Рисперидон: инструкция по применению. Рисперидон, раствор для перорального применения
Состав
Одна таблетка содержит: действующее вещество - рисперидона – 1 мг и 2 мг; вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент зеленого цвета (содержит алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак на основе индиго кармина Е 132)).
Описание
Таблетки покрытые оболочкой, дозировкой 1 мг - светло-зеленого цвета и дозировкой 2 мг - розового цвета, c двояковыпуклой поверхностью, с риской.
Показания к применению
Рисперидон показан для лечения шизофрении, маниакальных фаз умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярных расстройствах, для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера, которые не реагируют на нефармакологические методы лечения с риском причинения вреда себе или окружающим.
Противопоказания
Гиперчувствительность к рисперидону или к любому из вспомогательных веществ. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
С осторожностью
Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарств, синдром Рейе, заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием средств, удлиняющих интервал QT), беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку по 1 мг делить недопустимо. При необходимости применения доз менее 1мг следует назначать другие лекарственные формы рисперидона.
Шизофрения Взрослые: Начальная доза для всех пациентов составляет 2 мг в сутки один или два раза в сутки. Доза может быть увеличена до 4 мг в день на второй день применения. Впоследствии дозу можно индивидуально скорректировать при необходимости.
Обычная оптимальная доза составляет 4-6 мг в сутки. Дозы выше 10 мг не увеличивают эффект, но могут увеличить риск экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется применять дозы более 16 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста:
Маниакальные фазы при биполярных расстройствах.
Взрослые: Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. Увеличение дозы должно проводиться не чаще, чем через 24 часа и составлять 1 мг в сутки. Рекомендуемый диапазон доз - от 1 до 6 мг в сутки в зависимости от степени эффективности и индивидуальной переносимости. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности дальнейшего применения рисперидона.
Пациенты пожилого возраста: Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1-2 мг дважды в сутки.
Стойкая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1 мг дважды в сутки. Применение Рисперидона в течение более чем 6 недель не рекомендовано. Во время лечения необходим мониторинг состояния пациентов и оценки целесообразности дальнейшего применения препарата.
Почечная и печеночная недостаточность Независимо от тяжести начальная и последующие дозы должны быть уменьшены вдвое, и титрование должно проводиться медленнее.
Потребление пищи не влияет на всасывание Рисперидона. Рекомендуется постепенное прекращение применения препарата. Острые проявления синдрома отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница наблюдались очень редко. Возможно повторное появление психотических симптомов. Сообщалось о случаях возникновения непроизвольных двигательных нарушений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).
Переход с других антипсихотических препаратов на лечение Рисперидоном. Рекомендуется постепенное прекращение применения другого препарата при переходе на лечение Рисперидоном. При переходе с депо-нейролептиков рекомендуется начать терапию рисперидоном вместо следующей запланированной инъекции.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата (НЯ) (частота возникновения > 10%) являются: паркинсонизм, головная боль и бессонница. Ниже приводятся НЯ, о которых сообщалось в медицинской практике. При этом применяется следующая классификация НЯ по частоте возникновения: очень часто (> 1 / 10); часто (от >1 /100 до <1 / 10); нечасто (от > 1 /1000 до <1/ 100), редко (от > 1 / 10000 до <1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Со стороны лабораторных данных:
Часто: Повышенный пролактин крови, увеличение веса.
Нечасто: Удлинение интервала QT и другие изменения на электрокардиограмме, повышенная глюкоза крови, трансаминазы, эозинофилы, пониженное количество лейкоцитов, гемоглобина, креатинфосфокиназы крови, повышение температуры тела.
Редко: Понижение температуры тела.
Нарушения со стороны сердца:
Часто: Тахикардия.
Нечасто: Атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусная брадикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
Нечасто: Анемия, тромбоцитопения.
Редко: Гранулоцитопения.
Неизвестно: Агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: Повышенная чувствительность к препарату.
Неизвестно: Анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Часто: Повышенный аппетит, пониженный аппетит.
Нечасто: Анорексия, полидипсия.
Очень редко: Диабетический кетоацидоз.
Неизвестно: Водная интоксикация.
Психические расстройства:
Очень часто: Бессонница.
Часто: Беспокойство, тревожное возбуждение, нарушения сна.
Нечасто: Спутанное сознание, мания, пониженное либидо, апатия, повышенная возбудимость.
Редко: Аноргазмия, эмоциональная уплощенность.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: Паркинсонизм, головная боль.
Часто: Акатизия 2 , головокружение, тремор 2 , дистония 2 , сонливость, успокоение, заторможенность, дискинезия.
Нечасто: Отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, депрессия сознания, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушения внимания, повышенная сонливость, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, несогласованность движений, гипестезия.
Редко: Злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, церебральная ишемия, двигательные расстройства.
Нарушения со стороны органа зрения:
Часто: Расфокусированное зрение.
Нечасто: Конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения, отеки глаз, сухость глаз, повышенное слезотечение, светобоязнь.
Редко: Пониженная острота зрения, закатывание глаз, глаукома.
Нарушения со стороны органа слуха и внутреннего уха:
Нечасто: Боль в ушах, шум в ушах
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: Диспноэ, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, глоточно-гортанные боли.
