Нифедипин дозировка таблеток. Особенности применения таблеток Нифедипин: при каком давлении принимать, обзор инструкции, отзывов пациентов и доступных аналогов
Нифедипин – это эффективное лекарственное средство, снижающее повышенное артериальное давление и купирующее болевые ощущения при приступах стенокардии. Оно представляет собой селективный блокатор кальциевых каналов.
Этот препарат способствует уменьшению тока гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий, а также внеклеточных ионов кальция. Он расширяет периферические и коронарные сосуды, уменьшает спазмолитические явления, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее сосудистое сопротивление и потребность в кислороде миокарда. Положительный эффект от приема данного медикамента наступает спустя 20 минут после его поступления в организм человека, а продолжительность клинического эффекта составляет 4 – 7 часов.
При длительном лечении это лекарство обладает антиатерогенным эффектом. Оно угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает выведение натрия и воды, а также снижает тонус миометрия. После попадания внутрь организма Нифедипин быстро усваивается. Его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут. Период полувыведения лекарственного средства составляет 2 – 4 часа.
От чего назначаются таблетки Нифедипин?
- лечение сердечной недостаточности;
- купирование единичных кризов;
- нарушение кровоснабжения сетчатки, головного мозга;
- лечебная терапия ишемического заболевания сердца;
- поддерживающая терапия при артериальной гипертонии;
- лечение стенокардии.
Побочное действие
При лечении этим лекарственным средством у некоторых пациентов наблюдаются следующие побочные явления:
- чувство жара, понижение артериального давления, периферические отеки;
- головокружения, сонливость, головные боли;
- анемия;
- диарея, тошнота.
При ухудшении самочувствия на фоне приема лекарства рекомендуется сразу же поставить в известность своего лечащего врача и прекратить употребление препарата.
Препарат производится в форме таблеток. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Врачи рекомендуют употреблять это лекарство после приема еды или во время этого процесса, запивая достаточным количеством жидкости.
На начальном этапе лечения медики рекомендуют пить по 10 мг 2 – 3 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг 1 – 2 раза в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг. У пациентов преклонного возраста, у людей с нарушениями функционирования внутренних органов и головного мозга, а также у больных, которые получают комбинированную гипотензивную терапию, дозировка должна быть уменьшена. Период отмены употребления медикамента следует производить постепенно.
Особые указания и противопоказания
Медики советуют отказаться от приема этого медицинского препарата в таких случаях, как:
- коллапс или кардиогенный шок;
- чувствительность к компонентам медикамента;
- низкое артериальное давление;
- инфаркт миокарда;
- беременность и период кормления грудью;
- сердечная недостаточность;
- различные виды стенозов;
- нарушение функционирования печени или почек;
- тахикардия;
- сахарный диабет;
- детский возраст до 18 лет.
Если вы страдаете хотя бы одним из вышеотмеченных заболеваний – обязательно сообщите об этом врачу и откажитесь от лечения этим препаратом. Медицинский специалист посоветует вам какой-либо безопасный аналог Нифедипина.
В случае отсутствия противопоказаний к применению – принимайте это лекарственное в соответствии с инструкцией. При этом на время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакции, повышенной концентрации и внимания, а также от употребления алкогольных напитков.
Условия хранения и срок годности
Лекарство нужно хранить в закрытом от проникновения солнечного света, сухом месте, температура в которой не должна быть больше 25°С. Срок годности составляет три года.
Медикаментозное лечение артериальной гипертензии подразумевает применение разных групп гипотензивных препаратов. Для мягкого и эффективного снижения АД часто прибегают к использованию блокаторов кальциевых каналов. Самым часто назначаемым препаратом данной группы является Нифедипин.
Нифедипин – препарат, оказывающий сосудорасширяющее и гипотензивное воздействие. Относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Купирует спазм сосудов, параллельно выполняя кардиопротекторную функцию. Препарат отличается быстрым действием. Буквально через 20 минут после его приема начинается мягкое снижение уровня АД.
