Ketorol лекарство с рецепта или не. Съставът на кеторол, инструкции, прегледи и аналози
Производител: Berlin-Chemie AG / Menarini Group (Berlin-Chemie AG / Menarini Group) Германия
ATC код: M01AX17
Група ферми:
Форма на освобождаване: Твърдо лекарствени форми. Гранули.
Основни характеристики. Съединение:
Активно вещество: нимезулид 100 mg;
Помощни вещества: кетомакрогол 1000, захароза, малтодекстрин, лимонена киселинабезводен, с вкус на портокал.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Нимезулид е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) от класа на сулфонамидите. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Нимезулид действа като инхибитор на ензима циклооксигеназа, отговорен за синтеза на простагландини и инхибира главно циклооксигеназа 2.
Фармакокинетика. След перорално приложение лекарството се абсорбира добре стомашно-чревния тракт, достигайки максимална концентрация в кръвната плазма след 2-3 часа; връзка с плазмените протеини - 97,5%; полуживотът е 3,2-6 часа. Лесно прониква през хистохематичните бариери.
Метаболизира се в черния дроб от цитохром P450 (CYP) 2C9 изоензим. Основният метаболит е фармакологично активното парахидрокси производно на нимезулид, хидроксинимезулид. Хидроксинимезулид се екскретира в жлъчката в метаболизирана форма (намира се изключително под формата на глюкуронат - около 29%).
Нимезулид се екскретира от тялото, главно чрез бъбреците (около 50% от взета доза). Фармакокинетичният профил на нимезулид при пациенти в напреднала възраст не се променя при предписване на единични и многократни / повтарящи се дози.
Според пилотно проучване, проведено с участието на пациенти с леки и умерена степен(креатининов клирънс 30-80 ml / min) и здрави доброволци, максималната концентрация на нимезулид и неговия метаболит в плазмата на пациентите не надвишава концентрацията на нимезулид при здрави доброволци. Площта под кривата концентрация-време (AUC) и полуживотът при пациенти с бъбречна недостатъчност са по-високи с 50%, но в рамките на фармакокинетичните стойности. При многократно приложение на лекарството не се наблюдава кумулация.
Показания за употреба:
Лечение остра болка(болка в гърба, долната част на гърба; в опорно-двигателния апарат, включително наранявания и стави; тендинит, бурсит;);
.Симптоматично лечениеостеоартрит със синдром на болка;
.Алгодисменорея.
Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намалявайки болката и възпалението по време на употреба.
важно!Запознайте се с лечението
Дозировка и приложение:
Nimesil® се приема перорално по 1 саше (100 mg нимезулид) два пъти дневно. Лекарството се препоръчва да се приема след хранене. Съдържанието на сашето се изсипва в чаша и се разтваря в около 100 мл вода. Приготвеният разтвор не може да се съхранява.
Nimesil® се използва само за лечение на пациенти на възраст над 12 години.
Юноши (на възраст от 12 до 18 години): въз основа на фармакокинетичния профил и фармакодинамичните характеристики на нимезулид, не е необходимо коригиране на дозата при юноши.
Пациенти с увредена бъбречна функция: въз основа на фармакокинетичните данни не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-80 ml / min).
Пациенти в старческа възраст: при лечението на пациенти в старческа възраст, необходимостта от корекция дневна дозаопределя се от лекаря въз основа на възможността за взаимодействие с други лекарства.
Максималната продължителност на лечението с нимезулид е 15 дни.
За да се намали рискът от нежелани странични ефекти, трябва да се използва минималната ефективна доза за възможно най-краткия курс.
Характеристики на приложението:
нежелан странични ефектимогат да бъдат минимизирани чрез използване на минимума ефективна дозалекарство във възможно най-краткия курс.
Nimesil® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с стомашно-чревни заболяванияв историята (язва, болест на Crohn), тъй като е възможно обостряне на тези заболявания.
Нарушения на стомашно-чревния тракт: често - гадене, повръщане; рядко - , ; много рядко - коремна болка, катранени изпражнения, стомашно-чревно кървене, язва и/или перфорация на стомаха или дванадесетопръстника.
От страна на черния дроб и жлъчната система: много рядко - фулминантен хепатит, жълтеница, повишена активност на чернодробните ензими
Бъбречни нарушения и пикочна система: рядко - задържане на урина; много рядко - бъбречна недостатъчност, олигурия, .
Общи нарушения: рядко - неразположение, астения; много рядко - хипотермия.
Взаимодействие с други лекарства:
Фармакодинамични взаимодействия:
Глюкокортикостероиди: повишават риска от стомашно-чревни язви или кървене.
Антиагреганти и селективни инхибиториобратно захващане на серотонина (SSRI), като флуоксетин: повишават риска от стомашно-чревно кървене.
Антикоагуланти: НСПВС могат да увеличат ефекта на антикоагуланти като варфарин. Поради повишен риск от кървене, тази комбинация не се препоръчва и е противопоказана при пациенти с тежки нарушения на кръвосъсирването. Ако комбинирана терапияно не може да се избегне, необходимо е внимателно да се следят показателите за коагулация на кръвта.