Нечасто: Свистящее дыхание, аспирационная пневмония, отек легких, респираторные расстройства, хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония.
Редко: Синдром временной остановки дыхания во время сна, гипервентиляция легких
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: Рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке.
Нечасто: Затруднённое глотание, гастрит, недержание кала, копролит.
Редко: Непроходимость кишечника, панкреатит, отёк губ, хейлит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто: Энурез.
Нечасто: Дизурия, недержание мочи при напряжении, поллакиурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Нечасто: Аменорея, половая дисфункция, эректильная дисфункция, нарушения семяизвержения, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища.
Неизвестно: Приапизм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: Высыпания, эритема.
Нечасто: Ангионевротический отёк, повреждения кожи, воспаление кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, облысение, себорейный дерматит, сухая кожа, гиперкератоз.
Редко: Перхоть.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и поражения костей:
Часто: Артралгия, боль в спине, боль в конечностях.
Нечасто: Мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание сустава, нарушения осанки, тугоподвижность суставов, мышечно-скелетная боль в груди.
Редко: Рабдомиолиз.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Редко: Нарушения секреции антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: Желтуха.
Часто: Пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Нечасто: Синусит, вирусная инфекция, ушная инфекция, тонзиллит, панникулит, отит среднего уха, воспаления глаз, местная инфекция, акародерматит, инфекции дыхательных путей, воспаление мочевого пузыря, онихомикоз.
Редко: Хронический отит среднего уха.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: Гипотензия, ортостатическая гипотензия, гиперемия.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
Часто: Гипертермия, утомление, периферийный отёк, общая слабость, боль в груди.
Нечасто: Отёк лица, нарушения походки, ощущение дискомфорта, медлительность, гриппоподобные заболевания, жажда, дискомфорт в груди, озноб.
Редко: Генерализованный отёк, переохлаждение, синдром отмены, холодные конечности.
Увеличение веса
Было установлено увеличение веса (> 7% от массы тела) у пациентов с шизофренией, которые принимали Рисперидон.
Дополнительная информация о применении препарата у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста с деменцией или детей по сравнению со взрослыми пациентами чаще наблюдались: транзиторная ишемическая атака и инсульт в 1,4% и 1,5% случаев соответственно. Сообщалось о следующих НЯ в >5% случаев: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, сонливость, кашель.
Применение атипичных антипсихотических препаратов у пациентов пожилого возраста с деменцией сопровождалось увеличением смертности.
Передозировка
Симптомы Сонливость/заторможенность, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. В редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии и судороги.
Лечение Обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей, а также необходимой оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент находится без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительным не более чем через один час после применения препарата. Мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный электрокардиографический мониторинг. Специфического антидота не существует. При гипотензии и сосудистом коллапсе внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметиков, в случае возникновения серьезных экстрапирамидных симптомов - применение антихолинергических препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, продлевающими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса 1а (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими лекарственными средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хиноцид и мефлохин), и с лекарственными средствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия: алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами.
Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других противопаркинсонических средств.
Возможна гипотензия при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.
Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.
Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, снижают концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.
Флуоксетин, пароксетин, хинидин, верапамил, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-блокаторы, циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени или незначительно концентрацию активной антипсихотической фракции).
Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Амитриптилин, эритромицин не влияют на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
Эритромицин, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Меры предосторожности
Одновременное применение с Фуросемидом Наблюдалось увеличение смертности у пациентов, принимавших фуросемид с рисперидоном. Сопутствующее применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидными диуретиками в малых дозах) не было связано с увеличением смертности. Следует соблюдать осторожность и проводить оценку соотношения польза/риск при применении препарата в вышеописанном сочетании. При лечении пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать обезвоживания, т.к. оно являлось общим фактором риска смертельного исхода.
Цереброваскулярные нежелательные явления (ЦВ НЯ) Наблюдалось значительное увеличение (приблизительно 3-кратное) частоты возникновения ЦВ НЯ, таких как инсульт (в том числе со смертельным исходом) и транзиторная ишемическая атака. Рисперидон следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о признаках и симптомах потенциальных ЦВ НЯ, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, проблемах с речью или зрением. Все варианты лечения должны быть рассмотрены безотлагательно, в том числе прекращение применения рисперидона.
Ортостатическая гипотензия Возможно развитие (ортостатической) гипотензии, особенно в период титрования начальной дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание), и дозу необходимо титровать постепенно в соответствии с рекомендациями. При развитии гипотензии следует уменьшить дозы препарата.
Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы Применение рисперидона связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении признаков следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов.
Злокачественный нейролептический синдром Сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененными состояниями сознания и повышенным уровнем креатин-фосфокиназы при применении антипсихотических препаратов. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Применение всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон, должно быть прекращено.
Болезнь Паркинсона и демениия с тельцами Леви Болезнь Паркинсона и деменция можгут ухудшиться на фоне рисперидона. Проявления повышенной чувствительности могут включать в себя спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам.
Гипергликемия Сообщалось об очень редких случаях развития гипергликемии или обострения ранее существовавшего диабета. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов.
