство(до 10 години).

Употреба по време на бременност и кърмене

Възможно е в изключителни случаи, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода и новороденото.

Странични ефекти на веществото тетракаин

Местни ефекти:дразнене на лигавиците, алергични контактен дерматит, усещане за парене, подуване и болка в областта на приложение; при продължителна употребав офталмологията - кератит, трайно помътняване на роговицата, белези по роговицата със загуба на зрителна острота, забавена епителизация.

Система странични ефекти: цианоза, възбуда на централната нервна система, зрително увреждане, аритмия, анафилактичен шок.

Взаимодействие

Намалява антибактериалната активност сулфатни лекарства. Вазоконстрикторите удължават ефекта и намаляват токсичността. Лекарства, които инхибират холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, тиотепа и др.), Намаляват метаболизма на тетракаин и повишават неговата токсичност. Антикоагуланти (далтепарин натрий, еноксапарин натрий, хепарин натрий, варфарин) повишават риска от кървене. Когато се използва тетракаин с лекарства, които инхибират МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), рискът от понижаване на кръвното налягане се увеличава. Тетракаинът засилва и удължава действието на мускулните релаксанти. Бета-блокерите забавят метаболизма на тетракаин, повишавайки неговата токсичност (намален чернодробен кръвоток).

Предозиране

Симптоми:световъртеж, обща слабост, възбуда, тревожност, мускулни тремори, конвулсии, дихателна недостатъчност, колапс, метхемоглобинемия, гадене, повръщане, кома, AV блок.

Лечение:отстраняване от кожата и лигавиците; в случай на респираторна депресия - механична вентилация и кислородна терапия, в случай на колапс - интравенозно приложение на кръвни заместители ( солеви разтвори, Hemodez, декстранови препарати), употребата на вазоконстриктори, при конвулсии - диазепам или барбитурати кратко действие(iv), при метхемоглобинемия - 1-2 mg/kg метилтионинов хлорид (метиленово синьо) IV или 100-200 mg аскорбинова киселинавътре.

Пътища на приложение

Локално.

Предпазни мерки за веществото тетракаин

В офталмологията не се препоръчва да се използва дълго време или често (възможно увреждане на роговицата). Трябва да се има предвид, че разтвори, съдържащи повече от 2% тетракаин, могат да причинят увреждане на епитела на роговицата и значително разширяване на конюнктивалните съдове.

Дикаинът е лекарство с локални анестетични свойства. Използва се предимно в офталмологията.

Форма на освобождаване и състав

Активното вещество на лекарството е тетракаин.

Лекарствени форми на Dicain:

• прах;
• Очни филми;
• Разтвори с концентрация активно веществоот 0,25 до 3%.

Показания за употреба

Дикаинът е локален анестетик, предназначен за терминална анестезия. Анестезиращият ефект се развива 30-90 секунди след нанасяне на Dicain върху повърхността на лигавицата и продължава още 15-20 минути.

Съгласно инструкциите за Dikain, употребата на продукта е показана:

• При някои УНГ заболявания, когато пациентът се нуждае от хирургична интервенция поради необходимостта от отстраняване на полипи, пункция на максиларната кухина, извършване на операция на средното ухо или конхотомия;
• При извършване на краткосрочни операции на предния сегмент очна ябълка, както и манипулации, свързани с отстраняване на чуждо тяло от окото и др.;
• За анестезия на ларинкса по време на интубация (в общата анестезиология), както и при процедури на бронхография, езофагоскопия и бронхоскопия;
• За епидурално (епидурално) обезболяване;
• За облекчаване на болката пикочните пътищапреди катетеризация.

Противопоказания

Инструкциите за Dikain показват, че лекарството е противопоказано за лица с индивидуална непоносимост към неговите компоненти, както и за деца под 10-годишна възраст.

В офталмологията Dicaine не се предписва при кератит.

Лекарството не трябва да се използва от хора, подложени на лечение със сулфонамиди.

Dicaine не трябва да се използва като част от капки за нос.

Лекарството се използва с повишено внимание, когато:

• AV блок;
• Нарушения на сърдечния ритъм;
• Намаляване на нивото на холинестеразата в кръвната плазма;
• Шокиран.

Указания за употреба и дозировка

Лекарството се използва предимно за терминална анестезия, рядко за епидурална анестезия. Веществото е много токсично, така че разтворът е практически неподходящ за проводна и инфилтрационна анестезия. Най-висока доза при локално приложение– 0,1 грама.