В каком виде выпускается, и сколько стоит?
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и мази для наружного нанесения. Цена на лекарственное средство зависит от места проживания пациента и аптеки, где оно будет приобретено. Приблизительная стоимость фармацевтического продукта приведена в таблице.
Это лишь приблизительные цены, по которым можно приобрести лекарственное средство Нифедипин.
Состав
Одна таблетка содержит 10 или 20 мг активного вещества нифедипина. В качестве дополнительных компонентов препарат содержит молочный сахар, микрокристаллическую целлюлозу, повидон 25, картофельный крахмал.
В состав нифедипиновой мази входит 3 активных вещества: нифедипин, лидокаин и изосорбида динитрат. Вспомогательными компонентами являются микроэлементы Мертвого моря. Препарат изготовлен на водной основе и имеет жидкую консистенцию.
Лечебный эффект
Таблетки Нифедипин способствуют расширению кровеносных (коронарных, периферических) сосудов, за счет чего достигается ярко выраженный и стойкий гипотензивный эффект. Препарат способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов, а также купирует их спазм.
Лекарство оказывает незначительное воздействие на сократимость миокарда, способствуя снижению постнагрузки. Это впоследствии приводит к уменьшению его потребности в кислороде.
Примечание. Длительный прием лекарства позволяет предотвратить образование новых холестериновых бляшек на стенках кровеносных сосудов. А это играет огромную роль в профилактике атеросклеротической болезни.
Нифедипиновая мазь широко применяется в проктологии. Она оказывает противозудное, регенерирующее, противовоспалительное и анестезирующее воздействие. С ее помощью можно устранить жжение, отечность и дискомфорт в области перианальной зоны. Помимо этого, ее воздействие направлено на уменьшение геморройных шишек.
Показания и противопоказания
При каком давлении можно применять данное фармацевтическое средство? Таблетированный Нифедипин предназначен для снижения повышенного АД при любой степени гипертензии, а также купирования гипертонических кризов.
Таблетки
Таблетированная форма медпрепарата назначается пациентам только при наличии строгих показаний, к числу которых относят:
Помимо этого, препарат целесообразно использовать при ИБС и атеросклеротических процессах в периферических артериях.
Таблетированную форму категорически нельзя применять пациентам со следующими заболеваниями:
- тахикардией;
- кардиогенным шоком;
- коллапсом;
- сердечной недостаточностью, находящейся в фазе декомпенсации.
Лекарство нельзя использовать для лечения лиц младше 18 лет, гипотоников, а также пациентов с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.
С особой осторожностью назначается Нифедипин диабетикам, беременным женщинам, пациентам с ХСН, злокачественным течением артериальной гипертензии и тяжелыми нарушениями почек. Под тщательным контролем врача лечение этим медпрепаратом проводится у больных, проходящих сеансы гемодиализа.
Мазь
Гель-эмульсия Нифедипин используется для избавления от геморроя, сопровождающегося кровотечениями, анальными трещинами, выпадением патологических узлов или их сдавливанием. Помимо этого, лекарство хорошо зарекомендовало себя в борьбе с перианальным дерматитом.
О противопоказаниях к использованию мази производители информации не дают. Медикамент разрешается применять при беременности.
Правила лечения Нифедипином
Чтобы избежать нежелательных реакций, использовать Нифедипин необходимо правильно, в соответствии с инструкцией и советами специалистов.
Таблетки
Дозировка Нифедипина в таблетках определяется отдельно для каждого пациента. При этом во внимание принимается диагноз больного, тяжесть его состояния, терапевтический ответ на проводимое лечение.
Начальная дозировка составляет 1 таблетка (10 мг) 2-3 раза/день. При отсутствии ожидаемых результатов от терапии доза может быть увеличена вдвое. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг.
Примечание. Таблетки желательно принимать через равные промежутки времени.
Мазь
Нифедипиновая мазь наносится на очищенную кожу перианальной зоны тонким слоем. Чтобы средство быстрее впиталось, его можно втереть, но легонько, делая массирующие движения. После манипуляции необходимо полежать, хотя бы четверть часа, чтобы гель успел подействовать.