Гиперпролактинемия Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с пролактин-зависимыми опухолями.
Удлинение интервала ОТ Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или семейной историей удлинения интервала QT, брадикардии или электролитных нарушений (гипокалиемия, гипомагниемия).
Судороги Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и другими факторами, которые снижают судорожный порог.
Приапизм Возможно развитие приапизма при применении Рисперидона.
Регулирование температуры тела Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам, у которых возможно повышение температуры тела при усиленной физической нагрузке, воздействии жары, сопутствующем применении антихолинергических препаратов, обезвоживании.
Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицита Lapp- лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать рисперидон.
Беременность и кормление грудью
Беременность При назначении возможно развитие экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорождённых, матери которых принимали Рисперидон в течение третьего триместра беременности.
Кормление грудью
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон могут выделяться с грудным молоком в небольших количествах. Следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальные риски для ребенка в каждом конкретном случае.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Атипичный препарат Рисперидон (от лат.risperidonum) является антипсихотическим средством, т. е. предназначенным для лечения психотических расстройств. Эту группу медикаментов также называют нейролептиками. Механизм действия таких лекарств направлен на купирование симптомов психоза. Широкое применение Рисперидон получил среди пациентов со слабоумием и чрезмерной агрессией, бредовым синдромом и шизофренией.
Нейролептик прописывается взрослым, людям пожилого возраста и детям, начиная с 15 лет.
- магния стеарат;
- лактозу;
- кремния диоксид коллоидный;
- целлюлозу микрокристаллическую;
- натрия лаурилсульфат;
- крахмал кукурузный;
- натрия кроскармеллозу.
- мании, связанные с биполярными расстройствами (средство выступает как вспомогательное и является стабилизатором настроений);
- депрессии, тревоги, чувство вины у пациентов с шизофренией;
- поведенческие расстройства у больных с деменцией (физическое насилие, агрессивность, вспышки гнева);
- нарушения психики (чрезмерное возбуждение, бред);
- профилактика рецидивов хронической шизофрении.
- подозрительность;
- галлюцинации;
- враждебность;
- расстройства мышления.
- скудность речи;
- притупленный аффект;
- социальная отрешенность;
- эмоциональная закрытость.
- ожирение;
- галакторею;
- повышение уровня сахара в крови;
- гиперсаливацию (слюнотечение);
- тошноту;
- запоры;
- снижение аппетита;
- боль в животе;
- сухость слизистой полости рта.
- тревожность;
- сонливость;
- бессонница;
- утомляемость;
- острая дистония;
- тремор;
- снижение концентрации внимания.
- гиповолемии (сокращении объема циркулирующей крови);
- обезвоживании;
- состояниях, повышающих риск развития тахикардии, вида"пируэт" (когда частота пульса повышенная и достигает 150–250 ударов в минуту); этому способствуют прием препаратов, удлиняющих интервал QT, брадикардия, нарушение баланса электролитов;
- болезни Паркинсона;
- лекарственной зависимости или злоупотреблении медикаментами;
- нарушении мозгового кровообращения;
- эпилепсии в истории болезни;
- судорогах в анамнезе;
- тяжелой печеночной и почечной недостаточности.
- ажитация;
- нарушение вскармливания;
- гипертония;
- респираторные нарушения;
- сонливость;
- гипотония;
- тремор.
Показать всё
Форма выпуска и состав Рисперидона
Производитель препарата в России - компания "Канонфарма продакшн". Нейролептик выпускается в таблетированной форме по 1, 2, 3 и 4 мг. Все они различаются по цвету и форме:
Показания
Исследования в США 2006 года с участием детей и подростков показали, что нейролептик эффективен для снятия раздражительности, вызванной аутизмом, и может применяться в качестве симптоматической терапии. Рисперидон прописывается пациентам с острым психозом, возникшим впервые, внезапным приступом шизофрении или хроническим его типом.
Другие показания к применению нейролептика:
Антипсихотический медикамент подходит для терапии психотических состояний с явной продуктивной или негативной симптоматикой. К первым относят:
Среди негативной симптоматики выделяют:
Дозировки и способ применения
Рисперидон относится к препаратам, имеющим много побочных эффектов, поэтому дозы, указанные в инструкции по применению, должны строго соблюдаться. У престарелых больных количество средства уменьшается вдвое. Таблетки принимаются детьми старше 15 лет и взрослыми дважды в сутки по следующей схеме: начинают прием с 2 мг с переходом до 6 мг.
Пожилым лицам показано 0,5 мг 2 раза в день. В случае появления маний с биполярными расстройствами доза составляет 2 мг в день, постепенно увеличиваясь на 2 мг через день. Максимальное количество - 4-6 мг в сутки.
Пациентам с деменцией, сопровождающейся расстройствами поведения, назначают по 0,25 мг дважды с увеличением на 0,25 мг через день до 0,5-2 мг в сутки. Если вес больных не болшьше 50 кг, то дозировка составляет 0,25 мг раз в день, повышаясь до 0,5 мг.