Диуретици:
НСПВС могат да намалят ефекта на диуретиците.
При здрави доброволци нимезулид временно намалява екскрецията на натрий под действието на фуроземид, в по-малка степен екскрецията на калий и намалява действителния диуретичен ефект.
Едновременното приложение на нимезулид и фуроземид води до намаляване (приблизително 20%) на площта под кривата концентрация-време (AUC) и намаляване на кумулативната екскреция на фуроземид без промяна на бъбречния клирънс на фуроземид.
Едновременното приложение на фуроземид и нимезулид изисква повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна или сърдечна функция.
АСЕ инхибитори и ангиотензин-II рецепторни антагонисти:
НСПВС могат да намалят ефекта на антихипертензивните лекарства. При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-80 ml / min), при съвместно назначаване на АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти или вещества, които потискат циклооксигеназната система (НСПВС, антиагреганти), допълнително влошаване на бъбречната функция и появата на остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима. Тези взаимодействия трябва да се имат предвид при пациенти, приемащи Nimesil® в комбинация с АСЕ инхибиториили ангиотензин II рецепторни антагонисти. Ето защо съвместен приемтези лекарства трябва да се използват с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да получават достатъчнотечности и бъбречна функциятрябва да се наблюдава внимателно след започване на съпътстващата терапия.
Фармакокинетични взаимодействия с други лекарства:
Има доказателства, че НСПВС намаляват клирънса на литий, което води до повишаване на концентрацията на литий в кръвната плазма и неговата токсичност. Когато нимезулид се предписва на пациенти, лекувани с литий, трябва да се извършва редовно проследяване на плазмените концентрации на литий.
Клинично смислени взаимодействияс глибенкламид, теофилин, дигоксин, циметидин и антиациди (например комбинация от алуминиев и магнезиев хидроксид) не се наблюдава.
Нимезулид инхибира активността на изоензима CYP2C9. Докато приемате лекарства, които са субстрати на този ензим с нимезулид, концентрацията на тези лекарства в плазмата може да се увеличи.
Когато нимезулид се предписва по-малко от 24 часа преди или след приема на метотрексат, трябва да се внимава, тъй като в такива случаи нивото на метотрексат в плазмата и съответно токсични ефекти това лекарствоможе да се повиши.
Във връзка с действието върху бъбречните простагландини, инхибиторите на простагландин синтетазата, които включват нимезулид, могат да повишат нефротоксичността на циклоспорините.
Взаимодействие на други лекарства с нимезулид:
Проучвания in vitro показват, че нимезулидът се измества от местата на свързване от толбутамид, салицилова киселинаи валпроева киселина. Въпреки че тези взаимодействия са идентифицирани в плазмата, тези ефекти не са наблюдавани по време на клинично приложениелекарство.
Противопоказания:
Свръхчувствителносткъм нимезулид или към един от компонентите на лекарството.
.Хиперергични реакции (анамнеза), например бронхоспазъм, ринит, уртикария, свързани с приема ацетилсалицилова киселинаили други нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително нимезулид.
.Хепатотоксични реакции към нимезулид (анамнеза).
.Съпътстващ (едновременен) прием лекарствас потенциална хепатотоксичност, като парацетамол или други аналгетици или нестероидни противовъзпалителни лекарства.
.Възпалително заболяване на червата (болест на Крон) в остра фаза.
.Период след задържане .
.Тресков синдром при настинки и остри респираторни вирусни инфекции.
.Пълна или непълна комбинация бронхиална астма, повтаряща се полипоза на носа или параназалните синуси с непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
.Пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника в острата фаза, анамнеза за язви, перфорации или кървене в стомашно-чревния тракт.
.Анамнеза за мозъчно-съдово кървене или друго кървене, както и заболявания, придружени с кървене.
.Тежки нарушения на кръвосъсирването.
.Тежък .
.Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс<30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
.Чернодробна недостатъчност или каквото и да е активно чернодробно заболяване.
.Деца под 12г.
.Бременност и кърмене.
.Алкохолизъм, наркомания.
С повишено внимание: тежки форми на артериална хипертония, тип 2, сърдечна недостатъчност, дислипидемия / хиперлипидемия, периферна артериална болест, тютюнопушене, креатининов клирънс под 60 ml / min.
Анамнестични данни за наличие на язвени лезии на стомашно-чревния тракт, инфекция, причинена от Helicobacter pylori; напреднала възраст; дългосрочна предишна употреба на НСПВС; тежки соматични заболявания.
Съпътстваща терапия със следните лекарства: антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (напр. преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решението за предписване на лекарството Nimesil® трябва да се основава на индивидуална оценка на риска и ползата при приема на лекарството.
Предозиране:
Симптоми: апатия, сънливост, гадене, повръщане, болка в епигастричния регион. При поддържаща терапия тези симптоми обикновено са обратими. Може да се появи стомашно-чревно кървене. В редки случаи е възможно повишаване на кръвното налягане, потискане на дишането и кома, анафилактоидни реакции.