Если лекарство не привело к развитию побочных эффектов, то через сутки его можно использовать ректально. Для этого небольшое количество мази нужно пальцем или стерильным аппликатором ввести в анальное отверстие. Сделать это следует для начала однократно.
Если и в этот раз никаких побочных действий не возникнет, можно вводить лекарство в прямую кишку 3-4 раза в сутки. Продолжительность терапии индивидуальна для каждого пациента. Но не стоит останавливать лечение сразу после исчезновения неприятной симптоматики геморроя. Для закрепления результатов рекомендуется продлить его еще на 2-3 дня.
Можно ли Нифедипин беременным и кормящим женщинам?
Несмотря на то, что при беременности таблетированный медпрепарат противопоказан, врачи все же иногда прибегают к его назначению. Повышенный тонус матки – нормальное явление исключительно на 9 месяце беременности. Если же он возник раньше, особенно в первом-втором триместрах, это означает, что нужно действовать незамедлительно. Устранить маточный гипертонус помогает Нифедипин.
Лекарство целесообразно назначать женщинам в 1-2 триместрах беременности, но если существует риск преждевременного начала родовой деятельности, то и на третьем. Дозировка от срока не зависит, поскольку в любом случае польза лекарственного средства для будущей матери должна превышать потенциальные риски для плода.
Но для начала прописывают Нифедипин в минимальной дозе – 10 мг (1 таблетка) 4 раза в день. Дозировка может быть удвоена при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта. В случае острой необходимости количество принимаемого в сутки препарата может быть увеличено до 60 мг (6 таблеток).
Пьют средство за 20-30 минут до еды, запивая достаточным количеством воды без газа. Продолжительность лечения устанавливается для каждой пациентки индивидуально. Не всегда удается добиться адекватного терапевтического ответа организма беременной женщины на проводимое лечение, поэтому его курс может быть пролонгирован лечащим врачом.
Примечание. Зачастую будущие матери, принимающие Нифедипин, госпитализируются в стационар. Таким образом, за ними будет осуществляться круглосуточное наблюдение со стороны медицинского персонала, что значительно снизит риски возникновения осложнений от проводимой терапии.
Нифедипин при ГВ
Таблетки Нифедипин противопоказаны кормящим матерям, поскольку их компоненты способны проникать в грудное молоко. Если же без применения препарата не обойтись, на время лечения лактацию необходимо прекратить.
Нифедипиновую мазь разрешается применять как во время гестации, так и при ГВ.
Возможные побочные действия
Применение препарата Нифедипин в форме таблеток может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:
Продолжительное применение лекарства может оказать негативное влияние и на работу сердечно-сосудистой системы. Так, медикаментозное средство способно вызвать гипотонию, асистолию, брадикардию или тахикардию, стенокардию. Иногда могут тревожить побочные действия со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, приступы изжоги.
При высоком артериальном давлении нужно обязательно снижать показатели, в противном случае есть риск развития гипертонического криза. Нередко пациентам назначают Нифедипин - недорогой и эффективный препарат.
Нифедипин - описание, принцип работы
Нифедипин относится к группе блокаторов кальциевых каналов селективного типа. Производится в форме таблеток, упаковка из 50 штук стоит 40 рублей. Реализуется препарат выпуска компаний «Озон», «Оболенское» и ряда иных фирм. В составе - нифедипин (производное дигидропиридина) в количестве 10 мг, вспомогательные компоненты - сахар молочный, крахмал, аэросил, МКЦ и иные.
Действие лекарства связано с блокировкой поступления кальция в клетки сердечной ткани - кардиомиоциты, и в клетки гладкомышечных волокон.