Побочные действия
После приема Рисперидона могут возникать проблемы с кожей, такие как сухость, гиперпигментация, зуд, сыпь, отек Квинке. У пожилых пациентов отмечались инсульт, гипотензия. В качестве побочных эффектов возникают ринит, недержание мочи, неконтролируемая эрекция, нарушения эякуляции. У женщин начинаются сбои менструального цикла.
Среди других побочных действий выделяют:
Со стороны психики отмечаются такие нарушения:
У пациентов, больных шизофренией, чаще возникают последствия в виде эпилептических припадков, непроизвольных движениях языка, ригидности мышц, нарушения терморегуляции и гипертермии.
Передозировка
При превышении количества препарата возникает передозировка, которая проявляется экстрапирамидными нарушениями, учащенным сердцебиением, гипотонией, чрезмерной сонливостью и седацией. Лечение подразумевает промывание желудка, прием слабительных средств и сорбентов.
Если больной находится без сознания, то показана интубация. Пациенту необходимо сделать ЭКГ, так как возможны аритмии. Прием антихолинергических лекарств показан при возникновении острых экстрапирамидных расстройств.
Противопоказания
Нельзя применять лекарство, если наблюдается гиперчувствительность к активному или вспомогательному компоненту Рисперидона. С осторожностью следует употреблять нейролептик при наличии заболеваний сердечной мышцы и сосудистой системы: нарушений проводимости сердца, сердечной недостаточности хронического типа, инфаркте миокарда в анамнезе.
Запрещено использовать препарат без предварительной консультации с врачом при опухоли мозга, синдроме Рейе (острая печеночная недостаточность), кишечной непроходимости, передозировке медикаментами. Рисперидон обладает противорвотным эффектом и может скрыть симптомы вышеперечисленных состояний, что затруднит диагностику каждого из них.
С осторожностью препарат прописывают при следующих ситуациях:
Использование в педиатрии и в период беременности
Нейролептик нельзя принимать детям до 18 лет из-за того, что нет данных о безопасности влияния компонентов лекарства на организм в этом возрасте. Применение для беременных оправдано, если предполагаемая польза лечения для матери больше, чем возможный риск для плода. Официальных данных о безопасности приема Рисперидона нет. При экспериментах не было выявлено токсического воздействия на репродуктивную функцию, однако замечено, что медикамент влияет на пролактин и центральную нервную систему. Рисперидон не оказывает тератогенного действия (не мешает правильному эмбриональному развитию).
Если в третьем триместре женщина принимает антипсихотические средства, то у новорожденного может возникнуть синдром отмены или экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения):
Перед употреблением следует проконсультироваться с врачом. Если необходимо принимать лекарство в период лактации, то грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарствами
Активный компонент Рисперидона уменьшает эффект от антагонистов Дофамина (Леводопы). Количество лекарства в крови повышают фенотиазины и трициклические антидепрессанты. Содержание антипсихотической фракции препарата снижает Карбамазепин - средство для эпилептиков.
Концентрацию Рисперидона в плазме повышает антидепрессант Флуоксетин. Усиливают свое действие гипотензивные препараты при одновременном приеме с этим нейролептиком. Угнетение центральной нервной системы вызывают медикаменты, воздействующие на нее, и этанол.
Отпуск из аптек и условия хранения
Препарат продается по рецепту врача. В картонной упаковке находится 2-5 блистеров, в каждом из которых - по 10 таблеток. Стоимость препарата составляет около 170 рублей.
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный, со слабым характерным запахом.
Вспомогательные вещества: винная кислота - 7.5 мг, натрия бензоат - 2.36 мг, натрия гидроксид - до pH 3.0±0.2, вода - до 1 мл.
30 мл - флаконы оранжевого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы оранжевого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
30 мл - флаконы полиэтилентерефталатные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы полиэтилентерефталатные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
30 мл - флаконы полимерные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы полимерные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с и альфа 1 -гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Показания
Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: недержание мочи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
При нарушениях функции почек
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Применение в пожилом возрасте
При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Рисперидон — производное бензизоксазола, нейролептик.
По механизму действия рисперидон — антагонист моноаминов, обладающий высоким сродством к 5-НТ2 -серотониновым и D2 -дофаминовым рецепторам. Он также связывается с α1 -адренорецепторами и обладает более низким сродством с Н1 -гистаминовыми и α2 -адренорецепторами, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Несмотря на то что рисперидон — мощный D2 -антагонист, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой, проявляет также положительное действие при отрицательной симптоматике. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с захватом отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон полностью всасывается после перорального применения. Максимальные концентрации в плазме крови образуются в течение 1-2 ч после введения. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Рисперидон метаболизируется через цитохром Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона. Период полувыведения составляет около 3 ч для рисперидона и около 24 ч — для 9-гидроксирисперидона.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг массы тела.
Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и б1 -кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение суток, 9-гидроксирисперидона — в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
При пероральном введении 70% дозы рисперидона выводится с мочой (35-45% — в виде рисперидона и 9-гидроксирисперидона, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 14% — с калом.
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечают более высокую, чем обычно, концентрацию активного вещества и его медленное выведение.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, отмечаемой у пациентов с нормальной функцией печени.