В съответствие с инструкциите, в офталмологичната практика Dicain се използва в 2-3 капки. Силен аналгетичен ефект се развива в рамките на 1-2 минути.

За да се постигне необходимия анестетичен ефект по време на операция на очите, като правило е достатъчен 0,5% разтвор. За да удължите действието и да увеличите ефективността на лекарството, добавете 0,1% разтвор на епинефрин към Dicaine (със скорост 3-5 капки на 10 ml тетракаин).

За облекчаване на болката по време на измерване вътреочно наляганеобикновено се ограничава до 0,1% разтвор.

В отоларингологията в повечето случаи е достатъчен разтвор от 0,25-0,5%. За възрастни пациенти могат да се предписват до 3 ml от 1% разтвор по преценка на лекаря. 2 и 3% разтвори се използват само при крайна необходимост. Пръскането или смазването на ларинкса и фаринкса се извършва постепенно, като се спазват интервали и се следи състоянието на пациента. За намаляване обща реакцияза лекарството, 30-60 минути преди облекчаване на болката, на пациента се дават 0,1 грама барбамил.

При липса на противопоказания за употреба вазоконстрикториКъм Dicaine се добавя адреналин хидрохлорид (1 капка 0,1% разтвор за всеки 1-2 ml тетракаин). В разтвора се напоява тампон и се обработва повърхността на лигавицата. Не трябва да оставяте тампона в носната кухина за дълго време.

Употребата на Dicaine за епидурална анестезия изисква повишено внимание. Приготвянето на 0,25-0,3% разтвор се извършва при асептични условия чрез смесване на дикаин с стерилна водаза инжектиране и изотоничен разтвор на натриев хлорид, стабилизиран разтвор на солна киселина. Преди употреба лекарството се стерилизира чрез кипене в продължение на половин час, след което към него се добавя 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид в размер на 1 капка. на 5 ml разтвор за анестезия. Продуктът се прилага на етапи - 15-20 мл. Интервалът между инжекциите е 5 минути.

За анестезия на пикочните пътища се използват до 10 ml 0,1% разтвор на дикаин.

Странични ефекти

При локално приложение на Dicain, слабо изразено алергични реакции, усещане за парене, подуване след накапване.

Дикаинът е много токсичен (10 пъти по-токсичен от новокаина и 2-5 пъти по-токсичен от кокаина). Интоксикацията с лекарството се проявява с тревожност, възбуда, конвулсии, сърдечно-съдова недостатъчност, респираторни нарушения, гадене, повръщане, хипотония. В случай на предозиране, изплакнете лигавицата на мястото на приложение (за тази употреба изотоничен разтвор NaCl) и приложете кофеин и/или друго аналептично лекарство подкожно.

специални инструкции

Ако е възможно, трябва да се използва новокаин вместо дикаин, тъй като е по-малко токсичен.

Важно е да запомните, че разтвори, съдържащи повече от 2% тетракаин, могат да доведат до увреждане на епитела на роговицата и значително разширяване на конюнктивалните съдове.

Дикаинът може да отслаби ефекта на сулфонамидните лекарства.

Тъй като лекарството се абсорбира много бързо от лигавиците на дихателните пътища, трябва да се подхожда изключително внимателно, когато се използва в УНГ практиката и внимателно да се следи състоянието на пациента.4.92 Рейтинг: 4.9 - 24 гласа

Молекулярна формула. Ci5H24N202-HC1.

Относително молекулна маса. 300,8.

Структурна формула.

CH3(CHg)3NH-Q-COOCH2CH2N(CH3)2

Химично наименование. 2-(диметиламино)етил р-(бутиламино)ибензоат монохидрохлорид; 2-(диметиламино)етил 4-(бутиламино) бензоат монохидрохлорид; пер.

CAS № 136-47-0.

Синоними. Аметокаин хидрохлорид; Дикаин

Описание. Бял кристален прах, без мирис.

Разтворимост. Разтворим в около 8 части вода; разтворим в етанол (- 750 g/l) TS; слабо разтворим в хлороформ R; практически неразтворим в етер R.

Съхранение. Тетракаин хидрохлорид трябва да се съхранява в плътно затворен контейнер, защитен от светлина.

Допълнителна информация. Тетракаин хидрохлоридът е хигроскопичен; има леко горчив вкус и причинява локално изтръпване на езика. Дори на тъмно той постепенно се разлага във влажна атмосфера, като разрушаването се ускорява с повишаване на температурата.