По мере уменьшения содержания кальция тонус гладкой мускулатуры, которая образует стенки сосудов, уменьшается, они расслабляются. Происходит расширение коронарных артерий и сосудов на периферии, давление снижается. Также таблетки, содержащие нифедипин, дают такие эффекты:
Препарат помогает от повышенного давления, при этом не оказывает противоаритмического воздействия, поскольку не угнетает проводимость миокарда. Лишь сразу после начала лечения возможно развитие транзиторной тахикардии. Если принимать препарат долго, он предотвращает формирование атеросклеротических бляшек в сосудах сердца. При синдроме Рейно Нифедипин устраняет спазмы периферических артерий и артериол.
Показания и противопоказания
Лекарство пьют строго по назначению врача. Таблетки Нифедипин нашли применение от артериальной гипертонии - их можно принимать в комплексной терапии или в виде монопрепарата от повышенного давления. Средство показано от гипертонических кризов, а также для сокращения болевых приступов на фоне стенокардии.
Нифедипин часто назначается при ишемии (ИБС) сердечной мышцы - кислородном голодании органа.
Благодаря положительному воздействию на периферический кровоток применение таблеток оправдано при синдроме Рейно. В акушерстве препарат назначается для снижения тонуса матки при беременности как аналог Гинепрала, но под строгим врачебным наблюдением.
Противопоказаний к приему Нифедипина много:
Лекарство не назначают детям, кормящим женщинам. При беременности оно имеет четкие показания, в остальных случаях воспрещено. С осторожностью пьют таблетки при сахарном диабете, поражении почек и печени, в пожилом возрасте.
Побочные действия
При появлении серьезных побочных эффектов прием Нифедипина следует отменить или пересмотреть дозировку. Часто неприятные действия выражаются тошнотой и изжогой, поносом, изредка нарушается работа печени, возникает медикаментозная желтуха. Обычно повышение АСаТ, АЛаТ печени происходит при длительном приеме таблеток.
От сердца, сосудов способны развиваться такие симптомы:
В тяжелых случаях может возникать асистолия - остановка сердца. Также у пациентов зачастую появляются головные боли, неприятные ощущения в мышцах, легкий тремор и парестезии. Возможны нарушения сна, зрения, памяти, которые проходят после завершения приема Нифедипина.
Со стороны системы крови может снизиться количество лейкоцитов, тромбоцитов.
При прохождении курса лечения может возрасти суточное выделение мочи, при почечной недостаточности есть риск усиления патологии. У мужчин очень редко происходит увеличение ткани молочных желез. Аллергические реакции встречаются нечасто, в основном, они выражаются сыпью, зудом кожи, появлением красных пятен или крапивницы.
Инструкция Нифедипина и передозировка
Сколько и как принимать лекарство, зависит от тяжести гипертонической болезни, наличия или отсутствия сопутствующей ИБС, стенокардии. Режим устанавливается индивидуально, таблетки запивают водой, прием не зависит от потребления пищи. Начальная дозировка составляет 10 мг (1 таблетка) три-четыре раза/сутки. Возможно увеличение дозы, если это необходимо. Обычно при тяжелой степени гипертонии назначают по 20 мг 3-4 раза/сутки.
На короткий промежуток времени дозировку можно делать равной 30 мг 3-4 раза, но только при оправданности такой высокой дозы (например, при некупируемой иными лекарствами гипертензии). После возвращаются к нормальной дозировке. Прочие рекомендации по лечению:
Передозировка может выражаться сильной головной болью, падением давления. У пациентов нарушается деятельность водителя ритма, может возникать брадикардия. Антидотом Нифедипина является кальций, который вводят в вену медленно, струйно.
Особые указания
Если у пациента отмечалась злокачественная гипертония, гиповолемия, он перенес инфаркт миокарда в прошлом, лечение Нифедипином осуществляется только под контролем врача. Очень осторожно проводят терапию при нарушениях мозгового кровотока в анамнезе, а также у больных, проходящих гемодиализ.
Прочие указания:
- при нарушенной работе почек, печени назначают минимально возможные дозировки;
- у пожилых больных есть риск уменьшения интенсивности мозгового кровотока;
- чтобы ускорить гипотензивное действие таблеток, при приеме внутрь их можно мелко разжевывать;
- если на фоне лечения появляется боль в груди, придется отменить лекарство, но сделать это надо постепенно;
- резко бросать терапию Нифедипином нельзя, нужно медленно снижать дозировку.