Показания к применению препарата Рисперидон сандоз
- шизофрения (острая и хроническая) и психотические состояния с выраженной продуктивной симптоматикой (галлюцинации, мечтательность, расстройства мышления, агрессивность) и/или отрицательной симптоматикой (эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи);
- для снижения выраженности аффективной симптоматики (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией;
- поддерживающая терапия при хронической шизофрении;
- нарушение поведения у больных с деменцией с симптомами агрессивности (вербальные вспышки, физическое насилие), расстройствами поведения (тревога, ажитация) или при преимуществе психотических симптомов;
- в качестве дополнительного средства при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, характеризующихся экспансивным или раздраженным психоэмоциональным состоянием, завышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренной речью, беспорядочностью мыслей, а также асоциальным или агрессивным поведением.
Применение препарата Рисперидон сандоз
Внутрь, взрослые и дети в возрасте старше 15 лет — 1-2 раза в сутки. Таблетки глотают, запивая водой. Начальная доза — 2 мг/сут для всех пациентов (при острых проявлениях заболевания и хроническом течении). На следующий день суточную дозу можно повысить до 4 мг/сут в 1-2 приема, затем ее повышают или снижают, при необходимости на 1-2 мг с недельными интервалами. Для пациентов, у которых отмечен первый эпизод заболевания, может потребоваться увеличение интервалов при изменении доз.
Оптимальная доза обычно составляет 4-8 мг/сут. Для некоторых пациентов могут применять более низкие дозы препарата и/или увеличенные интервалы при изменении доз.
Результаты применения дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами, и эти дозы могут стать причиной появления экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг/сут.
При необходимости достижения седативного действия можно одновременно назначать бензодиазепины.
Лечение нарушений поведения начинают с дозы по 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, для некоторых пациентов эффективная доза может быть повышена до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения эффекта пациент может получать препарат 1 раз в сутки.
При биполярных расстройствах начальная доза составляет 2 мг/сут. Дозу можно повышать на 2 мг/сут через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2-6 мг/сут.
Пациенты старшей возрастной группы
Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточную дозу повышают на 0,5 мг до достижения дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.
Препарат хорошо переносится пациентами старшего возраста, однако из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.
Дети
Опыт применения препарата для лечения пациентов в возрасте до 15 лет ограничен.
Печеночная и почечная недостаточность
Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточная доза повышается на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения дозы 1-2 мг 2 раза в сутки. Из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.
Противопоказания к применению препарата Рисперидон сандоз
Гиперчувствительность к рисперидону или любому из компонентов препарата; период кормления грудью; возраст до 15 лет.
Побочные эффекты препарата Рисперидон сандоз
со стороны нервной системы и органов чувств:
нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль , головокружение , экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у расположенных к нему пациентов пожилого возраста), нарушение зрения .
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кровообразование, гемостаз):
ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), нейтро- и тромбоцитопения , тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ:
тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы :
дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия , недержание мочи, отеки.
Аллергические реакции
: высыпания на коже, ангионевротический отек.
Другие:
ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (в результате полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).
Особые указания по применению препарата Рисперидон сандоз
В период подбора дозы препарата могут отмечать ортостатическую гипотензию, обусловленную α-, β-блокирующим действием рисперидона, в связи, с чем может понадобиться более продолжительный период повышения дозы или ее временное снижение.
При продолжительном применении нейролептиков (особенно в высоких дозах) могут отмечать дискинезию, ранними признаками которой являются непроизвольные движения речи и сокращение мышц лица. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нейролептика. Через 3-6 мес после начала лечения рекомендуется установить периодический контроль за пациентами, предупредив их еще перед началом терапии о возможности появления дискинезии в результате приема нейролептиков. Наличие экстрапирамидных симптомов — фактор риска развития дискинезии.
Следует придерживаться осторожности при назначении пациентам с болезнью Паркинсона , поскольку прием нейролептиков может усиливать ее симптомы.
Осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, атриовентрикулярной блокадой, гиповолемией, нарушениями мозгового кровообращения), дозы для них следует подбирать постепенно. В клинических исследованиях рисперидон не увеличивал Q-T
-интервал, однако его следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, увеличивающими Q-T
-интервал.
Прием антипсихотических препаратов может сопровождаться развитием так называемого злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося симптомами гипертермии, крайней степенью ригидности мышц, нарушением умственных способностей и вегетативными расстройствами (нестабильность пульса и АД, тахикардия, аритмия). Могут также отмечать повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы, лейкоцитоз , тахипноэ, нарушение сознания, повышенное потоотделение. Опасным для жизни является развитие рабдомиолиза с миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Мероприятия по оказанию помощи включают немедленную отмену нейролептика; интенсивное симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма и внешнее охлаждение организма, введение жидкости. Следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента.
Повышенный риск развития побочных эффектов существует у пациентов с психоорганическими нарушениями. Как и традиционные антипсихоические препараты, рисперидон может снижать порог возбуждения, поэтому с осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с эпилепсией.
В связи с тем, что прием рисперидона может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации относительно режима питания.
При приеме нейролептиков могут отмечать парадоксальную реакцию с симптоматикой возбуждения, беспокойства и агрессивности. При появлении подобных реакций во время лечения рисперидоном следует при необходимости снизить дозу или прекратить лечение.