Лечение: Симптоматично. Няма специфичен антидот. Ако през последните 4 часа е настъпило предозиране, е необходимо да се предизвика повръщане и/или да се даде активен въглен (от 60 до 100 g за възрастен) и/или осмотичен лаксатив. , - са неефективни поради високата връзка на лекарството с протеини (до 97,5%). Показан е контрол на функцията на бъбреците и черния дроб.
Условия за съхранение:
Списък Б. Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца! Срок на годност 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпуск:
По лекарско предписание
Пакет:
Гранули за суспензия за перорално приложение, 100 mg.
2 g гранулат в трислойни пликове (хартия/алуминий/полиетилен).
30 сака с инструкции за употреба в картонена кутия.
Ако страдате от болка, възпаление, лекарите често предписват Нимезил на прах за пиене. Лекарството започва да действа бързо, така че ще бъде отлично средство за спешно облекчаване на дискомфорта.
Nimesil - описание, терапевтичен ефект
Нимезил е лекарствен продукт под формата на гранули в сашета, принадлежащ към групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), подгрупа на селективните COX2 инхибитори. Всяко саше съдържа 2 g от препарата за приготвяне на суспензия (гранулите трябва да се разтворят във вода). Полученият продукт ще има светложълт оттенък, има лек портокалов мирис и вкус.
Съставът на продукта е представен от вещество като нимезулид, както и редица допълнителни съставки:
Цената за голям пакет (30 торби) е 770 рубли, производителят е Berlin-Chemie. Активната съставка принадлежи към метансулфонанилидни производни, които дават изразен противовъзпалителен, аналгетичен ефект и нормализират телесната температура.
Ефектите се дължат на въздействието върху образуването и трансформацията на арахидонова киселина (прекурсор на възпалителни медиатори). След приема, производството на простагландини, вещества, които причиняват болка, намалява.
Nimesil е в състояние да намали образуването на свободни радикали, които се появяват по време на възпалителната реакция.
Лекарството има селективен ефект. Това означава, че възпалението отшумява само там, където е патологично. В стомашно-чревния тракт производството на простагландини, които имат способността да защитават клетките, не спира. Това намалява риска от странични ефекти от лечението с Nimesil, следователно лекарството се понася по-добре от редица аналози с неселективно действие.
Индикации за назначаване
Лекарството има много обширни показания за употреба, препоръчва се за деца от 12 години и възрастни. Лекарството помага за намаляване на болката и облекчаване на възпалението при много заболявания:
Лекарството на прах Nimesil помага срещу инфекциозни заболявания - грип, ТОРС, но ефектът му е само симптоматичен! Не трябва да забравяме за възможното маскиране на признаци на висока температура, усложнения на вирусна инфекция - на фона на лечение с Nimesil, симптомите са значително изгладени! Освен това е важно да се вземат антибиотици, антивирусни средства, в зависимост от етиологията на заболяването.
Инструкции за употреба
Лекарството се предписва от лекар, трябва да се приема само според показанията. Не можете да комбинирате приема с алкохол - това увеличава риска от усложнения, странични ефекти, особено кървене!
Процедурата за лечение с Nimesil е следната:
Юноши на възраст 12-18 години могат да използват същите дози, както е показано за възрастни, не е необходимо намаляване на дозата.
За да намалите риска от "странични ефекти", трябва да пиете най-малката ефективна доза от лекарството и да се лекувате за възможно най-кратък период.
В случай на увредена бъбречна функция, дозировката също не трябва да се намалява, освен ако нарушенията не са тежки. За възрастните хора дозата се избира от лекаря индивидуално.
Противопоказания, странични ефекти
Сред противопоказанията са алергичните реакции към лекарството от тази група в историята, особено под формата на "аспириновата триада", както и под формата на уртикария, ангиоедем. Други ограничения за допускане са:
Лекарството може да има различни странични ефекти. Понякога се наблюдават лезии на кръвоносната система - анемия, повишаване на еозинофилите в кръвта, спад на тромбоцитите, развитие на хеморагична диатеза.
От алергичните реакции най-често се отбелязват сърбеж, кожен обрив, по-рядко уртикария, оток на Quincke. От страна на нервната система могат да се появят световъртеж, мигрена, безсъние, кошмари. Възможно е намаляване на яснотата на зрението, спад на налягането, аритмия, задух, диспепсия, стомашна болка, хепатит, кръв в урината.
Аналози и друга информация
Има лекарство, по-евтино от Nimesil - със същата активна съставка. Цената му е около 100 рубли за 20 таблетки, разликата е само във формата на освобождаване. Има и други аналози, които се продават широко в аптеките, съдържащи нимезулид или други НСПВС.
При липса на положителен ефект в рамките на 3-4 дни терапията с Nimesil трябва да се преустанови. При продължителна употреба е важно да се следи чернодробната функция, тъй като могат да се развият тежки форми на хепатит. При повишаване на чернодробните тестове терапията спешно се спира. На всеки етап от лечението прахът може да провокира развитието на гастрит и язви, кървене и улцерозен колит, следователно, с тенденция към увреждане на стомашно-чревния тракт, трябва да се внимава специално.