Нельзя сочетать прием таблеток с потреблением спиртного, поскольку это может вызвать резкое падение давления.
Аналоги и иные данные
Из аналогов реализуется несколько средств на основе нифедипина, которые отличаются ценой, производителями:
При параллельном применении иных гипотензивных средств выраженность эффекта снижения давления растет. Этим можно воспользоваться при тяжелой, плохо поддающейся контролю гипертонии. Но надо помнить, что при комбинировании Нифедипина с нитратами есть риск развития тахикардии, а при сочетании с бета-блокаторами может прогрессировать имеющаяся сердечная недостаточность.
Нифедипин – это гипотензивное и антиангинальное средство, селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Эффективно снижает давление, улучшает коронарное кровоснабжение, оказывает выраженное противоишемическое действие.
Антагонист ионов кальция, тормозит их поступление в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные каналы мембраны. Расширяет венечные и периферические артериальные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает ОПСС и АД.
Быстро всасывается в пищеварительном тракте (при применении в виде р-ра или таблеток с обычным высвобождением активного вещества). Максимальная концентрация в плазме крови при приеме обычных лекарственных форм достигается через 30–60 мин.
Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка.
Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.
Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов. При использовании различных ретард-форм максимальная концентрация нифедипина в плазме крови отмечается через несколько часов после перорального приема, продолжительность действия составляет в среднем 10–12 ч, некоторых лекарственных форм - до 24 ч.
Показания к применению
От чего помогает Нифедипин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
- Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).
При каком давлении применяют Нифедипин? Как видим из показаний к применению, при повышенном (гипертонии). Этот препарат снижает давление, и при пониженном АД его принимать опасно.
Инструкция по применению Нифедипин, дозировки
Таблетки принимаются внутрь после еды, их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка и режим приема препарата устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от терапевтической эффективности.
Согласно инструкции по применению, начальная доза Нифедипин составляет 10 мг \ 1 раз в день. При необходимости и отсутствии терапевтического эффекта она повышается до 20 мг \ 1-2 раза в день.
- Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Для купирования гипертензивного криза применяют сублингвально в дозе 10 мг в виде раствора для перорального применения (или предварительно разжевав таблетку), при необходимости через 20–30 мин прием повторяют, иногда повышая дозу до 20–30 мг. Либо вводят препарат в/в в дозе 5 мг в течение 4–8 ч, максимальная доза - 15–30 мг/сутки (в течение не более 3 дней).
Для пожилых людей, а также для пациентов с сопутствующим снижением функциональной активности печени или почек требуется снижение дозировки.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нифедипин:
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, ухудшение работы печени; в отдельных случаях – гиперплазия десен. При продолжительном приеме препарата в высоких дозах возможно появление диспепсических симптомов, развитие внутрипеченочного холестаза или повышение активности печеночных трансаминаз.
- Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение тепла, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, артериальная гипотензия, тахикардия, асистолия, желудочковая тахикардия, усиление приступов стенокардии, брадикардия.
- Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: головные боли. При длительной терапии в высоких дозировках возможны боли в мышцах, парестезии, нарушения сна, тремор, незначительные расстройства зрительной функции.
- Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза, нарушения функциональности почек (при длительном приеме в высоких дозировках).
- Со стороны системы кроветворения: крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения.
- Со стороны эндокринной системы: развитие гинекомастии.
- Аллергические реакции: сыпь на кожных покровах.
При внутривенном введении препарат вызывает жжение в месте инъекции.
При внутрикоронарном введении в течение минуты после начала вливания может развиться гипотензия и повыситься частота сердечных сокращений.
Противопоказания
Противопоказано назначать Нифедипин в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
- Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
- Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
- Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
- Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
- Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
- Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
- Детский возраст до 18 лет.
- Беременность на любом сроке, грудное вскармливание.
С осторожностью Нифедипин применяется при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии.
Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии.
Перед началом применения следует убедиться в отсутствии противопоказаний.
Передозировка
Проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами.
Аналоги Нифедипин, цена в аптеках
При необходимости, заменить Нифедипин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Кордипин,
- Коринфар Ретард,
- Нифекард,
- Кальцигард Ретард ХЛ.
По коду АТХ:
- Адалат,
- Кальцигард ретард,
- Кордафен,
- Кордилин,
- Коринфар.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нифедипин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Нифедипин 10 мг 50 шт. – от 27 до 39 рублей, по данным 739 аптек.
Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.
Что говорят отзывы?
Согласно отзывам врачей, Нифедипин является дешевым, доступным и эффективным средством для лечения повышенного артериального давления (в том числе гипертонического криза) и ишемии. Однако некоторые врачи отмечают, что препарат снижает верхнее (систолическое) давление и практически не влияет на нижнее (диастолическое).
К недостаткам относят большое количество противопоказаний и целый перечень побочных эффектов, которые могут возникнуть во время лечения. Особенно часто пациенты жалуются на изжогу, головную боль, приливы крови к лицу и сонливость.
Действующее вещество: нифедипин;
1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).
Фармакологические свойства
Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сосуды. Производное дигидропиридина.
Фармакодинами ка
Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.
Фармакокинетика
При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения - 2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном. Длительность клинического эффекта - 4-6 ч.
Показания для применения
Хроническая стабильная стенокардия. Эссенциальная гипертония.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; кардиогенный шок; аортальный стеноз тяжелой степени; порфирия; состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него; вторичная профилактика инфаркта миокарда; комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов); нестабильная стенокардия; воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона; дети до 18 лет; период беременности сроком до 20 недель; период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствам и и другие виды взаимодействий
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.
Дигоксин
Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.
Сульфат магния
Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.
Циметидин
Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента CYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.
Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.
Фенитоин, карбамазепин
Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.
Хинидин
Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.
Теофиллин
При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.
Рифампицин
Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.
Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.
Винкристин
При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.
Цефалоспорин
При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.
Итраконазол, эритромицин, кларитромицин
Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.
Циклоспорин, ритонавир или саквинавир
Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3А4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.
Такролимус
У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.
Фентанил
У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере, за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.
Антикоагулянты вроде кумарина
У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.
Метахолин
Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).
Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал - снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты - рост плазменных уровней нифедипина.
Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы
Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.
Азольные антимикотики
Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например, кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.
Антигипертензивные препараты
Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:
Диуретики; β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях); ингибиторы АПФ; антагонисты ангиотензиновых рецепторов; другие антагонисты кальция; α-адреноблокаторы; ингибиторы ФДЭ-5; α-метилдофа.
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.
Другие виды взаимодействия
Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Меры предосторожности
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!
С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.
Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.
Особенности применения
Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.
Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).
Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.
Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.
К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:
Макролидные антибиотики (например, эритромицин); ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир); азольные антимикотики (например, кетоконазол); антидепрессанты нефазодон и флуоксетин; хинупристин/далфопристин; вальпроевая кислота; циметидин.
При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.
Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.
Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Препарат содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется.
Применение в период бе ременности или кормления грудью
Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться, только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.
Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода. Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.
Дети
Препарат не применяют детям (до 18 лет).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и ли работе с другими механизмами
Способ применения и дозировка
Дозировка
Лечение должно проводиться по возможности индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на препарат.
В зависимости от заболевания, рекомендуемый уровень дозировки должен достигаться постепенно. Пациенты с тяжелым цереброваскулярным заболеванием должны получать низкую дозу при лечении. Пациенты с повышенным артериальным давлением и тяжелым цереброваскулярным заболеванием, а также пациенты с ожидаемой чрезмерной реакцией на прием нифедипина по причине низкой массы тела или комплексного лечения другими антигипертензивными препаратами, должны получать 10 мг нифедипина. Также пациенты, для которых при лечении необходима более индивидуальная дозировка, должны получать дозу в 10 мг.