Тетракаин хидрохлоридът се топи при около 148°C или може да се появи в една от двете полиморфни форми, едната от които се топи при 134°C, а другата при 139°C. Смеси от тези форми се топят в диапазона 134-147 °C.

ИЗИСКВАНИЯ

Общо изискване. Тетракаин хидрохлорид съдържа най-малко

98,0 и не повече от 101,0% Si5H24^02-HC1 по отношение на сухото вещество.

Автентичност

А. Разтворете 0,2 g от изпитваното вещество в 10 ml вода и добавете 1 ml амониев тиоцианат (75 g/l) TS. Утайката се събира върху филтър, прекристализира се от вода и се суши в продължение на 2 часа при 80 °C; точката на топене е около 131 °C.

Б. Разтвор на тестваното вещество в концентрация 20 mg/ml дава характерната реакция А за хлориди, описана в раздела „Общи тестове за автентичност” (том 1, стр. 129).

Прозрачност и цвят на разтвора. Разтвор на 0,20 g от изпитваното вещество в 10 ml вода без въглероден диоксид R е бистър и безцветен.

Сулфатна пепел. Не повече от 1,0 mg/g.

Загуба при сушене. Изсушава се до постоянно тегло при 105 °C; загуба не повече от 10 mg/g.

pH на разтвора. рН на разтвор на тестваното вещество във вода без въглероден диоксид Р с концентрация 10 mg/ml е 4,5-6,0.

Чужди примеси. Извършете теста, както е описано в раздел „Тънкослойна хроматография“ (том 1, стр. 92), като използвате силикагел R4 като сорбент и смес от 80 обема дибутилов етер R, 16 обема хексан R и 4 обеми ледена вода като подвижна фаза. оцетна киселина R. Поставете плочата в хроматографската камера, като я потопите на 5 mm в течността. След като фронтът на разтворителя достигне височина от около 12 cm, извадете плочата от камерата и я изсушете за няколко минути в поток от топъл въздух. Оставете плаката да се охлади и нанесете отделно 5 µl от всеки от 2 разтвора, съдържащи (A) 0,10 g от тестваното вещество в 1 ml и (B) 0,050 mg 4-аминобензоена киселина R в 1 ml. Оставете предната част на разтворителя да се издигне 10 cm над линията на нанасяне. След изваждане от хроматографската камера, изсушете плаката за 10 минути при 105 °C и оценете хроматограмата в ултравиолетова светлина(254 nm). Всяко петно, получено от разтвор A, различно от основното петно, не трябва да бъде по-интензивно от петното, получено от разтвор B. Основното петно ​​остава на линията на нанасяне.

Количествено определяне. Извършете теста, както е описано в раздел „Нитритометрия“ (том 1, стр. 153), като използвате около 0,5 g от тестваното вещество (точно претеглено), разтворено в смес от 50 ml вода и 5 ml солна киселина ( -420 g/l ) TS и се титрува с натриев нитрит (0,1 mol/l) VS. Всеки милилитър разтвор на натриев нитрит (0,1 mol/l) VS съответства на 30,08 mg Ci5H24N202-HC1.

Синоними

Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Понтокаин хидрохлорид, Рексокаин, Тетракаин хидрохлорид, Тетракаин хидрохлорид.

Физични свойства

Бял кристален прах, без мирис. Лесно разтворим във вода (1:10), алкохол (1:6). Разтворите се стерилизират при +100 ° C в продължение на 30 минути; за стабилизиране на разтворите се добавя разтвор на солна киселина до рН 4,0 - 6,0.

Приложение

Дикаин се използва само за повърхностна анестезия. Вместо дикаин е за предпочитане да се използват по-малко токсични локални анестетици (лидокаин, пиромекаин и др.).

В офталмологичната практика се използва под формата на 0,1% разтвор при измерване на вътреочното налягане (една капка 2 пъти с интервал от 1 - 2 минути). Анестезията обикновено се развива в рамките на 1-2 минути. При отстраняване на чужди тела и хирургични интервенцииизползвайте 2 - 3 капки от 0,25 - 0,5 - 1% или 2% разтвор. След 1-2 минути се развива изразена анестезия. Трябва да се има предвид, че разтвори, съдържащи повече от 2% дикаин, могат да причинят увреждане на епитела на роговицата и значително разширяване на конюнктивалните съдове. Обикновено за анестезия хирургични интервенциивърху очите е достатъчно да използвате 0,5% разтвор. За да удължите и засилите анестетичния ефект, добавете 0,1% разтвор на адреналин (3 - 5 капки на 10 ml дикаин). Дикаинът не се използва при кератит.