После прекращения терапии экстрапирамидные расстройства могут усилиться или появиться впервые. Могут также отмечать восстановление симптомов психоза. В отдельных случаях после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков определяют синдромы отмены (тошнота, рвота, повышенное потовыделение, бессонница). Рекомендуется постепенное прекращение лечения.
Переход с лечения другими нейролептиками на терапию Рисперидоном Сандоз
Рекомендуется постепенное прекращение приема применяемого нейролептика. Если Рисперидон Сандоз назначают вместо нейролептика депо для парентерального введения, первую дозу рисперидона следует принять вместо инъекции соответственно режиму введения нейролептика депо.
Период беременности и кормления грудью
Применение препарата в период беременности возможно тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рисперидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций, включая управление автотранспортными средствами и сложными механизмами.
Взаимодействия препарата Рисперидон сандоз
Нейролептики усиливают действие алкоголя, опиатов, антигистаминных препаратов и бензодиазепинов.
При одновременном применении рисперидона и других нейролептиков, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, средств для лечения болезни Паркинсона , препаратов с антихолинергическим действием повышается вероятность появления дискинезии.
Рисперидон снижает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Карбамазепин и прочие препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, снижают уровень рисперидона в плазме крови, поэтому при одновременном назначении этих препаратов с рисперидоном может возникнуть необходимость в повышении дозы рисперидона. По окончании приема лекарств, вызывающих индукцию ферментов печени, доза рисперидона может быть при необходимости снижена.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и блокаторы β-адренорецепторов повышают концентрацию в плазме крови (не влияют на коцентрацию активной антипсихотической фракции).
Одновременный прием флуоксетина может привести к повышению концентрации рисперидона в плазме крови, однако в результате индукции ферментов печени количество образовавшегося метаболита уменьшается.
α1 -Адреноблокирующий эффект рисперидона (особенно при одновременном применении фенотиазиновых нейролептиков) может потенцировать гипотензивное действие феноксибензамина и лабеталола, а также метилдопы, резерпина и других антигипертензивных средств центрального действия. Наоборот, гипотензивное действие гуанетидина блокируется.
При одновременном применении некоторых нейролептических препаратов и диуретиков, таких как фуросемид и хлоротиазид, мочегонное действие усиливается наряду с повышенным выведением натрия и в некоторых случаях хлоридов.
Антацидные препараты снижают абсорбцию нейролептиков при их пероральном приеме. Препараты, вызывающие индукцию печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), усиливают метаболизм нейролептиков.
Передозировка препарата Рисперидон сандоз, симптомы и лечение
симптомы:
сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях — удлинение интервала Q-T
.
Лечение:
специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить поступление кислорода в легкие. Назначается промывание желудка (если пациент потерял сознание — после интубации), активированный уголь, слабительные средства осмотического действия (натрия сульфат). Следует немедленно начать контроль сердечной деятельности, из-за возможности развития аритмии следует провести ЭКГ-исследования. При гипотензии и коллапсе необходимо принять адекватные меры, назначив в/в инфузии и/или введение симпатомиметиков. При выраженных экстрапирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты. Необходим тщательный медицинский контроль до полного исчезновения симптомов передозировки.
Условия хранения препарата Рисперидон сандоз
При температуре не выше 25 °С.
Список аптек, где можно купить Рисперидон сандоз:
- Санкт-Петербург
дозировка 1 мг:
активное вещество: рисперидои 1,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат109,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 8,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;
оболочка: Опадрай II 85F28751 белый (поливиниловый спирт 1,20 мг, титана диоксид 0,75 мг, макрогол 0,61 мг, тальк 0,44 мг) 3,0 мг;
дозировка 2 мг:
активное вещество: рисперидои 2,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат134,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12,7 мг, магния стеарат 1,0 мг;
оболочка: Опадрай II 85F28751 белый (поливиниловый спирт 1,60 мг, титана диоксид 1,00 мг, макрогол 0,81 мг, тальк 0,59 мг) 4,0 мг.
Описание: Дозировка 1 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с крестообразной риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.Дозировка 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с крестообразной риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:  N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты
N.05.A.X.08 Рисперидон
Фармакодинамика: является селективным моноаминергическим антагонистом с уникальными свойствами. Он обладает высоким сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. также связывается с (α1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. не обладает сродством к холинергическим рецепторам. уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Фармакокинетика:Всасывание
Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.
Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови связывается с альбумином и альфа 1 -кислым гликопротеином. на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77 %.
Метаболизм и выведение
Рисперидон метаболизируется изоферментом
CYP 2 D 6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP 2 D 6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP 2 D 6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со сниженным метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию риспсрндона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP 2 D 6.Другим путем метаболизма рисперидона является N -дсзалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP 1 A 2, CYP 2 A 6, CYP 2 C 8/9/10, CYP 2 D 6, CYP 2 E 1, CYP 3 A 4 и CYP 3 A 5. Через неделю после начала приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После приема внутрь у больных с психозом выводится из организма с периодом полувыведения (Т 1/2) около 3 часов. Т 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч aca .
Линейность
Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.
Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови были в среднем на 43 % больше, Т 1/2 длился на 38 % дольше, а клиренс уменьшился на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.
Дети
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.
Влияние пола, расы и курения
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.
Показания: - Шизофрения у взрослых;Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и
тяжелой степени у взрослых;
Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе и другим лицам;
Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии при расстройствах поведения у детей от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV (Руководство по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание, США), при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.
Противопоказания: - Повышенная чувствительность к компонентам препарата;Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
При лечении непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью средней и тяжелой степени - детский возраст до 5 лет; при других показаниях - детский возраст до 15 лет.
С осторожностью: - У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца);При обезвоживании и гиповолемии, одновременном применении фуросемида;
У пациентов с нарушением мозгового кровообращения;
У пациентов с болезнью Паркиисона;
При судорогах (в том числе в анамнезе);
У пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы");
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости;
При состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
У пациентов с явлениями нейтропении;
У пациентов с сахарным диабетом;
При гипергликемии;
У пациентов с гиперпролактинемией;
Перед операцией по удалению катаракты;
У пациентов с опухолью мозга, кишечной непроходимостью, при острой передозировке лекарств, с синдромом Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
У пациентов с наличием факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
У пациентов с деменцией с тельцами Леви;
У пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
В период беременности и грудного вскармливания.
Беременность и лактация: Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая ) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.Пожилые пациенты
В связи с недостаточным опытом применения у пожилых следует с осторожностью применять препарат в этой возрастной группе. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. При необходимости дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.
Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени
Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг па прием дважды в сутки. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в сутки. Риспсридон не должен применяться дольше 6 недель.
Непрекращающаяся агрессия при расстройстве поведения у детей от 5 до 18 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV
Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы - на 0,5 мг/сут. не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза - 0,25 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы - на 0,25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0,5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки. Длительный прием Рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом должна регулярно оцениваться и подтверждаться.
Заболевания печени и почек.
У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.
Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. следует назначать с осторожностью у данной категории больных.
Побочные эффекты: Побочные эффекты препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частотам и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 1/10 случаев), частые (≥ 1/100 и < 1/10 случаев), нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100 случаев), редкие (≥ 1/10000 и < 1/1000 случаев), очень редкие (< 1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными реакциями (частота возникновения ≥ 10 %) являлись: паркинсонизм, головная боль и бессонница, седация/сонливость. Дозозависимые нежелательные реакции: паркинсонизм и акатизия.
Инфекции:
очень часто - у пожилых людей с деменцией - инфекции мочевыводящих путей;
часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей;
нечасто - фарингит, синусит, вирусные инфекции, инфекции уха, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;
редко - хронический средний отит.
Нарушения лабораторных и инструментальных показателей:
часто - увеличение уровня пролактина, увеличение массы тела;
нечасто - удлинение интервала QT па электрокардиограмме, нарушение ЭКГ, увеличение уровня трансаминаз, уменьшение количества лейкоцитов в крови, повышение температуры тела, увеличение количества эозинофилов в крови, уменьшение уровнягемоглобина. увеличение уровня креатинфосфокbназы, повышение уровня триглицеридов;
редко - понижение температуры тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - тахикардия;
нечасто - атриовентрикулярная блокада, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости сердца, синусовая аритмия; фибрилляция предсердий.
Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:
нечасто - анемия, тромбоцитопения;
редко - гранулоцитопения;
с неизвестной частотой - агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы:
очень часто - паркинсонизм, головная боль, сонливость/седация;
часто - акатизия, головокружение, тремор, дистония, летаргия, дискинезия;
нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, синкопе, подавленное состояние, инсульт, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, вертиго, гипестезия;
редко - злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, нарушение движений;
Офтальмологические нарушения:
часто - нечеткое зрение;
нечасто - конъюнктивит, окулярная гиперемия, нарушение зрения, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;
редко - снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома;
с неизвестной частотой - интраоперационный синдром вялой радужки
Со стороны уха и лабиринта:
нечасто - боль в ухе, шум в ушах.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:
часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки;
нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, закупорка дыхательных путей, дисфония;
редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - рвота, диарея, запор, тошнота, боли в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке;
нечасто - дисфагия, гастрит, метеоризм, недержание кала, гиперсаливация, фекалома;
редко - непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, хейлит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто - энурез;
нечасто - задержка мочевыделения, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - сыпь, эритема;
нечасто - отек Квинке, поражение кожи, нарушение кожных покровов, зуд, акне, нарушение окраски кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз;
редко - перхоть.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто - артралгия, боли в спине, боли в конечностях;
нечасто - мышечная слабость, миалгия, боли в шее, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах, мышечные боли в груди;
редко - рабдомиолиз.
Со стороны эндокринной системы:
редко - нарушение выработки антидиуретического гормона.
Нарушения метаболизма и питания:
часто - повышение аппетита, снижение аппетита;
нечасто - сахарный диабет, анорексия, полидипсия, гипергликемия;
редко - гипогликемия;
очень редко -диабетический кетоацидоз;
с неизвестной частотой - водная интоксикация.
Сосудистые нарушения:
нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, "приливы".
Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:
часто - пирексия, усталость, периферический отек, астения, боли в области грудной клетки;
нечасто - отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб;
редко - общий отек, гипотермия, синдром "отмены", похолодание конечностей.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - гиперчувствительность;
редко - лекарственная гиперчувствителыюсть;
с неизвестной частотой - анафилактическая реакция, токсико-аллергический дерматит.
Гепатобилиарные нарушения:
редко - желтуха.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
нечасто - аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, выделения из влагалища;
с неизвестной частотой - приапизм.
Психические нарушения:
очень часто - бессонница;
часто - беспокойство, возбуждение, нарушения сна;
нечасто - спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность;
редко - аноргазмия, уплощение аффекта.
Класс-эффекты
Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи увеличения зубца QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые увеличивают зубец QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.
Венозная тромбоэмболия
Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов.
Повышение массы тела
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев повышения массы тела на 7 % и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей препарат рисперидона (2,5 %), и в группе, принимающей плацебо (2,4 %), а в группе активного контроля было немного больше (3,5 %). У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии, тогда как ожидаемое повышение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год. С 12-16 лет увеличение массы тела составляло 3-5 кг в год для девочек и
около 5 кг для мальчиков.
Дополнительная информация об особых популяциях пациентов
Побочные действия, которые отмечались с большей частотой у пожилых пациентов с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже:
Пожилые пациенты с деменцией
Преходящая ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно у пожилых пациентов с деменцией. Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пожилых пациентов с деменцией с частотой ≥ 5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.
Дети
Следующие побочные действия отмечались у детей от 5 до 17 лет с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота,
головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.
Одной из нежелательных реакций, наиболее часто встречающихся у детей, является повышение температуры тела.
Передозировка: Симптомы: усиление фармакологических эффектов - сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, судороги. Двунаправленная "пируэтная" желудочковая тахикардия отмечалась при совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.
Лечение: создание условий для свободной проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические лекарственные средства. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование электрокардиограммы (ЭКГ). Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие: Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (например, дизопирамид, ), трициклическими антидепрессантами (например, ), тетрациклическими антидепрессантами (например, ), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию, или препаратами, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.Галоперидол ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 и может препятствовать образованию 9-гидроксирисперидона, усиливают (взаимно) эффект. При совместном использовании необходима осторожность.
Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах цереброваскулярных событий: таких как внезапная слабость или онемение в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и нарушения зрения. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема препарата. Препарат может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.
Оценка состояния пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном должна регулярно проводиться врачом.
Ортостатическая гипотензия
В связи с α-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. раздел "Способ применения и дозы").
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата . Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно при возникновении таких симптомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропепии (абсолютное количество нейтрофилов менее 1х10 9 /л) должны прекратить применение препарата до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется.
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом , и должны быть предприняты предупреждающие меры.
Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства
Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать поздню дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Имеются сообщения о том, что возникновение этих симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. реже, чем классические нейролептики, вызывает появление экстрапирамидных симптомов. 13 случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Злокачественный нейролептический синдром
При развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия - рабдомиолиз - и острая почечная недостаточность), необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая .
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Назначение антипсихотических препаратов, включая , пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, так как у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидиые симптомы).
Гипергликемия и сахарный диабет
При лечении препаратом наблюдались гипергликемия, развитие сахарного диабета и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушением обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, установлена не полностью. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета (см. раздел "Побочное действие").
Гиперпролактинемия
В исследованиях на культурах тканей показано, что рост клеток в опухолях молочной железы может стимулироваться пролактином. следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и с потенциально пролактин-зависимыми опухолями.
Увеличение массы тела
При лечении препаратом наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Удлинение QT интервала
Как и в случае других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Приапизм
Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях препарата были получены сообщения о развитии приапизма.
Регуляция температуры тела
Антипсихотическим препаратам в качестве нежелательного эффекта приписывается нарушение способности организма регулировать температуру зела. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.
Противорвотный эффект
В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. В случае возникновения у людей этот эффект может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.
Судороги/Порог судорожной активности
Известна способность атипичных нейролептиков снижать порог судорожной активности. должен применяться с осторожностью у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)
ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами, обладающими активностью антагонистов α1-адренорецепторов, включая препараты рисперидона. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.
Почечная и печеночная недостаточность
Несмотря на то, что препарат не исследовался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у таких групп пациентов.
Синддром отмены
Применение у детей и подростков
Перед назначением препарата детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды. Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей. Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено. В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в том числе измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами. Во время лечения препаратом должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.
Вспомогательные вещества
Препарат , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать препарат , таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.По 50 или 100 таблеток в банке полимерной.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок или 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003126 Дата регистрации: 30.07.2015 Владелец Регистрационного удостоверения: РАФАРМА, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   11.10.2015 Иллюстрированные инструкции- Молитвы от блуда Кому помолиться от блуда в семье
- Сила позитивного мышления — Пил Норман Винсент Пил норман сила позитивного мышления читать pdf
- Литературный вечер "жизнь и творчество марины ивановны цветаевой" Лит вечер посвященный цветаевой в библиотеке
- Страховые компании с отозванными лицензиями Ли лицензия у страховой