Если иное не предусмотрено, для взрослых рекомендованы следующие дозы:
Хроническая стабильная стенокардия
Эссенциальная гипертония
1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.
При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3А4 или индукторами CYP 3А4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность нифедипина для детей и подростков младше 18 лет не были изучены, поэтому прием препарата для данной группы пациентов не рекомендован.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых людей изменяется фармакокинетика препарата, что возможно потребуется назначение более низких доз препарата.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
На основании фармакокинетических данных, для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Препарат для орального применения.
Как правило, препарат принимают после еды, при этом, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Лучше всего принимать препарат утром и вечером, если возможно, в одно и то же время.
Необходимо избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата. Рекомендуемый интервал между применением таблеток - 12 часов, но не менее 4 часов. Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.
По причине светочувствительности активного вещества нифедипин, таблетки нельзя делить, в противном случае не гарантируется защита от воздействия света, достигаемая покрытием. Продолжительность лечения определяется врачом.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.
Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Побочные реакции
Частота зарегистрированных нежелательных побочных реакций при применении нифедипинаприведена в таблице ниже. В рамках каждой группы побочные реакции указаны в порядке убывания степени тяжести реакции.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Система классификации MedDRA | Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
Заболевания крови и лимфатической системы | Лейкопения Анемия Тромбопения Тромбоцитопеническая пурпура | Агранулоцитоз | ||||
Заболевания иммунной системы | Аллергические реакции Аллергические отеки/ сосудистый отек (включая отёк гортани1) Зуд Экзема | Крапивница | Анафилактические/ анафилактоидные реакции | |||
Нарушения обмена веществ и питания | Гипергликемия | |||||
Психические расстройства | Чувство страха Нарушения сна | |||||
Заболевания нервной системы | Головные боли | Головокружение Помрачнение сознания Слабость | Мигрени Тремор Парестезия/ дизестезия Сонливость Усталость Нервозность | Гипестезия | ||
Заболевания органов зрения | Нарушение зрения | Резь в глазах | ||||
Заболевания сердца | Пальпитация | Тахикардия Боли в груди (стенокардия2) | Инфаркт миокарда2 | |||
Заболевания сосудов | Отеки (включая периферические отеки) | Вазодилатация (например прилив крови) | Гипотония Синкопа | |||
Заболевания дыхательных систем, органов грудной клетки и средостения | Носовые кровотечения Заложенность носа Диспноэ | |||||
Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) | Запор Тошнота | Боли в животеДиспепсияМетеоризм | Гиперплазия десен Анорексия Чувство переполнения Отрыжка | Рвота Эзофагит | ||
Заболевания печени и желчного пузыря | Временное увеличение количества ферментов печени | Желтуха | ||||
Заболевания кожи и подкожных тканей | Эритромелалгия, особенно в начале лечения Потливость | Эритема | Аллергическая светочувствительность Пурпура | Эксфолиативный дерматит | Токсический эпидермический некролиз | |
Заболевания скелетно-мышечной системы и системы соединительной ткани | Мышечные спазмы Опухание суставов Миалгия | Артралгия | ||||
Заболевания почек и мочевыводящих путей | Полиурия Дизурия При почечной недостаточности возможно временное ухудшение функции почек | |||||
Заболевания репродуктивной системы и молочных желез | Эректильная дисфункция | Гинекомастия, обратима после прекращения приема препарата | ||||
Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата | Общее недомогание | Неспецифиеские болиОзноб |
1 - может привести к опасному для жизни процессу;
2 - иногда, особенно в самом начале лечения, может привести к возникновению приступов стенокардии, а у пациентов с уже имеющейся стенокардией может наблюдаться учащение приступов, усиление их продолжительности и степени тяжести.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска
По рецепту врача.
Упаковка
По 10 таблеток дозировкой 10 мг или 20 мг в блистере; по 5 блистеров в пачке из картона.
Информация о производителе (заявителе)
ЧАО «Технолог», Украина, 20300, г. Умань, Черкасская обл., ул. Мануильского, 8.