В офталмологичната практика при необходимост от продължителна анестезия се използват очни филми с дикаин (Membranulae orthalmicae cum Dicaino). Всеки филм съдържа 0,00075 g (0,75 mg) дикаин. Фолиата са на основата на биоразтворим полимер.

Дикаинът се използва и за повърхностна анестезия в оториноларингологичната практика при някои хирургични интервенции (пункция максиларен синус, отстраняване на полипи, конхотомия, операция на средното ухо).Поради бързото усвояване на дикаин от лигавиците респираторен трактТрябва да се внимава много при употребата му и внимателно да се следи състоянието на пациента. Деца под 10 години не се анестезират с Дикаин. При по-големи деца да се използват не повече от 1 - 2 ml 0,5 - 1% разтвор, при възрастни - до 3 ml 1% разтвор (понякога е достатъчен 0,25 - 0,5% разтвор) и само при крайна необходимост - 2% или 3% % решение. Към разтвора на дикаин (при липса на противопоказания за употребата на вазоконстриктори) добавете 1 капка 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид на 1 - 2 ml дикаин.

Най-високите дози дикаин за възрастни за анестезия на горните дихателни пътища са 0,09 g еднократно (3 ml 3% разтвор). Дозите на дикаин не трябва да се превишават, за да се избегнат тежки токсични ефекти. В литературата са описани случаи на смърт, свързани с предозиране и неправилна употреба на дикаин. Дикаинът е противопоказан при деца под 10 години и по принцип в тежко състояниеболен.

Характеристики на работа

При работа с Dicaine инструментите и спринцовките не трябва да съдържат остатъци от алкали, тъй като Dicaine се утаява в присъствието на алкали.

Формуляри за освобождаване

Прах и филми за очи с дикаин (30 броя в кутии).

Фондация Уикимедия. 2010 г.

Вижте какво е "Dikain" в други речници:

- (Dicainum) 2 Диметиламиноетилов естер парабутиламинобензоена киселина хидрохлорид. Синоними: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini... ...

ДИКАИН- Дикаин. Синоними: аметокаин, интеркаин, пантокаин. Имоти. Бял или бял с жълтеникав цвят кристален прах, без мирис, горчив вкус. Предизвиква усещане за изтръпване на езика. Разтворим във вода (1:10), лесно разтворим в алкохол (1:6) ... Домашни ветеринарни лекарства

Съществително име, брой синоними: 1 аналгетик (48) ASIS Речник на синонимите. В.Н. Тришин. 2013… Речник на синонимите

Лекарство, което има силен локален аналгетичен (анестетичен) ефект (виж Болкоуспокояващи). Използва се в прахове и разтвори за повърхностна анестезия в офталмологични и отоларингологични... ...

ДИКАИН- (Dicainum; FH, списък A), локален анестетик. Бял кристален прах, без мирис. Лесно разтворим във вода и алкохол. Превъзхожда по активност и токсичност новокаина и кокаина. Използва се предимно за повърхностна анестезия при... Ветеринарен енциклопедичен речник

ДИКАИН (Dicainum) 2 Диметиламиноетилов естер на парабутиламинобензоена киселина хидрохлорид. Синоними: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini... ... Речник на лекарствата

диакин- Дикаин Хитан... Кратък речник на анаграмите

- (синоним на локални анестетици) лекарства, потискащи възбудимостта на чувствителни нервни окончанияи блокиране на провеждането на импулси по нервните влакна. IN медицинска практикаизползвайте A. m., принадлежащ на две... ... Медицинска енциклопедия

Вторичен амин от алифатната серия (CH3)2NH, безцветен газ с остра неприятна миризма, лесно се втечнява при охлаждане в безцветна течност; точка на топене 92.2°C, tkp 6.9°C. Г. разтворим във вода и органични разтворители, с киселини... ... Велика съветска енциклопедия

I Новокаинова блокада е метод на неспецифична терапия, състоящ се във въвеждането на разтвор на новокаин в тъканта. Новокаинът премахва силно дразненев патологичния фокус, изключва периферната инервация, което води до... ... Медицинска енциклопедия